bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Researches on Antibacterial and Antifungal Agents, X. Synthesis and Antifungal Activities of 1‐{p‐Methyl‐α‐[4‐(1H‐pyrrol‐1‐yl)phenyl]benzyl}azoles and Some Related Products
Authors: Massa Silvio , Stefancich Giorgio , Corelli Federico , Silvestri Romano , Mai Antonello , Artico Marco , Panico Salvatore , Simonetti Nicola 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis and antifungal activities against Candida albicans and Candida spp. of some pyrrole analogues of bifonazole are reported. 1‐{p‐Methyl‐α‐[4‐(1H‐pyrrol‐1‐yl)phenyl]benzyl}imidazole was found to be equipotent or sometimes superior to bifonazole and ketoconazole, and lightly inferior to miconazole. Substitution of the imidazole moiety with other azoles retained some activities. No activity was shown when the azole aromatic rings were replaced by the heteroalicyclic ones.
Electron Impact Induced Loss of C‐5/C‐8 Substituents of 1,2,3,4‐Tetrahydroisoquinolines, V: Synthesis and Mass Spectrometric Fragmentation of Dihydroisoindole Derivatives
Authors: Knefeli Frank , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractC‐8‐substituted N‐methyl‐1,2,3,4‐tetrahydroisoquinoline radical cations lose the complete substituent in a one step reaction giving rise to an unexpected ion at m/z 146, which is probably identical with the dihydroisoindolyl‐methyl‐cation A. The dihydroisoindoles 1, 10, and 16 were prepared as potentially alternative precursors of ion A. However, the ion at m/z 146 in their El mass spectra is of very low intensity, so CID‐experiments for structural comparison could not be performed. The electron impact induced fragmentations of 1, 10, and 16 are discussed.
Untersuchung an 1,4‐Naphthochinonen, 18. Mitt.: 6‐Methyl‐ und 3,6‐Dimethylplumbagin
Authors: Wurm Gotthard , Goeßler Bernd 
Published: October 2006

Abstract3,6‐Dimethylplumbagin (12) entsteht durch radikalische Methylierung von 6‐Methylplumbagin (9). Als Vorstufe für 9 dient 1,5‐Dihydroxy‐2,6‐dimethylnaphthalin (7), die Schlüsselreaktion zur Synthese ist die Bis‐ortho‐Lithiierung von 1,5‐Bis‐methoxy‐methoxynaphthalin (3). Bei der Oxidation von 7 ← 9 mit durch Cosalen® aktiviertem O2 entsteht das Dimethylderivat 10 des Naturstoffs Maritinon als Nebenprodukt.
Potentiell ZNS‐wirksame, tricyclische Verbindungen mit verbrücktem Mittelring, 2. Mitt.: 9,10‐Epoxy‐9,10‐dihydroanthracene mit Dialkylaminomethyl‐Seitenkette
Authors: Linde Herman F. G. , Cramer Gisela 
Published: October 2006

AbstractIn Forsetzung unserer Arbeiten zur Synthese von 9,10‐Epoxy‐9,10‐dihydroanthracenen mit basischer Seitenkette ist mittels Diels‐Alder‐Cyclisierung von substituierten Benzo[c]furanen mit Dehydrobenzol eine Reihe substituierter 9‐Aminomethylderivate bereitet worden. Die Benzo[c]furane erhielt man durch Kurzzeitthermolyse von 1,4‐Epoxy‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalin‐1‐carbonamiden, die durch Diels‐Alder‐Reaktion von 2‐Furancarbonsäureamiden mit Dehydrobenzol und anschließende Hydrierung synthetisiert wurden.
Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 6. Mitt.: Ist 2‐(4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenoxy)‐propan ein Metabolit des Lipidsenkers Ciprofibrat?
Authors: Oelschläger Herbert , Rothley Dietrich , Hellwich Karl‐Heinz , Schmidt Wolfgang 
Published: October 2006

