bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
New NO‐Donors with Antithrombotic Activities and Vasodilating Activities, III: 3,4‐Disubstituted N‐Nitroso‐5‐sydnone Imines
Authors: Rehse Klaus , Schleifer Klaus‐Jürgen 
Published: October 2006

Abstract38 title compounds have been synthesized. They bear a wide variety in substituents including alkyl‐, aryl‐, arylalkyl‐, and styryl groups. The antiplatelet activities elucidated in the Born‐test with collagen cover more than two orders of magnitude (IC50 = 0.3‐45 μmol/L). These effects depend on the presence of the N‐NO‐group. This is shown by comparison with the corresponding sydnone imines, sydnone cyanimines, and sydnones. The most suitable substituents were phenylethyl, styryl, and hexyl at either position of the molecule. Seven compounds, most of them styryl derivatives, have IC50 values below 1 μmol/L. It is suggested that the differences in activity are connected with the ability of the compounds to bind to the platelet membrane.
Reactions with Thiaxanthen‐9‐ol: New Thiaxanthene Derivatives with Molluscicidal and Nematocidal Activity
Authors: El‐Sakka Ibrahim A. , Zeid Ibrahim F. , Abdel‐Bary Hamed M. , Abdel‐Mageed Ahmed E. S. 
Published: October 2006

AbstractThiaxanthen‐9‐ol (1) was condensed with nitriles 2a‐e to yield the thiaxanthen‐9‐yl‐acetonitriles 3a‐e. With the thiols 7a‐d, 1 yielded the thioethers 8a‐d.
Facile Synthesis of Tetrazolylchromonoids and Related Compounds
Authors: Patonay Tamás , Lévai Albert 
Published: October 2006

AbstractThe reaction between the appropriate nitriles and tributyltin azide (TBTA) provides an easy and efficient method for the synthesis of the title compounds. Treatment of thiocyanate 9b with TBTA affords the alkylthio‐substituted tetrazole 10b.
Simultaneous Determination of (R)‐ and (S)‐Brefanolol in Human Plasma: High‐Performance Liquid Chromatographic Assay on a Chiral Stationary Phase
Authors: Neubeckm Monika , Henke Dorit , Spahn‐Langguth Hildegard , Mutschler Ernst 
Published: October 2006

AbstractA new method for the quantitative enantiospecific determination of rac‐brefanolol, a vasodilating β‐adrenoceptor blocking agent, in human plasma is described. After an alkaline liquid‐liquid extraction from biological material and a preseparation on a silica gel column with fractional collection of the eluate, the separation of the underivatized enantiomers is performed by high‐performance liquid chromatography on cellulose tris‐4‐methylbenzoic acid polymer coated on silica gel. The UV‐absorbance of the eluate was monitored at 254 nm. Determination limits are 10 ng enantiomer per ml plasma and allow the performance of pharmacokinetic studies after the aimed therapeutic dosages.
Salicylamides Containing Amino Acid or Pyran Moieties with Molluscicidal Activity
Authors: Nawwar Galal A. M. 
Published: October 2006

