シクロスポリン（Cyclosporin A）は吸収後、 Cyclosporin B, C, D, E, H, L、その他の化合物へと代謝される。これらの代謝物の免疫抑制作用はシクロスポリンの約1割以下である一方で、腎機能障害作用は高い。代謝物の個別の特性は充分に研究されていない。
タクロリムス（外用剤を除く）、ピタバスタチン、ロスバスタチン、ボセンタン、アリスキレン、アスナプレビル、バニプレビルを服用中の患者、ならびに肝障害または腎障害を持つコルヒチンを服用中の患者 等には禁忌である。点眼薬は、眼感染症のある患者に禁忌とされている。
T細胞内で細胞質タンパク質の一つであるシクロフィリン（CyP）と複合体を形成してカルシニューリンを阻害する。T細胞の活性化は通常T細胞受容体の刺激による細胞内カルシウム濃度の上昇を起点とする。カルシウムがカルモジュリンと共にカルシニューリンを活性化し、カルシニューリンが核の転写因子(NFATc)を脱リン酸化し、NFATcが核に移動してIL-2等の遺伝の転写を開始させる。シクロスポリンがカルシニューリンの活性化を阻害する結果、T細胞の活性化が抑制されて免疫機能が抑制される。これはタクロリムスと類似の薬理作用である。シクロスポリンはまたリンフォカインの産生とインターロイキンの放出を抑制し、エフェクターT細胞の機能を低下させる。細胞増殖抑制作用はない。シクロスポリンはミトコンドリア膜透過性遷移孔（MPTP）を構成するシクロフィリンD（CypD）に結合し、カルシニューリン経路を阻害する。MPTPは心筋のミトコンドリア膜から発見された蛋白質で、カルシウムイオン（Ca²⁺）をミトコンドリア内部へ移動させる役割を持つ。MPTPが開いてカルシウムが流入すると膜電位が変化する。これが乱れるとミトコンドリアは膨張し、機能不全を起こす。シクロスポリンはミトコンドリアでのミトコンドリア透過性遷移孔の開口を阻害し、アポトーシスを誘導する因子であるシトクロムcの放出を止める。これは臨床的には主要な作用機序ではないが、アポトーシスの研究においては重要な意味を持つ。
1969年、村井邦彦が音楽出版社アルファミュージック（初代）を設立。1970年、村井が川添象郎、ミッキー・カーチス、内田裕也、木村英樹とともに「マッシュルーム・レコード」を設立。1972年、外車ディーラー最大手のヤナセの会長（当時）・梁瀬次郎と、原盤制作会社としてアルファ＆アソシエイツを設立。東芝音楽工業（現：ユニバーサル ミュージックLLC・Virgin Musicレーベル/EMI RECORDSレーベル）のリバティ・レーベルに販売を委託した赤い鳥や荒井由実（現・松任谷由実）、ハイ・ファイ・セットなどの「アルファ&アソシエイツ」、日本コロムビアのデノン・レーベル（のちに「Blow Up」に改称）に販売を委託したGARO、小坂忠などのアーティストを送り出す。1977年、レコード会社アルファレコード（Alfa Records Inc.）を設立、「アルファ&アソシエイツ」「マッシュルーム」の音源の発売権も同社に移行した。サーカス、カシオペア、イエロー・マジック・オーケストラの成功で知名度も大きく上がる。1978年、アメリカのA&Mレコードの販売権を獲得。ハーブ・アルパート、クインシー・ジョーンズ、セルジオ・メンデス、ニュー・ウェイヴのポリス、ジョー・ジャクソンなどが次々とヒットした。1980年、アルファ&アソシエイツがヤナセグループに入る。同年、ロサンゼルスにおいてアルファアメリカ設立（1983年に撤退）。1982年、兄弟会社として、小杉理宇造と山下達郎がアルファ・ムーン（後にMMG→イーストウエスト・ジャパンを経てワーナーミュージック・ジャパンに吸収合併）を設立。1985年、村井が退職する。1990年代初頭、当時の主要株主であったヤナセが、バブル崩壊により資本を引き揚げる。そして1994年、別資本が立ち上がり、アルファレコードの業務は新会社に移管される。移管された新会社はアルファミュージック（2代目、Alfa Music CO.,LTD.）に社名を再変更、作詞家・訳詞家で音楽プロデューサーの大橋一枝が社長に就任する。1995年、東京都港区に所有していた自社スタジオ「Studio A」を閉鎖する。1998年10月、社員のほとんどを解雇し事業規模を縮小。レコード制作から撤退し、原盤管理会社として残る。1999年、大橋が経営していた音楽出版社「ケイ・ミュージック・パブリシング」(Kay Music Publishing)と合併し、同社の管理楽曲の版権もアルファミュージックに移管される。2001年4月、全世界での使用も含めた著作権管理および原版使用権をソニー・ミュージックパブリッシングに委託する。それ以降は基本的に、ソニー・ミュージックダイレクトから旧譜が復刻発売（販売委託はソニー・ミュージックディストリビューションズ→ソニー・ミュージックマーケティング→ソニー・ミュージックソリューションズが担当）されているが、例外として荒井由実とLOGIC SYSTEMの音源はユニバーサル ミュージック合同会社が、いしだあゆみと松山千春の音源は日本コロムビアがそれぞれ販売委託している。1969年の設立から半世紀（50年）を迎えた2019年4月1日、ソニー・ミュージックパブリッシングが全株式を取得し、同社の完全子会社となる。それに伴い、ソニー・ミュージックパブリッシングの見上チャールズ一裕が社長に就任する。レコード会社として独立後、販売元は当初ビクター音楽産業（後にビクターエンタテインメントを経てJVCケンウッド・ビクターエンタテインメントに改称）であったが、1998年にレコード制作から撤退するまでの間、ワーナーパイオニア（現：ワーナーミュージック・ジャパン）→日本コロムビア→東芝EMIと販売元の系列替えがあった。洋楽部門では、A&Mレコードのほか、一時期ゾンバ・レコード、ミュート・レコードなどの国内盤の発売元になっていたほか、ユーロビートのコンピレーションCD「ザッツ・ユーロビート」シリーズを定期的に出しており、カイリー・ミノーグなどを日本に紹介した。