نيترازيبام

نيترازيبامهو دواءمنوممن فئةالبنزوديازيبين، يتم وصف نيترازيبام للحالات التي تعاني منالأرقالشديدوالقلقالحاد،وله أيضاً خصائص مخدرة ومعطلة للوظائف الحركية.وله كذلك آثار مضادة للتشنجات وتؤدي إلى ارتخاءالعضلات الهيكلية.
ويتم تسويقه تحت أسماء تجارية: موجادون، ألودورم، أبودورم، أريم، إنسوما، إنسومين، نيترادوس، نيترازادون، نيتروصن، أورمودون، باكسادورم، ريمنوس، وسومنيت.
يُستخدم نيترازيبام لعلاج مشاكل النوم على المدى القصير (الأرق)،والذي يعني صعوبة فيالنومأو الاستيقاظ المتكرر أو الاستيقاظ المبكر أو مزيج من كل هذا.
ويتم استخدام النيترازيبام غالباً في علاج حالاتالصرععندما تفشل الأدوية الأخرى، وقد وُجد أنه أكثر فاعلية منكلونازيبامفي علاجمتلازمة الغرب، وهوالصرعالذي يعتمد على السن ويؤثر على صغار السن.
وقد أظهر نيترازيبام في دراسات مطلقة فعالية في تشنجاتالرضع، وغالباً يتم الاستعانة به كمضاد للنوبات عندما تفشل الأدوية الأخرى في علاجها،وبالرغم من ذلك فإنالنعاسونقصالتوتروالتكيف الجسدي مع آثار مضاد النوبات يتطور عادةً مع الاستخدام طويل المدى للعلاج. وبشكل عام فإن الحل هو الحد من تناول نيترازيبام إلا في حالاتالنوباتالحادة فقط.
تشملالآثار الجانبيةالأكثر شيوعاً: تثبيطالجهاز العصبي المركزي، بما في ذلكالنعاس،والدوخة، واكتئاب المزاج،والغضب،والعنف،والإرهاق، والترنح، وضعفالذاكرة، وضعف الوظائف الحركية، الشعور بدوار الخمر في الصباح، وثقل اللسان وصعوبةالنطق، وانخفاض الأداء البدني، وشعوربالشلل، وانخفاض مستوىاليقظة، وضعف العضلات، والرؤية المزدوجة، وتم الإبلاغ عن الغفلة، وقد تم الإبلاغ أيضاً عنالأحلام المزعجةالمزعجة وانتكاساتالأرق.
نيترازيبام هوبنزوديازيبينطويل المفعول وله فترة نصف العمر تتراوح بين 15-38 ساعة (والفترة المتوسطة هي 26 ساعة).وهناك بعض الآثار التي تبقى بعد التناول الليلي لنيترازيبام إلى اليوم التالي مثل النعاس وضعف الوظائف النفسية والإدراكية، مما يؤدي إلى ضعف قدرة المستخدمين على القيادة بأمان ويزيد هذا من خطر السقوط وكسورالفخذ.
وتتضمن الآثار الجانبية الأقل شيوعاً: انخفاض ضغط الدم،والإغماء،والخفقان،والطفح الجلديأوالحكة، واضطرابات الجهاز الهضمي، والتغيرات فيالرغبة الجنسيةهي الأقل شيوعاً.
ومن النادر جداً حدوث ردود فعل متناقضة على سبيل المثالالإثارة، والتحفيز،والهلوسة، وفرط النشاط،والأرق، وقد تم الإبلاغ عن حالات نقص أو زيادة الأحلام، والارتباك،والخدرالشديد،وفقدان الذاكرة،والصداع، وانخفاض درجة حرارة الجسم،والهذيان، وتم الإبلاغ أيضاً عن حالاتتسمم الكبدالحاد.
يحدث التسامح مع آثار نيترازيبام مع الاستخدام المنتظم، حيث تحدث زيادة في مستويات جابا (GABA) في النسيج المخي وتحدث أيضاً تعديلات في حالة نشاطالنظام السيروتونينيكنتيجة للتسامح مع تأثير النيترازيبام.
