bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Redox‐Reaktionen von 10H‐Pyrimido[5,4‐b][1,4]benzothiazinen
Authors: Fenner Helmut , Rössler Hellmuth H. , Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

AbstractStruktur, spektrale Eigenschaften und Reaktivität der am Redox‐System des Thia‐alloxazins 2 beteiligten Stufen RED, SEM und OX werden beschrieben. Ein‐Elektronen‐Oxidation von 2 führt zu den Radikalen 4 und 5, deren weitere Oxidation bzw. Disproportionierung die Thiazoniumkationen 6 liefert. 6 ist nur in konz. Mineralsäuren beständig, in Anwesenheit Nucleophiler findet Addition an S(5) bzw. C(4a) statt. Hydrolyse von 6 ergibt in Abhängigkeit vom pH die Pseudobase 8a bzw. die Sulfoxide 7, die auch direkt durch H2O2‐Oxidation erhalten werden können. Mit Alkoholen bilden sich die 4a‐Addukte 8b–f, die auch durch O‐Alkylierung und Pummerer‐Umlagerung aus 7b entstehen.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 23. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der enantiomeren α‐Chlormethylhistamine und Nα‐Methyl‐α‐chlormethylhistamine
Authors: Gerhard Günther , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wird die histaminartige Wirksamkeit der enantiomeren α‐Chlormethylhistamine (+)‐2a und (−)‐2a sowie der Nα‐Methyl‐α‐chlormethylhistamine (+)‐2b und (−)‐2b am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben und die absolute Konfiguration der Enantiomere abgeleitet.
Untersuchungen zur Eiweißbindung durch kontinuierliche Ultrafiltration, 2. Mitt. Eiweißbindung von Warfarin
Authors: Rehse Klaus , Rothe Madeleine , Kinawi Abdelwahab 
Published: October 2006

AbstractDie Eiweißbindung von Warfarin an menschliches Serumalbumin wurde durch kontinuierliche Ultrafiltration in den Konzentrationsbereichen (ctotal) 0.6–4.2 μg · ml−1 (Fluoreszenzdetektion) und 100–400 μg · ml−1 (UV‐Detektion) gemessen. Der freie Anteil α ist bis zu einer Gesamtkonzentration von 100 μg · ml−1 nahezu konstant und beträgt 0.5%. Auch die übrigen Parameter stimmen mit den Werten aus anderen Methoden recht gut überein. Der Vergleich mit der Eiweißbindung von Phenprocoumon zeigt im therapeutischen Konzentrationsbereich keine signifikanten Unterschiede.
Antibakterielle Wirkstoffe, 6. Mitt.1) 2,4‐Unsymmetrisch dialkylierte Pyrimido[1,2‐a]benzimidazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Leger Manfred 
Published: October 2006

AbstractDurch Kondensation von 2‐Aminobenzimidazol (1) mit 2,4‐Hexandion (2a) entsteht das Isomerenpaar 3a/3b, mit 6‐Methyl‐2,4‐heptandion (2b) das Isomerengemisch 3c/3d, während mit 1‐Phenyl‐2,4‐pentandion (2c) die Isomere 3e und 3f gebildet werden. Die Trennung der Isomere ist durch Säulenchromatographie, die Strukturfestlegung auf spektroskopischem Wege, möglich. 2‐Imino‐2H‐s‐triazino[2,1‐b]benzoxazol weist antibakterielle Wirksamkeit auf.
Untersuchungen zur Eiweißbindung von Arzneistoffen durch kontinuierliche Ultrafiltration, 3. Mitt.5) Eiweißbindung von blutgerinnungshemmenden Tetronsäuren
Authors: Rehse Klaus , Rothe Madeleine , Kühn Manfred 
Published: October 2006

