Oral mukoza için mukoadezif formülasyonlar
Mucoadhezive formulations for oral mucosal tissue
Yazar: ISMAIL YUKSEL HYUSEIN
Danışman: DOÇ. DR. ESRA BALOĞLU
Ege Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2008
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Jeller = Gels ; Jelleşme = Gelation ; Mukoadhesifler = Mucoadhesives

Özet:
Bu çalışmanın amacı, ağızdaki farklı ağrılı durumlarda lokal anestezik olarak kullanılmak üzere mebeverin hidroklorürün biyoadezif jel formülasyonlarını hazırlamaktır.Öncelikle mebeverin hidroklorürün saflık kontrolleri ve standardizasyonu yapıldı. Mebeverin hidroklorür (%20, a/a) içeren jeller farklı polimer ve kopolimerler ile hazırlandı. İki farklı tip ve farklı oranlarda hidroksipropilmetil selüloz ile biyoadezif jel formülasyonlar hazırlandı. metoloz 60SH ve poloksamer 407 ile sol-jel geçiş özelliği olan formülasyonlar kullanıldı.Tüm formülasyonlardaki mebeverin hidroklorür tayini, valide miktar tayini metoduyla yapıldı. Formülasyonların pH değerleri ölçüldü, viskozite özellikleri gösterildi. Mekanik özellikleri TA-TX Texture Analyser cihazı ile yapıldı. Sonuçlar istatistiksel olarak değerlendirildi.İn vitro salım çalışmaları için dializ membranı kullanıldı. Mebeverin hidroklorüre ait salım profilleri elde edildi ve sonuçlar kinetik olarak değerlendirildi. Her bir formülasyon için regresyon denklemi tanımlandı.İn vivo çalışmalar tavşan jinjival mukozası üzerinde biyoadezif jellerin kalıcılığı ve kaplayıcılığını göstermek için yapıldı.Sonuç olarak, uygulamadan beklentiye göre mebeverin hidroklorürün ağız içi jellerinin veya sol-jel geçişi olan sistemlerinin hidroksipropilmetil selüloz, metoloz 60SH veya poloksamer 407 ile hazırlanabileceği ancak uzun süreli etkinlik için biyoadezif özelliğin iyileştirilmeye gereksinimi olduğu sonucuna varıldı.

Abstract:
The objective of this study was to prepare bioadhesive gel formulations of mebeverine hydrochloride into bioadhesive gel forms to be used as a local anesthetic for symptomatic treatment of different oral painful conditions.First of all, the standardization and purity control of mebeverine hydrochloride were performed. Medicated gels containing of mebeverine hydrochloride (20%, w/w) were prepared with different bioadhesive polymers and copolymers. The two different type of hydroxypropylmethyl cellulose was used with different ratio to prepare bioadhesive gel formulations. Metolose 60SH 4000 and poloxamer 407 were also used to formulate appropriate preparations which have sol-gel transition characteristic.Mebeverine hydrochloride assay was performed for all formulations with validated quantitation method. pH values of the formulations were measured and their viscosity properties were investigated. Mechanical properties were carried out with TA-TX Texture Analyser. The results were evaluated statistically.For in vitro release studies, dialysis membrane was used. The release profiles of mebeverine hydrochloride were obtained and the data were kinetically evaluated. Regression equations were also defined for each formulation.The in vivo investigations were carried out to determine the retention time and the covering properties of prepared bioadhesive gels by application on the rabbit gingival mucosa.As a result, intra oral gels or sol-gel transition systems of mebeverine hydrochloride can be prepared with hydroxypropylmethyl cellulose or metolose 60SH 4000 or poloxamer 407 due to the expectations from the application. However, bioadhesive property of the formulations needs to be improved for long term efficacy.