bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Arzneimittelanalysen mittels polarographischer Methoden, 33. Mitt.: Elektroanalytische Untersuchungen an einem neuen Benzodiazepin: [6‐(2‐Chlorphenyl)‐2‐(4‐methyl‐1‐piperazinylmethylen) ‐8‐nitro‐2H‐imidazol[1,2‐a][1,4]benzodiazepin‐1(4H)‐on (VO) (Loprazolam, 1)] und Gehaltsbestimmung seiner Arzneiformen
Authors: Oelschläger Herbert , Volke Jiri , Vetter Michael Berthold , Nikolajewski Petra 
Published: October 2006

AbstractLoprazolam (1) ist ein tricyclisches Benzodiazepin aus der Gruppe der Imidazodiazepine mit einer neuartigen Butazadiengruppierung, die polarographisch bisher nicht untersucht worden ist. 1 wird an der DME über den gesamten pH‐Bereich in 3 Stufen reduziert, wobei in BRP (pH 2–9) 10 Elektronen verbraucht werden. Die erste Stufe eignet sich für eine Gehaltsbestimmung der Loprazolam‐Tabletten, die in verschiedenen europäischen Ländem zu 1 oder 2 mg im Handel sind. Über den Elektrodenmechanismus wird in der 34. Mitt: berichtet werden.
Herstellung von Theophyllin‐Natriumsalicylat‐haltigen Suppositorien und Untersuchung der Einflußfaktoren auf die in vitro Wirkstoffabgabe
Authors: Regdon GèZa , Takarò Katalin , Jun GèZa Regdon 
Published: October 2006

AbstractEs wurden Theophyllin‐Natriumsalicylat‐Suppositorien mit 10 verschiedenen Vehikeln hergestellt und als Hilfsstoffe auch Tenside und Weichmacher verwendet. Mit dem dynamischen Diffusionsverfahren wurden die Wirkstofffreisetzung und die in vitro Diffusion gemessen. Es wurde festgestellt, daß der Auswahl des Vehikels eine große Bedeutung zukommt. Die größte relative in vitro Verfügbarkeit konnte bei Glyceridgrundlagen mit kleiner Hydroxylzahl gemessen werden. Die Wirkstoffdiffusion kann durch eine Exponentialgleichung beschrieben werden.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 13. Mitt.: Verbesserung der Lagerfähigkeit von Vollblut und Erythrocytensuspensionen durch Oligoamine
Authors: Rehse Klaus , Kaehler Horst , Kuberka Herbert 
Published: October 2006

AbstractDurch Oligoamine insbesondere RE 1492 (N,N′,N″‐Tris‐(4‐phenylbutyl)‐benzol‐1,3,5‐trimethanamin) können die bei Lagerung von Blut auftretenden Qualitätsverluste verzögert respektive aufgehalten werden. Wird Citratblut bei 4°C gelagert, haben nach 7d die Erythrocyten zur Hälfte die Fähigkeit zur Reaggregation nach Scherung verloren. Bei Zusatz von 100 μmol/L RE 1492 tritt dieser Qualitätsverlust erst nach 28 d ein. Wird Citratblut bei 37°C gelagert, beträgt nach 10 h die Reaggregierbarkeit nur noch 40%. Bei Zusatz von 100 μmol/L RE 1492 ist nach 48 h noch 100 proz. Aggregierbarkeit vorhanden. Mit diesen Ergebnissen korrespondiert der Erhalt der Diskocytenform und die persistierende Filtrierbarkeit von Erythrocytensuspensionen durch Filter von 5 μm Porengröße. Die Hämolyse wird durch 100 μmol/L RE 1492 auf 20% des Wertes von unbehandelten Erythrocyten zurückgedrängt. Der Austritt von Kaliumionen ins Plasma wird nach 72 h Lagerung durch RE 1492 halbiert. Die Bindungsfähigkeit für Sauerstoff bleibt voll erhalten.
Determination of Some β‐Blockers as Dabsyl Derivatives by HPLC
Authors: Alpertunga Buket , Sungur Sidika , Ersoy Lale , Manav Sabiha Yalçin 
Published: October 2006

