نالتروکسان
==
نالتروکسان
رده درمانی: آنتاگونیست اوپیوئیدی.نالترکسون ، با نام تجاری ReVia و Vivitrol فروخته می شود ، دارویی است که در درجه اول برای مدیریت وابستگی به الکل یا اپپوئید استفاده می شود . فرد وابسته به مواد مخدر نباید قبل از سم زدایی ، نالترکسون دریافت کند. از طریق دهان یا از طریق تزریق به عضله مصرف می شود . اثرات در عرض 30 دقیقه شروع می شود. کاهش میل به مواد افیونی ممکن است چند هفته طول بکشد.
اشکال دارویی: کپسول
نالتروکسان به عنوان داروی کمکی برای درمان معتادانی به کار می‌رود که به تریاک اعتیاد دارند. همچنین در درمان اعتیاد به الکل مصرف می‌شود. نالترکسون به عنوان درمانی برای اعتیاد به الکل به بهترین وجه مورد بررسی قرار گرفته است . نشان داده شده است که نالترکسون میزان و دفعات نوشیدن را کاهش می دهد. به نظر نمی‌رسد که درصد نوشیدن مشروبات الکلی را تغییر دهد. سود کلی آن "متوسط" توصیف شده است.  ممکن است آکامپروسات برای از درمان وابستگی به مشروبات الکلی بهتر از نالترکسون عمل کند ، در حالی که نالترکسون ممکن است میل به الکل را تا حد بیشتری کاهش دهد.  نالترکسون تزریقی طولانی مدت مصرف هروئین را بیش از دارونما کاهش می دهد. این دارو ممکن است بعد از چند هفته اشتیاق به مواد مخدر را کاهش دهد و حداقل در دوره زمانی که نالترکسون فعال است خطر مصرف بیش از حد را کاهش می دهد. این دارو هر ماه یکبار تجویز می شود و نسبت به فرمولاسیون خوراکی مطابقت بهتری دارد.  در یک بررسی در سال 2011 ، شواهد کافی برای تعیین اثر نالترکسون گرفته شده از طریق دهان در وابستگی به مواد مخدر مشاهده نشد. اگرچه برخی از این فرمول ها به خوبی عمل می کنند ، اما باید روزانه مصرف شود و شخصی که هوسش زیاد شود ، می تواند مسمومیت با مواد افیونی را به راحتی با حذف یک دوز بدست آورد. با توجه به این مسئله ، سودمندی نالترکسون خوراکی در اختلالات استفاده از مواد مخدر محدود می شود. مصرف نالترکسون از راه دهان یک روش درمانی ایده‌آل برای تعداد کمی از افراد با سوئ مصرف مواد مخدر است که معمولاً افرادی دارای موقعیت و انگیزه اجتماعی پایداری هستند و مدت زمان کوتاهتری با مساله سوئ مصرف مواد درگیر بوده اند. با پشتیبانی و حمایت دقیق تر ، نالترکسون ممکن است در جمعیت بیشتری موثر باشد.  نالتروکسان در واقع عملکردی آنتاگونیستی دارد.آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی معمولاً در مطالعات پیش بالینی برای تعیین چرایی یک پاسخ خاص که توسط سیستم اپیوئیدی اندوژن میانجی گری می‌شود مورد استفاده قرار میگیرند. این داروها همچنین برای از بین بردن اثرات مصرف بیش از حد مواد مخدر مورد استفاده قرار می¬گیرند. نالوکسان شایع‌ترین آنتاگونیست مورد استفاده است، که در یک شیوه ی رقابتی به گیرنده‌های اپیوئیدی μ متصل می‌شود. (Kobylecki et al., 1982)
نالتروکسان با اتصال به گیرنده‌های اوپیوئیدی و مهار رقابتی اثرات داروهای اوپیوئیدی و اوپیوئیدهای آندوژن، به میزان قابل ملاحظه‌ای وابستگی فیزیکی و اثر سرخوشی ناشی از اوپیوئیدها را از بین می‌برد و بنابراین تمایل بیمار برای مصرف اوپیوئیدها را کاهش می‌دهد. این دارو در افراد معتاد به اوپیوئیدها و الکل باعث بروز سندرم قطع می‌شود. مکانیسم اثر این دارو در کاهش تمایل به مصرف الکل هنوز مشخص نیست.این دارو نباید به صورت خودسرانه مصرف شود و هنگام مصرف و حداقل ۱۴ روز پس از قطع مصرف اوپیوئیدها مصرف شود.
نالترکسون نباید توسط افرادی که هپاتیت حاد یا نارسایی کبدی دارند ، یا کسانی که اخیراً از مواد مخدر استفاده می کنند (به طور معمول با فاصله 7-10 روز) استفاده شود.
درد در ناحیه شکم، اضطراب، عصبانیت، بی‌قراری، اختلال در خواب. سردرد، درد مفاصل و عضلات، تهوع و استفراغ، خستگی غیرمعمول از عوارض جانبی شایع این دارو هستند.شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده با نالترکسون ، شکایات دستگاه گوارش مانند اسهال و گرفتگی شکم است. این عوارض جانبی مشابه علائم ترک مخدر است ، زیرا اشغال گیرنده های مو تحرک دستگاه گوارش را افزایش می دهد.گزارش شده است که نالترکسون باعث آسیب کبدی می شود (اگر در دوزهای بالاتر از حد مجاز تجویز شود). این یک هشدار جعبه دارویی FDA برای این عارضه جانبی نادر دارد. با توجه به این گزارش ها ، برخی از پزشکان ممکن است آزمایش های عملکرد کبد را قبل از شروع نالترکسون و به طور دوره ای پس از آن بررسی کنند. نالترکسون نباید تا چند (به طور معمول 7-10) روز خودداری از مواد مخدر شروع شود. این امر به دلیل خطر ترک حاد مواد مخدر در صورت مصرف نالترکسون است ، زیرا نالترکسون اکثر مواد افیونی را از گیرنده های آنها جابجا می کند. زمان پرهیز ممکن است کمتر از 7 روز باشد ، این بستگی به نیمه عمر مخدر خاص مصرف شده دارد. بعضی از پزشکان از یک چالش نالوکسون برای تعیین اینکه آیا در بدن فرد مواد مخدر باقی مانده استفاده می کنند. این چالش شامل دادن دوز آزمایشی نالوکسان و نظارت بر ترک مواد افیونی است. در صورت بروز ترک ، نباید نالترکسون شروع شود.  1. Kobylecki RJ, Carling RW, Lord JA, Smith CF, Lane AC 1982 Common anionic receptor site hypothesis: its relevance to the antagonist action of naloxone. J Med Chem 25:116–120