ويحدث التسامح للتأثيرالمنوملنيترازيبام بعد حوالي سبعة أيام، كما يحدث التسامح في كثير من الأحيان أيضاً مع تأثير نيترازيبام المضادللتشنجات.
يمكن أن يتسبب نيترازيبام بالاعتمادوالإدمانومتلازمة انسحابالبنزوديازيبين، قد يؤدي انسحاب النيترازيبام إلى أعراض الانسحاب والتي تكون ممائلة لأعراض انسحابالكحولوالمهدئات. وتشمل أعراض الانسحاب الشائعةالقلق،والأرق، ومشاكل التركيز، والإرهاق.ويؤدي إيقاف استخدام نيترازيبام إلى عودة الأرق بعد تناول جرعة واحدة ليلاً على المدى القصير.
تتطلبالبنزوديازيبيناتاحتياطات خاصة إذا تم استخدامها في علاج الأشخاص الذين يعانون مناضطرابات نفسيةأو مدمنيالكحول،ويجب توخي الحذر أيضاً عند وصفالبنزوديازيبيناتلمن هم في سن العمل لأنه يؤدي إلى اضطرابات في المهارات الحركية، ويزداد هذا الاضطراب كلما زادت الجرعة الموصوفة.
يتسبب نيترازيبام جرعة 5 مجم أو أكثر في تدهور كبير في الأداء أثناءاليقظةمع شعور متزايدبالنعاس.وأيضاً نيترازيبام في جرعة مجم أو أكثر يؤدي إلى تعطيل مهارات القيادة،ومثل الأدويةالمنومةالأخرى يزيد نيترازيبام من فرص حدوث الحوادثوالتصادمات المرورية.ويرتبط نيترازيبام في كبار السن بخطر السقوط المتكرر وكسورالفخذبسبب ضعف توازن الجسم،وتصل فترة نصف العمر لنيترازيبام إلى 40 ساعة في كبار السن و29 ساعة في البالغين الأصغر سناً.ويؤخذ نيترازيبام عادةً في جرعات زائدة من قِبَل المدمنين والراغبين فيالانتحارمما يؤدي أحياناً إلىالموت،<كما أن نيترازيبام له تأثير مسخي إذا تم تناوله بجرعة زائدة أثناء فترة الحمل حيث يُظهر 30% من المواليد تشوهات خلقية.وهو مخدر شعبي للمدمنين في البلدان التي يتوافر بها.
الجرعات المنخفضة لأقل من 5 مجم يمكنها أيضاً أن تضعف مهارة القيادةولذلك فإن الأشخاص الذين يقودون أو يقومون بأنشطة تتطلب اليقظة يجب أن يتوخوا الحذر عند تناول نيترازيبام أو يتجنبوا ذلك تماماً.
نيترازيبام مثله مثل جميع المنومات الأخرى والتي هيالبنزوديازيبيناتأو ليست بينزوديازيبينات يسبب ضعف في توازن الجسم وعدم القدرة على الاستمرار واقفاً لفترة في الأشخاص الذين يستيقظون ليلاً أو في صباح اليوم التالي، وقد تم الإبلاغ عن حالات سقوط وكسور في الفخذ. وإذا كان الشخص مدمناً علىالكحولتزداد هذه النسبة بالطبع،كما يحدث تسامح جزئي غير مكتمل لهذا الضعف. يُعد نيترازيبام خطيراً جداً على المرضى المسنين لأنه يسبب زيادة كبيرة في مخاطر السقوط،وربما يكون سبب هذه المخاطر المتزايدة هو استمرار تأثير نيترازيبام إلى اليوم التالي،ولهذا فإن نيترازيبام هو منوم غير مناسب لكبار السن لأنه يؤدي إلى عجز مصحوب بتدهور عقلي عام، وعدم القدرة على المشي،وسلس البول، والارتباك، والتعثر، وأيضاً نقص الوعي يمكن أن يحدث بجرعات منخفضة تصل إلى 5 مجم. ويمكن أن تؤدي الأعراض التي يسببها نيترازيبام إلى خطأ في التشخيص حيث تتشابه مع اضطراباتالشيخوخةمثلالعته، كما يمكن أن يؤدي أيضاً إلى مرض نقص الدم الموضعي والذي يُخطأ في تشخيصه عادةً، وهناك تقريرات أن وحدة طب الشيخوخة تشهد سبع حالات شهرياً يعانون من الأمراض التي يسببها نيترازيبام ومن المشاكل الصحية.
