オンダンセトロンの化学式はC₁₈H₁₉N₃Oで、モル質量は293.37 (g/mol)である。常圧における融点は231 ℃から232 ℃ほどであり、したがって常温常圧においてオンダンセトロンは固体として存在する。この固体は25 ℃の水に0.3551 (mg/l)程度しか溶解しない。なお、光に対してやや不安定で、光で徐々に変色してくるため、保存の際は遮光する必要がある。ちなみに、保存温度は常温で良い。
オンダンセトロンは主に肝臓で代謝されることが知られており、肝機能が低下しているとオンダンセトロンの血中濃度が、肝機能が正常である場合に比べて上昇し得る。このため、重度肝機能障害を持つ患者への最高推奨投与量は8mg/日とされている。これらの患者ではオンダンセトロンの排泄速度は肝機能障害がない患者の¹⁄₂〜¹⁄₃となる。なお体組織中への分布濃度も肝機能障害が正常な患者よりも高いことが知られている。
75歳以下の高齢者では用量調節の必要はない。75歳以上の高齢者を対象とした臨床試験は実施されていないので、用量調節が必要か否かは不明である。
4歳未満の小児を対象とした臨床試験はほとんどない。推奨用量は不明（日本では2.5mg/m²/日、最大4mg/日）であり、低出生体重児や新生児（使用経験がない）、乳児や小児（使用経験が少ない）に対する安全性は確立していない。
重大な副作用としては、ショック、アナフィラキシー様症状、てんかん様症状が知られている。オンダンセトロンの副作用発現率は錠剤で8.4%、シロップ剤で1.7%、注射剤で6.8%である。主な副作用は頭痛、発熱（注射剤）、肝機能検査値異常である。肝臓のシトクロムP450で分解される。他剤の代謝にはほとんど影響を与えない。注射剤を急速注入すると聴器毒性を生じる。
胃腸炎や脱水症状に関係する嘔吐の低減にオンダンセトロンを用いた救急科の臨床試験がある。ある後ろ向き研究では、このような症状の58%でオンダンセトロンが投与されていた。薬の使用で入院は減少していたが、救急科の再受診は寧ろ増加していた。さらに、最初にオンダンセトロンを投与された患者は、投与されなかった患者よりも再受診率が高いようであった。しかし、これは単に、より重症の患者に薬が使われている頻度が多いからに過ぎないと思われる。オンダンセトロンの使用が重篤な疾患の症状を隠蔽することはない。
オンダンセトロンは妊娠悪阻の治療薬として適応外使用される。通常、他の治療薬で効果が無かった場合に用いられる。動物実験では、高用量のオンダンセトロン連日投与でも胎児への悪影響や妊孕性低下は見られなかった。デンマークのある研究では60万人以上の妊婦が調査対象となったが、流産、死産、主要出生異常、早産、低出生体重、在胎期間に較べて小さい（SGA）等のリスクの有意な上昇は認められなかった。一方で他の複数の研究では、先天性心疾患が増加して評価項目である主要先天性奇形の発生率が増加したと結論された。米国での胎児危険度分類はBである。日本では、“治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ”服用するように添付文書に記載されている。なお、ラットで乳汁に移行することが判っているものの、ヒトで移行するか否かは不明である。ただ乳児の安全を考えるならば、オンダンセトロン使用中は授乳を中止すべきである。
術後悪心嘔吐の制御には、オンダンセトロンを含む多くの医薬品が有効である。オンダンセトロンの有効性はメトクロプラミドよりも強く、鎮静作用はシクリジンやドロペリドールよりも弱い。
日本で承認されている適応は、抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（化学療法誘発性悪心嘔吐、CINV）である。グラニセトロンと異なり、放射線療法誘発性悪心嘔吐（RINV）には承認されていない。術後悪心嘔吐（PONV）にも有効であるが、高価であり、使用が制限される。
2010年1月10日の京都競馬第12競走の1000万下条件戦に出走。ここで初めて1番人気に支持され、2馬身差をつけて勝利する。続いて1月23日の羅生門ステークスに出走、単勝1.8倍の支持が集まり、その人気に応えて1 1/4馬身差をつけ勝ち、オープン入りを果たした。オープン入りしてからの初戦は4月3日のコーラルステークスで、ここでも1番人気に支持された。レースは中団の前で追走し、直線でワンダーポデリオに3 1/2馬身の差をつけ勝利し、これでデビューから5連勝となった。続いて5月29日の欅ステークスに出走。ここでも単勝1.5倍の圧倒的1番人気に支持され、レースは前で進めて直線で抜け出し、後続に1 1/4馬身差で勝利し、デビューから6連勝となった。重賞初挑戦となった7月11日のプロキオンステークスに1番人気で出走、レースでは逃げるケイアイガーベラの直後につけるも、直線では逃げるケイアイガーベラを捉えることができず、またサマーウインドとの2着争いに競り負け3着に敗れ、デビューからの連勝は6でストップした。休養を挟み、11月21日の霜月ステークスに1番人気で出走、好位追走も直線で伸び切れず4着に敗れた。12月12日のカペラステークスではスタートで出遅れて見せ場無く12着と大敗を喫した。