เทสโทสเตอโรน

เทสโทสเตอโรน(อังกฤษ:Testosterone) เป็นฮอร์โมนหลักในกลุ่มฮอร์โมนเพศชายและสเตอรอยด์การสร้าง (anabolic steroid) ประเภทหนึ่งที่พบในสัตว์มีกระดูกสันหลังโดยมาก
มีบทบาทสำคัญในพัฒนาการของเนื้อเยื่อในระบบสืบพันธุ์ชาย เช่นอัณฑะและต่อมลูกหมากตลอดจนส่งเสริมลักษณะเฉพาะทางเพศทุติยภูมิ เช่น การเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อกับกระดูกและการเกิดขนตัวนอกจากนั้นแล้ว ฮอร์โมนยังเป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้ต่อสุขภาพและความอยู่เป็นสุขตลอดจนป้องกันโรคกระดูกพรุนระดับฮอร์โมนที่ไม่พอในชาย อาจทำให้เกิดความผิดปกติต่าง ๆ เช่น ความอ่อนแอและการเสียกระดูก
ฮอร์โมนอาจใช้เพื่อรักษาอวัยวะเพศชายทำงานไม่พอ (male hypogonadism) และมะเร็งเต้านมบางชนิดเนื่องจากระดับฮอร์โมนจะลดลงเรื่อย ๆ ตามอายุ แพทย์บางครั้งจะให้ฮอร์โมนสังเคราะห์กับชายสูงอายุเพื่อแก้ปัญหาการขาด
เทสโทสเตอโรนเป็นสเตอรอยด์ในกลุ่ม androstane ที่มีกลุ่มคีโทนและไฮดรอกซิลที่ตำแหน่ง 3 และ 17 ตามลำดับ
ซึ่งสามารถสังเคราะห์จากคอเลสเตอรอลในหลายขั้นตอน และตับจะเปลี่ยนมันเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์ฮอร์โมนสามารถเข้ายึดและออกฤทธิ์ต่อตัวรับแอนโดรเจน (androgen receptor) ในนิวเคลียสของเซลล์
ในมนุษย์และสัตว์มีกระดูกสันหลังโดยมากอัณฑะเป็นอวัยวะที่หลั่งฮอร์โมนในชาย และรังไข่ในหญิงแม้ในระดับที่ต่ำกว่าต่อมหมวกไตก็หลั่งฮอร์โมนแม้เล็กน้อยด้วย
โดยเฉลี่ยในชายผู้ใหญ่ ระดับเทสโทสเตอโรนจะอยู่ที่ 7-8 เท่าของหญิงผู้ใหญ่เพราะฮอร์โมนมีเมแทบอลิซึมที่สูงกว่าในชาย การผลิตแต่ละวันจะมากกว่าหญิงประมาณ 20 เท่าหญิงยังไวต่อฮอร์โมนมากกว่าชายอีกด้วย
โดยทั่วไปแล้ว ฮอร์โมนแอนโดรเจน เช่น เทสโทสเตอโรน จะสนับสนุนการสังเคราะห์โปรตีนและดังนั้น การเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อที่มีตัวรับแอนโดรเจน (androgen receptor)ฮอร์โมนยังเรียกได้ว่ามีผลสร้างบุรุษภาพและทำให้โต
ซึ่งผลหลายอย่างเหล่านี้เป็นลักษณะเฉพาะเพศชายทุติยภูมิ
ผลของเทสโทสเตอโรนยังสามารถจัดตามอายุที่ปกติเกิดขึ้น
หลังจากคลอดในทั้งหญิงชาย ผลโดยมากจะเป็นไปตามระดับและระยะที่มีเทสโทสเตอโรนอิสระเวียนในเลือด
ผลก่อนเกิดแบ่งออกเป็นสองกลุ่ม โดยจัดตามระยะพัฒนาการ
ระยะแรกเกิดขึ้นระหว่าง 4-6 อาทิตย์ในครรภ์ตัวอย่างรวมทั้งการสร้างอวัยวะเพศรวมทั้ง midline fusion, การสร้างท่อปัสสาวะในองคชาต, การทำถุงอัณฑะให้บางและมีรอยย่น, การเพิ่มขนาดองคชาต,
ตลอดจนพัฒนาการของต่อมลูกหมากและถุงพักน้ำอสุจิ(seminal vesicle) ด้วย
แม้ว่าบทบาทของเทสโทสเตอโรนจะน้อยกว่าของ dihydrotestosterone มาก
ในไตรมาสที่สอง ระดับแอนโดรเจนจะขึ้นอยู่กับเพศไตรมาสนี้มีผลต่อการสร้างบุรุษภาพและสตรีสภาพของทารก และเป็นตัวพยากรณ์พฤติกรรมเพศหญิงหรือชาย ได้ดียิ่งกว่าระดับฮอร์โมนแม้ในตัวเองเมื่อเป็นผู้ใหญ่
เช่น ระดับเทสโทสเตอโรนของมารดาระหว่างมีครรภ์จะมีสหสัมพันธ์กับพฤติกรรมตามเพศของลูกสาว ที่มีกำลังยิ่งกว่าระดับฮอร์โมนของตัวลูกสาวเองเมื่อเป็นผู้ใหญ่
ผลของแอนโดรเจนต่อทารกวัยต้นเป็นเรื่องที่เข้าใจน้อยที่สุด
ในอาทิตย์แรกของทารกชาย ระดับเทสโทสเตอโรนจะสูงขึ้น
ระดับจะอยู่ในพิสัยที่มีในช่วงวัยรุ่นเป็นเวลา 2-3 เดือน แต่ปกติจะลดลงถึงระดับเด็กที่แทบตรวจจับไม่ได้โดยอายุ 4-6 เดือน
หน้าที่ของระดับฮอร์โมนที่สูงขึ้นในมนุษย์ยังไม่ชัดเจน
มีการคาดว่า เป็นการสร้างบุรุษภาพในสมอง เนื่องจากว่าอวัยวะอื่น ๆ ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างสำคัญสมองเพศชายจะเกิดบุรุษภาพอาศัยกระบวนการ aromatization ที่เปลี่ยนเทสโทสเตอโรนให้เป็นเอสโทรเจน ซึ่งสามารถข้ามส่วนกั้นระหว่างเลือด-สมอง (blood-brain barrier) เข้าไปในสมอง เทียบกับทารกหญิงที่จะมีโปรตีน α-fetoprotein เข้ายึดกับเอสโทรเจน ทำให้สมองของหญิงไม่เปลี่ยนแปลง
แอนโดรเจนจะเพิ่มขึ้นอย่างมีผลก่อนวัยเริ่มเจริญพันธุ์ทั้งในหญิงชาย
ผลรวมทั้งกลิ่นตัวเหมือนผู้ใหญ่ ผิวหนังและผมมันสิวการเกิดของขนหัวหน่าวขนรักแร้การเจริญเติบโตอย่างรวดเร็ว การเจริญเติบโตของกระดูกเป็นผู้ใหญ่ และขนที่ใบหน้า
ผลในวัยเริ่มเจริญพันธุ์จะเกิดเมื่อระดับแอนโดรเจนสูงกว่าระดับในหญิงผู้ใหญ่เป็นเวลาหลายเดือนหรือหลายปี
ในชาย นี้มักจะเกิดในช่วงหลัง ๆ และจะเกิดในหญิงหลังจากมีระดับเทสโทสเตอโรนอิสระในเลือดสูงเป็นระยะเวลานาน
ผลรวมทั้ง
การเจริญของเนื้อเยื่อที่ผลิตตัวอสุจิในอัณฑะภาวะเจริญพันธุ์ของชาย การขยายขนาดขององคชาตหรือปุ่มกระสันการเพิ่มอารมณ์ทางเพศและการแข็งตัวขององคชาตหรือการมีเลือดคั่งคัดในปุ่มกระสัน
