كلينبوتيرول
كلينبوتيرول Clenbuterol (يرد 'Clen' للتبسيط)، ليس ستيروئيد وإنما مقلد ودي Sympathomitetic لـB2 ومنبه للجهاز العصبي المركزي CNS. هو مقلد اتتقائي ينبه مستقبلات B2 الادرنرجية، يستعمل في بلدان معينة كموسع قصبي لعلاج الربو، وهو ليس في المملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية، وذلك نتيجة عمره النصفي الطويل في الدرجة الأولى.
تمت الموافقة على مادة الكلينبيوترول لاستخدامها في بعض البلدان، مجانا أو عن طريق وصفة طبية، بوصفها موسع قصبي لمرضى الربو.
على مادة الكلينبيوترول ليست مكونا في أي دواء علاجي معتمد من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء and is now banned for اللجنة الأولمبية الدولية-tested athletes. في الولايات المتحدة، حظرت إدارة كلينبوتيرول على إعطائه أي حيوان يمكن استخدامه كغذاء للاستهلاك البشري من جانب إدارة الاغذية والعقاقير
يجرّع الكلينبوتيرول بالميكروغرام (mcg/µg)، الأكثر شيوعا في المضغوطات، على الرغم من وجود أشكال جرعية أخرى لإيتائه مثل السوائل، والبخاخات الأنفية والأشكال القابلة للحقن.
تشير الدراسات على الثروة الحيوانية إلى أن الكلينبوتيرول يملك أيضا خصائص ابتنائية. على أية حال، لا ينطبق ذلك على البشر، ويعتقد أن ذلك يعود إلى طبيعة افتقار البشر لمستقبلات بيتا 3 التي تزيد إنتاج الأنسولين والحساسية تجاهه.
إن الآثار الجانبية معتمدة على الجرعة، رغم أن معظم المستخدمين سيجدون أنها ستهدأ مع الاستخدام المستمر. وينصح بالحذر عند استخدام الكلينبوتيرول بالمشاركة مع ناهضات مستقبلات الأدرينالجية لاحتمالية تراكم الآثار الجانبية. ولهذا السبب لاينصح بشكل عام باستخدام الافدرين (الايفدرا) أو ECA (الإفدرين، كافيئين، أسبرين) مع clen.
بالإضافة إلى ذلك، هناك القليل جدا من المعرفة حول تأثير الجرعات فوق الفيزيولوجية على القلب البشري.
على كل حال، أشك بأن يكون هذا هو الحال بسبب طول العمر النصفي نسبياً لـ كلين (clen) ، مما ينتج تنبيه مستمر حتى طوال أيام إيقاف الدواء. هناك نظام أفضل بكثير وهو حلقة أسبوعين إعطاء، أسبوعين إيقاف. تصل مستويات البلازما القصوى حوالي 2-3 ساعات بعد الإعطاء الفموي، وعمر النصف النهائي عند 34 ساعة ( زيمر Zimmer،1976).
للحلقة التالية من كلين ( أي الأسبوعين 5 و 6)، فلا يوجد حاجة لزيادة الجرعة تدريجياً من قرص واحد كما هو مستوى تحملك يجب أن يكون معروفاً الآن. كمثال، إذا كان المستعمل قد أنهى الحلقة الأولى من كلين بـ 7 أقراص، فمن الممكن أن يعاودوا بحرعة أخفض قليلاً هي 4 أو 5، و زيادة تدريجية مرة أخرى بدءاً من هذا المستوى. مرة أخرى بعد ذلك، سوف يحد المستعمل مرة أخرى المقدار المأخوذ إلى 7 أو 8 أقراص يومياً.
الفاعلية أيضاً أضعف بكثير من فاعلية كلين، كونه ليس ناهضاً نوعياً. يعتقد أيضاً بأن الايفدرين يزيد الانقلاب داخلي المنشأ/خارجي المنشأ T4 إلى T3 من خلال تفعيل الأنزيم النازع لليود المسؤول عن هذه العملية. هذا مهم حيث أن كلين معروف بأنه يبطئ معدل انقلاب T4 إلى T3. وكملاحظة جانبية، فإن بعض لاعبي كمال الأجسام سوف يستخدمون T3 في وقت واحد مع قاطعات حلقة كلينبوتيرول/ECA ( معاً مع ستيروئيد ابتنائي/اندروجيني بدون شك!) كمحاولة لإبقاء المستويات البلازمية لـ T3 على الأقل.
حلقات كلين/ECA محدودة بشكل طبيعي إلى 12 أسبوع ككل، ويعتقد بأنها حتى أقصر من ذلك.
الجرعات الأنثوية تميل إلى أن تكون أخفض قليلاً من جرعات المستعملين الذكور، ( كحد أعلى 80-120 ميكروغرام) 4-6 أقراص.
التشنج أثناء استخدام كلينبوتيرول هو أحد أكثر الآثار الجانبية شيوعا إلى حد ما. هذا على الأرجح بسبب استنفاد الحمض الأميني التورين في الكبد جنبا إلى جنب مع نقص شوارد الصوديوم والبوتاسيوم فضلا عن عدم كفاية الماء. التورين يساعد على استقرار أغشية الخلايا ومنع الأعصاب من أن تصبح مفرطة النشاط. تظهر بعض الدراسات أن إعطاء مكملات التورين يخفف من تشنجات العضلات المؤلمة. وجد باحثون يابانيون أن الفئران الممارسة للتمارين بشكل مطول يتم خسارة زيادة من التورين من عضلاتهم (ماتسوزاكي وآخرون، 2002).