화일약품 사업보고서 (2021.12)
6. 주요계약 및 연구개발활동

(1) 경영상의 주요계약 등 - 보고서 작성기준일 현재 해당사항 없습니다.(2) 연구개발활동 등

가. 연구개발의 개요당사는 판교사무소(코리아바이오파크 C동 5층)에 연구소를 운영하여 연구개발 활동을 수행하고 있습니다. 연구소에서는 신약 원료를 포함한 다양한 의약품 원료 개발 연구활동을 수행 중이며, 나노에멀젼 기술을 이용한 수용성 건강기능식품 관련 신제품 개발 연구 활동을수행 중에 있습니다. 나. 연구개발 담당조직(1) 당사의 연구개발 조직은 화일약품(주)부설연구소를 중심으로 운영되고 있으며, 그 현황은 아래와 같습니다.

연구소	팀	주요 업무

화일약품㈜부설연구소	-	의약품 원료 및 건강기능식품 개발 외

(2) 연구인력 증감 현황(단위 : 명)

직 위	기초	증가	감소	기말

임 원	2	1	1	2

연구원	6	2	1	7

합 계	8	3	2	9

다. 연구개발 인력현황 본 보고서 작성기준일 현재 당사는 박사급 1명, 석사급 8명의 연구인력을 보유하고 있으며, 그 현황은 다음과 같습니다.

(단위 : 명)

구 분	인원

박사	석사	기타	합계

화일약품㈜부설연구소	1	8	-	9

라. 핵심연구인력당사의 핵심 연구인력은 박노준 상무, 장순호 이사, 김경철 부장을 비롯하여 원료의약품 및 건강기능식품 개발과 관련하여 프로젝트 매니저 역할을 수행하고 있는 이윤승 차장 등이 근무 중입니다.

직 위	성 명	담당업무	주요경력	주요 연구실적

상무	박노준	연구개발 총괄	ㆍ한양대학원 화학과 석사(1988년)ㆍJW중외제약그룹 연구기획 부장(1990~2009년)ㆍ근화제약(알보젠) 개발기획 부장(2009~2013년)ㆍ한국콜마그룹 허가/글로벌CMO 이사(2013~2019년)	-

이사	장순호	프로젝트 총괄	ㆍ순천향대학원 유전공학 박사(2011년)ㆍ경보제약 연구소 이사(1997~2019년)	-

부장	김경철	프로젝트 총괄	ㆍ포항공대학교 석사(1998년)ㆍ삼성종합기술원(1998~2002년)	-

차장	이윤승	프로젝트 매니저	ㆍ국민대학교 석사(2006년)	-

마. 연구개발비용(단위 : 백만원, %)

과 목	제41기	제40기	제39기

원 재 료 비	-	-	-

인 건 비	557	577	518

감 가 상 각 비	-	-	-

위 탁 용 역 비	-	-	-

기 타	176	165	93

연구개발비용 계	733	742	611

(정부보조금)	-	-	-

연구개발비용 계(정부보조금 차감 후)	733	742	611

회계처리	판매비와 관리비	733	742	611

제조경비	-	-	-

개발비(무형자산)	-	-	-

연구개발비 / 매출액 비율[연구개발비용계÷당기매출액×100]	0.69	0.60	0.56

바. 연구개발 실적당사의 최근 5년간 연구개발 실적은 다음과 같습니다.

연구과제	개발년도	연구결과 및 기대효과	상품화 현황

금연치료제(Varenicline)	2016년	2020.7(국내특허만료)	J2H사 상호협력 계약 / 현 생산 가능

금연치료제(Varenicline Fumarate)	2016년	2023.1(국내특허만료,Varenicline Tartrate)	신규염 제조 / 현 생산 가능

비만치료제(Lorcaserin 신규염)	2017년	2023.4(국내특허만료)2025.12(국내특허만료, 염산1/2수화물 결정형)	신규염 제조 / Lab 연구완료