AbstractSalicylamide amino acid conjugates were prepared utilizing 5‐formyl‐, 5‐dicyanoethenyl‐, and 5‐nitroethenylsalicylic acid. 5‐Substituted salicylanilides were treated with glycine and formaldehyde in a Mannich type reaction affording the corresponding 3‐(N‐glycino)salicylanilides. The reactions of anilines with pyrans containing the salicylyl moiety yielded the corresponding salicylanilides. The obtained compounds were tested for molluscicidal activity.
Synthese von 5H‐Pyrido[2,3‐c]‐2‐benzazepinen
Authors: Troschütz Reinhard , Grün Lothar 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen lassen sich auf zwei verschiedenen Wegen herstellen: Durch Ringschlußreaktionen des 2‐Benzazepin‐enaminonitrils 1 mit den C2‐Bausteinen 2, 7 und 8 sind die Tricyclen 6, 9 und 10 zugänglich. ‐Beim zweiten Weg werden die 2‐Amino‐3‐benzoylpyridine 16a,b zu den 2‐Amino‐3‐benzylpyridinen 18a,b reduziert. Benzoylierung von 18a,b führt zu den Dibenzoylverbindungen 20 und 21, die sich in die Monobenzoylverbindungen 22 und 23 überführen lassen. Ringschluß nach Art der Bischler‐Napieralski‐Reaktion führt mit 22a,b und 23a,b zu den 5H‐Pyrido[2,3‐c]‐2‐benzazepinen 24a,b, und 25a,b. ‐ Mittels 1H‐, 13C‐ und 15NNMR‐Daten wird bewiesen, daß Benzoylacetimidsäureethylester (12a) als Benzoylketen‐O,N‐acetal 12a AE vorliegt.
A Khellin‐like 7,7′‐Glycerol‐bridged Bischromone with Anti‐anaphylactic Activity
Authors: Löwe Werner , Maske Peggy V. , Müller Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the title compound 3 is described. Its performance in Passive Cutaneous Anaphylaxis (PCA) testing was evaluated.
Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 10. Mitt.: Zweiter Beitrag zur Frage der Dehalogenierung des Lipidsenkers Ciprofibrat
Authors: Oelschläger Herbert , Hellwich Karl‐Heinz , Rothley Dietrich 
Published: October 2006

AbstractDas in der Lit. als Metabolit von rac‐1 postulierte Monochlorderivat rac‐2 wurde ausgehend von rac‐3 in vier Stufen dargestellt. Die partielle Dehalogenierung erfolgte mit LiAlH4, eine neue Zuordnung der entstehenden Stereoisomere NMR‐spektroskopisch. Bei oraler Gabe von rac‐1 an Probanden in multiple dose‐Studien konnte mit rac‐2 als Referenzsubstanz dieses im Rahmen der Nachweismöglichkeiten (HPLC, UV‐Detektor) weder im Plasma noch im Harn nachgewiesen werden.
7‐Fluor‐4‐chromon‐3‐Schwefel‐Verbindungen
Authors: Löwe Werner , Elz Sigurd , Reiser Harald , Schott Susan 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von der Sulfinsäure 4, die aus dem Enaminon 3 und Thionylchlorid herstellbar ist, werden eine Reihe neuer 7‐Fluor‐4‐chromon‐3‐Schwefelverbindungen 5‐12 hergestellt. Insbesondere wird das Flosequinan‐analoge Sulfoxid 12 synthetisiert und auf vasodilatierende Wirkung an der isolierten Rattenaorta geprüft.
Approach to Detect Substrates Suitable to Measure the Coumarin 7‐Hydroxylase (Cyp 2a‐5) ‐ Structure‐Activity Relationships
Authors: Tegtmeier Martin , Legrum Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractBesides coumarin, which up to now has remained the most selective substrate for the coumarin 7‐hydroxylase (Coh), 7‐ethoxycoumarin, quinoline, 4‐methylcoumarin, 7‐ethoxy‐4‐methylcoumarin, 7‐ethoxy‐4‐ethylcoumarin, and psoralen are suitable for this enzyme. ‐ The quantification of the suitability of a substrate to selectively measure the coumarin 7‐hydroxylase is achieved by a graphic method. ‐ Requirements for serving as a substrate of the Coh are bicyclic ring systems with an electron rich moiety.
4‐(β‐D‐Ribofuranosyl)pyridazine: Neue C‐Nukleoside durch [4+2]‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf
Authors: Richter Marianne , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein Syntheseweg zu neuen C‐Nukleosiden beschrieben mit in 3,6‐bzw. in 3,5,6‐Stellung substituierten Pyridazinen als heterocyclischem Aglykon. [4+2]‐Cycloaddition der Alkin‐substituierten Precursoren 1 bzw. 10a‐d mit den 1,2,4,5‐Tetrazinen 2a,b, deren Diazadiensystem durch elektronenziehende Substituenten aktiviert ist, führen zu den O‐geschützten 4‐(β‐D‐Ribofuranosyl)pyridazinen 4a,b bzw. 12a‐d. Nachfolgende hydrierende Abspaltung der Schutzgruppen liefert die neuen C‐Nukleosiden 5a bzw. 13a‐d in mittleren bis guten Ausb.
Polycyclische aromatische Alkaloide, 10. Mitt.: Annonaceen‐Alkaloide mit antimykotischer Aktivität
Authors: Bracher Franz 
Published: October 2006

