bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
14C‐Markierung von D 16 427, einer neuen positiv inotropen Wirksubstanz
Authors: Engel Jürgen , Bickel Erich , Klingler Karl‐Heinz , Schönenberger Helmuth 
Published: October 2006

AbstractD 16 427 (D,L‐1(3‐Hydroxy‐4‐methyl‐phenyl)‐1‐hydroxy‐2‐(3‐phenyl‐propylamino)‐propan‐hydrochlorid), ein neues positives Inotropikum mit β‐adrenergem Wirkmechanismus, wird in einer 8‐Stufen‐Synthese 14C‐markiert.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 37. Mitt. Umsetzungen NH‐acider Tetrahydro‐1,3‐thiazinderivate mit Sulfensäure‐ und Sulfonsäurechloriden
Authors: Hanefeld Wolfgang , Staude Hans‐Jürgen 
Published: October 2006

AbstractAus 5,6‐Dihydro‐2H‐1,3‐thiazin‐2.4(3H)‐dionen 1 in Gegenwart von Triethylamin bzw. aus den Natriumsalzen von 1,3, wurden mit Sulfensäurechloriden N‐Sulfenylthiazine 2 erhalten. Die 2‐Thioxo‐tetrahydro‐4H‐1,3‐thiazin‐4‐one 4 wurden dagegen am Schwefel sulfenyliert zu 5, die sich hydrolytisch leicht zu 1 zersetzten. Eine N‐Sulfonylierung gelang nur mit Methansulfonylchlorid zu 13.
Antikonvulsiva, 5. Mitt. Substitutionsreaktionen im System des 2,4‐Dichlor‐6‐(diallylamino)‐1,3,5‐triazins
Authors: Kreutzberger Alfred , Schläfer Irmtraut 
Published: October 2006

AbstractAls gemeinsames Charakteristikum einer Reihe von Antikonvulsiva tritt der sechsgliederige Stickstoffheterocyclus auf, wie in dem besonders zur Behandlung von Grand‐mal‐ und partiellen Anfällen herangezogenen Primidon oder dem allgemein bei verschiedenen Epilepsieformen einsetzbaren Phenobarbital. Ein neuer Zugang zu solchen sechsgliederigen Heterocyclen ist in jüngster Zeit bei unseren Studien über Substitutionsreaktionen an Heterocyclen entwickelt worden, aus denen die antivirale Wirkstoffgruppe der Chlor‐dihexylamino 1,3,5‐triazine hervorgegangen ist. Zu den wirkungsstärksten Vertretern dieses Strukturtyps ist das bei Encephalomyocarditis‐ Virus als Interferon‐Induktor fungierende 2‐Chlor‐4‐(dihexylamino)‐6‐pentylamino‐1,3,5‐triazin zu zählen.
Oligopeptide der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure ‐ Synthese und Affinität zu Benzodiazepinrezeptoren
Authors: Lippke Klaus‐Peter , Müller Walter E. , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden Oligopeptide der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure dargestellt und deren Affinität zum Benzodiazepinrezeptor in Mäusehirn‐Membranen bestimmt. Über Struktur‐Affinitätsbeziehungen wird berichtet.
Hydroxy Substituted 10‐Ethyl‐9‐phenylphenanthrenes: Compounds for the Investigation of the Influence of E,Z‐Isomerization on the Biological Properties of Mammary Tumor Inhibiting 1.1.2‐Triphenylbutenes
Authors: Schneider Martin R. , Schiller Claus‐D. 
Published: October 2006

Abstract10‐Ethyl‐9‐phenylphenanthrenes substituted with two hydroxy groups were synthesized and their biological properties were compared with the respective acetoxy substituted 1.1.2‐triphenylbut‐1‐enes. Estrogen receptor binding affinities, estrogenic properties and mammary tumor inhibiting activities of the phenanthrene derivatives were strongly reduced compared to the corresponding triphenylbutenes. However, with these phenylphenanthrenes, in which the geometric structure is fixed, it was possible to demonstrate that E,Z‐isomerization in vivo plays an important role for the biological properties of triphenylbutenes.
Untersuchungen des Ni(II)‐Quercetin‐Komplexes Investigation of the Complex of Ni(II) and Quercetin
Authors: Radović Zorica , Malešev Dušan 
Published: October 2006

