bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Synthese von 7,12‐Dihydro‐indolo[3,2‐d][1]benzazepin‐6‐(5H)‐onen und 6,11‐Dihydro‐thieno‐[3′,2′:2,3]azepino[4,5‐b]indol‐5(4H)‐on
Authors: Kunick Conrad 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 4 und 6 wurden durch Fischer‐Indol‐Synthese dargestellt. 4a wird durch Brom in Eisessig in 10‐Position substituiert. 4 und 6 zeigen eine schnelle Ringinversion des Azepinringes.
First Reactions of 2,2′‐Bisindolyls with Electrophilic Azo Compounds and Diethyl Mesoxalate
Authors: Pindur Ulf , Kim Mung‐Hwa 
Published: October 2006

AbstractConformations and some electronic properties of the 2,2′‐bisindolyls 6 were calculated for the prediction of probable Diels‐Alder reactivity, in analogy to previous work on 2‐vinylindoles. First reactions with dienophiles revealed that compounds 6 did not participate in [4 + 2]cycloadditions but rather underwent simple electrophilic substitutions at the enamine function with, above all, some heterodienophiles.
Pyrrylphenylethanones Related to Cathinone and Lefetamine: Synthesis and Pharmacological Activities
Authors: Massa Silvio , Santo Roberto Di , Mai Antonello , Artico Marino , Carlo Pantaleoni Gian , Giorgi Raffaele , Francesca Coppolino Maria 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of various pyrrylphenylethanones resembling cathinone and lefetamine is described starting from 2‐chloro‐1‐(1‐methyl‐1H‐pyrrol‐2‐yl)‐2‐phenylethan‐1‐one. Some derivatives showed good antinociceptic activity, comparable to that of morphine. The neuropsychopharmacological profile of title compounds has been also studied to explore their action on C.N.S.
Wirkung neuer Iminiumverbindungen gegen Bakterien und Pilze, 27. Mitt. Synthese von 1‐n‐Decyl‐2‐phenyl‐3‐(n‐alkylthiomethy) und 1‐n‐Decyl‐2‐phenyl‐3‐(n‐alkoxymethyl)imidazoliumchloriden
Authors: Pernak Juliusz , Skrzypczak Andrzej , Michalak Lucyna , Krysinski Jerzy 
Published: October 2006

AbstractDie Imidazoliumverbindungen 1–3 wurden durch Quatemisierung von 1‐Decyl‐2‐phenylimidazol mit den entspr. Chlormethyl‐n‐alkylethern gewonnen und auf ihre Wirksamkeit gegen Bakterien und Pilze geprüft.
Synthese von potentiellen Alifedrin‐Metaboliten
Authors: Kutscher Bernhard , Engel Jürgen , Oepen Gerhard , Niebch Georg , Metzenauer Peter 
Published: October 2006

AbstractDas neue β‐Mimetikum Alifedrin metabolisiert nach tierexperimentellen Untersuchungen zu einer Reihe von Derivaten. Die Synthese der mono‐ und dihydroxyliertert potentiellen Metabolite wird beschrieben. 1H‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen von Epimerengemischen der synthetisierten 3‐bzw. 4‐Hydroxy‐Verbindungen bestätigten die bevorzugte Bildung von bisäquatorial angeordneten Substituenten in disubstituierten Cyclohexanderivaten. Die Zielverbindungen ermöglichen den Strukturbeweis und die pharmakologische Charakterisierung der Metabolite. trans‐4‐Hydroxy‐Alifedrin (3) konnte in humankinetischen Untersuchungen nach oraler Gabe als Hauptmetabolit identifiziert werden. — cis‐3‐Hydroxy‐Alifedrin (5) ist in verschiedenen Spezies nach intravenöser Applikation der pharmakodynamisch wirksamste Alifedrin‐Metabolit.
Zur Tautomerie von O‐Acyl‐ und O‐Alkylidenpropandinitril‐Gruppen in Trihalotropolonen und Dithiotropolonen
Authors: Hartke Klaus , Sauerbier Michaela 
Published: October 2006

