Kurkumin yüklü akuazomların hazırlanması ve karakterizasyonu
Preparation and characterisation of curcumin-loaded aquasomes
Yazar: FERNANDO BWALYA
Danışman: PROF. DR. MUSTAFA SİNAN KAYNAK ; PROF. DR. MURAT ERDEM
Anadolu Üniversitesi / Lisansüstü Eğitim Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı / Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2024
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology ; Polimer Bilim ve Teknolojisi = Polymer Science and Technology

Özet:
Akuazomlar, bir çekirdek, karbonhidrat katmanı ve dış aktif farmasötik bileşenler katmanı oluştururlar. Bu çalışmanın amacı, yeni bir ilaç taşıyıcı sistem olarak kurkumin yüklü akuazomların geliştirilmesi ve değerlendirilmesidir.
Formülasyonunun optimizasyonu, Design Expert yazılımı kullanılarak Yanıt Yüzeyi Metodolojisi ile gerçekleştirilmiştir. Çekirdek-kaplama oranı, inkübasyon süresi ve ilaç miktarı gibi faktörler optimize edilmiştir. Akuazomlar, hidroksiapatit (HAP) çekirdeklerinin şekerlerle kaplanması ve polivinilpirolidon kullanılarak kurkumin ile yüklenmesi yoluyla hazırlanmıştır. Fizikokimyasal özellikler, partikül boyut dağılımı, zeta potansiyeli, FTIR analizi ve enkapsülasyon etkinliği ile karakterize edilmiştir. İn vitro ilaç salım çalışmaları ve stabilite değerlendirmeleri farklı pH ve saklama koşullarında gerçekleştirilmiştir.
Optimize edilmiş formülasyon parametreleri, 55,41 nm partikül boyut dağılımı ve 0,374 PDI değerine sahip HAP çekirdekleri vermiştir. Şeker kaplı nanopartiküller, 149,6 nm partikül boyut dağılımı ulaşan laktoz kaplı HAP ile partikül boyut dağılımı arttığını göstermiştir. Kurkumin yüklü akuazomlar daha büyük boyutlara ulaşmış, AQ-sükroz ve AQ-maltoz formülasyonları sırasıyla 215,6 nm ve 329,5 nm olarak ölçülmüştür. Zeta potansiyel analizi kolloidal stabilite sağladığımızı göstermiştir. Enkapsülasyon verimliliği %50 ile %55,1 arasında değişmiş ve trehaloz kaplı akuazomlar en iyi performansı göstermiştir. Kurkumin yüklü akuazomlar 90 dakikada %80'in üzerinde salım göstermiştir. Trehaloz akuazomları, 100 dakikadan kısa sürede %90 salımla en yüksek salımı sergilemiştir. Stabilite değerlendirmeleri ve fotostabilite testleri, 90 gün boyunca önemli bir değişiklik olmadığını ve ışığa karşı koruma sağlandığını göstermiştir. 
Sonuç olarak, QbD ilkeleri ile optimize edilmiş, gelişmiş stabilite ve çözünürlüğe sahip kurkumin yüklü akuazomlar başarıyla elde edilmiştir.

Abstract:
Aquasomes are nanocarrier systems with a core, carbohydrate layer, and outer active pharmaceutical ingredients layer. This study aimed to develop and evaluate curcumin-loaded aquasomes as a novel drug delivery system.
Optimization used Central Composite Design within Response Surface Methodology in Design Expert software. Factors like core-to-coat ratio, incubation time, and drug amount were optimized for particle size distribution index (PDI), zeta potential, and particle size. Aquasomes, prepared by coating hydroxyapatite (HAP) cores with sugars and loading them with curcumin using polyvinylpyrrolidone, were characterized for size, zeta potential, FTIR analysis, and encapsulation efficiency. In vitro drug release studies and stability assessments were conducted under various storage conditions. 
Optimized HAP cores had a particle size of 55.41 nm and a PDI of 0.374. Sugar coatings increased particle size, with lactose-coated HAP at 149.6 nm. Curcumin-loaded aquasomes exhibited larger sizes, with AQ-sucrose and AQ-maltose formulations measuring 215.6 nm and 329.5 nm, respectively. Zeta potential analysis indicated good colloidal stability. SEM and EDX analyses confirmed successful coating and drug loading. Encapsulation efficiencies ranged from 50% to 55.1%, with trehalose-coated aquasomes performing best. Curcumin-loaded aquasomes showed significant release profiles: over 80% in 90 minutes for trehalose, maltose, sucrose, and lactose aquasomes. Trehalose aquasomes exhibited the highest release, with 90% released in less than 100 minutes. Stability assessments indicated no significant changes over 90 days, and photostability tests revealed enhanced protection against light-induced degradation.
This study successfully developed curcumin-loaded aquasomes with enhanced stability and solubility optimized through QbD principles.