AbstractBislang wurden viele Komplexverbindungen, die Flavone mit Metallionen bilden, untersucht. Hier wird der Ni(II)‐Quercetin‐Komplex in 50proz. EtOH bei pH=5.0, 20° und der Ionenstärke 0.015 untersucht. Es bildet sich ein gelbgrüner Komplex, dessen Absorptionsspektrum ein Maximum bei 436 nm zeigt.
Zur Struktur des PyramidonR‐Thioharnstoff‐Komplexes in Lösung
Authors: Wiedenfeld Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie Struktur des Pyramidon‐Thioharnstoff‐Komplex in Lösung wird durch Leitfähigkeitsmessungen und spektroskopische Methoden untersucht.
Theoretische Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Pharmaka und Rezeptormodellen, VIII. Mitt. Ein Wechselwirkungsmodell für die Bindung von Sulfonamiden an Humanserumalbumin
Authors: Höltje Hans‐Dieter , Adler Peter 
Published: October 2006

AbstractEs wurde ein Wechselwirkungsmodell für die Bindung von Sulfonamiden an die Warfarin‐Bindungsstelle des Human Serum Albumins (HSA) entwickelt. Anhand der bekannten, experimentell ermittelten HSA‐Bindungsdaten für 12 Sulfonamide wird die Signifikanz des Modells getestet. Auffallendes Merkmal des Warfarin‐Bindungsstellenmodelles ist die annähernd coplanare Anordnung eines Arginin‐ und eines Tryptophan‐Restes unter Bildung eines ausgedehnten polaren Bindungsareals.
Nefopam‐Enantiomere: Isolierung und antinocizeptive Wirkung
Authors: Blaschke Gottfried , Fröhlingsdorf Bernd , Dee Karl‐Hans , Opitz Klaus , Hartig Ulrich 
Published: October 2006

AbstractDie optischen Isomeren des Analgetikums Nefopam (AjanR) wurden durch chromatographische Racematspaltung an mikrokristallinem Cellulosetriacetat und durch fraktionierte Kristallisation der diastereomeren Salze mit Dibenzoylweinsäure erhalten. Im hot plate‐ und writhing‐Test ist (+)‐Nefopam das stärker wirksame Enantiomer.
Ergiebige Synthese des 10‐Methylphenothiazin‐3,7‐dicarbaldehyds Productive Synthesis of 10‐Methylphenothiazin‐3,7‐dicarbaldehyde
Authors: Oelschläger Herbert , Peters Hermann Josef 
Published: October 2006

AbstractDer primären Form des Hyperparathyreoidismus liegt meist ein Nebenschilddrüsenadenom mit erhöhter Parathyrin‐Ausschüttung zugrunde. Die Symptome dieses Krankheitsbildes ergeben sich vorrangig aus der Hypercalcämie und Hypophosphatämie. Auffinden und Operation des Adenoms erfordern vom Chirurgen ein hohes Maß an Geduld und Ausdauer, zumal die Adenome gelegentlich nicht an der Schilddrüse lokalisiert sind. Sie können sogar im Mediastinum placiert sein. Die Epithelkörperchenadenome wurden intraoperativ u. a. mit Methylenblaulösung (4 mg/kg KG) unter EKG‐Monitor‐Kontrolle dargestellt. Heute bedient man sich u. a. der Computer‐Tomographie. Vorteilhafter wäre ein aussagefähiges Scintigramm, wie es durch 125J für die Schilddrüsenoperation erhalten wird.99mTc ist ein für die Nuklearmedizin optimaler Gammastrahler: die kurze Halbwertszeit von ca. 6,0 h gewährleistet eine geringe Strahlenbelastung, die Energie der Gammastrahlung entspricht mit 140 KeV dem Optimum der γ‐Kameras, das zwischen 100‐200 KeV liegt. Partikelstreuung tritt nicht auf. 99mTc wird aus 99Mo‐99mTc‐Generatoren als Na‐Pertechnetat erhalten. Das Pertechnetat wird nur für die Scintigraphie der Schilddrüse genutzt, während andere Organe, z. B. Niere und Leber, über organische 99mTc‐Komplexe abgebildet werden können. Zur Synthese dieser Komplexe muß das Pertechnetat im allgemeinen mit SnCl2 reduziert werden. Die Liganden für die entstehenden Tc‐Oxo‐Kationen (z. B. TcO2+ bzw. mit den Oxidationsstufen +5 oder +3) variieren für die verschiedenen Organe. So wird für die Knochenscintigraphie 2,3‐Dicarboxy‐1,1‐propan‐diphosphonsäure (DPD) eingesetzt.Obwohl der Nuklearmedizin schon zahlreiche 99mTc‐Komplexe für verschiedene Indikationen zur Verfügung stehen, gibt es dennoch Organe, deren Darstellung wegen des Fehlens geeigneter Liganden für die Tc‐Komplexe z. Z. nicht möglich ist. So kann beispielsweise die Nebenschilddrüse noch nicht scintigraphiert werden.
Synthesis and Biological Activity of 2‐Adamantanone Oxime Carbamate Derivatives
Authors: Georgiev Vassil St. , Bennett Grace A. , Radov Lesley A. , Kamp Dietgard K. , Trusso Laura A. 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of a number of new 2‐adamantanone oxime carbamate derivatives (7a‐h) is described. When tested in the carrageenin‐induced rat paw edema assay, some of the compounds exerted moderate anti‐inflammatory activity. In addition, the title 2‐adamantanone oxime carbamates showed in vitro antifungal activity against yeast and systemic mycoses and dermatophytes.
5‐Oxo‐1H‐3,4,5,6‐tetrahydro‐2,6‐methano‐2‐benzazocin und seine Reduktionsprodukte
Authors: Ashauer‐Holzgrabe Ulrike 
Published: October 2006

