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Antihormone: Von der Entdeckung der Steroidhormone zu spezifischen Krebstherapeutika
Authors: Schneider Martin R. 
Published: October 2006

AbstractUnter Antihormonen werden Substanzen verstanden, die die Wirkung endogener Hormone antagonisieren. Im engeren Sinn sind Antihormone als Rezeptorantagonisten definiert, Verbindungen, die mit den natürlichen Liganden um die Bindung an den entsprechenden Hormonrezeptor konkurrieren. Rezeptorantagonisten wurden ‐ beginnend vor etwa drei Jahrzehnten ‐ vor allem bei den Sexualhormonen aufgefunden. Neben einer therapeutischen Anwendung bei verschiedenen sexualspezifischen Dysfunktionen liegt ihr Haupteinsatzgebiet heute in der Behandlung hormonabhängiger Tumore, insbesondere des Mamma‐ und Prostatacarcinoms. Diese beiden in ihrer Inzidenz sehr bedeutenden Tumorerkrankungen sind zu einem hohen Prozentsatz endokrin‐sensitiv. Es ist lange bekannt, daß das Wachstum des Prostatacarcinoms durch Androgene, das des Mammacarcinoms durch Östrogene und Gestagene stimuliert wird. Antiandrogene wie das steroidale Cyproteronacetat oder das nichtsteroidale Flutamid werden daher erfolgreich zur Behandlung des Prostatacarcinoms eingesetzt. Beim Brustkrebs ist das nichtsteroidale Antiöstrogen Tamoxifen das Mittel der Wahl. Eine neue Generation von Antiöstrogenen wird derzeit entwickelt. In klinischer Erprobung beim Mammacarcinom ist auch eine neue Klasse von Antihormonen, die Antigestagene. Derartige Verbindungen wie Onapristone oder Mifepristone wirken nicht nur über einen klassischen Antagonismus, sondern induzieren eine terminale Differenzierung in experimentellen Mammacarcinomen.
Elektrophile α‐Amidoalkylierungen mit Enamiden nach einem neuen Aktivierungsverfahren mit O,O′‐Dimethyldithiophosphorsäure
Authors: Wanner Klaus Th. , Wolf Cornelia 
Published: October 2006

AbstractDurch Pd‐C‐katalysierte Doppelbindungsisomerisierung werden aus den Allylamiden 3 die Enamide 4 dargestellt. 4a‐d und 10 werden in einer elektrophilen α‐Amidoalkylierungsreaktion mit dem Silylenolether 6 zu den Amidoketonen 8a‐d und 12 umgesetzt. Die Enamide werden dabei durch Umsetzung mit O,O′‐Dimethyldithiophosphorsäure (5) und SnCl4 aktiviert.
Selectivity of Sterically Fixed Tryptamine and 5‐Methoxytryptamine Derivatives for Serotonin Receptor Subtypes, II:Structure‐Activity Relationships and in vitro Pharmacology of N‐Alkyl‐ and N,N‐Dialkyl‐3‐indolylbicyclo‐[2.2.1]‐heptane‐2‐amines
Authors: Elz Sigurd , Zimmermann Hans , Rehse Klaus 
Published: October 2006

AbstractTwentyfour norbornane analogues of tryptamine and 5‐methoxytryptamine were investigated for affinity at 5‐HT2 receptors of the rat tail artery and proved to be weak non‐competitive antagonists of 5‐HT. Compound 12 which displayed a marked depression of the concentration‐effect curves, was examined for potential interaction with the allosteric binding site of the 5‐HT2 receptor. The effects elicited by 12, in the presence and absence of the allosteric activator ketanserin, were atpyical and must be attributed to a mechanism, unknown up to now. In radioligand displacement experiments binding data for a set of nine compounds were determined at 5‐HT1‐ like, 5‐HT2 and 5‐HT3 receptors, indicating subtype selectivity for some analogues. The binding affinity of 8 at 5‐HT3 receptors which was comparable with the affinity of the selective 5‐HT3 agonist 2‐methyl‐5‐HT, could not be demonstrated on the longitudinal muscle strip of the guineapig ileum. partially due to the M3 antimuscarinic activity of 8. Functional studies on the rat oesophagal tunica muscularis mucosae did not reveal 5‐HT4 agonist properties for two analogues of 5‐methoxytryptamine (8, 16).
Molluskizid wirksame Spiro‐α‐methylen‐γ‐butyrolactone
Authors: Rücker G. , Hostettmann K. , Gajewski W. , Löbbert M. , Böken P. 
Published: October 2006

