مضغوط (دواء)
المضغوطات أو الأقراص (في مصر) أشكال صيدلانية صلبة تحتوي على مادة فعالة دواءية، أو عدة مواد فعالة، وقد تحتوي أيضا مواد مساعدة. تٌحضّر صناعيا من المساحيق بواسطة آلات ضغط عالية التقنية. وتعتبر المضغوطات من أكثر الأشكال الصيدلانية ملاءمة لتناول الدواء لسهولة إدخالها عن طريق الفم، وغالباً دون تدابير إضافية أو إزعاج للمريض.
تصنّع المضغوطات بحيث تحتوي على جرعة معينة من المادة الدوائية ومن أجل مرونة الاستعمال تقوم مصانع الأدوية بتحضير مضغوطات ذات جرعات مختلفة لنفس المادة.
للمضغوطات أشكال وأوزان مختلفة: منها ما يحضر بالقالب «mold» (فتسمى أقراص)، ومنها ما يحضر بالضغط «compression» (فتسمى مضغوطات compressed tablets).
يمكن إضافة بعض المطعمات (طعم البرتقال أو الفريز مثلا) أو المحليات الصنعية (السكرين أو الآسبارتام) إلى المضغوطات لإعطاء المذاق الجيد أو لتغطية مذاق سيء.
إن معظم المطعمات حساس للحرارة لذاتضاف مع الطور الخارجي
تستعمل لتحضير مضغوطات تحتوي على مواد زيتية أو خلاصات سائلة حيث تمتاز بقدرتها على امتصاص هذه السوائل عند مزجها معها ومن ثم يصبح بالإمكان تحثيرها وضغطها
أمثلة: Avicel, Kaolin, magnesium carbonate, silica
تضاف عندما تكون المواد الفعالة كارهة للماء وضعيفة الذوبان به (العوامل الفعالة على السطح مثل توين 80
عند اجراء مراقبة وزن المضغوطات أثناء الإنتاج نجد الاحتمالات الثلاثة التالية:
تعرف بأنها مقدار ما فقده المضغوط من وزنها مقدرا بالنسبة المئوية .
تقاس بواسطة جهاز خاص وهو يملك مواصفات دستورية يدور بسرعة معينة وويلك أبعاد وشفرات ثابتة.
(سرعة الدوران 25 دورة في الدقيقة لمدة 4 دقائق ).
طريقة عمل الاختبار حسب (دستور الصيدلة الإنجليزي)
للمضغوطات ذات الوزن أقل أو يساوي 650 ملغ :
نأخذ عينة من المضغوطات وزنها الكلي أقرب ما يمكن لـ 6.5 غ (أي ما يقارب 10 مضغوطات أو أكثر).
أما المضغوطات التي يكون وزنها الافرادي أكبر من 650 ملغ:
نأخذ عينة مساوية لـ 10 مضغوطات.
نزن العينة (جميع المضغوطات معاً) ثم توضع في الجهاز المخصص.
نشغل الجهاز وننتضر حتى انتهاء الزمن
نخرج المضغوطات ونزيل الغبار العالق عليها ثم نزنها مرة أخرى.
محاكمة النتائج:
عادة يجرى هذا الاختبار مرة واحدة .
إذا ظهرت شقوق واضحة أو تكسرات أو تفلعات تفشل في تجاوز الاختبار.
إذا كانت نسبة الخسارة صعبة الحساب (صغيرة جدا لا تميزها حساسية الميزان) أو القيمة القيمة المفقودة تجاوزت الحد المسموح يعد الفحص على عينتين ويحدد الوسطي للعينات الثلاثة.
يجب ألا تتجاوز القيمة المفقودة 1 % كحد أعظمي.
تحسب من العلاقة:
الهشاشة = [(وزن المضغوطات قبل وضعها للإختبار - وزن المضغوطات بعد وضعها للاختبار)/ وزن المضغوطات قبل وضعها للاختبار ] * 100
يجرى هذا الاختبار عند الضرورة (عندما تكون الرطوبة هامة للشكل الصيدلاني أي تؤثر على جودته أو على حساسية المادة الفعالة).
وتحدد نسبة الرطوبة المسموحة حسب تأثير الرطوبة على كل مستحضر.
يتم باستخدام جهاز السلة الهزازة .
وهو الزمن اللازم لتحول المضغوطة إلى أجزاء صغيرة تكون فيها المادة الفعالة جاهزة حتى تنحل في الأوساط.
وينتهي فحص التفتت بمجرد خروج جميع الأجزاء الصغيرة من ثقوب الشبكة المعدنية الموجودة أسفل البيشر في الجهاز (السلة الهزازة).
Immediate Release
مدة الاختبار 30 دقيقة ويطبق على 6 مضغوطات.
وتعتبر المضغوطات موافقة للشروط إذا تفتتت جميع المضغوطات الست .
إذا لم تتفتت واحدة أو اثنتان من المضغوطات يعاد الفحص على 12 مضغوطة جديدة.
في هذه الحالة يجب أن تتفتت 16 مضغوطة على الأقل من أصل 18 مضغوطة التي خضعت للاختبار.
Enteric Coated
يجري في وسطين مختلفين من الـ PH وعلى مرحلتين:
الوسط الأول:
نجري الاختبار في وسط مائي عادي أو الوسط المستخدم في المضغوطات ذات التحرر المباشر.
مدة الاختبار في هذه المرحلة 120 دقيقة .
يجب أن تقاوم المضغوطة الملبسة معويا التفتت في هذا الوسط.
الوسط الثاني:
وهو ذو PH مائل للقلوية (حسب المكان من الأمعاء الموافق لتحرر المادة الفعالة).
