Jelaskan Agonis versus antagonis dari Reseptor (biokimia)

Tidak semua ligan yang berikatan dengan reseptor akan mengaktifkan reseptor tersebut. Kelas ligan bisa dibagi menjadi:

Agonis (penuh), dapat mengaktifkan reseptor dan menghasilkan respons biologis yang kuat. Ligan endogen alami dengan efikasi terbesar untuk reseptor yang diberikan menurut definisi merupakan agonis penuh (efikasi/kemanjuran 100%).

Agonis parsial, tidak mengaktifkan reseptor dengan efikasi maksimal, bahkan dengan pengikatan maksimal, menyebabkan respons parsial dibandingkan dengan agonis penuh (khasiat antara 0 dan 100%).

Antagonis, mengikat reseptor tetapi tidak mengaktifkannya. Antagonis menghasilkan blokade reseptor, menghambat pengikatan agonis dan agonis terbalik (inverse agonist). Antagonis reseptor dapat bersifat terbalikkan, dan bersaing dengan agonis untuk reseptor (kompetitif), atau dapat bersifat antagonis ireversibel yang membentuk ikatan kovalen (atau ikatan nonkovalen afinitas sangat tinggi) dengan reseptor dan mengebloknya secara total. Omeprazol merupakan inhibitor pompa proton merupakan contoh dari antagonis ireversibel. Efek dari antagonisme ireversibel hanya dapat dibalikkan dengan sintesis reseptor baru.

Agonis terbalik (inverse agonist), mengurangi aktivitas reseptor dengan menghambat aktivitas konstitutifnya (efikasi negatif).

Modulator alosterik: Agonis tidak mengikat ke situs pengikatan pada reseptor melainkan pada situs pengikatan alosterik tertentu, tempa memodifikasi efek agonis. Misalnya, benzodiazepin (BZD) mengikat ke situs BZD pada reseptor GABA-A dan mempotensiasi efek GABA endogen.

Perhatikan bahwa gagasan agonisme dan antagonisme reseptor hanya mengacu pada interaksi antara reseptor dan ligan dan bukan pada efek biologisnya.