AbstractDie Eiweißbindung von fünf blutgerinnungshemmenden Tetronsäuren an menschliches Serumalbumin wurde durch kontinuierliche Ultrafiltration bestimmt. Die wirkungsstärksten Substanzen zeigten auch die stärkste Eiweißbindung, wobei 5 in der Größenordnung von Phenprocoumon gebunden wird. Trotz der starken Proteinbindung zeigen die Tetronsäuren raschen Wirkungseintritt und relative kurze Wirkungsdauer.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 10. Mitt. Zur Stabilität von 2‐Chlor‐N‐methoxy‐nitropyridiniumsalzen in polaren Solventien
Authors: Schnekenburger Jörg , Riedel Heinz 
Published: October 2006

AbstractDurch die Einführung einer Nitrogruppe in den Pyridinring wird die elektrophile Reaktivität von 2‐Chlor‐N‐methoxypyridinium‐Verbindungen stark erhöht. In polaren sowie dipolar aprotischen Lösungsmitteln, wie DMF und DMSO, setzen sich die Pyridiniumsalze 2a und 2c bereits bei Raumtemperatur spontan zu den 2‐Pyridonen 3a und 3c um. Entsprechende Umsetzungen des 4‐Nitroderivates 2b führen zu Gemischen von 2‐ und 4‐Pyridonen die Reaktivität ist verglichen mit 2a und 2c deutlich erniedrigt.
Barbitursäurederivate, 32. Mitt. Zur zentralnervösen Wirkung racem. und optisch aktiver basisch substituierter Barbitursäuren
Authors: Knabe Joachim , Büch Horst P. , Reinhardt Jörg 
Published: October 2006

AbstractBei der pharmakologischen Untersuchung der 5‐Piperidinobarbitursäuren 3a–3e, der 5‐Pyrrolidinobarbitursäuren 4b, 4h sowie der 5‐Dimethylaminobarbitursäure 5d zeigten nur die Barbitursäuren mit zyklischem basischem Rest eine zentralnervöse Wirkung. Dabei traten quantitative und qualitative stereoselektive Wirkungsunterschiede auf, wie sie in unserem Arbeitskreis früher auch bei den Enantiomeren herkömmlicher Barbitursäuren aufgefunden wurden.
Stabilitätsuntersuchungen an Phenylethylaminsubstituierten Pyrazolonen
Authors: Rücker Gerhard , Mrongovius Robert , Neugebauer Michael 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von den analgetisch wirksamen Substanzen Morazon (5a) und Famprofazon (7a) wurden weitere Pyrazolonderivate synthetisiert, die an C‐4 bzw. C‐3 über eine Methylenbrücke mit psychostimulierenden Phenylethylaminderivaten verknüpft sind. Stabilitätsuntersuchungen in‐vitro zeigten bei den C‐4 substituierten Pyrazolonen A eine Abhängigkeit der Zersetzungsgeschwindigkeit von der Basizität der Amine. Die C‐3 substituierten Verbindungen B sind in vitro stabiler als die C‐4 substituierten Verbindungen.
Zur Stereochemie der 3‐Oxo‐5‐phenyl‐1‐cyclopentancarbonsäuren, 5. Mitt. Zur stereoselektiven Synthese der stereomeren 5‐Phenyl‐dihydroisosarkomycine
Authors: Frahm August W. 
Published: October 2006

AbstractIm Rahmen der Arbeiten, die vier 5‐Phenyl‐dihydroisosarkomycine 1–4 stereoselektiv zu gewinnen, wurde die C‐Methylierung des 3‐Oxo‐t‐5‐phenyl‐1.1.r‐4‐cyclopentantricarbonsäure‐trimethylesters (5) durchgeführt. Die Reaktion verläuft hochgradig stereoselektiv zu t‐4‐Methyl‐3‐oxo‐c‐5‐phenyl‐1.1.r‐4‐cyclopentantricarbonsäure‐trimethylester (7). Der schrittweise Abbau von 7 durch saure bzw. basische Verseifung und Decarboxylierung wird untersucht. Über die isolierbaren Zwischenstufen t‐1.t‐4‐Dimethoxycarbonyl‐c‐4‐methyl‐3‐oxo‐t‐5‐phenyl‐r‐1‐cyclopentancarbonsäure (10) und c‐4‐Methoxycarbonyl‐t‐4‐methyl‐3‐oxo‐c‐5‐phenyl‐r‐1‐cyclopentan‐carbonsäure (12) erhält man stereoselektiv t‐4‐Methyl‐3‐oxo‐c‐5‐phenyl‐r‐1‐cyclopentancarbonsäure (1). Durch thermodynamisch gesteuerte Umlagerung von 1 wird auch die trans‐Carbonsäure (c‐4‐Methyl‐3‐oxo‐t‐5‐phenyl‐r‐1‐cyclopentancarbonsäure) (3) zugänglich.
Synthesis of Substituted Benzimidazoles as Potential Anthelminthics
Authors: Abuzar Syed , Sharma Satyavan 
Published: October 2006