간장질환용제(Carnitine Orotate)	2017년	공정 개발 완료 / DMF 준비 예정	Lab 연구완료

진경제(Tiropramide Hydocloride)	2017년	공정 개선 완료 / 허가 변경	현 생산중

소염진통제(Aceclofenac)	2017년	공정 개선 완료(2공정-->정제공정) / 허가 변경	현 생산중

천식치료제(Clenbuterol Hydocloride)	2017년	공정 개발 완료 (스케일업 60g --> 500g/뱃지)JDMF 변경신청	현 생산중 / 일본 DMF등록, 판매

우울증 치료제(Escitalropram Oxalate)	2018년	공정 보완 개발 완료 / PV 3배치 진행 완료JDMF 진행 예정	일본 시장 진출을 위한 공정 개발 완료

항혈전제(Clopidogrel Bisulfate Form II)	2018년	공정 보완 개발 완료 / PV 3배치 진행 완료KDMF 등록 진행중	결정형 Form II / KDMF 등록 진행중

뇌대사기능 개선제(Choline Alphoscerate)	2019년	PV 3배치 진행 완료KDMF 등록 진행중	액체(85%) / KDMF 등록 진행중

당뇨병 치료제(Linagliptin)	2019년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	일본 시장 진출 / Lab 연구완료

알러지 치료제(Fexofenadine.HCl)	2019년	공정 연구 완료(염산염 제조 공정)PV 진행 완료(2019년 상반기)	일본 DMF 진행중

만성동맥폐색증 치료제(Argatroban)	2019년	공정 연구 완료(Lab, 정제 공정)PV 진행 완료(2019년 하반기)	KDMF 등록 진행중

류마티스관절염 치료제(Tofacitinib)	2019년	공정 연구 완료(Lab, 정제 공정)PV 진행 완료(2019년 하반기)	KDMF 등록 진행중

혈전 치료제(Cilostazol)	2019년	공정 연구 완료(Lab, 1단계 공정)	Lab 연구완료

치매 치료제(Rivastigmine)	2019년	공정 연구 완료(Lab, 1단계 공정)	PV 진행 완료(2020년 2월)일본 JDMF 2020년 8월 제출 예정

항응고제(Edoxaban Tosylate)	2020년	공정 연구 완료(Lab, 염제조 공정)	Base 및 신규염 연구

저나트륨혈증 치료제(Tolvaptan)	2020년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	일본시장 진출 / 무정형

B형 간염 치료제(Tenofovir Alafenamide)	2020년	공정 연구 완료(Lab, 정제 공정)
PV 진행 완료(2020년 11월)	Base 및 신규염 연구

정신병 치료제(Aripiprazole)	2020년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	일본시장 진출 / 결정형 I

고혈압 치료제(Candesartan Cilexetil)	2020년	공정 연구 완료(파일럿 시험생산 2단계 공정)	일본시장 진출

류마티스관절염 치료제(Tofacitinib Citrate)	2021년	공정 연구 완료(Lab, 염제조 공정)
PV 진행 완료(2021년 2월)	KDMF 등록 진행중

위궤양 치료제(Lafutidine)	2021년	공정 연구 완료(파일럿 시험생산 2단계 공정)	Lab 연구완료

고혈압 치료제(Azilsartan)	2021년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	Lab 연구완료

항진균제(Efinaconazole)	2021년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	Lab 연구완료

고지혈증 치료제(Rosuvastatin Ca)	2021년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	Lab 연구완료

