Sefpodoksim proksetil nanopartiküllerinin hazırlanması, fizikokimyasal özellikleri ve standardizasyonu
Preparatıon of cefpodoxıme proxetıl nanopartıcles, physıcochemıcal propertıes and standardızatıon
Yazar: NİLÜFER ÖZKAYA
Danışman: DOÇ. DR. ERCÜMENT KARASULU
Ege Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Biyofarmasötik ve Farmokokinetik Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2010
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Antibiyotikler = Antibiotics ; Lipidler = Lipids ; Nanopartiküller = Nanoparticles ; Sefalosporinler = Cephalosporins ; İlaç formülleri = Formularies ; İlaç taşıyıcılar = Drug carriers ; İlaçlar-araştırma safhasında = Drugs-investigational

Özet:
Bir ön ilaç olan ve üçüncü kuşak sefalosporin grubu bir antibiyotik olan Sefpodoksim Proksetil (SP)' in çözünürlük ve biyoyararlanım sorunu bulunmaktadır. Katı lipit nanopartiküllerin yapısal özelliği nedeniyle sahip olduğu geniş yüzey alanına bağlı olarak SP' nin hızlı salım sağlaması, dolayısıyla çözünürlük sorununu ortadan kaldırmak ve daha iyi bir çözünürlük profili elde etmek amaçlandı.Bu amaçla SP' ye ait KLN formülasyonu ve formülasyona ait in-vitro çalışmalar yapıldı. Çözücü emülsifikasyon / evaporasyon yöntemi ile SP içeren KLN formülasyonu geliştirildi. Geliştirilen optimum formülasyonun fizikokimyasal özellikleri ve standardizasyonunu sağlamak için partikül büyüklüğü ve miktar tayini çalışmaları yapıldı.Geliştirilen optimum formülasyonun in-vitro salım çalışmaları için ticari formülasyona eşdeğer miktarda SP içeren KLN'lerin glisin tampon ile pH 3'de salım hızı çalışmaları gerçekleştirildi. Ticari formülasyon, SP etkin maddesi ve hazırlanan optimum formülasyon için gerçekleştirilen salım hızı çalışmaları doğrultusunda elde edilen veriler benzerlik testi ile f2 faktörleri değerlendirildi.Bu tez çalışması neticesinde SP' nin ilaç sanayine uygulanabilir alternatif bir formülasyonu geliştirildi. Bu alternatif formülasyona ait çözünürlük parametreleri piyasadaki ticari formülasyona göre kıyaslanarak yakın değerler gösterdiği bulundu.Anahtar sözcükler: Sefpodoksim Proksetil, Katı lipit nanopartikül

Abstract:
A pro and third-generation cephalosporin drug, an antibiotic that the Cefpodoxime Proxetil (CP) of exists the solubility and bioavailability problems. Structural features of solid lipid nanoparticles (SLN) due to its large surface area, depending on the CP to provide quick release so the resolution to eliminate problems and achieve a beter solubility and bioavailability profile, we aimed to.For this aim, SLN formulation and the formulation of CP have been in vitro studied. Solvent emulsification / evaporation method was developed with SLN formulation containing CP. Optimum formulation was developed to ensure standardization of physicochemical properties for particle size and determination of amount .Optimum formulation was developed for the study of in vitro release commercial formulation containing an equivalent amount of CP SLN?s dissolution studies were performed glycine buffer pH 3. Commercial formulation, active ingredient of the CP and the optimum formulation was prepared according to the study was performed for the dissolution rate of the data obtained in similar tests, f2 factors were evaluated.As obtained of this study CP, an alternative formulation was developed can be applied to pharmaceutical industry. This alternative formulation of solubility parameters based on the market by comparing the commercial formulaiton was found to show similar scores.Key words: Cefpodoxime Proxetil, Solid Lipid Nanoparticle