AbstractThe substituted biphenyls 8–13, 5(6)‐phenyl‐2‐substituted benzimidazoles 7, 14–18, 9‐phenylbenzimidazo[1,2‐c]quinazolin‐6‐one and ‐thione 20 as well as the 1‐aroyl‐2‐mercapto‐5‐phenylbenzimidazoles 21, 24, 25 have been synthesized. Their anthelminthic activities are reported.
Barbitursäurederivate, 33. Mitt. Racemat und Enantiomere der 1‐N‐Methyl‐5‐phenyl‐5‐propyl‐2‐thiobarbitursäure (Thio‐MPPB), Synthese und Konfiguration
Authors: Knabe Joachim , Schamber Lothar 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der Titelverbindungen 1 gelingt nicht durch Kondensation des entsprechenden Cyanessigesters mit N‐Methylthioharnstoff. 1 wird jedoch mit Hilfe von Dicyclohexylcarbodiimid aus Phenyl‐propyl‐cyanessigsäure und N‐Methylthioharnstoff erhalten, obwohl die Reaktion nur regioselektiv verläuft. Die Konfiguration der 1‐Enantiomere ist R(‐) und S(+). Sie ergibt sich aus dem Syntheseverlauf und wird durch chemische Korrelation mit MPPB bestätigt.
Polynitroarylenamine, 3. Mitt. 13C‐NMR‐Untersuchungen zur C‐ und N‐Protonierung
Authors: Kovar Karl‐Artur , Bojadiew Michael 
Published: October 2006

Abstract13C‐NMR‐Untersuchungen ergaben, daß die sterisch nicht gehinderten Polynitroarylenamine 3a‐c am β‐Kohlenstoff zu den Iminiumsalzen 4a‐c protoniert werden, während die sterisch gehinderten Polynitroarylenamine der Morphinanreihe 7a/b eine N‐Protonierung zu 8a/b erfahren. Eine Erklärung für die sterische Hinderung wird durch Konfigurations‐ und Konformationsuntersuchungen im Vergleich zu den Modellsubstanzen 9 und 10 gegeben. Diese Ergebnisse zeigen, daß aus den protonierungsbedingten Verschiebungen der IR‐Enaminbanden nicht zuverlässig auf die Protonierungsart von Polynitroarylenaminen geschlossen werden kann.
Chromon‐3‐sulfinsäure und ‐sulfonsäure aus einem Enaminketon Chromone‐3‐sulfinic and ‐sulfonic Acids from an Enamino Ketone
Authors: Löwe Werner , Berthold Gabriele 
Published: October 2006

AbstractEnaminketone des Typs 1 eignen sich zur Synthese von Chromonen1,2. Der Ringschluß erfolgt unter Dimethylaminabspaltung in Gegenwart von Mineralsäuren. Läßt man jedoch Thionylchlorid im Überschuß auf 1 einwirken, so kann man die bisher unbekannte Chromon‐3‐sulfinsäure (3) isolieren. Primär dürfte Thionylchlorid das elektronenreiche α‐Kohlenstoffatom der Enaminketonfunktion elektrophil angreifen3,4. Nach Eliminierung von Salzsäure und Chromonringschluß sollte intermediär das Sulfinylchlorid 2 entstehen, das wir jedoch nicht fassen konnten. Wir nehmen an, daß 2 sofort zu 3 hydrolysiert wird.
Synthese von 2,2a,3,4‐Tetrahydro‐azeto[1,2‐d]benz[b]‐1,4‐oxazin‐2,4‐dionen
Authors: Schmaldienst Sabrina , Ongania Karl‐Hans 
Published: October 2006

