อะมิกาซิน

อะมิกาซิน(อังกฤษ:Amikacin) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์มีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียได้แก่การติดเชื้อในข้อ,การติดเชื้อในช่องท้อง,เยื่อหุ้มสมองอักเสบ,ปอดบวม,ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ, และการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะนอกจากนี้ยังมีการใช้ยานี้ในผู้ป่วยวัณโรคที่ดื้อต่อยาหลายขนานอีกด้วยยานี้มีทั้งในรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อและฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
อะมิกาซินออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของเชื้อแบคทีเรียโดยจะเข้าจับกับหน่วยย่อยที่ 30 เอสของไรโบโซมแบคทีเรีย ทำให้แบคทีเรียนั้น ๆ ไม่สามารถสังเคราะห์โปรตีนที่จำเป็นต่อการดำรงชีวิตและเจริญเติบโตได้ ซึ่งจะส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียนั้นตายไปในที่สุดทั้งนี้ อะมิกาซินมีอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาเช่นเดียวกันกับยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์คือ สามารถทำให้เกิดการสูญเสียการได้ยิน, การทรงตัวผิดปกติ, และเกิดปัญหาเกี่ยวกับไตได้ส่วนอาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ แต่พบอุบัติการณ์การเกิดค่อนข้างน้อย ได้แก่กล้ามเนื้ออ่อนแรงซึ่งจะทำให้ผู้ป่วยมีปัญหาเกี่ยวกับระบบการหายใจตามมาได้นอกจากนี้ การใช้ยานี้ในหญิงตั้งครรภ์อาจทำให้เด็กที่คลอดออกมามีภาวะหูหนวกแบบถาวรได้
อะมิกาซินเป็นยาที่พัฒนาขึ้นมาจากกานามัยซินได้รับการจดสิทธิบัตรเมื่อ ค.ศ. 1971 และถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายเป็นครั้งแรกในปี ค.ศ. 1976โดยได้ถูกจัดเป็นหนึ่งในรายการยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก(World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่าง ๆสำหรับการขายส่งของยานี้ในประเทศกำลังพัฒนามีราคาประมาณ11–106ยูโรต่อการรักษาด้วยยานี้หนึ่งเดือนในสหรัฐอเมริกา ค่าใช้จ่ายเฉพาะค่ายาสำหรับการรักษาด้วยอะมิกาซินหนึ่งรอบการรักษาอยู่ที่ประมาณ25–50ดอลลาร์สหรัฐ
ในปัจจุบันมีการใช้อะมิกาซินบ่อยครั้งขึ้นในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่มีอาการรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายขนาน,แบคทีเรียแกรมลบที่ไม่ใช้ออกซิเจนโดยเฉพาะอย่างยิ่งPseudomonas,Acinetobacter,Enterobacter,E. coli,Proteus,Klebsiella, และSerratiaมีเพียงเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก 2 สกุลเท่านั้นที่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอะมิกาซิน ได้แก่StaphylococcusและNocardiaนอกจากนี้อะมิกาซินยังถูกใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อสกุลไมโคแบคทีเรียมที่ไม่ใช่วัณโรค(non-tubercular Mycobacterium infections) และวัณโรค(ในสายพันธุ์ที่ไวต่อยานี้) ในกรณีที่การรักษาทางเลือกแรกไม่สามารถควบคุมอาการของโรคได้ทั้งนี้ ในปัจจุบันมีการใช้อะมิกาซินเป็นยาปฏิชีวนะเดี่ยวในการรักษาโรคใดโรคหนึ่งน้อยมาก ส่วนใหญ่มักใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น เพื่อเสริมฤทธิ์ซึ่งกันและกัน