AbstractN‐Benzyl‐4‐piperidon 1 wird durch Cer(IV) sulfat‐Oxidation zur 5‐Oxo‐ 1 H‐3,4,5,6‐tetrahydro‐2,6‐methano‐2‐benzazocin 2 cyclisiert. 2 wird mit Natriumborhydrid und Lithiumaluminiumhydrid in verschiedenen Lösungsmitteln reduziert. Die Stereoselektivität der Reduktion ist hoch. Die Konfiguration der epimeren Alkohole wird 1H‐NMR‐spektroskopisch bestimmt.
Antimykobakterielle β‐Aminoketone
Authors: Meindl Wolfgang , Böhm Miroslava 
Published: October 2006

AbstractSynthese und Testung auf antimykobakterielle Wirksamkeit (M. tuberculosis H 37 Ra) der β‐Aminoketone 1‐12 werden beschrieben. Sie vereinen die Wirkmechanismen der N‐Alkyl‐benzylamine und der 3‐Dimethylamino‐ketone und weisen stark erhöhte Aktivitäten auf.
N‐Hydroxysulfamid‐Derivate: Darstellung und Reaktionen
Authors: Dusemund Jürgen , Schurreit Thomas 
Published: October 2006

AbstractDie Alkoxysulfamide 2a‐e lassen sich aus 3a bzw. 3b und den entspr. O‐Alkylhydroxylaminen 4 darstellen. 2a‐c reagieren mit DMF‐Acetal zu den Sulfamoylformamidinen 8a‐c. Durch Amidoalkylierung von 2 entstehen die Thiatriazine 11 und Dithiatetrazocine 13 bzw. 17.
Reaktionen an Heterocyclen mit 2‐Acyl‐2‐propenon‐Teilstruktur, 5. Mitt. 2,5‐Dioxo‐2H,5H‐[1]benzopyrano[4,3‐b]pyridine durch Cyclisierung 3‐substituierter 4‐Aminocumarine
Authors: Heber Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese fluoreszierender 2H,5H‐[1]Benzopyrano[4,3‐b]pyridin‐2,5‐dione 9 über eine Wittig‐Reaktion der 4‐Chlor‐2‐oxo‐2H‐chromen‐3‐carboxaldehyde 1 mit dem Phosphoran 2 wird beschrieben. Die Aminolyse der Acrylsäureester 3 führt zu den 4‐Aminocumarinen 8, die thermisch cyclisiert werden.
Reaktionen an Heterocyclen mit 2‐Acyl‐2‐propenon‐Teilstruktur, 6. Mitt. Zur Synthese von 6‐Oxo‐6H‐[1]benzopyrano[4,3‐b]chinolinen
Authors: Heber Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie 4‐Chlor‐2‐oxo‐2H‐chromen‐3‐carboxaldehyde 1 und 2 reagieren mit den aromatischen Aminen 3 zu den 6‐Oxo‐6H‐[1]benzopyrano[4,3‐b]chinolinen 6 und 7, deren Struktur durch unabhängige Synthese ‐ Vilsmeier‐Reaktion der 4‐Phenylaminocumarine 12 ‐ gesichert wird.
CaM‐Inhibitory Actions of Ca Antagonists
Authors: Mannhold Raimund , Kramer Andreas , Schäfer Wolfgang , Schramm Petra 
Published: October 2006

