bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Über die Ringaufspaltung von 1,2‐Dihydro‐3,1‐benzoxazinen, II
Authors: Eiden F. , Wiedemann H. , Schnabel K. 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐Diphenylmethyl‐1,2‐dihydrobenzoxazine 4a–c spalten beim Erhitzen in Methanol/Salzsäure zu den Enaminen 5, 9 und 12 auf. Reaktionen und spektroskopische Eigenschaften diesen Verbindungen werden beschrieben.
Reaktionen von Diphenylcarbinolen mit Phosphorsäure
Authors: Bertram J. 
Published: October 2006

AbstractWährend 1,1‐Diphenyl‐2‐methyl‐2‐aminopropanol‐(1) (1) mit Phosphorsäure zum 2‐Amino‐2‐(9′‐fluoreno)‐propan (2) reagiert, ist eine analoge Reaktion bei verschiedenen 1,1‐Diphenylcarbinolen nicht festzustellen. Es finden vielmehr Umlagerungs‐ oder Eliminierungsreaktionen statt; die anfallenden Substanzen wurden hauptsächlich mittels NMR‐ und MS‐Messungen in ihrer Struktur aufgeklärt.
Synthesen und Massenspektren einiger Thienyl‐, Pyrrolyl‐ und Furyl‐carbamidsäure‐tert.‐butylester
Authors: Reisch J. , Labitzke H. 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzung mit Phosphorsäurediphenylesterazid (DPPA) konnten aus den korrespondierenden Carbonsäuren folgende Carbamidsäure‐tert.‐butylester synthetisiert werden: Thienyl‐2 u. −3; N‐Methyl‐Pyrrolyl‐2; Furyl‐2 u. −3 sowie −3,4. In den Massenspektren dieser Verbindungen treten in hohen Ausbeuten Ionen auf (rel. Int. > 80%), deren Massen den freien Aminen entsprechen. Das weist auf die Moglichkeit einer thermolytischen Darstellung der freien Amine aus den zugehörigen Carbamidsäure‐tert.‐butylestern hin.
Über Serotoninderivate mit cyclisierter Seitenkette, 1. Mitt. Darstellung der isomeren 3‐(Piperidylmethyl)‐ und 3‐(Piperidylmethyl)‐5‐hydroxyindole
Authors: Friderichs E. , Back W. , Mutschler E. 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese der drei isomeren 3‐(Pyridylmethyl)‐ und 3‐(Piperidylmethyl)‐5‐hydroxyindole beschrieben. Die 3‐(Pyridilmethyl)‐5‐benzyloxyindole wurden durch Kondensation von 5‐Benzyloxyindolylmagnesiumbromid mit den drei isomeren Chlormethyl‐pyridinbasen dargestellt. Katalytische Reduktion ihrer quartären Salze führte zu den entsprechenden Piperidinverbindungen. Die 5‐Benzyloxyindole wurden durch hydrierende Debenzylierung in die 5‐Hydroxyindolverbindungen übergeführt.
Photoreaktionen von Bis‐phthalimidomethyl‐alkylaminen
Authors: Roth H. J. , Schwarz D. 
Published: October 2006

AbstractDie Bestrahlung von Bis‐phthalimidomethyl‐alkylaminen in Aceton führt hauptsächlich zu einfachen und doppelten Ringschlüssen unter Bildung von tricyclischen, kondensierten Imidazollidinen und hexacyclischen, kondensierten Imidazolidino‐imidazolidinen.
Dienartige Synthesen von Dihydropyranen durch Acetolyse von Mannichbasen
Authors: Roth H. J. , Haupt M. 
Published: October 2006

AbstractEs wird untersucht, ob und in welchem Umfang Mannichbasen des Tetralons‐(1), 3,3,6,8‐Tetramethyltetralons‐(1), Acenaphthenons, 4‐Chromanons und des N‐Methylpiperidons‐(4) bei der Amineliminierung durch Acetolyse, über die monomeren, α,β‐ungesättigten Methylenketone nach Art einer Diensynthese in Dihydropyrane übergehen. Die Ergebnisse werden mit früheren Untersuchungen an Mannichbasen cyclischer Ketone verglichen.
Der Einfluß der Eigenschaften des Bindemittels auf die Konsistenz des Granulats, 2. Mitt.: Die Wirkung des Polymerisationsgrades der zur Granulierung verwendeten Tylose‐Arten
Authors: Ugri‐Hunyadvári E. 
Published: October 2006

