Caféine

Lacaféine, aussi désignée sous les noms dethéine,1,3,7-triméthylxanthineouméthylthéobromine, est unalcaloïdede la famille desméthylxanthines, présent dans de nombreux aliments, qui agit commestimulantpsychotropechez lesmammifèreset comme légerdiurétique. La caféine interagit avec d'autres molécules alcaloïdes proches, comme lanicotinepar exemple. Les alcaloïdes ont la particularité de se fixer sur lesrécepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, induisant une sensation de bien-être et d'augmentation de lavigilanceet de l'attention.
La caféine a été isolée en 1819 par le chimiste allemandFriedlieb Ferdinand Runge.
La caféine est unmétabolite secondaireprésent dans lesgraines, lesfeuilleset lesfruitsde différentes plantes où elle agit commeinsecticidenaturel, paralysantou tuant les insectes qui les consomment. En revanche, chez les mammifères, la caféine agit surtout commestimulantdusystème nerveux centralet dusystème cardiovasculaire, diminuant temporairement lasomnolenceet le temps de réaction et augmentant l'attention.
Des boissons très populaires contiennent de la caféine comme lecafé, lethéet lematé. On en trouve également dans certainssodasetboissons énergisantesà base de dérivés de lanoix de kola, qui en contient de grandes quantités. Lecacaoen contient aussi un peu.
La caféine est notamment présente dans les graines ducaféieret duguaranaainsi que dans les feuilles deyerba matéet duthéier. Du fait de sa présence dans des plantes autres que le caféier, elle est parfois appelée « théine », «guaranine» ou encore, «matéine». Il s'agit pourtant de la même molécule, deformule bruteC8H10N4O2, avec les mêmes effets même si elle n'est consommée ni seule, ni de la même manière et qu'elle n'est pas présente à la même concentration que dans le café.
De fait, la caféine est la substancepsychoactivela plus consommée au monde ; elle est légale dans tous les pays, à la différence d'autres substances psychoactives. Le profil psychotropeanaleptiquestimulant de la caféinea été défini parélectroencéphalographie quantitativeaprès administration orale d'une dose élevée (400mg) versus placebo chez des sujets volontaires sains. Elle entraîne de latachycardieet une stimulation mentale pendant plusieurs heures suivie d'insomnie. En Amérique du Nord, 90 % des adultes consomment de la caféine quotidiennement. LaFood and Drug Administrationliste la caféine parmi les « substances alimentaires à buts multiplesgénéralement reconnues comme sans danger» aux doses habituelles, mais toxiques au-delà d'une certaine dose.
On trouve de la caféine dans différentes espèces de plantes où elle jouerait le rôle depesticidenaturel (comme beaucoup d'alcaloïdes), en particulier dans lesplantulesdont le feuillage est en cours de développement et qui n'ont pas encore mis en place de mécanisme de protection; la caféine entraîne laparalysie, voire la mort de certains insectes qui se nourrissent de la plante. De hautes teneurs en caféine sont mesurées dans le sol autour des plantules de caféier ; la caféine agirait donc également comme inhibiteur de la germination et de la croissance des jeunes plants de caféier voisins, augmentant ainsi les chances de survie de la plantule par élimination de la concurrence.
Les produits naturels contenant de la caféine les plus utilisés sont lecafé, lethéet, dans une moindre mesure, lecacao. Lematé, leguaranaet lanoix de kolasont d'autres sources de caféine, moins couramment utilisées, que l'on utilise parfois dans des préparations à base de thé ou des boissons énergisantes. Deux des synonymes de la caféine, la matéine et la guaranine, sont d'ailleurs dérivés du nom de ces plantes. Certains inconditionnels du maté prétendent que la matéine est unstéréoisomèrede la caféine et qu'il s'agirait ainsi de deux substances différentes. Cela est cependant erroné, car la caféine est une moléculeachirale, sans atome decarbone asymétrique, de sorte qu'elle n'a niénantiomèrenidiastéréoisomère. Les disparités constatées expérimentalement entre les différentes sources naturelles de caféine pourraient être dues au fait que la caféine extraite de ces plantes contient également des proportions très variables d'autresxanthinesalcaloïdes, dont lathéophyllineet lathéobromine, des stimulants cardiaques, et d'autres substances telles que despolyphénolsqui forment des complexes insolubles avec la caféine.
À l'échelle mondiale, la première source de caféine est le « grain » de café (en fait la graine ducaféier), à partir duquel lecaféboisson est infusé. La teneur en caféine du café varie fortement et dépend du type de grain de café et de la méthode de préparation; même les graines issues d'un pied donné peuvent présenter des différences de concentration. La quantité contenue dans une portion de café varie d'environ 40mgpour unexpresso(30mL) de la variétéarabica, à environ 100mgpour une tasse (120mL) de café filtré. Le café trèstorréfiéprésente généralement moins de caféine que celui qui l'est moins, car la torréfaction diminue la teneur en caféine de la graine. Le caféarabicacontient normalement moins de caféine que lerobusta. Les différentes espèces de caféier présentent des taux variables de caféine ; le café de Charrier (Coffea charrieriana) originaire duCamerounet décrit en 2008 produit ainsi des grains pratiquement sans caféine. Le café contient aussi des traces dethéophylline, mais pas dethéobromine.
Lethéest une autre source de caféine, et l'on a souvent dit que son effet sur l'humain est plus doux et plus progressif que celui du café grâce à sestaninsqui ralentiraient l'assimilation de la caféine. Cependant cette affirmation n'a pas été démontrée chez l'homme et une étude n'indique pas de différence majeure avec le café. De surcroît, bien que le thé contienne plus de caféine que le café à poids égal, une portion habituelle en contient beaucoup moins, car le thé est normalement bien plus faiblement infusé. À côté de l'intensité de l'infusion, le type de thé, les conditions de croissance, les procédés de transformation et d'autres variables influent également sur la teneur en caféine. Il n'y a pas de relation entre la couleur d'un thé et sa teneur en caféine. Ainsi des thés tels que le pâle thé vert japonaisgyokurocontiennent bien plus de caféine que d'autres thés plus foncés tels que lelapsang souchong, qui en contient très peu. Le thé contient une faible quantité dethéobromineet une teneur enthéophyllinelégèrement supérieure au café.
