Eritromisin
Eritromisin merupakan antibiotik golongan makrolid. Antibiotika golongan makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya.
1. ASAL DAN KIMIA
Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Zat ini berupa kristal berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2 mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut organik.
Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Aktivitas in vitro paling besar dalam suasana alkalis. Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan pada suhu 5˚ biasanya tahan sampai beberapa minggu.
2. AKTIVITAS MIKROBA
Golongan makrolid menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversible dengan ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadarnya.
Spektrum antimikroba. In vitro, efek terbesar eritromisin terhadap kokus gram positif, seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Str. Viridans mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap eritromisin. S. aureus yang resisten terhadap eritromisin serin dijumpai di rumah sakit (strain nosokmial).
Batang gram positif yang pka terhadap eritromisin ialah Cl. Perfringens, C. Diphtheriae, dan L. monocytogenes.
Eritromisin tidak aktif terhadap kebanyakan kuman gram negatif, namun ada beberapa spesies yang sangat peka terhadap eritromisin yaitu N. Gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, M. Pneumoniae, Legionella pneumophila, dan C. Trachomatis. H. Influenzae mempunyai kepekaan yang bervariasi terhadap obat ini.
3. RESISTENSI
Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh plasmid yaitu :
1.Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman,
2.Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan
3.Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu (Enterobacteriaceae)
4.FARMAKOKINETIK
1.Pemberian
Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga obat ini diberikan dalam bentuk tablet salut enterik atau ester. Semua obat ini diabsorpsi secara adekuat setelah pemberian per-oral.
2.Distribusi
Distribusi eritromisin ke seluruh cairan tubuh baik kecuali ke cairan sebrospinal. Obat ini merupakan satu di antara sedikit antibiotika yang bedifusi ke dalam cairan prostat da mempunyai sifat akumulasi unit ke dalam makrofag. Obat ini berkumpul di hati. Adanya inflamasi menyebabkan penetrasinya ke jaringan lebih baik.
3.Metabolisme
Eritromisin dimetabolisme secara ekstensif dan diketahui menghambat oksidasi sejumlah obat melalui interaksinya dengan sistemsitokrom P-450.
4.Ekskresi
Eritromisin terutama dikumpulkan dan diekskresikan dalam bentuk aktif dalam empedu. Reabsorpsi parsial terjadi melalui sirkulasi enterohepatik.
5.EFEK SAMPING
1.Gangguan epigastrik
Efek samping ini paling sering dan dapat mengakibatkan ketidakpatuhan pasien terhadap eritromisin.
2.Ikterus Kolestatik
Efek samping ini terjadi terutama pada eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari ke 10-20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri perut yang menyerupai nyeri pada kolestasis akut, mual, muntah, kemudian timbul ikterus, demam, leukositosis dan eosinofilia; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi; kolesitogram tidak menunjukkan kelainan.
3.Ototoksisitas
Ketulian sementara berkaitan dengan eritromisin terutama dalam dosis tinggi.
4.Reaksi Alergi
Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan.
6.INTERAKSI OBAT
1.Eritromisin dengan obat asma (turunan teofilin)
Efek obat asma dapat meningkat. Obat asma digunakan untuk membuka jalan udara paru-paru dan untuk mempermudah pernapasan penderita asma. Akibatnya : terjadi efek samping merugikan karena terlalu banyak obat asma. Gejala yang dlaporkan : mual, salit kepala, pusing, mudah terangsang, tremor, insomnia, aritmia jantung, takhikardia, dan kemungkinan kejang.
2.Eritromisin dengan Karbamazepin
Efek karbamazepin dapat meningkat. Karbamazepin adalah antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan kejang pada gangguan seperti ayan. Akibatnya : terjadi efek samping merugikan yang disebabkan karena terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan : pusing, mual, nyeri perut, dan nanar.
3.Eritromisin dengan Digoksin
Efek digoksin meningkat. Digoksin digunakan untuk layu jantung dan untuk menormalkan kembali denyut jantung yang tak teratur. Akibatnya : terjadi fek samping merugikan karena terlalu banyak digoksin. Gejala yang dilaporkan : mual, kehilangan nafsu makan, aritmia jantung, takhikardia atau bradikardia.
4.Erirtromisin dengan Klindamisin atau Linkomisin
Efek antibiotika klindamisin dan linkomisin dapat berkurang. Akibatnya : infeksi yang diobati mungkin tidak sembuh seperti yang diharapkan.
5.Erirtromisin dengan Antibiotika penisilin
Efek masing-masing antibiotika dapat meningkat atau berkurang. Karena akibatnya sulit diramalkan, sebaiknya kombinasi ini dihindari.