Abstract2‐(4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenoxy)‐propan (4) soll nach älteren Untersuchungen ein Metabolit des Lipidsenkers Ciprofibrat (1) sein. Selbst nach Gabe von insgesamt 2100 mg 1 im Rahmen einer multiple‐dose‐Studie konnte 4 weder im Plasma noch im Harn nachgewiesen werden. Demnach muß dem Literaturbefund eine unbekannte Substanz, keinesfalls aber 4 zugrundeliegen.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 27. Mitt.1): Synthese von 3,4‐Dihydro‐1′‐methylspiro [naphthalin‐1(2H), 3′‐piperidin]
Authors: Reimann Eberhard , Speckbacher Johann 
Published: October 2006

AbstractDas über die Stufen 6 und 7 darstellbare Methoiodid 8 liefert bei der NaBH4‐Reduktion die chromatographisch trennbaren Tetrahydropyridine 9a, b im Verhältnis 1:10, die beide mit Polyphosphorsäure selektiv zur Titelverbindung 3 cyclisieren. Mit HBr wird 9b zum instabilen Enamin 9c isomerisiert, dessen Struktur durch NaBH4‐Reduktion zum Piperidin 10 bewiesen wird.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 28.Mitt.1): Synthese und pharmakologische Prüfung homologer und hydroxylierter 3,4‐Dihydro‐1'‐methylspiro[naphthalin‐1(2H),4'‐piperidine]
Authors: Reimann Eberhard , Speckbacher Johann , Schünemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractAus den nach Standardverfahren gewonnenen Vorstufen 4,8 und 10 werden die Phenylpyridylakane 9 erhalten, deren Methoiodide 11 zu den Tetrahydropyridinen 12 reduziert werden. Während 12a zu den Isomeren 1f und 1g cyclisiert, gibt 12b ausschließlich 1i bzw. 1k. Zur Cyclisierung von 12c und 12d zu den Homologen 11 und 1m ist H3PO4, nicht dagegen HBr geeignet; diese bildet unter Addition die erstmals isolierten Bromide 13a und 13b.‐ Im writhing‐Test zeigen 11, 1b, 1c und 1a eine gute Hemmwirkung; dagegen sind die hydroxilierten Derivate 1h, 1e und 1f deutlich weniger wirksam. 1m ist inaktiv.
Nachbargruppeneffekte der Sulfonamidfunktion bei Aminoxidationen
Authors: Möhrle Hans , Niefenthaler Hans 
Published: October 2006

Abstract2‐Amino‐5‐nitrobenzolsulfonamide ergeben bei der Dehydrierung mit Natriumquecksilberedetat: bei cyclischem Aminanteil (1‐4) über die Zwischenstufe der Sulfonylaminale 12‐15 die Sulfonylamidine 8‐11, beim Diethylaminderivat 7 unter Entalkylierung das sekundäre Amin 21 und beim Pipecolin 5 unter Ringöffnung das Aminoketon 19.
Lipophilicity of Some Substituted Morpholine Derivatives Synthesized as Potential Antinociceptive Agents
Authors: Rekka Eleni , Retsas Stavros , Demopoulos Vassilis J. , Kourounakis Panos N. 
Published: October 2006

AbstractSome substituted 2‐alkoxy‐morpholines have been synthesized as potential antinociceptive agents. These compounds share some structural characteristics of the piperidine analgesics. Their lipophilicity, expressed as log P (octanol‐water) and as RM values (from reversed phase thin layer chromatography) was determined. Correlation of these two lipophilicity parameters indicated the classification of the tested compounds into two subgroups. Acute toxicity and, for some selected structures, analgesic activity are reported.
First Electrophilic Substitutions of 3‐Substituted Indoles with Diethoxycarbenium Tetrafluoroborate: Functionalized Indole Derivatives
Authors: Pindur Ulf , Flo Camran 
Published: October 2006

AbstractThe indoles 2a‐2c react with diethoxycarbenium tetrafluoroborate (1) to furnish the indolecarbaldehydes 3a‐3d. In the thermodynamically controlled reaction of 3‐methylindole (2a) with 1 the tris(indolyl)methane 4 and diskatole (5), are formed in addition. The limitations of these reactions are discussed and evidence is presented for a C‐3‐ipso‐attack and a Wagner‐Meerwein rearrangement, respectively, leading to the formation of 3b or 3d.
Entwicklung nichtsteroidaler Antiandrogene: 4‐Nitro‐3‐trifluormethyldiphenylamine
Authors: Humm Alfred W. , Schneider Martin R. 
Published: October 2006