การเติบโตของขากรรไกร หน้าผากคางจมูกและการเปลี่ยนรูปของกระดูกใบหน้า โดยทำงานสัมพันธ์กับ human growth hormoneการเจริญเติบโตของกระดูกจนถึงขนาดผู้ใหญ่และการหยุดโต
ซึ่งเกิดโดยอ้อมผ่านเมแทบอไลต์ของ estradiol (ซึ่งเป็นฮอร์โมนหญิงหลัก) และดังนั้น จะเกิดอย่างค่อย ๆ เป็นค่อย ๆ ไปในชายเทียบกับหญิง
กล้ามเนื้อจะเพิ่มขนาดและความแข็งแรงไหล่จะใหญ่ขึ้นและซี่โครงขยายใหญ่ขึ้น เสียงแตก และลูกกระเดือกโตขึ้น
ต่อมไขมัน (sebaceous glands) จะขยายใหญ่ขึ้น
ซึ่งอาจทำให้เกิดสิวไขมันใต้ผิวหนังบนใบหน้าจะลดลงขนหัวหน่าวจะขยายไปถึงต้นขาและไปทางสะดือ ขนใบหน้าจะเกิด (เช่น จอนผม หนวด เครา)
ผมจะบาง (androgenetic alopecia) ขนหน้าอก ขนรอบหัวนม ขนรอบทวารหนักขนขา และขนรักแร้ จะเพิ่ม
ผลของเทสโทสเตอโรนในผู้ใหญ่เห็นได้ชัดในชายมากกว่าหญิง แต่น่าจะสำคัญต่อทั้งสองเพศ
ผลอาจลดลงเมื่อระดับเทสโทสเตอโรนลดลงตามอายุ
เทสโทสเตอโรนจำเป็นในการสร้างตัวอสุจิโดยปกติ
เพราะมันออกฤทธิ์ต่อ Sertoli cell ซึ่งกระตุ้นให้เซลล์ต้นกำเนิดตัวอสุจิ (spermatogonia) ซึ่งเป็นเซลล์สืบพันธุ์ที่ยังไม่แตกต่างให้เกิดความแตกต่าง
และเป็นตัวควบคุมการตอบสนองแบบฉับพลันของเขตสมองคือแกนไฮโปทาลามัส-พิทูอิทารี-อะดรีนัล(HPA) เมื่อมีการแข่งสถานะทางสังคมแอนโดรเจนรวมทั้งเทสโทสเตอโรนจะเพิ่มการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อ
เทสโทสเตอโรนยังควบคุมการมีตัวรับthromboxane A2ของเซลล์ megakaryocyte ซึ่งอยู่ในไขกระดูกและทำหน้าที่ผลิตเกล็ดเลือดและควบคุมตัวเกล็ดเลือดเอง ดังนั้น จึงควบคุมการแข็งตัวของเลือดในมนุษย์ด้วย
เทสโทสเตอโรนดูจะไม่เพิ่มความเสี่ยงมะเร็งต่อมลูกหมากแต่ว่า สำหรับคนไข้มะเร็งต่อมลูกหมากที่ผ่านการรักษา testosterone deprivation therapy ซึ่งใช้ยาเพื่อไม่ให้ผลิตแอนโดรเจน การมีระดับเทสโทสเตอโรนที่สูงกว่าระดับที่ถูกตอนมีหลักฐานว่า เพิ่มอัตราการกระจายตัวของมะเร็งต่อมลูกหมากที่มี
ผลงานวิจัยขัดแย้งกันเรื่องความสำคัญของเทสโทสเตอโรนต่อสุขภาพของหลอดเลือดและหัวใจอย่างไรก็ดี การธำรงระดับปกติในชายสูงอายุมีหลักฐานว่า ช่วยปรับปรุงด้าน ๆ ต่างที่เชื่อว่า ลดความเสี่ยงโรคหลอดเลือดและหัวใจเช่น มีดัชนีมวลกายที่ดีกว่า ลดไขมันรอบพุง ลดระดับคอเลสเตอรอลและมีเมแทบอลิซึมของน้ำตาลที่ดีกว่า
ในหญิง ระดับแอนโรเจนที่สูงสัมพันธ์กับการมีประจำเดือนไม่สม่ำเสมอทั้งในกลุ่มคนไข้และกลุ่มประชากรปกติ
เมื่อน้ำอสุจิที่ประกอบด้วยเทสโทสเตอโรนและเอ็นดอร์ฟินหลั่งออกไปกระทบกับผนังคอมดลูกหลังจากมีเพศสัมพันธ์หญิงจะได้รับเทสโทสเตอโรน เอ็นดอร์ฟิน และออกซิโทซินเพิ่ม
เป็นการปรับปรุงสิ่งแวดล้อมทางสรีรภาพของอวัยวะเพศภายในของหญิงให้ดียิ่งขึ้นเพื่อการตั้งครรภ์และต่อจากนั้น เพื่อบำรุงรักษาทารกในครรภ์ในช่วงก่อนเป็นตัวอ่อน (pre-embryonic stage)
ส่วนชายเมื่อถึงจุดสุดยอดจะได้เอ็นดอร์ฟินและออกซิโทซินเพิ่ม ทำให้รู้สึกรักใคร่และรู้สึกเหมือนพ่อ ซึ่งเป็นช่วงเวลาเดียวที่ชายมีออกซิโทซินในระดับที่แข่งกับหญิงได้ระดับเทสโทสเตอโรนในกายจะเป็นไปตามจังหวะรอบวันที่ถึงจุดสูงสุดแต่ละวัน ไม่ว่าจะมีกิจกรรมทางเพศหรือไม่
ความเสียวสุดยอดทางเพศของหญิงที่รู้สึกผ่อนคลายเป็นหลักมีสหสัมพันธ์กับระดับเทสโทสเตอโรน
แต่ว่า ความเสียวสุดยอดของชายไม่มีสหสัมพันธ์กับระดับเทสโทสเตอโรน และก็ไม่มีสหสัมพันธ์ระหว่างระดับเทสโทสเตอโรนกับ sexual assertiveness ทั้งในชายหญิง
ในหญิงอารมณ์ทางเพศและการสำเร็จความใคร่ด้วยตนเองจะเพิ่มความเข้มข้นของเทสโทสเตอโรนเล็กน้อยเทียบกับชาย ที่ระดับสเตอรอยด์ต่าง ๆ ในเลือดรวมทั้งระดับเทสโทสเตอโรน จะสูงขึ้นอย่างสำคัญ
งานศึกษาแสดงว่า ระดับอารมณ์เพศในหนูไวต่อการลดระดับเทสโทสเตอโรน
เมื่อหนูที่ขาดเทสโทสเตอโรนได้ฮอร์โมนในระดับกลาง ๆ พฤติกรรมทางเพศ (การร่วมเพศ เพื่อนที่ชอบ เป็นต้น) ก็จะกลับมาเหมือนเดิม แต่จะไม่เป็นเช่นนี้ถ้าได้ในระดับน้อย ๆ
ดังนั้นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเช่นนี้อาจเป็นแบบจำลองเพื่อศึกษาประชากรคนไข้มนุษย์ที่ขาดอารมณ์ทางเพศ เช่น hypoactive sexual desire disorder
ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมทุกชนิดที่ตรวจสอบ ระดับเทสโทสเตอโรนของตัวผู้จะสูงขึ้นเมื่อเจอตัวเมีย "ใหม่"
การเพิ่มฮอร์โมนเป็นรีเฟล็กซ์ในหนูหริ่งตัวผู้ สัมพันธ์กับระดับอารมณ์เพศที่มีในเบื้องต้น
ในสัตว์อันดับวานรที่ไม่ใช่มนุษย์ เทสโทสเตอโรนในวัยเริ่มเจริญพันธุ์อาจกระตุ้นให้มีอารมณ์เพศ ซึ่งทำให้ลิงหาประสบการณ์ทางเพศกับตัวเมียมากขึ้น และดังนั้น ก็จะทำให้ชอบใจในตัวเมียงานวิจัยยังแสดงด้วยว่า ถ้ากำจัดเทสโทสเตอโรนออกจากระบบของชายผู้ใหญ่ หรือวานรตัวผู้ที่โตแล้ว ความต้องการทางเพศจะลดลง แต่จะไม่ลดสมรรถภาพในกิจกรรมทางเพศ(รวมทั้งขึ้นขี่หลั่งน้ำอสุจิเป็นต้น)
