bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Polymergebundenes D‐ und L‐Norephedrin: Ein Weg zu chiralen Polymeren
Authors: Roth Hermann J. , Kallmeyer Georg 
Published: October 2006

AbstractDie kovalente Bindung von D‐ und L‐Norephedrin an Eudragit® L 100 gelingt mit Carbonyldiimidazol (CDI) nach Acylierung der Enantiomere mit BOC‐geschützter ϵ‐Aminocapronsäure und anschließender Abspaltung der BOC‐Gruppe mit Trifluoressigsäure. Die quantitative Bestimmung von gebundenem D‐ und L‐Norephedrin wird UV‐spektroskopisch vorgenommen. Es resultieren chirale Polymere, die als Depotformen und als HPLC‐Säulenmaterial zur Enantiomerentrennung in Frage kommen.
Carbinolamin‐Äquivalente in der 8‐Amino‐tetrahydroisochinolin‐Reihe
Authors: Möhrle Hans , Biegholdt Martin 
Published: October 2006

AbstractBei der Hg(II)‐EDTA‐Dehydrierung der 8‐aminosubstituierten Tetrahy‐droisochinoline 1 und 2 werden die erwarteten Carbinolamine nicht rein erhalten, vielmehr entstehen unter intermolekularer Reaktion die Dimere 7 und 8. Die Acetylierung der Dimere bzw. der entsprechenden Iminiumsalze 5 und 6 führt zu den tricyclischen Primärprodukten 9 und 13, die bei längerer Reaktionszeit ringgeöffnete Verbindungen liefern.
Solvolysen und Aminolysen von 1,3‐Diacyl‐2‐pyrrolidonen
Authors: Gailius Viktor , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractDurch nucleophile Ringöffnung (Spaltung b der N‐CO‐Bindung) der „aktivierten”︁ Pyrrolidone 1a–f und 2d werden die amidoethylierten Malonsäuren 3a–f und 4d und deren Derivate (Diamid 13a, Dihydrazid 11d) in guten Ausbeuten erhalten. Wie die Hydrolyse von 2a zeigt, wird die exocyclische Estergruppe zuerst angegriffen. Beim „aktivierten”︁ Pyrrolidon 1g ist dagegen die Ringöffnung erheblich schneller als der Angriff auf die Esterfunktion, so daß die Ringspaltung b Halbester 6g und Monohydrazid 10g ergibt. 14a liefert mit Pyrrolidin das amidoethylierte Cyanacetpyrrolidid 15a.
Carbapename und Carbacephame: Reaktion von Cycloiminen mit N‐[1‐Methyl‐2‐methoxycarbonyl‐vinyl]‐glycin‐K‐salz (Dane‐Salz)
Authors: Burgemeister Thomas , Dannhardt Gerd , Mach‐Bindl Monika , Nöth Heinrich 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzung des Dane‐Salzes mit fünf‐bzw. sechsgliedrigen Iminen entstehen Carbapename bzw. Carbacephame mit Vinylaminoseitenkette. Anhand von NOE‐Experimenten und einer Kristallstrukturanalyse wird die Z‐Konfiguration für die Substituenten am Brückenkopf und an C–6 des Adduktes 4a gesichert. Nach Abspaltung der Schutzgruppe werden die zugehörigen Amino‐ bzw. Bromverbindungen zugänglich.
Quantitative Determination of Brofaromin in Human Plasma after High Performance Liquid Chromatographic Separation
Authors: Horne C. , Mutschler E. 
Published: October 2006

AbstractThe quantitative determination of a new antidepressant, the MAO‐inhibiting agent brofaromine, in human biological material is described. Analysis is performed by alkaline extraction with n‐heptane‐isopropanol (99:1, v/v), subsequent fluorescence derivatisation with NBD chloride (4‐chloro‐7‐nitrobenzofurazan), high performance liquid chromatography, and fluorimetric measurement of the derivatisation product (λmax ex. = 465 n, λmax, em. = 515 nm). The sensitivity of the method (detection limit < 1 ng/ml) is suitable for pharmacokinetic studies after application of therapeutic doses of brofaromine.
Sauerstoff‐ und schwefelhaltige Phenoxazin‐Derivate in Calocybe gambosa
Authors: Kuchen Arnold , Schlunegger Urs Peter 
Published: October 2006

