Kofeiini
Kofeiini (1,3,7-trimetyyliksantiini) on piristävä alkaloidi. Sitä esiintyy yli 60 kasvin lehdissä, siemenissä tai hedelmissä. Kofeiinia on etenkin kahvipavuissa. Robusta-lajikkeessa kofeiinia on yli kaksi kertaa niin paljon kuin arabicakahvissa. Kofeiini eristettiin ensimmäisen kerran kahvista vuonna 1820. Kofeiinia on myös teepensaan lehdissä, vaikka teen yhteydessä puhutaan kofeiinin sijaan joskus teiinista ja toisaalta erilaisesta teaniinista. Kaakao sisältää kofeiinia muistuttavaa teobromiinia.
Kofeiini on maailman laajimmin käytetty keskushermostoa ja aineenvaihduntaa kiihottava piriste.
Kofeiini (CHNO) kuuluu puriinialkaloideihin. Perusmuodossaan kofeiini on valkoista, kiteistä ainetta. Sen sulamislämpötila on 238 °C, tiheys 1,23 g/cm³, liukoisuus veteen 2,17 g/100 ml ja CAS-numero 58-08-2. LD50-annos rotalla: 192 mg/kg. Sitä ei saa kuljettaa elintarvikkeiden eikä eläinravinnon kanssa. Kofeiinin palaessa muodostuu myrkyllisiä typen oksideja.
Elimistössä oleva kofeiini estää adenosiinireseptoreiden toimintaa. Tämä aiheuttaa väsymyksen tunteen vähenemistä ja saattaa aiheuttaa myös nukahtamisvaikeuksia. Kofeiini heikentää myös verenkiertoa koko kehossa ja heikentää insuliiniherkkyyttä. Vaikutus perustuu kahteen tekijään. Adenosiini on tärkeimpiä verisuonia laajentavia välittäjäaineita, adrenaliini ja noradrenaliini taas supistavat verisuonistoa. Muiden metyyliksantiinien tapaan myös kofeiini on epäselektiivinen fosfodiesteraasin estäjä.
Kofeiinin puoliintumisaika elimistössä riippuu ihmisen aineenvaihdunnasta. Puoliintumisaika on terveillä aikuisilla yleensä 5–11 tuntia. Osa kofeiinista muuntuu elimistössä teobromiiniksi, jolla on niin ikään piristävää vaikutusta. Myös kofeiinin pääasiallisen aineenvaihduntatuotteen, paraksantiinin vaikutukset ovat hyvin samankaltaisia, kuin kofeiinilla. Kofeiinin on todettu kertyvän elimistöön, mutta kertymismekanismia ei ole selvitetty. Todennäköisin mekanismi kofeiinin kertymiselle on, että kofeiinin farmakodynamiikka vaikuttaa sen aineevaihduntatuotteiden farmakokinetiikkaan muuttamalla munuaisfunktiota virtsahappojen käsittelyn suhteen. Päivittäiskäyttäjällä on kofeiinia veressä ympäri vuorokauden, joka heikentää verenkiertoa estämällä adenosiinia ja tehostamalla katekoliamiinien toimintaa. Munuaisten verenkierron heikkeneminen heikentää munuaisten kykyä erittää virtsahappoja verestä virtsaan. Kofeiini alentaa veren virtsahappopitoisuutta lähes suorassa suhteessa nautittuun määrään nähden. Ilmeisesti kofeiini sitoo virtsahappomuotoiset aineenvaihduntatuotteensa kudoksiin kohottamalla kehon happamuutta, jolloin hapot alkavat kiteytyä sellaisiin kudoksiin, joissa nesteiden kierto on vähäistä kuten luustoon, sidekudokseen ja rasvaan. Kofeiinin tiedetään aiheuttavan osteoporoosia. Kofeiinin on havaittu kertyvän aivoihin kolminkertaisina pitoisuuksina veren pitoisuuteen nähden.
Kofeiini muuttuu maksassa seuraaviksi metaboliiteiksi:
Kofeiinia saadaan useimmiten kahvipensaan pavuista tai teepensaan lehdistä uutetusta juomasta. Myös kola- ja energiajuomat sisältävät kofeiinia. Apteekeissa myydään kofeiinitabletteja.