ภาวะหรือโรคที่มักใช้อะมิกาซินเป็นยาในการรักษาอยู่บ่อยครั้ง ได้แก่:
นอกจากข้อบ่งใช้ดังข้างต้นแล้ว อะมิกาซินยังสามารถให้ร่วมกับยาปฏิชีวนะกลุ่มเบตาแลคแตมเพื่อเป็นการให้ยาปฏิชีวนะแบบครอบคลุมเชื้ออย่างกว้าง (empiric therapy) ในผู้ป่วยที่มีภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำรวมกับมีไข้ (Febrile Neutropenia)
ในปัจจุบันมีการพัฒนาอะมิกาซินให้บรรจุอยู่ในไลโปโซมสำหรับเตรียมเป็นตำรับสำหรับสูตรพ่นเข้าทางจมูก เพื่อรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ เช่นซิสติก ไฟโบรซิส,การติดเชื้อPseudomonas aeruginosa,การติดเชื้อไมโคแบคทีเรียที่ไม่ใช่วัณโรค,และโรคหลอดลมพองเป็นต้น ซึ่งยารูปแบบดังกล่าวตอนนี้กำลังอยู่ในขั้นตอนการศึกษาทางคลินิกในระยะสุดท้าย
ปัจจุบัน อะมิกาซินมีในรูปแบบยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำและยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ซึ่งต้องบริหารยาวันละ 1–2 ครั้ง อย่างไรก็ตาม นอกจากนี้ ปัจจุบันจะมีการพัฒนายานี้ให้อยู่ในรูปแบบยาพ่นได้ แต่กำลังอยู่ในขั้นตอนการศึกษาประสิทธิภาพทางคลินิก อะมิกาซินไม่มีในรูปแบบยารับประทาน เนื่องจากยาถูกดูดซึมได้น้อยมากในทางเดินอาหาร ทั้งนี้ การใช้ยาอะมิกาซินในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดน้อยลงกว่าปกติ จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาตามค่าการขับครีอะตินีนของร่างกาย (creatinine clearance) ซึ่งโดยทั่วไปจะนิยมใช้วิธีการลดความถี่ในการบริหารยาในผู้ป่วยที่มีติดเชื้อในระบบประสาทส่วนกลาง เช่นเยื่อหุ้มสมองอักเสบสามารถบริหารยาอะมิกาซินโดยการฉีดเข้าทางน้ำไขสันหลัง (intrathecal injection) หรือฉีดเข้าทางโพรงสมอง (Intracerebroventricular injection) ได้เลย
ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยอะมิกาซิน ควรพิจารณาปรับลดขนาดยาลงจากขนาดปกติ ทั้งนี้เนื่องมาจากการทำงานของไตนั้นจะลดลงตามอายุที่เพิ่มมากขึ้น ส่งผลให้ความเสี่ยงที่จะเกิดอาการข้างเคียงหรือเกิดพิษจากยามีมากขึ้นได้หากใช้ยาในขนาดปกติ เช่นเดียวกับในเด็ก ซึ่งไตยังพัฒนาไม่เต็มที่ ก็ควรที่จะลดขนาดอะมิกาซินลงจากปกติเช่นกัน ในกรณีหญิงตั้งครรภ์นั้น ระดับความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อทารกในครรภ์ของอะมิกาซินอยู่ในระดับ D ซึ่งหมายความว่า อะมิกาซินอาจทำให้เกิดอันตรายแก่ทารกในครรภ์ได้ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในหญิงตั้งครรภ์โดยร้อยละ 16 ของขนาดยาอะมิกาซินที่ได้รับการบริหารเข้าสู่ร่างกายจะสามารถผ่านรกเข้าไปสู่ตัวอ่อนในครรภ์ได้ โดยยามีค่าครึ่งชีวิต 2 และ 3.7 ชั่วโมง ในแม่และตัวอ่อนในครรภ์ ตามลำดับหญิงตั้งครรภ์ที่ได้รับอะมิกาซินร่วมกับยาในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ชนิดอื่น อาจทำให้เกิดภาวะหูหนวกแต่กำเนิดของทารกได้ ส่วนกรณีหญิงให้นมบุตรนั้น พบว่า อะมิกาซินถูกขับออกมาทางน้ำนมได้ในเพียงปริมาณเล็กน้อยเท่านั้น
