Yeni bir seri 1,3-benzoksazol türevlerinin anti-elastaz aktivitelerinin incelenmesi
The investigation of the anti-elastase activities of a nowel series 1,3-benzoxazole derivatives
Yazar: RUHAN CEYLAN
Danışman: PROF. DR. BAHAR BİLGİN SÖKMEN
Giresun Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı / Kimya Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2022
Konu: Biyokimya = Biochemistry
Dizin: Benzoksazoller = Benzoxazoles ; Elastaz = Elastase ; İnhibisyon = Inhibition ; İnhibitör = Inhibitor

Özet:
Elastaz enzimi, bağ dokunun önemli bir proteini olup; akciğer dokusunda, deride, damar ve lenflerde bulunan, cilt elastikiyetinden ve sağlamlığından sorumlu olan elastini ayırma özelliğine sahip serin proteaz grubu bir enzimdir. Elastaz enzim aktivitesindeki düzensiz bir artış, cildin elastik yapısında bozulmalar ve ciltte kırışıklık, kronik yaralar ve iltihaplı hastalıkların oluşumuna yol açmaktadır. Elastaz enzimi ile ilişkili olumsuz etkilerin ve hastalıkların kontrol edilmesi amacıyla, çeşitli elastaz inhibitörlerinin geliştirilmesinin etkili olacağı düşünülmektedir.

Benzoksazol türevi bileşikler, çok çeşitli biyolojik ve farmasötik özelliklere sahip olması nedeniyle medikal alanlarda oldukça geniş uygulamaları bulunmaktadır. Antimikrobiyal ve Antikanser ilaçlar, polisiklik ve polieter antibiyotikleri, anti-parazitikler, iltihap giderici ilaçlar, elastaz inhibitörleri, optik ağartıcılar olmak üzere olan pek çok yapıda benzoksazol yapısına rastlanmıştır. Bu özelliklerinden dolayı, benzoksazol bileşikleri büyük ilgi çekmektedir.

Bu çalışmada, elastaz enzim aktivitesine yeni sentezlenmiş benzoksazol türevlerinin etkisi incelendi. Elastaz inhibisyon aktivitesi Moon ve ark.'nın yöntemine göre spektrofotometrik olarak tayin edildi. Çalışılan benzoksazol bileşiklerinin inhibitör aktivite değerleri, standart elastaz inhibitörü olan ursolik asit aktivitesi ile karşılaştırıldı.

Abstract:
Elastase enzyme is an important protein of connective tissue; It is a serine protease group enzyme that has the ability to cleave elastin, which is found in lung tissue, skin, vessels and lymphs, and is responsible for skin elasticity and strength. An irregular increase in elastase enzyme activity leads to deterioration in the elastic structure of the skin and the formation of wrinkles, chronic wounds and inflammatory diseases on the skin. It is thought that the development of various elastase inhibitors will be effective in order to control the adverse effects and diseases associated with the elastase enzyme.

Benzoxazole derivative compounds have a wide range of applications in medical fields due to their wide variety of biological and pharmaceutical properties. Benzoxazole structure has been found in many structures, including antimicrobial and anticancer drugs, polycyclic and polyether antibiotics, anti-parasitics, anti-inflammatory drugs, elastase inhibitors, optical bleaches. Because of these properties, benzoxazole compounds are of great interest.

In this study, the effect of newly synthesized benzoxazolederivatives on elastase enzyme activity was investigated. Elastase inhibition activity was determined spectrophotometricallyaccording to the method of Moon et al. The inhibitory properties of the studied benzoxazoles were compared with the standard elastase inhibitor, ursolic acid.