通常成人では、プロカルバジンとして1日50～100mg（1～2カプセル）を1～2回に分割して経口投与を開始する。その後約1週間以内に漸増し、プロカルバジンとして1日150～300mg（3～5カプセル）を3回に分割投与し、臨床効果が明らかとなるまで連日投与する。腎機能および肝機能に応じて投与量を調整すべきとの意見がある。
イタリア（シチリア）移民1世の父と移民2世の母の次男として、ニューヨーク市クイーンズ区にて生まれ、同市リトル・イタリーで育つ。喘息持ちで外で遊べなかったせいで子供の頃から映画に親しみ、ハリウッド映画の古典だけでなく、イタリアのネオレアリズモ映画（とくにロベルト・ロッセリーニ）や、ジャン・ルノワール監督などのフランス映画、イギリス映画の巨匠マイケル・パウエル監督の『赤い靴』、日本の溝口健二監督の『雨月物語』など、世界の映画の古典を見て育つ。だが少年時代は、映画監督ではなくカトリックの司祭を目指していたという。ベトナム戦争の徴兵を逃れ、ニューヨーク大学の映画学部で学びつつ短編映画を監督、修士課程の卒業制作を基に撮りたした初の長編映画『ドアをノックするのは誰?』（1967年）で注目される。同じ頃、『豚と軍艦』を含む今村昌平の監督作を何作か見てその感性に共感した（スコセッシ曰く「今村の作品は血となり肉となった」）他、小林正樹監督の『切腹』、『上意討ち 拝領妻始末』に深い感銘を受けたという。1970年代に入ってから、フランシス・フォード・コッポラやジョージ・ルーカス、スティーヴン・スピルバーグ、ブライアン・デ・パルマといった若手監督たちと親交を深めるようになる。ブライアン・デ・パルマはスコセッシにロバート・デ・ニーロを紹介し、二人はその後多くの作品（2012年時点で8作品）を共に制作することになる。スコセッシはデ・ニーロが出演した自身の監督作の中で彼が最高の演技をしたのは『キング・オブ・コメディ』であると語っている。1972年、ロジャー・コーマンの元で『明日に処刑を…』を監督。続けてデ・ニーロ、ハーヴェイ・カイテル出演で『ミーン・ストリート』を監督。1976年、デ・パルマに紹介されたポール・シュレイダーの脚本『タクシードライバー』を映画化、カンヌ国際映画祭のパルム・ドールを受賞した。1980年、デ・ニーロが熱望したボクシングのミドル級元チャンピオン、ジェイク・ラモッタの自伝『レイジング・ブル』を監督（脚本はポール・シュレイダー）、無骨なまでに妥協のないスタイルで主人公の病理を突き詰めたこの映画は公開当時、批評は賛否両論に激しく別れたが、デ・ニーロがアカデミー賞の主演男優賞を受賞し、今日では「1980年代最高のアメリカ映画」と高く評価される。1970年代初頭から熱望していたギリシャの哲学者・小説家ニコス・カザンザキスの『キリスト最後のこころみ』の映画化『最後の誘惑』を1988年に実現（脚本はポール・シュレイダー）するが、キリスト教右派からの猛烈な抗議と暴力的な脅迫・上映妨害を受けることになる。1987年発売の、マイケル・ジャクソンのヒットナンバー『Bad』の、約16分にも及ぶプロモーションビデオを手がけ、もはやPVではなく映画とも言われた完成度の映像を作り上げる。1990年に発表した、アメリカのイタリア系マフィアの実態を描いた『グッドフェローズ』で、名実共に現代アメリカ映画で最も尊敬される映画作家としての地位に上り詰める。なお、同年には映画人として尊敬する黒澤明監督の『夢』にヴァン・ゴッホ役として出演した。翌年には『恐怖の岬』をリメイクしたスリラー『ケープ・フィアー』（1991年）で初めての商業的な成功も納め、続いてピュリツァー賞受賞作家イーディス・ウォートンの『無垢の時代』を忠実に映画化した『エイジ・オブ・イノセンス/汚れなき情事』（1993年）を発表、粗暴な男たちの身体的暴力の描写を得意とするというイメージを払拭し、社交界を舞台にした精神的な暴力に満ちあふれる偽善的世界をシャープな演出であぶり出し、その評価を不動のものにする。『グッドフェローズ』と同じ原作者ニコラス・ピレッジのノンフィクションに基づきラスヴェガスにおける組織犯罪のギャンブル支配を描く『カジノ』（1995年）を監督、続いてまったく正反対の世界として、チベット仏教の最高指導者ダライ・ラマ14世の前半生を忠実に映画化した『クンドゥン』（1997年）を、ハリウッド資本ながらも低予算、出演者ほぼ全員を素人の亡命チベット人キャストで監督。自身が「私の監督作品なかで唯一、本当に愛することができる映画」と述べる。少年時代から悩まされていた持病の喘息が、この映画の製作中に治ってしまったという。2002年の『ギャング・オブ・ニューヨーク』以降、それまでのスコセッシ作品とは比較にならない制作費をつぎ込んだ映画を発表するようになり、その3作品全てで主演を張ったのがレオナルド・ディカプリオである。『ギャング・オブ・ニューヨーク』はスコセッシ自らが1970年代から温めていた念願の企画で、ディカプリオが参加することで興行価値を見込まれてやっと出資が実現した。その後の『アビエイター』は逆にディカプリオ自身のプロダクションの旗揚げ作品で、スコセッシに監督を依頼して制作した。スコセッシがこの作品と『ディパーテッド』を監督した背景には『ギャング・オブ・ニューヨーク』の興行不振があったものと見られるが、皮肉にも自身の企画では無いこれら2作品が、アメリカ国内での興収1億ドルを突破した。2013年の『ウルフ・オブ・ウォールストリート』では自身の監督作で歴代最高の全世界興行収入を記録した。2016年の『沈黙 -サイレンス-』はハリウッド色の無い低予算で製作された。2011年、テレビドラマ『ボードウォーク・エンパイア 欲望の街』で、第63回エミー賞ドラマ部門最優秀監督賞を受賞した。