外科手術で簡便に使用でき、かつ嗜癖性の低い鎮痛剤を探索していたドイツのig・ファルベン社の科学者、マックス・ボックミュール()とグスタフ・エールハルト(gustav ehrhart)によって、メサドンは1937年に合成された。