AbstractDie Thallium(I)‐trihalotropolonate 4 bilden mit Benzoylchlorid (5) die O‐Benzoyl‐trihalotropolone 6 und mit Chlorbenzylidenpropandinitril (7) die O‐Benzylidenpropandinitril‐trihalotropolone 8. Beide zeigen eine schnelle Wanderung der O‐Substituenten zwischen den Sauerstoffatomen, für die sehr ähnliche ΔG#‐ und k25‐Werte aus NMR‐Messungen ermittelt wurden. Natriumdithiotropolonat (10) läßt sich zu den thermolabilen Dithiotropolonethern 12 alkylieren. 12b,c zersetzen sich beim Erwärmen vor einer möglichen Thio‐Claisen‐Umlagerung. O‐Thiobenzoyl‐tropolon (18) ist aus Tropolon (13) und Thiobenzoylchlorid (15) oder Natriumtropolonat (19) und Dithiobenzoesäureanhydrid (20) erhältlich. Es zeigt ebenfalls eine schnelle Wanderung der Thiobenzoylgruppe.
Synthesis and Structural Evaluations of Thiazolo[3,2‐a]pyrimidine Derivatives
Authors: Balkan Ayla , Ertan Mevlüt , Burgemeister Thomas 
Published: October 2006

Abstract2‐Thioxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidine derivatives 1 were reacted with phenacyl bromide in glacial acetic acid to obtain thiazolo[3,2‐a]pyrimidine derivatives. UV‐, IR‐, and 1H‐NMR spectra and elementary analysis data confirm structures 3. 1H‐{1H}‐NOE techniques showed that the isolated products are H‐5 isomers.
Efficient Syntheses of ω‐Chloro‐, ω‐Imido‐ and ω‐Aminoalkyl‐1,2,4‐triazoles from N‐Acyl‐formamidinium Salts or N‐Acylformamides and Hydrazines
Authors: Bechstein Ute , Rumler Andrea , Liebscher Jürgen 
Published: October 2006

Abstractω‐Halo and ω‐amidoalkylcyanides 1 are transformed to ω‐functionalized N‐acylformamidinium salts 4 or formamide 6a by HCI catalyzed addition of chloromethylene iminium salts, derived from formamides 2 and POCI3. Advantageously, β‐halo‐propionyl‐formamidinium salts 4 can also be obtained from acrylonitrile. Regiospecific and chemoselective cyclization of N‐acyl‐formamidinium salts 4 or formamide 6a to ω‐functionalized 5‐alkyl‐1,2,4‐triazoles 9 is possible by reaction with hydrazines 5, via intermediate N‐acyl‐amidrazones 8 or azines 7 which must be isolated and cyclized separately in a number of cases. 5‐Phthalimidoalkyl‐1,2,4‐triazoles 9 are cleaved to 5‐(aminoalkyl)‐1,2,4‐triazoles 10.
Synthese carbocyclisch anellierter Pyridazine durch intramolekulare Diels‐Alder‐Reaktion mit inversem Elektronenbedarf
Authors: Yang Xiao‐Guang , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractDie Titelreaktion mit einer Reihe von Tetrazinen 5, die mit verschiedenen ω‐Alkin‐Seitenkettendienophilen versehen sind, führt in guten Ausbeuten zu den bisher unbekannten, carbocyclisch anellierten Pyridazinen 7–10.
Synthese von Pyridazo[3,4‐e][1.4]diazepinen durch “inverse” intramolekulare Diels‐Alder‐Reaktion
Authors: Yang Xiao‐Guang , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractDie intramolekulare [4+2]‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf unterschiedlich substituierter Tetrazine 3a‐c, versehen mit siebengliedrigen ω‐Alkin‐Seitenkettendienophilen, führt zur Synthese bisher unbekannter Pyridazo[3,4‐e][1,4]diazepine 5–7.
Synthese von 5,6‐Dihydroxy‐4,7‐methano‐isobenzofuranonen
Authors: Aufreiter Ursula , Fuchs Maria , Urban Ernst 
Published: October 2006

AbstractAus den ungesättigten Norbornan‐lactonen 1 und 2 entstehen durch diastereoselektive Reaktion mit KMnO4 die Dihydroxy‐lactone 3b und 4b, sowie durch Oxidation mit 3‐Chlorperoxybenzoesäure die Epoxy‐lactone 3d und 4d. Die cis‐Diole 3b und 4b wurden durch Acetylierung zu 3c und 4c derivatisiert. In den Verbindungen 3b‐3d und 4b‐4d wurden die relativen Konfigurationen der neuen Chiralitätszentren C‐5 und C‐6 durch 1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen ermittelt. Als Hydrolyseprodukte der Epoxylactone 3d und 4d wurden statt der erwarteten trans‐konfigurierten 1,2‐Diole ausgehend von 3d die tricyclische Carbonsäure 5 und aus 4d durch Umlagerung über ein Norbornylkation das 1,3‐Diol 6a erhalten.
Synthesis of 3′‐Alkylthio‐2′,3′‐dideoxy Nucleosides with Potential Anti‐HIV Activity from 2‐Deoxy‐D‐ribose, Using a Phosphorus Pentoxide Reagent
Authors: Dueholm Kim L. , Motawia Mohammed S. , Pedersen Erik B. , Nielsen Claus , Lundt Inge 
Published: October 2006

