Jelaskan Mekanisme aksi dari Amlodipin

Amlodipin adalah penghambat kanal kalsium angioselektif dan menghambat pergerakan ion kalsium menjadi sel otot polos pembuluh darah dan sel otot jantung yang menghambat kontraksi otot jantung dan sel otot polos pembuluh darah. Amlodipin menghambat masuknya ion kalsium melintasi membran sel, dengan efek yang lebih besar pada sel otot polos pembuluh darah. Hal ini menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer, sehingga menurunkan tekanan darah. Efeknya pada otot jantung juga mencegah penyempitan yang berlebihan pada arteri koroner.

Efek inotropik negatif dapat dideteksi secara in vitro, tetapi efek seperti itu belum terlihat pada hewan utuh pada dosis terapeutik. Di antara dua stereoisomer [R (+), S (-)], isomer (-) telah dilaporkan lebih aktif daripada isomer (+). Konsentrasi kalsium serum tidak dipengaruhi oleh amlodipin, dan secara spesifik menghambat arus kanal L- type Cav1.3 di zona glomerulosa kelenjar adrenal.

Mekanisme amlodipin mengurangi angina adalah:

Angina stabil : amlodipin mengurangi resistansi perifer total (afterload) yang mana jantung bekerja dan mengurangi produk tekanan laju, dengan demikian menurunkan permintaan oksigen miokard, pada setiap tingkat latihan tertentu.

Varian angina : amlodipin menghambat kejang arteri koroner dan mengembalikan aliran darah dalam arteri koroner dan arteriol sebagai respons terhadap kalsium, kalium, epinefrin, serotonin, dan analog tromboxan A2 pada model hewan percobaan dan pada pembuluh koroner manusia in vitro.

Amlodipin juga ditemukan bertindak sebagai antagonis dari reseptor mineralokortikoid, atau sebagai antimineralokortikoid.