2008年10月に日本で厚生労働省が承認した後、2010年10月にインドの規制当局が、2011年9月に中国国家食品薬品監督管理局が承認した。2011年2月にはECがEU27ヶ国での販売を承認し、その後2012年にカナダで、2014年に米国で、2014年にメキシコで承認された。創傷治癒異常に用いるために局所用剤が開発された。米国では、2010年5月に一旦承認が却下され、臨床試験の追加が要請された。第III相臨床試験（ASCEND試験）が2014年に完了し、その内容を受けて2014年に承認された。
ピルフェニドンは経口投与され、吸収時に食事の影響を大きく受ける。嘔気、眩暈等の副作用を減少させるためには、食後に服用することが望ましい。血中では約6割が血漿蛋白質、特にアルブミンと結合している。薬剤の半分近くがCYP1A2で代謝されて不活性体の5-カルボキシピルフェニドンになる。投与された薬剤の約8割が、24時間以内に尿中に排泄される。
動物モデルでは、ピルフェニドンは全身性の抗線維化活性を示し、肺、肝、心、腎での生化学的および病理組織学的線維化指数を減少させる。ピルフェニドンは複数の肺線維症動物モデルで一貫して抗線維化作用を示した。これらの内ブレオマイシンモデルは肺線維症モデルとして最も広く用いられる。このモデルでは、マウスやハムスター等の様々な動物種を用いてブレオマイシン投与による酸化ストレスで急性の炎症を生ぜしめ、肺線維症を惹起する。多くの研究でピルフェニドンがブレオマイシン誘導性肺線維症を軽減することが示されている。ブレオマイシン42日間投与の前後にピルフェニドンを投与した研究では、ブレオマイシンと同時にピルフェニドンを投与開始すると初期の肺浮腫と肺の線維化が最小限となることが示された。この研究は、肺での蛋白質発現を評価しており、ピルフェニドン投与で炎症誘発性蛋白質や線維形成性蛋白質の発現量が正常化することを発見した。肺線維症の進行中および成立後におけるピルフェニドン投与についても同様の蛋白発現減少が観察されており、ピルフェニドンが治療薬として応用可能であることを意味している。ピルフェニドンの抗線維化活性は心臓、腎臓、肝臓の線維化症についても確認されている。これらのモデルで、ピルフェニドンは一貫した線維化減少作用および線維形成性因子発現低下作用を示した。
ピルフェニドンの抗線維化作用や抗炎症作用は様々なin vitro 実験系や線維症実験動物モデルで研究されている。数多くの細胞実験が、ピルフェニドンが線維芽細胞の増殖を減少させ、TGF-β刺激性のコラーゲン産生を抑止し、TGF-β等の線維化促進因子の産生を低下させる働きを持つ事を示している。ピルフェニドンはまた細胞塊と単離ヒト末梢血単核球のいずれにおいてもTNF-αやIL-1β等の炎症性因子の産生を減少させる。これらの活性は線維化モデル動物で観察された幅広い抗線維化作用および抗炎症作用に一致する。
喫煙はCYP1A2を増加させピルフェニドンのクリアランスを上昇させるので、血中の薬剤濃度が低下する。ピルフェニドン投与中は喫煙を控える様に助言すべきである。
ピルフェニドンの一部はCYP1A2以外のCYP酵素でも代謝される。それ故、フルコナゾール（CYP2C9阻害）、クロラムフェニコール（CYP2C19阻害）、フルオキセチンやパロキセチン（共にCYP2D6阻害）の併用時は注意が要る。
ベトナム市民平和法廷の原告は、フォンニィ・フォンニャットの虐殺の生存者グエン・ティ・タンとハミの虐殺の生存者グエン・ティ・タンであり、民弁所属の弁護士が訴訟代理人を務めた。 被告は、大韓民国政府に市民平和法廷準備委員会を通して、政府の公正な反論権を確保するために、裁判の資料をはじめとする出席要求書を送達したが、政府は何の反応も見せず、出席も参加もなかった。 代わりに、民弁所属の弁護士で構成された被告側訴訟代理人が大韓民国政府を弁護した。 民間人虐殺犯罪は、国際法と大韓民国の刑法の両方で刑事訴訟の理由となる。しかし、虐殺が起きてから50年が過ぎ、実在法理を計算する場合、消滅時効が問題になるということと、法廷の目的は、歴史的事実を究明するためのものであり、現場にいた軍人一人一人の責任を問いたいわけではないという理由で、虐殺の過程で傷害を受けた人と死亡した人の遺族が原告となる国家賠償訴訟の形となった。対象事件は、原告らが直接被害を受けたフォンニィ・フォンニャットの虐殺とハミの虐殺に限定した。二つの事件の被害者は2018年4月19日、国会で記者会見を開き、虐殺の加害者の謝罪を要求した。 裁判の過程で、被害者の原告たちは自分たちの被害状況を公開証言し、原告側の訴訟代理人は、事件当時、韓国軍の作戦記録に記載され、韓国軍の移動経路と被害地域が一致する点、写真や記録をはじめとする、その中に検出された証拠、大韓民国政府が当時すでに調査をしたが、その記録を公開していない状況などを聞き、大韓民国政府の責任を主張した。 一方、大韓民国政府を弁護する被告側訴訟代理人は、記録の曖昧さ、加害者を韓国軍にのみとした、加害者特定のすることはできない問題、民間人とゲリラ兵を簡単に区別することができないベトナム戦争当時の作戦の特殊性を主張し、個々の兵士の間違いや犯罪があったとしても、これを国が一括責任を負うことはできない旨の弁護をした。 この日公開された動画の証言で、匿名の参戦兵士は民間人射殺を直接目撃した事実を証言し 、軍の一部が犯した過ちを認めなかったために参戦軍人全体が非難を受けることになることこそ軍の名誉を失墜させることであり、真の軍人であれば、善し悪しを明らかに選別するという趣旨の証言をした。