AbstractA HPLC method has been developed that permits the sensitive determination of beta adrenergic blocking drugs, including acebutolol, metoprolol, oxprenolol, pindolol, and propranolol. These compounds were converted to their chromophoric dabsyl derivatives and were separated by a reversed phase chromatographic column (μ.‐Bondapak C18) with methanol‐water (75:25) as isocratic mobile phase. The derivatives were detected by a variable wavelength dedector operating at 430 nm. The method was applied to commercial pharmaceutical preparations and the results were statistically compared with those obtained by official methods using t‐ and F‐tests.
Anellierte Thiopyrone, 4. Mitt.1): Indeno[1,2‐b]‐, Indolo[3,2,‐b]‐, [1]Benzofuro[3,2‐b]‐ und [1]Benzothieno[3,2‐b]thiopyrone
Authors: Görlitzer Klaus , Vogt Regina 
Published: October 2006

AbstractDie Thiopyrone 2 lassen sich aus den korrespondierenden Thiopyranonen 1 durch Dehydrierung mit Tritylperchlorat bzw. SeO2 darstellen. Die anschließende Oxidation des Benzofurans 2d mit m‐Chlorperbenzoesäure (mCPBA) liefert das Thiopyron‐S,S‐dioxid 3d, während aus dem Benzothienothiopyron 2e nur ein Produkt, das Thiophen‐sulfon 3c, erhalten wird.
Anellierte Thiopyrone, 5. Mitt.1): Darstellung und Reaktionen von 3‐Formyl‐indeno[1,2‐b]‐, ‐[1]benzofuro[3,2‐b]‐, ‐[1]‐benzothieno[3,2‐b]thiopyronen und 3‐Formyl‐thiopyrono[3,2‐b]indolen
Authors: Görlitzer Klaus , Vogt Regina 
Published: October 2006

AbstractAlternative Synthesen der Titelverbindungen werden vorgestellt. Die Konfiguration der aus den Aldehyden hergestellten Oxime wird bewiesen und die Darstellung der korrespondierenden Nitrile und Carbonsäuren beschrieben.
Biodegradable Tablets Having a Matrix of Low Molecular Weight poly‐L‐Lactic Acid and poly‐D,L‐Lactic Acid
Authors: Moll F. , Köller G. 
Published: October 2006

AbstractBiodegradable Homo‐ and Copolymers of lactic and glycolic acids have been used for manufacture of microparticles and matrix implants1,5). To ensure sufficient hydrolytic matrix stability lactic acids of high and medium degree of polymerization have been used. The manufacture of poly lactic acid tablets with an average molecular weight of 25000 and 6000 was reported recently, after finishing the following study2).
3,4‐Substituierte Hydro‐1,2,4‐benzothiadiazin‐1,1‐dioxide
Authors: Möhrle Hans , Niefenthaler Hans , Schinke Jutta 
Published: October 2006

Abstract2‐Amino‐5‐nitrobenzolsulfonamide 1–4 werden zu entspr. Diaminen 12–15 reduziert und anschließend durch Diazotierung und Hypophosphit‐Behandlung in 5‐unsubstituierte Derivate 16–19 überführt. ‐ Hg(II)‐EDTA‐Dehydrierung von 16–18 liefert tricyclische Benzothiadiazine 22–24, die der Pipecoline 15/19 die Sulfonylaminale 20/21.
ZNS‐Wirkstoffe: Synthese von Epoxybenzoxocinen
Authors: Wünsch Bernhard 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐(2‐Bromphenyl)‐acetaldehydacetale 8 reagieren mit n‐BuLi und den Aldehyden 7 bzw. 11 zu den Hydroxyacetalen 9 bzw. 12. 9 läßt sich mit Säure zum Epoxybenzoxocin 2 cyclisieren; analog führt 12 zum Epoxydibenzoxocin 14.
Pyrazine Heterocycles from 2,3‐Pyrazinedicarboxylic Anhydride
Authors: Hassan M. A. , Zayed S. E. , El‐Gaziri W. N. , Metwally Saoud A. 
Published: October 2006

