Aktは通常、ターンモチーフに位置する450番目のスレオニン残基が翻訳時にリン酸化される。この残基がリン酸化されていないときは、Aktは正しくフォールディングしない。450番目の残基がリン酸化されず、誤ったフォールディングがなされたAktは、ユビキチン化されてプロテアソームによって分解される。また、IGF-1への応答によって308番目のスレオニン残基と473番目のセリン残基がリン酸化されると、ユビキチンリガーゼ} (E3リガーゼ) であるNEDD4によって部分的なユビキチン化がなされる。リン酸化されてユビキチン化されたAktはプロテアソームによって分解される一方、その一部はユビキチン依存的に核へ移行し、基質のリン酸化を行う。がん由来のAkt変異体 (E17K) は、野生型Aktよりも容易にユビキチン化とリン酸化がなされ、より効率的に核へと移行する。この機構が、ヒトでのE17K変異によるがんに寄与している可能性がある。
PIP₃を介して正しく膜に配置されたAktは、PDPK1 (phosphoinositide dependent kinase 1) によって308番 目のスレオニン残基が、mTORC2 (mammalian target of rapamycin complex 2) によって473番目のセリン残基がリン酸化されて活性化されるが、最初に起こるのはmTORC2によるリン酸化であり、これによってその後のPDPK1によるリン酸化が促進される。473番目のセリン残基に対するリン酸化は、インテグリン結合キナーゼ (ILK)やMAPKAK2 (mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2)といった他の酵素によって行われることもある。活性化されたAktは、そのキナーゼ活性によって多数の基質（mTORなど）を活性化または不活性化し続ける。AktはPI3Kの下流のエフェクター分子であるだけでなく、PI3K非依存的な方法によっても活性化される。非受容体型のチロシンキナーゼであるACK1 (TNK2) はAktの176番目のチロシン残基をリン酸化し、PI3K非依存的な活性化を引き起こす。インスリン存在下では、cAMP量の増加によってプロテインキナーゼA (PKA) を介してAktが活性化されることが、研究からは示唆されている。
Aktは、PHドメイン (pleckstrin homology domain) として知られるタンパク質ドメインを持っている。このドメインは、ホスホイノシチドに高い親和性で結合する。AktのPHドメインの場合は、PIP₃（ホスファチジルイノシトール-(3,4,5)-三リン酸) とPI(3,4)P₂ (ホスファチジルイノシトール-(3,4)-二リン酸）のどちらかに結合する。PI(4,5)P₂ (ホスファチジルイノシトール-(4,5)-二リン酸) はPI3キナーゼ (PI3K) ファミリーの酵素のみによってリン酸化され、リン酸化は成長過程の開始を細胞へ伝達する化学的メッセージを受け取ったときのみ起こり、細胞シグナリングの制御には好都合である。PI3KはGタンパク質共役受容体や、インスリン受容体のような受容体型チロシンキナーゼなどによって活性化される。活性化が起こると、PI3KはPI(4,5)P₂をリン酸化してPIP₃を形成する。
徳川家光の異母弟、梓右近（竹脇無我）を主人公としており、また右近は保科正之の双子の弟との設定もなされている。右近は、普段は浪人暮らし（瓦版づくりや荷運びなど）をしているが、必要な場合は、家光より渡された懐剣で身分を明かす（「『水戸黄門』の印籠」と同様の効果）。松坂慶子が柳生奈美（柳生十兵衛の妹）役で出演している。松坂はその後第2部-第6部でヒロインを演じている。第1部を通した宿敵として、成田三樹夫演ずる由井正雪が登場する。講談・史実（『鍵屋の辻の決闘』の荒木又右衛門、八百屋お七）などで著名な人物・事件が各エピソードに取り入れられ、その背後で由井正雪が暗躍しているとの設定でストーリーが展開される。同シリーズ第1部のみ、音楽は山下毅雄が担当している。第1部に主題歌は存在せずメインテーマのみで『大岡越前』（山下が第1部より音楽を担当）第14部第16回「兄が願った妹の幸せ」の劇中BGMに流用されているほか、他の劇中BGMも『大岡越前』第4部以降に流用されている。なお、「ねがい」は第2部以降の主題歌であり、作曲は第2部以降同シリーズの音楽を担当したいずみたくである。また逆に『大岡越前』メインテーマも、第5回「和蘭陀囃子の謎」の劇中BGM（オルゴール音）として流用されている。同シリーズの第1作目であるが、第2部以降は、設定が一新されたため、本作の続編は製作されていない。1990年代以降の再放送では所々音声が途切れたりや場面の切り替わりが一部不自然な部分がある。2010年代以降は2012年ごろBS-TBSにて再放送、TBSチャンネルでは2015年1月29日より再放送が行われた。TBSチャンネルのCMでは｢これが初放送である｣との旨の宣伝が行われた。BS-TBSにおける本番組の扱いは、2011年から2012年にかけて、『江戸を斬る』第二部以降第八部までが放送されており、その後、第一部に相当する『江戸を斬る 梓右近隠密帳』が放送された。二度目の『江戸を斬る』シリーズの再放送（2014年ごろ）の際は第一部の放送は行われなかった。そのため、2016年4月5日からの再放送が同局では二度目の再放送となり、また第一部から順番に放送するのも、これが初めてとなる。