Seuraavat tuotteet sisältävät keskimäärin saman määrän (noin 100 mg) kofeiinia:
Kupillinen (1,25 dl) kofeiinitonta kahvia sisältää 8,6–13,9 mg kofeiinia. Kofeiinittoman kahvin kofeiinipitoisuudesta on kuitenkin useita tutkimustuloksia, joissa sen määrä vaihtelee erittäin paljon riippuen tuotteesta. Kofeiinin poistaminen kahvista on hankalaa ilman että mukana katoaa myös aromeja ja muita ainesosia.
Kaakaotuotteet sisältävät kofeiinin kaltaista kemiallista ainetta nimeltä teobromiini.
Suomalaiset juovat kahvia keskimäärin noin 4,5 dl päivässä. Kahvinkulutuksen määrä Suomessa on maailman huippuluokkaa, joten keskivertosuomalainen käyttää myös suuria määriä kofeiinia. Suomalaisten suosimassa vaaleapaahtoisessa kahvissa on Paahtimoyhdistyksen mukaan hiukan enemmän kofeiinia kuin tummapaahtoisessa. Toisen tiedon mukaan sitä olisi melkein kaksinkertainen määrä.
Kofeiini on piriste, joka vaikuttaa keskushermoston toimintaa kiihdyttävästi. Kofeiini vaimentaa väsymyksen tunnetta ja lisää vireyttä sekä valppautta. Kofeiinin piristävä vaikutus on hyvin yksilöllistä ja se kestää muutamasta tunnista jopa kymmeniin tunteihin kofeiinin määrästä ja henkilön aineenvaihdunnasta riippuen. Piristävän vaikutuksensa vuoksi kofeiini voi aiheuttaa unihäiriöitä.
Kofeiini saattaa aiheuttaa jo pieninä annoksina sydämentykytystä ja vapinaa kofeiiniherkille ihmisille, raskaana oleville naisille ja lapsille. Euroopan Unionin elintarvikealan tiedekomitea suositteleekin kofeiinin kulutuksen vähentämistä raskauden aikana. 
Yhdessä epidemiologisessa tutkimuksessa jo 200 mg kofeiinia eli 2,5 desilitraa kahvia päivässä kaksinkertaisti keskenmenoriskin raskaana olevilla naisilla. Eläinkokeet eivät kuitenkaan ole vahvistaneet kofeiinin riskejä raskaana olevilla ja epidemiologisten tutkimusten tulokset ovat kokonaisuutena ristiriitaisia.
Kofeiinin käytöllä voi olla lukuisia muitakin haittavaikutuksia. Kahvi saattaa aiheuttaa sydämentykytystä ja vapinaa. Myös vatsavaivat ja monenlaiset ruoansulatusvaivat ovat mahdollisia Psyykkisiä haittoja ovat muun muassa masennus, ahdistus, paniikkioireet ja paniikkihäiriö. Lapsille päivittäinen käyttö voi aiheuttaa levottomuutta ja hermostuneisuutta. Kofeiini kiihdyttää myös hikoilua, sydämen lyöntitiheyttä ja virtsaamista. Kofeiinipitoisten juomien ei kuitenkaan ole todettu aiheuttavan nestevajausta kohtuullisilla annoksilla.
Kertymisen ansiosta kofeiini saattaa aiheuttaa farmakodynaamisia vaikutuksia, jotka ylittävät aivojen toleranssimekanismit.
Eläinkokeissa kofeiinin on havaittu tuhoavan hippokampuksen soluja ja estävän uusien solujen syntymistä rotilla. Rottien muisti ja oppiminen häiriintyivät kofeiinin vaikutuksesta tutkimuksissa.