7.SEDIAAN DAN POSOLOGI
Tabel Posologi eritromisin
Preparat Kemasan Posologi/
cara pemberian Keterangan
Eritromisin Kapsul/tablet 250 mg dan 500 mg Dewasa : 1-2 g/hari, dibagi dalam 4 dosis
Anak : 30-50 mg/kg berat badan sehari dibagi dalam 4 dosis Dosis dapat ditingkatkan 2x lipat pada infeksi berat
Obat diberikan sebelum makan
Eritromisin stearat Kapsul 250 mg dan tablet 500 mg
Suspensi oral mengandung 250 mg/5 ml Dewasa : 250-500 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 12 jam
Anak : 30-50 mg/kg berat badn sehari dibagi dalam beberapa dosis Idem
Eritromisin etilsuksinat Tablet kunyah 200 mg
Suspensi oral mengandung 200 mg/5 ml dalam botol 60 ml
Tetes oral mengandung 100 mg/2,5 ml dalam botol 30 ml Dewasa : 400-800 mg tiap 6 jam atau 800 m tiap 12 jam
Anak: 30-50 mg/kg berat badan sehari dibagi dalam beberapa dosis Obat tidak perlu diberikan sebelum makan
8.PENGGUNAAN KLINIK
1.Infeksi Mycoplasma pneumoniae
Eritromisin yang diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit.
2.Penyakit Legionnaire
Eritromisin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang disebabakan oleh Legionella pneumophila. Dosis oral ialah 4 kali 0,5-1 g sehari atau secara intravena 1-4 g sehari.
3.Infeksi Klamidia
Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia tanpa komplikasi yang menyerang uretra, endoserviks, rektum atau epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500 mg per oral yang diberikan selama 7 hari. Eritromisin merupakan obat terpilih untu wanita hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia.
4.Difteri
Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada infeksi akut maupun pada carrier state. Perlu dicatat bahwa eritromisin maupun antibiotika lain tidak mempengaruhi perjalanan penyakit pada infeksi akut dan komplikasinya. Dalam hal ini yang penting antitoksin.
5.Infeksi streptokokus
Faringitis, scarlet fever dan erisipelas oleh Str. Pyogenes dapat diatasi dengan pemberian eritromisin per oral dengan dosis 30 mg/kg BB/hari selama 10 hari. Pneumonia oleh pneumokokus juga dapat diobati secara memuaskan dengan dosis 4 kali sehari 250-500 mg.
6.Infeksi stapilokokus
Eritromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan oleh S. Aureus (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin). Tetapi munculnya strain-strain yang resisten telah mengurangi manfaat obat ini. Untuk infeksi berat oleh stafilokokus yang resisten terhadap penisilin lebih efektif bila digunakan penisilin yang tahan penisilinase (misalnya dikloksasilin atau flkloksasilin) atau sefalosporin. Dosis eritromisin untuk infeksi stafilokokus pada kulit atau luka ialah 4 kali 500 mg sehar yang diberikan selama 7-10 hari per oral.
7.Infeksi Campylobacter
Gastroenteritis oleh Campylobacter jejuni dapat diobati dengan eritromisin per oral 4 kali 250 mg sehari. Dewasa ini fluorokuinolon telah menggantikan peran eritromisin untuk infeksi ini.
8.Tetanus
Eritromisin per oral 4 kali 500 mg sehari selama 10 hari dapat membasmi Cl. tetani pada penderita tetanus yan alergi terhadap penisilin. Antitoksin, obat kejang dan pembersih luka merupakan tindakan lain yang sangat penting.
9.Sifilis
Untuk penderita sifilis stadium diniyang alergi terhadap penisilin, dapat diberikan eritromisin per oral dengan dosis 2-4 g sehari selama 10-15 hari.
10.Gonore
Eritromisin mungkin bermanfaat untuk gonore diseminata pada wanita hamil yang alergi tehadap penisilin. Dosis yang diberikan ialah 4 kali 500 mg sehari yang diberika selama 5 hari per oral. Angka relaps hampir mencapai 25 %
11.Penggunaan profilaksis
Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demam reumatik ialah penisilin. Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakai bila penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut giginya. Dosis eritromisin untuk keperluan ini ialah 1 g per oral yang diberikan 1 jam sebelum dilakukan tindakan, dilanjutkan dengan dosis tunggal 500 mg yang diberikan 6 jam kemudian.
12.Pertusis
Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat mempercepat penyembuhan.
9.NAMA DAGANG DIPASARAN
1.Aknemycin
2.Arsitrosin
3.Bannthrocin
4.Cetathrocin
5.Corsatrocin
6.Decathrocin
7.Erira
8.Eritromec
9.Erphatrocine
10.Erybiotic
11.Erycoat forte
12.Eryderm
13.Erymed
14.Erymed plus
15.Eryprima
16.Erysanbe
17.Erythrin
18.Erythrocin
19.Erythrocin E.E.S
20.Hoprin
21.Jeracin
22.Kemothrocin
23.Konithrocin
24.Medoxin
25.Opithrocin
26.Pharothrocin
27.Rythron
28.Tamaret
29.Throcidan
30.Tromilin
31.Zapphire
DAFTAR PUSTAKA
1. Ganiswara, G, Suliatia, dkk., 1995., Farmakologi Dan Terapi Edisi ke-4., Fakultas Kedokteran UI., Jakarta., 675-678
2. J. Mycek, Mary, dkk., 2001., Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2., Widya Medika., Jakarta., 321-323
3. Harkness, Richard., 1984., Interaksi Obat., ITB., Bandung., 210-211
4. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia., ISO., Jakarta., 501