Polimerik taşıyıcı sistem geliştirilmesi ve in vitro karakterizasyonu
Development and in vitro characterization of polymeric delivery system
Yazar: NURAN GÜNDOĞDU
Danışman: DOÇ. DR. MELTEM ÇETİN
Atatürk Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2012
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Diabetes mellitus = Diabetes mellitus ; Glikolik asit = Glycolic acid ; Kitosan = Chitosan ; Metformin = Metformin ; Polimerler = Polymers ; İlaç taşıyıcılar = Drug carriers ; İn vitro = In vitro

Özet:
Amaç. Bu çalışmanın amacı, oral uygulama için metformin HCl içeren pozitif yüklü PLGA-CS taşıyıcı sistemleri geliştirmek ve onların in vitro özelliklerini incelemektir.Materyal ve Metot. UV-Spektrofotometrik yöntem ile etkin madde miktar tayini gerçekleştirilmiştir. FT-IR, DSC ve SEM, bu sistemleri karakterize etmek için kullanılmıştır. Polimerik taşıyıcı sistemlerin karakteristikleri örneğin, yüzey morfolojisi, partikül büyüklüğü ve dağılımı, enkapsülasyon etkinliği ve PB pH 6.8 ve HCl 0.2 M, pH 1.2 ortamlarındaki in vitro ilaç salımı incelenmiştir.Bulgular. Hazırlanan polimerik taşıyıcı sistemlerin ortalama partikül boyutları 506.67±13.61-516.33±16.85 nm arasında değiştiği ve pozitif yüzey yüküne sahip oldukları saptanmıştır (22.57±1.21-32.37±0.57 mV). İlaç/polimer oranı 0.27'den 0.42'ye çıkarıldığında ilaç yükleme kapasitesi hafif bir artış göstermiştir (p=0.041). Hazırlanan sistemler için PB pH 6.8 ve HCl 0.2 M, pH 1.2 ortamlarında 144. saatte elde edilen % kümülatif salım değerleri sırasıyla, yaklaşık % 98 ve % 92'dir.Sonuç. Etkili plazma konsantrasyonlarını devam ettirmek için yüksek dozlarda tekrarlayan uygulamaları azaltmak ve böylece hasta uyuncunu artırmak, yan etkileri azaltmak üzere PLGA-CS taşıyıcı sistemleri metformin HCl'ün oral uygulanması için kullanılabilir.

Abstract:
Aim. The aim of the present study was to develop the positively charged PLGA-CS delivery systems containing metformin HCl for oral application and to investigate their in vitro characteristics.Material and Method. The amount assay of active substance was performed using UV-spectrophotometric method. FT-IR, DSC and SEM were used to characterize these systems. The polymeric delivery systems? characteristics such as the surface morphology, particle size and size distribution, percentage drug entrapment, and in vitro drug release in PB pH 6.8 and HCl 0.2 M, pH 1.2 mediums were investigated.Results. The mean particle sizes of prepared polymeric delivery systems ranged from 506.67±13.61 to 516.33±16.85 ?nm and their surface was positively charged (22.57 ± 1.21 to 32.37 ± 0.57 mV). When the ratio of drug/polymer increased from 0.27 to 0.42, the drug loading capacity was slightly increased (p=0.041). The extent of drug release from these systems in PB pH 6.8 and HCl 0.2 M, pH 1.2 mediums was up to about 98% and 92% at 144 h, respectively.Conclusion. PLGA-CS delivery systems might be used for oral administration of metformin HCl, reducing the necessity of repeated administrations of high doses to maintain effective plasma concentrations, and thus, increasing patient compliance and reducing the incidence of side-effects.