bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Die Charakterisierung des Aggregationsgrades verdünnter Suspensionen
Authors: Rohdewald P. , Klot‐Heydenfeldt B. V. , Schulte K. E. 
Published: October 2006

AbstractDas Vorliegen einer log‐Normalverteilung in monodispersen BaSO4‐Suspensionen wurde anhand der berechneten Verteilungsfunktionen überprüft, experimentelle und berechnete Werte stimmen in den wesentlichen Teilen der Korngrößenverteilung unabhängig vom Aggregationsgrad überein. Der Aggregationsgrad der BaSO4‐Suspension steigt mit zunehmender Partikelzahl und größe an.Für die Charakterisierung der Dispersität von Suspensionen wird ein Quotient QD = dnv/dM vorgeschlagen. Für monodisperse, nicht aggregierte Suspensionen konvergiert QD gegen 1, er nimmt mit zunehmender Aggregation oder Polydispersität der Suspensionen zu. QD ermöglicht den Vergleich der Dispersität von Suspensionen unabhängig von ihrer jeweiligen mittleren Teilchengröße.
Nachweis von Reticulin als Biosynthesevorstufe in Corydalis cava. 4. Mitt.: Untersuchungen zur Biosynthese von Alkaloiden
Authors: Blaschke G. , Waldheim G. , von Schantz M. , Peura P. 
Published: October 2006

AbstractDas natürliche Vorkommen des Reticulins (I) im Lerchensporn Corydalis cava (Papaveraceae) wurde sowohl durch Isolierung des Morphinandienons Sinoacutin (V) als auch durch Nachweis radioaktiv markierten Reticulins nach Fütterungsversuchen mit markierten Aminosäuren bewiesen, Damit ist in Ergänzung zu früheren Versuchen Reticulin als Biosynthesevorstufe der Aporphin‐Alkaloide festgestellt.
Thioacylierung von Cyanmethan‐phosphonsäurediäthylester 10. Mitt. über Thion‐ und Dithioester
Authors: Hartke K. , Günther O. 
Published: October 2006

AbstractAlkalisalze des Cyanmethan‐phosphonsäurediäthylesters 1 kondensieren mit Thioncarbonsäure‐, Dithiocarbonsäure‐ und Xanthogensäureestern in aprotischen Lösungsmitteln zu den Alkalisalzen der 2‐substituierten 2‐Mercapto‐1‐cyanäthylen‐phosphonsäurediäthylester (3), die beim Ansäuern die unbeständigen Thioenole 4 liefern und mit Alkyljodid die als E/Z‐Isomerengemische anfallenden Thioenoläther 5 bilden. Letztere sind auch aus 4 mit Diazoalkanen zugänglich.
NMR‐ und IR‐Untersuchungen zur Stereochemie von 1,1‐Diphenyl‐alkan‐2‐olen
Authors: Haller R. , Schneider H. J. 
Published: October 2006

AbstractInformationen über die bevorzugten Konformationen einer sterischen Reihe von 1,1‐Diphenyl‐alkan‐2‐olen werden anhand ihrer 1H‐NMR‐Spektren erhalten. Durch IR‐ und NMR‐Spektroskopie lassen sich bei diesen Alkoholen OH.….π‐Wechselwirkungen nachweisen.
Der Einfluß des Pressdruckes auf die physikalischen Eigenschaften verschieden hergestellter Tabletten
Authors: Selmeczi B. 
Published: October 2006

AbstractDie physikalischen Eigenschaften von drei gleichartig zusammengesetzten, aber mit unterschiedlicher Verfahrenstechnologie hergestellter Tabletten (Feucht‐ und Trockengranulierung sowie Direktpressung) wurden in Abhängigkeit vom Pressdruck untersucht. Es zeigte sich, daß mit zunehmendem Pressdruck abhängig von der technologischen Methode die Parameterwerte wechseln. In den untersuchten Systemen konnte zwischen der Bruchfestigkeit und der Porosität der Tabletten ein linearer und zwischen Porosität und Zerfallszeit eine exponentialfunktionelle Beziehung festgestellt werden.
Über N‐[Imido‐methyl]‐thiocyanate und ‐isothiocyanate. 20. Mitt. über N‐[αHalogenalkyl]‐carbonsäureamide
Authors: Böhme H. , Schwartz H. 
Published: October 2006