AbstractPyrazine derivatives show a wide range of biological activities. Some derivatives are used for tuberculosis treatment1). Pyrazinosulfonamides are long acting sulfonamides2) and in combination with certain pyrimidine derivatives have shown dramatic effects in clinical trials against resistant falciparum malaria3). A group of diuretics has been found among substituted amidinocarbamoyl‐aminopyrazines4).
Synthesis, Antimicrobial, Inotropic, and Chronotropic Activities of Novel 1,2,4‐Triazolo[4,3‐a]quinolines
Authors: Khalil M. A. , Habib N. S. , Farghaly A. M. , El‐Sayed O. A. 
Published: October 2006

AbstractStarting from the 2‐quinolylhydrazine 1 the title compounds were prepared according to Schemes 1 and 2. Some of them show activities described in the title of this paper.
Synthesis of the Preininger‐Alkaloid and its Enantioselective Reduction to Macrostomine
Authors: Mahboobi Siavosh , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe Preininger‐alkaloid, dehydro‐normacrostomine (2b, Scheme 1) was synthesized starting from rac. α‐acetyl‐3,4‐dimethoxybenzylcyanide (3) (Scheme 2). The key intermediate 4‐acetyl‐6,7‐dimethoxy‐1‐(3,4‐methylene‐dioxybenzyl)isoquinoline (11) is converted via a Mannich base to the nitrile 17 (Scheme 7) which in turn is cyclized to the Preininger‐alkaloid (2b) by careful hydrogenation. ‐ Reduction of 2b with a modified Iwakuma‐reagent, followed by N‐formylation and subsequent LiAlH4‐reduction produced (R)‐(+)‐macrostomine (enantiomer of 1) in 72% optical purity.
Ciprofibrat: Erythrozytenverteilungskoeffizient und Bindung an Serumproteine
Authors: Czejka Martin 
Published: October 2006

AbstractDie in vitro‐Bindung des Lipidsenkers Ciprofibrat (1) an Humanserumproteinfraktionen und sein Erythrozytenverteilungskoeffizient (VKE) wurden untersucht. Die Bindung von 1 an Albumin und α‐Globulin gehorcht einer Kinetik 1. Ordnung und beträgt im Proteinüberschuß durchschnittlich 95% für Albumin und 25% für α‐Globulin. Mit β‐ und γ‐Globulin tritt 1 nur in unspezifische und konzentrationsunabhängige Wechselwirkung (Bindungsrate im Mittel 8% bzw. 10%). Der VKE beträgt 0.02 und zeigt eine nur geringe Affinität von 1 zu Erythrozyten.
Chinazolinone, 18. Mitt.1) Synthese und H1/H2‐antihistaminische Wirkung ω‐[2‐Aryl‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinon‐1‐yl]alkyl‐substituierter Harnstoffe und Cyanoguanidine
Authors: Büyüktimkin Servet , Buschauer Armin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden (2‐aryl‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinon‐1‐yl)alkyl‐substituierte Cyanoguanidine und Harnstoffe mit Histamin‐, Cimetidin‐ oder Roxatidinanaloger Partialstruktur hergestellt und am isolierten Ileum sowie am isolierten rechten Atrium des Meerschweinchens auf H1‐ bzw. H2‐ Antagonismus geprüft Während alle untersuchten Substanzen nur sehr schwache H1‐antihistaminische Aktivität besitzen, weisen die 3‐[3‐(Piperidinomethyl)phenoxy]propyl‐cyanoguanidine und ‐harnstoffe 7a‐c, 9c,d höhere H2‐antagonistische Potenz als Cimetidin auf und erreichen maximal etwa Ranitidin‐Stärke.
Tumor Inhibiting [1,2‐Bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) Complexes. Part IV: Biological Evaluation ‐ in vivo Studies on the P 388 Leukemia
Authors: Reile Herta , Spruß Thilo , Bernhardt Günther , Müller Richard , Gust Ronald , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractIn experiments on the P 388 leukemia of the mouse diaqua‐[1,2‐bis‐(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) sulfates and nitrates show a strong antitumor activity irrespective of the position of the fluorine atom (ortho, meta or para) and of their configuration (R.R/S.S or R,S).
Gold(I)‐Komplexe mit Sulfan‐ und Chloro‐ oder Phosphanliganden
Authors: Petersenn Alexander V. 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzung von überschüssigem Dialkylsulfan mit Tetrachlorogoldsäure sind die Sulfanchlorogold(I)‐Komplexe 1—4 erhältlich. Reaktion von Triethyl‐ oder Triphenylphosphanchlorogold(I) mit Sulfan und Silberperchlorat führt zu den kationischen Sulfanphosphangold(I)‐Komplexen 5—7. In 7 ist der Thia‐Colaminligand nicht über N, sondern über S an Gold(I) gebunden. Tetrachlorogoldsäure reagiert mit überschüssigem 2‐(Methylthio)ethyl‐diphenylphosphan zu 10. Die Ausbildung einer Au‐P‐Bindung steht in Übereinstimmung mit der im Vergleich zu Sulfanen höheren Affinität von Phosphanen zu Gold(I).
ZNS‐Wirkstoffe: Synthese und Eigenschaften von 3‐Anilino‐8‐oxatropanen
Authors: Eiden Fritz , Kainz Alexander 
Published: October 2006