وكان من المقترح أن يتم إضافة نيترازيبام إلى باربيتيورات في قائمة الأدوية التي لا توصف للمسنين،حيث أن نيترازيبامولورازيبامفقط الذين يزيدون من خطر السقوط،كما يحدث تثبيطالجهاز العصبي المركزيكثيراً جداً في حالات كبار السن لاسيما عند تناول جرعات أعلى من 5 مجم من نيترازيبام،وقد أثبتت التقارير أن كلاً من الشباب أو المسنين ينامون بشكل أفضل بعد تناول نيترازيبام لثلاث ليال لكنهم يشعرون أيضاً بضعف اليقظة وبطء الاختبار النفسي حتى بعد مرور 36 ساعة على تناول نيترازيبام، كما أظهر المسنين نقص في الإدراك مما جعلهم يخطئون في الاختبار النفسي أكثر من المرضى الأصغر سناً بالرغم من تمائل مستويات الدواء في البلازما، مما يدل أن كبار السن لديهم حساسية لنيترازيبام أكثر من غيرهم بسبب زيادة حساسية المخ المسن له، ويمكن أن ينتج الارتباك ونقص الوعي عن التناول المزمن لنيترازيبام من قِبَل المسنين. وايضاً يمكن أن يستمر تأثير جرعة واحدة من نيترازيبام لمدة تصل إلى 60 ساعة بعد تناوله.
لا يُنصح باستخدام نيترازيبام للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة واستخدامه للأطفال الصغار جداً ربما يكون خطيراً، حيث أن الأطفال الذين يُعالجون من نوباتالصرعبنيترازيبام يتطور لديهم تسامح مع الدواء في خلال شهور من الاستخدام المتواصل مع زيادة الجرعة التي تحدث غالباً عند استخدامه لفترات طويلة. وهناك بعض الآثار الجانبية الشائعة في الأطفال الذين يستخدمون نيترازيبام لعلاجالتصلب الدرنيمثلالنعاس، وتدهور المهارات الحركية، والترنح، ويمكن أن تؤثر الآثار الجانبية لنيترازيبام سلباً على تطور المهارات الإدراكية والحركية لدى الأطفال الذين يستخدمونه للعلاج. وينتج الانسحاب في بعض الأحيان من عودة النوبات وقد ظهر أن انسحاب بعض الأطفال من النيترازيبام أدى إلى تحسين النمو فعلى سبيل المثال قدرة الطفل على المشي في الخامسة من عمره، حيث عجز الكثير من الأطفال عن التطور الطبيعي بسبب تناول النيترازيبام ولكن تطورهم لم يتأثر عندما تمت معالجتهم من الصرع بواسطة الأدوية التي ليست بنزوديازيبينات في طبيعتها، ويوصى بمراجعة الأطفال الذين يتناولون نيترازيبام وإيقاف تناولهم للدواء تدريجياً عندما يصبح ذلك مناسباً.وقد ارتبط التخدير المفرط، وزيادة إفرازاللعاب، وصعوبة البلع، وارتفاع نسبةالالتهاب الرئوي التنفسي، فضلاً عن الكثير من الوفيات بتناول علاج نيترازيبام للأطفال.
لا يُنصح باستخدام نيترازيبام أثناء الحمل لأنه يتسبب في متلازمة الانسحاب لحديثي الولادة،ولا يُنصح به عموماً لمدمني الكحول أو المخدرات أو الذين يعانون من اضطرابات نفسية،ودعا النظام الفرنسي والبريطاني والهولندي نظام التحليل الموضوعي للجزم إذا ما كانت هذه العقاقير يجب أن تدرج في قائمة الأدوية على أساس الفاعلية الطبية، أوالآثار السلبية، أو الخصائص الدوائية، أو السمية، أو التفاعلات الدوائية التي استخدمت لتقييم نيترازيبام، ووجدت الدراسة الهولندية التحليلية باستخدام هذا النظام أن نيترازيبام غير صالح لإدراجه في قوائم الأدوية.
