Kapsaisiini
Kapsaisiini (8-metyyli-"N"-vanillyyli-6-noneeniamidi) on paprikoiden sukuun ("Capsicum") kuuluvien chilipaprikoiden sisältämä aktiivinen kemiallinen yhdiste, joka aiheuttaa polttavan tunteen nisäkkäiden kudoksissa. Yhdisteestä käytetään joissain lähteissä (esimerkiksi "Biologian sanakirja") myös muotoa "kapsaikiini". Puhdas kapsaisiini on rasvaliukoinen, väritön ja hajuton kiteinen tai vahamainen yhdiste. Luonnossa kasvavissa chileissä kapsaisiini esiintyy E-muodossa. Kapsaisiinin Z-isomeeria eli tsukapsaisiinia (CAS 25775-90-0) valmistetaan synteettisesti ja sitä käytetään raakalääkkeiden valmistuksessa.
Chilipaprikat tuottavat kapsaisiinia ja muita sen kaltaisia kapsaisinoideja sekundaarimetaboliitteinaan luultavasti karkottamaan kasvinsyöjiä. Sen sijaan chilipaprikoiden siemeniä levittävät linnut eivät yleensä ole herkkiä kapsaisinoideille.
Kapsaisiineillä saattaa olla sienten kasvua torjuvia ominaisuuksia. Boliviassa tehdyt kenttähavainnot "Capsicum chacoënse" -lajilla, jonka kasviyksilöiden tuottamien marjojen kapsaisiinipitoisuus vaihtelee yksilöittäin olemattomasta tuntuvaan, osoittivat että 45 vuorokauden aikana yksikään kapsaisiinia tuottavan pensaan marja ei saanut sienitautia, kun 12 % kapsaisiinittomista marjoista sairastui. Kapsaisiini torjuu myös pikkujyrsijöiden yritykset päästä käsiksi kasvin siemeniin. Se ei kuitenkaan näytä haittaavan lehtiä ja versoja syöviä suuria kasvinsyöjiä.
Paprikoiden vihreissä osissa esiintyy myös emodiiniä, jota esiintyy kasveissa kasvissyöjiä torjuvana aineena yleisemminkin. Sitä kuitenkin esiintyy paprikoilla samoina määrinä lajista riippumatta, kun taas kapsaisiini keskittyy vain tiettyjen lajien marjoihin. Tämä viittaa kapsaisiinin kehittyneen juuri marjojen ja siementen suojaksi.
Chilimausteiden aiheuttama polttava tunne suussa aiheutuu kapsaisiinista. Chilillä maustettuja ruokia syödään erityisen yleisesti esimerkiksi Meksikossa, Intiassa ja Thaimaassa. Kirpeän ja tulisen maun antamisen lisäksi chilimausteet voivat parantaa ruoansulatusta, tuhota loisia ruoansulatuskanavassa ja suojata mahahaavalta sopivina annoksina. Mahahaavalta suojaava vaikutus on havaittu rottakokeissa. Lisäksi kapsaisiini lisää kehoa viilentävää hikoilua, mistä on hyötyä etenkin lämpimissä trooppisissa maissa. Toinen hyvin tunnettu kapsaisiinin käyttöalue on käyttö nk. paprikasumuttimissa eli virallisesti OC-sumuttimissa vaikuttavana aineena kohdehenkilön vastarinnan murtamiseksi.
Kapsaisiiniin liittyvät polttavat ja jopa kivuliaat tuntemukset johtuvat sen kemiallisesta interaktiosta aistihermosolujen kanssa. Vanilloideihin kuuluvana aineena kapsaisiini sitoutuu reseptoriin, jota kutsutaan vanilloidireseptorin alatyyppi 1:ksi (VR1). Ionikanavareseptori VR1 kloonattiin ensimmäisen kerran v. 1997. VR1, joka stimuloituu myös lämmöstä ja fysikaalisesta hankauksesta, aiheuttaa aktivoituessaan kationeiden eli positiivisesti varautuneiden ionien (esimerkiksi kalsium- ja natriumionien) solukalvon läpäisyn lisääntymisen. Aktivoitumisen aiheuttama hermosolun depolarisaatio aiheuttaa hermoimpulssin välittymisen keskushermostoon. VR1-reseptoriin sitoutumalla kapsaisiini saa aikaan saman vaikutuksen kuin tulikuuma lämpö tai hankausvamma, mikä selittää kapsaisiinin aiheuttaman polttavan tunteen.