AbstractDie Veränderung der Penetration, der Plastizität, der Adhäsivität sowie der Konsistenz während der Lagerung der mit Methylzelluloseschleimen verschiedenen Polymerisationsgrades bereiteten Granulatmassen wird studiert. In den Modellsystemen sind die Penetrations‐ und Plastizitätswerte nahezu unabhängig von den physikalischen und chemischen Eigenschaften der makremolekularen Substanz, während das Adhäsionsvermögen des Granulats mit zunehmendem Molgewicht des Schleimbildners und der Viskosität des Schleimes wesentlich steigt.
Synthese des 2.3.5.6‐Tetrahydro‐[1.4]‐oxathiin‐Ringes aus Acetylen‐dicarbonsäuredimethylester
Authors: Fickentscher K. 
Published: October 2006

AbstractDas durch Addition von 2‐Mercaptoäthanol an Acetylendicarbonsäuredimethylester entstehende cis‐configurierte Addukt reagiert in Xylol bei baisischer Katalyse mit Natriumhydrid unter Ringschluß zu einem Tetrahydro‐[1.4]‐oxathiin. Dieses setzt sich unter Stickstoff mit β‐Amino‐äthyl‐mercaptan bei stark basischer Katalyse zu einem Tetrahydro‐[1.4]‐thiazin um.
Zur Kenntnis der Ninhydrin‐Reaktion, 2. Mitt.: Das farbige Reaktionsprodukt aus Ninhydrin und 2‐Methoxyanilin
Authors: Kok W. , Roth H. J. 
Published: October 2006

AbstractDas bei der Umsetzung von 2‐Methoxyanilin mit Ninhydrin entstehende, farbige Ketimin 1 wird durch NaBH4‐Reduktion in die 3 möglichen, stereomeren 2‐Amino‐indan‐1,3‐diole überführt, womit seine Struktur bewiesen ist.
Hydroxylamine in der Vierkomponenten‐Kondensation nach Ugi, III
Authors: Zinner G. , Hantelmann O. 
Published: October 2006

AbstractDurch Hydrolyse geeigneter Nitrone wurden die auf direktem Wege nicht zugänglichen Hydroxylamin‐Derivate 6 und 7 hergestellt und mittels Ugi‐Reaktion in die unsymmetrisch substituierten Produkte 8–11 übergeführt. O.N‐Cyclomalonylierung führte zu Derivaten des 3.4‐Isoxazolidindions.
Die Decker‐Oxidation 2‐substituierter N‐Alkylpyridiniumverbindungen, 2. Mitt. Oxidative Eliminierung von 2‐Alkyl‐ und 2‐(1‐Hydroxyalkyl)‐Substituenten
Authors: Weber H. 
Published: October 2006

AbstractIn Modellversuchen wird nachgewiesen, daß die Bildung von 1‐Methyl‐ 2‐pyridon (8) bei der Decker‐Oxidation der Titelverbindungen von der Oxidation des αC‐Atoms im 2‐Substituenten eingeleitet wird. Als Zwischenstufen treten Pyridiniumaldehyd bzw. Pyridiniumketone auf, die in Carbonsäuren und 1‐Methylpyridiniumion (4) hydrolysieren. Letzteres wird über die Pseudobase zum Pyridon oxidiert.
Synthese potentieller Metaboliten des 2‐Amino‐N‐(β‐hydroxy‐2,5‐dimethoxyphenäthyl)‐acetamids (Midodrin)
Authors: Kappe Th. , Witoszynskyj Th. 
Published: October 2006

