カルシトリオールは、次のような場合に処方される。副甲状腺機能低下症による低カルシウム血症、骨軟化症（大人）、くる病（乳児、子供）、腎性骨ジストロフィ、慢性腎臓透析の治療骨粗鬆症の治療副腎皮質ステロイドによる骨粗鬆症の予防カルシトリオールは、乾癬の治療に時々使用されていたが、治療に効果的であるという明確な証拠はない。ビタミンDに類似しているCalcipotriolは、乾癬の治療によく使用されている。カルシトリオールの非石灰質の作用やビタミンD受容体配位類似物質や治療上の適用の可能性は現在も研究されているところである。
カルシトリオールは、腎臓のネフロンの尿細管の細胞で25-ヒドロキシビタミンD₃・1-α-ヒドロキシラーゼとミトコンドリアの酸化酵素と25-ヒドロキシコレカルシフェロール（カルシフェジオール）のヒドロキシ化を触媒する酵素で合成される。この酵素の活性は、副甲状腺ホルモンにより活性化される。この反応は、Ca²⁺ホメオスタシスの重要な調整機能である。カルシトリオールの生成は、大量のカルシウムを必要とする身体機能である催乳（乳の生成）を刺激するホルモンであるプロラクチンによっても促進される。カルシトリオールの生成は、高濃度の血中リン酸によって抑制され、骨の中の破骨細胞によるホルモンであるFGF-23の生成増加によっても抑制される。皮膚で産生されたものであれ経口摂取されたものであれ、ビタミンD₃（コレカルシフェロール）は、肝臓でC25の位置でヒドロキシ化の代謝を受け 25-ヒドロキシコレカルシフェロール（別名25(OH)D₃ 、カルシジオール）へと変化し肝細胞に貯えられ、必要なときにα-グロブリンと結合しリンパ液中に放出される。なお、Cの番号はステロイドやコレステロールの構造と炭素の番号に由来する。カルシジオールは、腎臓の尿細管に移送され、2つの種類のビタミンDの型に変化する。一つは活性型ビタミンD（1,25-ジヒドロキシビタミンD₃、カルシトリオール）となる。ヒドロキシ化されたC1は下側リング右側に位置する。ホルモン作用を有する活性型ビタミンD（カルシトリオール）は、副甲状腺ホルモンに加えて低カルシウム、低リン酸状態により活性化したカルシジオール-1-モノオキシゲナーゼ（1α-ヒドロキシ酵素）によって生成される。1α-ヒドロキシ酵素が不活性な場合には、別の酵素がカルシジオールのC-24をヒドロキシ化して、もう一つの非活性型ビタミンD（24,25-ジヒドロキシビタミンD₃）を生成する。この反応によりカルシジオールは生化学的な作用から不活性化される。また、不要となったカルシトリオールは、カルシトリオール24-ヒドロキシラーゼの触媒作用によってカルシトロン酸が生成される。この物質は、水に溶け、尿中に排泄される。
1854年（嘉永7年）11月15日、江戸藩邸にて生まれる。幼名は弥次郎。父の長発は長職が生まれた翌年2月に早世し、家督は伯父の長寛が継いだ。長職は長寛の養嗣子となり、成長した後に家督を譲られることとなった。そして1868年（明治元年）12月28日、長寛の隠居により家督を継いだ。1869年（明治2年）、版籍奉還により知藩事となり、藩政改革を行なった。1871年（明治4年）の廃藩置県で免官となり、東京へ移る。1874年（明治7年）慶應義塾に入学し、福澤諭吉が「行状宜敷人物」と評して1875年（明治8年）11月、渡米させる。イェール大学へ入学するが中退しており、その理由はあきらかでない。1878年（明治11年）アメリカでリバイバリストのドワイト・ライマン・ムーディーの説教を聞いて回心し、キリスト教信仰を持つことになる。手紙で、日本基督組合教会の新島襄と沢山保羅に手紙で、故郷の岸和田の伝道を依頼する。新島と沢山の伝道の結果、1885年（明治18年）に岸和田教会が誕生した。ケンブリッジ大学に数年間学ぶ。その後もヨーロッパ各国を歴訪した。帰国後は、三好退蔵の自宅で聖書研究に参加していたが、近所にあった霊南坂教会（現・日本基督教団霊南坂教会）に合流して教会員になる。1884年（明治17年）7月8日、子爵を叙爵。1886年（明治19年）3月、公使館参議官となる。翌年12月からはイギリス公使館に勤務し、臨時代理公使を務めた。1889年（明治22年）12月には外務次官となり、1890年（明治23年）7月には子爵の貴族院議員となった。青木周蔵外相の下、条約改正に尽力。しかし1891年（明治24年）、大津事件が起こると、その事件の責任を取る形で外務次官を辞任した。1897年（明治30年）10月、高等官一等に叙任し、東京府知事となる。この頃には貴族院会派・研究会の幹事長を務めるなど、貴族院議員の中心人物として活躍していた。そのため、1908年（明治41年）7月には第2次桂太郎内閣の司法大臣に任じられ、1911年（明治44年）の大逆事件では、その処理に務めている。1916年（大正5年）4月8日には枢密顧問官となり、同月11日、貴族院議員を辞職した。その他、南満州鉄道株式会社設立委員、鉄道国有調査会副会長、宗秩寮審議官、東京保善商業学校校長等の要職を歴任。晩年は一木喜徳郎と共に大正天皇の側近として宮内省にあった。1925年（大正14年）12月27日、かねてより患っていた脳梗塞が再発し、72歳で死去。両陛下より祭資が執り行われる。墓所は東京都港区の青山墓地。身の丈180cmを超えるという、当時としてはもちろん、現代人と比較しても大柄な人物であった。