ПОЛИМЕРНЫЕ НОСИТЕЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ И БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ НА ОСНОВЕ ПЕКТИН-БЕЛКОВЫХ СИСТЕМ
Creators: name: Мухидинов З.К.
Publisher: name: Zenodo
Year: 2025

description: Система доставки лекарств (СДЛ) играет ключевую роль в современной медицине, обеспечивая эффективность и безопасность фармакотерапии. Она значительно повышает эффективность и безопасность, контролируя скорость высвобождения, время и место в организме человека. Одним из главных преимуществ СДЛ является возможность направленного воздействия на конкретные ткани или органы, что позволяет уменьшить побочные эффекты и повысить концентрацию лекарственного вещества в пораженной зоне.


Для разработки систем доставки лекарств (СДЛ) широко применяются как природные, так и искусственные полимеры. Природные макромолекулы привлекают все большее внимание исследователей благодаря их биосовместимости, низкой токсичности и биоразлагаемости.


Пектин является одним из немногих полисахаридов с биомедицинской активностью. Пектиновые полисахариды (ПП) широко используются в пищевой и фармацевтической промышленности благодаря биоразлагаемой и биосовместимой природе. 


Разработанные в последние годы системы нано- и микрочастиц, и гидрогелиевые микросферы на основе пектина имеют ряд преимуществ по сравнению с классическими формулами пектинового геля. К этим преимуществам относятся более высокая эффективность загрузки биоактивных веществ (БАВ) и способность лучше контролировать их высвобождение и ограничивать набухание полимера. 


В данном докладе излагаются последние разработки СДЛ на основе ПП из разных источников, необходимые для производства нано- и микроносителей, конкретные методы формирования с их ключевыми технологическими параметрами, влияющими на конечный продукт и фармакокинетические особенности данных носителей [1-3].


Представлен процесс формирования микрокапсул на основе комплексообразования низкометилированных (НМ-) и высокометилированных (ВМ-) пектинов с различной структурой, выделенных из яблок, подсолнечника и цитрусовых, с белками (концентратом лактоглобулина молочной сыворотки и серицина шёлка) на поверхности эмульсионных частиц в системе масло в воде (м/в), способных эффективно захватывать БАВ. Найдены оптимальные условия для формирования устойчивых эмульсий посредством изменения ионной силы системы, способной повысить эффективность длины пектиновой цепи и образовывать прочный слой на поверхности м/в. Определены условия для получения стабильной эмульсии с высоким захватом БАВ в зависимости от структуры пектина, молекулярного веса, условий среды (рН и ионная сила) и соотношения белок/пектин [1, 2].


Разработан способ нано- и микрокапсулирования активного ингредиента полифенольного экстракта растений и прополиса, в эмульсионных нано- и микрокапсулах стабилизированными белком серицина и НМ- пектина. 


Гидрогелиевые формы СДЛ на основе пектина и зеина были приготовлены в форме микросфер. Эти микросферы обладают способностью доставлять активный ингредиент непосредственно в область кишечника, с минимальной его потери в желудке.


Способность полученных двух лекарственных форм в качестве носителей БАВ была оценена с использованием пироксикама и полифенольных соединений в качестве модельного БАВ. Формулы, загруженные пироксикамом, были исследованы на предмет характеристик высвобождения БАВ в опытах in vitro и фармакокинетики в опытах in vivo [1, 3]. Оптимальные формулы с оптимизированным составом и структурой были испытаны на лабораторных животных. Показано, что модельное лекарственное вещество (ЛВ) не обнаружен в желудке через 4 часа после введения СДЛ. Они имели различное поведение высвобождения лекарственных средств в условиях in vitro и in vivo. Для гидрогелиевых форм характеристики ex vivo и in vivo были схожи (R² = 0,99). Обнаружено, что модельное лекарство было стабильным в условиях, имитирующих среду желудочно-кишечного тракта, как показано в исследовании in vitro [3]. Более того, профиль высвобождение пироксикама из двух систем в кровь была близкий к нулевому порядку. 


Полученные результаты могут способствовать прогрессу в технологии инкапсулирования на основе биополимерных матриц, что является необходимым для применения в различных отраслях, включая фармацевтику, пищевую и косметическую промышленность, сельское хозяйство, электронику и молекулярную диагностику.


Литература



	
Мухидинов З.К., Бобокалонов Д.Т., Усманова С.Р. Пектин - основа для создания функциональной пищи. / Душанбе, 2019. – 192с.
	
Shamsara O., Jafari S.M., Muhidionv Z.K. Development of double layered emulsion droplets with pectin / β-lactoglobulin complex for bioactive delivery purposes. // Journal of Molecular Liquid. - 2017. – Vol. 243. - Р.144-150. https://doi.org/10.1016/j.molliq.2017.08.036. 
	
Bobokalonov Jamshed, Muhidinov Zayniddin, Nasriddinov Abubakr, Jomnurodov Abduvaly, Khojaeva Farangis, Komilova Gulnora, Yusufi Salomudin and Liu LinShu, Evaluation of Extended-release of Piroxicam-loaded Pectin-zein Hydrogel Microspheres: In vitro, Ex vivo, and In vivo Studies // Current Drug Delivery. 2022. – Vol.19, no.10. https://dx.doi.org/10.2174/1567201819666220304092012