Abstract2,5‐Dimethoxymandelsäure, 2,5‐Dimethoxyphenylglykol sowie deren Desmethylderivate werden–ausgehend von entsprechenden Benzaldehyden–synthetisiert, wobei die freien phenolischen Hydroxylgruppen während der Synthese durch Benzylierung geschützt werden müssen.
Zum Verhalten ungesättigter Ketoxime unter den Bedingungen der Beckmann‐Umlagerung, 4. Mitt.
Authors: Unterhalt B. , Reinhold H. J. 
Published: October 2006

AbstractThiophenaldehyd und Furfural werden mit Benzylalkylketonen 1 zu den ungesättigten Ketonen 5 kondensiert, deren Oxime 6 nach Beckmann die N‐Acyl‐enamine 7 ergeben.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Analeptica vom Typ des Nicethamids, 3. Mitt. Synthese von Analogen des 6‐Methyl‐nicethamids
Authors: Schmitz H. , Schunack W. 
Published: October 2006

AbstractAls potentiell analeptisch wirksame Substanzen mit partiell fixierter funktioneller Gruppe werden strukturanaloge Amide, Imide und Lactame des 6‐Methyl‐nicethamids beschrieben.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 7. Mitt. Pyridyl‐ und Piperidyl‐histamine
Authors: Dziuron P. , Schunack W. 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die drei isomeren 2‐substituierten Piperidyl‐(7) und Pyridyl‐histamine (6) aus den entsprechenden 2‐substituierten 4‐Hydroxymethyl‐imidazolen (8) oder 4‐(2‐Hydroxy‐äthyl)‐imidazolen (3) auf 2 verschiedenen Wegen dargestellt und auf ihre histaminartige Wirksamkeit untersucht.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Analeptika vom Typ des Nicethamids, 4. Mitt. Synthese von Analogen des 4‐Methyl‐nicethamids
Authors: Schmitz H. , Schunack W. 
Published: October 2006

AbstractAls potentiell analeptisch wirksame Substanzen mit partiell fixierter funktioneller Gruppe werden strukturanaloge Amide, Imide und Lactame des 4‐Methyl‐nicethamids beschrieben.
Theoretische Untersuchungen zu Struktur‐Wirkungsbeziehungen bei Monoaminoxidase‐Hemmern der Cyclopropylamin‐Reihe
Authors: Höltje H.‐D. 
Published: October 2006

AbstractMit Hilfe der Monopol‐Bondpolarizability‐Methode berechnete Bindungsstärken zu einem Rezeptormodell werden benutzt, um die unterschiedlichen Hemmwirkungen auf Monoaminoxidase in einer Serie von Cyclopropylaminen zu erklären.
Über die Bedeutung des kationischen Zentrums bei Parasympathomimetika
Authors: Lambrecht G. , Mutschler E. 
Published: October 2006

AbstractDer Methyl‐ und Äthylester der 1‐Methyl‐1,4,5,6‐tetrahydronicotinsäure wurde synthetisiert und am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf seine Wechselwirkung mit dem Muskarinrezeptor untersucht.
Isoxazolo (5.4‐b) Pyridine Spektroskopische Untersuchungen zur Struktur von Isoxazolo (5.4‐b)‐Pyridin‐5‐carbonsäureestern
Authors: Janßen W. , Denzel T. 
Published: October 2006

AbstractNMR‐und IR‐Spektren von 12 Isoxazolo (5.4‐b)‐Pyridin‐5‐carbonsäureestern werden beschrieben. Die chemische Verschiebung der Absorptionslinien der Hydroxyl‐ bzw. Aminoprotonen in den NMR‐Spektren sowie die Lage von NH/OH‐ und C = O‐Valenzschwingungen in den IR‐Spektren beweisen die Existenz einer Chelatbrücke 4‐ständiger acider Protonen zum Estercarbonyl. Die Abhängigkeit der einzelnen Protonengruppen gegenüber Lanthaniden‐Shift‐Reagenzien (LSR) wird untersucht.
Kondensierte Azetidinone, 9. Mitt.: Cepham‐Analoge und Cepham‐Isomere durch Keten‐Cycloimin‐Cycloaddition
Authors: Moll F. , Wieland H. J. 
Published: October 2006

