ポドフィロトキシンの生合成経路については完全に明らかにされていないが、これまでの研究から、コニフェリルアルコールの一電子酸化剤によるラジカル中間体の立体特異的二量化反応で(+)-ピノレシノールへ変換されることが共通の経路の出発点であることが示唆されている。