Risperidoni
Risperidoni (kauppanimellä Risperidon Orion, Risperidon Krka, Risperdal Consta (ruiske), aiemmin Rispazin, ulkomailla myös Orizon) on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke. Risperidonilla hoidetaan skitsofrenian psykoosivaihetta ja aistiharhoja sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaihetta. Lyhytaikaisesti (korkeintaan 1,5 kk lääkitys) sitä käytetään myös alzheimeria sairastavan dementoituneen henkilön tai yli 5-vuotiaiden kehitysvammaisten lasten ja nuorten aggressiivisuuden vähentämiseen, kun lääkkeettömät keinot eivät auta.
Lääkeaineen on kehittänyt Johnson & Johnsonin tytäryhtiö Janssen-Cilag, ja se tuli markkinoille 1994.
Risperidonia ei saa käyttää skitsofrenian tai manian hoitoon alle 18-vuotiaille.
Useammalla kuin yhdellä 10:stä käyttäjästä ilmenee parkinsonismia (oireina hidas, laahustava kävely, lepovapina, lisääntynyt syljeneritys ja/tai kuolaaminen sekä kasvojen ilmeettömyys, hitaat tai heikentyneet liikkeet, jäykkyys tai lihasten kireys ja siitä aiheutuva liikkeiden nykivyys, toisinaan tunne liikkeen pysähtymisestä, minkä jälkeen liike taas jatkuu), väsymystä, vireystilan heikkenemistä, nukahtamis- ja univaikeuksia ja päänsärkyä.
Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä esiintyy keuhkokuumetta, keuhkoputkentulehdusta, sivuontelotulehdusta, virtsatietulehdusta, korvatulehdusta, silmätulehdusta, sidekalvontulehdusta, rintakipua, luu- tai lihassärkyä, selkäkipua, nivelkipua, kurkkukipua, hammaskipua, vatsakipua, muuta kipua, epämukavaa tunnetta vatsassa, hengenahdistusta, nenän tukkoisuutta, pakkoliikkeitä (lihasten liikkeitä, jotka voivat olla toistuvia, kouristelevia tai vääntelehtiviä liikkeitä tai nykäyksiä), liikehäiriöitä eli dystoniaa (lihasten hidasta tai pitkäkestoista supistelua yleensä kasvojen lihaksissa, mutta myös muualla, mm. silmien, suun, kielen tai leukojen poikkeavia liikkeitä, mahdollisesti asennon poikkeavuuksia), kouristuksia, kaatuilua ja huimausta, vapinaa, virtsankarkailua, näön sumenemista, prolaktiinipitoisuuden kasvua (joko oireeton tai aiheuttaa miehille rintojen turpoamista, vaikeuksia saada ja ylläpitää erektiota tai muita seksuaalisia toimintahäiriöitä, naisille taas epämukavia tuntemuksia rinnoissa, maitovuotoa, kuukautisten poisjäämistä tai muita kuukautiskierron häiriöitä), lihomista, lisääntynyttä tai vähentynyttä ruokahalua, oksentelua, pahoinvointia, ummetusta, ripulia, ruoansulatusvaivoja, kehon, käsivarsien tai jalkojen turpoamista, kuumetta, heikotusta, väsymystä, suun kuivumista, nuhakuumetta, unihäiriöitä, nopeaa sydämen sykettä, korkeaa verenpainetta, ärtyisyyttä, masennusta, ahdistuneisuutta, levottomuutta, nenäverenvuotoa, yskää, vilustumisoireita, ihottumaa ja ihon punoitusta.