La caféine est aussi un ingrédient commun à certainssodastels que leCoca-Cola, où ses propriétés stimulantes remplacent les extraits defeuilles de cocaet denoix de kolautilisées originellement pour sa préparation. Ces sodas contiennent généralement entre 10 et 50mgde caféine par portion. En comparaison, uneboisson énergisantecomme leRed Bulldépasse les 80mgde caféine par portion. La caféine contenue dans ces boissons provient des ingrédients utilisés ou est ajoutée comme additif ; elle est alors obtenue pardécaféinationd'un produit naturel ou par synthèse chimique. Leguarana, un ingrédient typique des boissons énergisantes, contient une grande quantité de caféine et de faibles teneurs enthéobromineetthéophylline.
Lechocolat, dérivé ducacao, contient une faible quantité de caféine. Le léger effet stimulant du chocolat est semble-t-il dû autant à la combinaison dethéobromineet dethéophyllinequ'à la caféine. Cependant le chocolat contient trop peu de ces composés pour entraîner un effet comparable au café à portion égale. Une barre de chocolat au lait de 28gcontient ainsi à peu près dix fois moins de caféine qu'une tasse d'expresso.
Après 2007, plusieurs fabricants ont commencé à ajouter de la caféine dans des produits de bain tels que leshampooingou lesavon, prétendant que la caféine peut être absorbée par la peau. Cependant l'efficacité de tels produits n'a pas été démontrée et il est peu vraisemblable qu'ils aient un effet stimulant sur lesystème nerveux central, car la caféine est difficilement absorbée à travers la peau.
Des fabricants commercialisent des comprimés de caféine, affirmant qu'utiliser de la caféine de qualité pharmaceutique améliore la vigilance. Ceci a été démenti par une étude qui montre que la caféine, qu'elle soit en comprimé ou non, diminue la fatigue et augmente l'attention aussi efficacement.Ces comprimés sont généralement utilisés par des étudiants préparant leurs examens ou par des personnes travaillant ou conduisant pendant de longues heures.
Les humains consomment de la caféine depuis lePaléolithique. Les premiers peuples ont découvert que mâcher les graines, l'écorce ou les racines de certaines plantes diminuait provisoirement la fatigue, et stimulait la vigilance ou améliorait l'humeur. C'est bien plus tard qu'il fut constaté que l'effet de la caféine augmentait en faisant tremper certains composants végétaux séchés et/ou torréfiés et broyés dans l'eau chaude. De nombreuses cultures ont des légendes qui attribuent la découverte de telles plantes à des gens vivant il y a des milliers d'années.
D'après une légende chinoise populaire, l'empereur de ChineShennonga accidentellement découvert que, quand des feuilles étaient plongées dans de l'eau bouillante, une boisson caféinée, parfumée et reconstituante en résultait. La première référence au café dans la littérature apparaîtrait dans les écrits du médecinperseal-Razi, datés duIXsiècle. À cette époque, les grains de café n'étaient disponibles que dans leur région d'origine, l'Éthiopie. Une légende populaire attribue sa découverte à un gardien de chèvre nommé Kaldi, qui observa que ses chèvres devenaient euphoriques et restaient éveillées la nuit après avoir brouté des caféiers. Essayant à son tour les baies que les chèvres avaient consommées, il ressentit la même vitalité. En 1587, Malaye Jaziri retrace dans un ouvrage l'histoire et les controverses sur le café, intitulé «Undat al safwa fi hill al-qahwa». Jaziri y relate qu'uncheikh, Jamal-al-Din al-Dhabhani,muftid'Aden, fut le premier à adopter l'usage du café en 1454, et qu'auXVsiècle, lessoufisduYémenutilisaient couramment du café pour rester éveillés pendant les prières.
Vers la fin duXVIsiècle, l'utilisation du café était rapportée par unEuropéenhabitant l'Égypteet c'est à cette époque que son usage se généralisa auMoyen-Orient. L'apparition du café comme boisson en Europe, où il fut d'abord connu en tant que « vin arabe » date duXVIIsiècle. Durant cette période, descafésont été créés, les premiers étant ouverts àConstantinopleetVenise. EnAngleterre, les premiers cafés ont ouvert àLondresen 1652, sur laSt Michael's Alley. En France, la première « maison de café » est ouverte en 1671 àMarseille, port doté de liaisons régulières avec l'Orient, puis le phénomène s'étend rapidement à Paris où on compte en 1723, selon le « Dictionnaire du commerce », 380 cafés « ouverts à la causerie ». Les cafés sont rapidement devenus populaires dans l'ensemble de l'Europe de l'Ouestet jouèrent un rôle important dans les relations sociales duXVIIet duXVIIIsiècle.
L'usage de lanoix de kolatout comme le grain de café et la feuille de thé, semble avoir des origines anciennes. Elle est mastiquée dans de nombreuses cultures d'Afrique de l'Ouest, individuellement ou lors de rassemblements sociaux, pour redonner de la vitalité et pour soulager la faim. En 1911, le kola a été l'objet d'une des premières menaces de santé publique documentée. Le gouvernement desÉtats-Unisavait alors saisi quarantebarilset vingtfûtsde sirop deCoca-ColaàChattanooga, dans leTennessee, sur le motif que la caféine de cette boisson était « dangereuse pour la santé ». Le13 mars 1911, le gouvernement intenta un procès à Coca-Cola («The United States v. Forty Barrels and Twenty Kegs of Coca-Cola») afin d'obliger la compagnie à enlever la caféine de ses formules, usant d'arguments tels que l'excès de Coca-Cola dans une école de filles avait entraîné des « caprices nocturnes, violations de règles et même immoralités ». Bien que le juge rendît un verdict en faveur de Coca-Cola, deux lois furent introduites à laChambre des représentantsen 1912 pour amender lePure Food and Drug Act, en ajoutant la caféine à la liste des substances « nuisibles » et « créant une dépendance » qui doivent être mentionnées sur l'étiquette d'un produit.