AbstractWe have tested the calmodulin (CaM) inhibitory potency of some Ca antagonists and of calmidazolium and aprindine in the phosphodiesterase (PDE) assay. Also we have compared the dependence on lipophilicity of the CaM inhibitory potency and of functional properties of Ca antagonists. The CaM inhibitory potency of Ca antagonists, with the exception of nifedipine, correlates with their lipophilicity (r = 0.96). Negative inotropic potency of a subgroup of Ca antagonists (prenylamine, fendiline, bencyclane, perhexiline) interrelates with their CaM inhibitory potency and exhibits a similar dependence on lipophilicity. CaM inhibition seems to contribute to vasodilator potency only for the most liophilic Ca antagonists. On the basis of their CaM‐inhibitory properties, three groups of Ca antagonists are distinguished: a) verapamil and diltiazem, b) dihydropyridine derivatives and c) lipophilic Ca antagonists (perhexiline, flunarizine, prenylamine, fendiline).
Analyses of Drugs by Polarographic Methods, XXX: Electrochemical Behaviour of Metaclazepam
Authors: Oelschläger Herbert , Ellaithy Moustafa M. 
Published: October 2006

AbstractThe electrochemical behaviour of the new anxiolytic drug metaclazepam (1) is studied. In buffers containing 10 % DMF, the compound is polarographically active over the entire pH range with a single well‐defined wave. This wave has been characterised as being 2e‐diffusion‐controlled. The dihydro derivative 2 was synthesised by controlled potential electrolysis (c.p.e.). At more negative potentials a second wave appears in neutral and alkaline buffers. ‐ The main reduction step can be used for the quantitative analysis (DPP) of 1 down to 5 · 10−7 M and in its tablets of 5 or 10 mg (content uniformity test USP XXI). Standard deviations are ± 1.24 % and ± 0.95 %, respectively.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 4. Mitt. N,N′‐Bisarylalkylalkandiamine
Authors: Rehse Klaus , Carstensen Andrea , Ernst Hans‐Joachim 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 18 Titelverbindungen synthetisiert, von denen 12 die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentration unter 20 μmol/L zu 50 % hemmten. Die Gerinnungsfähigkeit von Blutplasma ‐ dargestellt als Verlängerung von Thromboplastin‐ und partieller Thromboplastinzeit ‐ wurde zwischen 4 · 10−4 und 1 · 10−4 mol/L auf 25 % der Norm herabgesetzt. Damit konnte gezeigt werden, daß die aromatische Verbrückung der Aminfunktionen vollwertig durch geeignete Alkylketten ersetzt werden kann.
Tumorhemmende β‐Aminoketone
Authors: Meindl Wolfgang , Laske Reiner , Böhm Miroslava 
Published: October 2006

AbstractSynthese der Verbindungen 1‐9 und Testung auf Aktivität an der P388D1 Tumorzellinie werden beschrieben. Stark wirksam sind die β‐Aminoketone 2‐4, 7 und 9, die in der α‐Stellung eine zusätzliche Aminomethylgruppierung besitzen.
Acetylenchemie, 5. Mitt. PTC‐Umsetzung von 4‐Hydroxychinolin‐2‐on und Indolin‐2‐on mit 3‐Bromprop‐1‐in
Authors: Reisch Johannes , Bathe Andreas 
Published: October 2006

AbstractDie PTC‐Propinylierung der Titelverbindungen lieferte ein Oxazolochinolinon und fünf Propinylchinolinone sowie drei Propinylindolinone nebst einem Anthranilsäurepropinylester. Mögliche Reaktionswege werden diskutiert, die Ergebnisse mit den bislang bekannten Resultaten verglichen.
Synthesis of 6‐(Ethoxymethylenimino)‐1,2,4‐triazolo[3′,4′:5,1]‐[1,2,4]triazolo[4,3‐a]quinazolin‐7(6H)‐one
Authors: Liu Kang‐Chien , Hu Ming‐Kuan 
Published: October 2006