AbstractBei der Suche nach neuen nichtsteroidalen Antiandrogenen wurde eine Reihe von 4‐nitro‐3‐trifluormethyl‐substituierten Diphenylaminen synthetisiert und pharmakologisch auf Affinität zu Steroidhormonrezeptoren und auf antiandrogene Wirkung untersucht. Diese Verbindungen sind zugänglich durch Umsetzen von 4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenylsulfocyanamid‐Natriumsalz (4) mit den entspr. aromatischen Aminen zu N‐(4‐Nitro‐3‐trifluormethylphenylsulfonyl)‐N'‐phenylguanidinen, die in einer nachfolgenden Smiles‐Umlagerung und gleichzeitiger Hydrolyse die gewünschten Diphenylamine geben. 2‐Hydroxy‐4'nitro‐3'‐trifluormethyldiphenylamin (13) besitzt mit einer relativen Bindungsaffinität (RBA) zum Androgenrezeptor (AR) von 6.5% des Testosterons eine höhere Affinität als Hydroxyflutamid (RBA = 4.5). Verschiebung der Hydroxygruppe in 3‐ oder 4‐Position führt ebenso wie N‐Methylierung zu einem Abfall der AR‐Affinität. Verbindungen mit AR‐Affinität wurden auf antiandrogene Wirkung getestet. 13 zeigte die beste antiandrogene Wirkung, war jedoch schwächer wirksam als das bekannte Antiandrogen Flutamid.
8‐Oxabicyclo[3.2.1]octane: Synthese und Struktur der vier diastereomeren 8‐Oxacocaine
Authors: Kainz Alexander , Eiden Fritz 
Published: October 2006

AbstractDie vier diastereomeren 8‐Oxacocaine 7a–7d können durch Kondensation des 8‐Oxabicyclo[3.2.1]octan‐3‐ons 10 mit Kohlensäuredimethylester zu 5, Reduktion mit Natriumborhydrid zu 6a–6d und Veresterung mit Benzoesäureanhydrid gewonnen werden. Das Isomerengemisch 7a–7d läßt sich mit chromatographischen Methoden und durch Umkristallisieren trennen. Die Strukturzuordnung gelingt 1H‐NMR‐spektroskopisch.
Antimicrobial Activity of Basic Cholane Derivatives Part IX
Authors: Bellini A. M. , Mencini E. , Quaglio M. P. , Guarneri M. , Fini A. 
Published: October 2006

AbstractTwenty new compounds derived from deoxycholic acid have been synthesized. They contain two basic functions: at C‐24 (benzylamino, morpholino, diethanolamino, N,N‐diethylethylenediamino, N‐methylpiperazino) and at β‐C‐3 (amino, methylamino, ethylamino, benzylamino). The compounds showed interesting antimicrobial activity, as expressed in terms of the low M.I.C. values (0.9‐31‐μ/ml) against five Gram(+) and four Gram(−) strains, two fungi and one yeast. The compounds inhibit the production of a fluorescent pigment in Pseudomonas aeruginosa: this result suggests that the ability to cross the bacterium cell membrane is the first step of activity. A discussion in terms of structure‐activity relationship is reported.
Stoffwechselprodukte des Doxaminols Spektroskopische Eigenschaften des partiellen β‐Agonisten Doxaminol (BM 10.188) und seiner Stoffwechselprodukte
Authors: Neidlein Richard , Volland Christine , Kramer Walter 
Published: October 2006

