通常は他の薬の審査待ちで、1年ほどの審査期間が掛かるが、イレッサの場合は優先して審査したので、5か月ほどのスピード承認となった。当初は副作用が少ないと言われていたが、治験では3例で間質性肺炎を発症していずれも治療で回復したが、治験外使用では7例で間質性肺炎を発症したうちの3例が死亡している。承認前に判明していた間質性肺炎は、国内臨床試験で133人中3人、治験外使用では国内で296人中2人、海外を含めると1万人以上で10例前後だったとされる。当初の添付文書の「重大な副作用」の4番目に「間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常がみとめられた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと」と記載されていた。厚生労働省は同年10月15日、イレッサとの関連性が否定できない副作用26例、うち死亡13例を盛り込んだ緊急安全性情報を発表。2002年10月（報告月）の1か月で51人、同年11月（報告月）で81人、同12月（報告月）で37人が、それぞれゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告されたが、その後の死亡報告数は減少している。2006年3月までの累計で643人がゲフィチニブ服用後の急性肺障害・間質性肺炎等での死亡が報告された。2013年4月現在、日本において承認取消や使用制限は行なわれていない。2004年、患者の遺族達が国と製薬会社を相手取って大阪地方裁判所と東京地方裁判所に提訴した。地裁結審時の原告は計15人（大阪地裁側が患者4人の遺族11人、東京地裁側が患者3人の遺族4人）となった。
投与後4週間以内に発症しやすい。日本において、ゲフィチニブ投与後8週間以内の急性肺障害・間質性肺炎（以下肺障害）の発症率は約5.8%（193例/3322例）、肺障害による死亡率は2.3%（75例/3322例）であった。また PS (performance status) 2以上、喫煙歴のある人、すでに間質性肺炎を合併している人、化学療法を受けたことのある人、では肺障害が起こりやすいことが示唆された。また、ゲフィチニブ投与12週以内の肺障害の発症率は、化学療法による肺障害の発症率の1.9倍（4.0%対2.1%）、背景因子を調整すると3.2倍の高さであり、通常の化学療法に比べても肺障害がおこりやすいことが明らかとなった。ただし、欧米では肺障害はほとんど問題になっておらず、前述のISEL試験では、ゲフィチニブ投与群で3%、プラセボ投与群で4%の発症率であり、ゲフィチニブにより肺障害のリスクは増えていない。ゲフィチニブによる肺障害には民族差がある可能性がある。
31例の進行腎癌に対するゲフィチニブ（500 mg/日）の効果を検討した第II相試験にて、8例 (38%) で腫瘍の増大がみられなかったのみで、腫瘍の縮小はみられなかった。
52例の頭頸部扁平上皮癌に対するゲフィチニブ（500 mg/日）の効果を検討した第II相試験にて、奏功率10.6%、病勢制御率53%の効果を示した。ゲフィチニブ250 mg/日による臨床試験では70例中1例で腫瘍縮小 (PR) がみられたのみであった。
悪性再発脳神経膠芽腫（グリオブラストーマ）49例に対して、ゲフィチニブ（250 - 1500 mg/日）またはエルロチニブ（150 - 500 mg/日）が投与され、49例中9例で、2方向計測で25%以上の腫瘍縮小がみられた。EGFRの細胞内領域の変異例はなく、EGFRvIIIとPTENの両者の発現がみられた例では有意に腫瘍縮小と相関がみられた。
EGFR遺伝子変異を有する非小細胞肺癌に対して、ゲフィチニブはその70-80%程度で腫瘍縮小効果を示すことが、いくつかの後ろ向き研究で指摘された。さらに、未治療非小細胞肺癌に対する前向き試験で、これらの患者の75%程度でゲフィチニブが腫瘍縮小効果を示すことが確認された。さらに、北東日本ゲフィチニブ研究グループで行われた、EGFR遺伝子変異を有する未治療進行非小細胞肺癌患者のみを対象とした無作為化比較第III相臨床試験の結果、ゲフィチニブ治療はカルボプラチン/パクリタキセル併用化学療法よりも有意に無増悪生存期間を延長することが示された。
トレンティーノの歴史は石器時代の半ばにさかのぼる。現在のトレンティーノ地方にある多くの谷筋には人々の定住がはじまったが、特に主要な居住地は穏やかな気候に恵まれたアディジェ川流域の谷筋であった。中世初期には、この地方はイタリア王国とヴェローナ辺境伯領 (March of Verona) に含まれた。1027年、皇帝コンラート2世によって、神聖ローマ帝国の領邦としてトリエント（トレント）司教領 (Bishopric of Trent) が成立した。これはトリエントの司教 (Prince-Bishop) が統治する教会の領国（司教領）であり、現在のトレンティーノの領域とおおむね一致する。1545年から1563年まで開催されたトリエント公会議は、トリエントにおいて第一回の会議が招集された。トリエント公会議はカトリック教会の歴史の中で重要な公会議であり、プロテスタントの改革に対抗してカトリックの教義を明確にし、救済、秘跡、および正典についての決議が行われた。19世紀初頭のナポレオン戦争以後、トリエント司教領は世俗化されてオーストリアのチロル伯領 (County of Tyrol) に吸収され、ハプスブルク＝ロートリンゲン家によって支配された。第一次世界大戦においては、オーストリア＝ハンガリー帝国とイタリア王国の前線となり、激しい戦いの舞台となった（アジアーゴの戦い参照） 。1919年の戦争終結後までトレンティーノはオーストリアの一部として残ったが、サン＝ジェルマン条約でイタリアがトレンティーノを併合した。第二次世界大戦後、イタリアのアルチーデ・デ・ガスペリ首相とオーストリアのカール・グルーバー外相の間でグルーバー＝デ・ガスペリ協定 (Gruber–De Gasperi Agreement) が結ばれ、トレンティーノと南チロルに相当の自治が認められた。これ以後トレンティーノは、ローマのイタリア中央政府からかなりの自治権を認められており、独自の政府と議会を有している。1996年には、ユーロリージョン「チロル＝南チロル＝トレンティーノ」 (Tyrol–South Tyrol–Trentino Euroregion) が、オーストリアのチロル州、イタリアのボルツァーノ自治県（南チロル）、トレント自治県（トレンティーノ）の間で形成された。ユーロリージョンの境界は、かつてのチロル伯国の境界とほぼ一致している。ユーロリージョンは一体の地域として共同の会議が開催され、ブリュッセルの欧州連合（EU）には共同の連絡事務所を設置している。