AbstractAs a progressive continuation of our study in the condensed quinazolinone series1, 2), we recently described the synthesis and antihypertensive activity of some 4‐amino[1,2,4]triazolo[4,3‐a]quinazolin‐5(4H)‐one derivatives (1a‐c, R=H, OH, SH). Now, we wish to report the conversion of one of these derivatives, namely 4‐amino‐1‐mercapto‐[1,2,4]‐triazolo[4,3‐a]quinazolin‐5(4H)‐one (1c) into a more complicate condensed quinazolinone system.
α‐Halo ketoximes in Heterocyclic Synthesis: Polyfunctional Azoles and Azines from α‐Bromo ketoximes
Authors: Mohareb R. M. , Habashi A. , Hafez E. A. A. , Sherif S. M. 
Published: October 2006

Abstractα‐Bromoacetophenone oxime (2) undergoes halogen substitutions with cyanide and thiocyanate ions to give 4 and 6, respectively. The oxime 2 also reacts with thiourea to give the thiadiazine 12, with malononitrile and ethyl cyanoacetate to give the pyrido[3,2‐e]oxazine 13 and the oxazine 14, respectively. With hydrazines 2 reacts to give the triazoles 15a, b.
Barbitursäurederivate, 39. Mitt. Untersuchungen zur zentralnervösen Wirkung der Enantiomere von Barbituraten mit basischer Seitenkette am Stickstoff
Authors: Knabe Joachim , Büch Horst P. , Lampen Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Enantiomere der N‐Aminoethylbarbiturate 7a, 7b, 8b und 8d beeinflußten nach i. v. Gabe bei der Ratte das motorische Verhalten; sie verursachten Ataxie und hyperkinetische Bewegungen, die mit steigender Dosis in zentralnervös bedingte exzitatorische Symptome (tonisch‐klonische Krämpfe) übergingen. Gemessen an der Dosis‐Wirkungs‐Beziehung war das R(−)‐ stets stärker wirksam als das S(+)‐ Enantiomer. Die Enantiomere der N‐Aminoethylbarbiturate 7a‐7c und 8a‐8d verlängerten nach i. p. Gabe deutlich die Dauer einer Hexobarbitalnarkose; auch hierbei war stets das R(−)‐ stärker wirksam als das S(+)‐Enantiomer. Die Verlängerung der durch Hexobarbital hervorgerufenen Narkose war dosisabhängig: Mit linear steigender Dosis verlängerten die Enantiomere von 1‐Diethylaminoethylphenobarbital (8d) die Narkose überproportional. Nach Anwendung einer konstanten Dosis von 8d war der Effekt auf die Verlängerung der durch Hexobarbital hervorgerufenen Narkose auch zeitabhängig: Bei beiden Enantiomeren war bereits 15 min nach Verabreichung die narkoseverlängernde Wirkung maximal; nach 3 h war der Effekt vollständig abgeklungen.
6‐Methoxy‐2H‐pyran‐3(6H)‐on als Baustein zur Synthese von Pyrano‐chinolinen, ‐chinazolinen und ‐benzodiazepinen
Authors: Eiden Fritz , Wünsch Bernhard 
Published: October 2006

AbstractDas 6‐Methoxy‐pyranon 2b reagiert mit dem Furanderivat 5 über die Diastereomere 6A, 6B und 6C zum Isochromanonderivat 7a. 7a läßt sich in das Pyranobenzodiazepin 11, das Pyranochinazolin 15 und das Pyranochinolin 17a überführen. Mit den Ketonen 21 und 22 entstehen die Pyranoacridin‐ bzw. ‐oxaacridinderivate 20 und 23; 2‐Aminobenzaldehyd reagiert zum Benzopyranochinolin 27.
Reactions with 2,3‐Dihydro‐3‐oxothieno[3,4‐d]isothiazole 1,1‐Dioxide (Thiophenesaccharin)
Authors: Unterhalt Bernard , Bodinka Frank , Brunisch Fritz 
Published: October 2006

Abstract2,3‐Dihydro‐3‐oxo‐benzisothiazol‐1,1‐dioxid (Saccharin) wird zur gc Bestimmung u. a. mit Diazomethan umgesetzt und liefert in etherischer Lösung, wie wir fanden, N‐ und O‐Methyl‐Derivat, in nicht analysenreinem MeOH/Et2O darüber hinaus ringoffenes Produkt1).
Determination of Optical Purity by Mass Spectrometry
Authors: Lee Dong‐Ung , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractMS‐Isotope Dilution Analysis (MS‐IDA) with deuterated 2 as standard was used to determine the optical purity of crystalline (+)‐2, obtained from optically pure (+)‐1 with ethyl chloroformate.
ω‐Aminopropyl‐pyrazole durch Ringtransformation von Enaminonen der Pyrrolidinreihe
Authors: Dannhardt Gerd , Geyer Yvonne , Mayer Klaus K. , Obergrusberger Richard 
Published: October 2006

