bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
The Buccal Absorption Characteristics of Fomocaine
Authors: Temple David J. , Schesmer Karin R. 
Published: October 2006

AbstractFomocaine is well absorbed by the buccal mucosa (about 70 % in 5 minutes) from an aqueous solution at pH 8, but only poorly absorbed at pH 4. However, it does not pass directly through the membrane into the blood stream, but is bound to the membrane for a prolonged period. About 30 % of the absorbed dose may be recovered from the mucosa one hour after the initial buccal test, which partially explains the prolonged topical anesthetic effect of fomocaine.
3‐Acyl‐pyrano [2,3‐b]indol‐4‐one
Authors: Eiden Fritz , Hirschmüller Wilhelm 
Published: October 2006

AbstractDas aus 1‐Methyl‐oxindol (1) und Phosgen gewonnene Substanzgemisch reagierte mit den Alkalisalzen der 1,3‐Dicarbonyl‐Verbindungen 10a ‐ 10d zu den 3‐Acyl‐pyrano [2,3‐b]indol‐4‐onen 11a ‐ 11d, mit den Salzen von 1,3‐Dimethylbarbitursäure bzw. von 1 zu den Pyron‐Derivaten 12 bzw. 13.
Zur Reaktion von Tryptophan mit Aldehyden: 2,2′‐Diindolylmethane
Authors: Pindur Ulf 
Published: October 2006

AbstractBei der Farbreaktion von Tryptophan bzw. dessen Methylester mit 4‐Dimethyl‐aminobenzaldehyd und auch mit einigen anderen Aldehyden konnten 2,2′‐Diindolylmethane 3 sowie 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline 4 isoliert werden.
Oxidation cyclischer aromatischer Amine
Authors: Möhrle Hans , Gerloff Joachim 
Published: October 2006

AbstractDie Quecksilber(II)‐AeDTA‐Dehydrierung der o‐Aminophenole liefert bei den Verbindungen 2‐4 mit 6‐ oder 7‐Ring‐Amin‐Anteil die entsprechenden Lactame 6‐8. Das substituierte Pyrrolidon 1 ergibt dagegen über einen 2‐Elektronenentzug lediglich polymeres Material. Bei der Reaktion des o‐Tolyl‐Derivats 12 ist es durch gleichzeitige Zugabe von Acetylendicarbonsäurediäthylester möglich, das Enamin abzufangen.
Vincamin‐N‐4‐mononitrat
Authors: Voigtländer Hans‐Walter , Pohl Ludwig 
Published: October 2006

AbstractVincamin läßt sich mit Salpetersäure zu einem in Wasser schwer löslichen Mononitrat umsetzen. Die Protonierung erfolgt am N‐4. Wird das Salz wieder zerlegt, erhält man Vincamin in sehr reiner Form.
Azepino‐indole, 1. Mitt. Versuche zur Synthese von Azepino[3,4‐b]indolen über Skatylidenketone
Authors: Röder Erhard , Pigulla Joachim 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Skatylidenketonen mit Hydroxylamin führt zu 3,5‐disubstituierten 2‐Isoxazolinen. Skatylidenketoxime sind nicht faßbar. Eine vereinfachte Synthese von Skatylidenacetessigsäureäthylester wird beschrieben.
The Characterization of the Silver Compounds of Some Sulfanilamide Derivatives
Authors: Bult Auke , Klasen Huub B. 
Published: October 2006

AbstractThe structures of 1: 1 compounds of silver with twelve sulfanilamide derivatives are studied. In the compounds with sulfadimethoxine and sulfafenazole the silver ion is coordinated to the deprotonated amido nitrogen (amido‐Ag structure). In the compounds with sulfadimidine, sulfamerazine, sulfamethoxazole, sulfamethoxydiazine, sulfamethoxypyrazine, sulfamethoxypyridazine, sulfamethylthiadiazole, sulfamoxol, sulfisomidine and sulfisoxazole the silver ion is coordinated to the nitrogen which is attached to the atom in the substituent (imido‐Ag structure). In the compounds with sulfamerazine and sulfamethoxypyrazine the aromatic amine group is probably involved in coordination. The findings are discussed in relation to the results of a preliminary study on sulfadiazine silver. This silver compound is exceptional among the silver sulfanilamides because of its amido‐Ag structure. There are indications that sulfadiazine silver has a high formation constant as compared with the other silver sulfanilamides.
Epiisopiloturin, ein neues Pilocarpus‐Alkaloid
Authors: Voigtländer Hans‐Walter , Balsam Günter , Engelhardt Manfred , Pohl Ludwig 
Published: October 2006