Abstract2‐Hydroxy‐phenoxazin‐3‐on, 2‐Methoxy‐phenoxazin‐3‐on und 2‐Methylthio‐phenoxazin‐3‐on wurden in gezüchtetem Mycel des Pilzes Calocybe gambosa (Fr. Donk), „Georgs‐ oder Mairitterling”︁ nachgewiesen.
Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 4. Mitt.: Biotransformation des Lipidsenkers Ciprofibrat (2‐(4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenoxy)‐2‐methylpropionsäure)
Authors: Oelschläger Herbert , Rothley Dietrich , Schmidt Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractNach oraler Gabe von Ciprofibrat (1) an Probanden findet sich im frisch gelassenen Harn nur dessen Glukuronid, aber kein unverändertes 1, sowie keine weiteren Metabolite. Auch 4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenol (2) tritt nicht auf. Dieses Phenol kann u. E. nur als Artefakt bei der Analyse durch Säurespaltung bzw. Thermolyse und nicht durch Enzymeinwirkung in vivo entstehen.
Synthese von ZNS‐Wirkstoffen: Pyran‐, thiopyran‐ und piperidinanellierte Oxa‐carbabenzomorphane
Authors: Eiden Fritz , Gmeiner Peter 
Published: October 2006

AbstractTetrahydro‐3‐pyranon (13a) und ‐thiopyranon (13b) setzen sich mit Salicylidenaceton (1a) und NaH in DMSO zu pyran‐ bzw. thiopyranellierten Oxaanalogen von Carbabenzomorphanen um: 13a reagiert regioselektiv in 4‐Stellung zu den B/C‐trans‐ und cis‐Derivaten 10 und 12, 13b reagiert in 2‐ und 4‐Stellung, wobei die Regioisomere 14a und 16a bzw. 17a und 19 entstehen. Reaktion des Enamins 20 mit dem Salicylidenacetanonderivat 1b führt über das Octahydroisochinolinderivat 21 zum piperidinanellierten Oxa‐carbabenzomorphan 22.
Indole, 6. Mitt. Lactamisierung von 4,9‐Dihydropyrano[3,4‐b]indol‐1(3H)‐onen mit Methylamin. – Ein neuer Syntheseweg zu Strychnocarpin und seinen Derivaten
Authors: Lehmann Jochen , Pohl Ursula 
Published: October 2006

AbstractDie Lactamisierung der sowohl aus 1 als auch aus 2 zugänglichen Pyranoindolone 3a–g stellt eine einfache Synthese von Strychnocarpin (4a) und seinen substituierten Derivaten 4b–g, 5b, c dar. Die Reduktion führt zu den Tetrahydro‐β‐carbolinen 6a–d, f, h.
Lactone, 18. Mitt. Synthese lactonverbrückter 1,1‐Diarylpropylamine
Authors: Lehmann Jochen , Gossen Axel 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der 3‐Amino‐5,5‐diaryl‐4,5‐dihydro‐2(3H)‐furanone 6a–h durch Addition von Aminen an die β‐Aroylacrylsäuren 1–4 und anschließende Umsetzung von 5a–h mit Phenyllithium schließt die Lücke in der homologen Reihe lactonverbrückter Diarylalkylamine2–5).
Hydrophilic Derivatives of Dithranol
Authors: Tanzer Helene , Seidel Matthias , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe syntheses of dithranol derivatives with ω‐carboxyalkyl side chains at C‐2 (and C‐7) or ω‐methoxycarbonylacyl‐substituents at C‐10, respectively, are described.
Acylanilide, 2. Mitt. Prüfung von enantiomeren Acylaniliden auf analgetische Wirksamkeit an der Ratte
Authors: Knabe Joachim , Büch Horst P. , Christensen Peter 
Published: October 2006

