Jabarkan Farmakokinetika dari Amlodipin

Amlodipin telah diteliti pada sukarelawan sehat setelah pemberian obat berlabel 14C secara oral. Amlodipin diserap dengan baik oleh rute oral dengan bioavailabilitas oral rata-rata sekitar 60%; waktu paruh amlodipin adalah sekitar 30-50 jam, dan konsentrasi plasma dalam kondisi mapan tercapai setelah 7-8 hari dosis harian. Dalam darah, obat memiliki pengikatan protein plasma tinggi 97,5%. Waktu paruh yang panjang dan bioavailabilitas tinggi sebagian besar merupakan bagian dari pKa tinggi (8,6); obat terionisasi pada pH fisiologis, dan dengan demikian dapat sangat menarik protein. Secara perlahan obat dimetabolisme di hati oleh CYP3A4, dengan gugus amina teroksidasi dan rantai ester sampingnya dihidrolisis, menghasilkan metabolit piridin tidak aktif. Eliminasi ginjal adalah rute utama ekskresi dengan sekitar 60% dari dosis yang diberikan pulih dalam urin, sebagian besar sebagai metabolit piridin tidak aktif. Namun, gangguan ginjal tidak secara signifikan memengaruhi eliminasi amlodipin. Sebanyak 20-25% dari obat diekskresikan dalam tinja.