Miyadında gebe sıçanlarda miyometriyumunda Beta 3 adrenerjik reseptör agonisti CL 316,243'ün myometrial kontraksiyonlar üzerindeki inhibitör etkisinin ve etki mekanizmasının araştırılması
Investigation of the mechanism of inhibitor effect of CL 316.243 on in vitro myometrial contractions of term-pregnant rats
Yazar: İKRAM SARAÇ
Danışman: PROF.DR. TİJEN KAYA TEMİZ
Cumhuriyet Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmakoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2005
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology ; Kadın Hastalıkları ve Doğum = Obstetrics and Gynecology

Özet:
ÖZETM YADINDA GEBE SIÇANLARIN N V TRO M YOMETR YALKONTRAKS YONLARI ÜZER NDE CL 316243'ÜN NH B TÖR ETKMEKAN ZMASININ ARAŞTIRILMASIECZ. KRAM SARAÇBu çalışmanın amacı, miyadında gebe sıçanlardan izole edilen ve oksitosinlestimüle edilen miyometrial şeritler üzerinde selektif beta-3 reseptör agonistiCL 316243'ün etkisini araştırmaktır.Miyometriyal şeritler 10 adet miyadında gebe sıçandan elde edildi ve izometrikgerilimleri kaydetmek için organ banyolarına asıldı. CL 316243 (10-10-10-5 M)' ünartan konsantrasyonlarının etkisi oksitosinle stimüle edilmiş miyometrial kasılmalarüzerinde ve metoprolol (10-6 M), ICI-118.551 (10-6 M) ve SR-59230A (10-6 M) ile ön-muamele görmüş miyometrial kasılmalar üzerinde ölçüldü. CL 316243 (10-10-10-5 M)oksitosinle stimüle edilmiş miyometrial kasılmaların amplitüd ve frekansınıkonsantrasyona bağımlı bir şekilde azalttı. CL 316243 ile kasılmaların amplitüd vefrekansında oluşan azalmalar, selektif beta-3 reseptör antagonisti SR-59230Atarafından önlenirken, selektif beta-1 reseptör antagonisti metoprolol ve selektif beta-2 reseptör antagonisti ICI-118.551 tarafından değiştirilmedi.Bu sonuçlar, CL 316243'ün miyadında gebe sıçanlardan izole edilenmiyometrial şeritlerin kontraktil aktivitesini konsantrasyona bağımlı bir şekildeazalttığını gösterir. CL 316243'ün inhibitör etkisinin SR-59230A tarafından anlamlışekilde azaltılması ise etki mekanizmasında beta-3 reseptörlerin rolünü gösterir.

Abstract:
SUMMARYINVESTIGATION OF THE MECHANISM OF INHIBITOR EFFECT OF CL 316243 ON INVITRO MYOMETRIAL CONTRACTIONS OF TERM-PREGNANT RATS.ECZ.IKRAM SARACThe aim of this study was to investigate the effect of CL 316243, a selective beta-3receptor agonist, on oxytocin-stimulated contractions of myometrial strips isolated fromterm-pregnant rats.Myometrial strips were obtained from ten term-pregnant Wistar Albino rats and weremounted in organ baths for recording of isometric tension. The effect of cumulative-concentrations of CL 316243 (10-10-10-5 M) on oxytocin-stimulated myometrial contractionsand on contractions of myometrial smooth muscle pretreated with metoprolol (10-6 M), ICI-118.551 (10-6 M) and SR-59230A (10-6 M) was evaluated. CL 316243 (10-10-10-5M) concentration-dependently decreased the amplitude and frequency of oxytocin-stimulated of myometrial contractions. The inhibition of the amplitude and frequency ofcontractions by CL 316243 were antagonized with SR-59230A, a selective beta-3 receptorantagonist, but did not change with metoprolol, a selective beta-1 receptor antagonist andICI-118.551, a selective beta-2 receptor antagonist.These results show that CL 316243 concentration-dependently decreasedcontractile activity of myometrial strips isolated from term-pregnant rats. Inhibitor effect ofCL 316243 was significantly reduced by the SR-59230A that suggests the role of beta-3receptors as the mechanisms of action.