Repaglinid  ve  metformin içeren tablet formülasyonlarının hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Preparation and in vitro evaluation of tablet formulations comprising repaglinide and metformin
Yazar: SİNEM ŞAHİN
Danışman: PROF. DR. YILDIZ ERGİNER
İstanbul Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2017
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Doz-cevap ilişkisi-ilaç = Dose-response relationship-drug ; Farmasötik teknoloji = Technology-pharmaceutical ; Hipoglisemik ajanlar = Hypoglycemic agents ; Metformin = Metformin ; Sülfonilüre bileşikleri = Sulfonylurea compounds ; Tabletler = Tablets ; İlaç formülleri = Formularies ; İlaçlar = Drugs ; İlaçlar-araştırma safhasında = Drugs-investigational

Özet:
Repaglinid ve Metformin HCl etkin maddelerinin sabit doz kombinasyonundan oluşan film tablet,  hiperglisemisi diyet, kilo kaybı ve egzersizle yeterli olarak daha uzun süre kontrol edilemeyen Tip 2 diyabetli (İnsüline Bağımlı Olmayan Diyabetes Mellitus (NIDDM)) hastalarda sadece Metformin HCl veya Meglitinid tedavisi ile glisemik kontrolün yeterince sağlanamadığı durumlarda tercih edilmektedir.
Metformin HCl ile Repaglinid kombinasyon tedavisi, tip I ve tip II diyabet mellitus tedavisinde sinerjistik terapötik etkinlik göstermektedir. Tip 2 diyabet tedavisinde endike, mono terapiler ile başarı sağlanmayan hastaların tedavisinde, yeterli glisemik kontrolün sağlanması için mono terapide kullanılan iki antidiyabetik etkin maddenin kombinasyonundan oluşan ürünlerin tedavide olması beklenmektedir.
Bu çalışmada, Repaglinid ve Metformin HCl etkin maddelerini içeren stabilitesi uygun, Referans ürüne benzer ilaç salım profili gösteren sabit doz kombinasyonunun geliştirilmesi amaçlanmıştır.
Repaglinid ve Metformin HCl etkin maddeleri sabit doz kombinasyonundan oluşan film tablet formülasyonununda farklı üretim prosesleri uygulanarak üretimi çok daha kolay, zamandan tasarruf sağlayan, stabilitesi iyi olan film tabletlerin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Çalışmada, referans ürünün formülasyon içeriği dikkate alınarak jenerik bir tablet formülasyonu geliştirilmiştir. Hazırlanan formülasyonların in vitro performansı referans ürün ile karşılaştırılmıştır.  

Anahtar Kelimeler: Repaglinid, Metformin, Sabit Doz Kombinasyonu, Tablet

Abstract:
The treatment with the fixed-dose combination of Repaglinide and Metformin HCl tablets is preferred in patients with Type II diabetes (non insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM)) inadequately controlled on exercise, diet and Metformin HCl or Meglitinide alone.
Combination therapy of Repaglinide with Metformin HCl shows synergistic therapeutic efficacy in the treatment of type I and type II diabetes mellitus. Combination of two different anti-diabetic agent which are indicated for the treatment of Type II Diebetes expected to be used in the treatment of the patients who have failed monotherapy with either agent alone to provide adequate glycemic control.
The objective of this study is to develop a fixed-dose combination drug comprising Repaglinide and Metformin HCl, said combination drug displaying the fast dissolution and immediate drug release profile combined with adequate stability.
It was aimed to develop more time-saving, easier to produce and stable formulations of fixed-dose Repaglinide and Metformin HCL film coated tablets with applaying different processes.  In this study, a generic tablet formulation has been developed with considering the formulation of reference product.  In vitro performance of the formulations have been compared with the reference drug product.

Key Words: Repaglinide, Metformin, Fixed-dose combination, Tablet