AbstractDie 1‐(2‐Hydroxyaryl)‐4‐oxo‐azetidin‐2‐carbonsäuren 7c, 7d und 10 cyclisieren mit Dicyclohexylcarbodiimid zu den Titelverbindungen 11, 12 und 13. 13 ist außerdem durch Nitrierung von 12 zugänglich. Die Zwischenstufen 7c, 7d und 10 werden über die 1‐Aryl‐4‐oxo‐azetidin‐2,2‐dicarbonsäureester 4a und 4b — dargestellt aus 1 analog Sheehan2) oder über 8 und 9 — erhalten.
Synthesis of 5‐Aryl‐12H‐quinazolino[3,2‐a]quinazolin‐12‐ones as Antiinflammatory Agents
Authors: Kamal Ahmed , Sattur Pralhad B. 
Published: October 2006

AbstractCondensation of 4‐aryl‐2‐chloroquinazolines with anthranilic acids leads to 5‐aryl‐12H‐quinazolino[3,2‐a]quinazolin‐12‐ones. Their mass‐spectral fragmentations were studied. Some of these compounds were tested for analgesic and antiinflammatory activities.
Antiphlogistische 2.3‐Dihydro‐1H‐pyrrolizine, 10. Mitt. 6.7‐Diarylsubstituierte 1‐ und 3‐Pyrrolizinone (1‐DAPON und 3‐DAPON)
Authors: Dannhardt Gerd , Steindl Ludwig 
Published: October 2006

AbstractBei der SeO2‐Oxidation von 6.7‐Diphenyl‐2.3‐dihydro‐1H‐pyrrolizin entstehen das 1‐Pyrrolizinon 2 und das zugehörige Selenid 3. Die Struktur der 1‐Oxoverbindung 2 wird anhand von Folgereaktionen, spektralen Daten und durch Gegenüberstellung mit dem 3‐Pyrrolizinon 10, das auf unabhängigem Wege synthetisiert wurde, gesichert.
Reactions with 3‐Pyrazolin‐5‐ones: Synthesis of 3.4‐Dihydropyridone and Pyrano [2.3‐c] pyrazole Derivatives
Authors: Elagamey Abdel‐Ghani A. , Ghali Edwar A. , Harb Abdel Fattah A. , Elnagdi Mohamed H. 
Published: October 2006

AbstractSeveral antipyrinylpyridones and pyrano [2.3‐c] pyrazoles were synthesized from 4‐(cyanomethylcarbonyl)antipyrine and pyrazolinone derivatives.
5‐(3‐Aminopropyl)‐isoxazole: Synthese und antibakterielle Aktivität einiger Derivate
Authors: Dannhardt Gerd , Grobe Andrea , Gußmann Steffen , Obergrusberger Richard , Ziereis Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie Umwandlung der Pyrrolidinenaminone 1 in 5‐(3‐Aminopropyl)‐is‐oxazole 3 gelingt als Eintopfreaktion mit NH2OH in acetatgepufferter Lösung. Die Strukturen des Isoxazole und der isolierbaren spiroanellierten Intermediate lassen sich durch die spektroskopischen Untersuchungen sichern. Das Wachstum grampositiver und ‐negativer Keime wird durch einige Guanidinopropyl‐isoxazole signifikant gehemmt.
Die 9‐NH‐Gruppe – ein notwendiges Strukturelement für eine hohe Affinität von β‐Carbolinestern zum Benzodiazepin‐Rezeptor
Authors: Huth Andreas , Schmiechen Ralph , Motoc Ioan , Beetz Ilse , Breitkopf Alfred , Frost Elsbeth , Schumann Ingrid , Thielert Kriemhild 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der zum Teil neuen Verbindungen 1a‐6 wird beschrieben. Anhand der in vitro Bindungswerte wird gezeigt, daß die 9‐NH‐Gruppe eine notwendige Bedingung für hohe Affinität zum Benzodiazepinrezeptor darstellt.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 23. Mitt.: Synthese von cis‐9,11a‐Dimethyl‐4,5,6,6a,7a,8,9,10,11,11a‐decahydro‐7H‐naphtho(1,8‐fg)isochinolinen
Authors: Reimann Eberhard , Hargasser Eugen 
Published: October 2006

