Stimulans

Stimulancia(jednotné číslostimulans; látky se označují též jakostimulanty, podleklasifikace ATCpsychostimulancia) jsoupsychoaktivní látky, které vyvolávají dočasné zlepšení duševních nebo tělesných funkcí, případně obojího. Mezi účinky těchto látek patří kromě jiných zvýšená ostražitost, bdělost a pohyblivost.Depresiva, tedy látky tlumící duševní a tělesné funkce, působí zcela opačně a jsou tedy považovány za protipól stimulancií. Stimulancia se široce používají po celém světě jakoléčiva, ale jsou také zneužívány jako nelegálnídrogy.
Stimulancia mají širokou škálu různých účinků způsobených zvýšenou aktivitoucentrálníhoiperiferního nervového systému. Typickými účinky, které se mohou lišit v závislosti na konkrétní látce, jsou zvýšená ostražitost, vědomí, bdělost, výdrž, produktivita a motivace, zvýšené nabuzení, pohyblivost,tepová frekvenceakrevní tlak, snížená potřeba jídla aspánku. Mnoho stimulancií dokáže také zlepšit náladu a odstranitúzkost, nebo dokonce vyvolat pocityeuforie. Je však třeba poznamenat, že mnoho těchto látek dokáže úzkost naopak vyvolat, i tehdy, pokud jiparadoxněsoučasně omezují.
Účinky stimulancií projevují prostřednictvím různýchfarmakologickýchmechanismů, mezi nejdůležitější patří podpora aktivitynorepinefrinu(noradrenalinu) a/nebodopaminu(např. pomocí inhibice nebo obrácení přenosumonoaminů),antagonismuadenosinového receptoruneboagonismunikotinového acetylcholinového receptoru.
Stimulancia se používají pro léčbu v mnoha indikacích, například:
Kofeinje sloučenina přirozeně obsažená vkávě,čaji,kakau,cesmíně paraguayské,guaraněa dalších rostlinách. Je součástí mnohanápojů, zejména tzv.energetických. Kofein je celosvětově nejšířeji užívanou psychoaktivní látkou a výrazně nejčastějším stimulanciem. Převážná většina lidí vUSA(přes 80 %) požívá kofein denně. Některéjurisdikceomezují prodej a užívání kofeinu. Kofein je obsažen i v některých léčivech, zvláště za účelem posílení účinku hlavní látky a omezenívedlejších účinků(hlavně ospalosti). Vyrábějí se také léčivé přípravky obsahující samotný kofein.
Nikotinje aktivní složkou vtabáku, který je dostupný v řadě různých forem, zejména jakocigarety,doutníky,dýmkový,žvýkací tabákči šňupací tabák. Široce se používá po celém světě.
Amfetaminy jsou skupinafenylethylaminovýchstimulancií. Patří mezi ně napříkladamfetaminametamfetamin. Podobně jakoNDRI, i amfetaminy zvyšují hladiny norepinefrinu a dopaminu v mozku inhibicí jejich odčerpávání. Důležitějším mechanismem, kterým amfetaminy působí stimulaci, je však přímé uvolňování těchtokatecholaminůze zásob vbuňkách. Amfetaminy jsou známy tím, že zlepšují náladu a vyvolávají euforii, následně pak depresi a úzkost.
Amfetaminy se někdy předepisují k léčbě, jejich dostupnost z nich činí kandidáty na zneužívání.Dextroizomernímetamfetamin se někdy používá k léčbě AD(H)D, která dostatečně nereaguje na běžné amfetaminy. Silné deprese se též někdy léčí amfetaminy, občas jako doplňkem k léčběantidepresivy.
Často je mezi amfetaminy řazen i Ritalin a Fenmetrazin.
Methyledioxymethamfetamin (MDMA), známý pod běžným lidovým názvem „Extáze“, je zakázaná látka distribuovaná typicky ve formětablet,kapslínebo v práškové čikrystalickéformě. O MDMA se říká, že jde o křížence mezi amfetaminovým stimulanciem apsychedelickým halucinogenem. Navíc je MDMA unikátní a velmi populární pro svéentaktogennívlastnosti. Mezi stimulační účinky MDMA patří kromě jinéhohypertenze,anorexie,nespavost(nebo zvýšená bdělost), zvýšená vzrušenost a silnějšípocení.
Kokainse získává z listůkeřekoky, který roste v horských oblastechJižní Ameriky, například vBolívii,KolumbiiaPeru. VEvropě,Severní Americea některých částechAsieje nejčastější formou kokainu bílý krystalický prášek. Kokain je stimulans, nicméně není normálně terapeuticky předepisován pro stimulační vlastnosti, nýbrž se klinicky využívá jakolokální anestetikum, zejména voftalmologii. Většina kokainu se spotřebovává rekreačně a jeho zneužívání je velmi rozšířené, proto jsou jeho prodej a držení ve většině právních řádů přísně regulovány. Jiné látky ze třídytropanovýchderivátů jsou známy jakotroparilalometopan, ale nejsou tak rozšířené.
