bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Synthese des 2,3‐Dioxochinolizins und des 2‐Äthoxalylindolizidon‐3
Authors: Winterfeld K. , Erning W. 
Published: October 2006

AbstractWurde 2‐Pyridylessigsäureäthylester (V) mit Brombrenztraubensäureäthylester (III) zur Reaktion gebracht, so entstand 1‐Carbäthoxy‐2,3‐dioxochinolizin (VI), das sich zum 2,3‐Dioxochinolizin (VII) verseifen und zum 1‐Carbäthoxy‐2,3‐dioxo‐tetrahydrochinolizin (VIII) hydrieren ließ.Beim Versuch, 3,4‐Dioxo‐2‐carbäthoxy‐chinolizidin (XI) durch Ringschluß von 2‐Piperidyl‐α‐äthoxyalylpropionsäureäthylester (IX) zu erhalten, entstand 2‐Äthoxalyl‐indolizidon‐3 (X), dessen Struktur durch Verseifen zur Indolizidonyl‐2‐α‐oxo‐essigsäure (XII) gesichert wurde. Beim Erhitzen von IX mit Natriumäthylat in siedendem Xylol bildete sich α,β‐Dioxo‐α,β‐diindolizidonyl‐2‐äthan (XIII).
Stereochemische Untersuchungen an 1,4‐substituierten Cyclohexanderivaten. 4‐Hydroxy‐ bzw. 4‐Amino‐cyclohexen‐carbonsäure‐(1) und entsprechende Ester; 4‐Hydroxy‐1‐hydroxymethyl‐cyclohexan
Authors: Schneider Woldemar , Hüttermann A. 
Published: October 2006

AbstractFür die Messung der Dipolmomente werden die in der Überschrift genannten Verbindungen als cis‐ und trans‐Isomere dargestellt. Ihre Bildung auf verschiedenen Reaktionswegen und ihre Eigenschaften werden diskutiert.
Der Einfluß der Phosphorsäureesterstruktur und des Charakters der Ionen der Metalle der IV. Nebengruppe auf die Dephosphorylierung
Authors: Trapmann H. , Devani M. 
Published: October 2006

AbstractIsomere Mononucleotide liefern ein weiteres Beispiel dafür, daß die Struktur der Phosphorsäureester für eine unterschiedlich rasche Dephosphorylierung, bei Verwendung des gleichen Katalysators, mitverantwortlich ist. Eine weitere Ursache für Unterschiede in der Phosphatabspaltung ist durch die Natur der Metall‐Ionen und ihre verschiedenen Hydroxidformen gegeben; dies zeigen Ergebnisse, die mit Th‐, Hf‐, Zr‐ und Ti‐Ionen erzielt werden.
Die Einwirkung von Chlorkohlensäureäthylester auf tertiäre Amine. 4. Mitt.: Untersuchungen über den Einfluß sterischer Faktoren auf die CKE‐Spaltung
Authors: Knabe J. , Shukla U. R. 
Published: October 2006

AbstractZur Klärung der Frage, ob die verminderte Reaktivität einiger tertiärer Amine, die an sich die konstitutionellen Voraussetzungen für eine glatte CKE‐Spaltung erfüllen, lediglich auf die Abschirmung des Stickstoffs zurückzuführen ist, oder ob der glatte Verlauf eventuell auch durch die Position des freien Elektronenpaares am Stickstoff entscheidend beeinflußt wird, werden die beiden aus der Literatur bekannten diastereomeren rac. 4‐Methyltetrahydroberberine IX und X hergestellt und mit CKE umgesetzt. Sowohl IX, das ein trans‐, als auch X, das ein cis‐Chinolizidin‐Ringsystem besitzt, werden von CKE nicht angegriffen. Es ist also nicht die Stellung des einsamen Elektronenpaares am Stickstoff für den Ablauf der CKE‐Spaltung ausschlaggebend, sondern der abschirmende Effekt benachbarter Substituenten — hier der Einbau des Stickstoffs in das bizyklische Chinolizidinringsystem —, der den Angriff von CKE verhindert.
Über die Biosynthese der Alkaloide in Nuphar luteum
Authors: Schütte H. R. , Lehfeldt J. 
Published: October 2006

