bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Charge‐Transfer‐Komplexe, 2. Mitt. Molekülkomplexe und Radikalbildung von Arzneimitteln mit Imidazolinteilstrukturen
Authors: Kovar Karl‐Artur , Abdel‐Hamid Mohamed 
Published: October 2006

AbstractTolazolin (1), Naphazolin (2), Xylometazolin (3), Oxymetazolin (4) und Antazolin (5) bilden nach den UV/Vis‐, IR‐, FIR‐, 1H‐NMR‐ und 13C‐NMR‐Daten mit Iod Charge‐Transfer‐Komplexe (CT) der Strukturen 6, 7 und 8 aus, während mit 7,7,8,8‐Tetracyanochinodimethan (TCNQ), 2,3‐Dichlor‐5,6‐dicyano‐p‐benzochinon (DDQ), p‐Chloranil, 2,4,5,7‐Tetranitrofluorenon (TeNF) und 9‐Dicyanomethylen‐2,4,7‐trinitrofluorenon (DTF) hauptsächlich lösungsmittelabhängige Gleichgewichte zwischen Elektronen‐Donator‐Acceptor‐Komplexen (EDA) und Radikalanionen (Schema 3–8) entstehen. Die Ergebnisse wurden auf die dc Detektion von 1–5 übertragen und für die Qualitätskontrolle von Priscol® Tabletten und Otriven® Tropfen verwendet.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 21. Mitt. Neue Synthesemethoden für N‐substituierte 3,6‐ und 3,4‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione
Authors: Hanefeld Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractEinige N‐substituierte 3,6‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 4 und 3,4‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 9 wurden nach neuartigen Verfahren synthetisiert.
Über die Struktur eines photochemischen Reaktionsproduktes des Nardosinons
Authors: Rücker Gerhard , Kurz Jürgen , Friemann Jutta 
Published: October 2006

AbstractFür ein Bestrahlungsprodukt des Nardosinons (1), das auch durch Umsetzung von Isonardosinon (4) mit Wasserstoffperoxid in alkalischer Lösung gebildet wird, wurde schon früher die Struktur eines Hydroxyketons vorgeschlagen, das mit einem viergliedrigen Halbketal im Gleichgewicht 2a,b steht2). Nach erneuter Überprüfung konnte auf Grund chemischer Reaktionen und spektroskopischer Daten die Struktur eines Diepoxyketons festgelegt werden, das mit einem sechsgliedrigen cyclischen Halbketal 7a,b im Gleichgewicht steht.
Zur Reaktion spezieller Enaminketone mit Thionylchlorid
Authors: Löwe Werner , Eggersmann Gabriele 
Published: October 2006

AbstractDie Enaminketone 1 und 15 reagieren mit Thionylchlorid zu den Furopyran‐ oder Furobenzopyran‐Verbindungen 4 und 16, sowie zu den Thioethern 11 und 17. Ein Bildungsweg wird vorgeschlagen und Derivate von 4 und 16 werden beschrieben.
cis‐Dichloro [bis(oligopeptidester)] platin (II)‐Komplexe, Untersuchungen zum Nachweis der Antitumorwirkung mit bakteriologischen Testsystemen
Authors: Seidenberger Horst , Schönenberger Helmut , Beck Wolfgang , Girnth‐Weller Michael , Ruckdeschel Gotthard 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Eignung des Prophageninduktionstests (E. coli K12 λ) als Screening‐Verfahren zur Auffindung antitumorwirksamer Platinkomplexe berichtet.
Thermodynamic Acidity Constants of Some 3‐Hydroxypropionic Acid Derivatives
Authors: De Maria Paolo , Fini Adamo , Guarnieri Adriano , Varoli Lucilla 
Published: October 2006

