ホロン (phorone) は強力なグルタチオン枯渇剤 (glutathione depletor) として知られている。ホロンをラットなどに投与すると、体内にあるグルタチオンのチオール基と強力に反応し、これを不活性化する。このため、ホロンを投与された個体はグルタチオン欠乏の症状を呈する。これを利用してグルタチオンの生理作用、例えば喘息との関係などが調べられている。また、グルタチオンはカルシウム感知受容体に作用することにより、うま味成分と共に摂取すると「コク味」を強く感じさせることが判明している。グルタチオンのシステインをバリンに変えたグルタミルバリルグリシンはグルタチオンの10倍以上コクを感じさせる。グルタミルバリルグリシンはホタテガイや醤油、魚醤などに微量存在するが、味の素により工業化され、2014年8月8日に厚生労働省による食品添加物としての認可を受けた。
肝臓のグルタチオンが毒物や異物に結合して消費されると、γ-グルタミルシステイン合成酵素が活性化され、グルタチオンが合成される。同時にγ-グルタミルシステイン合成酵素と、グルタチオン合成酵素によって、2-アミノ酪酸を基質としてオフタルミン酸が肝臓内で生合成され、血中に排泄される。肝臓のグルタチオンが枯渇すると血中のオフタルミン酸が急増するため、血中のオフタルミン酸は肝臓のグルタチオンの枯渇を示すバイオマーカーとなる。
分解は、まず、γ-グルタミルトランスペプチターゼがγ-グルタミル結合を切断し、グルタミン酸と、ジペプチドであるシステイニルグリシンを生成する。システイニルグリシンは、更にジペプチターゼによって分解され、システインとグリシンとなる。γ-グルタミルトランスペプチターゼは細胞外に存在する酵素であるため、グルタチオンの分解は細胞外でしか行われない。
グルタチオンは、γ-グルタミルシステイン合成酵素と、グルタチオン合成酵素の2つによって段階的に合成される。まず、γ-グルタミルシステイン合成酵素がシステインにグルタミン酸を結合し、γ-グルタミルシステインを合成する。γ-グルタミル結合はこの際に形成される。引き続いて、グルタチオン合成酵素がγ-グルタミルシステインにグリシンを結合し、グルタチオンが合成される。
グルタチオンはシステイン残基のチオール基に様々な物質を結合する。これらには、毒物や、抗生物質などの薬物、ロイコトリエンやプロスタグランジン等といった各種伝達物質が含まれる。グルタチオン-S-トランスフェラーゼ (GSTs) によってこれらの結合反応が触媒される。また、ある種の金属イオンは非酵素的にグルタチオンと結合する。グルタチオンとこれらの物質の結合物（抱合体）は細胞外に排出され、細胞から有害物質が取り除かれる。哺乳類の場合は抱合体は血中を移動し、腎臓まで運ばれる。腎臓でこの抱合体はメルカプツール酸に変換され、胆汁中や尿中に排出される。グルタチオンは、代謝の副産物として産生するメチルグリオキサールの代謝にも必要である。メチルグリオキサールは、非酵素的にグルタチオンに抱合される。抱合されたメチルグリオキサールは、グリオキシラーゼI および II によって D-乳酸に変換され、グルタチオンから切り離される。
グルタチオンの生理的機能は多々あるが、主要な機能は大きく2つに分けることができる。ひとつは細胞内のチオール環境を維持することである。チオールは生体内の主要な抗酸化成分である。グルタチオンは自らのチオール基を用いて過酸化物や活性酸素種を還元して消去する。また、タンパク質中のジスルフィド結合を還元して2つのチオール基に戻す。更に、グルタチオンは細胞のシステイン源でもあり、システインはチオール基を含む。もうひとつの主要な生理機能は、様々な毒物・薬物・伝達物質等を細胞外に排出することである。グルタチオンはこれらの物質を、やはりシステイン残基のチオール基に結合させ（グルタチオン抱合）、自ら細胞外に排出されることで、細胞を解毒する。
その後、中国攻略にあたった信長の家臣・羽柴秀吉から調略を受け来島通総率いる来島水軍並びに武吉の能島水軍がこれに応じるという雑説が毛利家中で立ち、毛利家臣の乃美宗勝が武吉の説得にあたった。結局の所、雑説の通りに来島通総は織田方に寝返ったが武吉は毛利方に留まり、織田についた来島を占領する。しかし天正10年（1582年）に起こった本能寺の変の後、秀吉と毛利が和睦し、来島の返還を要求してくるとこれを拒否し四国攻めにも加わらなかったため、再び小早川隆景に攻められ能島を明け渡し、隆景の所領竹原（広島県竹原市）に移住させられた。さらに天正16年（1588年）、秀吉の海賊停止令に背いたとして豊臣政権から詰問を受け、嫡男の元吉が上洛して弁明にあたったようである。以降、隆景に従って筑前国に移り、隆景の跡を養子の秀秋が継ぐと毛利家の家臣となって所領のある長門に移動、秀吉の死後は再度瀬戸内に面する竹原へと戻ったようである。慶長3年（1598年）、死の直前の秀吉から、豊臣姓を与えられている。家督を継いだ元吉とその弟・景親らは毛利、小早川勢に従って朝鮮で戦い（文禄・慶長の役）、続く関ヶ原の戦いでは西軍として、伊勢湾沿岸、紀伊沿岸、阿波を攻め、加藤嘉明の伊予松前城を攻めたが、加藤嘉明の老臣佃十成の三津浜夜襲により元吉は討ち死にしている。戦後、毛利氏が防長2カ国へと減封されたのに従い再度竹原を離れ（これを竹原崩れと称する）、江戸幕府の制海権掌握にともない、ここに村上水軍は壊滅。これ以降は毛利の家臣として元吉、景親の2系統が三田尻で船手衆を務め、朝鮮通信使の警護などを行うことになる。慶長9年（1604年）に死去。家督は孫の元武が継いだ。現在の山口県大島郡周防大島町に館跡と共に墓所がある。法号は大仙寺覚甫元正。武吉が著わしたとされる水軍の兵法書『村上舟戦要法』は、秋山真之によって日本海海戦の際に参考にされたといわれている。