Testosterona
Análogos sintéticos
B) Testosterona parenteral: La esterificación de la testosterona en posición del OH en C17 aumenta la liposolubilidad de la testosterona y enllarga la so aición. El propionato de testosterona ye particularmente activu per vía parenteral y d'aición relativamente curtia, 1-2 díes. El ciclopentilpropionato o cipionato y el enantato son andróxenos d'aición enllargada. Alministraos per vía intramuscular fonda producen efeutos androgénicos mientres 2 o 3 selmanes. Los ésteres son convertíos en testosterona llibre na circulación. La testosterona alministróse tamién per vía subcutánea y últimamente alministróse testosterona per vía transdérmica al traviés d'un parche autoadhesivo que s'aplica na piel del escrotu aprovechando que nesta superficie l'absorción ye considerablemente mayor que nel restu de la piel (Testoderm). Anque tamién hai parches que la so aplicación deber faer n'otres partes del cuerpu como l'abdome o les zanques (Androderm). Esisten tamién xeles de recién apaición que la so aplicación ye transdermal (Testim y Testogel). <!--FAVOR ENSERTAR ESTA INFORMACIÓN NA SEICIONES CORRESPONDIENTES OJALA CON CITES! MUNCHA D'ESTA INFORMACIÓN YÁ ESTA FOI ESCRITA ENANTES== Farmacocinética == La testosterona nun s'alministra per vía oral yá que ye rápido metabolizada nel fégadu. Sicasí los ésteres, propionato, cipionato o enantato alministraos per vía intramuscular son activos farmacológicamente. La metiltestosterona, fluoximesterona y los andróxenos anabólicos pueden alministrase per vía oral, son d'aición curtia y xeneren importantes efeutos adversos dempués d'un usu enllargáu. La testosterona circula amestada a proteínes nun 98-99%. Ente estes tán la GBG (gonadal steroids binding protein) más conocida como SHBG (Steroids Hormone Binding Globulin)y l'albúmina y ente 1-2% circula llibre. Yá que la SHBG lliga solo una molécula de testosterona con alta afinidá y l'albúmina delles molécules con baxa afinidá, defínese'l términu testosterona biodisponible como la suma de la llibre cola xunida a la albumina. La testosterona introducir por espardimientu simple nes célules diana dada la so liposolubilidad. En munchos texíos diana ye convertida enzimáticamente a dihidrotestosterona (DHT) pola aición d'una enzima llamada 5-alfa-reductasa. La DHT ye más activa que la testosterona. Una de les formes de pseudohermafroditismo deber a la falta, determinada xenéticamente, d'esta enzima. Nella, l'ausencia de DHT torga que se desenvuelvan los xenitales esternos masculinos nel fetu xenéticamente varón. Sicasí l'aición de inhibición de la secreción de LH nun riquir la conversión a DHT. La biotransformación asocede nel fégadu por oxidación del grupu 17-OH, amenorgamientu del aniellu A o del grupu cetónico en C3. Los principales metabolitos que s'esanicien por orina, primeramente conxugaos con acedu glucurónico y sulfatos, son la etiocolonalona, metabolito de la testosterona y la androsterona, metabolito de la dihidrotestosterona, (dambos inactivos). Estos son 17-cetoesteroides que s'atopen n'orina con otros 17 cetoesteroides procedentes de la corteza suprarrenal, metabolitos de la androstendiona y de la dihidroepiandrosterona. Los d'orixe testicular constitúin aproximao'l 30% de los 17-cetoesteroides urinarios. La metiltestosterona y la fluoximesterona se metabolizan más amodo, en menor grau, y polo tanto tienen una vida media mayor que la testosterona.