Olantsapiini
Olantsapiini (kauppanimillä Zyprexa, Olanzapin ratiopharm, Solazin, Zalasta) on piperatsiineihin kuuluva bentsodiatsepiinijohdos, joka on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke. Sitä käytetään skitsofrenian psykoosioireiden ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön kohtalaisten ja vaikeiden maniavaiheiden hoitoon. Maniahoidon tehotessa voidaan käyttöä jatkaa estämään mielialahäiriön uusiutumista.
Olantsapiinin toi markkinoille Eli Lilly nimellä "Zyprexa" vuonna 1996. Lääkepatentin vanhennuttua markkinoille on tullut useita erinimisiä ja edullisempia rinnakkaisvalmisteita. Olantsapiini on reseptilääke.
Olantsapiini saattaa joillakin aiheuttaa voimakasta väsymystä, siksi se suositellaan ottamaan illalla, ja yleensä olantsapiiniannos otetaan vain kerran vuorokaudessa. Annosväli on 5–30 mg vuorokaudessa.
Vähintään joka kymmenennellä potilaalla esiintyy lihomista (yli 11 kk käytön aikana 64 prosenttia potilaista lihoo vähintään 7 %, 32 prosenttia potilaista vähintään 15 % ja 12 prosenttia potilaista vähintään 25 %), uneliaisuutta, verenpaineen laskua ylös noustessa (huimausta) ja verinesteen prolaktiiniarvojen kasvua (yli 30 %:lla potilaista).
Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee ekstrapyramidaalioireita (parkinsonismia eli vapinaa ja lihasjäykkyyttä; kyvyttömyyttä pysyä paikallaan; liikehäiriöitä (dyskinesiaa) ja kouristuksia), lieviä ja ohimeneviä antikolinergisiä oireita (ummetus, suun kuivuminen), maksan aminotransferaasiarvojen (ALAT, ASAT) määrän kasvua (etenkin alussa, ohimenevää ja oireetonta), eosinofiilien määrän kasvua, valkosolujen puutosta, neutrofiilien puutosta, kolesteroliarvojen suurenemista, verensokeriarvojen suurenemista, triglyseridiarvojen suurenemista, alkalisen fosfataasin pitoisuuksien kasvua, kreatiinikinaasiarvojen kasvua, gammaglutamyylitransferaasiarvojen suurenemista, korkeaa virtsahappopitoisuutta, erektiohäiriötä, seksuaalisen halun vähenemistä, voimattomuutta, huimausta, väsymystä, turvotusta, kuumetta, sokerivirtsaisuutta, ruokahalun voimistumista ja ihottumaa.
Yhdellä 100−1000:sta käyttäjästä kehittyy veritulppa (etenkin keuhko- ja syvä laskimoveritulppa), diabetes tai olemassa oleva pahentuu (joissain tapauksissa pahentuminen johtanut happomyrkytykseen, koomaan ja muutamassa kuolemaan), muistihäiriöitä, tardiivi dyskinesia (kouristuksia ja etenkin kasvojen pakkoliikkeitä), muita kouristuskohtauksia, puheen liikehäiriöitä, dystonia (esimerkiksi silmien kiertoliikettä), sydämen harvalyöntisyys, sydämen QT-ajan pidentyminen, virtsankarkailua, virtsaumpea, virtsaamisen aloitusvaikeuksia, kuukautisten puuttumista, rintojen kasvua miehillä ja naisilla, maitovuotoa naisilla, puolustusjärjestelmän yliherkkyyttä, kokonaisbilirubiiniarvojen kasvua, nenäverenvuotoa, hiustenlähtöä, valoherkkyysreaktioita (ihon palaminen auringossa) ja vatsan turvotusta.
Yhdellä 1000 − 10 000:sta käyttäjästä ilmenee sydänperäinen äkkikuolema, pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä, sydämen rytmihäiriö (kammiovärinää), maksatulehdus (hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sekamuotoinen maksavaurio), lihaskudoksen äkillinen vaurio, haimatulehdus, kammiotiheälyöntisyyttä, verihiutaleiden vähäisyyttä, kestoerektio (kivulias) ja matalaa ruumiinlämpöä.
Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat yleisoireinen eli DRESS (iho-oireita, kuumetta, imusolmuketurvotusta, sisäelinoireita, jotka lähinnä maksa- ja munuaisoireita) ja vastasyntyneen lääkeainevieroitusoireyhtymä
Monien muiden psykoosilääkkeiden tavoin olantsapiinin pitkäaikainen käyttö on yhdistetty keskushermoston solukuolemiin ja muihin aivovaurioihin. Eräässä tutkimuksessa jatkuva olantsapiinin käyttö terveillä apinoilla supisti aivojen kokoa muutamassa vuodessa lähes 10 prosentilla.
Olantsapiinia ei suositella dementoituneiden vanhusten psykoosin tai käytöshäiriöiden hoitoon, koska se kaksinkertaistaa kuoleman todennäköisyyden jo reilun kuukauden käytön aikana. Myös aivoverenkiertohäiriöiden todennäköisyys kasvaa.  Suomalainen lääkäriseura Duodecim pitää olantsapiinia kuitenkin käyttökelpoisena lyhytvaikutteisena ruiskeena aggressiivisen psykoottisen vanhuksen nopeaan rauhoittamiseen. Psykoosien hoitoon olantsapiinia käytetään vanhuksien osalta edelleenkin. Yhdysvalloissa valmistaja oli markkinoinut tuotettaan ("Zyprexa") ilman lääkeviraston hyväksyntää muistisairaiden ikäihmisten hoitokeinona ja joutui siksi suorittamaan mittavia korvauksia.
Käyttöä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ei suositella, koska tiedot hoidon turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat. Lyhytaikaisissa tutkimuksissa nuorilla on havaittu aikuisia enemmän lihomista sekä rasva- ja prolaktiiniarvojen muutoksia.
Muistisairailla vanhuksilla olatsapiini saattaa aiheuttaa liiallisesta rauhoituksesta johtuvaa kaatuilua. Kaatumiset voivat johtaa vaikeasti parannettaviin luunmurtumiin, etenkin lonkkamurtumiin. Murtumat voivat vammauttaa tai jälkiseurausten kautta johtaa jopa kuolemaan.
Olantsapiinin lääkeainepuhdistuma saattaa heiketä ikääntyessä sekä maksasairauksiin liittyen, jälkimmäisessä merkittävästikin. Lääkkeen määrä puoliintuu elimistössä keskimäärin 30–40 tunnissa. Lääke vaikuttaa useisiin kemiallisiin vastaanottajiin eli sillä on laajakirjoinen sitoutumistaipumus. Samanaikaiset muut lääkkeet, kuten masennuslääkkeet, muuttavat mahdollisesti olantsapiinin aineenvaihduntaa.
Olantsapiini saattaa altistaa Asperger-henkilöt paniikkihäiriölle. Muu samanaikainen lääkitys voi olla myös osasyynä. Syy on selittämätön, mutta paniikkikohtauksia on ilmentynyt olantsapiinihoidon aikana AS-henkilöllä. Yksi mahdollisuus lienee, että paniikkioireet lähtevät kehittymään usean portin hermoliitoksen välittäjäaineiden tukkiutuessa samanaikaisesti.
Olantsapiini kuuluu ylempään erityiskorvattavuusryhmään, eli se on potilaalle omavastuuosuutta (4,50 € / ostokerta) lukuun ottamatta korvattava lääke mm. skitsofreniadiagnoosin yhteydessä.
Olantsapiini-lääkitystä tulee käyttää tarkoin lääkärin ohjeiden mukaan. Lääkitystä ei tule lopettaa omatoimisesti. Lääkkeen virhekäyttö voi vaurioittaa keskushermostoa ja aiheuttaa kuoleman. Äkillinen lopettaminen aiheuttaa lyhyellä aikavälillä hikoilua, unettomuutta, vapinaa, ahdistusta, pahoinvointia ja oksentelua.