Antioksidan vitamin içeren topikal mikroemülsiyonların formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of topical microemulsions containing antioxidant vitamin
Yazar: GAMZE BEKTAŞ
Danışman: PROF. DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
Hacettepe Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Kozmetoloji Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2005
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology

Özet:
Serbest radikaller UV tarafından indüklenen deri hasarında önemli rol oynarlarken, diğer taraftan derideki enzimatik ve enzimatik olmayan endojen antioksidanları da tüketirler. Vitamin C bilinen en güçlü antioksidan ajanlardan biri olup, stabilite problemi olan bir maddedir. Bu çalışmada amaç vitamin C'nin daha stabil bir türevi olan askorbil palmitatı içeren dayanıklı mikroemülsiyon formülasyonlarının hazırlanması, bu formülasyonlardan askorbil palmitatm in vitro saliminin incelenmesi ve mikroemülsiyonlara hapsedilen askorbil palmitatın serbest radikal tutucu ve deri rengini açıcı etkisinin in vivo olarak değerlendirilmesidir. MOD, Labrasol, Pluroldiizostearik ve su sisteminden oluşan Y/S ve S/Y tipi mikroemülsiyon formülasyonlarına hapsedilen % 3 (a/a) konsantrasyondaki askorbil palmitatın bu formülasyonlardaki dayanıklılığı ve in vitro salımı incelenmiştir. Askorbil palmitatın stabilitesini düzeltmek amacıyla formülasyonlara % 3 (a/a) konsantrasyonda vitamin E asetat ilave edilmiştir. Sonuçlar askorbil palmitatın S/Y mikroemülsiyon sistemlerinde daha dayanıklı olduğunu ve salım miktarının daha fazla olduğunu göstermiştir. Formülasyona vitamin E asetat ilave edilmesi askorbil palmitatın stabilitesini arttırmıştır. în vivo çalışmalarda askorbil palmitat içeren S/Y ve Y/S mikroemülsiyonlarının, deride meydana gelen iritasyonu geciktirdiği ve derideki pigmentasyonu anlamlı ölçüde azalttığı görülmüştür. 4°C ve 25°C'de yapılan stabilite çalışmaları, askorbil palmitatın S/Y mikroemülsiyonu içinde daha stabil olduğunu, saklama sıcaklığı olarak 4°C'nin daha uygun olduğunu ve formülasyona vitamin E asetat ilavesinin stabiliteyi arttırdığını ortaya koymuştur. % 3 askorbil palmitat ve % 3 vitamin E asetat içeren S/Y tipi mikroemülsiyonun 4°C'de saklanmak koşulu ile, istenilen in vivo etkinliği gösterebilen daha stabil formülasyon olduğu sonucuna varılmıştır. Anahtar Kelimeler : Mikroemülsiyon, askorbil palmitat, antioksidan etki, serbest radikaller, laser dopier flovmetre.

Abstract:
The free radicals induced by UV have an important role on skin damage; they also consume the enzymatic and non-enzymatic endogen antioxidants on the skin. Vitamin C is one of the strongest antioxidant agents, but it has a stability problem. The purpose of this study was to prepare stable microemulsion formulations of ascorbyl palmitate which is a more stable derivative of vitamin C, to investigate the in vitro release of ascorbyl palmitate from these formulations and to evaluate in vivo the free radical scavenger and skin whitening effect of ascorbyl palmitate incorporated into microemulsions. The stability and in vitro release of ascorbyl palmitate at a concentration of 3 % w/w incorporated into the O/W and W/O microemulsions composed of MOD, Labrasol, Pluroldiisostearic and water, were evaluated. Vitamin E acetate (3 % w/w) was added to the formulations to improve the stability of ascorbyl palmitate. The results showed that the stability and amount of release were higher in W/O microemulsions compared with O/W microemulsions. In vivo studies showed that W/O and O/W microemulsions containing ascorbyl palmitate delayed skin irritation and decreased skin pigmentation significantly. The stability studies performed at 4°C and 25°C revealed that ascorbyl palmitate was more stable in W/O microemulsions, 4°C was a suitable storage temperature and addition of vitamin E acetate improved the stability of ascorbyl palmitate. W/O microemulsion containing 3 % ascorbyl palmitate and 3 % vitamin E acetate, stored at 4°C, showed better stability with the desired in vivo efficacy compared to other formulations. Keywords : Microemulsion, ascorbyl palmitate, antioxidant effect, free radicals, laser doppler flowmeter.