AbstractDirect condensation of 2‐deoxy‐D‐ribose (1) with mercaptans using the P4O10/H2O/Bu3N reagent in chloroform resulted in coupling at C‐3 to give the anomeric mixtures of the corresponding pentopyranoses 2 and pentofuranoses 3, After acetylation with acetic anhydride in dry pyridine of these 3‐alkylthio pentofuranoses, coupling with the nucleobases uracil, thymine, and cytosine in accordance with the Friedel‐Crafts catalyzed silyl Hilbert‐Johnson method yielded the acetylated D‐erythro nucleosides 7 as anomeric mixtures, separable only by means of chromatography either before or after deprotection with ammonia. The nucleosides 8a‐e were devoid of any activity against HSV‐1 and HIV‐1.
Polycyclische aromatische Alkaloide, 7. Mitt.: Studien zur Struktur von Dielsin
Authors: Bracher Franz 
Published: October 2006

AbstractDas Azafluorendion 4 wurde auf zwei unabhängigen Wegen hergestellt. Ein Vergleich der spektroskopischen Daten von 4 mit den für das Alkaloid Dielsin publizierten zeigt, daß Dielsin nicht, wie von Goulart et al.5,7) postuliert, die Struktur 4 besitzt.
Synthese und Stereochemie potentiell stark analgetischer 2,4‐m‐diarylsubstituierter 3,7‐Diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐on‐1,5‐diester
Authors: Holzgrabe Ulrike , Erciyas Ercin 
Published: October 2006

AbstractDer 2,4‐di‐2‐pyridylsubstituierte 7‐Methyl‐3,7‐diazabicyclo[3.3.1]nonan‐9‐on‐1,5‐diester zeigt am vas deferens der Maus befriedigende K‐agonistische Aktivität. ‐ Zur Verstärkung der analgetischen Wirksamkeit werden Derivate mit m‐OH‐, m‐OCH3‐, m‐Cl‐, m‐CH3‐ und m‐NO2‐Substituierten Phenylresten an C‐2/4 synthetisiert: Aus entspr. Benzaldehyden, Methylamin und Oxoglutarsäureester werden Piperidonisomerengemische erhalten, die aus cis‐Keton und ‐Enol sowie trans‐Enol bestehen; deren Isomerisierungsverhalten wird in CDCl3 und CD3OD untersucht. Aus diesen Piperidonen werden durch Kondensation mit HCHO und Methylamin die Bicyclen erhalten, die eine verhältnismäßig starre Struktur durch eine gehinderte Rotation der Arylreste um die C‐2‐ bzw. C‐4‐Arylachse (ΔG* ca. 18 kcal/mol) besitzen.
Heterocyclische Spirocyclohexadienone, 2. Mitteilung
Authors: Möhrle Hans , Schake Dieter 
Published: October 2006

AbstractHofmann‐Martius‐Umlagerungen verschieden substituierter Anilin‐Derivate werden untersucht und die Spirocyclohexadienone 5 und 25 dargestellt. Im Vergleich zur N‐aliphatischen Spiroverbindung 9 zeigen 5 und 25 teilweise unterschiedliche Reaktionen, deren Ursache diskutiert wird.
Tinocrisposid, ein neues Furanoditerpenglykosid aus Tinospora crispa Miers
Authors: Pachaly Peter , Adnan Adek Z. 
Published: October 2006

AbstractAus Stengeln von Tinospora crispa (Menispermaceae) wurde als neues Furanoditerpen‐glukosid Tinocrisposid (1) isoliert und die Struktur mit spektroskopischen Methoden einschließlich 2D‐NMR und NOE‐Experimenten aufgeklärt.
Studies in Hypotensive Agents. Synthesis and Hypotensive Activity of 3,4‐Dihydro‐1(2H)‐Benzoxepine Oxime Ethers and Their Derivatives
Authors: Tandon V. K. , Chandra Animesh , Dua P. R. , Srimal R. C. 
Published: October 2006

