hotchpotch/wikipedia-multilingual-ir-related-paragraph-pairs huggingface dataset:
파로모마이신
Section: 약물동태학

위장관 흡수는 미흡하다. 위장 운동을 손상시키는 모든 폐쇄 또는 요인은 소화관에서 약물 흡수를 증가시킬 수 있다. 또한 병변 또는 궤양과 같은 구조적 손상은 약물 흡수를 증가시키는 경향이 있다.

근육 주사(IM) 시 흡수가 빠르다. 파로모마이신은 IM 주사 후 1시간 이내에 최고 혈중 농도에 도달한다. 시험관 내 및 생체 내 활성은 네오마이신과 유사하다.

경구 투여량의 거의 100%가 변형되지 않은 상태로 대변을 통해 배설된다. 흡수된 모든 약물은 소변으로 배설된다.
파로모마이신

파로모마이신(Paromomycin)은 아메바증, 편모충증, 리슈만편모충증, 조충증을 포함한 여러 기생충 감염을 치료하는 데 사용되는 항미생물제이다. 이는 임신 중 아메바증 또는 편모충증에 대한 1차 치료제이다. 그렇지 않은 경우에는 일반적으로 2차 치료 옵션이다. 경구 투여, 피부 도포, 또는 근육 주사로 투여한다.

경구 투여 시 흔한 부작용으로는 식욕 부진, 구토, 복통, 설사가 있다. 피부에 바르면 가려움증, 발적, 물집과 같은 부작용이 나타난다. 주사 투여 시에는 발열, 간 문제, 청각 장애가 있을 수 있다. 모유 수유 중 사용은 안전한 것으로 보인다. 파로모마이신은 아미노글리코사이드 계열의 약물이며 세균 단백질 생성을 막아 미생물을 사멸시킨다.
파로모마이신
Section: 의학적 용도

크립토스포리디움증과 아메바증과 같은 장 기생충 감염 및 리슈만편모충증과 같은 다른 질병을 치료하는 데 사용되는 항미생물제이다.
파로모마이신은 1960년대 소련에서의 임상 연구와 1990년대 초 내장 리슈만편모충증 시험에서 피부 리슈만편모충증에 효과적인 것으로 입증되었다.

투여 경로는 근육 주사 및 캡슐 (약)이다.
겐타마이신 포함 또는 미포함 국소 파로모마이신 크림은 3상 무작위 배정, 이중 맹검, 병렬 그룹 대조 시험 결과에 따르면 궤양성 피부 리슈만편모충증에 효과적인 치료법이다.
글루콘산 나트륨
Section: 응용

글루콘산 나트륨의 초기 사용은 주로 순하고 비독성 특성 때문에 의학 분야였다. 시간이 지남에 따라 다양한 산업, 식품, 의약품, 건설, 섬유 등에서 다재다능한 특성과 안전성이 널리 인식되면서 응용 분야가 확대되었다.

식품 산업: 글루콘산 나트륨은 식품 첨가물로 다양한 목적으로 사용되며, 금속 이온이 식품의 색, 풍미 또는 안정성에 영향을 미치는 것을 방지하기 위한 킬레이트제 역할을 한다.

건설: 글루콘산 나트륨은 건설 산업에서 콘크리트 혼화재로 사용된다. 이것은 감수제 및 지연제 역할을 하여 콘크리트의 작업성과 성능을 향상시킨다.
글루콘산 나트륨
Section: 생산

글루콘산 나트륨은 발효 공정이나 화학 합성을 통해 생산될 수 있다. 발효 공정에서 포도당은 특정 미생물, 일반적으로 아스페르길루스 니제르(Aspergillus niger) 또는 슈도모나스(Pseudomonas) 균주에 의해 발효된다. 글루콘산은 이 발효의 주요 생성물이며, 글루콘산 나트륨은 수산화나트륨으로 글루콘산을 중화하여 얻는다.

글루콘산 공급원: 글루콘산 나트륨의 생산은 전구체인 글루콘산에서 시작된다. 이 유기산은 종종 발효 공정을 통해 얻는다. 포도당 또는 다른 설탕 공급원은 미생물, 일반적으로 박테리아 또는 곰팡이가 글루콘산을 생산하기 위한 기질 역할을 한다.
메글루민안티몬제제

메글루민안티몬제제(Meglumine antimoniate)는 리슈만편모충증을 치료하는 데 사용되는 의약품이다. 여기에는 내장, 점막 피부, 피부 리슈만편모충증이 포함된다. 근육 주사 또는 감염 부위에 주사하여 투여한다.

부작용으로는 식욕 부진, 메스꺼움, 복통, 기침, 피로감, 근육통, 부정맥, 신부전 등이 있다. 심각한 심장, 간 또는 신장 문제가 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다. 모유 수유 중에는 권장되지 않는다. 오가 안티몬제제로 알려진 의약품 그룹에 속한다.
아모디아퀸

아모디아퀸은 클로로퀸과 관련된 4-아미노퀴놀린 화합물이다. 아모디아퀸의 부작용은 일반적으로 경미하거나 중등도이며, 클로로퀸과 유사하다. 드물게 간 문제나 낮은 혈구 수치가 발생할 수 있다. 과다 복용 시 두통, 시력 장애, 발작, 심정지가 발생할 수 있다. WHO는 임신 중 2, 3분기 및 수유 중인 여성에게 사용할 것을 권장하지만, 1분기 사용에 대한 증거는 아직 불충분하다고 보고한다.

아모디아퀸(Amodiaquine, ADQ)은 말라리아 치료에 사용되는 약물로, 합병증이 없는 삼일열 말라리아를 포함한다. 내성 위험을 줄이기 위해 아르테수네이트와 함께 복용할 것을 권장한다. 드물지만 심각한 부작용의 위험이 있기 때문에 일반적으로 말라리아 예방에는 권장되지 않는다. 그러나 세계보건기구 (WHO)는 2013년에 고위험 어린이에게 설파독신/피리메타민과 병용한 계절 예방약으로 사용할 것을 권장했다.
아르테메터

아르테메터(Artemether)는 말라리아 치료에 사용되는 약물이다. 주사제는 퀴닌보다 중증 말라리아에 특별히 사용된다. 성인에서는 알테수네이트만큼 효과적이지 않을 수 있다. 근육 주사로 투여한다. 또한 루메판트린과 경구 복합제로도 사용할 수 있으며, 이는 아르테메터/루메판트린으로 알려져 있다.

아르테메터는 비교적 부작용이 적다. 드물게 부정맥이 발생할 수 있다. 동물 연구에서는 임신 중 사용이 해로울 수 있다는 증거가 있지만, 인간에서는 우려할 만한 증거가 없다. 따라서 세계보건기구(WHO)는 임신 중 사용을 권장한다. 아르테미시닌 계열의 약물이다.
아르테메터
Section: 의료적 사용

세계보건기구(WHO)는 아르테미시닌 기반 복합 요법을 이용한 단순 열대열원충 치료를 권장한다. 루메판트린과 함께 투여하면 프리마퀸 14일 요법을 병행하여 삼일열원충 또는 난형열원충 기생충의 재발을 예방하고 완치할 수 있다.

아르테메터는 프라지콴텔과 함께 사용될 때 주혈흡충증과 같은 흡충 감염의 치료 및 예방에도 사용할 수 있다.

