Sülfametoksazol ve trimethoprim'in aerosol-ot miselleri ile etkileşimleri
Interactions of sulfamethoxazole and trimethoprim with aerosol-ot micelles
Yazar: ZEYNEP BERNA TAMER
Danışman: PROF. DR. SİNEM GÖKTÜRK
Marmara Üniversitesi / Sağlık Bilimleri Enstitüsü / Eczacılık Temel Bilimleri Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2015
Konu: Eczacılık ve Farmakoloji = Pharmacy and Pharmacology ; Kimya = Chemistry
Dizin: Aerosoller = Aerosols ; Sulfametoksazol = Sulfamethoxazole ; Trimetoprim = Trimethoprim ; İlaç endüstrisi = Pharmaceutical industry ; İlaç etkileşimleri = Drug interactions

Özet:
Amaç: Bu çalışmanın amacı suda az çözünen ilaç etken maddelerinden Sülfametoksazol (SMX) ve Trimethoprim (TMP)'in anyonik yüzey aktif maddelerden biri olan ve sıklıkla ilaç endüstrisinde kullanılan Aeresol-OT (AOT) miselleri ile etkileşimlerini incelemektir.
Gereç ve Yöntem: AOT'in geniş derişim aralığında SMX ve TMP ile etkileşimi spektrofotometre, yüzey gerilim ve iletkenlik ölçümleri kullanılarak 298 K' de çalışıldı. Benesi-Hildebrand eşitliği kullanılarak TMP ve SMX'in misellere bağlanma sabitleri hesaplandı. AOT'nin yüzey özellikleri üzerine TMP ve SMX etkisi Gibbs Adsorpsiyon izotermi kullanılarak değerlendirildi. AOT'nin iletkenlik ölçümleri SMX ve TMP varlığında ve sulu ortamda yapılarak misellerin karşıt iyon bağlanma parametreleri tayin edildi.
Bulgular: SMX ve TMP'nin çözünürlüğü AOT derişimi arttıkça doğrusal olarak artış gösterdi. AOT'nin TMP için çözündürme etkinliğinin SMX'e göre daha kuvvetli olduğu bulundu. Bu durum yüzey gerilim ölçümlerine bağlı olarak yapılan AOT'nin yüzey özelliklerine SMX ve TMP etkisiyle desteklendi.
Sonuçlar: Sulu ortamda düşük çözünürlüğe sahip olan SMX ve TMP'nin çözünürlüğü AOT miselleriyle artış gösterdi. AOT'nin yüzey gerilim ölçümleriyle izlenen yüzey özellikleri ile spektrofotometrik ölçümlerle hesaplanan bağlanma sabiti değerleri ve iletkenlik ölçümleriyle hesaplanan karşıt iyon bağlanma parametreleriyle uyum gösterdi.

Abstract:
Objective: The aim of this study was to examine interactions of poorly soluble drugs i.e. sulfamethoxazole (SMX) and trimethoprim (TMP) with anionic surfactant Aerosol-OT (AOT) which is common excipients used in pharmaceutical industry.
Methods: Spectrophotometry, conductivity and surface tension measurements were used to study interaction mechanism of SMX and TMP in wide range concentration of anionic surfactant AOT micelles at 298 K. The binding constants of TMP and SMX to micelles were calculated by means of Benesi-Hildebrand Equation. The influence of TMP and SMX on surface properties of AOT was evaluated using Gibbs Adsorption Isotherm. Conductivity measurements of AOT were also performed and determined the degree of micellar ionization in the absence and presence of SMX and TMP.
Results: The solubility of SMX and TMP in the aqueous AOT solutions increased linearly with increase of the AOT concentration. Solubilization effect of AOT on TMP was found stronger than that of SMX. This is also supported by the influence of SMX and TMP on the surface properties of AOT based on surface tension measurements. 
Conclusion: The aqueous solubility of poorly soluble drugs SMX and TMP can be considerably improved by AOT micelles. Changes in surface properties of AOT determined by surface tension measurements in the presence of drugs are in good agreement with the binding constants determined spectrophotometrically and counterion binding parameter of micelles determined by conductivity.