지아이이노베이션 사업보고서 (2021.12)
6. 주요계약 및 연구개발활동

가. 주요계약 (1) 라이선스 아웃 (License-Out) 계약사업보고서 제출일 현재 당사가 체결 중인 라이선스 아웃(License-out) 계약의 현황은 아래와 같습니다.

품목	계약 상대방	대상 지역	계약내용	계약 체결일	계약 종료일	총 계약 금액	수취 금액	진행 단계

GI-101	Simcere Pharmaceutical Co., Ltd.	중국, 홍콩, 마카오, 대만	독점적 개발 및 상업화 권리	2019.11.28	특허만료일	총 7억9천만USD(계약금 및 개발, 상업화 마일스톤 포함)	양사 합의하에 비공개	Pre-IND (중국)

GI-101	㈜지아이셀	한국	면역세포치료제와의 병용에 한정하여 치료, 진단, 예방 용도에 대한 전용실시권	2019.07.15	특허만료일	총 83억원(계약금 2억원 및 개발 마일스톤 포함, 상업화 마일스톤 별도)	2억원	비임상

전세계	면역세포치료제 제조공정 용도에 대한 전용실시권

GI-301	㈜유한양행	전세계
(일본 제외)	전용실시권	2020.07.01	특허만료일	총 1조 4,090억원(계약금 200억원 및 개발, 상업화 마일스톤 포함)	165억원	임상1상 (대한민국)

■ 품목: GI-101

1. 계약상대방	Simcere Pharmaceutical Co., Ltd (중국)

2. 계약내용	중국지역(홍콩, 마카오, 대만포함)에서의 대상기술에 대한 독점적 개발 및 상업화 권리

3. 대상지역	중국, 홍콩, 마카오, 대만

4. 계약기간	계약체결일: 2019.11.28계약종료일: 계약일로부터 국가별 청구권이 있는 마지막 특허의 만료일

5. 총 계약금액	USD 790,000,000 / 경상로열티 별도

6. 수취금액	금액>계약금(Upfront Payment) 일부 2020년 1월 수취

7. 계약조건	계약금: 양사 합의하에 비공개 (반환의무 없음)마일스톤 기술료: 임상개발, 허가 및 상업화, 매출에 따른 단계별 마일스톤 수취 예정
경상로열티: 순매출액에 따라 로열티 수취 예정

8. 회계처리방법	라이센스 계약 시점에 계약금 수익처리(양사 합의하에 금액 비공개)

9. 대상기술	CD80과 IL2v를 포함하는 이중융합단백질

10. 개발진행경과	Pre-IND(중국)

11. 기타사항	-

1. 계약상대방	㈜지아이셀(대한민국)

2. 계약내용	국내지역에서의 면역세포치료제와 GI-101의 병용투여에 대한 전용실시권에 대한 계약
전세계지역에서의 면역세포치료제의 제조공정에 GI-101의 사용에 대한 전용실시권에 대한 계약

3. 대상지역	면역세포치료제와 GI-101의 병용투여에 대한 전용실시권 (국내)
면역세포치료제의 제조공정에 GI-101의 사용에 대한 전용실시권(전세계)

4. 계약기간	계약체결일: 2019.07.15계약종료일: 계약일로부터 국가별 청구권이 있는 마지막 특허의 만료일

5. 총 계약금액	KRW 8,300,000,000 / 상업화 단계의 마일스톤 별도, 경상로열티 별도

6. 수취금액	금액>계약금(Upfront Payment) : KRW 200,000,000 (2019년 7월 수취)

7. 계약조건	계약금: KRW 200,000,000 (반환의무 없음)마일스톤 기술료: 임상개발, 허가에 따른 단계별 마일스톤 총 KRW 8,100,000,000 수취 예정 /상업화 단계의 마일스톤 별도경상로열티: 순매출액에 따라 로열티 수취 예정

8. 회계처리방법	라이센스 계약 시점에 계약금 2억원 수익처리

9. 대상기술	CD80과 IL2v를 포함하는 이중융합단백질

10. 개발진행경과	비임상

11. 기타사항	-

■ 품목: GI-301

1. 계약상대방	㈜유한양행(대한민국)

