bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 5. Mitt. 5‐o‐Nitrophenyl‐substituierte Thieno[2,3‐e][1,4]diazepine
Authors: Binder Dieter , Hromatka Otto , Noe Christian R. , Bara Yves A. , Feifel Michael , Habison Georg , Leierer Friedrich , Blum Johannes E. 
Published: October 2006

AbstractSynthese und Pharmakologie der Titelverbindungen 9–14 werden beschrieben.
Über Anilide, Aminoethylether und Acetylierungsprodukte von 6‐Amino‐4‐methyl‐salicylsäureestern
Authors: Böhme Horst , Nehne Jörg 
Published: October 2006

AbstractAus 6‐Dialkylamino‐4‐methyl‐salicylsäureestern 1 entstehen beim Erhitzen mit substituierten Anilinen die Carbonsäureanilide 2. Über sein Phenolat läßt sich 4‐Methyl‐6‐morpholino‐salicyl‐säuremethylester (4) mit (β‐Chlorethyl)dialkylaminen zu Dialkylaminoethylphenylethern 3 umsetzen. ‐ Der 6‐Monoalkylamino‐4‐methyl‐salicylsäureester 8c liefert mit der äquimolaren Menge Acetanhydrid das N‐Acylderivat 8d, mit der doppeltmolaren die N,O‐Diacylverbindung 8e; gleiches gilt für die 3‐Amino‐4‐methyl‐6‐morpholino‐salicylsäureester 6c und 7c.
Exkretion und Organverteilung von [131]Chlorambucil
Authors: Schachschneider Gert , Wenzel Martin , Rehse Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie radiochemische Synthese von 4‐{4‐[Bis‐(2‐chlorethyl)‐amino]‐2‐131iodphenyl}‐buttersäure ([131I]Chlorambucil, 1) wird beschrieben. Seine Ausscheidung und Organverteilung nach i. v., i. m. und intratumoraler Injektion wird an der Tumormaus untersucht. Dabei vermindert sich die Exkretion der Radioaktivität nach i. t.‐Injektion um etwa 50 %. Die Konzentration von Radioiod in der Schilddrüse nach i. t.‐Injektion von 131Iod‐Chlorambucil erreicht nur 4 % des Wertes, der nach entsprechender Applikation von Na131I gemessen wird, wodurch die Stabilität der Markierung unterstrichen wird.
3‐Aryl‐2‐hydroxy‐2,2‐dimethyl‐propansäureethylester und 6‐Aryl‐3,3,5,5‐tetramethyl‐tetrahydropyran‐2,4‐dione
Authors: Unterhalt Bernard , Weyrich Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie Chlorketone 1 liefern mit der äquimolaren Menge 10 proz. Natronlauge in Aceton die Hydroxyketone 2, die in die dem Clofibrat ähnlichen substituierten Propansäureethylester 5 überge‐führt werden sollten. Da der direkte Syntheseweg fehlschlug, wurden aromatische Aldehyde mit 4 grignardiert und ergaben sowohl 5 als auch Tetrahydropyran‐dione 6.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 9. Mitt. Synthese von N‐Methyl‐8‐(3‐methoxybenzyl)‐1,2,3,5,6,7,8,8a‐octahydrochinolin und N‐Methyl‐9‐(3‐methoxybenzyl)‐1,2,3,6,7,8,9,9a‐octahydro‐5H‐cyclohepta[b]pyridin
Authors: Dammertz Wolf , Reimann Eberhard 
Published: October 2006

AbstractDie durch Kondensation der 2,3‐Alkenopyridine 7a und 7b mit 3‐Methoxybenzaldehyd erhältlichen Benzylidenderivate 8a und 8b werden durch katalytische Hydrierung in die Benzylverbindungen 9a und 9b überführt. Umsetzung mit Methyliodid zu 10a und 10b und deren Reduktion mit Natriumborhydrid liefert die Titelverbindungen 11a und 11b.
Vinyloge Guanidine der Pyrrolin‐Reihe aus „dimerem”︁ Chloracetonitril
Authors: Teuber Hans‐Joachim , Schütz Günther , Erkenbrecher Eberhard 
Published: October 2006

