Fenilefrin

Fenilefrinadalah obat yang digunakan sebagaidekongestanuntuk hidung tersumbat tanpa komplikasi,melebarkan pupil, meningkatkantekanan darah(diberikan secaraintravenajikatekanan darah rendah), dan meredakanbawasir.Obat ini dapat diminum, disemprotkan ke hidung, disuntikkan ke pembuluh darah atauotot, atau dioleskan ke kulit.
Efek samping yang umum ketika diminum atau disuntikkan termasuk mual, muntah, sakit kepala, dananksienti. Penggunaan pada wasir umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang parah mungkin termasukbradikardia, iskemia usus,angina pektoris, gagal ginjal, dankematian jaringandi tempat suntikan.Tidak jelas apakah penggunaannya selama kehamilan dan menyusui aman.Fenilefrin adalah agonis reseptor α1-adrenergik selektif dengan aktivitas agonis reseptor β-adrenergik minimal atau tanpa aktivitas.Hal ini menyebabkan penyempitanarteridanvena.
Fenilefrin dipatenkan pada tahun 1933dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1938.Obat ini tersedia sebagaiobat generik.Berbeda denganpseudoefedrin, penyalahgunaan fenilefrin sangat jarang terjadi.Efektivitasnya sebagai dekongestan hidung telah dipertanyakan.Pada tahun 2023, panel Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyimpulkan bahwa obat ini tidak efektif sebagai dekongestan hidung bila dikonsumsi secara oral.
Fenilefrin digunakan sebagai alternatif untukpseudoefedrinsebagaidekongestan, yang ketersediaannya telah dibatasi di beberapa negara karena potensi penggunaan dalam sintesis ilegalmetamfetamin.Kemanjurannya sebagai dekongestan oral masih dipertanyakan, dengan beberapa penelitian independen menemukan bahwa obat ini tidak meredakan kemacetansinusdibandingkanplasebo.
Sebuah meta-analisis tahun 2007 menyimpulkan bahwa bukti efektivitasnya tidak mencukupi,meskipun meta-analisis lain yang diterbitkan segera setelahnya oleh para peneliti dariGlaxoSmithKlinemenemukan dosis standar 10 mg lebih efektif daripada plasebo; namun, fakta bahwa GlaxoSmithKline memasarkan banyak produk yang mengandung fenilefrin telah menimbulkan beberapa spekulasi mengenai penerbitan selektif dan teknik kontroversial lainnya.Sebuah studi tahun 2007 olehWyeth Consumer Healthcaremencatat bahwa 7 penelitian yang tersedia pada tahun 1976 mendukung kemanjuran fenilefrin pada dosis 10 mg.Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikatmencabut indikasi "untuk meredakan hidung tersumbat sementara akibatsinusitis" pada tahun 2007.
Dua penelitian yang diterbitkan pada tahun 2009 meneliti efek fenilefrin pada gejalarinitis alergidengan memaparkan orang padaserbuk saridi lingkungan dalam ruangan yang terkendali. Tidak ada penelitian yang mampu membedakan antara efek fenilefrin atau plasebo. Terapi pseudoefedrin danloratadin-montelukastditemukan jauh lebih efektif dibandingkan fenilefrin dan plasebo.
Pseudoefedrinsebelumnya jauh lebih umum tersedia di Amerika Serikat, namun ketentuan undang-undang memerangi epidemi Metamfetamin tahun 2005 membatasi penjualan produk pseudoefedrin di Amerika Serikat untuk mencegah pembuatanmetamfetaminsecara rahasia. Sejak tahun 2004, fenilefrin semakin banyak dipasarkan sebagai pengganti pseudoefedrin; beberapa produsen telah mengubah bahan aktif produknya untuk menghindari pembatasan penjualan.Fenilefrin telah tidak dipatenkan selama beberapa waktu,dan banyak merek generik tersedia.
Pada bulan September 2023, komite penasihat independen Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) dengan suara bulat menyetujui bahwa tidak ada cukup bukti yang menunjukkan bahwa "fenilefrin yang diberikan secara oral efektif sebagai dekongestan hidung".Panitia juga dengan suara bulat percaya bahwa hal ini tidak memerlukan studi lebih lanjut. FDA menanggapi komite tersebut, dengan menyatakan bahwa mereka akan mempertimbangkan sarannya.
Bawasirdisebabkan oleh pembengkakanvenadi daerahrektum.Fenilefrin dapat digunakan secara topikal untuk mencegah gejala wasir. Fenilefrin menyebabkan penyempitan otot polos pembuluh darah dan sering digunakan dalam pengobatan bawasir untuk mempersempit pembuluh darah yang bengkak dan menghilangkan rasa sakit yang menyertainya. Namun, vena mengandung lebih sedikitotot polospembuluh darah di dindingnya dibandingkan arteri. Produk pengobatan mungkin juga mengandung zat yang akan membentuk lapisan pelindung pada area yang meradang, sehingga mengurangi rasa sakit saat buang air besar.
Fenilefrin hidroklorida sebesar 0,25% digunakan sebagai vasokonstriktor dalam formulasisupositoriauntuk pengobatan bawasir.
