Jabarkan Farmakologi dari Nitrazepam

Nitrazepam merupakan nitrobenzodiazepin. Obat ini memiliki nama kimia 1,3-Dihidro-7-nitro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on.

Nitrazepam bersifat dapat bekerja panjang, lipofilik, dan dimetabolisme di hati melalui jalur oksidatif. Nitrazepam bekerja pada reseptor benzodiazepin pada otak yang berhubungan dengan reseptor GABA, menyebabkan peningkatan pengikatan GABA ke reseptor GABAA. GABA merupakan penghambat neurotransmiter di otak, yang terlibat dalam menginduksi rasa kantuk, relaksasi otot, kejang-kejang, dan memperlambat sistem saraf pusat. Mekanisme aksi dari nitrazepam sama seperti obat kelas benzodiazepin lainnya. Sifat antikonvulsan dari nitrazepam dan benzodiazepin lainnya sebagian disebabkan pengikatan obat ke kanal natrium daripada reseptor benzodiazepin. Sifat relaksan otot dari nitrazepam disebabkan penghambatan jalur polisinaptis di sumsum tulang belakang. Obat ini merupakan agonis penuh dari reseptor benzodiazepin. Sistem opioid endogen berperan dalam beberapa sifat farmakologi dari nitrazepam pada tikus. Nitrazepam menyebabkan penurunan asam amino glisin dan alanin dalam otak tikus. Penurunan mungkin disebabkan karena aktivasi reseptor benzodiazepin. Pada dosis tinggi, nitrazepam mengurangi sulih histamin sebagai akibat dari aksi nitrazepam di kompleks reseptor benzodiazepin-GABA di otak tikus.