Αλληλεπίδραση ψευδαργύρου(ιι), κοβαλτίου(ιι) και νικελίου(ιι) με την κινολόνη gatifloxacin. Σύνθεση, δομή και βιολογική δράση συμπλόκων του ψευδαργύρου με το μη-στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο difl
Creators: name: Κακουλίδου, Χρυσούλα Παντελή
Publisher: name: Aristotle University of Thessaloniki
Year: 2016
Subjects: σύμπλοκες ενώσεις
gatifloxacin
diflunisal
metal complexes

description: Στην παρούσα μεταπτυχιακή πραγματοποιήθηκε η σύνθεση και η μελέτη της βιολογιής δράσης ουδέτερων συμπλόκων ενώσεων του Zn(II), Ni(II) και του Co(II) με το κινολονικό φάρμακο τρίτης γενιάς gatifloxacinκαι συμπλόκων ενώσεων του Zn(II) με το ΜΣΑΦ diflunisal παρουσία ή απουσία 1,10 φαινανθρολίνης, 2,2’-διπυριδίνης, 2,2’-διπυριδυλαμίνης, πυριδίνης, 2,2’-διπυριδυλοκετονοξίμης και μεθανόλης. Οι ενώσεις αυτές χαρακτηρίστηκαν με φυσικοχημικές (στοιχειακές αναλύσεις, μετρήσεις μοριακής αγωγιμότητας, μαγνητικές μετρήσεις σε θερμοκρασία δωματίου) και φασματοσκοπικές τεχνικές (φασματοσκοπία IR, UV-vis, 1H-NMR και ESI-MS). Υπολογίστηκαν τα πιο σταθερά ισομερή των συμπλόκων Zn-gatifloxacin με θεωρητικούς υπολογισμούς. Επίσης, επιλύθηκαν οι κρυσταλλικές δομές των συμπλόκων [Zn(difl)2(bipyam)], [Zn(difl)2(bipy)] και [Zn(difl)2(Hpko)2]. Μελετήθηκε η αλληλεπίδραση των συμπλόκων με calf-thymus DNA με φασματοσκοπία υπεριώδους, ιξωδομετρία και κυκλική βολταμμετρία. Μέσω του προσδιορισμού της σταθεράς σύνδεσης Κbη ισχύς σύνδεσης των ενώσεων με το DNA. Μελετήθηκε η ανταγωνιστική δράση των ενώσεων με το βρωμιούχο αιθίδιο με φασματοσκοπία φθορισμού και προσδιορίστηκε η ικανότητας των ενώσεων να το αντικαθιστούν στο σύμπλοκό του με το DNA. Βρέθηκε η παρεμβολή ως ο πιθανότερος τρόπος αλληλεπίδρασης των συμπλόκων με το DNA. Μελετήθηκε η ικανότητα σύνδεσης των συμπλόκων ενώσεων με την ανθρώπινη και τη βοοειδή αλβουμίνη με φασματοσκοπία φθορισμού και υπολογίστηκαν οι σταθερές σύνδεσης των ενώσεων μαζί τους. Τέλος, εξετάστηκε η αντιμικροβιακή δράση των συμπλόκων του gatifloxacin απέναντι σε τέσσερα βακτήρια και η πιθανή αντιοξειδωτική δράση των συμπλόκων του diflunisal.
description: In the present MSc Thesis, the synthesis and biological activity studies of the neutral complexes of Zn(II), Ni(II) and Co(II) with the third generation quinolone gatifloxacin, and Zn(II) complexes with the non-steroidal anti-inflammatory drug diflunisal in the presence or absence of 1,10-phenanthroline, 2.2’-bipyridine, 2.2’bipyridylamine, 2.2’-dipyridylketonoxime and methanol are presented. The complexes were characterized by physicochemical (elemental analysis, molecular conductivity measurements and room-temperature magnetic measurements) and spectroscopic (IR, UV-Vis, 1H-NMR and ESI-MS spectroscopy) techniques. Computational methods were conducted for the Ζn-gatifloxacin complexes in order to determine the lowest-energy structures. Furthermore, the crystal structures of [Zn(difl)2(bipyam)], [Zn(difl)2(bipy)] and [Zn(difl)2(Hpko)2] were detrmined by X-ray chrystallography. The interaction of the complexes with calf-thumys DNA was studied by UV-vis spectroscopy, viscosity and cyclic voltammetry measurements. These studies were performed in order to investigate the DNA-binding mode and to calculate the corresponding DNA-binding constants. The ability of the complexes to displace ethidium bromide for the DNA-EB complex was revealed by competitive studies. Intercalation was the most possible way of interaction with CT DNA. The interaction of the complexes with serum albumins (BSA and HSA) was studied by fluorescence emission spectroscopy and the albumin-binding constants were determined. The antimicrobial activity of the metal-gatifloxacin complexes was evaluated against four bacterial species. The antioxidant activity of the Zn-diflunisal complexes was studied via their ability to scavenge free radicals and to inhibit soybean lipoxygenase activity.