日本では、1996年に第i相試験が始まり、その後、希少疾病用医薬品の指定のもと、国内第i相試験及び海外試験成績をもとに2000年1月にハーセプチンの輸入承認を申請し、2001年4月にher2過剰発現が確認された転移性乳癌に対する治療薬として承認された。