bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Synthese und Reaktionsverhalten neuer tri‐ sowie tetracyclischer Schwefelanaloga des Indols, 2. Mitt
Authors: Neidlein Richard , Kolb Norbert 
Published: October 2006

AbstractEs wird zunächst das Ketonoxim 1 zum Laktam 2 umgelagert, dieses zur Aminosäure 3b bzw. dessen Salz 3a verseift, mit„Meerweinsalz”︁ wird aus 2 der Laktimether 4 erhalten, mit P4S10 das Thiolaktam 5, mit Methyljodid der Thio‐Laktimether 6 und aus 4 entsteht mit Malondinitril das Derivat 7. Darüberhinaus war aus 4 und 1‐Phenyl‐3‐methyl‐pyrazolon‐5 8 zugänglich, aus substituierten Hydraziden und 4 die Verbindungen 9a–9h, durch Erhitzen von 9e, 9d, 9f und 9g waren die Verbindungen 10, 11, 12, 13 zugänglich, aus 2 durch Behandeln mit PCl5 und NaN3 das Tetrazol 14. Die Acylierung von Benzothiophen (15) mit dem Esterchlorid 16 führte zu einem Gemisch der Carbonsäureester 17 und 18, woraus die gemischten Säuren 19 und 20, danach durch Cyclisierung die Ketone 21 sowie 22 entstanden waren. Das Troponderivat 28 konnte ausgehend von Thiophenol 23 über die Zwischenstufen 25, dann über die Säure 26 und das Keton 27 synthetisiert werden.
Ester des Dantrons mit der Ricinolsäure, ihren Derivaten und ähnlichen Säuren
Authors: Auterhoff Harry , Eberle Anton 
Published: October 2006

AbstractUm eventuell Substanzen zu erhalten, die zwei Wirkungsprinzipien in einem Molekül vereinigen, wurde Dantron mit Säuren verestert, die selbst Bestandteile von Laxantien sind. So wurden Ricinolsäure und Ricinolsäurederivate als Säurekomponenten eingesetzt und mit Dicyclohexylcarbodiimid für die Umsetzung aktiviert. Weiter wurden Dioctylsulfobernsteinsäure und als Modell Octan‐1‐sulfonsäure in die Sulfochloride umgewandelt und mit Dantron zu den Estern umgesetzt. Die pharmakologische Prüfung der Substanzen ist noch nicht abgeschlossen.
Antivirale Wirkstoffe, 15. Mitt. Kernsubstituierte Phenylguanidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Tantawy Atif 
Published: October 2006

AbstractAus der nucleophilen Addition kernsubstituierter Aniline 1 an Cyanamid (2) gehen Phenylguanidine 3 hervor, die am Phenylkern Fluoratome (3a–d), Trifluormethylgruppen (3e–f) oder Methylthiosubstituenten (3g‐i) tragen. Besonders 3f weist auffallende virustatische Wirksamkeit auf.
Aromatisierung einiger Cyclohexenylverbindungen mit Thionylchlorid
Authors: Knabe Joachim , Schmitt Wolfgang , Simon Wolfgang 
Published: October 2006

Abstract2‐Cyclohexen (1)‐yl‐2‐methylbernsteinsäure (1) wird bei Behandlung mit Thionylchlorid/Zinkchlorid teilweise zu 2 aromatisiert. Diese Reaktion läßt sich auf Hexobarbital (3b) übertragen, das in hoher Ausbeute in Methyleudan (4b) verwandelt wird. Auch einige andere Cyclohexenylverbindungen lassen sich auf diese Weise aromatisieren. Voraussetzung für den glatten Verlauf der Aromatisierungsreaktion ist das Vorliegen eines sterisch aufwendigen Substituenten an der Doppelbindung. Ein Mechanismus für die Aromatisierungsreaktion wird vorgeschlagen.
Massenspektrometrische Untersuchungen an hydrierten Pyrrolen: Elektronenstoß‐induzierter Zerfall von 2‐Alkyl‐Δ1‐pyrrolinen und funktionalisierten Derivaten
Authors: Dannhardt Gerd , Mayer Klaus K. 
Published: October 2006

AbstractDie wesentlichen Zerfallsreaktionen der Δ1‐Pyrroline1und2im Massenspektrometer werden beschrieben und die Hauptfragmentierungswege durch Deuterium‐Markierung, hochauflösende Messungen und Analyse metastabiler Ionen aufgeklärt.
Mannich‐Kondensationen mit β‐Ketosulfoxiden
Authors: Böhme Horst , Clement Bernd 
Published: October 2006