AbstractThe proton dissociation constants of 3‐hydroxypropionic acids bearing the biphenylyl or the cyclohexylphenyl group in position 2 were determined potentiometrically at 25°C. Because of the low solubility of the compounds in water, a DMSO/water mixture (80:20) (w/w), which is approximately equimolar in its components, was used as the solvent. Acidity constants in pure water could be estimated by means of a previously established linear free energy relationship. Substituent effects on the acidity and on the hydrophilic hydrophobic balance of the molecules of the title acids are briefly discussed.
Characterization of Iodoxamic Acid and its Dimethyl Ester by Fast‐Atom Bombardment Mass Spectrometry
Authors: Pitrè Davide , Grandi Maurizio , Traldi Pietro , Self Ron 
Published: October 2006

AbstractFast‐atom bombardment mass spectra of iodoxamic acid, a contrast medium for cholecysto‐cholangiography, and of its dimethyl ester are reported. Fragmentation patterns provide an unequivocal structural characterization of both compounds.
Differential Pulse Polarographic Determination of some Barbiturates
Authors: Temizer Aytekin , Solak Ali Osman 
Published: October 2006

AbstractA differential pulse polarographic method for the determination of some barbiturates is described. The analysis is achieved in 0.05 M borate buffer at pH = 9.30 and based on the formation of insoluble mercury salts of barbiturates. The relationship between the barbiturate concentration and the peak current is linear over the concentration range of 4–100 μM. Preliminary treatment is not required and the method is simple, specific and applicable to the assay of composite tablets. The nature of the electrode process and the mechanism were elucidated.
Untersuchungen zur Eiweißbindung von Arzneistoffen durch kontinuierliche Ultrafiltration, 8. Mitt. In vitro Quantifizierung der Interaktion von Phenprocoumon, Warfarin und Methylsulfinylwarfarin mit Phenylbutazon am Humanserumalbumin
Authors: Rehse Klaus , Ehlert Kurt 
Published: October 2006

AbstractDie Wechselwirkung der anticoagulanten Titelverbindungen wurde im Konzentrationsbereich von 2,5–15 μmol/l mit Phenylbutazon in Konzentrationen bis zu 0,6mmol/l untersucht. Die freie Konzentration von Phenprocoumon wurde um bis zu 310%, die von Warfarin bis zu 378% erhöht. Für Methylsulfinylwarfarin (MSW) wurde nur eine Steigerung um 33% beobachtet, die überdies bei Phenylbutazonkonzentrationen von 0,2–0,6mmol/l nahezu konstant war. MSW sollte daher zur Erhöhung der Arzneimittelsicherheit bei der Thromboseprophylaxe mit oralen Anticoagulantien beitragen können.
Syntheses of 1‐Aryl‐2‐{4‐[4‐(3‐oxobutyl)phenyl]piperazin‐1‐yl}ethanones
Authors: Gómez‐Parra Vicente , Sánchez Félix , Yagüe César 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of the biologically active N1‐[4‐(3‐oxobutyl)phenyl]‐N4‐phenacylpiperazines 1a‐g from N‐phenylpiperazine (2) are described.
Studies on Histaminergic Compounds, IV Non‐isosterism between the Imidazole, Guanidino and Isothiourea Moieties at the H2‐Receptor
Authors: Sterk Geert Jan , van Der Goot Henk , Timmerman Henk 
Published: October 2006

AbstractS,S'‐Alkylenediisothioureas were found to show only weak agonistic or antagonistic H2‐activity, depending on the length of the alkylene chain.Introduction of a substituent in the amidino parts of both isothiourea groups resulted in a complete loss of the agonistic activity; only inactive compounds or weakly active H2‐antagonists were obtained.Replacing one of the isothiourea groups of the alkylenediisothioureas with n = 2, 3 or 4 by a guanidino group has hardly any or no effect at all on the histamine H2‐activity on the guinea‐pig right atrium. However, extending the alkylene chain of these guanidylalkylisothioureas to n = 5 and 6 results in a strong increase in the H2‐agonistic activity.
Fluorimetrische und massenspektrometrische Untersuchung der Fluram®‐Derivate von Aminoglykosid‐Antibiotika
Authors: Breitinger Maximilian , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractZwischen der Zahl der prim. Aminogruppen von Polyaminen und der Fluoreszenzintensität nach Umsetzung mit Fluram® besteht kein Zusammenhang. Die Produkte der Fluramumsetzung wurden ms untersucht (FD‐MS, FAB‐MS).
Zur Stabilität von Allopurinol und lyophilisiertem Allopurinol‐ Natrium
Authors: Matzkó‐Hollenbach Katharina , Jira Thomas , Mezey Géza 
Published: October 2006