AbstractChloracetonitril wird zum substituierten Crotonitril 1a dimerisiert und dieses mit prim., sek. und tert. Aminen umgesetzt. Mit prim. Aminen entstehen die Pyrroline mit vinyloger Guanidin‐Struktur 3a–c, von denen 3a mit Salzsäure zum β,γ‐Diaminocrotonsäurelactam 4 verseift wird.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 6. Mitt. Die Synthese von cis‐ und trans‐Octahydro‐thieno[2,3‐c] chinolinen
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Bilek Walter 
Published: October 2006

AbstractZwei Herstellungsverfahren des für die Synthese der Titelverbindungen 15 und 16 benötigten Zwischenproduktes 3 werden beschrieben. 12 wird zu den diastereomeren Aminen 13 und 14 reduziert, welche in einer Pictet‐Spengler Reaktion zu 15a bzw. 16a umgesetzt werden. Beide Enantiomere von 15a werden isoliert.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 8. Mitt. Synthese von 8,9‐Propano‐6,7‐benzomorphanen
Authors: Lodde Nikolaus , Reimann Eberhard 
Published: October 2006

AbstractDie aus den 8‐Aryltetrahydrochinolinen 1 darstellbaren Methoiodide 2a‐c lassen sich mit Natriumborhydrid selektiv zu den Octahydrochinolinen 3a‐c reduzieren; aus 2e bildet sich neben 3e in gleicher Menge das perhydrierte Chinolinderivat 6. Aus 3a‐c werden erstmals die Titelverbindungen 4 dargestellt und ihre Struktur 1H‐ und 13C‐spektroskopisch abgesichert.
Silver Succinylsulfadiazine and Silver Sulfadiazine Imidazole: Two New Derivatives of the Antibacterial Silver Sulfadiazine
Authors: Bult Auke , Klasen Huub B. 
Published: October 2006

AbstractBecause of the low water solubility of silver sulfadiazine (0.34 mg/100 ml) the preparation of more soluble derivatives has been studied. One such derivative was prepared by the introduction of a succinyl group on the aromatic amino group of sulfadiazine. The silver compound had the composition Ag2(succinylsulfadiazine). The water solubility of this compound with respect to silver sulfadiazine was enhanced by the factor 2 for [sulfanilamide] and 60 for [Ag]. A second derivative was prepared by the introduction of imidazole into the first coordination sphere of the silver ion. The composition of the compound was Ag(imidazole)2 sulfadiazine. Its solubility was enhanced by the factor 10 as compared with that of silver sulfadiazine. The MIC values of the compounds are comparable with those of silver sulfadiazine.
Trialkyl‐ und Tetraalkylsulfonyldiamide
Authors: Unterhalt Bernard , Seebach Edmar 
Published: October 2006

AbstractDie N,N‐Dimethyl‐N'‐alkylsulfonyldiamide 1–9 wurden synthetisiert und teilweise zu den N,N‐Dimethyl‐N'‐alkyl‐N'‐benzylsulfonyldiamiden 11–16 und 19–24 umgesetzt. Trimethyl‐4‐nitrobenzylsulfonyldiamid (25) ist nicht auf die gleiche Weise darzustellen, sondern nur unter besonderen Bedingungen, die diskutiert werden.
Anellierte Chinoline, 4. Mitt. 11‐Oxo‐5,11‐dihydro‐benzothieno[3,2‐b][1] chinoline, S,S‐Dioxide und Thionierungsprodukte
Authors: Görlitzer Klaus , Weber Josef 
Published: October 2006

AbstractDie Amide 3 cyclisieren beim Erhitzen mit Polyphosphorsäure (PPS) zu den Titelverbindungen 4, aus denen mit H2O2 die S,S‐Dioxide 6 erhalten werden. Es wird über die Darstellung der Thione 12 und der Thioether 13 berichtet.
Zur Spezifität der Bestimmung von Canrenon in biologischen Flüssigkeiten
Authors: Stüber Wolfgang , Mutschler Ernst , Steinbach Dieter 
Published: October 2006