AbstractDurch Kondensation von ω‐Methylsulfinyl‐acetophenon (1), Formaldehyd und sekundären Aminen synthetisierte Mannich‐Basen 2 sind wenig beständig; sie zerfallen schon bei Raumtemperatur unter Aminelimination und Polymerisierung der entstehenden Methylenverbindung 3. Die durch Mannich‐Kondensation von α‐Methylsulfinyl‐propiophenon (4) dargestellten Basen 5 sind sehr viel stabiler, da eine Amineliminierung nicht eintreten kann; bei höheren Temperaturen werden aber auch sie unter Abspaltung von Methansulfensäure zersetzt.
Zur Thermolyse von Mannich‐Basen aus β‐Ketosulfoxiden, Benzaldehyd und sekundären Aminen
Authors: Böhme Horst , Clement Bernd 
Published: October 2006

AbstractDurch Kondensation von ω‐Methylsulfinyl‐acetophenon (1), Benzaldehyd und sekundären Aminen entstehen stabile Mannich‐Basen 2, die bedingt durch drei chirale Zentren als Gemische von vier diastereomeren Formen anfallen. Amineliminierungen treten erst bei Temperaturen oberhalb 180° ein; sie führen, wie das 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektrum zeigen, zum einheitlichenE‐Diastereomer des 2‐Methylsulfinyl‐1,3‐diphenyl‐propenons (3).
Die Aminomethinylierung H‐aktiver Verbindungen in Gegenwart sekundärer Amine
Authors: Kreutzberger Alfred , Wiedemann Dagmar 
Published: October 2006

AbstractDie unter der Einwirkung von s‐Triazin (1) auf 2,2′‐(1,4‐Phenylen)bis‐(acetonitril) (2) gebildete aminomethinylierte Zwischenstufe 3 kann in Gegenwart von Morpholin (5b) durch Isolierung des Morpholinoacrylonitril‐Derivats 6 nachgewiesen werden. Nach zweifacher Aminomethinylierung von 2 erfolgt in Gegenwart sekundärer Amine 5 Bildung des Acrylonitriltyps 7. Analog lassen sich bei der Umsetzung von 1 mit 5‐Amino‐4‐cyan‐1‐phenyl‐3‐pyrazolacetonitril (8) das durch einfache Aminomethinylierung gebildete Intermediärprodukt 9 mittels 5 in Form der Derivate 11a und 11b, das aus zweifacher Aminomethinylierung hervorgegangene Zwischenprodukt 10 als 12a und 12b, abfangen.
Neue Substanzen aus ätherischen Ölen verschiedener Artemisia‐Species, 3. Mitt. α‐Cadinol aus Beifußkrautöl
Authors: Jork Hellmut , Juell S. Monrad‐Krohn 
Published: October 2006

AbstractAus dem durch Wasserdampfdestillation gewonnenen ätherischen Krautöl von Artemisia vulgaris L. var. vulgatissima wurde der tertiäre Sesquiterpenalkohol α‐Cadinol isoliert und mithilfe physikalisch‐chemischer sowie spektroskopischer Methoden charakterisiert.
Die Isolierung hochgereinigter Mitochondrienpräparationen für Untersuchungen zur Biotransformation von Arzneistoffen
Authors: Blume Henning 
Published: October 2006

AbstractHochgereinigte Mitochondrien zur Untersuchung der Biotransformation von Arzneistoffen werden durch Differentialzentrifugation und Dichtegradientenzentrifugation gewonnen. Dabei ist Percoll™ als Gradientenmaterial besonders geeignet, da es eine hohe Trennschärfe unter nahezu physiologischen Bedingungen ermöglicht. Die Reinheit der isolierten Präparationen wird durch Leitenzymbestimmungen sowie elektronenmikroskopische Untersuchungen überprüft. Die hochgereinigten Mitochondrien sind praktisch frei von adsorbierten Mikrosomen und daher für die Untersuchung des Arzneistoffmetabolismus durch Mitochondrien gut geeignet.
Vergleich der polarographischen und kolorimetrischen Methoden zur Bestimmung von Dacarbazin
Authors: Kazemifard Gholamali , Moattar Fariborz , Zia Hossein 
Published: October 2006

