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Das Reaktionsverhalten des 2,7‐Diamino‐4,5‐dimethyl‐imidazo[5,1‐f]‐as‐triazins 15. Mitt. Kondensationen mit Hydrazin‐N, N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R. 
Published: October 2006

AbstractDie beiden von 2,7‐Diamino‐4,5‐dimethyl‐imidazo[5,1‐f]‐as‐triazin (7) gebildeten Reihen von Salzen lassen sich an Hand des Mono‐ (7d) und des Dihydrochlorids (7c) demonstrieren. Aus der Reaktion von 7 mit Acetanhydrid geht das 2,7‐Bisacetamino‐4,5‐dimethyl‐imidazo[5,1‐f]‐as‐triazin (7e), mit Benzoylchlorid das 2,7‐Bisbenzamino‐4,5‐dimethyl‐imidazo[5,1‐f]‐as‐triazin (7f) hervor.
Derivate von 1‐Phenyl‐, 1‐Propenyl‐ und 1‐Allenyl‐isochroman. 11. Mitt. über Untersuchungen in der Isochroman‐ und Isothiochroman‐Reihe
Authors: Böhme H. , Sitorus U. 
Published: October 2006

AbstractDas aus 1‐Cyan‐isochroman (1) und Natriumhydrid erhaltene Carbanion reagiert mit 2,4‐Dinitro‐fluor‐benzol zu 1‐[2′, 4′‐Dinitro‐phenyl]‐1‐cyan‐isochroman (2) und mit Propargyl‐bromid zu 1‐[Propin‐(2′)‐yl]‐1‐cyan‐isochroman (3). Wasserstoffperoxid in alkal. Lösung über‐führt 3 durch partielle Verseifung in das Carbonsäureamid 4, das beim Erhitzen mit Natrium‐äthylat das Allenderivat 5 liefert.
Hexahydro‐benzo[e]‐as‐triazine 18. Mitt. Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R. 
Published: October 2006

AbstractIm Gegensatz zu der bei der Reaktion mit Benzoinen beobachteten Kondensation der Amidingruppierungen des Azodicarbonsäure‐diamidins (1) erfolgt bei der Umsetzung von 1 mit cyclischen β‐Dicarbonylverbindungen (2) primär Anlagerung an die N = N‐Doppelbindung von 1. Unter Durchlaufen der Intermediärstufe 3 bilden sich durch Kondensation die Hexahydro‐benzo[e]‐as‐triazine (4).
Notiz zur Kondensation von Quadratsäure‐1,2‐bisamiden mit Malonsäurediäthylester 7. Mitt. über Polycarbonylverbindungen
Authors: Seitz G. , Morck H. 
Published: October 2006

AbstractDurch Kondensation von Quadrat säure‐1,2‐bisamiden mit Malonsäure‐diäthylester lassen sich die pharmakologisch interessanten 1,4‐Diazepin‐derivate 7 synthetisieren.
Gegen Malaria wirksame 6‐Aminochinoline. IV. Mitteilung: 6‐(4‐Diäthylamino‐1‐methylbutylamino)‐5‐methoxychinolin
Authors: Nickel P. , Fink E. 
Published: October 2006

Abstract6‐(4‐Diäthylamino‐1‐methylbutylamino)‐5‐methoxychinolin (3) wurde synthetisiert, um die Bedeutung von Methoxygruppen in 5‐ und 8‐Stellung für die Malariawirksamkeit von 6‐Amino‐chinolinen zu untersuchen. 3 zeigt keine Wirksamkeit gegen P. vinckei.
Untersuchungen über Synthese und entzündungshemmende Wirksamkeit aliphatisch substituierter Benztriazole
Authors: Kreutzberger A. , van Der Goot H. 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung von Benztriazol (1) mit den aliphatischen Carbonsäurechloriden 2a–2h gehen die 1‐Acyl‐benztriazole 3a–3h hervor. 1‐(tert.‐Butylacetyl)‐(3c) und 1 Äthoxycarbonyl‐benztriazol (3f) weisen bemerkenswerte entzündungshemmende Eigenschaften auf.
Über 5‐Aryl‐3H‐1,2,4‐dithiazole, eine neue Klasse hochwirksamer Fungizide
Authors: Böhme H. , Ahrens K. H. 
Published: October 2006