고지혈증 치료제(Pitavastatin Ca)	2021년	공정 연구 완료(Lab, 2단계 공정)	Lab 연구완료

(1) 연구개발진행 총괄표

구 분	품 목	적응증	연구시작일	현재 진행단계	비 고

화학합성	원료의약품	Varenicline	금연치료제	2016년	KDMF등록	-

Varenicline Fumarate	금연치료제	2016년	KDMF등록	-

Lorcaserin 신규염	비만치료제	2017년	Lab 연구 완료	-

Carnitine Orotate	간장질환용제	2017년	Lab 연구 완료	-

Tiropramide Hydocloride	진경제	2017년	KDMF변경 완료	공정개선

Aceclofenac	소염진통제	2017년	KDMF변경 완료	공정개선

Clenbuterol Hydocloride	천식치료제	2017년	JDMF변경 완료	공정개선

Escitalropram Oxalate	우울증치료제	2018년	JDMF 진행예정	-

Clopidogrel Bisulfate Form II	항혈전제	2018년	KDMF등록	-

Choline Alphoscerate	뇌대사기능 개선제	2019년	KDMF등록	액체

Linagliptin	당뇨병 치료제	2019년	Lab 연구 완료	-

Fexofenadine.HCl	알러지 치료제	2019년	JDMF 진행예정	-

Argatroban	만성동맥폐색증 치료제	2019년	KDMF등록	-

Tofacitinib	류마티스관절염 치료제	2019년	KDMF등록	-

Cilostazol	혈전치료제	2019년	Lab 연구 완료	-

Rivastigmine	치매치료제	2019년	JDMF 진행예정	-

Edoxaban Tosylate	항응고제	2020년	Lab 연구 완료	-

Tolvaptan	저나트륨혈증 치료제	2020년	Lab 연구 완료	-

Tenofovir Alafenamide	B형 간염 치료제	2020년	파일럿 시험생산	-

Aripiprazole	정신병 치료제	2020년	파일럿 시험생산	-

Candesartan Cilexetil	고혈압 치료제	2020년	파일럿 시험생산	-

Tofacitinib Citrate	류마티스관절염 치료제	2021년	KDMF 등록 진행중	-

Lafutidine	위궤양 치료제	2021년	파일럿 시험생산	-

Azilsartan	고혈압 치료제	2021년	Lab 연구 완료	-

Efinaconazole	항진균제	2021년	Lab 연구 완료	-

Rosuvastatin Ca	고지혈증 치료제	2021년	Lab 연구 완료	-

Pitavastatin Ca	고지혈증 치료제	2021년	Lab 연구 완료	-

※ 상기 연구개발진행 총괄표는 최근 5개 사업연도 자료입니다.

(가) 품목 : Varenicline

구 분	원료의약품

적응증	경구 금연 보조의약품

작용기전	바레니클린은 니코틴 대신 체내 니코틴 수용체에 달아붙어 도파민을 분비하게 합니다. 바레니클린도 뇌의 쾌락중추에서 도파민을 나오게 하기 때문에 담배를 피운 것으로 착각하게 됩니다.

진행경과	KDMF 등록 (2017. 12. 4)

경쟁제품	Varenicline Tartarate

시장규모	완제시장 : 650억원(2017년)

(나) 품목 : Varenicline Fumarate

구 분	원료의약품

적응증	경구 금연 보조의약품

작용기전	바레니클린은 니코틴 대신 체내 니코틴 수용체에 달아붙어 도파민을 분비하게 합니다. 바레니클린도 뇌의 쾌락중추에서 도파민을 나오게 하기 때문에 담배를 피운 것으로 착각하게 됩니다.

진행경과	KDMF 등록 (2018. 10. 10)

경쟁제품	Varenicline Tartarate

시장규모	완제시장 : 650억원(2017년)

(다) 품목 : Lorcaserin 신규염

구 분	원료의약품

적응증	식욕을 억제하는 비만치료제

작용기전	심혈관질환 부작용을 일으키는 5-HT 2B 수용체를 자극하지 않고 5-HT 2C 수용체에만 작용해서 시상하부의 식욕억제 중추를 활성화시켜 식욕을 억제합니다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	Lorcaserin hydrocloride

시장규모	완제시장 : 98억원(2018년)

(라) 품목 : Carnitine orotate

구 분	원료의약품

적응증	간질환 치료제

작용기전	트랜스아미나제(SGPT)가 상승된 간질환에 효과가 있는 간질환치료제인 고덱스캡슐의 하나의 성분입니다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 304억원(고덱스, 2017년)

(마) 품목 : Tiropramide Hydocloride

구 분	원료의약품

적응증	진경제

작용기전	평활근 경축을 완화시킴으로써 항경련 및 진통 효과를 나타냅니다.

진행경과	KDMF 변경등록 (2018. 10. 23)

경쟁제품	-

시장규모	-

(바) 품목 : Aceclofenac

구 분	원료의약품

적응증	소염진통제

작용기전	류마티스관절염, 강직척추염, 골관절염 및 어깨관절주위염, 치통, 외상 후 생기는 염증, 요통, 좌골통, 비관절성 류마티즘으로 인한 통증 등의 증상 완화에 사용됩니다.