AbstractEs werden zwei Strategien zur Synthese isomerenreiner Azafluorenone beschrieben. Cyclisierung der Arylnicotinsäure 7 mit Polyphosphorsäure und anschließende hydrogenolytische Abspaltung des Bromsubstituenten führt zu 8‐Methoxyonychin (3) (“Methode A”). Parham‐Cyclisierung der Carbonsäure 7 oder des Esters 6 liefert das Annonaceen‐Alkaloid 6‐Methoxyonychin (2) (“Methode B”).In einem Agar‐Diffusionstest zeigen 2, 3 und Onychin (9a) eine mäßige, 9e eine starke Hemmwirkung gegen Candida albicans. Andere Azafluorenone sind praktisch unwirksam. Das strukturverwandte Azaoxoaporphin‐Alkaloid Sampangin (12) hingegen besitzt eine sehr starke antimykotische Aktivität.
Friedel‐Crafts‐Reaktion einiger N‐Acylaziridine: Oxazoline als Zwischenstufen
Authors: Mall Thomas , Buchholz Berthold , Stamm Helmut 
Published: October 2006

Abstract3‐Substituierte 1‐Acyl‐2‐phenylaziridine 1a,b und 2b lieferten mil AlCl3 in Benzol ohne Wärmezufuhr überraschend die entspr. Friedel‐Crafts‐Produkte 3a,b und 4b (acylierte 1‐substituierte 2,2‐Diphenylethylamine), die teilweise zu 1,1,2,2‐Tetraphenyläthan (5) weiterreagierten. Daneben wurden die Oxazoline 6a,b und 7b gefunden. Anhand des 2,4,5‐Triphenyloxazolins 6b wird gezeigt, daß die Oxazoline Zwischenstufen für 3, 4 und 5 sind. Die ungewöhnliche heterolytische Ringöffnung dieser speziellen Oxazoline wird diskutiert.
Chinoid substituierte 1,2,4‐Dithiazole als Bausteine für Heterocyclensynthesen
Authors: Briel Detlef , Leistner Siegfried 
Published: October 2006

Abstract1,2,4‐Dithiazole 1 sind als Bausteine zur Synthese von mono‐ und bicyclischen Heterocyklen geeignet. So können substituierte Triazole 2, Oxadiazole 3, 4, Pyrimidine 6, Triazine 9, 10 und Benzoxazine 11 dargestellt werden. Hierbei fungiert das 1,2,4‐Dithiazolsystem als CNC‐ oder OC3NC‐Synthon.
Cycloadditionen von Cyclopropenon an 1,2,4‐Triazine, eine neue Synthese von Pyrazolo[1,2‐a]1,2,4‐triazin‐6‐onen
Authors: Massa Werner , Kang Hak‐Chul , Rischke Monika , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractIm Gegensatz zu Cyclopropen, 3,3‐Dimethoxycyclopropen oder 1,2‐Diphenylcyclopropenon reagiert unsubstituiertes Cyclopropenon mit verschieden substituierten Triazinen regioselektiv an der NN‐Bindung zu neuen Pyrazolo[1,2‐a]1,2,4‐triazin‐6‐onen in mittleren Ausbeuten. Die Struktur des Pyrazolo[1,2‐a]1,2,4‐triazins 11 konnte mittels Röntgenstrukturanalyse gesichert werden.
Cer(IV) Oxidationen, 10. Mitt.: Oxidation von ω‐Phenylalkyldicarbonyl‐ und dicarbonyl‐analogen Verbindungen
Authors: Holzgrabe Ulrike , Reinhardt Jürgen , Zlotos Gabriele 
Published: October 2006

