Νανοενθυλάκωση βουδεσονίδης σε πολυμερικούς φορείς με βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα για εισπνεόμενη χορήγηση
Creators: name: Μιχαηλίδου, Γεωργία Μιχαήλ
Publisher: name: Aristotle University of Thessaloniki
Year: 2019
Subjects: Χιτοζάνη
Βουδεσονίδη
Νανοσωματίδια
Chitosan
Budesonide
Nanoparticles

description: Η χιτοζάνη και η κυκλοδεξτρίνη είναι δυο πολυμερικοί φορείς οι οποίοι έχουν μελετηθεί εκτεταμένα σε συστήματα χορήγησης φαρμακευτικών σκευασμάτων κυρίως λόγω της βιοσυμβατότητας τους καθώς και της ικανότητας τους να συμβάλλουν στην αμορφοποίηση ιδιαίτερα κρυσταλλικών δραστικών. Η Χρόνια Αναπνευστική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) είναι μια από τις πιο συχνά εμφανιζόμενες ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος και χαρακτηρίζεται από μειωμένη ροή αέρα στους αεραγωγούς. Για την θεραπεία της ΧΑΠ χρησιμοποιούνται κατά κόρον εισπνεόμενα αντιφλεγμονώδη ένα εκ των οποίων είναι η βουδεσονίδη, η οποία ωστόσο είναι μια υδρόφοβη ένωση, που εμφανίζει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα κατά τη χορήγηση της. Στα πλαίσια της παρούσας διπλωματικής, πραγματοποιήθηκε εγκλεισμός της βουδεσονίδης σε νανοσωματίδια χιτοζάνης καθώς και σε σύμπλοκα εγκλεισμού κυκλοδεξτρίνης, με σκοπό τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητάς της. Οι αλληλεπιδράσεις της βουδεσονίδης με την πολυμερική μήτρα μελετήθηκαν με φασματοσκοπία υπερύθρου ενώ η κρυσταλλική κατάσταση των σκευασμάτων εξετάστηκε μέσω κρυσταλλογραφημάτων ακτίνων-X. Τα θερμικά χαρακτηριστικά των νανοσωματιδίων μελετήθηκαν μέσω DSC και TGA, ενώ τα νανοσωματίδια χαρακτηρίσθηκαν ως προς το μέγεθος τους μέσω της τεχνικής DLS και απεικονίσθηκαν μέσω μικροφωτογραφιών SEM. Τέλος εξετάσθηκε η in vitro απελευθέρωση της βουδεσονίδης από το εσωτερικό των σκευασμάτων. Τα αποτελέσματα της εργασίας μαρτυρούν την επιτυχή παρασκευή νανοσωματιδίων και την ενθυλάκωση στο εσωτερικό τους της δραστικής βουδεσονίδης. Ο εγκλεισμός σε κάθε περίπτωση επέφερε μείωση της κρυσταλλικότητας της δραστικής, οδηγώντας με αυτόν τον τρόπο σε αύξηση της απελευθέρωσής της κατά την in vitro αποδέσμευση.
description: Chitosan and cyclodextrin are two polymeric carriers, extensively studied in drug delivery systems, mainly because of their biocompatibility and their ability to contribute to the amorphisation of highly crystalline active compounds. Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is one of the most common diseases that affects the lungs and is characterized by pulmonary inflammation and irreversible airflow obstruction in the lungs. COPD treatment includes inhaled corticosteroids, such as budesonide, a hydrophobic chemical compound with reduced bioavailability upon administration. In the current study, budesonide encapsulation was carried out in chitosan nanoparticles as well as cyclodextrin complexes, in order to improve its bioavailability. Budesonide interactions with polymer matrix were studied using infrared spectroscopy while crystalline state of the formulations was examined by X-ray crystallography. Thermal characteristics of the nanoparticles were studied by DSC and TGA while their dimensions were identified by DLS technique and visualized by SEM micrographs. Finally, in vivo release of budesonide from the inside of the formulations was examined. The results of the present study revealed the successful preparation of chitosan nanoparticles as well as the encapsulation of the active compound budesonide in their interior. Furthermore, budesonide was successfully complexed in cyclodextrine’s internal cavity. Encapsulation resulted in reduction of the compound’s crystallinity in either case, leading to the amelioration of budesonide’s release during in vitro delivery.