Εφαρμογή της ηλεκτροστατικής ινοποίησης για την ανάπτυξη και τον χαρακτηρισμό στοματικών υμενίων με γαστροπροστατευτική δράση
Creators: name: Μπακιρτζή Πελαγία Παντελεήμονος
Publisher: name: Aristotle University of Thessaloniki
Year: 2021
Subjects: Επιπλέοντα συστήματα χορήγησης φαρμάκων
Ηλεκτροστατική ινοποίηση
Γαστροπροστασία
Καψαϊκίνη
Floating drug delivery systems
Electrospinning
Gastroprotection
4. Capsaicin

description: Η ηλεκτροστατική ινοποίηση είναι μια αποτελεσματική τεχνική παρασκευής πολυμερικών νανοϊνών και έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα ενδιαφέρουσα για την εφαρμογή της σε συστήματα χορήγησης λόγω της απλότητας της, του χαμηλού της κόστους και της δυνατότητας ανάπτυξης της σε βιομηχανική κλίμακα. Η πιο χαρακτηριστική ιδιότητα των πολυμερικών νανοϊνών που τις κάνει να ξεχωρίζουν είναι ο μεγάλος λόγος επιφάνειας προς όγκο που μειώνει την πυκνότητα του υμενίου δίνοντας του την δυνατότητα επίπλευσης ώστε να μπορεί να λειτουργήσει ως σύστημα παρατεταμένης απελευθέρωσης φαρμάκων και επιπλέον αυξάνει τον ρυθμό διάλυσης και συνεπώς την βιοδιαθεσιμότητα τους. Η παρούσα μελέτη παρουσιάζει την ανάπτυξη επιπλεόντων συστημάτων χορήγησης του γαστροπροστατευτικού παράγοντα καψαϊκίνης για την αντιμετώπιση της γαστρίτιδας και του γαστρικού έλκους. Για την ανάπτυξη των επιπλεόντων υμενίων με την τεχνική της ηλεκτροστατικής ινοποίησης χρησιμοποιήθηκαν τα πολυμερή Eudragit RL PO, Eudragit RS 100 και το όξινο ανθρακικό νάτριο. Οι παραγόμενες νανοΐνες χαρακτηρίστηκαν φυσικοχημικά με τις τεχνικές της ηλεκτρονικής μικροσκοπίας σάρωσης, φασματοσκοπίας υπερύθρου και διαφορικής θερμιδομετρίας σάρωσης. Τα μορφολογικά χαρακτηριστικά των ινών και ο προσδιορισμός της διαμέτρου τους εξετάστηκαν με ηλεκτρονική μικροσκοπία σάρωσης. Ακολούθησαν μελέτες των θερμικών (DSC) και φυσικοχημικών ιδιοτήτων (φασματοφωτομετρίας ATR-FTIR, XRD) των πολυμερικών υμενίων παρουσία και απουσία της δραστικής οι οποίες κατέδειξαν τον σχηματισμό μοριακών αλληλεπιδράσεων μεταξύ των πολυμερών και της δραστικής, τη θερμική σταθερότητα των υμενίων και την αμορφοποίηση της δραστικής εντός των πολυμερικών υμενίων. Για την αξιολόγηση της υδροφιλικότητας των υμενίων έγινε μέτρηση της γωνίας επαφής τους με το νερό (WCA). Επιπλέον αξιολογήθηκε η ικανότητα σχηματισμού φυσαλίδων των υμενίων κατά την επαφή τους με προσομοιωμένο γαστρικό υγρό. Η ικανότητα εγκλωβισμού της καψαϊκίνης στις πολυμερικές ίνες ήταν η βέλτιστη (100%) και η απελευθέρωση της κατά την διάλυση των υμενίων σε προσομοιωμένο γαστρικό υγρό ήταν παρατεταμένη και πλήρης
description: Electrospinning has been recognized as an efficient technique for the fabrication of polymeric nanofibers. It has proven to be an interesting method for the development of drug delivery systems due to the simplicity of the process, low cost and scalability at the industrial level. The most characteristic property of the polymeric nanofibers that makes them stand out is the high surface area to volume ratio which reduces the density of the film giving it the ability to float so that it can function as a prolonged drug release system. In addition, increases the dissolution rate and therefore the bioavailability of the drug. The aim of this study was to fabricate floating films loaded with capsaicin, a gastroprotective agent, as a potential gastroprotective formulation which will be given for gastritis and gastric ulcer.Eudragit RL PO, Eudragit RS 100 and sodium bicarbonate were used for the development of floating films using electrospinning. The obtained fiber substrates were characterized by infrared spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), X-Ray Diffraction (XRD), scanning electron microscopy (SEM) for their morphology, changes in chemical composition and thermal properties. The morphological characteristics of the fibrous mats and fiber diameter were determined by mean of Scanning Electron Microscopy (SEM). Films were further characterized via ATR-FTIR spectrophotometry, in order to identify possible interactions between the excipients. In addition, differential scanning calorimetry (DSC) and X-Ray Diffraction (XRD) were enrolled to assess the thermal properties and crystallinity of the polymers and the active pharmaceutical ingredient (API). To characterize the surface hydrophilicity, the water contact angle (WCA) of nanofibers was measured. Also was monitored bubble generation upon contact with simulated gastric fluid. The nanofibrous mats loaded with capsaicin exhibited the highest encapsulation efficiency (100%) and prolonged release of the API