AbstractTierversuche zeigen, daß auch bei vorwiegend peripher angreifenden Analgetika die Enantiomere sich in ihrer Wirkungsstärke unterscheiden können. Die analgetische Wirkung der Enantiomere der Cyanoacylanilide 1a–4a und 1b wurde durch Messung der Reaktionszeitverlängerung im Heißwassertest (tail immersion test) an Ratten untersucht. Es zeigte sich, daß nach i. v. Injektion alle als wirksam gefundenen Testsubstanzen in niedrigeren Dosen reaktionszeitverlängernd wirken als Phenacetin. Zwischen den Enantiomeren der Acylanilide 1a, 1b, 2a und 4a bestehen deutliche quantitative Wirkungsunterschiede. Bei den zyklisch substituierten Verbindungen 1a, 1b und 4a sind die S(+)‐Enantiomere wesentlich stärker wirksam als die R(‐)‐Verbindungen, bei dem aliphatisch substituierten Acylanilid 2a ist das R(‐)‐Enantiomer das wirksamere.
1,6‐Diazaphenanthrene aus 1,2‐Dihydro‐4,6‐dimethyl‐2‐(2‐nitrophenyl)‐pyridin‐3,5‐dicarbonsäurediestern
Authors: Görlitzer Klaus , Heinrici Christian 
Published: October 2006

AbstractAus den 1,2‐Dihydropyridinen 4 erhält man über die Nitropyridine 7 bei der Reduktion die cyclischen Hydroxamsäuren 8a, b. Die Photoprodukte von 4, die Nitrosopyridine 5, die in fester Form als Dimere 6 vorliegen, cyclisieren mit HCl zu den 9‐chlor‐substituierten 1,6‐Diazaphenanthrenen 8c, d. Die Hydroxamsäuren 8 lassen sich mit PCl3 zu den Lactamen 9 des‐oxygenieren.
Synthesis of Baeocystin, a natural Psilocybin Analogue
Authors: Brenneisen Rudolf , Borner Stefan , Peter‐Oesch Nelly , Schlunegger Urs P. 
Published: October 2006

AbstractBaeocystin (7) (4‐phosphoryloxy‐N‐methyltryptamine) has been synthesized starting from 2‐methyl‐3‐nitrophenol (1). The spectral data (UV, IR, 1H‐, 31P‐, 13C‐NMR, MS) are identical with those of 7 isolated from Psilocybe semilanceata.
Azaindol‐Derivate II: Synthese und analgetische Wirkung von Pyrazolo[1,5‐a]pyridinen
Authors: Gmeiner Peter , Schünemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractUmsetzungen des Azaindolcarbonsäureesters 2 führen zu 3‐substituierten Pyrazolo[1,5‐a]pyridinen – darunter das 8‐Azatryptamin 8b – mit unterschiedlicher analgetischer Wirkungsstärke (ED50‐Werte im Writhing‐Test: 8.2–140 mg/kg). Das über katalytische Hydrierung von 2 dargestellte Tetrahydropyrazolopyridylcarbonitril 10 war dagegen analgetisch inaktiv.
Carbapename und Carbacephame: Addition von Ketenen an fünf‐ und sechsgliedrige Cycloimine
Authors: Burgemeister Thomas , Dannhardt Gerd , Mach‐Bindl Monika 
Published: October 2006