AbstractEs wurde eine vergleichende Untersuchung von Canrenon und weiteren Spironolacton‐Metaboliten mit verschiedenen analytischen Nachweisverfahren (Fluorimetrie, GC‐MS, HPLC) durchgeführt. Die Notwendigkeit einer spezifischen Bestimmung von Canrenon in Plasma und Urin, die insbesondere mit HPLC‐Verfahren möglich ist, wird diskutiert.
Synthesen bicyclischer 1,2,6‐Thiadiazine
Authors: Offermann Wolfgang , Eger Kurt , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

Abstractα‐Aminosäureamide aus der Pyrrol‐ Furan‐ und Thiophen‐Reihe werden zu neuen Schwefelheterocyclen umgesetzt. Die Stabilität dieser Verbindungen wird untersucht.
Propan‐2,2‐diphosphonsäure
Authors: Menge Michael , Münzenberg Karl Joachim , Reimann Eberhard 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindung 1c wird durch Michael‐Arbusov‐Reaktion dargestellt und die Struktur 1H‐NMR‐spektroskopisch abgesichert.
Synthese von (±)‐14‐Hydroxy‐2,3,6‐trimethoxy‐9,11,12,13,13a, 14‐hexahydro‐dibenzo[f,h]pyrrolo[1,2‐b]isochinolin
Authors: Poettinger Theodor , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Konstitution des von Faber1).16) aus Cynanchum vincetoxicum isolierten 14‐Hydroxy‐Alkaloids A (1) wird durch Synthese der diastereomeren Racemate 16 bewiesen. Es entsteht dabei überwiegend ein dem Racemat des natürlichen Alkaloids entsprechendes Produkt, das als O‐Acetylverbindung (±) 17a isoliert wird.
Nitramine, 14. Mitt. Chlormethyl‐alkylnitramine und ambidente Anionen
Authors: Unterhalt Bernard , Leiblein Felix 
Published: October 2006

AbstractDie Chlormethyl‐alkylnitramine 1 a–c wurden mit Silbercyanat, Silberthiocyanat und Natriumcyanid/Aceton zu den Isocyanatomethyl‐alkylnitraminen 3 a–c, den Isothiocyanatomethyl‐alkylnitraminen 5 a–c und zu den Cyanomethyl‐alkylnitraminen 8 a–c umgesetzt. 1c bildete mit Kaliumthiocyanat in wasserfreiem Acetonitril das Thiocyanatomethyl‐propylnitramin 7, das sich in 5c umlagerte, mit Natriumcyanid/Zinkchlorid das Isonitril 9, das beim Erhitzen das Nitril 8c ergab.
Bioverfügbarkeit von Silymarin, 1. Mitt. Verteilungsvolumina von Silybin, Silydianin und Silychristin aus In‐vitro‐Daten
Authors: Koch Heinrich P. , Ritschel Wolfgang A. 
Published: October 2006

AbstractVerteilungsvolumen (ml/70 kg) und Verteilungsvolumenkoeffizient (l/kg) von Silybin, Silydianin und Silychristin wurden aus den In‐vitro‐Daten der Fraktion der an Albumin gebundenen Wirkstoffe und dem scheinbaren Lipid/Wasser‐Verteilungskoeffizienten berechnet.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 3. Mitt. Rationelle Synthesen des Plumbagins und seiner Homologen
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe , Schmidt Hans 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐Alkyl‐1‐hydroxy‐5‐methoxynaphthalinderivate 5 und 7 sind geeignete Ausgangskomponenten für die regiospezifische Synthese des Plumbagins (11) und seines Ethylhomologen 12. Die Synthese von 12 stellt eine allgemeine Methode zur regiospezifischen Darstellung von Plumbaginhomologen dar.
1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazine, 1. Mitt. 2,3‐Diacyl‐1,2,3,4‐tetrahydrophthalazine
Authors: Groszkowski Stefan , Wesoiowska Barbara 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese von 1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazin und einigen 2,3‐Diacyl‐Derivaten beschrieben.
Potential Biologically Active Agents, XXXII. Synthesis and Antiviral Activity of Some 3‐(Arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones
Authors: Varma Rajendra S. , Garg Pradeep K. , Verma Hirday N. , Awasthi Lalji P. 
Published: October 2006