يجب أن تتفتت المضغوطات في هذه المرحلة خلال 60 دقيقة وضمن هذا الوسط.
وتعتبر المضغوطات ناجحة في الاختبار إذا لم تتفتت ولا واحدة من المضغوطات الست.وفي حال تفتتت إحداها نعيد الاختبار في هذه المرحلة على 12 مضغوطة جديدة.
يجب أن تقاوم 16 مضغوطة من أصل 18 التي خضعت للاختبار التفتت في الوسط الحمضي في هذه المرحلة .
A. فحص تجانس الوزن Uniformity of mass
وهو يعطي فكرة عن تجانس توزع المادة الفعالة في الوحدات الجرعية.
ولا يغني عن معايرة المادة الفعالة Uniformity of content
نزن 20 مضغوطة وزنا افراديا
ثم نحسب الوزن الوسطي
ونحسب الانحراف المعياري لكل مضغوطة عن وزنها الوسطي.
يسمح لمضغوطتين على الأكثر أن تتجاوز النسبة المحددة المسموحة
على ألا تتجاوز ولا واحدة منها ضعف النسبة المحددة.
إذا كان الوزن الوسطي للمضغوطات أقل من 80 ملغ»> يسمح بانحراف معياري قدره ± 10%
إذا كان الوزن الوسطي للمضغوطات بين 80 & 250 ملغ»> يسمح بانحراف معياري ± 7.5 %
إذا كان الوزن الوسطي للمضغوطات أكبر من 250 ملغ»> يسمح بانحراف معياري ± 5%
B. معايرة المادة الفعالة Uniformity of content
إن تجانس وزن المضغوطات لا يعني بالضرورة تجانس توزع المادة الفعالة بين المضغوطات، فقد يكون المزج غير كافياً للمادة الفعالة ضمن المسحوق المعد للضغط ، ومع ذلك على مضغوطات متجانسة في الوزن لكنها لا تحوي على نسب مادة فعالة متجانسة .يتم التحقق من ذلك بمعايرة المادة الفعالة بطريقة مناسبة.
يطبق هذا الاختبار (المعايرة) على عدة مضغوطات وذلك لحساب المحتوى الوسطي.
وهو غير مطلوب للفيتامينات أو للعناصر الزهيدة ، ولكن يمكن إجراءه للتأكد من سلامة المنتج.
طريقة العمل:
نأخذ 10 مضغوطات وتعاير بشكل افرادي:
تحليل النتائج:
إذا كانت جميع المضغوطات تحوي مادة فعالة بنسبة 85- 115% نقبل المضغوطات.
إذا خرجت نسبة المادة الفعالة لمضغوطتين أو أكثر عن المجال 85- 115% أو تجاوزت مضغوطة واحدة 75- 125% ترفض الوجبة.
إذا خرجت نسبة المادة الفعالة لأحد المضغوطات عن المجال 85- 115% لكنها لم تتجاوز المجال 75- 125% عندهايعاد الفحص على 20 مضغوطة جديدة يسمح لمضغوطة واحدة من أصل 30 أن تتجاوز المجال 85- 115% على ألا تتجاوز المجال 75- 125%.
إن تلوث المستحضرات الدوائية بالجراثيم بسبب اتباع شروط انتاج غير مثالية قد يؤدي إلى ضرر على المستحضر أو المريض إما بتأثيره على ثبات المادة الفعالة أو أن تكون المتعضيات الملوثة ممرضة لمستخدم الدواء.
لذا تجرى هذه الفحوص للتأكد من عدم وجود جراثيم ممرضة نهائياً.
ويسمح للمتعضيات (الجراثيم & الفطريطات) الأخرى غير الممرضة أن تتواجد ضمن حدود دنيا محددة من قبل الدستور .
وبما أن المحتوى المائي أو رطوبة المضغوطات قليلة فإن احتمال تلوثها بالجراثيم يكون أقل من الأشكال الصيدلانية الأخرى الحاوية على نسبة رطوبة أكثر كالشرابات أو المحاليل.
تختلف الحدود المسموحة لوجود المتعضيات المستخدمة حسب مصدر المواد المستخدمة أو حسب طريقة الاستخدام Rout of administration
وتحضـر الحبوب بخلط مادة دوائية أو أكثر خلطـاً جيداً مع قاعدة التماسك (السواغ) المناسب.. بنسب تجعل الناتج عجينة شبه صلبة متماسكة متجانسة لدنة تحتفظ بقوامها وشكلها أثناء جمعها وتخزينها.
ويجب أن تتفتت الحبوب بعد تعاطيها في المعدة أو الأمعاء.
السواغ هو الوسط أو القاعدة التي توضع فيها المادة الفعالة ، وهي عادة ما تكون بنسب بسيطة جداً يصعب استخدامها أو تشكيلها.
والسواغ المستعمل في صناعة الحبوب يمكن أن يكون أحد المواد التالية:
الماء - نشا - الجلسرين - صمغ عربي - الجلوكوز - مسحوق الآجار - الشراب البسيط - مسحوق العرقسوس - سكر اللبن
قد تكسى الحبوب لتحسـين مظهرها أو لتغطية الطعم الغير مستساغ للمواد التي تحتويها.. ولحفظ محتوياتها من الفساد عند التخزين.. أو لحـمايتها من العصير(( العصارة )) المعدي حتى تصل إلى الأمعاء .. أو لمنع تأثـيرها على جدار المعدة..السكـر- الشيكـولاتة- زبدة الكاكاو- الجيلاتين- بلسم الطولو.. أيضا.. يمكن كسوة الحبوب بالكسوة المعوية بواسطة الكـيراتين أو حمض الاستياريك أو بالسالول حينما يراد تفتيتها في الأمعاء وليس في المعدة كـما في حالة الأقراص.