โดยทั่วไปแล้ว ควรหลีกเลี่ยงการใช้อะมิกาซินในเด็กทารกเนื่องจากทารกมีปริมาตรกระจายตัวที่ค่อนข้างสูง ทำให้ที่มีความเข้มข้นของอะมิกาซินในสารน้ำนอกเซลล์(extracellular fluid) สูงกว่าผู้ใหญ่
สำหรับผู้สูงอายุนั้น พบว่าอะมิกาซินจะมีค่าครึ่งชีวิตที่สูงกว่าปกติ ทั้งเป็นผลเนื่องมาจากการกำจัดออกที่ลดน้อยลงของวัยนี้ โดยเมื่อเปรียบเทียบอัตราการกำจัดอะมิกาซินออกจากร่างกายโดยเฉลี่ยของคนที่มีอายุ20ปีกับ80ปี จะพบว่ามีความแตกต่างกันอย่างมาก คือ6ลิตรต่อชั่วโมงและ3ลิตรต่อชั่วโมง ตามลำดับในทางตรงกันข้าม ผู้ป่วยซิสติก ไฟโบรซิสกลับมีอัตราการกำจัดอะมิกาซินที่เร็วกว่ากลุ่มประชากรข้างต้นที่กล่าวนอกจากนี้แล้ว การใช้อะมิกาซินในผู้ป่วยที่มีโรคที่เกิดจากความผิดปกติของกล้ามเนื้อเช่นโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดร้ายหรือโรคพาร์คินสันอาจทำให้ผู้ป่วยมีอาการทางกล้ามเนื้อที่แย่ลงมากกว่าเดิมได้ เนื่องจากอะมิกาซินมีผลทำให้เกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงลงได้เช่นกัน
อะมิกาซินมีอาการไม่พึงประสงค์ที่คล้ายคลึงกันกับยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์โดยอาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญและมีความรุนแรงมากจนต้องได้รับการเฝ้าระวังและติดตามการเกิดอาการดังกล่าวอย่างใกล้ชิดคือการเกิดพิษต่อไตและการเกิดพิษต่อหูซึ่งอาจเกิดขึ้นอย่างรุนแรงจนทำให้หูหนวกถาวรได้ โดยอาการไม่พึงประสงค์ดังข้างต้นมีอุบัติการณ์การเกิดประมาณร้อยละ 1–10% ของผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยยาใด ๆ ในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมดโดยกลไกการเกิดคาดว่าเป็นผลมาจากการที่มียาดังกล่าวสะสมในไตและหูชั้นในมากเกินไป จนทำให้เกิดพยาธิสภาพในอวัยวะดังกล่าว
การใช้ยาอะมิกาซินในขนาดที่สูงหรือใช้ในระยะเวลาที่ยาวนานเกินกว่าที่กำหนดไว้ในแนวทางการรักษาอาจทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทโดยอาการแสดงที่เกิดขึ้นจากความผิดปกติดังกล่าว ได้แก่อาการรู้สึกหมุน,ชา,รู้สึกเหมือนเข็มทิ่มตามผิวหนัง,กล้ามเนื้อกระตุก, และชัก.หากเกิดพิษต่อเส้นประสาทสมองคู่ที่ 8 (vestibulocochlear nerve) จะทำให้เกิดภาวะพิษต่อหูซึ่งจะมีอาการแสดงที่สำคัญ คือ สูญเสียการทรงตัว และสูญเสียการได้ยินความเสียหายที่เกิดต่อคอเคลียนั้นมีสาเหตุมาจากการที่ยาเหนี่ยวนำให้เกิดการอะพอพโทซิสของเซลล์ขนทำให้หูสูญเสียความสามารถในการรับรู้เสี่ยงคลื่นความถี่สูงไป และความผิดปกตินี้มักจะเกิดขึ้นก่อนที่จะมีอาการแสดงอื่น ๆ ที่บ่งบอกถึงการสูญเสียการได้ยินส่วนความเสียหายที่เกิดต่อเวสติบูลนั้น คาดว่าน่าจะมาจากมีอนุมูลอิสระถูกสร้างขึ้นมามากเกินไป ทั้งนี้ ความผิดปกติข้างต้นที่กล่าวนั้นพบว่ามีความสัมพันธ์กับการได้รับการรักษาด้วยยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เป็นระยะเวลานานเกินไปมากกว่าการได้รับยาเกินขนาด ดังนั้น การลดระยะเวลาในการใช้ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์จึงสามารถช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดพิษหรืออาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงดังข้างต้นได้
อะมิกาซินสามารถก่อให้เกิดพิษต่อไตได้ โดยการสร้างความเสียหายให้เกิดกับหลอดไตฝอยส่วนต้น(proximal tubule) เนื่องจากอะมิกาซินสามารถถูกทำให้เป็นประจุบวกได้ง่าย และอะมิกาซินที่เป็นประจุบวกนี้จะเข้าจับกับส่วนที่เป็นประจุลบของเซลล์เยื่อบุหลอดไตฝอยส่วนต้นและถูกนำเข้าสู่เซลล์กระบวนการพิโนไซโตซิสทั้งนี้ ความเข้มข้นของอะมิกาซินในเนื้อไตชั้นนอก(renal cortex) นั้นจะมีค่าสูงกว่าความเข้มข้นของยาดังกล่าวในกระแสเลือดสูงถึง 10 เท่าโดยยานี้จะเข้าไปรบกวนการเปลี่ยนแปลงฟอสโฟลิพิดในไลโซโซมซึ่งจะทำให้เอนไซม์ไลติคชนิดต่าง ๆ ถูกปล่อยจากไลโซโซมเข้าสู่ไซโทพลาซึมจนทำให้เกิดความเสียกับเซลล์นั้นทั้งเซลล์ภาวะการเกิดพิษต่อไตของอะมิกาซินนี้จะทำให้ระดับครีอะตินีนในเลือด,ปริมาณไนโตรเจนในกระแสเลือด,เซลล์เม็ดเลือดแดง, และเซลล์เม็ดเลือดขาวเพิ่มสูงขึ้น รวมไปถึงทำให้เกิดความผิดปกติเหล่านี้ได้ อาทิภาวะที่มีโปรตีนแอลบูมินในปัสสาวะ(albuminuria),ภาวะที่มีน้ำตาลกลูโคสในปัสสาวะ(glycosuria),ความถ่วงจำเพาะของปัสสาวะลดลง,ภาวะร่างกายสร้างปัสสาวะน้อยลง(oliguria) เป็นต้นในบางครั้งอาจเกิดคาสต์ในปัสสาวะ(Urinary cast) ได้เช่นกันการเปลี่ยนแปลงของการทำงานของหลอดไตฝอย(renal tubular) ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของระดับอิเล็กโทรไลต์และสมดุลกรด–เบสของร่างกาย นำไปสู่การเกิดภาวะที่มีโพแทสเซียมในเลือดต่ำ(hypokalemia) และเลือดเป็นกรดหรือเลือดเป็นด่างได้การเกิดพิษต่อไตจากอะมิกาซินมักจะเกิดขึ้นได้ง่ายในผู้ที่มีภาวะที่มีโพแทสเซียมในเลือดต่ำ,ภาวะที่มีแคลเซียมในเลือดต่ำ,ภาวะที่มีแมกนีเซียมในเลือดต่ำ,เลือดเป็นกรด,อัตราการกรองของไตต่ำ,เบาหวาน, ภาวะที่ร่างกายขาดน้ำ,ไข้, และภาวะพิษเหตุติดเชื้ออยู่ก่อนหน้าแล้ว รวมไปถึงผู้อยู่ระหว่างการรับประทานยาที่มียับยั้งการสร้างโพรสตาแกลนดินด้วยโดยปกติแล้ว อาการพิษนี้มักหายเป็นปกติหลังจากการสิ้นสุดการรักษาด้วยอะมิกาซินและสามารถหลีกเลี่ยงการเกิดพิษดังกล่าวได้ด้วยการไม่บริหารยาให้กับผู้ป่วยบ่อยครั้งเกินไป (เช่น บริหารยาให้แค่วันละ 1 ครั้ง หรือทุก 24 ชั่วโมง แทนที่จะใช้การบริหารยาแบบทุก ๆ 8 ชั่วโมง)