AbstractA series of 3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 1, 1‐methyl‐3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 2 and 1‐(aminomethyl)‐3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 3 have been synthesised. All compounds were screened for their antiviral activity against Sunnhemp rosette virus (SRV) in vitro as well as in vivo. Twelve compounds show significant antiviral activity.
Die Beeinflussung der Resorption von Benzocain und Lidocain durch Pluronic F 68 bei Fischen
Authors: Frömming Karl‐Heinz , Ghaly Ghaly M. 
Published: October 2006

AbstractBlack‐Molly‐Fische (Poecilia Shenops) werden als Modelle für Untersuchungen der Beeinflußbarkeit der Resorption von nicht dissoziiertem Benzocain (0,60 · 10−3 mol/l) und Lidocain (1,07 · 10−3 mol/l) durch Pluronic F 68 herangezogen. Mit steigenden Hilfsstoffkonzentrationen tritt eine Verlängerung der „Overturn”︁‐Zeit auf. Gegenüber dem Lidocain ist der Effekt schwächer ausgeprägt. Zwischen den mit verschiedenen In vitro‐Diffusionsmodellen erhaltenen Diffusions‐Geschwindigkeitskonstanten des Benzocains und den reziproken „Overturn”︁‐Zeiten werden geradlinige Abhängigkeiten bewiesen.
Untersuchungen zur mammatumorhemmenden Wirkung von cis‐Bis(glycylglycinethylester)platin(II)chlorid
Authors: Seidenberger Horst , Kranzfelder Gerhard , Wappes Beate , Schönenberger Helmut , Beck Wolfgang , Girnth Michael 
Published: October 2006

Abstractcis‐Diammin‐platin(II)chlorid (1) und cis‐Bis(glycylglycinethylester)platin(II)chlorid (2) verursachen in vivo eine Hemmung des DMBA‐induzierten, hormonabhängigen Mammacarcinoms der SD‐Ratte. In vitro ist eine ausgeprägte Wirkung auf die DNA‐Synthese bei Mammatumorzellkulturen und eine Hemmung der 3H‐E2‐Rezeptor‐Wechselbeziehung feststellbar. Als Wirkungsursache werden eine Bindung an die DNA und eine Hemmung des proliferationsstimulierenden Effekts endogener Östrogene durch Blockierung der Hormonrezeptoren diskutiert.
Some Substituted Pyruvic Acid (Phthalazin‐1‐yl)hydrazones and [1,2,4]Triazinophthalazines as Possible Antimicrobial and Antineoplastic Agents
Authors: Soliman Farid S. G. , Kassem M. Gabr 
Published: October 2006

AbstractIn search for novel antimicrobial and antineoplastic agents, the synthesis of some substituted arylidenepyruvic acid (phthalazin‐l‐yl)hydrazones 3 and their cyclodehydration to 3‐substituted 4H‐[1,2,4]triazino[3,4‐α] phthalazin‐4‐ones 4 is reported. Compounds 4a, 4b and 7 were screened for in vitro antibacterial and antifungal activities and were inactive.
Über das Extraktionsverhalten von Digitalisglykosiden an einer pulsierenden Siebbodenkolonne
Authors: Prey Theodor , Wurst Friedrich , Bancher Engelbert , Krenn Thomas 
Published: October 2006