AbstractEs wurde die Biosynthese des Thionbinupharidins in Nuphar luteum mit Hilfe radioaktiv markierter Vorstufen durchgeführt. Cadaverin‐[1,5‐14C] zeigte eine Einbaurate von 0,061% und Mevalonsäure‐[3,4‐14C] eine von 0,048%. Der Abbau durch Kuhn‐Roth‐Oxydation ergab einen spezifischen Einbau der Mevalonsäure‐[3,4‐14C], aber eine unspezifische Cadaverin‐[1,5‐14C]‐Inkorporierung.
Synthese von Glucosiden der Chinolinreihe nach dem Hilbert‐Johnson‐Verfahren. 9. Mitt. über „Glykoside von Heterocyclen”︁
Authors: Wagner G. , Schmidt R. 
Published: October 2006

AbstractNach der Hilbert‐Johnson‐Synthese wurden erhalten: aus 2‐Äthoxychinolin 2‐(Tetraacetyl‐1‐α‐D‐glucosyloxy)‐chinolin, aus 4‐Äthoxychinolin ein Gemisch der Anomere des 1‐(Tetraacetyl‐1‐D‐glucosyl)‐chinolons‐(4), aus 1‐Äthoxyisochinolin je nach den Versuchsbedingungen das α‐ bzw. β‐Anomere des 1‐(Tetraacetyl‐1‐D‐glucosyloxy)‐isochinolins und aus 2‐ bzw. 4‐Äthoxychinolin‐N‐oxid das 1‐(Tetraacetyl‐1‐β‐D‐glucosyloxy)‐chinolon‐(2) bzw. ‐(4). Aus 4‐Äthylmercaptochinolin wurde nach Umsetzung mit α‐ABG nach dem Hilbert‐Johnson‐Verfahren das 1‐(Tetraacetyl‐1‐β‐D‐glucosyl)‐4‐äthylmercapto‐chinoliniumbromid erhalten, das durch Erhitzen in Toluol in 1‐(Tetraacetyl‐1‐β‐D‐glucosyl)‐thiochinolon‐(4) und durch Behandlung mit wäßriger Bromwasserstoffsäure in das 1‐(1‐β‐D‐Glucosyl)‐4‐äthylmercapto‐chinoliniumbromid übergeführt werden konnte.
Reaktionen mit Poly‐isonitrilen. 3. Mitt.
Authors: Neidlein R. 
Published: October 2006

AbstractDi‐isonitrile reagieren mit Stickstoffwasserstoffsäure und Enaminen bzw. Aldehyden zu basischen Bistetrazolen bzw. Hydroxy‐bistetrazolen. Di‐isonitrile bilden mit Ketonen und Aminosäuren als Reaktionspartner Bisazetidinone, mit Ketonen und Carbonsäuren Bis(α‐acylhydroxy)‐carbonsäureamide, sowie mit Aminen, Carbonsäuren und Carbonylverbindungen Bis(α‐acylamino)‐carbonsäureamide.
Notiz über die Darstellung von β‐Amino‐propiophenonen aus aromatischen Aminen und Phenyl‐äthinyl‐carbinol
Authors: Reisch J. 
Published: October 2006

Abstractβ‐Amino‐propiophenone lassen sich aus Phenyl‐äthinyl‐carbinol und aromatischen Aminen durch Erhitzen in Gegenwart basischer Katalysatoren in 30–50proz. Ausbeute gewinnen. Die Reaktion stellt ein Beispiel für die vorteilhafte Anwendung von sekundären α‐Hydroxy‐acetylenen zur intermediären Bildung sonst instabiler Vinylketone dar.
Die Bildung von Pyrrolen aus γ‐Acetylenketonen
Authors: Reisch J. 
Published: October 2006

Abstractγ‐Acetylenketone bilden beim Erhitzen mit primären Aminen in Gegenwart saurer Katalysatoren Pyrrolderivate. Bei β‐Acetylenketonen hat unter den gleichen Bedingungen eine prototrope Umlagerung zu den isomeren Allenketonen den Vorrang, die eine Pyrrolbildung ausschließt.
Darstellung von Hydroxylactamen durch Quecksilber(II)‐ÄDTA‐Dehydrierung. 7. Mitt.: Abstand der Hydroxylgruppe vom Stickstoff als Voraussetzung für die Lactambildung bei Aminoalkoholen
Authors: Möhrle H. 
Published: October 2006

AbstractEine Lactambildung bei der Quecksilber(II)‐ÄDTA‐Dehydrierung kann sowohl bei N‐β‐Hydroxyäthylpiperidin‐ als auch bei N‐γ‐Hydroxypropylpiperidinderivaten beobachtet werden, nicht aber bei einer δ‐Stellung des Hydroxyls in bezug auf den Stickstoff. Dies macht einen cyclischen Übergangs‐zustand mit Fünfring‐ oder Sechsringcharakter wahrscheinlich.
Über Umsetzungsprodukte der aus rhodanierten Schiffschen Basen erhaltenen Disulfide und Sulfide. 12. Mitt.: Über organische Rhodanverbindungen
Authors: Fröhling D. , Pohloudek‐Fabini R. 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Spaltung von Azomethindisulfiden und ‐sulfiden in ihre Aldehyd‐ und Aminkomponenten, ihre Reduktion mit Natriumborhydrid und ihr Verhalten gegenüber Raney‐Nickel berichtet. Die Reduktionen der Azomethindisulfide führten zu den gleichen Verbindungen wie die analoge Behandlung der rhodansubstituierten Schiffschen Basen. Die Azomethinsulfide, die bei der Reaktion der Schiffschen Basen und ihrer Disulfide mit Raney‐Nickel entstanden waren, wurden mit Natriumborhydrid zu den entsprechenden hydrierten Produkten umgesetzt, während die katalytische Hydrierung in Gegenwart von Raney‐Nickel als Katalysator abweichend hiervon in einigen Fällen ohne Eliminierung des Schwefels verlief.
Zur NH‐Acidität und Lactam‐Lactim‐Tautomerie 1,5,5‐trisubstituierter Barbitursäuren
Authors: Roth H. J. , Jäger K. , Brandes R. 
Published: October 2006

AbstractDa sich 1,5,5‐trisubstituierte Barbitursäuren, die an N‐1 eine Methylgruppe tragen, an N‐3 aminomethylieren lassen, dagegen solche, die an N‐1 eine Aminomethylgruppe besitzen, keiner weiteren Aminomethylierung zugänglich sind, darf angenommen werden, daß bei ersteren das Lactam‐Lactim‐Gleichgewicht zugunsten der Lactamform, bei letzteren zugunsten der Lactimform verschoben ist, die durch Ausbildung einer intramolekularen Wasserstoffbrücke fixiert wird.
Natur‐ und Geschichtswissenschaft im 19. Jahrhundert
Authors: Demandt Alexander 
Published: October 2006

AbstractDie engen Verbindungen zwischen Natur‐ und Geschichtswissenschaft in der Zeit der Aufklärung haben sich im 19. Jahrhundert gelockert. Die meisten Historiker seitdem verfügen über eine gute Grundausbildung in der Philologie, teilweise auch in der Jurisprudenz, besitzen aber keine vergleichbare Grundkenntnis der Naturwissenschaften. Dennoch gibt es im 19. Jahrhundert drei Versuche, Geschichtswissenschaft nach dem Vorbild der Naturwissenschaft zu betreiben. 1. In der marxistischen Historiographie werden ökonomische und soziale Prozesse in enger Analogie zu Naturvorgängen, als „naturwüchsig”︁ gesehen. 2. Darwinistische Autoren betrachten menschliches Verhalten als weitgehend durch biologische Faktoren determiniert. 3. Die sogenannten Positivisten (zum Beispiel Thomas Buckle) benutzen Statistiken und mathematische Modelle in ihren historischen Schriften. Mehrere Jahrzehnte wurden derartige Ansätze durch traditionelle (historistische) Historiker zurückgewiesen (so von Gustav Droysen) mit dem Argument, daß die Historie eine Wissenschaftsui generis sei. Schließlich aber wurden positivistische Elemente in den Historismus aufgenommen. Max Weber vor allem hat gezeigt, bis zu welchem Ausmaß historisches Verständnis sich auf Idealtypen und Regelmäßigkeiten im Ereignisverlauf stützen kann. Auf der anderen Seite betonen neuerdings Naturwissenschaftler die Rolle solcher Elemente in ihren Disziplinen, die bisher als Kennzeichen der Geisteswissenschaften gegolten haben: den Einfluß subjektiver Faktoren auf wissenschaftliche Befunde und die Bedeutung von statistischen Wahrscheinlichkeiten anstelle stringenter Gesetzesaussagen.
Beziehungen zwischen Naturwissenschaft und Jurisprudenz in der ersten Hälfte des 19. Jahrhunderts
Authors: Herberger Maximilian 
Published: October 2006

AbstractA central problem for legal thinkers of the 19th century was the question, whether the treatment of the law could be conceived as a scientific activity in the true sense of the word. According to the criteria which had been proposed by Kant with regard to the natural sciences, different answers seemed to be possible. G. Hugo argued that material given by experience could not be subject of an „exact science”︁. P. J. A. Feuerbach on the contrary advocated a concept of legal thinking, in which the method of physics served as a model. These two positions indicate a certain lack of self‐confidence, as a foreign standard is accepted in determining the status of the own discipline. This situation can also be interpreted as indicator for a feeling of crisis prevailing from now on in the self‐assessment of jurisprudential activity. On this background it is possible to explain many arguments and theories in the field of jurisprudence, when the corresponding counterpoint in one of the natural sciences is taken into consideration. A characteristic example is the way, in which F. K. v. Savigny has been shaping his „organic”︁ theory of specific legal correlations according to the physiological way of analysis proposed by C. C. E. Schmid. Even a statement like the one of J. H. v. Kirchmann, in which legal activity is denied any scientific value, has to be understood in this context. For Kirchmann takes the natural sciences as uncontested scientific model and accepts in this way the parameters of evaluation set by jurists like Hugo, Feuerbach and Savigny. It has still to be evaluated, whether this stream of theory led to a „turning point”︁ in the development of 19th century legal thinking, as J. E. Kuntze put it in 1856. But already now it can be stated that the close contact between Kuntze and G. Th. Fechner has been contributing to a diagnostic sensitivity on the part of Kuntze, which makes him an observer of special insight. Thus it may well be that the considerations sketched here have been introducing a leading theme into the following theoretical discussions in the field of jurisprudence during the second half of the 19th century. This question deserves further interdisciplinary research.
Natur und Staat. oder: Was lernen wir aus den Prinzipien der Deszendenztheorie in Beziehung auf die innerpolitische Entwicklung und Gesetzgebung der Staaten?
Authors: Winau Rolf 
Published: October 2006

Abstract„What do the principles of evolutionary theory teach us in respect of the inner development and legislation of commonwealths?”︁ This was the subject set by three professors, Haeckel, Conrad, and Fraas, for a competition financed by Krupp in 1900. Sixty entries were submitted, eight of which received prizes and were published in the series „Natur und Staat”︁. The present article scrutinizes in the main those entries that, unlike Wilhelm Schallmayer's Vererbung und Auslese im Leben der Völker, did not become better known by going through several printings. The studies by Heinrich Matzat, Philosophie der Anpassung, by Albert Hesse, Natur und Gesellschaft, and Arthur Ruppin, Darwinismus und Sozialwissenschaft, all of which received second prizes, come under this heading. Because they throw light on the wide range of Social Darwinism at the beginning of the 20th century, Alfred Methner's tract Organismen und Staaten and Walter Haecker's Die ererbten Anlagen und die Bemessung ihres Wertes Für das politische Leben are also commented upon. The analysis does not yield an unified picture of Social Darwinism but shows common traits like the opinion that common wealth must precede private interest, that man's decisions are determined by scientific knowledge, that the endangered hereditary potential had to be safeguarded by state intervention. The discussion about these problems began in that period and lead to a basic consensus at the time of the Weimar republic with its fatal consequences.
Politisch motivierte Emigration deutscher Ärzte
Authors: Baader Gerhard 
Published: October 2006

AbstractIn 1933 the nazis had immediately started to reorganize the health service and the medical profession on the basis of eugenics and efficiency. For everybody who had been engaged in the institutions of social medicine or social hygiene in the Weimar Republic the inhibition of medical practice, misery, distress, persecution, imprisonment or at the best emigration had been the consequence of it, for political and mostly also for racial reasons. But for these physicians who had to flee from Nazi‐Germany the situation in the immigration countries had not been a good one in most of the cases. Therefore it is only possible to speak ‐ if you neglect the special situation of the psychiatrists in the U.S.A. ‐ in particular cases of transfer of medical science into the immigration countries from Germany. Most of the immigrants stayed after the war in their new homelands. The loss of these progressive aspects of social hygiene caused by the emigration of these physicians 1933 and afterwards from Germany can be noticed in this field of medicine and public health service in Western Germany until now.
Zur Sozialgeschichte des chemischen Hochschulfaches im 18. Jahrhundert
Authors: Meinel Christoph 
Published: October 2006

