bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Synthesis and Antihypertensive Activity of Some Aminoguanidine and Amidrazone Derivatives
Authors: Vio Luciano , Mamolo Maria Grazia , Pellizer Giorgio 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of some benzylidenaminoguanidine, amidrazone and 1,2,4‐triazole derivatives has been described. The antihypertensive activity of these compounds has been evaluated on spontaneously hypertensive rats. The activity of the aminoguanidine derivatives was somewhat less pronounced than that of the reference drug guanabenz. Amidrazone derivatives showed remarkable antihypertensive properties, whereas the activity of the correspondent 1,2,4‐triazole derivatives was of minor interest.
Synthese Sulfonylanaloger Hydantoine
Authors: Unterhalt Bernard , Hanewacker Georg‐Andreas 
Published: October 2006

AbstractDie Acylierungs‐Reaktion von Aminosäure‐methylestern mit Schwefelsäure‐alkylamid‐chloriden ergibt die Amide 2,7,10, die in alkalischer Lösung zu den 3‐Oxo‐1,2,5‐thiadiazolidin‐1,1‐dioxiden 3, 8, 11 cyclisieren. Diese sind sulfonylanaloge Hydantoine.
Carbinolamine aus substituierten Tetrahydroisochinolinen
Authors: Möhrle Hans , Biegholdt Martin 
Published: October 2006

AbstractDie Gewinnung von Carbinolaminen aus Tetrahydroisochinolinen verschiedenen Substitutionsmusters kann nicht durchgehend mit einer Dehydrierungsmethode befriedigend erreicht werden, vielmehr ist hierzu die differenzierte Anwendung von Quecksilber(II)‐EDTA, Quecksilber(II)‐acetat und N‐Bromsuccinimid erforderlich.
Zentral dämpfende Wirkstoffe, 7. Mitt. Kernsubstituierte (Diallylamino)‐1,3,5‐triazine
Authors: Kreutzberger Alfred , Schläfer Irmtraut 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung von 2,4‐Dichlor‐6‐(diallylamino)‐1,3,5‐triazin (1) mit langkettigen primären (2a‐b) und cyclischen sekundären (2c‐f) Aminen gehen die kernsubstituierten Chlor‐diallylamino‐1,3,5‐triazine (3a‐f) hervor. Ein für Strukturtyp 3 charakteristischer ms Fragmentierungsweg beinhaltet die Umbildung der Diallylaminogruppe zum Aziridinring. Unter den neu entwickelten Verbindungen findet sich zentral dämpfende Wirksamkeit besonders in 3a ausgeprägt. Darüber hinaus weist Strukturtyp 3 Antiprotozoen‐, anthelminthische und insektenwachstumsregulatorische Wirkung auf.
Chinazolinone 15. Mitt. Synthese von 1‐(Aminoalkyl)‐2‐aryl‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinonen
Authors: Büyüktimkin Servet , Buschauer Armin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractQuinazolinones, XV: Synthesis of 1‐(Aminoalkyl)‐2‐aryl‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐quinazolinones
Studies on Heterocyclic Amidines: Synthesis of New Azaindene Derivatives
Authors: Elnagdi Mohamed H. , Sadek Kamal U. , Galil Fathy M. A. , Hassan Sanaa M. E. 
Published: October 2006

AbstractSeveral new pyrazolo1,5‐a]pyrimidines and pyrazolo[5,1‐c]‐ 1,2,4‐triazine derivatives were synthesised from 3(5)‐aminopyrazoles 1a, b as starting components.
Indole aus Nifedipin
Authors: Born Liborius , Goldmann Siegfried , Wünsche Christian , Görlitzer Klaus 
Published: October 2006

AbstractBei der Bestrahlung von Nifedipin in Gegenwart von TiCl3 entsteht nicht, wie früher angenommen wurde, das cyclische Hydroxamsäurehalbacetal 3a, sondern das Indol 7a. (E)‐ 7a wird durch Licht zu (Z)‐8a isomerisiert. Acetylierung von 7a führt zu den Amiden 9 10.
Thion‐ und Dithioester, 40. Mitt. Zur Reaktion von Dithionmalonsäureestern mit nucleophilen Stickstoffbasen
Authors: Hartke Klaus , Müller Heinz‐Georg 
Published: October 2006