아르테메터는 동물 연구에서 아르테미시닌 유도체가 태아 사망 및 기형과 관련성을 보인 연구를 바탕으로 FDA에 의해 카테고리 C로 분류된다. 그러나 일부 연구에서는 해로운 증거를 보이지 않는다.
아르테메터
Section: 약리학

음식과 함께 섭취하면 아르테메터의 흡수율이 2~3배 증가한다. 단백질 결합률이 높다(95.4%). 아르테메터의 최고 혈중 농도는 투여 후 2시간 후에 나타난다.

아르테메터는 주로 간 효소 CYP3A4/5에 의해 활성 대사체인 디히드로아르테미시닌으로 대사된다. 원래 약물과 활성 대사체 모두 약 2시간의 반감기를 가지고 체외로 배설된다.

아르테미시닌 약물이 살충 작용을 하는 가능한 기전은 PfATP6를 억제하는 것이다. PfATP6는 세포 칼슘 농도를 조절하는 효소이기 때문에 그 기능 장애는 세포 내 칼슘 축적을 유발하고, 이는 결과적으로 세포 사멸을 초래한다.
아르테메터/루메판트린

아르테메터/루메판트린(Artemether/lumefantrine)은 상품명 코아르템 등으로 판매되며, 아르테메터와 루메판트린 두 가지 약물의 조합이다. 클로로퀸으로 치료할 수 없는 열대열원충에 의해 발생하는 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 일반적으로 말라리아 예방에는 사용되지 않는다. 경구로 복용한다.

일반적인 부작용으로는 근육 및 관절 통증, 발열, 식욕 부진, 두통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 긴 QT 증후군이 포함된다. 잘 연구되지는 않았지만, 임신 중 사용에도 안전한 것으로 보인다. 경증 또는 중등도의 신장 또는 간 문제가 있는 경우에도 용량을 변경할 필요가 없다.
아르테메터/루메판트린
Section: 사회 및 문화

이 프로그램 이전에 노바티스는 인도에 대해 소송을 제기하여 저렴한 제네릭 의약품의 판매를 금지하려 했다는 비판을 받았다. 인도 법원은 이 사건이 "암 [...] 및 다른 질병으로 고통받는 사람들이 너무 가난하여 비용을 지불할 수 없는 사람들에게 위협"이 된다고 말하며 노바티스에게 불리한 판결을 내렸다.

2009년 4월 8일, 미국 식품의약국(FDA)은 코아르템이 최소 5킬로그램(약 11파운드)의 성인 및 어린이의 급성, 비합병증 말라리아 감염 치료에 승인되었음을 발표했으며 이는 미국에서 승인된 최초의 아르테미시닌 기반 복합 요법이다.
루메판트린
Section: 연구

루메판트린과 인산 칼슘이 로드된 지질 나노입자 또는 큐보솜은 이 조합의 잠재적인 항혈관신생 및 항염증제 속성으로 인해 폐암의 잠재적인 치료법으로 연구되었다.

셀레네 함유 루메판트린 유도체는 크노베나겔 응축(루메판트린 합성에 사용됨)을 통해 합성되었으며 잠재적인 항생제 및 항진균 활성을 나타낸다. 시프로플록사신과 비교하여 대장균의 MurB 효소 – 세포 주기 및 세포벽 합성에 참여하는 효소 –에 더 강력하게 결합하는 것으로 나타났다.

루메판트린은 열대열원충 말라리아 치료를 위한 가나플라시드와의 병용 요법의 일부로 연구되고 있다.

O-콜린(octadecyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate)과 함께 루메판트린은 막 인지질 합성 억제, 헤모글로빈 소화 및 젖산 대사 표적화를 통해 테일레리아 에퀴와 바베시아 카발리의 생체 내 성장을 억제한다. 또한 시험관 내에서 바베시아 깁소니의 성장을 억제할 수 있다(아르테미시닌 유도체와 시너지 효과).
루메판트린
Section: 부작용

과민 반응

CYP3A4 및 CYP2D6 유도 또는 억제 약물과의 상호작용

불임 (정자 이상 및 임신 어려움)

HIV 치료의 일환으로 에파비렌즈를 복용하는 사람들은 이 항레트로바이러스의 AUC 감소로 인해 치료 중 잠재적인 편차를 주의해야 한다.

아르테메테르와 병용하여 사용된 루메판트린은 다음과 같은 부작용을 유발하는 것으로 나타났다.

QT 간격 연장, 특히 동일한 효과를 나타내는 다른 약물과 병용하거나 선천성 QT 간격 연장 환자에서
아르테수네이트
Section: 역사

하나의 시험으로 아르테수네이트의 안전성과 이점을 모두 평가했다. 시험에는 중증 말라리아로 인해 입원이 필요한 환자들이 등록되었다. 환자들은 무작위로 아르테수네이트 또는 말라리아 치료에 사용되는 약물(퀴닌)을 투여받았다. 환자와 의료 제공자는 어떤 치료가 제공되는지 알고 있었다.

시험 1에서 IV 아르테수네이트로 치료받은 말라리아 환자의 가장 흔한 이상 반응은 투석을 요하는 급성 신부전, 혈색소뇨, 황달이었다. 시험 2의 안전성 프로파일은 시험 1과 전반적으로 유사했다.
아르테수네이트

아르테수네이트(Artesunate, AS)는 말라리아 치료에 사용되는 약물이다. 정맥 투여 형태는 중증 말라리아에 대해 퀴닌보다 선호된다. 종종 아르테수네이트와 메플로퀸과 같은 아르테미시닌 병용 요법의 일부로 사용된다. 말라리아 예방에는 사용되지 않는다. 아르테수네이트는 정맥, 근육, 경구 및 직장으로 투여할 수 있다.

가장 흔한 부작용으로는 투석이 필요한 신부전, 혈색소뇨증(소변에 혈색소가 존재하는 것), 황달이 있다.

아르테수네이트는 일반적으로 내약성이 좋다. 부작용으로는 서맥, 알레르기 반응, 현기증, 백혈구 수치 감소 등이 있다. 임신 중 동물 연구에서는 태아에게 해를 끼치는 것으로 나타났지만, 더 안전한 선택인 것으로 보인다. 모유 수유 중 사용도 괜찮은 것으로 보인다. 이는 아르테미시닌 약물 부류에 속한다.
아르테수네이트
Section: 의학적 사용

아르테수네이트는 경구 투여가 가능할 때 덜 심각한 형태의 말라리아 치료에도 사용된다. 난형열원충, 삼일열원충, 중증 열대열원충에 대해 활성을 보인다.

저항률이 높기 때문에 비비악스 원충 치료를 위해 아르테수네이트 + 설파독신/피리메타민 조합은 권장되지 않는다.

아르테수네이트는 주로 말라리아 치료제로 사용되지만, 이질성 주혈흡충증 감염에도 일부 유익한 효과가 있을 수 있다는 증거가 있다. 그러나 대규모 무작위 시험에서는 평가되지 않았다.

아르테수네이트는 세계보건기구(WHO)에서 퀴닌보다 중증 말라리아의 선택 치료제로 사용된다.
아르테수네이트/아모디아퀸

흔한 부작용에는 식욕 부진, 구역질, 복통, 졸음, 수면 장애, 기침이 있다. 임신 중 안전성은 명확하지 않지만 다른 약물이 불가능한 경우 사용할 수 있다. 모유 수유 중 사용은 안전하다고 여겨진다. 아르테수네이트와 아모디아퀸은 모두 항말라리아제이지만 작용 기전이 다르다.

