bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Nichtsteroidale Entzündungshemmer, 11. Mitt.1) Antiphlogistische Pyrazolderivate, III
Authors: Biere Helmut , Böttcher Irmgard , Kapp Joachim‐Friedrich 
Published: October 2006

AbstractErgänzend zu kürzlich beschriebenen Pyrazol‐Derivaten1,2) wurden neue Strukturvarianten der klinischen Prüfverbindung 1f (Pirazolac) mit verändertem Substitutionsmuster in den Positionen 4 und 5 am Pyrazolring synthetisiert. Die in Entzündungsmodellen (Ratte) erhaltenen Testresultate werden diskutiert und die Struktur‐Aktivitätsbeziehung erörtert.
Synthesis and Absolute Configurations of Hexahydro‐Naphthoxazines as Rigid Congeners of Phenmetrazine
Authors: Perrone Roberto , Bettoni Giancarlo , Tortorella Vincenzo 
Published: October 2006

AbstractAs part of a project concerned with the synthesis of rigid congeners of adrenergic drugs, some naphthoxazines, cis and trans isomers of 2,3,4a,5,6,10b‐hexahydro‐4H‐naphth[1,2‐b][1,4]oxazine (1) and cis and trans isomers of its isoster 2,3,4a,5,6,10b‐hexahydro‐1H‐naphth[2,1‐b][1,4]oxazine (2) were prepared. The absolute configurations of these compounds were determined by means of chemical correlation and determination of the chiroptical properties.
Synthesis of 2‐Substituted Thiobenzimidazoles as Potential Anthelminthics1)
Authors: Rastogi Rashmi , Sharma Satyavan 
Published: October 2006

AbstractThe 2‐substituted thiobenzimidazoles 7–19 have been synthesized and tested for their anthelminthic activity against Ancylostoma ceylanium and Hymenolepsis nana in hamsters and rats, respectively.
Neue Abbauprodukte des Didrovaltrats und des Homodidrovaltrats
Authors: Rücker Gerhard , Gajewski Werner , El Din Mohie Sharaf 
Published: October 2006

AbstractBei der Umsetzung von Didrovaltrat (1a) bzw. Homodidrovaltrat (1b) mit BF3‐Etherat werden die 2,9‐Dioxatricyclodecane 2b und 2c gebildet.
Zur Synthese des Phaeantharins, 4.Mitt.1) Synthese des Bausteines B: 6,6′,7‐Trimethoxy‐7′,8‐diisochinolylether
Authors: Knabe Joachim , Weirich Wigand 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese des Bausteines B: 6,6′, 7‐Trimethoxy‐7′, 8‐diisochinolylether (1) gelingt, ausgehend vom Diphenylether 2, in 3 Stufen in 12proz. Ausbeute, bez. auf 2.
Thermomikroskopische Studie an Naphthochinonen
Authors: Langhammer Liselotte 
Published: October 2006

AbstractDas binäre System 2‐Isobutyl‐5‐methoxy‐1,4‐naphthochinon: 2‐Isopentyl‐5‐methoxy‐1,4‐naphthochinon bildet Mischkristalle. Es liegt Isomorphie vom Typus I Roozeboom vor.
Wirkung neuer Pyridiniumverbindungen gegen ausgewählte Bakterien‐ und Pilzstämme, 6. Mitt.1) Synthese von 3,5‐Dimethyl‐, 3‐Brom‐ und 3‐Chlor‐1‐(n‐alkylthiomethyl)pyridiniumchloriden
Authors: Kucharski Slwój , Krysiński Jerzy , Pernak Juliusz , Kuncewicz Zbigniew 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese und die antibakterielle Wirkung der Pyridinium‐Verbindungen 1, 2 und 3 beschrieben. Die quartären Pyridiniumchloride wurden durch Reaktion von Chlormethyl‐n‐alkylsulfid mit 3,5‐Dimethyl‐, 3‐Brom‐ und 3‐Chlorpyridin synthetisiert. Die Verbindungen mit dem Dodecylrest wirken auf die Mikroben am besten.
Charakterisierung polymorpher Modifikationen durch 1H‐NMR‐Spektroskopie
Authors: Rehse Klaus , Schinkel Wilhelm 
Published: October 2006

AbstractDie Photocyclisierungsprodukte von zwanzig 4‐Hydroxy‐3‐(1‐oxo‐2‐propenyl)‐2‐pyronen werden mit Hilfe der 1H‐NMR‐Spektroskopie bei 250 MHz untersucht. Bei 17 Substanzen kann Polymorphie nachgewiesen werden, wobei bis zu vier Modifikationen aufgefunden werden. Es werden überwiegend und mit fast gleicher Häufigkeit Dimere von δ‐Truxinsäuretyp (Kopf‐Kopf‐Addition) und vom α‐Truxillsäuretyp (Kopf‐Schwanz‐Addition) gebildet.
Synthese substituierter 3‐Adamantyloxocumarine unter Piperidinacetat/β‐Alanin‐Katalyse
Authors: Falsone Gioacchino , Spur Bernd , Hundt Barbara 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese der substituierten‐3‐Adamantyloxocumarine 3a‐h aus den Hydroxyaldehyden 1a‐h und der Knoevenagel‐Komponente 2 beschrieben. Als Katalysator benutzt man Piperidinacetat/β‐Alanin.
Zum Wirkungsmechanismus von cis‐Bis‐(glycylglycinethylester)platin(II)‐chlorid — Beeinflussung der Proteinbiosynthese
Authors: Seidenberger Horst , Schönenberger Helmut , Beck Wolfgang , Girnth‐Weller Michael 
Published: October 2006

AbstractDie Wirkung von cis‐Bis(glycylglycinethylester)platin(II)‐chlorid (1) und von Cisplatin (2) auf die Proteinbiosynthese des Walker‐256‐Carcinosarkoms konnte im zellfreien System durch Hemmung der Aminoacylierung von tRNA und der Synthese von Polyphenylalanin unter Verwendung von poly‐U als exogenem Messenger bestätigt werden.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 6. Mitt. 5‐Trifluormethylsubstituierte 8‐Dimethylaminodeazaflavine
Authors: Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

AbstractDas 6‐Anilinouracil‐Derivat 1a wird mit aktivierter Trifluoressigsäure zu dem 5‐Trifluormethyldeazaflavin 3 umgesetzt. Aufgrund der Elektronendefizienz der 5‐Position wird an diesem System die Addition von Nucleophilen zur beherrschenden Reaktion. Mit Natriumcyanoborhydrid entsteht das 1,5‐Dihydroderivat 2b, welches gegenüber Oxidationsmitteln stabil ist. Die UV/Vis‐Spektren von 2 und 3 werden im Vergleich zu dem des 8‐Dimethylamino‐deazaflavins diskutiert.
Quantum‐Chemical Study of Phenylcarbamates with Local Anesthetic Activity
Authors: Remko Milan , Sekerka Ivan , van Duijnen Piet Th. 
Published: October 2006

AbstractThe quantum‐chemical PCILO method has been used to perform a conformational analysis of the 1‐[2‐(2‐methoxyphenylcarbamoyloxy)ethyl]piperidine (B) and its cation (BH⊕) which belong to a group of phenylcarbamates with considerable local anesthetic activity. For B the most stable conformation has a gauche arrangement of the O‐C‐C‐N fragment. For BH⊕ the most stable conformer is stabilized by an intramolecular hydrogen bond of the N⊕‐H…︁O=C type. Using the PCILO and “double zeta” ab initio methods the protonation energies were calculated. The gross atomic charges resulting from the “double zeta” ab initio calculations for B and BH⊕ were compared with the results of the PCILO charge distribution analysis.
2‐Methylen‐1,3‐indandione: Azaaromatische Anticoagulantien ohne Enolisierungsmöglichkeiten
Authors: Rehse Klaus , Brandt Friedhelm 
Published: October 2006

AbstractAnhand von fünf N‐haltigen 2‐Ylidenverbindungen sowie zwei Oxaspiroverbindungen des 1,3‐Indandions wird nachgewiesen, daß die Enolisierbarkeit von Carbonylfunktionen keine strukturelle Voraussetzung für das Auftreten anticoagulanter Wirkungen ist. Die dargestellten Spiroverbindungen zeichnen sich durch eine lange Wirkungsdauer aus.
Syntheses and Biological Activities of 3‐[4‐(Alkoxycarbonyl)phenyl]sydnones and their Derivatives
Authors: Pattanashetti Panchaling P. , Tikare Ravindra K. , Dambal Devaraddi B. , Badami Bharati V. , Puranik Gurubasav S. 
Published: October 2006

AbstractFour new 3‐[4‐(alkoxycarbonyl)phenyl]sydnones have been synthesised. The hydrazide 4 is condensed with various aromatic aldehydes to obtain the corresponding Schiff bases. Antimicrobial activities of the sydnones and some Schiff bases are reported. Mass spectral fragmentation of 3[4‐(ethoxycarbonyl)phenyl]sydnone is discussed.
Elektronenstoßinduzierter Verlust der Substituenten an C‐5 und C‐8 bei 1,2,3,4‐Tetrahydroisochinolinen, 4. Mitt. Untersuchungen zum Mechanismus
Authors: Mayer Klaus K. , Stöber Georg , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractBeim Elektronenstoß‐induzierten Zerfall der in Mitt. 1–3 beschriebenen Tetrahydroisochinoline 1–19 werden die Substituenten an C‐5 und C‐8 in einstufiger Reaktion abgespalten. Anwendungsbreite und Mechanismus dieser Fragmentierung werden untersucht.
Heterocyclische Spiroverbindungen: Spiro [benzo[b] thiophen‐4(5H),3′ ‐pyrrolidine]
Authors: Stanetty Peter , Fröhlich Hannes , Sauter Fritz 
Published: October 2006

AbstractIm Rahmen unserer längerfristigen Projekte zur Synthese heterocyclischer Spiroverbindungen wurden die Substanzen der allgemeinen Formeln I und II entsprechend Formelschemata 1 und 2 synthetisiert. Das spektroskopische Verhalten (1H‐, 13C‐NMR) dieser beiden Verbindungstypen wurde untersucht.
Über synthetische Aromastoffe, 4. Mitt. Diastereomere Amide der 3‐Methyl‐3‐phenylglycidsäure
Authors: Mosandl Armin 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese des 3‐Methyl‐3‐phenylglycidsäure‐N‐[(S)‐1‐phenylethyl]‐amids liefert 4 Stereoisomere. Das (Z)‐Diastereomerenpaar wird chromatographisch getrennt und die Konfiguration der zugrunde liegenden enantiomeren Glycidsäuren mittels 1H‐NMR‐Spektroskopie bestimmt.
2,2′‐Diindolylmethane, 7. Mitt. Diindolylmethan‐Leukobasen bei der van Urk‐Reaktion mit physiologisch aktiven Indolen
Authors: Pindur Ulf 
Published: October 2006

AbstractPräparative Studien mit C‐3‐funktionalisierten Indolen zeigen, daß sterische und/oder elektronische Effekte den Ablauf der van Urk‐Farbreaktion beeinflussen. Leukobasen vom Typ 3 sind in acidem Milieu nur präparativ zugänglich, wenn die funktionellen Gruppen an der Indol‐C‐3‐Position in der Regel um mindestens eine C2‐Einheit vom π‐System entfernt sind.
Xanthone aus Chromon‐Derivaten
Authors: Eiden Fritz , Rademacher Gerd , Schünemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDie 3‐Acyl‐2‐methylthio‐chromone 2a‐2c und das 6‐Acetyl‐7‐methylthio‐furochromon 10 setzten sich mit den CH‐aciden Verbindungen 5a‐5f, 11 und Kalium‐t‐butylat zu den 2‐substituierten 3‐Acylchromonen 4a‐4d und 9, den Xanthonen 1 und 6a‐6d sowie den Furoxanthonen 13a‐13c und 20 um. 4b und 4c reagierten mit Ammoniumacetat zu den Benzopyranopyridinonen (Azaxanthonen) 8a und 8b.
Derivatives of 2‐Amino‐1,2,3,4‐Tetrahydronaphthalene, X. Syntheses ofN‐Alkyl‐ and ‐Dialkylaminoalkanoyl Derivatives oftrans‐2‐Amino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydro‐naphthalene
Authors: Christova Kristina , Dantschev Damjan 
Published: October 2006

AbstractBy reactingtrans‐2‐amino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxytetraline(1)with chloroacetyl chloride, the amide2was obtained. With primary and secondary amines2gives theN‐alkyl‐ andN‐dialkylaminoacetyl derivatives3a‐i.Compound3cpossesses antiarrhythmic activity.
1H‐NMR‐spektroskopische Untersuchung von 6‐Phenyl‐3,5‐hexadien‐2‐on
Authors: Unterhalt Bernard , Kämpchen Thomas , Weyrich Klaus 
Published: October 2006

Abstract6‐Pentadeuterophenyl‐3,5‐hexadien‐2‐on (6) wurde dargestellt und 1H‐NMR‐spektroskopisch auf Lage und Kopplung der vier Dienon‐Protonen H‐1‐H‐4 untersucht.
Zur Konstitution und Konformation von arylsubstituierten (Pyrazolinonyl)(hydroxypyrazolylium)methan‐perchloraten
Authors: Akgün Eyup , Pindur Ulf 
Published: October 2006

AbstractDarstellung und Struktur einiger neuer Bispyrazolyl‐arylmethane 1 und 2 werden beschrieben. Mögliche konformative Stabilisierungen von 2 werden, gestützt auf die spektroskopischen Daten, diskutiert.
Darstellung, Kristallstruktur und Wirkung von 2‐Methyl‐3‐(4‐oxo‐3‐phenyl‐thiazolidin‐2‐ylidenamino)‐4‐(3H)‐chinazolinon
Authors: Büyüktimkin Servet , Elz Sigurd , Dräger Martin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractDie Cyclisierung von 1‐(3,4‐Dihydro‐2‐methyl‐4‐oxo‐3H‐chinazolin‐3‐yl)‐3‐phenyl‐thioharnstoff (2) mit Chloressigsäure ergibt 2‐Methyl‐3‐(4‐oxo‐3‐phenyl‐thiazolidin‐2‐ylidenamino)‐4(3H)‐chinazolinon (3) und nicht das isomere 4. Von 3 wurde die Kristallstruktur bestimmt und bis zu einem R‐Wert von 0.0715 verfeinert. 3 zeichnet sich durch gute hypnotische und antikonvulsive Wirksamkeit aus.
Synthese von 2‐Oxo‐5H‐furanen unter Wittig‐Horner Bedingungen
Authors: Falsone Gioacchino , Wingen H. Peter 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese der 2‐Oxo‐5H‐furane 3a‐e und 7a‐e aus den α‐Hydroxy‐oxo‐verbindungen 1a, b bzw. den α‐Halogen‐oxo‐verbindungen 5a‐e und den α‐Phosphonocarbonsäureestern 2a‐c, α‐Phosphonocarbonsäuren 4a, b bzw. den Kaliumsalzen der α‐Phosphonocarbonsäuren 6a, b unter Wittig‐Horner‐Bedingungen beschrieben.
Photochemische Modell‐Studien an lichtdermatoseninduzierenden Pharmaka: Sulfonamide und Sulfonylharnstoffe
Authors: Golpashin Fredrick , Weiß Bernd , Dürr Heinz 
Published: October 2006

AbstractBei den Photolysen der Pharmaka 1a‐h fielen als Reaktionsprodukte die Verbindungen 2,3,5,6 an. In bestimmten Fällen wurden noch weitere Produkte isoliert. Die Photofragmentierung kann sowohl auf eine α′‐, als auch auf eine α‐Spaltung zurückgeführt werden. In mechanistischen Untersuchungen konnte gezeigt werden, daß die α′‐ und die α‐Spaltung aus einem angeregten 1S‐Zustand erfolgen dürfte. Die Bedeutung dieser Studien im Zusammenhang mit dem Problem der Lichtdermatosen wird kurz behandelt.
Ylide von Barbitursäuren mit Nicotinsäurederivaten als kationischem Strukturelement
Authors: Peichl Eduard , Kappe Thomas 
Published: October 2006

AbstractPyridinium‐Ylide von Barbitursäuren 3a‐f lassen sich durch Umsetzung der 5‐Chlor‐, 5,5‐Dichlor‐oder 5,5‐Dibrom‐barbitursäuren 1a‐d mit Pyridin (2a) und den Nicotinsäurederivaten 2b‐d gewinnen. Katalytische Hydrierung an Pd oder Pt liefert aus 3b,f die substituierten 5‐Piperidyl‐barbitursäuren 4a,b. Mit Na‐ethylat in Ethanol erhält man aus 3f ein oligomeres Produkt, für welches Struktur 5 vorgeschlagen wird.
Tetrahydro‐3‐pyranon als Baustein zur Pyrano[3,2‐b]pyran‐Synthese
Authors: Eiden Fritz , Wanner Klaus Th. 
Published: October 2006

AbstractDas aus dem Pyranon 2 gewonnene Enamin 4 setzt sich mit Diketen (6) zum Pyrano[3,2‐b]pyranon 7 um. Mit 1,3‐Dimethylbarbitursäure (10) entsteht das Pyranyliden‐Derivat 11. Reaktion von 7 bzw. 11 mit Ammoniak oder primären Aminen führt zu den Pyrano‐pyridin‐Derivaten 8, 9, 12a und 12b.
Syntheses of Potentially Active 1‐Substituted Imidazo‐[1,2‐c]pyrimidine Derivatives
Authors: Dlugosz Anna , Machoń Zdzisław 
Published: October 2006

AbstractA series of 1‐substituted 7‐methyl‐2,3‐dihydroimidazo[1,2‐c]pyrimidin‐5‐ones has been obtained by treatment of 2‐hydroxy‐4‐mercapto‐6‐methyl‐5‐pyrimidinecarboxylic acid (1) with aminoalcohols followed by chlorination, cyclization and alkylation. Some of the obtained imidazo[1,2‐c]pyrimidine derivatives were CNS active and showed antiinflammatory activity.
Syntheses of Leukotriene Analogs
Authors: Spur Bernd , Jendralla Heiner , Crea Attilio , Peters Wilfried , König Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the C20 and C22 analogs of the leukotrienes from the unsaturated aldehydes 2a, b with undecyl(triphenyl)phosphorane and reactions with thiopeptides providing the conjugates LTC, LTD, and LTE is described.
Charge‐Transfer Complexes of Sulfonamide Drugs with Tetracyanoethylene
Authors: El‐Din Ahmed M. Nour 
Published: October 2006

AbstractFormation of 1:1 complexes occurs between the sulfonamide drugs and tetracyanoethylene. Values of the formation constant (Kct), the molar absorptivity (ϵ), the transition energy (E) and of the product (Kct × ϵ) have been obtained from optical data of the complexes. From the energies of charge‐transfer transitions, the ionization potentials of the donors have been obtained. The spectroscopic data indicate that the complexes are weak in nature.
Zur N‐ und C‐Silylierung von β‐Lactamen
Authors: Bergmann Hans‐Joachim , Mayrhofer Roswitha , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractAus den 1,4‐disubstituierten β‐Lactamen 1 lassen sich die C‐3‐silylierten Verbindungen 2 darstellen, die zu 3 isomerisieren. Analog erhält man aus 4‐Phenyl‐2‐azetidinon (4) die Isomere 5 und/oder 6, wobei die N‐silylierten Zwischenprodukte 7 und 8 isoliert und charakterisiert werden können. Beispiele für Reaktionen der silylierten β‐Lactame mit Aldehyden bzw. Acetylchlorid werden vorgestellt.
Acetamidacetal‐Cyclisierung, 2. Mitt. 2‐Aminochinoline und Pyrrolo[2,3‐b]chinoline
Authors: Eiden Fritz , Berndl Kurt 
Published: October 2006

AbstractAromatische Aminoketone wurden mit den Amidacetalen 3 bzw. 7 zu 2‐Amino‐ bzw. Pyrrolino‐chinolin‐Derivaten kondensiert. Amidine lassen sich als Zwischenprodukte isolieren. Die 2‐Chinolyl‐trimethylammoniumsalze sind nucleophil substituierbar.
Chinon‐Amin‐Reaktionen, 19. Mitt. Umsetzung di‐ und tri‐methylsubstituierter 1.4‐Benzochinone mit Desipramin und Protriptylin
Authors: Kallmayer Hans‐JöRg , Tappe Christiane 
Published: October 2006

AbstractDesipramin (17) und Protriptylin (2) reagieren mit 2.3‐Dimethyl‐1.4‐benzochinon zu den Aminochinonen 4. Die Aminochinone 6–8 werden aus 1 und 2.5/2.6‐Di‐ bzw. 2.3.5‐Trimethyl‐1.4‐benzochinon mit Kupfer(II)‐acetat unter Sauerstoff erhalten. 4 und 6‐8 werden in Lösung durch Tageslicht einfach N‐desalkyliert. Während die Methylsubstitution von C‐5 und/oder C‐6 die Lage des farbgebenden Absorptionsmaximums des unsubstituierten 2‐Amino‐1.4‐benzochinons 9 nicht verändert, bewirkt die Methylierung in Nachbarschaft zur Aminfunktion eine bathochrome Verschiebung von 40 bis 50 nm, unabhängig von der Substitution an C‐5/6.
Antiaggregatorische und Anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 1. Mitt. 4‐Piperidinylmethanamine
Authors: Rehse Klaus , Werner Ulrich 
Published: October 2006

AbstractGeeignet in 1‐Stellung aralkylierte 4‐Aminomethyl‐4‐phenyl‐piperidine hemmen in vitro die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentrationen von einigen μmol/1 (10: IC50 = 5,5 · 10−6M). In höheren Konzentrationen wird auch die durch Thromboplastin ausgelöste Fibrinbildung behindert (10: 25 % der Norm bei 1 · 10‐4M). Der Arachidonsäuremetabolismus von Thrombocyten wird nicht beeinflußt.
Zur Darstellung von 5‐Aryl‐2‐cyclohexenonen
Authors: Unterhalt Bernard , Reinhold Hans Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDurch basekatalysierte Reaktion zwischen aromatischen Aldehyden und 3‐Methyl‐2‐butanon in wäßrig‐ethanolischer Lösung bei 70° konnten die 5‐Aryl‐3‐isopropyl‐6,6‐dimethyl‐2‐cyclohexenone 4a‐f dargestellt werden. Benzaldehyd und Butanon reagierten analog; zwei der vier möglichen, in schlechter Ausbeute anfallenden 5‐Aryl‐2‐cyclohexenone 6 waren als Oxime zu isolieren.
Mild Reductive Cleavage of α‐Aminoethers
Authors: Lee Dong Ung , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

Abstract1,2,3,4‐Tetrahydro‐6,7‐dimethoxy‐2‐methylisoquinoline (1) is converted by ethyl chloroformate (ECF)/NaBH3CN to 2‐[β‐(N‐ethoxycarbonyl‐N‐methyl)aminoethyl]‐4,5‐dimethoxytoluene (4) via the quaternary urethane 2. The same procedure leads from laudanosine (5) to the dibenzyl derivative 9. The reaction with ECF/NaBH3CN followed by LiAlH4 reduction is a versatile approach to Emde degradation products avoiding strongly basic conditions and elevated temperature. Cleavage reactions of other α‐amino ethers, e.g. thebaine (18), and N‐demethylation reactions of the tetrahydroisoquinolines 1 and 10 with ECF are reported.
Simultane Bestimmung der elektrochemischen Reduktionsprodukte von Sulfonen durch HPLC
Authors: Oelschläger Herbert , Rothley Dietrich , Shaik Mohammed Al 
Published: October 2006

AbstractBei der Coulometrie von polarographisch aktiven Sulfonen z.B. Diphenylsulfon entstehen unter Verbrauch von 2⊖ und 2H⊕ Arylsulfinsäuren und Kohlenwasserstoffe. Sulfon, Arylsulfinsäure und Aromat lassen sich nebeneinander an C18‐Phasen durch HPLC mit UV‐Detektor (205 bzw. 215 nm) bestimmen. Ferner haben wir gefunden, daß sich die C‐S‐Bindung in Sulfonen leicht durch O2−· spalten läßt.
Acetylenchemie, 3. Mitt. Ein einfacher Zugang zum Flindersin via Phasen‐Transfer‐Reaktion
Authors: Reisch Johannes , Bathe Andreas , Salehi‐Artimani Reza A. 
Published: October 2006

AbstractBei phasentransferkatalysierter Umsetzung von 4‐Hydroxychinolin‐2‐on (4) mit 3‐Chlor‐3‐methylbut‐1‐in entsteht Flindersin (3) und 3,3‐Dimethyl‐2‐methylen‐2,3‐dihydrofuro[3,2‐c]chinolin‐4‐on (S), wahrend Indolin‐2‐on (4g) N‐(1′,1′‐Dimethylprop‐2′‐in‐1′‐yl)‐indolin‐2‐on (19) liefert. Der Reaktionsmechanismus wird diskutiert und durch Variation der Reaktionsbedingungen überprüft.
Antikonvulsiva, 1. Mitt. Thiocarbamoylbutyroguanamine
Authors: Kreutzberger Alfred , Loch Michael 
Published: October 2006

AbstractDurch Anlagerung von Butyroguanamin (1) an die Isothiocyanate 2a‐c sind die Thiocarbamoylbutyroguanamine 3a‐c zugänglich. Auf dem Wege der Acylierung von 3 sind unsymmetrisch substituierte Butyroguanamine 4 erhältlich. Unter den neu entwickelten Verbindungen zeichnet sich insbesondere 3c durch antikonvulsive, fungizide und die Magensäuresekretion hemmende Wirkungen aus.
Cyclisierung von α‐Iminiumketon‐Oximen
Authors: Möhrle Hans , Grimm Barbara 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzung von α‐Aminoketonen zu entsprechenden E/Z‐Oximen und anschließende Dehydrierung zu α‐Iminiumketoximen werden je nach pH die offenkettigen Derivate oder die cyclischen Nitrone bzw. Dihydrooxadiazine erhalten. Hieraus entstehen beim Erwärmen mit Essigsäure/Natriumacetat die anellierten Imidazole.
Beiträge zur Chemie des Pyridazinsystems, 29. Mitt. Synthese von 4‐Arylpyrimido[4,5‐d]pyridazinen aus (5‐Amino‐4‐pyridazinyl)arylketonen
Authors: Haider Norbert , Heinisch Gottfried 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von den Aminoketonen 1 bzw. 5 werden die Pyrimido[4,5‐d]pyridazin‐2(1H)one 4 bzw. 6 in guten Ausbeuten erhalten. Die 4‐Arylpyrimido[4,5‐d]pyridazine 8a, b, c sind über die Imidoester 7a, b, c zugänglich.
In‐vitro‐Untersuchungen zur mikrosomalen N‐Oxidation einiger Guanidine
Authors: Clement Bernd 
Published: October 2006

AbstractEs wurden einige Guanidine 1 bzw. 5 unter Verwendung von synthetisiertem Vergleichsmaterial auf eine N‐Hydroxylierung durch mikrosomale Enzyme untersucht. Die mögliche Isolierung und der Nachweis (DC/MS) der potentiellen Metaboliten, den 2‐Hydroxyguanidinen 2 bzw. 7, konnten in Vorversuchen sichergestellt werden. Innerhalb der in vitro‐Biotransformationsstudien mit mikrosomalen Fraktionen von Kaninchenleberhomogenaten ließen sich jedoch keine N‐hydroxylierten Produkte 2 bzw. 7 auf‐finden. Diese Ergebnisse werden im Zusammenhang mit Untersuchungen zur Biotransformation anderer stickstoffhaltiger funktioneller Gruppen diskutiert.
Massenspektrometrische Untersuchungen an Benzylisochinolinen: Elektronenstoßinduzierte Abspaltung der Substituenten am Benzylrest
Authors: Dannhardt Gerd , Mayer Klaus K. , Obergrusberger Irmengard , Roelcke Julius 
Published: October 2006

AbstractDas Fragmentierungsverhalten der 4‐Benzylisochinoline 2–8 nach Elektronenstoß‐Ionisation wird beschrieben und mit dem der entsprechenden 1‐Benzylisochinoline 1 verglichen. Der Verlust des o‐ständigen Benzylsubstituenten X in den Isochinolinen 3–8 führt zu Signalen mittlerer bis hoher Intensität. Eine eindeutige Unterscheidung zwischen den ortho‐ und meta‐/para‐Isomeren 5a–c/7a–c ist nur bei hohen Anregungsenergien möglich.
Dithranol and active oxygen species, II. 1O2‐oxidation of dithranol to Chrysazin
Authors: Müller Klaus , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractRaab's biochemically active species, derived from dithranol (1), is the anion 1a (Sect. A), which is a photosensitizer. Its sensitizing potency is quantitatively compared with that of rose bengal, tetraphenylporphyrine and other sensitizers (Sect. B). In Sect. C the mechanism of the conversion of 1a with 1Δg18O2 to chrysazin (2) is elucidated.
Zur Wirkortanalyse herzaktiver Pharmaka
Authors: Mannhold Raimund , Kaufmann Raimund 
Published: October 2006

AbstractEs wurde der Einfluß der N‐Methylquaternisierung auf die negativ inotrope Wirkung herzwirksamer Pharmaka untersucht und zu ihrer Wirkstoffanalyse herangezogen. Im Falle des Kalziumantagonisten Verapamil wurde ergänzend die zelluläre Lokalisation mit Hilfe der LAMMA‐Analyse ermittelt.
Ringöffnungsreaktionen von Carbinolamin‐Äquivalenten der Tetrahydro‐β‐carbolin‐Reihe. 1. Mitt.
Authors: Möhrle Hans , Schillings Peter 
Published: October 2006

AbstractEntgegen Literaturangaben ergibt die Umsetzung der dimeren Anhydrobase 1, eines Carbinolaminäquivalentes, mit Hydroxylamin ein ringoffenes Oxim als E/Z‐Isomeren‐Gemisch. Auch mit weiteren „Carbonylreagenzien”︁ können nur ringgeöffnete Derivate isoliert werden.
Untersuchungen an 1.3‐Thiazinen, 34. Mitt. Oxidationen an Thiourethanen, 8. Mitt. Oxidative Desulfurierung und nitrosierende N‐Desalkylierung durch salpetrige Säure oder Salpetersäure
Authors: Hanefeld Wolfgang , Enis Günes Zeynel 
Published: October 2006

Abstract3‐Amino‐2‐thioxo‐tetrahydro‐4H‐1.3‐thiazin‐4‐one 1 ließen sich durch salpetrige Säure oder Salpetersäure abhängig von den Reaktionsbedingungen zu den 2‐Oxo‐Analoga 2 desulfurieren oder zusätzlich am Stickstoff desalkylieren zu 3 unter Aldehydabspaltung und N‐Nitrosierung.