นอกจากนี้อะมิกาซินยังสามารถทำให้ภาวะหย่อนของกล้ามเนื้อ (neuromuscular blockade) ได้ รวมไปถึงการทำให้เกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงเฉียบพลัน (acute muscular paralysis) ซึ่งอาจรุนแรงจนทำให้เกิดการอ่อนแรงของกล้ามเนื้อที่ควบคุมระบบทางเดินหาย จนอาจทำให้เกิดการหยุดหายใจได้ (apnea)ส่วนอาการไม่พึงประสงค์อื่นที่อาจเกิดได้จากการได้รับการรักษาด้วยอะมิกาซิน ได้แก่ภาวะภูมิไวเกิน,เกิดผื่นบนผิวหนัง,ไข้,ปวดศีรษะ,สั่น,คลื่นไส้และอาเจียน,ภาวะอีโอซิโนฟิลในเลือดสูง, [ปวดในข้อ]],โลหิตจาง,ความดันโลหิตต่ำ, และภาวะที่มีแมกนีเซียมในเลือดต่ำซึ่งอาการไม่พึงประสงค์ดังข้างต้นนั้นสามารถเกิดขึ้นได้น้อยกว่าร้อยละ 1 ของผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยอะมิกาซิน  ส่วนการบริหารยาอะมิกาซินด้วยการฉีดเข้าดวงตานั้น สามารถทำให้เกิดการสูญเสียการมองเห็นอย่างถาวรได้
ในกลุ่มที่มีประวัติการแพ้ต่อยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ชนิดใด ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้อะมิกาซินในการรักษา เนื่องจากอาจเกิดปฏิกิริยาการแพ้ยาข้ามชนิดได้ นอกจากนี้ ผู้ที่มีความไวต่อซัลไฟต์มากกว่าปกติ ซึ่งส่วนใหญ่พบในผู้ป่วยโรคหอบหืดซึ่งก็ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้เช่นกันเนื่องจากในส่วนผสมของเภสัชภัณฑ์ของอะมิกาซินส่วนใหญ่นั้นมักมีส่วนผสมของโซเดียมเมทาไบซัลไฟต์รวมอยู่ด้วย
โดยปกติแล้ว ไม่ควรบริหารยาอะมิกาซิน ร่วมกับ หรือก่อน หรือหลัง ยาอื่นที่ทำให้เกิดพิษต่อไต ระบบประสาท และหู เช่นเดียวกับอะมิกาซิน ซึ่งยาเหล่านั้นได้แก่ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ทุกชนิด,อะไซโคลเวียร์,แอมโฟเทอริซินบี,แบซิทราซิน,คาพรีโอไมซิน,โคลิสติน,โพลีมิกซิน บี,แวนโคมัยซิน, และซิสพลาตินรวมถึงการห้ามใช้ร่วมกับยาหย่อนกล้ามเนื้อ(Neuromuscular Blocking Agents) เนื่องจากจะทำให้เกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรง และเป็นอัมพาตได้
เป็นที่คาดการณ์กันไว้ว่าอะมิกาซินสามารถถูกทำให้หมดฤทธิ์ได้โดยยาอื่นในกลุ่มแบตาแลคแตมแต่ยาอื่นในกลุ่มนี้กลับไม่ได้รับผลดังกล่าวจากยาในกลุ่มแบตาแลคแตมและยังมีการใช้ร่วมกับเพนิซิลลินอยู่บ่อยครั้ง เพื่อเสริมฤทธิ์ในการต้านเชื้อแบคทีเรีย รวมไปถึงการใช้ร่วมกับคาร์บาพีเนมเพื่อเสริมฤทธิ์ในการต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกบางสายพันธุ์  ส่วนเซฟาโลสปอรินซึ่งเป็นอีกกลุ่มย่อยหนึ่งกลุ่มแบตาแลคแตมสามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ได้ รวมถึงการเพิ่มขึ้นของระดับครีอะตินีนในกระแสเลือดได้ ส่วนยาปฏิชีวนะอื่นอย่างคลอแรมเฟนิคอล,คลินดามัยซิน, และเตตราไซคลีนนั้นจะมีผลทำให้ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์หมดฤทธิ์ไป โดยการออกฤทธิ์ต้านกันทางเภสัชวิทยา
ทั้งนี้ ฤทธิ์ของอะมิกาซินจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ได้มากจากชีวพิษโบทูลินัม,ยาชา,ยาหย่อนกล้ามเนื้อ, หรือการได้รับเลือดที่มีส่วนผสมของซิเตรทในขนาดสูง ซึ่งนิยมใช้เป็นสารที่ป้องกันการแข็งตัวของเลือด
