Bazı rodanin türevlerinin biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
Determination of the biological activities of some rhodanine derivatives
Yazar: LUTFİYE YURTSEVEN
Danışman: DOÇ. DR. SEVİL ALBAYRAK
Erciyes Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Biyoloji Bölümü / Genel Biyoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2014
Konu: Biyoloji = Biology

Özet:
Bu çalışmada 3-aril-2-tiokso-1,3-tiyazolidin-4,5-dion dan türetilen yirmi beş yeni
Rodanin türevinin biyolojik aktiviteleri araştırılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin
antioksidan aktiviteleri DPPH (2,2-difenil-1-pikrilhidrazil) yöntemi ile belirlenmiştir.
Sonuçlar DPPH absorbsiyonunun % inhibisyonu olarak belirtilmiştir. Test edilen
bileşikler arasında (5Z)-5-(2-oksopropilidin)-3-fenil-2-tiyokso-1,3-tiyazolidin-4-one
(RW3) en yüksek antiradikal aktiviteye sahipken (% 90,76 ± 0,3), (2Z,5Z)-3-fenil-2,5-bis(fenilimino)-1,3-tiyazolidin-4-one (RW23) en düúük antiradikal aktiviteye (% 4,96 ±
0,1) sahiptir. Sentez edilen bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri 13 adet bakteri, 1 adet maya ve 1 adet küfü içeren 15 adet mikroorganizmaya karşı agar difüzyon ve en düşük
inhibe edici konsantrasyon (MIC) yöntemi ile incelenmiştir. Test edilen bakteriler
arasında bileşiklere karşı en dirençli bakteriler Escherichia coli, Mycobacterium
smegmatis, Salmonella typhimurium, Proteus mirabilis ve Yersinia enterocolitica'dır.
Test edilen bileşikler arasında mikroorganizmalara karşı en etkili olan bileşikler etil
(4Z)-3-okso-4-(4-okso-3-fenil-2-tiyokso-1,3-tiyazolidin-5-iliden) bütanat (RW4), (3E)-3-(4-okso-3-fenil-2-tiokso-1,3-tiyazolidin-5-iliden)pirrolidin-2,5-dion (RW5), etil (4Z)-4-[3-(4-metilfenil)-4-okso-2-tiokso-1,3-tiyazolidin-5-iliden]-3-oksobütanat (RW16) ve
(3Z)-3-[3-(4-metilfenil)-4-okso-2-tiyokso-1,3-tiyazolidin-5-iliden] pirrolidin-2,5-dion
(RW17) olarak belirlenmiştir.
Çalışmadan elde edilen sonuçların yeni ilaç etken maddelerinin tasarımı, sentez
yöntemlerinin geliştirilmesi, yapılarının aydınlatılması ve aktivite çalışmaları
konusunda gerçekleştirilen araştırmalara katkı sağlayacağına inanılmaktadır.

Abstract:
In this study, biologic activities of new twenty five rhodanine derivatives derived from
3-aryl-2-thioxo-1,3-thiazolidine-4,5-dione were investigated. The antioxidant activities
of the novel compounds were investigated by DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl)
assay. The results were determined as % inhibition of DPPH absorption. Among of the
tested compounds (5Z)-5-(2-oxopropylidene)-3-phenyl-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one
(RW3) had the highest level of antiradical activity (% 90,76 ± 0,3), while (2Z,5Z)-3-phenyl-2,5-bis(phenylimino)-1,3-thiazolidin-4-one (RW23) had the least level of
antiradical activity (% 4,96 ± 0,1). All the synthesized compounds were investigated for
antimicrobial activities against 15 species of microorganisms containing thirteen
bacteria, one yeasts and one fungal strain by agar diffusion and minimum inhibitory
concentration assays. Escherichia coli, Mycobacterium smegmatis, Salmonella
typhimurium, Proteus mirabilisand Yersinia enterocolitica were observed to be the
most resistant bacteria among the tested bacteria. It was determined that ethyl (4Z)-3-oxo-4-(4-oxo-3-phenyl-2-tioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene) butanoate (RW4), (3E)-3-(4-oxo-3-phenyl-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene) pyrrolidine-2,5-dione (RW5), ethyl
(4Z)-4-[3-(4-methylphenyl)-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidine]-3-oxobutanoate
(RW16) and (3Z)-3-[3-(4-methylphenyl)-4-oxo-2-tioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene]
pyrrolidine-2,5-dione (RW17) were the most effective compounds against
microorganisms among the synthesized compounds.
It is believed that the results obtained from this study will contribute to the research on
the design of new pharmaceutical active substances, development of synthesis methods,
structure elucidation and activity studies.