Jabarkan Kimia dari Propofol

Propofol pada awalnya dikembangkan di Inggris oleh Imperial Chemical Industries sebagai ICI 35868. Uji klinis dilakukan pada tahun 1977, dengan menggunakan bentuk yang dilarutkan dalam kremofor EL. Namun, karena anafilaksisnya terhadap kremophor, formulasi ini ditarik dari pasaran dan kemudian diformulasikan ulang sebagai emulsi campuran minyak kedelai / propofol dalam air. Formulasi emulsi itu diluncurkan kembali pada tahun 1986 oleh ICI (sekarang AstraZeneca) dengan nama merek Diprivan. Persiapan yang tersedia saat ini adalah 1% propofol, 10% minyak kedelai, dan 1.2% fosfolipid telur dimurnikan sebagai pengemulsi, dengan 2.25% gliserol sebagai agen pengaduk tonisitas, dan natrium hidroksida untuk mengatur pH. Diprivan mengandung EDTA, agen kelasi umum, yang juga bertindak sendiri (bakteriostatik terhadap beberapa bakteri) dan secara sinergis dengan beberapa agen antimikroba lainnya. Formulasi generik yang lebih baru mengandung natrium metabisulfit atau benzil alkohol sebagai agen antimikroba. Emulsi propofol adalah cairan putih yang sangat buram karena serpihan cahaya dari tetesan minyak kecil (kira-kira 150 nm) yang dikandungnya.

Bentuk prodrugnya yang larut dalam air, fospropofol, baru-baru ini dikembangkan dan diuji dengan hasil positif. Fospropofol dipecah dengan cepat oleh enzim alkalin fosfatase untuk membentuk propofol. Dipasarkan sebagai Lusedra, formulasi baru ini mungkin tidak menimbulkan rasa sakit di tempat suntikan yang sering terjadi dengan bentuk obat tradisional. Food and Drug Administration Amerika Serikat menyetujui produk tersebut pada tahun 2008. Namun fospropofol adalah senyawa terkendali Schedule IV dengan DEA ACSCN 2138 di Amerika Serikat tidak seperti propofol.