Jelaskan Farmakologi dari Sofosbuvir

Sofosbuvir menghambat protein NS5B virus hepatitis C. Sofosbuvir tampak memiliki penghalang yang tinggi untuk pengembangan resistansi.

Sofosbuvir adalah prodrug. Ia dimetabolisme menjadi agen antivirus aktif GS-461203 (2'-deoksi-2'-α-fluoro-β-C-metiluridin-5'-trifosfat). GS-461203 berfungsi sebagai substrat defektif protein NS5B, polimerase virus RNA, sehingga bertindak sebagai inhibitor sintesis viral RNA. Meskipun sofosbuvir memiliki gugus 3' hidroksil yang bertindak sebagai nukleofil untuk NTP yang masuk, nukleotida analog yang mirip, 2'-deoksi-2'-α-fluoro-β-C-metilcitidin, diajukan agar bertindak sebagai rantai terminator karena gugus 2' metil dari analog nukleotidanya menyebabkan bentrokan sterik dengan NTP yang masuk. Sobosbuvir akan bertindak dalam cara yang sama.