Остарин

Остарин, более известный в научной среде какэнобосарм, — активное вещество вида арил пропионамидов, относящееся к классуселективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM)и проходящее клинические испытания в компанияхMerck & CoиGTx Inc.для лечениямышечной атрофиииостеопороза. С января 2008 года внесенВсемирным антидопинговым агентством (WADA)в список запрещённых для использования в спорте. С сентября 2016 года включенПравительством РФв список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей ст. 234 УК РФ.
Структура остарина не была официально опубликована, и в связи с этим остарин ошибочно связывали с другим соединением из того же класса селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM), известным какандарин. В то же время структура остарина, его химический компонентный состав были раскрыты в патентных базах данных, к примеру, воВсемирной организации интеллектуальной собственности (WIPO), а также стали предметом обсуждения в первичной научной литературе.
Остарин, также как и андарин относят к арил пропионамидам — виду селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM), наряду с другими — хинолинами, хинолинонами и бициклическими гидантионами. Однако в отличие от последних арил пропионамиды (остарин и андарин) в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены нитро-и ацетамидо-фрагментами.
Остарин, как и другие селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM), связывается с определенными рецепторами андрогенов и оказывает направленную анаболическую активность исключительно наскелетно-мышечную тканьв отличие оттестостеронаи другиханаболических стероидовипрогормонов.
В результатеметаболизмаостарин попадает в кровь, затем за счет мембранного транспорта проникает вцитоплазмуи связывается сандрогенным рецептором. Связывание с определенным доменом в андрогенном рецепторе приводит к активации рецептора. Активированный рецептор перемещается в ядро, где присоединяется к гормон чувствительному элементу гена. За счёт присоединения активируется транскрипция гена-мишени, образуя специфическийбелок. Связывание и активация рецептора андрогена изменяетэкспрессию генови увеличивает синтез белка и, следовательно, приводит к увеличению скелетно-мышечной ткани.
В декабре 2006 года был завершен трехмесячный этап фазы II двойного слепого,плацебо-контролируемого,рандомизированного клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин, находящихся в фазе постменопаузы). При приеме энобосарма наблюдалось дозозависимое увеличение мышечной массы тела. Пациенты, принимавшие высокие дозы препарата — 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Применение энобосарма также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности подъема на двенадцатый этаж по лестнице. Энобосарм показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и производительность без видимых изменений в измеренияхпростатического специфического антигена (ПСА), выработке кожного сала илилютеинизирующего гормонавсыворотке.
В октябре 2008 года были объявлены окончательные результаты фазы II исследования энобосарма у пациентов с раковойкахексией. Клинические испытания включали 159 онкологических больных (средний возраст 66 лет) с немелкоклеточнымраком легкого,колоректальным раком,неходжкинской лимфомой,хроническим лимфолейкозомилираком молочной железыиз 35 разных мест вСШАиАргентине. Участники были разделены на группы, получающие либо плацебо, либо 1 или 3 мг капсулы энобосарма перорально один раз в день на протяжении 16 недель. Средняя потеря веса до начала эксперимента среди всех его участников составляла 8,8 %. Испытуемым разрешалось проходить стандартную химиотерапию по ходу эксперимента. Исследование выполнило свою первичную цель — абсолютное изменение в общей мышечной массе тела (мышцы) у пациентов по сравнению с плацебо-группой, и вторичную — увеличение функциональности мышц (производительность). Частота проявления серьезных нежелательных последствий, смертельный исход и прогрессирование опухоли была схожа в группах пациентов, принимающих плацебо и энобосарм. Наиболее распространенными побочными эффектами среди всех участников эксперимента были усталость,анемия,тошнотаидиарея.
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (утестостеронасоотношение равно 1:1).
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) могут использоваться спортсменами для повышения физической выносливости, увеличения мышечной массы и уменьшения подкожного жира, потенциально производя эффекты, сходные с анаболическими стероидами. По этой причине SARM были внесены Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых для использования в спорте с января 2008 года, несмотря на отсутствие медицинских препаратов этого класса на тот момент и их использование в клинических испытаниях. Остарин по классификации WADA отнесён к классу «S1. Анаболические агенты». В то же время были разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.
6 июня 2013 года после финишаГран-при кантона Аргаубыло объявлено, что допинг-проба «А», взятая у велогонщика команды «Vacansoleil-DCM»Никиты Новикова17 мая 2013 года, дала положительный результат наанаболический стероидгидрокси-остарин. В связи с чем спортсмен был временно отстранён от соревнования до вскрытия пробы «Б». 13 января 2014 годаРУСАДАдисквалифицировало Новикова на два года.
В июне 2014 годаВсероссийская федерация лёгкой атлетики(ВФЛА) объявила о том, что прыгунья в длину и тройнымСветлана Бирюковадисквалифицирована на два года из-за положительной допинг-пробы на остарин. В январе 2014 года Бирюкова сначала прыгнула на 6,98 м и установила лучший результат в текущем сезоне в мире, а в феврале того же года стала чемпионкой России в помещении. Значительный прогресс Светланы был по достоинству оценен тренерами сборной страны, которые включили Бирюкову в список участниковчемпионата мира в закрытых помещениях в Сопоте. Однако выступить вПольшероссиянке так и не удалось. Перед стартом первенства Бирюкова приняла решение сняться с соревнований без объяснения причин.
