Yeni bisbenzimidazol kalkon yapısındaki bileşiklerin; tasarımı, sentezi ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
New bisbenzimidazole-chalcone structures; design, synthesis, and determination of biological activity
Yazar: ERCAN ADAL
Danışman: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
Mersin Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2022
Konu: Farmasötik Toksikoloji = Pharmaceutical Toxicology
Dizin: Antibakteriyel aktivite = Antibacterial activity ; Antifungal aktivite = Antifungal activity ; Benzimidazoller = Benzimidazoles ; Hibrit bileşikler = Hybrid compounds ; Kalkonlar = Chalcones

Özet:
Kemoterapi alanında önemli gelişmeler olmasına rağmen, mikrobiyal etkenlere bağlı enfeksiyonların tedavisinde istenilen noktaya ulaşılamadığından, günümüzde daha selektif, daha az toksik ve daha aktif yeni ilaçların geliştirilmesine ihtiyaç bulunmaktadır. Bu tez çalışmasının temel amacı yeni antimikrobiyal etkili ilaçlara karşı artan direnç gelişimi nedeniyle farklı etki mekanizmalara sahip yeni antimikrobiyal ilaç moleküllerin geliştirilmesidir. 
Farklı farmakolojik aktiviteleri nedeniyle tedavide kullanılmakta olan ve özellikle DNA bazlarının temel yapılarının biyoizosteri olmaları ile canlı organizmalar tarafından tanınmalarından kaynaklı olarak benzimidazol ile yine farklı farmakolojik aktiviteleri bulunan kalkon yapılarının tek bir molekül çatısı altında birleştirilerek bisbenzimidazol-kalkon hibrit bileşikleri sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları IR ve 1H-NMR spektrumları ile aydınlatılmış ve antimikrobiyal aktiviteleri in vitro mikrodilüsyon yöntemi ile tespit edilmiştir. 
Sentezlenen bileşiklerden EA-15 bileşiğinin Streptococcus pneumoniae ve Staphylococcus aureus'a karşı güçlü antibakteriyal aktivite, antifungal aktivite açısından ise EA-12 bileşiğinin C. metapsilosis ve C. parapsilosis' a karşı güçlü aktivite gösterdiği belirlenmiştir. 
Çalışmada elde edilen bulgular, bu araştırma kapsamında yeni ve güçlü antimikrobial etkiye sahip benzimidazol-kalkon hibrit bileşiklerinin umut verici öncü bileşikler olabileceğini göstermektedir.

Abstract:
Although there are important developments in the field of chemotherapy, since the desired point in the treatment of infections due to microbial agents has not been reached, there is a need to develop new more selective, less toxic, and more active drugs. The main purpose of this thesis is to develop new antimicrobial drug molecules with different mechanisms of action due to the increasing resistance to new antimicrobial drugs. 
Bisbenzimidazole-chalcone hybrid compounds have been synthesized by combining benzimidazole and chalcone structures with different pharmacological activities, which are used in therapy due to their different pharmacological activities and especially because they are bioisosteres of the basic structures of DNA bases and are recognized by living organisms. The chemical structures of the synthesized compounds were elucidated by IR and 1H-NMR and their antimicrobial activities were determined by in vitro microdilution method.
Among the synthesized compounds, EA-15 showed strong antibacterial activity against Streptococcus pneumoniae and Staphylococcus aureus. When the synthesized molecules were examined in terms of antifungal activity, it was determined that the EA-12 compound showed strong antifungal activity.
The findings obtained in the study indicate that benzimidazole chalcone hybrid compounds with new and potent antimicrobial activity within the scope of this research may be promising pioneer compounds within the scope of this research.