Baicalein yüklü aspazomal formülasyonların geliştirilerek etkinliğinin incelenmesi
Development and Examining the Efficacy of Baicalein Loaded Aspasomal Formulations
Yazar: FATİH HOZAN
Danışman: DOÇ. DR. ÇİĞDEM YÜCEL ; DOÇ. DR. GÖKÇE ŞEKER KARATOPRAK
Erciyes Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / İlaç Araştırma, Geliştirme ve Uygulamaları Ana Bilim Dalı / İlaç Tasarımı ve Geliştirilmesi Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2024
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology

Özet:
Günümüzde kontrollü salım sistemleri, yüksek ilaç dozu azaltmak, oluşabilecek yan ve zararlı etkilerden korunmak, yaşam kalitesini artırmak, dozlama aralığını uzatmak gibi amaçlara hizmet etmekte ve üzerinde yoğun çalışmalar yürütülmektedir. Yakın zamanda tanımlanmış olan aspazomlar, askorbil palmitatın çift tabakalı oluşturduğu veziküler sistem olarak tanımlanmaktadır ve ilk olarak 2004 yılında keşfedilmiştir. Bileşiminde bulunan askorbil palmitat, C vitamini olarak da bilinen askorbik asitin ester formudur. Yüksek antioksidan etkili ve ilaç çözünürlüğünü artırıcı askorbil palmitatın varlığı sistemi avantajlı hale getirmektedir.
Güçlü antioksidan ve antienflamatuar etkili flavonoid yapısındaki baicalein, enflamatuvar mediatörlerin salınımını baskılayarak, enflamasyonu etkili bir şekilde azaltmakta ve ilişkili semptomları hafifletmektedir.
Çalışmamızda, güçlü antioksidan ve antienflamatuar etkileriyle son zamanlarda sıklıkla kullanılan ve ilgi çeken baicaleinin aspazomal formülasyonlar hazırlanmış, in vitro karakterizasyonu, stabilite çalışmaları yapılmış, RAW 264.7 hücre hattı üzerinde sitotoksisik etkisi belirlenmiştir. Baicalein yüklü aspazomal formülasyonların çözelti formu ile karşılaştırmalı olarak salım çalışması yapılmış ve salınan baicalein miktarının antioksidan ve antienflamatuar etkileri belirlenmiştir.  Antioksidan aktivite çalışmaları kapsamında, 1,1-difenil-2-pikrilhidrazil (DPPH●) ve 2,2'-azino-bis (3-etilbenzathiazolin-6-sulfonik asit) (ABTS+●) radikal süpürücü etki tayinleri yapılmış, antienflamatuar etki tayininde hücre içi ve besi ortamına salınan NO, TNF-α ve PGE 2 düzeyleri belirlenmiştir. Çalışmanın sonunda gerekli hesaplar ve değerlendirmeler yapılarak formülasyonların etkinliği yorumlanmıştır.

Anahtar Kelimeler: baicalein, antienflamatuar etki, antioksidan etki, aspazom

Abstract:
Nowadays, controlled release systems serve the purposes of reducing high drug doses, protecting against possible side and harmful effects, improving quality of life, and extending the dosing interval, and intensive studies are being conducted on them. Recently defined aspassomes are defined as a vesicular system formed by a double layer of ascorbyl palmitate and were first discovered in 2004. The ascorbyl palmitate in its composition is the ester form of ascorbic acid, also known as vitamin C. The presence of ascorbyl palmitate, which has a high antioxidant effect and increases drug solubility, makes the system advantageous. Baicalein, a flavonoid with strong antioxidant and anti-inflammatory effects, suppresses the release of inflammatory mediators, effectively reducing inflammation and alleviating associated symptoms.
In our study, aspasomal formulations of baicalein, which has been frequently used and attracted attention recently due to its strong antioxidant and anti-inflammatory effects, were prepared, in vitro characterization and stability studies were conducted, and its cytotoxic effect on the RAW 264.7 cell line was determined. A comparative release study was conducted with the solution form of baicalein-loaded aspasomal formulations, and the antioxidant and anti-inflammatory effects of the released baicalein amount were determined. Within the scope of antioxidant activity studies, 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH●) and 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzathiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS+●) radical scavenging effects were determined, and NO, TNF-α and PGE 2 levels released into the intracellular and nutrient medium were determined in the anti-inflammatory effect determination. At the end of the study, the necessary calculations and evaluations were made and the effectiveness of the formulations was interpreted.

Key Words: baicalein, anti-inflammatory effect, antioxidant effect, aspasome