1,5-diarilpirazol-3-propanoik asit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki yönünden taranması
Investigation on analgesic and antiinflamatory activities of 1,5-diarilpirazol-3-propanoic acid derivates
Yazar: GÖKŞEN SİBEL ARKUN
Danışman: PROF. DR. NURETTİN ABACIOĞLU
Gazi Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmakoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2011
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Amidler = Amides ; Analjezikler = Analgesics ; Antiinflamatuar ajanlar = Anti inflammatory agents ; Ağrı = Pain ; Esterler = Esters ; Karragenan = Carrageenan ; Pirazoller = Pyrazoles ; Prostaglandinler = Prostaglandins ; İlaçlar = Drugs ; İlaçlar-araştırma safhasında = Drugs-investigational ; İnflamasyon = Inflammation

Özet:
1,5-Diarilpirazol-3-Propanoik Asit TürevlerininAnaljezik ve Antiinflamatuvar Etki Yönünden TaranmasıBu çalısmanın amacı 1,5-diarilpirazol-3-propanoik asit'indaha önce sentezlenmemis ester ve amit türevlerinin hazırlanarak,analjezik ve antiinflamatuvar etkilerini ve aynı zamanda ülserasyonolusturma potansiyellerini incelemektir.Çalısmada DMSO kontrol grubu, ?buprofen referansmadde grubu ve aktivite tayini yapılacak 4 adet madde grubu olmaküzere altı farklı deney grubu kullanılmıstır.12'ser saat aydınlık ve karanlık periyodundasenkronize edilmis swiss albino cinsi erkek farelerde kimyasal aljezikp-BK ile indüklenen kıvranma aljezi modelinde 1,5-diarilpirazol-3-propanoik asit kimyasal yapısına sahip dört madde, analjezik aktivitebakımından test edilmistir. Test edilen maddelerin kıvranma sayılarıüzerindeki inhibitör etkisi belirlenmistir. Aynı madde grupları,karragenin inflamatuvar maddesi ile olusturulan pençe ödemimodelinde antiinflamatuvar etkileri bakımından tekrardeğerlendirilmislerdir. Analjezik aktivite deneylerinden 4 saat sonraanestezi altında tüm farelerin özefagus ve duedenumları bağlanarakmideleri 1,5ml % 10 formalin ile fikse edilmis ve çıkartılmıstır vemortalite, ülserojonik aktivite ölçümü yapılmıstır. ?statistikselhesaplamalarda tek yönlü ANOVA testi kullanılmıstır.Elde edilen bulgular, çalısma kapsamında incelenentürev bilesiklerin IBU gibi potent antinosiseptif aktiviteye sahipolduğu ve IBU'ya yapısal benzerlik gösteren TEP424, SNTZ39 veTEP422 kodlu maddelerin IBU ile relatif esdeğer potenslere sahipolduklarını göstermistir. Antiinflamatuvar aktivite profillerinebakıldığında tüm maddeler pençe ödemini inhibe etmistir, ancakrelatif etkinlik olarak IBU'ya benzer potense sahip türev maddelerinTEP424 ve SNTZ39 olduğu gözlemlenmistir.

Abstract:
Investigation on Analgesic and AntiinflamatoryActivities of 1,5-Diarilpirazol-3-Propanoic Acid DerivatesThe aim of this study was to analyze the analgesic andantiinflamatory effect and the potential of creating ulceration of theester and amit derivates of 1,5-diarilpirazol-3-propanoic acid that hadnever synthesed before.In the study, a total of six groups, DMSO control group,IBU reference drug group and 4 substance group, were used. In thisstudy, the analgesic activity of 4 derivates of 1,5-diarilpirazol-3-propanoic acid, were tested according to their analgesic activity, withmale Swiss albino mices that are kept 12 hour day-night conditions.The inhibitory effect of tested materials on writhing counts wereobserved. The same drug groups were analyzed according to theirantiinflamatory activity in the model ol paw edema which wasconstituted with P-BK, 4 hours after the analgesic activityexperiments, the meauserement of mortalite and ulserojenic activitywas performed. One-way ANOVA was used for stastistical analyses.Results showed that all the derivates have potentantinociceptive activity like IBU and the substances TEP424, SNTZ39and TEP422 that are in same construction with IBU have relativeequavalent potency with IBU. According to their antiinflamatoryactivity profile, all substances inhibite the paw edema but TEP424and SNTZ39 have relative activity potency like IBU