Yhdellä 100−1000:sta potilaasta ilmenee aivohalvaus tai aivoverenkiertohäiriö (verenvirtauksen äkillinen väheneminen aivoissa), sekavuutta, sydämen rytmihäiriö (eteisvärinää), sydämen ylä- ja alaosan välinen johtumiskatkos, poikkeavuuksia sydämen sähköisessä johtuvuudessa, sydämen QT-ajan pitenemistä, hidastunutta sydämen sykettä, sydänsähkökäyrän poikkeavuuksia, sydämentykytystä (lepatuksen tai jyskytyksen tunnetta rintakehässä), ruoan henkeen vetämisestä johtuva keuhkokuume, keuhkojen verentungosta, hengitysteiden verentungosta, hengityksen karkeutta, hengityksen vinkumista, äänen häiriöitä, hengitysteiden häiriöitä, nielemisvaikeuksia, diabetes tai jo olemassaoleva pahenee, tardiivi dyskinesia (kasvojen, kielen tai muiden kehonosien nykivät tai nytkähtelevät pakkoliikkeet, ilmoitettava lääkärille), kouristuskohtauksia, pyörtymistä, reagoimattomuutta ärsykkeisiin, tajunnanmenetystä, matalaa tajunnantasoa, tasapainohäiriöitä, kävelytavan muutoksia, koordinaation poikkeavuuksia, asennon poikkeavuuksia, niveljäykkyyttä, nivelten turpoamista, lihasheikkoutta, niskakipua, tarvetta liikuttaa joitakin kehonosia, huimausta seisomaan noustaessa, keskittymiskyvyn häiriöitä, puhevaikeuksia, makuaistin katoamista tai poikkeavuutta, ihon heikentynyttä kipu- ja kosketusherkkyyttä, ihon kihelmöinnin, pistelyn tai puutumisen tunnetta, suurentunutta kreatiinifosfokinaasipitoisuutta (vapautuu toisinaan lihaskudoksen hajoamisen yhteydessä), tiettyjen veren valkosolujen määrän vähentymistä (torjuvat tartuntoja), veren valkosolujen määrän vähenemistä, verihiutaleiden määrän vähenemistä (tyrehdyttävät verenvuotoa), anemiaa, veren punasolumäärän laskua, veren eosinofiilien määrän kasvua, korkeaa verensokeripitoisuutta, liiallista veden juomista, transaminaasipitoisuuden kasvua, GGT-pitoisuuden kasvua, maksaentsyymipitoisuuden kasvua, kolesterolipitoisuuden kasvua, hengitystietartunta, virtsarakkotulehdus, silmätulehdus, risatulehdus, kynsisienitartunta, ihotartunta, jollekin ihon tai kehon alueelle rajoittuva tartunta, virustartunta, punkkien aiheuttama ihotulehdus, maha- tai suolistotulehdus, kipua virtsatessa, tiheää virtsaamistarvetta, virtsaamiskyvyttömyyttä, ulosteenpidätyskyvyttömyyttä, erittäin kovia ulosteita, runsasta piereskelyä, kiertohuimausta, silmien valoyliherkkyyttä, silmien kuivuutta, lisääntynyttä kyynelnesteen eritystä, silmien punoitusta, korvien soimista, korvakipua, seksuaalitoimintojen häiriöitä, vähentynyttä seksuaalista halukkuutta, erektiohäiriö, ejakulaatiohäiriö, kuukautiskierron häiriöitä naisilla (esim. kuukautisten poisjääminen), rintojen kehittymistä miehillä, maitovuotoa rinnoista, rintarauhaskipua, epämukavia tuntemuksia rinnoissa, valkovuodon painon laskua, ruokahaluttomuutta ja siitä johtuvaa aliravitsemusta ja alipainoisuutta, matalaa verenpainetta etenkin seisomaan noustaessa (saattaa aiheuttaa heikotusta tai huimausta tai pyörtymistä ylös noustessa), maniaksi kohonnutta mielialaa, hermostuneisuutta, ärtyisyyttä, epämukavaa oloa, janoa, sairauden tunnetta, epämukavia tuntemuksia rintakehässä, painajaisia, kasvojen, suun, silmien tai huulten turpoamista, vilunväristyksiä, kehon lämpötilan nousua, nokkosihottumaa, muuta ihottumaa, kutinaa, hiustenlähtöä, ihon paksuuntumista, kuivaa ihoa, ihon värimuutoksia, aknea, ihon tai päänahan kutinaa ja hilseilyä, ihon häiriöitä, ihon vamma, punasteluallerginen reaktio ja toimenpiteeseen liittyvää kipua.
Yhdellä 1000 − 10 000:sta käyttäjästä ilmenee hoitamattoman diabeteksen aiheuttama kooma, pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä (oireina sekavuus, tajunnantason aleneminen tai tajuttomuus, korkea kuume ja vaikea-asteinen lihasjäykkyys), aivoverisuoniston häiriöitä, veritulppa jalassa, keuhkoveritulppa, lihaskudoksen äkillinen vaurio (lihassäikeiden hajoamista ja lihaskipua), haimatulehdus, suolitukos, sydämen rytmihäiriöitä, tiettyjen tartuntoja torjuvien valkosolujen vaarallista vähyyttä, vaikea-asteinen allerginen reaktio (oireina kuume, suun, kasvojen, huulten tai kielen turpoaminen, hengenahdistus, kutina, ihottuma ja toisinaan verenpaineen lasku), muuta kielen turpoamista, pään vapinaa, tunteiden puuttumista, orgasmikyvyttömyyttä, unenaikaisia hengitysvaikeuksia, nopeaa, pinnallista hengitystä, veren insuliinipitoisuuden kasvua (säätelee veren sokeripitoisuutta), sokeria virtsassa, pientä verensokeripitoisuutta, suurta triglyseridirasvapitoisuutta, vaarallisen runsasta veden juomista, IFIS-oireyhtymä kaihileikkauksen yhteydessä (risperidonin nykyisestä tai aiemmasta käytöstä kerrottava silmälääkärille ennen kaihileikkausta), kestoerektiota (saattaa vaatia kirurgista hoitoa), silmänpainetauti, silmien liikevaikeuksia tai pyöritystä, silmäluomen reunojen karstottumista, virtsan määrää säätelevän hormonin poikkeavaa erittymistä, ihon ja silmien keltaisuutta, kuukautisten viivästymistä, rintarauhasten suurenemista, rintojen suurenemista, eritettä rinnoista, huulten halkeilua, lääkeaineihottumaa, tartuntatauti, hilsettä, ihon kovettumista, alentunutta ruumiinlämpöä, käsivarsien ja jalkojen kylmyyttä ja lääkkeen lopettamisesta johtuvia vieroitusoireita.