งานศึกษาแสดงว่าระดับเทสโทสเตอโรนของหนูตัวผู้จะเพิ่มขึ้นตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่เคยเป็นกลางมาก่อนหลังจากฝึก (conditioned) ให้ตอบสนองทางเพศโดยทำให้เกิดรีเฟล็กซ์ที่องคชาต(เช่นการแข็งตัวและการหลั่งอสุจิ)
ซึ่งทฤษฎีการแข่งขันของตัวอสุจิ (Sperm competition theory) อธิบายว่า ช่วยผลิตตัวอสุจิที่มีโอกาสชนะสูงขึ้น ทำให้มีโอกาสสูงขึ้นในการสืบพันธุ์ในเมื่อหนูตัวผู้มากกว่าหนึ่งตัวผสมพันธุ์กับตัวเมีย
ในชาย ระดับเทสโทสเตอโรนที่สูงขึ้นสัมพันธ์กับกิจกรรมทางเพศในชายรักต่างเพศฮอร์โมนก็จะสูงขึ้นด้วยแม้เพียงแค่คุยกับผู้หญิงระยะสั้น ๆ
และระดับเทสโทสเตอโรนที่สูงขึ้นในชายก็จะสัมพันธ์กับระดับที่ผู้หญิงรู้สึกว่าผู้ชายกำลังพยายามทำให้เธอประทับใจ
ชายที่ดูหนังโป๊จะมีระดับเทสโทสเตอโรนสูงขึ้นโดยเฉลี่ย35% โดยถึงขีดสูงสุดที่ 60-90 นาทีหลังจากหนังจบลง แต่ปรากฏการณ์นี้ไม่พบในชายที่ดูหนังที่ไม่มีเรื่องเซ็กซ์นอกจากนั้นแล้ว ชายที่ดูหนังโป๊ยังรายงานว่า มีกำลังใจเพิ่มขึ้น ต้องการแข่งขันเพิ่มขึ้น และหมดแรงน้อยลงความผ่อนคลายที่เกิดหลังอารมณ์เพศก็สัมพันธ์กับระดับเทสโทสเตอโรนด้วย
ระดับเทสโทสเตอโรนซึ่งเป็นฮอร์โมนที่มีผลต่อพฤติกรรมทางเพศของชาย จะขึ้นอยู่ว่าได้กลิ่นหญิงที่ตกไข่หรือหญิงที่ไม่ตกไข่
ชายที่ได้กลิ่นหญิงผู้กำลังตกไข่จะธำรงระดับเทสโทสเตอโรนสม่ำเสมอในระดับที่สูงกว่าชายที่ได้กลิ่นหญิงที่ไม่ตกไข่
ดังนั้น ทั้งระดับเทสโทสเตอโรนและอารมณ์เพศของชาย จะขึ้นอยู่กับวงจรทางฮอร์โมนของหญิง
นี่เป็นเรื่องที่อาจสัมพันธ์กับสมมติฐานการเปลี่ยนแปลงเหตุการตกไข่ (ovulatory shift hypothesis)ที่อ้างว่า ผู้ชายปรับตัวให้ตอบสนองต่อวงจรการตกไข่ของหญิงโดยจะรู้ว่า เมื่อไรหญิงเจริญพันธุ์มากที่สุด และผู้หญิงจะสืบหาผู้ชายที่ชอบใจเมื่อถึงจุดที่เจริญพันธุ์มากที่สุด
ซึ่งฮอร์โมนอาจเป็นตัวขับเคลื่อนพฤติกรรมของทั้งสอง
ชายที่มีขีดเริ่มเปลี่ยนอารมณ์เพศต่ำกว่ามีโอกาสใส่ใจในเรื่องเพศสูงกว่า
และเทสโทสเตอโรนอาจทำงานโดยเพิ่มความใส่ใจในสิ่งเร้าที่อยู่ในประเด็น
แอนโดรเจนอาจจะคุมลักษณะทางกายภาพของเนื้อเยื่อในช่องคลอดและมีส่วนในความตื่นตัวทางเพศของอวัยวะเพศหญิงระดับเทสโทสเตอโรนของหญิงจะสูงกว่าเมื่อวัดก่อนมีเพศสัมพันธ์เทียบกับก่อนนอนกอดกัน และเมื่อวัดหลังมีเพศสัมพันธ์เทียบกับหลังจากนอนกอดกันแต่หลังจากให้เทสโทสเตอโรน จะใช้เวลาบ้างก่อนอวัยวะเพศจะตื่นตัว
นอกจากนั้นแล้ว อวัยวะเพศที่ตื่นตัวอาจรู้สึกไวกว่าและทำให้มีพฤติกรรมทางเพศมากกว่า
ถ้าหญิงมีระดับพื้นฐาน (baseline) ของเทสโทสเตอโรนที่สูงกว่า ก็จะมีความตื่นตัวทางเพศมากกว่า แต่ก็มีระดับเทสโทสเตอโรนที่เพิ่มขึ้นน้อยกว่า ซึ่งแสดงว่า อาจจะมีขีดสูงสุดที่เทสโทสเตอโรนจะมีผลในหญิง
การคิดเรื่องเพศยังเปลี่ยนระดับเทสโทสเตอโรนในหญิงด้วย แต่ไม่เปลี่ยนระดับคอร์ติซอล (ฮอร์โมนเครียด) ดังนั้นยาคุมกำเนิดโดยฮอร์โมนอาจมีผลต่อระดับเทสโทสเตอโรนที่เป็นการตอบสนองต่อความคิดทางเพศ
เทสโทสเตอโรนอาจมีประสิทธิผลต่อโรคความตื่นตัวทางเพศของหญิง (female sexual arousal disorder)โดยมียาแบบแผ่นแปะผิวหนัง
แม้จะไม่มีสูตรยาแอนโดรเจนที่องค์การอาหารและยาสหรัฐ (FDA) อนุมัติให้ใช้รักษาการขาดแอนโดรเจน
แต่ว่า แพทย์ก็ยังสามารถสั่งยานอกป้ายเพื่อรักษาการมีอารมณ์เพศต่ำ หรืออวัยวะเพศไม่ทำงานในหญิงสูงอายุ
และการให้เทสโทสเตอโรนรักษาหญิงวัยทองก็ใช้ได้ตราบที่ได้เอสโทรเจนไปด้วย
ความรักจะลดระดับเทสโทสเตอโรนในชายในขณะที่เพิ่มระดับในหญิง
ซึ่งคาดว่า เป็นความเปลี่ยนแปลงชั่วคราวเพื่อลดความแตกต่างทางพฤติกรรมระหว่างเพศแต่ว่า ก็มีการเสนอว่า หลังจากระยะฮันนีมูนประมาณ 1-3 ปี ในความสัมพันธ์ ระดับเทสโทสเตอโรนที่เปลี่ยนไปจะกลับคืนสู่สภาพเดิม
ชายที่ผลิตเทสโทสเตอโรนน้อยกว่า มีโอกาสมีความสัมพันธ์กับคู่รักสูงกว่าและ/หรือแต่งงานและชายที่ผลิตเทสโทสเตอโรนมากกว่ามีโอกาสหย่าสูงกว่าแต่ว่า อะไรเป็นเหตุยังไม่สามารถกำหนดได้จากค่าสหสัมพันธ์ที่ปรากฏเช่นนี้
การแต่งงานหรือความสัมพันธ์แบบผูกขาดสามารถลดระดับเทสโทสเตอโรนได้ด้วยชายโสดที่ไม่มีประสบการณ์ด้านความสัมพันธ์มีระดับเทสโทสเตอโรนที่ต่ำกว่าชายที่มีประสบการณ์แล้ว
ซึ่งเสนอว่า ชายที่มีประสบการณ์จะมีสภาพการแข่งขันที่สูงกว่าผู้ไม่มีประสบการณ์
ชายที่มีคู่แล้วที่ทำกิจรักษาความสัมพันธ์เช่นใช้เวลาร่วมกับคู่หรือกับลูก มีระดับเทสโทสเตอโรนที่ไม่แตกต่างจากเวลาที่ไม่ทำกิจกรรมเช่นนี้
