Antikolinesteraz ilaç piridostigmin bromürün kitosan/sodyum aljinat emulsiyon çapraz bağlı ve kitosan/metil selüloz iç içe geçmiş ağ yapılı mikrokürelerden salımı
Controlled release of anticholinesterase drug pyridostigmine bromide from chitosan/sodium alginate and emulsion crosslinked chitosan/methyl cellulose interpenetrating polymer network microspheres
Yazar: SALİME MÜGE BARIŞ
Danışman: PROF. DR. OYA ŞANLI
Gazi Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2011
Konu: Kimya = Chemistry

Özet:
ANTİKOLİNESTERAZ İLAÇ PİRİDOSTİGMİN BROMÜRÜNKİTOSAN/SODYUM ALJİNAT VE EMULSİYON ÇAPRAZ BAĞLI KİTOSAN/METİL SELÜLOZ İÇ İÇE GEÇMİŞ AĞ YAPILI MİKROKÜRELERDEN SALIMI(Yüksek Lisans Tezi)Salime Müge BARIŞGAZİ ÜNİVERSİTESİFEN BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜEylül 2011ÖZETBu çalışmada, bir antikolinesteraz ilaç olan piridostigmin bromürün kapsüllenmesini gerçekleştirmek üzere kitosan / sodyum aljinat (CS/Na-Alg), ve kitosan/metilselüloz (CS/MC) mikroküreler hazırlandı. Mikroküreler jelleşme ve emülsiyon çapraz bağlama yöntemi ile CaCl2-CS ve glutaraldehit çözeltisi kullanılarak hazırlandı. Hazırlanan mikroküreler Fourier transform infrared (FTIR) spektroskopi, diferansiyel tarama kalorimetri (DSC) ve optik mikroskopi ile karakterize edildi. Mikroküreler ayrıca parçacık çapı, denge şişme değerleri ve salım profilleri ile de tanımlandı. Salım çalışmaları üç pH değerinde sırasıyla 1,2; 6,8 ve 7,4'de gerçekleştirildi ve salım ortamının pH değeri arttıkça kümülatif ilaç salımının arttığı gözlendi. İlaç/polimer oranındaki artış CS/NaAlg ve CS/MC iç içe geçmiş ağ yapılı (IPN) mikrokürelerden piridostigmin bromürün salımını artırdı bununla beraber tutuklama verimi değerlerini önemli ölçüde değiştirmedi.Mikrokürelerin hazırlanması ve ilaç salımı için en iyi koşullar: CS/NaAlg mikrokürelerde (w/w): 2/1, çapraz bağlayıcı derişimi: 0,025 M, ilaç/polimer oranı (w/w) : 1/8, çapraz bağlama süresi: 5 dakika ve pH: 7,4; CS/MC IPN yapılı mikrokürelerde (w/w): 4/1, çapraz bağlayıcı derişimi: 3,25 M, ilaç/polimer oranı (w/w):1/6, çapraz bağlama süresi: 10 dakika ve pH:7,4 olarak belirlendi. Bu koşullarda kümülatif ilaç salımı 6 saat sonunda CS/NaAlg mikrokürelerde kütlece %81,60 olarak CS/MC yapılı IPN mikrokürelerde ise kütlece %100,00 olarak bulundu.

Abstract:
In this study, microspheres of chitosan/sodium alginate (CS/NaAlg) and chitosan/methylcellulose (CS/MC) were prepared to capsulate pyridostigmine bromide which is an anticholinesterase drug. Microspheres were prepared by jelation and emulsion crosslinking methods using CaCl2-CS and glutaraldehyde solutions. The prepared microspheres were characterized by fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy, differential scanning calorimetry (DSC) and optic microscopy. Microspheres were also characterized by particle diameter, equilibrium swelling values and release profiles. The release studies were carried out at three pH values 1,2; 6,8 and 7,4 respectively and it was observed that as the pH of the medium increased cumulative drug release increased. Increase in drug/polymer ratio increased the release of pyridostigmine bromide from the CS/NaAlg and CS/MC interpenetrating network (IPN) microspheres however has not changed the entrappment efficiency significantley.Optimum conditions for the preparation and release of the microspheres were determined as CS/NaAlg (w/w): 2/1, crosslinker concentration: 0,025M, drug/polymer ratio (w/w): 1/8 crosslinking time: 5 minutes and pH: 7,4; CS/MC structured IPN microspheres (w/w) : 4/1, crosslinker concentration: 3,25 M, drug/polymer ratio (w/w): 1/6, crosslinking time: 5 minutes and pH: 7,4. The cumulative release at these conditions was found to be 81,60 % at the end of 6 hours for CS/NaAlg microspheres and found 100,00% for CS/MC structured IPN microspheres.