AbstractThe social history of chemistry as an academic discipline is dealt with in terms of competing programs of research and institutionalization, focussing on chemistry's transition from a medical curriculum to an economic and scientific context, as exemplified by universities such as Greifswald, Halle, Göttingen, and Jena in the late eighteenth century. Special attention is given to those factors that constitute, stabilize, and, eventually, re‐formulate disciplinary identity.
HIV‐1‐infected children on HAART: Immunologic features of three different levels of viral suppression
Authors: Zaccarelli‐Filho Carlos Alberto , Ono Erika , Machado Daisy Maria , Brunialti Milena , Succi Regina Célia de Menezes , Salomão Reinaldo , Kallás Esper Georges , de Moraes‐Pinto Maria Isabel 
Published: October 2006

AbstractBackground:HIV‐1‐infected children show changes of blood lymphocyte subpopulations. We have, therefore, investigated how highly active anti‐retroviral therapy (ART) alter these subsets. Blood samples were taken from 41 HIV‐1‐infected children on ART who were divided into groups showing good, partial and poor responses to ART on the basis of viral load (VL) measurement in blood. The observations were compared to those seen in 20 uninfected children.Methods:The samples were studied using 4‐color flow cytometry for “naïve”, central memory and effector memory cells as well as for CD38 expression as the sign of activation within both the CD4+ and the CD8+ T cell populations. HIV‐1 infected children were also evaluated for the presence and the titers of antibodies induced by vaccination against childhood infections in our patients while on HAART.Results:Lymphocyte counts were lower in the “poor” viral load responding (VLR) group when compared with partial and good VLRs. Poor VLRs had lower total and naïve CD4+ T cell counts. HIV‐1‐infected children from all three groups had high CD8+ T cell counts. Central memory CD4+ and CD8+ T cell percentages were particularly low in the poor VLR group while in the poor VLR group the percentages of effector memory CD4+ and CD8+ T cells were higher when compared with the control group. Higher cellular activation of CD8+ T cells was observed in HIV‐1‐infected children, particularly when analyzed for the intensity of CD38 expression in the poor VLR group. CD5 expression on B cells was higher among all HIV‐1‐infected children. Antibodies to tetanus, diphtheria, measles, rubella, and hepatitis B were present in a large proportion of children but the titers were similarly low for all three groups of HIV‐infected children.Conclusions:Children with different levels of viral response to HAART present immune phenotype characteristics that tend to place the children with partial and good virological responses into the same group. These children are still moderately deficient in their immune responses but show better recovery than seen with children in the poor VLR group. These observations indicate that the proportions of central memory cells among the CD4+ T cells and the intensity of the expression of CD38 activation antigen on CD8+ T cells provide more informative parameters for monitoring children on HAART than the absolute numbers of CD4+ and CD8+ T cells alone. © 2006 International Society for Analytical Cytology
Fluoxetine treatment increases trabecular bone formation in mice
Authors: Battaglino R. , Vokes M. , Schulze‐Späte U. , Sharma A. , Graves D. , Kohler T. , Müller R. , Yoganathan S. , Stashenko P. 
Published: October 2006

AbstractMounting evidence exists for the operation of a functional serotonin (5‐HT) system in osteoclasts and osteoblasts, which involves both receptor activation and 5‐HT reuptake. In previous work we showed that the serotonin transporter (5‐HTT) is expressed in osteoclasts and that its activity is required by for osteoclast differentiation in vitro. The purpose of the current study was to determine the effect of treatment with fluoxetine, a specific serotonin reuptake inhibitor, on bone metabolism in vivo. Systemic administration of fluoxetine to Swiss–Webster mice for 6 weeks resulted in increased trabecular BV and BV/TV in femurs and vertebrae as determined by micro‐computed tomography (µCT). This correlated with an increase in trabecular number, connectivity, and decreased trabecular spacing. Fluoxetine treatment also resulted in increased volume in vertebral trabecular bone. However, fluoxetine‐treated mice were not protected against bone loss after ovariectomy, suggesting that its anabolic effect requires the presence of estrogen. The effect of blocking the 5‐HTT on bone loss following an LPS‐mediated inflammatory challenge was also investigated. Subcutaneous injections of LPS over the calvariae of Swiss–Webster mice for 5 days resulted in increased numbers of osteoclasts and net bone loss, whereas new bone formation and a net gain in bone mass was seen when LPS was given together with fluoxetine. We conclude that fluoxetine treatment in vivo leads to increased bone mass under normal physiologic or inflammatory conditions, but does not prevent bone loss associated with estrogen deficiency. These data suggest that commonly used anti‐depressive agents may affect bone mass. J. Cell. Biochem. 100: 1387–1394, 2007. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
A convenient procedure for preparing naltrexone‐15,16‐3H2 and naloxone‐15‐3H of high specific activity
Authors: Brine George A. , Kepler John A. 
Published: October 2006

