Αξιολόγηση της τεχνικής ανάμιξης τήγματος για την παρασκευή συστημάτων άμεσης ή ελεγχόμενης αποδέσμευσης του αντι-υπερτασικού φαρμάκου Φελοδιπίνη με τη χρήση κατάλληλων πολυμερών:
Creators: name: Παλάζη, Ειρήνη Καριοφύλλη
Publisher: name: Aristotle University of Thessaloniki
Year: 2012
Subjects: Ανάμιξη τήγματος
Εξωθητής
Ελεγχόμενη αποδέσμευση
Melt mixing
Extruder
Controlled release

description: Στην παρούσα εργασία έγινε προσπάθεια να βελτιωθεί η βιοδιαθεσιμότητα της φαρμακευτικής ουσίας φελοδιπίνης, η οποία έχει αντι-υπερτασική και αντιστηθαγχική δράση, αλλά χαμηλό ρυθμό διάλυσης, ώστε να παρασκευαστούν συστήματα άμεσης αποδέσμευσης του φαρμάκου. Για το σκοπό αυτό παρασκευάστηκαν στερεές διασπορές του φαρμάκου σε πολυμερικές μήτρες μίγματος PVP-PEG. Επίσης, στόχος ήταν να παρασκευαστούν συστήματα ελεγχόμενης αποδέσμευσης της φελοδιπίνης και για τον σκοπό αυτό χρησιμοποιήθηκαν δύο εμπορικά πολυμερικά έκδοχα με ονομασίες kollidon SR και soluplus. Η παρασκευή αυτών των φαρμακευτικών συστημάτων (άμεσης και ελεγχόμενης αποδέσμευσης) έγινε με την τεχνική ανάμιξης τήγματος, η οποία άρχισε μόλις τα τελευταία χρόνια να εφαρμόζεται στην φαρμακευτική τεχνολογία και αποτελεί μία πρωτοποριακή τεχνική. Μετά την παρασκευή των συστημάτων ακολούθησε η μελέτη των φυσικοχημικών χαρακτηριστικών τους και η μελέτη του ρυθμού αποδέσμευσης της δραστικής ένωσης. Οι τεχνικές που χρησιμοποιήθηκαν για το χαρακτηρισμό των στερεών διασπορών ήταν FT-IR, DSC, XRD και SEM, ενώ η μελέτη του ρυθμού αποδέσμευσης έγινε σε συσκευές διαλυτοποίησης και η εξαγωγή των αποτελεσμάτων έγινε με υγρή χρωματογραφία (ΗPLC). Σύμφωνα με τα αποτελέσματα, στα συστήματα άμεσης αποδέσμευσης επιτεύχθηκε η πλήρης αμορφοποίηση της δραστικής και τελικά η αύξηση της διαλυτότητάς της δίνοντας έναν ικανοποιητικό ρυθμό αποδέσμευσης. Στα συστήματα ελεγχόμενης αποδέσμευσης διαπιστώθηκε ότι το πολυμερές kollidon SR δίνει καλύτερα αποτελέσματα αποδέσμευσης σε σχέση με το soluplus.
description: The present thesis is an attempt to improve the bioavailability of the drug substance felodipine, which has anti-hypertensive and antianginal effect, but low dissolution rate, so as to prepare immediate-release systems. For this purpose solid dispersions of drug were prepared in a mixture of PVP-PEG. Also, the goal was to prepare a controlled release system of felodipine and to this end we used two commercial polymeric excipients, kollidon SR and soluplus. The preparation of these pharmaceutical systems (direct and controlled release) was held with melt mixing technique, which started only in recent years to apply to medical technology and is an innovative technique. After preparation of the systems, the study of the physicochemical characteristics and the study of the rate of release of the active compound, followed. The techniques used for characterization of solid dispersions were FT-IR, DSC, XRD and SEM, while the study of release rate was tested with dissolution test apparatus and the results were extracted by liquid chromatography (HPLC). According to the results, immediate-release systems achieved full amorfopoiisi of the active substance and ultimately increase the solubility, giving a satisfactory release rate. The polymer kollidon SR gives better controlled release systems than the soluplus.