AbstractDacarbazin (1) läßt sich polarographisch in Konzentrationen zwischen 10−3 bis 10−5 mol/l qualitativ und quantitativ bestimmen. Polarographisch aktiv ist die NN‐Gruppe, die unter Aufnahme von 4 Elektronen und 4 Protonen gespalten wird.
Theoretische Untersuchung zur Hemmung der Noradrenalin‐Rückresorption durch phenylethylaminanaloge Verbindungen
Authors: Höltje Hans‐Dieter , Vogelgesang Lothar 
Published: October 2006

AbstractAn 13 phenylethylaminanalogen Verbindungen wurde der Zusammenhang zwischen chemischer Struktur und Hemmwirkung auf die Noradrenalin‐Rückresorption untersucht. Die Wechselwirkungsenergie zwischen den bevorzugten Konformeren der Pharmaka und Modellen des Transportrezeptors wurde mit der inhibitorischen Wirksamkeit der Pharmaka korreliert. Die aufgefundene Korrelation spricht für einen nichtkompetitiven Hemmtyp.
Pyrazoles and Pyrazolo [3,4‐d]pyrimidines as Biologically Active Agents
Authors: Ram Vishnu Ji , Pandey Hridya N. , Mishra Lallan 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of the pyrazole derivatives 2a‐c by different routes and cyclisation of the products to pyrazolo [3,4‐d] pyrimidines are reported. The structures of the compounds were confirmed by spectroscopy. A few of them were screened as pesticides.
Über die Reaktion von 2,6‐Dimethyl‐4‐pyron‐3,5‐dicarbonsäure‐ethylester mit Aminen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther 
Published: October 2006

AbstractDer 4‐Pyron‐dicarbonsäureester 4 setzt sich mit Hydrazin, den Hydrazin‐Derivaten 7b und 7c sowie mit Benzamidin zu den Pyrazolen 1, 2, 8, 9, 10 und 11 sowie den Pyrimidinen 13 und 15 um. Mit Piperidin und Piperazin entstehen die aminsubstituierten Isophthalsäure‐Derivate 18 und 19.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline, 2. Mitt. Wirkungsveränderung durch Substituenten
Authors: Rehse Klaus , Piesker Günter , Kehr Wolfgang , Wachtel Helmut 
Published: October 2006

AbstractZur Abklärung von Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen werden 10 neue 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline der allgemeinen Formel a synthetisiert. Die Prüfung an Maus und Ratte ergibt, daß die Substitution im Phenylring der 2‐Phenethylseitenkette in weiten Bereichen ohne Wirkungsverlust verändert werden kann. Im Carbolingerüst kann der Stickstoff in 9‐Position fast ohne Verlust der neuroleptischen Wirkung methyliert werden. Erst der Ersatz der Methylengruppe in 1‐Position durch eine Carbonylfunktion führt zum völligen Wirkungsverlust. Substitution in 6‐Position durch eine Methoxygruppe führt zu einer drastischen Wirkungsverminderung während ein Chlorsubstituent in dieser Position bei nahezu gleicher Wirkungsqualität zu einer etwas längeren Wirkungsdauer führt.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger Piperidin‐ und Piperazinderivate
Authors: Rehse Klaus , Fredrich Doris , Kehr Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Beziehungen zwischen Struktur und neuropsychotroper Wirkung von 22 dopaminanalogen Piperidin‐ und Piperazinderivaten werden untersucht. Die aktivsten Verbindungen haben ein dem Haloperidol ähnliches Wirkungsspektrum und erreichen dieses in Dosierungsbereich und Wirkungsbreite. Die strukturelle Verwandtschaft zu dopaminanalogen 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carbolinen1 findet auch im Wirkungsprofil ihre Entsprechung.
Furopelargon A, ein neues Sesquiterpenketon aus dem ätherischen Öl von Asarum europaeum L
Authors: Jork Hellmut , Biering Wolfgang E. 
Published: October 2006

AbstractBei der phytochemischen Untersuchung des ätherischen Haselwurzöles wurde erstmals ein C15‐Keton isoliert. Die Strukturaufklärung ergab, daß es sich um das bicyclische Furopelargon A (1) handelte, dessen physikalisch‐chemische und spektrale Daten zusammengestellt werden.
Quantitative Bestimmung von Nitrofurantoin im Urin
Authors: Ebel Siegfried , Liedtke Rainer , Mißler Barbara , Richter Margret , Surmann Peter 
Published: October 2006

