İzonikotinik asitten türetilen yeni hidrazit-hidrazonların sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis and evaluation of biological activity of novel hydrazide-hydrazones derived from isonicotinic acid
Yazar: ÖZLEM ASLANHAN
Danışman: DOÇ. DR. ENGİN ŞAHİN
Bayburt Üniversitesi / Lisansüstü Eğitim Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2022
Konu: Kimya = Chemistry
Dizin: Antioksidan aktivite = Antioxidant activity ; Kimya = Chemistry ; Organik kimya = Organic chemistry ; Sentez = Synthesis

Özet:
Hâlihazırda kullanılan antibiyotikler ve kemoterapötik ajanlar, artan bakteri direnci nedeniyle önümüzdeki yıllarda bulaşıcı hastalıkları başarılı bir şekilde tedavi etmek için yeterli olmayabilir. Bundan dolayı, önemli antibakteriyel ve antifungal aktiviteye sahip yeni bileşiklerin araştırılmasına ihtiyaç vardır. Hidrazid-hidrazon türevleri birçok biyoaktif molekülde bulunur ve antibakteriyel, antitüberküler, antifungal, antikanser, antienflamatuar, antikonvülsan, antiviral ve antiprotozoal etki gibi çok çeşitli biyolojik aktivite gösterirler. Bu bileşikler, geçmişten günümüze yeni ilaç geliştirme çalışmalarında incelenmektedir. Ülkemizin ilaç sektöründeki net ithalatçı konumu düşünüldüğünde okzadiazoller gibi ilaç olarak geliştirebilecek aktif maddelerin sentezlenmesinin ve incelenmesinin küresel pazardaki rekabet gücümüzü artırmak adına önemli olduğu düşünülmektedir. Bu tez kapsamında 12 tane sülfonat grubu içeren yeni hidrazid-hidrazon türevi sentezlendi ve karakterize edildi. Sentezlenen bu 12 yeni bileşiklerin FRAP ve DPPH yöntemine göre antioksidan aktiviteleri değerlendirildi. (E)-2-((2-izonikotinoilhidrazon)metil)fenil 4-metoksibenzensülfonat (3) bileşiği her iki yönteme göre en iyi antioksidan aktiviteye sahip olduğu görüldü. Elde edilen yeni bileşiklerin yapısında bulunan çeşitli grupların antioksidan aktivite üzerine etkili oldukları bulundu. Özellikle elektron verici grupların antioksidan aktiviteyi artırdığı belirlenmiştir. Elde edilen bu sonuçlara göre sentezlenen bu 12 yeni türev ilaç geliştirme çalışmalarında kullanılabilecek potansiyele sahip olduğu düşünülmektedir.

Abstract:
Due to rising bacterial resistance, existing antibiotics and chemotherapeutic medicines may not be enough to properly treat infectious illnesses in the coming years. As a result, novel chemicals with high antibacterial and antifungal action are required. Many bioactive compounds include hydrazide-hydrazone derivatives, which have a wide range of biological activities including antibacterial, antitubercular, antifungal, anticancer, anti-inflammatory, anticonvulsant, antiviral, and antiprotozoal properties. These compounds are being studied in new drug development studies from past to present. Given our country's net importer status in the pharmaceutical industry, it is felt that manufacturing and testing active compounds such as oxadiazoles that might evolve into medications is necessary to improve our worldwide competitiveness. In this thesis, a new hydrazide-hydrazone derivative containing 12 sulfonate groups was synthesized and characterized. Antioxidant activities of these 12 newly synthesized molecules were evaluated according to the FRAP and DPPH method. (E)-2-((2-isonicotinoylhydrazone)methyl)phenyl 4-methoxybenzenesulfonate (3) compound was found to have the best antioxidant activity according to both methods. It was found that various groups in the structure of the new compounds obtained were effective on antioxidant activity. It was determined that especially electron donating groups increased antioxidant activity. These 12 novel compounds, which were synthesized based on these findings, are regarded to have the potential to be utilized in medication development research.