AbstractAllopurinol (4‐Hydroxy‐lH‐pyrazolo[3,4‐d]pyrimidin), ein Hypoxanthinisomer, gilt als Mittel der Wahl bei hyperurikamischen Zuständen verschiedener Genese, besonders bei der Langzeitbehandlung der Gicht. Ein Lyophilisat des Allopurinolnatriums wird i.v. bei Schockzuständen und schweren Stoffwechselstörungen bei Kindern eingesetzt.
Pyridinderivate aus 3‐Chlor‐2‐propeniminiumsalzen und Enaminen
Authors: Brinker Bernd , Heber Dieter 
Published: October 2006

AbstractReaktionen der 3‐Chlor‐2‐propeniminiumsalze 1 führen in Abhängigkeit von der Struktur der Enamine 2, 3 und 21 entweder zu den 1,4‐Dihydropyridinen 8 und 9 oder zu einem Gemisch der isomeren 5‐ bzw. 7‐arylsubstituierten Pyrido[2,3‐d]pyrimidine 22 und 23, deren Struktur anhand der 1H‐NMR‐Spektren diskutiert wird.
Studies with Heterocyclic Hydrazidic Halides: New Pyrazolo[5,1‐c]‐1,2,4‐triazoles and Pyrazolo[5,1‐c][1,2,4]triazines
Authors: Ghozlan Said A. S. , Hafez Ebtisam A. A. , El‐Bannany Afaf A. A. 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of the title compounds using the hydrazone 3 as starting material are reported.
Spectrophotometric Assay of 5,5′‐(Salicylidene)bis‐(2‐thiobarbituric acid)
Authors: Sans R. Guillén , Chozas M. Guzmän 
Published: October 2006

AbstractThe spectrophotometric assay of 5,5′‐(salicylidene)bis‐(2‐thiobarbituric acid), which shows interesting pharmacological perspectives, is proposed, applying the conventional and differential photometries. The conventional photometry is developed at pH 4.00 (NaOAc‐HOAc buffer). The differential photometry is realized for two series of pH (pH 10.5/13.5 and pH 2.0/10.5). A comparative study between the different photometries indicates a higher precision for the differential photometry in the event of pH 2.0/10.5.
Tetrahydro‐3‐pyranon: Regioselektivität bei der Bildung reaktiver Intermediate
Authors: Wanner Klaus Th. 
Published: October 2006

AbstractDie kinetisch kontrollierte Deprotonierung des Pyranons 1 sowie des Pyranimins 3 erfolgt bevorzugt in 4‐Position des Pyranringes. Diese Orientierung wird in noch stärkerem Maße unter thermodynamischer Kontrolle beobachtet. Die Regioselektivitäten werden mit denen früher untersuchter Pyranenamine 8–11 und ‐silylenolether 7 verglichen, Faustregeln für die Bildung der Regioisomere vorgeschlagen.
In vivo‐ und in vitro‐Untersuchung von synthetischem Vergleichsmaterial zu Stoffwechselprodukten von 4‐Oxa‐5‐exo‐(N‐methylcarbamoyloxy)‐tricyclo[5.2.1.0.2,6endo]‐8‐en‐3‐on der Ratte
Authors: Neidlein R. , Deigner H.‐P. , Kramer W. 
Published: October 2006