AbstractDie Konstitution des aus N‐Hydroxymethyl‐thiobenzamid (1) und Thionylchlorid neben N‐Chlormethyl‐benzimidchlorid (5) entstehenden 5‐Phenyl‐3H‐1,2,4‐dithiazol‐hydrochlorids (4) wird durch IR‐,NMR‐ und Massenspektrum sowie auf chemischem Wege gesichert. Die aus 4 dargestellte Base 7 liefert bei der Einwirkung von Phenylmagnesiumbromid unter Aufspaltung der Disulfidbrücke N‐Phenylmercaptomethyl‐thiobenzamid (9), ihr Perchlorat 8 geht mit 2,3‐Dimethylbutadien eine Diels‐Alder‐Reaktion zu dem Pyrido‐dithiazolidin 11 ein. Triphenyl‐methyl‐tetrafluoroborat überführt 7 unter Abspaltung eines Hydridions in das Dithiazolyliumsalz 12, bei dessen Hydrolyse N‐Formyl‐thiobenzamid (13) entsteht.Da 5‐Phenyl‐3H‐1,2,4‐dithiazol (7) eine sehr gute und sehr breite fungizide Wirkung aufweist, werden weitere im aromatischen Kern substituierte Derivate 17 dargestellt.
Reaktionen mit Sulfamid, 3. Mitt. Säure‐ und basenkatalysierte Reaktionen von Chromon‐3‐carbaldehyd mit Sulfamid
Authors: Dusemund Jürgen 
Published: October 2006

AbstractChromon‐3‐carbaldehyd (1) und Sulfamid (2a) reagieren säurekatalysiert zum Bischromonyl‐dithiatetrazocin 3 und Bischromonyliden‐sulfamid 4. Die basenkatalysierte Umsetzung von 1 mit 2a liefert das Benzopyrano [4,3‐d]thiadiazin 6.
Barbitursäurederivate, 23. Mitt. Chirale 1‐Methyl‐5‐butyl‐5‐phenylbarbitursäure, Enantiomere mit entgegengesetzter zentralnervöser Wirkung
Authors: Knabe Joachim , P. Büch Horst , Gradmann Volker , Wolff Ingrid 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese des Racemats und der Enantiomere von 1‐Methyl‐5‐butyl‐5‐phenylbarbitursäure (1d) sowie über die tierexperimentelle Untersuchung der zentralnervösen Wirkung der Substanzen berichtet. Die R (−)‐Barbitursäure und das Racemat wirken narkotisch, die S (+)‐Verbindung verursacht einen pentetrazolähnlichen Krampfanfall.
Synthese und komplexierende Eigenschaften symmetrischer N,N′‐Tetra‐(8‐hydroxychinolyl‐5‐methyl)‐α,ω‐diaminoalkane
Authors: Roth Hermann J. , Höfkens Jürgen 
Published: October 2006

AbstractEs wird über eine einfache, vom 5‐Chlormethyl‐8‐hydroxychinolin ausgehende Synthese von N,N′‐Tetra‐(8‐hydroxychinolylmethyl)‐α,ω‐diaminoalkanen und deren komplexierende Eigenschaften berichtet.
Zur Reaktion von Thioanisol mit Antimonpentachlorid
Authors: Hartke Klaus , Zerbe Horst‐Georg 
Published: October 2006

AbstractDie Reaktion von Antimonpentachlorid mit Thioanisol (5) führt bei − 70° zum Sulfoniumsalz 6, bei 0° zum Chlorsulfoniumsalz 7. 4‐Methyl‐thioanisol (9) liefert unter diesen Bedingungen zwar das erwartete Chlorsulfoniumsalz 10, das sich jedoch bei Isolierungsversuchen zersetzte.
Synthesen und Reaktionen von Pyridazinderivaten, 14. Mitt. Synthese vinyloger Pyridazincarbaldehyde
Authors: Heinisch Gottfried , Mayrhofer Andreas , Waglechner Richard 
Published: October 2006

