İndometasinin, gluteraldehit ile çapraz bağlanmış sodyum aljinat ve poli(vinil alkol)/sodyum aljinat mikrokürelerden kontrollü salımı
Controlled release of indomethacin from gluteraldehyde crosslinked sodium alginate and poly(vinyl alcohol)/sodium alginate microspheres
Yazar: ONUR DURSUN
Danışman: PROF. DR. OYA ŞANLI
Gazi Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2005
Konu: Kimya = Chemistry

Özet:
Bu çalışmada, steroid olmayan bir anti-enflamatuvar ilaç olan indometasinikapsüllemek üzere sodyum aljinat ve poli(vinil alkol)/sodyum aljinat (PVA/Na-Alg)'ın mikroküreleri kullanıldı. Mikroküreler sıvıda olgunlaştırma yöntemi ilegluteraldehit ile çapraz bağlanarak hazırlandı ve Fourier transform infrared(FTIR) spektroskopisi, diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) ve taramalıelektron mikroskopisi (SEM) ile karakterize edildi.SEM sonuçları parçacıkların küresel tabiatlı olduğunu doğruladı. Mikrokürelerayrıca parçacık çapı, denge şişme değerleri, tutuklama değerleri ve salımprofilleri ile tanımlandı.Denge şişme değerleri, kürelerin şişmesinin çapraz bağlama süresi arttıkçaazaldığını gösterdi. Bununla beraber küre çapları çapraz bağlama süresindendikkate değer miktarda etkilenmedi.Salım çalışmaları üç pH değerinde, sırasıyla 1,2 , 6,8 ve 7,4'de gerçekleştirildi vesalım ortamının pH değeri arttıkça yüzde yığılmalı salımın arttığı gözlendi.Mikrokürelerden indometasin salımı ve %tutuklanma verimi ilaç/polimeroranı arttıkça azaldı. Kürelerdeki sodyum aljinat içeriğinin artışı salımıarttırdı.Mikrokürelerin hazırlanması ve salım için en iyi koşullar; PVA/Na-Alg(m/m):1/2, çapraz bağlayıcı derişimi: %2,5(m/v)GA+%3(m/v)HCl, ilaç/polimer(m/m):1/2 ve pH:7,4 olarak belirlendi. Bu koşullarda en yüksek salım 6 saat sonunda%100 olarak bulundu.Anahtar kelimeler : Poli(vinil alkol), Sodyum aljinat, İndometasin,Gluteraldehit, Kontrollü Salım, Mikroküre

Abstract:
In this study, microspheres of sodium alginate (Na-Alg) and poly(vinylalcohol)/sodium alginate (PVA/Na-Alg) were prepared to encapsulateindomethacin which is a nonsteroidal, anti-inflammatory drug. Microsphereswere prepared by liquid curing method by crosslinking with gluteraldehyde,and characterized by Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy,differential scanning calorimetry (DSC) and scanning electron microscopy(SEM).SEM results confirmed the spherical nature of the particles. Microspheres werealso characterized by particle diameters, equilibrium swelling values andentrapment efficiencies and release profiles.Equilibrium swelling experiments indicated that the swelling of the spheresdecreased with the increase in crosslinking time however diameter of thespheres does not affected considerably.The release studies were carried out at three pH values namely 1,2 , 6,8 and 7,4respectively and it was observed that as the pH of the medium increasedpercentage of cumulative release increased.The release of indomethacin from the microspheres decreased as thedrug/polymer ratio and the entrapment efficieney increased. Increase ın the Na-Alg content of the spheres increased the release rate.Optimum condition for the preparation and release of the spheres weredetermined as PVA/Na-Alg(w/w):1/2, crosslinker concentration:%2.5(w/v)GA+%3(w/v)HCl, drug/polymer(w/w):1/2 and pH:7,4. The release atthis condition was found as %100 at the end of 6 hour.Key Word :Poly(vinyl alcohol), Sodium alginate, Indomethacin,Gluteraldehyde, Controlled Release, Microsphere