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Benzol‐Derivate aus 4‐Pyronen: Über die Reaktion von 3,5‐Diacetyl‐ und 3,5‐Diethoxycarbonyl‐4‐pyronen mit sek. Aminen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther , Leister Hans Peter 
Published: October 2006

AbstractBei der Reaktion der 3,5‐Diacetyl‐ bzw. Diethoxycarbonyl‐pyrone 1a bzw. 1b mit sek. Aminen entstanden die Diacetyl‐ bzw. Diethoxycarbonyl‐aminophenole 4a–4m sowie in doppelter Umsetzung 21. 4g und 21 ließen sich in die Chromon‐Derivate 10 bzw. 22 überführen. 10 reagierte mit Hydrazinen zu den Pyrazolyl‐Derivaten 15a und 15b. Bei der Hydrolyse von 4k entstanden u. a. die Aminophenole 18a und 18b.
Imidazo[2,1‐b]‐1,3,4‐thiadiazolo[3,2‐a]pyrimidone‐(6) aus 2‐Acetoacetylamino‐imidazo[2,1‐b]‐1,3,4‐thiadiazolen
Authors: Paul Heinz , Sitte Adolf , Wessel Rolf 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐Acetoacetylamino‐6‐methyl‐ (und ‐aryl) imidazo[2,1‐b]‐1,3,4‐thiadiazole 1, 2a–f lassen sich durch Erhitzen in Polyphosphorsäure (PPA) zu den tricyclischen biscarbazikondensierten 2,8‐Dimethyl‐ bzw. 2‐Aryl‐8‐methyl‐imidazo[2,1‐b]‐1,3,4‐thiadiazolo[3,2‐a]pyrimidonen‐(6) 3, 4a–f cyclisieren. Außer 4c, das gegen Vaccinia Viren schwach wirksam ist, zeigen die Verbindungen keine antiviralen Wirkungen.
Untersuchungen zur Reaktion cyclischer Imine mit Chinonmethiden
Authors: Berger Ulrich , Dannhardt Gerd , Obergrusberger Richard , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractChinomethide setzen sich mit alkylsubstituierten cyclischen Iminen, wie Δ1‐Pyrrolinen, 3H‐Indolen und 3,4‐Dihydroisochinolinen nicht zu den erwarteten Diels‐Alder‐Addukten um, sondern bilden unter C‐Alkylierung die Hydroxybenzyl‐Derivate 2, 4, 5 und 9–42. Die Reaktion ist für die Hydroxybenzylierung CH‐acider cyclischer Imine von Interesse und ermöglicht u.a. einen einfachen Zugang zu β‐Phenylethyl‐1,2,3,4‐tetrahydroisochinolin‐Derivaten.
Studies on Potential Antiviral Compounds, XI. Thiosemicarbazones of Hydroaromatic Ketones
Authors: Cavrini Vanni , Gatti Rita , Giovanninetti Giuseppe , Drusiani Anna Maria , Plessi Laura , Franchi Loredano , Nanetti Anna 
Published: October 2006

AbstractSome thiosemicarbazones of hydroaromatic ketones with linear and angular tricyclic structures were prepared and tested for in vitro antiviral activities against vaccinia virus, IHD stock, and parainfluenza type 3 virus, HA‐I/CR‐8 stock. The thiosemicarbazone of 2,3‐dihydro‐4(1H)‐phenanthrenone (10) was the most active compound.
Antivirale Wirkstoffe, 18. Mitt. 2‐Aminothiazole durch Spaltung der S‐S‐Bindung des Disulfidodicarbamidins
Authors: Kreutzberger Alfred , Schimmelpfennig Horst 
Published: October 2006

