薬理学/血液凝固に関する薬
止血薬

小さなケガなどをして傷口ができても、通常は時間が経てば自然に傷口が凝固する。
止血薬

しかし、一部の病気では、この血液凝固などによる止血が行われない。
止血薬

止血薬とは、血液凝固をさせる事で、止血を行わせる薬である。
止血薬

つまり、止血薬とは、出血性疾患の治療薬のことである。また、対象にしている血管も、毛細血管のような外科医の手では縫合不可能な微小な血管である。
止血薬

ただし、疾患でなくても、手術中・手術後の止血のためや、大量出血などで止血を急ぐ場合などにも、(傷口を縫合した上で、だろうが)止血薬を投与する。
止血薬

各種の出血や紫斑病などの有効な止血薬で、カルバゾクロムスルホン酸ナトリウムという止血薬がある。
止血薬

しかし機序は不明。
止血薬

生理的な血液凝固因子にはビタミンKが必要である。
止血薬

血液凝固因子の第2、第7第9、第10因子では、ビタミンKが必要である。(※ 「肉納豆」という語呂合わせで覚えよう。)
止血薬

したがって、なんらかの理由でビタミンKが不足する疾患の場合、ビタミンK製剤で治療できる。
止血薬

具体的には、ビタミンK1製剤のフィトナジオン、ビタミンK2製剤のメナテトレノンがある。
止血薬

このほか、プロトロンビンの生成にもビタミンKが必要である。
止血薬

なので、低プロトロンビン血症の患者にも、上記ビタミンK製剤のフィトナジオンやメナテトレノンを投与する。
止血薬

ビタミンKによる止血効果の発現は遅く、、少なくとも数時間以上は経過しないと止血しないので、緊急時には別の止血薬を使用する。
止血薬

ビタミンKではなくトロンビンを直接に投与する事でも、止血できる。 粉末製剤になっていて傷口に直接に撒布できる製剤もある。
止血薬

手術中・手術後の止血に使うのはトロンビン製剤である。
止血薬

局所に止血なら、アルギン酸ナトリウムをガーゼなどとともに使用して止血する方法もある。
抗血栓薬

抗凝固薬は、止血薬と反対の働きをする薬である。
抗血栓薬

凝固した血液が血管を閉塞・狭窄させて障害の表れる症状のことを血栓症という。
抗血栓薬

血栓症や塞栓症の患者に、抗凝固薬は投与される。
抗血栓薬

心筋梗塞や脳梗塞も、それらの関連部位での血管の閉塞・狭窄のことである。
抗血栓薬

クマリン系化合物であり、ワルファリンカリウムである。ビタミンK類似の構造を有するので、肝臓においてビタミンKと拮抗することにより、血液凝固を抑制する。ウシが腐敗したスイートクローバーを食べると出血傾向になるのも、クマリン系化合物による出血傾向である。
抗血栓薬

ワルファリンは経口投与が可能。
抗血栓薬

しかし、効果が発現するまで、3~4日ほどの日数が掛かる。
抗血栓薬

半減期や作用時間が長いため注意が必要なので、プロトロンビン時間をモニターする。
抗血栓薬

納豆は腸内でビタミKを産生する可能性があるので、ワルファリン摂取中は納豆を摂取させない。(納豆の他、クロレラ、ブロッコリーもビタミンK豊富なので注意する。)
抗血栓薬

なお、自然の健常者の体内ではビタミンKエポキシド還元酵素が働いているが、ワルファリンはこのビタミンKエポキシド還元酵素を妨害する。
抗血栓薬

当然、副作用として出血傾向がある。 ワルファリンの副作用の出血には、ビタミンKを投与する。
抗血栓薬

また、胎児に悪影響があるので、妊婦には禁忌。妊婦に抗凝固薬が必要な場合は、『カッツング薬理学』が言うには、ワルファリンではなく、ヘパリンを投与するのが良いとされている。 (『はじめの一歩の薬理学』も、妊婦の凝固薬としてはヘパリンを勧めている。)
抗血栓薬