AbstractMercury(II) oxide oxidation of naltrexone (1a) and naloxone (1b) gave 15,16‐didehydronaltrexone (4a) and 15,16 didehydronaloxone (4b). Subsequent reduction of 4a with tritium gas afforded naltrexone‐15,16‐3H2 having a‐specific activity of 15.3 Ci/mmole. Subsequent equilibration of 4b with carrier free tritium oxide followed by sodium cyanoborohydride reduction yielded naloxone‐15‐3H having a specific activity of 4 Ci/mmole.
Synthese de tris‐(dimethylamino‐2,4,6) triazine‐1,3,5 14C‐2‐4‐6 (hexamethylmelamine (noyau) 14C‐2‐4‐6), un nouvel agent antitumoral
Authors: Nguyen‐Hoang‐Nam  , Hoellinger Henri , Pichat Louis 
Published: October 2006

AbstractL'hexaméthylmélamine (noyau) 14C‐2‐4‐6 (HMM 14C), un nouvel agent antitumoral, a été synthétisée à partir de l'urée 14C en 2 stades. L'urée 14C est cyclisée dans l'o‐dichlorobenzène en acide cyanurique 14C‐2‐4‐6, purifié par chromatographie sur colonne d'échangeur d'ions Séphadex SP C‐25. L'amination directe de l'acide en présence de HMPT et de diméthylamine donne l'HMM 14C. Aprés purification par chromatographie sur colonne de gel de silice d'adsorption, on obtient. l'HMM 14C avec un rendement radioactif global de 18 % par rapport à l'urée 14C, activité spécifique : 32 mCi/mMole.
Preparation of 6‐3H glucocerebroside
Authors: McMaster Marvin C. , Radin Norman S. 
Published: October 2006

AbstractGlucocerebroside (1–0‐β‐glucosyl ceramide) can be labeled with 3H‐borohydride at the 6‐position of the glucose moiety. The 6‐trityl ether of cerebroside is formed first, the remaining hydroxyl groups are acetylated, the trityl group is removed, and the free 6‐hydroxyl group is oxidized to an aldehyde. The carbonyl group is then reduced with borohydride and the acetyl groups are removed, regenerating the original glycolipid.
Synthesis of 7‐chloro‐1,3‐dihydro‐5‐(2‐fluorophenyl)‐1‐methyl‐2H‐1,4‐benzodiazepin‐2‐one‐5‐14C (fludiazepam‐14C)
Authors: Nakatsuka Iwao , Kawahara Kazuo , Kamada Takeshi , Shono Fumiaki , Yoshitake Akira 
Published: October 2006

Abstract7‐Chloro‐1,3‐dihydro‐5‐(2‐fluorophenyl)‐1‐methyl‐2H‐1,4‐benzodiazepin‐2‐one (Fludiazepam) (I), an anti‐anxiety agent, was labelled with carbon‐14 at C‐5 position for metabolic studies. The reaction sequence for the synthesis is shown in Fig. 2. o‐Fluorobenzoic‐14C acid (IV) was prepared in 65% yield by carbonation of o‐fluorophenyllithium with carbon‐14C dioxide. The acid (IV) was condensed with N‐(4‐chlorophenyl)‐N‐ methylethylenediamine, followed by Bischler‐Napieralski cyclization of the resulting amide with phosphorus pentoxide and phosphorus oxychloride to afford 7‐chloro‐2,3‐dihydro‐5‐(2‐fluorophenyl)‐1‐methyl‐1H‐1,4‐benzodiazepine‐5‐14C (VII) in good yield. Oxidation of VII by N‐bromosuccinimide in aqueous solution of sodium bicarbonate gave Fludiazepam‐14C (I). The overall yield of I was 24% from barium carbonate‐14C.
Preparation of 14C‐Labelled Vincristine and N‐Desmethyl‐N‐formyl‐leurosine
Authors: Zóyomi Gábor , Jovánovics Karola , Dancsi Lajos 
Published: October 2006

Abstract14C‐Labelled vincristine was prepared from N‐desmethyl vinblastine by formylation with 14C‐formic acid. Excess radioactive formic acid was recovered as sodium formate. 14C‐Labelled N‐desmethyl‐N‐formyl‐leurosine was prepared analogously.