AbstractDie Oxidation der ω‐Phenylalkylmalonsäurederivate 1a‐f führt nicht nur zu Cyclisierungsprodukten 2, sondern auch zu offenkettigen Nitro‐, Alkohol‐ und Acetoxyderivaten 3–7. Es wird eine empfindliche Abhängigkeit der Produktverteilung von Reaktionstemp. und Wassergehalt des Reaktionsmediums sowie der Natur der Carbonylgruppen beobachtet. Das während der Reaktion entstehende Ce3+‐Ion ist für die Entstehung offenkettiger Nebenprodukte verantwortlich.
Structure‐Activity Relationship Studies of CNS Agents, XV: N‐[ω‐(4‐Aryl‐1‐piperazinyl)alkyl]‐2‐oxo‐1,2,3,4‐tetrahydroquinolines and ‐4‐oxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrazino[1,2‐a]indoles: New, Highly Potent 5‐HT1A Ligands ωN‐[ω‐(4‐Aryl‐1‐piperazinyl)alkyl]‐2‐oxo‐1,2,3,4‐tetrahydrochinoline und ‐4‐oxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrazino‐[1,2‐a]indole: Neue starke 5‐HT1A Liganden
Authors: Mokrosz Jerzy L. , Duszyńska Beata , Paluchowska Maria H. 
Published: October 2006

Abstract1‐Arylpiperazines and their 4‐alkyl derivatives, which contain a terminal amide fragment, produce a variety of pharmacological effects and behavioral responses which result directly from activation of different central receptor systems. Previously we showed that derivative 1 had a higher 5‐HT1A affinity than its isomeric isoquinolinone counterparts. We also concluded that the specific arrangement of the amide bond for compound 1 was definitely favorable at 5‐HT1A receptors. Our recent studies have shown that compound 5 is a potent antagonist of 5‐HT1A, 5‐HT2 and D2 receptors, and may be considered a novel atypical antipsychotic agent. Furthermore, derivative 5 may be classified as a highly active and non‐selective 5‐HT1A, 5‐HT2 (Table) and D2 (Ki = 40 nM) ligand with very high affinity for α1 receptors (Ki = 0.34 nM) and fairly moderate for D1 ones (Ki = 335 nM).
Antimycobakteriell wirksame Carbazolderivate
Authors: Mahboobi Siavosh , Kuhr Sabine , Meindl Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractBeschrieben wird die Synthese von Carbazolderivaten und deren Prüfung auf antimycobakterielle Eigenschaften (M. tuberculosis H 37 Ra, Middle‐brook‐7H9‐Nährlösung). ‐ Die unterschiedliche Hemmwirkung von Diastereomeren wird an 32 und 33 untersucht. ‐ Die unterschiedliche Hemmwirkung eines Racemates und des jeweiligen rechtsdrehenden Enantiomers wird an (±)‐12 und (+)‐12 bzw. (±)‐5 und (+)‐5 geprüft. ‐ (+)‐12 wird durch enantioselektive Synthese dargestellt.
Hypoxic Radiosensitizers: Substituted Styryl Derivatives
Authors: Nudelman Abraham , Falb Eliezer , Odesa Yael , Shmueli‐Broide Naomi 
Published: October 2006

AbstractA number of novel styryl epoxides, N‐substituted‐styryl‐ethanolamines, N‐mono and N,N′‐bis‐(2‐hydroxyethyl)‐cinnamamides ‐ analogues to the known radiosensitizers RSU‐ 1069, pimonidazole and etanidazole ‐ display selective hypoxic radiosensitizing activity. The styryl group, especially when substituted by electron withdrawing groups, was found to be bioisosteric to the nitroimidazolyl functionality. The most active derivative 2‐(2′‐nitrophenyl)ethen‐1‐yl‐oxirane 8a displayed a sensitizer enhancement ratio (SER) of 5 relative to misonidazole.
Inhaltsstoffe von Fagaceae (Cupuliferae), 19. Mitt.: Triterpensaponine und Acylflavonoide aus Quercus robur var. stenocarpa Beck.
Authors: Romussi Giovanni , Parodi Brunella , Pizza Cosimo , De Tommasi Nunziatina 
Published: October 2006

AbstractAus den Blättern von Quercus robur L. var. stenocarpa Beck. wurde neben vier bekannten Glycosiden ein neues Triterpensaponin isoliert und als 28‐β‐D‐Glucopyranosylester der 2α,3β,19α‐Trihydroxy‐12‐oleanen‐24,28‐dicarbonsäure (1) identifiziert.
Ester des Naproxens als potentielle Prodrugs zur Hautpenetration 2. Mitt.: Penetrationseigenschaften an exzidierter Mäusehaut
Authors: Weber Horst , Meyer‐Trümpener Klaudia , Lippold Bernhard C. 
Published: October 2006