2. 계약내용	GI-301에 대한 공동연구 및 전세계 지역(일본 제외)에서의 전용실시권 계약

3. 대상지역	일본을 제외한 전세계 지역

4. 계약기간	계약체결일 : 2020.07.01계약종료일 : 계약체결일부터 특허의 최종 만료일까지

5. 총 계약금액	금 14,090억원 / 경상로열티 별도

6. 수취금액	금액>계약금(Upfront Payment) : 금 200억원 (금 200억원 중 금 110억원 2020년 7월 수취, 금 55억원 2021년 8월 수취)

7. 계약조건	계약금: 금 200억원 (반환의무 없음)마일스톤 기술료: 임상개발, 허가 및 상업화, 매출에 따른 단계별 마일스톤 총 금 13,890억원 수취 예정
경상로열티: 순매출액에 따라 로열티 수취 예정

8. 회계처리방법	라이센스 계약 시점에 계약금 110억원, 임상1상 승인시점에 55억원 일시 수익처리

9. 대상기술	알레르기 질환 치료제 'GI-301'

10. 개발진행경과	임상1상(대한민국)

11. 기타사항	-

(2) 라이선스 인(License-in) 계약 사업보고서 제출일 현재 당사가 체결 중인 라이선스 인(License-in) 계약의 현황은 아래와 같습니다.

기술/제품 명칭	계약 상대방	대상 지역	계약 체결일	계약 종료일	총 계약 금액	지급 금액	진행 단계

다중항체 또는 다중융합단백질 의약품	㈜와이바이오로직스	전세계	2020.06.22	(주1)	(주1)	(주1)	(주1)

(주1) 계약 세부내용의 경우 영업기밀에 해당되므로 이에 계약 세부 내용을 기재하지 않았습니다.

■ 품목: 다중항체 또는 다중융합단백질

1. 계약상대방	㈜와이바이오로직스(대한민국)

2. 계약내용	인간항체 서열에 관한 특허권자/출원인인 와이바이오로직스가 기술도입자인 지아이이노베이션에 다중항체 또는 다중융합단백질을 개발하고 사업화 할 수 있는 통상실시권을 부여

3. 대상지역	전세계

4. 계약기간	계약체결일 : 2020.06.22
계약종료일 : 양사 합의에 의해 미공개

5. 총 계약금액	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

6. 지급금액	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

7. 계약조건	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

8. 회계처리방법	라이센스 계약 시점에 지급한 계약금 지급수수료 비용처리

9. 대상기술	항체서열 4종

10. 개발진행경과	후보물질발굴 단계

11. 기타사항	-

(3) 공동연구개발 계약

사업보고서 제출일 현재 당사가 체결한 주요 공동연구개발 계약의 현황은 아래와 같습니다.

품목	계약 상대방	대상 지역	계약내용	계약 체결일	계약 종료일	총 계약 금액	수취 금액	진행 단계

대사면역항암제
(GI-10N)	㈜메디라마	양사 합의하에 비공개	항체 서열 2종의 전부 또는 일부를 포함한 다중항체 또는 다중융합단백질의 공동 연구·개발, 상업화	2021.12.07	양사 합의하에 비공개	양사 합의하에 비공개	양사 합의하에 비공개	양사 합의하에 비공개

■ 품목: 대사면역항암제(GI-10N)

1. 계약상대방	㈜메디라마(대한민국)

2. 계약내용	지아이이노베이션이 소유하거나 실시권 허여할 수 있는 항체 서열 2종의 전부 또는 일부를 포함한 다중항체 또는 다중융합단백질을 공동으로 연구·개발, 상업화함

3. 대상지역	-

4. 계약기간	계약체결일 : 2021.12.07
계약종료일 : 양사 합의에 의해 미공개

5. 총 계약금액	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

6. 지급금액	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

7. 계약조건	양사 합의에 의해 계약 규모 미공개

8. 회계처리방법	의약품 후보물질 선정 시점에 수취한 계약금 수익처리

9. 대상기술	의약품 후보물질 2건

10. 개발진행경과	비임상

11. 기타사항	-

나. 연구개발활동 (1) 연구개발활동의 개요당사는 융합단백질을 기반으로 차세대 면역치료제를 연구 개발하는 생명공학회사로 의약/바이오 분야 기초 과학자, 공정개발 전문가, 임상 개발 및 기술이전 전문가 등 바이오 신약 연구개발 및 기술사업화 분야 전문가들로 구성되어 있으며, 이를 바탕으로 융합 단백질 신약 발굴을 위한 플랫폼 기술과 고유의 공정개발 기술, 목표 시장의 미충족 의료 수요에 기반한 임상 개발 역량을 확보하고 있습니다.