AbstractEin rationelles Darstellungsverfahren für die trans‐β‐Pyridazinylpropenale 2a, 2b, gekennzeichnet durch Wittig‐Reaktion von Formylpyridazinen mit Formylmethylentriphenylphosphoran, wird in Vorschlag gebracht.
Heterocyclen via Mannich‐Kondensation, 6. Mitt. Synthese von 2‐Amino‐3‐pyridyl‐phenylketonen
Authors: Söllhuber‐Kretzer Mónica , Troschütz Reinhard , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

AbstractBenzoylacetimidsäure‐ethylester (1a) und seine Derivate 1b, 1c sowie Benzoylacetamidin (2a) liegen in Lösung in der Enolform vor. Mit Keton‐Mannichbasen setzen sie sich zu 2‐Amino‐3‐pyridyl‐phenylketonen um.
Synthese β‐substituierter Serin‐ und Isoserinnitrile
Authors: Tinapp Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Isoserine 4 werden ausgehend von den α‐Aminonitrilen 2 durch partielle Hydrierung mit anschließender Cyanhydrinsynthese hergestellt. Die Reaktion gelingt ohne Isolierung der intermediär gebildeten α‐Aminoaldehyde 3. Eine verbesserte Methode zur Darstellung der Serine 6 aus Glycerinsäurenitrilen wird beschrieben. Die spektroskopischen Eigenschaften von 4 und 6 werden diskutiert.
Untersuchung von die Konsistenz künstlicher Vaseline beeinflussenden Faktoren
Authors: Kedvessy Georg , Erös Istran , Ugri‐Hunyadvári Eva , Szirovicza‐Ferenczi Iloná 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die Veränderungen der rheologischen Eigenschaften und des Flüssigkeitshaltevermögens künstlicher Vaseline in Abhängigkeit von der Zusammensetzung analysiert und dabei ein mathematisch charakterisierter Zusammenhang zwischen der Fließgrenze, der Thixotropie und der Konzentration der festen Phase, bzw. dem Isoparaffingehalt festgestellt.
Synthesis of Some New 4(3H)‐Quinazolinones as Potential CNS Depressants
Authors: Ram Chaurasia M. , Sharma Surendra K. 
Published: October 2006

AbstractSeveral 6,8‐disubstituted 2‐methyl 1 and 2‐styryl‐3‐[(substituted)‐benzothiazol‐2‐yl]‐4(3H)‐quinazolinones 2 have been prepared. Some of them were tested for CNS depressant activity on mice and found to be active.
Darstellung von α‐Amidoalkylsulfonen
Authors: Messinger Paul , Greve Harald 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 3, 5, 7, 9 und 11 werden aus aliphatischen Sulfinsäuren 1 durch Reaktion mit Aldehyden 2 und Amiden, durch Kondensation mit Amidalen 4 oder Amid‐Mannich‐Basen 6 und 8 und durch Reaktion mit α‐Halogenmethylamiden 10 dargestellt.
Über Mannichbasen, 18. Mitt. Mannichreaktionen mit 1‐Naphthol und sekundären Aminen
Authors: Möhrle Hans , Tröster Kristina 
Published: October 2006

AbstractBei der Aminomethylierung von 1‐Naphthol mit äquimolaren Mengen sekundärem Amin können neben einfachen 2‐monosubstituierten Mannichbasen auch mehrkernige Produkte erhalten werden. Der Umsatz mit je 2 Mol Formaldehyd und sekundärem Amin führt meist zu 2,4‐disubstituierten Aminoalkyl‐Derivaten.Mit dem Iminiumsalz entsteht überwiegend p‐substituiertes Produkt neben wenig o‐Verbindung. Die Reaktionsmechanismen werden diskutiert.
Structure and Properties of Cyclic Polymethylene Ureas, III. Synthesis and Biological Activity of Some Mannich Bases of Tetrahydro‐2‐(1H)‐Pyrimidinone
Authors: Sidzhakova Dorothea , Danchev Damian , Galabov Angel S. , Velichkova Emilia , Karparov Alexander , Chakova Nevena 
Published: October 2006