AbstractZur quantitativen Bestimmung von Nitrofurantoin in Urinproben wird ein Aufarbeitungsschema angegeben, das eine Zersetzung des Nitrofurantoins auch bei einer evtl. Zwischenlagerung nach Gefriertrocknung der Proben ausschließt. Durch die Kombination der differential pulse‐Polarographie und der Derivativ‐Spektroskopie wird eine Störung durch evtl. Metabolite und durch Begleitsubstanzen praktisch ausgeschlossen. Die Wiederfindungsrate liegt bei 98%, die Genauigkeit bei etwa 1.5% und die Erfassungsgrenze bei 0.2 bzw. 1.0 μg ml−1 bezogen auf den vorliegenden Urin.
Pyrazoles and Pyrazolo[3,4‐d]pyrimidines as Biologically Active Agents, II
Authors: Ram Vishnu Ji , Pandey Hrishikesh 
Published: October 2006

AbstractPyrazoles with bio‐active substituents at different positions are prepared and cyclised to the corresponding pyrazolo[3,4‐d]pyrimidines in order to establish structure‐activity relationships. The structure of the compounds is established by micro‐analyses and spectroscopic studies.
Thiophenes, Pyrazolothiophenes and Pyrimidinothiophenes as Pesticides
Authors: Ram Vishnu Ji 
Published: October 2006

AbstractSeveral derivatives of 2‐amino‐3‐ethoxycarbonylthiophenes are prepared, of which 3,6 and 8 act as a precursor for syntheses of the pyrazolothiophenes 5,7 and 9. The structures of these compounds are confirmed by spectral studies and the indirect synthesis of 10c by diazotisation of 1c and coupling with 1‐phenyl‐3‐methyl‐5‐pyrazolone. The condensation of 1 with 3H‐methyl‐5‐nitro‐6‐chlorouracil gave 2a, b, c. Reaction of 1c with various acid chlorides and of 1b, c with methyl/phenylisothiocyanate yielded 11c and 12b, c respectively.
Voltammetrische Untersuchungen an Opiumalkaloiden
Authors: Surmann Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Untersuchungen zeigen die Möglichkeit, Opiumalkaloide an einer glassy carbon Elektrode voltammetrisch zu oxidieren. Von allen getesteten Puffern und Leitelektrolyten erweist sich ein Borat‐Puffer als am besten geeignet, da hierin die Halbstufenpotentiale recht günstig liegen und ein differenzierender Effekt bezüglich o‐Diphenolen resultiert. Die quantitative Bestimmung der untersuchten Substanzen ist über ein graphisches Verfahren möglich.
Ungesättigte Oxime, 22. Mitt. 2‐Alkoximino‐4‐phenylbutene
Authors: Unterhalt Bernard , Koehler Hildegard 
Published: October 2006

Abstract4‐Phenyl‐3‐buten‐2‐on‐oxim (1) wird methyliert und benzyliert. Die isomeren Ether 3,4 und 5 lassen sich durch DC trennen und werden NMR‐spektroskopisch untersucht.
Isomere des Benzomorphans. Synthese hydroxylierter Octahydrobenzo(f)isochinoline
Authors: Reimann Eberhard 
Published: October 2006

AbstractDie Titel‐Verbindungen 1 werden aus den Tetrahydropyridinderivaten 8 durch intramolekulare Cyclisierung synthetisiert. Die Vorstufen 8 sind ihrerseits über die Reaktionsfolge 3→8 leicht zugänglich.
Die Bestimmung von Kreatinin im Serum mit einem neuentwickelten enzymatischen Farbtest
Authors: Kovar Karl‐Artur , Schmid Michael 
Published: October 2006

AbstractDie Methode beruht auf der Kombination einer aufgrund des Reaktionsmechanismus verbesserten Jaffé‐Farbreaktion mit dem Kreatininabbau durch Creatinin‐Amidohydrolase. Die Berechnung der Kreatininkonzentration ergibt sich aus der Extinktionsdifferenz eines Ansatzes mit (Probenleerwert) und ohne Enzyme (Probe). Die Spezifität und die hohe Zuverlässigkeit der Methode wird dargelegt und ein Vergleich zu anderen Methoden gezogen.
Entzündungshemmende Wirkstoffe, 4. Mitt. 1‐Aroyl‐ und 1‐Aralkylbenzotriazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Stratmann Jörg 
Published: October 2006