AbstractDie aus Malondinitril über die Malondiimidiumsalze 5 durch Sulfhydrolyse erhältlichen Dithionmalonester 1 reagieren mit Aminen unter H2S‐Abspaltung zu den 3‐Amino‐thioacrylsäure‐O‐estern 11. Die Alkalisalze von 1 setzen sich mit Aminen unter. Alkohol‐Eliminierung zu den Malondithioamiden 12 um. Durch oxidative Ringschluß erhält man aus 11 die Isothiazole 16–18. Die Kondensation von 1 mit Hydrazinen liefert die Pyrazole 20–22; mit Amidinen entstehen die Pyrimidine 23 und 24.
Indoles, VII 4,9‐Dihydropyrano[3,4‐b]indol‐1(3H)‐ones from meta‐substituted α‐Phenylhydrazono‐δ‐lactones ‐ Synthesis and Regioselectivity
Authors: Lehmann Jochen , Pohl Ursula 
Published: October 2006

AbstractThe indolization of 3a‐f, available by reaction of 1 with the diazonium salts 2a‐f, produces mixtures of position isomers. Significant influences on the ratio 4/5 by electronic of steric effects of the chosen substituents cannot be recognized. Indolization of 6 also gives a mixture ‐ 10 and 11 ‐,on the other hand 9 yields pure 12.
Thion‐ und Dithioester, 43. Mitt. Alkylierung und Acylierung von Tetrathiomalonestern
Authors: Hartke Klaus , Afrashteh Ali 
Published: October 2006

AbstractTetrathiomalonsäurediethylester (3) wurde aus Dithiomalonsäuredipyrrolidid (1) über das Bisimidiumsalz 2 mit nachfolgender Sulfhydrolyse gewonnen. 3 liefert mit Alkylhalogeniden und Acylhalogeniden die substituierten Dithioacrylsäureester 4 als (E, Z)‐Isomerengemische. Das Methylderivat 4a entsteht auch aus 3 mit Diazomethan oder N,N‐Dimethylformamid‐dimethylacetal (5a). Die CH‐aciden Z‐Isomere 4e‐ilassen sich durch Alkoholat in die Thiophene 8 oder 9 überführen. 3 wird von Vilsmeier‐Reagenz zum 3‐Chlor‐dithioacrylester 12 chloriert. Mit Nickel(II)‐und Zinkacetat bildet 3 die Chelatkomplexe 14.
Enzymatic Reduction of Benzamidoxime to Benzamidoxine
Authors: Clement Bernd , Schmitt Sigrid , Zimmermann Martin 
Published: October 2006

AbstractStrongly basic amidine functions are components of numerous active principles. Our investigations on the biotransformations of this functional group have provided evidence for the N‐demethylation of N‐methylbenzamidine and the N‐hydroxylation of amidine functions without α‐hydrogen atoms3, 4). The pharmacological and toxicological relevance of the N‐oxygenations of amidine functional groups als been demonstrated.
Zur Reaktion von 1,2‐Thiazetidin‐1,1‐Dioxiden mit Butyllithium
Authors: Meyle Eberhardt , Schwenkkraus Peter , Zsigmondy Marion , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

Abstract2,3‐Disubstituierte β‐Sultame geben bei der Behandlung mit n‐BuLi oder LDA die neuartigen 2,4,1‐Dithiazinderivate 4 bzw. 10. Einige Zwischenprodukte dieser Reaktion konnten isoliert werden. Ein Reaktionsablauf wird vorgeschlagen.
Silylderivate des 5‐Methoxy‐1,3‐benzoxathiol‐3,3‐dioxids
Authors: Meichle Wilhelm , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

Abstract5‐Methoxy‐1,3‐benzoxathiol‐3,3‐dioxid (1) lät sich in Abhängigkeit von den Bedingungen entweder am alicyclischen C‐2 und/oder an den aromatischen Positionen C‐4 und C‐7 mit LDA/CTMS silylieren. Dabei werden mono‐, bis‐, tris‐ bzw. tetrakis‐Trimethylsilylderivate erhalten. Alicyclische Silylgruppen werden durch Acetat entfernt, aromatische durch CsF/DMF. Für die ipso‐Reaktion der aromatisch gebundenen Silylgruppen durch Brom, Chlor und NO2 werden mehrere Beispiele angeführt. Substitutionsmuster werden vorwiegend durch NOE‐Messungen geklärt.
Stabile Pyridophenanthridiniumsalze mit Acyliminium‐Partialstruktur, 1. Mitt
Authors: Kröger Eckhard 
Published: October 2006