AbstractSome N‐mono‐2a–e and N,N‐bis(aminomethyl) derivatives 3a–b of tetrahydro‐2‐(1H)‐pyrimidinone 1a and tetrahydro‐2(1H)‐pyrimidinethione 1e are obtained by the Mannich reaction of 1a or 1e with formaldehyde and secondary amines. The compounds show a marked antiviral activity.
Synthese und Testung der potentiellen östrophilen Cytostatica 2,3‐Epoxy‐3,4‐bis(4′‐acetoxyphenyl)hexen‐4 und 2,3,4,5‐Bis‐epoxy‐3,4‐bis(4′‐acetoxyphenyl)hexan
Authors: Schneider Martin R. , Schönenberger Helmut , Michel Ralf T. , Fortmeyer Hans P. 
Published: October 2006

AbstractDurch Epoxidierung von 3,4‐Bis(4′‐acetoxyphenyl)‐E,E‐hexadien‐2,4(3a) werden 2,3‐Epoxy‐3,4‐bis(4′‐acetoxyphenyl)hexen‐4 (4a) und 2,3,4,5‐Bis‐epoxy‐3,4‐bis(4′‐acetoxyphenyl)hexan (5a) erhalten. 3a, 4a und 5a hemmen die 3H‐Östradiol‐Rezeptor‐Wechselbeziehung kompetitiv (3a>4a>5a) und das Wachstum eines auf thymusaplastische Mäuse transplantierten menschlichen Mammacarcinoms (3a«4a≧5a).
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 5. Mitt.1 Zur Chemie 2‐substituierter Dihydro‐1,4‐benzoxazine
Authors: Bartsch Herbert , Schwarz Otto 
Published: October 2006

AbstractDie Reduktion von 4 mit LiAlH4 führt zu 6, 7 und 8, mit NaBH4/LiCl zu 8 und 9 sowie mit Redal® zu 7. Die Entstehung von 7 wird durch vergleichende Untersuchungen an 11 und 13 geklärt. 5 und 17 liefern mit LiAlH4 16, während aus 17 mit Redal®/Morpholin nicht der Aldehyd 19a, sondern 18 entsteht. 19a wird in Mischung mit seinem Hydrat 19b aus 4 mit Redal®/Morpholin gebildet.
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 6. Mitt. Die Reaktion von 4‐Acetyl‐4H‐1,4‐benzoxazin mit Isocyanaten; ein Zugang zu 4‐Acetyl‐4H‐1,4‐benzoxazin‐2‐carbonitril
Authors: Bartsch Herbert , Schwarz Otto 
Published: October 2006

AbstractDas N‐Acetylbenzoxazin 1 reagiert mit Tosylisocyanat (2) zu 4, dessen Struktur auch auf chemischem Weg durch Spaltung des Komplexes 6b zu 8b und in weiterer Folge zu 8a und 9 bewiesen wird. Die Reaktion von 1 mit Chlorsulfonylisocyanat (10) führt zu den Amidinen 14 oder 15 und zum Carboxamid 11, das zu 13 hydriert wird. Durch Dehydratisierung von 11 wird die Titelverbindung 18 erhalten. Hydrierung von 18 und Wasserabspaltung aus 13 führt zu identischen Produkten.
Barbitursäurederivate, 30. Mitt. Synthese racem. und optisch aktiver basisch substituierter Barbitursäuren
Authors: Knabe Joachim , Reinhardt Jörg 
Published: October 2006

