Jabarkan Ikatan dari Ikatan protein plasma

Obat dalam darah ada dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Hal ini bergantung pada afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan sisanya tidak terikat. Jika protein yang mengikat obat tersebut terikat secara reversibel, maka akan terdapat kesetimbangan kimia di antara keduanya, seperti:

Protein + obat ⇌ Kompleks protein-obat

Terutama, fraksi yang tidak terikat dari suatu obat inilah yang menimbulkan efek farmakologis. Fraksi yang tidak terikat ini pula merupakan fraksi yang dapat dimetabolisme dan/atau diekskresikan. Misalnya, "fraksi terikat" dari obat antikoagulan, warfarin, adalah 97%. Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma. Sisanya 3% (fraksi yang tidak terikat) adalah sebagian kecil yang benar-benar aktif dan dapat diekskresikan.

Ikatan protein dapat mempengaruhi waktu paruh biologis obat di dalam tubuh. Bagian yang terikat dapat bertindak sebagai reservoir atau depot yang kemudian dari sana obat perlahan-lahan dilepaskan sebagai bentuk yang tidak terikat. Karena bentuk yang tidak terikat akan dimetabolisme dan/atau diekskresikan dari tubuh, fraksi yang terikat juga akan dilepaskan untuk menjaga kesetimbangan.

Karena albumin bersifat alkalotik, obat yang bersifat asam dan netral terutama akan berikatan dengan albumin. Jika albumin menjadi jenuh, maka obat ini akan terikat pada lipoprotein. Obat dasar akan berikatan dengan glikoprotein yang bersifat asam, yakni Orosomukoid atau alpha-1-asam glikoprotein (AAG). Hal ini penting karena berbagai kondisi medis dapat mempengaruhi kadar albumin, alpha-1-asam glikoprotein dan lipoprotein.