AbstractDurch [2 + 2]‐Cycloaddition von Diphenylketen an 2‐Phenyl‐Δ1‐piperidein wurde das carbocyclische Cepham‐Analoge 3 und daneben das Diphenylacetyl‐2‐phenyl‐Δ2‐piperidein 4 erhalten. Mit Dichlorketen entstand als Hauptprodukt N‐Dichloracetyl‐2‐phenyl‐Δ2‐piperidein. Die Cycloaddition von Ketenen an 5,6‐Dihydro‐1,3‐oxazine ergab die sauerstoffhaltigen Cepham‐Analogen 7 und 8, die Cycloaddition an 5,6‐Dihydro‐1,3‐thiazine führte zu den schwefelhaltigen Cepham‐Analogen 9,10 und 11.
Reaktionen von 6‐Phenyl‐4‐pyron‐2‐carbonsäureäthylester mit nucleophilen Reagentien
Authors: Eiden F. , Beuttenmüller M. , Schaumburg H. 
Published: October 2006

AbstractReaktionen von 6‐Phenyl‐4‐pyron‐2‐carbonsäureäthylester (2a) mit CH‐aciden Verbindungen oder/und Aminen führten zu Pyranyliden‐(1a–d, 3), Pyridinyliden‐(6, 7), Pyroncarbonsäureämid‐ und Pyridon‐Derivaten (4a–c, 5). Mit Benzylamin entstand aus 2b 1‐Benzyl‐3‐benzylamino‐maleinsäureimid 8a.
Dihydroisochinolinumlagerung, 22. Mitt.: 1‐Picolyl‐1,2‐dihydroisochinolin
Authors: Knabe J. , Link G. 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese des 1‐Picolyl‐1,2‐dihydroisochinolins 7 berichtet. 7 erleidet bei Behandlung mit Säuren nicht die erwartete Umlagerung, sondern quantitativ Eliminierung des C‐1‐Substituenten unter Bildung von 8 und 9. Diese Eliminierung erfolgt überraschenderweise bereits in polaren Lösungsmitteln wie Methanol oder Wasser quantitativ bei Raumtemperatur.
C‐Mannich‐Basen des 5‐Hydroxybenzimidazols
Authors: Ewert M. , Oelschläger H. 
Published: October 2006

Abstract5‐Hydroxybenzimidazol (3) läßt sich mit aliphatischen und cyclischen sekundären Aminen in Ausbeuten zwischen 20 und 60% d. Th. zu 4‐Aminomethyl‐5‐hydroxy‐benzimidazolen 4 umsetzen, die relativ stabil sind. Die Bildung der neuen Mannich‐Basen erfolgt durch Aminomethylierung mit resonanzstabilisierten Carbenium‐immonium‐ionen.
Zur Heterocyclensynthese durch Kondensation von 5‐Chlor‐2‐aminobenzhydrylamin mit C1 – und C2 – Partnern
Authors: Roth H. J. , Mensel H. 
Published: October 2006

AbstractDie Kondensation von 5‐Chlor‐2‐amino‐benzhydrylamin mit o‐Ameisensäure‐ oder o‐Essigsäureestern führt zu 3,4‐Dihydrochinazolinen. Mit Oxalylchlorid entsteht ein Tetraaza‐cyclo‐tetradecan, mit Quadratsäureester ein tricyclisches Benzo‐1,4‐diazepin‐Derivat.
Synthese N‐substituierter DL‐Asparaginsäure‐β‐methylester als potentielle Hypocholesterinämika
Authors: Liu K.‐C. , Wang D. 
Published: October 2006

AbstractUnter dem Einfluß von Pyridin läßt sich eine Reihe geeigneter Amine und Polymethylendiamine an die CC‐Bindung von Maleinsäure‐monomethylester anlagern. Dadurch wurden sechzehn N‐substituierte DL‐Asparaginsäure‐β‐methylester 4a–p, zwei N,N′‐Polymethylen‐bis‐(DL‐asparaginsäure‐β‐methylester) 5a, b und der analoge N,N1‐(N4‐Aminoäthylenpiperazin)‐bis‐(DL‐asparaginsäure‐β‐methylester) (5c) als potentiell hypocholesterinämische Substanzen dargestellt.
Über die Reaktion von Zitronensäure mit Acetanhydrid und Pyridin
Authors: Auterhoff H. , Schwingel I. 
Published: October 2006