진행경과	KDMF 변경등록 (2018. 6. 27)

경쟁제품	-

시장규모	-

(사) 품목 : Clenbuterol Hydocloride

구 분	원료의약품

적응증	천식치료제

작용기전	선택성 β2-교감 신경 흥분약이며, 또한 항알레르기 효과를 가지고 있다. 이것은 기관지 천식과 만성 기관지염의 장기 치료에 사용된다. 기관지 내 수용기를 자극해 조직과 폐, 목, 코 등 부위에 기관지가 팽창하고 개방시킨다.

진행경과	JDMF 변경등록 (2018. 8. 6)

경쟁제품	-

시장규모	-

(아) 품목 : Escitalropram Oxalate

구 분	원료의약품

적응증	우울증치료제

작용기전	선택적 세로토닌 재흡수 저해제 계열의 항우울제입니다. 적응증이 광범위하고, 빠른 효과발현 및 강력해진 치료효과 그리고 우수한 내약성으로 우울 장애의 재발 방지를 위한 1차 약제로 사용되고 있습니다.

진행경과	PV생산 완료 (2018. 6), JDMF 진행예정

경쟁제품	-

시장규모	-

(자) 품목 : Clopidogrel Bisulfate Form II

구 분	원료의약품

적응증	항혈전제

작용기전	P2Y12 receptor inhibitor로서 ADP 대신 ADP receptor와 결합함으로써 혈소판의 활성화와 응집을 억제합니다. Clopidogrel은 전구약물로서 주로 CYP4502C19에 의해 두 단계를 거쳐 활성 대사체로 전환돼 작용합니다. 유전적으로 CYP2C19의 기능이 저하된 환자는 정상 기능을 가진 환자에 비해 항혈소판 반응이 감소돼 심근 경색 이후 심혈관계 사건이 발생할 확률이 높을 수 있습니다.

진행경과	PV생산 완료 (2018. 7), KDMF 등록 진행중

경쟁제품	Clopidogrel Bisulfate Form I

시장규모	완제시장 : 약 1,500억원(2017년)

(차) 품목 : Choline Alphoscerate

구 분	원료의약품

적응증	뇌대사기능 개선제

작용기전	혈관뇌장벽을 통과하여 뇌 내로 유입되어 콜린과 인산글리세릴탈수소효소란 물질로 분리된다. 콜린은 기억과 학습의 중추적 역할을 하는 뇌신경전달물질인 아세틸콜린(acetylcholine, ACh)의 앞 단계의 물질로, 뇌기능 장애 환자에서 부족한 아세틸콜린을 보충한다. 아세틸콜린은 뇌신경 손상으로 저하된 신경전달 기능을 정상화시킨다. 또한, 인산글리세릴탈수소효소는 세포막의 구성 성분인 인지질로 대사되어 손상된 신경세포 기능을 정상화시킨다. 알츠하이머병 환자나 치매 환자는 콜린뿐만 아니라 아세틸콜린 자체가 정상인에 비해 떨어져 있기 때문에, 섭취를 통해 아세틸콜린의 생성을 증가시켜 환자의 증상 개선을 기대할 수 있다.

진행경과	PV생산 완료 (2018. 11), KDMF 등록 진행중

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 3,000억원(2018년)

(카) 품목 : Linagliptin

구 분	원료의약품

적응증	당뇨병 치료제

작용기전	DPP-4(dipeptidyl peptidase-4) 억제제 계열의 경구용 당뇨병 치료제(경구용 혈당강하제)이다. 음식물 섭취 시 위장관에서 분비되는 인크레틴(incretin)이라는 호르몬은 혈당의 수준에 따라, 즉 혈당 의존적으로 인슐린과 글루카곤의 분비를 조절하여 혈당을 조절한다. DPP-4 억제제는 인크레틴을 분해하는 DPP-4라는 효소를 억제하여 인슐린 분비를 증가시키고, 글루카곤 분비를 억제하여 혈당을 조절한다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 1,180억원(2018년)

(타) 품목 : Fexofenadine.HCl

구 분	원료의약품

적응증	알러지 치료제

작용기전	알레르기 질환의 한 원인인 히스타민 작용에 길항하는 약물이다. 항히스타민 작용 외에 국소마취 ·교감신경차단 ·부교감신경차단 ·진정 ·진토작용이 있다. 주로 알레르기증 ·기관지천식 ·두드러기 ·약물진(藥物疹) ·혈청병 외에, 감기의 초기나 차멀미에 쓰인다. 또 연고제로서 알레르기성 피부병에도 쓰인다. 내복을 할 때는 졸음이 오거나 소화불량 ·흥분 등의 부작용이 있다.