AbstractDurch Kondensation von monoalkylierten Malonestern mit N‐monosubstituierten Harnstoffen wurden die 5‐monoalkylierten Barbitursäuren 1 erhalten, die zu den 5‐Brombarbitursäuren 2 umgesetzt wurden. Aus 2 wurden durch nucleophile Substitution mit Stickstoffbasen die basisch substituierten Barbitursäuren 3‐5 hergestellt. Von den 27 synthetisierten Racematen konnten 17 mit Camphersulfonsäure in die Enantiomere gespalten werden.
Anhydrolycorinon, ein neues Alkaloid aus Amaryllis belladonna L
Authors: Hänsel Rudolf , Thober Hermine 
Published: October 2006

AbstractAus den getrockneten Zwiebeln von Amaryllis belladonna L. (Amaryllidaceae) wurde ein neues neutrales Alkaloid isoliert und durch Vergleich mit partialsynthetischem, beim Abbau von Lycorin (1) gewonnenem2 Anhydrolycorinon (2), als 2 identifiziert.
Reaktionen an Heterocyclen mit 2‐Acyl‐2‐propenon‐Teilstruktur, 2. Mitt.1,2) Pyrido[2,3‐d]pyrimidine aus 4‐Oxo‐4H‐chromen‐3‐carboxaldehyden und 4‐Aminouracilen
Authors: Heber Dieter 
Published: October 2006

Abstract4‐Oxo‐4H‐chromen‐3‐carboxaldehyde 1 reagieren mit den 4‐Aminouracilen 2, 6 und 10 in Abhängigkeit vom Lösungsmittel zu strukturell unterschiedlichen Pyrido[2,3‐d]pyrimidinen. Während die Umsetzung in dipolar aprotischen Solventien zu den 6H‐[1]Benzopyrano[3,4‐g]pyrido[2,3‐d]pyrimidinen 4 und 8 führt, entstehen in siedendem Eisessig die 6‐(2‐Hydroxybenzoyl)‐pyrido[2,3‐d]pyrimidine 5, 9 und 14..
Stereochemie der Reformatsky‐Reaktion von 2‐Alkylcyclohexanonen mit α‐Brommethylacrylsäureethylester
Authors: Gajewski Werner , Rücker Gerhard 
Published: October 2006

AbstractFür spiro‐ α‐Methylen‐ γ‐butyrolactone, welche durch Reformatsky‐Reaktion aus 2‐Alkyl‐cyclohexanonen und α‐Brommethylacrylsäureethylester hergestellt wurden, wird eine Beziehung zwischen der chemischen Verschiebung der C‐Atome 4,5 und 9 im 13C‐NMR‐Spektrum und der konformativen Anordnung des Lactonsauerstoffs abgeleitet. Sie wird durch CD‐Messung am Pyrazolin‐Derivat eines der Lactone bestätigt. Aus der Strukturzuordnung der Reaktionsprodukte folgt, daß bei der Synthese die trans‐Addition der metallorganischen Verbindung bezüglich des Substituenten in 2‐Stellung begünstigt ist.
2‐(1H‐Tetrazol‐5‐yl)‐4,5‐dihydro‐4‐oxo‐indeno[1,2‐b] pyran
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas , Engler Ekkehard 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese der Titelverbindung berichtet. Die Ergebnisse der Prüfung auf antiallergische Wirksamkeit für die bioisosteren Heterocyclen 8b und 8c wird mitgeteilt. Versuche, durch O/N‐Austausch zu 4‐Pyridonen zu gelangen, werden beschrieben.
Bicyclische α‐Aminosäuren, 4. Mitt.1) Synthese von 3‐(1‐Tetralyl)‐ und 3‐[5‐(5,6,7,8‐Tetrahydro)‐chinolyl]‐alanin
Authors: Reimann Eberhard , Dammertz Wolf 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 1a,b sind durch Strecker‐Aminosäuresynthese mit den Aldehyden 7a,b darstellbar, die ihrerseits durch die Stufenfolge 2a,b → 7a,b erhältlich sind. Sowohl die Strukturen von 1a,b als auch die Konfigurationen der isomeren Nitrile 3a,b/4a,b werden 1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopisch abgesichert.
Synthesis and Biological Evaluation of Sydnone‐4‐sulfonamides
Authors: Pattanashetti Panchaling P. , Badami Bharati V. , Puranik Gurubasav S. 
Published: October 2006