AbstractBei der Reaktion nicht tautomeriefähiger, sog. fixierter, fünf‐ und sechsgliedriger Cycloimine mit Ketenen entstehen Carbapename und Carbacephame, deren Struktur anhand der spektroskopischen Daten gesichert wird. In der Carbacepham‐Reihe wird die Konfiguration einiger Derivate durch NOE‐Differenzspektroskopie bestimmt. Folgereaktionen zur Abwandlung der Addukte werden beschrieben.
Zur Schöniger‐Methode im Europäischen Arzneibuch, 4. Mitt. Bestimmung schwefelhaltiger Arzneimittel
Authors: Hilp Manfred 
Published: October 2006

AbstractMit einer im Vergleich zum DAB 9 verbesserten Analysenvorschrift wurden 45 offizinelle schwefelhaltige Arzneistoffe nach Schöniger analysiert. Substanzen, die neben Schwefel auch Stickstoff enthielten, gaben Werte mit einer Fehlergrenze < ± 0.5%. Bei stickstofffreien Substanzen lagen die S‐Werte ca. 2%, bei Natriumsalzen ca. 5% und bei Kaliumsalzen ca. 14% zu niedrig, bei chlorhaltigen Verbindungen bis zu 3.6% zu hoch. Kein eindeutiger Umschlag war bei fluororganischen Verbindungen zu erkennen. Störungen durch Phosphor, Halogene und NO2‐Stickstoff wurden untersucht.
Reaktionen mit 3‐Mercaptochromon
Authors: Löwe Werner , Kennemann Angela 
Published: October 2006

AbstractAus 3‐Mercaptochromon (1) wurden neue Chromon‐3‐schwefel‐Verbindungen durch Alkylierungs‐, Acylierungs‐, Additions‐, Oxidations‐ und Substitutionsreaktionen erhalten. Ihre Strukturen wurden durch spektroskopische Daten bewiesen.
Oxidative Ringöffnung von 3(2H)‐Pyrazolonen mit Periodat
Authors: Weber Horst , Wollenberg Eva 
Published: October 2006

AbstractIm Gegensatz zu den Aminopyrazolonen 1 sind die Pyrazolone 3 und 5 gegen Singulett‐Sauerstoff stabil. Keine Unterschiede zeigen die Titelverbindungen 1, 3 und 5 bei der Reaktion mit Natriummetaperiodat, wobei unter Ringöffnung die Oxidationsprodukte 2, 4 und 6 gebildet werden. Die 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektren von 4 zeigen ähnlich wie bei 2 das Vorliegen rotamerer Formen bei Raumtemperatur.
Unsymmetrische Bischromonylbenzole aus Formylflavonen
Authors: Wurm Gotthard , Nordmann Matthias 
Published: October 2006

AbstractMit Methylflavonderivaten (2a–e) als Ausgangssubstanzen werden über die Brommethyl‐ bzw. Dibrommethylflavone (3a–e) neue Flavone (4b–f/6) mit Carbaldehydfunktionen in 3‐, 4′‐, 6‐ sowie 4′,6‐Position synthetisiert. Diese Verbindungen sind geeignete Synthone zur Gewinnung unsymmetrisch substituierter Bischromonylbenzole vom Chalkon‐(8), Flavanon‐(9) und Flavontyp (10), die auf diesem Weg damit erstmals dargestellt werden konnten.
Synthesis of Compounds with a Possible Ca‐Antagonist and β‐Blocking Activity
Authors: Corsano Stefano , Strappaghetti Giovannella , Ferrini Rosano , Sala Roberto 
Published: October 2006

AbstractA series of new compounds structurally related to propranolol and cinnarizine were synthesized and evaluated for their possible activity as Ca‐antagonist on the rabbit mesenteric artery. – In addition, the affinity of the compounds for β1,‐adrenoceptors was estimated by receptor binding experiments in rat atrium membrane preparations. No Ca‐antagonist activity was detected by the assay conducted on the test drugs, whereas some of them (14 and 16) showed affinity for atrial β1‐adrenoceptors.
Inhaltsstoffe von Boraginaceen, 9. Mitt. Anchusosid‐11, ein neues Nebensaponin aus Anchusa officinalis L
Authors: Romussi Giovanni , Cafaggi Sergio , Pizza Cosimo 
Published: October 2006

