본 발명은 OX1 또는 OX2, 또는 둘 다와 같은 오렉신 수용체의 생리활성을 조절할 수 있는 화합물; 본 발명의 화합물을 포함하는 약학적 조성물 및 조합; 오렉신 수용체의 조절이 의학적으로 필요한 환자에서의 이상증의 치료방법; 및 본 발명의 화합물의 제조방법에 관한 것이다. 예를 들어, 본 발명의 오렉신 수용체-조절성 화합물은 섭식 장애, 비만, 알코올 중독 또는 알코올-연관된 장애, 코카인, 아편, 암페타민, 또는 니코틴의 중독을 포함하는 약물 남용 또는 중독, 수면 장매, 정신 또는 신경학적 장애에서의 인지기능 오류, 우울증, 불안, 패닉 장애, 정신분열증, 알츠하이머 병, 파킨스 병, 헌팅턴 무도병, 두통, 편두통, 통증, 위장 질환, 간질, 염증, 면역-관련 질환, 내분비-관련 질환, 암, 고혈압, 행동 장애, 기분 장애, 조울증, 치매, 성기능 장애, 심리 장애, 또는 신장 질환을 치료하는데 사용할 수 있다.