title: Beschleunigte Stabilitätsuntersuchung von Nanoemulsionen und Hautpenetration aus halbfesten Systemen
Creators: name: Raffeiner, Sophie
Publisher: name: :none
Year: 2014

description: Kolloidale Systeme und insbesondere Nanoemulsionen finden eine immer breitere Anwendung in der Lebensmittel-, Pharma- und Kosmetikindustrie. Am Weitesten verbreitet dabei sind Öl-in-Wasser-Emulsionen, die den Transport von lipophilen Wirkstoffen in die Haut ermöglichen. Der Vorteil der Nanoemulsion liegt in ihrer großen Oberfläche, durch die eine gute Permeation in die Haut gewährleistet ist. Das Ziel dieser Arbeit war die Herstellung von Nanoemulsionen mit verschiedener Tensidzusammensetzung (Lezithin, Lezithin/Polysorbat 80, Lezithin/Zuckerester) und verschiedener Ölkomponenten (Sojaöl, Squalen) sowie deren anschließender Prüfung auf Stabilität mittels DLS und pH-Wert. Als Indikatoren für physikalische Stabilität wurden Tröpfchengröße und Tröpfchengrößenverteilung über einen Lagerungszeitraum von sieben Wochen beobachtet. Darüber hinaus wurde noch das Zetapotential bestimmt, da dieses als ein weiterer Indikator für physikalische Stabilität angesehen werden kann. Um die Morphologie und Struktur solcher kolloidalen Systeme zu visualisieren sind auch mikroskopische Verfahren wie TEM und Cryo-TEM notwendig. Daher wurden ergänzend zu den physikalischen Untersuchungen auch (Cryo-)TEM-Aufnahmen der Nanoemulsionen angefertigt. Die nach der Herstellung vielversprechendste Nanoemulsion wurde vergleichend mit den halbfesten Zubereitungen Ultrabas(R), Ultrasicc(R) und Ultraphil(R) für Tape-Stripping-Studien ausgewählt, um die Hautpenetration des Modellwirkstoffs Fludrocortisonacetat aus den jeweiligen topischen Systemen zu untersuchen. Nach Abschluss der Studien konnte gezeigt werden, dass die TEM-Aufnahmen gute Hinweise zu Form und Stabilität einer Nanoemulsion geben können. Cryo-TEM-Aufnahmen zeigten Phänomene wie Aggregation bereits sehr früh im Zuge der Probenvorbereitung. Schließlich konnte gezeigt werden, dass die ausgewählte Nanoemulsion im Vergleich zu den halbfesten Zubereitungen möglicherweise die beste Fähigkeit besitzt, den Wirkstoff in tiefere Schichten des Stratum Corneums zu transportieren. Ultrasicc(R) ist bei gleicher Eindringtiefe bezüglich der Wirkstoffmitnahme Ultraphil(R) überlegen.
description: Colloidal systems, and in particular nanoemulsions, are increasingly adopted by food, pharmaceutical and cosmetics industries. Most widely-used are oil-in-water emulsions, also because of their ability to transport lipophilic agents into the skin. An advantage of nanoemulsions is their large surface area, which ensures a good permeation into the skin. The goal of this thesis was to produce nanoemulsions using a variety of surfactants (lecithin, lecithin/polysorbate 80, lecithin/sugar ester) and different oil components (soybean oil, squalene), and to assess the stability of these nanoemulsions through DLS and pH value. Over a period of 7 weeks, droplet size and droplet size distribution were observed as indicators for physical stability. In addition, the zeta potential of each emulsion was determined, as it can be used as a further indicator for physical stability. In order to visualize morphology and structure of such colloidal systems, microscopic techniques like TEM and cryo-TEM have proven to be useful. Hence, in addition to the physical analyses, TEM and cryo-TEM pictures of the nanoemulsions were taken and interpreted. The one nanoemulsion that deemed most promising after production was selected for tape stripping studies, along with semi-solid formulations Ultrabas(R), Ultrasicc(R) and Ultraphil(R), in order to determine the depth of skin penetration of the model drug fludrocortisone acetate. After completion of all studies it could be demonstrated that TEM pictures were well suited to deliver important information about form and stability of a nanoemulsion. Cryo-TEM pictures would indicate phenomena such as aggregation already very early in the process of sample preparation. Finally, it could be demonstrated that nanoemulsions are potentially better suited for delivering active agents into lower layers of the stratum corneum than semi-solid formulations. Of these, Ultrasicc(R) was shown to be superior to Ultraphil(R) with respect to drug transportation capabilities, even though penetration depth was comparable.