AbstractAus Anchusa officinalis L. wurde das neue pentacyclische Triterpensaponin Anchusosid‐11 (1) isoliert. Auf der Basis der IR‐, 1H‐NMR‐, 13C‐NMR‐ und FAB‐MS‐Daten sowie chemischer Derivatisierung wird 1 die Struktur der 3‐O‐(β‐D‐Xylopyranosyl)‐21‐O‐(β‐sophorosyl)‐3β,21β,23‐trihydroxy‐12‐oleanen‐28‐carbonsäure zugeordnet.
Zur Disposition von 2‐Phenylbicyclo[2.2.1]‐heptan‐2‐carbonsäure‐(4′‐diethylamino‐propyl)‐esterhydrochlorid bei der Ratte, 3. Mitt. Untersuchugen zum Metabolismus des Endo‐Epimeren von BORNAPRIN
Authors: Neidlein R. , Pichler B. , Hege G. , Weymann J. 
Published: October 2006

AbstractDie Metabolisierung einer epimeren Form des Anticholinergikums BORNAPRIN‐HCI, Endo ‐ 2‐Phenyl‐bicyclo[2.2.1]heptan‐2‐carbonsäure‐(4′‐diethylamino‐propyl)‐esterhydrochlorid nach oraler Applikation an männlichen Wistar‐Ratten wurde untersucht. Hauptmetabolit im Kot war die an C‐5 des Bicyclus in exo‐Stellung hydroxylierte und sulfatkonjugierte Ausgangsverbindung. Als weitere Biotransformationsprodukte wurden isoliert: der N‐monodesethyliert Hauptmetabolit, der an C‐5 in endo‐Stellung sulfatsubstituierte Metabolit, sowie das an C‐6 in exo‐Stellung substituierte Sulfatkonjugat. Im Urin wurde der N‐didesethylierte Hauptmetabolit nachgewiesen.
Cyclisierende Enamin‐Iminium‐Reaktion
Authors: Möhrle Hans , Biegholdt Martin 
Published: October 2006

AbstractBei der Alkalibehandlung von 5‐Brom‐2‐methyl‐8‐nitroisochinolinium‐Salz (1‐X) ist die intermediäre Entstehung der Pseudobase einerseits durch Disproportionierung zum Lactam 6 und zum Dihydroisochinolin‐Derivat 7 nachzuweisen; zum anderen entsteht durch intermolekulare Reaktion ein Polycyclus 5, dessen Struktur aufgeklärt wird.
Synthese von 14C‐Anpirtolin
Authors: Engel Jürgen , Bork Angelika , Nubert Ingomar , Schönenberger Helmuth 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die 14C‐Markierung von Anpirtolin, einem strukturell neuartigen zentral wirksamen Nichtopiat‐Analgetikum, berichtet.
Lactone, 21. Mitt. Ringöffnungsreaktionen bei der reduktiven Aminalkylierung mit 4‐Oxo‐6,6‐diphenyl‐tetrahydropyran‐2‐on
Authors: Lehmann Jochen , Gossen Axel 
Published: October 2006

AbstractIn Fortsetzung unserer Untersuchungen über lactonverbrückte Diphenylalkylamine sollten δ‐Lactone des Typs 3 (3b = „δ‐lactonisiertes”︁ Fendilin) synthetisiert werden. Eine Möglichkeit hierzu sahen wir in reduktiven Aminalkylierungen mit 1, dessen Darstellung aus Benzophenon und Acetessigester von Seebach und Meyer beschrieben wurde.
Reaktionen von N‐Alkoxycyclimoniumsalzen, 16. Mitt. Reaktionen von N‐Methoxychinolinium‐Verbindungen mit C‐ und ambidenten C‐N‐Nucleophilen
Authors: Mehnert Jörg , Schnekenburger Jörg 
Published: October 2006