아르테수네이트/아모디아퀸(Artesunate/amodiaquine)은 카모퀸이라는 상표명 등으로 판매되는 말라리아 치료에 사용되는 약물이다. 아르테수네이트와 아모디아퀸의 복합제이다. 특히 단순 급성 열대열원충 말라리아에 권장된다. 경구 복용한다.
프리마퀸
Section: 의학적 용도

G6PD 결핍증이 있는 개인과 빈혈 병력이 있는 개인은 용혈 반응(중등도에서 중증)이 발생할 수 있다. G6PD 결핍증의 유병률이 높은 지역은 아프리카, 남부 유럽, 지중해 지역, 중동, 동남아시아 및 오세아니아이다. 이러한 지역 사람들은 프리마퀸 및 관련 약물을 복용하는 동안 용혈성 빈혈(선천성 적혈구 G6PD 결핍으로 인한)에 걸릴 가능성이 더 높다.

프리마퀸은 태아의 포도당 6-인산 탈수소효소 상태를 알 수 없으므로 임신 중에는 금기이다.

프리마퀸 과다 복용은 다양한 혈구 수치를 위험하게 감소시킬 수 있으므로 무과립구증 위험이 있는 사람, 즉 류마티스 관절염 및 루푸스 홍반과 같은 질환이 있는 사람과 혈구 수를 감소시키는 약물을 동시에 복용하는 사람은 피해야 한다.
프리마퀸
Section: 약리학

프리마퀸은 장에서 잘 흡수되고 적혈구에 축적되지 않고 체내에 광범위하게 분포된다. 음식이나 자몽 주스와 함께 프리마퀸을 투여하면 경구 생물학적 가용능이 증가한다. 혈액 내에서는 순환하는 프리마퀸의 약 20%가 급성기 단백질인 오로소뮤코이드에 우선적으로 결합하여 단백질에 결합된다. 약 6시간의 생물학적 반감기를 가지며, 간 효소에 의해 빠르게 카르복시프리마퀸으로 대사되는데, 이는 항말라리아 활성이 없다. 원래 약물의 신장 배설은 4% 미만이다.

프리마퀸은 간 단계에서 P. 비박스와 P. 오발레에 치명적이며, 세포에 산화 손상을 가하는 능력을 통해 혈액 단계에서도 P. 비박스에 치명적이다. 그러나 정확한 작용 기전은 완전히 이해되지 않았다. 간 휴면포자 외에, 프리마퀸은 골수 내 수소 이온 축적의 결과로 골수 내 P. 비박스 메로조이트를 제거할 수도 있다.
프리마퀸

프리마퀸(Primaquine)은 말라리아 치료 및 예방과 폐렴구균 폐렴 치료에 사용되는 의약품이다. 특히 말라리아원충 비박스와 말라리아원충 오발레로 인한 말라리아에 다른 의약품과 함께 사용하며, 다른 방법이 없을 경우 예방을 위해 사용된다. 클린다마이신과 함께 폐렴구균 폐렴의 대체 치료제이다. 경구 복용한다.

일반적인 부작용으로는 구역질, 구토 및 복통이 있다. 포도당 6-인산 탈수소효소 결핍증이 있는 사람에게는 적혈구 파괴의 위험이 있어 프리마퀸을 투여해서는 안 된다. 프리마퀸은 종종 임신 중에는 사용하지 않도록 권장된다. 아기가 G6PD 결핍증이 없는 것으로 확인된 경우 모유 수유 중에도 사용할 수 있다. 작용 기전은 완전히 명확하지 않지만 말라리아 기생충의 DNA에 영향을 미치는 것으로 생각된다.
피리메타민

일반적인 부작용으로는 위장 장애, 심각한 알레르기 반응, 골수 억제가 있다. 빈혈을 유발한 엽산 결핍 환자에게는 사용해서는 안 된다. 암 위험을 높일 수 있다는 우려가 있다. 임신 중 가끔 사용되기도 하지만, 피리메타민이 태아에게 안전한지는 불분명하다. 피리메타민은 엽산 길항제로 분류된다. 엽산 대사를 억제하여 DNA 합성을 방해하는 방식으로 작용한다.

피리메타민(Pyrimethamine)은 다른 이름으로 다라프림으로 판매되는 약물로, 기생충 질환인 톡소플라스마증과 아이소스포라증 치료에 류코보린과 함께 사용된다(류코보린은 피리메타민의 부작용을 줄이기 위해 사용되며, 본래 기생충 활성은 없다). 또한 후천면역결핍증후군 환자의 폐포자충 폐렴 예방을 위한 2차 요법으로 댑손과 함께 사용된다. 이전에는 말라리아 치료에 사용되었으나 내성 때문에 더 이상 권장되지 않는다. 피리메타민은 경구로 복용된다.
피리메타민
Section: 의학적 용도

주로 열대열 원충에 활성이 있지만 삼일열 원충에도 활성이 있다. 피리메타민 내성 열대열 원충 균주가 출현함에 따라 현재는 피리메타민 단독으로는 거의 사용되지 않는다. 설파디아진과 같은 장기 작용 설파제와 함께 사용되기도 했는데, 팬시다르 등이 있지만 이 조합에 대한 내성도 증가하고 있다.

피리메타민은 톡소플라스마 맥락망막염 치료를 위해 여러 임상시험에서 사용되기도 했다.

피리메타민은 미국에서 임신 C 등급으로 분류된다. 현재까지 임신 중 위험이나 태아에게 미치는 영향에 대한 충분한 증거는 없다.
피리메타민
Section: 작용 메커니즘

폴린산 (류코보린)은 생체 내에서 디하이드로폴산 환원효소에 의존하지 않고 엽산의 주요 활성 형태인 테트라하이드로폴산으로 전환되는 엽산 유도체이다. 폴린산은 환자의 엽산 결핍 관련 부작용을 줄여준다.

피리메타민에 대한 내성이 광범위하게 퍼져 있다. 말라리아 디하이드로폴산 환원효소 유전자의 돌연변이는 피리메타민의 효과를 감소시킬 수 있다. 이러한 돌연변이는 수소 결합 및 입체 효과의 손실을 통해 피리메타민과 디하이드로폴산 환원효소 간의 결합 친화도를 감소시킨다.
설파독신/피리메타민
Section: 부작용

드물게 (1% 미만):

빈도 불명:

비정상적인 간 기능 검사 결과 (예: 혈청 ALT, AST, 알칼리 인산분해효소 및 빌리루빈 농도 상승)

이 약은 다음과 같은 경우에 금기이다.

엽산 결핍으로 인한 거대적아구빈혈

피리메타민, 설파제 또는 제형의 모든 성분에 대한 과민증

신부전 또는 간부전 환자 또는 혈액 질환 환자에서 반복적인 예방적 (장기간) 사용

생후 2개월 미만 영아
설파독신/피리메타민

부작용으로는 설사, 발진, 가려움증, 두통, 탈모 등이 있다. 드물게는 심각한 알레르기 반응이나 독성 표피 괴사와 같은 발진이 발생할 수 있다. 설파제 알레르기나 심각한 간질환 또는 신장병이 있는 사람에게는 일반적으로 권장되지 않는다. 이 약은 말라리아의 폴린산 이용 능력을 차단하여 작용한다.