AbstractDie aus den Tetralolen 3 und Triphenylphosphoniumbromid 2 leicht herstellbaren Wittig‐Reagenzien 5 setzen sich mit 6 zum Z, E‐Gemisch der Olefine 7 um, die sich mit verd. HCl zu 11 isomerisieren lassen. Aus 1‐Tetralon und dem Phosphonat 10 bildet sich 7 nicht. 7 bzw. 11 geben über 12 und 13 die Tetrahydropyridine 14, die mit HBr stereoselektiv zu den Titelverbindungen cis‐15‐I cyclisieren, mit BF3/H3PO4 zusätzlich auch die Stereomeren cis‐15‐II und trans‐15 geben; ihre Konfigurationen sind NMR‐spektroskopisch bestimmbar. Die Racematspaltung von cis‐15a,b‐I gelingt mit 0,0′‐Dibenzoylweinsäure.
Availability of NSAIDH β‐Cyclodextrin Inclusion Complexes
Authors: Orienti Isabella , Cavallari Cristina , Zecchi Vittorio , Fini Adamo 
Published: October 2006

AbstractThe diffusion of a series of non steroidal antiinflammatory drugs through a silicone rubber membrane has been studied from suspensions both of the free and β‐cyclodextrin complexes forms at different pH values of the medium. Higher diffusion rates of the complexed forms as compared with the free ones and a rate‐limiting effect of the apparent stability constant in the diffusion of the complexes were observed.
Mehrcyclische Azine mit Heteroatomen in 1‐ und 3‐Stellung, 22. Mitt. Eine einfache Synthese von 2‐Alkylthio‐4‐amino‐thieno[2,3‐d]pyrimidinen
Authors: Leistner Siegfried , Gütschow Michael , Wagner Günther 
Published: October 2006

AbstractDie Reaktion von 2‐Benzoylthioureido‐thiophen‐3‐carbonitrilen D/8,9 it verd. NaOH liefert die 4‐Amino‐thieno[2,3‐d]pyrimidin‐2 (1H)‐thione E/10, 11. Die Verbindungen D reagieren in alkalischer Lösung mit verschiedenen Alkylhalogeniden in einer Synthesestufe zu den 2‐Alkylthio‐4‐amino‐thieno[2, 3‐d]pyrimidinen F/12‐18 in guten Ausbeuten. Die Hydrolyse von F führt zu den 4‐Amino‐thieno[2, 3‐d]pyrimidin‐2 (1H)‐onen G/19, 20. Die ms Fragmentierung von E/10, 11 und G/19, 20 wird diskutiert.
The Effect of Aryl Substituents in Some Spiro[2‐oxo‐4, 6‐bis (aryl)hexahydropyrimidine‐5,5′‐barbituric acids]
Authors: Mokrosz Jerzy L. , Paluchowska Maria H. , Szneler Edward , Drozdz Barbara 
Published: October 2006

AbstractThe substituent effects on the pKa1 values and 13C‐NMR spectra of the structurally hindered spirobarbiturates 1–7 are discussed. The electron impact mass spectra of these compounds are examined and their fragmentation patterns are proposed.
Untersuchungen zur Eiweißbindung von Arzneistoffen durch kontinuierliche Ultrafiltration, 9. Mitt. Vergleichende Untersuchungen zur Bindung nichtsteroidaler Antirheumatika an Humanserumalbumin und deren Interaktion mit Phenprocoumon
Authors: Rehse Klaus , Fiedler Bettina 
Published: October 2006