Kofeiinin runsas päivittäiskäyttö voi aiheuttaa monia erilaisia psyyken oireita aikuisille. APA:n diagnostisessa käsikirjassa on jo kofeiinin aiheuttama ahdistuneisuushäiriö ja unihäiriö. Eräillä yksilöillä runsas annos (yli 500 mg) kofeiinia voi aiheuttaa hoitoa tarvitsevaa ahdistuneisuutta. Koska tämä krooninen ahdistuneisuus voi manifestoitua eri muotoisina psyyken oireiluina, kuten yleistyneenä ahdistuneisuushäiriönä, paniikkihäiriönä, pakkomielteisenä käyttäytymishäiriönä, kaksisuuntaisena mielialahäiriönä, fobioina tai jopa skitsofreniana, useat asiantuntijat esittävät, että kofeiinimyrkytyksestä kärsivät ihmiset diagnosoidaan säännönmukaisesti väärin ja lääkitään tarpeettomasti, kun kofeiinin aiheuttaman psykoosin katkaisemiseksi riittäisi kofeiinin käytön lopettaminen. Englannissa suoritetun tutkimuksen mukaan, jopa 10% valtaväestöstä saattaa kärsiä väärin diagnosoidusta kofeiinimyrkytyksestä.
Koska kofeiini toimii diureettina, eli sillä on nestettä poistava vaikutus, voi sen käytöstä seurata kaliumin puutetta. Kaliumin puutteen oireita ovat mm. lihasheikkous ja rytmihäiriöt. Diureettien käytön yhteydessä määrätään yleensä myös kaliumia, ehkäisyyn 1–2 g/vrk ja hoitoon 2–4 g/vrk.
Säännöllinen kahvin käyttö ja kofeiiniriippuvuus ovat modernissa yhteiskunnassa erittäin yleisiä. Kofeiiniriippuvuus syntyy usein jo kolmen vuorokauden säännöllisessä käytössä, jolloin myös sietokyky kasvaa. Kuitenkaan suurin osa kahvinjuojista ei tiedosta vieroitusoireita eikä kahvia yleensä juoda vieroitusoireiden helpottamiseksi vaan piristyksen ja makunautinnon takia.
Päänsärky on yleisin kofeiinin vieroitusoire. Väsymys ja tokkuraisuus ovat seuraavaksi yleisimmät vieroitusoireet. Muita vieroitusoireita ovat keskittymiskyvyn ja motivaation puute, ärtyneisyys, flunssan kaltaiset tuntemukset, pahoinvointi, oksentelu ja ahdistuneisuus. Joskus harvoin esiintyy myös masentuneisuutta. Kofeiinivieroitus saattaa aiheuttaa myös tarkkaavaisuuden laskua, ajatustoimintojen vaikeutumista ja aloitekyvyn puutetta sekä lihaskipuja ja -jäykkyyttä.
Vieroitusoireiden riski ja voimakkuus ovat yleensä sitä suuremmat, mitä suuremmasta kofeiiniannoksesta vieroittaudutaan. Vieroitusoireet menevät ohi tavallisesti 2–9 vuorokauden kuluessa.
Sietokyvyn kasvaminen ja sitä kautta riippuvuuden syntyminen riippuu yksilökohtaisista eroista ja iästä. Lapselle tai nuorelle riippuvuus saattaa syntyä jo 50 mg:n päiväannoksella.
Kofeiinia sisältävän kahvin tai muiden kofeiinipitoisten valmisteiden (kolajuomat, tee) myyntiä ei ole rajoitettu. Kofeiinitabletteja myydään apteekissa myös ilman reseptiä. Jotkin elintarvikemyymälät ovat 2000-luvulla alkaneet rajoittaa energiajuomien myyntiä alle 15-vuotiaille.
Kauppa- ja teollisuusministeriön asetuksen mukaan juoman, jonka kofeiinipitoisuus on yli 150 mg/l, pakkausmerkintöihin on lisättävä maininta "Korkea kofeiinipitoisuus" ja ilmoitettava kofeiinipitoisuus milligrammoina 100 millilitraa kohti. Merkintää ei vaadita sellaisiin kahvi- tai teepohjaisiin juomiin eikä kahvi- tai teeuutteesta valmistettuihin juomiin, joiden nimessä on sana ”kahvi" tai ”tee”.
Lisäksi elintarvikevirasto katsoo, että pakkausmerkintäasetukseen nojautuen tällaisten juomien pakkaukseen on merkittävä:
sekä käyttösuositus, jossa ilmoitetaan vuorokautinen käyttömäärä tai varoitetaan liiallisen kofeiinin haittavaikutuksista.
Kofeiini poistettiin 1. tammikuuta 2004 WADA:n kiellettyjen dopingaineiden listalta.