설파독신/피리메타민(Sulfadoxine/pyrimethamine)은 팬시다르라는 상품명으로 판매되는 복합제로 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 여기에는 설파독신(설폰아마이드)과 피리메타민(항기생충제)이 포함된다. 말라리아 치료에는 일반적으로 아르테수네이트와 같은 다른 항말라리아제와 함께 사용된다. 말라리아 발병률이 중등도 또는 높은 아프리카 지역에서는 임신 2기 및 3기에 3회 투여가 권장된다.
프로구아닐
Section: 작용 기전

프로구아닐은 말라리아 치료제 아토바쿠온과 함께 사용될 때 협력작용을 나타낸다. 이 작용 메커니즘은 프로구아닐이 단일 제제로 사용될 때와는 다르다. 이 경우 DHFR 억제제로 작용한다고 생각되지 않는다. 프로구아닐을 추가하면 아토바쿠온에 대한 내성이 감소하고 아토바쿠온이 미토콘드리아 아포토시스 캐스케이드를 유발하는 능력이 증가하는 것으로 나타났다. 이것은 일반적으로 "미토콘드리아 막 전위 붕괴"라고 불린다. 프로구아닐은 미토콘드리아 막 투과성을 증가시키는 데 필요한 아토바쿠온의 유효 농도를 낮춘다.

단독으로 사용될 때 프로구아닐은 프로드러그로 작용한다. 활성 대사 물질인 사이클로구아닐은 다이하이드로폴레이트 환원효소(DHFR) 억제제이다. 포유류와 기생충 모두 DHFR을 생산하지만, 사이클로구아닐의 억제 활성은 기생충 DHFR에 특이적이다. 이 효소는 엽산 주기의 중요한 구성 요소이다. DHFR 억제는 기생충이 다이하이드로폴레이트를 테트라하이드로폴산 (THF)으로 재활용하는 것을 방지한다. THF는 DNA 합성, 아미노산 합성 및 메틸화에 필요하므로 DHFR 억제는 이러한 과정을 중단시킨다.
프로구아닐

프로구아닐(Proguanil), 클로르구아나이드 및 클로로구아나이드로도 알려져 있으며, 말라리아를 치료하고 예방하는 데 사용되는 의약품이다. 종종 클로로퀸 또는 아토바쿠온과 함께 사용된다. 클로로퀸과 함께 사용하면 경미한 클로로퀸 내성 말라리아를 치료한다. 경구로 복용한다.

부작용으로는 설사, 변비, 피부 발진, 탈모, 가려움증이 있다. 임신 중에는 말라리아가 더 심각한 경향이 있으므로 일반적으로 이점이 위험보다 크다. 임신 중에 사용되는 경우 엽산과 함께 복용해야 한다. 모유 수유 중에도 안전하게 사용할 수 있을 가능성이 높다. 프로구아닐은 간에서 활성 대사 물질인 사이클로구아닐로 전환된다.
펜타미딘

주사 형태의 흔한 부작용으로는 저혈당, 주사 부위 통증, 메스꺼움, 구토, 저혈압, 콩팥 문제가 있다. 흡입 형태의 흔한 부작용으로는 쌕쌕거림, 기침, 메스꺼움이 있다. 콩팥이나 간 문제가 있는 경우 용량을 변경해야 하는지는 불분명하다. 펜타미딘은 초기 임신에는 권장되지 않지만 후기 임신에는 사용할 수 있다. 모유 수유 중 안전성은 불분명하다. 펜타미딘은 방향족 디아미딘 계열 약물에 속한다. 이 약물의 작용 방식은 완전히 명확하지 않지만, DNA, RNA 및 단백질 생산 감소와 관련이 있는 것으로 여겨진다.

펜타미딘(Pentamidine)은 아프리카 수면병, 리슈만편모충증, 발라무티아 감염증, 바베시아증을 치료하고, 면역 기능이 저하된 사람에서 주폐포자충 폐렴 (PCP)를 예방 및 치료하는데 사용되는 항미생물 약물이다. 아프리카 수면병에서는 중추신경계 침범 전 초기 질환에 수라민의 2차 치료 옵션으로 사용된다. 이는 내장 리슈만편모충증과 피부 리슈만편모충증 모두에 대한 선택지이다. 펜타미딘은 정맥이나 근육 주사 또는 흡입을 통해 투여할 수 있다.
펜타미딘
Section: 부작용

심혈관: 저혈압, 심할 수 있다. 심각하거나 치명적인 부정맥과 심부전이 상당히 흔하다.

신장: 25%가 경미하고 무증상인 고질소혈증 (혈청 크레아티닌 및 요소 증가)에서 비가역적인 신부전에 이르는 신독성 징후를 보인다. 충분한 수분 또는 정맥 수액 투여는 일부 신독성을 예방할 수 있다.

숨가쁨

혈액: 펜타미딘은 흔하게 백혈구 감소증을 일으키고 덜 흔하게는 혈소판 감소증을 유발하여 증상성 출혈을 일으킬 수 있다. 엽산 결핍과 관련이 있을 수 있는 빈혈의 몇 가지 사례가 보고되었다.
펜타미딘
Section: 약물동태학

펜타미딘은 정맥 또는 근육으로 투여할 때 완전히 흡수된다. 분무기를 통해 흡입하면 펜타미딘은 주사에 비해 더 높은 농도로 폐의 기관지폐포액에 축적된다. 흡입 형태는 혈액에 최소한으로 흡수되지만, 만성 흡입 투여가 이러한 수준에 미치는 영향은 알려지지 않았다. 경구 투여 시 흡수는 신뢰할 수 없다.

주사 시 펜타미딘은 혈장 내 조직 및 단백질에 결합한다. 콩팥, 간, 폐, 췌장, 비장 및 부신에 축적된다. 또한 펜타미딘은 뇌척수액에 치료 수준으로 도달하지 않는다. 정맥 투여 시 286~1356 리터, 근육 투여 시 1658~3790 리터의 분포 용적을 갖는다. 흡입된 펜타미딘은 주로 폐의 기관지폐포세척액에서 회수된다.
수라민
Section: 연구

수라민은 전립선암의 가능한 치료제로 임상시험에서 연구되었다.

수라민은 자폐 마우스 모델과 소규모 1/2상 인간 임상 시험에서 연구되었다. 무작위 임상 연구 결과에 따르면 수라민 (10mg 또는 20mg 용량)은 중등도에서 중증 자폐 스펙트럼 장애 소년에게 위약 대비 통계적으로 유의미한 효과가 없었다.

수라민은 가역적이고 경쟁적인 단백질 타이로신 포스파타아제(PTPases) 억제제이며, 시르투인, 정제된 토포이소머라아제 II 및 SARS-CoV-2 RNA 의존적 RNA 중합효소(RdRp)의 강력한 억제제이다.
수라민
Section: 부작용

드문 부작용으로는 호흡 곤란을 유발하는 과민 반응이 있다. 다른 드문 전신 효과로는 혈압 저하, 발열, 빠른 심장 박동, 경련 등이 있다. 다른 드문 부작용으로는 상복부 압통, 눈과 피부의 황달, 비정상적인 출혈 또는 멍과 같은 간 기능 장애 증상이 있다.

덜 흔한 부작용으로는 극심한 피로감, 구강 궤양, 목, 겨드랑이 및 사타구니의 통증성 압통성 림프절이 있다. 수라민은 드물게 눈에 영향을 미쳐 눈물 흘림, 눈 주변 부종, 광선 공포증, 시력 변화 또는 상실을 유발한다.
수라민
Section: 화학

수라민의 분자식은 C51H40N6O23S6이다. 중앙에 요소 (NH-CO-NH) 작용기가 있는 대칭적인 분자이다. 수라민은 6개의 방향족 시스템(4개의 벤젠 고리와 한 쌍의 나프탈렌 부분)과 4개의 아마이드 작용기(요소 외) 및 6개의 설폰산 그룹을 포함한다. 의약품으로 투여될 때, 일반적으로 수용성인 황산염(salt) 형태로 투여되지만, 공기 중에서는 빠르게 분해된다.