AbstractEnaminone der Pyrrolidinreihe 1 mit semicyclischer CC‐Bindung setzen sich mit Hydrazinsulfat unter Ringtransformation zu 5‐ω‐Aminopropyl‐pyrazolen 3 um, deren Struktur spektroskopisch gesichert wird. Der EI‐induzierte massenspektroskopische Zerfall von 3 wird durch B/E linked scan‐Untersuchungen belegt. 3d läßt sich durch Reaktion mit Cyanamid und nachfolgend Acetylaceton in das N‐Pyrimidino‐3‐pyrazolylpropylamin 4 überführen. Die antidepressive Wirkung der Titelverbindungen wird am Amphetamin induzierten Verhalten der männlichen Ratte untersucht. 2 Verbindungen potenzieren das stereotype Verhalten, 1 Substanz wirkt als Antagonist.
Einfache Synthese von Isochino[2,3‐c][2,3]benzoxazepinon und ‐[2,3]benzodiazepinonen sowie ihrer Vorstufen
Authors: Dusemund Jürgen , Hardt Thomas 
Published: October 2006

AbstractDie aus 6 mit Ammoniak, Hydroxylamin bzw. Hydrazin (14a)leicht darstellbaren Isochinolone 8a, 11a bzw. 17 lassen sich zu einem isochinoanellierten Isochinolon 9, 2,3‐Benzodiazepinon 13 bzw. 2,3‐Benzodiazepinon 16a cyclisieren. Die Reaktion der Dicarbonsäure 4 mit den Hydrazinen 14a–c führt zu den 2,3‐Benzodiazepinen 15a, b bzw. 21. Das Oxim 10 ist thermisch instabil und reagiert, möglicherweise über 13, zum Phthalid 12.
Cyclisierende Carbonylierung von Glykolohydroximsäure‐estern zu 3‐Alkoxy‐4H‐1,5,2‐dioxazin‐6‐onen
Authors: Schwarz Gabriele , Geffken Detlef 
Published: October 2006

Abstract(E)‐2‐Hydroxycarbohydroximsäure‐ester 3 reagieren mit Chlorameisensäuretrichlormethylester zu 3‐Alkoxy‐4H‐1,5,2‐dioxazin‐6‐onen 4. Aus der Benzylaminolyse von 4c geht das Carbamat 5 hervor; die Methanolyse von 4c erbringt das Carbonat 7.
Indole, 5. Mitt.: 4,9‐Dihydro‐1‐methylimino‐3H‐pyrano[3,4‐b]indole aus 4,9‐Dihydropyrano[3,4‐b]indol‐1(3H)‐onen
Authors: Lehmann Jochen , Pohl Ursula 
Published: October 2006

AbstractAus den Pyranoindolonen 1a–g und Methylamin erhält man die Hydroxyamide 2a–g. Im Gegensatz zu N‐9‐substituierten Derivaten von 2 können diese nicht über Chloramide zu den Strychnocarpinen 5a–g cyclisiert werden, da mit Thionylchlorid nicht 3a–g sondern die isomeren Imidlacton‐Hydrochloride 4a–g entstehen.
Eine neue Plumbagin‐Synthese
Authors: Möhrle Hans , Folttmann Hubertus 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von 1,5‐Naphthalindiol (1) wird über die Mono‐Mannichbase 2 durch gezielte Acetylierung das 5‐Acetoxy‐Derivat 4 gewonnen, das durch Hydrogenolyse mit Pd–C die entsprechende Methylverbindung 7 ergibt. Die folgende Oxidation mit Fremy's Salz und anschließende Hydrolyse generiert das Plumbagin (10) in einer Gesamtausbeute von 33%.
Dynamische Einwaageberechnung bei der potentiometrisch indizierten pk‐Wert‐Bestimmung unvollständig gelöster Substanzen
Authors: Sieber Klaus E. , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

