İlk defa sentezlenen eperezolid benzeri bileşiklerinin antioksidan ve anti-üreaz aktivitelerinin incelenmesi
The investigation of antioxidant and antiurease activities of firstly synthesized eperezolide derivatives
Yazar: DİLEM ŞEN
Danışman: PROF. DR. BAHAR BİLGİN SÖKMEN
Giresun Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2018
Konu: Biyokimya = Biochemistry

Özet:
Eperezolid, Pfizer tarafından 2000'li yılların başında linezolid ile birlikte geliştirilen bir antibiyotiktir. Eperezolid, linezolidden sonra piyasaya çıkan ikinci oksazolidinon türevi antibiyotiktir. Organik sentez yoluyla elde edilen bir antimikrobialdir. Bakteriyel protein sentezini inhibe ederek etki göstermektedir.  

Serbest radikaller, organizmada normal metabolik yolların işleyişi sırasında veya çevresel ajanlar, stres, radyasyon gibi çeşitli dış faktörlerin etkisiyle meydana gelmektedir. Antioksidanlar, serbest radikallerin oluşumunu engelleyerek nötralize eder ve böylece vücudun serbest radikallerden etkilenmesini engeller. Antioksidanlar, insan sağlığına faydalarının yanısıra gıdaların raf ömrünü de uzatarak besin değerlerindeki kaybı azaltırlar. 

Üreaz, ürenin amonyak ve karbondioksite hidrolizini katalizleyen enzimdir. Amonyak, birçok doku ve organda metabolik fonksiyon bozukluğuna yol açmaktadır. Örneğin; idrar yollarında taş oluşumu ve mide ülseri. Bu hastalıkların tedavisi için üreaz enziminin inhibisyonu temeline dayalı olarak üreaz inhibitörleri geliştirilmektedir. 

Bu çalışmada, yeni sentezlenmiş eperezolit benzeri bileşiklerin antioksidan özelliklerinin yanı sıra anti-üreaz aktiviteleri de incelendi. Antioksidan demir indirgeme gücü Oyaizu, DPPH radikal giderme aktivitesi Brand-Williams ve ark., ABTS radikal giderme aktivitesi Arnao ve ark., üreaz inhibisyon aktivitesi ise Van Slyke ve Archibald'ın yöntemlerine göre spektrofotometrik olarak belirlendi.

Abstract:
Eperezolide is an antibiotic developed with linezolid in the early 2000's by Pfizer. Eperezolide is the second oxazolidione derivative antibiotic go on the market then linezolid. It is an antimicrobial obtained via organic synthesis. 
It effects by inhibiting bacterial protein synthesis. 

Free radicals occur during the processing of normal metabolic pathways in organism or by the effects of various external factors such as environmental agents, stress, radiation. Antioxidants neutralize by preventing the formation of free radicals and so on it prevents body from being effected by free radicals. Antioxidants reduce the loss of nutritional value by extending the shelf life of foods as well as human health benefits.

Urease is the enzyme that catalyzes the hydrolysis to ammonia and carbon dioxide of urine. Ammonia causes metabolic dysfunction in many tissues and organs. For example; stone formation in the urinary tract and stomach ulcer. For the treatment of these diseases inhibitors based on the inhibition of the urease enzyme are being developed.

In this study, in addition to antioxidant properties of newly syntesized eperezolit compounds, anti-urease activities have also been examined. Antioxidant iron recuding power was determined according to Oyaizu method, the DPPH radical scavenging activity was determined according to the method described by Brand-Williams et al., the ABTS radical scavenging activity was determined according to the method described by Arnao et al., the urease inhibition activity was determined according to the method described by Van Slyke and Archibald as spectrophotometrically.