AbstractDie Biotransformation der positiv inotropen Substanz N‐Methyl‐N‐(2‐hydroxy‐3‐phenoxypropyl)‐11‐(2‐aminoethyl)‐6,11‐dihydrodibenz[b,e]‐oxepin, neutrales Fumarat, (Doxaminol, racem. Diastereomerengemisch) im Hund wird untersucht Durch 1H‐, 13C‐NMR‐ sowie massenspektrometrische Untersuchungen werden Strukturvorschläge für die isolierten Metaboliten M1‐M7 belegt. 2‐Hydroxy‐3‐phenoxypropionsäure, Phenoxyessigsäure, 3‐(4'‐Hydroxy)‐phenoxy‐1,2‐propandiol und Phenylessigsäure entstehen durch oxidative Spaltung der Seitenkette des Moleküls. Die Konjugate Doxaminol‐O‐glucuronid, 4‐Hydroxydoxaminol‐O‐glucuronid sowie 1‐Hydroxy‐3‐phenoxy‐2‐propylsulfat wurden ebenfalls identifiziert.
Einfluß von Agonisten und Antagonisten des Histamin‐H1‐ und H2‐Rezeptors auf das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis H 37 Ra
Authors: Meindl Wolfgang , Friese‐Kimmel Andrea , Lachenmayr Friedhelm , Buschauer Armin , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractBeschrieben wird der Einfluß von Histamin‐H1‐ und H2‐Agonisten sowie ‐ Antagonisten auf das Wachstum von Mykobakterien. Während sehr eng mit Histamin verwandte Verbindungen das Wachstum fördern, hemmen vor allem Verbindungen mit H1‐antagonistischer Aktivität.
Potentiell ZNS‐wirksame, tricyclische Verbindungen mit verbrücktem Mittelring, 3. Mitt.1): Synthese von partiell hydrierten 9,10‐Epithioanthracenen
Authors: Linde Hermann F. G. , Krämer Norbert H. 
Published: October 2006

AbstractEs wird über Arbeiten zur Synthese von 9,10‐Epithio‐9,10‐dihydroanthracenen berichtet. Da die direkte Synthese aus Benzo[c]thiophen und Dehydrobenzol nicht möglich war, wurde mittels Diels‐Alder‐Cyclisierung von Benzo[c]thiophen und 1,4‐Benzochinon zunächst 9,10‐Epithio‐1,4,9,10‐tetrahydro‐1,4‐dioxoanthracen dargestellt, das nach Überführung in geeignete Derivate in 9,10‐Epithio‐9,10‐dihydroanthracen umgewandelt werden sollte. Die relativen Konfigurationen an den Verknüpfungsstellen 4a und 9a der in einem Ring teilweise oder vollständig hydrierten Derivate wurden ermittelt, ebenso diejenigen von Substituenten in den Positionen 1 und 4. Es erwies sich, daß eine sp2 ‐Hybridisierung der beiden C‐Atome 4a und 9a die Eliminierung des Schwefelatoms zur Folge hat.
Ringtransformation von Phenacyliden‐pyrrolidinen: Regioselektive Bildung von 3‐ bzw. 5‐Aminopropylisoxazolen durch Variation des Substituenten am N‐Atom
Authors: Dannhardt Gerd , Eibler Ernst , Obergrusberger Irmengard 
Published: October 2006

AbstractDurch hoch regioselektive 1,2‐Addition von Hydroxylamin an NH‐ und N‐Alkylpyrrolidinenaminone entstehen in einer Transformationssequenz 5‐ω‐Aminopropylisoxazole 4, während im Falle des N‐Acetylderivats 1,4‐Addition und Ringtransformation zu 3‐ω‐Aminopropylisoxazolen 5 beobachtet wird. Der Anteil der regioisomeren Isoxazole wird durch HPLC bestimmt. Die Unterscheidung der isomeren Isoxazole erfolgt anhand der spektroskopischen Daten, insbesondere der ms‐Fragmentierung, sowie durch unabhängige Synthese. Das Li‐Salz des Phenacylidenpyrrolidins 1 reagiert mit Nitrosoniumtetrafluoroborat zum C‐Nitroderivat 8, aus dem Anion des N‐methylierten Enaminons 2 und Cyanameisensäureethylester entsteht das 2‐Ethoxycarbonylpyrrolidin 9.
Kondensierte Chinazolin‐N‐oxide
Authors: Möhrle Hans , Lessel Jürgen 
Published: October 2006

Abstract2‐tertiär‐Amino‐benzaldoxime 2 cyclisieren bei der Umsetzung mit dem Quecksilber(II)‐EDTA‐Komplex nach Art einer intramolekularen Mannich‐Reaktion unter Nachbargruppenbeteiligung des Oxim‐Stickstoff‐Atoms zu neuartigen anellierten Aldonitronen 3, deren Konstitution derivativ und spektroskopisch gesichert wurde.
3‐(Cyclohexenonyl)‐4‐(4‐hydroxyphenyl)‐hexanes: Antiandrogenes Derived from the Estrogen Hexestrol
Authors: Schiller Claus‐D. , Schneider Martin R. , Angerer Erwin Von 
Published: October 2006