AbstractBei der Umsetzung von Disulfidodicarbamidin (1) mit β‐Diketonen 2 werden sowohl (2‐Amino‐5‐thiazolyl)ketone 3 als auch 2,2′‐Dithiobispyrimidine 4 und Pyrimidinthione 5 gebildet. Unter Verwendung von Ethanol/Kaliumcarbonat entstehen bei Raumtemp. sowohl aus aliphatisch symmetrisch (2a–c) als auch aus aliphatisch unsymmetrisch (2d) substsituierten, ferner aus fluorierten (2e) β‐Diketonen, die korrespondierenden (2‐Amino‐5‐thiazolyl)ketone 3a–e als Hauptprodukte.
4,6‐Dialkylierte Pyrimidinderivate
Authors: Kreutzberger Alfred , Schimmelpfennig Horst 
Published: October 2006

Abstractβ‐Diketone 2, in denen mindestens 1 R einen unverzweigten aliphatischen Rest darstellt, reagieren mit Guanidincarbonsäureamid (1) bereits bei Raumtemperatur unter Bildung der entsprechenden 2‐Ureidopyrimidine. 2,6‐Dimethyl‐3,5‐heptandion (2a) und 2,2,6,6‐Tetramethyl‐3,5‐heptandion (2b) setzen sich mit 1 jedoch erst bei erhöhter Reaktionstemperatur um, und zwar unter Bildung der korrespondierenden 2‐Aminopyrimidine 3a und 3b. Unter den 2‐Ureidopyrimidinen finden sich Vertreter mit hypnotischer Wirksamkeit.
Diuretika, 3. Mitt. 1‐Carbocyclisch und heterocyclisch substituierte 4‐Aminopyrazolo[3,4‐d]pyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Burgwitz Klemens 
Published: October 2006

AbstractIn Anlehnung an das diuretisch wirksame 4,6‐Diamino‐1‐(2‐pyridyl)‐1H‐pyrazolo[3,4‐d]pyrimidin wurden durch Kondensation der 5‐Amino‐4‐cyanpyrazole 1a–g mit Formamid (2) die korrespondierenden 4‐Aminopyrazolo[3,4‐d]pyrimidine 3a–g dargestellt.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 15. Mitt. Neue Synthese für N‐substituierte Tetrahydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione
Authors: Hanefeld Wolfgang , Bercin Erdogan 
Published: October 2006

AbstractEin neuer, für N‐Arylverbindungen mit guten Ausbeuten verlaufender Syntheseweg für N‐substituierte Tetrahydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 5, bestehend in der Schwefelkohlenstoffspaltung von N,N'‐disubstituierten 2‐Imino‐tetrahydro‐1,3‐thiazinen 3 zu 5 und Isothiocyanaten 6, wird vorgestellt.
Benzol‐Derivate aus 4‐Pyronen: Über die Reaktion von 3,5‐Dibenzoyl‐2,6‐dimethyl‐4‐pyron mit sek. Aminen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther , Leister Hans Peter 
Published: October 2006

AbstractBei der Reaktion von 3,5‐Dibenzoyl‐2,6‐dimethyl‐4‐pyron (1c) mit sek. Aminen entstehen die isomeren Benzol‐Derivate 4c und 5a sowie 4d und 5b, deren Struktur durch Spektren sowie durch Umsetzung zu den Chromon‐Derivaten 9a und 9b bewiesen wurde.
Synthesis, Spectral Studies and Anti‐Inflammatory Activity of Some New 2‐Aryloxybenzimidazoles
Authors: Kulkarni Manohar V. , Patil Vemanna D. 
Published: October 2006

Abstract2‐Chloro‐1‐methylbenzimidazole reacts with various phenols to yield the corresponding ethers. 1H‐NMR‐spectra of these compounds were studied in deuteriochloroform and trifluoroacetic acid. Fragmentation of one of the ethers in the mass spectrometer is discussed. Anti‐inflammatory studies for compounds 2 are reported.
Synthese und reaktives Verhalten von 3‐Aminochinolin
Authors: Schönen Beate , Zymalkowski Felix 
Published: October 2006