AbstractAus den 8‐Oxabicyclooctenonen‐ und ‐octanonen 3 und 4 entstehen mit Anilin und Metallhydriden bevorzugt die 3α‐Isomeren der Anilinderivate 7 und 8. Die Konfiguration läßt sich 1H‐NMR‐spektroskopisch und durch Ringschluß zum Scopolinanalogen 9b festlegen. Je nach N‐Substitution werden die Pyranringe der α‐Isomeren eingeebnet (7,8) oder zur Wanne deformiert (10,11,13). Die ringfixierten Anilinderivate 18 können aus 4 mit 2‐Aminobenzaldehyd und Diboran gewonnen werden, wobei die Transverknüpfung bevorzugt ist. An Mäusen wurden bei einigen Substanzen ZNS‐Wirkungen beobachtet.
Synthese einiger Metaboliten und der Enantiomeren des Prolintans
Authors: Von Rücker Gerhard , Neugebauer Michael , Zhong Dafang 
Published: October 2006

AbstractZur Untersuchung des Metabolismus des Kreislauftonikums Prolintan (1) (Katovit®) wurden 15 potentielle Metaboliten synthetisiert. Außerdem wird über die Synthese der Enantiomeren von 1, ausgehend von R‐(+)‐ bzw. S‐(‐)‐Phenylalaninol berichtet.
Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XW: Oligoamines with Fluorescent Properties Part A: Fluorescent Bridged Nitrogen Functions
Authors: Rehse K. , Seidel T. 
Published: October 2006

AbstractEleven dimethanamines and one disydnonimine with fluorescent properties have been synthesized. All of them show antiplatelet activities (IC50, Born‐test) in concentrations between 14–75 μmol/L. Five of them inhibited fibrin formation induced by thromboplastin by more than 75% in a 200 μmolar concentration. Both effect do not run parallel. The most space consuming fluorophores show the smallest inhibition of the platelet aggregation. Best results were obtained with an azulene, acenaphthene or naphthalene moiety between the two basic nitrogen functions.
On the Conformation of 1‐Aryl‐1,4‐dihydro‐3(2H)‐isoquinolinones
Authors: Mokrosz Jerzy L. , Cegla Marek T. , Szneler Edward 
Published: October 2006

Abstract1H‐ and 13C‐NMR spectra of the 1‐aryl‐1,4‐dihydro‐3(2H)‐isoquinolinones 2a‐1 were examined. It was found that the 1‐aryl group assumes a roughly axial position on the boat conformation of the heterocyclic ring in meta‐ and para‐substituted derivatives only. However, the ortho‐substituted 1‐phenyl group occupies the quasi equatorial position.
Direct Differential Pulse Polarographic and Adsorptive Stripping Voltammetric Assay of Ketotifen in Tablets
Authors: Bersier Pierre M. , Szczepaniak W. , Ren Maria 
Published: October 2006