AbstractVon Pilocarpus microphyllus Stapf gibt es eine Varietät, die außer dem Hauptalkaloid Pilocarpin anstelle des üblichen Nebenalkaloides Pilosin eine neue, isomere Base enthält. Von den vier möglichen Stereoisomeren des Pilosins sind bisher drei bekannt: Pilosin, Isopilosin und Epiisopilosin. Bei dem neuen Alkaloid handelt es sich nicht um das in dieser Reihe noch fehlende Epipilosin. Durch 13C‐NMR‐Spektroskopie wurde nachgewiesen, daß die Verknüpfung des Benzylhydroxylactonringes mit dem Imidazolring über die CH2‐Gruppe nicht wie bei den Pilosinen an C‐5 erfolgt, sondern an C‐4.
Gerinnungsphysiologische Aktivität von 3,5‐disubstituierten Tetronsäuren
Authors: Rehse Klaus , Wagenknecht Jobst , Rietbrock Norbert 
Published: October 2006

AbstractDie ersten Tetronsäuren mit blutgerinnungshemmender Wirkung werden beschrieben. Nach einmaliger oraler Verabreichung an Ratten (60‐340 mg/kg) sank die Gerinnungsfähigkeit des Blutes (Quick‐Zeit) auf weniger als 25% der Norm. Diese Werte wurden bereits nach 8‐15 h erreicht. Die Wirksamkeit hängt von der Art der Substituenten in 3‐ und 5‐Position der Tetronsäure ab. Die Beziehungen zwischen chemischer Struktur und biologischer Wirkung werden diskutiert.
Darstellung von Indol‐2‐carboxamiden und Estern von (Indol‐2‐ylcarbonylamino)carbonsäuren nach der Imidazolidmethode
Authors: Pigulla Joachim , Röder Erhard 
Published: October 2006

AbstractNach der Imidazolidmethode sind in einem Eintopfverfahren bei Raumtemperatur und wesentlich geringerem Arbeitsaufwand mit äquimolaren Mengen Aminosäureesterhydrochlorid Indol‐2‐carboxamidoester in guten Ausbeuten aus Indol‐2‐carbonsäuren erhältlich. Nach der gleichen Methode sind auch Indol‐2‐carboxamide leicht zugänglich.
H2‐Antihistaminika, 3. Mitt. Synthese und H2‐antihistaminische Wirksamkeit Metiamid‐analoger Sulfoxide und Sulfone
Authors: Herke Jürgen , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractAls potentielle H2‐Anthistaminika wurden Sulfoxide und Sulfone dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
Reaktionen mit Aziridinen, 18. Mitt. Amidoethylierung von Xanthen mit N‐Acylaziridinen
Authors: Stamm Helmut , Wiesert Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractNach Deprotonierung wird Xanthen mit äquimolaren Mengen der N‐Acylaziridine 2a,b ein‐ und zweimal in 9‐Stellung zu den Verbindungen 5a,b und 6a,b amidoethyliert. Durch analoge Umsetzung mit 1‐Ethoxycarbonylaziridin (2c) unter nachfolgender Erwärmung wird das Spiro[xanthen‐9,3′‐pyrrolidon] 8 erhalten.
Zur Aminolyse von trans‐3‐Phenylglycidsäure‐Derivaten, 5. Mitt. Unterscheidung N‐substituierter 3‐Phenylserin‐ und 3‐Phenylisoserin‐Derivate
Authors: Tack J. Wilhelm , Lehmann Jochen , Zymalkowski Felix 
Published: October 2006

AbstractAminolysen von trans‐3‐Phenylglycidsäure‐Derivaten mit primären und sekundären aliphatischen Aminen führen zu Derivaten des erythro‐3‐Phenylisoserins. Den einzig zuverlässigen chemischen Strukturbeweis sehen wir in der Hydrogenolyse der Benzyl‐N‐Gruppierung bei 3‐Phenylisoserinen bzw. der Benzyl‐O‐Gruppierung bei 3‐Phenylserinen. Das Ergebnis des unter5) mitgeteilten Strukturbeweises ist falsch.
Synthesis of some 2′‐(3‐Oxopregn‐4‐en‐20‐yl)oxazolidines and ‐thiazolidines
Authors: Golander Yechiel , Breuer Eli , Sarel Shalom 
Published: October 2006