AbstractAus den tetracyclischen Lactamen 6a‐c lassen sich durch NOBF‐Dehydrierung die stabilen, kristallinen Acyliminiumfluoroborate 7a–c·BF4− darstellen; mit Brom werden aus 6b,c weniger stabile Bromide 7b–c·BR4− gebildet. Reaktionen der Salze 7 mit NaHCO3‐Lösung liefern Carbinolamide 8, aus denen mit BF3·Et2O und SOBr2 die Salze 7a–c·BF4− und 7a–c·Br− regeneriert werden können. α‐Amidoalkylierungsreaktionen der Acyliminiumsalze 7 und Carbinolamide 8 mit O‐ und C‐Nucleophilen werden vorgestellt.
Cytotoxic Estrogens: Anilin Mustard Linked 1,1,2‐Triphenylbut‐1‐enes with Mammary Tumor Inhibiting Activity
Authors: Schneider Martin R. , Schuderer Michael L. 
Published: October 2006

AbstractIn order to develop cytotoxic estrogens with a specific effect on hormone‐dependent mammary tumors, two 1,1,2‐triphenylbut‐1‐enes with a 4‐OH group at one C‐1‐phenyl ring and a chloro‐[4] or bromo‐[8] anilin mustard moiety at the other C‐1‐phenyl ring were synthesized. 4 and 8 exerted strong alkylating activity and an irreversible binding to the estrogen receptor. In spite of relatively low receptor affinities, both anilin mustards exhibited a better effect on a receptor‐positive breast cancer cell line as well as on a hormone‐dependent mammary carcinoma of the mouse than on a receptor‐negative cell line and a hormone‐independent mammary carcinoma. Therefore, a selective antitumor activity of 4 and 8 is likely.
2‐Azetidinone: Die Reaktion von α‐Silylcarbanionen mit Carbonylverbindungen
Authors: Gürtler Susanne , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractDie Azetidinone 1 geben nach Deprotonierung mit LDA bei der Reaktion mit Carbonylverbindungen die substituierten 3‐Methylen‐β‐lactame 3–5. Als Nebenprodukt entstandene Vinylsilane 6 können auch gezielt aus 1 gewonnen werden.
Synthese computergraphik berechneter high‐anti‐fixierter Pyrimidin‐Nucleosid‐Analoga mit potentieller virostatischer und antineoplastischer Wirksamkeit
Authors: Folkers Gerd , Junginger Gerlinde , Müller Christa E. , Schloz Ulrich , Eger Kurt 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von den z.T. noch nicht beschriebenen monosubstituierten Ribofuranosylbarbitursäure‐Derviaten 4a–e werden neuartige, an C‐5 substituierte 6,2′‐Anhydrouridine 5a–e dargestellt. Durch die aus der 6,2′‐Verknüpfung resultierende N1, C1‐Fixierung des Zuckerrestes an die Nucleobase in der high‐anti‐Konformation sollten Substanzen mit antiviralen und antineoplastischen Wirkungen zu erhalten sein. In Zellkulturtestsystemen waren die vermuteten Wirkungen jedoch bisher nicht nachweisbar.
Chemical Synthesis of Phase‐I‐ and Phase‐II‐Metabolites of Antipyrine
Authors: Krohn K. , Stenns C. 
Published: October 2006

AbstractThe chemical synthesis of the hydroxylated phase‐I‐metabolites 9, 11, and 12 is effected by Triton B catalysed saponification of the bromides 7 and 8 and boron tribromide mediated ether cleavage of 6 and 10 to 11 and 12. The chelated enol 9 was coupled with the bromosugar 13 to afford the glucuronide 14 that was saponified to the phase‐II‐metabolite 15.
Synthese einiger Metaboliten des Meclozins
Authors: Goenechea Sabino , Brzezinka Harald , Glanzmann Gerda , Rücker Gerhad , Neugebauer Michael 
Published: October 2006

AbstractDie kürzlich aus Harn bzw. Faeces isolierten Metaboliten des Antihistaminikums Meclozin (1) wurden synthetisiert.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 25.Mitt. Zur Synthese von Hexahydro‐7H‐naphtho[1,8‐fg]chinolinen und ‐isochinolinen
Authors: Reimann Eberhard , Hargasser Eugen 
Published: October 2006