Korkeintaan yhdellä 10 000:sta käyttäjästä esiintyy hoitamattomasta diabeteksestä johtuvia hengenvaarallisia lisähäiriöitä, vakava allerginen reaktio (johon liittyy mahdollisesti hengitysvaikeuksia kurkussa aiheuttavaa turpoamista) ja suoliston lihasten liikkeiden puuttumisesta johtuva suolitukos.
Vuonna 2016 julkaistun tutkimuksen mukaan risperidoni on ainut psykoosilääke, joka raskauden aikana käytettynä lisää synnynnäisten epämuodostumien todennäköisyyttä lapsella. Tutkijat suhtautuvat tuloksiin kuitenkin varauksella ennen lisätutkimusten tekoa.
Risperidonin mahdollisesti aiheuttamat huimaus, väsymys ja näköhaitat voivat häiritä ajoneuvolla ajamista, raskaiden työkalujen tai -koneiden käyttöä, tai muuta keskittymistä vaativia tehtäviä. Toimintakyvyn arviointi on käyttäjän vastuulla, mutta lääkärin kanssa on suotavaa keskustella asiasta.
Risperidoni vähentää käyttäjänsä käytöshäiriöitä, mutta se salpaa serotoniinivastaanottajia, joten se voi ristiriitaisesti joskus lisätä fyysistä aktiivisuutta. Monien muiden psykoosilääkkeiden tavoin risperidonin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa pysyviä aivovaurioita ja kognitiivisten kykyjen heikentymistä.
Alkoholin käyttöä tulee välttää risperidonihoidon aikana.
Risperidonia voidaan määrätä lieviin psykooseihin tabletteina esimerkiksi 1 mg/aamu ja 1 mg/ilta ja tavanomainen annos on 2 mg/aamu ja 2 mg/ilta tabletteina. Ruiskemuotoa Risperdal Constaa annostellaan yleensä 25 mg 2 viikon välein lihakseen. Annostusta voidaan nostaa 37,5 mg ja siitä 50 mg asti kahdessa viikossa.
Yleensä risperidonia käytetään muiden lääkkeiden rinnalla. Risperidoni tehoaa psykooseihin yleensä hyvin. Pieninä annoksina sillä on mielialaa tasaava tai masennusta vähentävä piristävä vaikutus, jonka voimakkuus on yksilöllistä eri potilaiden välillä. Usein suuremmat annokset risperidonia rauhoittavat ja pienemmät piristävät.
Risperidoni muistuttaa jossain määrin kemialliselta kaavaltaan ja rakenteeltaan haloperidolia, mutta on sitä tehokkaampi ja haittavaikutuksiltaan parempi lääke.
Risperidoni on valikoivasti monoamiinien vaikutuksia salpaava lääke, joka sitoutuu keskivahvasti 5-HT2 -serotoniinivastaanottajiin ja voimakkaasti D2-dopamiinivastaanottajiin. Se salpaa myös alfa-1 ja -2 −adrenaliinivastaanottajia ja H1-histamiinivastaanottajia, mutta ei sitoudu koliinivastaanottajiin. Toisen polven psykoosilääkkeenä risperidoni aiheuttaa perinteisiä psykoosilääkkeitä vähemmän lihasten jännitysjäykkyystiloja ja motoristen toimintojen heikentymistä.
Risperidoni muuttuu elimistössä CYP2D6-entsyymin välityksellä 9-hydroksirisperidoniksi (paliperidoni), jolla on risperidonin kaltaiset hoitovaikutukset. Risperidoni ja 9-hydroksirisperidoni vähentävät yhdessä psykoottisuutta.
Monesti risperidoni jäykistää ja rauhoittaa. Alkoholin kanssa yhdistettynä sillä on lamaava vaikutus, kuten melkein kaikilla muillakin psykoosilääkkeillä ja rauhoittavilla bentsodiatsepiineillä. Risperidoni on ns. major tranquiliser eli varsinainen rauhoittava erotettuna miedosti rauhoittavista bentsodiatsepiineistä (minor tranquiliser).