AbstractDie Bindung von 13 nichtsteroidalen Antirheumatika an Humanserumalbumin (HSA) wurde gemessen. Durch Diflunisal wurde die freie Konzentration von Phenprocoumon dosisabhängig um bis zu 35% gesteigert. Piroxicam und Ibuprofen zeigten nahezu keine Wechselwirkung mit Phenprocoumon. Aus den Ergebnissen wird gefolgert, daß Ibuprofen nicht und Diflunisal nur in geringem Ausmaß an die Phenprocoumonbindungsstelle des HSA angelagert wird.
Reaktionen mit Aziridinen, 47. Mitt. Regiospezifität und Stereoselektivität der säurekatalysierten Alkoholyse von cis‐2‐Benzyl‐3‐phenyl‐1‐phenylsulfonylaziridin
Authors: Stamm Helmut , Speth Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindung wird in ROH/H2SO4 ausschließlich zwischen N und C‐3 geöffnet, wobei überwiegend ein Diastereomer entsteht, so daß nur ein entsprechend kleiner Teil der Ringöffnung über ein freies Carbeniumion verlaufen kann. Die Schnelligkeit der Ringöffnung zeigt eine inverse Beziehung zur Größe von R.
1,2,4‐Triazoles, VI1): Synthesis of New 1,5‐Diphenyl‐3‐H‐1,2,4‐triazoles Substituted with H‐, Alkyl, or Carboxyl Groups at C‐3
Authors: Czollner LÁSzló , Szilágyi GÉZa , Langó JÓZsef , Janáky Judit 
Published: October 2006

AbstractAmidines obtained from benzamides and DMF‐ or DMA‐dimethylacetal were cyclized with phenylhydrazines to 3H‐ or 3‐methyltriazoles. 3‐Ethyltriazoles were synthesized from diacylamides. Triazole‐3‐carboxylic acides were prepared starting from anilines. The compounds were assayed in the rat adjuvant induced arthritis model. Some compounds show significant anti‐inflammatory activity.
Oxazepines and Thiazepines, XXIII1): An Efficient Synthesis of 2,3‐Dihydro‐1,5‐benzoxazepin‐4(5H)‐ones
Authors: Ott Jürgen , Lévai Albert 
Published: October 2006

Abstract2,3‐Dihydro‐2‐methyl‐1,5‐benzoxazepin‐4(5H)‐ones 5a‐c have been prepared by ring closure of 3‐(2‐aminophenoxy)butyric acids 4a‐c obtained by the reduction of 3‐(2‐nitrophenoxy)butyric acids 3a‐c.
Studien zur Chemie O,N‐ und S,N‐haltiger Heterocyclen, 10. Mitt1): Synthese und biologische Aktivität von 2‐substituierten 2‐Ethylbenzoxazolen
Authors: Bartsch Herbert , Erker Thomas 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese von 2‐Vinylbenzoxazol (3) aus Acrylsäure und 2‐Aminophenol in einem Phosphorpentoxid/Methansulfonsäuregemisch wird beschrieben. Verbindung 3 kann mit verschiedenen Stickstoff‐, Sauerstoff‐ und Kohlenstoff‐Nucleophilen umgesetzt wenden. Die Substanzen 8a, 8b und 8e zeigen an Mäusen analgetische Wirkung. Weiters ist an einigen Vertretern eine fungicide, insecticide bzw. nematocide Wirkung feststellbar.
Determination of Metoprolol Tartrate by Ion‐Pair Extraction with Bromothymol Blue
Authors: Ersoy Lale , Kocaman Serpil 
Published: October 2006