Tyto látky inhibují zpětné odčerpávánínorepinefrinu(NRI), resp. norepinefrinu adopaminu(NDRI). To vede ke zvýšeným mimobuněčným hladinám těchto látek a tedy ke zvýšenéneurotransmisi, což způsobuje stimulační účinky. Mnoho těchto sloučenin se používá jako léčiva proADHDa jakoantidepresiva. Dvěma nejznámějšími NDRI jsoumethylfenidát(Ritalin, Concerta) abupropion(Wellbutrin, Zyban), dvěma nejznámějšími NRI jsouatomoxetin(Strattera) areboxetin(Edronax). Mnoho z těchto látek má významně nižší potenciál pro zneužití, v porovnání s jinými stimulancii, jako jsou amfetaminy nebo kokain.
Modafinil(Provigil/Alertec/Modavigil) jeanaleptikumschválenéFDApro léčbunarkolepsie,poruchy spánkového cyklua nadměrné spavosti spojené s obstruktivníspánkovou apnoí. Modafinil, jako jiná stimulancia, zvyšuje uvolňování monoaminů, ale také zvyšuje úrovněhistaminuvhypothalamu. Proto ho někteří vědci považují za „látku navozující bdělost“, nikoli za klasické stimulans, jako jsou třeba amfetaminy.
Modafinil se ukazuje jako efektivnější pro léčbu hyperaktivity s poruchou pozornosti (ADHD),deprese,závislostina kokainu,Parkinsonovy nemoci,schizofrenie, poruchy spánkového cyklu a chorobné únavy.
Nedávno došlo k zásadnímu zlepšení situace vefarmakologiistimulancií, když byla objevena třída látek známých jakoampakinynebo takéeugeroika. Tato stimulancia mají tendenci zvyšovat ostražitost bez účinků v periferních částech těla nebo potenciálu k závislosti/toleranci/zneužívání jako u tradičních stimulancií. Mají minimální účinek na strukturu spánku a nezpůsobují následnou ospalost a otupělost. Ampakiny, které byly vyvinuty, jako napříkladampalexneboCX717, jsou teprve ve fázi klinických testů a nejsou zatím k dispozici na trhu. Jinou látkou s podobnými účinky jekarfedon, který se prodává jako obecné stimulans v Rusku pod značkou Phenotropil.
Johimbin(yohimbin) je psychoaktivní látkou ze třídytryptaminů. Má stimulační aafrodiziakálníúčinky.
Též1,3 dimethylamylamin(zkráceněDMAA) je silnýpsychoaktivnístimulant anepřímé sympatomimetikum. Jeho struktura je podobnáamfetaminůma má i podobné účinky (ale slabší). Dříve byl používaný jak nosnídekongestant. DMAA způsobuje stažení cév, nadměrné pocení, zvyšuje energii, motivaci a schopnost se koncentrovat, může zlepšovat náladu a vyústit až veuforii. Jeho účinky jsou zprostředkovány uvolňovánímkatecholaminů, nejvícedopamin,adrenalinanoradrenalin.Efekt DMAA by se dal přirovnat nejlépe kefedrinuapseudoefedrinu. Je obecně silnější nežkofeina protože DMAA má jiný mechanismus účinku, s kofeinem a nikotinem nevzniká tzv."cross-tolerance"(tz. pokud má někdo vypěstovanou toleranci na kofein,nikotinu, tak to neovlivňuje toleranci k DMAA). DMAA se prodává jakodoplněk stravy,pre-workout,anorektikuma ke zlepšení pozornosti.
Na DMAA může vzniknouttolerance,závislostisyndrom vysazení.Nejčastěji je využíván v pre-workout směsích v kombinaci s kofeinem, to má zvýšit energii a vytvalost při trénování. Někteří lidé ho mohou zneužívat jako anorektikum, ke zlepšení příznakůADHD(přestože účinnost nebyla potvrzena studiemi), k hubnutí a zrychlenímetabolismu, k zvýšení energie a zlepšení nálady. DMAA nebyl uznánFDAk žádnému lékařskému užití, ale je stále prodávan jako doplněk stravy. Není jisté, jestli je DMAA bezpečný a je potřeba více studií.
Zneužívání stimulancií je velmi rozšířené. Může vést ke zdravotnímu,psychiatrickémua psychosociálnímu úpadku člověka. Může se objevovattolerance,závislost,senzibilizaceaabstinenční syndrom.
Přítomnost stimulancií v těle lze testovat různými procedurami. Nejčastějšími zdroji materiálu jesérumamoč, používají se ale takésliny. K rozboru se často využíváchromatografie,imunologickétesty ahmotnostní spektrometrie.
V tomto článku byl použitpřekladtextu z článkuStimulantna anglické Wikipedii.