AbstractBei Umsetzung der Titelverbindungen mit C‐Nucleophilen werden diese an C‐2 addiert, im Falle von Nucleophilen mit hoher Enolisierungstendenz gefolgt von der Eliminierung von CH3OH. Auch ambidente C‐N‐Nucleophile werden an C‐2 addiert. In Abhängigkeit vom Solvens folgen die Eliminierung von CH3OH und/oder eine NH2/OH‐Substitution. Die Produkte liegen in der Regel enolisiert vor.
Cer(IV)oxidationen von β‐Aminoketonen. 5. Mitt. Synthese verschieden substituierter 5‐Oxo‐2,6‐methano‐2‐benzazocine
Authors: Holgrabe Ulrike , Piening Barthold , Kohlmorgen Rolf , Stoll Elke 
Published: October 2006

AbstractBei der Oxidation verschieden substituierter N‐Benzyl‐4‐piperidon‐3‐carbonsäureester 1a, c–g mit Cer(IV)sulfat isoliert man als Cyclisierungsprodukte die 5‐Oxo‐2,6‐methano‐2‐benzazocine 2a, c–g. Der entspr. Diester 1h führt zusätzlich au einem dehydrierten Methanobenzazocin 5h. Nebenprodukte fast aller Oxidationen sind die entspr. 4‐Oxo‐1,4,5,6‐tetrahydro‐ und 4‐Oxo‐1,4‐dihydropyridin‐3‐carbonsäureester 3 und 4.
Tumor Inhibiting Properties of Stereoisomeric [1,2‐Bis(3‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II)‐Complexes, Part I: Synthesis
Authors: Jennerwein Margaretha , Gust Ronald , Müller Richard , Schönenberger Helmut , Engel Jürgen , Berger Martin R. , Schmähl Dietrich , Seeber Siegfried , Osieka Reinhardt , Atassi Ghanem , Bock Danièle Maréchal‐De 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the stereoisomeric 1,2‐bis(3‐hydroxyphenyl)ethylenediamines (1–4) from meso‐1,2‐bis(2‐hydroxyphenyl)ethylenediamine and 3‐methoxybenzaldehyde by a diaza‐Cope‐rearrangement and subsequent ether cleavage with BBr3 and their conversion into the [1,2‐bis(3‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II)‐complexes with K2PtCl4 (1‐PtCl2–4‐PtCl2) is described.
Oxygenierung von Dithranol durch Übergangsmetallkomplexe
Authors: Müller Klaus , Duchstein Hans‐Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDie Sauerstoffaktivierung unter Lichtausschluß durch Übergangsmetallkomplexe wird in Gegenwart des Antipsoriatikums Dithranol (1a) beschrieben. Mit dem System CuCl/O2 wird eine Elektronentransferoxygenierung zu Dantron (2) beobachtet, mit der eine 1O2‐Reaktion simuliert wird, ohne daß es sich um einen Angriff von 1O2 handelt. In Gegenwart von Co‐Salen/O2 ist wie in der Naphthalinreihe der Mechanismus vom Lösungmittel und vom Substrat (hier den tautomeren Formen von 1) abhängig. In CH2Cl2 werden neben 2 noch das Bianthron 3, welches nur radikalisch gebildet werden kann, und 1,8,10‐Trihydroxy‐9‐anthron (4) identifiziert. Die mechanistische Besonderheit dieser Reaktion in Methylenchlorid wird diskutiert.
Tumor Inhibiting Properties of Stereoisomeric [1,2‐Bis (3‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II)‐Complexes, Part II: Biological Properties
Authors: Jennerwein Margaretha , Gust Ronald , Müller Richard , Schönenberger Helmut , Engel Jürgen , Berger Martin R. , Schmähl Dietrich , Seeber Siegfried , Osieka Reinhanidt , Atassi Ghanem , Bock Danièle Maréchal‐De 
Published: October 2006

