Antipirin/6-sübstitüe-3(2H)-Piridazinon hibrit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları
Investigation on analgesic and anti-inflammatory aactivities of Antipyrine/6-substitue-3(2H) pyridazinone hybrids derivates
Yazar: KHATEREH FATTAHPOUR MAVANEH
Danışman: PROF. DR. NURETTİN ABACIOĞLU
Gazi Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmakoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2011
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Analjezi = Analgesia ; Analjezikler = Analgesics ; Antiinflamatuar ajanlar = Anti inflammatory agents ; Antipirin = Antipyrine ; Ağrı = Pain ; Opioidler = Opioids ; Piridazinon = Pyridazinon ; İnflamasyon = Inflammation

Özet:
Bu çalışmanın amacı, Antipirin/6-Sübstitüe-3(2H)Piridazinon hibrit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etkilerini incelemektir.Bu tez çalışmasında Gazi Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Kimya Anabilim Dalı'nda klasik NSAİİ'lerden yola çıkarak Antipirin 6-Substitüe-3-(2H)-Piridazinon hibritlerinin türevleri sentezlenmiş Nİ29, Nİ31, Nİ33, Nİ41, SNB140, SNB144, SNB146, SNB 152, SNB154, SNB158 ve SNB160 olarak kod numarası verilen test maddeleri Farmakoloji Anabilimdalı'nda maddelerin analjezik, antiinflamatuvar aktiviteleri yönünden taranmıştır.12'şer saat aydınlık ve karanlık periyodunda senkronize edilmiş Swiss albino cinsi erkek farelerde kimyasal aljezik p-BK ile indüklenen kıvranma aljezi modelinde, Antipirin/6-sübstitüe-3-(2H)-Piridazinon Hibrit türevinden kimyasal yapısına sahip 12 madde, analjezik aktivite bakımından test edilmiştir. Test edilen maddelerin kıvranma sayıları üzerindeki inhibitör etkisi belirlenmiştir. Aynı madde grupları, karagenin inflamatuvar maddesi ile oluşturulan pençe ödemi modelinde antiinflamatuvar etkileri bakımından tekrar değerlendirilmişlerdir.Elde edilen sonuçlar incelendiğinde, SNB144, SNB146, SNB140, Nİ33, SNB156, Nİ31 ve SNB154 türevlerinin kıvranma modelinde ASA gibi potent antinosiseptif aktiviteye sahip oldukları ve antiinflamatuvar aktivite bakımından SNB144, SNB152, SNB146, Nİ29 ve Nİ41'in İNDO ile benzer özellik gösterdiği, SNB144 ün İNDO dan relatif olarak daha potent antiinflmatuvar aktiviteye sahip olduğu anlaşılmıştır.

Abstract:
The aim of this study was to analyze the analgesic and antiinflamatory effect of Antipyrine/6-Subsititue-3(2H)-Pyridazinone derivates.In this study, hybrid derivates of Antipyrine /6-Substituted-3-(2H)-Piridazinon were synthesized in The Department of Pharmaceutical Chemistry of the Pharmacy Faculty of Gazi University with the given the code names as Nİ29, Nİ31, Nİ33, Nİ41, SNB140, SNB144, SNB146, SNB 152, SNB154, SNB158 and SNB160. The hybrid derivatives were screened by their antinociceptive and antiinflammatory activities in the department of Pharmacology laboratories.In this study, certain 12 compounds of Antipyrine/6-subsititue-3(2H)-pyridazinone hybrid derivatives were screened by terms of antinociceptive activities with writhing algesia model induced by p-BQ in light-dark syncronized Swiss albino mices. The same substance groups were also assayed for their antiinflamatory activities in mice paw edema model which was induced with CG.The results showed that in the writhing model SNB144, SNB146, SNB140, Nİ33, SNB156, Nİ31 and SNB154 derivates exhibited potent antinociceptive activities when compared with ASA and anti-inflammatory activities of SNB144, SNB152, SNB146, Nİ29 and Nİ41 derivates possessed similar activity as of INDO, SNB144 has also shown more potent antiinflammatory effect than indometazin.