Jabarkan Mekanisme Kerja dari Benzodiazepin

Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak. Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA menghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi. Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA. Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam. Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA. Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut. Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABA.

Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl- masuk ke dalam sel. Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari membran sel, akibatnya menghasilkan penghambatan potensial aksi. Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA. Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait kanal ion Cl-, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.