AbstractAus der Acylierung von Benzotriazol (1a), 5,6‐Dichlorbenzotriazol (1b) und 5,6‐Dimethylbenzotriazol (1c) mit den Carbonsäurechloriden 2a und 2c‐e resultieren die 1‐Aroylbenzotriazole 3a und 3c‐f. Die Durchführbarkeit analoger Aralkylierungen geht aus der zu 1‐(4‐Chlorbenzyl)benzotriazol (3b) führenden Umsetzung von 1a mit 4‐Chlorbenzylchlorid (2b) hervor. Besonders 3c besitzt einen auffallenden entzündungshemmenden Effekt.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 2. Mitt. Die Synthese von basisch substituierten 3H‐Thieno[2,3‐d]‐imidazolen
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Hillebrand Friedrich 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese substituierter 3H‐Thieno[2,3‐d]imidazole 14,15 durch Curtius‐Abbau von Acylalkyl‐aminothiophencarbonsäureaziden 11 wird beschrieben.
Etherderivate des 3‐Amino‐1,2‐propandiols, 2. Mitt. Synthese und Pharmakologische Untersuchung von N‐substituierten Derivaten des 1‐Cycloalkyloxy‐3‐amino‐2‐propanols
Authors: Dantschev Damjan , Georgiev Atanas , Tschalina Elena , Dobreva‐Usunova Dobrinka , Staneva Duschka 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die N‐substituierten Derivate des 1‐Cycloalkyloxy‐3‐amino‐2‐propanols 2a‐j durch Reaktion der 1‐Cycloalkyloxy‐2,3‐epoxypropane 1a und 1b mit primären Aminen synthetisiert. Die Hydrogenmaleate der neuen Verbindungen wurden pharmakologisch getestet. Es wurde eine hypotensive und eine β‐adrenoblockierende Wirkung festgestellt.
Synthese und pharmakologische Untersuchung von Etherderivaten des 3‐Amino‐1,2‐propandiols, 1. Mitt
Authors: Georgiev Athanas , Tschalina Elena , Petkov Wesselin , Manolov Petar 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die Derivate 1–15 von 1‐Cyclopentyloxy‐, 1‐Cyclohexyloxy‐ und 1‐Benzyloxy‐2‐hydroxy‐3‐aminopropanen durch Reaktion von 1‐substituierten 2,3‐Epoxypropanen mit primären Aminen synthetisiert. Die Epoxypropane wurden durch Kondensation der entsprechenden Alkohole mit Epichlorhydrin dargestellt. Die pharmakologische Prüfung der Hydrogenmaleate und Hydrogenfumarate der neuen Verbindungen ergab eine mäßige β‐adrenerge blockierende Wirkung. Bei einer der Verbindungen wurde eine bedeutende antiarrhythmische Aktivität nachgewiesen.
Entzündungshemmende Wirkstoffe, 5. Mitt. Kernmonosubstituierte Benzotriazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Stratmann Jörg 
Published: October 2006

AbstractAbweichend von der Methodik der Acylierung von Benzotriazolen wurden zwecks Festlegung der Haftstelle eines einzelnen Substituenten im carbocyclischen Teil dieses Ringsystems die 1‐acylierten 5‐Methoxybenzotriazole 5a und 5b durch cyclisierende Diazotierung der korrespondierenden, aus den Nitroverbindungen 3 durch Reduktion hervorgegangenen acylierten o‐Phenylendiamine 4 dargestellt.
Neue Substanzen aus ätherischen Ölen verschiedener Artemisia‐Species, 4. Mitt. Hydroxy‐Davanon, ein furanoider Sesquiterpenalkohol
Authors: Jork Hellmut , Nachtrab Manfred 
Published: October 2006

AbstractAus dem durch Wasserdampfdestillation bzw. Extraktion gewonnenen ätherischen Krautöl von Artemisia maritima L. ssp. maritima wurde ein C15‐Alkohol isoliert, der bisher noch nicht genuin nachgewiesen werden konnte. Die Strukturaufklärung ergab, daß es sich um das 2,6,10‐Trimethyl‐7,10‐oxido‐dodeca‐3,11‐dien‐2ol‐5on handelte, das im Anschluß an weitere Sesquiterpen‐Derivate der genannten Species als Hydroxy‐Davanon bezeichnet wird.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 7. Mitt. Synthese von 4‐Methyl‐8‐aryl‐5,6,7,8‐tetrahydrochinolinen
Authors: Lodde Nikolaus , Reimann Eberhard 
Published: October 2006