AbstractIn einem in vitro Modell an exzidierter Haut von Nacktmäusen wurden die Penetrationseigenschaften ausgewählter Naproxenester untersucht. Die Werte für den jeweiligen Permeabilitätskoeffizienten und den maximalen Flux wurden ermittelt und mit den physikochemischen Eigenschaften der Substanzen korreliert. Dabei erweist sich neben der Octanollöslichkeit die Wasserlöslichkeit als besonders wichtig. Ein Modell für die Vorhersage des Penetrationsverhaltens wird vorgeschlagen.
Investigation of the Conformational Influences on the Estrogenic Activity of 1,2‐Bis(2,6‐dichloro‐4‐hydroxyphenyl)‐ethylenediamines and of their Platinum(II) Complexes, II: Synthesis and Studies on the Estrogenic Activity of cis‐ and trans[Bis(2,6‐dichloro‐4‐hydroxybenzylamine)]dihaloplatinum(II)‐Complexes
Authors: Gust Ronald , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

Abstract2,6‐Dichloro‐4‐hydroxybenzylamine (1) and its N‐methyl (2) and N‐ethyl (3) derivatives were synthesized and tested for estrogen receptor affinity as well as for estrogenic activity. In contrast to their related highly active 1,2‐bis(2,6‐dichloro‐4‐hydroxyphenyl)ethylenediamines (meso‐4 ‐ meso‐6) none of the benzylamines showed hormonal activity. The coordination of the benzylamine 1 to platinum did not lead to an estrogenic compound. The reasons for the different activity of [meso‐1,2(bis‐2,6‐dichloro‐4‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatium(II) (meso‐4‐PtCl2) and cis[bis(2,6‐dichloro‐4‐hydroxybenzylamine)]dichloroplatinum(II) (cis‐1‐PtCl2), the latter of which can be considered as a ring‐opened counterpart of the highly active meso‐4‐PtCl2, are thoroughly discussed under inclusion of conformational facts. The results of this and the preceding work show, that the pharmacophore meso‐1,2‐bis(2,6‐dichloro‐4‐hydroxyphenyl)ethylenediamine (meso‐4) which is exclusively responsible for the estrogenic activity of meso‐4‐PtCl2 causes comparable hormonal effects in two different conformations with O‐O distances of about 8 Å (complex) and of about 12 Å (diamine). Therefore, we discuss two binding sites for estrogens in their receptor.
Synthesis of Related Substances of Cefadroxil
Authors: Hendrix Christel , Roets Eugène , Roesems Siegfried , Busson Roger , Rozenski Jef , Janssen Gerard , Hoogmartens Jos 
Published: October 2006

AbstractThe chemical synthesis of some related substances of the cephalosporin antibiotic cefadroxil is described. These compounds which may be present in commercial samples originate from the semisynthetic preparation of the antibiotic or from degradation. The preparation of these products enables the validation of selective quantitative analytical methods, such as liquid chromatography and tlc.
Synthesen von Chromon‐3‐sulfonylharnstoffen
Authors: Löwe Werner , Matzanke Norbert , Rütjes Thomas 
Published: October 2006

AbstractEine neue Methode zur Herstellung der Chromon‐3‐sulfonylharnstoff‐Derivate 20 und 22, ausgehend von den Enamionen 18 und 21, Chlorsulfonylisocyanat und 4‐Chloranilin, wird beschrieben. Darüber hinaus erhält man durch Reaktion des Sulfonamids 8 mit Phenylisocyanat den Chromon‐3‐sulfonylharnstoff 17. Versuche, Sulfonylharnstoffe aus den Carbamaten 9‐12 herzustellen, die sich vom Sulfonamid 8 ableiten, waren erfolglos.
Structure Activity Relationships of 4‐Substituted 1‐Acyl and 1,2‐Diacyl‐1,2,4‐triazolidine‐3,5‐diones as Anti‐inflammatory Agents in Rodents
Authors: Hall Iris H. , Simlot Rupendra , Izydore Robert A. 
Published: October 2006