AbstractSubstituted oximino‐ethers of 3,4‐dihydro‐1(2H)‐benzoxepines were synthezised from 3,4‐dihydro‐1(2H)benzoxepin‐5‐ones. The hypotensive activity of these compounds was evaluated on anaesthetized cats.
Neuartige Schwefelylide
Authors: Hartke Klaus , Kohrt Elisabeth 
Published: October 2006

AbstractDie Kondensation der Succinimido‐sulfonium‐chloride 4 mit den Malonsäurederivaten 5 unter Triethylamin‐Katalyse liefert die Schwefelylide 6. In analoger Weise erhält man mit den Alkyliden‐malondinitrilen 7 die Schwefelylide 8, mit den Alkyliden‐cyanessigestern 9 die Schwefelylide 10, mit den Cycloalkyliden‐malonsäurederivaten 11 die Schwefelylide 12 und mit den N‐Cyaniminen 13 die Schwefelylide 14. Die gelösten Ylide 8, 10 und 14 liegen in der Regel als cis/trans‐Isomerengemische vor.
Antimykobakterielle 1‐Phenyl‐1‐alkylaminoalkane
Authors: Meindl Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractBeschrieben wird die Synthese und die Prüfung auf antimykobakterielle Eigenschaften (M. tuberculosis H 37 Ra, Middlebrook‐7H9‐Nährlösung) von 1‐Phenyl‐1‐alkylaminoalkanen, die sich von antimykobakteriellen N‐Alkylbenzylaminen durch eine zusätzliche Alkylgruppe in α‐Stellung unterscheiden. Durch Variation beider Alkylketten und Ringsubstitution mit 1 oder 2 Cl‐Atomen steigt die Wirksamkeit bis zu einem Optimum innerhalb der homologen Reihen an. Ein Überschreiten der optimalen Lipophilie und Verzweigungen in den Alkylketten vermindern die Aktivität.Die Verbindungen 19, 20, 33‐35, 51‐53, 61‐63, 65‐67, 70‐73, 96 und 102‐104 hemmen das Wachstum von M. tuberculosis in Konzentrationen von 2 bis 4 μg/ml.
Amino Acids, XIV; (±)‐Pipecolic Acid Derivatives, IV: An Efficient Synthetic Method for the Preparation of (±)‐Baikiain and its Derivatives
Authors: Herdeis Claus , Engel Wolfram 
Published: October 2006

Abstract[4+2] Cycloaddition of the highly electrophilic imine 2 to 1,3‐butadiene (1) furnished the Diels‐Alder product 3. Hydrolysis of the geminal diester provided (±)‐Baikiain hydrochloride (4). Cis‐Hydroxylation of the double bond of 3 afforded 8. The trans product 9 was prepared via ring opening of the epoxide 5. The regioselective hydroboration/oxidation of 3 provided 7 which was oxidized to 11. Halolactonization of the N‐tosyl derivative 12 of Baikiain furnished after functional group transformation the 2‐hydroxymethyl‐piperidine‐4‐ol 15.
β‐Lactame und β‐Lactam‐Zwischenprodukte, 2. Mitt.: Stereoselektive Synthese von cis‐3‐Amino‐1,4‐diphenyl‐azetidin‐2‐on
Authors: Ambrosi Horst‐Dieter , Kunath Annamarie , Jähnisch Klaus 
Published: October 2006

AbstractPhthalylglycylchlorid (1) reagiert mit Benzalanilin (3) in Gegenwart von Triethylamin zum 1,4‐Diphenyl‐3‐phthalimido‐azetidin‐2‐on (5). Die Selektivität für die Bildung des cis‐β‐Lactams 5 konnte durch Verringerung der Chloridionenkonzentration in der Reaktionslösung und durch Temperaturerniedrigung entscheidend verbessert werden. Hydrazinolyse von 5 führt zum 3‐Amino‐1,4‐diphenyl‐azetidin‐2‐on (8).
Nitroketenaminale, 11. Mitt.: Zur Umsetzung von Enonen mit N,N′‐cyclisch alkylierten Nitroketenaminalen
Authors: Troschütz R. , Lückel A. , Mertens H. 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der Enone 2a‐d mit den Nitroketenaminalen 3, 4 und 5 in siedendem Ethanol ergibt das Michael‐Addukt 8a und die bicyclischen Halbaminale vom Typ 9, 10 und 11. Saure Dehydratisierung von 9a‐d führt zu den heteroanellierten 1,4‐Dihydropyridinen 12a‐d. Anhand von 1H‐NMR‐Daten wird die relative Konfiguration von 10d bestimmt.
Δ2‐1,2,4‐Oxadiazoline durch Kondensation von Amidoximen mit Ketonen und Aldehyden
Authors: Lessel Jürgen 
Published: October 2006

