title: Selbstorganisierende Emulsionssysteme zur dermalen Anwendung
Creators: name: Caneri, Manuel
Publisher: name: :none
Year: 2015

description: Selbstorganisiernde nanostrukturierte Dispersionen haben alle notwendigen Eigenschaften, um als vielversprechende potentielle Vehikel für verschiedenste Wirkstoffe eingesetzt zu werden. Bedingt durch ihre große Oberfläche und die Fähigkeit sowohl hydrophile, hydrophobe als auch ambiphile Stoffe aufnehmen zu können, stehen sie aktuell im Fokus der wissenschaftlichen Betrachtung. Im Zuge dieser Arbeit wurde daher in vitro mittels Franz-Diffusionszellen und Tape-Stripping die Auswirkung der inneren Strukturen der selbstorganisierenden Formulierungen auf den Transport der NSAIDs Diclofenac-Natrium und Flufenaminsäure durch porzine Ohr- und Abdominalhaut untersucht. Die Strukturen der Formulierungen wurden bereits im Vorfeld dieser Arbeit mittels Kleinwinkel-Röntgenstreuung und Mikroskopie bestimmt. Es zeigte sich ein signifikanter Zusammenhang zwischen der Hautpermeation und den ausgebildeten Strukturen: je höher der R-(+)-Limonengehalt einer Formulierung, desto eher organisierte sich die Formulierung zu einer Mikroemulsion und desto höher waren Penetration und Permeation der Wirkstoffe in, bzw. durch die Haut. Um neben dem pharmazeutischen Aspekt der Anwendbarkeit von selbstorganisierenden nanostrukturierten Dispersionen auch den dermatologischen zu beachten, wurde in einer Pilot-Studie an sieben Probanden in sechs Tagen die Auswirkung der Applikation einer ölreichen Formulierung auf diverse Parameter, wie zum Beispiel den NMF- und den Wassergehalt der Haut mittels Raman-Spektroskopie, DermaUnit® und AquaFlux® bestimmt. Dabei blieb die Haut der Probanden in einem unverändert guten Zustand. Weder NMF- noch Wassergehalt veränderten sich statistisch signifikant. Selbstorganisierende Mikroemulsionen stellen demnach, bedingt durch ihre erwiesene Eignung als Vehikel für Wirkstoffe, einen vielversprechenden Ansatz für die zukünftige Entwicklung dermaler Applikationssysteme dar.
description: Self-assembled nanostructured dispersions offer all the required quality characteristics to be used as potential carriers for a variety of active ingredients on skin. Due to their large surface and the ability to solubilize hydrophobic, hydrophilic and amphiphilic substances, they are a current subject of scientific attention. Therefore, the effect of the internal structure of the self-assembled nanostructured dispersions on dermal delivery of the NSAIDs diclofenac-sodium and flufenamic acid was investigated by in vitro Franz-type diffusion cells and tape stripping experiments. The different phases and configurations of the nanoparticles were characterized by small angle x-ray scattering and microscopy prior to the in vitro studies. A strong correlation between skin-permeation and the internal nanostructures was detected: the higher the amount of R-(+)-limonene within the formulation, the higher the dermal drug delivery of the incorporated actives. In order to investigate the dermatological aspect of the application of self-assembling nanostructured dispersions, the impact on skin-NMF- and -water-concentration was investigated in an in vivo survey within six days on seven subjects by using Raman-spectroscopy, DermaUnit® and AquaFlux® technologies. No significant changes in NMF and water content indicated no harmful effects on skin condition. Taken together, this thesis proved the suitability of self-assembled microemulsions as potential dermal drug delivery systems, being promising skin-friendly future vehicles for application on skin.