Abstract3‐Phenylsydnone‐4‐sulfonamides with chloro and methyl substituents in the ortho or meta positions of the phenyl ring were prepared and evaluated for their antibacterial activity.
Synthesis of Some New Substituted 1,3,4‐Oxadiazoles as Potential Insecticidal, Antibacterial and Anti‐acetylcholine Esterase Agents
Authors: Misra Hemant K. 
Published: October 2006

AbstractA series of 5‐substituted phenoxymethyl‐2‐[N‐(2‐alkyl‐1,3,4‐thiadiazol‐5‐yl)carbamoylmethylthio]‐1,3,4‐oxadiazoles have been synthesized. All compounds were tested for their insecticidal, antibacterial and anti‐acetylcholine esterase activities. Most of the compounds exhibited significant biological activity. Structure‐activity relationships have further been studied and are discussed.
Cyclopropanon‐Halbamidale: Synthese und Anwendung für Amidoalkylierungen
Authors: Matthies Dieter , Büchling Udo 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der Titelverbindungen 11 erfolgt durch Ringschluß von Toluol‐4‐sulfonylmethylisocyanid zu 4 und anschließende Modifizierung der funktionellen Gruppen. Die abgeleiteten Chlor‐Verbindungen 14 bilden unter basischen Bedingungen mit Nucleophilen nach einem SN‐Mechanismus die Amidoalkylierungsprodukte 12, 13 und 15–28.
Activated Nitriles in Heterocyclic Chemistry: A Novel Synthesis of Pyrans, Pyridones, Pyrazolo[4,3‐b]pyrans and Isoxazolo[4,3‐b]pyrans
Authors: Khalifa Mohamed A. E. , Tammam Gamal H. , Elbanany Afaf A. A. 
Published: October 2006

AbstractSeveral new pyridones, pyrans, pyrazolo[4,3‐b]pyrans and isoxazolo[4,3‐b]pyrans were prepared from the chalcones 2a,b and activated methylene compounds.
Azaaromatische Anticoagulantien und ihre N‐Oxide
Authors: Rehse Klaus , Brandt Friedhelm 
Published: October 2006

AbstractVier azaaromatisch substituierte 4‐Hydroxy‐2‐pyrone sowie ihre N‐Oxide wurden dargestellt. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330 mg/kg an Ratten wurden sowohl mit der 3‐Chinolylverbindung 7 wie mit dem 4‐Pyridyl‐N‐oxid 2a Prothrombinspiegel unter 15% und damit stärkere Effekte als bei den carboaromatischen Leitsubstanzen 1 bzw. 6 gemessen.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 20. Mitt. Transacylierende N‐Acyltetrahydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione
Authors: Hanefeld Wolfgang , Bercin Erdogan 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese neuartiger N‐Acyl‐tetrahydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 3 wird beschrieben. Es werden transacylierende Eigenschaften gegenüber nucleophilen Verbindungen gefunden.
Drei Synthesemöglichkeiten für C‐9‐14C‐Dithranol
Authors: Müller Klaus , Retzow Angelika , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDrei Synthesewege werden beschrieben, die die Verwendung von Phthalsäure (Friedel‐Crafts‐Acylierung), CH3I (o‐Metallierung nach Meyers), bzw. CO2 (o‐Metallierung nach Seebach) als 14C‐Quellen für C‐9‐14C‐Dithranol ermöglichen.
Wirkung neuer quartärer Iminiumverbindungen gegen ausgewählte Bakterien‐ und Pilzstämme, 7. Mitt. Synthese von N‐Alkylthiomethylchinoliniumchloriden 1 und den entsprechenden 6‐Methyl‐Verbindungen 2
Authors: Pernak Juliusz , Michalak Lucyna , Kucharski Sławój , Krysiński Jerzy 
Published: October 2006