AbstractDirect differential pulse polarography allows the determination of the content uniformity of ketotifen (1) in single Zitaden® mg tablets using the reduction wave of the keto moiety. IN H2SO4 is used as solvent and supporting electrolyte.By adsorptive stripping voltammetry (AdSV) the ketotifen concentration of complex “Positan” (Polfa‐Poznan) samples can be determined directly without preliminary separation of excipients. Analysis of (1) in urine is carried out by AdSV after a preliminary solid phase extraction.In model solutions as little as 2.5 · 10−9 M ketotifen hydrogen fumarate can be determined by AdSV.
Anellierte Pyridin‐Verbindungen aus Hydrocodon und Oxycodon, 1. Mitt.: Diepoxy‐bis‐(iminoethano)‐dinaphth[2,1‐b:1′,2′‐i]acridine2,3
Authors: Görlitzer Klaus , Noack Michael 
Published: October 2006

AbstractDurch Michael‐Addition von Hydrocodon (1a) oder Oxycodon (1b) an deren 7‐Benzylidenverbindungen 2 werden die Enolhalbketale 3 gebildet. Durch Erhitzen von 3 mit Ammoniumacetat in Eisessig entstehen die 1,4‐Dihydropyridine 4. 4d ist durch Eintopfreaktion von 1b und 2d mit Ammoniumacetat zugänglich. Die Substanzen 4 reagieren mit Oxidationsmitteln schlagartig zu den Pyridinen 5.
Synthesis and Inhibitory Activities against Enkephalin Degrading Aminopeptidase of H‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe Analogues Bearing Chelating Groups
Authors: Gonzalez‐Muniz Rosario , Harto Juan R. , De Ceballos Maria L. , Rio Joaquin Del , Garcia‐López M. Teresa 
Published: October 2006

AbstractWith the aim of increasing the inhibitory potency of the analgesic dipeptide H‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe against enkephalin‐degrading aminopeptidases, the following derivatives bearing chelating groups at the N‐terminus have been synthesized: Ac‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe (3), HS(CH2)nCO‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe [n = 1 (4), n = 2 (5)], MeOCO(CH2)n‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe [n = 1 (6), n = 2 (7)] and analogues in which the Nα‐amino group has been replaced by a methoxycarbonyl group (8) and a bidentate hydroxamate function (9), respectively. The inhibitory activities of all these compounds and the S‐protected derivatives EtNHCOS(CH2)nCO‐Trp(Nps)‐Lys‐OMe [n = 1 (16), n = (17)] against the mentioned enzyme, isolated from rat striatum, are compared with those of the parent dipeptide 2 and bestatin. All the new derivatives showed, in general, inhibitory potencies of the same order of magnitude as compound 2.
Azulene als Dienophile in der [4+2]‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf, eine Ergänzung
Authors: Hoferichter Reinhard , Reimers Uwe , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractWir beschreiben [4+2]‐Cycloadditionen von Azulen (2) und 1‐Nitroazulen (14) mit dem extrem elektronenarmen, s‐cis‐fixierten Diazadiensystem von 3,6‐Bis(triflluormethyl)‐1,2,4,5‐tetrazin (1). In Ergänzung früherer Befunde reagiert 1 mit 2 vermutlich nach einer zweistufigen [4+2]‐Cycloaddition über das zwitterionische 8 und 10 zum Benzo[f]phthalazin 5, über 8 und 9 zum Azuleno[d]pyridazin 3 und dem Azin 4. Die Umsetzung von 1 mit 1‐Nitroazulen (14) liefert in mäßiger Ausbeute die Azuleno[d]pyridazine 3 und 19 als einzig isolierbare Produkte.
Syntheses with Unsaturated Nitriles, IX: 3(2H)‐Pyridazinones from Alkylidenemalononitrile Dimers
Authors: Mokrosz Maria J. 
Published: October 2006

AbstractThe coupling of 1‐amino‐2,6,6‐tricyanocyclohexadiene derivatives 1‐3 with a variety of aryldiazonium salts produces the hydrazones 5‐7 which in the presence of weak base in ethanol at elevated temperature furnish 2‐aryl‐4‐cyanopyridazin‐3(2H)‐ones 8‐10. In boiling toluene, however, the tautomeric hydrazones 11‐13 are being formed.
Nitrosierungen an Hydrazinderivaten, 8. Mitt.: Neuartige oxidative C‐N‐Verknüpfungen von Nitroindazolen und Nitrobenzotriazolen mit cyclischen Ethern
Authors: Hanefeld Wolfgang , Hartmann Michael , Hunz Ingrid 
Published: October 2006