AbstractSelective Birch‐reduction of one of the phenolic rings of meso‐ or d, l‐HES led to compounds 6a and 6b which exert a higher binding affinity to the androgen receptor as the respective parent HES. In vivo testing of 6a and 6b shows that 6a has the same potency in reducing accessory sex organ weights and testosterone levels in the intact mouse as has meso‐HES, but strongly decreased estrogenic activity. Syntheses and testing of 7 having no ethyl side chains revealed the necessity of these groups for biological activity.
Eine neue Methode zur Darstellung von 3‐Alkoxy‐ und 3‐Hydroxy‐3,4‐dihydro‐1H‐2‐benzopyranen
Authors: Wünsch Bernhard 
Published: October 2006

AbstractDie (2‐Bromphenyl)‐acetaldehydacetale 11 und 12 lassen sich durch Homologisierung von 2‐Brombenzaldehyd (4) gewinnen: Entweder vierstufig nach der Glycidester Methode (über 6, 7 und 8) oder in zwei Schritten durch Wittig‐Reaktion mit 9 und anschließende Alkoholaddition. Mit n‐BuLi und den Aldehyden 13 reagieren 11 bzw. 12 zu den Hydroxyacetalen 14 bzw. 15. 15 läßt sich mit p‐Toluolsulfonsäure zu den 3‐Methoxy‐2‐benzopyranen 17 cyclisieren, mit verdünnter HCl zu den 3‐Hydroxy‐Derivaten 18 hydrolysieren.
Endogenous Alkaloids in Man, VII1): 1‐Trichloromethyl‐1,2,3,4‐tetrahydro‐β‐carboline ‐ A Potential Chloral‐Derived Indol Alkaloid in Man
Authors: Bringmann Gerhard , Hille Annette 
Published: October 2006

AbstractThe trichloromethyl tetrahydro‐β‐carboline 5, an imaginable, chloral‐derived mammalian indol “alkaloid”, was prepared in high yields and was shown to be formed even under mild, physiological conditions, in aqueous medium. For its detection in low concentrations, a chromatographic procedure was elaborated. Furthermore, its potential metabolite 8 was synthesized for the first time.
2‐Phenylindole‐linked Nitroimidazoles as Potential Radiosensitizers for Estrogen Receptor Positive Tumors
Authors: Erber Sebastian , Angerer Erwin Von 
Published: October 2006

AbstractS‐Hydroxy‐2‐(4‐hydroxyphenyl)‐3‐methylindole was linked to nitroimidazoles by tetramethylene and hexamethylene spacer groups. Derivatives with a C6‐spacer (4c and 4d) exhibited high binding affinities for the estrogen receptor (RBA = 3.5; estradiol; 100), a prerequisite for a selective uptake by estrogen receptor positive tumors. Both compounds inhibited the growth of hormone‐sensitive human MCF‐7 mammary tumor cells at concentrations > 5×10−6 M, presumably due to the weak antiestrogenic effect observed in die mouse uterine weight test.
Electron‐rich 2‐Pyridones, III: Stereochemistry and Reactivity of Phenylsulfonyl‐ substituted 2‐Azabicyclo[2.2.2]octan‐6‐ones
Authors: Herdeis Claus , Hartke‐Karger Claudia , Lotter Hermann 
Published: October 2006

Abstract[4+2]cycloaddition of electron‐rich 5‐benzyloxy‐2‐pyridone (1) with phenylvinyl sulfone furnished, after functional group transformation, 2 in a syn/anti ratio of 3/7. Deprotonation with LDA provided the thermodynamic stable 2a. The α‐sulfonyl carbanion can be alkylated to 4. During reductive desulfonylation complete epimerisation to 5 occured. Synthesis of 5b was also accomplished by conjugate addition of ethylphenylsulfonyl carbanion to 11.
Der Nitrat‐Nachweis von Pesez im DAB 9/Ph. Eur. 2
Authors: Werner Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Arzneibuchvorschrift wird vereinfacht. Die Geruchsbelästigung durch das toxische Nitrobenzol läßt sich durch Verwendung von Mononitroalkylbenzolen vermeiden. Die Synthese von Isomerengemischen von Mononitroalkylbenzolen, die frei von Verunreinigungen durch Dinitroverbindungen sind, wird beschrieben.
Ringverengung von 1,5,2‐Dioxazinan‐3,6‐dionen und 1,3,2,4‐Dioxathiazinan‐5‐on‐2‐oxiden zu 1,2‐Oxazetidin‐3‐onen
Authors: Burchardt Annette , Geffken Detlef 
Published: October 2006

