ジスルフィラムは古典的なALDH阻害剤であり、ALDH2を阻害することで飲酒によるアセトアルデヒドの蓄積を促進し、悪酔いを誘導することでアルコール依存症の治療に用いられている。シアナミドや、葛の抽出物であるダイジンもALDH2阻害剤としてよく知られている。
狭心症などの治療において冠動脈拡張剤として用いられるニトログリセリンを還元することで、亜硝酸（NO₂⁻）を発生させる反応を触媒し、これによって生じた一酸化窒素（NO）が動脈拡張作用を発揮することが知られている。また、トリパノソーマ症の治療に用いられる5-ニトロフランがALDH2により還元されることで中毒副作用が起こることが報告されている。
肝臓においてエタノールの代謝産物である猛毒のアセトアルデヒドを酢酸へ代謝する反応を触媒するアセトアルデヒド脱水素酵素として機能することがよく知られている。ALDH2のアセトアルデヒドに対するミカエリス・メンテン定数は他のALDHに比べ非常に低く、飲酒時に生じるアセトアルデヒド濃度相当の1マイクロモーラー以下であり、飲酒由来のアセトアルデヒドの解毒責任酵素と考えられている。アセトアルデヒド以外のホルムアルデヒドなどのアルデヒド類も基質となりうることが報告されており、脂質の過酸化により生じるアルデヒドである4-ヒドロキシノネナール（4-HNE）やその類似物質、マロンジアルデヒドも基質と考えられている。それ以外にもグリオキサールやメチルグリオキサールなどの生体内物質であるアルデヒドも基質となりうる。また、神経伝達物質であるドーパミンの代謝産物である3,4-ジヒドロキシフェニルアセトアルデヒド（DOPAL）や3,4-ジヒドロキシフェニルグリコールアルデヒド（DOPEGAL）、セロトニンの代謝産物である5-ヒドロキシインドール-3-アセトアルデヒドもALDH2の基質であると報告されている。
ALDH2はヒトには19種類存在するALDHスーパーファミリーの1つであり、補酵素としてNAD⁺を用いる脱水素酵素として知られている。それ以外にも加水分解反応や還元反応も触媒することが報告されている。脱水素酵素としては補酵素であるNAD⁺を必要とし、アルデヒドをそれぞれのカルボン酸に分解する。加水分解酵素としてはNAD⁺を必要とせず、エステルを酸とアルコールに分解する。還元酵素として機能する際は、活性部位のシステインのチオール基から電子が供給され、それによってジスルフィド結合が形成されるため、ALDH2活性が失われる。
未成熟なALDH2タンパク質は517アミノ酸で構成され、N末端の17残基のミトコンドリア移行シグナルによってミトコンドリアに輸送され、ミトコンドリア内でシグナルペプチドが除かれることで500アミノ酸残基で構成される成熟ALDH2へ変換される。補酵素であるNAD⁺の結合ポケット領域、触媒作用の中心鎖域（Cys³⁰²）、多量体形成を担うタンパク質結合領域の3つの機能部位を有し、活性中心を挟み込むように結合した二量体がペアとなったホモ四量体タンパク質となる。二量体の結合はArg²⁶⁴、Glu⁴⁸⁷およびパートナー単量体のArg⁴⁷⁵の水素結合による。
ALDH2はヒト染色体12q24.2上に位置し、13のエクソンからなる約44,000塩基対の遺伝子である。ALDH2のcDNAは1985年にアイソザイムであるALDH1とともにヒトの肝臓からクローニングされた。ALDH2はミトコンドリアに局在するタンパク質であり、発見当初はミトコンドリアに局在するALDHはALDH2のみと考えられていたことから「ミトコンドリアALDH (mitochondrial ALDH)」と呼ばれていたが、以降の研究でALDH2以外にもミトコンドリアに局在するALDHが複数見つかっている。肝臓、腎臓、肺、心臓などの組織で比較的多く発現するほか、脳、骨格筋、膵臓、脾臓、胸腺、前立腺、精巣、卵巣、胃、小腸、大腸、皮膚、赤血球、白血球などでも発現している。消化管における発現は他の組織に比べ少なく、食道では極めて少ない。
徳川御三卿の一橋徳川家当主徳川宗尹の娘として、江戸城一橋門内の一橋邸にて誕生した。母は側室・遊歌（細田氏）。同母父・宗尹は8代将軍徳川吉宗と側室お梅の方の子であり、宗尹の異母兄には9代将軍徳川家重がいるため、保姫は徳川将軍家と血縁関係が深く、義理の伯母の浄岸院（5代将軍綱吉、8代将軍吉宗の養女、薩摩藩主島津継豊室）に自身の義理の孫・島津重豪の正室に望まれ、養父・吉宗の孫・保姫の輿入れを保姫の父・宗尹や幕府に願い出て、宝暦12年（1762年）に保姫と重豪の婚姻が成立した（浄岸院は徳川綱吉・吉宗養女であったため幕府側もこの主張を無視できず、保姫と重豪の婚姻をやむなく幕府が認めた）。保姫は婚姻の成立早々に一橋邸から浄岸院の住む高輪の薩摩藩邸に入った。保姫付きの上臈・中臈の殆どが元・大奥女中や母・遊歌付きの女中であり、保姫の夫・重豪や薩摩藩邸の上臈・中臈を「薩摩の芋侍、芋女中」と馬鹿にする上臈・中臈が多かったという。保姫と重豪は仲睦まじく、宝暦13年10月13日（1763年11月17日）に娘・悟姫を儲けるも、明和元年7月26日（1764年8月23日）に死去。悟姫を徳川家か五摂家に嫁がせて将軍家か皇室の外戚にしようと考えていた浄岸院の落胆も大きかった。その後の浄岸院は保姫がふたたび懐妊するよう望んだが、保姫は懐妊する事はなかった。