Abstract3‐Oxopregn‐4‐ene‐20β‐carboxaldehyde (1) was condensed with several β‐aminoalcohols and β‐aminothiols to form oxazolidine and thiazolidine derivatives. Condensation of 1 with o‐aminothiophenol gave the corresponding benzothiazoline 16, while condensation of 1 with o‐aminophenol gave the open‐chain o‐hydroxyaldimine 18.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 11. Mitt. Anellierte Chinolone II, N‐ und O‐Alkylierungsprodukte
Authors: Görlitzer Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie 1,3‐Dicarbonylverbindungen 2 und 6 cyclisieren beim Erhitzen mit Polyphosphorsäure zu den Chinolonen 3 und 7. Die Chinolone 3a, 7a und 10 geben mit Ethyljodid/NaH/DMF ausschließlich die O‐alkylierten Chinoline 11.
Aldoximanhydrid‐N‐oxide
Authors: Pindur Ulf , Unterhalt Bernard 
Published: October 2006

AbstractDie Aldoximanhydrid‐N‐oxide 2‐5 werden beschrieben und der thermische und hydrolytische Zerfall von 2 (R = H) sowie die massenspektrometrische Fragmentierung von 2 (R = Br) untersucht.
Substitutionsreaktionen am 1,9‐Diethoxyphenaleniumtetrafluoroborat
Authors: Neidlein Richard , Behzadi Ziba 
Published: October 2006

Abstract1,9‐Diethoxyphenaleniumtetrafluoroborat (1) reagiert mit Hydrazinderivaten zu den Verbindungen 2a‐2h; mit wasserfreiem Hydrazin selbst zum Azin 3 und mit Fluorenonhydrazon wider Erwarten zu dem unsymmetrischen Azin 4. Die Reaktion von 1 mit Malonsäuredinitril führt unter Substitution der C2H5O‐gruppe zu 5, während alle anderen C‐Nucleophile mit 1 zu den Derivaten 6a, 6b, 7 sowie 8 führen.
Ausscheidungsverhalten und Organverteilung eines 131I‐markierten Digitoxinylesters
Authors: Rehse Klaus , Schachschneider Gert , Wenzel Martin , Rietbrock Norbert 
Published: October 2006

AbstractDie Darstellung eines 131Iod‐Digitoxinylesters wird beschrieben. Hierbei gelingt die definierte Markierung von aromatischen Aminosäure‐Derivaten unter sehr milden Bedingungen. Ausscheidungsverhalten und Organverteilung dieser Substanz wurde nach i. v. Applikation an der Maus ermittelt. Dabei zeigte sich, daß die Radioaktivität innerhalb von 4 h zu 95 % eliminiert wird. Die Relation der Aktivitäts‐Konzentration Blut/Muskel ist beim Ester höher als beim freien Digitoxin. Dagegen wird der Ester nur 1/50 so stark im Herzmuskel angereichert wie Digitoxin.
Heterocyclen durch Michael‐Reaktionen, 5. Mitt. Nucleophile Additionen an 4‐Aryliden‐pyrazolone
Authors: Otto Hans‐Hartwig , Schmelz Herbert 
Published: October 2006

AbstractArylidenpyrazolone 1 reagieren mit aktiven Methylenverbindungen wie Malonsäuredinitril, Malonestern, Cyanessigestern oder Cyanacetamid zu den Addukten 2,4, 8 und 10. Die basenkatalysierte Cyclisierung gelingt nur bei 2, in allen anderen Fällen läßt sie sich nicht erreichen. Hingegen führt Cyclisierung von 8 und 10 in Gegenwart von Säure zu den bisher unbekannten tricyclischen Systemen 16 und 18.
Antimykotische Wirkstoffe, 9. Mitt. Fluorierte 2‐Benzylthiopyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Leyke‐Röhling Swanhild 
Published: October 2006