수라민 자체 및 구조유사체의 유기 합성은 해당 아민(아닐린) 및 카복실(염화 아실) 성분으로부터 아미드 결합을 연속적으로 형성함으로써 이루어진다. 요소 형성으로 나프탈렌 구조에서 시작하는 방법 또는 요소에서 시작하여 연속적인 그룹을 부착하는 방법 등 다양한 경로가 개발되었다.
에플로르니틴
Section: 의료적 이용

니푸르티목스-에플로르니틴 병용 요법 (NECT)은 2단계 감비엔세 아프리카 트리파노소마병 치료에 효과적인 요법이다.

1980년대에 시장에 도입된 이후, 에플로르니틴은 숙주에 대한 독성이 낮아 인간 아프리카 트리파노소마병(HAT)에 대한 1차 약물로서 멜라르소프롤을 대체했다. 에플로르니틴에 내성이 있는 트리파노소마 브루케이는 이미 1980년대 중반에 보고되었다.

콩고, 코트디부아르, 콩고민주공화국, 우간다에서 새로운 사례 및 재발 사례에 대해 7일 정맥 투여 요법이 표준 14일 요법만큼 효과적인지 확인하기 위한 무작위 대조 시험이 수행되었다. 결과는 단축된 요법이 재발 사례에는 효과적이었지만 새로운 질병 사례에는 표준 요법보다 열등하다는 것을 보여주었다.
에플로르니틴
Section: 작용 기전

반응 동안 에플로르니틴의 탈카복실화 메커니즘은 오르니틴의 활성 부위에서의 반응 메커니즘과 유사하며, PLP와 함께 아미노기 전이반응이 일어나고 이어서 탈카복실화가 일어난다. 탈카복실화 과정에서 추가적인 메틸기에 붙어 있는 플루오린 원자는 이산화탄소 방출로 인해 발생하는 음전하를 끌어당겨 플루오린화물 이온이 방출되게 한다. ODC의 자연 기질에서는 PLP의 고리가 CO2 방출로 인해 발생하는 전자를 받아들인다.

에플로르니틴은 자살 억제제로, 오르니틴 탈카복실화효소(ODC)에 비가역적으로 결합하여 자연 기질인 오르니틴이 활성 부위에 접근하는 것을 방지한다 (그림 1). ODC의 활성 부위 내에서 에플로르니틴은 조효소인 피리독살 5'-인산(PLP)의 도움으로 탈카복실화를 거친다. 오르니틴에 비해 추가적인 디플루오로메틸기가 있기 때문에 에플로르니틴은 이웃하는 Cys-360 잔기에 결합하여 활성 부위에 영구적으로 고정될 수 있다.
에플로르니틴

크림으로 도포할 때 흔한 부작용으로는 발진, 발적, 작열감이 있다. 주사제 형태의 부작용으로는 골수억제, 구토, 발작이 있다. 임신 또는 모유 수유 중 사용이 안전한지는 불분명하다. 일반적으로 12세 이상의 어린이에게 권장된다.

에플로르니틴은 1970년대에 개발되었고 1990년에 의학적으로 사용되었다. 이것은 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국에서는 주사제 형태를 미국 질병통제예방센터에서 얻을 수 있다. 수면병이 흔한 전 세계 지역에서는 세계보건기구가 에플로르니틴을 무료로 제공한다.
수상구조사
Section: 자격 제도

수상구조사 자격을 취득하기 위해서는 다음의 요건을 충족해야 한다.

기본 수영 능력 보유

64시간 사전 교육 이수

시험(이론 및 실기) 합격

별도로 나이 제한 규정을 두고 있지 않으며, 최근에는 초등학생(2014년 1월생)이 수상구조사 자격을 취득하여 해당 사실이 기사로 보도되었다.

2024년 12월에 수상구조법이 개정되어 2025년 12월 21일부터 개정된 법률이 시행된다. 이에 따라 기존에는 단일 자격으로 존재했던 수상구조사가 '지도사', '1급', '2급'으로 분화되어 등급마다 다르게 허용된 역할을 수행하게 된다.
수상구조사
Section: 활동 분야

유·도선 인명구조요원 -『유선 및 도선 사업법』시행령 제20조

물놀이형 안전요원 -『어린이놀이시설 안전관리법』시행규칙 제16조의2

안전 전문인력 -『청소년활동 진흥법』시행규칙 제15조의4

수상구조사는 다음과 같은 분야에서 활동할 수 있다.

수영장 수상안전요원 -『체육시설의 설치·이용에 관한 법률』시행규칙 제23조

물놀이시설 안전요원 -『관광진흥법』시행규칙 제39조의2
멜라소프롤
Section: 의료 용도

독성도가 높기 때문에 멜라소프롤은 가장 위험한 경우에만 사용된다. 독성이 낮은 다른 약물은 질병의 1단계 동안 사용된다. 2009년 T. b. gambiense 치료를 위한 니푸르티목스-에플로르니틴 복합 요법 (NECT) 승인은 멜라소프롤 사용을 2단계 T. b. rhodesiense 치료로 제한했다.

일부 아프리카 국가에서는 치료 실패율이 27%로 보고되었다. 이는 약물 저항성 및 아직 규명되지 않은 추가 메커니즘으로 인해 발생했다. 저항성은 아데닌-아데노신 수송체인 P2 수송체와 관련된 수송 문제 때문일 가능성이 높다. 수송체 내의 점 돌연변이로 저항성이 발생할 수 있다. 저항성은 1970년대부터 존재해 왔다.
멜라소프롤
Section: 용법

중추신경계 침범을 동반한 아프리카 수면병 치료에 사용되는 멜라소프롤은 복잡한 투여 계획에 따라 투여된다. 어린이와 성인의 투여 계획은 3일 동안 매일 2–3.6 mg/kg를 정맥 주사하고, 7일마다 반복하여 총 3회 투여한다. 재발을 감시하기 위해 최소 2년 동안 6개월마다 추적 관찰을 권장한다.

두 개의 비소 함유 입체 이성질체가 3:1 몰 비율로 존재한다. 멜라소프롤은 물에 용해되지 않으므로 3.6% 프로필렌글리콜 정맥 주사로 투여한다. 주사 부위 반응 위험을 피하기 위해 멜라소프롤은 천천히 투여해야 한다.
멜라소프롤

멜라소프롤(Melarsoprol)은 비소를 함유한 약물로 아프리카 수면병(인체 아프리카 트리파노소마증) 치료에 사용된다. 특히 중추신경계가 침범된 트리파노소마 브루세이 로데시엔세로 인한 2단계 질환에 사용된다. 트리파노소마 브루세이 감비엔세의 경우 일반적으로 에플로르니틴 또는 펙시니다졸이 선호된다. 약 95%의 사람에게 효과가 있다. 정맥 주사로 투여된다.

멜라소프롤은 부작용이 많다. 흔한 부작용으로는 뇌증, 무감각, 발진, 신장 및 간 문제 등이 있다. 치료 중 1-5%의 사람이 사망하지만, 치료하지 않으면 거의 100%의 사망률을 보이는 수면병 자체 때문에 이는 용인된다. 포도당 6-인산 탈수소효소 결핍증이 있는 사람에게는 적혈구 파괴가 발생할 수 있다. 임신 중에는 연구되지 않았다. 이 약물은 기생생물의 유산소 대사에 필요한 효소인 피루브산 키네이스를 차단하여 작용한다.
니푸르티목스
Section: 의학적 사용

니푸르티목스의 사용이 제한적이므로 임산부의 사용은 피해야 한다. 니푸르티목스 15 mg/kg까지의 일일 용량이 모유 수유 영아에게 이상 반응을 일으킬 수 있다는 제한적인 데이터가 있다. 다른 저자들은 니푸르티목스 사용 중 모유 수유가 금기 사항이 아니라고 간주한다.