AbstractDie quartären Chinolinium‐Verbindungen 1a‐1e und 2a‐2d wurden durch Reaktion von Chlormethyl‐n‐alkylsulfiden mit Chinolin und 6‐Methylchinolin synthetisiert. Die antibakteriellen Eigen‐schaften dieser Verbindungen wurden gegenüber 13 Bakterien‐ und Pilzstämmen geprüft. Die Verbindungen mit Octyl‐ und Dodecylrest besitzen die beste bakteriostatische Wirkung.
Activated Nitriles in Heterocyclic Chemistry. A Novel Synthesis of Pyridones, Pyrazolo[1,5‐a]pyrimidines and Pyrazolo[1,5‐b]oxazines
Authors: Khalifa Mohamed A. E. , Tammam Gamal H. , Bakeer Hadeer M. 
Published: October 2006

AbstractSeveral new pyridones, pyrazolo[1,5‐a]pyrimidines and pyrazolo[1,5‐b]oxazines were prepared from the cyanoacetohydrazide derivatives 1, 11 and the cinnamonitrile derivatives 2a–c.
Unabhängige Synthese der violetten Farbstoffe aus 1,2‐Naphthochinon‐4‐sulfonsäure und primären aliphatischen Aminen sowie eines Nebenproduktes
Authors: Lohmann Ulrike , Hartke Klaus 
Published: October 2006

Abstract4‐Dimethylamino‐1,2‐naphthochinon (8) und 2‐Dimethylamino‐1,4‐naphthochinon (10) liefern durch O‐Methylierung mit Methylfluorsulfonsäure die stabilen Iminiumsalze 9 und 11. In analoger Weise werden die 2‐Alkylamino‐1,4‐naphthochinone 13 in die Iminiumsalze 14 übergeführt, die mit 3‐Amino‐4‐hydroxy‐1‐naphthalinsulfonsäure (15) zu den violetten 3‐[(3‐Alkylamino‐4‐oxo‐1‐naphthyliden)amino]‐4‐hydroxy‐1‐naphthalinsulfonsäuren 2 kondensieren. Das Iminiumsalz 14c reagiert mit Benzylamin zum vinylogen Amidiniumsalz 19, das von Silberoxid in Pyridin zum N‐Benzyliden‐2‐phenyl‐5‐naphth[2,1d]oxazolamin (20) oxidiert wird. Reduktion von 20 mit LiAlH4 liefert N‐Benzyl‐2‐phenyl‐5‐naphth[2,1‐d]oxazolamin (7).
Wirkung neuer Iminiumverbindungen gegen ausgewählte Bakterien‐ und Pilzstämme, 9. Mitt. Synthese von 1,2‐Dimethyl‐ und 1‐Butyl‐3‐(n‐alkylthiomethyl)imidazoliumchloriden
Authors: Pernak Juliusz , Skrzypczak Andrzej , Kucharski Slawoj , Krysinski Jerzy 
Published: October 2006

AbstractDie Imidazolium‐Verbindungen 1 und 2 wurden durch Reaktion von Chlormethyl‐n‐alkylsulfid mit 1,2‐Dimethyl‐ und 1‐Butylimidazol synthetisiert. Die biologische Aktivität der gewonnenen Verbindungen wurde gegenüber 13‐Bakterien‐ und Pilzstämmen untersucht. Die höchste Wirksamkeit besitzen die Verbindungen mit Dodecyl‐ und Octylrest.
Novel Phenanthridine Thiosemicarbazone and Thiazoline Derivatives: Syntheses and Evaluation for Anticancer and Antimicrobial Activities
Authors: Omar A.‐Mohsen M. E. , Aboulwafa Omaima M. 
Published: October 2006

AbstractTwo novel series of thio compounds utilizing 6‐formylphenanthridine as a carrier for various thiosemicarbazone moieties, which were partly combined with variously substituted thiazoline functions, were synthesized as potential anticancer and antimicrobial agents. The thiosemicarbazones were found to be inactive against P 388 lymphocytic leukemia and the thiazolines were ineffective in the suppression of various micro‐organisms.
Umsetzungen von aromatischen Epoxiden mit Natriumdiethyldithiocarbamat
Authors: Stanior Ursula , Wießler Manfred 
Published: October 2006