يمكن أن يؤدي استخدام نيترازيبام أثناء الحمل إلى تسمم الأطفال حديثي الولادة، ويمكن أيضاً أن تحدثمتلازمة انسحاب حديثي الولادةإذا تم تناول نيترازيبام أو أيٍ منالبنزوديازيبيناتالأخرى أثناء فترة الحمل مع وجود أعراض مثل فرط الاستثارة، والرعاش، واضطرابات الجهاز الهضمي (إسهالأو قيء)، ولا يُنصح بالرضاعة الطبيعية للأمهات اللاتي يستخدمن نيترازيبام.نيترازيبام هوبنزوديازيبينطويل المفعول وله خطر تراكم الدواء على الرغم من عدم إنتاج أي بقايا نشطة أثناء عملية الأيض، يمكن أن يتراكم الدواء في أعضاء الجسم المختلفة بما في ذلكالقلب، ويزداد هذا التراكم بشدة في حالات الأطفال الرضع، حيث يعبر نيترازيبام المشيمة سريعاً كما يوجد في لبن الأم بكميات كبيرة، ولذلك فإنه ينبغي تجنب استخدامالبنزوديازيبيناتبما في ذلك نيترازيبام أثناء فترة الحمل.
في المراحل المبكرة من الحمل تكون مستويات نيترازيبام في الطفل أقل منها في الأم، ولكن بعد ذلك في المراحل المتأخرة من الحمل تتساوي كمية النيترازيبام لدى الأم والطفل.وعلى الصعيد الدولي فإنه من المعروف أن البنزوديازيبينات ضارة جداً أثناء الحمل ويدرج نيترازيبام في التصنيف D أثناء الحمل.
تعد البنزوديازيبينات أدوية محبة للدهون فتخترق الأغشية سريعاً ثم تخترقالمشيمةوتنتقل كمية كبيرة من الدواء، ويؤدي استخدام نيترازيبام بجرعات كبيرة خاصةً في أواخر الحمل إلى متلازمة الرضيع المتخبط،كما قد يؤدي استخدامه أيضاً إلىمتلازمة انسحاب البنزوديازيبينالحادة في حديثي الولادة، وتتضمن أعراض الانسحاب في حديثي الولادة نقص التوتر، والتردد في الرضاعة،والزرقة، والاستجابات لضغط البرودة، وقد تستمر هذه الأعراض لأشهر أو سنوات بعد الولادة.
ربما يؤدي نيترازيبام إلى الزيادة في سوء حالات انخفاض ضغط الدم، فيجب توخي الحذر.
ينبغي توخي الحذر من قبل الذين يعانون منقصور الغدة الدرقية، لأن هذه الحالة قد تتسبب هذه الحالة في تأخير طويل لعميلةالتمثيل الغذائيلنيترازيبام مما يؤدي إلى تراكم كبير للدواء.
ينبغي تجنب استخدام نيترازيبام في المرضى الذين يعانون منمرض الانسداد الرئوي المزمن(COPD) وخصوصاً خلال التفاقم الحاد للمرض، لأنه قد يحدث هبوط تنفسي خطير في المرضى الذين يتلقونالمنومات.
كما هو الحال مع جميع المنومات الأخرى يرتبط نيترازيبام بزيادة نسبالحوادث المرورية،ويُنصح بتجنب نيترازيبام للمرضى الذين يقومون بقيادة السيارات أو تشغيل الآلات، ووجدت دراسة لتقييم مهارات القيادة لدى المرضى الذين يتناولون منوم نيترازيبام أن هؤلاء المرضى تنخفض قدراتهم بشكل واضح حتى بعد مرور 17 ساعة من تناول الجرعة، في حين لم يُظهر مستخدمي تيمازيبام نفس الضعف الكبير في قدراتهم على القيادة. تعكس هذه النتائج طبيعة المفعول طويل المدى لنيترازيبام.