에플로르니틴과 니푸르티목스 병용 요법은 에플로르니틴 단독 요법보다 안전하고 간편하며, 동등하거나 더 효과적인 것으로 보인다. 2단계 아프리카 트리파노소마증의 1차 치료법으로 권장되고 있다.
니푸르티목스

니푸르티목스(Nifurtimox), 상품명 람피트(Lampit)는 샤가스병과 아프리카 수면병 치료에 사용되는 약물이다. 수면병의 경우 에플로르니틴과 함께 니푸르티목스-에플로르니틴 복합 치료에 사용된다. 샤가스병에서는 벤즈니다졸의 2차 선택지이다. 경구 투여된다.

흔한 부작용으로는 복통, 두통, 메스꺼움, 체중 감소가 있다. 동물 연구에서는 암 발생 위험을 높일 수 있다는 우려가 있지만, 인체 임상 시험에서는 이러한 우려가 확인되지 않았다. 니푸르티목스는 임신 중이거나 심각한 콩팥 또는 간 질환이 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 니트로푸란의 한 종류이다.
니푸르티목스
Section: 부작용

만성 투여 후, 특히 노인에서 부작용이 발생한다.
주요 독성으로는 과민증과 같은 즉시형 과민반응과 황달, 피부염을 포함하는 지연형 과민반응이 있다. 중추신경계 장애와 말초 신경병증도 발생할 수 있다.

가장 흔한 부작용

식욕 부진

체중 감소

메스꺼움

구토

두통

어지럼증

기억 상실

덜 흔한 부작용

발진

우울증

불안

혼란

발열

인후통

오한

발작

발기 부전
벤즈니다졸

부작용은 비교적 흔하다. 여기에는 발진, 무감각, 발열, 근육통, 식욕 부진, 수면 장애가 포함된다. 드문 부작용으로는 골수억제가 있으며, 이로 인해 혈구 수치 감소가 발생할 수 있다. 임신 중이거나 중증 간 또는 콩팥 질환 환자에게는 권장되지 않는다. 벤즈니다졸은 나이트로이미다졸 약물 계열에 속하며, 활성 자유 라디칼 생성을 통해 작용한다.

벤즈니다졸은 1971년에 의학적으로 사용되기 시작했다. 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 2012년 기준으로 브라질 국영 제약회사인 Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco가 유일한 생산자였다.
벤즈니다졸
Section: 의학적 사용

일부 연구는 만성기 동안 벤즈니다졸 치료가 기생충학적 치료를 유도하지 못하더라도 심전도 변화를 줄이고 환자의 임상 상태 악화를 지연시키는 것으로 나타났다.

벤즈니다졸은 면역억제, 예를 들어 AIDS 환자나 장기 이식 관련 면역억제 요법을 받는 사람들에게서 발생하는 재활성화된 T. cruzi 감염 치료에 효과적인 것으로 입증되었다.

벤즈니다졸은 샤가스병의 급성기에 상당한 활성을 보이며 성공률이 최대 80%에 이른다. 그러나 만성기에서의 치유 능력은 제한적이다. 일부 연구에서는 만성기 초기 단계의 어린이에서 기생충학적 치료(체내에서 T. cruzi의 완전한 제거)가 나타났지만, 만성 감염 환자의 전체 실패율은 일반적으로 80% 이상이다.
벤즈니다졸
Section: 상호작용

벤즈니다졸 및 다른 나이트로이미다졸은 5-플루오로우라실의 청소율을 감소시키는 것으로 나타났다 (프로드러그인 카페시타빈, 독시플루리딘, 테가푸르에서 생성되는 5-플루오로우라실 포함). 이러한 약물 중 하나를 벤즈니다졸과 병용하는 것이 금기는 아니지만, 병용 시 5-플루오로우라실 독성 모니터링이 권장된다.

GLP-1 수용체 작용제인 릭시세나티드는 아마도 위 배출 지연 때문에 벤즈니다졸의 흡수 및 활성을 늦출 수 있다.

나이트로이미다졸은 콜레라균 세포를 죽일 수 있으므로, 생백신 콜레라 백신 접종 후 14일 이내에는 사용을 권장하지 않는다.
아스파라기나아제

주사 시 흔한 부작용으로는 알레르기 반응, 췌장염, 혈액 응고 문제, 고혈당, 신장 문제, 간 기능 장애 등이 있다. 임신 중 사용은 아기에게 해를 끼칠 수 있다. 식품으로는 GRAS이다. 아스파라기나아제는 아미노산인 아스파라긴을 분해하여 작동하며, 아스파라긴이 없으면 암세포는 단백질을 만들 수 없다.

아스파라기나아제(Asparaginase)는 효소로 약품으로 사용되거나 식품 제조에 사용된다. 의약품으로, L-아스파라기나아제는 급성 림프모구 백혈병(ALL) 및 림프모구 림프종(LBL)을 치료하는 데 사용된다. 이는 정맥 주사 또는 근육 주사로 투여된다. 페길화된 버전도 이용 가능하다. 식품 제조에서는 아크릴아마이드를 감소시키는 데 사용된다.
아스파라기나아제
Section: 사회와 문화

동의어: (1) 크리산타스페이즈 바이오베터 JZP-458, (2) RC-P JZP-458, (3) 재조합 아스파라기나아제 에르위니아 크리산테미 JZP-458, (4) 재조합 아스파라기나아제 에르위니아 크리산테미-rywn, (5) 재조합 크리산타스페이즈 JZP-458. 미국 브랜드명: 릴레이즈 코드명: (1) JZP 458, (2) JZP-458, (3) JZP458, (4) PF743.

크리산타스페이즈는 에르위니아 크리산테미에서 얻은 아스파라기나아제의 영국 승인명 (BAN)이다. 콜라스페이즈는 대장균에서 얻은 아스파라기나아제의 BAN이다. 크리산타스페이즈의 미국 채택명은 아스파라기나아제 에르위니아 크리산테미이다. 엘스파, 키드로라제, 류나제, 스펙트릴라는 콜라스페이즈의 브랜드명이며, 에르위나제와 에르위나제는 크리산타스페이즈의 브랜드명이다. 온카스파는 페가스파가세의 브랜드명이다.
아스파라기나아제
Section: 임상 2상 및 3상 시험에서의 효능 및 안전성

효능은 Study JZP458-201 (NCT04145531)에서 평가되었는데, 이는 급성 림프모구 백혈병 또는 림프모구 림프종 환자 102명을 대상으로 한 공개 라벨, 다기관 시험으로, 이 환자들은 다제 화학요법 요법의 구성 요소로 대장균 유래 아스파라기나아제에 과민 반응을 보였다. 평균 연령은 10세였으며, 범위는 1세에서 24세였다. 환자들은 다양한 용량으로 JZP-458을 근육 주사로 투여받았다.

