bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Die Fettsäuren des Samenöles von Dipteracanthus prostratus Nees
Authors: Tewari J. P. 
Published: October 2006

AbstractDie Fettsäuren des Samenöles von Dipteracanthus prostratus Nees wurden durch eine Flüssig‐Fest‐Gegenstromverteilung mit Harnstoff fraktioniert. Es wurden gefunden: Palmitinsäure 16,0%, Stearinsäure 7,4%, Ölsäure 33,0% und Linolsäure 43,6%.
Anlagerung von Phosphorigsäure‐diamiden und ihren Phenylogen an Doppelbindungssysteme
Authors: Messinger P. 
Published: October 2006

AbstractDurch Anlagerung von Phosphorigsäure‐diamiden 4 und ihrer Phenylogen 12, 13 an Olefine mit aktivierter Doppelbindung 5, Azomethine oder Arylsulfonylimine 8 und Azodicarbonsäurebismorpholid 20 entstehen Derivate von Phosphonsäurediamiden. Die Umlagerungsreaktion eines α‐Amino‐phosphonsäureamids 9a wird beschrieben.
NMR‐Spektren substituierter 3,7‐Diaza‐bicyclo‐[3,3,1]‐nonanone‐(9)
Authors: Haller R. , Unholzer H. 
Published: October 2006

Abstract3,7‐Diaza‐bicyclo‐[3,3,1]‐nonanone‐(9) mit Alkoxycarbonyl‐substituenten an C‐1 und C‐5 und mit Pyridyl‐(2)‐, Pyridyl‐(3)‐ oder Pyridyl‐(4)‐Substituenten an C‐2 und C‐4 und werden synthetisiert und 1H‐NMR‐spektroskopisch untersucht. In den Spektren mehrerer Verbindungen kann eine NH/CH‐Kopplung nachgewiesen werden.
Über monocyclische Diterpene aus dem indischen Guggul‐Harz (Commiphora mukul)
Authors: Rücker G. 
Published: October 2006

AbstractAus dem Gummiharz von Commiphora mukul Engl. (Burseraceae) (indisches “Guggul”‐Harz) wurden die monocyclischen Diterpene α‐Camphoren (2) und Cembren (4) isoliert. Für einen Diterpen‐Alkohol “Allylcembrol” wird die Struktur des 2‐Hydroxy‐4.8. 12‐trimethyl‐isopropyl‐cyclodecatriens‐(3.7.11) (6) vorgeschlagen.6wurde auch in den getrockneten oberirdischen Teilen von C. mukul nachgewiesen.
Zur Addition azaloger Sulfone an Heterokumulene
Authors: Haake M. , Eichenauer B. 
Published: October 2006

AbstractS,S‐Dialkyl‐sulfodiimide 2 reagieren mit Phenylisocyanat zu den N‐(Phenylcarbamoyl)‐ und N,N'‐Bis(phenylcarbamoyl)‐Derivaten 3 und 5. Mit Phenylsenföl wurden nur monosubstituierte N‐(Phenyl‐thiocarbamoyl)‐Derivate 4 erhalten, die teilweise relativ instabil sind. IR‐ und NMR‐spektroskopische Daten werden angeführt.
Basische trans‐ und cis‐Cyklohexylester substituierter Alkoxycarbanilsäuren. XLI.: Studien über Lokalanästhetika
Authors: Beneš L. , Borovanský A. , Kopáčová L. 
Published: October 2006

AbstractWir berichten über Darstellung und lokalanästhetische Wirkung von 28 neuen Substanzen: trans‐2‐Pyrrolidino‐, Diäthylamino‐ und Piperidino‐cyklohexylester der 2,3‐(4)‐Alkoxy (Propoxy‐bis Hexyloxy‐)Phenylcarbamate, cis‐2‐Pyrrolidino‐ und 2‐Piperidinocyklohexylester der 3‐Pentyloxy‐ bzw. Hexyloxycarbanilsäure und ihres nicht substituierten Analogons, des trans‐ 2‐Piperidino‐cyklohexylesters der Carbanilsäure. Alle Substanzen wurden auf ihre lokalanästhetische Wirksamkeit bei Oberflächen‐ und Infiltrationsanästhesie untersucht, ferner wurde ihre akute Toxizität festgestellt. Einige der dargestellten Verbindungen übertrafen die Wirkung der Standardpräparate – des Kokains bis zu 135 mal, des Procains bis zu 91 mal, bei gleicher oder geringerer Toxizität als Kokain.
Zur Addition von Alkoholen an Carbodiimide unter Tetrafluorborsäure‐Katalyse. 10. Mitt. über Carbodiimide
Authors: Hartke K. , Radau M. 
Published: October 2006

AbstractPrimäre, sekundäre und α,β‐ungesättigte Alkohole reagieren mit Di‐tert.‐butyl‐carbodiimid und Di‐p‐tolyl‐carbodiimid unter HBF4‐Katalyse zu den O‐Alkyl‐isoharnstoffen 6a – 6e bzw. 9a – c. Mit dimerisierbaren aliphatischen Carbodiimiden erhält man in wechselndem Mengenverhältnis die O,N,N'‐Trialkyl‐isoharnstoffe 7a – 7i und die 1,2,3‐Trialkyl‐1‐alkylcarbamoyl‐guanidine 8a – 8d. Tert.‐Butanol überführt alle eingesetzten Carbodiimide lediglich in die entsprechenden Harnstoffe.
Zur Addition von Epoxiden an Carbodiimide unter Tetrafluorborsäure‐Katalyse. 11. Mitt. über Carbodiimide
Authors: Radau M. , Hartke K. 
Published: October 2006

