多摩川河原で採取した川砂利を運搬する目的で、1910年8月に設立された多摩鉄道によって開業した路線である。また戦中は中島飛行機の工場への引き込み線があり、沿線工場への貨物輸送にも利用された。多摩鉄道は1908年2月に境 - 是政間の私設鉄道法による仮免許を取得したが、東京天文台より反対があった。同天文台は当時、三鷹村大沢に移転する計画があり（現国立天文台本部のある国立天文台三鷹キャンパス）、鉄道がそばにあると観測業務に支障が出るとの理由からである。鉄道会社側も路線変更は承服できないとして反論した。この結果についての書類が失われているため鉄道院の裁定は不明だが、現在路線が大きく迂回していないので鉄道会社の主張が認められたようである。1909年2月に多磨村での約20年間の砂利採掘権を取得する（多摩川での砂利採掘は1964年に禁止される）。1917年10月22日に境（現・武蔵境） - 北多磨（現・白糸台）間、1919年6月1日に北多磨 - 常久（現・競艇場前）間、1922年6月20日に常久 - 是政間が開業した。1927年8月30日に（旧）西武鉄道に合併され、同社の多摩線となった。砂利輸送のおまけであった旅客輸送に対しては1929年に参拝客の増加していた多磨霊園の至近に多磨墓地前（現・多磨）駅を開設し、ガソリンカー運行を開始、その後車両を増備し日曜祭日彼岸時には武蔵境 - 多磨墓地前間を15分毎に頻発運転するようになる。1950年に電化され、1967年に貨物輸送を廃止した。その後は沿線にあるアメリカンスクール、多磨霊園、多摩川競艇場のアクセス路線として活用されてきた。近年には沿線の宅地化が進み、また東京外国語大学、警察大学校、警視庁警察学校が多磨駅に近い関東村跡地に建設されたことから、輸送需要が増えつつある。前述のとおり、1996年4月1日にワンマン運転化されている。2007年3月18日からは、ICカードPASMOが導入された。また、同年12月には開業90周年事業として記念ヘッドマーク掲出や記念切符発売などの記念事業を開催した。2010年3月22日には、前述のラッピングされた新101系の出発式が武蔵境駅のホームで行われた。この様子は新聞の記事などにも取り上げられた。
都市近郊路線では珍しい平日・土曜・休日共通ダイヤになっており、日中は12分間隔、早朝と夜間は20分間隔の運転である。早朝には白糸台発の列車があるが、白糸台行きの列車は現在設定されておらず、上り列車はすべて武蔵境駅で折り返し是政行きになり、夜間の一部列車は是政駅まで運行した後、是政発白糸台行きの回送列車となる。列車の行き違いは、日中は新小金井駅と白糸台駅で、早朝と夜間は白糸台駅で行う。2019年3月16日のダイヤ改正まで早朝と夜間は多磨駅で行き違いを行っていたが、多磨駅の駅改良工事に伴って多磨駅の交換設備を撤去するため、現在の運用になった。
伝説によれば、大日如来の所説の法門をその上首たる金剛薩埵が結集して、機を見て授けんとしてこの塔に蔵（おさ）め置いたところ、龍猛菩薩がついにこれを開いてその経典（『金剛頂経』あるいは『大日経』）を伝授したといわれている。台密（天台宗の密教）では、『大日経』を発見した者は北インドの薪をとる木こりだとし、場外相伝とし、金剛頂経のみを塔内相承を主張する。しかし東密（真言宗の密教）では、両部の大経ともに龍猛が金剛薩埵から相承したと主張する。空海は『教王経開題』に「この経及び大日経は並びにこれ龍猛菩薩、南天鉄塔中より誦出する所の如来秘密蔵の根本なり」と決択する。南天鉄塔誦出の伝説は『金剛頂経義訣』で、『金剛頂経』誦出は説いているが、『大日経』の流伝を説いていないため、かねてより東密でも鉄塔の誦出には論議がある。この鉄塔について、随縁・法爾（ずいえん・ほうに）という2つの説がある。随縁説は、実際の歴史上に存在したものとし、法爾説は竜樹の内心を指したもので、これを広くすれば衆生各自の心に先天的に存在する菩提心であるとする。この説によれば煩悩はこの菩提心を覆う鉄の扉とされる。なお、日蓮は『開目抄』で「妙法蓮華経と申すは漢語なり。月支（がっし）には薩達磨分陀利伽蘇多攬（さっだるまふんだりきゃそたらん）と申す。善無畏三蔵の法華経の肝心真言に云く『曩謨三曼陀没駄南（帰命普仏陀）唵（三身如来）阿阿暗悪（開示悟入）薩縛勃陀（一切仏）枳攘（知）娑乞蒭毘耶（見）誐誐曩三娑縛（如虚空性）羅乞叉儞（離塵相也）薩哩達磨（正法）浮陀哩迦（白蓮華）蘇駄覧（経）惹（入）吽（遍）鑁（住）発（歓喜）縛曰羅（堅固）羅乞叉𤚥〈マン、牟＋含〉（擁護）吽（空無相無願）娑婆訶（決定成就）』此の真言は、南天竺の鉄塔の中の法華経の肝心の真言なり。此の真言の中に、薩哩達磨と申すは正法なり。薩と申すは正なり。正は妙なり。妙は正なり。正法華、妙法華是なり。又妙法蓮華経の上に、南無の二字ををけり。南無妙法蓮華経これなり」と、南天の鉄塔にあったのは『法華経』の題目であったなどと述べている。