Abstract3‐Aminochinolin (3) entsteht in guter Ausbeute durch Umsetzung von 3‐Bromchinolin mit Ammoniak. Die Substitution von 3 gelingt durch Einwirkung von Alkylhalogeniden auf sein Natriumsalz oder durch reduktive Alkylierung mit aromatischen und aliphatischen Ketonen. Acetophenon‐Mannichbasen werden durch 3 umaminiert. Mit Methyl‐vinyl‐keton und Acrylnitril bildet 3 keine Additionsprodukte. Addition an Phenylglycidsäurederivate führt zur Bildung entsprechender Derivate des β‐Phenyl‐isoserins.
Synthesis and Biological Evaluation of Sydnone‐4‐sulfonamides
Authors: Upadhya Krishna G. , Badami Bharati V. , Puranik Gurubasav S. 
Published: October 2006

AbstractSome 3‐arylsydnones have been chlorosulfonated. The resulting sydnone‐4‐sulfonyl chlorides have been condensed with aromatic and aliphatic amines. The sulfonamides have been evaluated for their antiinflammatory and antimicrobial activities.
1,4‐Benzodiazepine, 7. Mitt. Über den Mechanismus der polarographischen Reduktion einiger Benzodiazepiniumbromide
Authors: Kasandschieva Penka , Mondeschka Diana , Juchnovski Ivan , Nikolov Ivan 
Published: October 2006

AbstractAufgrund der Daten der polarographischen Untersuchungen neu synthesierter 6‐Oxo‐5H,7H‐12,13‐dimethoxy‐9,10‐dihydroisochino‐[2,1‐d]1,4)‐benzodiazepiniumbromide wird ein Mechanismus für ihre polarographische Reduktion vorgeschlagen. Letzterer hat sich bei der Makroelektrolyse bei kontrolliertem Potential bestätigt. Die Analyse von Mischungen der Diastereoisomere der D.L‐7‐Alkyl‐ und 7‐Phenyl‐12,13‐dimethoxy‐5,9,10,14b‐tetrahydroisochino‐[2,1‐d][1,4]‐benzodiazepin‐7H‐6‐one. die mittels präparativer Elektrolyse erhalten wurden, deutet darauf hin, daß der stereochemische Verlauf der Reduktion durch die Orientierung der diffundierenden elektroaktiven Partikel auf der Kathode bestimmt wird. Die Auswirkungen der Substituenten auf die polarographische Reduktion wurden durch Aufstellung der E1/2‐Abhängigkeiten von der Taft'schen Konstante sowie von den sterischen Konstanten der Substituenten ermittelt.
Synthese und Stereochemie β‐substituierter Glycerinsäurenitrile
Authors: Althoff Wolfgang , Karsdorf Rudolf , Tinapp Peter 
Published: October 2006

AbstractEin einfacher Weg zur Synthese von β‐substituierten Glycerinsäurenitrilen 3 wird beschrieben. Die neuen Verbindungen werden als O‐geschützte Derivate 4 und 5 charakterisiert und stereochemisch eingeordnet. Reduktion von 5 führt zu einem neuen Typ pharmakologisch interessanter basischer 1.3‐Dioxolane 6. Partielle Reduktion der O‐geschützten Cyanhydrine 4 oder 5 nach einer früher beschriebenen Methode und nachfolgende Cyanhydrinsynthese liefern das α‐hydroxymethylen‐verlängerte Cyanhydrin 9.
Nitrierungsprodukte des Propyphenazons und deren Farbreaktionen mit Aceton und Kalilauge
Authors: Kovar Karl‐Artur , Rohlfes Walther , Auterhoff Harry 
Published: October 2006