AbstractZitronensäure gibt mit Acetanhydrid und Pyridin eine Rotfärbung, die zur Unterscheidung von anderen Säuren wie z.B. der Weinsäure dient. Erstes Produkt der Reaktion ist das Acetylzitronensäure‐γ‐anhydrid, das mit Pyridin die gleiche Rotfärbung gibt wie die Zitronensäure mit Acetanhydrid und Pyridin. Die Reaktion ist nicht streng spezifisch für die Zitronensäure, denn auch andere hydroxylgruppenhaltige oder ungesättigte mehrwertige Carbonsäuren geben diese Reation, und Acetanhydrid und Pyridin können teilweise gegen andere Anhydride oder organische N‐Basen ausgetauscht werden.Die Reaktion verläuft über radikalische Zwischenstufen. Das braune Endprodukt der Umsetzung hat die Eigenschaften eines Polyvinylenketoanhydrides, das nur wenig Pyridin salzartig gebunden enthält.
Chemotherapeutische Nitroheterocyclen, 17. Mitt.: Kondensationsprodukte von nitrierten heterocyclischen Aldehyden mit Oxo‐cyclopentathiophenen und Oxo‐tetrahydrochinolinen
Authors: Albrecht R. , Schröder E. 
Published: October 2006

AbstractEs werden die Kondensationsprodukte 7–22 aus 5‐Nitro‐furfural, 5‐Nitro‐thiophen‐2‐aldehyd, 5‐Nitro‐pyrrol‐2‐aldehyd oder 1‐Methyl‐5‐nitro‐imidazol‐2‐aldehyd und einem Oxo‐cyclopentathiophen oder Oxo‐tetrahydrochinolin hergestellt. Die Verbindungen sind in vitro wirksam gegen Trichomonas vaginalis.
Untersuchungen an 4‐Pyronen, 54. Mitt.: 4‐Pyrono[2,3‐b]pyrrole
Authors: Eiden F. , Dobinsky H. 
Published: October 2006

AbstractDurch Reaktion des Acetylpyrrolinons 2 mit Oxalsäureester wurde das Äthoxalyl‐Derivat 4 erhalten, das in Alkohol mit Säure die Pyrono‐pyrrol‐carbonsäureester 6b bzw. 6c bildet.
Hydrolyse und Decarboxylierung führt zu 6a und 5, das sich mit 1,3‐Dimethylbarbitursäure zum Pyrrolinyliden‐pyrano‐pyrimidin 11 umsetzt.
Synthese und Wirkung der Ringhydrierungsprodukte des Lidocains
Authors: Oelschläger H. , Oei H. T. , Linde H. , Brock N. 
Published: October 2006

AbstractBei der Hydrierung des Benzolringes des Lokalanästhetikums Lidocain (1) entstehen 3 Stereoisomere. Ihre Konfiguration wurde durch Synthese geklärt. Als Leitungs‐ und Oberflächen‐anästhetikum ist nur das cis/cis‐Isomer mit axialer Aminogruppe wirksam. Es erreicht etwas mehr als die halbe Wirksamkeit von 1.
Über die Ringspaltung von 1,2‐Dihydro‐3,1‐benzoxazinen, I
Authors: Eiden F. , Schnabel K. , Wiedemann H. 
Published: October 2006

AbstractDas Dihydrobenzoxazin 6 läßt sich, abhängig von Reaktionsbedingungen, in ein Acetanilid‐Derivat 5, ein Acridan‐Derivat 7 sowie in die Imidsäureester 9a–f aufspalten. Synthesen dieser Verbindungen auf anderen Wegen sowie die Darstellung einer Reihe weiterer Di‐ und Tetraphenyl‐acetanilid‐Derivate (16, 19a, b und 20a–i) werden beschrieben.
Sulfone als chemische Transportformen germicid wirkender Stoffe, 6. Mitt.: Darstellung von Sulfonyl‐keton‐Mannichbasen
Authors: Messinger P. , Gompertz J. 
Published: October 2006