AbstractN‐Substituierte Glykolohydroxamsäuren 1a–e mit Anisyl‐ bzw. Cyclopropylresten an C‐2 reagieren mit 1,1′‐Carbonyldiimidazol glatt zu den 1,5,2‐Dioxazinan‐3,6‐dionen 2a–e, die unter Abspaltung von CO2 die 1,2‐Oxazetidin‐3‐one 3a–e geben. Aus der Reaktion der Glykolohydroxamsäuren 1b–d, f–u mit 2,2′‐Dipyridylsulfit gehen die unbeständigen 1,3,2,4‐Dioxathiazinan‐5‐on‐2‐oxide 4 hervor, die unter Eliminierung von SO2 in die Oxa‐β‐lactame 3b–d, f–t übergehen; eine Ausnahme bildet das stabile 4,6‐Dimethyl‐6‐(4‐nitrophenyl)‐1,3,2,4‐dioxathiazinan‐5‐on‐2‐oxid 4u, das nicht zum Oxa‐β‐lactam 3 reagiert.
Heterocyclen, 65. Mitt.: Darstellung und chemisches Verhalten einiger 2‐Aryl‐6‐ethoxycarbonyl‐5‐methyl‐thiazolo[3,2‐b]‐1,2,4‐triazole
Authors: Simiti Ioan , Zaharia Valentin , Coman Mioara , Demian Horia 
Published: October 2006

AbstractDie Herstellung einiger 2‐Aryl‐6‐ethoxycarbonyl‐5‐methyl‐thiazolo[3,2‐b]‐1,2,4‐triazole und ihr chemisches sowie spektroskopisches Verhalten (IR, UV, MS) werden beschrieben.
Direct Separation of (1R,2R)‐2‐Amino‐1‐(4‐nitrophenyl)‐1,3‐propanediol in a Resolution of its Conglomerate
Authors: Pitrè Davide 
Published: October 2006

AbstractThe conglomerate being more soluble than its enantiomers is the sole racemic modification that can be resolved in a direct way. Some classical cases requiring a single operation are known and they have been defined as the simultaneous and separate crystallization of enantiomers1). Much better known is the resolution of enantiomers by a sequence of alternate crystallization which takes place in the resolution by entrainment2) also appropriately called “seesaw method”3).(IR,2R)‐2‐Amino‐1‐(4‐nitrophenyl)‐1,3‐propanediol.In an Erlenmeyer 250 ml flask with a reflux condenser 4.8 g (0.025 mol) of quinic acid and 10.6 g (0.05 mol) of (1RS,2RS)‐2‐amino‐1‐(4‐nitrophenyl)‐1,3‐propanediol were dissolved in 110 ml of methanol by heating at reflux for a few min. The clear solution so obtained was left overnight at room tem. (20–24°C).
Tumor Inhibiting [1,2‐Bis(difluorophenyl)ethylenediamine]‐dichloroplatinum(II) Complexes, I: Synthesis
Authors: Müller Richard , Schickaneder Edith , Jennerwein Margaretha , Reile Herta , Spruß Thilo , Engel Jürgen , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the diastereomeric 1,2‐bis(2,3‐, 2,4‐, 2,5‐, 2,6‐, 3,4‐, 3,5‐difluorophenyl)ethylenediamines (meso, D/L 8—13) from meso 1,2‐bis(2‐hydroxyphenyl)ethylenediamine and the respective difluorobenzaldehyde by a diaza‐Cope‐rearrangement and their conversion into the [1,2‐bis(2,3‐, 2,4‐, 2,5‐, 2,6‐, 3,4‐, 3,5‐difluorophenyl)ethylenediamine]dihaloplatinum(II)‐complexes (meso D/L 8—13 PtCl2; meso D/L 9‐ and 11‐PtI2) with K2PtHal4 (Hal = Cl, I) is described. From the diiodoplatinum(II)‐complexes (meso D/L 9‐and 11‐Ptl2) the better water soluble diaqua[1,2‐bis(2,4‐ and 2,6‐difluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) sulfates (meso, D/L 9‐ and 11‐PtSO4) are obtained by reaction with Ag2SO4.
Imidazo[4,5‐b]pyridine Derivatives of Potential Tuberculostatic Activity. Part 1: Synthesis and Quantitative Structure‐Activity Relationships
Authors: Bukowski Ludwik , Kaliszan Roman 
Published: October 2006