AbstractAus der Kondensation von Benzylisothioharnstoff (1) mit den durch Fluor substituierten β‐Diketonen 2a‐g gehen die fluorierten 2‐Benzylthiopyrimidine 3a‐g hervor, unter denen sich Vertreter mit antimykotischer Wirksamkeit wie 3b finden.
Beobachtungen zum Mechanismus der Nenitzescu‐Reaktion Synthese von 6‐Hydroxy‐indol‐Derivaten
Authors: Kuckländer Uwe , Hühnermann Waltraud 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von p‐Benzochinon (1) mit 13 substituierten β‐Arylaminocrotonestern 2 in Propionsäure führte einheitlich zu den 6‐Hydroxyindolen 5. Als Begleitprodukte werden isoliert: 5‐Hydroxy‐indol‐Derivate 3, 5‐Acyloxy‐4‐hydroxy‐indol‐Abkömmlinge 4 und als neuartige Reaktionsprodukte Arylamino‐benzofurane 6, deren Struktur mit chemischen und spektroskopischen Methoden bewiesen wird. Der Reaktionsverlauf bei der 6‐Hydroxy‐indol‐Bildung wird an Hand der Ergebnisse diskutiert.
Struktur‐ und Konformations‐Wirkungs‐Beziehungen heterocyclischer Acetylcholinanaloga, 7. Mitt. Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von 4‐Acetoxypiperidin‐ und 4‐Acetoxythiacyclohexan‐Derivaten
Authors: Lambrecht Günther 
Published: October 2006

AbstractDie Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von cholinerg wirkenden heterocyclischen Analogen des Acetylcholins in der Piperidin‐ und Thiacyclohexanreihe wurde untersucht. Das cis‐4‐Acetoxy‐1‐methylthioniacyclohexan ist in dieser Reihe das beste Substrat für die Acetylcholinesterase.
Synthese und Bioaktivitäten einiger 2‐Oxo‐naphtho[1,2‐d]thiazolo‐[3,2‐a]pyrimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Chow Sien‐Yao , Tao Tung‐Mei , Lee Liang‐Chu 
Published: October 2006

AbstractZur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen wurden die Titelverbindungen 5a‐d dargestellt und zusammen mit dem Zwischenprodukt 2 an Ratten auf antihypertensive Wirkung, in einem Screening‐Programm an der Maus auf die ZNS‐Reaktion sowie am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf die anticholinergische bzw. antihistaminische Aktivität geprüft.
Aminomethylierung N‐monosubstituierter vinyloger Formamide
Authors: Möhrle Hans , Herbke Jürgen 
Published: October 2006

AbstractN‐Monosubstituierte vinyloge Formamide reagieren bei der Aminomethylierung nicht als NH‐acide Verbindungen, sondern ergeben als push‐pull‐Olefine C‐Mannichbasen.
Zur Bioverfügbarkeit von Nitrofurantoin, 2. Mitt. Quantitative Bestimmung von Nitrofurantoin im Blutserum
Authors: Ebel Siegfried , Liedtke Rainer , Mißler Barbara , Richter Margret , Surmann Peter 
Published: October 2006

AbstractZur quantitativen Bestimmung von Nitrofurantoin im Blutserum wird ein Aufarbeitungsschema angegeben, das eine Zersetzung des Nitrofurantoins auch bei einer Zwischenlagerung der Proben im tiefgefrorenen Zustand weitestgehend ausschließt. Durch Kombination der Hochdruckflüssigchromatographie und der differential pulse‐polarography wird eine Stöning durch evtl. Metabolite und durch Begleitsubstanzen des Blutserums praktisch ausgeschlossen. Die Wiederfindungsrate liegt bei der Extraktion bei 87%, bei der Aufarbeitung über Extrelut‐Säulen bei 90%. Die Genauigkeit der Methode liegt bei etwa 4.4%, die Erfassungsgrenze bei Verwendung von 5 ml Serum 0.2 μg ml−1 (HPLC) bzw. 0.4 μg ml−1 (Polarographie) Nitrofurantoin bezogen auf das vorliegende Blutserum.
Untersuchungen zur Isolierung von Flavonoiden mit Hilfe der Oxide und Salze zweiwertiger Kationen, 4. Mitt. Die Isolierung von Flavonoid‐Glykosiden aus Drogen
Authors: Hiermann Alois , Kartnig Theodor 
Published: October 2006

