Siprofloksasin ve Hidroksipropil-beta-siklodekstrin kompleksini içeren oftalmik in-sitü jel formülasyonlarının geliştirilmesi ve değerlendirilmesi
The development and evaluation of the ophthalmic in-situ gel formulations containing Ciprofloxacin and Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin complex
Yazar: BERRİN BAŞARAN
Danışman: PROF. DR. ASUMAN BOZKIR
Ankara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2008
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Kitosan = Chitosan ; Pluronik = Pluronic ; Siklodekstrinler = Cyclodextrins ; Siprofloksasin = Ciprofloxacin

Özet:
Bu çalışmada göze uygulanan in sitü jel preparatlarının formülasyonlarında kullanımları uygun olan polimerik taşıyıcılar ve diğer yardımcı maddeler seçilerek çeşitli formülasyonlar hazırlanmış ve yapılan in vitro testler ile formülasyonların etkinliği araştırılmıştır.Çalışmamızda model etkin madde olarak seçtiğimiz siprofloksasin hidroklorür'ün fizikokimyasal ve kullanım özelliklerine uygun olarak hazırlanan formülasyonlarda, polimerik taşıyıcılardan karbopol 934, karbopol 940, HPMC, pluronik F127, pluronik F68 ve kitozan farklı oranlarda kullanılmıştır.Formülasyonların değerlendirilmesi amacıyla reolojik davranışları incelenmiş, pH ölçümleri ve miktar tayinleri yapılmıştır. Formülasyonlardan siprofloksasin hidroklorürün in vitro salım özellikleri incelendikten sonra sonuçların sıfır derece, birinci derece, higuchi ve peppas kinetiklerine uyumları incelenmiştir. Bu formüllerden pH ve akış özelliklerinin göze uygun olması ve etken madde salım bulgularının istenildiği gibi olması nedeniyle özellikle C7, C10, P1 ve P4 formülleri değerlendirilmiştir.Seçilen formüller üzerinde antimikrobiyal etkinlik testi ve oküler irritasyon testi yapılmıştır. Bu formüllerin ön stabiliteleri değerlendirilmiştir.Sonuç olarak P1 ve P4 formüllerinin siprofloksasin hidroklorür için etki süresi uzatılmış en uygun formüller olduğuna karar verilmiştir.

Abstract:
In this study, the formulations of in situ gel preparations which are applicable into conjunctiva, are suitable for polymeric carriers and other excipients, selected for varieties of formulations and in vitro tests are applied to investigate efficacy of this formulations.In our study, ciprofloxacin hydrochloride was used as model drug. As formulation constituents, carbopol 934, carbopol 940, HPMC, pluronic F127, pluronic F68 and chitosan were used in different ratios which are suitable for physicochemical and application properties of ciprofloxacin hydrochloride.For the evaluation of these formulations, rheological behaviours, pH measurements and assays were investigated. After the investigation of in vitro release properties of ciprofloxacin hydrochloride from these formulations, our results were investigated according to observance of zero order, first order, higuchi, peppas kinetics. Especially, C7, C10, P1 and P4 coded formulations were evaluated because of their pH and rheological properties are suitable for eye and their in vitro release datas are requirable for our aim.Antimicrobial activity and ocular irritation tests were done on the chosen formulations. Preliminary stabilities evaluated for this formulations.It was concluded that, P1 and P4 formulations, which provide extended release for ciprofloxacin hydrochloride, are the most suitable formulations for our aim.