AbstractMetoprolol, [4‐(2‐methoxyethyl)phenoxy]‐3‐[(1‐methylethyl)‐amino]‐2‐propanol, is a cardioselective adrenergic blocking agent used as metoprolol tartrate (2:1) salt in the treatment of hypertension, angina pectoris, and cardiac arrythmias. Although a number of analytical methods, e.g. high pressure liquid chromatography1—4), gas chromatography5—7) and polarography8) are used to determine the metoprolol in biological fluids or in pharmaceutical dosage forms, only a few spectrophotometric methods9) based on a color reaction have been reported.Since Auerbach's description of an ion‐pair formation method for the determination of quaternary ammonium compounds10) this method has been widely used to determine basic organic compounds by using several anionic dyes11,12).
Zur Kondensation von Iminopentenaminen mit (1‐Chloralkyliden)‐propandinitrilen
Authors: Hartke Klaus , Sauerbier Michaela , Richter Wolfgang F. 
Published: October 2006

AbstractDie Kondensation der N‐Alkyl‐4‐alkylimino‐2‐penten‐2‐amine 1 mit (1‐Chloralkyliden)propandinitrilen 2 liefert die in Lösung als E/Z‐Gemische vorliegenden 2‐Imino‐1,2‐dihydropyridin‐3‐carbonitrile 4. 4a läβt sich mit Perchlorsäure in das Diperchlorat 6 überführen. Die Monomethylierung von 4a mit nachfolgender Deprotonierung ergibt 7, die Bismethylierung und Deprotonierung 9. Mit Chlorethentricarbonitril (10) bildet 1 die Tetrahydropyrrolo[3,4‐c]pyridin‐7‐carbonitrile 12.
Dimerisierende Kondensation von Alkylidenpropandinitrilen und Alkylidencyanamiden. ‐ Ein allgemeines Syntheseprinzip für Anilin‐, Aminopyridin‐ und Aminopyrimidin‐Derivate
Authors: Hartke Klaus , Sauerbier Michaela , Richter Wolfgang F. 
Published: October 2006

AbstractDie basenkatalysierte dimerisierende Kondensation von (α‐Methylthioalkyliden)propandinitrilen (z.B. 8) liefert 2‐Aminobenzol‐1,3‐dicarbonitrile (z.B. 13), von (α‐Methylthioalkyliden)cyanamid (z.B. 14) 2‐Aminopyrimidine (z.B. 16, 37). Die gemischte Kondensation von (α‐Aminoalkyliden)propan‐dinitrilen (z.B. 20) mit (α‐Methylthioalkyliden)cyanamiden führt zu Pyrimidin‐5‐carbonitrilen (z. B. 23, 28, 40).
Synthese und zytostatische Wirkung einiger 2‐Phenyl‐3‐alkyl(aryl)‐2, 3‐dihydro‐1, 3, 2(λ5)‐benzoxazaphosphorin‐4‐on‐Derivate
Authors: Kostka Krysztof , Porada Marek 
Published: October 2006

AbstractDie Herstellung von 2, 3‐Dihydro‐1, 3, 2‐benzoxazaphosphorin‐4‐on‐Derivaten 1–10 und deren 2‐Oxo‐Verbindungen (11–12) wird beschrieben. Die Verbindungen 1 und 12 wirken zytostatisch.
Isoxazolidin‐Verbindungen, 11. Mitt.: 2, 2‐Dialkyl‐3‐aryl‐4‐oxoisoxazolidinium‐Salze: Cyclische Analoga von Polonovski‐Intermediaten
Authors: Steudle Harald , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐Methyl‐3‐aryl‐5‐oxoisoxazolidine 1 werden mit “magic methyl” bzw. Triethyloxoniumtetrafluoroborat quaternisiert. Die sehr empfindlichen cyclischen Kationen 2 bzw. 3 solvolysieren leicht in Methanol ohne erkennbare Polonovski‐Umlagerung.
Oxazepines and Thiazepines, XXVII: Chemical Transformations of 2,3‐Dihydro‐2‐phenyl‐1,4‐benzoxazepin‐5(4H)‐one
Authors: Lévai Albert , Bálint Zoltán 
Published: October 2006