(2) 연구개발 담당조직

1) 연구개발 조직 개요 당사는 2021년 12월 31일 기준 홍준호 대표이사 체제하에 조영규 부사장 총괄의 SMART플랫폼 부문, R 부문, 장명호 의장 총괄의 임상부문, 디스커버리 부문의 조직을 보유하고 있습니다. 임상 부분이 전임상 유관 부서와 유기적으로 협력해 효율적인 연구개발 전략 수립 및 신속한 기술이전을 위해 2018년 5월 한국산업기술진흥협회로부터 인증을 받아 기업부설연구소를 설립하고 운영하고 있습니다. 2) 연구개발 조직 구성

(기준일 : 2021년 12월 31일)

대분류	세부 파트	주요 업무 내용

R	비임상	알레르기 치료제 비임상 연구개발/독성평가 수행

바이오분석	단백질 의약품의 품질 규격 분석/분석법 연구

공정개발	단백질 의약품 공정개발 수행/임상시험용 의약품 생산관리

QC/QA	R 및 특허 관리

SMART플랫폼 부문	SMART	신규 단백질 의약품 구조 디자인 및 최적화/ 고생산 CHO세포주 제작

디스커버리 부문	디스커버리1	대사질환 치료제 신규 타깃 발굴, 스크리닝, 비임상 효능평가

디스커버리2	항암제 신규 타깃 발굴, 스크리닝, 비임상 효능 평가

임상 부문	임상개발1	중개연구를 통해 독성 및 효능이 검증된 파이프라인의 임상 개발 전략 수립/ 임상연구,개발,운영

임상개발2	임상시험 디자인 수립, 글로벌 임상 연구 운영, 이상 데이터 분석, 임상시험 관련 대관 업무 지원

임상PV팀	임상시험용 의약품 부작용 모니터링, 안전성 관련자료 작성등을 포함한 약물 감시업무

임상학술팀	경쟁사 동향분석 및 임상 데이터 분석

임상분석팀	임상시험 생체시료 분석법 (PK, immunogenicity, PD) 개발 및 검증, 임상시험 생체시료 분석 CRO (Bioanalytical lab) 관리, 임상시험 분석 data plotting automation system 생성 및 관리

RA팀	국내/해외 IND 승인을 위한 인허가 업무, 허가 당국 가이드라인 파악 및 의약품 인허가 전략 수립

3) 연구개발 인력 현황

보고서 작성 기준일 현재 당사는 박사급 19명, 석사급 36명 등 총 67명의 연구개발 인력을 보유하고 있으며, 그 현황은 아래와 같습니다 [연구개발인력 현황]

(기준일 : 2021년 12월 31일) (단위: 명)

구분	인 원

박사	석사	학사	합 계

R	6	12	5	23

SMART플랫폼부문	2	7	0	9

디스커버리부문	6	9	0	15

임상부문	5	8	7	20

합계	19	36	12	67

주1) 연구개발 조직에 포함되는 전체 인력의 구성입니다.

4) 주요 연구개발 인력 보고서 작성 기준일 현재 당사의 연구개발을 담당하는 임원 및 주요 연구개발인력의 주요 이력은 아래와 같습니다.

