Jelaskan Aktivitas konstitutif dari Reseptor (biokimia)

Reseptor yang mampu menghasilkan respons biologis tanpa adanya ligan terikat dikatakan menunjukkan "aktivitas konstitutif". Aktivitas konstitutif dari reseptor dapat diblok oleh agonis terbalik. Obat anti-obesitas rimonabant dan taranabant merupakan agonis terbalik pada reseptor kanabinoid CB1 dan meskipun kedua obat menghasilkan penurunan berat badan yang signifikan, keduanya ditarik dari pasaran karena tingginya insiden depresi dan kecemasan, yang diyakini berkaitan dengan penghambatan aktivitas konstitutif reseptor kanabinoid.

Mutasi pada reseptor yang mengakibatkan peningkatan aktivitas konstitutif yang mendasari beberapa penyakit bawaan seperti pubertas dini (karena mutasi pada reseptor LH) dan hipertiroidisme (karena mutasi pada reseptor hormon TSH).