AbstractDie α‐Methylen‐γ‐butyrolactone 1‐28 wurden auf molluskizide Wirkung gegen Biomphalaria glabrata untersucht. Die racem. Verbindung 25 ist am wirksamsten. Die Synthese erfolgte durch modifizierte Reformatzky‐Reaktion aus den entspr. Carbonylverbindungen und Brommethylacrylsäureethylester. 7‐10, 17 und 22‐27 wurden erstmalig synthetisiert.
Synthesis of the First Phosphonoretinoic Acid Diethyl Ester
Authors: Neidlein Richard , Matuschek Bernd 
Published: October 2006

AbstractThe first phosphonoretinoic acid diethyl ester 2 was prepared by Wittig reaction of the phosphonoaldehyde 4 and the ylide 6. The aldehyde 4 was synthesized by smooth hydrolysis of the phosphonoacetal 3 with trifluoroacetic acid. The reaction of 3 with trimethylsilylbromide, hydrolysis, and precipitation resulted in salt 5.
DNA‐Interkalatoren, 1. Mitt.: Entwicklung von 2‐Hydroxy‐benzo[b]carbazol‐Derivaten als Cytostatika
Authors: Kuckländer Uwe , Pitzler Helene , Kuna Krystina 
Published: October 2006

Abstractp‐Benzochinon 3 kann mit den Aminomethylen‐indanonen 2 über die leicht oxidablen anellierten Carbazole 4/5 zu den heterocyclischen Chinonen 6 umgesetzt warden. Die Struktur 4/5 bzw. 6 wird durch Derivatisierung zu 7b bzw. 8b nachgewiesen. Das Methylierungsprodukt 9 läßt sich zu 10 hydrieren bzw. zu 11 debenzylieren. Durch Etherspaltung wird 12 erhalten. Die Umsetzung von 9 mit Lithium‐methyl und NaBH4 gibt 13 und die Zwischenprodukte 14 und 15. Das Phenol 6a kann zu 16 verethert und zu 17 bzw. 18 aminomethyliert werden. Die Indolchinone 17 und 18 zeigen an Colon‐ bzw. Lungen‐Ca‐Zellen eine ausgeprägte cytotoxische Wirkung.
Untersuchungen zur 6‐Hydroxyindol‐Bildung bei der Nenitzescu‐Reaktion, 5. Mitt.: Cyclisierung von C‐(Chinonylalkyl)‐enaminon‐Derivaten, I
Authors: Kuckländer Uwe , Meyer Uta Lessel , Poll Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie labilen Chinonylalkylenaminone 10a‐c und 11a‐c werden synthetisiert und zu den Produkten 17, 21 und 22a‐c cyclisiert. In Lösung erfahren die Tricyclen 22a‐c Ringöffnung zu den Spiroverbindungen 19a‐c und 20a‐c. Die Struktur von 22a wird durch Röntgenstrukturanalyse bestätigt. Semiempirische quantenchemische Rechnungen sowie Pearsons Konzept der harten und weichen Säuren und Basen werden für die Erklärung der beobachteten Reaktionen herangezogen.
The Influence of Substituents in 3‐Position on the Activity of Chroman‐Type Potassium Channel Activators
Authors: Bergmann Rolf , Gericke Rolf 
Published: October 2006

AbstractSwern oxidation of chromanol 1 led to ketone 3 with concomitant chlorination of the adjacent 4‐position. Using Leuckart conditions, chromanone 2 was converted to enamine 5. ‐ 4‐Bromochromene‐3‐carbaldehyde 8, which was obtained by Vilsmeier‐Arnold reaction from 7, turned out to be a suitable intermediate for the insertion of the pyridone residue. 3‐Chloro derivatives 16 and 19 resulted on heating the mesylate or tosylate with LiCl in DMF. Bromination of chromene 20 led to 21. ‐ All compounds were tested for oral antihypertensive activity in spontaneously hypertensive rats with a dose of 1 mg/kg.
Peroxide als Pflanzeninhaltsstoffe, 15. Mitt.: Irreguläre Monoterpenperoxide aus Achillea filipendulina LAM
Authors: Rücker Gerhard , Manns Detlef , Korber Nikolaus , Breuer Judith 
Published: October 2006