Les premières preuves de l'utilisation decacaosont des résidus trouvés dans un potmayadaté de 600av. J.-C.Dans le Nouveau Monde, le chocolat était consommé dans une boisson amère et épicée appeléexocoatl, souvent assaisonnée avec de lavanille, dupimentet duroucou. Le xocoatl était reconnu pour combattre la fatigue, une croyance qui est probablement due à sa teneur enthéobromineet caféine. Le xocoatl était une denrée de luxe importante dans l'ensemble de laMésoamériqueprécolombienneet les fèves de cacao étaient souvent utilisées comme monnaie d'échange.
Introduit enEuropepar lesEspagnols, le chocolat devient une boisson populaire vers 1700.
Les feuilles et les tiges du yaupon (Ilex vomitoria) étaient utilisées par lesAmérindienspour infuser unthéappeléasiouboisson noire, dont il a été démontré par des archéologues qu'il en était déjà fait usage au cours de l'Antiquité. Le principe actif de cette boisson est la caféine et, malgré le nom latin de laplante, elle n'a pas d'actionémétique. Elle fut souvent utilisée par les colons comme substitut au thé ou au café sous l'appellationcassinaoucacinaen espagnol,yauponen anglais ouapalachineen français.
Récemment, on a fabriqué des alcools (maintenant interdits aux États-Unis), des boissons énergisantes, des gommes, des poudres de théou granules de thé, des chewing-gums (dont un modèle breveté à relargage contrôlé) contenant de la caféine et il a même été proposé de faire un spray nasal de microparticules.
Le mot caféine, en tant que principe amer du café, en français est introduit dès 1818 parJean Riffaultdans une traduction d'un ouvrage deThomas Thomson. 
En 1819, le chimiste allemandFriedlieb Ferdinand Rungea isolé pour la première fois de la caféine relativement pure. Il effectua ce travail à la demande deJohann Wolfgang von Goethe. Elle est décrite en1821par Pierre Joseph Pelletier etPierre-Jean Robiquet. En 1827,Oudrya isolé la théine du thé dontGerardus Mulderet Jobat ont montré, en 1838, qu'il s'agit de la même substance que la caféine. La structure de la caféine a été élucidée vers la fin duXIXsiècleparHermann Emil Fischerqui a été également le premier à en réussir lasynthèse totale. Fischer sera d'ailleurs récompensé par lePrix Nobel de chimiede 1902 en partie pour ce travail.
La caféine n'est généralement passynthétiséecar elle est déjà disponible en grande quantité en tant quesous-produitde la décaféination. On peut cependant la synthétiser à partir de ladiméthyluréeet de l'acide malonique.
La caféine — C8H10N4O2, ou 1,3,7-triméthylxanthineou encore 1,3,7-triméthyl-1H-purine-2,6-dione — est une molécule de la famille desméthylxanthines, qui comprend également lathéophyllineet lathéobromine. Sous sa forme pure, elle consiste en une poudre blanche d'un goût extrêmement amer. La caféine est modérément soluble dans l'eau et lessolvants organiques. À hautetempérature, lasolubilitéde la caféine dans l'eau augmente. La caféine, stable dans les milieux relativement acide et basique, est unebase faibleet peut réagir avec desacidespour donner des sels. Cependant, dans unesolution aqueusenormale, elle n'est pas ionisée. Dissoute, elle peut être présente sous forme dedimèresainsi que depolymères. La caféine est une substance absorbant dans l'UVavec un maximum à la longueur d'onde de 274nm.
La consommation mondiale de caféine a été estimée à 120 000t/an, ce qui en fait la substance psychoactive la plus répandue et la plus consommée au monde. Ce chiffre équivaut à une boisson caféinée par jour pour chaque habitant de la planète. En Amérique du Nord, 90 % des adultes consomment de la caféine quotidiennement.
Les pays où l'on consomme le plus de caféine par habitant sont indiqués dans l'histogramme ci-contre. Les valeurs des deux principales sources de caféine, lecaféet lethéy sont indiquées. Notons qu'une troisième source de caféine, particulièrement importante et en constante augmentation, n'est pas représentée dans ce graphique, il s'agit des boissons gazeuses. L'apport de caféine du cacao ne dépasse pas 15mg/jpar habitant pour leDanemark, premier consommateur, et est négligé ici. L'Argentineet leParaguaysont les deux principaux consommateurs dematé, soit un apport en caféine de 100 et 50mg/jpar habitant (respectivement), non représenté ici. L'évolution de la consommation des trois principales sources de caféine aux États-Unis est présentée dans le graphique ci-dessous.
La caféine, qui est un stimulant dusystème nerveux centralet dumétabolisme, est utilisée dans un but à la fois récréatif et médical pour réduire la fatigue physique et restaurer la vigilance quand une faiblesse ou une somnolence inhabituelle se produit. La caféine stimule le système nerveux central au niveau du cerveau, il en résulte une vigilance accrue, un flot de pensées plus claires et rapides, une augmentation de la concentration et une coordination générale du corps améliorée. Une fois dans le corps, elle a une chimie complexe et agit au travers des différents mécanismes décrits ci-dessous.
La caféine est très rapidement et intégralement absorbée par letube digestif, et parvient au cerveau dès la5minute suivant l'ingestion. Dans une étude, chez 75 % des volontaires, une dose de 175mgde caféine est absorbée par l'estomac après un quart d'heure.
Le pic plasmatique est atteint au bout d'une heure.
La caféine diffuse rapidement dans le milieu extra-vasculaire. Elle n'est que faiblement liée aux protéines circulantes du plasma (environ 15 %). Elle passe labarrière hémato-encéphaliquegrâce à sa ressemblance à l'adénosine. Sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est égale à celle du plasma.
Son passage dans le lait maternel est également important, sa concentration y est égale à 50 % de la concentration plasmatique de la mère.
Chez l'adulte, la caféine est presque complètement métabolisée au niveau hépatique paroxydation,déméthylationetacétylation.
La caféine ne peut être détectée dans l'organismeplus de 24haprès la dernière prise de caféine, que ce soit paranalyse globulaire du sangou par examen chimique de l'urine.