[주요 연구개발인력 현황]

(기준일 : 2021년 12월 31일)

직위	성명	담당업무	주요경력	주요연구실적

의장	장명호	신약개발
임상전략
총괄	- ㈜지아이이노베이션 CSO ('21.06∼)
- ㈜지아이이노베이션 대표이사('17.07∼'21.06)- ㈜프로젠 CSO('16.07~'17.06)- ㈜제넥신 Scientific Advisor('16.07~'17.06)- IBS 수석연구원('13.03~'16.06)- Osaka Univ. 의과대학 부교수('07.07~'12.06)- Osaka Univ. 면역학 박사	-이중융합단백질 신약
-X-pres T세포 및 NK 세포치료제 개발
-마이크로바이옴 신약개발
(대사질환 및 크론병)
-항바이러스 백신 개발

부사장	조영규	연구개발
총괄 및
R	- ㈜지아이이노베이션 연구개발 총괄 및 R ('21.07∼)
- ㈜지아이이노베이션 R 부문장 ('19.09∼'21.07)- ㈜와이바이오로직스 부사장('15.05~'19.08)- ㈜한독 연구위원('08.05~'15.04)- 포항공과대학교 분자면역학 박사	-지속형 융합단백질
-항체 치료제 개발
-이중항체 개발
-이중융합단백질 개발
-단백질 치료제의 TPP, CMC, 전임상

상무	오영민	SMART
플랫폼 부문장	- ㈜지아이이노베이션 SMART 플랫폼 부문장('21.01∼)- ㈜지아이이노베이션 SMART팀장('19.08~'20.12)- ㈜지아이이노베이션 Cell Science팀장('17.08~'18.12)- ㈜제넥신 책임연구원('15.09~'17.07)- ㈜대웅제약 책임연구원('13.03~'15.08)- 포항공과대학교 생명과학 박사	-플랫폼 생산세포주 기술개발
-SMART-cLego, Selex 기술개발
-GI-101 이중융합단백질 개발
-GI-10N, 20N, 30N 이중융합항체 개발
-세포치료제 개발

상무	윤나리	임상
부문장	- ㈜지아이이노베이션 임상개발 부문장 ('21.07∼)
- ㈜지아이이노베이션 임상개발팀장('19.09∼'21.07)- ㈜한미약품 Project Leader('18.10~'19.09)- IQVIA 전략 컨설턴트('17.06~'18.09)- 성균관대학교 약학 박사	-단백질 신약 임상개발 전략수립
-단백질 신약 기술이전
-당뇨 비만 대사질환 글로벌 임상연구
-포트폴리오 분석 약가 수립 기업 인수합병 등 전략 컨설팅

상무	김국환	디스커버리 부문장	- ㈜지아이이노베이션 디스커버리 부문장 ('21.07∼)
- ㈜지아이이노베이션 디스커버리팀장('20.05∼'21.07)- 연세대학교 의생명과학부 연구조교수('15.05~'19.11)- 부산대학교 분자생물학 박사	-당뇨, 비만 치료제 개발 연구
-비알콜성지방간염 치료제 개발 연구
-당뇨 비만 제어 기전 연구
-비알콜성지방간염 제어 기전 연구
-자가포식 제어 기전 및 치료제 개발 연구

이사	이경화	비임상
팀장	- ㈜지아이이노베이션 비임상팀장('18.02∼)- 서울대학교 시스템면역의학연구소 기획팀장('12.03~'18.01)- ㈜프로셀제약 책임연구원('10.02~'12.02)- 배제대학교 화학 박사	-나노바디 개발
-재조합 단백질치료제 개발
-항암후보물질 발굴 및 기전 연구
-DNA 손상/회복 연구
-항산화 단백질 작용기전 연구

이사	권순탁	공정개발
팀장	- ㈜지아이이노베이션 공정개발팀장('20.06∼)- ㈜GC녹십자 파트장('10.11~'19.05)- 서울대학교 응용생물학 학사	-이중융합단백질 제조공정 개발
-희귀의약품 GMP 기술이전 및 허가승인
-항체의약품 GMP 기술이전 및 임상진행
-세포배양백신 GMP 기술이전

이사	김지수	바이오
분석
팀장	- ㈜지아이이노베이션 분석팀장('20.09∼)- ㈜삼성바이오에피스 책임연구원('18.03~'20.08)- ㈜셀트리온 과장('11.11~'18.02)- 고려대학교 생명공학 박사	-항체 및 재조합 단백질 기반 바이오시밀러 및 신약개발 (항암, 자가면역, 황반변성, 골다공증, 바이러스 중화항체 등)
-단백질의약품 면역학적, 생물학적 특성 분석
-비임상/임상 약동력학 및 면역원성 분석
-프로테오믹스 기반 질병/노화 관련 바이오마커 발굴
-중간엽줄기세포 분화 및 배양액 치료효능 연구

