Ketokonazol

Ketokonazoladalahobatuntuk mengatasi berbagai infeksijamurdi kulit, sepertipanau,kurap,kutu air, dan infeksi jamur di bagian tubuh lain, sepertikandidiasis pada vagina.Ketokonazola adalahimidazolaspektrum luas pertama yang cocok untuk pengobatanmikosissistemik secara oral.Ketokonazola bekerja dengan mencegah sintesisergosterol, serupa dengan kolesterol pada jamur, sehingga meningkatkan fluiditas membran dan mencegah pertumbuhan jamur.
Formulasi ketokonazola tersedia dalam bentukoraldantopikal. Ketokonazola oral tersedia dalam bentuk tablet 200 mg sementara untuk ketokonazola topikal tersedia dalam bentukkrim, sampo, gel, dan losion dengan konsentrasi 1-2%,sertalarutan2%.
Sintesis dan sifatantijamurdari ketokonazola pertama kali dideskripsikan olehJanssen Pharmaceuticadan dilaporkan dalamJournal of Medicinal Chemistryyang diterbitkan olehAmerican Chemical Societypada tahun 1979.
Pada tahun 1981,Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat(FDA) menyetujui penggunaan ketokonazola secara sistemik yang telah disintesis dan dikembangkan olehJanssen Pharmaceuticatersebut.
Pada Juli 2013, FDA mengeluarkan peringatan bahwa ketokonazolatabletdapat menyebabkan kerusakan hati yang serius dan masalahkelenjar adrenal, sehingga obat ini sebaiknya tidak digunakan sebagai pengobatan lini pertama untuk infeksi jamur apa pun. Obat ini sebaiknya hanya digunakan jika obat antijamur alternatif tidak tersedia atau tidak memberikan hasil yang baik.
Ketokonazola bisa ditemukan dalam beberapa sinonim sepertiketoconazol,ketoconazole,ketoconazolum, danketozole.
Beberapa merek dagang ketokonazola di antaranya adalah Formyco, Ketomed, Mycoral, Nizoral, Solinfec, Zoralin, A-Be, Anfuhex, Lamycos, Cidaral, Lusanoc, Dandrufin, Dericazole, Murazid, Dexazol, Muzoral, Mycoderm, Dysfungal, Erazol, Nizol, Etafungal, Nofung, Picamic, Ketokonazol, Wizol, Ketokonazole.
Sementara merek dagang ketokonazola yang beredar diIndonesiaantara lain Anfuhex, Dermaral, Erazol, Funet, Fungoral, Fungasol, Formyco, Formyco Cream, Grazol, Interzol, Mycoral, Nizol, Nizoral Cream, Nizoral-SS, Solinfec, Solinfec Cream, Tokasid, Tokasid Cream, Zoralin, Zoloral Cream, Zoloral-SS,dan Ketomed.
Mekanisme kerja ketokonazola sebagai antijamur adalah dengan melemahkan struktur dan fungsimembran selfungi melalui mekanisme blokade sintesisergosterol, salah satu komponen dari membran sel fungi, melalui penghambatansitokrom P-450.
Ketokonazola bekerja dengan memblok sintesis dari ergosterol melalaui penghambatan padalanosterol 14 alfa-demetilase, suatu enzimsitokrom P-450yang diperlukan untuk konversilanosterolmenjadiergosterol, sehingga lanosterol tidak dapat melakukan konversi menjadi ergosterol pada membran sel fungi. Hal ini mengakibatkan penghambatan sintesis ergosterol dan peningkatan permeabilitas sel fungi karena berkurangnya jumlah ergosterol yang terdapat dalam membran sel fungi. Penghambatan metabolisme ini juga menghasilkan akumulasi14α-metil-3,6-diol, suatu metabolit toksik. Ergosterol yang tidak dapat terbentuk dan semakin tipis pada dinding membran sel akan melemahkan struktur dan fungsi pada membran sel.
Ketokonazola dalam bentuktabletdigunakan untuk mengobati infeksi jamur yang memengaruhi beberapa organ (sistemik).Obat ini hanya dapat diperoleh dengan resep dokter, digunakan untuk mengobati infeksi jamur dankhamiryang serius, sepertikandidiasis,blastomikosis(penyakit Gilchrist),koksidioidomikosis,histoplasmosis(penyakit Darling),kromoblastomikosis(kromomikosis)parakoksidioidomikosis(blastomikosis Amerika Selatan, penyakit Lutz-Splendore-Almeida).
Obat ini bekerja dengan cara membunuh jamur atau ragi, atau mencegah pertumbuhannya. Ketokonazola juga digunakan untuk mengobati infeksi jamur parasit pada kulit (sepertitinea pedis(kutu air) ataukurap) yang tidak dapat diobati dengan obat topikal ataugriseofulvin, atau untuk pasien yang tidak dapat menggunakan griseofulvin.
Ketokonazola krim 2% digunakan untuk mengatasi infeksi jamur kulit seperti infeksi jamurCandidadi kulit (cutaneous candidiasis),tinea korporis,tinea kruris(infeksi jamur di selangkangan),tinea manum(infeksi jamur tangan), dantinea pedis(kutu air). Selain itu juga dapat digunakan untuk mengobatipanaudandermatitis seboroik.
Ketokonazola sampo 2% bisa digunakan untuk mengobati panau dandermatitis seboroik, selain juga bisa digunakan untuk pencegahan panau.
Ketokonazola larutan kulit kepala 2% digunakan untuk pengobatan infeksi kulit kepala yang disebabkan oleh jamurPityrosporum ovaleseperti gangguan kulit yang menyebabkan kulit bersisik, berketombe, dan dermatitis seboroik ringan.
Efek samping penggunaan ketokonazola tablet yang umum terjadi adalah mual ringan, muntah, atau nyeri perut, gatal atau ruam ringan,sakit kepala, pusing, pembengkakan atau pembesaran payudara pada pria,impotensiatau kehilangan gairah seks, diare,urtikaria,pruritus,alopesia, dan kerusakan hati.Efek samping ketokonazola tablet lainnya juga bisa berupa demam, reaksi alergi, gatal-gatal, sulit bernapas, nyeri dada, dan bengkak pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
Efek samping penggunaan ketokonazola dalam bentuk sediaan krim di antaranya adalah sedikit rasa panas, eritema, gatal, iritasi lokal, dan reaksi hipersensitif.