12 октября 2014 года во время этапа Кубка мира по плаванию в Москве была зафиксирована положительная допинг-проба на остарин у российского пловца Сергея Макова. Спортсмен был дисквалифицирован на два года. Маков в составе сборной России по плаванию установил мировой рекорд в смешанной эстафете на этапе Кубка мира в Москве и завоевал бронзу Универсиады в Шэньчжэне.
13 февраля 2015 годаМеждународная федерация плавания(FINA) сообщило о том, что один из самых опытных и титулованных пловцов сборной РоссииВладимир Дятчинполучил двухлетнюю дисквалификацию за применение остарина. После этого 32-летний пловец сообщил о завершении спортивной карьеры.
В феврале 2015 года допинг-проба «А» бегуна на 400 метров Ярослава Холопова дала положительный результат на остарин. В ноябре 2015 года Всероссийская федерация лёгкой атлетики (ВФЛА) сообщила, что Холопов дисквалифицирован на четыре года.
В июне 2015 года азербайджанская легкоатлетка Чалту Бежи, выигравшая первое место в беге на 3000 метров с препятствиями и седьмое — на дистанции 1500 метров на Европейских играх в Баку, не смогла пройти допинг-контроль. В её пробе «А» был обнаружен остарин. Повторная допинг проба спортсменки подтвердила наличие запрещённого препарата. В результате она была отстранена от дальнейшего участия в командных соревнованиях.
В марте 2016 года Российское антидопинговое агентство (РУСАДА) дисквалифицировало на четыре года серебряного призера чемпионата мира-2007 по плаванию Яну Мартынову за употребление остарина.
После завершившегося вничью в мае 2016 года поединка с чемпионом мира WBC во втором среднем весеБаду Джекомдопинг-проба канадского боксёра румынского происхожденияЛучиана Бутедала положительный результат на остарин. Атлетическая комиссия округа Колумбия в ходе длительного расследования пришла к выводу, что данное вещество попало в организм Буте случайно вместе с «загрязнённой» пищевой добавкой. Учитывая такое положение вещей, комиссия дисквалифицировала боксёра сроком всего лишь на шесть месяцев при условии, что в течение 90 дней он сделает взнос в размере $50,000 на программуWBCза чистый бокс.
В июне 2016 года полусредневесUFCТим Минсполучил шестимесячное отстранение за проваленный допинг-тест 3 февраля 2016 года, из-за которого его сняли с боя противДональда Серронена UFC Fight Night 83. В организме Минса был обнаружен остарин. Минс утверждал, что он не принимал остарин намеренно, вещество находилось в пищевой добавке. После анализа предоставленной пищевой добавки Антидопинговое агентство США (USADA) пришло к заключению, что остарин действительно входит в её состав и поэтому Минса отстранили на шесть месяцев. Осенью того же года другой американский боецТом Лоулорбыл дисквалифицирован USADA на два года за применение остарина, а по окончании срока дисквалификации его уволили из UFC.
Допинг-проба австралийского боксера-супертяжеловесаЛукаса Брауна, взятая у него в ноябре 2016 года, показала наличие в его организме следов остарина. Таким образом, бой Лукаса Брауна сШенноном Бриггсомза титул «регулярного» чемпиона мира по версииWBAв супертяжелом весе, запланированный к проведению в декабре 2016 года, не состоялся.
17 декабря 2016 года в допинг-пробе российского боксёраАлександра ПоветкинаАссоциацией по добровольному тестированию на допинг (VADA) в незначительном количестве был обнаружен остарин. Между тем, по словампромоутерароссийского боксераАндрея Рябинского, «пробы, сданные в независимой лаборатории в Лозанне, чистые».8 ноября2017 года WBC, вслед за IBF, WBA и WBO, снял с Александра Поветкина обвинения в умышленном употреблении допинга.
В феврале 2020 года российская биатлонисткаСветлана Слепцовабыла признана виновной в нарушении п. 2.2 Антидопинговых правил за использование остарина и дисквалифицирована на 2 года.
В августе 2016 года МВД предложило включить остарин в перечень сильнодействующих веществ с целью существенно ограничить его оборот.
В пояснительной записке к подготовленному проекту постановления правительства говорилось, что согласно обнародованному 9 ноября 2015 года отчету независимой комиссии Всемирного антидопингового агентства, 35 % от общего количества спортсменов, у которых обнаружены допинговые средства, составляют спортсмены Российской Федерации. По данным Всемирного антидопингового агентства ежегодно фиксируется в среднем около 200 случаев обнаружения в организме спортсменов субстанций, относящихся к классу «S1. Анаболические агенты» (к которому относится остарин). При этом их количество ежегодно возрастает (в 2011 году — 133 случаев, в 2014 году — 278 случаев).
Для предотвращения использования подобных препаратов в спорте правительство РФ в октябре 2016 года внесло остарин в список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей ст. 234 УК РФ (Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ с целью сбыта). Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам.