舞台は2001年の米国の架空の大都市「リバティーシティ」で、ゲームの進行具合によって三つの島を自由に移動することができるようになる。それぞれ「ポートランド」《工業地域》、「ストートンアイランド」《商業地域》、「ショアサイドベイル」《住居地域》という名前が付けられている。プレイヤーは「リバティーシティ」で無数に使用されている自動車の中から自由に一台を選び使うことができる。一部のパトカーなどのようにロックされているものの他は、ほとんど全ての自動車を使用できる。あらかじめ組織などから用意された車を使うミッションもあるものの、タイトルのように、基本的にこれらの自動車は窃取しなければならない。この自動車を用い、各島に存在している依頼者から仕事（大半が犯罪）を請け負ってこなしていくことがゲームの流れであり、基本はミッションゲームということができる。本編のミッションはほとんど犯罪・暴力に関係するものである。これは主人公が強盗に失敗し、護送中に脱走した犯罪者であることから、「リバティーシティ」で生活するには警察の目をかいくぐり、街を裏で仕切る犯罪組織や個人と手を組むという物語から発するためである。また現代の米国が舞台であるため、様々な人種が存在する。主人公は、それらの縄張りを持つ特定の人種の組織と結託するが、異なる人種においてどちら側につくということはない。ようは誰にでもつき、誰からも離れて行くことでゲームのクリアまで突き進んでいく。登場するマフィアの国籍は、イタリアン・マフィアを始め、コロンビア人マフィア、中国人マフィア、ヒスパニック、ジャマイカ、日本人などである。彼らの職業は映画などのメディアで表現されるようなステレオタイプに基づいている。日本人はヤクザ（Yakuza）として登場している。PC版限定の要素として、リプレイ再生や保存、MP3ファイルを取り込んでBGMとして再生することが可能となっている。
チートコードを使用したままゲームをセーブすると、ディスク内容が故障し続行が不可能となるバグが発生する事がある。『VC』以降のGTAシリーズでセーブをする時「チートコードが使用されています。と表示されるのはこの為。iOS向けではチートコードは使用不可であるが、Android版はBluetoothキーボードがあれば、PC版とほぼ同じチートコードが使用できる。
CEROの旧レーティング制度における審査では「18歳以上対象」となっていて、厳密に購入制限されることはなかった。しかし現在施行されているレーティング制度では「CERO:Z（18歳以上のみ対象）」となり購入規制の対象となる。そのため、現在原則として18歳未満は購入することができない。ただしCEROによる審査を受けていない日本語PC版は購入可能（現在は絶版）。
北米において2001年10月22日にPlayStation 2で発売。後にPCやXboxにも移植され、世界中で1450万本を売り上げる大ヒット作となった。日本でも2003年秋にカプコンよりCEROレーティング18歳以上対象ソフトとしてPlayStation 2版とXbox版（続編であるGTA:VCとのセットでのみ）が発売され、当時の海外製ゲーム（所謂洋ゲー）としては異例の30万本、廉価版を含めて40万本のヒットを記録した。シリーズで初めて3Dシステムを採用している。街全体がオープンワールドで構築され、前作、前々作に比べ自由度は大幅に向上した。架空の街「リバティーシティ」の中をプレイヤーが自由に行動できることが人気の要因となった。同時に、暴力描写、特にチートを使用することで体がバラバラになる描写が話題となり、青少年による暴力や無差別殺人事件を誘発したとして批判され、神奈川県では有害図書に認定されている。日本版とドイツ版は一部表現が規制されたバージョンであるが、しばらくして解除パッチが非公式に出回った。『GTAIV』や『GTAV』、『GTACTW』とは世界観が全く違う。発売から10周年を記念して、2011年12月にAndroid版、iOS版がリリースされた。
脱線大破事故で事故廃車となった7以外も全車客室部分の構体を新たに製造して載せ換えた改造により特徴ある車体を持つ保存車は残存しない。ただしR2A形開放室用座席1脚が京都鉄道博物館で展示保存されている。
京都市（京都下京区仏光寺通室町西入ル）で生まれる。両親は京都の町人の出身であり、父は代々呉服屋の家系であった。父は尺八を、母は箏を嗜んでいた。禎三は、幼い頃から音楽に興味を示し、小学生で簡単な作曲ははじめていた。京都時代は和声を長廣敏雄、高橋恒治にピアノを師事。10歳の頃には父をガンで失い、1949年には母を結核で失う。1945年に旧制第三高等学校理科に入学。寮生活を通じて、音楽だけでなく様々な出会いと経験を積む。1949年、旧制第三高等学校理科卒。母を失ったことをきっかけとして、作曲家への道を目指して清瀬保二を頼って上京する。清瀬の紹介で、東京芸術大学教授の池内友次郎に師事。また、清瀬の家に出入りしていた武満徹とも親交を結ぶ。。1950年、芸大受験をするが結核のため受験を失敗、5年間の闘病生活に入る。療養中の1950年代初頭より、俳句も創作するようになる。退院した1955年に《序奏と協奏的アレグロ》が第24回NHK毎日音楽コンクール管弦楽部門で1位に入賞、デビュー作となった。そのコンクールの審査員であった伊福部昭に作品を評価されたこをときっかけに伊福部門下となる。その後《阿知女》《クリプトガム》《ピアノと弦楽四重奏のための音楽》《交響曲第1番》（「日フィルシリーズ」第14作目）などを続けて発表。1970年より東京芸術大学音楽学部作曲科にて教鞭を執る（1975年助教授、1978年教授）。現代音楽のみならず映画、舞台の分野でも活躍し、毎日映画コンクール音楽賞、イタリア放送協会賞、1989年〜1992年にかけて連続で日本アカデミー賞優秀音楽賞を受賞。サントリー音楽財団委嘱による遠藤周作の小説に基づくオペラ《沈黙》の作者としても知られ、その成果により京都音楽賞大賞、毎日芸術賞、モービル音楽賞、都民文化栄誉賞など数々の賞を受賞している。ラヴェルとストラヴィンスキー、それからアジアの伝統音楽の影響を受けた力強い作風が彼の作品の特徴である。2000年勲四等旭日小綬章受章。2007年8月6日午後2時50分、肺炎のため東京都港区の病院で死去した。78歳。墓所は、東京都稲城市坂浜の新ゆり天望の丘墓苑にある。