コカインの過剰摂取は、心疾患および脳損傷を引き起こすことがある。例えば、脳内の血管を狭窄させ、脳卒中を引き起こし、動脈を収縮させ、血圧が上がることで心臓に負担がかかり心臓発作を引き起こす。コカインには、覚せい剤と同様に神経を興奮させる作用があるため、気分が高揚し、眠気や疲労感がなくなったり、体が軽く感じられ、腕力、知力がついたという錯覚が起こります。しかし、覚せい剤に比べて、その効果の持続期間が短いため、精神的依存が形成されると、一日に何度も乱用するようになります。乱用を続けると、幻覚等の精神障害が現れたり、虫が皮膚内を動き回っているような不快な感覚に襲われて、実在しないその虫を殺そうと自らの皮膚を針で刺したりすることもあります。コカインを大量摂取した場合、呼吸困難により死亡することもあります。（千葉県警のウェブサイトからの引用）コカイン依存者の幻覚に、俗にコーク・バク（英語：coke bugs コカインの虫という意味）、日本語で蟻走感と呼ばれる、虫が皮膚の上をはったり、皮膚から出てくるように感じる症状がある。
アンフェタミンによる精神病性障害と類似しており、被害妄想が起きたり、人の顔色を誤って認識することがある。昆虫や虫が体を這っているという妄想から、体に引っかき傷をつくる場合がある。
コカインは薬物依存症の原因となる。コカインによる依存症は極めて強い部類に含まれるが、主に精神的依存であり、身体的依存は弱いと言われる。なお、コカインの中毒症状、精神刺激薬精神病には、服用を中断し対処する。依存症専門家による投票、スコアづけでは、コカインの精神依存性は3.0点満点中2.8点、身体依存性は精神依存性の数値の高さに対し開きがあり1.3点となっている。比較として、タバコ：精神依存性 2.6、身体依存性 1.8。アルコール：精神依存性 1.9、身体依存性 1.6となっている。また同資料における社会的損害となされている平均スコアの比較では、ヘロイン:2.54、アルコール:2.21、コカイン:2.17、タバコ:1.42。となっている。コカイン依存では、強い多幸感のため短期間の使用でもコカインに依存しやすく、効果が短いため頻繁に使用することになりやすい。物質乱用のコカイン乱用では、数週間から数か月と使用しない期間があり依存ほどにはなっておらず、問題を起こさないコカインの使用もするが、問題のある使用を時に起こす。
医療用では、表面麻酔薬として粘膜には5〜10%溶液、点眼には0.5〜4%溶液、外用には1〜5%の軟膏として用いる。乱用の場合、微粉末をガラス板などの上に出して、ストローなどで鼻孔粘膜から吸引する（スニッフィング・スノーティング）か、水溶液にして静脈注射する。
コカインをヒトが摂取すると、代謝産物として、例えばベンゾイルエクゴニンが生ずる。このほか、コカインとエタノールとが体内に共存していると、体内でコカエチレンが生成する場合もある。
粘膜の麻酔に効力があり、局所麻酔薬として用いられる。この作用は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルの興奮を抑えることで、感覚神経の興奮を抑制することによる。また中枢神経に作用して、精神を高揚させる働きを持つ。またコカインを摂取（内服、静脈注射）した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤（アンフェタミン類）と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。
2014年11月に千葉ロッテマリーンズの鴨川キャンプに2日間参加。入団テストを兼ねたシートバッティングの登板で好投(3回無失点)する等し、12月25日には入団が正式に発表された。背番号は49で、登録名はカタカナ表記のチェン・グァンユウ。2015年は来日後初めて開幕を一軍で迎えると、福岡ソフトバンクホークスとの開幕カード第2戦（3月28日・福岡ヤフオクドーム）で移籍後先発。一軍公式戦では、6月10日の対中日ドラゴンズ戦（QVCマリンフィールド）で来日初勝利を挙げたことを皮切りに、左の先発要員として14試合の登板で5勝4敗、防御率3.23という成績を残した。特に、9月は5試合に登板して26投球回・3勝0敗・防御率1.04と好調であり、月間MVP候補選手となった。さらに、チームのシーズン3位で迎えたポストシーズンでは、北海道日本ハムファイターズとのクライマックスシリーズ　ファーストステージ第2戦（10月11日・札幌ドーム）の先発に抜擢。勝敗は付かなかったものの、同郷の陽岱鋼から3打席連続三振を奪うなど、5回を投げて1失点に抑えた。さらに、シリーズ終了後に台湾へ帰郷すると、国立体育大学を卒業。オフの9月30日に第1回WBSCプレミア12のチャイニーズタイペイ代表に選出された。同大会では初戦のオランダ戦に先発登板したが、相手打線を抑えきれず二回で降板した。カナダ戦には中継ぎで登板したがまたも相手打線に捕まってしまう結果に終わった。2016年は契約期間の1年延長（推定年俸1700万円）と、台湾人女性との結婚を1月6日に発表した。2017年開幕前の1月23日に第4回ワールド・ベースボール・クラシック(WBC)のチャイニーズタイペイ代表に選出された。同大会では1戦目のイスラエル戦で2番手に登板したが本塁打を打たれて流れを作れず、3戦目の韓国戦では先発登板したが打たれ、負傷もあって二回途中で降板になる結果に終わった。この年ロッテは最下位に沈むも、チェン自身は防御率3.29をマーク。先発としては炎上する試合も目立ったが、中継ぎとしては防御率1点台をマークする活躍を見せた。なお、ロッテはこの年、在籍していた外国人選手を軒並み解雇しているが、チェンだけが残留した。オフの10月11日に第1回アジア プロ野球チャンピオンシップのチャイニーズタイペイ代表に選出された。2018年は、主に中継ぎで24試合に出場。先発試合でのKO劇の影響もあり通算防御率は3.92に留まるも、中継ぎでの防御率は1点台をマーク。シーズン終盤には負傷により緊急降板したマイク・ボルシンガーに代わり5回無失点の好投を見せチームを勝利に導くなど、活躍が光った。