1859年に、Salterは濃いコーヒーが喘息治療に有効であることを報告した。1888年にはドイツ人生物学者アルブレヒト・コッセルが、カフェインよりも気管支平滑筋拡張作用がはるかに強力であるテオフィリンを茶葉から抽出単離した。1895年には構造が決定され、ドイツ人の化学者エミール・フィッシャーとローレンツ・オーによって化学合成がなされた。1900年にはヴィルヘルム・トラウベのプリン合成法が紹介された。1902年にテオフィリンが利尿薬として臨床的に初めて使用された。その20年後に、喘息治療への応用例が初めて報告された。1937年にHerrmannらが気管支喘息の急性発作に対するテオフィリン（アミノフィリン）の臨床的有用性を報告した。1950年代に入ると、呼吸器系疾患の治療に用いられるようになった。
テオフィリンはキサンチンの誘導体の一つであり、上図の構造の中でR¹とR²がメチル基で置換された構造をしている。R²とR³がメチル基で置換されたテオブロミン（3,7-ジメチルキサンチン）とは位置異性体の関係にある。参考までに、カフェインではR¹、R²、R³が全てメチル基で置換されており、その代謝物であるパラキサンチンはR¹・R³ジメチル体である。
成人には 1回200mgを、小児には1回100〜200mgを、1日2回、朝および就寝前に経口投与する。小児では、日本小児アレルギー学会の『小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012』で、1歳以上の幼児・小児には4〜5mg/kg、乳児（生後6ヶ月以上1年未満）には3mg/kg、6ヶ月未満の乳児・新生児には使用非推奨とされている。
テオフィリンは未変化で尿中に1割程度までが排泄される。その排泄は、小児、喫煙者（成人・高齢者）、嚢胞性線維症患者、甲状腺機能亢進症患者で増加する一方、（非喫煙）高齢者、急性うっ血性心不全患者、肝硬変患者、甲状腺機能低下症患者、発熱性ウイルス性疾患患者では減少する。推定血中濃度半減期は色々と変わり、未熟児では30時間、新生児で24時間、1〜9歳の小児で3.5時間、成人非喫煙者で8時間、成人喫煙者で5時間、肝障害患者で24時間、NYHA分類I〜II度のうっ血性心不全患者で12時間、NYHA分類III〜IV度の患者で24時間、高齢者で12時間である。
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