AbstractAllopurinol, Nitroindazole und 5‐Nitrobenzotriazole reagieren mit cyclischen Ethern bei Oxidation mittels Nitrosyltetrafluorborat oder 2,3‐Dichlor‐5,6‐dicyanbenzochinon zu C‐N‐Verknüpfungsprodukten.
Neuartige Sulfimide
Authors: Kohrt Elisabeth , Hartke Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie Succinimido‐sulfoniumchloride 2 kondensieren mit Cyanamid (3) unter Triethylamin‐Katalyse zu den N‐Cyanosulfimiden 4. In analoger Weise erhält man aus 2 und den 2‐(1‐Aminoalkyliden)malondinitrilen 5 die Sulfimide 6 sowie aus 2 und den N‐Cyanamidinen 7 die Sulfimide 8.
Dithio‐ und Thionester, 57. Mitt.: Synthese N‐geschützter β‐ und γ‐Aminosäuredithioester und ‐thionester
Authors: Brutsche Andreas , Hartke Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie N‐geschützten β‐Aminonitrile 1 werden nach Pinner in die Imidoester‐ bzw. Thiolimidoesterhydrochloride 2 bzw. 3 übergeführt und mit H2S zu den N‐geschützten β‐Aminothionestern 4 bzw. β‐Amino‐dithioestern 5 sulfhydrolysiert. Die Amide 6 oder Thioamide 7 können zu den Iminiumsalzen 8/9 alkyliert und ebenfalls zu 4/5 sulfhydrolysiert werden. Auf dem zuerst genannten Weg wurden aus den N‐geschützten γ‐Aminonitrilen 11 auch die γ‐Aminothionester 14 und ‐dithioester 15 erhalten.
Nitrosierungen an Hydrazinderivaten, 9. Mitt.: Neuartige oxidative C‐N‐Verknüpfungen von Indazolen und Benzotriazolen mit Cycloheptatrien sowie Di‐ und Triphenylmethanderivaten
Authors: Hanefeld Wolfgang , Hunz Ingrid 
Published: October 2006

AbstractIndazole und Benzotriazole reagieren unter Einwirkung von 2,3‐Dichlor‐5,6‐dicyanbenzochinon (DDQ) mit Verbindungen, die zur Bildung stabilisierter Carbeniumionen neigen, wie Cycloheptatrien, Di‐ und Triphenylmethan, Fluoren, Xanthen und Thioxanthen zu C‐N‐verknüpften Produkten.
Hypolipidemic Activity and Toxicity of 3‐Methoxy‐N,N′‐diaminophthalamide in Rodents
Authors: Hall I. H. , Murthy A. R. K. , Burnham Bruce S. 
Published: October 2006

Abstract3‐Methoxy‐N,N′‐diaminophthalamide was observed to be a potent hypolipidemic agent in rodents. Serum cholesterol and triglyceride levels in rats were significantly reduced as were lipid contents of the liver, small intestine, and aorta wall. VLDL and LDL cholesterol levels were significantly reduced. Unfortunately, HDL cholesterol levels were also markedly reduced. Furthermore, acute toxicity studies showed that the compound caused marked increases in serum CP kinase activity with doses of 40 and 100 mg/kg/day in mice. This is not a property of the 2,3‐dihydrophthalazine‐1,4‐dione, the resultant product of the N,N′‐diaminophthalamides. Apparently, closing the ring results in a safer compound with elevations in HDL cholesterol levels, a desirable characteristic in effective hypolipidemic agents.
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Novel Oxa(thia)diazolylquinolines and Oxa(thia)diazepino[7,6‐b] quinolines
Authors: Khalil M. A. , El‐Sayed O. A. , El‐Shamy H. A. 
Published: October 2006