AbstractNew derivatives of imidazo[4,5‐b]pyridine and 9H‐dipyrido‐[1,2‐a:3′,2′‐d]imidazole were synthesized. Antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis of selected compounds was determined. These data were combined with the corresponding bioactivity data previously generated for two other series of imidazo[4,5‐b]pyridines. Analysis of Quantitative Structure‐Activity Relationships [QSAR] was carried out using nonempirical structural descriptors. Hydrophobicity of the agents studied was found decisive for their activity. A QSAR equation was derived allowing rational design of active derivatives.
Synthese von 3‐α‐Chlorvinylcephalosporinen
Authors: Kim Wan‐Joo , Jung Myung Hee , Ha Jae‐Du , Ko Kwang‐Youn 
Published: October 2006

AbstractVon 7‐Aminocephalosporansäure (7‐ACS) ausgehend werden die 3‐α‐Chlorvinylcephalosporine 6, 7, 8, 9, 10 und 11 synthetisiert. 6, 7, 8, 9 und 10 sind Zwischenstufen für die neue antibakterielle Verbindung 11. Das Produkt 6 erhält man aus Acetylcephalosporin 5 und Triphenylphosphin in CCl4.
Reactions with 3,5‐Diaminopyrazoles: New Routes to Pyrazolo[1,5‐α]pyrimidines
Authors: Elgemeie Galal E. H. , Fathy Nahed M. , Faddah Laila M. , Ebeid Mohamed Y. , Elsaid Mohamed K. 
Published: October 2006

AbstractReactions of 3,5‐diaminopyrazoles with chalcones and ethyl α‐acetylcinnamates lead to new polyfunctional derivatives of pyrazolo[1,5‐α]pyrimidine. The structures of the products and the mechanisms of their formation are reported.
Investigations on the Antiproliferative Effects of Amino Acid Antagonists Targeting for Aminoacyl‐tRNA Synthetases. Part III ‐ Combination Experiments1,2)
Authors: Laske Reiner , Schönenberger Helmut , Holler Eggehard 
Published: October 2006

AbstractThe combined effects of amino acid antagonists with proven or potential inhibitory activities on aminoacyl‐tRNA synthetases were investigated on the murine leukemic cell line P388 D1. As the best result a summation of the antiproliferative effects was observed. Combinations with established cytostatic agents like platinum complexes or other antitumor compounds also yielded partly additive effects. In experiments performed with asparaginase L‐aspartic acid‐β‐hydroxamate gave synergistic growth inhibition of P388 D1 cells in vitro, which was reflected by additive effects against murine leukemia P388 in vivo.
Determination of the Configuration of (2S,7aR)‐ and (2S,7aS)‐2‐Benzyl‐5,6,7,7a‐tetrahydro‐pyrrolo[2,1‐b]oxazol‐3(2H)‐one
Authors: Wanner Klaus Th. , Höfner Georg 
Published: October 2006

AbstractIm Zusammenhang mit Untersuchungen zur asymmetrischen Synthese 2‐substituierter Pyrrolidine1) haben wir, wie kürzlich berichtet2), durch säurekatalysierte Cyclisierung von (S)‐1 die beiden Tetrahydropyrrolo[2,1‐b]oxazol‐3(2H)‐one (2S,7aS)‐2 und (2S,7aR)‐3 dargestellt. (2S,7aS)‐2 und (2S,7aR)‐3 wurden entsprechend ihrem Produktanteil als Haupt‐ und Nebenisomer bezeichnet; die Konfigurationen wurden nicht zugeordnet. Dazu waren weitere Untersuchungen nötig, die hier vorgestellt werden.