يرتبط استخدام البنزوديازيبينات من شهر لستة أشهر بجرعات محددة مع زيادة نسبة الإصابةبسرطان المبيض،كما أظهرت خمسة عشر دراسة وبائية أن تعاطي الأدوية المنومة يرتبط بزيادة نسبة الوفيات ويرجع ذلك بشكل أساسي إلى زيادة الوفيات الناتجة عنالسرطانات. تشمل هذه السرطانات سرطان المخ،وسرطان الرئة،وسرطان المثانة،وسرطان الأمعاءوأورام أخرى، ليستالبنزوديازيبيناتفقط هي التي ترتبط بزيادة نسب الإصابة بالسرطان ولكن أيضاً أدوية Z مضادات مستقبلات البنزوديازيبينات ترتبط بزيادة خطر الإصابة بالسرطان في البشر وفقاً لهذه الدراسات. فبشكل مبدئي لم ترد منظمة الصحة والعقاقير أن توافق على عقاقير Z بسبب مخاوفها من الإصابة بالسرطان، ولكنهم غيروا رأيهم بعد ذلك ووافقوا على الدواء بالرغم من مخاوفهم. وأظهرت البيانات أن الحالات التي تم تجريب هذا المنوم عليهم إرتفعت نسبة تطور السرطان لديهم، وإستنتج مؤلف هذا التنقيح «إن احتمالية التسبب في الإصابة بالسرطان كافية ليحذر الأطباء والمرضى قدر الإمكان من المنومات، حيث أن هذه المنومات قد تضعهم داخل دائرة الخطر».
مقارنةً بالعلاجات الأخرى فإن العلاج بنيترازيبام يزيد من خطر الموت عند استخدامه لعلاجالصرعالمستعصي وذلك وفقاً لدراسة تحليلية على 302 مريض، قد يكون خطر الموت بسبب نيترازيبام أكبر في صغار السن (تناولت الدراسة الأطفال دون 3-4 سنوات) ويقل الخطر للأطفال الأكبر سناً من ذلك،وقد يتسبب نيترازيبام في الموت المفاجئ للأطفال، قد يتسبب أيضاً بصعوبات البلع، وارتفاع ذروة الموجات المتعافبة فيالمريء،وضيق التنفس، وتأخر الارتخاء الحلقي البلعومي، وضيق تنفسي حاد مما يستدعيالتنفس الصناعيأحياناً للأطفال، ويمكن أن يحفز نيترازيبام تطور النشاط الباراسمبثاوي مما يؤدي إلى حالة ضيق التنفس القاتل في الأطفال.
على غرار النيتروبنزوديازيبينات يرتبط نيترازيبام باضطرابات الكبد الحادة، حيث تعد النيتروبنزوديازيبينات مثل نيترازيبام ونيمتازيبام وفلونتيرازيبام وكلونازيبام أكثر سمية للكبد مقارنة بالبنزوديازيبينات الأخرى كما يتم تنشيطها لعمليةالأيض الغذائيبواسطة (سيتوكروم 3A4) والذي يؤدي إلى تسمم الخلايا ويمكن أن يؤدي هذا التنشيط إلى إطلاق الجزيئات الحرة وأكسدةالثيولوالارتباط التساهمي بالجزيئات الداخلية، ثم يؤدي هذا إلى أكسدة المكونات الخلوية وتثبيط الوظائف الخلوية الطبيعية. وترتبط نواتج التمثيل الغذائي للأدوية غير السامة بالآثار السلبية المتنوعة.
ينطوي الاستخدام طويل المدى لنيترازيبام على مخاطر عقلية وبدنية مثل تطور العجز المعرفي، وتبدأ هذه الآثار السلبية بالتطور بعد فترة من الامتناع عن الطعام والشراب.
