Oküler uygulamaya yönelik vorikonazol içeren partiküler sistemlerin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of voriconazole-containing particulate systems for ocular application
Yazar: SELVİ YAŞAR
Danışman: PROF. DR. EBRU BAŞARAN
Anadolu Üniversitesi / Lisansüstü Eğitim Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2024
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology

Özet:
Oküler ilaç uygulamaları ile etkin bir tedavinin sağlanması çeşitli anatomik, fizyolojik ve biyolojik engellerden dolayı oldukça güçtür. Oküler uygulamalardaki temel yaklaşım özellikle topikal uygulamalar için korneal geçirgenliğin arttırılması, çözünürlük problemi olan etkin maddelerin çözünürlüğünün arttırılması veya hazırlanan formülasyonların oküler yüzeyde kalış sürelerini uzatabilecek yeni ilaç taşıyıcı sistemlerin formülasyonu şeklinde gerçekleştirilmektedir. Yeni geliştirilen ilaç taşıyıcı sistemler uygulama sıklığını azaltarak yan etkileri daha az sistemlerin oluşmasını sağlamaktadır. Ayrıca çözünürlük problemi olan etkin maddeler için çözünürlük artışı sağlayarak biyoyararlanımda iyileşmeye neden olmaktadırlar. Oküler enfeksiyonlar görme kayıplarına neden olabilecek çok ciddi rahatsızlıklar olmaları nedeniyle etkin bir tedavi için genellikle tekrarlanan uygulamalar gerektirmektedir. Vorikonazol (VOR) geniş spektrumlu bir antifungal maddedir. Yüksek etkinliğine rağmen sudaki düşük çözünürlüğü biyoyararlanımını kısıtlamaktadır. Bu tez çalışması kapsamında oküler uygulamaya yönelik VOR içeren etkin ve güvenilir PNP hazırlanmıştır. Tez çalışmamızda Soluplus® (SOL), Polikaprolakton (PCL) ve Eudragit® FS100 (EFS100) ile VOR içeren polimerik nanopartikül formülasyonlar geliştirilmiştir. Püskürterek kurutma yöntemiyle partiküller oluşturulmuştur. Hazırlanan partiküllerin fizikokimyasal karakteristik özellikleri, in vitro salım profilleri ve antifungal etkinlikleri incelenmiştir.

Abstract:
Providing effective treatment with ocular drug applications is very difficult due to various anatomical, physiological and biological obstacles. The basic approach in ocular applications is to increase corneal permeability, especially for topical applications, to increase the solubility of active substances with solubility problems, or to formulate new drug carrier systems that can prolong the residence time of the prepared formulations on the ocular surface. Newly developed drug carrier systems reduce the frequency of application and enable the creation of systems with fewer side effects. In addition, they increase the solubility of active substances with solubility problems, resulting in improvement in bioavailability. Since ocular infections are very serious disorders that can cause vision loss, they usually require repeated applications for effective treatment. Voriconazole (VOR) is a broad-spectrum antifungal agent. Despite its high effectiveness, its low solubility in water limits its bioavailability. Within the scope of this thesis study, effective and reliable polymeric nanoparticles containing VOR for ocular application were prepared. In our thesis study, polymeric nanoparticle formulations containing Soluplus® (SOL), Polycaprolactone (PCL) and Eudragit® FS100 (EFS100) and VOR were developed. Particles were formed by spray drying method. The physicochemical characteristics, in vitro release profiles and antifungal activities of the prepared particles were examined.