진행경과	공정 연구 완료(염산염 제조 공정)PV 진행 완료(2019년 상반기), JDMF 진행예정

경쟁제품	-

시장규모	-

(파) 품목 : Argatroban

구 분	원료의약품

적응증	만성동맥폐색증 치료제

작용기전	트롬빈의 작용을 억제하여 혈액 응고를 저해하는 약입니다. 버거병 등 만성 동맥폐색증에서의 사지 궤양 및 냉각 개선, 뇌혈전증 급성기의 증상 개선, 제 2형 헤파린기인성 혈소판감소증 환자의 항응고 치료등에 사용하는 약물입니다.

진행경과	Lab 연구 완료(정제 공정)PV 진행 완료(2019년 하반기), KDMF 진행예정

경쟁제품	-

시장규모	-

(하) 품목 : Tofacitinib

구 분	원료의약품

적응증	류마티스관절염 치료제

작용기전	JAK1과 3를 모두 억제하는 류마티스 관절염 치료제로서, 면역과 염증조절의 중추적 역할을 담당하는 단백질에 명령을 내리는 효소인 야누스 키나제(janus kinase, JAK)를 선택적으로 억제하는 차별화된 작용기전을 지녔다. 류마티스 관절염 치료에서 TNF 억제제와 비등하게 MTX 이후 2차약으로 사용할 수 있고, 경구약으로 복약편의성을 향상시켰다는 점이 높게 평가되고 있다.

진행경과	Lab 연구 완료(정제 공정)PV 진행 완료(2019년 하반기), KDMF 진행예정

경쟁제품	-

시장규모	-

(거) 품목 : Cilostazol

구 분	원료의약품

적응증	혈전 치료제

작용기전	실로스타졸은 혈액 중 혈소판이 응집되는(뭉치는) 것을 막아 혈전의 생성을 억제하는 항혈소판제이다. PDE 억제제(phosphodiesterase inhibitors)로 분류되며, PDE 효소가 혈소판 활성을 저해하는 물질인 cAMP(cyclic adenosine monophosphate)를 분해하는 것을 억제한다. cAMP가 증가되면 혈소판의 응집이 억제되고, 직접 혈관을 확장시킨다. 그러므로 PDE 억제제들은 말초혈관 폐쇄에 의한 증상을 개선하는 데에 사용되며, 뇌경색을 경험한 환자의 재발 억제 목적으로도 사용된다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 650억원(2018년)

(너) 품목 : Rivastigmine

구 분	원료의약품

적응증	치매 치료제

작용기전	아세틸콜린 호르몬은 기억, 학습 등과 관련된 작용을 합니다. 치매 환자에서는 이 아세틸콜린이 부족해지게 됩니다. 리바스티그민은 아세틸콜린의 대사과정에 작용하여 뇌세포 사이에 아세틸콜린 농도를 높이는 효과를 보이며 이를 통해 치매의 증상을 조절합니다. 다른 약물과의 상호작용이 거의 없고 간기능이상이 있는 경우에도 사용할 수 있다는 장점이 있습니다.