이사	박한나	임상개발
2팀장	- ㈜지아이이노베이션 임상개발2팀장('21.07~)- ㈜메디인사이트 임상에디터('17.09~'21.06)- ㈜젬백스엔카엘 프로젝트매니저('13.10~'17.07)- Toledo Univ. 약학과 석박사('07.05~'13.05)- 경희대학교 화학공학과 학사	-적합한 적응증 탐색
-임상시험 계획서 작성 및 임상시험의 준비

이사	이우열	임상PV
팀장	- ㈜지아이이노베이션 임상PV팀장('21.07~)
- 신촌세브란스병원 임상약리학 강사('21.03~'21.07)
- 신촌세브란스병원 임상약리학 전공의('17.03~'21.02)
- 신촌세브란스병원 인턴('16.03~'17.02)
- 연세대학교 의과대학 박사('17.03~'21.08)
- 순천향대학교 의과대학 학사	-GI-101 국내외 임상시험 약물 감시업무
-GI-101 PK /PD model development and simulation
-GI-101 Clinical trial strategy development

이사	강희석	임상학술팀장	- ㈜지아이이노베이션 임상학술팀장('21.11∼)- ㈜지아이이노베이션 임상학술팀원('19.08∼'21.11)
- ㈜동아쏘시오홀딩스 수석연구원('99.03~'19.04)- 서울대학교 수의병리학 박사- Western Illinois Univ. 환경독성학 석사- Western Illinois Univ. 학사	- GI-101에 대한 전임상 독성시험 모니터링
- ICH/MFDS/FDA/EMA 등 국내외 허가규정 및 가이드라인 조사 및 분석
- 경쟁약물 임상 동향 조사 및 정보 분석
- 임상 SOP 및 인허가 자료 작성 지원
- GI-101에 대한 정부지원과제 신청 지원

팀장	이원재	SMART팀장	- ㈜지아이이노베이션 SMART팀장('21.01∼)
- ㈜지아이이노베이션 SMART팀원('18.03∼'20.12)- ㈜에이티젠 ('16.03~'17.11)- ㈜AptaSSD('15.04~'15.11)- 건국대학교 세포분자의학과 석사	-신규 후보물질 구조탐색 및 정제공정 개발
-CDMO 협엽을 통한 GI-101,GI-301 프로젝트 정제 공정개발 및 제형개발
-GI-101,GI-301 프로젝트 특허를 위한 시험물질 제작 및 생산

팀장	함미나	임상개발
1팀장	- ㈜지아이이노베이션 임상개발1팀장('21.07~)
- ㈜지아이이노베이션 임상개발 1팀원('20.02~'21.07)
- MSD Korea CRA ('16.07~'20.02)
- 한미약품('14.01~'16.07)- 덕성여자대학교 약학 석사	-전립선비대증(Benign Prostate Hyperplasia, BPH), 비소세포폐암(Non-Squamous Cell Lung Cancer, NSCLC) TKI(Tyrosine Kinase Inhibitor), 신세포암(Renal Cell Carcinoma, RCC) 임상시험 NDA 승인

팀장	임혜진	디스커버리1팀장	- ㈜지아이이노베이션 디스커버리1팀장('21.07~)
- ㈜지아이이노베이션 디스커버리 1팀원('20.05~'21.07)
- 연세대학교 의생명 과학부 ('18.09~'20.05)- 성균관대학교 융합의과학 박사	- 대사질환 치료제 개발연구
- 섬유화 관련 질환 (섬유성
종양,폐섬유화)치료제
개발연구

팀장	김명희	디스커버리
2팀장	- ㈜지아이이노베이션 디스커버리2팀장('21.07~)
- ㈜지아이이노베이션 디스커버리 2팀원('19.11~'21.07)- 이화여자대학교 약학 박사	-GI-101 IND 참여
-인플루엔자바이러스 및 메르스바이러스 백신후보물질 연구

