ヘンレ係蹄(ヘンレループ)の太い上行脚の管腔側の膜のna+・k+・2cl-共輸送担体(nkcc2)を抑制することにより、nacl、k+の再吸収を抑制し、速効性かつ強力な利尿作用を示すが、作用時間も短い。