Jabarkan Angiotensin II dari Angiotensin

Angiotensin I dikonversi menjadi angiotensin II (AII) melalui penghilangan dua residu ujung C (C-terminal) oleh enzim angiotensin-converting (ACE). ACE adalah sejenis enzim yang banyak ditemukan pada pembuluh kapiler paru (tapi juga bisa ditemukan di sel endotel, sel epitelial ginjal dan otak). ACE membelah angiotensin I pada rantai His-Leu menjadi angiotensin II.

Angiotensin II mempengaruhi sistem saraf pusat (CNS) untuk meningkatkan produksi vasopressin, dan juga mepengaruhi otot polos vena dan arteriol untuk mengakibatkan vasokontriksi. Angiontensin II juga meningkatkan sekresi aldosterone, karena itu angiotensin II berfungsi sebagai hormon endokrin, autokrin, parakrin dan intrakrin.

ACE adalah target obat penghambat enzim ACE, yang mennurunkan kadar produksi angiotensin II. Angiontensin II meningkatkan tekanan darah dengan merangsang protein Gq di dalam sel otot polos vaskular, yang selanjutnya mengaktivasi mekanisme yang tergantung IP3 dan meningkatkan kadar intraselular kalsium dan menyebabkan kontraksi.

Ketika sel kardiak terstimulasi, sebuah sistem RA teraktivasi di dalam miosit kardiak dan menstimulasi perkembangan sel kardiak tersebut dengan protein kinase C. Sistem yang sama juga teraktivasi pada sel otot halus, saat terjadi hipertensi, ateroskerosis dan kerusakan lapisan endotelial.

Saat terjadi hipertrofi, angiotensin II juga merupakan stimulator Gq yang terpenting, dibandingkan dengan endotelin-1 dan pencerap adreno A1.

Angiotensin II juga merupakan stimulan protrombin melalui adhesi dan aggregasi keping darah dan produksi PAI-1 dan PAI-2.

Pada kelenjar adrenal, hormon ini menyebabkan sekresi hormon aldosteron. Angiotensin II mempengaruhi penukar Na⁺ /H⁺ yang berada di tubulus proksimal dalam ginjal dan merangsang reabsorpsi ion natrium dan ekskesi ion hidrogen yang digabungkan dengan reabsorpsi bikarbonat. Proses ini menghasilkan peningkatan volume darah, tekanan dan pH. Sebab itu, obat penghambat ACE adalah obat anti-hipertensi utama.

Hasil pembelahan ACE yang lain, sepanjang tujuh atau sembilan asam amino, juga diketahui sebagal mempunyai afinitas berbeda kepada reseptor-reseptor angiotensin, walaupun peran mereka masih tidak terlalu jelas. Tindakan AII sendiri itu ditargetkan oleh antagonis reseptor angiotensin II, yang memblokir reseptor angiotensin II AT1 secara langsung.

Angiotensin II didegradasi menjadi angiotensin III oleh enzim angiotensinases di dalam sel darah merah dan pembuluh darah di jaringan tubuh.

Angiotensin II bisa menghasilkan peningkatan inotropi, kronotropi, sekresi katekolamin (norepinefrin), sensitivitas terhadap katekolamin, kadar aldosteron, kadar vasopressin dan perombakan bentuk jantung dan vasokonstriksi melalui reseptor AT1 di pembuluh darah perifer (sebaliknya, reseptor AT2 menghambat perombakan bentuk jantung). inilah sebabnya obat penghambat ACE dan ARBs membantu mencegah perombakan bentuk jantung yang terjadi karena angiotensin II dan bermanfaat dalam CHF.