AbstractDurch in‐vitro und in‐vivo‐Versuche mit synthetischen Vergleichsverbindungen werden Biotransformationssequenzen der analgetisch wirksamen Substanz 4‐Oxa‐5‐exo‐(N‐methylcarbamoyloxy)‐tricyclo‐[5.2.1.0.2,6endo]dec‐8‐en‐3on (Lu 253, 1) in der Ratte untersucht. Differenzierungen zwischen enzymatisch katalysierten und spontan ablaufenden Reaktionen können getroffen werden. Durch 1H‐NMR spektroskopische Untersuchungen werden Strukturvorschläge belegt.
Chemical properties‐dissolution relationship of NSAIDs. III. Release from Monoliths in a Three Phase System
Authors: Fini Adamo , Orienti Isabella , Zecchi Vittorio 
Published: October 2006

AbstractThe three phase dissolution‐partition process of Fenbufen and Ketoprofen from inert matrices (monoliths), obtained by direct compression in presence of polymeric excipients, has been studied at different pH of the dissolution medium. The presence of both a lipidic phase and an oil saturated aqueous extracting phase, significantly increases the release rate of the active principles from these devices; the solubility of the drugs appears to play a major role in the whole process which is also affected by the different affinity of the drugs towards the supporting material.
The Azo Dye from 4‐Aminobenzoic Acid and Thymol – Proof of 4‐Aminobenzoic Acid as a decompostion product of Procaine
Authors: Büsing Gerhard , Grigat Hartmut 
Published: October 2006

AbstractWir danken Herrn Prof. Dr. G. Zinner, Institut für Pharm. Chemie der Techn. Universität Braunschweig, für die Elementaranalyse. Herrn L. Schulte danken wir für seine gewissenhafte Mitarbeit.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 8. Mitt.: Oligoamine mit N‐heterocyclischen Teilstrukturen
Authors: Rehse Klaus , Mletzko Stephan 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 19 Oligoamine mit Pyridyl‐, Pyrrolyl‐, Imidazolyl‐, Pyrazolyl‐, Piperidinyl‐, Piperazinyl‐ und Pyrrolidinylteilstrukturen dargestellt. Von diesen hemmten 13 die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentrationen von 20–80 μmol/L halbmaximal. Die Einführung basischer (pKB < 7) Funktionen in den hydrophoben Substituenten der Oligoamine führte zu meist drastischem Wirkungsabfall. Heteroaromatische Spacer zwischen den Aminfunktionen brachten keinen Vorteil gegen‐über carboaromatischen Systemen.
Acylanilide, 3. Mitt. Untersuchungen zur Methämoglobinbildung und zum Metabolismus bei der Ratte
Authors: Knabe Joachim , Btich Horst P. , Maurer Hans , Christensen Peter 
Published: October 2006

AbstractNach i.p. Verabreichung von rac. 1a, 1b, 1c, 3a und 3c an Ratten wurde das Blut der Tiere auf Methämoglobin untersucht. Unter keinem der verabreichten Acylanilide entstand Methämoglobin, während Phenacetin unter gleichen Bedingungen einen Methämoglobinanteil am Gesamthämoglobin von über 40% verursachte. Nach p.o. Applikation von 1a wurden im Urin von Ratten 5 Metabolite identifiziert; hierbei zeigte sich, daß die Biotransformation von 1a in den für die Methämoglobinbildung entscheidenden Schritten anders verläuft als bei Phenacetin. Primärmetabolit von 1a ist das O‐Desethylierungsprodukt 1b, aus dem keine methämoglobinbildenden Folgeprodukte entstehen. Im Gegensatz hierzu treten bei Phenacetin als Primärmetabolite sowohl Paracetamol als auch p‐Phenetidin auf. Die Tatsache, daß auch rac. 1b, 1c, 3a und 3c (i.p. verabreicht) kein Methämoglobin bildeten, deutet bei diesen Derivaten auf einen analogen Metabolismus wie bei 1a hin.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 9. Mitt. Zur Pharmakokinetik von N,N′,N″‐Tris‐4‐(3‐iod‐4‐methoxyphenyl)‐butyl‐1,3,5‐benzol‐triethanamin
Authors: Rehse Klaus , Buck Wolfgang , Wenzel Martin 
Published: October 2006