AbstractBei der Nitrierung von Propyphenazon durch rauchende Salpetersäure entstehen mindestens 27 verschiedene Substanzen, von denen die 8 wichtigsten Nitroprodukte (Abb. 2), die mit KOH in acetoniger Lösung rot‐blauviolett anfärbbar sind, isoliert wurden. Die Farbe des Gesamtansatzes ist auf die verschiedenartigen Meisenheimer Verbindungen 16a–c, 17, 18, 20a,b, 22a, b und 23a zurückzuführen.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 8. Mitt. 1H,5H‐Imidazo[1,2‐a]thieno[3,4‐d]pyrimidin‐2(3H)‐one
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Zahora Manfred 
Published: October 2006

AbstractDas tricyclische Titelringsystem 1 läßt sich in einer Stufe durch doppelten, basisch induzierten Ringschluß aus den Thiophenderivaten 13 bzw. 17 herstellen.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 9. Mitt. Thienopyrazin‐1,4‐dioxide
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Geißler Franz , Hillebrand Friedrich 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der isomeren Titelverbindungen 5 und 9 wird beschrieben. Beide zeigten keine nennenswerte antibakterielle Aktivität.
3‐Phenylisochromane aus 1‐Benzylisochinolinen durch Bromcyan‐Abbau
Authors: Prior Silvia , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Laudanosin‐6′‐carbonsäure (1c) mit BrCN führt zu dem Phenylisochromanon 3b; aus 6′‐Hydroxymethyllaudanosin (1b) entsteht das Phenylisochroman 3a.
Dioxazaborenine
Authors: Möhrle Hans , Züge Erika 
Published: October 2006

AbstractBei der Umsetzung von 2‐Naphthol und Hexamethylentetramin in Gegenwart von Borsäure in 2‐Ethoxyethanol entsteht zunächst ein Dioxazaborenin 2, das zur Phenol‐Mannichbase 1 verseift werden kann. Ein entsprechendes Derivat 4 wird aus 1 mit Dihydroxyphenylboran (3) hergestellt, während Hydroxydiphenylboran (5) ein labiles Borchelat 7 ergibt, das beim Erhitzen in einer Amin‐Eliminierungsreaktion in 8 und das Chinonmethid 11 zerfällt.
H2‐Antihistaminika, 7. Mitt. Synthese und H2‐antihistaminische Wirkung N,N′‐substituierter Thioharnstoffe, Cyanoguanidine und Dithiooxamide
Authors: Barzen Rainer , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden N′‐substituierte Thioharnstoffe, Cyanoguanidine und Dithiooxamide mit einem 5‐Methyl‐4‐imidazolyl‐methylthioethyl‐Substituenten dargestellt und auf H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
Structure Determination of 2,2‐Diallyl‐3‐(3‐methylureido)‐1‐propanol, an Unusual Product of Sodium Borohydride Reduction of Barbituric Acids
Authors: Rautio Marjatta , Hesso Antti , Rahkamaa Erkki 
Published: October 2006

AbstractSodium borohydride reduces the imide carbonyl groups of 5,5‐diallyl‐1‐methyl‐barbituric acid (1) at position 4 to a methylene group and at position 6 to a primary hydroxy group which has been verified by analysis of the high resolution 1H‐NMR and mass spectra of the product 3.
Thrombocytenaggregationshemmung durch 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline: Ein Hinweis auf serotoninantagonistische Eigenschaften dieser Substanzklasse
Authors: Rehse Klaus , Siemann Ute 
Published: October 2006

AbstractAlle sechs untersuchten 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline sind Hemmstoffe der durch Serotonin induzierten Aggregation von menschlichen Thrombocyten. Die wirksamste Substanz, 6‐Trifluormethyl‐1,2,3,4‐tetrahydro‐β‐carbolin, ist genauso aktiv wie die Vergleichssubstanz Chlorpromazin (IC50 = 4 · 10−7M). Der Effekt wird auf direkte serotoninantagonistische Eigenschaften der Testsubstanzen zurückgeführt. Drei Carbolinderivate zeigen zusätzlich in vitro gerinnungshemmende Wirkung (Quick‐Zeit).
Synthese symmetrisch 3,3′‐disubstituierter Hexestrolderivate und ihr Bindungsverhalten zum cytoplasmatischen Östrogenrezeptor
Authors: Hamacher Harald , Sand Jürgen‐Michael 
Published: October 2006