รวม ๆ กันแล้ว ผลแสดงว่า การมีกิจกรรมที่ต้องแข่งขันกัน ไม่ใช่กิจกรรมรักษาความสัมพันธ์ ที่สัมพันธ์กับความเปลี่ยนแปลงของระดับเทสโทสเตอโรน
ชายที่ผลิตเทสโทสเตอโรนมากกว่ามีโอกาสมีชู้มากกว่าระดับเทสโทสเตอโรนไม่ได้ขึ้นอยู่กับว่าคู่จะอยู่ใกล้ ๆ หรือไม่ (ไม่ว่าจะอยู่ในเมืองเดียวกันหรือต่างเมืองกัน) เพราะว่า ทั้งสองมีระดับเทสโทสเตอโรนไม่ต่างกันส่วนในหญิง การมีคู่อยู่ใกล้ ๆ อาจจำเป็นในปฏิสัมพันธ์ระหว่างเทสโทสเตอโรน-คู่ คือ หญิงที่มีคู่อยู่ในเมืองเดียวกันมีระดับเทสโทสเตอโรนที่ต่ำกว่าหญิงที่มีคู่อยู่ต่างเมือง
ความเป็นพ่อยังลดระดับเทสโทสเตอโรนในชาย ซึ่งเแสดงว่าความเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์และพฤติกรรมที่เกิดช่วยทำให้ดูแลลูกเมื่อเด็กเป็นทุกข์ ความเปลี่ยนแปลงของระดับเทสโทสเตอโรนจะเป็นตัวบอกลักษณะของพ่อ
ถ้าระดับลดลง พ่อจะเห็นใจลูกมากกว่าพ่อที่ระดับเพิ่ม
ระดับเทสโทสเตอโรนยังมีบทบาทสำคัญในการเสี่ยงเมื่อต้องตัดสินใจเรื่องการเงิน
งานศึกษาโดยมากสนับสนุนความสัมพันธ์ระหว่างพฤติกรรมอาชญากรรมกับระดับเทสโทสเตอโรน แม้ว่าความสัมพันธ์จะจำกัดถ้าตรวจสอบแต่ละเพศต่างหาก ๆ
งานโดยมากพบว่า ระดับเทสโทสเตอโรนสัมพันธ์กับพฤติกรรมหรือลักษณะบุคลิกภาพที่สัมพันธ์กับอาชญากรรมเช่น พฤติกรรมต่อต้านสังคมและการติดเหล้า
งานจำนวนมากตรวจสอบความสัมพันธ์ระหว่างพฤติกรรมหรือความรู้สึกดุเทียบกับเทสโทสเตอโรน โดยงานครึ่งหนึ่งพบว่า มีความสัมพันธ์ แต่อีกครึ่งก็ไม่พบ
งานศึกษาเกือบทั้งหมดพบว่า พฤติกรรมอาชญากรรมของเด็กไม่สัมพันธ์กับระดับเทสโทสเตอโรน
เทสโทสเตอโรนเป็นปัจจัยเพียงอย่างเดียวในหลาย ๆ ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อความดุ และประสบการณ์ในอดีตหรือสิ่งเร้าในสิ่งแวดล้อมก็มีค่าสหสัมพันธ์ที่มีกำลังกว่า
งานศึกษา 2-3 งานพบว่า สารอนุพันธุ์ของเทสโทสเตอโรน คือ estradiol (ซึ่งเป็นเอสโทรเจนชนิดหนึ่ง) อาจมีบทบาทสำคัญในความดุของชายยังมีงานศึกษาที่พบว่า เทสโทสเตอโรนอำนวยความดุโดยควบคุมตัวรับvasopressin ในเขตสมองไฮโปทาลามัส
ฮอร์โมนทางเพศบางกรณีอาจสนับสนุนให้ประพฤติอย่างยุติธรรม
งานศึกษาปี 2553 ให้ผู้ร่วมการทดลองหญิงต่อรองแบ่งเงินที่มีจริง ๆ โดยเป็นเกมการทดลองทางเศรษฐศาสตร์ที่เรียกว่า Ultimatum (ข้อเสนอขาด)
ที่ให้ฝ่ายหนึ่งเสนอแบ่งเงิน โดยทำได้ทั้งแบบยุติธรรมและไม่ยุติธรรมโดยเป็นข้อเสนอขาด
ซึ่งอีกฝ่ายหนึ่งอาจจะยอมรับหรือปฏิเสธก็ได้
ยิ่งเสนอแบ่งให้ยุติธรรมเท่าไร ก็มีโอกาสน้อยลงที่อีกฝ่ายหนึ่งจะปฏิเสธเท่านั้น
ถ้าอีกฝ่ายหนึ่งปฏิเสธข้อเสนอ ทั้งสองฝ่ายก็จะไม่ได้อะไร
ผู้ร่วมการทดลองที่เสริมระดับเทสโทสเตอโรนให้สูงขึ้นโดยทั่วไปเสนอการแบ่งที่ดีกว่า ยุติธรรมกว่า ผู้ที่ได้ยาหลอกและดังนั้น ลดความเสี่ยงการถูกปฏิเสธจนน้อยที่สุดงานศึกษาต่อมาที่ใช้เกมการทดลองอีกอย่างหนึ่ง (public goods game) ยืนยันผลเช่นนี้สำหรับหญิงในระดับหนึ่ง
แต่งานปี 2552 ที่ศึกษาใช้เกมเดียวกันกลับพบว่า ชายที่มีเทสโทสเตอโรนสูงใจดีน้อยกว่า 27% และชายที่มีเทสโทสเตอโรนต่ำสุดใจดีกว่า 560%งานวิจัยปี 2547 พบว่าวัยรุ่นที่ใช้สเตอรอยด์เพื่อสร้างกล้ามเนื้อ (anabolic steroid) ซึ่งเพิ่มระดับเทสโทสเตอโรน สัมพันธ์กับความรุนแรงที่เพิ่มขึ้นงานศึกษาอื่นยังพบว่า การให้เทสโทสเตอโรนเพิ่มความก้าวร้าวทางคำพูดและความโกรธแก่ผู้ร่วมการทดลองบางคน
เทสโทสเตอโรนมีสหสัมพันธ์อย่างสำคัญกับความดุและพฤติกรรมแข่งขัน
โดยมีทฤษฎี2 อย่างที่อธิบายเรื่องนี้
ทฤษฎีแรกคือสมมติฐานการท้าทาย (challenge hypothesis) ซึ่งอ้างว่า เทสโทสเตอโรนจะเพิ่มขึ้นในวัยเริ่มเจริญพันธุ์เพื่ออำนวยพฤติกรรมการสืบพันธุ์และการแข่งขัน ซึ่งรวมความดุด้วยดังนั้น จึงเป็นการแข่งขันท้าทายในสัตว์ตัวผู้ที่อำนวยให้เกิดความดุและความรุนแรงงานศึกษายังพบสหสัมพันธ์โดยตรงระหว่างระดับเทสโทสเตอโรนกับสถานะทางสังคม โดยเฉพาะในกลุ่มอาชญากรรุนแรงที่สุดในคุกผู้มีระดับเทสโทสเตอโรนสูงสุดงานเดียวกันยังพบว่า พ่อ (ที่ไม่อยู่ในการแข่งขันแล้ว) มีระดับเทสโทสเตอโรนต่ำสุดเทียบกับชายอื่น ๆ
ทฤษฎีที่สอง คือ  "evolutionary neuroandrogenic (ENA) theory of male aggression"อ้างว่า เทสโทสเตอโรนและฮอร์โมนแอนโดรเจนอื่น ๆ มีวิวัฒนาการเพื่อสร้างบุรุษภาพในสมองเพื่อให้มีลักษณะช่างแข่งขัน แม้ถึงกระทั่งเสี่ยงความบาดเจ็บต่อตนเองและผู้อื่น
ดังนั้น บุคคลที่มีภาวะสมองเช่นนั้นโดยเป็นผลของระดับเทสโทสเตอโรนและแอนโดรเจนทั้งก่อนคลอดและเมื่อเป็นผู้ใหญ่ จะสามารถหาทรัพยากรได้เพิ่มขึ้น และดึงดูดความสนใจและผสมพันธุ์กับคู่ให้มากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้การปรับสภาพสมองเช่นนี้ไม่ใช่อำนวยโดยระดับเทสโทสเตอโรนเมื่อเป็นผู้ใหญ่เท่านั้น แต่รวมการได้รับเทสโทสเตอโรนเมื่อเป็นทารกในครรภ์ด้วย
ระดับเทสโทสเตอโรนที่ได้ก่อนคลอดซึ่งระบุโดยอัตราส่วนความยาวระหว่างนิ้วชี้กับนิ้วนางที่ต่ำ
และที่ได้เมื่อเป็นผู้ใหญ่ เพิ่มความเสี่ยงการทำฟาวล์หรือมีพฤติกรรมดุสำหรับนักฟุตบอลชายยังมีงานศึกษาอื่นอีกที่พบว่าการได้เทสโทสเตอโรนระดับสูง หรือมีอัตราส่วนความยาวนิ้วที่น้อยกว่า มีสหสัมพันธ์กับความดุมากกว่าในชาย
ระดับเทสโทสเตอโรนที่สูงขึ้นในการแข่งขันเป็นตัวพยากรณ์ความดุในชาย แต่ไม่เป็นในหญิงผู้ร่วมการทดลองที่มีปฏิสัมพันธ์กับปืนสั้นและเกมทดลองอย่างหนึ่ง มีระดับเทสโทสเตอโรนและความดุที่สูงขึ้นการคัดเลือกโดยธรรมชาติอาจวิวัฒนาการให้ชายไวต่อสถานการณ์แข่งขันหรือที่ท้าทายสถานะทางสังคมมากกว่า และการทำงานของเทสโทสเตอโรนเป็นองค์ประกอบสำคัญในพฤติกรรมดุในสถานการณ์เหล่านั้น
เทสโทสเตอโรนทำให้ดุโดยออกฤทธิ์ให้เขตใต้เปลือกสมอง (subcortical) ทำงาน ซึ่งอาจจะมีการยับยั้งภายใต้สถานการณ์ทางสังคมหรือทางครอบครัว และปรากฏในระดับต่าง ๆ ผ่านความคิด ความโกรธ ความดุร้ายทางวาจา การแข่งขัน การแข่งสถานะทางสังคม และความรุนแรงทางกายเทสโทสเตอโรนอำนวยให้ใส่ใจในเรื่องโหดร้ายและรุนแรง เช่น สนับสนุนให้ดูสิ่งเร้าที่รุนแรงนานขึ้นลักษณะปรากฏ(phenotype) ในโครงสร้างสมองที่เกี่ยวกับเทสโทสเตอโรนโดยเฉพาะ สามารถพยากรณ์พฤติกรรมดุในบุคคลตั้งแต่เด็กจนถึงผู้ใหญ่
estradiol มีสหสัมพันธ์กับความดุของหนูหริ่งตัวผู้นอกจากนั้นแล้ว การเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนไปเป็น estradiol ยังควบคุมความดุของนกกระจอกตัวผู้ในฤดูผสมพันธุ์หนูที่ได้สเตอรอย์อะนาบอลิค (anabolic) ซึ่งเพิ่มระดับเทสโทสเตอโรนยังดุมากกว่าเมื่อล่อ เพราะ "ไวต่อการคุกคาม"
การแบ่งเพศมีผลต่อสมองด้วยเพราะว่าเอนไซม์aromatase จะเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนเป็น estradiol ซึ่งมีหน้าที่สร้างบุรุษภาพในสมองของหนูหริ่งตัวผู้
ในมนุษย์ การสร้างบุรุษภาพต่อสมองของทารกสัมพันธ์กับการมีตัวรับแอนโดรเจนที่ใช้งานได้ ตามงานศึกษาที่สังเกตความชอบใจทางเพศของคนไข้ที่ผิดปกติแต่กำเนิดในด้านการสร้างแอนโดรเจนหรือด้านการทำงานของตัวรับแอนโดรเจน
สมองของชายไม่เหมือนหญิง (อาจเพราะมีระดับเทสโทสเตอโรนที่ต่างกัน) อย่างหนึ่งก็คือขนาด คือสมองของชายโดยเฉลี่ยจะใหญ่กว่าชายปรากฏว่ามีใยประสาทที่มีปลอกหุ้มยาวถึง 176,000 กม. เมื่ออายุ 20 ปี เทียบกับของหญิงที่ยาว 149,000 กม. (น้อยกว่าประมาณ 15%)
การให้เทสโทสเตอโรนในขนาดที่มากกว่าร่างกายผลิต ไม่มีผลระยะสั้นโดยตรงต่อพื้นอารมณ์หรือพฤติกรรมของชายที่สุขภาพดี 43 คนเป็นเวลา 10 อาทิตย์ระดับเทสโทสเตอโรนมีสหสัมพันธ์กับความกล้าเสี่ยงในการเลือกอาชีพของผู้หญิง
ความใส่ใจความจำและสมรรถภาพด้านพื้นที่และทิศทาง (spatial ability) เป็นหน้าที่ทางการรู้คิดที่สำคัญที่เทสโทสเตอโรนมีอิทธิพลในมนุษย์
หลักฐานเบื้องต้นแสดงว่า ระดับเทสโทสเตอโรนที่ต่ำอาจเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อความเสื่อมการรู้คิด และในที่สุดต่อภาวะสมองเสื่อมคล้ายกับโรคอัลไซเมอร์ซึ่งเป็นหลักฐานหลักในการแพทย์ยืดชีวิต ที่จะใช้เทสโทสเตอโรนเพื่อชะลออายุ
หลักฐานโดยมากแสดงว่า มีความสัมพันธ์ระหว่างสมรรถภาพในเรื่องพื้นที่/ทิศทางกับระดับเทสโทสเตอโรนที่เวียนอยู่ในเลือด โดยเป็นฟังก์ชันเส้นโค้งหรือกำลังสองที่การผลิตแอนโดรเจนทั้งเกินหรือขาด มีผลลบต่อระบบการรู้คิด
เหมือนกับฮอร์โมนแบบสเตอรอยด์อื่น ๆ เทสโทสเตอโรนสังเคราะห์มาจากคอเลสเตอรอล(ดูรูป)ขั้นแรกในกระบวนการชีวสังเคราะห์ก็คือการแยก (ผ่านกระบวนการออกซิเดชัน) โซ่ข้างคอเลสเตอรอลด้วย cholesterol side-chain cleavage enzyme (P450scc, CYP11A1) ซึ่งเป็นเอนไซม์ cytochrome P450 oxidase ของไมโทคอนเดรียโดยคอเลสเตอรอลจะเสียอะตอมคาร์บอน6 อะตอมกลายเป็น pregnenolone
ขั้นต่อไป เอนไซม์ CYP17A1 (17α-hydroxylase/17,20-lyase) ในร่างแหเอนโดพลาซึมจะดึงเอาคาร์บอนอีก 2 อะตอมออก กลายเป็นสเตอรอยด์แบบ C19หลายอย่างต่อจากนั้น เอนไซม์ 3β-hydroxysteroid dehydrogenase จะเป็นตัวออกซิไดส์เปลี่ยนกลุ่ม 3β-hydroxyl ให้เป็น androstenedione
และในขั้นสุดท้ายที่เป็นตัวจำกัดอัตราการเปลี่ยน เอนไซม์ 17β-hydroxysteroid dehydrogenase จะเป็นตัวรีดิวซ์ androstenedione ซึ่งอยู่ในกลุ่ม C17 keto ให้เป็นเทสโทสเตอโรน
ในชาย เทสโทสเตอโรนโดยมาก (>95%) จะผลิตในอัณฑะและต่อมหมวกไตผลิตที่เหลือโดยมาก
ในหญิงซึ่งผลิตน้อยกว่ามาก เทสโทสเตอโรนจะสังเคราะห์โดยต่อมหมวกไต, thecal cells ของรังไข่, และรกระหว่างการตั้งครรภ์