AbstractThe activity of stereoisomeric [1,2‐bis (3‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II)‐complexes (1‐PtCl2, R, S; 2‐PtCl2, R, R/S, S; 3‐PtCl2, R, R; 4‐PtCl2, S, S) on several tumor models (MDA‐MB 231 breast cancer cell line; P 388 leukemia, mouse; L 1210 leukemia, mouse; L 5222 leukemia, rat; Ehrlich ascites tumor, mouse ‐ wildtype; cisplatin‐, etoposide‐, cyclophosphamide‐, and daunomycin‐resistent, resp.) is described. For comparison the analogous [1,2‐bis(4‐hydroxyphenyl)ethylendiamine]dichloroplatinum(II)‐complexes (5‐PtCl2, R, S; 6‐PtCl2, R, R/S, S; 7‐PtCl2, 8‐PtCl2, S, S) and cisplatin are used. 1‐PtCl2 to 4‐PtCl2 (OH in 3,3′‐positions) show their maximum antitumor effect at lower doses than 5‐PtCl2 to 8‐PtCl2 (OH in 4,4′‐positions). 2‐PtCl2 and 6‐PtCl2 (R, R/S, S) are more active than 1‐PtCl2 and 5‐PtCl2 (R, S). 4‐PtCl2 and 8‐PtCl2 (S, S) are superior to 3‐PtCl2 and 7‐PtCl2 S, S). On the L 5222 leukemia 2‐PtCl2 (R, R/S, S), 4‐PtCl2 (S, S) and 8‐PtCl2 (S, S) markedly surpass cisplatin. Strong effects are produced by 2‐PtCl2 to 4‐PtCl2 on the Ehrlich ascites tumor (wildtype, cisplatin‐, etoposide‐, cyclophosphamide‐, and daunomycin‐resistent, resp.). The combination of 4‐PtCl2 with cisplatin results in a weakly synergistic effect.
Analgesic Activity of Some 3‐(Arylpiperidinomethyl)‐2‐benzoxazolinone Derivatives
Authors: Erdoǧan Hakki , Ünlü Serdar , Sunal Rümeysa 
Published: October 2006

AbstractIn our previous study1,2), the antimicrobial activities of 16 new compounds synthetized by reacting 2‐benzoxazolinones with derivatives of piperidine were determined. In this study, the analgesic activities of these compounds, using modified Koster's test is investigated. The analgesic activities of these compounds are higher than that of O‐acetyl salicilic acid.
HPLC‐Bestimmung von Menthylacetat in verschiedenen Pfefferminzölen mit polarimetrischer Detektion
Authors: Ebel S. , Fischer A. 
Published: October 2006

AbstractDie Analytik von ätherischen Ölen wird heute vorwiegend mittels gaschromatographischer Trennungen durchgeführt. Aber selbst trotz der hohen Trennleistung ist die erzielte Selektivität in bestimmten Fällen nicht ausreichend, um eine vollständige Auflösung komplexer Terpengemische in alle Komponenten zu erreichen. Hier kann die HPLC unter optimierten Trennbedingungen und Verwendung selektiver Detektoren zur Problemlösung beitragen. Die polarimetrische Detektion weist diese erwünschte Selektivität in hohem Maße auf, hat aber im Gegensatz zu den üblichen Detektionsprinzipien den Nachteil relativ geringer Empfindlichkeit. In dieser Arbeit soll nun vor allem die erreichbare Genauigkeit der Gehaltsbestimmung am Beispiel einer in relativ geringer Konzentration im Pfefferminzöl vorkommenden Geruchskomponente untersucht werden.
Über Inhaltsstoffe von Sabalfrüchten und deren Prüfung auf entzündungshemmende Wirkung
Authors: Hiermann Alois 
Published: October 2006

