スピロノラクトンの消失半減期は2相性であり、α相:1.8時間、β相:11.6時間であるが、スピロノラクトンは3つの活性代謝物(7α-チオメチルスピロノラクトン、6β-ヒドロキシ-7α-チオメチルスピロノラクトン、カンレノン)へと変化し、その結果、活性の半減期は長くなる(13.8〜16.5時間)。