이러한 결과는 JZP-458 투여가 다른 아스파라기나아제와 일치하는 효능과 안전성 프로필을 나타낸다는 것을 시사한다. 따라서 FDA는 관찰된 데이터와 시뮬레이션된 데이터를 필요한 효능 목표를 달성하기 위한 충분한 증거로 간주하여 결정의 근거로 삼았다. 중요한 점은 JZP-458이 급성 림프모구 백혈병/림프모구 림프종 환자 치료에서 가장 큰 과제 중 하나인 신뢰할 수 있는 약물 부족에 대한 해결책을 제공한다는 것이다. AALL1931에서 입증된 안정적인 제조 공정과 효능 및 안전성은 JZP-458이 이 중요한 문제를 해결하는 유망한 후보임을 시사한다.
폴린산

부작용으로는 수면 장애, 과민반응, 또는 열이 포함될 수 있다. 임신 또는 모유 수유 중 사용은 일반적으로 안전한 것으로 간주된다. 빈혈 치료에 사용할 때는 먼저 악성 빈혈의 원인을 배제하는 것이 권장된다. 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소에 의한 활성화 없이도 신체에 유용한 엽산의 한 형태이다.

폴린산(Folinic acid) 또는 류코보린(leucovorin)은 메토트렉세이트와 피리메타민의 독성 효과를 줄이기 위해 사용되는 약물이다. 또한 대장암과 췌장암을 치료하기 위해 플루오로유라실과 함께 사용되기도 하며, 빈혈을 유발하는 엽산 결핍 및 메탄올 중독 치료에 사용될 수 있다. 경구, 근육 주사, 또는 정맥 주사로 투여된다.
폴린산
Section: 작용 기전

따라서 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소 억제가 있는 상황에서도 일부 퓨린/피리미딘 합성이 일어나도록 하여 일부 정상적인 DNA 복제 과정이 진행될 수 있도록 한다.

폴린산은 덱스트로- 및 레보- 형태의 이성질체를 가지고 있다. 레보류코보린(레보 형태 이성질체)과 라세믹 폴린산(두 이성질체의 혼합물) 모두 유사한 효능과 내약성을 가지고 있다. 레보류코보린은 2008년에 FDA 승인을 받았다.

폴린산은 테트라하이드로폴산의 5-포르밀 유도체이다. 다른 환원된 엽산 유도체(예: 5,10-메틸렌테트라하이드로폴산, 5-메틸테트라하이드로폴산)로 쉽게 전환되어 엽산과 동등한 비타민 활성을 갖는다. 전환에 다이하이드로폴산 환원효소 작용이 필요 없기 때문에, 비타민으로서의 기능은 메토트렉세이트와 같은 약물에 의한 이 효소의 억제에 영향을 받지 않는다. 이것이 폴린산 구제 요법의 고전적인 견해이다. 그러나 1980년대에는 폴린산이 메토트렉세이트가 존재하더라도 다이하이드로폴산 환원효소 자체를 재활성화시킨다는 것이 발견되었다.
폴린산
Section: 의료적 용도

또한, 폴린산은 류마티스 관절염 환자에게 메토트렉세이트의 부작용을 줄이기 위해 때때로 사용된다. 여기에는 메스꺼움, 복통, 간 기능 검사 이상, 구내염 감소가 포함된다.

폴린산은 또한 대장암 치료에 화학요법 제제인 플루오로유라실과 함께 사용된다. 이 경우 폴린산은 "구제" 목적으로 사용되는 것이 아니라, 티미딜레이트 합성효소를 억제함으로써 플루오로유라실의 효과를 강화한다.

폴린산은 트리메토프림 및 피리메타민과 같은 고용량 항미생물제 다이하이드로폴산 환원효소 억제제의 독성 효과를 예방하기 위해 때때로 사용되지만, 이 적응증에 대한 그 가치는 명확히 입증되지 않았다. 톡소플라스마증 망막염 치료에 피리메타민과 설파디아진과 같은 엽산 길항제와 함께 처방될 수 있다.
파비안 휘르첼러
Section: 지도자 경력

2022년 12월 6일, 슐츠 감독의 경질 이후 휘르첼러는 장크트파울리의 감독 대행으로 임명되었고,
2주 뒤인 12월 23일, 좋은 성적을 바탕으로 정식 감독으로 선임되어 29세의 나이로 2. 분데스리가 최연소 감독이 되었다.
휘르첼러는 팀을 강등권 위기에서 구해내며, 2023년 4월까지 리그 10연승을 기록하는 등 장크트파울리를 승격권에 근접시켰다.

2020년, 휘르첼러는 FC 장크트파울리의 수석코치로 선임되어 티모 슐츠 감독과 함께 일했다.
이와 함께 함부르크 지역 6부 리그 구단인 Eimsbütteler TV에도 합류하여, 2022년 팀을 5부 리그인 오버리가 함부르크(Oberliga Hamburg)로 승격시켰다.
클로람부실
Section: 부작용

가장 흔하게 발생하는 부작용은 골수 억제이다(빈혈, 호중구 감소증, 혈소판 감소증). 약물을 중단하면 일반적으로 가역적이다. 많은 알킬화제와 마찬가지로 클로람부실은 다른 형태의 암 발병과 관련이 있다.

덜 흔하게 발생하는 부작용은 다음과 같다.

위장 장애(구역질, 구토, 설사 및 구강 구강 궤양).

중추 신경계: 발작, 떨림, 근육 떨림, 혼돈, 초조, 운동실조 및 환각.

피부 반응
클로람부실
Section: 약리학

클로람부실은 세포 내 DNA 복제를 방해하고 DNA를 손상시켜 항암 효과를 나타낸다. DNA 손상은 세포 주기 정지를 유도하고 세포질 p53의 축적 및 후속적으로 세포사멸 촉진제인 Bcl-2 관련 X 단백질의 활성화를 통해 세포사멸을 유도한다.

클로람부실은 세포 주기의 모든 단계에서 DNA를 알킬화하고 가교 결합하여 이중 나선 DNA와의 공유 결합 부가물 생성의 세 가지 다른 방법을 통해 DNA 손상을 유도한다.

DNA 염기에 알킬기가 부착되어 DNA 합성 및 전사를 방해하며, 손상된 DNA는 복구 효소에 의해 절편화된다.
클로람부실

흔한 부작용으로는 골수 억제가 있다. 다른 심각한 부작용으로는 장기적으로 다른 암 발생 위험 증가, 불임, 알레르기 반응이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼치는 경우가 많다. 클로람부실은 알킬화제 계열의 약물이다. DNA와 RNA의 생성을 차단하여 작용한다.

클로람부실(Chlorambucil)은 류케란 등의 상품명으로 판매되는 화학요법 약물로 만성 림프구성 백혈병(CLL), 호지킨 림프종, 비호지킨 림프종 치료에 사용된다. CLL의 경우 선호되는 치료법이다. 경구 복용한다.
사이타라빈

흔한 부작용으로는 골수 억제, 구토, 설사, 간 문제, 발진, 구강 궤양 형성, 출혈 등이 있다. 기타 심각한 부작용으로는 의식 상실, 폐 질환, 알레르기 반응이 있다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 수 있다. 사이타라빈은 항대사 물질과 뉴클레오사이드 유사체 계열 약물이다. DNA 중합효소의 기능을 차단하여 작용한다.

사이타라빈(Cytarabine), 시타라빈, 사이토신 아라비노사이드 (ara-C)라고도 알려져 있으며, 화학요법제로 급성 골수성 백혈병 (AML), 급성 림프성 백혈병 (ALL), 만성 골수성 백혈병 (CML), 그리고 비호지킨 림프종을 치료하는 데 사용된다. 정맥 주사 또는 피하 주사로 주사하거나 수막강내로 주사한다. 지질소포 제형이 있으며, 이는 수막 침범 림프종에서 더 나은 결과를 가져올 수 있다는 예비 증거가 있다.
사이타라빈
Section: 부작용

고용량 프로토콜에 사용될 때 사이타라빈은 뇌 및 소뇌 기능 장애, 안과 독성, 폐 독성, 심각한 위장관 궤양 및 말초신경병증 (드물게)을 유발할 수 있다.

