Penicyliny

Penicyliny, antybiotyki penicylinowe (ATC J 01 C) – szeroko stosowana grupa bakteriobójczych antybiotyków; najstarsza grupa antybiotyków β-laktamowych .
Penicylina to antybiotyk β-laktamowy otrzymywany przy użyciu pleśni Penicillium. W swej strukturze chemicznej zawiera pierścień tiazolidynowy sprzężony z pierścieniem beta laktamowym.
Przedstawicielami są: penicylina benzylowa, penicylina fenoksymetylowa.

context: Mechanizm działania penicylin jako antybiotyków polega na blokowaniu aktywności enzymów bakteryjnych – transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej. Do zablokowania PBP może dojść dzięki strukturalnemu podobieństwu penicylin do naturalnego substratu dla enzymu, czyli układu dwóch reszt alaniny będącego częścią podstawowej jednostki budującej mureinę – składnika ściany komórkowej bakterii. Penicylina łączy się z transpeptydazą w jej centrum aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność. Komórka bakteryjna pozbawiona prawidłowo działającego enzymu nie jest w stanie syntetyzować ściany bakteryjnej. Prowadzi to do upośledzenia jej zdolności życia w niekorzystnych warunkach środowiska – zwiększa się przepuszczalność ściany komórkowej. Takie uszkodzenie prowadzi po pewnym czasie do zwiększenia aktywności bakteryjnych enzymów autolitycznych, powodujących samozniszczenie bakterii.
qas: question: Jak działają penicyliny?
answers: text: blokowaniu aktywności enzymów bakteryjnych – transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej
answer_end: 207
generative_answer: Blokują aktywność enzymów bakteryjnych - transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej

question: Na skutek czego dochodzi do blokady PBP?
answers: text: dzięki strukturalnemu podobieństwu penicylin do naturalnego substratu dla enzymu
answer_end: 320
generative_answer: Na skutek strukturalnego podobieństwa penicylin do naturalnego substratu dla enzymu

question: Czym jest mureina?
answers: text: składnika ściany komórkowej bakterii
answer_end: 450
generative_answer: Składnikiem ściany komórkowej bakterii

question: Czy penicylina ma wpływ na aktywność transpeptydazy?
answers: text: Penicylina łączy się z transpeptydazą w jej centrum aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność
answer_end: 549
generative_answer: tak

question: Dlaczego prawidłowo funkcjonująca komórka nie ma pełnej zdolności do życia w szkodliwych warunkach środowiska?
plausible_answers: text: nie jest w stanie syntetyzować ściany bakteryjnej
answer_end: 661
generative_answer: nie jest w stanie syntetyzować ściany bakteryjnej

context: Powtórnego odkrycia dokładnie tego samego zjawiska dokonał Alexander Fleming. W 1928 r. badał on nietypowe szczepy bakterii z rodzaju Staphylococcus. W lipcu pozostawił w laboratorium płytki zaszczepione tymi bakteriami i udał się na wakacje. Po powrocie, 3 września, razem z przyjacielem i wcześniejszym współpracownikiem, Danielem Prycem przeglądał uzyskane kolonie bakterii. Na jednej z nich zauważyli zakażenie pleśnią, wokół której był obszar czysty od bakterii. Pryce zwrócił uwagę, że przypomina to sytuację, gdy Fleming odkrył lizozym, lecz nie przywiązał większej uwagi do zaobserwowanego zjawiska, natomiast Fleming podjął dalsze badania. Flemingowi nie udało się wówczas wyizolować substancji czynnej, choć stwierdził, że jej skuteczne działanie ma miejsce nawet przy bardzo dużym rozcieńczeniu. W 1938 r. grupa trzech naukowców, w skład której obok Fleminga weszli Howard Walter Florey oraz Ernst Boris Chain, wyizolowała składnik czynny zakładając rok później pierwszą na świecie wytwórnię penicyliny. Za swoje odkrycie zostali oni uhonorowani w 1945 r. Nagrodą Nobla.
qas: question: Jakimi bakteriami zajmował się Fleming w 1928?
answers: text: z rodzaju Staphylococcus
answer_end: 148
generative_answer: z rodzaju Staphylococcus

question: Z kim Fleming badał uzyskane po wakacjach kolonie bakterii?
answers: text: Danielem Prycem
answer_end: 339
generative_answer: Danielem Prycem

question: Co ciekawego zauważyli naukowcy w jednej z kolonii bakterii?
answers: text: zakażenie pleśnią, wokół której był obszar czysty od bakterii
answer_end: 466
generative_answer: zakażenie pleśnią, wokół której był obszar czysty od bakterii

question: Czy pleśń traciła skuteczność przy dużym rozcieńczeniu?
answers: text: stwierdził, że jej skuteczne działanie ma miejsce nawet przy bardzo dużym rozcieńczeniu
answer_end: 805
generative_answer: nie

question: W którym roku Fleming dostał Nobla?
answers: text: 1945
answer_end: 1063
generative_answer: 1945