Fenilefrin digunakan sebagai obat tetes mata untuk melebarkan pupil untuk memfasilitasi visualisasiretina. Hal ini sering digunakan dalam kombinasi dengan tropikamida sebagai sinergis ketika tropikamida saja tidak cukup.Glaukomasudut sempit merupakankontraindikasipenggunaan fenilefrin. Sebagai midriatik, tersedia dalam minimal 2,5% dan 10%. Tetes mata Fenilefrin dioleskan pada mata setelah anestesi topikal diberikan.
Fenilefrin telah digunakan sebagai suntikan intrakameral ke ruang anterior mata untuk menghentikan perdarahan intraokular yang terjadi selama pembedahankatarakdan glaukoma.
Fenilefrin umumnya digunakan sebagai vasopressor untuk meningkatkan tekanan darah pada pasien tidak stabil denganhipotensi, terutama akibatsyok septik. Penggunaan seperti ini biasa terjadi dalam praktikanestesiatau perawatan kritis; ini sangat berguna dalam melawan efek hipotensi darianestesi epiduraldan anestesi spinal, serta efek vasodilatasi dari racun bakteri dan responinflamasipadasepsisdan sindrom respon inflamasi sistemik.Waktu paruheliminasi fenilefrin adalah sekitar 2,5 hingga 3,0 jam.
Karena efek vasokonstriksinya, fenilefrin dapat menyebabkannekrosisparah jika menginfiltrasi jaringan sekitarnya. Oleh karena itu, jika memungkinkan bantuan tersebut harus diberikan melalui jalur sentral. Kerusakan dapat dicegah atau dikurangi dengan menginfiltrasi jaringan dengan fentolamin penghambat alfa melalui injeksi subkutan.
Fenilefrin dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, refleks bradikardia, rangsangan, kegelisahan dan aritmia jantung.Fenilefrin tidak disarankan untuk digunakan pada penderita hipertensi.
Efek samping utama dari fenilefrin adalahtekanan darah tinggi. Orang dengan tekanan darah tinggi biasanya disarankan untuk menghindari produk yang mengandung penyebab tekanan darah tinggi. Karena obat ini merupakanaminasimpatomimetik tanpa aktivitas agonis reseptor β-adrenergik, obat ini tidak meningkatkan kekuatan kontraktilitas danoutputotot jantung. Obat ini dapat meningkatkan tekanan darah yang mengakibatkan detak jantung lambat melalui stimulasi baroreseptor vaskular (kemungkinan karotis). Efek samping yang umum selama pemberian intravena adalah refleks bradikardia.Obat tetes mata dengan konsentrasi rendah tidak menyebabkan perubahan tekanan darah dan perubahan dengan dosis yang lebih tinggi tidak bertahan lama.
Hiperplasia prostat jinakjuga dapat diperburuk dengan penggunaan, dan penggunaan kronis dapat menyebabkan hiperemia yang menganjal.Orang dengan riwayat gangguan panik atauanksienti, atau sedang menjalani pengobatan antikonvulsan untuk epilepsi sebaiknya tidak mengonsumsi zat ini. Interaksi obat mungkin menyebabkansawan. Beberapa pasien terbukti mengalami sakit perut, kram perut yang parah, dan masalah muntah akibat penggunaan obat ini.
Fenilefrin masuk dalam kategori kehamilan C. Karena kurangnya penelitian yang dilakukan pada hewan dan manusia, tidak diketahui apakah ada bahaya pada janin. Fenilefrin hanya boleh diberikan kepada wanita hamil yang memiliki kebutuhan yang jelas.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkanrhinitismedikamentosa, suatu kondisi hidung tersumbat yang berulang.
Peningkatan efektekanan darahfenilefrin dapat ditingkatkan dengan obat-obatan sepertipenghambat oksidase monoamina,antidepresan trisiklik, danhidrokortison. Pasien yang memakai obat-obat tersebut mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih rendah untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang serupa.
Obat-obatan yang dapat mengurangi efek fenilefrin mungkin termasukpenghalang saluran kalsium,penghambat enzim pengubah angiotensin, danbenzodiazepin. Pasien yang memakai obat ini mungkin memerlukan dosis fenilefrin yang lebih tinggi untuk mencapai peningkatan tekanan darah yang sebanding.
Fenilefrin adalah obat simpatomimetik, artinya obat ini meniru kerjaepinefrin(umumnya dikenal sebagaiadrenalin) ataunorepinefrin. Fenilefrin secara selektif berikatan dengan reseptor α1-adrenergik yang menyebabkanvasokonstriksivena dan arteri.
Sedangkanpseudoefedrinmenyebabkan vasokonstriksi dan peningkatan pembersihan mukosiliar melalui aktivitas adrenergik non-spesifiknya, agonis reseptor α1-adrenergik selektif fenilefrin hanya menyebabkan vasokonstriksi, sehingga menciptakan perbedaan dalam metode kerjanya.
Fenilefrinoraldimetabolismesecara ekstensif oleh monoamina oksidase,suatuenzimyang terdapat pada membranmitokondriasel di seluruh tubuh.Dibandingkan dengan pseudoefedrin oral, fenilefrin memilikibioavailabilitasyang berkurang dan bervariasi; hanya sampai 38%.