진행경과	Lab 연구 완료, PV 진행 완료(2020년 2월)일본 JDMF 2020년 8월 제출 예정

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 100억원(2019년)

(더) 품목 : Edoxaban Tosylate

구 분	원료의약품

적응증	항응고제

작용기전	에독사반은 경구용 항응고제로서 혈액의 응고를 억제한다. 혈액응고단계에서 Xa 응고인자를 선택적으로 저해하여 혈전의 생성을 막는다. 체내에서 생성된 혈전은 보통 자연스럽게 소멸되나, 병적으로 다량생성된 경우에는 온몸을 떠돌다 혈관을 막아서 색전증을 일으킬 수 있다. 에독사반은 비판막성 심방세동, 심재성 정맥혈전증과 같이 혈전이 생성되기 쉬운 질환에서 색전증의 위험을 감소시키기 위해 사용된다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 340억원(2018년)

(러) 품목 : Tolvaptan

구 분	원료의약품

적응증	저나트륨혈증 치료제

작용기전	심부전, 항이뇨호르몬 분비 이상 증후군(SIADH) 환자 등에서 임상적으로 유의한 고혈량성(hypervolemic) 또는 정상혈량성(euvolemic)인 저나트륨혈증 [혈청 중 나트륨 농도가 125mEq/L 미만의 저나트륨혈증, 또는 증상이 있으며 수분제한에 의한 보정을 할 수 없는 저나트륨혈증]의 치료에 사용되는 약물입니다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 3,000억원(일본시장)

(머) 품목 : Tenofovir Alafenamide

구 분	원료의약품

적응증	B형 간염 치료제

작용기전	포스포네이트 뉴클레오티드 유사체의 전구물질로서 HBV의 pregenomic RNA에서 DNA로의 역전사를 억제한다. 즉, 생체 내에서 테노포비어로 전환되어 nucleotide analog reverse transcriptase를 억제한다. 이 약물은 지용성 세포-침투성 합성물질로서 간세포로 들어가 carboxylesterase 1(CES1)에 의해 가수분해되어 테노포비어로 전환된다. 세포내 테노포비어는 효소에 의해 활성 대사체인 테노포비어-MP(monophosphate)에 이어 테노포비어-DP(diphosphate)로 인산화된다. 테노포비어-DP는 HBV reverse transcriptase 유사체로서 바이러스 DNA 안으로 편입되면서 HBV 복제를 억제하여 결국 DNA 사슬 종결을 초래한다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	완제시장 : 약 66억원(2019년 상반기), 테노포비어 시장(약 1,500억원 이상)

(버) 품목 : Aripiprazole

구 분	원료의약품

적응증	정신병 치료제

작용기전	정신분열증과 양극성 장애 등 여러 가지 정신장애 치료에 사용된다. 중추신경계에서 기분과 행동을 조절하는 신경전달물질인 도파민과 세로토닌의 활성을 조절하여 항정신병 작용을 나타낸다. 정신병은 정신기능에 이상이 생긴 병적인 상태를 말한다. 그 중 정신분열증은 조현병이라고도 하며, 망상, 환청, 와해된 언어, 정서적 둔감 등의 증상과 더불어 사회적 기능에 장애를 일으킬 수도 있는 정신과 질환이다. 양극성 장애는 조울증이라고도 하며, 기분이 들뜨는 조증이 나타나기도 하고, 기분이 가라앉는 우울증이 나타나기도 하는 기분 장애의 질환이다. 정신병은 뇌에서 신경전달물질이 과도하게 활성화되어 환상이나 환각이 일어난다고 알려져 있다.

진행경과	Lab 연구 완료(2단계 공정)

경쟁제품	-

시장규모	-

(서) 품목 : Candesartan Cilexetil

구 분	원료의약품

적응증	고혈압 치료제

작용기전	고혈압과 심부전 치료에 사용되는 약물이다. 혈관을 수축시키고, 체내 수분량을 증가시키는 물질인 안지오텐신 II의 수용체를 차단하여 혈관을 확장시키고, 체내 수분량을 감소시키므로 혈압을 낮추어 준다.안지오텐신 II는 혈관을 수축시키며, 알도스테론*의 분비를 자극하여 신장에서 수분을 재흡수시킨다. 혈중에 나트륨과 수분이 증가되면 혈압이 상승된다. 칸데사르탄은 RAAS계에 작용하여 안지오텐신 II가수용체에 결합하는 것을 차단하므로 안지오텐신 II 수용체 차단제(angiotensin receptor blocker, ARB)로 분류된다.

