Yeni bazı antimikrobiyal etkili kromon türevlerinin sentezi, yapı aydınlatması ve biyolojik aktivite tayini
Synthesis, structure elucidation and biological activity determination of some new antimicrobial effective chromone derivatives
Yazar: FİRDEVS KÜBRA ARSLAN
Danışman: DOÇ. DR. MELTEM ÜNLÜSOY
Ankara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2024
Konu: Kimya = Chemistry

Özet:
Antimikrobiyaller geçmişten günümüze önemini sürdüren bir ilaç grubudur. Enfeksiyon hastalıklarıyla mücadelede yeni antimikrobiyal gruplarına ihtiyaç duyulması nedeniyle yeni bazı kromon türevleri sentezlenmesi, yapı aydınlatması ve antibakteriyel aktivite tayini yapılması planlanmıştır. 

Biyolojik etkinliği olan yeni bileşiklerin sentezlenmesinde, hetero halkalar ana yapı olarak yaygın bir şekilde kullanılmaktadır. Bu bağlamda flavonoidlerin ana halka sistemini oluşturan kromon yapısına sübstitüe edilmesi planlanan 1,3-tiyazol halkası ve Schiff bazları biyoaktivitelerindeki çeşitlilikten dolayı yeni ilaç keşif ve geliştirme sürecinde vazgeçilmez farmakoforlar olmuştur. 

Bu çalışmada, kromon halkasının 2. ve 3. konumlarında tiyazol halkası ile sübstitüsyonunun yanı sıra 3. konumda Schiff bazı içeren ve 6. konumda brom taşıyan schif bazı türevleri hazırlanmıştır. Tiyazol türevleri için kromon-karboksilik asit bileşiklerinden hareketle amidifikasyon yöntemi, Schiff bazı sentezi için formil-kromon bileşiklerinden hareketle imin reaksiyonları gerçekleştirilmiştir. Reaksiyonlar ITK ile takip edilip elde edilen ürünler kristalizasyon veya kolon kromatografisi teknikleri ile saflaştırılmıştır. Moleküllerin yapıları 1H-NMR ve 13C-NMR spektral verileri ile kanıtlanmıştır. Antimikrobiyal aktivite tayinleri için mikrodilüsyon yöntemi kullanılmıştır.    

Anahtar Kelimeler: Kromon, 1,3-tiyazol, Schiff bazı, antimikrobiyal aktivite, kimyasal sentez.

Abstract:
Antimicrobials are a group of drugs that have maintained their importance from the past to the present. Due to the need for new antimicrobial groups against infectious diseases, it is planned to synthesizene chromone derivatives, their structure elucidation and antibacterial activity determination.
In the synthesis of new biologically active compounds, heterocycles are widely used as the main structure. In this context,  the substitution of the chromone structure, which forms the main ring system of flavonoids, with the 1,3-thiazole ring and Schiff bases at the 3rd position has become in dispensable pharmacophores in the process of new drug discovery and development due to the diversity of their bioactivities.
In this study, derivative containing thiazole ring substitutions at the 2nd and 3rd positions of the chromone ring, as well as Schiff bases at the 3rd position and bromine at the 6th position, we reprepared. For thiazole derivatives, the amidification method was carried out starting from chromone-carboxylic acid compounds, while for Schiff base synthesis, imine reactions were conducted starting from formyl-chromone compounds. There actions were monitore design TLC, and the obtained products were purified using crystallization or column chromatography techniques. The structures of the molecules were confirmed by 1H-NMR and 13C-NMR spectral data. The micro dilution method was used for determining antimicrobial activities.

Keywords: Chromone, 1,3-thiazole, Schiff bases, antimicrobial activity, chemical synthesis.