AbstractNach intravenöser Gabe an Ratten wird die Titelverbindung [3*] in gut durchbluteten Organen wie Lunge (Cmax=16.6% Dosis/g) und Milz (Cmax=8.8% Dosis/g) angereichert. In Vollblut wird eine ausgeprägte Affinität zu Erythrocyten beobachtet, die in Humanblut zu 70% auf eine unauswaschbare Membranbindung zurückzuführen ist. Nach oraler Gabe wird 3* kaum resorbiert (∼2% der Dosis).
Reactions with hydroxamoyl halides: Synthesis of several isoxazole, imidazo[1,2‐a]pyridine, imidazo[1,2‐a]pyrimidine and benz‐1,2,4‐triazine derivatives
Authors: Abdelhamid Abdou O. , Negm Abdalla M. , Abdeen Talaat M. S. 
Published: October 2006

AbstractBenzofuroylhydroxamoyl chloride (3) reacted with acrylonitrile, N‐tolyl‐maleimide and active methylene compounds to afford the isoxazoline 4, the pyrrolidino[3,4‐d]isoxazoline 5 and the isoxazole derivatives 6,7, respectively. Nitrosoimidazo[1,2‐a]pyridines 10 and the imidazo[1,2‐a]pyrimidine 12 were obtained by the reaction of 3 with 2‐aminopyridine and 2‐aminopyrimidine, respectively. 3 reacted also with o‐phenylenediamine and o‐aminothiophenol to give the dihydrobenztriazine 13 and the benzothiadiazine 15, respectively.
Some New Carbamodithioic Acid Esters
Authors: Erdoǧan Hakki , Şafak Cihat , Palaska Erhan , Ertan Mevlüt , Sunal Rümeysa 
Published: October 2006

AbstractTwelve new dithiocarbamates have been prepared by the reaction of α‐bromo‐2′‐acetonaphthone and substituted potassium dithiocarbamate derivatives. Their structures have been elucidated by UV‐, IR‐ and NMR‐spectra and by elementary analysis. The title compounds have been assayed for antispasmodic activity on guinea pig ileum, they possess specific anticholinergic properties.
Synthese des 4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenols durch Phasentransferkatalyse
Authors: Oelschläger Herbert , Peters Hermann‐Josef , Stanek Thomas 
Published: October 2006

AbstractLipidsenker sind unverzichtbare Therapeutika geworden, weil ein erhöhter Blutlipidspiegel in engem Zusammenhang mit dem Herzinfarkt, dem apoplektischen Insult und der Koronarsklerose steht. Über den Metabolismus des in Frankreich 1985 unter dem Warenzeichen Lipanor®+) eingeführten Lipidsenkers Ciprofibrat, der an hyperlipidämischen Ratten etwa 100 mal wirksamer ist als Clofibrat, existieren beim Menschen sich widersprechende Untersuchungen.
2‐Azetidinone: Die Reaktion von α‐Silylcarbanionen mit Mesoxalsäurediethylester
Authors: Gürtler Susanne , Otto Hans‐Harwig 
Published: October 2006

AbstractDie 1,4‐Diaryl‐2‐azetidinone 1 werden bei −78°C basenkatalysiert zu 2 silyliert. Die Titelreaktion der Anionen von 2 führt zur Bildung der dimeren Produkte 4. Die Struktur von 4 wurde mittels Röntgenstrukturanalyse aufgeklärt. In Gegenwart von Chlortrimethylsilan reagiert das α‐Silylcarbanion von 2 mit Mesoxalsäurediester 3 zu den 3‐Methylen‐2‐azetidinonen 8 und 11.
Chinazolinone, 16. Mitt. Synthese und in vitro Pharmakologie von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]‐guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinonen
Authors: Büyüktimkin Servet , Buschauer Armin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von entsprechenden Aminoalkylchinazolinonen wurden eine Reihe von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinonen hergestellt. Die Substanzen erwiesen sich am isolierten Meerschweinchen‐Ileum als moderate H1‐Antagonisten, die gleichzeitig am isolierten spontan schlagenden Meerschweinchen‐Vorhof als H2‐Agonisten bis zu 1.6fache Histaminaktivität erreichen. Substanzen mit dreigliedriger C‐Kette zwischen Bizyklus und Guanidinsystem sind am Atrium bis zu 100mal stärker chronotrop wirksam als die entsprechenden niedrigeren Homologen.
Analgesic Dipeptides VI.: Synthesis and Structure‐Activity Relationships of N‐Terminal Modified Analogues of the Analgesic Compounds H‐Xaa‐Trp (Nps)‐OMe (Xaa=Lys, Orn, Arg)
Authors: García‐López M. Teresa , González‐Muñiz Rosario , Harto Juan R. , Molinero M. Teresa , Río Joaquín Del 
Published: October 2006