La caféine du café ou d'autres boissons est absorbée au niveau de l'estomacet de l'intestin grêle, puis redistribuée via la circulation sanguine dans tous les tissus du corps. Elle est éliminée selon unecinétique du premier ordre. La caféine peut aussi être absorbéerectalement, c'est le cas des suppositoires à base detartrated'ergotamineet de caféine pour le soulagement desmigrainesou dechlorobutanolet de caféine pour le traitement de l'hyperémèse (nauséesetvomissementsincoercibles de lagrossesse).
Lademi-viede la caféine — la durée nécessaire au corps pour éliminer la moitié de la quantité initiale de caféine — varie fortement suivant les individus en fonction de facteurs tels que l'âge, le fait d'être enceinte ou non, la présence d'autres médicaments concurrents ou le niveau d'activité dans le foie desenzymesnécessaires au métabolisme de la caféine. Chez des adultes en bonne santé, la demi-vie de la caféine est de 2 à 12 heures (4 à 6 heures en moyenne). Chez les femmes prenant des contraceptifs oraux, cette durée peut augmenter à 4-12 heureset chez celles enceintes la demi-vie est d'environ 9-11 heures. La caféine peut s'accumuler chez les individus atteints d'unehépatopathiesévère, la demi-vie pouvant aller jusqu'à 96 heures. Chez les nourrissons et les jeunes enfants, la demi-vie peut être plus longue que chez les adultes ; chez les nouveau-nés, elle varie de 65 à 130 heures. D'autres facteurs tels que le fait de fumer peut diminuer la demi-vie de la caféine.
La caféine est métabolisée dans le foie par le système enzymatiquecytochrome P450(spécialement, l'isoenzyme1A2) en troisisomèresde ladiméthylxanthine, chacun de ces métabolites a ses propres effets sur le corps :
Chacun de ces métabolites est à son tour métabolisé puis excrété dans les urines.
Comme l'alcoolet lanicotine, la caféine traverse facilement labarrière hémato-encéphaliquequi sépare la circulation sanguine du cerveau du reste du corps. Une fois dans le cerveau, elle agit principalement commeantagoniste des récepteursàadénosine, c'est-à-dire en les bloquant. En effet la molécule de caféine, qui a une structure similaire à l'adénosine, peut se fixer aux récepteurs à adénosine se trouvant à la surface des cellules sans les activer. La caféine agit donc comme uninhibiteur compétitif.
L'adénosine est présente dans l'ensemble du corps, elle y joue en effet un rôle dans le métabolisme énergétique de l'ATP, mais elle a des fonctions spéciales au niveau du cerveau. Les concentrations d'adénosine dans le cerveau sont augmentées par différents types de stress métaboliques (dont l'anoxieet l'ischémie) et permettent de protéger le cerveau en supprimant l'activité neuronale et en augmentant la circulation sanguine. Ainsi la caféine, en neutralisant l'adénosine, a globalement un effet désinhibiteur sur l'activité cérébrale. Cependant, le mécanisme précis par lequel ces effets se traduisent en une augmentation de la vigilance et de l'éveil n'est pas connu.
L'antagonisme de l'adénosine par la caféine provoque l'augmentation de l'activité nerveuseavec la libération d'adrénalineet l'augmentation des niveaux dedopamine. L'adrénaline est une hormone qui cause plusieurs effets tels que l'augmentation du rythme cardiaque (chronotropepositif), de la contractilité du cœur (inotropepositif), de lapression artérielle, de l'apport desangauxmuscles, la diminution de l'apport desangaux autresorganes(excepté lecerveau) et la libération deglucosepar lefoie, parnéoglucogenèsepar exemple. Quant à ladopamine, c'est unneurotransmetteur. La modulation de sa concentration a des répercussions importantes : par exemple, les effets desamphétaminessont dus à l'augmentation de l'activité de la dopamine.
Certains des effets secondaires de la caféine sont probablement causés par des mécanismes non liés à l'adénosine. La caféine est connue pour être uninhibiteur compétitifde l'enzymeAMPc-Phosphodiestérase(AMPc-PDE) qui convertit l'AMP cyclique(AMPc) des cellules en sa forme non cyclique inactive, entraînant ainsi une accumulation d'AMPc dans les cellules. L'AMP cyclique participe à l'activation de laprotéine kinaseA (PKA) qui débute laphosphorylationd'enzymes spécifiques utilisées dans la synthèse du glucose. En bloquant son élimination, la caféine intensifie et prolonge les effets de l'adrénalineet de médicamentsadrénaline-liketels que l'amphétamine, laméthamphétamineou leméthylphénidate. Une augmentation des concentrations d'AMPc dans lescellulesde l'épithéliumstomacalentraîne une augmentation de l'activation de la protéine kinase A (PKA) qui à son tour augmente l'activation de l'ATPaseH/K, ce qui provoque finalement une augmentation de la sécrétion d'acide gastriquedes cellules.
Les métabolites de la caféine contribuent aussi aux effets de la caféine. Laparaxanthineest responsable de l'augmentation de lalipolysequi libère duglycérolet desacides grasdans le sang pour être utilisés comme source d'énergie par les muscles. Lathéobromineest unvasodilatateurqui augmente le flux d'oxygène et de nutriments dans le cerveau et les muscles. Lathéophyllinerelâche lesmuscles lisseset affecte principalement le rythme et le bon fonctionnement cardiaque.
De façon générale, la caféine est unstimulantet unpsychostimulant. Sur lesystème cardiovasculaire, cecomposé bioactifentraîne une accélération durythme cardiaqueet unevasodilatation. Elle présente également des effets au niveau dusystème respiratoireetgastro-intestinal. De plus, elle agit au niveau desmuscles squelettiques, duflux sanguinrénal, de laglycogénolyseet de lalipolyse.
Il y a amélioration des performances physiques et augmentation de ladiurèse. La caféine peut provoquer une certaine amélioration de l'humeur, du niveau d'éveil et des performances intellectuelles. En contrepartie, l'arrêt de la consommation habituelle ou un simple oubli de prise cause souvent des symptômes desevrage:fatigue,maux de tête, voireétat dépressif. Du fait de ces symptômes de sevrage, il semble que les effets réels de psychostimulation de la caféine aient été parfois surévalués par la recherche. Ceci viendrait du fait que dans certaines études, l'état psychique dégradé lors de l'arrêt de la consommation de caféine (sevrage et manque) a été considéré comme l'état d'une personne ne consommant pas habituellement de café. L'amélioration par la disparition des effets de sevrage consécutive à un apport a alors pu être interprétée comme étant un effet bénéfique de la caféine.