팀장	임신생	QC/QA
팀장	- ㈜지아이이노베이션 QCQA팀장('21.07~)
- ㈜지아이이노베이션 QCQA 팀원('18.06~'21.07)
- 서을대학교 구강악안면외과 연구실 ('13.09~'17.11)- 전북대학교 생리활성물질과학 박사	-연구개발 품질시스템 구축 및 관리
-연구개발 문서 검토 및 관리
-단백질의약품품질시험법 개발 및 검토
-단백질특성분석시험 검토
-위·수탁 제조 및 품질시험 문서 검토 및 관리

주) 임원~팀장급까지의 주요 연구인력 기재

(3) 연구개발비용(단위: 천원)

구분	2021연도(제5기)	2020연도(제4기)	2019연도(제3기)

비용의성격별분류	인건비	3,283,226	2,231,740	1,197,848

지급수수료	16,586,122	20,613,563	9,652,440

소모품비	3,253,480	1,655,197	1,430,827

기타	337,958	398,391	697,835

연구개발비용 합계	23,460,786	24,898,891	12,978,950

(정부보조금)	(121,432)	(34,666)	(400,000)

보조금 차감 후 금액	23,339,354	24,864,225	12,578,950

회계처리내역	판매비와 관리비	23,339,354	24,864,225	12,578,950

제조경비	-	-	-

개발비(무형자산)	-	-	-

회계처리금액 계	23,339,354	24,864,225	12,578,950

연구개발비 / 매출액 비율[연구개발비용합계 ÷당기매출액×100]	417%	226%	358%

다. 연구개발실적 (1) 연구개발 진행 현황 및 향후 계획

사업보고서 제출일 현재 당사가 연구개발 진행 중인 현황은 아래와 같습니다.

구분	품목	연구기관	기대효과

항암제	GI-101	당사 단독	면역관문인 CTLA-4와 사이토카인인 IL-2를 동시에 타깃하는 세계 최초 first-in-class 신약으로 임상 데이터를 기반으로 중국 심시어(7억9천만달러)사에 이어 글로벌 기술이전 체결 예상

알레르기 치료제	GI-301	당사- 유한양행	다양한 알레르기 질환에 적용 가능한 IgE를 타깃으로 하는 융합단백질로 유한양행에서 국내 임상 1상 진행 중이며, 향후 일본 지역에 대한 기술이전 체결 예상

항암제	GI-10N	당사 단독	차세대 항암 다중융합단백질 및 항체를 개발 중으로, 향후 글로벌 기술이전을 목표로 함

NASH 치료제	GI-20N	당사 단독	당사 플랫폼을 활용하여 현재 개발 트렌드에 적합한 이중, 삼중 타깃을 가진 NASH 치료제를 개발 중이며, AI 기업인 루닛의 '루닛 스코프'를 통해 NASH 환자 간 조직의 지방간, 간 섬유화 등 정략화 시스템 구축

알레르기 치료제	GI-30N	당사 단독	다양한 알레르기 질환 치료제를 개발 중으로, 향후 글로벌 기술이전을 목표로 함

■GI-101

구분	GI-101

적응증	고형암

작용기전	- GI-101은 CD80에 의해서 면역관문인 CTLA-4의 작용을 억제해 체내 면역 작용을 재활성화 시킴. 또한, IL-2 변이체에 의해서 항암 면역작용을 나타내는 세포독성 T 세포 및 자연살해세포를 증식 및 활성화시켜서 항암치료의 상승효과를 나타낼 수 있음
- 전임상 단계에서 GI-101이 TPP*(목표제품특성)를 충족
*TPP: GI-101 단독/방사선과 병용요법/VEGF 억제제와 병용요법/면역관문억제제와 병용요법

제품의 특성	- GI-101은 GI-SMART™기술을 이용해 최초로 제작된 이중융합 단백질로 CTLA-4의 저해와 IL-2 수용체의 자극을 통한 복합적인 면역활성 효과를 나타낼 수 있는 세계 최초의 first-in-class 신약
- 높은 제품 안정성과 고생산성 및 고순도의 안정된 생산 공정(CDMO) 확보 및 역량 활용
- GI-101 물질 및 용도 특허 등록

진행경과	- GI-101 단독 요법만으로 항암효과를 갖으며, 항 PD-1 항체 및 혈관내피세포성장인자(vascular endothelial growth factor; VEGF) 억제제 뿐만 아니라 방사선 요법과 함께 병용 투여 시 더욱 효과적인 약리 효능을 보이는 것을 동물모델에서 확인
- 원숭이 및 랫트를 이용한 독성 실험에서 안전성 확인
- GMP 생산 시스템 확보, 안정적으로 높은 순도의 물질 생산 확인
- 비임상 단계로 L/O 계약 체결
- 한국 임상1/2상 IND(임상시험계획) 승인 (2021.04)
- 미국 임상1/2상 IND(임상시험계획) 승인 (2021.06) - 한국 임상1/2상 진행 중

향후계획	- 미국 임상1/2상 진행
- 글로벌 제약사와 라이선스 아웃 계약 추진 (GI-101 전세계 판권)

경쟁제품	- 넥타테라퓨틱스(Nektar Therapeutics)의NKTR-214, 사노피(Sanofi)의 THOR-707

시장규모	글로벌 면역항암제 시장은 키트루다?, 옵디보?, 티센트릭?, 임핀지? 등 면역관문억제제들의 적응증 확대, 킴리아?, 예스카타? 등 CAR-T 치료제의 출시, 병용요법 및 수술 전/후 보조요법으로 적용 방식 확대, 신규 면역항암제의 출시 등으로 인해 지속적으로 고성장할 것으로 전망. 특히 면역관문억제제는 항암 약물 시장에서 가장 성공적인 사례로, 글로벌데이터에 따르면, 면역관문억제제 글로벌 시장규모는 2019년 기준 239 억 달러로(2018년 대비 36.8%의 성장), 향후 2025년까지 연평균 14.7%로 고성장해 2025년에는 글로벌 시장규모 544억 달러에 이를 것으로 전망되고 있음

관련논문	- GI101, a novel triple-targeting bispecific CD80-IgG4-IL2variant fusion protein, elicits synergistic anti-tumor effects in preclinical models(ESMO 2019)
- GI101, A novel CD80-IgG4-IL2 variant bispecific protein, inhibits tumor growth and induces anti-tumor immune response in multiple preclinical models(AACR 2020)
- Comprehensive preclinical study on GI-101, a novel CD80-IgG4-IL2 variant protein, as a therapeutic antibody candidate with bispecific immuno-oncology target(AACR 2021)

■GI-301

구분	GI-301

적응증	알레르기 질환(아토피 피부염, 알레르기 비염, 천식 등)

작용기전	- 알레르기 질환을 유발하는 핵심인자인 IgE에 높은 결합력으로 부착하여, 체내 IgE 수용체와의 결합을 방해함
- GI-301은 IgE와의 결합에 있어 오말리주맙에 비해 약 75배 강력한 결합력을 보이며 결합 후 해리가 잘 일어나지 않아, 졸레어? 대비 더 적은 양으로 더 오랜 약물효과 지속기간을 가질 수 있음
- IgE와 CD23(FcεRII)의 결합을 졸레어?와 동등하게 효과적으로 차단한다는 것을 확인
- 원숭이, 개, 마우스 등 여러 동물 군의 IgE에도 결합력 보유
- 만성 특발성 두드러기 환자의 혈청에서 IgE를 효과적으로 감소시킴을 확인

제품의 특성	- GI-301은 인간 IgE에 높은 결합 친화력을 가지는 FcεRI α 사슬의 ECD를 이용해, 생체 내 내재성(endogenouse) FcεRI와 IgE의 결합을 효과적으로 저해하여 IgE에 의해 매개되는 알레르기 질환을 효과적으로 타깃
- IgE의 FcεRI 결합을 방해할 뿐만 아니라, FcεRI에 대한 자가항체의 기능을 저해함으로써 만성 특발성 두드러기의 발병을 억제