AbstractDie symmetrisch disubstituierten Hexestrolderivate 1b bis 1j sowie die Triazenverbindung 1u werden ausgehend von Hexestrol (1a) synthetisiert. Ihre‐Bindungsaffinität zum cytoplasmatischen Östrogenrezeptor des Schafsuterus wird geprüft.
Reaktionen mit Aziridinen, 24. Mitt. Amidoethylierung monosubstituierter Malonester
Authors: Budny Jochen , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractPhenylmalonester 1a und Methylmalonester 1b wurden unter verschiedenen Bedingungen mit den N‐Acylaziridinen 3a–e amidoethyliert. Nur in einem Falle (5) konnte das primär entstehende Amidoethylderivat als Nebenprodukt gefaßt werden, während dieses sonst offenbar vollständig zu den entsprechenden N‐Acylpyrrolidonen 6a–f cyclisierte, die ihrerseits meistens noch weiteren (alkoholytischen) Folgereaktionen unterlagen.
Ortho‐Effekte in 1‐(o‐Aminomethylaryl)‐buten(1)‐3‐onen und ihren Hydrierungsprodukten, 2. Mitt. o‐Aminomethyl‐benzalacetone und ihre Hydrierungsprodukte, Teil 1
Authors: Mayer Klaus K. , Poettinger Theodor , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Herstellung der Verbindungen 3–13 wird beschrieben.
Über Mannichbasen, 15. Mitt. Reaktion von Hexamethylentetramin mit 1‐Naphthol und 2‐bzw. 4‐substituierten Derivaten
Authors: Möhrle Hans , Tröster Kristina 
Published: October 2006

AbstractDem von Duff und Bills beschriebenen Produkt aus der Umsetzung von Hexamethylentetramin mit 1‐Naphthol kommt nicht die angegebene N,O‐Acetalstruktur 1 zu. Aufgrund unserer Befunde liegt vielmehr polykondensiertes Material von höherer Molmasse vor, das wahrscheinlich durch Reaktionen der 2‐ und 4‐Positionen des 1‐Naphthols entsteht. Dies wird durch Modellversuche mit 2‐bzw. 4‐blockierten 1‐Naphtholen bestätigt.
Nichtsteroidale Entzündungshemmer, 9. Mitt. Racem. und optisch aktive Aryl‐biphenylyl‐hydroxypropionsäuren
Authors: Guarnieri Adriano , Burnelli Silvia , Varoli Lucilla , Busacchi Isabella , Barbaro Anna Maria , Gaiardi Margherita , Biagi Gian Luigi 
Published: October 2006

AbstractDie Darstellung der an der Phenylgruppe substituierten 3‐(4‐Biphenylyl)‐3‐phenyl‐3‐hydroxy‐propionsäuren 4a–4h und die Spaltung der Racemate 4a–4f werden beschrieben. Die optisch aktiven oder racem. Säuren wurden auf ihre antiinflammatorische Aktivität im Carrageenin‐Pfotenödem‐Test geprüft, wobei insbesondere das (−)m‐Tolyl‐(−)4f und das (±)m‐Methoxyphenyl‐Derivat 4g eine auffällige entzündungshemmende Wirkung zeigten.
Heterocyclen, 53. Mitt. Synthese und antibakterielle Wirkung von 2‐Aryl‐4‐R‐5‐glyoxyloyl‐thiazolen
Authors: Simiti Ioan , Muresan Ana , Coman Mioara 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Darstellung von 2‐Aryl‐4‐R‐5‐glyoxyloyl‐thiazolen durch Oxydation der entsprechenden 5‐Acetyl‐thiazole, ihre chemische Charakterisierung und ihre antimikrobielle Wirkung beschrieben.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 10. Mitt. Substituierte 3‐Alkoxy‐4,5,6,7‐tetrahydro‐8H‐thieno[2,3‐b]indole
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Prager Bernhard C. 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der Titelverbindungen 1 gelingt ausgehend von 9. Versuche, allyloxysubstituierte Zwischenprodukte für die Herstellung von 1 durch Fischer‐Reaktion herzustellen, führen zu 8.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 3. Mitt. Oxidoreduktion 8‐ständig substituierter 5‐Deazaflavine
Authors: Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