AbstractPotentiometrisch indizierte pk‐Wert‐Bestimmungen von Substanzen, die sich erst während der Titration vollständig auflösen oder die während der Titration ausfallen, können bei Verwendung eines Rechners mittels einfacher Korrekturen dennoch ausgewertet werden. Für die beiden am weitesten verbreiteten Berechnungsmethoden werden diese Korrekturen vorgestellt, das Vorgehen wird an Hand von Ergebnisgraphiken erläutert.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 38. Mitt.: Iminiumkohlensäurederivat‐Salze, 2. Mitt.: Synthese N‐substituierter 2‐Chlor‐5,6‐dihydro‐4H‐1,3‐thiazinium‐salze und deren Reaktionen mit primären Aminoverbindungen
Authors: Hanefeld Wolfgang , Borho Brigitte 
Published: October 2006

AbstractNach einer kurzen Übersicht über Synthesen und Reaktionen von Iminiumthiokohlensäureesterchlorid‐Salzen werden Reaktionen von Tetrahydro‐1,3‐thiazin‐2‐thionen 9 mit Thionylchlorid oder Phosgen zu 2‐Chlor‐5,6‐dihydro‐4H‐1,3‐thiazinium‐chloriden 10 beschrieben, die in stabilere, gut charakterisierbare Tetrafluoroborate 13 bzw. Hexafluorophosphate 12 überführt werden. Die in situ erzeugten Chloriminium‐chloride 10 reagieren mit primären Aminoverbindungen wie aliphatischen und aromatischen Aminen, Carbonamiden, Sulfonamiden, Diphenylphosphinsäureamid, Cyanamid oder N‐substituierten Harnstoffen zu N,N′‐disubstituierten 2‐Iminotetrahydro‐1,3‐thiazinderivaten 17–24.
Molecular Complexes, 9. Arene Complexes of Fervenulin, an Antibiotic Structurally Related to Caffeine. Formation Constants and Complex Topologies Determined by the Refined 1H‐NMR Shift Method
Authors: Jäckel Hannelore , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractThe complexation equilibria (solvent CCl4) of fervenulin (F) with benzene (B), naphthalene (N), phenanthrene (P), and fluoranthene (FA) have been investigated (1H‐NMR relative shifts, external reference, AUS correction). The (approximate) complexation shifts Icpt/K indicate a face‐to‐face topology of the complexes that can reasonably be explained by dispersion and Coulomb forces. The increase in the formation constants K from 0.178 (F‐B) to 3.41 l/mol (F‐FA) can be correlated with the size of the contact interfaces.
H2‐Antihistaminika, 39. Mitt.: Basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin‐Derivate und Analoge mit H2‐antagonistischer Wirkung
Authors: Mohr Rainer , Buschauer Armin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin‐Derivate, wie Cyanoguanidine und Methansulfonylguanidine, sowie Analoge mit Nitroethendiamin‐ und Sulfamid‐Strukturelement hergestellt. Die Substanzen erwiesen sich am isolierten rechten Meerschweinchenvorhof bis zu 70mal stärker H2‐antagonistisch wirksam als Cimetidin. Die am Magen der narkotisierten Ratte untersuchten Guanidinderivate hemmen die Pentagastrin‐stimulierte Säuresekretion bei einer Standarddosis von 0.1 μmol/kg i. v. zwischen 30 und 70%.
Massenspektrometrische Untersuchungen an Derivaten der Phenylessigsäure, 1. Mitt.: Verlust ortho‐ständiger Substituenten aus Phenylacetamid‐Ionen
Authors: Lee Dong‐Ung , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang , Lauber Rolf , Schlunegger Urs P. 
Published: October 2006

AbstractIn den EIMS (70 eV) der ortho‐substituierten Phenylacetamide 2 und 3 treten für X = Cl, Br, NO2 starke Signale für den Verlust von X‐Radikalen auf, der bei niedrigen Anregungsenergien zur dominierenden bzw. einzigen Reaktion der sehr intensitätsschwachen Molekülionen (< 0.1 %) wird. Die ortho‐ständigen Reste H, CH3 unf F werden nicht, OCH3 und CN in nur geringem Maße abgespalten. Der Verlust von o‐Cl, o‐Br und o‐NO2 ist positionsspezifisch, Abspaltung von meta‐ und para‐ständigem Cl ist nicht nachzuweisen. Zusätzliche Methoxy‐Substitution (7–9) erleichtert die Abspaltung der ortho‐Nitrogruppe. Die MI‐ und CAD‐Spektren der (M‐X)+‐Ionen werden untersucht.