Abstract1‐Acyl and 1,2‐diacyl 1,2,4‐triazolidine‐3,5‐diones proved to be potent anti‐inflammatory agents in rodents at 8 or 20 mg/kg. They were effective against induced edema, pleurisy, and septic shock. Furthermore, these agents were potent in blocking the writhing reflex suggesting that they should be effective against local pain generated by inflammatory processes. These compounds were not lysosomal hydrolytic enzyme or proteolytic enzyme inhibitors in mouse liver, macrophages or human leukocytes. However, the agents were potent inhibitors of prostaglandin and leukotriene de novo synthesis and have potential in acting as free radical scavengers.
Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXV: Interactions of the Oligoamine RE 1492 with Biomembranes
Authors: Kesselhut Annette , Ebel Hans , Bruchhausen Franz V. , Rehse Klaus 
Published: October 2006

AbstractThe absorption of D‐glucose by rat thymocytes is reduced to half of control by 30 μmol/L and decreased to 10 % by 100 μmol/L of RE 1492. This is backed by the fact that the absorption of 2‐deoxy‐D‐glucose is inhibited in the same extent. The more hydrophilic oligoamine RE 1888 had an analogous but smaller effect while spermine was ineffective. In a lipid peroxidation model RE 1492 or spermine in a concentration of 100 μmol/L nearly completely inhibited for formation of Fe3+ ions when the phospholipid was mimicked by adenosine monophosphate. This suggests an interaction with negatively charged membrane phospholipids. RE 1888 had an equal but smaller effect. The effect of RE 1492 on lipid order and lipid motility was checked on ovine lymphocyte membranes by fluorescence polarization measurements. The steady state as well as the limiting anisotropy as an expression for lipid order is decreased by rising concentrations of RE 1492. The use of several anthroyloxy stearic acids as fluorescent probes also shows an increased lipid motility in several areas of the membrane bilayer. The use of fluorescent parinaric acids suggests that areas of high regularity, i.e. liquid crystal formation are involved, too.
Synthese von Carbazolderivaten, 1. Mitt.: Über die Reaktion von 3‐(2‐Nitroethenyl)indol‐2‐malonestern mit Michael‐Akzeptoren
Authors: Mahboobi Siavosh , Burgemeister Thomas , Kastner Fritz 
Published: October 2006

AbstractMichael‐analoge Reaktionen der Verbindungen vom Typ 9 wurden untersucht: Additionreaktionen mit Acrolein und Methylvinylketon führen in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen zu den Pyridoindolin 16 oder 14 und/oder zu Tetrahydrocarbazolen vom Typ 17 oder 15. Unter Triton B‐Katalyse zeigen die Verbindungen 15 retro‐Michael‐Eliminierung der Nitromethyl‐Gruppe, gefolgt von Hydrolyse/Decarboxylierung und Dehydrierung zu den zweifach substituierten Carbazolen 20. Im Fall von 17a konnte das primäre Eliminierungsprodukt 18 isoliert werden. Das Synthesepotential dieser Reaktionen wird diskutiert. Einige der beschriebenen Verbindungen und ihrer Derivate sind antimykobakteriell aktiv.
New NO‐Donors with Antithrombotic and Vasodilating Activities, XI: 2‐Nitrosiminobenzimidazoles
Authors: Rehse Klaus , Birkhofer Gerhard 
Published: October 2006

AbstractThirteen 1,3‐disubstituted title compounds were synthesized and tested for their antiplatelet activity (Born test, collagen). Three derivatives inhibited the platelet aggregation halfmaximally in concentrations < 20 μmol/L.
Pentafluorophenyl Esters of Dicarboxylic Acids
Authors: Imming Peter , Jung Myung‐Hee 
Published: October 2006

AbstractDi‐ and half‐esters of various dicarboxylic acids and dicarboxylic monoamides with pentafluorophenol were prepared. Their syntheses, properties, and spectroscopic data are reported.
Binding of Chloroquine and of Some Derivatives to Human Serum Albumin
Authors: Kinawi Abdelwahab , Dietz Martin , Schmidt Roland , Löwe Werner 
Published: October 2006

