Yeni bazı antifungal bileşiklerin sentezleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis of new antifungal compounds
Yazar: GÜLGÜN AYHAN
Danışman: DOÇ. DR. RAHMİYE ERTAN
Ankara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 1988
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Antifungal ajanlar = Antifungal agents ; Azoller = Azoles ; Farmasötik kimya = Chemistry-pharmaceutical ; Triazoller = Triazoles ; İlaçlar-araştırma safhasında = Drugs-investigational

Özet:
-66- 5. ÖZET Bu çalışmada, triazol ile rezasetofenon veya naftasetofenon hal kalarım birlikte taşıyan bileşiklerin sentezleri ve bunların antifungal etkilerinin incelenmesi amaçlandı. Bunun için; 1- a-halojenli asetofenon ve triazol türevlerinin sentezleri ger çekleştirildi. 2- Elde edilen triazol ve a-haloasetofenonların kondansasyonu sağlanarak 8 bileşik elde edildi. A1=a-(3-metil-5-merkapto-l,2,4-triazol-l-il) rezasetofenon A2=a-(3-etil-5-merkapto-l,2,4-triazol-l-il) rezasetofenon A3=a-(3-metil-5-merkapto-l,2,4-triazol-l-il ) naftasetofenon A4=a-(3-etil-5-merkapto-l,2,4-triazol-l-il ) naftasetofenon A5=a- (5-merkapto-l,2,4- triazol -1 -il ) naftasetofenon A6=a-(5-merkapto-l,2,4-triazol-l-il) rezasetofenon A7=a-(1,2,4-triazol-l-il) rezasetofenon A8=a-(1,,2,4-triazol-l-il) naftasetofenon Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra erime noktaları saptandı ve yapıları UV,IR,NMR,Mass ve Elementer analiz verile riyle kanıtlandı. Elde edilen türevlerin maya benzeri mantarlara karşı antifungal etkileri incelendi. Bu çalışmanın sonuçlarına göre; 1- Naftasetofenon halkası içeren türevlerin rezasetofenon türev lerinden biraz daha etkili olduğu, 2- A7 ve Ag türevlerinde görüldüğü üzere non-sübstitüe triazol - lerin sübstitüe olanlara göre daha etkili olduğu saptandı.

Abstract:
-67- 6. SUMMARY Studies on the Synthesis of New Antifungal Compounds In this study, it is aimed to investigate the synthesis and the antifungal activity of some derivatives of triazol, resacetophenone and naphtacetophenone ring. For this purpose: 1- a-Halogeneted acetophenone and triazol derivatives were synthesized. 2- 8 compounds were synthesized by condansation of above two derivatives. A, =a-(3-methyl -5-mercapto-l,2,4-triazol-l-yl) resacetophenone A2=a- (3-ethyl -5-mercapto-l,2,4-triazol -1 -yl ) resacetophenone A3=a-(3-methyl-5-mercapto-l,2,4-triazol-l-yl ) naphtacetophenone A4=a- (3-ethyl -5-mercapto-l,2,4-triazol -1 -yl ) naphtacetophenone A5r=a- (5-mercapto-l,2,4-triazol -1 -yl ) naphtacetophenone A6=a- (5-mercapto-l,2,4-triazol-l-yl) resacetophenone A7=a- (1,2,4-triazol -1 -yl ) resacetophenone A8=a- (1,2,4-triazol -1 -yl ) naphtacetophenone Their purity were controlled by TLC and their melting points were determined. The chemical structure of the compounds were elucidated by their UV,IR,NMR,Mass, Elementary analysis data. The antifungal activity of the compounds were examined on fungus like yeasts. Following are the results obtained in this study: 1- It should be notified that the derivatives consisting of naphtalene ring were found to be more active than resacetophenone derivatives in terms of antifungal activity. 2- It was observed that non-substituted triazol es such as A7 and AR were more active than those substituted triazol es.