Kayısı zamkının tabletlerde bağlayıcı madde olarak değerlendirilmesi
Evaluation as a binder of apricot gum in tablets
Yazar: DEMET ŞENSOY
Danışman: PROF.DR. TURAN ALTINKURT
İstanbul Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2002
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology

Özet:
ÖZET Bu çalışmanın amacı, kayısı zamkının nemli granülasyon ile hazırlanan tabletlerde bağlayıcı, doğrudan sıkıştırma yöntemi ile hazırlanan tabletlerde dağıtıcı özelliğini araştırmak ve bu özelliklerini diğer bağlayıcı ve dağıtıcı maddelerle kıyaslamaktır. Kayısı zamkı arabinogalaktan yapısında bir zamktır. Elde edilmesinden sonra saflaştırılmış ve fizikokimyasal özellikleri incelenerek arabinogalaktan yapısında olduğu saptanmıştır. Kayısı zamkının bağlayıcı özelliği, arap zamkı ve polivinil pirolidon ile dağıtıcı özelliği ise arap zamkı, mikrokristal selüloz ve nişasta ile kıyaslanmıştır. Nemli granülasyon ile hazırlanan tabletlerde seyreltici olarak laktoz, etkin madde olarak tenoksikam, bağlayıcı olarak %0.5, %1, %1.5, %2 konsantrasyonlarda kayısı zamkı, arap zamkı ve polivinil pirolidon kullanılmıştır. Granülelere kaydırıcı olarak %1 oranında magnezyum stearat eklenmiş ve 1000, 1500, 2000 psi basım kuvveti uygulanarak basılmıştır. Farklı bağlayıcılar kullanılarak hazırlanan granülelerin akış özellikleri (akış hızı ve yığın açısı), % porozitesi, yığın ve sıkıştırılmış yoğunluğu, % sıkışabilme kapasitesi (Carr indeksi) tayin edilmiştir. Bağlayıcı tipinin ve bağlayıcı konsantrasyonunun granülenin fiziksel özelliklerine etkisi karşılaştırmalı olarak incelenmiştir. Granüleler ile hazırlanan tabletlerde ise çap-yükseklik, sertlik, % ufalanabilirlik, dağılma süresi ve etkin maddenin çözünme hızı tayinleri yapılarak bağlayıcı tipi ve konsantrasyonu ile basım kuvvetinin tabletlerin özelliklerine etkileri karşılaştırmalı olarak incelenmiştir. Doğrudan sıkıştırma yöntemi ile hazırlanan tabletlerde ise etkin madde olarak tenoksikam, seyreltici olarak susuz dibazik kalsiyum fosfat, bağlayıcı olarak polivinil pirolidon, kaydırıcı olarak magnezyum stearat ve dağıtıcı olarak %5, %10, %15 konsantrasyonlarda kayısı zamkı, arap zamkı, mikrokristal selüloz ve nişasta kullanılmış ve toz karışımlarının akış özellikleri karşılaştırmalı olarak incelenmiştir. 81Toz karışımları ile hazırlanan tabletlerin fiziksel özellikleri ve dağılma süreleri incelenerek dağıtıcı tipi ve miktarı ile basım kuvvetinin tabletlerin dağılmasına etkisi kıyaslanmıştır. Elde edilen bulgulara göre, kayısı zamkının %0.5-2 arasında bağlayıcı olarak kullanılabileceği ancak tabletlerin basılmasında yüksek basım kuvvetlerinden kaçınılması gerektiği saptanmıştır. Ayrıca kayısı zamkının dağıtıcı özelliğinin nişastadan kötü, mikrokristal selüloz ve arap zamkından daha iyi olduğu görülmüş ancak suda çözünmeyen etkin maddelerin formülasyonlarında kullanılmasının uygun olmadığı saptanmıştır. 82

Abstract:
SUMMARY The aim of this study was to investigate the binding and disintegrating properties of apricot gum used in tablets prepared by wet granulation and direct compression respectively, and to compare these properties with other binding and disintegrating agents. Apricot gum has arabinogalactan structure. After its isolation, it was purified and by investigating the physicochemical properties, its structure was found to be arabinogalactan. Binding property of apricot gum was compared with gum arabic and polyvinyl pyrrolidone and in case of disintegrating effects, gum arabic, microcrystalline cellulose and starch was used for comparison. In tablets prepared by wet granulation, as active substance; tenoxicam, diluting agent; lactose, binder; 0.5%, %1, %1.5, 2% cone, apricot gum, gum arabic and polyvinyl pyrrolidone were used. 1% magnesium stearate was added as lubricating agent to granules and compressed by applying 1000, 1500, 2000 psi pressure. Flow properties (flow rate and angle of repose) porosity %, bulk and tapped density, compressibility % (Carr index) were determined. Effect of binder type and concentration on physical properties of granules were examined by comparison. In tablets prepared by granules, height-diameter, hardness, friability %, disintegration time and active substance dissolution rate studies were performed and also effect of binder type and concentration and compression force on properties of tablets were investigated by comparison. In case of tablet prepared by direct compression, as active substance; tenoxicam, diluting agent; anhydrous dibasic calcium phosphate, binder; polyvinyl pyrrolidone, lubricating agent; magnesium stearate and disintegrating agent; 5%, 10%, 15% cone, apricot gum, gum arabic, microcrystalline cellulose and starch were used and flow properties of powder mixture were examined by comparison. By investigating physical properties and disintegrating times of tablets prepared by powder mixtures, type and amount of binder and compression force on disintegrating effect on tablets by comparison. 83According to the results obtained, apricot gum was found to be suitable as a binder between 0.5-2% cone, however it was concluded to refrain from high compression forces when pressing tablets. In addition, disintegrating effect of apricot gum was found to be worse than starch but better than microcrystalline cellulose and gum arabic however apricot gum was not found suitable to be used in formulations of water insoluble active subtances. 84