AbstractIn order to determine the influence of the N‐terminal amino group of the dipeptide derivatives H‐Xaa‐Trp [(Nps)‐OMe]Xaa=Lys (2a), Orn (2b), Arg (2c) on their antinociceptive effects, the syntheses of their corresponding deaminated, acetylated and dimethylated analogues have been achieved. Deamino and dimethyl analogues of 2a, b, 6a, b, and 18a, b were prepared by coupling the corresponding Nω‐Z‐ and Nω‐Z‐Nα‐Me2 amino acids with H‐Trp‐OMe, using the DCC/HOSu method, followed by sulfenylation of the resulting compounds and removal of the Z groups. Guanidylation of 6b and 18b provided the arginine analogues 6c and 18c, respectively. Ac‐Xaa‐Trp(Nps)‐OMe Xaa=Lys (11a), Om (11b) were synthesized by acetylation of H‐Xaa (Z)‐Trp (Nps)‐OMe with acetic anhydride, in the presence of 4‐dimethylaminopyridine, and subsequent removal of the Z groups. Coupling of Ac‐Arg‐OH‐HCl with H‐Trp‐OMe, using the DCC/HOSu procedure, followed by sulfenylation of the resulting 8:3 diastereomeric mixture of L, L and L, D dipeptides afforded Ac‐ambo‐Arg‐Trp(Nps)‐OMe 11c+11d. The antinociceptive effects of 6a–c, 11a–d, and 18a–c were evaluated after i.c.v. administration in mice. The Nα‐acetyl dipeptides 11 were found to exhibit a naloxone‐reversible antinociceptive effects comparable with those of 2, while N‐deaminated and N, N ‐ dimethylated analogues were inactive.
Photochemische Studien, 52. Mitt.: Untersuchungen zur Photostabilität von Testosteron und Methyltestosteron im kristallinen Zustand
Authors: Reisch Johannes , Ekiz Nurten , Takács Mihály 
Published: October 2006

AbstractIm kristallinen Zustand entsteht beim Bestrahlen von Testosteron 4‐Androsten‐3,17‐dion und 5α‐Androstan‐3,17‐dion, während Methyltestosteron zu 17‐Methyl‐13,17‐seco‐androst‐4‐en‐3,17‐dion führt. Als Mechanismen dieser lichtinduzierten Umwandlungen werden Disproportionierungen vorgeschlagen.
Polycyclische aromatische Alkaloide, 2.Mitt. Synthese von Onychin und Eupolauridin
Authors: Bracher Franz 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein neues Verfahren zur Herstellung des Biaryls 4 beschrieben. Dadurch wird die Totalsynthese von Onychin (5) deutlich verbessert. Eupolauridin (7) wird aus 5 im Eintopfverfahren über das Enamin 6 hergestellt.
Photochemical Studies, LIII: The Photoisomerization of Azapropazone
Authors: Reisch Johannes , Ekiz‐Gücer Nurten , Takács Mihály , Kamal G. M. , Gunaherath B. 
Published: October 2006