AbstractDie Ketone 9, 16 und 21 werden aus dem aus 5 und 6 aufgebauten Carbinol 7 durch Oxidation bzw. direkt aus 14 durch Grignard‐Reaktion hergestellt und zu den Methylenverbindungen 10, 17 und 22 reduziert. Die Hydrogenolyse von 7 oder dessen Methylether 8 zu 10 gelingt nicht. Die aus 10, 17 und 22 hergestellten Methoiodide 11, 18 und 23 werden mit NaBH4 zu den Tetrahydropyridinen 12, 19 und 24 hydriert, von denen ausschließlich 24 (regioselektiv zu 26) cyclisierbar ist.
1,4‐Pentadien‐3‐one, 30. Mitt. Darstellung und Eigenschaften von 3,3′,4,4′,5,5′‐Hexaaryl‐1,1′‐bicyclohexadienyliden‐4,4′‐dicarbonitrilen
Authors: Kühn Reimund , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractDurch Reaktion mit Lawesson's Reagenz werden aus 1 die Thioketone 2 erhalten, deren reduktive Dimerisierung die gekreuzt‐konjugierten Pentaene 3 zugänglich macht. Letztere sind auch direkt aus 1 nach McMurry darstellbar. Das bromhaltige Keton 4 läßt sich nur über das Thioketon 5 in (E)‐6 über‐führen. Aus 1c entsteht mit einem Überschuß McMurry‐Reagenz das Biphenylderivat 10. Einige spektroskopische und elektrochemische Eigenschaften der Titelverbindungen 3 und 6 werden diskutiert.
4‐(1,4‐Benzochinonyl‐2‐)1,4‐dihydropyridine als Nifedipin‐Analoga
Authors: Kuckländer Uwe , Ulmer Petra , Zerta Gabriele 
Published: October 2006

AbstractDie 1,4‐Dihydropyridine 7 bzw. 12a,b werden über die Vorstufen 5a,b bzw. 10a,b und 11a,b dargestellt und zu den 4‐Chinonyl‐pyridinen 6 bzw. 14a,b oxidiert. Bei der Synthese von 11 entsteht als Nebenprodukt das verbrückte Dihydropyridin 13Bb. 14b läßt sich zu 15 reduzieren.
10‐(ω‐Carboxyacyl)‐dithranol‐Derivatives
Authors: Tanzer Helene , Seidel Matthias , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe title compounds are not available by hydrolysis of the pertinent esters on a preparative scale. Therefore, they were prepared by base catalyzed condensation of dicarboxylic acid dichlorides or succinic acid monobenzylesterchloride, respectively, with dithranol (1). Their IC50‐values for glucose‐6‐phosphate dehydrogenase are lower than that of dithranol (1), whilst 10‐ethyldithranol (6) and the o‐(ω‐carboxyalkyl)‐derivatives 8 and 9 are weaker inhibitors.
Sulfoniumsalze und Sulfoniumylide von Pyrazolen
Authors: Wendebourg Hans Henning , Hartke Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie 3,5‐Pyrazolidin‐dione 4 reagieren mit Sulfoxiden/TFA zu den Sulfoniumsalzen 6 oder den Sulfoniumyliden 7, die 1H‐Pyrazolin‐3‐one 8 zu den Sulfoniumsalzen 10. Letztere lassen sich zu den Sulfoniumyliden 11 deprotonieren. Das 5‐Dimethylamino‐1‐methyl‐1H‐pyrazol (16) bildet mit Sulfoxiden/TFA die Sulfoniumsalze 19.
Zur Synthese von Tiliacora‐Alkaloiden, 1. Mitt.: Darstellung des unsymmetrischen Dibenzo‐1,4‐dioxin‐Kopfteils
Authors: Pachaly Peter , Schäfer Michael 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von 2a und 3a werden über jeweils sechs Stufen die N‐geschützten Phenylethylamine 2 und 3 dargestellt. Die gemischte doppelte Ullmann‐Reaktion von 2 mit 3 führt zum unsymmetrischen Dibenzo‐1,4‐dioxin‐Derivat K. Dieses eignet sich aufgrund der selektiv abspaltbaren Amin‐Schutzgruppen zur konstitutionsselektiven Synthese der Tiliacora‐Alkaloide 1a–1d.
Zur Synthese von Tiliacora‐Alkaloiden, 2. Mitt.: Darstellung des unsymmetrischen Biphenyl‐Schwanzteils
Authors: Pachaly Peter , Schäfer Michael 
Published: October 2006

