Parasetamol

Parasetamolatauasetaminofenadalah obatanalgesikdanantipiretikyang banyak dipakai untuk meredakansakit kepalaringanakut, nyeri ringan hingga sedang,sertademam. Manfaatnya dalam penanganan demam kurang tepercaya. Berbeda dengan obat analgesik yang lain sepertiaspirindanibuprofen, parasetamol memiliki sifatantiinflamasi(antiradang) yang sangat lemah sehingga tidak dapat menggantikan obat-obat tersebut pada penanganan sejumlah penyakit.Obat ini cukup aman pada dosis standar tetapioverdosismudah terjadi karena ia muncul pada banyaksediaan obat. Obat ini termasukobat bebasdi Indonesia.
Pada jangka waktu yang pendek, efek samping umum paracetamol mencakupmualdan nyeri perut.Penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan berkurangnya kadarhemoglobin, salah satu ciripendarahan saluran cerna,dan hasil ujifungsi hatiyang abnormal.Terdapat hubungan antara dosis tinggi parasetamol dan peningkatankematianserta efek samping padasistem peredaran darah(strok,serangan jantung), saluran pencernaan (ulkus,pendarahan),danginjal. Obat ini juga dapat meningkatkan risiko munculnyahipertensi.Peningkatan kejadian seranganasmadan gangguan perkembangan serta reproduktif tampak pada keturunan perempuan dengan penggunaan jangka panjang paracetamol selamakehamilan. Kebenaran akan paracetamol sebagai penyebab utamanya masih belum jelas.Bukti hubungan antara penggunaan paracetamol selama kehamilan dangangguan spektrum autismesertagangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitasditemukan memiliki kekuatan sedang.Oleh karena itu, penggunaan paracetamol pada masa kehamilan dianjurkan dilakukan pada dosis efektif yang paling rendah dalam waktu yang sesingkat mungkin.
Dosis harian maksimum bagi orang dewasa adalah 3 - 4 gram.Dosis yang lebih tinggi dapat mengakibatkan efek racun, antara lainkegagalan fungsi hati.Keracunan paracetamoladalah penyebab utamakegagalan hati akutdiBaratdan merupakan penyebab overdosis obat paling banyak di Amerika Serikat, Australia, dan Selandia Baru.
Paracetamol pertama kali dibuat pada tahun 1877 atau 1852.Ia merupakan obat paling umum untuk penanganan nyeri dan demam baik di Amerika Serikat dan Eropa.Ia termasuk dalamDaftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.Paracetamol tersedia sebagaiobat generikdengan berbagai bentuk obat dagang sepertiTylenoldanPanadol.Pada tahun 2018, obat ini adalah obat ke-20 yang paling banyak diresepkan di Amerka Serikat, dengan lebih dari 27 juta resep.
Kata asetaminofen dan parasetamol berasal dari singkatan nama kimia bahan tersebut:
Sebelum penemuan asetaminofen, kulitsinkonadigunakan sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria,kina.
Karena pohonsinkonasemakin berkurang pada1880-an, sumber alternatif mulai dicari. Terdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada 1880-an;asetanilidapada 1886 danfenasetinpada 1887. Pada masa ini, parasetamol telah disintesis olehHarmon Northrop Morsemelalui penguranganp-nitrofenolbersama timah dalamasam asetatgletser. Biarpun proses ini telah dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893, parasetamol telah ditemui di dalamair kencingseseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran berwarna putih dan berasa pahit. Pada tahun 1899, parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak dipedulikan pada saat itu.
Pada 1946, Lembaga Studi Analgesik dan Obat-obatan Sedatif telah memberi bantuan kepada Departemen Kesehatan New York untuk mengkaji masalah yang berkaitan dengan agen analgesik.Bernard BrodiedanJulius Axelrodtelah ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen bukanaspirindikaitkan dengan adanyamethemoglobinemia, sejenis keadaandarahtidak berbahaya. Di dalam tulisan mereka pada 1948, Brodie dan Axelrod mengaitkan penggunaan asetanilida denganmethemoglobinemiadan mendapati pengaruh analgesik asetanilida adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif. Mereka membela penggunaan parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak menghasilkan racun asetanilida.
KEMASAN
DOSIS DAN ATURAN PAKAI
Paracetamol Tablet
Paracetamol Sirup 125 mg/5 ml
Parasetamol telah disetujui sebagai obat penurun demam untuk segala usia.WHOhanya merekomendasikan penggunaan parasetamol sebagai penurun panas untuk anak-anak jika suhunya melebihi 38.5 C. Namun efektivitas parasetamol sendiri untuk demam anak masih dipertanyakan, jika dibandingkan dengan efektivitasibuprofen.
Parasetamol digunakan untuk meredakan nyeri. Obat ini mempunyai aktivitas sebagai analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah. Parasetamol lebih dapat ditoleransi oleh pasien yang mempunyai riwayat gangguan pencernaan, seperti pengeluaran asam lambung berlebih dan pendarahan lambung, dibandingkan dengan aspirin.
Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi lambung, memengaruhi koagulasi darah, atau memengaruhi fungsi ginjal. Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan risiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan.
Penggunaan parasetamol di atas rentang dosis terapi dapat menyebabkan gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan dengan cara pemberian asetilsistein (N-asetil sistein) yang merupakan prekusor glutation, membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjut.
Mekanisme aksi utama dari parasetamol adalah hambatan terhadap enzimsiklooksigenase(COX,cyclooxygenase), dan penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2. Meskipun mempunyai aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadarperoksidadapat lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya pada COX-2, sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang merupakan zat pembekuan darah.