Jelaskan Sejarah dari Fentanil

Fentanil pertama kali disintesis oleh Paul Janssen dengan label Janssen Pharmaceutica miliknya yang relatif baru ada pada 1959. Penggunaan yang luas memicu produksi fentanil sitrat (garam yang terbentuk dengan mengombinasikan fentanil dengan asam sitrat dalam rasio stoikiometri 1:1) yang bergabung ke penggunaan medis sebagai anestesi umum dengan nama dagang Sublimaze pada 1960-an.

Di pertengahan 1990-an, Janssen Pharmaceutica mengembangkan dan memperkenalkan plester Duragesic untuk uji klinis, formasi gel alkohol inert yang diinfusa dengan dosis fentanil tertentu: dipakai untuk memberikan opioid tersebut secara konstan selama 48 sampai 72 jam. Setelah serangkaian uji klinis yang sukses, plester fentanil Duragesic diperkenalkan untuk penggunaan medis.

Mengikuti plester, lolipop berperisa dengan fentanil sitrat yang dicampur dengan pengisi inert diperkenalkan pada 1988 dengan nama dagang Actiq, formasi aksi cepat pertama fentanil untuk nyeri yang lolos secara kronis.

Pada 2009, US Food and Drug Administration menyetujui Onsolis (film fentanil bukal yang larut), obat fentanil dalam bentuk sediaan baru untuk penanganan nyeri kanker untuk mereka yang toleran terhadap fentanil. Obat ini menggunakan teknologi pemberian obat yang disebut BEMA (BioErodible MucoAdhesive), lapisan polimer kecil yang dapat larut dengan kandungan berbagai dosis fentanil yang dipakaikan pada bagian dalam pipi.

Fentanil memiliki US DEA ASCN 9801 dan kuota manufaktur agregat tahunan 2013 sebanyak 2.108,75 kg, tidak berubah dari tahun sebelumnya.

Duragesic pertama kali disetujui oleh College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, Dewan Pengurus Evaluasi Obat-Obatan di Belanda, pada 7 Juli 1995 sebagai formulasi 25, 50, 75, dan 100 μg/h setelah serangkaian uji klinis yang berhasil; dan pada 27 Oktober 2004, formulasi 12 μg/h disetujui juga. Pada 28 Januari 2005, US FDA menyetujui formulasi generik pertama sistem transdermal fentanil 25, 50, 75, dan 100 μg/h (buatan Mylan Technologies, Inc.; nama dagang Duragesic, buatan Alza Corp.) melalui persetujuan konsen FTC yang memelesetkan kemungkinan monopoli penanganan nyeri kronis yang lolos oleh Alza Corp. Pada beberapa kasus, dokter menginstruksi pasien untuk menggunakan lebih dari 1 plester sekaligus, menghasilkan dosis yang mungkin menjadi lebih luas jangkauannya. Contohnya, seorang pasien mungkin diresepkan dosis 37,5 μg dengan memakai plester 12,5 μg dan 25 μg sekaligus, atau dengan kesatuan plester berukuran besar (terbesar): 100 μg/h, sejumlah plester biasa diresepkan untuk dosis yang melebihi 100 μg/h, seperti 2 plester 75 μg/h yang dipakai untuk memperoleh regimen dosis 150 μg/h. Walaupun laju dosis yang umum dipakai adalah 12/25/50/75/100 μg/h, plester 12 μg sebenarnya lepas 12,5 μg/h. Dosis tersebut dirancang untuk melepaskan separuh dosis plester 25 μg/h.

Pada Juli 2009, susunan plester Duragesic diubah dari model kantong gel dan membran menjadi "formulasi obat dalam matriks adesif", sesuai informasi resep. Susunan ini membuat penyalahgunaan fentanil lebih sulit.

Pada Februari 2004, penyedia utama fentanil, Janssen Pharmaceutica Products, L.P., menarik kembali satu lot, dan kemudian sejumlah lot plester fentanil lagi (merek dagang: Duragesic) karena pemutusan segel yang dapat memungkinkan obat bocor dari plester. Serangkaian penarikan kembali Kelas II dimulai pada Maret 2004 dan pada Februari 2008 ALZA Corp. menarik kembali plester Duragesic 25 µg/h karena kemungkinan potongan kecil pada penampung gel dapat menghasilkan paparan asidental terhadap pasien dan penyedia layanan kesehatan atas gel fentanil.

Pada Februari 2011, pengusaha pabrik menangguhkan produksi semua plester Duragesic karena masalah kontrol kualitas yang berkaitan dengan "kristalisasi mikroskopis" tak tertentu yang terdeteksi selama proses manufaktur sediaan 100 µg/h.