Lokal anestezik olarak kullanılan lidokainin yeni bir inovatif formülasyonunun geliştirilmesi üzerine çalışmalar
Studies on the development of A new innovative formulation of lidocaine used as local anesthetic
Yazar: RAZİYE ÇABUK
Danışman: PROF. DR. ERCÜMENT KARASULU
Ege Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı / Biyofarmasötik ve Farmakokinetik Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2019
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Anestezi = Anesthesia ; Anestezi-lokal = Anesthesia-local ; Antiinflamatuar ajanlar = Anti inflammatory agents ; Arnika montana = Arnica montana ; Lidocaine = Lidocaine ; Oleik asit = Oleic acid

Özet:
Bu çalışmanın amacı ağrı ve inflamasyona sabep olan mezoterapi, botoks, dolgu, lazer epilasyon, leke ve selülit tedavisi, lazerle akne ve çatlak tedavisi, kater ve  radyofrekans lifting gibi dermatolojik uygulamalarda kullanılmak üzere lidokain ve arnika montana içeren, penetrasyon artırıcı olarak oleik asitin kullanıldığı bir yarı katı preparat geliştirmek; optimize edilen formülasyonun fizikokimyasal özelliklerini incelemek, in vitro geçiş çalışmaları ile değerlendirmektir.
Tez çalışması kapsamında yağ/su (Y/S) emülsiyonu olarak hazırlanan formülasyonlarda yağ fazı olarak kayısı çekirdeği yağı, üzüm çekirdeği yağı, arlatone 289, oleik asit; su fazı olarak su ve karbopol 940; pH ayarlamak için NaOH çözeltisi, esans olarak da lavanta yağı kullanılmıştır. Hazırlanan formülasyonların organoleptik kontrolü, yapı analizi, pH, viskozite, etkin madde miktar tayini ve stabiliteleri değerlendirilmiştir. Fizikokimyasal özellikleri ve fiziksel stabiliteleri değerlendirilerek formülasyon optimizasyonu gerçekleştirilmiştir. Optimum formülasyon ve oleik asit içermeyen formülasyonlar hazırlanmış ve oleik asitin formülasyonda lidokainin salım ve in vitro permeasyon karakteristiği üzerine etkileri Franz difüzyon hücreleri ile incelenmiştir. Nihai formülasyon üzerine; 25 ± 2ºC %60±5 bağıl nemde ve 40 ± 2 ºC % 75±5 bağıl nemde altı ay boyunca stabilite çalışmaları gerçekleştirilmiştir.


Anahtar Kelimeler: Lokal anestezik etki; Antiinflamatuvar etki; Lidokain; Arnika
montana; Oleik asit; Topikal anestezi

Abstract:
The aim of this study is to use a combination of lidocaine and arnika montana for use in dermatological applications such as mesotherapy, botox, filler, laser hair removal, stains and cellulite treatment, laser acne and fracture treatment, laser and radiofrequency lifting. develop semi-solid preparation; To examine the physicochemical properties of the optimized formulation and to evaluate with in vitro transition studies.
In the thesis, formulations prepared as an oil / water (Y / S) emulsion are apricot kernel oil, grape seed oil, arlatone 289, oleic acid; water phase and carbopol 940; NaOH solution was used to adjust the pH and lavender oil was used as the essential oil. Organoleptic control, structure analysis, pH, viscosity, active substance quantitation and stability of the prepared formulations were evaluated. Formulation optimization was performed by evaluating physicochemical properties and physical stability. Optimum formulation and oleic acid-free formulations were prepared and the effects of oleic acid on release and lidocain permeation characteristics of lidocaine were investigated by Franz diffusion cells. Upon final formulation; Stability studies were carried out at 25 ± 2ºC at 60 ± 5% relative humidity and 40 ± 2 ºC at 75 ± 5% relative humidity for six months.

Keywords: Local anesthetic effect; Antiinflammatory effect; Lidocaine; Arnica
montana; Oleic acid; Topical anesthesia