La quantité à partir de laquelle la caféine produit des effets varie selon les individus en fonction de leur corpulence et de leur degré de tolérance à la caféine. Les premiers effets se font sentir moins d'une heure après l'ingestion et les effets d'une faible dose disparaissent au bout de trois ou quatre heures. La consommation de caféine n'élimine pas le besoin de dormir, elle ne fait que diminuer temporairement la sensation d'être fatigué.
La caféine a un effetergogènepuissant, augmentant la capacité de travail mental et physique. Une étude réalisée en 1979 a montré que des sujets qui avaient consommé de la caféine parcouraient à vélo, pendant une durée de deux heures, une distance supérieure de 7 % par rapport aux sujets témoins. Certaines études ont produit des résultats bien plus spectaculaires : une étude sur des coureurs entraînés a montré que pour une dose de 9mgde caféine par kilogramme de poids corporel, on constate une augmentation de 44 % de l'endurance en course à pied, de même qu'une augmentation de 51 % de l'endurance à vélo. D'autres études ont rapporté des effets similaires. Une étude a ainsi montré que chez des cyclistes s'exerçant sur des circuits nécessitant un travail intense, une concentration de 5,5mgde caféine par kilogramme de poids corporel augmente la durée de l'effort de 29 %.
La caféine relâche lesphincter anal interneet de ce fait doit être évitée par les personnes souffrant d'incontinence fécale. Elle possède également une actiondiurétique.
La caféine peut augmenter l'efficacité de certains médicaments. La caféine améliore ainsi l'efficacité des médicaments soulageant les maux de têtes de 40 % et aide l'organisme à absorber ces substances plus rapidement, diminuant plus vite la douleur. De ce fait de nombreux médicaments contre les maux de têtes vendus sans ordonnance contiennent de la caféine. Elle est également utilisée avec l'ergotaminedans le traitement desmigraineset desalgies vasculaires de la face, de même que pour surmonter les somnolences dues auxantihistaminiques.
Alors que relativement sans danger pour l'humain, la caféine est considérablement plus toxique pour d'autres animaux tels que les chiens, les chevaux et les perroquets du fait de leur capacité bien plus limitée à métaboliser ce composé. Chez lesaraignéesnotamment, la caféine a un effet beaucoup plus significatif que d'autres composés actifs.
Comme la caféine est principalement unantagoniste des récepteursduneurotransmetteuradénosinedans le système nerveux central, l'organisme des personnes qui consomment régulièrement de la caféine s'adapte à la présence continuelle de cette substance en augmentant substantiellement le nombre derécepteurs de l'adénosinedu système nerveux central. Cette augmentation du nombre de récepteurs à adénosine rend l'organisme bien plus sensible à l'adénosine, avec deux conséquences principales. Tout d'abord, pour une même dose, les effets stimulants de la caféine sont significativement réduits, c'est le phénomène d'accoutumance. Ensuite, comme ces réponses adaptatives à la caféine rendent les individus bien plus sensibles à l'adénosine, une réduction de la prise de caféine va augmenter les effets physiologiques de l'adénosine, entraînant des symptômes de sevrages importuns.
D'autres recherches contestent l'idée que la régulation des récepteurs à adénosine soit responsable de l'accoutumance aux effets stimulants de la caféine, notant entre autres que cette tolérance est insurmontable pour des doses plus élevées de caféine (cela devrait être surmontable si l'accoutumance était due à une augmentation des récepteurs) et que l'augmentation du nombre de récepteurs à l'adénosine est modeste et n'explique pas la forte accoutumance à la caféine qui se produit.
L'accoutumance à la caféine se développe très rapidement. L'accoutumance complète aux effets de la caféine apparaît après la consommation de 400mgde caféine trois fois par jour pendant sept jours. L'accoutumance complète aux effets subjectifs de la caféine se produit après la consommation de 300mgde caféine trois fois par jour pendant 18 jours et probablement plus tôt. Dans une autre expérience, l'accoutumance complète à la caféine a été observée chez des sujets consommant des doses de 750-1 200mg/j, tandis qu'une accoutumance incomplète a été observée chez ceux qui consomment des doses de caféine dans la moyenne.
La consommation continue de caféine finit par faire apparaître unedépendanceliée à l'excès de récepteurs à l'adénosineet au manque de récepteurs à ladopamine. Elle a atteint plusieurs écrivains célèbres commeHonoré de Balzac.
Comme l'adénosine sert en partie à réguler lapression sanguineen provoquant lavasodilatation, les effets accrus de l'adénosine dus au sevrage à la caféine entraîne la dilatation desvaisseaux sanguinsde la tête, y occasionnant un excès de sang et pouvant générer descéphaléeset desnausées. La diminution de lapression artériellepeut générer d'autres symptômes comme labradycardie. Une activitécatécholaminergiqueréduite peut causer des sensations defatigueet de somnolence. Une diminution de la concentration ensérotoninequand la consommation de caféine s'arrête, peut engendrer anxiété, irritabilité, incapacité à se concentrer et diminution de la motivation pour commencer ou terminer des tâches quotidiennes ; dans les cas extrêmes, elle peut entraîner une légèredépression. Le manque de récepteurs à ladopaminepeut générer une sorte d'état dépressif et une nette diminution des performances cérébrales ; c'est pourquoi on recommande toujours un sevrage progressif étalé sur plusieurs semaines, voire plusieurs mois. Cependant, contrairement à d'autres stimulants du système nerveux central, la caféine n'agit pas directement sur lenoyau accumbens, responsable de ladépendancepsychologique.
