オメプラゾール製剤は日本では腸溶錠、注射剤のみである。外国では錠剤、カプセル剤も販売されている。米国では注射剤は承認されていない。吸収前に胃腔の酸性条件で分解されるのを防ぐために多くの経口剤は腸溶剤（腸溶顆粒カプセル剤、腸溶皮膜錠剤等）であり、マルチプルユニットペレットシステム（MUPS）である場合もある。腸溶皮膜のない速放剤も米国では承認されている。英国では、小児または嚥下能力の低下した患者（経管投与も含む）用として、未承認の製剤であるが腸溶顆粒懸濁内服液が用いられる事もある。
オメプラゾールは米国ではアストラABが1989から販売している。日本では、1991年1月に胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群について承認を取得し、2002年4月にヘリコバクター・ピロリ除菌療法の補助について承認を取得し、2007年5月に非びらん性胃食道逆流症について追加承認を取得した。米国で2001に特許期間が満了してジェネリック医薬品が出回る様になると、アストラゼネカは新薬としてエソメプラゾールを販売し始めた。1990年、米国の商品名であったLosecが利尿薬のLasix（フロセミド）と紛らわしいとして、米国食品医薬品局が製薬企業に名称変更を要請し、Prilosecと呼ばれる様になったが、今度は抗うつ薬のProzac（フルオキセチン）と混同されている。
治療のモニタリングや入院時の診断の目的でオメプラゾールの血漿中または血清中濃度が測定される血漿中のオメプラゾール濃度は通常0.2〜1.2mg/Lで、過量投与時は1〜6mg/Lである。オメプラゾールとエソメプラゾールを区別するための鏡像体分離クロマトグラフィーが考案されている。
オメプラゾールは通常3〜6時間以内に小腸から吸収される。腸溶錠を注射薬と比較した場合の生物学的利用能は53.6%であった。オメプラゾールは他のPPIと同様に活性なH⁺/K⁺-ATPアーゼポンプにのみ作用する。このポンプは食物の存在下その消化を補助している。そのため、服用する患者は空腹時にコップ1杯の水で服用する様に指導される。加えて、ほとんどの資料では服用から食事摂取までは30分以上空けることを勧めている（炭酸水素ナトリウムとの合剤である速放錠の場合は60分以上） が、一部には腸溶錠の場合には食事までの時間を空ける必要がないとする資料もある。オメプラゾールは主に肝臓に存在するシトクロムP450（主にCYP2C19、一部CYP3A4）で完全に代謝される。代謝産物はスルフィニル基が酸化されたスルホン、還元されたスルフィド、ピリジン環4位のメチル基の水酸化体（およびそのカルボン酸）である。これらには胃酸抑制作用はない。投与4日以内に、尿中に8割、糞中に2割が排泄される。
日本ではアメリカ在住経験者や、アメリカに関係しているマスコミ関係者以外には殆ど知名度はないが、アメリカではもっとも有名なコメディアンの1人である。彼の番組の裏番組には仇ジェイ・レノも司会を務めた古巣NBCの『ザ・トゥナイト・ショー』など多数の番組がある。レターマンの番組は67回のエミー賞ノミネート履歴があり、12回受賞している。それにも関わらず、視聴率では僅かにレノの番組が勝っている。バラエティ・リポート誌の発表によると視聴者数は2006年現在レノが570万人で同時間帯トーク番組31％の視聴者を獲得しているのに対しレターマンは410万人。その他340万人が『ナイトライン』を、160万人が『Jimmy Kimmel』を視聴。「アメリカでも最も好きなTV司会者」ランキングでは2位に入っており、こちらはレノを下している。ちなみに1位はアフリカ系アメリカ人コメディエンヌのオプラ・ウィンフリー。1995年に第67回アカデミー賞授賞式の司会を務めたが、こちらは酷い程にスベってしまった。しかし授賞式の後のTVで彼は、これをネタにした。レターマンがCBSから受け取る年俸はフォーブス誌の発表によると2006年が4000万ドル（約40億円）で年間延べ240回ほど放送されるので一日の出演料は約15万ドル（約1500万円）となる。コメディアンの中ではオプラー・ウィンフリーに次ぐ2位で米国のセレブリティ総合で14位に位置される。彼のキャラクターは神経質で知的な都会の人間といった感じであり（実際にそうなのかは不明）アメリカ人が彼に抱くイメージとしても「インテリ」という部分が見られる。そのため彼の番組は著名人などのゲストに招く事が多く、ブルーを基調とした落ち着いたスタジオセットなどから裏のライバル番組にあたる『ザ・トゥナイト・ショー』と比べると幾分上品なトーク番組、皮肉の利いた知的な笑い、というものを提供している。そのような彼のイメージのため「あなたなんて死ねばイイのに！」「最も消えて欲しいコメディアンの一人」などと共演者から罵倒されるとキャラクターとのギャップにより番組が盛り上がる。喋りもさることながら、「動き」や「口調」で魅せる風格を駆使して番組進行を行う。エンピツを飛ばしたり、上着を放り投げてイスに被せたり、と器用な「動き」の芸を見せる。その他、床に落ちた物を拾うためしゃがんだ時「Oh my god! Oh my back! （オーマイガーッ!腰がー!）」などと進行とは関係のないフレーズを叫んだりと話の流れとは関係無い意味不明な発言や、水鉄砲で観客やカメラに放水したり夢中で消火器で遊んだりと、少年のようなやんちゃっぷりを見せることもある。かん高い笑い声が特徴的。