Abstract8‐Aryltetrahydrochinolinole 12 sind durch reduktive Arylierung der Tetrahydrochinolone 10 mit den Lithiumorganylen 11a, 11c und erstmals auch mit den Grignardreagenzien 11b, 11d im System Ether/Benzol darstellbar. Die Hydrogenolyse von 12 zu den Aryltetrahydrochinolinen 14 gelingt dagegen nicht; auch einfachere Modellverbindungen vom Typ 15 sind nicht zu 16 hydrogenolysierbar. Mit Iodwasserstoff wird jedoch 15 glatt zu 16 reduziert, analog liefert 12a neben dem gewünschten Reduktionsprodukt 14a etwa die gleiche Menge Dehydratisierungsprodukt 13a. Die quantitative Umwandlung von 12 zu 14 ist im Eintopfverfahren über die Dehydratisierungsstufe 13 mit anschließender katalytischer Hydrierung durchführbar. Das Tetrahydrochinolon 10b erhält man durch Ozonisierung von 7 und nachfolgende Hydrogenolyse des Ozonids 9.7 bildet sich selektiv aus Benzaldehyd und Tetrahydrolepidin (6), das seinerseits bequem durch partielle Hydrierung von Lepidin (5) in Trifluoressigsäure zugänglich ist.
Reaktionen am (+)Z‐3,6‐Bis(aminooxymethyl)‐piperazin‐2,5‐dion, 1. Mitt
Authors: Ongania Karl‐Hans 
Published: October 2006

Abstract(+)Z‐3,6‐Bis(aminooxymethyl)‐piperazin‐2,5‐dion (3) reagiert mit S‐Alkylisothioharnstoff. HCI zu den 3‐Alkylthiomethyl‐6‐methylen‐piperazin‐2,5‐dionen 7a, 7b, welche auch aus 3,6‐Dimethylen‐piperazin‐2,5‐dion (5) erhalten werden. Die Verbindungen 6a, 6b und 6c sind durch Substitution von 3 zugänglich.
Sulphonamide and Sulphonate Derivatives of Sydnones
Authors: Ugarkar Bheemarao G. , Badami Bharati V. , Puranik Gurubasav S. 
Published: October 2006

Abstract3‐Phenylsydnone was subjected to chlorosulphonation for the first time. The resulting sydnone‐sulphonyl chloride was treated with amines and phenols to obtain sulphonamides and sulphonates, respectively.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger 4,7‐Methano‐1H‐isoindole
Authors: Rhese Klaus , Mattern Gerd , Kehr Wolfgang , Paschelke Gert 
Published: October 2006

AbstractDie Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen einer Reihe azacyclischer Dopaminanaloga werden untersucht. Man erkennt, daß eine Phenylsubstitution im azacyclischen System für das Auftreten zentraldepressiver Wirkungen essentiell ist. Durch Synthese und Prüfung sterisch fixierter 5‐Phenyl‐4,7‐methanoperhydro‐isoindole kann gezeigt werden, daß der günstigste Abstand zwischen dem Phenylsubstituenten und dem Dopaminstickstoff etwa 7,3 Å beträgt. Die neuropsychotropen Aktivitäten liegen dann bei der Maus im Bereich von 1,56–200 mg/kg.
1,3‐Dihydroxyharnstoffe, 2. Mitt
Authors: Schmidt Jürgen , Zinner Gerwalt 
Published: October 2006

AbstractDie bei der Phosgenierung von Hydroxylaminhydrochlorid neben 1,3‐Dihydroxyharnstoff (1) anfallende Substanz wird als 2 identifiziert. Ein Mechanismus für die Umwandlung der 1,3‐Dihydroxyharnstoffe 7 zu 8 und fär die Bildung von 13 aus Benzofurazan‐1‐oxid (11) und Formaldehyd wird diskutiert. 17 wird über die isolierten radikalischen Intermediate 19 und 20 synthetisiert. Die durch Oxalylierung von 15 erhaltene Verbindung 21 wird mit Isocyanaten und Carbonsäurechloriden umgesetzt.
Zur Struktur der „Senföloxide”︁ und ihrer Bildung aus Nitronen
Authors: Eghtessad Elisabeth , Zinner Gerwalt 
Published: October 2006

