Piroksikam' ın yarı katı dispersiyon şeklinde sert jelatin kapsüller içerisinde yer aldığı formülasyonlar üzerinde çalışmalar
Studies on formulations of the hard gelatin capsules including piroxicam in the form of semi solid dispersion
Yazar: ŞERİFE BEKMEZCİ
Danışman: YRD. DOÇ. AYŞEGÜL KARATAŞ
Ankara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2008
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Differensiyel tarama kalorimetresi = Differential scanning calorimetry ; Kararlılık = Stability ; Çözünme hızı = Dissolution rate

Özet:
Çalışmamızda etkin madde olarak seçtiğimiz piroksikam' ın yarı katı dispersiyonlarının geliştirilmesi ve stabilitelerinin incelenmesi amaçlanmıştırDiferansiyel tarama kalorimetrisi (DSC), infrared (FT-IR) ve ultraviyole spektrofotometri analizleri vasıtasıyla öncelikle etkin maddenin fizikokimyasal özellikleri değerlendirilmiştir. Etkin madde miktar tayini için kullanılan yöntem valide edilmiştir. Distile suda ve pH' sı 1,2; 4,5 ve 6,8 olan çözünme ortamlarında piroksikamın çözünürlüğü tespit edilmiştirEritme yöntemiyle yarı katı dispersiyon formülasyonları hazırlanmıştır. Formülasyon hazırlanmak için, Labrasol ve Gelucire 44/14 başta olmak üzere birçok yardımcı madde kullanılmıştır. Bu formülasyonlardan, tüm çözünme ortamlarında 30 dakika içerisinde % 85 çözünme gösteren formülasyonlar belirlenmiştirSeçilen bu formülasyonlar (FA, FA1, FA2, FA3 ve FA4), ICH Q1A(R2) rehberinde belirtildiği şekilde, FA formülasyonu 5°C ± 3°C' de ve diğer formülasyonlar ise 25°C ± 2°C' de stabilite testlerine tabi tutulmuşlardır. 0., 3., 6. ve 12. aylarda çözünme hızı, IR ve DSC analiz verileri değerlendirilmiştirSonuç olarak, 12 ay boyunca FA ve FA4 formülasyonlarının in vitro çözünme hız profillerinin değişmediği ve yardımcı maddelerle de herhangi bir etkileşmeye uğramadığı bulunmuşturAnahtar Sözcükler: Çözünme hızı, differensiyel tarama kalorimetresi, Piroksikam, kararlılık (stabilite), yarı katı dispersiyon.

Abstract:
In this study, it was aimed to develop semi solid dispersions of piroxicam which was selected as a drug and investigate stability of these formulationsInitially, the physicochemical properties of drug were evaluated by differential scanning calorimetry (DSC), infrared (FT-IR) and ultraviolet spectrophotometric analysis. Analytical method used for assay of the drug was validated. The solubility of piroxicam was determined in dissolution media; distillated water, simulated gastric fluid at pH 1,2 , phosphate buffer at pH 4,5 and phosphate buffer at pH 6,8Semi solid dispersion formulations were prepared by melting method. A lot of excipients including mainly Labrasol and Gelucire 44/14 were used to prepare formulations. The formulations which have % 85 dissolved within 30 minutes in all dissolution medias were determinedThese formulations which were selected (FA, FA1, FA2, FA3 ve FA4), as per ICH Q1A(R2) guideline, FA formulation at 5°C ± 3°C and the other formulations at 25°C ± 2°C were subjected to stability studies. Results of dissolution rate, IR and DSC analysis were evaluated at 0., 3., 6. and 12. monthsIn conclusion, it was found that in vitro dissolution rate profiles of FA and FA4 formulations did not show any changes and also there were no interactions with excipients, during 12 months.Key words: Dissolution rate, differential scanning calorimetry (DSC), Piroxicam, semi solid dispersion, stability.