Meloksikam ve lornoksikam içeren topikal formülasyonlar üzerine çalışmalar
Studies on topical formulations containing meloxicam and lornoxicam
Yazar: PINAR KILIÇ
Danışman: PROF. DR. GÜLGÜN YENER
İstanbul Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2008
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Jeller = Gels ; Topikal aplikasyon = Topical application

Özet:
Meloksikam ve lornoksikam, özellikle romatoit artrit ve osteoartritte; ağrı ve iltihabı gidermesi amacıyla kullanılan, selektif COX-2 inhibitörü, endolik asit sınıfı nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlardır (1, 2)Transdermal terapötik sistemler, hastada ilacın kontrollü bir şekilde salımına olanak sağlayan, kullanımı gittikçe yaygınlaşan (3, 4, 5) ilaçlardır.Piyasada meloksikamın ve lornoksikamın oral ve parenteral preparatları bulunmaktadır. Bu çalışmanın amacı, söz konusu ilaçlar için oral ve parenteral kullanıma alternatif yol olarak topikal filmler geliştirmektir.Bu çalışmada meloksikam ve lornoksikamın, farklı oranlarda çeşitli polimerler ve yardımcı maddeler ile topikal filmleri hazırlanmıştır. En uygun filmler belirlendikten sonra; mekanik özellikleri, çözünme profilleri ve ilaç salımı saptanmıştır.İlk kez transdermal formülasyonları hazırlanan meloksikam ve lornoksikamın, klasik bir topikal form olan jelleri de hazırlanmış ve salınan etkin madde miktarları karşılaştırılmıştır.Tüm veriler değerlendirildiğinde, % MH575 kodlu %0,5 meloksikam, %7,5 PG, MH510 kodlu %0,5 meloksikam, %10 PG, LH575 kodlu %0,5 lornoksikam, %7,5 PG ve LH510 kodlu %0,5 lornoksikam, %10 PG kodlu filmlerin etkin maddeyi en yüksek oranda serbestleştirdikleri (Tukey- Kramer Çoklu Karşılaştırma Testine göre p>0,05) belirlenmiştir.Jel formülasyonlarından serbestleşen meloksikam ve lornoksikam miktarları topikal filmlerle kıyaslandığında daha düşük sonuçlar verdiği gözlenmiştir (p>0,05).Tüm bu veriler değerlendirildiğinde; ilk kez hazırlanan meloksikam ve lornoksikam topikal filmlerinin farmasötik standartlara uygun oldukları ve bu etkin maddelerin topikal yolla uygulanmalarına olanak sağladıkları sonucuna varılmıştır.

Abstract:
Meloxicam and lornoxicam are selective COX-2 inhibitors and non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAİİ) of the enolic acid class, which have anti-inflammatory and analgesic properties especially in osteoarthritis and rheumatoid arthritis (1, 2).Transdermal therapeutic systems are increasingly attracting attention among common topical pharmaceutical forms which provides a controlled release of the drug to the patient (3, 4, 5).Oral and parenteral preparations of meloxicam and lornoxicam are available in markets. The aim of this study is to develop topical films of these drugs as alternative to the parenteral and oral routes.In this study, topical films of meloxicam and lornoxicam were prepared with various polymers and excipients in different proportions. After selecting the optimum films, the formulations were tested in respect their mechanical properties, dissolution profiles and drug release were tested.To compare transdermal formulations of meloxicam and lornoxicam which were prepared for the first time, their gel formulations, a classical topical form, were prepared too and released amount of active substance were tested.When all the data are taken into account, MH575 coded formulation with 0,5% meloxicam, 7,5% PG, 3% HPMC, MH510 coded formulation with 0,5% meloxicam, 10% PG, 3% HPMC, LH575 coded formulation with 0,5% lornoxicam, 7,5% PG, 3% HPMC, LH510 coded formulation with 0,5% lornoxicam, 10% PG, 3% HPMC were found to give the highest results (p>0,05 as per Tukey- Kramer Multiple Comparisons Test) according to released active substances.It was observed that, topical films gave better results than gels when released amount of the active substance were compared (p>0,05).When all the data were evaluated, it was concluded that topical films of meloxicam and lornoxicam were prepared for the first time, complied to pharmaceutical norms and they enable these active substances to be used topically.