진행경과	- IgE에 대한 결합력이 졸레어?보다 약 75배 이상 높고 결합이 지속적으로 유지되어 비만세포의 탈과립억제 능력 탁월함
- 원숭이 실험에서 기저 IgE 레벨이 1,000 IU/ml이상인 개체에서도 단회 투여 후 약 7일 동안 IgE를 완전히 억제함
- 특발성 두드러기 환자에서 자가 FcεRI 항체와 결합하여 비만세포의 탈과립 방지 가능 - 부작용 우려 낮음
- 한국 임상1상 IND 승인 (2021.07) - 한국 임상1상 진행 중

향후계획	- GI-301 비임상 연구에서 졸레어?, 리겔리주맙이 가지고 있는 여러 한계를 극복할 수 있음을 확인한 바, 실제 임상에서 관련 내용 확인 예정.
- GI-301 라이선스 아웃 계획 추진(일본 지역)

경쟁제품	-로슈(Roche)/노바티스(Novartis)의 졸레어?(오말리주맙), 노바티스(Novartis)의 리겔리주맙(임상 3상)

시장규모	글로벌데이터에 따르면 글로벌 주요 7개국의 천식 치료제 시장규모는 2019년 98억 달러에서, 2029년 112억 달러로 확대 예상. 글로벌 천식 시장에서 70% 이상을 차지하고 있는 미국의 2019년 천식 치료제 시장의 규모는70억 달러이며, 2029년에는 81억 달러에 이를 것으로 전망.
만성특발성두드러기 치료제의 대표품목인 노바티스사의 오말리주맙을 포함하여 상위 10개 치료제의 2020년 글로벌 매출액은 약 49 억 달러이며, 이 중 오말리주맙의 매출이 약 33억 달러로 확인.
글로벌 주요 7개국 아토피 피부염 치료제 시장 규모는 2017년 약 63.6억 달러를 기록했으며, 2027년에는 183억 달러 규모로 연간 11.1%의 성장률을 보이며 지속적으로 성장할 것으로 전망.
주요 8개국 땅콩 알레르기 치료제 시장은 2017년 2600만 달러 시장에서 연평균 111%의 폭발적인 성장을 보이며 2027년 45억 달러 시장을 형성할 것으로 예측.

관련논문	- The Novel Long-Acting IgE Trap-Fc Fusion Protein GI301 Elicits Therapeutic Synergy In Combination with Probiotics For The Treatment Of Food Allergy (The European Academy of Allergy and Clinical Immunology (EAACI) Congress 2019)
- GI-301: a novel long-acting IgE Trap-Fc fusion protein for IgE-mediated allergic diseases (UCARE CONFERENCE 2019)

(2) 연구개발 완료 실적

당사는 사업보고서 제출일 현재 해당사항 없습니다.

(3) 연구개발활동 및 판매 중단 현황

당사는 사업보고서 제출일 현재 해당사항 없습니다.

(4) 기타 연구개발 실적

당사는 사업보고서 제출일 현재 해당사항 없습니다.

(5) 정부과제 수행실적(단위 : 천원)

연구과제명	주관부서	연구기간	정부출연금	비고

맞춤형 SMART-Selex™ 플랫폼 기술기반의 3중 타겟 GI-101의 임상시험 및 제품화	보건산업 진흥원	2019.5.10 ~2020.12.31	400,000	연구자 주도 질병극복연구

In silico 기반 분석을 통한 한약 유래 항혈관신생 선도 물질의 가상 검색과 그 치료효과 검증에 대한 연구 (주1)	한국 연구재단	2017.3.1 ~ 2020.2.29	399,740	신진연구지원사업

T 세포 기반의 범용 인플루엔자 백신 비임상시험 및 유효성 평가 (주2)	백신실용화 기술개발사업단	2020.10.6~
2022.12.31	1,075,000	감염병 예방ㆍ치료 기술개발 사업

주1) 해당 정부과제는 연구책임자의 소속 기관변경으로 인해 동국대학교 경주캠퍼스 산학협력단에서 당사로 이관해 온 건입니다. 주2) 주관부서의 연구 기간 조정으로 인해 연구비가 조정되었습니다. (전기말 : 1,200,000천원)