AbstractAus Achillea filipendulina LAM. (Asteraceae) wurden zwei bisher nicht bekannte diastereomere, irreguläre acyclische Monoterpenperoxide 5, 6 vom Typ des Santolinatriens isoliert (4α‐ bzw. 4β‐Peroxyachipendol). Die Konstitution von 5 wurde durch Röntgenstrukturanalyse gesichert. 5 und 6 bilden durch Reduktion die in der Lit. beschriebenen Alkohole 8, 9, deren Struktur aufgrund dieser Ergebnisse korrigiert werden muß. Zusätzlich wurden in A. filipendulina Ascaridol (1), trans‐Pinocarveylhydroperoxid (2) und Isolyratylhydroperoxid A (3) und B (4) nachgewiesen.
Synthesis and Inhibitory Activity on Platelet Aggregation of 13′‐Aza and Other ω‐Chain Modified BW245C Analogues
Authors: Barraclough Paur , Brockwell Michael , Caldwell A. Gordon , Demaine Derek A. , Harris C. John , King W. Richard , Stepney Ray J. , Wharton Clifford J. , Whittle Brendan J. R. 
Published: October 2006

AbstractBW245C analogues which have 15′‐keto, ‐oximino, ‐sulphinyl, ‐sulphonyl, ‐methyl, ‐1‐adamantyl, 14′‐hydroxy, 16′‐hydroxy, 13′‐14′‐NHCH,‐ NH‐CH2, or ‐NH‐CO groups have been synthesized and evaluated for their activity in inhibiting platelet aggregation and for their cardiovascular actions: the 13′‐aza analogues 13 and 14 are more potent inhibitors of human platelet aggregation than BW245C (0.3, 0.6 and 0.2xPGl2, respectively) and these inhibitory activities on platelet aggregation increase on incubation in vitro. The prostaglandin mimetic properties of 13 (BW68C) and 14 (BW361C) were studied in more detail and their platelet inhibitory and vasodilatory effects found to be of longer duration than those of BW245C. All other modifications to the ω‐chain of BW245C led to less potent or inactive compounds.
Ester des Naproxens als potentielle Prodrugs zur Hautpenetration, 1. Mitt.: Synthese und physikochemische Eigenschaften
Authors: Weber Horst , Meyer‐Trümpener Klaudia 
Published: October 2006

AbstractDiverse Ester des nichtsteroidalen Antirheumatikums Naproxen [2‐(6‐Methoxy‐2‐naphthyl)propionsäure] wurden nach Standardmethoden synthetisiert. Durch dynamische Differenzkalorimetrie DSC wurden der Schmelzpunkt und die Schmelzenthalpie der einzelnen Verbindungen erhalten. Mittels HPLC wurde die Sättigungskonzentration in Wasser bestimmt. Der Verteilungskoeffizient Octanol/Wasser wurde nachRekkerundMannholdberechnet und der Rm‐Wert durch RP‐DC bestimmt. Die beiden letzten Parameter lassen sich mit hoher Signifikanz korrelieren.
In vivo Nitrosierung von Metamizol beim Menschen
Authors: Ziebarth Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie extrem rasche Nitrosierung des Analgetikums Metamizol, die auch endogen beim Menschen abläuft, führt zu N‐Nitrosomethylaminoantipyrin (NMAA), das nicht metabolisiert zusammen mit dem Urin ausgeschieden wird. Bedingt durch die hohen Exkretionsraten und die einfache quantitative Bestimmung mittels HPLC, geben Messungen der Ausscheidung von NMAA im Urin nach peroraler Gabe von Metamizol rasch ein Bild der aktuellen Nitrosierungspotenz eines Individuums. ‐ Es konnte gezeigt werden, daß unter normaler Nitratbelastung der täglichen Nahrung die endogene Nitrosierung von peroral verabreichten Metamizol nur sehr unwesentlich durch die Modulatoren Ascorbinsäure, Natriumbikarbonat oder Natriumbikarbonat plus Metronidazol gehemmt wird.Wir sehen darin einen weiteren Hinweis auf einen dritten, in‐vivo ablaufenden Zell‐vermittelten Weg endogen ablaufender Nitrosierungsreaktionen beim Menschen.
Selektive Dopamin D‐2 Autorezeptor Agonisten mit 8‐Azaindol Substruktur: Synthese und theoretische Untersuchungen
Authors: Gmeiner Peter , Sommer Josef 
Published: October 2006

AbstractAusgehend vom 1,3‐dipolaren Cycloadditionsprodukt 6a wird der peri‐anellierte β‐Ketoester 7 dargestellt. 7 wird als zentrales Zwischenprodukt für zwei Synthesevarianten des D‐2 Autorezeptoragonisten 5 verwendet, wobei die Aminfunktion über elektrophile Aminierung bzw. Curtius Abbau eingebaut wird. Die Ladungsverteilung im aromatischen Bereich von 5 wurde mit quantenchemischen Verfahren berechnet und mit der von Ergolinderivaten verglichen. Dabei wurden ab‐initio Kalkulationen und semiempirische Methoden gegenübergestellt.
Oligomere aus konsekutiven in situ Michael‐Additionen
Authors: Möhrle Hans , Pycior Martin , Wendisch Detlef 
Published: October 2006

AbstractBei der Umsetzung von 2‐ und 4‐Pyridylacetonitrilen und ‐estern unter Mannich‐Bedingungen sind die Aminomethylverbindungen nicht faßbar, sondern ergeben unter spontaner Amineliminierung und Polyaddition Oligomere. Aus 2‐Pyridylacetonitril wird ein einheitliches, ataktisches Oligomer erhalten, dessen Mikrotaktizität NMR‐spektroskopisch aufgeklärt wird. 4‐Pyridylacetonitril reagiert ähnlich, aber zu einem Substanzgemisch mit breiter Molmassenverteilung. Bei entspr. Pyridylestern ist eine geringere Reaktionsgeschwindigkeit festzustellen, weshalb z.T. die Gewinnung von monomeren Acrylestern sowie von kleineren Oligomeren möglich ist, deren Konfiguration ermittelt werden kann. 3‐Pyridylverbindungen reagieren vergleichsweise sehr viel langsamer. Deshalb sind hier die Monomere leichter zu erhalten.MNDO‐Berechnungen zeigen, daß 2‐ und 4‐Pyridylderivate über mesomeriestabilisierte push‐pull‐Formen reagieren, die 3‐Pyridylverbindungen nur über die Zwitterionen.
Zur Schöniger‐Methode im Europäischen Arzneibuch, 5. Mitt.: Vergleich der Iodbestimmung nach Ph.Eur.2/DAB 10 und Brit. 1993
Authors: Hilp Manfred 
Published: October 2006

AbstractDie Iodbestimmung nach Brit. 1993 bzw. USP 1990 entspricht den Originalangaben von Schöniger2,3) und ist einfacher und schneller durchführbar als die Iodbestimmung nach Ph.Eur.2/DAB 10. Es wird gezeigt, daß durch den Ameisensäureüberschuß sowohl Iod als auch in Gegenwart von Br Iodat partiell reduziert werden. Beide Reaktionen sind lichtkatalysiert. Daher können nach Schöniger2,3) richtige Werte nur bei kurzen Wartezeiten erhalten werden. Nur unter den Bedingungen der Ph.Eur. ist eine Ermittlung von Blindwerten möglich.
Bronchodilator Activity of Theophylline Derivatives Substituted at the 7‐Position
Authors: Corsano Stefano , Scapicchi Rossana , Strappaghetti Giovannella 
Published: October 2006

AbstractTheophylline derivatives with several groups linked at the 7‐position were synthesized and their pharmacological activities were studied on guinea pig. Relaxant action in the tracheal muscle was increased in comparison with that of theophylline when the 3(2H)‐pyridazinone system was linked to 7‐(2‐ethyl)‐theophylline through the piperazine ring, but decreased when the 7‐(2‐ethyl)‐theophylline was linked to 3(2H)‐pyridazinone ring through an amino group.
α1‐Adrenoceptor Blocking Activity of Some Ring‐open Analogues of Prazosin
Authors: Boschi Donatella , Di Stilo Antonella , Fruttero Roberta , Medana Claudio , Sorba Giovanni , Gasco Alberto 
Published: October 2006

AbstractSynthesis and structural characterization of some ring‐open analogues of Prazosin containing either the guanidine substructure or urea‐equivalent groups are described. The opening of the pyrimidine ring in Prazosin is very important as far as the affinity for α1‐adrenoceptor is concerned. The pA2 values of the ring‐open derivatives are 104–105 fold lower than that of the parent. It is probable that the affinity decrease principally reflects a negative influence of the conformational factors in the interaction with the α1‐receptor. The derivative 5 containing the guanidine moiety, charged at physiological pH, is as active as the other derivatives containing the uncharged urea‐equivalent groups. This behaviour indicates, in this class of compounds, the importance of H‐bonding interactions with the receptor. When in the ring‐open models the ethanediamino substructure is substituted for the piperazine ring additional decrease in activity occurs.
Electron‐impact Induced and Thermal Decomposition of Dithranol Derivatives, I: Thermolysis of 10‐Phenylthio‐dithranol in the Mass Spectrometer. Elektronenstoß‐induzierter und thermischer Zerfall von Dithranol Derivaten, 1. Mitt.: Thermolyse von 10‐Phenylthio‐dithranol im Massenspektrometer
Authors: Huang Hsu‐Shan , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDithranol (anthralin; 1,8‐dihydroxy‐9‐anthrone) and its derivatives bearing a variety of substituents in the 10‐position are of actual interest in research on psoriasis1). In connection herewith 10‐alkylthio‐and 10‐arylthio‐ 1,8‐dihydroxy‐9(10H)‐anthracenones were synthetized and used for antipsoriatic activity2,3).
Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXIV: Interactions between Oligosydnone Imines and Albumine or Phospholipids
Authors: Rehse Klaus , Piechocki Daniela 
Published: October 2006

AbstractOligosydnone imines are strongly bound to albumine (α < 1%) in pure water. In saline, however, this effect is abolished (α ˜ 80%). 4,4′‐Propylene‐bis‐3‐hexyl‐sydnone‐5‐imine hydrochloride (1) moderately binds to phosphatidylcholine liposomes (PC, α ˜ 34%). This is increased by phosphatidylethanolamine (PE). In PC/PE vesicles α is about 7%. The binding is further enhanced by the incorporation of negatively charged phospholipids (PL) like phosphatidylserine (PS). In PC/PE/PS liposomes complete binding of 1 can be achieved. This holds especially true if the composition of the liposomes is similar to the PL composition of platelet membranes. The results suggest that the antiplatelet activity of 1 is mediated by the bindings to negatively charged PL in the platelet membrane.
1,3‐Diphenylpropane‐1,3‐diamines, V: 1H‐NMR‐ and IR‐Spectroscopic Data of 1,3‐Diphenylpropane‐1,3‐diamines and their Pt(II) Complexes: Stereochemical Assignments and Binding Mode of the Non‐amine Ligands
Authors: Kammermeier Thomas , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe 1H‐NMR spectra of some 1,3‐diacetamino‐1,3‐diphenylpropanes and of the dichloro‐Pt(II) complexes of the corresponding diamines are compared with their simulated spectra leading to the stereochemical assignments meso / rac and erythro/threo, respectively.‐IR‐spectra data of our “diaqua/sulfato complexes” indicate coordinated as well as free (counter‐ionic) sulfate.
NSAI Activity Study of 4‐Phenyl‐2‐thioxo‐benzo[4,5]thieno [2,3‐d]pyrimidine Derivatives
Authors: Darias V. , Abdallah S. S. , Tello M. L. , Delgado L. D. , Vega S. 
Published: October 2006

AbstractA series of 4‐phenyl‐2‐thioxo‐benzo[4,5]thieno[2,3‐d]pyrimidine derivatives endowed with anti‐inflammatory and related pharmacological properties were submitted to a more extensive study to know their exact pharmacological profile and their possible side effects. The studied compounds possess a remarkable analgesic activity, devoid of central effects. They also show an interesting anti‐inflammatory profile evidenced by their effectiveness in different experimental models of inflammation. In addition, these compounds exhibit none or very little activity on CNS, scarce toxicity and low gastrointestinal agressivity.
Zur Reaktion von 2,2‐Diphenyl‐1,2‐dihydrochinolin‐Nitroxid‐Radikalen mit dem NO‐Donator SIN‐1 (3‐Morpholinosydnonimin)
Authors: Weber Horst , Grzesiok Andreas , Korth Hans‐Gert , Sustmann Reiner 
Published: October 2006

AbstractDie Nitroxid‐Radikale 1 eignen sich zum in situ‐Nachweis von Stickstoffmonoxid (NO˙), das unter aeroben Bedingungen aus dem Molsidomin‐Metaboliten SIN‐1 (3‐Morpholinosydnonimin) freigesetzt wird. Außer den stabilen Produkten 2, 3 und 4 entstehen bei dieser Reaktion auch die instabilen Aminoxyle 5, die sich zu den stabilen Folgeprodukten 3, 6 und 7 zersetzen. 7a entsteht auch bei der Reaktion von la mit Fentons‐Reagenz. 7b läßt sich unabhängig durch Hexacyanoferrat(III)‐Oxidation aus dem Nitroxid 8 herstellen. Die Bildungsweise der Verbindungen 2–5 wird vor dem Hintergrund der relativen Reaktivität von 1 gegenüber Stickstoffmonoxid (NO˙) bzw. Stickstoffdioxid (NO2˙) diskutiert.
Photochemical Studies, LXXI: Photostability Studies in Solid State and Crystal Structure of Mifepristone
Authors: Reicha Johannes , Zappel Johannes , Rao Akkinepalli Raghu Ram , Henkel Gerald 
Published: October 2006

AbstractMifepristone (1) was found to be stable against ultraviolet light under the usual storage conditions. Upon irradiation for two weeks it gave two photoproducts, characterized as (11β, 17β)‐17‐Hydroxy‐11‐[4‐(methylamino)‐phenyl]‐17‐(1‐propinyl)‐19‐norandrosta‐4,9‐dien‐3‐one (2) and [5R,7E, 8R,8aR]‐5‐[4‐(dimethylamino)phenyl]‐4,5,6,7,8,8a,9,10‐octahydro‐7‐methyl‐8‐(3‐oxo‐4‐hexinyl)‐2(3H)‐phenanthrenone (3). Based on the crystal structure of 1 by X‐ray diffraction, the formation of 2 and 3 could be explained by the molecular packing in the crystal.
Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXVII Inhibition of Leucocyte Adherence to Endothelium by the Oligoamine RE 1492C and the NO‐Donor RE 2047
Authors: Rehse Klaus , Ciborski Thomas , Müller Bernd 
Published: October 2006

AbstractThe oligoamine RE 1492C (N,N′,N″ ‐4‐phenylbutyl‐1,3,5‐benzene‐trimethanamine‐N,N′,N″ ‐triethylcarbamate) inhibited the electrically provoked leucocyte adhesion to the endothelium of rat mesenteric venoles. An oral dose of 60 mg/kg gave a significant inhibition of 65–78%. This is comparable to effects seen after i.v. administration of iloprost or PGE1, respectively. In the same dosage the NO‐donor RE 2047 (3‐methyl‐N‐nitroso‐sydnone‐5‐imine) produced an inhibition of 21–27%.
New NO‐Donors with Antithrombotic and Vasodilating Activities, XII: Mesoionic Oxatriazoles and Related Noncyclic Nitrosohydrazine Derivatives
Authors: Rehse Klaus , König Petra 
Published: October 2006

AbstractMesoionic 1,2,3,4‐oxatriazolimines and the corresponding oxatriazolones were prepared and tested for their antiplatelet and antithrombotic activities. In the Born‐test 5‐amino‐3‐phenyl‐1,2,3,4‐oxatriazolimine chloride inhibited the platelet aggregation halfmaximally in a concentration of 50 nmol/L. Its N‐ethoxycarbonyl derivative inhibited thrombus formation in arterioles of rats by 48% (10 mg/kg, 2 h after p.o. administration). These effects appear to be related to the formation of intermediate nitrosohydrazine derivatives. This aspect was supported by the activities in noncyclic nitrosohydrazines (2 compds.), nitrosohydrazones (2) and nitrosohydrazides (11). Five of them exhibited an IC50 < 100 nmol/L in the Born‐test. In a thrombotic model strong inhibition of thrombus formation was observed after intravenous application. The 1‐nitroso‐1‐benzylhydrazine even exhibited strong inhibitory effects after oral administration.
Structure‐Activity Relationship Studies of CNS Agents, XIX: Quantitative Analysis of the Alkyl Chain Effects on the 5‐HT1A and 5‐HT2 Receptor Affinities of 4‐Alkyl‐1‐arylpiperazines and Their Analogs
Authors: Mokrosz Jerzy L. , Mokrosz Maria J. , Charakchieva‐Minol Sijka , Paluchowska Maria H. , Bojarski Andrzej J. , Duszyńska Beata 
Published: October 2006

AbstractThe 5‐HT1a and 5‐HT2 receptor affinity of a set of 44 N‐alkylated 1‐arylpiperazines and their analogs has been analyzed: the n‐hexyl derivatives were the most potent and the most selective 5‐HT1a ligands of all the investigated N‐alkyl homologues. The alkyl chain may stablize the 5‐HT1a receptor‐ligand complex by hydrophobic forces. A set of the alkyl substituent contributions (Cht1a) for prediction of the 5‐HT1a affinity of N‐alkyl derivatives of 1‐arylpiperazines and related compounds have been defined on the basis of the Free‐Wilson analysis.
Investigations on the Amidine System in Amidinobenzisothiazole Derivatives
Authors: Bacchi Alessia , Carcelli Mauro , Pelizzi Giancarlo , Vicini Paola 
Published: October 2006

AbstractThe amino/imino equilibrium is studied in free bases and hydrochloride salts of amidinobenzisothiazole derivatives by IR and 1H‐NMR spectroscopy. The X‐ray crystallographic analysis of two of these compounds shows that the free base exists as amino form whereas the hydrochloride as imino form.
Zur Farbreaktion von 3,5‐Diacyl‐2,6‐heptandionen mit Glycinestern
Authors: Gölitzer Klaus , Roth Andrea 
Published: October 2006

AbstractDas 1,5‐Diketon 3 setzt sich mit Glycinestern bei Raumtemp. zu den Tetrahydrochinolinen 5 um. Bei niedrigerer Temp. bleibt die Reaktion auf der Stufe der N‐alkylierten 1,4‐Dihydropyridine (DHP) 4 stehen. 4 entsteht auch bei der Umsetzung von Glycinestern mit Acetylaceton und Formaldehyd in wäßrigem Pyridin. Weder 4 noch 5 sind mit dem photometrisch bestimmten Produkt der Farbreaktion nach Pesez2,3) identisch. Mit den 1,5‐Dicarbonsäurediestern 6 werden die DHP 7 erhalten.
Sulfonylsubstituierte Heterocyclen aus β‐Oxo‐β‐sulfonyl‐enolethern und Amidinen, Hydrazinen oder Hydroxylamin
Authors: Lemcke Thomas , Messinger Paul 
Published: October 2006

AbstractDie Cyclokondensation von 3‐Ethoxy‐2‐sulfonyl‐2‐propen‐1‐onen 1 mit Benzamidin (2a), Guanidin (2b) und S‐Benzyl‐iso‐thioharnstoff (2c) führt zu den 2,4‐disubstituierten 5‐Sulfonyl‐pyrimidinen 3a–c. Aus den Hydrazinen 4a,b und 1 entstehen die 4‐Sulfonyl‐pyrazole 5a–c und mit Hydroxylamin entsteht 4‐Sulfonyl‐isoxazol 6.