TRPV1のアゴニスト（最も強力なアゴニストはレシニフェラトキシン：resiniferatoxin ：RTX）であるカプサイシンで当該受容体を刺激すると痛覚神経は脱感作され、痛み刺激の伝達が抑制され痛みを感じにくくなることが知られている。この作用機序を利用して帯状疱疹後に発生する疼痛治療や糖尿病性神経障害による痛みの改善にカプサイシンクリームが臨床で使用されているが、一日数回の塗布が必要なことに加え、塗布直後の焼け付くような痛みの副作用が知られている。この問題を解決できる可能性が高い鎮痛薬、若しくは炎症性疼痛から神経因性疼痛まで様々な痛みを改善する鎮痛薬としてTRPV1アンタゴニストの創薬研究・臨床開発が1997年以降多くの製薬会社でおこなわれている。実際、カプサイシン受容体と強力に結合するレシニフェラトキシンを修飾したヨードレシニフェラトキシン(I-RTX)はカプサイシン受容体のアンタゴニストとして作用する。実験用試薬としては他に、カプサイゼピンやルテニウムレッドなどが有名。臨床応用を目指したアンタゴニストとしてはSB-366791や SB-705498, SB-750364, A-425619などが開発されている。また、カプサイシン単体ではないものの、トウガラシチンキとして湿布や外用消炎鎮痛剤等の外用薬に使用される。
本化合物は1816年、Christian Friedrich Bucholz（1770年 - 1818年）によって（純粋でない形ではあるが）初めて抽出された。Bucholzはこれをトウガラシ属の学名 Capcisumから「capsicin」と呼んだ。カプサイシンをほぼ純粋な形で抽出したJohn Clough Thresh（1850年 - 1932年）は、1876年に「capsaicin」と命名した。しかし1898年、カプサイシンを純粋な形で初めて単離したのはKarl Mickoである。カプサイシンの実験式（化学組成）は、1919年、E. K. Nelsonによって初めて決定された。Nelsonはまたカプサイシンの化学構造を部分的に推定した。カプサイシンは1930年に、E. SpathとS. F. Darlingによって初めて合成された。1961年、日本人化学者の小菅貞良と稲垣幸男が類似物質をトウガラシから単離し、カプサイシノイド類と命名した。ドイツ人薬理学者ルドルフ・ブーフハイム（1820年 - 1879年）は1873年に、ハンガリー人医師Endre Hőgyesは1878年に、"capsicol"（ある程度精製したカプサイシン）が粘膜に接触すると焼けるような感覚を引き起こし、胃液の分泌を増加させる、と記している。
脂溶性の無色の結晶で、アルコールには溶けやすいが冷水にはほとんど溶けない。摂取すると受容体活性化チャネルのひとつであるTRPV1を刺激し、実際に温度が上昇しないものの激しい灼熱感をひきおこす。この機構はメントールによる冷刺激と同様である。また、痛覚神経を刺激し、局所刺激作用あるいは辛味を感じさせる。体内に吸収されたカプサイシンは、脳に運ばれて内臓感覚神経に働き、副腎のアドレナリンの分泌を活発にさせ、発汗及び強心作用を促す。ワサビ、カラシの辛み成分アリルイソチオシアネートとは風味が異なる。
樋浦 誠（ひうら まこと、1898年(明治31年) - 1991年(平成3年)）は、日本の農学者。専門は植物病理学。農学博士（北海道帝国大学）。酪農学園大学初代学長。酪農学園短期大学初代学長。聖隷学園浜松衛生短期大学初代学長。新潟県西蒲原郡西川町出身。1916年東北帝国大学農科大学予科入学。1919年北海道帝國大学農学部に進学。1922年北海道帝國大学農学部農業生物学科卒業。同農学部助手。1924年岐阜高等農林学校教授。1929年アメリカ・ヨーロッパ留学。1949年各種学校として酪農学園大学部を設立し、学長に就任。1950年酪農学園短期大学を設立に参画し、初代学長に就任。1960年酪農学園大学を設立に参画し、初代学長に就任。1963年酪農学園短期大学の学長退任。1964年酪農学園大学を退職し、酪農学園大学名誉教授。岐阜大学農学部客員教授。1968年名古屋大学農学部附属フィールド科学教育研究センター客員研究員。1969年浜松衛生短期大学の初代学長に就任。1972年浜松衛生短期大学を退職。浜松衛生短期大学名誉教授。この他、学校法人酪農学園専務理事（1951年 - 1958年）、酪農学園機農高等学校校長（1956年 - 1960年）、名城大学農学部非常勤講師（1964年 - 1969年）、静岡大学農学部非常勤講師（1969年 - 1977年）なども務めた。
1945年8月15日、日本がポツダム宣言を受諾して連合国に降伏したことによって第二次世界大戦は終結した。その結果、朝鮮半島は日本の統治下から脱する事が決まったが、同時に連合国の政策で連合国軍の軍事占領下に置かれることが決められ、北緯38度線を境界として南側はアメリカ軍が、北側はソビエト連邦軍が占領統治することになった。これが朝鮮半島の南北分断の始まりである。当初は38度線の間は問題なく往来可能であったが、冷戦下、南北ともそれぞれアメリカ、ソ連の強い影響下で新しい国作りが始まり、南北は歩み寄るどころか対立を深めていった。そのような中、1946年5月23日、38度線を越えて朝鮮人が往来することが禁止された。これが離散家族問題の発端である。結局、1948年には大韓民国（韓国）と朝鮮民主主義人民共和国（北朝鮮）が成立し、それぞれ朝鮮半島の正統政権であることを主張する2つの国が出来てしまった。発足したばかりの韓国と北朝鮮は対立をさらに深め、1950年6月25日、北朝鮮の韓国侵攻をきっかけに朝鮮戦争が勃発する。3年余り続いた戦争は決着がつかず、1953年7月27日、休戦という形で終了した。朝鮮戦争の結果、南北の分断は決定的となり、1000万人とも言われる多くの家族が南北間で離れ離れになってしまった。ちなみに、朝鮮戦争の休戦時に、国軍捕虜という離散家族問題が発生している。これは休戦協定発効後60日以内に、「収容中の捕虜の中で送還を希望する捕虜全員を送還する」と決められていたのにもかかわらず、北朝鮮側が韓国側に送還すべき捕虜の一部を返さなかったとされる問題である。