Les symptômes de sevrage — pouvant inclure céphalée, irritabilité, incapacité à se concentrer, somnolence, insomnie et douleurs à l'estomac, au haut du corps et aux articulations— peuvent apparaître entre 12 et 24 heures après l'arrêt de la prise de caféine, le pic étant atteint vers 48 heures. Ils durent généralement de un à cinq jours, le temps nécessaire pour que les récepteurs à adénosine du cerveau reviennent à des niveaux « normaux ». Desantalgiquestels que l'aspirinepeuvent soulager ces symptômes, tout comme une faible dose de caféine. Le plus efficace étant la combinaison d'un analgésique et d'une petite quantité de caféine.
La consommation de caféine en grande quantité pendant une durée prolongée peut conduire à une intoxication connue sous le nom decaféisme. Le caféisme combine généralement unedépendanceà la caféine avec un grand nombre d'états physiques et mentaux désagréables dont l'anxiété, l'irritabilité, lestremblements, lafasciculation(hyperréflexie), l'insomnie, lescéphalées, l'alcalose respiratoireet lespalpitations cardiaques. De plus, la caféine augmentant la production d'acide gastrique, une forte consommation prolongée peut conduire à desulcères gastro-duodénaux, desœsophagitesérosives et desreflux gastro-œsophagiens.
Il y a quatre troublespsychiatriquesinduits par la caféine, reconnus par leDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,4éd.: intoxication à la caféine, trouble de l'anxiété induit par la caféine, trouble du sommeil induit par la caféine et troubles liés à la caféine non spécifiés.
La caféine est classée dans la catégorie des substances moyennement toxiques. LaFood and Drug Administrationla liste parmi les « substances alimentaires à buts multiplesgénéralement reconnues comme sans danger», mais après que le nombre de visites auxservices d'urgenceimpliquant des boissons énergétiques avait doublé de 2000 à 2011 (passant de 10 068 à 20 783 cas, adolescents ou jeunes adultes pour la plupart), selon la Federal Substance Abuse and Mental Health Services Administration. La plupart des cas concernaient des adolescents ou de jeunes adultes, aux États-Unis en 2013, après discussion avec la FDA, le groupe Wrigley a cessé son marketing et ses ventes de gommes caféinées (« Alert caffeinated gum ») et en 2010, l'agence a interdit la fabrication de boissons alcoolisées contenant de la caféine.« La différence entre une quantité sûre et une dose létale de caféine dans les produits en poudre est très faible », a rappelé en 2014 Jennifer Dooren (porte-parole de la FDA qui a en 2014 lancé une alerte à la suite de la mort soudaine d'un jeune sportif (lutteur) dont l'autopsie a mis en évidence plus de 70 microgrammes de caféine par millilitre de sang, soit jusqu'à23 foisla quantité trouvée dans un café typique ou un soda caféiné).
L'intoxication aiguë à la caféine intervient habituellement aux environs de300 milligrammes, selon le poids corporel et le niveau de tolérance à la caféine. Elle peut entraîner un état de surstimulation du système nerveux central, avec des symptômes différents de ceux observés lors d'overdoses d'autresstimulants. Ils peuvent inclureanxiété, excitation,insomnie,flushingcutané (rougeur de la face),polyurie, troublesgastro-intestinaux,contraction involontaire, flot de pensées et de paroles incohérentes, irritabilité,arythmie cardiaque,tachycardieet agitation psychomotrice. Dans le cas d'overdoses plus importantes,manie,dépression, erreurs de jugement, désorientation,désinhibition,délire,hallucination,psychoseetrhabdomyolyse(destruction de cellules musculaires) peuvent se produire. Il est recommandé de ne pas dépasser une consommation quotidienne de caféine (toutes sources) de 600mg/j, ce qui équivaut à environ six tasses de café ou deux à trois litres de thé par jour. Pour les femmes enceintes, il est recommandé de limiter la consommation quotidienne à un maximum de 300mg.
Notamment quand elle est abusivementutilisée sous forme de poudre commecomplément alimentaire(encore en vente libre aux États-Unis en 2014) ou automédication (pour maigrir), l'overdose peut conduire à la mort. Une cuillère à café de poudre de caféine peut contenir 3 200mgde caféine, une dose potentiellement mortelle. La FDA rappelle que le dosage de la poudre est presque impossible à faire avec les outils habituels de la cuisine.
La dose létale 50 (DL50) chez le rat est de 192mg/kg. La DL50de la caféine chez l'humain, qui dépend du poids et de la sensibilité individuelle, est estimée à environ 150 à 200mg/kgde masse corporelle, soit pour un adulte normal approximativement quatre-vingt à cent tasses de café, prises en un temps limité qui va dépendre de lademi-vie. Atteindre une telle dose létale avec un café ordinaire est extrêmement difficile, cependant, des cas de mort par surdose de caféine en comprimé ont été rapportés, ainsi que des symptômes graves d'overdoses nécessitant une hospitalisation se produisant dès deux grammes de caféine. Une exception à cela pourrait être la prise d'un médicament tel que lafluvoxaminequi bloque les enzymes du foie intervenant dans le métabolisme de la caféine. Il s'ensuit une augmentation drastique d'un facteur cinq des concentrations sanguines de caféine et de ses effets. Dans ce cas, le café n'est pas contre-indiqué, mais il est fortement conseillé de réduire de façon importante la consommation de boissons caféinées, puisque boire une tasse de café aura les mêmes effets qu'en boire cinq en condition normale. La mort intervient généralement à la suite d'unefibrillation ventriculaireprovoquée par les effets de la caféine sur lesystème cardiovasculaire.
Une intoxication sévère à la caféine ne nécessite généralement qu'un traitement de soutien, mais si le patient a des concentrationssériquesde caféine très élevées, alors unedialyse péritonéale, unehémodialyseou unehémofiltrationpeut être nécessaire.
Les deux troubles rarement diagnostiqués, induits par une consommation de caféine excessive pendant une durée prolongée et qui sont reconnus par l'Association américaine de psychiatrie(APA), sont letrouble de l'anxiété induit par la caféineet letrouble du sommeil induit par la caféine.
Le trouble du sommeil induit par la caféine se produit chez une personne qui ingère régulièrement de grandes quantités de caféine, suffisamment importantes pour induire de sévères perturbations de son sommeil et justifier des soins cliniques.
