生体内に取り込まれた薬物はそのままの形で排泄されることもあるが、多くの場合は生体内変化(biotransformation)を受ける。この過程を代謝(metabolism)という。代謝は2段階で進むことが多い。第1相反応では酸化還元、加水分解、脱アミノ化、脱アルキル化などにより多くの薬物は不活化される。第2相反応はグルクロン酸抱合やグリシン抱合など抱合反応であり、これにより薬物代謝物の水溶性が増して排泄されやすくなる。薬物の生体内変化により活性のある薬物が不活性化されるだけではなく、不活性の薬物が活性化されたり、活性のある薬物が他の活性（あるいは毒性）のある薬物に変わるという3つのパターンがある。生体内変化を受けて活性をもつようになる薬物をプロドラック(prodrug)という。これらの生体内変化には主として肝臓にある薬物代謝酵素(drug metabolizing enzyme)が重要な働きをしている。これらの酵素活性には種差があることがあり、生体内変化に関する動物実験の結果をそのままヒトに適応することを難しくしている。
脳への薬物移行には血液脳関門(blood-brain-barrier; BBB)と血液脳脊髄液関門（blood-cerebrospinal fluid barrier、BCSFB）の2つの経路が知られている。BBBの表面積はBCSFBに比べて5,000倍も大きいことから薬物輸送経路としてはBBBの方が優れている。さらにBBBを構成する脳毛細血管は脳内を網目状に巡っていることからBBBを通過した薬物は脳神経細胞に到達しやすい。一方、BCSFBを構成する脈絡叢を通過した薬物は脳脊髄液中に移行したのち、CSFとともに静脈に移行する。標的部位の脳神経細胞へ到達するには静脈へ移行する前に細胞間液中を拡散する必要があるが、脳脊髄液中から遠い部位への移行は著しく制限を受ける。特に分子量の大きい蛋白質医薬品や核酸医薬品は拡散による移行はほとんど期待できない。
臓器への分布は多くの場合、受動的な膜透過性によるがトランスポーターの存在も薬物の分布に大きな影響を与える。例えばパーキンソン症候群の治療薬のL-DOPAの脳への移行はアミノ酸トランスポーターであるLAT1によっている。逆にシクロスポリンがその脂溶性の割に脳へ分布しにくいのはP糖蛋白質（MDR1遺伝子の産物）というトランスポーターにより通過した薬物が再びくみ出されているためであると考えられている。
薬物の物理化学的特性（分子量、脂溶性、荷電、状況）も薬物の分布に影響する。一般に分子サイズの大きな薬物の分布は制限されるが通常の組織では毛細血管の血管内皮細胞は非常に大きい細胞間隔を持っているため、分子量が1,000以下の薬物であれば、極性が高く水溶性のものでもかなり組織へ移行する。末梢の毛細血管を通過した薬物は水溶性の薬物では組織の細胞間液に分布し、脂溶性の薬物では細胞膜を透過し細胞内液にまで分布する。そのため薬物の脂溶性は分布に影響する。さらに組織内で薬物は、受容体などの特異的なあるいは非特異的な生体高分子に結合するため組織内での結合率も薬物の分布に影響する。蛋白質医薬品や核酸医薬品など高分子医薬品は体内分布では低分子薬物とは異なるいくつかの問題が存在する。高分子医薬品においても循環血中から組織（特に標的となる組織）への分布は薬効を得るために重要である。しかし高分子医薬品では組織に分布するのみでは不十分で、その後の細胞内さらに標的となる細胞内組織（オルガネラ）に送達されなければならない。このために様々な薬物送達システムが研究されている。
薬物の器官および組織への分布は必ずしも一様ではない。特殊な器官または組織へ蓄積する場合がある。例えばある器官が薬物に対して親和性が高かったり能動輸送の機序が存在する場合には、その器官に薬物が選択的に分布する。例えば、ヨードは能動輸送により甲状腺に蓄積する。また脂溶性の薬は脂肪組織に選択的に取り込まれるため脂肪組織への蓄積は血漿蛋白質結合と並んで薬物の貯蔵庫の役割を果たす。静脈麻酔薬のチオペンタールは中枢神経に急速に移行し、薬理作用を現すが、同時に脂肪組織に取り込まれ血中濃度は急速に下がる。反復して適用すると脂肪組織への蓄積が大きくなり、脂肪組織より遊離した薬物が作用するようになる。このような現象を薬物の再分布(redistribution)という。
組織血流量の違いは分布速度に影響を及ぼす場合がある。血流の多い臓器である腎臓、肝臓や肺などへの薬物への分布は速く、一方、皮膚や脂肪固有組織などの血流の少ない分布はゆっくりである。
第二継承法の正式名称は王位継承についての法（英: An Act concerning the Succession of the Crown）であり、1536年王位継承の結婚法（英: Succession to the Crown: Marriage Act 1536）の名でも知られる。同法はアン・ブーリンの逮捕と処刑の後に成立し、彼女の娘メアリーとエリザベスの両方を庶子として継承順位から外した。この法律はメアリーを庶子、エリザベスを嫡子と定めた第一継承法を破棄し、エリザベスも庶子としたため、ヘンリー8世は1537年10月に息子エドワードが生まれるまで継承者のいない状態にあった。ヘンリー8世は第二継承法が採決された時点で嫡子がいなかったため、同法はヘンリー8世に特許状または遺言状で継承者を指名する権利を与えた。また、このように指名された継承者の即位を妨害した場合、ヘンリー8世のキャサリン・オブ・アラゴンおよびアン・ブーリンとの結婚が有効と主張した場合、ヘンリー8世のジェーン・シーモアとの結婚が無効と主張した場合、大逆罪に問われることも定めた。この法はヘンリー8世の臣下の一部にこの法を守る誓いをすることを強制し、拒否した場合は反逆罪とした。第二継承法により反逆罪を問われた人はアサイラムが適用されず、王位継承妨害で反逆罪を問われた場合は死刑のほか、その人に王位継承権があった場合はそれを放棄しなければならなかった。さらに、1534年反逆法により死刑に処されたトマス・モアの刑罰を批判した場合も反逆罪とされ、本法を廃止しようとした場合も反逆罪とした。しかし、第二継承法は結局1543年の第三継承法で廃止され、メアリーとエリザベスは庶子に据え置かれたものの王位継承権を取り戻した。