AbstractMethylierung und Acetylierung der 8‐Amino‐ und 8‐Hydroxy‐5‐deazaflavine 3e und 3k liefern die Dimethylamino‐, Acetamino‐, Methoxy‐ und Acetoxy‐Derivate 3f–m. Die Oxidoreduktion der verschiedenen 8‐ständig substituierten Deazaflavine 3a–1 wird im Vergleich zu Flavin und Nicotinamid anhand folgender Reaktionen untersucht: der Reduktion von 3 mit Natriumcyanborhydrid zu 5 und der Reoxidation von 5 mit Hexacyanoferrat(III) oder Sauerstoff. Die Geschwindigkeit der Reduktion von 3 nimmt mit zunehmender Donator‐Eigenschaft des 8‐ständigen Substituenten ab, während konjugationsfähige Donatoren die Reoxidationsgeschwindigkeit erheblich beschleunigen. Dieser starke Substituenten‐Effekt wird auf eine Stabilisierung der Radikalstufe 4 zurückgeführt und hieraus wird abgeleitet, daß Substituenten in 8‐Position die Redox‐Eigenschaften des Deazaflavins in charakteristischer Weise verändern: Donatoren in Richtung Flavin‐ und Acceptoren im Sinne einer Verstärkung der Nicotinamid‐Analogie des Deazaflavins.
Reaktionen mit Aziridinen (Aziranen), 25. Mitt. Amidoethylierung monosubstituierter Cyanessigester
Authors: Budny Jochen , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie in alkoholischer Alkoholat‐Lösung aus N‐Arylcarbamoylaziridinen 2 entstehenden Amidoethylderivate von Phenylcyanessigester (1) cyclisieren in situ mit guter Ausbeute zu den 1‐Acyl‐3‐cyan‐3‐phenyl‐2‐pyrrolidonen 4. Bei der Amidoethylierung von α‐Cyan‐β‐methyl‐valeriansäure‐ethylester wird das analoge N‐Acylpyrrolidon 7 jedoch entacyliert. Hier wird außerdem durch chromatographische Aufarbeitung auch eine geringe Menge des primär entstandenen Amidoethylderivates 6 isoliert.
Massenspektrometrische Untersuchungen an hydrierten Pyrrolen, 2. Mitt. Ungewöhnliche H‐Wanderung mit 8‐gliedrigem Übergangszustand bei Δ1‐Pyrrolinen
Authors: Dannhardt Gerd , Mayer Klaus K. 
Published: October 2006

AbstractDie Molekülionen der Δ1‐Pyrroline 1–3, der Isochinolinderivate 4, 5 und des 3H‐Indols 6a mit o‐Hydroxyphenyl–Substituenten in der Seitenkette fragmentieren unter H‐Wanderung und Abspaltung von C7H6O, wobei ein 8‐gliedriger Übergangszustand durchlaufen wird.
Synthese und Reaktionen von 2‐Alkylidenpyrrolidinen
Authors: Dannhardt Gerd , Obergrusberger Richard 
Published: October 2006

AbstractDie Darstellung tertiärer Pyrrolidin‐Enamine mit semicyclischer C=C‐Doppelbindung aus 2‐Alkyl‐Δ1‐pyrroliniumsalzen wird beschrieben. Durch Addition der Enamine an Isocyanate und Isothiocyanate werden vinyloge Harnstoff‐Derivate zugänglich; mit aktivierten Olefinen beobachtet man neben den erwarteten Addukten Ringerweiterungs‐ und Ringschlußreaktionen.
Einfluß sterischer Hinderung auf den Abbau von Ciclacillin und Ampicillin
Authors: Moll Friedrich , Mark Lutz Von Der 
Published: October 2006

