分类：健康
问题：阿莫西林.红霉素和罗红霉素的药效 
回答：【别名】阿莫西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。通用名 阿莫西林 名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 拼音名 AMOXILING 英文名 AMOXICILLIN CAS No. 26787-78-0 结构式  分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 419.46 规  格   【外文名】Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin【药理与作用】阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响。【比旋度】取本品精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度。【适应证】用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。 【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。【不良反应】 临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：1.过敏反应症状  可出现药物热、荨麻疹、皮疹等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。2.消化系统症状  多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎。3.血液系统症状  偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。4.皮肤粘膜反应  偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。5.肝、肾功能紊乱  少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。6.其它  长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。【注意事项】 1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者；传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。3.对头孢菌素类药过敏者；本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏，哺乳期妇女；哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。  4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。【药物相互作用】 1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。4. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。7.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。【给药说明】 1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。5. 阿莫西林极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。  【用法与用量】口服：成人1-4g/d，分3-4次服；儿童：50-100mg/kg/d。肌内注射：0.5-1g/次，一日3-4次。静脉滴注：0.5-1g/次，一日3-4次。肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；肾小球滤过率10-15ml/min者，8-12小时给药一次；小于10ml/min 者12-16小时给药一次。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。【制剂】阿莫西林片： 0.125g/片；0.25g/片阿莫西林胶囊： (1)0.125g (2)0.25g注射用阿莫西林钠：  0.5g/支 　　是否医保用药：非医保　　是否非处方药：处方  参考文献资料： 红霉素【别名】威霉素;福爱力；新红康；【外文名】Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin【成分】 由链霉素Stretomyces erythreus所产生，是一种碱性抗生素。其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用。此外，尚有其琥珀酸乙酯（琥乙红霉素）、丙酸酯的十二烷基硫酸盐（依托红霉素）供药用。 【性状】 红霉素为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。 【药理作用】 抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 【适应症】抗菌谱与青霉素相似，且对支原体，衣原体，立克次体等及军团菌有抗菌作用。适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。【不良反应及注意事项】胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为0.5～１％。孕妇及哺乳期妇女慎用。必须注意：1.红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。 2.红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 3.与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。 4.本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。 5.红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低ｐＨ的葡萄糖输液配伍。在５％～１０％葡萄糖输液５００ｍｌ中，添加维生素Ｃ注射液（抗坏血酸钠１ｇ）或５％碳酸氢钠注射液０．５ｍｌ使ｐＨ升高到６左右，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。 【药物相互作用】 1、β-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。 2、本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 3、红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液（抗坏血酸1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右，再加红霉素乳糖盐，则有助稳定。红霉素 Erythromycin (Ilotycin,Erycin) 【作用与用途】本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。 临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。 【剂量与用法】红霉素片(肠溶片)，口服，成人1g～2g/日；儿童每日30mg～50mg/kg，分3～4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate)，成人1g～2g/日；儿童每日20mg～30mg/kg，分2～3次。 【副作用】1 胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻，反应与剂量大小有关。 2 过敏反应，可有荨麻疹及药物热。 3 可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。 4 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。 【注意事项】1 本品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则可避免。 2 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生。 3 与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时，本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。 4 本品与林可霉素和β 内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。 5 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。 6 红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。7 红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度，这常发生在合用若干天以后。应注意监测。放线菌（Streptomyces erythreus）产生的大环内酯（macrolide）系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克／公斤，作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延。 参考文献资料： 罗红霉素中文名 罗红霉素（罗力得）  英文名 Rulide  处方/非处方药 处方药  适应症 用于敏感菌株所引起的感染，尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器（淋球菌感染除外）及皮肤感染。  禁忌症 妊娠、授乳期妇女一般不用此药。  不良反应 可致胃肠反应，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻；皮肤过敏反应。  注意事项 肝功能不全慎用。  剂型和规格 片剂150mg/片；50mg/片  药理作用 本品为一种半合成的，新一代大环内酯类抗生素其抗菌谱和红霉素相似。对大多数呼吸道致病菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌有抗菌性。  参考价格 9.37元／片　4.95元／片  抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。   口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.gμg／ml，AUC为72.6～81μg·h／ml（口服红霉素500mg则为6.97μg·h／ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。罗红霉素(罗力得) Roxithromycin (Rulid) 【作用与用途】为红霉素衍生物，抗菌活性与红霉素相似，对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。 临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。 【用法与剂量】口服，成人150mg/次，2次/日；儿童每次2.5mg～5mg/kg，2次/日。饭前服用。 【副作用】1 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛，偶有转氨酶升高。 2 偶有过敏反应，如皮疹及荨麻疹，应停止给药 参考文献资料：