Abstractβ‐Amino‐β‐sulfonylketone 8 und β‐Amino‐β‐sulfonylketone 10 und 12 lassen sich durch Anlagerung von Sulfinsäuren 6 an die Salze entsprechender ungesättigter Mannichbasen 7, 9 und 11 darstellen. 10c entsteht auch durch Mannichreaktion des Sulfons 14 mit Formaldehyd und Dialkylammoniumchlorid. 8, 10 und 12 sind als freie Basen unbeständig; die Zersetzungsprodukte 19 und 20 werden isoliert.
Antivirale Wirkstoffe, 6. Mitt.: Substituentenvariation in der Reihe N′‐substituierter N‐[Adamantyl‐(1)]‐thioharnstoffe
Authors: Kreutzberger A. , Schröders H.‐H. 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung des 1‐Amino‐adamantans (1) mit Isothiocyanaten 2 gehen die N‐[Adamantyl‐(1)]‐thioharnstoffe 3 hervor. Die Verbindungen 3a, b, c und d weisen auffallende antivirale Wirksamkeit auf. Thiosemicarbazonbildung zu 6 erfolgt bei der Einwirkung von Aldehyden, wie Anisaldehyd (5), auf 4‐[Adamantyl‐(1)]‐thiosemicarbazid (4).
Über Pyranyliden‐anthrone
Authors: Eiden F. , Schaumburg H. 
Published: October 2006

AbstractDie 2,6‐Diphenyl‐bzw. Distyrylpyrone 1a, 1b bzw. 13a–e reagieren mit Anthron in Acetanhydrid zu den Pyranyliden‐anthronen 3a, 3b bzw. 14a–e. Kondensations‐, Hydrierungs‐, Oxidations‐ und Substitutions‐Reaktionen dieser Verbindungen werden beschrieben.
Zur C‐17‐Oxidation von Clavinalkaloiden mit primärer alkoholischer Hydroxylgruppe
Authors: Mayer K. , Eich E. 
Published: October 2006

AbstractDie Oppenauer‐Oxidation von 1 mit Cyclohexanon führt zu dem Aldolkondensationsprodukt 4 und der Carbonsäure 3. Analog konnte Lysergsäure (8) in geringer Menge aus 6 gewonnen und im Reaktionsgemisch von 7 nachgewiesen werden. Damit wurden erstmals Clavinalkaloide mit primärer alkoholischer Hydroxylgruppe chemisch zu den entsprechenden Carbonsäuren oxidiert.
Wertbestimmung von Succus Liquiritiae in Arzneien, Zur Analytik von BISUC®
Authors: Proske G. 
Published: October 2006

AbstractSuccus Liquiritiae kann durch die Bestimmung des Triterpenaglucons Glycyrrhetinsäure und der Flavonaglucone Liquiritigenin und Isoliquiritigenin charakterisiert werden. Die Rückrechnung auf Glycyrrhizinsäure ist nicht eindeutig.Eine optimierte Glucosidspaltungsmethode und DC‐Trennung sowie die Stoffwerte (E) wurden ermittelt und untere Grenzwerte zur Diskussion gestellt.
Flüchtige Terpene in Pilzen
Authors: Sprecher E. , Kubeczka K.‐H. , Ratschko M. 
Published: October 2006

AbstractAus dem Wasserdampfdestillat einer neu isolierten Mutante von Ceratocystis coerulescens. Stamm 765, wurden Citronellol, α‐Terpineol, Nerol und Geraniol, ferner Essigsäureester dieser Monoterpenalkohole und Linalool zum ersten Mal aus diesem Pilz isoliert. Darüber hinaus konnten Nerolidol, Di‐ und Tetrahydronerolidol, Farnesol, 2,3‐Dihydro‐6‐trans‐farnesol und sein Essigsäureester zum ersten Mal in Pilzen nachgewiesen werden. Die Änderung der Zusammensetzung aller flüchtigen Stoffwechselprodukte im Verlauf des Pilzwachstums wurde untersucht.
Die Konformation des Nardosinons
Authors: Rücker G. , Kahrs K. H. , Hembeck H.‐W. 
Published: October 2006

