Was stoppt "Loperamid" bei Erwachsenen ins Nervensystem vorzudringen?
die Blut-Hirn-Schranke
Durchfall
Durchfall

=== Loperamid und andere Opiate ===
Opioide (wozu Loperamid gehört) und Opiate kennt man vor allem aus der Behandlung starker Schmerzen. Sie wirken auch verstopfend, was bei der symptomatischen Durchfallbehandlung genutzt wird. Mit ''Loperamid'' steht ein Mittel zur Verfügung, das die Darmbewegungen (Darmmotilität) hemmt. Diese Medikamente können dem Patienten Linderung verschaffen, dürfen aber nicht bei schweren bakteriellen Darminfektionen eingesetzt werden, die mit Fieber und blutigem Durchfall einhergehen, da die Elimination der Krankheitserreger und die Ausscheidung von Giftstoffen (Toxinen) unterdrückt wird. Bei Kindern unter zwei Jahren kann Loperamid zudem ins Nervensystem vordringen und dort zu Atemhemmung und Delirium führen, während bei älteren Kindern und Erwachsenen der Übertritt ins Nervensystem durch die Blut-Hirn-Schranke verhindert wird. Aus diesem Grund darf Loperamid bei Kindern unter zwei Jahren nicht zum Einsatz kommen und sollte bei Kindern zwischen zwei und zwölf Jahren nur sehr vorsichtig nach dem Körpergewicht dosiert werden. Grundsätzlich sollte Loperamid nur kurzfristig (max. 48 Stunden) und bevorzugt als überbrückendes Reisemedikament bei schweren Durchfällen angewendet werden, bis man entsprechende ärztliche Versorgung erreicht.
Wenn Durchfälle mit anderen Mitteln nicht erfolgreich behandelt werden können, kann Opiumtinktur verschrieben werden. Seit August 2018 ist Eingestellte Opiumtinktur unter dem Handelsnamen Dropizol (ATC Code A07DA02, Gruppe Motilitätshemmer) als Fertigarzneimittel in Deutschland und weiteren Ländern verfügbar. Es ist zugelassen zur Behandlung schwerer Durchfälle, z. B. bei Diarrhö durch Zytostatika, Bestrahlung oder neuroendokrine Tumoren, wenn durch Anwendung anderer Antidiarrhoika keine ausreichende Wirkung erzielt wurde. Die Anwendung und die Behandlungsergebnisse werden derzeit in einer prospektiven Studie in Deutschland und Österreich untersucht. Die schmerzstillende Wirkung von Opiumtinktur kommt vor allem durch das Morphin zustande, während alle darin enthaltenen Alkaloide im Zusammenspiel den Durchfall lindern. Opiumtinktur greift im Magen-Darm-Trakt vor allem an μ-Opioid-Rezeptoren an, verringert die Darmmotilität, vermindert die Sekretion, verlangsamt die Darmperistaltik, und erhöht den Tonus des Analsphinkters. Die Dosis zur Durchfallbekämpfung ist deutlich kleiner als jene zur Schmerzbekämpfung. Opiumtinktur muss auf einem BtM-Rezept verschrieben werden.
Loperamid Loperamid Loperamid
Loperamid

=== Wirkung ===
Loperamid (Loperamidhydrochlorid) wirkt als Agonist an den µ-Opioid-Rezeptoren im Plexus myentericus (Auerbach-Plexus). Der Plexus myentericus durchzieht nahezu den gesamten Gastrointestinaltrakt und ist in der Tunica muscularis zwischen der longitudinalen und zirkulären Muskulatur der Darmwand lokalisiert. Loperamid wirkt im Gegensatz zu anderen, häufig stark zentralaktiven Opioiden und Opiaten hauptsächlich lokal im Darm, so dass bei therapeutischer Dosierung keine gravierenden Nebenwirkungen im Nervensystem auftreten, die für Opioide bekannt sind; d. h. kein analgetischer Effekt, keine Hustendämpfung, keine Atemdepression, keine Miosis. Ebenso bleibt die von Opioiden und Opiaten bekannte psychotrope Wirkung aus; wie Euphorie, Angstdämpfung, oder Sedierung. Das Ausbleiben dieser Effekte erklärt auch, wieso Loperamid-haltige Fertigarzneimittel keiner Rezept-, geschweige BTM-Rezeptpflicht unterliegen. Dennoch erschienen in der Fachpresse Berichte über Missbrauch der Arznei als berauschendes Mittel, welche aber nur beispielsweise durch sehr hohe Dosen, oder vorheriger, additiver Aufnahme von p-GP-Inhibitoren möglich ist.
Loperamid reduziert die Aktivität der longitudinalen und zirkulären glatten Muskulatur in der Dünndarmwand. Daraus ergibt sich seine antidiarrhöische Wirkung: Der Transit des Darminhaltes im Dünndarm wird verlangsamt, dadurch hat der Darminhalt längere Zeit Kontakt mit der Darmschleimhaut, so dass mehr Flüssigkeit und Elektrolyte aus dem Darm aufgenommen werden können. Unter Anwendung von Loperamid wurde zudem eine Erhöhung des Tonus des Afterschließmuskels beobachtet, die zu einer Verbesserung der Stuhlkontinenz bei Patienten mit und ohne Diarrhoe führt. Loperamid

=== Gegenanzeigen ===
Aus der Wirkweise des Loperamids resultiert folglich, wann Loperamid nicht eingesetzt werden sollte: Zur primären Behandlung von infektiösen Durchfallerkrankungen (Dysenterie), die oftmals durch Blut, Schleim oder Eiter im Stuhl gekennzeichnet sind, da durch die Ruhigstellung des Darms die Erreger verzögert ausgeschieden und, je nach Erreger, weiterhin Giftstoffe (Toxine) abgegeben werden.
Insbesondere bei einer Infektion durch enterohämorrhagische E. coli (EHEC) kann eine systemische Gefäßerkrankung ausgelöst werden (hämolytisch-urämisches Syndrom, HUS), daher darf Loperamid hierbei zur Behandlung nicht eingesetzt werden. Ferner darf Loperamid nicht angewandt werden bei akuten Schüben einer Colitis ulcerosa, Colitis pseudomembranosa durch Einnahme von Breitspektrum-Antibiotika und bei Patienten, bei denen eine Hemmung der Peristaltik zu vermeiden ist wegen möglicher Folgeerkrankungen einschließlich Ileus, Megacolon, toxisches Megacolon. Loperamid

=== Verträglichkeit ===
Loperamid wird in der empfohlenen Dosierung und Anwendungsdauer im Allgemeinen gut vertragen. Wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt, sollte ein Arzt informiert werden. Eine längere Anwendung von Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen. Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen stehen im Zusammenhang mit der Wirkung auf die Motilitätsstörung (abdominale Schmerzen, aufgeblähter Bauch, Blähbauch, Übelkeit, Verstopfung).