bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Über Aminale und Halbaminale von α‐Ketoaldehyden 43. Mitt. über α‐halogenierte Amine
Authors: Böhme H. , Sadanandam Y. S. 
Published: October 2006

AbstractAus α‐Ketoaldehyden 1 und 1 Mol sekundärem Amin entstehen die Halbaminale 4, die durch Dehydrierung in Glyoxylsäureamide 6 übergehen. Aminale 5 sind durch Kondensation von α‐Ketoaldehyden 1 mit 2 Mol. oder durch Umsetzung von α,α‐Dichlorketonen 2 mit 4 Mol. sekundärem Amin zugänglich, sie werden durch Acetylchlorid zu α‐halogenierten Aminen 8 gespalten. Durch Kondensation von α,α‐Dichloraceton und 2 Mol. Dimethylamin oder Piperidin entstehen Derivate von 1‐Amino‐3‐dichlormethyl‐2‐buten‐1‐carbonsäureamiden 16.
Synthese potentieller Cholinesterase‐reaktivatoren und ‐protektoren. Derivate des 4‐Pinakolylpyridins
Authors: Reiner R. , Scherer A. 
Published: October 2006

AbstractMehrere 4‐pinakolylsubstituierte Mono‐ und Bis‐pyridinium salze wurden synthetisiert und auf ihre In‐vitro‐Wirkung auf Acetylcholinesterase (AChE) und partiell DFP‐inhibierte Acetyl‐cholinesterase (DP‐AChE) untersucht. Dabei wurde gefunden, daß die Affinität dieser Verbindungen zur AChE (Eigenhemmung) so hoch ist, daß die resultierende reversible Enzyminhibition stärker als die Reaktivierung der DP‐AChE ist.
Über die Nenitzescu‐Reaktion in Eisessig. Bemerkungen zu einer Arbeit von W. Werner
Authors: Eiden F. , Kuckländer U. 
Published: October 2006

AbstractDie Darstellung von 6‐Hydroxy‐indol‐Derivaten durch Anwendung der Nenitzescu‐Reaktion in Eisessig setzt eine sachgemäße Verfahrensweise voraus und ist, wie die Synthese von 1b und d zeigt, nicht auf 1a beschränkt.
Anlagerung von Sulfinsäuren an aktivierte Alkene. 1. Mitt. über Sulfone als chemische Transportformen germicid wirkender Stoffe
Authors: Messinger P. 
Published: October 2006

AbstractDurch Anlagerung von Sulfinsäuren 3 an aktivierte Alkene 4,6,8,10 und 12 entstehen die Sulfone 5,7,9,11 und 13.
Zur Darstellung von 2‐Amino‐5,6,7,8‐tetrahydro‐4H‐chromenen. Reaktionen von 1,4‐Pentadien‐3‐onen 3. Mitt.
Authors: Otto H. H. 
Published: October 2006

AbstractAus 2,6‐Diarylidencyclohexanonen erhält man durch Michael‐Addition von Cyanessigestern und anschließende Cyclisierung vorwiegend 2‐Amino‐5,6,7,8‐tetrahydro‐4H‐chromene (7). Als Nebenprodukte können in einigen Fällen 5,6,7,8‐Tetrahydrocumarine (9) isoliert werden.
Zur Konformation unsymmetrisch substituierter 1,4‐Benzodiazepin‐2‐one
Authors: Sadée W. , Schwandt H.‐J. , Beyer K.‐H. 
Published: October 2006

AbstractIn H‐NMR‐Spektren 3‐monosubstituierter 1.3‐Dihydro‐5‐phenyl‐2H‐1.4‐benzodiazepin‐2‐one erscheint jeweils nur eine Konformation mit dem Substituenten in quasi‐äquatorialer Stellung. Bei 3‐Hydroxyderivaten wird die quasi‐äquatoriale Anordnung außerdem durch Wasserstoffbrückenbildung stabilisiert. Dieser Effekt überwiegt den sterischen Einfluß in unpolaren Lösungsmitteln.
Zur Verteilung von Arbutin und Bergenin in Bergenia‐Pflanzen
Authors: Friedrich H. , Wehnert H.‐U. 
Published: October 2006

AbstractFür Bergenia‐Pflanzen ist das Vorkommen von Arbutin nur in den Blättern und von Bergenin nur in den Rhizomen beschrieben. Es konnte nunmehr für B. cordifolia bewiesen werden, daß die beiden Verbindungen in geringer Menge auch jeweils im anderen Organ auftreten.
Zum Reaktionsmechanismus der Umlagerung von 1‐Benzyl‐1,2‐dihydro‐isochinolinen 20. Mitt. Dihydroisochinolinumlagerung
Authors: Knabe J. , Dörr R. 
Published: October 2006

AbstractAufgrund neuer Ergebnisse über die Abhängigkeit der Umlagerung von äußeren Parametern wird in übereinstimmung mit früheren Befunden als möglicher Reaktionsweg für die Umlagerung ein bimolekularer zyklischer Synchronmechanismus formuliert. Dieser Mechanismus wird gestützt durch das Ergebnis der Reaktion des optisch aktiven Acetals 6 mit Säure, wobei über 7 das optisch aktive Umlagerungsprodukt 9 entsteht.
Darstellung von Perhydrotriphenylen‐Einschlußverbindungen
Authors: Frömming K.‐H. , Oppermann J. 
Published: October 2006

AbstractEtwa 400 Verbindungen aus verschiedenen Substanzklassen werden auf ihre Fähigkeit zur Bildung von Einschlußbindungen mit Perhydrotriphenylen als Wirtskomponente untersucht.
Über Pyrrolidin‐3‐ und Pyrazolin‐4‐spiro‐1′‐isothiochromane und ‐isochromane. 12. Mitt. über Untersuchungen in der Isochroman‐ und Isothiochroman‐Reihe
Authors: Böhme H. , Sitorus U. 
Published: October 2006

AbstractAus 1‐Cyan‐isothiochroman bzw. ‐isochroman sind durch Umsetzung mit Chloracetonitril 1‐Cyan‐1‐cyanmethyl‐isothiochroman (1a) bzw. ‐isochroman (1c) zugänglich, die sich durch Verseifung in 2,5‐Dioxo‐pyrrolidin‐(3‐spiro‐1′)‐isothiochroman (2a) bzw. ‐isochroman (2c) überführen lassen. – 1‐Cyan‐isothiochroman‐1‐carbonsäuremethylester (4) und Hydrazin können zu 3‐Amino‐5‐oxo‐pyrazolin‐ bzw. 3‐Imino‐5‐oxo‐pyrazolidin‐(4‐spiro‐ 1′)‐isothiochroman (6 bzw. 5) kondensiert werden.
Ester des 4‐Hydroxymethyl‐imidazols und der 4‐Imidazolessigsäure 2. Mitt. über Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga
Authors: Schunack W. 
Published: October 2006

AbstractAls potentiell histaminartig wirksame Substanzen wurden Ester des 4‐Hydroxymethyl‐imidazols und der 4‐Imidazolessigsäure dargestellt und am isolierten Ileum des Meerschweinchens und anderen Testobjekten untersucht.
Reaktionen von 1,4‐Pentadien‐3‐onen. 4. Mitt.: Darstellung und Struktur von 7,11‐Diaryl‐4,5‐benzo‐2‐azaspiro [5,5] undecan‐1,3,9‐trionen
Authors: Otto H.‐H. 
Published: October 2006

AbstractDurch doppelte MICHAEL‐Addition erhält man aus Dioxo‐tetrahydroisochinolinen (2) und 1,5‐Diarylpentadienonen (1) die Titelverbindungen, deren Struktur spektroskopisch untersucht wird.
Farbreaktionen über intermediär gebildete Cyclopentenylkationen
Authors: Auterhoff H. , Bertram H. 
Published: October 2006

AbstractMenthol gibt mit konzentrierter Schwefelsäure ein Gemisch gesättigter und ungesättigter Kohlen‐wasserstoffe, von denen letztere über Cyclohexenylkationen Cyclopentenylkationen geben, die mit Vanillin zu farbigen Produkten von Fulvencharakter reagieren. Auf Grund dieses allgemeinen Reaktionsweges ist die Mentholreaktion nur relativ spezifisch; so gibt z.B. auch Borneol die gleiche Endprodukte wie Menthol.p‐Cymol gibt mit Vanillin‐Schwefelsäure eine Violettfärbung wie Menthol, es entsteht aber ein anderes Endprodukt von Phenylindancharakter; die Mentholreaktion verläuft nicht über p‐Cymol. In der Reaktion kann Vanillin durch eine Reihe anderer aromatischer Aldehyde mit geeigneter Substitution und die konzentrierte Schwefelsäure durch 72proz. Perchlorsäure ersetzt werden.
Eigenschaften und Umsetzungen von N‐[α‐Hydroxyalkyl]‐thiocarbonsäureamiden
Authors: Böhme H. , Ahrens K. H. , Hotzel H.‐H. 
Published: October 2006

AbstractFormaldehyd, Acetaldehyd oder Chloral reagieren mit Thiobenzamid, kernsubstituierten Thiobenzamiden oder Monothiophthalimid unter Bildung von N‐[α‐Hydroxyalkyl]‐thiocarbonsäure‐amiden (1a–1f, 2–6). UV‐, IR‐, NMR‐ und Massenspektren dieses Verbindungstyps werden am Beispiel des N‐Hydroxymethyl‐thiobenzamids (1a) diskutiert. Von chemischen Umwandlungen der N‐Hydroxymethyl‐thiocarbonsäureamide werden ihre Kondensation zu Bis‐thioamidomethyl‐äthern (18), ihre Umsetzung mit sekundären Aminen oder Mercaptanen zu N‐Dialkylaminomethyl‐thioamiden (12, 13, 14) bzw. N‐Alkyl‐ oder N‐Aryl‐mercaptomethyl‐thioamiden (15, 16, 17) und die Chlorierung zu N‐Chlormethyl‐thioamiden (19, 20, 21) beschrieben.
A‐Nortriterpenoide durch Benzilsäure‐Umlagerung
Authors: Brieskorn C. H. , Krause W. 
Published: October 2006

Abstract2,3‐Diosphenole der Olean‐12‐en‐ und Urs‐12‐en‐Reihe lagern im alkalischen Milieu zu den A‐Norhydroxytriterpenen 4, 5, 6 um. Durch Bleitetraacetat decarboxylieren 4 und 6 zu den Norketotriterpenen 7 und 9.
Chinolone als Ausgangsprodukte für pentacyclische Heterocyclen
Authors: Möhrle H. , Seidel Ch.‐M. 
Published: October 2006

AbstractBei der Planung einer Synthese von 8,14‐Dioxo‐6,7‐dihydro‐8H, 14H‐5,13‐diabenz[e]aceanthrylen (1) aus dem linearen Furo[2,3‐b]‐chinolon 2 wurde beim Nacharbeiten der Darstellung von 2 nach Kametani festgestellt, daß das Reaktionsprodukt tatsächlich die Struktur 12 eines angulären Chinolons hatte. Der Umsatz des Methylhomologen von 2 ergab unter den Kametani‐Bedingungen lediglich eine Umlagerung zum angulären Chinolon‐Derivat 13.Die Synthese von 10,16‐Dioxo‐10H,16H‐5,15‐diaza‐dibenz[a.e]aceanthrylen (16) wird beschrieben.
Sorptionsvermögen von kolloiden Kieselsäuren für homologe Polyäthylen‐glykole und Polyäthylenglykol‐Derivate. III. Sorptionsgleichgewichte in verschiedenen organischen Lösungsmitteln
Authors: Rupprecht H. , Liebl H. 
Published: October 2006

AbstractDie Polarität von Dispersionsmitteln hat einen entscheidenden Einfluß auf das Sorptionsverhalten von Polyäthylenglykol‐Nonylphenol‐Äther an der hydrophilen Oberfläche des Aerosil 200. Die Sorptionswerte in organischen Flüssigkeiten sind ausnahmslos geringer als die aus wäßrigem Milieu. Im Falle der chlorierten Kohlenwasserstoffe ist die Sorptionserniedrigung auf eine ausgeprägte Wechselwirkung zwischen Lösungsmittelmolekeln und Sorptiv zurückzuführen. Die aliphatischen Alkohole, Dioxan und DMSO reagieren mit dem Sorbens und verdrängen dabei die Tensidmolekeln von der Grenzfläche.
Untersuchungen über den Mechanismus der Reaktion von Aromaten mit Marquis Reagens
Authors: Rehse K. , Kawerau H.‐G. 
Published: October 2006

AbstractAnhand der Umsetzung von 2,3,5,6‐Tetramethyl‐N, N‐dimethylbenzylamin (I), Methoxydurol (II) und Durenol (III) mit Marquis Reagens wird nachgewiesen, daß allein Carboniumionen für die Farbbildung verantwortlich sind. Dies geschieht direkt durch Strukturaufklärung der Carboniumionen mit Hilfe von Tieftemperaturkernresonanzspektroskopie wie auch chemisch durch Isolierung definierter Reaktionsprodukte. Die Spezifität des Reaktionstyps bei Phenolen wird kurz umrissen.
Selektive 16′‐Acetylierung von Digoxin
Authors: Graf E. , Pfaff H.‐J. 
Published: October 2006

AbstractDigoxin läßt sich in Diglyme gelöst mit Keten binnen weniger als 1 Minute mit 70 % Ausbeute in 16′‐Acetyldigoxin überführen. Einziges Nebenprodukt sind 8 % Diacetyldigoxin.
Die Synthese von 5,7‐Dihydroxychromon
Authors: Stocker M. , Janistyn B. , Pohl R. 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von Phloracetophenon, Umsetzung mit Methylformiat zum ω‐Formyl‐phloracetophenon und Cyclisierung mit verd. Mineralsäuren, wurde das 5,7‐Dihydroxychromon (5) synthetisiert.
Bildung von Äthylenchlorhydrin und Äthylenglykol bei der Äthylenoxidbegasung von Sennae Fructus angustifoliae
Authors: Friedrich Hilmar , Schneider Dietrich 
Published: October 2006

AbstractVor allem dem bei der Drogenbegasung entstandenen Äthylenchlorhydrin kommt toxikologische Bedeutung zu. Es tritt je nach Begasungsmethode in Mengen von 150 bis 500 ppm auf und nimmt auch bei der Drogenlagerung nach der Behandlung nicht ab. Bei der Anwendung der Droge in gebräuchlichen Dosen bleibt die aufgenommene Menge an Äthylenchlorhydrin weit unter der im Tierversuch ermittelten toxischen Dosis.
Derivate des 2‐Amino‐1,2,3,4‐Tetrahydronaphthalins, II. Synthese und pharmakologische Untersuchung von N‐substituierten trans‐2‐Amino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalinen
Authors: Dantchev Damjan , Christova Krystina , Staneva Duschka , Rainova Liliana , Tschakarova Lidia 
Published: October 2006

AbstractDurch Oxidieren des 5,8‐Dimethoxy‐1,4‐dihydronaphthalins wurde das Epoxid 1 erhalten, aus welchem bei Reaktion mit einigen Aminoalkoholen, primären und sekundären Aminen die N‐substituierten Derivate des trans‐Amino‐3‐hydroxy‐5,8 dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalins 1–14 synthetisiert wurden. Bei den pharmakologischen Untersuchungen wiesen die Hydrochloride der neuen Verbindungen eine bedeutende biologische Aktivität auf.
Acylwanderungen IV Versuch der Synthese eines 4‐Acetoxy‐5‐hydroxy‐indol‐3‐carbonsäure‐Derivates
Authors: Kuckländer Uwe 
Published: October 2006

AbstractDie versuchte Synthese des 4‐Acetoxy‐5‐hydroxy‐indols 7 durch selektive Benzylierung von 9 zu 5, Acetylierung zu 6 und Hydrogenolyse führt zum 5‐Acetoxy‐4‐hydroxy‐indol 8.
Potentielle Antineoplastica, 1. Mitt. Cyclophosphamidanaloge 2‐Arylamino‐tetrahydro‐2H‐1,3,2‐oxazaphosphorin‐2‐oxide
Authors: Hamacher Harald 
Published: October 2006

AbstractDie lostgruppenfreien Cyclophosphamidanaloga 7‐‐11 werden dargestellt und durch UV‐, IR‐, 1H‐NMR sowie massenspektroskopische Untersuchungen charakterisiert. 7 zeigt am Walker Carcinom 256 der Ratte keine antineoplastische Wirksamkeit, auch kann bei in vitro Versuchen in Gegenwart des Monooxygenasesystems keine Acroleinfreisetzung nachgewiesen werden.
1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazine, 2. Mitt. 2,3,4,5,7,12‐Hexahydro‐1H‐(1,2,5)triazepin[1,2‐b]phthalazin‐1,5‐dion‐Derivate
Authors: Groszkowski Stefan , Wesolowska Barbara 
Published: October 2006

AbstractBei der Kondensation von 2,3‐Bis‐(halogenacetyl)‐1,2,3,4‐tetrahydrophthalazinen mit primären Aminen wurde eine Reihe von Derivaten des neuen heterocyclischen‐Systems 2,3,4,5,7,12‐Hexahydro‐1H‐(1,2,5)triazepin[1,2‐b]phthalazin‐1,5‐dion erhalten.
Studien auf dem Gebiet der Naturstoffchemie, 87. Mitt. 5α‐Androstan und 3,15,17‐Trihydroxy‐5‐androsten aus Rattenthymus
Authors: Reisch Johannes , El‐Sharaky Ahmed S. 
Published: October 2006

AbstractAls Folge neuerer Forschungsergebnisse über die Thymusfunktion ist eine zunehmende therapeutische Anwendung von Extrakten dieser Drüse festzustellen (vgl.3)), ohne daß die Zusammensetzung der Extrakte im einzelnen bekannt wäre (vgl.4)). Diesbezügliche frühere Studien an Thymuslipidextrakten5 wurden nun unter verbesserten analytischen Voraussetzungen erneut aufgegriffen, wobei der Steroidfraktion besondere Aufmerksamkeit galt.
C–C‐Spaltung bei α‐methylverzweigten Ketonen nach Nitrosierung: Beispiel Thujon
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Schwack Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractEthylnitrit spaltet Thujon zu den Estern 1a, 1b der α‐Thujaoximinocarbonsäure (1). Mit weiterem Ethylnitrit entstehen Nitrosimin‐N‐oxide, die in die Ketoester 2a und 2b sowie in Distickstoffmonoxid zerfallen. Mit Natriumpentacyanonitrosylferrat (II) wird aus Thujon 1 erhalten, das als sechster Ligand in den Ferratkomplex eintritt (Farbreaktion nach Duparc und Monnier auf Thujon).
Nachweis der Inversion bei der Umsetzung optisch aktiver 1‐(0‐Hydroxymethyl‐benzyl)‐N‐methyl‐1,2,3,4‐tetrahydroisochinoline zu 3‐Phenylisochromanen
Authors: Wiegrebe Wolfgang , Prior Silvia , Mayer Klaus K. 
Published: October 2006

AbstractOptisch aktive 1‐(2‐Hydroxymethyl‐benzyl)‐N‐methyl‐1,2,3,4‐tetrahydroisochinoline reagieren mit Chlorameisensäureethylester (CAE) zu optisch aktiven 3‐Phenylisochromanen. Oxidation zu 3‐Phenylisochroman‐1‐onen und Ozonabbau zu Äpfelsäure beweisen die Inversion bei der CAE‐Reaktion.
Synthese und Chlorameisensäureethylester‐Abbau von 6′‐Hydroxymethyl‐9‐methyllaudanosin
Authors: Prior Silvia , Wiegrebe Wolfgang , Sariyar Günay 
Published: October 2006

AbstractDer CAE‐Abbau von cis‐5,8,13,13a‐Tetrahydro‐2,3,10,11‐tetramethoxy‐13‐methyl‐6H‐dibenzo[a,g]chinolizin (5) führt in Gegenwart von I⊝ zu dem Dibenz[c,g]azecin 19 und nicht zu einer Vorstufe der 6′‐Hydroxymethyl‐9‐methyllaudanosine 3, die aus 9‐Methylpapaverin durch Hydroxymethylierung, Quaternisierung und Boranat‐Reduktion erhalten wurden. Aus sterischen Gründen bilden sich mit CAE nur die Ethoxycarbonate 26, aber kein 3‐Phenyl‐4‐methyl‐isochroman 4. Auch aus dem Alkaloid Macrantalin (27) entsteht aus gleichem Grund kein 3‐Phenylisochroman: hier weicht die CAE‐Reaktion zum Stilben 28 hin aus. Beide Reaktionen stehen mit einem Inversions‐mechanismus an C‐1 bei der Umsetzung geeigneter 1‐Benzyltetrahydroisochinoline zu 3‐Phenyl‐isochromanen in Einklang.
Zur Darstellung von 4‐Cyano‐1.3‐dioxolanen aus 2.3‐Epoxynitrilen
Authors: Althoff Wolfgang , Tinapp Peter 
Published: October 2006

AbstractAus den 2.3‐Epoxynitrilen 2 und Aceton wurden in Gegenwart von Bortrifluorid die 4‐Cyano‐1.3‐dioxolane 3 hergestellt. Der stereospezifische Reaktionsablauf wird diskutiert. Ein verbessertes Verfahren zur Herstellung der 2.3‐Epoxynitrile 2 wird beschrieben.
Darstellung und Struktur von 2,4‐Diazaspiro[5.5]undec‐9‐en‐1,3,5‐trionen
Authors: Triepel Jochen , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractDurch Diels‐Alder‐Reaktion von substituierten 5‐Methylenbarbitursäuren mit 2,3‐Dimethylbutadien bzw. Cyclopentadien werden die Titelverbindungen dargestellt. Ihre Struktur wird durch IR, MS, NMR sowie Verschiebungsexperimente geklärt.
3‐(4‐Amidinophenyl)‐brenztraubensäure analoge 5‐Amidinobenzylbarbitursäuren
Authors: Rehse Klaus , Kapp Wolf‐Dieter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden sechs Titelverbindungen synthetisiert und ihre Wirkung auf zahlreiche Blutgerinnungsparameter geprüft. In Konzentrationen bis zu 5 · 10−4 mol · 1−1 wurde keine Antithrombinwirkung beobachtet.
Zur Strukturabhängigkeit antikoagulanter Wirkungen: Barbitursäuren und Chinolone
Authors: Rehse Klaus , Kapp Wolf‐Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese von Chinolon‐ und Barbitursäurederivaten mit Strukturanalogien zu den oralen Antikoagulantien Phenprocoumon, Warfarin und Diphenadion wird beschrieben. Das Chinolon 3 und die 5‐Acylbarbitursäuren 8 liegen in enolisierter Form vor. Die warfarinanalogen 5‐Alkylbarbitursäuren 5 sind enolisierbar. Alle Substanzen wurden einmalig oral an Ratten verabreicht (330mg/kg) und zeigten keine antikoagulante Wirkung. In Übereinstimmung mit der Silverman‐Hypothese für die Vit.‐K‐Epoxidase‐Hemmung wird die Ursache für die Wirkungslosigkeit in der geringen Reaktionsbereitschaft der Titelverbindungen gegenüber Nucleophilen gesehen.
Anellierte Chinoline, 7. Mitt. Hemmung der Thrombocytenaggregation durch anellierte Chinoline mit 3‐Dimethylaminopropylmercapto‐Substituenten
Authors: Görlitzer Klaus , Weber Josef 
Published: October 2006

AbstractDie aus den Chlorchinolinen 2 mit 3‐Dimethylamino‐1‐propanthiol erhaltenen Titelverbindungen 3 wurden auf die Hemmung der ADP‐induzierten Thrombocytenaggregation geprüft. Bei der collageninduzierten Thrombocytenaggregation liegt die Wirkung von 3c im Bereich der Hemmung von Acetylsalicylsäure.
Isomere des Benzomorphans, 3. Mitt. NMR‐Spektroskopische Konfigurationsbestimmung stereomerer Octahydrobenzo[f]isochinoline
Authors: Reimann Eberhard 
Published: October 2006

AbstractDie Konfiguration der stereoselektiv erhaltenen Titelverbindungen 2 wird durch Vergleich mit den Modellverbindungen 5 bewiesen.
H2‐Antihistaminika, 8. Mitt. Synthese potentieller H2‐Antihistaminika der Ethylendiamin‐Reihe
Authors: Herke Jürgen , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractAls potentielle H2‐Antihistaminika wurden die Ethylendiaminderivate 8,9 und 13 dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
„Inverse”︁ Diels‐Alder‐Additionen, 14. Mitt. Spiro‐tetrahydropyridin‐2‐one
Authors: Seitz Gunther , Dhar Rajkumar , Kämpchen Thomas 
Published: October 2006

AbstractDurch [4+2] Cycloaddition mit „inversem”︁ Elektronenbedarf des Triazins 1 und Dienophilen mit semicyclischer Doppelbindung wie 2a‐d erhält man in regioselektiver Reaktion Spiroverbindungen des Typs 3. Deren Hydrolyse führt zu den Spiro‐tetrahydropyridinonen 5a‐d mit strukturellen Ähnlichkeiten zum Pyrithyldion (Persedon®).
Synthesis of New 2,3‐Disubstituted 4 (3H)‐Quinazolones and Related Products as Potential Antiviral Agents
Authors: Agnihotri Anil K. , Shukla Shri K. 
Published: October 2006

AbstractSixteen new 2,3‐disubstituted 4 (3H)quinazolone derivatives were synthesized and evaluated for their antiviral activities against Gomphrena mosaic and Sunnhemp rosette virus. Most compounds show antiviral activity against Gomphrena mosaic virus.
Isomerisierungen von tertiären Allylaminen und ringerweiternde Umlagerungen durch Quaternisierung
Authors: Bersch Hans‐Werner , Rißmann Rüdiger , Schon Dietmar 
Published: October 2006

Abstract1,1‐Diphenyl‐1‐piperidino‐2‐propen konnte sowohl thermisch als auch mit Cyclopentanon/NaI zum 1,1‐Diphenyl‐3‐piperidino‐1‐propen umgelagert werden. Das Isochinolin 8 ergab nach dem gleichen Prinzip das Benzazocin 9, während 2‐Vinylpyrrolidine 16 nur mit CH3I zu Azacyclohepteniumiodiden 17 ringerweiternd quaternisiert werden konnten. Mit Benzylbromid entstanden aus 16 quartäre N‐Benzylazacyclohepteniumbromide mit je nach Versuchsbedingung unterschiedlicher Lage der Doppelbindung.
Präparative Trennung der diastereomeren Aloine mittels Droplet‐Counter‐Current‐Chromatography (DCCC)
Authors: Rauwald Hans‐Willi 
Published: October 2006

AbstractZur präparativen Trennung der labilen diastereomeren Aloine A und B erweist sich die Droplet‐Counter‐Current‐Chromatography als einfache, schonende und reproduzierbare Methode mit hoher Auflösung bei niedrigem Lösungsmittelverbrauch.
Reaktionen von 2‐Benzoylacetamidin mit 1,3‐Dicarbonylverbindungen
Authors: Söllhuber‐Kretzer Monica , Troschütz Reinhard 
Published: October 2006

Abstract2‐Benzoylacetamidin (1) kondensiert mit Malondialdehyd‐Derivaten und 1,3‐Ketoaldehyden zu 2‐Amino‐3‐pyridyl‐phenylketonen. Aus 1 und 1,3‐Diketonen entstehen 2‐Phenacylpyrimidine, die in Lösung als chelatisierte Enole vorliegen.
Speichel‐ und Serumkonzentrationen von Oxipurinol nach einmaliger oraler Gabe von Allopurinol Concentrations of Oxipurinol in Saliva and Serum after a One‐time Oral Dose of Allopurinol
Authors: Mühlenbruch Brigitte , Arndt Marie‐Luise 
Published: October 2006

AbstractIm Rahmen von Untersuchungen zur Ausscheidung von Arzneistoffen in den Speichel beschäftigen wir uns u.a. mit der Frage, ob Speichel‐Konzentrationsbestimmungen zur Prüfung der Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz von Arzneimitteln sowie zur Erstellung pharmakokinetischer Daten, wie Eliminationshalbwertszeit, AUC‐Werte usw., herangezogen werden können1,2.
Die Struktur des „Berberinoxims”︁ nach Gadamer
Authors: Möhrle Hans , Biegholdt Martin 
Published: October 2006

AbstractDie von Gadamer als „Berberinoxim”︁ beschriebene Verbindung 4 wird als ringgeschlossenes N‐substituiertes Hydroxylamin 6 erkannt. Auch das ursprünglich als offenkettige Schiff' sche Base beschriebene Produkt 5 aus Berberinol mit 4‐Dimethylaminoanilin erwies sich jetzt als cyclisches Aminal 11. Durch Darstellung weiterer analoger Derivate wurden die Befunde erhärtet. Auch spektroskopisch ergab sich kein Anhaltspunkt für eine Aldehydform des Berberins.
Cyclovinylogues of Procainamide
Authors: Valenti Piero , Mazzotti Maurizia , Rampa Angela , Magistretti Maria J. 
Published: October 2006

AbstractThree isomeric cyclovinylogues of procainamide, in which a benzene ring is interposed between the methylene groups of the basic chain, are described. Appreciable dissociation has been achieved between local anesthetic and antiarrhythmic activities.
Über die HPLC‐Bestimmung von Azapropazon in Humanplasma
Authors: Spahn Hildegard , Mutschler Ernst 
Published: October 2006

AbstractEs wird eine hochdruckflüssigkeitschromatographische Methode zur Bestimmung von Azapropazon in Humanplasma beschrieben. Azapropazon wird aus Plasma bei pH 4 mit Dichlorethan extrahiert und in eine alkalische Methanollösung rückextrahiert. 0,1 μg Azapropazon/ml Plasma sind noch gut bestimmbar. Das beschriebene Verfahren erwies sich als gut geeignet für pharmakokinetische Reihenuntersuchungen.
Reactions with 3‐Pyrazolin‐5‐ones: Synthesis of some 4‐Substituted 2,3‐Dimethyl‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐5‐ones
Authors: El‐Sakka Ibrahim A. , Kandil Adel , El‐Moghayar Mohamed H. 
Published: October 2006

Abstract4‐Acetylantipyrine (1) was condensed with aromatic or heterocyclic aldehydes to yield the cinnamoylidene derivatives 4a—d. Compound 4b was converted into the pyrazolinylantipyrine derivative 9 by hydrazine hydrate. 4‐(Chloroacetyl)antipyrine (2) reacted with aldehydes to yield the furan‐2‐one derivatives 11 or the dihydroxy derivative 12. The behaviour of 4‐formylantipyrine toward methylenenitriles was investigated.