メフロキンはウォルター・リード陸軍研究所（WRAIR）で1970年代のベトナム戦争終結後に創薬された。メフロキンは抗マラリア薬としてスクリーニングされた25万の分子の内の142,490番であった。メフロキンは米国防省と製薬企業の最初の第三セクター（Public-Private Venture、PPV）に開発が引き継がれた。WRAIRは第I相/第II相臨床試験の全ての結果を製薬企業に引き渡した。FDAのメフロキン承認は速やかであった。最も注目すべきなのは、第III相臨床試験での安全性・忍容性の検証がスキップされた事である。しかし、メフロキンは予防薬としては1989年まで承認されなかった。この承認は基本的には、服薬遵守を勘案して決定され、安全性と忍容性は見落とされた。薬剤の半減期が非常に長いので、疾病予防管理センターは独自にメフロキン用量を250mg・2週間毎と定めたが、その使用量では平和部隊のボランティアへのマラリア感染を充分に防止できなかったので、毎週1回服用に切り替えられた。混合群（老若男女・人種・健康状態等が様々である事）での最初の無作為化臨床試験は2001年に実施された。メフロキンを用いる予防とアトバコン・プログアニル合剤での予防が比較された。メフロキン群の²⁄₃の参加者で1つ以上の有害事象が報告された一方、アトバコン・プログアニル合剤では71%であった。メフロキン群では薬剤治療が必要な重症な事象が5%に見られ、一方のアトバコン・プログアニル合剤では1.2%であった。
メフロキンは2つの不斉炭素を持つ光学活性分子であり、理論上4つの立体異性体が存在する。薬剤として使用されているものは、(R,S )-および (S,R )-エナンチオマーのラセミ体である。血漿中の (–)-エナンチオマー濃度は (+)-エナンチオマーよりも著しく高く、両分子の薬物動態は大きく異なる。(+)-エナンチオマーの半減期は (–)-エナンチオマーより短い。ある研究に拠ると、(+)-エナンチオマーの方がマラリア治療効果が高く、(–)-エナンチオマーは中枢神経系のアデノシン受容体に特異的に結合して向精神薬様作用をもたらすとされる。
メフロキンは主に肝臓で代謝される。肝機能異常を有する患者では薬剤の排泄が遅延し、血中濃度が上昇して副作用の危険が高くなる。メフロキンの血中濃度半減期は2〜4週間である。ほとんどが胆汁へ排泄され、尿中への排泄は4%〜9%である。長期に使用しても半減期は変化しない。長期服用時には肝機能検査を実施することが望ましい。メフロキン服用中は飲酒を控えるべきである。
英国の1998〜2011年の自殺関連行動の有害事象報告を解析した文献によると、100万処方あたりに調整したメフロキンの自殺報告数は全ての医薬品の中で2番目に多かった。オーストラリア国防軍 (ADF) はメフロキンの有害作用に関する問題で法的措置に直面している。カナダ保健省はメフロキン使用に関連する脳損傷が永続的であることを認めた。その症状はPTSDに酷似しており、PTSD治療がメフロキン中毒者に有害であると指摘されている。米軍は自殺率の高さを懸念しメフロキンの使用を2008年頃から減らした。2013年頃にはほとんど使用されなくなった。しかし、自殺率は低下せず、2008年頃から急激に増加している。日本の防衛省は、海外に派遣された自衛隊員6人の自殺との因果関係は低いと考えていることを報告した。なお、アメリカでは軍人の戦闘による心的外傷後ストレス障害 (PTSD) に関連した自殺の高いリスクが認識されており、国営PTSDセンターなども運用されている。しかし、アメリカ合衆国退役軍人省 (VA) が公表しているデータによると『米軍の自殺率は他の者よりも高く、軍事配備されなかった退役軍人の自殺率が高い』とされる。また、VAはメフロキンに関する健康問題のクレームを受け付けている。アメリカ国防総省 (DoD) が公表しているデータによると『自殺した軍人の53%が軍事配備された経験がなく、85%は戦闘の目撃すらなかった』とされる。
5月1日、いわゆるメーデーの開催日を祝日にすることで4月30日と5月2日に「国民の休日」が適用され、4月29日から5月5日まで7連休となる。しかし、既にある勤労感謝の日と趣旨が重複する祝日を定める意義や、メーデー自体が歴史的経緯から社会主義的である問題もあり、実現には至っていない。前者を回避するために、勤労感謝の日自体を5月1日に移動させるという案もあるが、戦前に新嘗祭の日付を祝日にした経緯があるため、主に保守派から反対論がある。金融関係者からは長期連休によって金融市場が長期間開かれないことを問題視する意見もある。また、休日にすることによるメーデー集会の不参加化を恐れる労組の反対もバブル以降でており、集会自体の日程をずらす団体も出てきている。メーデー実行委員会は1984年（昭和59年）と翌1985年（昭和60年）に中央メーデーでメーデーを祝日にしようという特別決議を採択している。1996年（平成8年）から施行されている海の日ともに、祝日化が1995年（平成7年）の第132回通常国会で議論された。世界の少なくとも80以上の国でメーデーを祝日としている。中国、ベトナム、北朝鮮などの社会主義諸国、旧ソ連・東欧圏、ヨーロッパ大陸のほとんどの国、メキシコ以南のラテンアメリカ諸国の大陸部のうちパナマとスリナムを除くすべての国、ASEAN加盟国のうちインドネシアとブルネイを除くすべての国、台湾、イスラム諸国ではパキスタンやバングラデシュやチュニジア、祝日が少ないアフリカ諸国でも多く国が祝日としている。しかし、その一方で、メーデーを祝日としていない国もある。OECD加盟国では、日本のほか、アメリカ合衆国、イギリス、オランダ、スイス、デンマーク、トルコ、大韓民国が該当する（ギリシャなどヨーロッパのいくつかの国では、5月1日は祝日となっているが、これは春の訪れを祝う伝統的な祭日としての性質が強い。メーデーの項参照）。