Metyylifenidaatti
Metyylifenidaatti (Suomessa mm. kauppanimillä Ritalin ja Medikinet sekä pitkäaikaisvaikutteisena Equasym Retard, Concerta ja Medikinet CR) on psykoaktiivinen aine, jota käytetään eräiden neuropsykiatristen sairauksien hoidossa. Sillä on myös väärinkäyttöpotentiaalia, ja on luokiteltu YK:n psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa kielletyksi aineeksi ja luokitellaan siten huumausaineeksi myös Suomessa.
Metyylifenidaatti on stimulantti, joka parantaa vireystilaa ja tarkkaavuutta. Sillä hoidetaan muun muassa tarkkaavuushäiriöitä ADD, narkolepsiaa, narkomaniaa ja kognitiivisia oireita. Metyylifenidaatti on voimakkaampi stimulantti kuin kofeiini, mutta heikompi kuin amfetamiini.
Metyylifenidaatti imeytyy nopeasti ja sen puoliintumisaika on lyhyt, noin 2–3 tuntia. Puoliintumisajassa on kuitenkin huomattavan suuria yksilöllisiä eroja. Voimakkaan ensikierron metabolian vuoksi sen hyötyosuus nieltynä on heikko, kun taas käytettäessä ainetta suonensisäisesti tai vaikkapa nenän limakalvoille nuuskattuna vaikutuksen voimakkuus voi olla moninkertainen oraaliseen verrattuna.
Hieman yli 56% potilaista sietää metyylifenidaattia lääketieteellisellä annoksella. Amfetamiineja taas sietää lääketieteellisellä annoksella hieman yli 66% potilaista. Metyylifenidaattia myös väärinkäytetään, jolloin sen haitat ovat samankaltaisia kuin amfetamiinin väärinkäyttäjillä. Metyylifenidaatin vaikutusmekanismi on lähempänä kokaiinia kuin amfetamiinia. Metyylifenidaatti on siis dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Suomessa metyylifenidaatti luokitellaan ATS-lääkkeisiin (ATS = amfetamiinityyppinen stimulantti).
Metyylifenidaatti syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1944. Ainetta alettiin kokeilla ihmisillä 1954. Ciba Pharmaceutical Company alkoi markkinoida lääkettä 1957. Metyylifenidaattia käytettiin aluksi mm. masennuksen, kroonisen väsymyksen ja narkolepsian hoitoon.
Metyylifenidaatti toimii aivoissa dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Lisäksi se toimii 5HT ja 5HT serotoniinireseptoreiden agonistina.
Tarkkaavaisuushäiriöiden epäillään johtuvan aivojen dopamiinijärjestelmän puutteellisesta toiminnasta. Koska metyylifenidaatti toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä, se estää dopamiinin poistumista synapsista johtaen näin suurempiin dopamiinipitoisuuksiin. Metyylifenidaatti lisää myös dopamiinin vapautumista aivojen otsalohkossa. Nousseet dopamiinipitoisuudet parantavat tarkkaavaisuutta, vireystilaa, aloitekykyä ja keskittymiskykyä.
Tarkkaavuushäiriöisten ja hyperaktiivisten lasten käytös rauhoittuu ja koulumenestys usein paranee stimulanttihoidolla. Vaikutus on sikäli paradoksinen, että stimulanttisesta luonteestaan huolimatta lääke rauhoittaa hyperaktiivisia potilaita. Tämän oletetaan johtuvan siitä, että ADHD potilaiden aivojen aktiivisuustaso on tavallista matalampi. Potilaat hakevat automaattisesti (tahtomattaan) stimulaatiota nostaakseen aivojen aktiivisuustasoa. Stimulantit nostavat aivojen aktiivisuustason lähemmäs normaalia. Tarkkaavuushäiriöihin liittyy usein myös motorisia oireita kuten kömpelyyttä. Metyylifenidaatti saattaa lievittää myös näitä oireita.
Narkolepsia on elimellinen nukahtelusairaus, johon liittyy pakonomaista, kohtauksittaista nukahtelua. Siihen liittyy usein poikkeavaa päiväväsymystä. Sairaudessa REM-univaiheen säätely on häiriintynyt.
Narkolepsian hoidossa voidaan käyttää piristeitä, esimerkiksi metyylifenidaattia.
Aivovammojen jälkitiloihin voi liittyä väsyneisyyttä sekä aloite- ja keskittymiskyvyttömyyttä. Joissain tällaisissa tapauksissa metyylifenidaatista voi olla huomattavaa apua.
Koska stimulantit kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja vähentävät näläntunnetta, niitä on käytetty myös laihdutuslääkkeinä. Suomessa tällaista käytäntöä ei kuitenkaan ole ollut enää vuoden 1997 jälkeen.
Suomalaisen tutkimuksen mukaan metyylifenidaatista voi olla apua pahasti amfetamiiniriippuvaisten hoidossa. Metyylifenidaatti vähensi koehenkilöiden amfetamiinikäyttöä.
Metyylifenidaatin käyttöön liittyvistä haittavaikutuksista tavallisimpia ovat ruokahaluttomuus, ärtyneisyys, unettomuus ja vatsavaivat. Harvinaisempia ja vakavampia haittavaikutuksia ovat verenpaineen nousu, sydämen tiheälyöntisyys, painajaiset, ihottuma ja maksamyrkytys.
Vastoin yleistä harhaluuloa, stimulanttilääkitys ei voi hidastaa pituuskasvua lapsilla. On kuitenkin todennäköistä, että ADHD-potilaat kasvavat keskimäärin yleistä väestöä hitaammin ja heidän joukossaan on myös enemmän lyhytkasvuisia.
Välillä voi olla tarpeen pitää lääkelomaa metyylifenidaatin käytöstä, jotta lääkkeen jatkuvan käytön tarpeellisuus voidaan selvittää.
Metyylifenidaatin pitkäaikaiskäyttö saattaa aiheuttaa riippuvuutta.