AbstractAus der ORD‐Kurve und 1H‐NMR‐Messungen wird für das Sesquiterpen‐Peroxid Nardosinon die bootähnliche Konformation 1a abgeleitet. Die Stereochemie weiterer Derivate von 1a wird auf Grund von ORD‐ und 1H‐NMR‐Daten diskutiert.
Analgetika, 3. Mitt.: Zur Strukturabwandlung analgetischer Wirkstoffe unter der Einwirkung von s‐Triazin
Authors: Kreutzberger A. , Kreutzberger E. 
Published: October 2006

AbstractInitiiert durch den elektrophilen Eingriff des s‐Triazins (1) in die Aminogruppe des p‐Phenetidins (2), erfolgt unter Durchschreiten der Zwischenstufen 3 und 4 Bildung von N,N′‐Bis‐[4‐äthoxyphenyl]‐formamidin (5). Analog erfolgt Umsetzung von Anileridin (6) mit 1 unter Bildung von N,N′‐Bis‐[4‐(4′‐phenyl‐4′‐äthoxycarbonyl‐piperidyl‐(1)‐äthyl)‐phenyl]‐formamidin (7). Der entsprechende elektrophile Eingriff von 1 in die aktive Methylengruppierung des 1,2‐Diphenylpyrazolidin‐dions‐(3,5) (8) führt zur Bildung von 1,2‐Diphenyl‐4‐aminomethylen‐pyrazolidindion‐(3,5) (9).
Die Isomerisierung von Amygdalin und Homologen
Authors: Nahrstedt A. 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Isomerisierung von Amygdalin im chiralen Zentrum des Aglykons in verschiedenen Lösungsmitteln und in Abhängigkeit von Temperatur und pH untersucht. Reaktionsordnung, Geschwindigkeitskonstanten und Aktivierungsenergien werden angegeben. Auf Grund dieser Daten wird ein Vorschlag zum Reaktionsmechanismus gemacht und die Bedeutung der Befunde für die Bearbeitung von Benzaldehydcyanhydringlykosiden diskutiert.
Potentielle Analgetika, 5. Mitt.: Über die Synthese und pharmakologische Wirkung cyclischer Analoga des Fentanyls
Authors: Klein W. , Back W. , Mutschler E. 
Published: October 2006

AbstractCyclische Analoga des Fentanyls wurden dargestellt und pharmakologisch untersucht. Durch Verknüpfung der Acyl‐Seitenkette mit C‐2 des Aromaten und der damit verbundenen Änderung der stereochemischen Struktur geht die analgetische Wirkung des Fentanyls verloren, jedoch besitzen die Verbindungen starke antihistiaminische Eigenschaften.
Zur Reaktion von 2,4‐Dioxo‐3‐methyl‐3‐aza‐bicyclo‐(3,3,1)nonan mit metallorganischen Reagenzien, 1. Mitt.: Struktur der Reaktionsprodukte
Authors: Schill D. , Schneider W. 
Published: October 2006

AbstractDas bizyklische Imid 1 und das bizyklische Anhydrid 9 werden mit verschiedenen magnesiumorganischen und lithiumorganischen Verbindungen umgesetzt. Dabei werden die 1,3‐substituierten Cyclohexanderivate 2 bis 7 erhalten. Für 4 wird 1H‐NMR‐spektroskopisch unter Verwendung von Eu(DPM)3 cis‐diäquatoriale Stellung der Substituenten ermittelt. Ausgehend von der Carbonsäure 7 wird in 4 Schritten 4,4‐Diphenyl‐3‐oxabicyclo(3,3,1)nonan (13) dargestellt.
Antimykotische Wirkstoffe, 3. Mitt.: Fungistatische Wirksamkeit in der Reihe der Dehydro‐N‐Mannich‐Basen
Authors: Kreutzberger A. 
Published: October 2006