นอกจากนี้ยาขับปัสสาวะที่ออกฤทธิ์ซึ่งโดยปกติก็อาจทำให้เกิดพิษต่อหูได้โดยปกติอยู่แล้ว หากนำมาใช้ร่วมกับอะมิกาซินจะทำให้ระดับความเข้มข้นของอะมิกาซินในเลือดและเนื้อเยื่อเพิ่มสูงขึ้น ทำให้เกิดการเป็นพิษต่อหูมากยิ่งขึ้นนอกจากนั้นควินิดีนก็เป็นยาอีกชนิดหนึ่งที่สามารถเพิ่มความเข้มข้นของอะมิกาซินในร่างกายได้ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์บางชนิดอย่างอินโดเมตทาซินสามารถเพิ่มความเข้มข้นของยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ในกระแสเลือดของทารกที่คลอดก่อนกำหนดได้สารทึบรังสีอย่างอิโอเวอร์ซอลสามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อไตและหูของอะมิกาซินได้ในทางตรงกันข้าม อะมิกาซินสามารถลดผลของวัคซีนบางชนิดได้ เช่นวัคซีนบาซิลลัสกาลแม็ต-เกแร็ง(สำหรับวัณโรค),วัคซีนอหิวาตกโรค, และวัคซีนไทฟอยด์โดยการต้านฤทธิ์กันทางเภสัชวิทยา
อะมิกาซินออกฤทธิ์จับกับหน่วยย่อย 16 เอสของหน่วยย่อย 30 เอสของไรโบโซมในเซลล์โพรคาริโอตแบบไม่ผันกลับ และยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนโดยการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของไรโบโซมทำให้ไม่สามารถอ่านรหัสพันธุกรรมของเอ็มอาร์เอ็นเอได้อย่างถูกต้องได้นอกจากนี้ยังแทรกแซงบริเวณที่มีปฏิกิริยาการจับคู่เบสแบบวอบเบิลของแอนไทโคดอนของtRNAโดยประสิทธิภาพของอะมิกาซินนั้นขึ้นอยู่กับความเข้มข้น (concentration-dependent antibiotic) และทำงานได้ดีในสภาพที่เป็นด่าง
โดยปกติแล้ว การรักษาโรคที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่ออะมิกาซินด้วยยานี้จะตอบสนองต่อการรักษาภายใน 24–48 ชั่วโมง
อะมิกาซินไม่สามารถถูกทำลายได้ด้วยเอนไซม์ที่ทำหน้าที่ยับยั้งการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ (antibiotic-inactivating enzyme) ได้เกือบทุกชนิด ซึ่งเป็นกลไกที่ทำให้แบคทีเรียเกิดการดื้อต่อยาปฏิชีวนะยกเว้นเอนไซม์อะมิโนอะซีติลทรานส์เฟอเรส (aminoacetyltransferase) และนิวคลีโอไทด์ทรานส์เฟอเรส(nucleotidyltransferase)ทั้งนี้ เป็นผลมาจากการที่อะมิกาซินมีL-hydroxyaminobuteroyl amide (L-HABA) moiety ที่จับอยู่กับอะตอมไนโตรเจนในตำแหน่งที่ 1 (N-1) ซึ่งตำแหน่งนี้ในกานามัยซินจะเป็นแค่อะตอมไฮโดรเจนธรรมดา ซึ่งส่วนของโมเลกุลส่วนนี้จะช่วยขัดขวางการเข้าทำปฏิกิริยาและลดความสามารถในการเข้าจับของเอนไซม์จากแบคทีเรียที่ทำหน้าที่ทำลายยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ทั้งนี้ อะมิกาซินนั้นมีตำแหน่งในโมเลกุลเพียงตำแหน่งเดียวเท่านั้นที่เอนไซม์จากแบคทีเรียสามารถเข้าทำปฏิกิริยาเพื่อหมดฤทธิ์ได้ ขณะที่เจนตามัยซินและโทบรามัยซินนั้นมีมากถึง 6 ตำแหน่งทั้งนี้ เชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อสเตรปโตมัยซินและคาพรีโอไมซินนั้นจะยังคงมีความไวต่ออะมิกาซินอยู่ ส่วนเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อกานามัยซินจะมีบางส่วนที่ยังคงตอบสนองต่ออะมิกาซิน ในทางตรงกันข้าม หากเชื้อใดที่ดื้อต่ออะมิกาซินนั้นมักจะดื้อต่อกานามัยซินและคาพรีโอไมซินด้วยเช่นกัน