AbstractDie Biphenyl‐Derivate S‐1 und S‐3 werden aus den Phenylessigsäureestern 3, 4 und 5 durch gemischte Ullmann‐Reaktion erhalten. Aufgrund der selektiv abspaltbaren Carboxy‐Schutzgruppen eignen sich S‐1 und S‐3 zur konstitutionsselektiven Verknüpfung mit dem früher beschriebenen unsymmetrischen Dibenzo‐1,4‐dioxin‐Derivat K1).
Synthese der Racemate und der Enantiomere von 3‐Alkylthalidomidanaloga und Bestimmung ihrer absoluten Konfiguration
Authors: Knabe Joachim , Omlor Günter 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese der Racemate und der Enantiomere der 3‐Alkyl‐thalidomidanaloga 7a ‐ 7c und des racem. 1,3‐Dimethylthalidomids (8) berichtet. Die absolute Konfiguration der optisch aktiven Syntheseprodukte wird abgeleitet. Die Verbindungen 7a ‐ 7c, 8 und die Synthesezwischenprodukte 6a ‐ 6c sollen tierexperimentell auf ihre sedativ‐hypnotische Wirkung geprüft werden.
In vitro‐Untersuchungen zur tumorhemmenden Wirkung von Melphalan und analogen Anilin‐Lost‐Derivaten
Authors: Laske Reiner , Krischke Walter , Loos Ulrich 
Published: October 2006

AbstractMelphalan und analoge Anilin‐Lost‐Derivate wurden in vitro auf ihre Antitumorwirkung untersucht. Alle Verbindungen zeigten weitgehend ähnliche antiproliferative Effekte am B16‐Melanom, dem Sarkom 180 und der Leukämie P388D1. Die singuläre klinische Wirksamkeit von Melphalan dürfte damit nicht einfach durch eine selektive Aufnahme über Aminosäurecarrier‐systeme der Tumorzellen zu begründen sein.
Reduktionen an 3,7‐Diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐onen und 1,3‐Diazaadamantan‐6‐onen1)
Authors: Samhammer Annemarie , Holzgrabe Ulrike , Haller Rolf 
Published: October 2006

AbstractDie 3,7‐Diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐one 1a‐c und 1,3‐Diazaadamantan‐6‐one 1d‐g werden mit Natriumborhydrid und Lithiumaluminiumhydrid in verschiedenen Lösungsmitteln zu den korrespondierenden epimeren Alkoholen umgesetzt, deren Konfigurationen 1H‐NMR‐ und 13C‐NMR‐spektroskopisch bestimmt werden. Die Ursachen für den unterschiedlichen sterischen Verlauf der Reduktionen werden diskutiert. Die Umsetzung des 1,3‐Diazaadamantan‐6‐ons. 1f mit Methylmagnesiumiodid in Dichlormethan führt zu dem ringgespaltenen N‐alkylierten Produkt 1h.
Synthese, Stereochemie und analgetische Wirkung von 3,7‐Diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐onen und 1,3‐Diazaadamantan‐6‐onen1)
Authors: Samhammer Annemarie , Holzgrabe Ulrike , Haller Rolf 
Published: October 2006

AbstractDie 1,3‐Diazaadamantan‐6‐one 13–18 werden aus den 4‐Piperidonen 1–3 synthetisiert, wobei verschiedene Reaktionsbedingungen zu konfigurationsisomeren Verbindungen führen. Das Auftreten entspr. Isomerer wird auch bei den 3,7‐ Diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐onen 8 und 9 beobachtet. Die Konfigurationsbestimmung erfolgt mittels 1H‐NMR‐ und 13C‐NMR‐Spektroskopie. Während sich die Diazabicyclo[3.3.1]nonanone 7 und 12 im pharmakologischen Test als opioide Agonisten erwiesen, ist das Diazaadamantanon 13 peripher analgetisch wirksam.
Studies on Amino‐Azoles: Synthesis of 3‐Methylaminopyrazole Derivatives
Authors: Ramiz Mahmoud M. M. , Elghandour Ahmed H. H. , Ibrahim Mohamed K. A. , Mansour Omar A. E.‐R. 
Published: October 2006

