Yeni bazı biyolojik etkili flavonoid sentezleri üzerinde araştırmalar (A halkasında moleküler modifikasyon) /
Yazar: GÜLGÜN AYHAN KILCIGİL
Danışman: PROF.DR. RAHMİYE ERTAN
Ankara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Doktora, 1995
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Dihidropiridin = Dihydropyridine ; Flavonlar = Flavones ; Kalsiyum = Calcium

Özet:
153 Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra ergime noktaları saptandı ve yapıları UV, İR, NMR, Mass ve Elemanter Analiz verileriyle kanıtlandı. 2a bileşiğinin ayrıca X-ışınları kırınımı ile konformasyonel analizi gerçekleştirildi ve kalsiyum antagonist özelliği nifedipin ile kıyaslanarak incelendi. Buna göre; molekülümüzün biyolojik etki için gerekli önemli parametrelere sahip olduğu, ön biyolojik etki sonucununda nifedipin ile kıyaslanabildiği görüldü.153 Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra ergime noktaları saptandı ve yapıları UV, İR, NMR, Mass ve Elemanter Analiz verileriyle kanıtlandı. 2a bileşiğinin ayrıca X-ışınları kırınımı ile konformasyonel analizi gerçekleştirildi ve kalsiyum antagonist özelliği nifedipin ile kıyaslanarak incelendi. Buna göre; molekülümüzün biyolojik etki için gerekli önemli parametrelere sahip olduğu, ön biyolojik etki sonucununda nifedipin ile kıyaslanabildiği görüldü.

Abstract:
154 SUMMARY In this study, it is aimed to investigate the synthesis and the calcium antagonistic activity of some flavone derivatives which contain of 1,4-DHP ring system at the A ring of flavone nucleus. For this purpose; 1- 6-formyl flavone was synthesized. 2- 12 orginal 1,4-DHP derivatives were synthesized by the reaction of 6-formyl flavone, alkylacetoacetate / acetoacetanilid and methyl / ethyl aminocrotanate. 1a Dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 2a Diethyl- 1,4-dihydro-2, 6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1-benzopyran- 4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 3a Di tert-butyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 4a Diallyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1-benzopyran-4- oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 5a N,N'-diphenyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxamide 6a Methyl,ethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 7a Methyl, tert-butyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 8a Methyl,allyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 9a Methyl, N-phenyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine carboxylate, carboxamide 10a Ethyl, tert-butyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 11a Ethyl,allyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine dicarboxylate 12a Ethyl, N-phenyl-1, 4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-phenyl-4H-1- benzopyran-4-oxo-6-yl) 3,5-pyridine carboxylate, carboxamide153 Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra ergime noktaları saptandı ve yapıları UV, İR, NMR, Mass ve Elemanter Analiz verileriyle kanıtlandı. 2a bileşiğinin ayrıca X-ışınları kırınımı ile konformasyonel analizi gerçekleştirildi ve kalsiyum antagonist özelliği nifedipin ile kıyaslanarak incelendi. Buna göre; molekülümüzün biyolojik etki için gerekli önemli parametrelere sahip olduğu, ön biyolojik etki sonucununda nifedipin ile kıyaslanabildiği görüldü.