Anagrelid

Anagrelid – organiczny związek chemiczny, lek cytostatyczny, stosowany w leczeniu nadpłytkowości samoistnej. Próbowano również stosować anagrelid w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej. Anagrelid zsyntetyzowano pierwotnie jako lek antyagregacyjny. Jego zdolność do zmniejszania poziomu płytek krwi wykryto zupełnie przypadkowo, pod koniec lat 80. w trakcie prowadzenia badań nad jego skutecznością w hamowaniu agregacji trombocytów. Od 1997 roku anagrelid zarejestrowany jest w Stanach Zjednoczonych jako lek przeznaczony do leczenia nadpłytkowości samoistnej.

context: Anagrelid metabolizowany jest głównie przy udziale CYP1A2. Inhibitory tego izoenzymu, takie jak fluwoksamina, omeprazol czy sok z grejpfruta, mogą teoretycznie wpływać niekorzystnie na usuwanie leku z organizmu. Anagrelid może powodować zwiększenie stężenia teofiliny i innych leków metabolizowanych przez CYP1A2.Anagrelid może nasilać działanie leków o właściwościach inotropowo dodatnich, czyli zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego, takich jak: milrynon, enoksymon, amrynon, olprynol, cylostazol. Stwierdzono niesynergistyczne nasilenie działania kwasu acetylosalicylowego podczas równoczesnego podawania z anagrelidem.Anagrelid może zmniejszać wchłanianie doustnych środków antykoncepcyjnych.
qas: question: Jaki gen głównie bierze udział w metabolizowaniu anagrelidu? 
answers: text: CYP1A2
answer_end: 57
generative_answer: CYP1A2

question: Czy sok z grejpfruta może być inhibitorem izoenzymu?
answers: text: Inhibitory tego izoenzymu, takie jak fluwoksamina, omeprazol czy sok z grejpfruta
answer_end: 140
generative_answer: tak

question: Czy teofilina może powodować zwiększenie stężenia anagrelid?
plausible_answers: text: Anagrelid może powodować zwiększenie stężenia teofiliny
answer_end: 267
generative_answer: tak

question: Jakie właściwości mają leki inotropowo dodatnie?
answers: text: zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego
answer_end: 441
generative_answer: zwiększają kurczliwość mięśnia sercowego

question: Jakie leki należą do grupy inotropowo dodatnich?
answers: text: milrynon, enoksymon, amrynon, olprynol, cylostazol
answer_end: 505
generative_answer: milrynon, enoksymon, amrynon, olprynol, cylostazol

context: Z przewodu pokarmowego anagrelid wchłania się w około 70%, osiągając maksymalne stężenie we krwi po godzinie od podania preparatu. Okres półtrwania wynosi 1,3 godziny. Pokarm zmniejsza wartość Cmax osiąganą przez anagrelid o 14%, nie jest to jednak istotne klinicznie. Lek jest metabolizowany w wątrobie, głównie przy udziale CYP1A2, przy czym powstają dwa metabolity, z których pierwszy może wykazywać aktywność farmakologiczną: 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazolina i N-(5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazolin-2-ylo)-2-oksoacetamid. Lek wydalany jest razem z moczem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Tylko mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
qas: question: Jak szybko osiąga największe możliwe stężenie we krwi?
answers: text: po godzinie od podania
answer_end: 119
generative_answer: po godzinie od podania

question: Co wpływa negatywnie na wartość Cmax osiąganą przez ten związek?
answers: text: Pokarm
answer_end: 174
generative_answer: Pokarm

question: Jaki gen bierze największy udział w metabolizowaniu tego leku?
answers: text: CYP1A2
answer_end: 332
generative_answer: CYP1A2

question: Jaką drogą jest usuwany z organizmu?
answers: text: razem z moczem
answer_end: 569
generative_answer: razem z moczem

question: W jakiej postaci wydalana jest większość tego leku?
plausible_answers: text: niezmienionej
answer_end: 672
generative_answer: niezmienionej