Chez certains individus, une grande quantité de caféine peut induire uneanxiétésévère nécessitant des soins cliniques. Ce trouble de l'anxiété induit par la caféine peut prendre des formes variées telles que de l'anxiété généralisée, descrises de panique, destroubles obsessionnels compulsifsou même desphobies. Comme ces états peuvent être similaires à des troubles mentaux organiques tels que letrouble bipolaireou même laschizophrénie, un grand nombre de professionnels de la médecine pensent que des personnes intoxiquées à la caféine sont couramment mal diagnostiquées et traitées avec des médicaments, alors qu'il suffit pour lespsychosesinduites par la caféine d'arrêter de consommer de la caféine. Une étude duBritish Journal of Addictiona conclu que le caféisme, bien que rarement diagnostiqué, pourrait toucher une personne sur dix dans la population.
La caféine se fixe sur des récepteurs à la surface des cellules musculaires du cœur, ce qui entraîne une augmentation de la concentration enAMPcà l'intérieur de ces cellules (par blocage de l'enzyme qui dégrade l'AMPc), mimant ainsi les effets de l'adrénaline(qui se fixe à des récepteurs sur la cellule qui activent la production d'AMPc). L'AMPc agit commemessager secondaireet active un grand nombre deprotéines kinases A(PKA). Cela a pour effet général d'augmenter laglycolyseet la quantité d'ATPdisponible pour la contraction et le relâchement musculaire. D'après une étude épidémiologique, la consommation de caféine sous forme de café est corrélée significativement avec un moindre risque demaladies cardiovasculaireschez les personnes âgées de 65 ans ou plus. Cependant, cette relation n'a été vérifiée que chez les personnes qui ne souffraient pas de sévèrehypertension. De plus, rien de tel n'a été trouvé chez les personnes âgées de moins de 65 ans ou celles âgées de 65 ans ou plus pour ce qui est de la mortalité parmaladies vasculaires cérébrales.
Un grand nombre d'études ont montré que la caféine pourrait avoir des effetsnootropiques, provoquant certains changements dans la mémorisation et l'apprentissage. Cependant, les résultats des tests se sont révélés contradictoires et peu concluants.
Des chercheurs ont découvert que la consommation à long terme de faibles doses de caféine ralentit l'apprentissage dépendant de l'hippocampe(une partie du cerveau associé au processus de mémorisation) et diminue la mémoire à long terme chez la souris. La consommation de caféine durant quatre semaines diminuait significativement laneurogenèsehippocampale comparée aux témoins au cours de l'expérience. La conclusion était que la consommation à long terme de caféine pourrait inhiber l'apprentissage dépendant de l'hippocampe et la mémoire partielle par l'inhibition de la neurogenèse hippocampale.
Dans une autre étude, de la caféine était ajoutéein vitroà des neurones de rats. Lesépines dendritiques(une partie des neurones formant des connexions entre les neurones) de l'hippocampe ont grandi de 33 % et de nouvelles épines se sont formées. Toutefois, après une heure ou deux, ces cellules ont retrouvé leur forme originale.
Une autre étude encore a montré que des sujets ayant reçu 100mgde caféine avaient une activité accrue dans lelobe frontal, une région du cerveau où se situe une partie du réseau impliqué dans la mémorisation, et lecortex cingulaire antérieur, une partie du cerveau qui contrôle l'attention. Les sujets sous caféine ont également mieux effectué les exercices de mémorisation.
Cependant, une étude différente a montré que la caféine pourrait diminuer lamémoire à court termeet augmenter l'occurrence du phénomène dit du «mot sur le bout de la langue». L'étude a amené les chercheurs à suggérer que la caféine pourrait aider la mémoire à court terme quand l'information à se rappeler est liée au train de pensées, mais également à formuler l'hypothèse que la caféine gênerait la mémoire à court terme quand le train de pensées est sans lien de parenté. En résumé, la consommation de caféine augmenterait les performances mentales d'une pensée focalisée, tandis qu'elle pourrait diminuer les capacités de réflexion d'un vaste champ de pensées.
Malgré un usage largement répandu et l'idée communément admise selon laquelle la caféine est une substance sans danger, une étude de 2008 suggère que les femmes enceintes qui consomment 200mgou plus de caféine par jour — l'équivalent de deux tasses de café ou plus — ont un risque defausses couchesenviron deux fois plus élevé que les femmes qui n'en consomment pas. Cependant, une autre étude n'a pas révélé de lien entre la consommation de caféine et le risque de fausse couche. AuRoyaume-Uni, laFood Standards Agency(FSA) a recommandé aux femmes enceintes de limiter leur consommation de caféine à moins de 200mg/j. La FSA fait remarquer que le protocole expérimental utilisé dans ces études ne permet pas de déterminer si les différences observées sont dues à la caféine elle-même ou aux modes de vie associés à une forte consommation de caféine, mais a estimé que le conseil était bon.
La grossesse dure statistiquement un peu plus longtemps (quelques heures) chez les femmes buvant beaucoup de café, mais indépendamment de la caféine, ce qui laisse penser qu'un autre composant du café peut agir sur la grossesse,a priorisans conséquences majeures pour la santé de l’enfant. Une étude réalisée en Norvège et basée sur un panel de près de 60 000 femmes enceintes (ayant accouché d'un seul bébé après une grossesse sans complication) n'a pas trouvé de preuve de prématurité accrue.
Cette étude a cependant conclu que l'expositionin uteroà la caféine est effectivement unfacteur de risquede petit poids de naissance du bébé, et ce de manière indépendante autabagisme(qui est lui aussi facteur de risque et souvent associé à la consommation de café). Les études sur un possible effet de la consommation de caféine durant la grossesse sur le poids du nouveau-né sont néanmoins contradictoires : certaines montrent que la consommation de caféine est corrélée à un poids de naissance plus faible, d'autres ne trouvent pas d'association. Une méta-analyse de 13 études épidémiologiques a conclu à l'existence d'une association. Quel que soit le moment de la grossesse concerné,« toute hausse quotidienne de100 milligrammesde caféine — l’équivalent d’environ deux tasses de café filtre ou d’un expresso — réduit le poids du nouveau-né de 12 à18 grammes». L'OMS supposait antérieurement que sous 300mg/jce risque n'existait pas, et il est généralement recommandé de ne pas dépasser plus de 200mgde caféine par jour. L'étude suédoise montre cependant qu'au-dessus de ce seuil de 200mg/j, une femme nord-européenne moyenne a jusqu’à« 62 % plus de risques de porter un enfant de faible taille pour sonâge gestationnel».