ส่วน Leydig cell ในอัณฑะเป็นตัวผลิตฮอร์โมนโดยเฉพาะอ้ณฑะยังมี Sertoli cell ที่จำเป็นต้องได้เทสโทสเตอโรนเพื่อการสร้างสเปิร์มเหมือนกับฮอร์โมนโดยมาก เทสโทสเตอโรนจะส่งไปที่ที่ต้องการผ่านเลือด และส่งโดยยึดกับโปรตีนโดยเฉพาะในเลือด คือ sex hormone-binding globulin (SHBG)
ในชาย เทสโทสเตอโรนโดยมากสังเคราะห์ใน Leydig cell
ซึ่งจำนวนของเซลล์จะควบคุมโดยฮอร์โมน(ดูรูป) luteinizing hormone (LH) และ follicle-stimulating hormone (FSH)
นอกจากนั้นแล้ว ปริมาณเทสโทสเตอโรนที่ Leydig cell ผลิตจะอยู่ใต้การควบคุมของ LH ซึ่งควบคุมการแสดงออกของยีน17β-hydroxysteroid dehydrogenase
ส่วนปริมาณเทสโทสเตอโรนที่ผลิตจะควบคุมโดย hypothalamic-pituitary-testicular axis (ดูรูป)คือ เมื่อระดับเทสโทสเตอโรนต่ำไฮโปทาลามัสจะหลั่งฮอร์โมน gonadotropin-releasing hormone (GnRH) ซึ่งจกระตุ้นต่อมใต้สมองให้หลั่ง FSH และ LH ซึ่งก็จะกระตุ้นให้อัณฑะสังเคราะห์เทสโทสเตอโรน
และในที่สุด ระดับเทสโทสเตอโรนที่สูงขึ้นก็จะเป็นวงวนป้อนกลับแบบลบที่ออกฤทธิ์ให้ไฮโปทาลามัสและต่อมใต้สมองยับยั้งการหลั่ง GnRH แล้วก็ FSH/LH ตามลำดับ
ปัจจัยที่มีผลต่อระดับเทสโทสเตอโรนอาจรวมทั้ง
ในเลือดเทสโทสเตอโรน 98% จะยึดอยู่กับโปรตีนโดย 65% ยึดกับ sex hormone-binding globulin (SHBG) และ 33% ยึดอย่างอ่อน ๆ กับ human serum albuminระดับเทสโทสเตอโรนของชายผู้ใหญ่ (ที่เป็นอิสระหรือยึด) จะอยู่ที่ 10.4-24.3 nmol/Lเทียบกับในหญิงที่ 30-70 ng/dL
ทั้งเทสโทสเตอโรน และ 5α-DHT (Dihydrotestosterone) จะมีเมแทบอลิซึมโดยหลักในตับเทสโทสเตอโรนประมาณ 50% จะมีเมแทบอลิซึมแบบสังยุค (conjugation) ผ่านเอนไซม์ glucuronosyltransferase เป็น testosterone glucuronide และผ่าน sulfotransferase เป็น testosterone sulfate แม้ในระดับที่น้อยกว่าเทสโทสเตอโรนอีก 40% จะผ่านเมแทบอลิซึมกับเอนไซม์ 5α-reductase, 5β-reductase, 3α-hydroxysteroid dehydrogenase และ 17β-HSD ตามลำดับกลายเป็น 17-ketosteroid คือ androsterone และ etiocholanolone ประมาณเท่า ๆ กันซึ่งทั้งสองก็จะผ่านกระบวนการ glucuronidation และ (แม้จะน้อยกว่า) sulfation คล้ายกับของเทสโทสเตอโรน (ที่เรียกรวม ๆ ว่า กระบวนการ conjugation) ต่อไป
เทสโทสเตอโรนสังยุคและเมทาบอไลต์ก็จะหลั่งออกจากตับเข้าสู่ระบบหัวใจหลอดเลือดแล้วขับออกทางปัสสาวะและน้ำดีมีเทสโทสเตอโรนแค่ 2% ที่ขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
ในวิถีเมแทบอลิซึมของ 17-ketosteroid ในตับ เทสโทสเตอโรนจะเปลี่ยนด้วย 5α-reductase และ 5β-reductase เป็น Dihydrotestosterone คือ 5α-DHT และ 5β-DHT ที่ไม่มีฤทธิ์ตามลำดับแล้ว 3α-HSD ก็จะเปลี่ยน 5α-DHT และ 5β-DHT ไปเป็น 3α,5α-androstanediol และ 3α,5β-androstanediol ตามลำดับต่อจากนั้น 17β-HSD ก็จะเปลี่ยน 3α,5α-androstanediol และ 3α,5β-androstanediol เป็น androsterone และ etiocholanolone ซึ่งก็จะผ่านกระบวนการ conjugation เป็นต้นเหมือนกับที่กล่าวด้านบน และขับออกจากร่างกาย
3β,5α-Androstanediol (epiandrosterone) และ 3β,5β-androstanediol (epietiocholanolone) ก็สามารถเกิดในวิถีเมแทบอลิซึมนี้ด้วยเมื่อ 3β-HSD (แทน 3α-HSD) ออกฤทธิ์ต่อ 5α-DHT และ 5β-DHT แล้วเปลี่ยนเป็น epiandrosterone และ epietiocholanolone ตามลำดับ
เทสโทสเตอโรนประมาณ 3% ในตับจะเปลี่ยนด้วย 17β-HSD ไปเป็น 4-androstenedione อย่างผันกลับได้
นอกจากกระบวนการ conjugation และ วิถีเมแทบอลิซึม 17-ketosteroid แล้ว เทสโทสเตอโรนยังสามารถผ่านกระบวนการ hydroxylation และ oxidation โดยใช้เอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ รวมทั้ง CYP3A4, CYP3A5, CYP2C9, CYP2C19, และ CYP2D6โดยมี 6β-Hydroxylation และ (แม้น้อยกว่า) 16β-hydroxylation เป็นกระบวนการเปลี่ยนรูปหลักกระบวนการ 6β-hydroxylation ของเทสโทสเตอโรนมีเอนไซม์หลักเป็น CYP3A4 และ (แม้น้อยกว่า) CYP3A5 โดยเป็นกระบวนการเมแทบอลิซึมของเทสโทสเตอโรนในระบบ cytochrome P450 ถึง 75-80%
นอกเหนือไปจาก 6β-hydroxytestosterone และ 16β-hydroxytestosterone เมแทบอไลต์ย่อยอื่น ๆ ที่ได้รวมทั้ง 1β-hydroxytestosterone,
2α/β-hydroxytestosterone, 11β-hydroxytestosterone, และ 15β-hydroxytestosteroneเอนไซม์ cytochrome P450 บางอย่างเช่น CYP2C9 และ CYP2C19 ยังสามารถเติมออกซิเจนให้กับเทสโทสเตอโรนที่ตำแหน่ง C17 เพื่อสร้าง androstenedioneเมแทบอไลต์โดยตรงจากเทสโทสเตอโรน คือ 5α-DHT และ estradiol มีฤทธิ์สำคัญทางชีวภาพ และสามารถสร้างทั้งในตับและนอกตับ
