トピロキソスタットはプリン骨格を有さない選択的キサンチン酸化還元酵素（XOR）阻害剤である。尿酸は、ヒトにおいてプリン体の代謝経路の最終産物として、XORの作用によりヒポキサンチンからキサンチンを経て産生されるが、トピロキソスタットはXORに対し競合的な阻害作用を示し、内因性の尿酸の生成を抑制する。なお、XORに対するKi値は5.1 (nmol/L)である。また、他のプリン・ピリミジン代謝酵素には阻害作用を示さず、XORに対して選択的である。また、糖尿病モデルマウス（db/dbマウス）において、肝臓、腎臓、血漿でのトピロキソスタットのXOR活性阻害作用が検討され、肝臓、腎臓に比べて血漿でのXOR活性阻害作用が強いことが示された。なお、トピロキソスタットにはXOR阻害作用があるため、XORによっても代謝されるアザチオプリンやメルカプトプリンとの併用は禁忌とされている。
1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1回80mgを1日2回とする。増量する際には、1回20mgを1日2回から開始し、投与開始から2週間以降に1回40mgを1日2回、投与開始から6週間以降に1回60mgを1日2回投与が目安となる。腎機能障害患者に対しても用量調節の必要がなく、常用量で使用できるが、重度の腎機能障害のある患者は、使用経験がなく安全性が確立していないため慎重投与である。
国内の治験での副作用発現率は35.4%であり、主な副作用は、痛風関節炎(10.0%)、ALT(GPT)増加(7.5%)、β-N-アセチル-D-グルコサミニダーゼ増加(7.0%)、α1-ミクログロブリン増加(5.9%)、AST(GOT)増加(5.1%)等であった。重大な副作用として添付文書に記載されているものは、肝機能障害(2.9%)と多形紅斑（0.5%未満）である。そのほか、5%以上に発現する副作用として、ALT(GPT)増加、AST(GOT)増加、痛風関節炎、β-NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、α₁ミクログロブリン増加 がある。
サイドスローから繰り出す最速143km/hの速球とスライダーを武器にしていた。プロではこの2つの球種だけでは通用せず、3年目の1997年にシュート、1999年にフォークボールを習得している。
入団1年目から故障に悩まされながらも、2年目の1976年から一軍公式戦へ出場するなど、徐々に頭角を表した。入団4年目の1978年には、船田和英・水谷新太郎との併用ながら、主に三塁手として一軍公式戦87試合に出場。現役生活で唯一のオールスターゲーム出場も果たした。一時は首位打者争いにも加わるほど好調で、セントラル・リーグの最終規定打席に届かなかったものの、打率.273をマーク。前身球団を通じても初めてのリーグ優勝と日本シリーズ制覇に貢献した。阪急ブレーブスとの日本シリーズでは、ホームゲームとして後楽園球場で催された第2戦で特大の本塁打を放つと、第3戦ではスタメンに起用。しかし、後に故障したため、日本一決定後の胴上げには加われなかった。背番号を5に変更した1979年以降も、パンチ力を備えた打撃と、堅実な守備を武器に、正三塁手として長らく活躍。1984年には、現役生活で唯一の一軍公式戦全（130）試合出場を果たした。翌1985年には、リーグの規定打席に到達したが、打率は到達者の中で最も低かった（.245）。10月16日の対阪神タイガース戦（明治神宮野球場）では延長10回裏2死で打席が回ってきたが、中西清起の前に投手ゴロに倒れた。試合時間に関する当時のリーグ規定によって、試合は5 - 5のスコアで引き分けに終わったが、この一打によって阪神は球団史上21年振りのリーグ優勝を決めた。1987年には、前年まで三塁手としてMLBで活躍していたボブ・ホーナーが入団した影響で、正三塁手の座をホーナーに譲った。ホーナーが1年でMLBに復帰したため、翌1988年から正三塁手に返り咲くと、1990年には現役生活で唯一の打率3割を記録した。1991年には、セ・リーグの三塁手部門でゴールデングラブ賞を獲得するなど、守備面でチームのAクラス入りに貢献。しかし、前年から打撃成績が低下したため、シーズンの終了後には球団からの減俸提示を受け入れる格好で契約を更改した。1992年・1993年にはジャック・ハウエルに正三塁手の座を明け渡すが、1992年には、チームのリーグ優勝決定前日（10月9日）の対広島東洋カープ戦で佐々岡真司から代打決勝3点本塁打を記録。西武ライオンズと対戦した翌年の日本シリーズでも、自身およびチーム15年振りの日本一達成の瞬間を、三塁手としてグラウンド上で迎えた。1994年に現役を引退したが、1995年に二軍内野守備・走塁コーチへ就任したことを皮切りに、2018年まで44年にわたってヤクルトに在籍。在籍中には、一軍打撃コーチ（1996年）、二軍打撃コーチ（1997年 - 2001年, 2006年）、二軍守備・走塁コーチ（2002年 - 2005年, 2007年 - 2009年）を歴任した。2010年からフロント（編成部門）へ異動したが、編成グループ次長だった2018年10月31日に、任期満了でヤクルトを退団した。