Bazı yeni flor sübstitüe bis-kalkon türevlerinin sentezi ve ın-vitro aktivite yöntemleriyle değerlendirilmesi
Synthesis of some novel fluorine substituted bis-chalcone derivatives and evaluation by in-vitro activity methods
Yazar: SEMİH ÖZLİ
Danışman: DR. ÖĞR. ÜYESİ MUHAMMED FATİH POLAT
Erzincan Binali Yıldırım Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Bilimler Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2023
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Antikolinezteraz = Anticholinesterase ; Antioksidanlar = Antioxidants ; Farmasötik teknoloji = Technology-pharmaceutical ; Florürler = Fluorides ; Hipoglisemik ajanlar = Hypoglycemic agents ; Kalkonlar = Chalcones

Özet:
Amaç: Kalkon bileşikleri, 1,3-diaril-2-propen-1-on yapısı taşıyan bileşiklerdir ve bu bileşikler çeşitli biyolojik aktivitelere sahiptir. Bu tez çalışmasında 7 adet flor sübstitüe bis-kalkon bileşiklerinin sentezlenmesi ve in-vitro aktivite yöntemleriyle aktivitelerinin belirlenmesi ve değerlendirilmesi amaçlandı. 
Materyal ve Metot: : Bu tez çalışmasında bazik ortamda teraftalaldehit bileşiğinden başlanarak, flor sübstitüe asetofenon türevleri kullanılarak Claisen Schmidt kondenzasyon reaksiyonu üzerinden ilgili bis-kalkon bileşiklerinin sentezi gerçekleştirildi. Sentezlenen bis-kalkon türevi bu bileşiklerin in-vitro aktivite yöntemleri ile antidiyabetik, antioksidan ve antikolinesteraz aktiviteleri araştırıldı.
Bulgular: Bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR ve HRMS ile aydınlatıldı. Bileşiklere ait NMR ve HRMS spektral bulguları ve aktivite bulguları bölüm 4'te sunulmuştur. 
Sonuç: Sentezi gerçekleştirilen 7 adet bileşiğin 5 tanesi literatürde ilk kez sentezlenmiş olup, yapılan aktivite çalışmaları bu tür bileşikler için yeni sonuçlar ortaya çıkarmıştır. Tez kapsamında kalkon bileşikleri %30-63 verimle sentezlendi. Çalışılan kalkon bileşikleri içinde 6 bileşiğin güçlü alfa-glukozidaz enzim inhibisyonu gösterdiği belirlendi, bu bileşikler içerisinde bileşik 9'un en yüksek alfa-glukozidaz aktiviteye sahip bileşik olarak ön plana çıktığı gözlemlendi.

Abstract:
Aim: Chalcone compounds are compounds with 1,3-diaryl-2-propen-1-one structure and these compounds have various biological activities. In this thesis, it was aimed to synthesize 7 fluorine substituted bis-chalcone compounds and to determine and evaluate their activities by in-vitro activity methods.
Material and Method: In this thesis study, starting from the terephthalaldehyde compound in basic medium, the synthesis of the related bis-chalcone compounds was carried out via the Claisen Schmidt condensation reaction using fluorine substituted acetophenone derivatives. Antidiabetic, antioxidant and anticholinesterase activities of these synthesized bis-chalcone derivative compounds were investigated by in-vitro activity methods.
Result: The chemical structures of the compounds were elucidated by 1H NMR, 13C NMR and HRMS. NMR and HRMS spectral findings and activity findings of the compounds are presented in section 4.
Conclusion: 5 of the 7 compounds synthesized were synthesized for the first time in the literature, and activity studies have revealed new results for such compounds. Within the scope of the thesis, chalcone compounds were synthesized with 30-63% yield. It was determined that 6 compounds showed strong alpha-glucosidase enzyme inhibition among the studied chalcone compounds, and it was observed that compound 9 stood out as the compound with the highest alpha-glucosidase activity among these compounds.