VR1-ionikanavareseptori kuuluu TRP (Transient Receptor Potential) -ionikanavareseptorien superperheeseen, joten sen pidempi merkintä on TRPV1. Monien TRP-ionikanavien on osoitettu olevan herkkiä eri lämpötila-alueille ja luultavasti niiden avulla lämpöaistimukset kyetään kokemaan. Kapsaisiinin ohella tunnetaan muitakin TRP-reseptorien kautta lämpöaistimuksen aiheuttavia aineita. Esimerkiksi kamferin aiheuttama lämpö- ja mentholin aiheuttama viileätuntemus tulevat saman reseptorisuperperheen kautta kuin kapsaisiinin, mutta reseptorialatyypit ovat erilaiset. Kamferi vaikuttaa pääasiassa TRPV3:een ja mentholi TRPM8:aan. Kamferin on osoitettu vaikuttavan myös TRPV1:een.
Mausteena ja torjuntakeinona käytön lisäksi kapsaisiinia käytetään muun muassa ulkoisesti neuropaattisen kivun lievitykseen. Lääketieteellistä näyttöä kipua lievittävästä tehosta on muun muassa diabetekseen liittyvän hermoston sairauden eli diabeettisen neuropatian kipujen lievityksessä, ääreishermovamman jälkeisissä kivuissa ja vyöruusun jälkeisen hermokivun eli postherpeettisen neuralgian lievityksessä. Kapsaisiinia on kokeiltu myös muun muassa psoriasiksen, kutinan ja pehmytosareuman eli fibromyalgian hoidossa. Voimakkaat puhdasta kapsaisiinia sisältävät paikallisesti käytettävät voiteet (esimerkiksi Zostrix) ovat Suomessa erityisluvallisia reseptilääkkeitä.
Kapsaisiinia sisältäviä ulkoisesti käytettäviä lämmittäviä voiteita, geelejä ja linimenttejä käytetään myös erilaisten pienten kipujen tilapäiseen hoitoon, kuten lihas- ja nivelkipujen lievitykseen, nivelrikkoon liittyvien kipujen lievitykseen, selkäsärkyyn, venähdyksiin ja nyrjähdyksiin. Lisäksi lämmittävän vaikutuksen omaavia kapsaisiinilinimenttejä, -geelejä ja -voiteita käytetään lihaksien hoitoon, lämmitykseen ja rentoutukseen, lihasvenähdysten ehkäisyyn urheilusuorituksissa ja vilkastuttamaan ääreisverenkiertoa. Vapaasti saatavissa paikallisesti käytettävissä kapsaisiinivalmisteissa käytetään vaikuttavana aineena usein Capsicum oleoresiiniä eli chilipaprikoiden kuivattujen kypsien hedelmien alkoholiuutteita, jotka sisältävät kapsaisiinin lisäksi kemikaaleja, jotka heikentävät puhtaan kapsaisiinin vaikutuksia.
Kapsaisiinin on todettu kiistatta useiden tutkimusten avulla omaavan antimikrobisia ja antioksidanttisia vaikutuksia. Kapsaisiini olisi siis hyvä säilöntäaine ruoassa, koska se estää bakteerien kasvua. Käyttöä kuitenkin rajoittaa tulisuus, jonka monet kokevat epämiellyttäväksi. Myös tulehdusta hillitsevä vaikutus on havaittu.
Chilipaprikoiden syömisen on todettu lisäävän rasvojen hapettumista ja ruokailun jälkeistä energiankulutusta. Myös ruokahalu vähenee chilin syömisen seurauksena. Beeta-adrenoreseptorien stimulaation on arveltu välittävän syömisen jälkeisen energiankulutuksen kasvun.
Kapsaisiinin kipua poistava vaikutus perustuu aistihermopäätteen reseptorien stimuloitumiseen ja siitä johtuvaan hermoston välittäjäaineiden vapautumiseen ja niiden loppuun kulumiseen, kun hermopäätteitä altistetaan kapsaisiinille usein ja tarpeeksi pitkään. On tutkittu, että kapsaisiinin kipuja poistava vaikutus perustuu erityisesti hermoston kivunvälittäjäaine neuropeptidi substanssi P:n kulumiseen. Substanssi P aiheuttaa kipusignaalin kulkeutumisen keskushermostoon ja vapauttaa tulehdusta tuottavia entsyymeitä. Kun substanssi P:tä on kipualueella vähemmän, neurogeeninen tulehdus lievittyy ja kipusignaalit aivoihin vähentyvät. Hermosolujen toiminta palautuu ennalleen, kun kapsaisiinin käyttö lopetetaan. Vaikka kapsaisiini onkin sopivalla pitoisuudella ja annostuksella kipusignaaleja estävä aine, suurilla annoksilla se vaikuttaa neurotoksisesti eli hermosoluja vaurioittavasti. Solutuhon mekanismeina ovat osmoottinen tuho ja soluun virtaavan kalsiumin aiheuttama proteaasientsyymien aktivoituminen.