AbstractDie Ergebnisse der vorliegenden Arbeit zeigen, daß an einer pulsierenden Siebbodenkolonne unter den gegebenen Versuchsbedingungen (Pulsation ohne Rückhub, Phasenzusammensetzung, Strömungsgeschwindigkeiten, Pulsfrequenz) eine quantitative Extraktion von Lanatosid C, Digoxin und Digoxigenin von einer Phase in die andere möglich ist. Die erhaltenen Mengen an Glykosid waren durchweg größer als die theoretisch möglichen; Verluste z.B. durch Rückvermischung oder Totvolumina sind daher auszuschließen. Die aus Abb. 1 ersichtlichen Konzentrationsverläufe zeigen ein unterschiedliches Verteilungsverhalten und bestätigen damit die Möglichkeiten einer Trennung von Digitalisglykosiden mit dieser Apparatur1).
Preparation of Carbamoyl Derivatives of Indole and of Derivatives of 1,2,4‐Triazol‐3‐one from Semicarbazides
Authors: Butkiewicz Karol , Wojciechowski Jan , Pakula Ryszard 
Published: October 2006

AbstractA simple and one‐step method for the preparation of the title compounds is described. Semicarbazides 2 react easily with levulinic acid in the presence of HCl to give 4, whereas in a alkaline medium they cyclize to form the triazole derivatives 3.
Methylgruppen‐Umlagerungen an Triterpenoiden, 2. Mitt. Aromatisierung des Ringes A
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Seifert Manfred 
Published: October 2006

AbstractAus Oleanolsäure‐methylester (1) wird durch Umlagerung der 24‐ und 25‐Methylgruppen und durch Aromatisierung 1,3‐Dimethyl‐24,25‐dinoroleana‐1,3,5(10),12‐tetraen‐28‐säure‐methylester (10a) erhalten.
Synthese und Bioaktivität einiger 4‐Oxo‐naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Lee Liang‐Chu , Shih Bi‐Jane , Chen Chieh‐Fu , Tao Tung‐Mei 
Published: October 2006

AbstractZur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen von Substanzen der Naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Reihe wurden die Titel‐Verbindungen 5a–d zusätzlich zu den früher beschriebenen 2‐Oxo‐Derivaten dargestellt. Die Darstellung erfolgte durch nucleophilen Angriff von 2‐Aminonaphtho[1,2‐d]thiazol (2) auf die entsprechenden β‐Keto‐Ester 3a–d. Die Produkte zeigten anders als die 2‐Oxo‐Derivate keine hypotensive Wirkung an normotensiven Ratten. Jedoch zeigten sie eine bemerkenswerte diuretische Aktivität nach p.o. Verabreichung von 10–30 mg/kg bei den gleichen Tieren. Die Wirkung dauerte in den meisten Fällen mehr als fünf Stunden.
Synthesis and Hypotensive Activity of Some Heterocyclic Analogues of GYKI‐12 743
Authors: Mátyus Péter , Kasztreiner Endre , Diesler Eszter , Behr Ágnes , Varga Ildikó , Kosáry Judit , Rabloczky György , Jaszlits László 
Published: October 2006

Abstract[1,4]Benzodioxanylmethyl‐, [1,4]benzodioxanylmethylaminopropyl‐ and phenoxyethylaminoethyl‐substituted lactams were synthesised and their hypotensive activity was investigated. Some of these compounds show moderate to high hypotensive effect, but they had more toxic and/or side effects than GYKI‐12 743.
1,3‐Diphenylpropane‐1,3‐diamines, III: Synthesis of 1,3‐Bis(hydroxy‐halogenophenyl)‐propane‐1,3‐diamines and their Pt(II) Complexes Part A: Synthesis of the Ligands
Authors: Kammermeier Thomas , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe title diamines were prepared according to von Auwer's/Arakawa's procedures starting from appropriately substituted benzaldehydes and acetophenones via chalcones, addition of two moles of hydroxylamine, reduction, and separation of diastereomers as N,N′‐bisacetamides. ‐ The Pt(II) complexes of the title ligands are described in the following paper.
Chemotactic Peptide Analogues Centrally Constrained Chemotactic N‐Formyltripeptides: Synthesis, Conformation, and Activity of Two New Analogues
Authors: Zecchini Giampiero Pagani , Paradisi Mario Paglialunga , Torrini Ines , Lucente Gino , Mastropietro Gaia , Paci Maurizio , Spisani Susanna 
Published: October 2006

AbstractThe role exercised by the central residue of the chemotactic N‐formyltripeptide HCO‐Met‐Leu‐Phe‐OMe (fMLP‐OMe) in controlling both the backbone conformation and the biochemical activity is the subject of recent interest. Here, two new centrally constrained fMLP‐OMe analogues, namely HCO‐Met‐azaPro‐Phe‐OMe (4) and HCO‐Met‐(γ‐lactam)‐Phe‐OMe (6) have been synthesized and their CDCl3 solution conformation and activity have been studied. The azapeptide 4 adopts β‐folded conformation with the azaPro residue at the i+2 position and an intramolecular H‐bond involving the formylic oxygen and the Phe NH. The γ‐lactam tripeptide 6 prefers a semi‐extended backbone conformation. When tested on human neutrophils both the new models were found practically devoid of biological activity. The role exerted by the NH groups as well as by the conformational preferences is discussed.
Chemistry of Indoles Carrying a Basic Function, Part 31 Synthesis of Spiro[cyclopropane‐1,3′[3H]indol]‐2′(1′H)‐ones with Antihypoxic Effects
Authors: Moldvai István , Gács‐Baitz Eszter , Balázs Mihály , Incze Mária , Szántay Csaba 
Published: October 2006

AbstractHydroxyindolones (1–6, 15–16) were transformed into isatinylidenes (7,9–13, 17–19) by dehydration with 4‐toluenesulfonic acid. The dimer‐type compounds (14, 20) were also isolated in a few cases. The obtained isatinylidenes were transformed into 3‐spiro‐cyclopropane‐oxindoles (21–32) with dimethyloxosulfonium methylide. Compound 22 shows protective effects against hypobaric hypoxia and triethyltin induced brain edema.
Fused 2‐Thiohydantoin Derivatives: Evaluation as Potential Antioxidants
Authors: Kiec‐Kononowicz Katarzyna , Karolak‐Wojciechowska Janina , Robak Jadwiga 
Published: October 2006

AbstractA series of fused 5,5‐diphenyl and 5‐arylidene‐2‐thiohydantoin derivatives were examined for their oxygen free radical inhibitory and radical scavenging properties (RSC) using both an enzymic and non‐enzymic biological generators of free radicals. Non‐enzymic lipid peroxidation (OH radicals) was assayed as the amount of malondialdehyde (MDA) that had been formed during incubation of boiled rat liver microsomes in the presence of ascorbic acid and ferric ions. Superoxide anions (02− anion radicals) were generated enzymatically in the xanthine‐xanthine oxidase system. Among the 20 investigated compounds only four fused arylidene 2‐thiohydantoin derivatives showed weak antioxidant activity scavenging OH radicals. There is a relationship between the electrophilic OH radical scavenging properties (RSC) of the tested molecules and the value of their HOMO energy derived from semiempirical MO calculations.
Syntheses of Novel Pyridazinomorphinans by Inverse Electron Demand Cycloaddition and their Binding to μ and κ Receptors
Authors: Klindert Thilo , Stroetmann Isabel , Seitz Gunther , Höfner Georg , Wanner Klaus Th. , Frenzen Gerlinde , Eckhoff Brigitta 
Published: October 2006

AbstractA number of novel pyridazinomorphinans have been synthesized by the inverse electron demand Diels‐Alder reaction of various 3,6‐disubstituted 1,2,4,5‐tetrazines with enamines derived from dihydrocodeinone and with codeinone. Reduction of some of the pyridazinomorphinans did not furnish the expected pyrroloepoxymorphinans; in all cases investigated reductive cleavage of the epoxybridge was observed to yield dihydropyridazino‐ or pyrrolomorphinans. The structures of all new compounds were assigned by the spectral data, that of the cycloadduct of codeinone was additionally verified by X‐ray crystallography. Compounds 5a, 8, 11a, and 16 have been evaluated for their affinity at μ and κ opioid receptors in radioligand binding assays. Their ability to inhibit [3H]DAMGO binding at μ and [3H]U 69.593 binding at κ receptors, respectively as compared to codeine has been found to be lower.
N1‐Hetaryl Substituted Pyridine‐ and Pyrazinecarboxamidrazones with Antimycobacterial Activity
Authors: Ranft Donald , Lehwark‐Yvetot Gudrun , Schaper Klaus‐Jürgen , Büge Axel 
Published: October 2006