AbstractAus der die Umsetzung von Cyanamid (1) mit s‐Triazin (2) und einem sekundären Amin 5, hier N‐Methyl‐4‐chlor‐anilin (5a), Bis‐[2‐hydroxy‐äthyl]‐amin (5b), Bis‐[2‐äthyl‐hexyl]‐amin (5c), 4‐Methyl‐piperidin (5d) und 1‐Methyl‐piperazin (5e), beinhaltenden Dreikomponentenreaktion sind die entsprechenden Dehydro‐N‐Mannich‐Basen 6a, 6b, 6c, 6d und 6e hervorgegangen. 6a, 6b und 6e weisen auffallende phytofungistatische Wirksamkeit auf.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 12 Mitt.: Imidazo[4,5‐g]chinoline
Authors: Lebenstedt E. , Schunack W. 
Published: October 2006

AbstractEs werden zwei Wege zur Darstellung des Heterotrizyklus Imidazo[4,5‐g]chinolin (8b) sowie zwei seiner partiell reduzierten Derivate 5,6,7,8‐Tetrahydro‐imidazo[4,5‐g]chinolin (8c) und 4,4a,5,6,7,8,8a,9‐Octahydro‐imidazo[4,5‐g]chinolin (8d) beschrieben.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 6. Mitt. Anellierte Chinolone
Authors: Görlitzer Klaus 
Published: October 2006

AbstractDas Chinolon 1b wird durch thermische Kondensation von 3‐Cumaranon und Anthranilsäure erhalten. Es wird über die Darstellung substituierter 2‐Benzoyl‐3‐hydroxy‐benzo[b]thiophene 5 berichtet. 5a läßt sich zum anellierten Chinolon 7 cyclisieren.
Molekular Orbital Berechnungen als Beitrag zum Wirkungsmechanismus des Penicillins
Authors: Höltje Hans‐Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie stabilsten Lösungskonformationen von Methylpenicillin, N‐Acetyl‐D‐alanyl‐D‐alanin und N‐Acetylmuraminsäure werden mit der Erweiterten Hückel Methode berechnet. Die bereits aus Molekülmodellen abgeleitete Strukturähnlichkeit zwischen Penicillin und N‐Acetyl‐D‐alanyl‐Dalanin kann bestätigt werden.
Zur Bestimmung der Gerbstoffe mit Casein
Authors: Schneider Georg 
Published: October 2006

AbstractDie Methode zur Bestimmung von Gerbstoffen mit Milcheiweiß wird durch Verwendung von Casein anstelle des nativen Proteins abgewandelt und auf ihre Selektivität zur Erfassung der therapeutisch wirksamen Gerbstoffe in Drogen geprüft. Gepufferte Verdünnungen von Drogenauszügen (pH 5,0), die eine Stunde mit Casein geschüttelt werden, ergeben geringfügig höhere Gerbstoffwerte und etwas größere mittlere Abweichungen als Vergleichsansätze mit nativem Milcheiweiß. Die Untersuchung von 5 Gerbstoffdrogen ergibt, daß Casein hydrolysierbare und kondensierte Gerbstoffe in gleicher Weise absorbiert wie chromiertes Hautpulver. Oxydationsprodukte von Catechingerbstoffen (Phlobaphene) werden dagegen nicht in dem Ausmaß wie vom Hautpulver gebunden. Aus der Differenz zwischen dem Casein‐Gerbstoffwert und dem Hautpulver‐Gerbstoffwert kann der Phlobaphengehalt einer Droge abgeschätzt werden.
trans‐Perhydro‐cyclopenta[1.2‐c:3.4‐c′] difuran und ‐dithiophen
Authors: Seitz Gunther , Hoffmann Helmut , Krömeke Gerd 
Published: October 2006

AbstractWir beschreiben die Synthese des transverknüpften Diäthers 6 und des Schwefelanalogons 7 und vergleichen deren 1H‐NMR‐Daten und Dipolmomente mit denen der cis‐verknüpften Spezies 1 und 2.