AbstractDisulfiram (Antabus®, Thiuramdisulfid, DSF) hemmt die carcinogene Wirkung von aromatischen Kohlenwasserstoffen (AKW) deutlich. Da Disulfiram in vivo zu Dithiocarbamat und die AKW zu Epoxiden metabolisiert werden, haben wir die Reaktion von Dithiocarbamat mit einigen aromatischen Epoxiden untersucht. Die Strukturen der unter physiologischen pH Bedingungen entstehenden Produkte wurden aufgeklärt. Damit läßt sich die hemmende Wirkung von DSF auf die Carcinogenese durch AKW zumindest zum Teil auch durch das Abfangen reaktiver Metabolite erklären.
Synthese primärer Nitroketenaminale
Authors: Mertens Hubert , Troschütz Reinhard , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 3 und 4 lassen sich sowohl aus dem Nitroketen‐O,N‐acetal 1 und prim. bzw. sekund. Aminen als auch durch sukzessive Amino‐ und Ammonolyse des Nitroketen‐S,S‐acetals 2 gewinnen. Die Reaktion von 2 mit wäßrigem Ammoniak führt zum dimeren Nitroacetonitril 9.
Synthese von Estradiol‐Haptenen
Authors: Mühlenbruch Brigitte , Kirmeier Friedhelm , Roth Hermann J. 
Published: October 2006

AbstractDurch Partialsynthese werden aus 19‐Nortestosteron die Estradiol‐Haptene 17β‐Estradiol‐7α‐butansäure (9) und 17β‐Estradiol‐7α‐butylamin (13) hergestellt. 9 zeigt bei einer Konzentration von 2×10‐7 mol/l in Kompetitionsversuchen eine 50proz. Verdrängung von [3H]‐Estradiol vom cytosolischen Estrogenrezeptor. Mit dem Kopplungsprodukt aus 9 und AH‐Sepharose 4B gelingt durch Affinitätschromatographie eine 1800‐fache Anreicherung des Rezeptorproteins aus Kalbsuterus‐Cytosol.
Optical Resolution of 1‐Amino‐2,3‐Propanediol
Authors: Pitrè Davide , Fedeli Franco 
Published: October 2006

AbstractThe optical resolution of (R,S)‐1‐amino‐2,3‐propanediol was carried out in water with (S)(+)‐ and (R)(−)‐2‐(6‐methoxy‐2‐naphthyl)propanoic acid according to Marckwald but using half the quantity of the optically active acid, the other half being constituted by hydrochloric acid.
Antiphlogistische 2.3‐Dihydro‐1H‐pyrrolizine, 8. Mitt. Zur Synthese und Decarboxylierung von 6.7‐Diaryl‐2.3‐dihydro‐1H‐pyrrolizin‐5‐yl‐essigsäure (DADHP‐5‐essigsäure)
Authors: Dannhardt Gerd , Steindl Ludwig 
Published: October 2006

AbstractNach Umsetzung des Pyrrolizin‐5‐carbaldehyds 1 mit TOSMIC werden das formylaminomethylenierte Addukt 2, das Pyrrolizinylacetonitril 4 bzw. das Oxazolylpyrrolizin 8 erhalten. Die bei der sauren Hydrolyse von 2 intermediär gebildete DADHP‐5‐essigsäure decarboxyliert spontan zum entsprechenden 5‐Methylderivat 5; zwei mögliche Decarboxylierungsmechanismen werden diskutiert. Hydrolyse und Oxidation des Azlactons 9 führen zum Abbau des Pyrrolizinringsystems.
Synthesewege zu Diazixanopurinen
Authors: Rudolph Antje , Haller Rolf 
Published: October 2006

AbstractDer Aufbau eines Diazixanopurins ist, ausgehend von 8‐Chlor‐theophyllinderivaten, durch Ringschlußreaktion auf zwei Wegen möglich: nach reduktiver Aminierung eines entsprechenden Ketons oder nach Reduktion eines 3′‐Azidobutyl‐8‐chlortheophyllins.