การดื้อต่อยาอะมิกาซินและกานามัยซินของไมโคแบคทีเรียซึ่งเป็นเสื้อสาเหตุในวัณโรคนั้น เป็นผลมาจากการกลายพันธุ์ของยีนrrsซึ่งอยู่บนหน่วยย่อย 16 เอสของไรโบโซมการกลายพันธุ์นี้จะทำให้อะมิกาซินและกานามัยซินมีลดความจำเพาะต่อการจับกับไรโบโซมของแบคทีเรียลดน้อยลงมีเอนไซม์ aminoglycosideacetyltransferase(AAC) และ aminoglycosideadenylyltransferase(AAD) หลากหลายชนิดที่ทำให้เชื้อแบคทีเรียดื้อต่อยาเหล่านี้ อาทิ การดื้อต่อยาของเชื้อPseudomonas aeruginosaมีสาเหตุมาจากการสร้างเอนไซม์ AAC (6') -IV ซึ่งส่งผลให้เชื้อแบคทีเรียชนิดนี้ดื้อต่อกานามัยซิน,เจนตามัยซิน, และโทบรามัยซิน, กรณีการดื้อยาในเชื้อStaphylococcus aureusและS. epidermidisมาสาเหตุมาจากการสร้างเอนไซม์ AAD (4',4) ส่งผลให้เชื้อแบคทีเรียชนิดนี้ดื้อต่อกานามัยซิน, โทบรามัยซิน, และอาปรามัยซินและในบางครั้งS. aureusก็สมารถทำให้อะมิกาซินหมดฤทธิ์ได้ด้วยการเกิดปฏิกิริยาฟอสโฟรีเลชัน
อะมิกาซินไม่สามารถดูดซึมได้จากทางเดินอาหาร ดังนั้นการบริหารยาจึงจำเป็นต้องใช้วิธีการฉีด โดยหลังการบริหารยาโดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อระดับความเข้มข้นของยาในกระแสเลือดจะขึ้นถึงระดับสูงสุดใน 0.5–2 ชั่วโมง โดยร้อยละ 11 ของตัวยาทั้งหมดจะเข้าจับกับโปรตีนในกระแสเลือด ส่วนยาที่เหลือจะกระจายไปยังหัวใจ,ถุงน้ำดี,ปอด, และกระดูกรวมไปถึงในน้ำดี,เสมหะ,ของเหลวระหว่างเซลล์,ของเหลวในช่องเยื่อหุ้มปอด, และน้ำไขข้อส่วนในน้ำหล่อสมองไขสันหลังพบว่ามีความเข้มข้นของยานี้น้อยมาก (แต่ในกรณีการฉีดเข้าโพรงสมองจะมีความเข้มข้นสูง)ในทารก พบว่าความเข้มข้นของอะมิกาซินในน้ำหล่อสมองไขสันหลังจะมีค่าประมาณร้อยละ 10–20 ของความเข้มข้นในกระแสเลือด ในแต่กรณีที่มีภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบร่วมด้วย ความเข้มข้นของยานี้ในน้ำหล่อสมองไขสันหลังอาจสูงถึงร้อยละ 50 ของความเข้มข้นในกระแสเลือด,ทั้งนี้ อะมิกาซินนั้นแพร่ผ่านตัวกรองกั้นระหว่างเลือดและสมอง(blood-brain barrier) และผ่านเข้าสู่เนื้อเยื่อของดวงตาได้น้อยมาก
ส่วนการขับยาออกจากร่างกายนั้น พบว่าอะมิกาซินมีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 2 ชั่วโมงในคนปกติ และประมาณ 50 ชั่วโมงในผู้ที่เป็นโรคไตเรื้อรังระยะสุดท้ายโดยร้อยละ 95 ของยานี้ที่ให้ในรูปแบบการฉีดเข้าหลอดเลือดดำและการฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะถูกขับออกในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลงผ่านการกรองของไต แล้วออกมากับปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมงปัจจัยที่ทำให้อะมิกาซินถูกขับออกมาทางปัสสาวะ ได้แก่ การมีมวลโมเลกุลขนาดเล็ก, ละลายน้ำได้ดี, และอยู่ในสถานะที่ไม่ถูกเปลี่ยนรูป.