AbstractDie Isolierung von Flavonoid‐Glykosiden durch Sorption an MgO wird beschrieben. Bei gerbstoffreichen Drogen müssen Drogenauszüge vor der Bindung der Flavonoide an das MgO durch Fällung der Gerbstoffe mit Ethylacetat oder durch Gelfiltration vorgereinigt werden. Die Isolierung der Flavonoid‐Aglykone, ‐Glykoside sowie der Gesamtflavonoide aus pflanzlichem Material wird in einem Schema dargestellt.
Synthese und anorektische Wirkung einiger kondensierter Perimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Chen Hsiu‐Ho , Lee Liang‐Chu , Chern Ji‐Wang 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Darstellung einiger kondensierter Perimidin‐Derivate und ihre Prüfung auf anorektische Wirkung beschrieben. Die wirksamste Substanz 4c zeigte keine ZNS‐Wirkung und dies weist darauf hin, daß diese Derivate einen anderen anorektischen Wirkungsmechanismus als die bekannten Weckamine haben müssen.
Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin, 21. Mitt. β‐Ketocarbonsäureester als Reaktionspartner
Authors: Kreutzberger Alfred , Riße Gisa 
Published: October 2006

AbstractIn vorhergehenden Arbeiten ist das Postulat aufgestellt worden, daß die Guanidinoaminopyrimidin‐struktur als gemeinsames Intermediärprodukt bei der Bildung der 2,2′‐Hydrazo‐ und der Triazolopyrimidine aus Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin (1) in Betracht zu ziehen sei. Dieses Postulat findet nunmehr eine Stütze in der Isolierung des bei der Umsetzung von 1 mit Acetessigsäureethylester (2) entstehenden 2‐Guanidinoamino‐6‐methyl‐1,4‐dihydropyrimidin‐4‐ons (3), dessen Über‐führung in 2‐Amino‐7‐methyl‐5,8‐dihydro‐s‐triazolo[1,5‐a]pyrimidin‐5‐on (8a) und dem Nachweis der Bildung von 6,6′‐Dimethyl‐2,2′‐hydrazo‐1,4‐dihydropyrimidin‐4‐on (4) aus 3.
Pyridon‐, Pyrazol‐ und Pyrimidin‐Derivate aus 3,5‐Diacyl‐4‐pyronen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther 
Published: October 2006

AbstractDie 3,5‐Diacyl‐4‐pyrone 7a und 7b wurden mit Ammoniumacetat, Benzylamin, Hydrazin und Hydrazin‐Derivaten sowie Benzamidin umgesetzt. Dabei entstanden Pyridon‐, Pyrazol‐, Dipyrazolyl‐keton‐, Pyrazolyl‐pyrazol‐, Pyrimidin‐, Pyrazolyl‐pyrimidin‐ und Pyrazolyl‐pyrimidinyl‐keton‐Derivate.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 18. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 5‐Amino‐4,5,6,7‐tetrahydro‐benzimidazol
Authors: Schwarz Siegfried , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs werden die Racemattrennung von 5‐Amino‐4,5,6,7‐tetrahydro‐benzimidazol (3), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben.
Nachweisreaktionen der Etacrynsäure
Authors: Auterhoff Harry , Thinnes Josef 
Published: October 2006

AbstractDie Etacrynsäure (1) gibt bei der Behandlung mit Natronlauge Formaldehyd, der aus der „exo”︁‐ständigen Methylengruppe entsteht und mit Chromotropsäure in Schwefelsäure einen violetten polymeren Farbstoff bildet. Aus dem Ansatz mit Lauge wurde die Substanz 3 gewonnen, entstanden aus dem durch Abspaltung von Formaldehyd gebildeten Carbanion mit einem weiteren Molekül 1.1 gibt mit konz. Schwefelsäure ein gelbgefärbtes Carbeniumion, das zum farblosen Indanonderivat 4 cyclisiert. — Beim Erhitzen von 1 mit Schwefelsäure entsteht Formaldehyd aus der Phenoxyessigsäure‐gruppe.
2‐Thiocarbamoyl‐ und 2‐Methylendithioderivate von 4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1‐on und seinem Sulfon
Authors: Böhme Horst , Malcherek Reinhard 
Published: October 2006

