Jabarkan Mekanisme kerja dari Fentanil

Fentanil memberikan beberapa efek yang umum dari opioid lain melalui agonisme reseptor opioid. Potensi yang kuat jika dibandingkan dengan morfin, sebagian besar karena tingginya lipofilitasnya per korelasi Meyer-Overton. Oleh karena itu, fentanil dapat lebih mudah memasuki sistem saraf pusat.

Fentanil bekerja pada reseptor opioid. Reseptor ini merupakan reseptor berpasangan G-protein (GPCR), yang mengandung tujuh bagian transmembran, loop intraseluler, loop ekstraseluler, terminal-C intraseluler, dan terminal-N ekstraseluler. N-terminus ekstraseluler penting dalam membedakan berbagai jenis substrat pengikatan. Ketika fentanil mengikat, sinyal hilir mengarah ke efek penghambatan, seperti penurunan produksi cAMP, penurunan masuknya ion kalsium, dan peningkatan penghabisan kalium. Hal ini menghambat jalur menaik pada sistem saraf pusat untuk meningkatkan ambang nyeri dengan mengubah persepsi nyeri, yang dimediasi oleh penurunan propagasi sinyal nosiseptif, menghasilkan efek analgesik.

Sebagai agonis, fentanil mengikat 50 hingga 100 kali lebih kuat daripada morfin. Fentanil juga dapat mengikat reseptor opioid delta dan kappa tetapi dengan afinitas yang lebih rendah. Obat ini memiliki kelarutan lipid yang tinggi, memungkinkannya untuk lebih mudah menembus sistem saraf pusat. Fentanil melemahkan "nyeri kedua" dengan efek utama pada serat C yang bermielin lambat dan kurang efektif pada nyeri neuropatik dan sinyal "nyeri pertama" melalui serat A kecil bermielin.

Fentanil dapat menghasilkan efek klinis berikut dengan kuat, melalui agonis reseptor.