AbstractDiazotized 3 coupled with active methylene reagents to afford compounds 5 and 10. Aromatic diazonium salts coupled with 3 to afford 12, which was converted into 3 in refluxing AcOH/H2SO4. The reaction of 3 with isothiocyanates resulted in the formation of compounds 14, 15, and 16.
Imidlactone, 4. Mitt.: N‐ (2‐Phenylethyl)‐hexahydroisochroman‐1‐imine
Authors: Meise Werner , Mika Ulrike 
Published: October 2006

AbstractDie Aminolyse von cis‐Hexahydroisochroman‐1‐on (cis‐2) mit den 2‐Phenylethylaminen 1 läßt sich so steuern, daß überwiegend die cis‐ oder überwiegend die trans‐δ‐Hydroxyamide 3 entstehen. Diese reagieren mit SOCl2 jeweils zu den hier nicht isolierbaren Isochroman‐1‐iminen 4, deren Struktur durch Hydrolyse zu 1 und 2 sowie durch präparative Reaktion zu den δ‐Chloramiden 5 bzw. Reduktion zu den δ‐Aminoalkoholen 6 gesichert wird. Alle Umsetzungen von 3 und von 4 verlaufen unter Erhalt der Konfiguration.
1, 2, 4 ‐ Triazoles, III: New 1,5‐Diaryl‐3‐(substituted amino)‐1H‐1,2,4‐triazoles as Anti‐inflammatory Agents
Authors: Bozó Éva , Szilágyi Géza , Janáky Judit 
Published: October 2006

AbstractA series of 1,5‐diaryl‐3‐(substituted amino)‐1 H‐1,2,4‐triazoles was synthesized and assayed in the rat adjuvant induced arthritis model. Several compounds showed significant anti‐inflammatory activity.
Synthesis and Biological Properties of Novel Triazolopyrimido‐pyrimidine‐5,8‐diones
Authors: Dlugosz Anna 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of novel 1,2,4 triazolo[2,3,4‐c, d]pyrimido[4,5‐d]pyrimidine derivatives has been described from N‐substituted amides of 1,2,3,4‐tetrahydro‐6‐methyl‐2‐oxo‐4‐thio‐5‐pyrimidinecarboxylic acid 1. Amides 1 treated with 80% hydrazine hydrate, followed by aqueous‐ethanolic formaldehyde form substituted triazolo[4,3‐c]pyrimidines which cyclize in pyridine to triazolopyrimidopyrimidine derivatives 4. Attention has been paid to the synthesis of the 4‐arylidenehydrazinopyrimidines 3. Some compounds have been tested for antibacterial and anticancer activities and for action on CNS.
Spectral and Chemical Properties of Pyrazino‐[2,1‐a]‐isoquinolin‐4‐one Derivatives
Authors: Kiec'‐Kononowicz Katarzyna 
Published: October 2006

AbstractSpectral properties of some acyl derivatives of pyrazino‐[2,1‐a]‐isoquinolin‐4‐one are described using modern pulse sequences. The dehydrogenation of 2‐(cyclohexylcarbonyl)‐1,2,3,6,7,11b‐hexahydro‐4H‐pyrazino‐[2,1‐a]‐isoquinolin‐4‐one (2) with sulphur gave the 1,11b dehydro derivative 6. Oxidation with MCPBA of the pyridyl derivative 5 yielded the N‐oxide 8, while from 2 and 6 the same product was obtained, the structure of which was assigned as 2‐[2‐N‐(cyclohexylcarbonyl)‐N‐formyl‐aminoacyl]‐1,2,3,4‐tetrahydro‐isoquinolin‐1‐one (9) on the basis of spectral data.
Synthese und bronchodilatatorische Wirkung von 4‐(Methoxycarbonylalkylsulfinyl)‐3‐pyrrolcarbonsäureestern
Authors: Eiden Fritz , Grusdt Ulrike 
Published: October 2006