يتفاعل نيترازيبام مع المضاد الحيويإريثروميسينالذي يعد مثبط قوي للمادة (سيتوكروم 3A4) والتي بدورها تؤثر على التركيز وقت الذروة، ولا يُعتقد أن هذا التفاعل له أهمية طبية (سريرية)،وبالرغم من ذلك فقد تم توئيق القلق والرعاشوالإكتئابفي تقرير عن حالة تتناول النيترازوم والتريازولام وبعد إعطاء الإريثرومايسين للمريض حدثت هلاوس متكررة وتطورت لديه أحاسيس جسدية غير طبيعية كما أصيب بالتهاب رئوي حاد وفشل كلوي، وقد يسبب التناول المزمنللبنزوديازيبيناتبالجرعات العلاجية مع الإريثروميسين أعراض ذهانية خطيرة وخاصةً في أولئك الذين يعانون من مضاعفات جسدية أخرى.يقلل تناولحبوب منع الحملعن طريق الفم من معدل التخلص من النيترازيبام مما يؤدي إلى ارتفاع نسبة الدواء في البلازما وبالتالي تراكم الدواء،وكذلك فإنبروبنسيديقلل من معدل التخلص من نيترازيبام بينما يساعدريفامبينعلى زيادة معدل التخلص منه بشكل كبير،ويبطئسيمتيدينمن معدل القضاء على نيترازيبام في الجسم مما يؤدي إلى إطالة فترة التأثير وزيادة خطر تراكم الدواء.
نيترازيبام هونيتروبنزوديازيبين.اسمه الكيميائي (1,3-دايهيدرو-7-نيترو-5-فينيل-2هيدروجين-1,4- بنزوديازيبين-2-واحد).
نيترازيبام هو عقار طويل المفعول ومحب للدهون، يتم تمثيله غذائياً بواسطةالكبدعن طريقالأكسدة، يعمل نيترازيبام من خلال مستقبلاتالبنزوديازيبينفي المخ والتي ترتبط بمستقبلات جابا مما يحفز ارتباط جابا بمستقبلات الجابا،يُعد الجابا هوالناقل العصبيالرئيسي المسئول عن تثبيط الدماغ مما يحفز الإحساسبالنعاس، والإسترخاء العضلي، والسيطرة علىالقلقوالنوبات، ويبطئ من عملالجهاز العصبي المركزي، تتشابه آلية عمل نيترازيبام مع أدوية البنزوديازيبينات الأخرى مثل زوبيكلون.
قد تكون خصائص نيترازيباموالبنزوديازيبيناتالأخرى المضادة للتشنجات ناتجة كلياً أو جزئياً عن الارتباط معقنوات الصوديومالتي تعتمد على الجهد أكثر من مستقبلات البنزوديازيبين، ويبدو أن الإطلاق المتكرر المتكبد يكون محدوداً بواسطة تأثيرالبنزوديازيبيناتالتي تبطئ من استعادة قنوات الصوديوم لحالتها الطبيعية بعد التعطيل وظهر ذلك فيمزرعة الخلايا الجذعيةللنخاع الشوكيفيالفأر.تنتج الخصائص الراخية للعضلات لنيترازيبام عن طريق تثبيط المسارات عديدة التشابك فيالنخاع الشوكي(الذي تم فصله) للقطط،وهو مناهض كامل لمستقبلات البنزوديازيبين.
قد يلعب نظام المواد الأفيونية دوراً في بعض الخصائص الدوائية لنيترازيبام في الفئران،يؤدي نيترازيبام إلى انخفاض المحتوى الدماغي منالجلايسينوالألانينوالأحماض الأمينية في الفئران، يرجع سبب هذا الانخفاض إلى تنشيط مستقبلات البنزوديازيبين،وربما يحدث انخفاض في تداولالهستامينعند تناول الجرعات العالية نتيجة لعمل نيترازيبام على مركب مستقبلات جابا في مخ الفأر.وثبت أن نيترازيبام يؤدي إلى قمع الكورتيزول عند البشر،وهو مناهض لكلٍ من مستقبلات البنزوديازيبين المركزية وكذلك المستقبلات الطرفية الموجودة في خلايا الفئران العصبية.
في الدراسات المختبريةللنوموُجِد أن نيترازيبام يقلل من الفترة اللازمة للنوم، وفي المرضى الذين يتناولون علاجات طويلة المدى من كبار السن وُجد أنه ليس أكثر فاعلية من علاج وهمي في زيادة إجمالي الوقت الذي يقضيه في النوم ويضعف بشكل كبير القدرة على ممارسة الأنشطة اليومية المعتادة في اليوم التالي.