AbstractN‐Alkyl (2 ‐ 11) and N‐acyl (18 ‐ 30) derivatives of 2,3‐dihydro‐2‐phenyl‐1,4‐benzoxazepin‐5(4H)‐one (1) have been synthesized. 4‐Alkyl‐2,3‐dihydro‐2‐phenyl‐1,4‐benzoxazepin‐5(4H)‐thiones 12 ‐ 15 arose from compounds 2, 3, 5, and 6 with Lawesson's reagent. Bis‐[2,3‐dihydro‐2‐phenyl‐1,4‐benzoxazepin‐5(4H)‐onyl]‐alkanes 16 and 17 were prepared from 1 and dihaloalkanes.
Properties and Reactions of Substituted 1,2‐Thiazetidine 1,1‐Dioxides: C‐3 Substituted β‐Sultams
Authors: Schwenkkraus Peter , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

Abstract(RS)‐3‐(2‐Chloroethyl)‐β‐sultam (6) is obtained from methyl 4‐bromocrotonate (1) by a five step synthesis. The analogous (R)‐3‐chloromethyl‐β‐sultam (12) is available from (R)‐benzylcysteinol (9). While the chlorine in 6 is replaced easily by iodine yielding 7, the analogous reaction with 12 fails. The 3‐(hydroxyethyl/methyl) substituted β‐sultams 17 and 21 are prepared by similar routes. All structures are established by spectroscopic.
Infrarotspektroskopische Untersuchungen an lyophilisierten Liposomen zur Charakterisierung der Wechselwirkung von freien und membrangebundenen Zuckern mit Phospholipiden
Authors: Nuhn Peter , Pfaff Thomas , Bendas Gerd , Wilhelm Falk , Chatterjee Swapan‐Kumar 
Published: October 2006

AbstractIn Zusammenhang mit der kryoprotektiven Wirkung von Zuckern und Alkylglykosiden wurden entspr. Lyophilisate mit Dipalmitoylglycerophosphocholin (DPPC) IR‐spektroskopisch untersucht. An Hand der asymmetrischen Phosphatstreckbande konnte gezeigt werden, daß die untersuchten Zucker bzw. Alkylglykoside Wasserstoffbrücken mit dem DPPC ausbilden. Das Ausmaß der Verschiebung der Bande unterscheidet sich aber von der Hydratation. Der Wert der Bandenverschiebung war bei allen Zuckern einheitlich und erklärt somit nicht die unterschiedliche kryoprotektive Wirkung der Zucker.
New NO‐Donors with Antithrombotic and Vasodilating Activities, VIII: Benzothiazole‐2(3H)‐nitrosimines
Authors: Rehse Klaus , Ciborski Thomas , Lüdtke Eberhard 
Published: October 2006

AbstractThirty title compounds were prepared and tested for their antiplatelet activity in the Born‐test. Five nitrosimines inhibit the aggregation induced by collagen in concentrations below 10 μmol/L halfmaximally. Four compounds were investigated in an in vivo thrombosis model. An inhibition of thrombosis between 29 and 53% was observed in mesenteric arterioles of rats 2 h after p.o. administration (60 mg/kg). The effect in venoles was less pronounced (10–22%). For one compound these effects could still be demonstrated 4 h after oral application.
Synthesis, Properties and Structure of 1‐Acetyl‐6‐(4‐chlorobenzylidene)‐2,3,5,6‐tetrahydroimidazo[2,1‐b]imidazole‐3,5‐dione
Authors: Kieć‐Kononowicz Katarzyna , Karolak‐Wojciechowska Janina 
Published: October 2006

AbstractCyclization of N‐[5‐(4‐chlorobenzylidene]‐4‐oxo‐2‐imidazolidinyl]glycine (4) in acetic acid anhydride yielded 1‐acetyl‐6‐(4‐chlorobenzylidene)‐2,3,5,6‐tetrahydroimidazo[2,1‐b]imidazole‐3,5‐dione (5). The structure of 5 was ascribed on basis of its MS, 1H‐ and 13C‐NMR properties. The crystal structure of 5 was solved by X‐ray analysis. On the basis of semiempirical quantum chemistry calculations (PM3 method) the thermodynamic stability of theoretically possible cyclization products was determined. These data allow to predict the direction of cyclization. The stability and the reactivity of 5 toward nucleophilic attack were examined.