AbstractKetone und aromatische Aldehyde cyclisieren in Eisessig mit aromatischen Amidoximen des Typs 1 zu Δ2‐1,2,4‐Oxadiazolinen 3, in neutralen Solventien hingegen bleibt die Reaktion aus. Dieses unterschiedliche Verhalten wird durch MNDO‐Berechnungen erklärt; als reaktive Spezies sind die protonierten Carbonylverbindungen anzunehmen.
Umsetzung von 2‐Amino‐2‐cycloalken‐1‐on‐Derivaten mit p‐Benzochinonen, 3. Mitteilung
Authors: Kuckländer Uwe , Kuna Krystina , Schneider Bettina 
Published: October 2006

AbstractDie Reaktion von 1 mit 2a führt zum Benzoxazin 3a: Nebenprodukt ist ein 2,3‐Bisaddukt 4. Das Chinon 6 wird aus 1b und 2b erhalten. Die Umsetzung von 8 und 9a gibt das Benzofuran 11, das zum Hydrochinon‐Derivat 14 acetyliert bzw. in 13 übergeführt wird. 8 reagiert mit 9b zu 7a. 16a,b wird aus 8 oder 1 mit 15 gebildet. 16a acetylieren und zu 17a umsetzen.
2‐Methoxypyridin und 2‐Methoxychinolin als „inverse”︁ Dienophile gegenüber 3,6‐Bis(trifluormethyl)‐1,2,4,5‐tetrazin
Authors: Richter Marianne , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 1 und 7 reagieren mit dem Tetrazin 2 auf zwei prinzipiell unterschiedlichen Wegen: Einerseits über eine [4+2]‐Cycloaddition mit sich anschließender N2‐Eliminierung und Aromatisierung zu den anellierten Pyridazinen 3 und 8, andererseits nach einer bisher unbekannten Reaktionsvariante von 2 zu den kondensierten Triazolen 5 und 10.
Solid‐State Features of (‐)‐Corycavine, an Optically Active Protopine Alkaloid
Authors: Kamigauchi Miyoko , Noda Yuko , Iwasa Kinuko , Nishijo Zjujiro , Takao Narao 
Published: October 2006

AbstractThermal analysis of (‐)‐corycavine in the crystalline state, with the aid of its IR spectrum, indicated that the transition of the solid state I into solid state II is accompanied by the melting of (‐)‐corycavine (148‐149°C), and after melting the molecule rearranges to the racemic form. The crystal structure of (‐)‐corycavine has been determined by X‐ray analysis. On the basis of the crystallographic results of (‐)‐corycavine, as well as its racemate, the mechanism of racemization at the asymmetric carbon C(13) in the solid state is discussed.
Constituents of Cupuliferae, XVII: Triterpene Saponins and Falvonoids from Quercus laurifolia Michx.
Authors: Romussi Giovanni , Caviglioli Gabriele , Pizza Cosimo , de Tommasi Nunziatina 
Published: October 2006

AbstractIn addition to fourteen known glycosides from leaves of Quercus laurifolia Michx., a new acylated triterpene soponin has been isolated and identified as 3‐O‐galloyl‐28‐β‐D‐glucopyranosyl diester of the 2α,3β,19α,23‐tetrahydroxyurs‐12‐ene‐28‐oic acid (1). The structure of the previously described α‐D‐glucopyranosyl ester of the 2α,3β,19α,23‐tetrahydroxyurs‐12‐ene‐28‐oic acid was revised to β‐D‐glucopyranosyl ester of the 2α,3β,19α,23‐tetrahydroxyurs‐12‐ene‐28‐oic acid (2).
Molecular Modelling‐Studien zur Hormonbindungsstelle des Estrogen‐Rezeptors
Authors: Höltje Hans‐Dieter 
Published: October 2006