AbstractDer Dihydrodimethoxyfurancarbonsäureester 3 reagiert mit Mercaptoalkansäureestern zu den Methoxycarbonylalkylthiotetrahydrofurancarbonsäure‐estern 4, die unter Methanolabspaltung die Dihydrofuranderivate 5 bilden. 4 und 5 lassen sich zu Sulfoxiden bzw. Sulfonen 6 und 7 oxidieren. Mit primären Aminen setzen sich die Ester 4 zu den Titelverbindungen 8 um. Derivate von 8 lassen sich zu den Thienopyrrolen 11 bzw. 12 sowie zum Thiopyranopyrrol 14 cyclisieren; Propensäureabspaltung führt von 8f zum Mercaptopyrrolcarbonsäureester 10.8e zeigte in geringer Dosierung bronchodilatatorische Wirkung.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 10. Mitt: Oligotertiäre Amine und oligoquartäre Ammoniumsalze
Authors: Rehse Klaus , Kämpfe Michael 
Published: October 2006

AbstractZwölf tertiäre Oligoamine, zwei quartäre Oligoammoniumsalze, zwei Oligoamide, ein Disulfonamid und ein Trinitrosamin wurden gerinnungsphysiologisch geprüft. Durch sieben Amine und ein Ammoniumsalz wurde die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentrationen unterhalb von 100 μmol/L halbmaximal gehemmt. Die erhaltenen Ergebnisse stützen die Vorstellung, daß die Ausbildung von Wasserstoffbrückenbindungen zu Phospholipiden für die antiaggregatorischen Effekte von großer Bedeutung ist. Die sterischen Grenzen der Effekte werden aufgezeigt.
Ketoketene gem‐Dithiols in the Synthesis of Pyrimidine and Pyrazole Derivatives Pyrimidin‐ und Pyrazol‐Derivate aus geminalen Dithiolen eines Ketoketens
Authors: Zayed Salem E. , Hassan M. A. , Manhi Fatma M. , Hussin Ibrahim A. 
Published: October 2006

AbstractThe ketoketene dimercaptal 1 prepared from 4‐acetylbiphenyl and CS21) is a subject of current interest. The reaction of α‐ketoketene‐S,S‐acetals and α‐cyanoketene‐S,S‐acetals with guanidine and thiourea to give pyrimidine derivatives was reported2,3).
Investigations on the Antiproliferative Effects of Amino Acid Antagonists Targeting for Aminoacyl‐tRNA Synthetases Part I ‐ The Antibacterial Effect
Authors: Laske Reiner , Schönenberger Helmut , Holler Eggehard 
Published: October 2006

AbstractAmino acid antagonists with proven or potentially inhibitory activities on aminoacyl‐tRNA synthetases were tested for their antiproliferative effect against E. coli B. The compounds 4‐ and 6‐fluorotryptophan, 5‐methyltryptophan, selenocystine and ß‐(2‐thienyl)alanine gave strong growth inhibition in minimal medium, which disappeared after addition of structurally related natural amino acids or in an enriched broth. The inhibitory effect on amino‐acyl‐tRNA synthetases and the minimal inhibitory concentration for growth inhibition in minimal medium could not be correlated.
Investigations on the Antiproliferative Effects of Amino Acid Antagonists Targeting for Aminoacyl‐tRNA Synthetases Part II ‐ The Antileukemic Effect
Authors: Laske Reiner , Schönenberger Helmut , Holler Eggehard 
Published: October 2006

AbstractAmino acid antagonists with proven or potential inhibitory activities on aminoacyl‐tRNA synthetases were tested for their antiproliferative effect against the murine leukemic cell line P388D1. Micromolar concentrations of the compounds S‐tritylcysteine (18), fenitropan and ß‐chloroalanine gave strong growth inhibition. In the mouse only 18 was effective against leukemia P388 (T/C=211%). The inhibitory effect on aminoacyl‐tRNA synthetases and the antiproliferative action on P388D1 or P388 could not be correlated.
Racemic Modification of (R,S)‐3‐(4‐Phenyl‐1‐piperazinyl)‐1,2‐propandiol and Melting Point Diagram
Authors: Pitrè Davide , Stradi Riccardo 
Published: October 2006

AbstractThe results of D.S.C., I.R.‐ and X Ray‐Diffraction studies on (R,S)‐3‐(4‐phenyl‐1‐piperazinyl)‐1,2‐propandiol (1) and on its S(−)‐enantiomer (2) are consistent with the definition of “racemic compound” for (1). The melting point diagram has been plotted theoretically through D.S.C. data and then confirmed experimentally. In this way the calorimetric determination of enantiomeric purity has a precise reference.