AbstractDie aus den Anionen von 4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1 ‐on (3a) und seinem Sulfon 3b durch Umsetzung mit Isothiocyanaten entstehenden 2‐Aryl‐ oder Alkylthiocarbamoylderivate 4 sind nach spektroskopischen Befunden die Z‐Isomere der chelatisierten Enolformen 5. Durch Thermolyse sind sie unter Eliminierung primärer Amine in 1,3‐Dithietanderivate 8 zu überführen. Thiophosgen reagiert mit 3a ebenfalls unter Bildung von 8a, mit 3b hingegen zum Thiokohlensäureester 12 ‐ Mit Schwefelkohlenstoff bilden die Anionen von 3a und 3b Mono‐ bzw. Dianionen 2 bzw. 1, deren Alkylierung zu Ketenmercaptalen wie 13, 14, 15 führt oder zu Dithioestern 7 und 1,3‐Dithietanderivaten 8. Aus 3a entsteht auch mit Dimethyltrithiocarbonat der Dithioester 7a, während mit S,S‐Dimethyldithiocarbonat der Thiolester 6a gebildet wird; beide Verbindungen sind nach spektroskopischen Befunden Chelate der Enolformen 10 bzw. 11.
Sila‐Pharmaka, 17. Mitt. Sila‐Analogon des Rythmols
Authors: Tacke Reinhold , Heeg Erich , Berndt Brigitte 
Published: October 2006

AbstractSila‐Rythmol (11b), ein Sila‐Analogon des Antiarrhythmicums Rythmol (11a), wurde erstmalig dargestellt. 11b sowie die Vorstufen und Nebenprodukte 4, 5, 6, 7, 9b und 10b wurden in ihren physikalischen und chemischen Eigenschaften charakterisiert und in ihrer Struktur sichergestellt. Die pharmakologischen und toxikologischen Eigenschaften der Analoga 11a und 11b wurden vergleichend untersucht.
Oxazolidindion‐Derivate und 4‐[Piperidyl‐(4′)]‐antipyrine als potentiell entzündungshemmende Substanzen
Authors: Schulte Karl E. , Von Weissenborn Volker , Loesevitz Bernd 
Published: October 2006

AbstractVon 5‐disubstituierten 2,4‐Oxazolidindionen lassen sich dann N‐Acyl‐Derivate (1, R3 = Arylsulfonyl bzw. Aroyl‐) mit guter Ausbeute und ohne Nebenprodukte (Diarylsulfone bzw. Aroylanhydride) darstellen, wenn die Umsetzung mit den Acylchloriden in Gegenwart äquivalenter Mengen Aluminiumchlorid in Pyridin/Acetonitril (1 : 1)erfolgt. Auch 5‐Methyl‐2,4‐oxazolidindion läßt sich unter diesen Reaktionsbedingungen acylieren, nicht dagegen das 5‐Phenyl‐2,4‐oxazolidindion. Bei letzterer Verbindung tritt Pyridylierung am C‐5 ein; es entsteht 4. Eine Pyridylierung geht Antipyrin bei Abwesenheit von AlCl3 ein, wenn als weiterer Reaktionspartner Chlorameisensäureester eingesetzt wird; es entsteht 6, aus dem durch Hydrierung 4‐‘Piperidyl‐(4′)’‐antipyrine zu gewinnen sind.
1,2‐Bis‐benzothiophenyliden‐ethane aus 1‐Thiochromanonen
Authors: Eiden Fritz , Prielipp Lutz 
Published: October 2006

AbstractBei dem in der Literatur beschriebenen Verfahren zur Synthese von 3,3‐Bithiochromonen 4a und 4b aus den 3‐Brom‐thiochromanonen 1a und 1b2) entstehen die Bis‐benzothiophenyliden‐ethane 9a und 9b.
Hemmung der Prostaglandinsynthetase durch Flavonoide und Phenolderivate im Vergleich mit deren O2−•‐Radikalfänger‐eigenschaften
Authors: Baumann Joachim , Wurm Gotthard , Bruchhausen Franz V. 
Published: October 2006