AbstractMit Hilfe von Molecular Modelling‐Verfahren wurden die Struktureigenschaften von Liganden mit hoher Affinität zum Estrogen‐Rezeptor untersucht. Zur Bestimmung der biologisch aktiven Konformationen und Orientierungen innerhalb der Hormonbindungsstelle wurde eine vergleichende Studie auf der Basis von Molekülvolumina und molekularen Interaktionsfeldern durchgeführt. Der daraus abgeleitete Pharmakophor stellt die Grundlage für ein Aminosäure‐Modell der Hormonbindungsstelle dar, mit dem einige experimentelle Daten erklärt werden können.
Nitrosierungen an Hydrazinderivaten, 11. Mitt.: 5‐Nitrorhodanine aus 5‐monosubstituierten Rhodaninderivaten unter nitrosierenden Bedingungen
Authors: Hanefeld Wolfgang , Helfrich Volker 
Published: October 2006

AbstractC‐5‐monosubstituierte Rhodaninderivate reagieren unter nitrosierenden oder nitrierenden Bedingungen zu 5‐Nitro‐rhodanin‐Derivaten.
Indole, 10. Mitt.: Synthese, Struktur und D2‐Affinität des β‐Carbolin‐Analogons von Flutrolin
Authors: Lehmann Jochen , Knoch Falk , Jiang Naicai 
Published: October 2006

Abstract10 ist ein β‐Carbolin‐Analogon des Neuroleptikums Flutrolin2a,b) mit deutlich geringerer Affinität zum Dopamin D2‐Rezeptor. Verschiedene Synthesewege zu 10 und die Molekülstruktur im Kristall von 8 werden beschrieben, Struktur‐Wirkungsbeziehungen, insbesondere die Bedeutung der “S‐shape” ‐ und rigidisierten Dopamin‐Konformation diskutiert.
1,3‐Bis(pyridin‐2‐ylthio)propan‐2‐one, Bis(thieno[2,3‐b]pyridin‐2‐yl)‐ketone und 5H‐Bispyrido[3′,2′:4,5]thieno[2,3‐b:2′,3′‐e]pyridin‐11‐one
Authors: Leistner Siegfried , Dumke Stefan 
Published: October 2006

AbstractDie Mercaptopyridincarbonitrile 1a‐d bzw. das Mercaptoisochinolincarbonitril 1e reagieren mit 1,3‐Dichloraceton zu den Bisthioethern 2a‐e. Durch basenkatalysierte Cyclisierung von 2a‐e werden die heterocyclisch substituierten Ketone 3a‐e erhalten. Erhitzen von 3a bzw. 3b in konz. H3PO4 gibt die Bispyridothienopyridine 5a bzw. 5b.
Synthesis and Anticonvulsant Activity of New Dibenzo[1,2]thiazepine S,S‐Dioxides
Authors: Diaz Juan A. , Montero Enrique , Vega Salvador , Darias Victoriano , Tello M. Luisa , Abdallah Suzanne S. 
Published: October 2006

AbstractA new series of 11‐substituted 6,11‐dihydro‐6‐methyl‐dibenzo[c,f]‐[1,2]thiazepine S,S‐dioxides was synthesized. Some of the components show significant anticonvulsant activity in the MES, pentetrazol and strychnine tests. The more active compounds are devoid of neurotoxic effects.
Formation of 1H‐Aziridines from Chalcones and Hydroxylamine
Authors: Kammermeier Thomas , Kaiser Alexander , Lee Gwan Sun , Burgemeister Thomas , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractHighly substituted chalcones 1 do not react with two molecules of hydroxylamine affording dioximes 2 or hydroxyamino‐oximes 3 as expected according to von Auwers' procedure: only one molecule of hydroxylamine is consumed leading to trans‐configurated 2‐benzoyl‐3‐phenyl‐1H‐aziridines 4.
Synthesis of New 7‐Substituted 4‐Methylcoumarin Derivatives of Antimicrobial Activity
Authors: Eid A. I. , Ragab F. A. , El‐Ansary S. L. , El‐Gazayerly S. M. , Mourad F. E. 
Published: October 2006