ワルファリンの薬効には人種差が大きく、VKORC1遺伝子およびCYP2C9の遺伝子の影響で、大きな人種差・個人差がある。
抗血栓薬

硫酸化ムコ多糖類。DIC(播種性血管内凝固症候群)の治療薬。
抗血栓薬

その他、各種の血栓および塞栓の治療および予防、血液透析の体外循環装置の使用時の血液凝固の防止、などの目的で使われる。
抗血栓薬

ワルファリンは胎児への催奇形性のため妊婦には避けられる。しかしヘパリンは妊婦にも使用可能だとされている。
抗血栓薬

「低分子ヘパリン」と言った場合、分子量は数千ていど。
抗血栓薬

単に「ヘパリン」と言った場合、分子量は数万ていど。
抗血栓薬

グルコサミンとグルコロン酸が交互に結合した構造であり、グルコサミンのほうに硫酸基がそれぞれ結合している。
抗血栓薬

低分子ヘパリンには、ダルテパリン、パルナパリン、ダナパロイド、などがある。
抗血栓薬

通常のヘパリンも低分子ヘパリンも、ヘパリン類は経口吸収されないので、点滴静注になる。
抗血栓薬

アルガトロバンが、特異的な抗トロンビン薬である。AT III 非依存。慢性動脈閉塞症の治療薬で、静注で用いられる。
抗血栓薬

ウロキナーゼは、ヒト尿中から得られる。
抗血栓薬

ウロキナーゼはフィブリンに対する親和性が低いので、血栓ではなく血漿中で作用する。
抗血栓薬

ウロキナーゼにより、プラスミノーゲンがプラスミンに変換される。そして、プラスミンが血漿中で血栓を溶解する。
抗血栓薬

プラスミンは(体内の)α2プラスミンインヒビター(α2-PI)により不活性化されるので、大量のウロキナーゼ投与が必要である。
抗血栓薬

副作用として、全身的な出血傾向。
抗血栓薬

遺伝子組み換え t-PA 製剤のアルテプラーゼ、モンテプラーゼなどがある。
抗血栓薬

フィブリンとの親和性が高いので、フィブリン上で複合体を形成する。そのため、血栓上でプラスミンを生成するので、血栓(主成分がフィブリン)を効率よく溶解する。
抗血栓薬

また、副作用の出血は、ウロキナーゼと比べれば(組織型プラスミノーゲン活性化因子は)比較的に少ない。 このことの理解としては、
抗血栓薬

と考えられている。
抗血小板薬

エイコサノイドのひとつであるトロンポキサンA2(TXA2)も血液に影響を与える。
抗血小板薬

アスピリンなどのCOX阻害薬がトロンピキサンA2合成を阻害することで 血液凝集を抑制するので、血栓・塞栓の予防の目的でアスピリンが使われる場合もある。
抗血小板薬

しかし、COX阻害によりプロスタグランジン生成も阻害され、そのプロスタグランジン阻害により血栓が出来やすくなるというジレンマもあるので(「アスピリンジレンマ」という)、注意が必要。
抗血小板薬

アスピリンの用量が高いほど、アスピリンジレンマにより逆効果になるので、用量に注意が必要。
抗血小板薬

オザグレル(オザグレル酸ナトリウム)は、トロポキンサンA2合成酵素を選択的に阻害することによりTXA2を阻害し、最終的に血小板を活性化を抑制する。つまり、オザグレルは最終的に抗血小板作用を示す。
抗血小板薬

なお、他の病気の治療薬として、オザグレルなどのTXA2阻害薬は抗アレルギー薬でもあり、喘息の治療に使われる場合もある。
抗血小板薬

ベラプロストは、PGI2誘導体である。
抗血小板薬

クロピドグレルが血小板のP2Y12受容体を不可逆的に遮断することで、・・・(※ 以下、未記述.)
抗血小板薬

サルボグレラートは、セロトニン5-HT2受容体を遮断し、セロトニンによる血小板活性化を抑制および血管収縮を抑制する。
抗血小板薬

予備知識として、PDE3(ホスホジエステラーゼ3)という酵素は、cAMPを分解する酵素である。
抗血小板薬

cAMPが増えると、血小板凝集が抑制される。
抗血小板薬

シロスタゾールが、PDE3を阻害する。