Σύμπλοκες ενώσεις του χαλκού(ΙΙ) και του νικελίου(ΙΙ) με μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: σύνθεση, χαρακτηρισμός και βιολογική δράση
Creators: name: Περόντσης, Σπυρίδων Δημητρίου
Publisher: name: Aristotle University of Thessaloniki
Year: 2015
Subjects: Σύμπλοκες Ενώσεις
Μη-Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα
Βιολογική Δράση
Metal Complexes
Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs
Biological Activity

description: Στην παρούσα διπλωματική εργασία πραγματοποιήθηκε η σύνθεση και η μελέτη της δομής και ορισμένων βιολογικών ιδιοτήτων ουδέτερων συμπλόκων ενώσεων του Cu(II) και του Ni(II) με τα ΜΣΑΦ ketoprofen και diflunisal, αντίστοιχα, παρουσία ή απουσία 1,10-φαινανθρολίνης, 2,2΄-διπυριδίνης, 2,2΄-διπυριδυλαμίνης, 2,2΄-διπυριδυλοκετονοξίμης, MeOH και Η2Ο. Οι ενώσεις αυτές χαρακτηρίστηκαν με φυσικοχημικές (στοιχειακές αναλύσεις, μετρήσεις μοριακής αγωγιμότητας, μαγνητικές μετρήσεις σε θερμοκρασία δωματίου), φασματοσκοπικές (φασματοσκοπία υπερύθρου, υπεριώδους-ορατού) και ηλεκτροχημικές τεχνικές (κυκλική βολταμμετρία). Επίσης, επιλύθηκαν οι κρυσταλλικές δομές των συμπλόκων [Cu(keto)(bipyam)(H2O)], [Ni(Hdifl)2(H2O)] και [Ni(Hdifl)2(Hpko)2] με κρυσταλλογραφία ακτίνων-Χ. Η αλληλεπίδραση των ενώσεων με calf-thymus DNA μελετήθηκε με φασματοσκοπία υπεριώδους, ιξωδομετρία και κυκλική βολταμμετρία. Με τις μελέτες αυτές εκτιμήθηκε ο τρόπος και η ισχύς σύνδεσης με το DNA, με τον προσδιορισμό της σταθεράς σύνδεσης Kb. Επίσης, μελετήθηκε η ανταγωνιστική δράση των υπό μελέτη ενώσεων με το αιθίδιο βρωμίδιο με φασματοσκοπία φθορισμού και προσδιορίστηκε η ικανότητά τους να το αντικαθιστούν στο σύμπλοκο του με το DNA. Στη συνέχεια, μελετήθηκε η ικανότητα σύνδεσης των συμπλόκων ενώσεων με την ανθρώπινη (HSA) και τη βοοειδή (BSA) αλβουμίνη ορού αίματος με φασματοσκοπία φθορισμού και οι υπολογίστηκαν οι αντίστοιχες σταθερές σύνδεσης. Τέλος, εξετάσθηκε η αντιοξειδωτική δράση των συμπλόκων μέσω της ικανότητας δέσμευσης των ριζών DPPH, ABTS και υδροξυλίου.
description: In the present MSc Thesis, the synthesis, the structural characterization and the study of the biological properties of copper(II) and nickel(II) complexes with the NSAIDs ketoprofen and diflunisal, respectively, in the presence or absence of 1,10-phenanthroline, 2,2΄-bipyridine, 2,2΄-bipyridylamine, 2,2΄-dipyridylketone oxime, methanol and Η2O are described. The characterization of these compounds was carried out with physicochemical (elemental analysis, molecular conductivity measurements, magnetic measurements), spectroscopic (IR and UV-Vis spectroscopy) and electrochemical (cyclic voltammetry) techniques. In addition, the crystal structures of [Cu(keto)(bipyam)(H2O)], [Ni(Hdifl)2(H2O)] and [Ni(Hdifl)2(Hpko)2] were determined by X-ray crystallography. Furthermore, the interaction of the resultant complexes with calf-thymus DNA was studied by UV spectroscopy, viscosity measurements and cyclic voltammetry. These studies were performed in order to investigate the DNA-binding mode and the DNA-binding constant Kb was calculated as a means to evaluate the binding strength of the compounds to CT DNA. Competitive studies with ethidium bromide (EB) revealed the ability of the complexes to displace the DNA-bound EB. The interaction of the complexes with serum albumins (BSA and HSA) was studied by fluorescence emission spectroscopy and the values of the albumin-binding constants were determined. Finally, the scavenging ability of the complexes towards 1,1-diphenyl-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2′-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) and hydroxyl radicals was investigated.