Enoksolonun deriye uygulanmak üzere farklı taşıyıcılar içinde topikal preparatlarının hazırlanması
Preparation of topical formulations of enoxolone in different vehicles to be applied to skin
Yazar: ECEM FATMA KARAMAN
Danışman: DOÇ. DR. MELİKE ÜNER
İstanbul Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı / Kozmetoloji Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2013
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Antiinflamatuar ajanlar = Anti inflammatory agents ; Deri = Skin ; Glisiretinik asit = Glycyrrhetinic acid ; Glisiretinik asit = Glycyrrhetinic acid ; Yara iyileşmesi = Wound healing ; İlaç taşıyıcılar = Drug carriers ; İn vitro = In vitro

Özet:
Enoksolon (18-ß Glisirretinik asit), meyan bitkisinden (Glycyrrhiza glabra L.) elde edilen pentasiklik triterpenlerden biridir. Meyan yüzyıllardır terapötik özellikleri sayesinde özellikle Asya?da geleneksel tıpta kullanılmıştır. Enoksolonun pek çok farmakolojik özelliği vardır. Antiinflamatuvar, antitumoral, antihepatotoksik aktivite gösterir. Kozmetiklerde akne preparatlarında, güneş sonrası losyonlarında, leke giderici ürünlerde ve selülit kremlerinde diğer maddeler ile kombine halde piyasaya sürülmektedir. 
Bu çalışmada, yaraların iyileştirilmesinde kullanılmak üzere farklı taşıyıcılar içinde enoksolonun topikal preparatları (jel, yağlı krem ve Y/S emülsiyon)   hazırlanmıştır. Bu amaçla, öncelikle enoksolonun fizikokimyasal özellikleri tayin edilerek, miktar tayini yöntemi belirlenmiş ve çözünme ortamındaki çözünürlüğü tayin edilmiştir. Hazırlanan topikal preparatlar 12 ay süresince oda sıcaklığı, 4oC ve 40oC?de karanlıkta bekletilerek fiziksel kararlılık çalışmasına tabi tutulmuştur. Yapılan in vitro salım çalışmaları ile formülasyonların enoksolonu salım özellikleri araştırılmıştır.  
Sonuç olarak, penetrasyon arttırıcılardan oleik asit (OA), limonen (L) ve izopropil miristatın (IPM) ksantan jeli ile geçimsiz olduğu ve beraber kullanılamayacağı sonucuna varılmıştır. Aynı durumun yağlı krem için, L ve IPM ile söz konusu olduğu görülmüştür.  PG?ün ise jel formülasyonunun salım hızını azalttığı dikkat çekmiştir. PG ve OA?in ise, yağlı kremin enoksolonun salım hızını arttırdığı tespit edilmiştir. IPM?ın Y/S emülsiyonu içindeki konsantrasyonu arttıkça salım özelliklerini düzelttiği, PG, OA ve L?in yine salım hızında artışa neden olduğu görülmüştür.

Abstract:
Enoxolone (18-ß Glycyrrhetinic acid) is one of the pentacyclic triterpenes which is obtained from licorice (Glycyrrhiza glabra L.). Licorice has been used for traditional medicine particularly in Asia for centuries.  Enoxolone has a lot of pharmacological properties. It displays antiinflammatory, antitumoral and antihepatotoxic activities. It is available in acne preparations, after-sun lotions, skin whitenning products and cellulite creams in the commerce.
In this study, topical preparations of enoxolone in different vehicles (gel, oleageneous cream and O/W emulsion) were formulated to be used for wound healing. For this purpose, physico-chemical properties of enoxolone were determined, its analytical quantification method was defined and its solubility in the release medium was assayed. Physical stability study was employed storing topical preparations at the room temperature, 4oC ve 40oC in the dark for 12 months. Release properties of formulations were investigated with in vitro release studies. 
As a result, oleic acid (OA), limonene (L) and isopropyl myristate (IPM) as penetration enhancers were found incompatible with the gel of xanthan gum and that they could not be used together. It was seen that the same situation is available with L and PM in the case of oleageneous cream. PG was seen that it increased release rate of gel formulation. In the case of oleageneous cream, PG and OA were detected to increase release rate of enoxolone. It was found that increase in the rate of IPM in O/W emulsion was improved release properties of the formulation when PG, OA and L caused increase in the release rate.