РОЗРОБКА ТА ХАРАКТЕРИСТИКА ПОЛІМЕРНИХ ТВЕРДИХ ДИСПЕРСНИХ СИСТЕМ НІМЕСУЛІДУ, ОТРИМАНИХ МЕТОДОМ РОЗПИЛЮВАЛЬНОГО СУШІННЯ
Authors: Kostiuk V. G. , Bessarabov V. I. 
Published: January 2025

Мета роботи - розробка полімерних твердих дисперсних систем (ТДС) німесуліду методом розпилювального сушіння, дослідження їхніх фізико-хімічних характеристик та кінетики вивільнення активного фармацевтичного інгредієнта (АФІ) із отриманих композитів in vitro.
Матеріали і методи. Тверді дисперсні системи німесуліду на основі фармацевтично прийнятного полімерного носія полівінілпіролідону (ПВП) різної молекулярної маси (ПВП К-12, ПВП К-17, ПВП К-25) отримували за допомогою розпилювальної сушарки Mini Spray Dryer B-290 (Büchi Labortechnik AG, Швейцарія). Фізико-хімічні характеристики розроблених твердих дисперсних систем досліджували за допомогою інфрачервоної спектроскопії з Фур'є перетворенням, використовуючи FTIR-спектрометр Nicolet IS50 з алмазним кристалом ATR (Thermo Fisher Scientific, США), а також методом диференційної скануючої калориметрії на приладі DSC Q2000 (TA Instruments, США). Дослідження кінетики вивільнення німесуліду зі складу ТДС виконували за методикою тесту «Розчинення» для твердих дозованих лікарських форм відповідно до вимог Державної Фармакопеї України (ДФУ) із використанням тестера для розчинення Vankel Varian VK 7000 із зовнішнім нагрівачем води VK 750D (Vankel, США).
Результати і обговорення. Встановлено, що молекулярна маса ПВП впливає як на ступінь покращення розчинності у воді німесуліду в складі твердих дисперсних систем, так і на вихід отриманих композитів. Доведено, що розчинність німесуліду у складі ТДС на основі ПВП, отриманих методом розпилювального сушіння, прямо пропорційно зростає при зниженні молекулярної маси полімеру. Серед досліджуваних зразків найбільшим відсотковим виходом ТДС (82%) та найкращим показником підвищення розчинності німесуліду у воді (у 5,84 раза) характеризується тверда дисперсна система на основі ПВП К-12.
Результати диференціальної скануючої калориметрії підтвердили аморфізацію німесуліду в складі твердих дисперсних систем, отриманих методом розпилювального сушіння. За допомогою методу FTIR-спектроскопії доведено, що взаємодія німесуліду з полівінілпіролідом К-12 в отриманих ТДС здійснюється за рахунок утворення міжмолекулярних водневих зв’язків.
Під час досліджень кінетики вивільнення in vitro з використанням тесту «Розчинення» встановлено, що у всіх використовуваних буферних середовищах (pH=6,8; 7,4 та 7,8) ступінь розчинення АФІ у складі ТДС, отриманої методом розпилювального сушіння, є кращим у порівнянні із показниками оригінального лікарського засобу «Аулін», гранули для приготування оральної суспензії 100 мг/2г. Так, у буферному середовищі з pH = 6,8 через 30 хвилин проведення тесту ступінь розчинення німесуліду у складі твердих дисперсних систем становив близько 14%, тоді як препарат порівняння «Аулін» показав лише 8% розчинення АФІ.
Висновки. Метод розпилювального сушіння є ефективним технологічним процесом для отримання твердих дисперсних систем німесуліду з підвищеною розчинністю. Такий підхід відкриває нові можливості для розробки протизапальних лікарських засобів на основі ТДС німесуліду з покращеними фармакокінетичними характеристиками.