إينتيكافير
إينتيكافير ويُدعى اختصارًا ETV، ويباع تحت العلامة التجارية باراكلود (Baraclude)، هُو دَواء مضاد فيروسات يُستخدم في عِلاج عَدوى فيروس التهاب الكبد ب (HBV).
تَشمل الآثار الجانبية الشائِعة الصداع، والغثيان، وفرط سكر الدم، وانخِفاض وظائف الكِلى. وتَشمل الآثار الجانبية الشديدة تضخم الكبد وحَماض لَبني والتهاب الكبد إذا تَوقف الدواء. في حين أنه لا يوجد أي ضَرر مِن استخدامِه أثناء فَترة الحمل، لكن هذا الاستخدام لَم يُدرس بِشكل كافي وَجَيد. إنتيكافير ينتمي إلى عائِلة نوكليوزيد مثبط المنتسخة العكسية (NRTIs) مِن الأدوية. وَهو يُوفر الوِقاية مِن فيروس التهاب الكبد ب عَن طَريق مَنع المنتسخة العكسية.
تَمَّت المُوافَقة عَلى استِخدامه الطِّبي في عام 2005. وهُو مُدرج في قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فَعالية وأمنًا في نظام الرعاية الصحية. في الولايات المتحدة اعتُبِر مِن عام 2015 بأنه لا يتوفر كدواء مكافئ. حيث يبلغ سعر الجُملة منه حوالي 392 دولار أمريكي وتَمَّ التوريد مِن عام 2016 إلى الولايات المتحدة.
يُستخدم إينتيكافير أساسًا لِعلاج فيروس التهاب الكبد ب لَدى البالغين والأطفال مِن عُمر سنَتين فما فوق. كما أنه يُستخدم لِمنع عَدوى فيروس التهاب الكبد ب بَعد زراعة الكبد وعِلاج مَرضى فيروس نقص المناعة البشرية المُصابين بفيروس التهاب الكبد ب. ويُعتَبر إينتيكافير ضَعيف النَّشاط ضِدَّ فَيروس نَقص المَناعة البَشرية، ولا يُنصح بإستخدامه لِلمرضى المُصابين بِفيروس نَقص المَناعة البَشرية HIV-HBV بِدون نِظام خاص لِمكافحة فيروس نَقص المَناعة البَشرية وقَد يُختار لِمقاومة اللاميفودين والإمتريسيتابين في فيروس نَقص المناعة البَشرية.
بالإضافة إلى أنّه قَد تَمَّ دِراسة فَعالية إينتيكافير في العَديد من التجارب العَشوائية، مُزدوج التعمية، ومُتعدد المراكز. حَيث يُعطى عن طريق الفم وهو علاج فَعال وجَيد التَّحمل.
يُعتبر إينتيكافير الفئة C في الولايات المتحدة، وللِآن لا توجد دِراسات كافِية ومُسيطر عَليها بِشكل جيد في موضوع النساء الحوامل.
مُعظم الناس الذين يَستخدمون إينتيكافير لَديهم القَليل مِن الآثار الجانبية. وتشمل الصداع، والتعب، والدوخة، والغثيان وهي الأكثر شيوعًا. أمّا الآثار الأقل شيوعًا فَتشمل الأرق وأعراض الجهاز الهضمي مثل حموضة المعدة والإسهال والقيء.
وتَشمل الآثار الجانبية الخطيرة: الحِماض اللَّبني وتسمم الكبد وتضخم الكبد والتنكس الدهني.
الاختبارات المخبرية قَد تُظهر زيادة في ناقلة أمين الألانين(ALT)، بول دموي، بيلة سكرية، وزيادَة في الليباز. ويوصى بالفَحص الدَّوري لِوظائف الكبد وأمراض الدم.
إنتيكافير هُو مضاهئ النوكليوزيد، أو على وجه التحديد، مضاهئ ديوكسي جوانوزين الذي يَنتمي إلى فِئة مِن النوكليوزيدات الكربونية الحَلقية ويُمنَع المنتسخة العكسية، وتضاعف الحمض النووي الريبوزي منقوص الأكسجين والنسخ في عملية تنسخ الفيروس. ويَشمل مُضاهئ النوكليوزيد والنوكليوتيد الأخرى التي تتضمن لاميفودين، تيلبيفودين، أديفوفير ديبيفوكسيل، وتينوفوفير.
إنتيكافير يُقلل مِن كمية HBV في الدَّم عَن طريق الحَد مِن قُدرته عَلى مُضاعفة وعدوى خلايا جَديدة.
إنتيكافير يُؤخذ عَن طَريق الفم على شكل أقراص أو محلول. وتَعتَمد الجُرعات عَلى وَزن الشَّخص. ويوصى بِه كَمحلول لِلأطفال فَوق سن الثانية التي تصل أوزانهم إلى 30 كجم. ويُنصح بأخذه أيضًا على معدة فارغة عَلى الأقل ساعتين قَبل أو بَعد وَجبة في نَفس المَوعد كل يوم. لا يُعطى للأطفال الذين تَقِل أعمارُهم عَن سنتين. ويُوصى به أيضًا لِلأشخاص الذين يُعانون من انخفاض وظائف الكلى.
بريستول ماير سكويب هوَ صاحب براءة الاختراع الأصلي لباراكلود، تحت اسم العلامة التجارية إينتيكافير في الولايات المتحدة وكندا. وانتهت صلاحية براءة اختراع باراكلود في عام 2015. وفي 26 أغسطس 2014، حَصلت صناعات تيفا الصيدلانية على موافقة إدارة الغذاء والدواء لباراكلود بقدر 0.5 ملغ و 1 ملغ قرص؛ وتلقت مختبرات هيتيرو الموافقة في 21 أغسطس 2015، و أوروبيندو فارما في 26 أغسطس 2015.