Alfa tokoferol/siklodekstrin komplekslerinin hazırlanması ve değerlendirilmesi
Preparation and evaluation of alpha tocopherol/cyclodextrin complexes
Yazar: ŞEYMA ADATEPE
Danışman: PROF. DR. MÜZEYYEN DEMİREL
Anadolu Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı / Kozmetoloji Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2020
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Farmasötik teknoloji = Technology-pharmaceutical ; Hidroksipropil-β-siklodekstrin = Hydroxypropyl-β-cyclodextrin ; Siklodekstrinler = Cyclodextrins ; Tokoferoller = Tocopherols ; Vitamin E = Vitamin E

Özet:
E vitamini yağda çözünen bir vitamindir. Kozmetik ürünler içerisinde daha çok alfa tokoferol (α-TC) formu kullanılmaktadır. Antioksidan, antibakteriyel, cilt yenileyici, yaşlanma karşıtı özellikler taşıyan α-TC, ışığa ve ısıya karşı dayanıksızdır ve yüksek konsantrasyonlarda cildi tahriş edebilmektedir. İdeal bir kozmetik ürün içerisinde düşük konsantrasyonlarda yüksek etkinlik göstermesi istenmektedir ve bu amaçla tokoferol asetat formu kullanılmaktadır. Tokoferol asetatın dayanıklılığı α-TC'e göre daha yüksek olmakla birlikte antioksidan özelliği düşüktür. Siklodekstrinler, nişastanın degredasyonu sonucunda oluşan siklik oligosakkaritlerdir ve misafir moleküller ile oluşturdukları inklüzyon kompleksleri ile taşıdıkları moleküllerin fiziksel ve kimyasal özelliklerini değiştirebilirler.
Çalışmada α-TC'un kararlılık ve çözünürlüğünün arttırılması ve saf haline göre daha yüksek antioksidan aktivite gösterecek bir kompleksinin hazırlanması amaçlanmıştır. Bu amaçla dondurarak kurutma yöntemi ve hidroksipropil beta siklodekstrin (HPBCD) ve rastgele metillenmiş beta siklodekstrin (RAMEB) ile kompleksleri hazırlanmıştır. Komplekslerin karakterizasyonu, çözünürlük, SEM, DSC, FT-IR, 1H-NMR, enkapsülasyon etkinliği ve in vitro salım analizleri ile değerlendirilmiştir. Antioksidan aktivite çalışmaları DPPH testleri ile yürütülmüştür. Hazırlanan komplekslerde saf α-TC'e göre çözünürlük, çözünme hızı ve antioksidan aktivitede artış tespit edilmiştir. Komplekslerin kararlılık çalışmalarında farklı saklama koşullarında (2-8 oC buzdolabı, 25 oC karanlık, 25 oC gün ışığı, 45 oC etüv) bir ay bekletme sonucunda α-TC: RAMEB kompleksinin daha kararlı olduğu görülmüştür.

Abstract:
Vitamin E is an oil-soluble vitamin. The alpha tocopherol (α-TC) form of vitamin E is mostly used in cosmetic products. The α-TC have antioxidant, antibacterial, skin rejuvenating and antiaging properties. It is sensitive to light and heat and can irritate the skin in high concentrations. α-TC must be in low concentration with high efficiency in an ideal cosmetic product. For this aim its tocopherol acetate form is used generally.  Although stability of tocopherol acetate is higher than α-TC, it has less antioxidant properties. Cyclodextrins are cyclic oligosaccharides formed as a result of strach degredation. By forming inclusion complexes with guest molecules, they can change the physical and chemical properties of the molecules they carry.
The aim of study is to increase the stability and solubility of α-TC and prepare a complex that will show higher antioxidant activity than its pure form. For this purpose, α-TC:CD complexes were prepared with hydroxypropyl beta cyclodextrin (HPBCD) and randomly methylated beta cyclodextrin (RAMEB) by freeze drying method.  The characteristics of the complexes were evaluated by solubility, SEM, DSC, FT-IR, 1H-NMR, encapsulation efficacy and in-vitro dissolution rate analyses. Antioxidant activity studies on complexes carried out with DPPH tests. Compared to pure α-TC, solubility, dissolution rate and antioxidant activity were increased in the prepared complexes. α-TC:RAMEB was found to be more stable than other complex at different storage conditions (2-8 oC refrigerator, 25 oC dark, 25 oC sunlight, 40 oC etuv) during the one month of storage.