Etkin madde yüklü PLGA nanopartiküllerinin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of active substance-loaded PLGA nanoparticles
Yazar: EMRAH ÖZAKAR
Danışman: DOÇ. DR. MELTEM ÇETİN
Atatürk Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2014
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Kalorimetri = Calorimetry ; Nanopartiküller = Nanoparticles ; Nifedipin = Nifedipine ; Poliglikolik asit = Polyglycolic acid ; İn vitro = In vitro

Özet:
Etkin Madde Yüklü PLGA Nanopartiküllerinin Hazırlanması ve in vitro Değerlendirilmesi. 
Amaç: Bu çalışmanın amacı, nifedipin'in (NF) sürekli salımını gerçekleştirmek ve istenmeyen yan etkilerini azaltmak üzere NF yüklü-PLGA nanopartiküllerini hazırlamak ve bu nanopartiküllerin in vitro özelliklerini incelemektir. 

Materyal ve Metot: İki farklı hazırlama yöntemi (nanopresipitasyon ve emülsiyon oluşturma-çözücü buharlaştırma) kullanılarak PLGA nanopartikülleri hazırlanmıştır. UV-Spektrofotometrik yöntemle NF miktar tayini gerçekleştirilmiştir. Ayrıca, FT-IR, DSC ve SEM bu sistemleri karakterize etmek için kullanılmıştır. Nanopartiküler sistemlerin yüzey morfolojisi, partikül büyüklüğü ve dağılımı, enkapsülasyon etkinliği ve in vitro salım özellikleri (PB pH 7.4 ortamında)  incelenmiştir.  

Bulgular: Nanopartiküler sistemlerin SEM görüntülerinden yaklaşık olarak küresel oldukları saptanmıştır. Hazırlanan nanopartiküllerin ortalama partikül boyutları 294.27±7.93-424.92±4.96 nm aralığındadır. Nötral PLGA nanopartikülleri elde edilmiştir (yaklaşık 0 mV). Nanopresipitasyon (N-2) ve emülsiyon oluşturma-çözücü buharlaştırma yöntemleri (N-4) kullanılarak hazırlanan nanopartiküllerin yükleme etkinliği değerleri sırasıyla, % 13.03±1.82 ve % 18.96±1.95 (p=0.05)'dir. PB pH 7.4 ortamında N-2 ve N-4 formülasyonları için % 100 kümülatif salım sırasıyla 38. ve 22. günde elde edilmiştir. 
 
Sonuç: PLGA nanopartikülleri, NF'nin sürekli salımının sağlanması ve böylece NF'nin yan etkilerinin, tekrarlayan uygulamalarının azaltılması ve hasta uyuncunun artırılması için faydalı sistemlerdir.

Anahtar Kelimeler: DSC, FT-IR, in vitro çalışmalar, nanopartikül, nifedipin, PLGA

Abstract:
Preparation and in vitro Evaluation of Active Substance-Loaded PLGA Nanoparticles
Aim: The main purpose of this study was to prepare Nifedipine (NF) loaded-PLGA nanoparticles to achieve sustained release of NF and reduce its side effects and also to investigate their in vitro characteristics.  

Material and Method:  The PLGA nanoparticles were prepared by using two different preparation methods (nanoprecipitation method and emulsion-solvent evaporation method). The amount assay of NF was carried out using UV-spectrophotometric method. Furthermore, FT-IR, DSC and SEM were used to characterize these systems. The surface morphology, particle size and size distribution, encapsulation efficiency and in vitro release characteristics (in PB pH 7.4) of nanoparticles were investigated. 

Results: SEM images of nanoparticles revealed their approximately spherical shape. The mean particle sizes of prepared nanoparticles ranged from 294.27±7.93 to 424.92±4.96 nm.  PLGA nanoparticles were almost neutral (close to 0 mV). The percent encapsulation efficiency values of nanoparticles prepared by using nanoprecipitation method (N-2) and emulsion-solvent evaporation method (N-4) 13.03±1.82 % and 18.96±1.95 % (p=0.05), respectively. The extents of cumulative drug release from N-2 and N-4 in PB pH 7.4 medium were up to about 100 % at 38 days and 22 days, respectively.

Conclusion: PLGA nanoparticles are useful systems for sustained release of NF, and hence for reducing its side-effects and the necessity of repeated administrations of NF and increasing patient compliance.

Key words: DSC, FT-IR, in vitro studies, nanoparticle, nifedipine, PLGA.