อะมิกาซินสามารถสังเคราะห์ได้จากกานามัยซิย เอดังแสดงในแผนภาพ:
อะมิกาซินเป็นยาปฏิชีวนะเพียงชนิดเดียวในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่ได้รับการรับรองจากองค์การและยาของสหรัฐอเมริกาให้ใช้ในสุนัขและการติดเชื้อแบคทีเรียในมดลูกของม้าทำให้อะมิกาซินเป็นยาปฏิชีวนะที่นิยมใช้กันเป็นอย่างมากในการสัตวแพทย์นอกจากนี้ยังมีการใช้ยานี้ในแมว,หนูตะเภา,ชินชิยา,แฮมสเตอร์,หนูแรต,หนูไมซ์,แพรรีด็อก,วัว,นก,งู,เต่าและเต่าบก,สัตว์ในอันดับจระเข้,กบอเมริกันบูลฟร็อก, และปลานอกจากนี้ยังมีการใช้อะมิกาซินในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในทางเดินหายใจของงู, bacterial shell disease ในเต่า, และโพรงอากาศอักเสบในมาคอว์แต่ห้ามใช้ในกระต่ายและกระต่ายแจ็กเนื่องจากจะทำให้เกิดความผิดปกติของเชื้อจุลินทรีย์ประจำถิ่นในลำไส้ของสัตว์เหล่านี้
สำหรับสุนัขและแมวนั้น มีการใช้อะมิกาซินในรูปแบบยาใช้ภายนอกสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียบริเวณหูและกระจกตาเป็นแผลกันอย่างแพร่หลาย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากความเจ็บป่วยเหล่านั้นมีสาเหตุมาจากการติดเชื้อPseudomonas aeruginosaโดยจำเป็นต้องมีการทำความสะอาดบริเวณหูก่อนที่จะมีการบริหารยา เนื่องจากหนองและเศษซากของเซลล์ที่ตายแล้วนั้นจะทำให้ได้รับผลการรักษาจากอะมิกาซินน้อยลงในกรณีการติดเชื้อแบคทีเรียที่ตาของสัตว์เหล่านี้นั้น จะใช้อะมิกาซินในรูปแบบยาขี้ผึ้ง หรือยาหยอด หรือการฉีดเข้าใต้เยื่อบุตา (Subconjunctival injection)ทั้งนี้ การใช้อะมิกาซินสำหรับดวงตานั้นสามารถทดแทนได้ด้วยเซฟาโซลินเนื่องจากอะมิกาซิน (รวมถึงยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์) นั้นเป็นพิษต่ออวัยวะในดวงตา
การใช้อะมิกาซินในม้านั้น องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้รับรองให้ใช้ยานี้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียในมดลูก (เช่นโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่และมดลูกอักเสบ) ในกรณีที่เชื้อสาเหตุยังมีความไวต่อยานี้เท่านั้นนอกจากนี้ยังมีการใช้ยานี้ในรูปแบบยาใช้ภายนอกหรือยาใช้เฉพาะที่สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ดวงตาและการส่องกล้องล้างข้อ(arthroscopic lavage) และอาจมีการใช้ร่วมกับยากลุ่มเซฟาโลสปอรินในการรักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียสกุลสแตฟฟิโลคอคคัสในกรณีการติดเชื้อที่แขน–ขาหรือข้อมักมีการใช้อะมิกาซินร่วมกับยากลุ่มเซฟาโลสปอรินในรูปแบบการฉีดเข้าบริเวณที่มีการติดเชื้อโดยตรงนอกจากนี้แล้ว ยังมีการใช้อะมิกาซินฉีดเข้าสู่ข้อพร้อมกับยาต้านการอักเสบของข้อที่มีชื่อว่าพอลีซัลเฟต ไกลโคซามิโนไกลแคน(Polysulfated glycosaminoglycan – ชื่อการค้า คือAdequan) เพื่อเป็นการป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรียแทรกซ้อน
อาการไม่พึงประสงค์จากอะมิกาซินที่อาจเกิดขึ้นได้กับสัตว์ ได้แก่ การเกิดพิษต่อไต, การเกิดพิษต่อหู, และเกิดปฏิกิริยาการแพ้บริเวณที่ฉีด เป็นต้น โดยในแมวจะมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อระบบการทรงตัวเป็นอย่างมาก อาการไม่พึงประสงค์อื่นที่อาจเกิดขึ้นได้บ้าง ได้แก่ กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ภาวะบวมน้ำที่หน้า, และปลายประสาทอักเสบทั้งนี้ ค่าครึ่งชีวิตของอะมิกาซินในสัตว์นั้นมีค่าประมาณ 1–2 ชั่วโมง
การรักษาในกรณีที่ได้รับยานี้เกินขนาดสามารถทำได้โดยการชำระเลือดผ่านเยื่อหรือการชำระทางช่องท้องซึ่งจะช่วยลดระดับความเข้มข้นของอะมิกาซิน และ/หรือเพนิซิลลินซึ่งเพนิซิลลินบางส่วนจะจับกับอะมิกาซินเป็นสารประกอบเชิงซ้อนและทำให้อะมิกาซินไม่สามารถออกฤทธิ์ได้