AbstractEine Hemmung der Cyclooxygenase‐Reaktion bei der Prostaglandinbildung des Rattennierenmarks in vitro ist durch verschiedene Flavonoide mit o‐Dihydroxystrukturen möglich. Diese Flavonoide mit einer Brenzcatechin‐Anordnung im Molekül besitzen ausgeprägte Radikalfängereigenschaften für Peroxid‐Anion‐Radikale. Dagegen können einige Flavonoide und Phenolderivate, die starke O2−•‐Radikalfänger sind, die Prostaglandinsynthetase aber auch aktivieren oder unbeeinflußt lassen. Eine Korrelation zwischen den Radikalfängereigenschaften und der Beeinflussung des Cyclooxygenase‐Enzyms besteht folglich bei den untersuchten Verbindungen nicht.
Gerinnungsphysiologisch aktive 4‐Hydroxy‐2‐pyrone
Authors: Rehse Klaus , Schinkel Wilhelm , Siemann Ute 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese und die gerinnungsphysiologische Prüfung von 27 Derivaten des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons wird beschrieben. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330 mg/kg an Ratten wurden bei 14 Substanzen Prothrombinspiegel von weniger als 25 % gefunden. Diese Werte werden bereits nach 12 h erreicht und bis zu 48 h nach Applikation aufrecht erhalten. Das Wirkungsmaximum liegt meist zwischen 24 und 36 h. Mit der aktivsten Verbindung 11 werden therapeutische Prothrombinspiegel noch nach einmaliger Gabe von 100 mg/kg erreicht. Der Vergleich des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons 1 mit dem entsprechenden 4‐Hydroxycumarinderivat 28 zeigt, daß die Aktivitäten in der gleichen Größenordnung liegen. Vier Substanzen waren in Konzentrationen von 5 · 10−4 M schwache Thrombozytenaggregationshemmer.
Potential Biologically Active Agents, XXVI Synthesis of Substituted 3‐Benzoyl/Phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones
Authors: Varma Rajendra S. , Pandey Rajnish K. 
Published: October 2006

Abstract5‐Methylisatin was condensed with various acid hydrazides to furnish the 3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones 1, 2. Similarly, the reaction of 1,5‐dimethylisatin with acid hydrazides yielded the 1,5‐dimethyl‐3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐2‐indolinones 3, 4. When 1 and 2 were subjected to Mannich reactions the 1‐aminomethyl‐3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones 5, 6 were obtained. The compounds so obtained were screened for their antibacterial activity against Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis.
Synthese und teratogene Aktivität von thalidomid‐analogen 1,3‐Indandionen
Authors: Fickentscher Kurt , Halfmann Ulrike , Köhler Ferdinand 
Published: October 2006

AbstractEinige thalidomid‐analoge 1,3‐Indandione wurden synthetisiert und teratologisch an Mäusen untersucht. Dabei wurde eine stärkere teratogene Aktivität als bei Thalidomid (1) gefunden. Damit wird eine Umacylierung als mögliche Ursache der Thalidomid‐Teratogenität ausgeschlossen.
Physikochemische Eigenschaften von Silymarin, 3. Mitt. Verteilungskoeffizienten von Silybin, Silydianin und Silychristin
Authors: Koch Heinrich , Hecht Karin 
Published: October 2006

AbstractDie scheinbaren Octanol/Wasser‐Verteilungskoeffizienten der Titelsubstanzen wurden bei verschiedenem pH bestimmt und daraus die wahren Verteilungskoeffizienten berechnet.
H2‐Antihistaminika, 6. Mitt. Synthese und Wirkung N‐substituierter 4‐[(2‐Amino‐ethylmercapto)‐methyl]‐imidazole
Authors: Barzen Rainer , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die N‐substituierten 4‐[(2‐Amino‐ethylmercapto)‐methyl]‐imidazole2und3dargestellt und auf histaminartige Wirkung untersucht. Die Thioharnstoff‐ und Cyanoguanidin‐Derivate von3bzeigten keine H2‐antihistaminische Wirksamkeit.
Physikochemische Eigenschaften von Silymarin, 1. Mitt. pKa und Ionisationsprofil von Silybin, Silydianin und Silychristin
Authors: Koch Heinrich , Demeter Theodora , Zinsberger Gerhard 
Published: October 2006

AbstractDie pKa‐Werte der Titelsubstanzen wurden nach der spektrophotometrischen Methode in wäßriger Lösung bestimmt. Das Ionisationsprofil in Abhängigkeit von pH und pKa wurde berechnet.