진행경과	파일럿 시험생산(2단계 공정)

경쟁제품	-

시장규모	-

(어) 품목 : Tofacitinib Citrate

구 분	원료의약품

적응증	류마티스관절염 치료제

작용기전	JAK1과 3를 모두 억제하는 류마티스 관절염 치료제로서, 면역과 염증조절의 중추적 역할을 담당하는 단백질에 명령을 내리는 효소인 야누스 키나제(janus kinase, JAK)를 선택적으로 억제하는 차별화된 작용기전을 지녔다. 류마티스 관절염 치료에서 TNF 억제제와 비등하게 MTX 이후 2차약으로 사용할 수 있고, 경구약으로 복약편의성을 향상시켰다는 점이 높게 평가되고 있다.

진행경과	KDMF 등록 진행중

경쟁제품	-

시장규모	-

(저) 품목 : Lafutidine

구 분	원료의약품

적응증	위궤양, 위염, 역류성 식도염 치료제

작용기전	위궤양, 십이지장궤양, 급성 위염 및 만성 위염에 사용되는 약물이다. H2 수용체 길항제로 위산의 분비를 방지함으로 작용된다. 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드를 활성화하여 산화질소(NO)를 자극하고 위 점막 혈류를 조절하고 소마토스타틴 수치를 증가시켜 위산 분비를 줄이며 위벽이 더 많은 점액을 생성하도록 하고 호중구 활성화를 억제시킨다. 따라서 염증으로 인한 부상을 방지하고 헬리코박터파일로리균이 위 세포에 부작되는 것을 차단한다.

진행경과	파일럿 시험생산(2단계 공정)

경쟁제품	-

시장규모	-

(처) 품목 : Azilsartan

구 분	원료의약품

적응증	고혈압 치료제

작용기전	아질사르탄은 고혈압 치료제이다. 혈관을 수축시키고 체내 수분량을 증가시키는 물질인 안지오텐신 II의 수용체를 차단하여 혈관을 확장시키고, 체내 수분량을 감소시켜 혈압을 낮추어 준다. 신장으로 유입되는 혈액량이 적어지면 레닌-안지오텐신-알도스테론계(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)가 활성화된다. 신장에서 레닌이 분비되고, 레닌은 안지오텐시노겐을 안지오텐신 I으로 전환시키고, 안지오텐신 I은 안지오텐신 전환효소(angiotensin converting enzyme, ACE)에 의해 안지오텐신 II로 전환된다. 안지오텐신 II는 혈관을 수축시키며, 알도스테론*의 분비를 자극하여 신장에서 나트륨과 수분을 재흡수시킨다. 혈중에 나트륨과 수분이 증가하면 혈압이 상승한다. 아질사르탄은 RAAS계에 작용하여 안지오텐신 II가 수용체에 결합하는 것을 차단하여 혈압을 낮추며, 안지오텐신 II 수용체 차단제(angiotensin receptor blocker, ARB)로 분류된다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	-

(커) 품목 : Efinaconazole

구 분	원료의약품

적응증	항진균제

작용기전	에피나코나졸은 손발톱에 진균(곰팡이균) 감염을 치료하는 약물로 진균의 세포막을 구성하는 에르고스테롤을 합성하는데 필요한 효소인 라노스테롤 14-알파-디메틸라아제를 억제하여 진균이 더 이상 생장하지 못하도록 한다. 낮은 케라틴 친화력을 가져 손발톱 감염부위에서 효과적으로 작용할 수 있다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	-

(터) 품목 : Rosuvastatin Ca

구 분	원료의약품

적응증	고지혈증 치료제

작용기전	로수바스타틴은 콜레스테롤의 전단계 물질인 메발론산이 생성되는 과정에서 필요한 효소(HMG-CoA 환원효소)를 차단하여 콜레스테롤 합성을 저해한다. 또한 이 효소가 억제되면 간에서 담즙산 합성 시에필요한 콜레스테롤도 감소되기 때문에 혈액 속의 콜레스테롤이 담즙산 합성을 위해 간으로 유입되어 혈중 콜레스테롤이 감소하게 되는 효과도 나타나게 된다. 총콜레스테롤과 LDL-콜레스테롤을 목표 수준으로 낮추어 주며 죽상동맥경화증*의 진행을 지연시키는 데에도 사용된다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	-