AbstractA series of amidrazones was prepared and characterized by 1H NMR and mass spectroscopy. The substances were tested against M. tuberculosis, M. avium, M. intracellulare, and M. lufu. Compounds 11–13 exhibit a satisfactory inhibition of mycobacteria.
Synthesis and Antimicrobial Activity of New 1‐Benzylbenzimidazolium Chlorides
Authors: Pernak Juliusz , Arndt Anita , Brycki Bogumil 
Published: October 2006

Abstract1‐Benzylbenzimidazole reacts with chloromethylalkyl ethers or sulfides or chloromethylcycloalkyl ethers to produce 3‐alkoxy‐methyl‐1‐benzylbenzimidazolium or 3‐alkylthiomethyl‐1‐benzylbenzimidazolium or 1‐benzyl‐3‐cycloalkoxymethylbenzimidazolium chlorides in very good yields. All the 1‐benzylbenzimidazolium chlorides showed antimicrobial activity. The relationship between chemical structure and antimicrobial activity was analyzed by quantitative structure‐activity relationships (QSAR).
Synthesis and Antiviral Activity of 5‐Ethyl‐5‐halo‐6‐alkoxy‐(or Azido)‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine Diastereomers as Potential Prodrugs to 5‐Ethyl‐2′‐deoxyuridine
Authors: Kumar Rakesh , Wiebe Leonard I. , Knaus Edward E. 
Published: October 2006

AbstractA group of 5‐ethyl‐5‐halo‐6‐alkoxy (or azido)‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridines, which differ in configuration at the C‐5 and C‐6 positions, were synthesized by the regiospecific addition of XR (X = I, Br, Cl; R = alkoxyl, azido) to the 5,6‐olefinic bond of 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (EDU). In vitro antiviral (HSV‐1, HSV‐2, HCMV, VZV) activities were determined. Structure‐activity studies showed that the C‐5 halogeno (I, Br, Cl) and C‐6 alkoxy (OMe, OEt) or azido, substituents were determinants of antiviral activity where the (5R,6R)‐5 and (5S,6S)‐6 diastereomers of 5‐ethyl‐5‐iodo‐6‐methoxy‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine exhibited greater potency against HSV‐1, HSV‐2, and HCMV than the related 5‐chloro‐6‐ethoxy and 5‐bromo (or chloro)‐6‐azido diastereomers. The most potent antiviral agents, (+)‐trans‐(5R,6R)‐5 and (−)‐trans‐(5S,6S)‐6 diastereomers of 5‐ethyl‐5‐iodo‐6‐methoxy‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine were approximately 2‐to‐8 fold more potent than the reference drug EDU against HSV‐1 and HSV‐2.
Tricyclic Heteroaromatic Systems. 1,2,4‐Triazolo[4,3‐a]quinoxalines and 1,2,4‐Triazino[4,3‐a]quinoxalines: Synthesis and Central Benzodiazepine Receptor Activity
Authors: Colotta Vittoria , Catarzi Daniela , Varano Flavia , Cecchi Lucia , Filacchioni Guido , Galli Alessandro , Costagli Chiara 
Published: October 2006

AbstractSome 1,2,4‐triazolo[4,3‐a]quinoxalines 1–10, and 1,2,4‐triazino[4,3‐a]quinoxalines 11–12 were prepared and biologically evaluated for their binding at the benzodiazepine receptor (BZR) in rat cortical membranes. The BZR affinity of 1–10 demonstrates that the presence of a proton acceptor at position‐1 is important for the potency of a BZR ligand. On the other hand, the BZR inactivity of the 1,2,5‐trione derivatives 11–12 shows that the right collocation of the essential L2 lipophilic substituent is of paramount importance for receptor‐ligand interaction.