化学農薬の普及は、農村労力の都会への流入を可能にし、日本の工業化に貢献した。また過酷な労働からの解放は、農家の余暇の拡大、兼業化による現金収入の増加など社会に大きな変革を与えた。一方、健康や環境への悪影響など負の面も大きい。
アメリカでは家庭用・農業用・工業用を問わず殺虫剤・殺菌剤・殺鼠剤法（Federal Insecticide, Fungicide, and Rodenticide Act: FIFRA）等による規制がある。
1962年にレイチェル・カーソンが『沈黙の春』を発表し環境運動が世界的な関心を集めてからは、農薬の過剰な使用に批判が起こるようになった。日本でも水俣病などの公害が社会問題となるなか1974年には有吉佐和子の小説『複合汚染』が発表され、農薬と化学肥料の危険性が訴えられた。消費者の自然嗜好や環境配慮や有機野菜消費の増加といったことを受けて、生産者側である農家からも費用や化学農薬の副作用や健康被害への心配から、天敵、細菌、ウイルス、線虫や糸状菌（カビの仲間）等の生物農薬の使用も進められている。
1938年、ガイギー社のパウル・ヘルマン・ミュラーは、合成染料の防虫効果の研究からDDTに殺虫活性があることを発見、農業・防疫に応用された。DDTは、人間が大量に合成可能な有機化合物を、殺虫剤として実用化した最初の例であり、ミュラーはこの功績により1948年にノーベル生理学・医学賞を受賞した。DDTの発見に刺激され、1940年代には世界各国で殺虫剤の研究が始まり、1941年頃にフランスでベンゼンヘキサクロリドが、1944年頃ドイツでパラチオンが、アメリカでディルドリンがそれぞれ発明された。いずれも高い殺虫効果があり、またたく間に先進国を中心に世界へ広がっていった。一部の殺虫薬は第二次世界大戦に使われた毒ガスの研究から派生したものといわれている。
1800年代に入ると、コーカサス地方で除虫菊の粉末が殺虫剤として使用されたほか、デリス(en)根の殺虫効果が知られるようになった。1824年には、モモのうどんこ病に対して、硫黄と石灰の混合物が有効であることが発見された。その後、1851年にフランスのグリソンが石灰硫黄合剤を考案した。18世紀後半には、木材の防腐剤として用いられていた硫酸銅が、種子の殺菌にも用いられるようになったが、1873年にボルドー大学のミヤルデ教授が、ブドウのべと病に硫酸銅と石灰の混合物が有効であることを発見。1882年以降ボルドー液として農薬に利用されることとなった。1924年に、ヘルマン・シュタウディンガーらによって、除虫菊の主成分がピレトリンという化学物質であることが解明された。1932年には日本の武居三吉らによって、デリス根の有効成分がロテノンという化学物質であることも判明した。
人類の歴史を遡ると、農作物への病害虫による被害は古くからあり、耕作方法や品種の変更など様々な努力がなされていた。元来、植物には昆虫による食害や菌類・ウイルス感染を避けるため、各種の化学物質を含有、または分泌するアレロパシーと呼ばれる能力があり、複数種類の植物を同時に栽培すると、連作障害などを防止できることは経験的に知られていた。古代ギリシャや古代ローマでは、播種前の種子に植物を煮出した液やワインを漬けておく方法や、生育中の苗にバイケイソウなどの植物の浸出液を散布する方法がとられていた。
紀元前から海葱（ステロイド配糖体を含む）を利用したネズミ駆除、硫黄を使用した害虫駆除が行われてきた。17世紀になるとタバコ粉、19世紀初頭には除虫菊やデリス根（ロテノンを含有）を利用した殺虫剤などが用いられるようになったが、天然物や無機化合物が中心であり、人為的に化学合成された有機化合物の農薬が登場するのは20世紀に入ってからである。
カステラの起源については、スペインの焼き菓子「ビスコチョ」(Bizcocho)とする説や、ポルトガルの焼菓子「パン・デ・ロー」（pão de ló）とする説がある。ビスコチョは、「二度焼くこと」が語源の焼き菓子である。元は乾パン状の堅いものだったが、1611年に出版されたスペインの辞書『コバルビアスのコトバ辞書』には、当時のビスコチョに「小麦粉と卵と砂糖で作る美味しい別のタイプ」もあったことが記されている。渡辺万里は、旧カスティーリャ地方のサモラに伝わるパンに近いビスコチョ「レボホ・ドゥーノ」（堅いレボホの意）を紹介したうえで、このようなビスコチョが「ボーロ・デ・カステイラ」（カスティーリャ王国のパン〔ママ〕）としてポルトガルで定着したのではないかと述べている。岡美穂子は、1680年にポルトガルで出版されたドミンゴス・ロドリゲス『料理法』に見られる「ビスコウト・デ・ラ・レイナ」（ラ・レイナla Reinaはスペイン語で女王・王妃の意）に初期のカステラとの類似点があることを指摘したうえで、ラ・レイナとは1525年にポルトガル王室に嫁いだカスティーリャ王女カタリナ・デ・アウストリアを指している可能性が高いとし、カタリナがポルトガルにこの菓子を伝えて「カスティーリャの菓子」と呼ばれるようになったのではないかと考察している。パン・デ・ローは、16世紀半ばに書かれた『王女ドナ・マリアの料理書』に掲載されているのが文献上の初出である。パン・デ・ローと砂糖を使ったビスコチョはどちらも16世紀に生まれており、パン・デ・ロー自体がビスコチョから発展したものではないかとする見解もあるほか、当時イベリア半島に進出していたアラブ文化の影響でカスティーリャとポルトガルで同時期に似た菓子が生まれた可能性も示唆されている。