يؤدي الدواء إلى تأخير في البداية ويقلل من مدةحركة العين السريعةأثناء النوم،ثم بعد التوقف عن تناول الدواء تعود حركة العين السريعة إلى طبيعتها مرة أخرى وذلك وفقاً للتقارير في بعض الدراسات.يؤثر نيترازيبام بشكل كبير علىمراحل النومحيث يقلل من مدة المرحلة الأولى والثالثة والرابعة ويزيد من مدة المرحلة الثانية،وفي المتطوعين الشباب تم العثور على آثار تخديرية للخصائص الدوائية لنيترازيبام ويؤدى أيضاً إلى ضعف الأداء النفسي وصعوبة في الاستمرار واقفاً، كما أظهرت اختباراترسم المختراجع نشاط موجات ألفا وزيادة نشاط موجات بيتا وفقاً لمستوى نيترازيبام فيالبلازما.يظهر ضعف الأداء بشكل واضح بعد مرور 13 ساعة بعد تناول نيترازيبام وكذلك ضعف مهارة إتخاذ القرارات أيضاً، تُظهر فحوصات رسم المخ المزيد منالنعاسوالنومالخفيف بعد مرور 18 ساعة بعد تناول نيترازيبام، أكثر منأميلوباربيتون، وتم تسجيل نشاط سريع بواسطة فحوص رسم المخ بعد 18 ساعة بعد تناول نيترازيبام.
أظهرت دراسة على الحيوانات أنه يؤدي إلى ظهور نمط النعاس في فحوصرسم المخويتضمن ذلك موجات بطيئة عالية الجهد وموجات نارية مغزلية الشكل فيالقشرةواللوزةفي حين أن موجات ثيتا فيالهيبوكامبسكانت غير متزامنة. كما ظهرت أيضاً موجات منخفضة الجهد عالية السرعة في رسم المخللقشرة المخية، وتم تثبيط الاستجابات للمثيرات السمعية والكهربية للتشكيل الشبكي للدماغ المتوسط وتحت المهاد الخلفي والمهاد المتوسط في رسم المخ أثناء اليقظة. ويتم إعاقة القيادة الضوئية التي يتم استثارتها بواسطةالضوءعن طريق نيترازيبام وقد وُجد أن إستازولام ربما يكون أكثر قوةولكن نيترازيبام يزيد من النوم الخفيف البطيء بطريقة تعتمد على الجرعة ويقلل منمراحل النومالعميق حيث يقضي المريض وقتاً أقل في المرحلة الثالثة والرابعة واللتين تمثلان مراحل النوم العميق. لذلك فإن البنزوديازيبينات لا تُعد منومات جيدة لعلاجالأرقويكون الحال أسوأ عند استخدام نيترازيبام لعلاج الأرق في حالات كبار السن لأنهم بطبيعتهم يقضون وقتاً أقل في مرحلة النوم العميق.
يرتبط نيترازيبام إلى حد كبيرببروتينات البلازما،البنزوديازيبيناتمثل نيترازيبام هي محبة للدهون بطبيعتها وقابلة للذوبان في الدهون لذلك يسهل تداولها بواسطةالمخ،الوقت الذي يستغرقه نيترازيبام ليصل إلى ذروة تركيزاتالبلازماهو حوالي 2 ساعة (0.5 - 5 ساعات) وتتراوح فترة نصف العمل لنيترازيبام بين 16.5 ساعة و48.3 ساعة حيث تكون في صغار السن 29 ساعة بينما تصل إلى 40 ساعة في المسنين،وكل من الجرعات المنخفضة (5 مجم) والجرعات المرتفعة (10 مجم) تسبب زيادة في مستويات هرمون النمو لدى البشر.
تصل فترة نصف العمر لنيترازيبام فيالسائل المخي شوكيإلى 68 ساعة ويشير هذا إلى أن التخلص من نيترازيبام في المخ بطيء جداً،تناول الطعام مصاحباً للدواء ليس له أي تأثير على التوافر البيولوجي أوالامتصاص، ولذلك يمكن تناول نيترازيبام مع الطعام أو بدونه.