AbstractEin Hindernis bei der Durchführung einer erfolgreichen Chemotherapie gegen Malaria ist die Resistenzentwicklung der Plasmodien gegenüber herkömmlichen Wirkstoffen, insbesondere gegen Chloroquin. ‐ Bei der Entwicklung von neuen Antimalariamitteln bieten die befallenen Erythrozyten wegen ihrer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Oxidationsmitteln einen geeigneten Angriffspunkt, für eine Reihe von Stoffklassen (z.B. Nitroverbindungen, Peroxide und Chinone)1,2).Die Bindung von Chloroquin sowie von anderen Antimalariamitteln an Serumproteine verdient besondere Beachtung, da hier das Blut zusätzlich zu seiner gewöhnlichen Funktion als Speicher‐ und Transportmittel das “Zielorgan” (befallene Erythrozyten) darstellt1).Basische Stoffe zeigen im allgemeinen eine schwache Affinität zum HSA. Sie werden aber relativ häufig an saurem α1‐Glucoprotein und zum Teil an γ‐Globulin gebunden3,4). Unter der Voraussetzung, daß diese Stoffe sich passiv zwischen dem Hämoglobin und den Serumproteinen verteilen, ist anzunehmen, daß die Konzentration in den Erythrozyten von den Affinitäten der Stoffe zu den beteiligten Proteinen abhängt.
Transdermal Absorption of Dimethindene in Man
Authors: Radler Susanne , Blaschke Gottfried 
Published: October 2006

AbstractDimethindene and its metabolite N‐demethyldimethindene were determined in human urine after dermal administration of dimethindene. The HPLC‐method used was previously described. Data of 8 volunteers are presented. After 32 h an average of 0.023% of the administered dose of dimethindene and 0.022% of N‐demethyldimethindene were excreted into urine. Since also after oral administration of dimethindene only about 1% of unmetabolised dimethindene is found in urine it can be concluded that a certain amount of dimethindene is absorbed through the skin after dermal administration.
Darstellung und Reaktionen von 2‐Methylen‐canrenon
Authors: Görlitzer Klaus , Moormann Peter , Pollow Kunhard , Schaffrath Michael 
Published: October 2006

AbstractAusgehend vom Mannich‐Salz 1 des Aldosteronantagonisten Canrenon oder von 2‐Methylen‐canrenon (2) wurden die am A‐Ring anellierten Hetero‐ und Carbocyclen 5, 6, 8–13 dargestellt. Mit den Verbindungen 2, 3, 4b, 5, 6b, 8 und 12 wurden Bindungsstudien am Estradiol‐, Progesteron‐, Androgen‐, Glucocorticoid‐ und Mineralocorticoid‐Rezeptor sowie an den Serumproteinen Sexualhormonbindendes Globulin (SHBG) und Corticosteroidbindendes Globulin (CBG) durchgeführt. Die relativen Bindungsaffinitäten lagen bei CBG unter 1%, in allen anderen Fällen niedriger als 0.01%.
Some Analogues of 1,4‐Disubstituted Piperazines as Hypnotic and Sedative Agents
Authors: Chilmonczyk Zdzisław , Bogdal Maria , Zaworska Alicja , Cybulski Jacek , Szelejewski Wiesław 
Published: October 2006

AbstractPreparation, analytical data, and biological properties such as acute toxicity, influence on spontaneous and amphetamine induced locomotor activity, hypnotic activity, influence on hexobarbital narcosis and anticonvulsant activity of new analogues of pyrimidyl piperazines ‐ ethyl 3‐[4‐(2‐pyrimidyl)‐1‐piperazinyl]‐3‐oxopropanoate (4), 1‐[4‐(2‐pyrimidyl)‐1‐piperazinyl]‐1,3‐butandione (5), ethyl 3‐[4‐(2‐pyrimidyl)‐1‐piperazinyl]butanoate (6) and 1‐[4‐(2‐pyrimidyl)‐1‐piperazinyl]‐2‐acetyl‐1‐hexanone (7) ‐ are reported.