Prednisolon
Prednisolon merupakan obat golongan steroid yang digunakan untuk mengobati beberapa alergi jenis tertentu, kondisi peradangan, gangguan autoimun, dan kanker. Beberapa dari kondisi ini termasuk insufisiensi adrenokortikal, tingginya kalsium di darah, rheumatoid arthritis, dermatitis, peradangan pada mata, asma, dan sklerosis ganda. obat ini digunakan melalui mulut atau oral, injeksi ke pembuluh darah, sebagai krim kulit, dan sebagai obat tetes mata.
Efek samping pada penggunaan jangka pendek seperti mual dan perasaan lelah. Efek samping yang lebih berat seperti masalah kejiwaan, yang mungkin terjadi pada sekitar 5% dari orang yang menggunakan. Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan jangka panjang antara alain osteoporosis, rasa letih, infeksi jamur, dan memar. Walau obat ini aman digunakan di masa akhir kehamilan dalam jangka pendek, obat ini cukup berisiko untuk digunakan di masa awal kehamilan dengan penggunaan jangka panjang. Obat ini merupakan glukokortikoid yang terbuat dari hidrokortison (kortisol).
Prednisolon ditemukan dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1955. Prednisolon termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Predsiolon tersedia sebagai obat generik. Harga Prednisolon di negara berkembang sekitar 0.01 sampai 0.02 USD per hari.
Prednisolon adalah obat kortikosteroid dengan aktivitas glukokortikoid yang dominan dan aktivitas mineralokortikoid yang rendah, sehingga berguna untuk pengobatan berbagai macam inflamasi dan kondisi autoimun seperti asma, uveitis, artritis reumatoid artritis, kolitis ulserativa, perikarditis, arteritis temporal dan penyakit Crohn, Bell's palsy, sklerosis ganda, sakit kepala cluster, vaskulitis, leukemia limfoblastik akut, dan hepatitis autoimun, lupus eritematosus sistemik, penyakit Kawasaki, dermatomiositis, dan sarkoidosis.
Suspensi tetes mata Prednisolon asetat digunakan untuk mengurangi pembengkakan, kemerahan, gatal, dan reaksi alergi yang mempengaruhi mata. Obat ini telah dijadikan pilihan pengobatan untuk keratitis bakteri.
Prednisolon juga dapat digunakan untuk reaksi alergi, mulai dari alergi musiman sampai reaksi alergi obat.
Prednisolon juga dapat digunakan sebagai obat imunosupresif untuk transplantasi organ.
Prednisolon dalam dosis yang lebih rendah dapat digunakan dalam kasus-kasus kekurangan hormon adrenal primer (penyakit Addison).
Kortikosteroid menghambat respon inflamasi pada berbagai agen dan diduga dapat menunda atau memperlambat penyembuhan. Kortikosteroid menghambat edema, endapan fibrin, dilatasi kapiler, migrasi leukosit , proliferasi kapiler, proliferasi fibroblas, deposisi kolagen, dan pembentukan bekas luka dengan peradangan.
Ada beberapa efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan prednisolon:
Perforasi pada dinding hidung dan perforasi usus merupakan efek samping yang membatasi penggunaan steroid dalam beberapa kondisi patologis.
Pemberhentian penggunaan prednisolon setelah jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.
Meskipun tidak ada penelitian dengan subjek manusia secara mendalam mengenai penggunaan prednisolon pada wanita hamil, penelitian pada beberapa hewan menunjukkan bahwa prednisolon dapat menyebabkan cacat lahir, termasuk meningkatkan kemungkinan terjadinya bibir sumbing. Prednisolon dapat digunakan pada wanita hamil bila manfaatnya lebih besar daripada risiko yang ditimbulkan. Anak yang lahir dari ibu yang menggunakan prednisolon selama kehamilan harus dipantau gangguan fungsi adrenalnya.
Prednisolon ditemukan dalam air susu ibu dari ibu yang mengonsumsi prednisolon.
Sebagai glukokortikoid, struktur lipofilik prednisolon memungkinkan untuk memudahkan melewati membran sel kemudian mengikat masing-masing reseptor glukokortikoid (GCR) yang terletak di sitoplasma. Setelah berikatan, pembentukan kompleks GC/GCR menyebabkan disosiasi dari pendamping protein dari reseptor glukokortikoid dan mengaktifkan kompleks GC/GCR kompleks bertranslokasi di dalam nukleus. Proses ini terjadi selama 20 menit dari proses pengikatan. Di dalam nukleus, homodimer kompleks GC/GCR berikatan dengan tempat berikatan di DNA yang spesifik yang dikenal sebagai "glucocorticoid response element" (GREs) yang mengakibatkan ekspresi gen atau penghambatan. Ikatan kompleks dengan GRE positif akan menyebabkan sintesis protein anti-inflamasi, sementara apabila berikatan dengan GRE negatif akan memblok transkripsi dari gen inflamasi.
Prednisolon adalah sintetis pregnane kortikosteroid dan turunan dari kortisol (hidrokortison) dan juga dikenal sebagai δ-kortisol, δ-hidrokortison, 1,2-dehydrocortisol, atau 1,2-dehydrohydrocortisone, serta 11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diena-3,20-dione.
Di Amerika Serikat:
Prednisolon dilarang dipergunakan selama kompetisi, sesuai dengan peraturan dari WADA. Obat dapat digunakan dalam kompetisi dengan kondisi tertentu, sesuai dengan peraturan WADA. Penggunaan prednisolon secara lokal atau topikal selama kompetisi dan di luar kompetisi tidak diatur secara tertulis.
Prednisolon digunakan dalam pengobatan inflamasi dan kondisi alergi pada kucing dan anjing.