من الشائع استخدام نيترازيبام لأغراض ترفيهية حيث أن هناك دراسة تقول «لا يجب أن تتجاوز فترة العلاج بنيترازيبام من سبعة إلى عشرة أيام متتالية، ويتطلب استخدام نيترازيبام لأسبوعين أو ثلاثة أسابيع متتالية عمليةإعادة تقييمللمريض، ويجب أيضاً أن تُكتب وصفات نيترازيبام على المدى القصير (سبعة إلى عشرة أيام)، ولا ينبغي أن يوصف بكميات تتعدى الشهر الواحد حيث يمكن أن يحدث الاعتماد في أقل من أربعة أسابيع».
يؤدي تناولجرعة زائدةمن نيترازيبام إلى حدوث الأعراض النمطية للجرعات الزائدة من البنزوديازيبينات بما في ذلك التسمم، واختلال التوازن، وثقل اللسان، وصعوبة النطق، وفي حالات الجرعة الزائدة جداً (الحالات الحادة) قد تحدث غيبوبة وهناك احتمالية وفاة، ويزداد خطر الجرعة الزائدة من نيترازيبام إذا تم تناوله بكثرة مع المواد الأفيونية كما تم تسليط الضوء على هذه الحالة في تقرير مراجعة الوفيات من مستخدمي المواد الأفيونية.يمكن أن تؤدي النيتروبنزوديازيبينات مثل نيترازيبام إلى آثار عصبية حادة،ويرتبط تناول جرعات زائدة من نيترازيبام مع زيادة نسبة التشوهات الخلقية (30% من المواليد) كانت معظم هذه التشوهات الخلقية تشوهات خفيفة.
يؤدي تناول جرعة زائدة من نيترازيبام أيضاً إلى الغيبوبة حيث يؤدي إلى إطالة وقت التوصيل الحسي الجسدي بعد إثارة العصب المتوسط، وتُظهر الآثار السمعية في جذع المخ تأخر اختفاء ذروة الموجات ولهذا فإن الجرعات الزائدة السامة من نيترازيبام تؤدي إلى الغيبوبة.
ويمكن أن تكون الغيبوبة نمط ألفا سمة من سمات الجرعات الزائدة من نيترازيبام مع وضوح موجات ألفا في المناطق المتوسطة والأمامية في المخ.
تورطتالبنزوديازيبيناتفي 39% من حالات الانتحار بواسطة تسمم الأدوية فيالسويدحيث تورط نيترازيباموفلونتيرازيبامفي حوالي 90% من الحالات التي تسممت بالبنزوديازيبينات في كبار السن على مدى عقدين من الزمان.
وفي ثلاث أرباع الحالات ينتج الموت عنالغرقوعادةً في الحمام، كانت البنزوديازيبينات هي طبقة الأدوية السائدة لراغبيالانتحارحسب مراجعة لشهادات الوفيات في السويد، وفي 72% من هذه الحالات كان بنزوديازيبين هو الدواء الوحيد المستخدم ولذلك يجب أن يوصف نيترازيبام وفلونتيرازيبام بتحذيرات خاصة لكبار السن.وفي عينة دماغية لحالةتسممقاتلة بالنيترازيبام تم العثور على تركيزات مرتفعة من النيترازيبام وبقاياه النشطة في دماغ الشخص المتوفي.
الأفراد الذين يعانون منأمراض مزمنةهم الأكثر عرضة لخطر تناول الجرعات الزائدة القاتلة من نيترازيبام، وخطر الجرعات القاتلة يمكن أن يحدث بجرعات صغيرة مع هؤلاء الأشخاص.
التفاعل بين 2-أمينو-5-نيتروبنزوديازيبين (1)معبروموأسيتيلبروميديُكّون حلقة مغلقة و2-أميد فيأمونياسائلة وينتج نيترازيبام (3) ببساطة أكثر (4) يمكن أن تتم نيترة ديازيبينون مباشرة على الكربونة النشطة رقم 7 معنترات البوتاسيوموحمض الكبريتيك.