AbstractKinetische Untersuchungen der Reaktivität von Aminopenicillinen belegen bei Ciclacillin eine sterische Hinderung der α‐Aminogruppe der Phenylacetamido‐Seitenkette. Vergleichende Haltbarkeitsuntersuchungen an Arzneizubereitungen von Ciclacillin und Ampicillin ergaben, daß die aus der sterischen Hinderung resultierende höhere Stabilität von Ciclacillin auch bei Injektions‐Lösungen, Suspensionen sowie eingeschränkt bei Pulvern und Tabletten nachweisbar ist.
Neue Iridoide aus Oldenlandia Diffusa ROXB
Authors: Huang Jai‐Tung 
Published: October 2006

AbstractAus dem getrockneten Kraut von Oldenlandia diffusa ROXB. (= Hedyotis diffusa Willd., Rubiaceae) wurden neben Asperulosid (3) zwei neue Iridoide 1 und 2 isoliert und als 6‐Ester des Methylscandosids (10) mit trans‐4‐Hydroxyzimtsäure bzw. trans‐4‐Hydroxy‐3‐methoxyzimtsäure identifiziert.
Über Mannichbasen, 16. Mitt. Hydroxylaminomethylierungsreaktionen von 4‐Chlor‐1‐naphthol
Authors: Möhrle Hans , Tröster Kristina 
Published: October 2006

Abstract1‐Naphthol zeigt keine Ähnlichkeit zu 2‐Naphthol im Reaktionsverhalten gegenüber Hydroxylamin/Formaldehyd. Erst durch Blockierung der 4‐Stellung kann die offenkettige Mannichbase als Hydrochlorid 5 erhalten werden. 5 gibt mit aliphatischen Aldehyden Dihydrooxazine, die in Lösung im Gleichgewicht mit den offenkettigen Hydroxynitron‐Formen vorliegen. Aus aromatischen Aldehyden und 5 entstehen ausschließlich Hydroxynitrone.
Potentielle Malariamittel, 2. Mitt. Versuche zur Herstellung von 5,8‐Dimethoxy‐6‐hydroxychinolinen
Authors: Nickel Peter , Juling Klaus‐Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der Titelverbindungen wurde versucht, ausgehend von 6‐Aminochinolinen über die 6‐Diazoniumverbindung, ausgehend von 6‐Bromchinolinen über eine Grignardverbindung und durch selektive Etherspaltung von 5,6,8‐Trialkoxychinolinen. Keiner der eingeschlagenen Wege führte zum Erfolg.
Potentielle Malariamittel, 3. Mitt. 6‐[(4‐Diethylamino‐1‐methylbutyl)‐aminomethyl]‐5,8‐dimethoxy‐2,4‐dimethylchinolin
Authors: Nickel Peter , Juling Klaus‐Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindung 4 wurde, ausgehend vom 6‐Aminochinolin 5, über das 6‐Cyanochinolin 7 und das 6‐Aminomethylchinolin 8 synthetisiert. 4 zeigt keine Wirkung gegen Plasmodium vinckei. 4 ist gegen eine Oxidation beständiger als das 6‐Aminochinolin 1.
Anellierte Chinoline, 6. Mitt. 10H‐Indolo[3,2‐b]chinoline
Authors: Görlitzer Klaus , Weber Josef 
Published: October 2006

AbstractDrei Verfahren werden auf ihre Eignung zur Darstellung von 5,11‐Dihydro‐11‐oxo‐10H‐indolo[3,2‐b]chinolinen und deren N‐Methyl‐Derivaten 4 geprüft. Die 11‐Chlor‐10H‐indolo[3,2‐b]chinoline 8, Ausgangsprodukte für pharmazeutisch interessante Synthetica, werden beschrieben.
Antivirale Wirkstoffe, 20. Mitt. 4,6‐Dialkylierte 2‐Benzylthiopyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Leyke‐Röhling Swanhild 
Published: October 2006