AbstractAzapropazon (1) ist in Lösung und im kristallinen Zustand photoinstabil2)6). Wie von uns mitgeteilt6, enthält das Photolysat einer methanolischen Lösung von 1 als Hauptprodukt 3‐Dimethylamino‐7‐methyl‐1, 2,4‐benzotriazin (2), das zu 3‐Methylamino‐7‐methyl‐1,2,4‐benzotriazin (3) weiter abgebaut wird.
Untersuchungen zum Wirkmechanismus antimykobakterieller Benzylamine
Authors: Laske Reiner , Meindl Wolfgang , Holler Eggehard , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie antimykobakterielle Wirkung von Benzylaminen beruht nicht auf einer Hemmung von Aminoacyl‐tRNA‐Synthetasen.
Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 5. Mitt. Ist 2‐(4‐Hydroxyphenoxy)‐2‐methyl‐propionsäure ein Metabolit des Lipidsenkers Ciprofibrat?
Authors: Oelschläger Herbert , Rothley Dietrich , Hellwich Karl‐Heinz , Schmidt Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractNach oraler Gabe von Ciprofibrat (1) an Probanden (n = 5) findet sich im frisch gelassenen Harn nur dessen Glukuronid, kein 1 und nicht die 2‐(4‐Hydroxyphenoxy)‐2‐methyl‐propionsäure (3), deren Bildung aus 1 auch biochemisch nicht interpretierbar wäre. Somit muß das von anderen Autoren berichtete Auftreten von 3 im Harn von Probanden korrigiert werden.
Imidazole, Oxazol und N‐Methylpyrazol als Dienophile in der Diels‐Alder‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf
Authors: Seitz Gunther , Hoferichter Reinhard , Mohr Rolf 
Published: October 2006

AbstractWir beschreiben [4+2]‐Cycloadditionen verschiedener elektronenreicher Heteroaromaten wie Imidazol, substituierte Imidazole, Oxazol und N‐Methylpyrazol an das im 3,6‐Bis(trifluormethyl)‐1,2,4,5‐tetrazin s‐cis‐fixierte Diazadien‐System und deren Folgereaktionen. Als Reaktionsprodukte entstehen bisher unbekannte anellierte und/oder substituierte Pyridazine.
A Simple One‐Step Synthesis of Substituted Methyl 2‐Benzoylamino‐3‐arylaminopropenoates, Intermediates in the Preparation of Substituted Arylaminoalanines
Authors: Stanovnik Branko , Urbanija Mitja , Svete Jurij , Tišler Miha 
Published: October 2006

AbstractA simple one‐step synthesis of substituted methyl 2‐benzolamino‐3‐anilinopropenoates 8a‐r from substituted anilines 7a‐r and methyl 2‐benzoylamino‐3‐dimethylaminopropenoates 6 is described.
Cytotoxic Ester Derivatives of the Mammary Tumor Inhibiting Antiestrogen 2,3‐Bis(2‐fluoro‐4‐hydroxyphenyl)‐2,3‐dimethylbutane
Authors: Schwarz Walter , Hartmann Rolf W. , Engel Jürgen , Schneider Martin R. , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the bis‐acrylate 12, the bis‐β‐chloropropionate 13 and the bis‐β‐bromopropionate 14 of the “partial” antiestrogen 2,3‐bis(2‐fluoro‐4‐hydroxyphenyl)‐2,3‐dimethylbutane (7) is described. In the case of 13 and 14 the introduction of the β‐haloester‐functions moderately reduces the estrogen receptor affinity of 7. However, it was quite strongly diminished in 12. The hydrolytic stability under in vitro‐receptor‐assay conditions decreases in the order 12 14>13. Compared with 7 the estrogenic potency of 12‐14 is increased to a great extent. The title compounds cause a strong inhibition of the hormone‐dependent MXT‐M3.2 mouse mammary tumor.
A Facile Synthesis of 1,5‐Diphenyl‐3‐(substituted oxy)‐1H‐1,2,4‐triazoles
Authors: Czollner LÁSzló , Szilágyi GÉZa , Langó JÓZsef , Janáky Judit 
Published: October 2006

AbstractA series of 1,5‐diphenyl‐3‐alkoxy (or acyloxy)‐1H‐1,2,4‐triazoles were synthesized and assayed in the rat adjuvant induced arthritis model. Some compounds show significant anti‐inflammatory activity.