AbstractAus Sabalfrüchten wurden die ß‐Sitosterolderivate ß‐Sitosterolpalmitat, ‐myristat, ‐laurat, −6‐0‐myristyl‐ß‐D‐glucosid, −6‐0‐lauryl‐ß‐D‐glucosid, −6‐0‐caprinoyl‐ß‐D‐glucosid, ‐ß‐D‐glucosid, ‐ß‐D‐diglucosid und freies ß‐Sitosterol sowie die Flavonoide Rutin, Rhoifolin, Isoquercitrin und Kämpferol‐3‐0‐glucosid isoliert. Die pharmakologische Untersuchung zeigte, daß die Polysaccharide, ß‐Sitosterolderivate und Flavonoide an der entzündungshemmenden Wirkung nicht beteiligt sind.
Antimykobakterielle Eigenschaften von Verbindungen des Phenothiazintyps
Authors: Meindl Wolfgang , Laske Reiner 
Published: October 2006

AbstractBeschrieben wird die Testung der Phenothiazine 1–11 auf antimykobakterielle Eigenschaften (Mycobacterium tuberculosis H 37 Ra, Middlebrook‐7H9‐Nährlösung). Die Wachstumshemmung kann durch die Zugabe von Histamin aufgehoben werden.
Phenanthrylalkanoic Acids, III: Syntheses and Biological Activities of 4‐Phenanthryl Derivatives
Authors: Eirín Ana , Fernández Franco , Gómez Generosa , López Carmen , Santos Ana , Calleja José M. , Cano Ernesto 
Published: October 2006

AbstractReformatsky reactions between 2,3‐dihydro‐4(1H)‐phenanthrenone (5) and ethyl α‐bromoacetate or propanoate yield several unsaturated esters which, upon aromatization followed by saponification, lead to the 4‐phenanthrylacetic (1) and 2‐(4‐phenanthryl)propanoic (2) acids. The analgesic and antiinflammatory properties of 1 and 2 were measured and compared with those of Fenbufen.
Darstellung von Pyrido[2, 3‐d]pyrimidinen mit Trimethoprim‐Partialstruktur
Authors: Troschütz Reinhard 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐Aminonicotinsäurenitrile 6 bzw. 8 lassen sich aus Enonen und in situ hergestelltem 3,3‐Diaminoacrylsäurenitril 2 herstellen. Mittels N, N‐Dimethylformamid‐diethylacetal (DMF‐DEA) und Ammoniak kann 8 zum 5,8‐Dihydro‐pyridopyrimidin 12 cyclisiert werden. Aus den Triaminopyrimidinen 13 A‐C und den Enonen 16 a‐c sind Micheal‐Addukte zugänglich, die zu 5, 8‐Dihydropyrido[2,3‐d]pyrimidin‐2,4‐diaminen cyclisiert werden können.
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 19. Mitt. Synthese von Pyrano[4,3‐b]‐1,4‐oxazinen durch Reaktion eines lithiierten Oxazincarbonsäureesters mit Carbonylverbindungen
Authors: Bartsch Herbert , Erker Thomas , Zöchling Erich 
Published: October 2006

AbstractDurch Lithiierung von 1 und nachfolgende Umsetzung mit D2O bzw. CH3I wird die Methylgruppe an C‐2 unter Bildung der Verbindungen 2 und 3 substituiert. Die Verwendung von Carbonylverbindungen als elektrophile Reaktionspartner ermöglicht die Darstellung der anellierten Oxazinderivate 7 und 8.
Amphiphile unsymmetrische Disulfide als Liposomenbausteine
Authors: Müller Christa E. , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzung lipophiler aktivierter Thiolderivate mit hydrophilen Thiolen werden auf rationelle Weise neue Amphiphile erhalten, die eine Disulfidverknüpfung aufweisen. Neben der Möglichkeit, unterschiedliche Alkylketten und Kopfgruppen zu verwenden, läßt sich auch das für die Stabilität von Liposomen besonders wichtige backbone variabel gestalten. Ein Teil der synthetisierten Amphiphile bildet durch Ultrabeschallen in wäßrigem Medium Liposomen.