トルエン蒸気の吸入には中毒性があり、強い吐き気を催す。長期にわたり繰り返し吸入を続けた場合、回復不能の脳障害を負うことが確認されている。また耳毒性も確認されている。トルエンは液体からの蒸気吸入だけではなく土壌汚染、地下水汚染等により経皮・経口で体内に入る可能性がある。また、塗料や樹脂などの建材の溶剤として用いられたトルエンが室内に放出されることがあり、シックハウス症候群の原因物質の1つであると言われている。また排気ガス等にも含まれている。トルエンは代謝によりその大部分が排出される。ただし、トルエンは水への溶解度が低いため、汗や尿といった通常の経路では排出することができない。そのため、代謝によって、より水溶性の高い物質になる必要がある。トルエンのメチル基は芳香環部分と比較して酸化されやすい。そのためヒトの体内に吸収されたトルエンの95 ％は、シトクロムP450によりメチル基部分が酸化されてベンジルアルコールとなる。この代謝経路では残りの5%が環が酸化されたエポキシドとして残留する。このエポキシドの大部分はグルタチオンと複合体を形成するが、細胞に対する深刻な毒性は避けられない。トルエンが酸化されて生じたベンジルアルコールは、アルコールデヒドロゲナーゼなどの作用によってさらに酸化され、最終的に安息香酸となる。こうして生成した安息香酸は、グリシン抱合を受けて馬尿酸となり、これが尿中へと排出される。このため、ヒトの尿中に馬尿酸が存在することは、トルエンに曝露されたことの指標とされる場合もある。
トルエンは溶媒として一般的に用いられ、ペンキ、塗料用シンナー、多くの化学物質、ゴム、印刷用インク、接着剤、マニキュア、皮なめし、殺菌剤等、様々なものを溶解することができる。フラーレンの指示薬としても用いることが可能である。ポリウレタンの原料であるトルエンジイソシアナートをはじめ、フェノール、トリニトロトルエン等の有機化合物の原料である。また内燃ガソリンエンジンのオクタン価向上剤としても用いることができる。工業的には脱アルキル化によるベンゼン生成、不均化によるベンゼンとキシレンの生成などが挙げられる。
トルエンは原油中にも少量存在するが、通常はガソリンの接触改質、石炭からのコークス製造などで生成するエチレンのクラッキングにより製造する。最終的な精製は、BTXプラントで行われる。純トルエンの2016年度日本国内生産量は1,984,735t、工業消費量は1,006,165tである。
トルエンは通常の芳香族炭化水素と同様に芳香族求電子置換反応の基質となる。メチル基の存在により、ベンゼンの約25倍の反応性を持っている。トルエンは穏やかなスルホン化によりp-トルエンスルホン酸を生成する。また酸化鉄(III)の存在下、塩素により塩素化反応を起こし、オルト・パラアイソマーのクロロトルエンを生成する。ニトロ化ではオルト・パラアイソマーのニトロトルエンを生成するが、加熱することでジニトロトルエン、最終的には爆発性のトリニトロトルエン (TNT) を生成する。ハロゲン化反応はフリーラジカル条件下でも進行し、そのときハロゲンはメチル基に入る。例えばトルエン中にNBSとAIBNを加え加熱すると、臭化ベンジルが生成する。トルエンのメチル基も他の反応試剤により酸化反応が進行する。トルエンは酸化により反応中間体であるベンジルカチオンを生じさせ、続く水との反応によりベンジルアルコールを生成することができる。生じたベンジルアルコールはさらに酸化されベンズアルデヒドさらには安息香酸となる。またトルエンは過マンガン酸カリウムにより安息香酸を生成するが、その一方でクロム酸化によりベンズアルデヒドを生成する。トルエンの触媒的水素化はその芳香族性のため進行しにくいが、高圧の水素添加によりメチルシクロヘキサンを生成する。
トルエンの名は、南アメリカに分布する Myroxylon balsamum という木から得られたトルオール (toluol) とよばれる樹脂から初めて単離されたことに由来する。イェンス・ベルセリウスが命名した。
阪急梅田駅周辺には阪急百貨店うめだ本店をはじめとする阪急関連の商業施設やオフィスビルなどが多く立ち並んでいるため、この地域を指して阪急村と呼ばれることがある。
2020年の東京オリンピック開催に向けてグローバル化が進む日本で、乃木坂46が海外進出に向けて英会話にチャレンジする。放送開始当初は海外のヒット曲を教材に、日本人に馴染みのある外国のポピュラーソングを聴きながら、乃木坂46でちょっとおバカな4人（川後陽菜、北野日奈子、能條愛未、和田まあや）と一緒に、ゲストメンバーを交えて講師陣の指導のもと、歌って楽しく、分かりやすく、今すぐ使える英会話を学ぶコンセプトだった。番組初期のレギュラー出演者だった川後陽菜は、自身が抜擢された理由として「たぶんバカだから」「バカだからじゃないですか?」を挙げ、乃木坂46のキャプテン桜井玲香は英語取得が早そうなメンバーが抜擢されているとし、番組プロデューサーは「英語の伸びしろがありそう」とコメントした。和田まあやは「海外でライブをやった時に（英語で）MCができたらすごく役立つんじゃないかなと思います。ニューヨーク公演って格好良くない?」と壮大な夢を語った。放送3周年を迎える2018年6月放送からリニューアルし、斉藤優里、新内眞衣、樋口日奈の3人が新たなレギュラーとして出演。2018年5月・6月と2か月連続で「乃木坂46えいご特別版」として桜井玲香、新内眞衣、松村沙友理が出演する乃木坂46初のハワイロケ番組『乃木坂46ハワイまるかじりSP』前後編を、7月にはその未公開シーンを加えた120分スペシャルの完全版を放送。2019年に入り降板していた和田まあやが復帰する一方、斉藤優里が乃木坂46からの卒業決定に伴い番組を退き、代わりに3期生から初めて佐藤楓が起用されるなど、レギュラー出演者が目まぐるしく変わる状況にある。