1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri
Synthesis and Antifungal Activities of Benzothiazole Derivatives Bearing a 1,2,4-Triazole Moiety
Yazar: Acar Çevik, Ulviye; Osmaniye, Derya
Dergi: Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi, Vol. 10 No. 1, 2019
Anahtar kelimeler: Health Care Administration ; Sağlık Kurumları Yönetimi ; Benzotiyazol,triazol,antifungal ; Benzothiazole,triazole,antifungal

Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensizkullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastalarınsayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindekibaşarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlaraolan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral,antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavialanında kullanılmakta olan benzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir.Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temelyapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarakyapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çokaraştırma, benzotiyazol halkasının antifungal aktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç veYöntemler: Beşyeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit(5a-5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourierdönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1H-NMR (proton nükleermanyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) vekütle spektroskopisi verileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin invitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarak dörtfarklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candidaparapsilosis ve Candida globrata)karşı değerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular:Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleriincelendiğinde orta derecede antifungal aktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşı referansilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungalpotansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir.Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentezyöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olan yeni bileşiklerin antifungalaktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.

Aim: In recent years, therapy offungal infections failure have increased because of the growing of multi-drugresistance due to anomalous used of antifungal drugs and number ofimmunocompromised patients who are susceptible to these infections. Hence therewas need to most effective novel antifungal compounds on microorganisms.Nowadays, benzothiazole derivatives of used for various therapies due toantiulcerative, antihelmintic, antiviral, antihistaminic, antiinflammatory andantioxidant activities have been prominent. Benzothiazole ring was alsorecognized by organism; because of they were isosteres of basic structures ofDNA bases (purine and pyrimidine moieties) and tryptophane amino acids.Additionally, researches have showed that antifungal activities ofbenzothiazole derivatives.Material and Methods: A series of five newcompounds of 2-Substituted-N-(6- (1,2,4-triazol-1-yl)benzo[d]thiazol-2-yl)-acetamide(5a-5e) derivatives weresynthesized. The structures of the obtained compounds were elucidated using by FT-IR (fourier transform infraredspectroscopy), 1H-NMR(proton nuclear magnetic resonance), 13C-NMR (carbon nuclearmagnetic resonance) and mass spectroscopy data. In vitro antifungalactivity of the compounds against four Candida strains (Candida crusei, Candida albicans, Candidaparapsilosis and Candida globrata)was evaluated by microbroth dilution method. Ketaconazole was used as areference drug.Results: When the mininum inhibitor concentration values of the synthesized compounds were examined, itwas seen that they showed moderate antifungal activity. Among the synthesizedcompounds, the compound 5c had a higher effect against C. glabrata and C.albicans than the reference drug.Conclusion: When the antifungalpotentials of the synthesized compounds are examined, it is seen that promisingresults are reached. Therefore, according to the results of this study, it issuggested to investigate the antifungal activities of the new compounds to be synthesized,depending on the synthesis methods used in the project.