(퍼) 품목 : Pitavastatin Ca

구 분	원료의약품

적응증	고지혈증 치료제

작용기전	피타바스타틴은 콜레스테롤의 전단계 물질인 메발론산이 생성되는 과정에서 필요한 효소(HMG-CoA 환원효소)를 차단하여 콜레스테롤 합성을 저해한다. 또한 이 효소가 억제되면 간에서 담즙산 합성 시에필요한 콜레스테롤도 감소되기 때문에 혈액 속의 콜레스테롤이 담즙산 합성을 위해 간으로 유입되어 혈중 콜레스테롤이 감소되는 효과도 나타나게 된다. 피타바스타틴과 같은 HMG-CoA 환원효소 저해제들은 성분명이 ‘~스타틴’으로 끝나기 때문에 ‘스타틴계 약물’이라고도 불린다. 이 스타틴계 약물들 중에 피타바스타틴은 약물 상호작용의 발생 위험이 상대적으로 적은 편이다.

진행경과	Lab 연구 완료

경쟁제품	-

시장규모	-

(2) 연구개발완료 실적

구 분	품 목	적응증	개발완료일	현재 진행단계	비 고

화학합성	원료의약품	Varenicline	금연치료제	2017년	KDMF등록	-

Varenicline Fumarate	금연치료제	2018년	KDMF등록	-

Lorcaserin 신규염	비만치료제	2018년	Lab 연구 완료	-

Carnitine Orotate	간장질환용제	2018년	Lab 연구 완료	-

Tiropramide Hydocloride	진경제	2018년	KDMF변경 완료	공정개선

Aceclofenac	소염진통제	2018년	KDMF변경 완료	공정개선

Clenbuterol Hydocloride	천식치료제	2018년	JDMF변경 완료	공정개선

Escitalropram Oxalate	우울증치료제	PV생산 완료(2018년)	JDMF 진행예정	-

Clopidogrel Bisulfate Form II	항혈전제	PV생산 완료(2018년)	KDMF등록	-

Choline Alphoscerate	뇌대사기능 개선제	PV생산 완료(2018년)	KDMF등록	-

Linagliptin	당뇨병 치료제	Lab 연구 완료(2019년)	Lab 연구 완료	-

Fexofenadine.HCl	알러지 치료제	PV생산 완료(2019년)	JDMF 진행예정	-

Argatroban	만성동맥폐색증 치료제	PV생산 완료(2019년)	KDMF등록	-

Tofacitinib	류마티스관절염 치료제	PV생산 완료(2019년)	KDMF등록 진행중	-

Cilostazol	혈전 치료제	Lab 연구 완료(2019년)	Lab 연구 완료	-

Rivastigmine	치매 치료제	PV생산 완료(2020년)	JDMF 진행예정	-

Edoxaban Tosylate	항응고제	Lab 연구 완료(2020년)	Lab 연구 완료	-

Tolvaptan	저나트륨혈증 치료제	Lab 연구 완료(2020년)	Lab 연구 완료	-

Tenofovir Alafenamide	B형 간염 치료제	Lab 연구 완료(2020년)	파일럿 시험생산	-

Aripiprazole	정신병 치료제	Lab 연구 완료(2020년)	파일럿 시험생산	-

Candesartan Cilexetil	고혈압 치료제	Lab 연구 완료(2020년)	파일럿 시험생산	-

Tofacitinib Citrate	류마티스관절염 치료제	PV생산 완료(2021년)	KDMF 등록 진행중	-

Lafutidine	위궤양 치료제	Lab 연구 완료(2021년)	파일럿 시험생산	-

Azilsartan	고혈압 치료제	Lab 연구 완료(2021년)	Lab 연구 완료	-

Efinaconazole	항진균제	Lab 연구 완료(2021년)	Lab 연구 완료	-

Rosuvastatin Ca	고지혈증 치료제	Lab 연구 완료(2021년)	Lab 연구 완료	-

Pitavastatin Ca	고지혈증 치료제	Lab 연구 완료(2021년)	Lab 연구 완료	-

※ 상기 연구개발완료 실적은 최근 5개 사업연도 자료입니다.