AbstractAus den N‐Chlormethyl‐Verbindungen von Phthalimid und kernsubstituierten Phthalimiden, von Δ4‐cis‐Tetrahydro‐phthalimid, von Isatin und von 3,3‐Dichlor‐oxindol werden die N‐[Thiocyanato‐methyl]‐derivate 2c, 3c, 4c, 5c, 6c, 7c und 8c sowie die entsprechenden Senföle 1d, 3d, 5d, 6d, und 7d dargestellt.
Stereospezifische N‐Acylierung von α‐Aminosäuren mit N‐Carbäthoxy‐3,6‐dithia‐3,4,5,6‐tetrahydrophthalimid
Authors: Fickentscher K. 
Published: October 2006

AbstractN‐Carbäthoxy‐3,6‐dithia‐3,4,5,6‐tetrahydrophthalimid (6) eignet sich zur stereospezifischen N‐Acylierung von α‐Aminosäuren. 6 reagiert mit α‐Aminoglutarimid bei Raumtemperatur zum Thalidomid‐Analogon 22.
Zur Polymorphie von Arzneimitteln: Flufenaminsäure und BL 191
Authors: Kuhnert‐Brandstätter M. , Borka L. , Friedrich‐Sander G. 
Published: October 2006

AbstractVon Flufenaminsäure werden 5 verschiedene Modifikationen beschrieben, wovon zwei (Mod. I mit Schmp. 133° und Mod. III mit Schmp. 125°) auch von praktischem Interesse sind, weil sie in Handelspräparaten vorliegen können. Zur Unterscheidung der 5 Modifikationen werden die Schmelzpunkte und IR‐Spektren herangezogen.Beim Xanthinderivat BL 191 aus Trental® können durch Kristallisation der Schmelze 7 verschiedene polymorphe Formen hergestellt werden. Auf Grund der außergewöhnlich geringen Umwandlungstendenz ist es möglich, die 7 Schmelzpunkte einwandfrei zu bestimmen. Außerdem werden für Mod. I, II und IV die IR‐Spektren angegeben.
Reaktion von ω‐Acetylkhellinon mit Formaldehyd und sekundären Aminen
Authors: Rehse U. 
Published: October 2006

AbstractUmsetzung von ω‐Acetylkhellinon (1) mit Formaldehyd und sekundären Aminen liefert neben den erwarteten Mannichbasen 3 Bis‐3‐khellinylmethan (2), das auch ohne Aminzusatz gebildet wird. Reaktion von 2 oder 3 mit Kaliumhydroxid in geeigneten Lösungsmitteln führt zum 1,5‐Bis‐[4,7‐dimethoxy‐6‐hydroxybenzofuranyl‐(5)‐pentan‐(1,5)‐dion (6). Auf diesem Wege läßt sich auch die Mannichbase des Khellinons (8) synthetisieren, die bisher nicht dargestellt werden konnte.
Die Synthese von β‐Phenyl‐isoserinen durch Ammonolyse von β‐Phenylglycidestern, I
Authors: Kamandi E. , Frahm A. W. , Zymalkowski F. 
Published: October 2006

AbstractDurch Ammonolyse von trans‐Phenylglycidester entsteht in einer SN2‐Reaktion erythro‐ß‐Phenyl‐isoserin‐amid, aus cis‐β‐Phenylglycidester die entsprechende threo‐Verbindung. Da cis‐β‐Phenylglycidester in reiner Form schwer zugänglich sind, wurde für threo‐β‐Phenyl‐isoserin eine zweite, eindeutig verlaufende Synthese entwickelt.
Elektrochemische Reduktion und katalytische Hydrierung des Prazepams – ein Vergleich
Authors: Oelschläger H. , Sengün F. I. 
Published: October 2006