AbstractNew cyclic derivatives derived from 4‐methyl‐7‐coumarinyloxyacetic acid hydrazide have been synthesized. Some representative examples were screened for antimicrobial activity.
Verbesserte Synthese von methyl‐ und phenylsubstituierten Pyrido[2,3‐d]pyrimidin‐2,4‐diaminen
Authors: Troschütz Reinhard , Dennstedt Thomas 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 4b‐g, 10a,b und 13 lassen sich durch “Cyclokondensation” der 1,3‐Biselektrophile la‐e, 5b,f,g, 7b,d, 8a,b und 12 mit 2,4,6‐Triaminopyrimidin (2) in verbesserten Ausb. darstellen.
Synthesis and Anticancer Activity of 2‐Substituted 2,3‐Dihydro‐1,3,2‐benzoxazaphosphorin‐4‐one and its 2‐Oxide Derivatives
Authors: Kostka Krzysztof , Porada Marek , Graczyk Julita 
Published: October 2006

AbstractAs a result of the reaction of salicylic amide with PCl3 and POCl3 2‐chloro‐2,3‐dihydro‐1,3,2‐benzoxazaphosphorin‐4‐one (1) and its 2‐oxide 2 are obtained. Compounds 1 and 2 form amides with amines in 2‐position. Antineoplastic action of the derivatives containing the bis(2‐chloroethyl)amide group in 2‐position was found.
Anwendung der Grob‐Mengen‐Theorie zur Analyse der Struktur‐Wirkung‐Beziehungen von antifungiellen Pyridiniumverbindungen
Authors: Krysiński Jerzy 
Published: October 2006

AbstractDie Beziehungen zwischen chemischer Struktur und antifungieller Wirkung von 72 quaternären Pyridiniumchloriden wurden mit der Grob‐Mengen‐Methode analysiert. Im Informationssystem wurden die Verbindungen mit acht Bedingungsattributen beschrieben und in drei Klassen der Aktivität eingeteilt. Die Berechnungen ergeben eine kleinste Untermenge von vier Bedingungsattributen, die signifikant für die hohe Qualität der Klassifikation und für die Genauigkeit der Klassen waren. Der resultierende Entscheidungsalgorithmus zeigt wesentliche Beziehungen zwischen der antifungiellen Wirkung von Pyridiniumverbindungen und den auf signifikante Bedingungsattribute reduzierte Strukturmerkmalen. Der Entscheidungsalgorithmus gibt Hinweise, die bei Synthesen neuer antifungiell wirksamer Verbindungen behilflich sein können.
Zur HPLC‐Trennung einiger Mandelsäureesterderivate mittels α1‐Glykoprotein (AGP)
Authors: Jira Thomas , Epperlein Ulrich , Beyrich Thorsten 
Published: October 2006

AbstractUntersuchungen zur direkten HPLC‐Racemattrennung von chiralen Mandelsäureester‐ und Phenylessigsäureesterderivaten an einer AGP‐Säule wurden durchgeführt. Der Einfluß verschiedener geladener und ungeladener Modifizierer (Isopropanol, Octansäure, Dimethyloctylamin) sowohl einzeln als auch in Kombination in der mobilen Phase bei Variation des pH‐Wertes wurde untersucht.
Synthesis of 4‐Alkylpyrazoles as Inhibitors of Liver Alcohol Dehydrogenase
Authors: Echevarría Aurea , Martín Manuel , Pérez Concepcíon , Rozas Isabel 
Published: October 2006

AbstractTheoretical studies by shape analysis of the molecular electrostatic potential on the van der Waals surfaces of a set of 4‐alkylpyrazoles predicted 4‐isopentyl derivative as a good inhibitor of liver alcohol dehydrogenase. Thus, the new 4‐isopentyl and the already known 4‐octylpyrazole have been prepared by a novel route. The isopentyl derivative has been tested as inhibitor of horse liver alcohol dehydrogenase giving the result predicted by the theoretical studies.
1,3‐Dinitropropane als Vorstufen von 1,3‐Diaminopropanen
Authors: Mahboobi Siavosh , Grothus Götz 
Published: October 2006

AbstractReduktion der Malodinitrile 4 und 10 zu den entspr. Diaminen gelingt nicht. ‐ 1,3‐Dinitro‐2‐(indol‐3‐yl)‐propane 13 und 16 lassen sich dagegen glatt reduzieren, die entspr. Diamine mit K2PtCl4 zu den Dichloroplatin(II)‐Komplexen 14 und 17 umsetzen. Die Komplexe 17 zeigen schwache Bindungsaffinitäten zum Estrogenrezeptor und wirken gegen MCF‐7‐ und MDA‐MB‐231‐Zellen nicht cytostatisch. ‐ Doppelte Addition von Nitromethan an Aldehyd 24 ist möglich.