5α-reductase จะเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนประมาณ 5-7% ไปเป็น 5α-DHT โดยมีความเข้มข้นในเลือดที่ 10% ของเทสโทสเตอโรน และ aromatase จะเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนประมาณ 0.3% เป็น estradiol5α-Reductase มีการแสดงออกมากในระบบสืบพันธุ์ของชาย รวมทั้งที่ต่อมลูกหมากถุงพักน้ำอสุจิ (seminal vesicle) และที่หลอดเก็บอสุจิ (epididymides)ตลอดจนถึงผิวหนังปุ่มรากผม (hair follicle) และสมองส่วน aromatase จะแสดงออกมากในเซลล์ไขมันกระดูกและสมอง
เทสโทสเตอโรนถึง 90% เปลี่ยนเป็น 5α-DHT ในเนื้อเยื่อ "androgenic" ที่มีระดับการแสดงออกของ 5α-reductase สูงและเนื่องจาก 5α-DHT เป็นตัวทำการของตัวรับแอนโดรเจน (AR agonist) ที่มีฤทธิ์แรงกว่าเทสโทสเตอโรนเป็นหลายเท่าจึงมีการประเมินว่า ผลของเทสโทสเตอโรนจะขยายเป็น 2-3 เท่าในเนื้อเยื่อเช่นนี้
เทสโทสเตอโรนในมนุษย์และสัตว์มีกระดูกสันหลังอื่น ๆ ออกฤทธิ์ผ่านกลไกหลายอย่าง คือ ออกฤทธิ์ต่อตัวรับแอนโดรเจน (androgen receptor ตัวย่อ AR โดยตรงหรือโดยเป็น DHT) ซึ่งเป็นตัวรับในนิวเคลียส(nuclear receptor) และการแปรเป็น estradiol แล้วออกฤทธิ์ต่อตัวรับเอสโทรเจนบางอย่างทั้งในนิวเคลียสและบนเยื่อหุ้มเซลล์แอนโดรเจนเช่นเทสโทสเตอโรนยังยึดและออกฤทธิ์ต่อ membrane androgen receptor ซึ่งเป็นตัวรับที่เยื่อหุ้มเซลล์ อีกด้วย
เทสโทสเตอโรนที่เป็นอิสระ (T) จะส่งเข้าไปยังไซโทพลาซึมของเซลล์เป้าหมาย ที่มันสามารถเข้ายึดกับ AR แล้วรีดิวซ์เป็น 5α-dihydrotestosterone (DHT) โดยเอนไซม์ในไซโทพลาสซึมคือ 5α-reductase
และเพราะ DHT จะเข้ายึดกับ AR เดียวกันแรงยิ่งกว่าเทสโทสเตอโรน ดังนั้น จึงมีฤทธิ์ทางแอนโดรเจนมากกว่าถึง 5 เท่า ของ Tตัวรับเทสโทสเตอโรนหรือคอมเพล็กซ์รับ DHT จะเปลี่ยนรูป ทำให้มันสามารถเข้าไปในนิวเคลียสของเซลล์และเข้ายึดกับลำดับนิวคลีโอไทด์โดยเฉพาะ ๆ บนโครโมโซมของดีเอ็นเอจุดที่เข้ายึดเรียกว่า hormone response element (HREs) และมีอิทธิพลต่อการถอดรหัสยีนบางอย่าง ซึ่งเป็นผลที่ปรากฏของแอนโดรเจน
AR เกิดในระบบต่าง ๆ มากมายในร่างกายของสัตว์มีกระดูกสันหลัง และทั้งชายหญิงตอบสนองเช่นเดียวกันที่ฮอร์โมนระดับเดียวกัน
ปริมาณเทสโทสเตอโรนที่ต่าง ๆ กันมากในช่วงก่อนคลอด ช่วงวัยเริ่มเจริญพันธุ์ และตลอดชีวิต สามารถอธิบายความแตกต่างระหว่างเพศของหญิงชาย
กระดูกและสมองเป็นเนื้อเยื่อสำคัญสองอย่างในมนุษย์ที่ผลหลักของเทสโทสเตอโรนจะเกิดผ่านกระบวนการ aromatization แล้วเปลี่ยนเป็น estradiol
โดยในกระดูก estradiol จะเร่งให้กระดูกอ่อนเปลี่ยนเป็นกระดูกแข็ง ทำให้ epiphysis ปิดและถึงจุดอวสานของการเจริญเติบโตของกระดูก
ในระบบประสาทกลางเทสโทสเตอโรนก็จะผ่านกระบวนการ aromatization แล้วเปลี่ยนเป็น estradiol เหมือนกัน
ซึ่ง (ไม่ใช่เทสโทสเตอโรน) ทำหน้าที่เป็นสัญญาณป้อนกลับที่สำคัญที่สุดต่อไฮโปทาลามัส(โดยเฉพาะในการหลั่งฮอร์โมน luteinizing hormone)ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมากมาย เอสโทรเจนที่ทำจากเทสโทสเตอโรนจะเป็นตัวทำบุรุษภาพของส่วนสมองที่ต่างกันระหว่างเพศ ทั้งในช่วงก่อนคลอดและใกล้ ๆ คลอด จึงเป็นตัวกำหนดพฤติกรรมทางเพศของชายต่อมา
แพทย์ใช้เทสโทสเตอโรนเป็นยารักษาชายที่ผลิตเทสโทสเตอโรนน้อยเกินไปหรือไม่ผลิตเลย และโรคมะเร็งเต้านมบางอย่างซึ่งเรียกว่า hormone replacement therapy (HRT) หรือ testosterone replacement therapy (TRT) และธำรงระดับเทสโทสเตอโรนในเลือดให้อยู่ในพิสัยปกติ
ส่วนปัญหาการผลิตเทสโทสเตอโรนที่น้อยลงตามอายุทำให้เกิดความสนใจใน androgen replacement therapy (การบำบัดโดยการแทนที่แอนโดรเจน)แต่ก็ยังไม่ชัดเจนว่า การใช้เทสโทสเตอโรนในระดับต่ำเนื่องจากอายุจะมีผลดีหรือผลเสีย
เทสโทสเตอโรนอยู่ในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก ซึ่งเป็นยาที่สำคัญที่สุดในระบบสาธารณสุขพื้นฐานเป็นยาที่ผลิตได้ทั่วไปโดยไม่มีสิทธิบัตรโดยราคาจะขึ้นอยู่กับรูปแบบของยาซึ่งสามารถใช้เป็นครีมทา แผ่นแปะผิวหนัง ฉีดเข้าในกล้ามเนื้อ ยาทาที่แก้ม หรือยาทานผลข้างเคียงสามัญของเทสโทสเตอโรนรวมทั้งมีสิวบวม และเต้านมโตในชาย
ผลข้างเคียงรุนแรงที่อาจมีรวมการเป็นพิษต่อตับโรคหัวใจและความเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมหญิงหรือเด็กที่ได้ยา (โดยตั้งใจหรือบังเอิญ) อาจเกิดบุรุษภาพไม่แนะนำให้บุคคลที่มีมะเร็งต่อมลูกหมากใช้ยาและยาอาจมีผลเสียในช่วงการตั้งครรภ์หรือการให้นมลูก
สัตว์มีกระดูกสันหลังโดยมากมีเทสโทสเตอโรน