부작용을 방지하고 치료 효율을 개선하기 위해 다양한 유도체 (아미노산, 펩타이드, 지방산 및 인산염 포함)가 평가되었으며, 다양한 전달 시스템도 평가되었다.

독성: 췌장염, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 빈혈, 위장관 장애, 구내염, 결막염, 폐렴, 발열, 피부염, 손발바닥 홍반 이색증. 드물게 고용량 또는 빈번한 수막강내 Ara-C 투여 후 척수병증이 보고되었다.
사이타라빈
Section: 작용 기전

쥐에서 Ara-CTP (사이타라빈-5'-삼인산)는 문맥 공포 조절 이벤트의 장기 기억은 아니지만 단기 기억을 차단한다. 기억 통합의 차단은 Ara-CTP가 DNA 비상동말단연결 경로를 억제하기 때문인 것으로 제안되었다. 따라서 일시적인 DNA 파괴와 그 뒤를 잇는 비상동말단연결은 사건의 장기 기억 형성에 필요한 단계인 것으로 보인다.

항바이러스제로 사용될 때 사이타라빈-5´-삼인산은 바이러스 DNA 합성을 억제하여 작용한다. 사이타라빈은 조직 배양 중 세포에서 헤르페스바이러스 및 백시니아 바이러스 복제를 억제할 수 있다. 그러나 사이타라빈 치료는 쥐 모델에서 헤르페스바이러스 감염에만 효과적이었다.
도세탁셀
Section: 사회 및 문화

도세탁셀은 지프쉬르이베트에 있는 CNRS의 피에르 포티에가 지역 유럽 주목나무를 이용하여 파클리탁셀 (탁솔) 생산을 개선하는 연구를 하던 중 발견한 것을 바탕으로 로네-풀랑 로러(현 사노피-아벤티스)가 개발했다.

도세탁셀은 전 세계적으로 사노피-아벤티스가 탁소테르라는 이름으로 선 파마 글로벌이 도세프레즈, 자이더스가 자이탁스라는 이름으로 판매하고 있다. 2010년 탁소테르의 연간 매출액은 21.22억 유로(31억 US$)였다. 특허는 2010년에 만료되었다.
도세탁셀
Section: 작용 메커니즘

도세탁셀이 존재하면 미세소관이 해체되지 않으므로 세포 내에 축적되어 세포사멸을 유도한다. 세포사멸 차단 온코단백질인 bcl-2를 차단함으로써 세포사멸이 촉진된다. 시험관 내 및 생체 내 분석 모두 도세탁셀의 항암 활성이 광범위한 알려진 암세포에 효과적이며, 다른 항암제 활성과 협력하고, 파클리탁셀보다 더 큰 세포독성을 가지며, 이는 아마도 더 빠른 세포 내 흡수율 때문일 것이다.

도세탁셀의 세포독성 활성은 GTP 부재 시 미세소관 조립을 촉진하고 안정화시키는 동시에 생리적 미세소관 탈중합/해체를 방지함으로써 발휘된다. 이는 미세소관 형성에 필요한 유리 튜불린의 현저한 감소로 이어져 중기에서 후기 사이의 유사분열 세포 분열을 억제하여 추가적인 암세포 증식을 방지한다.
도세탁셀
Section: 부작용

탁산 유발 폐독성은 드물다. 그러나 도세탁셀을 복용하는 환자의 1~5%는 심각한 폐독성을 일으킬 수 있다. 환자는 조기에 발견해야 하는 운동 시 호흡 곤란 및 탈산소증을 일으킬 수 있다. 흉부 X선은 양측성 불투명도를 나타낼 수 있으며, 고해상도 CT 흉부는 조직화폐렴(OP) 패턴 또는 비특이성 조직화폐렴(NSIP) 패턴 또는 그 조합을 나타낼 수 있다. 도세탁셀 유발 DPLD는 치명적인 부작용이며, 약물 중단 및 적절한 용량의 스테로이드 투여로 관리할 수 있다.

화학요법 중, 특히 매주 투여될 때 도세탁셀 사용은 누관 배수 시스템의 합병증을 유발할 수 있다. 이 문제의 메커니즘은 누관을 통해 분비된 도세탁셀이 눈물샘 및 누관 배출 시스템의 협착 또는 협착을 유발하는 것으로 보인다. 대부분의 경우 주요 증상은 유루증 또는 눈물이다. 조기에 치료하면 대부분의 환자는 수술을 피할 수 있지만, 일부 경우에는 유리관을 삽입하여 눈물관을 우회하는 결막비낭술만이 유일한 치료법이다.
이포스파마이드

흔한 부작용으로는 탈모, 구토, 혈뇨, 감염, 콩팥 문제 등이 있다. 다른 심각한 부작용으로는 골수 억제와 의식 저하가 포함된다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 가능성이 높다. 이포스파마이드는 알킬화제 및 질소 머스터드 계열 약물이다. 이는 DNA 복제와 RNA 생성을 방해하여 작용한다.

이포스파마이드(Ifosfamide)는 이펙스(Ifex) 등의 상품명으로 판매되는 항암 화학요법 약물로, 다양한 유형의 암을 치료하는 데 사용된다. 여기에는 고환암, 연조직 육종, 골육종, 방광암, 소세포폐암, 자궁경부암, 난소암 등이 포함된다. 정맥 주사로 투여된다.
메르캅토푸린
Section: 작용 기전

일부 메르캅토푸린은 이노시네이트(IMP) 탈수소효소 및 잔틸레이트(XMP) 아미나제의 순차적 작용에 의해 6-티오구아닌(6-TG)의 뉴클레오타이드 유도체로 전환되어 TIMP를 티오구아닐산(TGMP)으로 전환한다.

메르캅토푸린에 저항성 있는 동물 종양은 종종 메르캅토푸린을 TIMP로 전환하는 능력을 상실했다. 그러나 인간 백혈병에서는 다른 수단으로도 메르캅토푸린에 대한 저항성이 획득될 수 있다는 것은 분명하다.
메르캅토푸린
Section: 부작용

메르캅토푸린에 대한 알레르기 반응 증상으로는 발진, 가려움증, 부종, 어지럼증, 호흡 곤란, 췌장염 등이 있다.

경우에 따라 메르캅토푸린은 혈구 생성을 억제할 수 있으며, 백혈구와 적혈구 모두 영향을 미칠 수 있다. 골수에 독성이 있을 수 있다. 메르캅토푸린을 복용하는 사람은 분기마다 혈구 수 검사를 받아야 한다. 설명할 수 없는 비정상적으로 큰 백혈구 감소 또는 기타 혈구 감소가 있는 경우 대체 치료를 고려하는 동안 적어도 일시적으로 약물 복용을 중단해야 한다.

메르캅토푸린의 독성은 티오퓨린 S-메틸전달효소(TPMT), 누딕스 가수분해효소 15(NUDT15), 이노신 삼인산 피로포스파타제(ITPA)의 유전적 다형성과 관련될 수 있다. 특정 대립유전자 변이가 있는 사람은 용량 조절이 필요하며, 특히 동형접합 변이 유전형을 가진 사람의 경우 더욱 그렇다. 임상 실제에서는 민족 간 TPMT 및 NUDT15의 대립유전자 빈도에서 큰 차이가 고려되어야 한다. ITPA 유전자의 변이 대립유전자를 가진 백인들은 민족 간 대립유전자 빈도의 차이로 인해 다른 민족 그룹의 사람들보다 발열성 신경증 발생률이 더 높다.