İlaç taşıyıcı sistemler için etkin madde yüklü polimerik nanopartiküllerin hazırlanışı ve karakterizasyonu
Preparation and characterization of active substance loaded polymeric nanoparticles for drug delivery systems
Yazar: ESİN GÜLÇİN KAYIŞ ASLANBAY
Danışman: PROF. DR. NİLHAN KAYAMAN APOHAN
Marmara Üniversitesi / Fen Bilimleri Enstitüsü / Kimya Ana Bilim Dalı / Organik Kimya Bilim Dalı
Derece: Yüksek Lisans, 2024
Konu: Kimya = Chemistry

Özet:
Bir veya daha fazla etkin maddenin belirli bir kaplama materyali ile istenilen şekilde 
ve belirli bir hızda salınım yapacak şekilde korunması işlemi enkapsülasyon olarak 
adlandırılır. Bu süreç, özellikle hassas bileşenlerin korunması ve zaman içinde kontrollü 
salınım sağlanması amacıyla kullanılır. Polimer tabanlı ilaç taşıma sistemleri, enkapsülasyon 
için sıklıkla tercih edilen bir yöntemdir. Bu sistemler, ilacın yan etkilerini azaltma, kısa 
yarılanma ömrüne sahip ilaçların kullanımını kolaylaştırma ve ilacın stabilitesini artırma gibi 
önemli avantajlar sunar. Bu tezde, ilaç taşıma sistemleri için seçilen etkin maddeyi taşıyan 
polimerik nanopartiküllerin hazırlanması ve bu sistemlerin karakterizasyonu amaçlanmaktadır. Çalışma süresince, nanopartiküllerin üretimi için kullanılacak polimer ve etkin madde özellikleri dikkate alınacaktır. Uygun polimer seçimi kritik düzeyde önemlidir çünkü kullanılan polimer, ilaç enkapsülasyon verimi, ilaç salım oranı ve ilaç etkileşimini etkilemektedir. Doğal ve sentetik polimerler, ilaç taşıyıcı sistemlerde yaygın olarak kullanılmaktadır. Polilaktik asit (PLA), nanopartikül üretiminde sıkça tercih edilen ve biyouyumlu özelliklere sahip bir sentetik polimerdir. PLA'nın bozunma ürünleri, insan vücudunun tabii bir metabolik atığı olan laktik asittir, bu nedenle polimerik ilaç taşıma sistemlerinde geniş bir kullanım alanı bulur. İlaç taşıyıcı sistemlerde, mikro ve nanopartiküller oluşturmak için kullanılan çeşitli teknikler mevcuttur. Bu çalışmada, emülsifikasyon ve çözücü buharlaştırma yöntemiyle etkin madde taşıyan nanopartiküllerin üretimi amaçlanmaktadır. Hedeflenen etkin madde, ursodeoksikolik asit (UDCA) olup, aynı zamanda 
ursodiol olarak da bilinir. UDCA, bağırsak bakterilerinin metabolik yan ürünlerinden biri 
olup, safra taşı oluşumunu engellemek için özellikle safra taşı olan hastalarda ve hızlı kilo 
kaybı yaşayan obez bireylerde kullanılabilir. Nanopartiküllere yüklenen etkin madde ile bu 
tedaviye farmakolojik etkinlik kazandırılması hedeflenmektedir. Yöntemin, yüksek enkapsülasyon verimi sağlaması durumunda, diğer ilaç etkin maddeleri için de faydalı bir örnek oluşturması ve nanopartikül tabanlı formülasyonların daha çok geliştirilmesini sağlaması beklenmektedir.

Abstract:
Encapsulation refers to the process of enclosing at least one active ingredient in a 
protective coating material, ensuring that the ingredient is released under suitable conditions 
and at the desired dosage. The primary goal of encapsulation is to safeguard sensitive 
compounds and control their gradual release over time. This study aims to develop and 
characterize polymeric nanoparticle systems loaded with active substances for use in drug 
delivery applications. Polymer-based drug delivery systems are commonly employed for 
encapsulation due to their numerous advantages, including minimizing drug side effects, 
enhancing the control of short-lived drugs, and improving drug stability. Throughout this 
study, the properties of both the polymer and the active substance used to create the 
nanoparticles will be carefully considered. Appropriate polymer selection is critically 
important because the polymer affects the encapsulation efficiency, drug release rate and drug 
interaction. Natural and synthetic polymers are are commonly employed in drug delivery 
systems. Among them, polylactic acid (PLA), a synthetic biocompatible polymer, is often 
favored in nanoparticle research due to its wide applicability and compatibility. This 
polymer's degredation products are naturally metabolic waste calling lactic acid that already 
generated in human body. For this reason it is widely used for polymeric drug delivery 
systems. Various methods exist for achieving encapsulation using micro and nanoparticles. In 
this thesis, the emulsification-solvent evaporation technique is employed. The goal of this 
method is to produce nanoparticles loaded with the active ingredient, ursodeoxycholic acid 
(UDCA). UDCA, also known as ursodiol, is a secondary bile acid produced as a metabolic 
byproduct of intestinal bacteria. It is used to reduce the formation of gallstones in patients who 
are not candidates for cholecystectomy or in obese patients undergoing rapid weight loss to 
prevent gallstone formation. By incorporating UDCA into nanoparticle systems, the aim is to 
enhance its pharmacological applicability. If this method achieves a high encapsulation 
efficiency, it could serve as an effective model for other active substances that influence bile 
and gastric function.