AbstractThree novel series of quinoline derivatives have been prepared by cyclization of the intermediate 3[(substituted)thiocarbamoyl‐hydrazonomethyl]‐2‐chloroquinolines and 3‐aroylhydrazonomethyl‐2‐chloroquinolines: 3‐(3‐Acetyl‐5‐(substituted)‐2,3‐dihydro‐1,3, 4‐oxa(thia)diazol‐2‐yl)‐2‐chloroquinolines (4; 5), 3‐(5‐(subtituted)‐1,3,4‐oxa(thia)diazol‐2‐yl)‐2‐chloroquinolines (6; 7), and 2‐(substituted)‐1,3,4‐oxa(thia)diazepino[7,6‐b]quinolines (8; 9). The antimicrobial activity of these compounds was studied.
Synthese und ZNS‐Aktivität spirocyclischer Pethidin‐ und Prodin‐Analoga
Authors: Wünsch Bernhard , Höfner Georg , Bauschke Gerd 
Published: October 2006

AbstractDie Bromacetale 5a und 5b reagieren mit n‐Butyllithium und dem Piperidon 7 zu den Hydroxyacetalen 8b und 8c. Cyclisierung von 8b und 8c und nachfolgende Hydrolyse mit Säure liefern die spirocyclischen Halbacetale 10b und 10c, die sich mit PCC zu den spirocyclischen Prodin‐Analoga 4b und 4c oxidieren lassen. ‐ Das entspr. spirocyclische Pethidin‐Derivat 2 wird durch Alkylierung des 2‐Benzopyran‐3‐ons 16 mit N‐Lost (17) gewonnen. Im Writhing Test (Maus) ist das Spiropethidin 2 bis zu einer Dosis von 20 mg/kg KG nicht analgetisch wirksam. In der Reihe der spirocyclischen Prodin‐Analoga ist das methylierte Lacton 4c das stärkste Analgetikum mit einem ED50‐Wert (ED50 = 9.2 mg/kg KG) im Bereich des ED50‐Wertes von Tramadol.
Cyclic Ureas, III: On the Metabolism of the Enantiomers of Cyclic Ureas in Rats
Authors: Maurer Hans H. , Biwersi Joachim , Knabe Joachim 
Published: October 2006

AbstractStudies are described on the metabolism of the enantiomers of 1, 2, and 3 in rats. The metabolites were identified in urine after cleavage of conjugates and extraction using gas chromatography‐mass spectrometry. Qualitative enantioselective differences of the metabolism of 1, 2, and 3 could not be detected. Because oxidation of 1 and 2 to the corresponding barbiturates could not be found and 3 was oxidized to mephenytoin only in minor amounts, this pathway is not a prerequisite for the sedative‐hypnotic effects of 1, 2, and 3.
Sydnone Derivatives: Synthesis and Antimicrobial Activity Sydnon‐Derivate: Synthese und Wirksamkeit gegen Mikroorganismen
Authors: Pilli (Ayyildiz) H. Gülhan , Safak Cihat , Abbasoǧlu Ufuk 
Published: October 2006

AbstractAmongst a number of mesoinoic compounds studied so far, sydnones have attained importance due not only to their structural features and chemical properties, but also to their biological properties.Sydnone derivatives have been extensively studied for their biological activities, the antimicrobial activity of substituted aryl sydnones has been reported. Aryl sydnones are less toxic and more active than alkyl sydnones.Also chalcone analogues are known to have antimicrobial activity.
Synthesis and Molluscicidal Activity of New Derivatives of 1‐(Hydroxy/substituted Phenyl)‐3‐arylpropenones
Authors: Nawwar Galal A. M. , Haggag Bahiga M. , Swellam Randa H. 
Published: October 2006

AbstractSeveral 1‐(hydroxy/substituted phenyl)propenones were tested as molluscicidal agents among which the 1‐(2‐hydroxy/substituted phenyl)‐3‐(2‐furyl)propenones 1a‐c show the most promising results. In an attempt to improve their activity, new dihydropyrazolo[1,5‐c][1,3]benzoxazines, their thio and their dehydrogenated derivatives were prepared. The pyrazolo[1,5‐c][1,3]benzoxazines 4a,b were hydrolyzed affording the 3‐(2‐furyl)‐5‐(2‐hydroxy/substituted phenyl) pyrazoles 8a,b. The hydroxyimino derivatives 10a‐c were synthesized together with their corresponding isoxazole derivatives 11a‐c. ‐ Molluscicidal assay indicated that the oximes 10b, c. the isoxazole 11b, the pyrazole 8b, and its N‐carbamoyl derivative 9b are most effective. They have in common the conjugated system shown in Fig. 1 which is presumably the active core.