L'effet potentiel de la consommation de café pendant la grossesse sur la santé ultérieure de l'enfant est moins bien documenté. Des études chez l'animal suggèrent qu'une consommation élevée de caféine pourrait affecter leneurodéveloppement. Chez l'humain, les études épidémiologiques existantes s'accordent à conclure qu'une consommation inférieure à 200mg/j(environ deux tasses) est sans risque majeur pour le développement cognitif de l'enfant. Dans unecohorte épidémiologiquefrançaise, l'étude EDEN, une consommation supérieure à 200mg/ja cependant été mise en relation avec un quotient intellectuel plus bas à l'âge de 5-6 ans.
Une étude réalisée sur 2 000 prématurés amène à penser que la caféine aurait un rôle positif sur leurs fonctions respiratoires.
Lecitrate de caféinea des effets bénéfiques dans le traitement des troubles de la respiration desenfants prématuréstels que l'apnéedu prématuré et ladysplasie bronchopulmonaire. Le seul risque à court terme d'un traitement au citrate de caféine est la diminution temporaire de la prise de poids au cours de la thérapie. Des études sur le long terme (18 à 21 mois) ont montré des avantages durables pour le traitement à la caféine des enfants prématurés.
Plusieurs études scientifiques ont réfuté la croyance selon laquelle la consommation de caféine entraîne l'ostéoporose chez l'enfant. Les enfants peuvent ressentir les mêmes effets induits par la caféine que les adultes. La plupart des boissons énergisantes (contenant de grandes quantités de caféine) ont été interdites dans de nombreuses écoles de par le mondemais elle a d'autres effets secondaires indésirables, dont problèmes d'estomac, de nervosité, de tremblements, d'accélération du rythme cardiaque, d'insomnie et d'irritabilité.
Plusieurs études réalisées à grande échelle ont montré que la prise de caféine est associée à une réduction du risque de développer lamaladie de Parkinsonchez l'homme, tandis que les études chez la femme ne sont pas concluantes. Le mécanisme par lequel la caféine est inversement corrélée à cette maladie demeure un mystère. Chez les modèles animaux, les chercheurs ont montré, sans pouvoir l'expliquer, que la caféine peut prévenir la perte de cellules nerveusesdopaminergiquesque l'on observe dans la maladie de Parkinson.
L'extractionde caféine est unprocédé industrielcourant qui peut être réalisé selon trois voies :
La première méthode, qui a été utilisée pendant des années, tend à être remplacée par la deuxième pour des raisons sanitaires (traces résiduelles desolvants), d'impact sur l'environnement, de coût et de saveur. La dernière est la moins efficace et peut dénaturer le goût.
Uncafédit « décaféiné » ne l'est en fait pas totalement ; pour la plupart des marques, cinq à dix tasses de café « décaféiné » procurent une dose de caféine équivalente à celle de deux tasses de café caféiné, selon une étude nord-américaine qui a testé les cafés de neuf marques parchromatographieen phase gazeuse : hormis une marque, toutes contenaient de 8,6mgà 13,9mgde caféine. Selon leDMark S. Gold, professeur depsychiatrieà l'université de Floride, cette quantité est suffisante pour provoquer une dépendance physique au café chez certains consommateurs.
C'est le procédé classique qui repose sur lasolubilitédifférentielle (coefficient de partage) de la caféine. La caféine du café est dissoute dans le solvant organique, généralement un solvant chloré (chloroforme,trichloréthylèneoudichlorométhane) ou lebenzène, qui est ensuite éliminé par distillation.
Des solvants organiques tels que l'acétate d'éthyleprésentent bien moins de risques pour la santé et l'environnement que les solvants aromatiques et chlorés utilisés par le passé.
Le dioxyde de carbonefluide supercritiqueest un excellent solvantapolairepour la caféine et, de plus, il est plus sain que les solvants organiques synthétiques. Le processus d'extraction est le suivant : leCO2est forcé à passer au travers des grains de café à des températures supérieures à31,1°Cet des pressions supérieures à73atm. Sous ces conditions le CO2, qui est dans unétatsupercritique, a les propriétés d'un gaz, ce qui lui permet de pénétrer profondément dans les grains de café, mais a également celles d'un liquide qui dissout 97-99 % de la caféine. Le CO2chargé de caféine passe ensuite au travers d'un jet d'eau sous haute pression pour en retirer la caféine. La caféine peut enfin être isolée paradsorptionsurcharbon activé, pardistillation,recristallisationouosmose inverse.
Les grains de café sont mis à tremper dans l'eau. Cette eau, qui ne contient pas seulement de la caféine mais également beaucoup d'autres composés qui participent au goût du café, est ensuite passée à travers ducharbon activé, qui retient la caféine. L'eau peut ensuite être remise avec les grains puis évaporée, ce qui laisse un café décaféiné doté d'un bon arôme.
La caféine retirée est commercialisée comme ingrédient de sodas ou comme base de comprimés de caféine vendus sans ordonnance.
Certains adeptes de l'Église de Jésus-Christ des saints des derniers jours(Mormons), de l'Église adventiste du septième jour, de l'Église de Dieu restauréeet de laScience chrétienneévitent de consommer de la caféine ou n'en consomment pas du tout, arguant que Dieu est opposé à un usage non médical de substances psychoactives ou, pour les adventistes, que la consommation d'une substance pouvant avoir des effets néfastes sur la santé n'est pas compatible avec le respect du corps que les chrétiens devraient avoir.
Les hindousvaishavistess'abstiennent généralement de consommer de la caféine alléguant qu'elle trouble l'esprit et hyperstimule les sens. Pour être initié par unguru, on doit ne pas avoir consommé de caféine (de même pour l'alcool, la nicotine et d'autresdrogues) pendant au moins une année.