Midede alıkonularak kontrollü salım yapan matriks tabletlerin hazırlanması ve karekterizasyonu
Midede alıkonularak kontrollü salım yapan matriks tabletlerin hazırlanması ve karekterizasyonu
Yazar: DİDEM KUZU
Danışman: DOÇ. DR. SEVGİ TAKKA
Gazi Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2010
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology
Dizin: Hipoglisemik ajanlar = Hypoglycemic agents ; Mide = Stomach ; Tabletler = Tablets ; Uzun etkili ilaçlar = Delayed action preparations ; İlaç kullanımı = Drug utilization ; İlaçlar = Drugs

Özet:
Midede alıkonulan ilaç sekilleri, midede uzun süre kalarak ilacınmideden geçis süresini önemli ölçüde uzatmaktadırlar. Midede alıkonulmasüresinin uzaması sonucunda biyoyararlanım ve yüksek pH'da düsükçözünürlük gösteren ilaçların çözünürlügü artmaktadır.Bu çalısmanın amacı, tek üniteli midede alıkonulan ilaç sekligelistirmek ve bu ilaç sekillerinden etkin madde salımı ve yüzmeyi etkileyenformülasyon parametrelerinin etkisini incelemektir. Yüzen tabletler, farklı tiptematriks polimer olarak HPMC ve köpük toz olarak kolloidal silikon dioksitkullanılarak dogrudan basım yöntemi ile hazırlanmıstır. Asidik ortamdaçözünürlügü iyi olan pioglitazon hidroklorür formülasyon model madde olarakkullanılmıstır.Bu çalısmada pioglitazonun fizikokimyasal karekterizasyonu içinUV spektrumu ve FT-IR spektrumu alınmıs, diferansiyel taramalı kalorimetri vepartikül büyüklügü analizleri yapılmıstır. n vitro yüzme ve çözünme hızıçalısmaları 0.1 N HCl ortamda palet yöntemi kullanılarak yapılmıstır. Midedealıkonulan tabletlerde yüzme süresi, gecikme süresi, dansite ve çözünme hızıgibi özellikler incelenmistir. Düsük dansiteli köpük tozların dansite ve yüzeyalanları midede alıkonulan tabletlerin yüzebilirlik özelligini etkilemektedir. Etkinmaddenin salım profili, matriks polimerin tipi, konsantrasyonu, tablet sertligi veçapı gibi formülasyon parametreleri ile kontrol edilebilmektedir.Sonuç olarak dansitesi düsük köpük toz ve matriks yapıcı polimerkullanılarak yüzen tek üniteli ilaç salım sistemi gelistirilmistir.Anahtar kelimeler: Midede alıkonulan ilaç sekilleri, yüzen tablet, pioglitazon,düsük dansiteli tozlar, Aerosil

Abstract:
Gastroretentive dosage forms can remain in the gastric region forseveral hours and hence significantly prolong the gastric residence time ofdrugs. Prolonged gastric retention improves bioavailability and improvessolubility for drugs that are less soluble in a high pH environmentThe aim of this study were to develop a single unit, floating drugdelivery system and to study the effect of important formulation parameters onthe floating and drug release behavior of these systems. Floating tablets wereprepared by direct compression method using different types of colloidalsilicon dioxide as foam powder and HPMC as matrix forming polymer.Pioglitazone hydrochloride which has a good solubility in acidic medium wasincorporated into the formulation as a model drug.Physicochemical characteristics of pioglitazone were determinedby UV and FT-IR spectrums, differential scanning calorimetry and particle sizeanalysis. In vitro floating and dissolution studies were performed using thepaddle method in 0.1 N HCl medium. The properties of the gastroretentivetablets, such as floating time, lag time, density and dissolution profiles wereinvestigated. The effect of the density and surface area of the low density foampowders on the resulting floatability of the investigated tablets was foundimportant. The drug release patterns can effectively be adjusted by varyingsimple formulation parameters, such as the type and concentration of matrixforming polymer, tablet hardness and diameter of the tablets.In conclusion a single unit, floating drug delivery system has beendeveloped, which is based on low density foam powder and matrix -formingpolymer.Keywords: Gastroretentive dosage forms, floated tablets, pioglitazone, lowdensity foam powders, Aerosil