เทสโทสเตอโรนและตัวรับแอนโดรเจนซึ่งอยู่ในนิวเคลียสของเซลล์ปรากฏเริ่มแรกในสัตว์มีกระดูกสันหลังมีขากรรไกใน Infraphylum คือ "Gnathostomata" (jawed vertebrates)ส่วนสัตว์มีกระดูกสันหลังไม่มีขากรรไก(Agnathan) เช่นปลาแลมป์เพรย์ทะเลไม่ผลิตเทสโทสเตอโรน แต่ใช้ 4-androstenedione เป็นฮอร์โมนเพศชาย
ส่วนปลาผลิตฮอร์โมนที่ต่างกันเล็กน้อยที่เรียกว่า 11-ketotestosteroneส่วนสิ่งที่คล้ายกันในแมลงก็คือ ecdysone
การมีสเตอรอยด์ดาษดื่นอย่างนี้ในสัตว์ต่าง ๆ แสดงว่า ฮอร์โมนเพศมีประวัติทางวิวัฒนาการที่ยาวนาน
องค์ประกอบในเลือดได้ปรากฏว่ามีฤทธิ์ต่อการทำงานของอัณฑะเป็นองค์ประกอบที่ปัจจุบันเข้าใจว่าเป็นกลุ่มฮอร์โมนเพศชาย (androgenic hormone) เนื่องจากงานเกี่ยวกับการตอนและการปลูกถ่ายอัณฑะในเป็ดไก่ของ นพ. Arnold Adolph Berthold (พ.ศ. 2346-2404)งานเกี่ยวกับฤทธิ์ของเทสโทสเตอโรนได้แรงสนับสนุนในปี 2432 เมื่อศาสตราจารย์แห่งมหาวิทยาลัยฮาร์วาร์ดCharles-Édouard Brown-Séquard (พ.ศ. 2360-2437) ฉีดตัวเองใต้ผิวหนังด้วย "ยาอายุวัฒนะ" (rejuvenating elixir) ซึ่งกลั่นมาจากอัณฑะของสุนัขและหนูตะเภาเขารายงานในวารสารการแพทย์The Lancetว่า เขากลับรู้สึกกระฉับกระเฉงและอยู่เป็นสุขอีก แต่ว่าผลอยู่เพียงชั่วคราวดังนั้น ความหวังของเขากับยาที่ว่าจึงหมดไป
เมื่อถูกเยาะเย้ยโดยเพื่อนร่วมอาชีพ เขาจึงทิ้งงานในเรื่องกลไกและผลของแอนโดรเจนในมนุษย์
ในปี 2470ศาสตราจารย์แผนกเคมีทางสรีรภาพแห่งมหาวิทยาลัยชิคาโกFred C. Koch ได้แหล่งอัณฑะวัวแหล่งใหญ่ คือ คอกปศุสัตว์แห่งชิคาโก แล้วรับสมัครนักเรียนที่สามารถอดทนทำงานที่น่าเบื่อในการสกัดสารจากมัน
ในปีนั้น ศ. กับนักศึกษาคนหนึ่งคือ Lemuel McGee สกัดสาร 20 มก. จากอัณฑะวัวรวมกันหนัก 40ปอนด์ที่เมื่อฉีดให้กับไก่แจ้หมูและหนูที่ถูกตอน กลับสร้างบุรุษภาพในพวกมันอีกมีอีกกลุ่มหนึ่งที่มหาวิทยาลัยอัมสเตอร์ดัมที่สกัดเทสโทสเตอโรนที่บริสุทธิ์ขึ้นจากอัณฑะวัวโดยวิธีคล้าย ๆ กันในปี 2477 แต่ว่า การสกัดฮอร์โมนจากเนื้อเยื่อสัตว์ที่มีขนาดพอจะศึกษาในมนุษย์ ก็เป็นไปไม่ได้จนกระทั่งบริษัทยายักษ์ในยุโรป คือเชริ่ง(เบอร์ลินประเทศเยอรมนี) Organon (Ossประเทศเนเธอร์แลนด์) และ Ciba (ปัจจุบันโนวาร์ติส,บาเซิลประเทศสวิตเซอร์แลนด์) เริ่มโปรแกรมการวิจัยและพัฒนาสเตอรอยด์อย่างเต็มพิกัดในคริสต์ทศวรรษ 1930
กลุ่มนักวิจัยในบริษัท Organon เป็นพวกแรกที่สกัดฮอร์โมนได้โดยเฉพาะ ซึ่งเรียกในสิ่งตีพิมพ์เดือนพฤษภาคม 2478 มีชื่อเรื่องว่าOn Crystalline Male Hormone from Testicles (Testosterone) [เกี่ยวกับฮอร์โมนเพศชายแบบผลึกจากอัณฑะ (เทสโทสเตอโรน)]โดยตั้งชื่อฮอร์โมนว่า "เทสโทสเตอโรน" จากรากศัพท์ของคำว่าtesticle(อัณฑะ) กับ sterol และจากคำต่อท้ายของคำว่าคีโทนส่วนโครงสร้างของฮอร์โมนเป็นผลงานของ ศ. ดร.อดอล์ฟ บูเทนันต์แห่ง Gdańsk University of Technology ในเมืองกดัญสก์ประเทศโปแลนด์โดยได้รับอุปถัมภ์จาก บ. เชริ่ง
การสังเคราะห์เทสโทสเตอโรนทางเคมีจากคอเลสเตอรอล ก็เริ่มทำได้ในปีเดียวกันเดือนสิงหาคมโดย ศ. บูเทนันต์ และเพื่อนร่วมงานต่อมาอีกอาทิตย์เดียว กลุ่มของ Ciba นำโดย ศ. ดร. เลโอโปลด์ รูซิคกา (พ.ศ. 2430-2519) และเพื่อนร่วมงาน ก็พิมพ์ผลงานถึงวิธีการสังเคราะห์เทสโทสเตอโรนของตนต่อมาปี 2482 ศ. บูเทนันต์ และ ศ.รูซิคกา ร่วมรับรางวัลโนเบลสาขาเคมีสำหรับวิธีการสังเคราะห์เทสโทสเตอโรนที่ทำสำเร็จต่างหาก ๆ เริ่มจากคอเลสเตอรอล
ต่อมา จึงมีการระบุเทสโทสเตอโรนว่าเป็น 17β-hydroxyandrost-4-en-3-one (C19H28O2) คือเป็นแอลกอฮอล์แบบ solid polycyclic โดยมีกลุ่มไฮดรอกซิลที่คาร์บอนตำแหน่งที่ 17
จึงชัดเจนว่า สามารถแต่งเติมเทสโทสเตอโรนสังเคราะห์โดยวิธีการต่าง ๆ เช่น esterification (ปฏิกิริยาระหว่างแอลกอฮอล์กับกรดกลายเป็นเอสเทอร์) และ alkylation (การย้ายกลุ่ม alkyl จากโมเลกุลหนึ่งไปยังอีกโมเลกุลหนึ่ง)
การสังเคราะห์เอสเทอร์ต่าง ๆ ของเทสโทสเตอโรนที่มีฤทธิ์เป็นปริมาณมาก ๆ ในช่วงคริสต์ทศวรรษ 1930 ทำให้สามารถกำหนดผลของฮอร์โมน โดยงานวิจัยในสุนัขปี 2479 แสดงว่า เทสโทสเตอโรนยกระดับการคงไนโตรเจน (nitrogen retention) ไว้ได้ ซึ่งเป็นกลไกสำคัญของแอแนบอลิซึมส่วนงานวิจัยปี 2483 ได้แสดงผลทั้ง anabolic และ androgenic ของ testosterone propionate ต่อชายบัณเฑาะก์ เด็กผู้ชาย และหญิง
ดังนั้นระยะช่วงต้นคริสต์ทศวรรษ 1930 จนถึงทศวรรษ 1950 จึงเรียกว่า "ยุคทองของเคมีสเตอรอยด์"และเกิดผลงานมากมายในช่วงนี้
งานวิจัยในช่วงนี้พิสูจน์ว่า สารประกอบที่สังเคราะห์ขึ้นได้ใหม่นี้ (เทสโทสเตอโรน) หรือกลุ่มสารประกอบ (เพราะมีสารอนุพันธ์มากมายที่พัฒนาขึ้นในช่วงคริสต์ทศวรรษ 1940-1960) มีฤทธิ์แรงในการสร้างกล้ามเนื้อ ความแข็งแรง และความรู้สึกอยู่เป็นสุข