AbstractC, N‐Di‐tert‐butylnitron (2a) und Glyoxal‐di‐tert‐butylnitron (2b) reagieren mit Benzylisothiocyanat zu den entsprechenden Azomethinen 4 und 2,4‐Dibenzyl‐3‐thioxo‐1,2,4‐thiadiazolidin‐5‐on („Benzylsenföloxid”︁ des Typs magnified image), das aus Benzylisothiocyanat auch durch Bromierung und Hydrolyse über 4‐Benzyl‐3‐benzylimino‐1,2,4‐dithiazolidin‐5‐on („Benzylsenföloxid”︁ des Typs magnified image) und dessen Isomerisierung in ammoniakalischem Milieu erhalten wird.
Über die Nitrierung von Glutethimid
Authors: Stájer Géza , Németh Pál , Vinkler Elemér , Lehotay Lajos , Sohár Pál 
Published: October 2006

AbstractDie Nitrierung von Glutethimid wurde gaschromatographisch untersucht. Das Nitrierungsprodukt wurde oxidativ abgebaut, aber die Bestimmung der quantitativen Verhältnisse blieb erfolglos. Dagegen konnten mit Hilfe der direkten Gaschromatographie der Nitroderivate sowohl die entstandenen Produkte identifiziert als auch ihr prozentualer Anteil bestimmt werden. Ein primäres Nitrierungsprodukt sowie die Weiternitrierung von 1 weisen auf eine para‐Nitrierung des Glutethimids hin, wonach das 3,4‐Dinitroderivat 4 gebildet wird.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 10. Mitt. Versuche zur Darstellung fungitoxischer, hydrophiler 4‐Oxo‐2‐thioxo‐tetrahydro‐1,3‐thiazine
Authors: Hanefeld Wolfgang , Hinz Willy 
Published: October 2006

AbstractEs wurde auf drei verschiedenen Wegen versucht, hydrophile Verbindungen des allgemeinen Typs 1 mit fungitoxischer Wirksamkeit zu erhalten. Dies gelang nicht. Statt dessen wurden bei der Umsetzung von Dithiocarbamaten mit Maleinsäureestern in hohen Ausbeuten die Rhodanin‐5‐essigsäureester 5 und daraus die Säuren 6 erhalten. 5 und 6 sind teilweise gut wirksam gegen Candida albicans.
Über die cyclische „Carbonylierung”︁ in der Reihe der 1,2‐Dihydroxylaminoalkane
Authors: Zinner Gerwalt , Schmidt Jürgen , Kilwing Willy 
Published: October 2006

AbstractBei der Einwirkung von Phosgen oder N,N′‐Carbonyldiimidazol auf das bifunktionelle Hydroxylamin 1 entsteht das Derivat 3 des 1,2,5‐Oxadiazin‐6‐ons, welches mit Isocyanaten und Säurechloriden umgesetzt wird.
Über die N/O‐Acylierung von 2,3‐Dihydroxylamino‐2,3‐dimethylbutan
Authors: Zinner Gerwalt , Schmidt Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDas Reaktionsverhalten von 2,3‐Dihydroxylamino‐2,3‐dimethylbutan (1) bei Malonylierung, Aroylierung und Carbamoylierung wird beschrieben.
Reaktionsprodukte des Nardosinons und Isonardosinons mit Phosphoroxidchlorid und Schwefelsäure
Authors: Rücker Gerhard , Hembeck Hans‐W. 
Published: October 2006

AbstractDas Sesquiterpen‐Peroxid Nardosinon (8) bildet mit POCl3/Pyridin das Chlor‐Derivat 1 und unter Fragmentierung des Isopropylrestes die Enolchloride 7 und 10. Mit H2SO4 kommt es ebenfalls zur Fragmentierung der Isopropyl‐Gruppe unter Bildung von 9 und 11 bzw. zur Umlagerung des Nardosinon‐Gerüstes zu 12. Unter gleichen Reaktionsbedingungen werden aus dem Epoxi‐Keton Isonardosinon (2) außer 12 nur Derivate mit dem unveränderten Nardosinon‐Gerüst erhalten.