Sodyum alendronat içeren oral konvansiyonel tabletler üzerinde önerilen teknolojik parametrelerin değerlendirilmesi
The evaluation of technological parameters on oral conventional sodium alendronate tablets
Yazar: MUHAMMED BİNGÖL
Danışman: DOÇ. DR. ERTEN ONUR ; PROF. DR. YILMAZ ÇAPAN
Hacettepe Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2005
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology

Özet:
ÖZETBingöl, M., Sodyum Alendronat çeren Oral Konvansiyonel Tabletler Üzerinde ÖnerilenTeknolojik Parametrelerin Değerlendirilmesi, Hacettepe Üniversitesi Sağlık BilimleriEnstitüsü, Farmasötik Teknoloji Programı Bilim Uzmanlığı Tezi, Ankara, 2005. Yeni birbifosfonat olan alendronat sodyum, osteoklastların neden olduğu kemik emiliminin güçlü birinhibitörüdür. Bifosfonatların biyoyararlanım ve absorpsiyonları üretim, formülasyon vedolayısıyla tablet özelliklerine büyük oranda bağlıdır. Yiyecekler ve su dışındaki içeceklerinvarlığı bifosfonatların biyoyararlanımını büyük ölçüde azaltır. Biyoyararlanımları sınırlıolduğu için oral yol ile alınan bifosfonatlar sabah kahvaltıdan önce alınmalıdır. lave olaraktabletin mideye ulaştığından ve hiçbir etkileşim olmadan emildiğinden emin olmak için tabletalındıktan sonra 30 dakika boyunca su hariç hiçbir içecek ve yiyecek alınmamalıdır.Bifosfonatların bu özellikleri, dağılma ve dissolüsyon karakteristiklerinin, biyoyararlanımlarıüzerine önemli etkiye sahip olduğunu gösterir. Bu tezin amacı değişik tabletformülasyonlarının ve saklama koşullarının alendronat sodyum içeren oral konvansiyoneltabletlerin dağılma ve dissolüsyon karakteristikleri üzerine etkisini incelemektir. Değişikmiktarlarda dağıtıcı ve kaydırıcı içeren farklı tablet formülasyonları direkt basım yöntemi ilehazırlanmıştır. Hazırlanan formülasyonlar üzerinde dağıtıcının, kaydırıcının ve saklamakoşullarından nemin dağılma/dissolüsyon üzerine etkisi incelenmiştir. Ticari preparatlar ile,hazırlanan formülasyonların dissolüsyon bulguları karşılaştırılarak, hazırlananformülasyonların uygunluğu incelenmiştir. Sonuç olarak, dağıtıcı olarak kullanılan çaprazbağlı Na-CMC'un ve kaydırıcı olarak kullanılan magnezyum stearatın değişik oranlarınıntabletlerin dağılma ve dissolüsyon özellikleri üzerinde anlamlı bir değişikliğe neden olmadığısaptanmıştır. lave olarak nemin de aynı özelliklere etkisiz olduğu görülmüştür.Anahtar kelimeler: Alendronat sodyum, dissolüsyon, dağılma, kaydırıcı, dağıtıcı, nem, orijinalve jenerik ürünler

Abstract:
ABSTRACTBingöl, M., The Evaluation Of Technological Parameters On Oral ConventionalSodium Alendronate Tablets, Hacettepe University Health Science Institude MscThesis n Pharmaceutical Technology, Ankara, 2005. Sodium alendronate is a novelbisbhosphonate that is potent inhibitor of osteoclast-mediated bone resorption. Thebioavailability and absorption of bisphosphonates may depend on manufacturing,formulation, and hence on tablet characteristics, to a large degree. The presence of food orbeverages other than water substantially reduces the bioavailability of bisphosphonates.Due to their limited bioavailability, oral bisphosphonates should be taken on rising in themorning, before the breakfast. Furthermore, food and beverages other than water shouldbe withheld until at least 30 minutes after dosing to ensure that the drug is delivered to thestomach and absorbed without interference. These characteristics of bisphosphonatessuggest that disintigration, and dissolution may have important effects on bioavailability.The purpose of this thesis is to investigate the influence of different tablet formulationsand also storage conditions on disintegration/dissolution characteristics of sodiumalendronate conventional tablets. Different tablet formulations containing differentamounts of disintegrant and lubricant prepared by direct compression. On thisformulations, the affect of lubricant and disintegrant and also the affect of moisture amongstorage conditions were investigated on disintegration and dissolution characteristics oftablets. The convenience of formulated tablets were investigated by comparing thedissolution results of commercially available tablets and formulated tablets. As a result itwas found that different amounts of disintegrant -croscarmellose sodium-and lubricant -magnesium stearate- did not cause a significant difference on disintegrationand dissolution characteristic of tablets. Also it is found that moisture is not effective onthe same characteristics.Key Words: Sodium alendronate, dissolution, disintegration, lubricant, disintegrant,humidity, orginal and generic products