AbstractPrazepam (1) enthält als polarographisch aktive Gruppe die N=C‐Doppelbindung (4,5). Diese wird unter Verbrauch von 2 ⊖ sowohl an der Hg‐Tropfelektrode als auch an der Hg‐Pool‐Elektrode unter Bildung des Dihydroproduktes (2) reduziert.Die katalytische Hydrierung von 1 verläuft weniger spezifisch als die elektrochemische Reduktion. Es tritt nämlich bei der Hydrierung sowohl eine Aufspaltung des Dreiringes als auch dessen Elimination ein.
Vinyloge Hydrazidine 11. Mitt. über Cyclopentadienylidene
Authors: Seitz G. , Braun H. 
Published: October 2006

Abstract3,4,5‐Trichlor‐6‐dimethylamino‐fulven‐2‐aldehyd (2) reagiert mit unsymmetrisch substituierten Hydrazinen 4 zu den vinylogen Hydrazidinen 8a–e mit intramolekularer Wasserstoffbrücke.
Isobaimonidin — ein neues Alkaloid aus Fritillaria imperialis L
Authors: Mašterová Irena , Tomko Jozef , Kettmann Viktor , Majer Jaroslav 
Published: October 2006

AbstractAus Fritillaria imperialis L. (Liliaceae) wurden Imperialin, Verticin, Verticinon und ein neues Alkaloid isoliert. Auf Grund eines physikalisch‐chemischen Studiums dieses Stoffes sowie seiner Derivate wird für dieses Alkaloid eine Struktur vorgeschlagen, die durch Röntgenstrukturanalyse bestätigt wurde. Das neue Alkaloid, für welches wir die Bezeichnung Isobaimonidin vorgeschlagen haben, gehört zur Gruppe der Cevanin‐Basen, die sekundäre Hydroxylgruppe in 3‐Stellung hat axiale, in 6‐Stellung äquatoriale Konfiguration.
Theoretische Untersuchung zu Struktur‐Wirkungsbeziehungen von ringsubstituierten Verapamil‐Derivaten
Authors: Höltje Hans‐Dieter 
Published: October 2006

AbstractMit Hilfe der Monopol‐Bond Polarizability Methode werden Wechselwirkungsenergien (WWE) zwischen Rezeptormodellen und Verapamil‐Derivaten ermittelt. Aufgrund der hochsignifikanten Korrelation zwischen den berechneten Bindungsstärken und der Ca2+‐antagonistischen Wirksamkeit wird die Aminosäure Arginin als eine mögliche Rezeptorbindungsstelle für Verapamil‐Derivate vorhergesagt.
Synthesis and Antimicrobial Activity of Some New 5‐Nitrofuran Derivatives
Authors: Roveri Paola , Cavrini Vanni , Gatti Rita , Bianucci Fabrizio , Legnani Paolo 
Published: October 2006

AbstractStarting from 5‐nitro‐2‐furoyl azide (1), some new 5‐nitro‐2‐furamides 2a–d, O‐alkyl N‐(5‐nitro‐2‐furyl)carbamates 3a,b and 5‐nitro‐2‐ureidofurans 4a,b were synthesized and tested for in vitro antimicrobial activity. Compounds 2c and 2d exhibited appreciable activity against S. pyogenes and S. aureus.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 19. Mitt. Darstellung von und Cyclisierungsversuche mit N‐monosubstituierten S‐Prop‐2‐inyl‐thiolurethanen
Authors: Hanefeld Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese neuartiger N‐monosubstituierter S‐Prop‐2‐inyl‐thiolurethane 1 wird beschrieben und über deren Aminspaltung zu N,N'‐disubstituierten Harnstoffen sowie über erfolglose Cyclisierungsversuche zu 3,6‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐onen 2 berichtet.
Etherspaltung, ein metabolischer Nebenweg des Etofenamatabbaus bei Versuchstieren
Authors: Dell Hans‐Dieter , Fiedler Jürgen , Kamp Renate , Kurz Jürgen , Wünsche Christian 
Published: October 2006

AbstractNeben den Hauptabbauwegen des Etofenamats bei Versuchstieren und Menschen (Hydroxylierung, Esterspaltung und Konjugation) wurde in der Etherspaltung ein metabolischer Nebenweg gefunden. Nach peroraler Gabe von Etofenamat konnte bei Hunden 5‐Hydroxyflufenaminsäure‐β‐hydroxyethylester (3) aus Fäces isoliert und mittels MS und NMR identifiziert werden. In Milch einer mit Etofenamat peroral behandelten Ziege wurde eine Substanz in Spuren mittels GLC nachgewiesen, deren Retentionszeit dem Flufenaminsäure‐β‐hydroxyethylester (2) entspricht.
Eindeutige Bestimmung von Glucuroniden, speziell des Clofibrinsäure‐β‐glucuronids
Authors: Rothley Dietrich , Oelschläger Herbert 
Published: October 2006

AbstractAus biologischem Material extrahierte Ester‐ und Etherglucuronide lassen sich durch Methylieren und Acetylieren in die korrespondierenden hydrophoben 2,3,4‐Tri‐O‐acetyl‐β‐D‐glucopyran‐methyl‐uronate überführen, die durch HPLC und ggf. GC gegen leicht herstellbare Referenzsubstanzen identifiziert werden können (Beispiele: Clofibrinsäure und 4‐Chlorphenol).
Über die Dehydrierung von Glaucin
Authors: Philipov Stefan , Petrov Orlin , Mollov Nikola 
Published: October 2006

AbstractDehydroglaucin (1) wurde bei der Dehydrierung von Glaucin (2) mit verschiedenen Carbonyl‐, Nitro‐und Azoverbindungen erhalten. Die höchsten Ausbeuten wurden mit 1,4‐Benzochinon in Diethylenglycoldimethylether erzielt. Die Reaktion von 1 mit 1,4‐Benzochinon führt zu 7‐(p‐Hydroxy‐phenoxy)‐dehydroglaucin (3) und zu 7‐(2,5‐Dihydroxy‐phenyl)‐dehydroglaucin (4). Bei der Methylierung von 3 mit Diazomethan entsteht 7‐(p‐Methoxy‐phenoxy)‐dehydroglaucin (5), 4 läßt sich mit Essigsäureanhydrid in Pyridin zu 7‐(2,5‐Diacetoxy‐phenyl)‐dehydroglaucin (6) acetylieren. In saurem Medium und beim Erwärmen isomerisiert sich 3 zu 4.
Synthese von 6‐Thia‐minocyclin, einem Thiaanalogon des Antibiotikums Minocyclin
Authors: Kirchlechner Richard , Seubert Jürgen 
Published: October 2006

Abstract6‐Thia‐minocyclin, das 6‐Thiaanalogon des Antibiotikums Minocyclin wurde in 14‐stufiger Synthese, ausgehend von 2‐Nitro‐5‐methoxy‐phenol, dargestellt; seine antibakterielle Wirksamkeit ist mit der des Minocyclins vergleichbar.
Synthese von Phosphorsäurealkylesterdiamiden
Authors: Roth Hermann J. , Lenig Arthur R. 
Published: October 2006

AbstractIn vorangegangenen Mitt. beschrieben wir Verfahren zur Darstellung von Phosphorsäure‐phenylester‐ und Phosphorsäure‐4‐nitro‐phenylester‐N,N′‐diamiden. In der vorliegenden Veröffentlichung wird die Synthese von Phosphorsäurealkylester‐N,N'‐diamiden aus Phosphorsäurealkylesterdichloriden und primären Aminen geschildert.
Zur Synthese neuartiger Phosphorine
Authors: Roth Hermann J. , Lenig Arthur R. 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein Verfahren zur Darstellung neuartiger Phosphorine der allgemeinen Formel I beschrieben, die man als phosphoranaloge Barbitursäure‐Derivate auffassen kann, wobei die Harnstoffkomponente durch Phosphorsäureester‐diamide ersetzt ist1,2,3.
Untersuchung der Stabilität von Nystatin und Natamycin mit Hilfe der UV‐Spektrophotometrie
Authors: Ružičková Jozefína , Parrák Vojtech 
Published: October 2006

AbstractDie vorgelegte Arbeit befaßt sich mit einer physikochemischen Studie und mit der Prüfung der Stabilität von Nystatin und Natamycin in Substanz und in Arzneiformen.
Über Mannichbasen, 19. Mitt. Mannich‐Reaktionen mit 1‐Naphthol und primären Aminen
Authors: Möhrle Hans , Tröster Kristina 
Published: October 2006

AbstractPrimäre Amine ergeben unter konventionellen „Mannich‐Bedingungen”︁ mit 1‐Naphthol selten einheitliche Produkte und die Hydrochloride führen z. T. zu methylenverknüpften Derivaten. Dagegen lassen sich aus Azomethinen der tert.‐Alkylamine gezielt mono‐ und disubstituierte Mannichbasen darstellen. Hexahydro‐s‐triazine einfacher primärer Amine liefern in guten Ausbeuten Mono‐Mannichbasen.
Fluorimetrische Bestimmung von Morphin und Heroin
Authors: Wintersteiger Reinhold , Zeipper Ursula 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein fluorimetrisches Verfahren zur Quantifizierung von Morphin und Heroin beschrieben. Durch Bedampfen eines Chromatogramms mit Ammoniak in der Hitze werden die beiden Verbindungen in Oxidationsprodukte umgewandelt, die intensive Fluoreszenz und höhere Stabilität aufweisen. Die Verwendung des Reagenzes in Dampfform gewährleistet gleichmäßigen Plattenuntergrund und somit gute Reproduzierbarkeit. Vergleichende Untersuchungen mit anderen als Suchtgifte verwendeten Substanzen zeigten, daß das Vorhandensein einer freien OH‐Gruppe oder einer leicht spaltbaren Estergruppe in Position 3 als Voraussetzung zur Bildung eines Fluorophors angesehen werden kann. Dies erlaubt die selektive Detektion von Morphin und Heroin neben anderen Suchtgiften. Die Eignung der Methode zur quantitativen Analyse in biologischem Material wurde am Beispiel des Morphins überprüft.
Aminomethylierung von push‐pull‐Olefinen
Authors: Möhrle Hans , Reinhardt Hans Walter 
Published: October 2006

AbstractN‐primäre und N‐sekundäre Enaminone vom 4‐Amino‐3‐penten‐2‐on‐Typ lassen sich am Enamin‐C‐Atom aminomethylieren. Als Reaktionsprodukte treten nur die Z‐Formen auf.Mit primären Aminen ist die Darstellung substituierter Tetrahydropyrimidine möglich.
Barbitursäurederivate, 31. Mitt. Enantiomere Reinheit und absolute Konfiguration chiraler basisch substituierter Barbitursäuren
Authors: Knabe Joachim , Reinhardt Jörg 
Published: October 2006

AbstractDie Enantiomere der synthetisierten basisch substituierten Barbitursäuren1 wurden sowohl durch chiroptische als auch durch NMR‐spektroskopische Verfahren mit Barbitursäureenantiomeren bekannter absoluter Konfiguration korreliert. Beide Verfahren ergaben die gleichen Resultate: die N‐methyl‐ und N‐ethyl‐substituierten basisch substituierten Barbitursäuren besitzen R(+)‐Konfiguration, die N‐Cyclohexylverbindungen sind R(‐)‐konfiguriert, bis auf die Verbindung (‐)5i, die S‐Konfiguration besitzt.
Reaktionen cyclischer α‐Aminonitrone
Authors: Möhrle Hans , Schmidt Barbara 
Published: October 2006

AbstractAnellierte α‐Aminonitrone vom Typ 1 reagieren mit Grignard‐Reagentien als Nitrone unter Bildung cyclischer Hydroxylamine. Bei der Oxidation entstehen aufgrund der Imidazolin‐Struktur entsprechende Imidazol‐Derivate.
Theoretische Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Pharmaka und Rezeptormodellen, 3. Mitt.1,2) Induced fit‐Wechselwirkung bei Verapamil‐Derivaten
Authors: Höltje Hans‐Dieter , Baranowski Petra 
Published: October 2006

AbstractDurch Berechnung von Wechselwirkungsenergien für den Komplex aus Verapamil bzw. einigen seiner Derivate und einem Rezeptormodell hat sich herausgestellt, daß im Verlauf der Annäherung des Pharmakons an den Rezeptor eine energetisch ungünstige Konformation des Arzneimoleküls aufgrund höherer Wechselwirkungsenergie induziert wird.
Untersuchungen zum Mechanismus der Bischler‐Napieralski‐Reaktion
Authors: Berger Ulrich , Dannhardt Gerd , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDas Imidchlorid 3 und sein Hydrochlorid 2 liegen nach 1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopischen Untersuchungen als E(syn)‐ und Z(anti)‐Isomerengemische vor; die Gleichgewichtseinstellung zum stabilen Z(anti)‐Isomer 2b läßt sich 1H‐NMR‐spektroskopisch verfolgen. Bei der Umsetzung von 1 mit POCl3 wird das Chlorophosphat 9 isoliert. Die Bedeutung der Gegenionen von 2 bzw. 9 für die Cyclisierung bei der Bischler‐Napieralski‐Reaktion wird diskutiert.
Synthetische Untersuchungen zur Darstellung ungewöhnlicher Molekülsysteme Synthetic Studies about Unusual Molecular Systems
Authors: Neidlein Richard , Wesch Karl Friedrich 
Published: October 2006

AbstractIm Rahmen von synthetischen Bemühungen zur Darstellung ungewöhnlicher Heterocyclen streben wir nach den unbekannten Hetero‐triasteranen 1, nach Aza‐triasteranen 2, beispielsweise nach dem Aza‐triasteranon (3) bzw. ihren Derivaten. Formal lassen sich 1, 2 und 3 vom carbocyclischen Triasteran3‐5) ableiten, indem man sich formal den Einbau von Heteroatomen in die durch drei wannenförmig angeordnete Cyclohexan‐ und durch zwei parallele Cyclopropanringe verknüpfte Triasteranstruktur vorstellt.
Über Hexahydrotriazine, 5. Mitt.1) Hexahydro‐s‐triazin‐Spaltung und Umsetzung mit N‐monosubstituierten Formamiden und Lactamen
Authors: Möhrle Hans , Scharf Ulrich , Rühmann Eggert 
Published: October 2006

AbstractDie Spaltung 1,3,5‐trialkylsubstituierter Hexahydro‐s‐triazine mit Chlorwasserstoff führt bei tiefen Temperaturen zu Methyleniminiumsalzen und Bis(chlormethyl)‐alkylaminen, die in situ mit N‐monosubstituierten Formamiden oder Lactamen zu Mannichprodukten umgesetzt werden können.
Partialsynthese neuer Ergolinderivate aus Clavinalkaloiden, 2. Mitt.1) O‐Acyl‐8‐hydroxymethyl‐6‐methylergol‐8‐ene und ‐ergol‐9‐ene
Authors: Eich Eckart 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen sind durch Acylierung von Elymoclavin (1) bzw. Lysergol (2) mit Säurechloriden, im Fall der Ester von 2 auch durch Isomerisierung von O‐Acyl‐1 mit aktiviertem Al2O3 darstellbar. Umgekehrt führt die Acylierung von 2 in bestimmten Fällen spontan zur Bildung eines Gemisches der O‐Acylderivate von 1 und 2..
Synthesis and Antiinflammatory Activities of Some 2,3‐Dihydro‐1H‐benz[e]indene‐1‐ and ‐3‐carboxylic Acids
Authors: Roveri Paola , Cavrini Vanni , Gatti Rita , Cesaroni Maria R. , Pappalardo Maria S. , Candeletti Sanzio 
Published: October 2006

AbstractAs conformationally rigid analogues of 1‐ and 2‐naphthylacetic acids, some 2,3‐dihydro‐1H‐benz[e]indene‐1‐ and ‐3‐carboxylic acids were synthesized and tested for antiinflammatory activity by the carrageenin‐induced edema method in rats. Compound (±)8 was the most active in this series.
Die dünnschichtchromatographische Bestimmung von Acetylsalicylsäure, Salicylsäure und Salicylursäure in Plasma durch Fluoreszenzmessung
Authors: Spahn Hildegard , Mutschler Ernst 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein dünnschichtchromatographisches Verfahren zur gleichzeitigen fluorimetrischen Bestimmung von Acetylsalicylsäure, Salicylsäure und Salicylursäure in Plasma beschrieben. Nach Extraktion aus angesäuertem Plasma mit einem Toluol‐Essigsäureethylester‐Gemisch, Chromatographie auf Kieselgel 60‐Platten mit Cyclohexan/Diisopropylether/Isopropanol/Ameisensäure und alkalischer Hydrolyse der Acetylsalicylsäure zu fluoreszierender Salicylsäure werden die Plasmakonzentrationen der drei Substanzen durch direkte Fluoreszenzmessung auf der DC‐Platte bestimmt.
Bioverfügbarkeit von Silymarin, 3. Mitt.1) Spaltung von Silybin‐dihemisuccinat durch Plasma‐ und Leberesterasen
Authors: Koch Heinrich , Tscherny Josef 
Published: October 2006

AbstractDie Hydrolyse von Silybin‐dihemisuccinat unter dem Einfluß der esterspaltenden Enzyme in Rinderblutplasma bzw. in Rattenleberhomogenat wird untersucht. Die Plasmaesterasen zeigen keinerlei Wirkung, die Leberesterasen hingegen hydrolysieren die Testsubstanz innerhalb 30 Minuten vollständig. Endprodukt der Reaktion ist die unveränderte Stammsubstanz Silybin. Die Kinetik der leberenzymkatalysierten Hydrolyse wurde studiert, und die Bedeutung der Befunde für die Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe wird diskutiert.
Synthesis of Some New 2‐(Phenoxyacetylthio)‐3‐aryl‐6‐bromo‐ or ‐6,8‐dibromoquinazoline‐4(3H)‐ones a Possible AChE Inhibitors
Authors: Hajela Km. Kanchan , Sengupta Anil K. , Shanker Kripa , Doval Dinesh C. 
Published: October 2006

AbstractSixteen new 2‐(phenoxyacetylthio)‐3‐aryl‐6‐bromo‐ or ‐6,8‐dibromoquinazolones were synthesized by condensation of various phenoxyacetyl chlorides with mercaptoquinazolones. Their inhibitory properties towards choline esterase and their bactericidal activities were studied in vitro. Nine of the compounds exhibited (>50%) choline esterase inhibition, whereas the antibacterial screening showed moderate results.
Neue, potentiell bakteriostatisch und fungistatisch wirksame Stoffe auf der Basis des 5‐Methoxypent‐4‐en‐2‐in‐1‐ons bzw. ‐1‐imins
Authors: Ried Walter , Podkowik Berndt‐Ingo 
Published: October 2006

AbstractCarbonsäurechloride, Imidoylchloride und Chlorformamidine reagieren mit 1‐Methoxy‐but‐1‐en‐3‐in unter Kupfer(I)‐iodid/Bistriphenylphosphinpalladiumdichlorid‐Katalyse in Triethylamin glatt zu den α‐Acetylenketonen und α‐Acetyleniminen 1–23. Mit Nucleophilen läßt sich 5‐Methoxypent‐4‐en‐2‐in‐1‐on (1) nicht umsetzen. Unter den Bedingungen der Bromaddition entsteht das Divinyllactol 24. Mit Thiobenzamid setzt sich 1 zum 2,3a‐Diphenyl‐3aH‐pyrano[2,3‐d]thiazol (25) um.
Synthese piretanidanaloger 1,3,4‐Triazole
Authors: Englert Heinrich , Bormann Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der piretanidanalogen 1,3,4‐Triazole 2a und 2b wird beschrieben. Bei Schutz der Carboxyl‐ und der Sulfonamidgruppe gelingt der Aufbau des Triazolrings durch Cyclokondensation der Amine 3a und 3b mit Diformylhydrazin in einem Reaktionsschritt.
Anti‐Inflammatory, Antiproteolytic and Analgesic Activities of Some New Thiadiazolyl Indoles
Authors: Tandon Manju , Barthwal Jayanti P. , Bhalla Triloki N. , Tandon Pushpa , Bhargava Krishna P. 
Published: October 2006

Abstract3‐[(2‐Aminomethyl)‐5‐mercapto‐1,3,4‐thiadiazolyl]indole (1), obtained by Mannich condensation of 2‐amino‐5‐mercapto‐1,3,4‐thiadiazole with indole and formaldehyde, was subjected to mercaptoetherification with epichlorohydrin to yield 3‐[(2‐aminomethyl)‐5‐(3‐epoxypropylmercapto)‐1,3,4‐thiadiazolyl] indole (2), which, on hydrolysis with NaOH and subsequent treatment with various arylamines, gave the 3‐[(2‐aminomethyl)‐5‐(2‐hydroxy‐3‐arylaminopropyl‐mercapto)1,3,4‐thiadiazolyl]indoles 3a‐‐3l. All compounds 3a‐‐3l were studied for their anti‐inflammatory activity against carrageenin induced rat paw oedema. Their antiproteolytic properties were also evaluated. An attempt has been made to establish structure‐activity relationships.
Synthesen und Reaktionen von Pyridazinderivaten, 18. Mitt.1) Synthese neuer halogenhaltiger 5‐Aroyl‐4‐pyridazin‐carbonsäuren und Phenyl‐4‐pyridazinylketone
Authors: Heinisch Gottfried , Kirchner Ingrid , Kurzmann Ingeborg , Lötsch Gerhard , Waglechner Richard 
Published: October 2006

AbstractDie neuen Ketocarbonsäuren 4c‐h werden durch Minisci‐Reaktion von Ethyl‐4‐pyridazincarboxylat, gefolgt von Hydrolyse der resultierenden Ester 2, dargestellt. Man erhält sie auch direkt aus Pyridazin‐4‐carbonsäure durch homolytische Aroylierung. Durch Decarboxylierung von 4 gelangt man zu den bisher nicht bekannten Aryl‐4‐pyridazinylketonen 5c, d, f, g, h..
Zur Synthese des Phaeantharins, 2. Mitt.1) Versuche zur Synthese des Bausteines B: 6,6′,7‐Trimethoxy‐7′,8‐diisochinolylether
Authors: Knabe Joachim , Weirich Wigand 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese der Isochinoline 2 und 3 beschrieben, die durch Ullmann‐Reaktion zum Ether 1 verknüpft werden sollten. Trotz zahlreicher Variationen der Versuchsbedingungen wurde 1 nur in Spuren gebildet, als Hauptreaktion erfolgte Dehalogenierung von 3. Auch der Einsatz des N‐Formyltetrahydroisochinolins 9 anstelle von 3 führte nicht zum Erfolg.