AbstractAus der Kondensation von Benzylisothioharnstoff (1) mit den β‐Diketonen 2a–c gehen die 2‐Benzylthiopyrimidine 3a–c hervor. Wird die Reaktion 1+2b jedoch in 30proz. wäßr. Kaliumcarbonat‐Lösung/Ethanol/Ether durchgeführt, so tritt unter Ethanolyse Bildung von 2‐Ethoxy‐4,6‐diethylpyrimidin (4) ein. 2‐Benzylthio‐4‐ethyl‐6‐(trifluormethyl)pyrimidin übt Hemmwirkung gegen Influenza A‐Virus aus.
Antibakterielle Wirkstoffe, 7. Mitt. Die Aminomethinylierung im System der Guanidinoheterocyclen
Authors: Kreutzberger Alfred , Tantawy Atif 
Published: October 2006

AbstractDie durch s‐Triazin (2) realisierbare Aminomethinylierungsreaktion2,3) ist in jüngerer Zeit zur Entwicklung von Virustatika4), Tumorhemmern5) und Muskelrelaxantien6) herangezogen worden. Nachdem auch hatte gezeigt werden können, daß durch dasselbe Verfahren bestimmte Guanidinoheterocyclen in antimykotisch wirksame kondensierte s‐Triazinoverbindungen überführbar sind7), ergab sich speziell im Hinblick auf das Vorkommen entsprechender anellierter Heterocyclen, wie Phenazin8), Phenoxazin9), Phenothiazin10) und Phenanthrotriazin11) in antibakteriellen Wirkstoffen die Frage nach dem Anwendungsbereich der aufgefundenen Reaktion.
Studies Aimed at the Synthesis of Morphine, IV: A New Approach to N‐Norreticuline Derivatives from Homoveratronitrile
Authors: Szántay Csaba , Dörnyei Gábor , Blaskó Gäbor , Bárczai‐Beke Marietta , Péchy Péter 
Published: October 2006

AbstractPartial demethylation of homoveratronitrile (3a) with Lewis acids affords a mixture of the isomeric monophenols 3b and 3c. Separation of the isomers offers a new approach to N‐norreticuline (1a) and its 6′‐halogen derivatives 1b,c.
Dimere Cannabinoide mit Ethanbrücke
Authors: Eiden Fritz , Gerstlauer Carmen 
Published: October 2006

AbstractDurch Pechmann‐Duisberg Reaktion der Tetrahydroxy‐diphenylethane 3 und 17a mit β‐Ketocarbonsäureestern entstehen die dimeren, ethanverbrückten Cumarin‐Derivate 5a, 10a, 12a, 14a, 18a und 19a, die sich durch Grignard‐Reaktion zu den dimeren Cannabinoiden 8, 10d, 12b, 14f, 18d und 19d umsetzen lassen.
Synthese und Alkylierung von 10H‐Pyrimido[5,4‐b][1,4]benzothiazinen
Authors: Fenner Helmut , Rössler Hellmuth H. , Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

Abstract10H‐Pyrimido[5,4‐b][1,4]benzothiazine 8 entstehen durch Kondensation von Barbitursäuren 5 mit o‐Aminothiophenol (7) in DMSO über das Ylid 6. Ihre Struktur als 1,5‐Dihydro‐System entspricht der Thiaisoalloxazin‐Struktur 1b. Aus einem komplexen Gemisch der aus 8 entstehenden Alkylierungsprodukte werden mit Hilfe von UV/VIS‐, 1H‐NMR‐,IR ‐ und ESR‐spektroskopischen Daten Strukturen zugeordnet und mit den Alkylierungsprodukten N(10)‐blockierter Pyrimidobenzothiazine verglichen.