イソニアジドの、成人に対する一般的な投与量は、1日あたり5mg/kgである（最大1日投与量は300mg）。処方が間歇的である場合（週に2回ないし3回）は、投与量は15mg/kg（最大1日投与量は900mg）である。薬剤のクリアランス（上記のアセチル化による）が遅い患者には、毒性の発現を抑えるために投与量を減らす必要があることがある。児童に対して望ましいとされる投与量は、1日あたり8-12mg/kgである。
イソニアジドはプロドラッグであり、細菌のカタラーゼによって活性化される必要がある。イソニアジドは、イソニコチン酸アシルとNADHとをカップリングするカタラーゼの1種、KatGによって活性化され、イソニコチン酸アシル-NADH複合体を形成する。この複合体は、InhAの名称で知られるケトエノイルレダクターゼと強固に結びつくことで、天然のエノイル-AcpM基質を阻害し、脂肪酸合成酵素のはたらきも阻害する。この過程によって、マイコバクテリウム属の細胞壁に必要なミコール酸の生合成が阻害される。イソニアジドに対するKatGのはたらきにより、一連の活性酸素種が生成する。そのひとつである一酸化窒素は、他の抗菌薬プロドラッグであるPA824の作用にも重要な役割を果たしていることが報告されている。イソニアジドは、活発に分裂しているマイコバクテリウム属に対しては殺菌的に作用するが、分裂が遅いと静菌的に作用する。イソニアジドはP450システムを阻害する。
イソニアジドはモノアミン酸化酵素の阻害作用があるため、チーズ、ワイン、魚介乾物、チョコレート・ココアなどのカカオ製品などのチラミン（tyramine:p-hydroxyphenylethylamine）を含有する飲食物を摂取すると、チラミンの代謝が阻害され、チラミン中毒（発汗、動悸、上腹部痛、頭痛、血圧上昇および悪心・嘔吐などの症状）を起こす可能性がある。
イソニアジドが最初に合成されたのは20世紀の初頭であるが、その抗結核作用が初めて報告されたのは1950年代初頭のことで、3社の製薬会社がその特許を取ろうとして不成功に終わった（最も熱心だったロシュ社は1952年に独自にイソニアジドを開発しリミフォン (Rimifon)として販売した）。イソニアジドの導入により、はじめて結核は無理なく治療できるものとみなされるようになった。イソニアジドは、錠剤、シロップ、および注射剤（筋注および静注）のかたちで投薬することができる。イソニアジドは世界中で入手が可能で、安価であり、発展途上国でも一般に用いることができる。
ドップラーレーダーで微弱なマイクロ波をシロアリ等の動く害虫に照射すると反射して戻ってくる周波数がずれるため、それを検出する。日本では2002年よりシロアリ業者や大学等の研究機関で使用されており、木部であれば最大10 cm程度、モルタルでは3 cm程度まで測定可能。移動を伴う行動がなければ探知できない。
初代日本王者は渡辺功との決定戦で2度倒された後に巻き返して判定勝利を収めた天龍数典。天龍はパナマ開催のWBAの初代王座決定トーナメント準決勝でハイメ・リオスに敗退。翌年、日本でリオスへの再挑戦に失敗したが、日本王座は16度防衛した。具志堅用高は1974年のプロデビュー時には動きが悪く、「これが100年に一人の男か」と疑問視されていた。具志堅がデビューした当時の最軽量級はフライ級であった。しかし、この階級が新設されると能力を発揮。当時の日本最短記録の9戦目でWBAの世界王座を獲得し、日本最多となる13度の連続防衛記録を残した。1980年には中島成雄もWBCの世界王者となった。具志堅の失ったWBA王座は1年足らずで協栄ジムの後輩・渡嘉敷勝男が取り戻した。天龍との2戦目で日本王者となった友利正は1982年にWBCの世界王者となった。友利に勝利して日本王者となった穂積秀一は、フライ級で日本王座の2階級制覇を果たすと世界王座にも挑戦した。1980年代には名嘉真堅徳、竹下鉄美、倉持正、喜友名朝博、大橋秀行、大鵬健文、宮田博行らを擁して必ずしも低迷していたわけではないが、プロボクシングにおけるアジアの覇権は1970年代の日本から韓国へ移っていた。韓国人世界王者の張正九と柳明佑は11年間に33度の防衛を果たすが、そのうち16試合が渡嘉敷、ヘルマン・トーレス、大橋を含む日本人ボクサー9人と日本のジムの輸入ボクサー3人を相手に成功させたものであり、井岡弘樹が17度連続防衛中の柳から王座を奪って2階級制覇を成功させた一戦は衝撃的であった。その後、山口圭司が世界王者となっている。1990年代には世界ライトフライ級の覇権が1980年代の韓国から米国、メキシコ、タイへ移っていく中で、八尋史朗、細野雄一、塩濱崇、戸髙秀樹、本田秀伸らのような世界ランカーを輩出。この時期、フライ級以下の階級では、世界ランキングが身近なものとなる一方で、世界王座は縁遠いものとなっていた。2006年8月、フライ級から階級を下げた亀田興毅が日本人としては10年ぶりとなるWBA王座を獲得。2012年の大晦日にはかつて日本王者だった井岡一翔がWBA王座を奪取して日本最短となるプロ11戦目での世界王座2階級制覇を達成した。2014年4月、アマチュア7冠を引っさげてプロ入りした井上尚弥が当時日本最短記録となる6戦目でWBC王座を奪取した。