AbstractDi‐tert.‐butyl‐carbodiimid und 1,2‐Epoxide reagieren unter HBF4‐Katalyse zu den 2‐Iminium‐oxazolidin‐tetrafluorboraten 5, aus denen mit Alkalilauge die zugehörigen 3‐tert.‐butyl‐2‐tert.‐butylimino‐oxazolidine 6 erhalten werden können. Aus aliphatischen und aromatischen Carbodiimiden sind mit 2‐Chloräthanol unter HBF4‐Katalyse die 2‐Imino‐oxazolidine 9 zugänglich.
Sorption von Lokalanästhetika an Polyamide und Polyäthylen
Authors: Bauer G. , Ullmann E. 
Published: October 2006

AbstractDas Ausmaß der Sorption ist abhängig vom Reaktionsmilieu, von der Art des Plasts und von der Struktur der Arzneistoffe.Lokalanästhetika werden ausschließlich in ihrer undissoziierten Form an Polyamid und an Polyäthylen sorbiert. Die Sorption läßt sich qualitativ und quantitativ im alkalischen Bereich nachweisen.Während die Sorption an Polyäthylen über Dispersionskräfte erfolgt, wird sie bei den Polyamiden durch Wasserstoff‐Brückenbindung und durch hydrophobe Wechselwirkungen bestimmt.Verlängerung der hydrophoben Molekülanteile der Modellsubstanzen führt zur Verstärkung der Sorption: Diese nimmt bei Alkylierung der aromatischen Aminogruppe, Verlängerung der Kohlenstoffkette an der aliphatischen Aminogruppe sowie in der Alkoholkomponente zu.
2‐Amino‐imidazole durch Reduktion von 2,2′‐Azoimidazolen 11. Mitt.: Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R. 
Published: October 2006

AbstractDurch Reduktion der 2,2′‐Azoimidazole 1a, 1b und 4 wurden die 2‐Amino‐imidazole 2a, 2b und 5 erhalten und diese durch Überführung in die Acylderivate 3a, 3b, 3c und 6 charakterisiert.
Untersuchungen über die Phospholipoide des Kalbsthymus
Authors: Reisch J. , Münnighoff C. , Möllmann H. 
Published: October 2006

AbstractDer Lipidgehalt des schlachtfrischen Kalbsthymus beträgt 4,1 %. Davon sind 1 – 3 % Kohlenwasserstoffe, 66– 69 % Neutrallipide und 22,5 – 24 % Phospholipoide. In der letzgenannten Fraktion konnten nachgewiesen werden: Phosphatidylcholin, Phosphatidyläthanolamin, Sphingomyclin, Phosphatidylinositid.Die Hauptkomponenten sind: Phosphatidylcholin (0,56%), Phosphatidyläthanolamin (0,27 %) und Sphingomyelin (0,12 %). Ihre Analyse erfolgte nach DC an Kieselgel/Magnesiumsilikat durch eine kolorimetrische Phosphorbestimmung.
Beweis der 2‐Amino‐imidazol‐Struktur durch Ringaufbau aus Cyanamid 12. Mitt. Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R. 
Published: October 2006

AbstractDie Struktur der durch Reduktion der korrespondierenden 2,2′‐Azoimidazole erhaltenen 2‐Amino‐imidazole 3 und 7 konnte durch den Nachweis der Identität mit den auch aus den Amino‐ketonen 4 und 6 und Cyanamid zugänglichen Produkten gesichert werden.
Untersuchungen an 4‐Formylamino‐2,3‐dimethyl‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐5‐on
Authors: Möhrle H. , Tenczer J. 
Published: October 2006

AbstractDie Methylierung von 4‐Amino‐2,3‐dimethyl‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐5‐on unter den Bedingungen der Aminophenazon‐Herstellung wird untersucht. Gleichzeitig wird die Mannich‐Reaktion mit der Titelverbindung als NH‐acider Komponente beschrieben.
Zum Nachweis von Pharmaka des Neostigmintyps mit Kaliumjodat
Authors: Wunderer H. 
Published: October 2006

AbstractWasser verhindert die Entalkylierung von 3‐Trialkylammoniumphenolen in alkoholischer Kalilauge. Oxidation von 3‐Dimethyl‐aminophenol mit Kaliumjodat führt zu den Chinonen 1, 3a und den Jodaminophenolen 5a – 7a. Bei Gegenwart von Bromid oder in 0,4 n HCl werden die Enamine 1 und 3a zu 2b bzw. 2c und 4c halogeniert.
Bestimmung der Hydroxychinolizidin‐Konfiguration in Sabadilla‐Alkaminen mittels Borkomplexen
Authors: Möhrle H. , Clauß E. 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der Sabadilla‐Alkamine mit Hydroxydiphenylboran ergibt nur einfache Salze, während die Aminoxide entsprechende cyclische Bor‐Betaine liefern. Dies zeigt an, daß bei der N‐Oxid‐Bildung keine Konfigurationsänderung eingetreten ist und die Borkomplexe die ursprünglichen stereochemischen Verhältnisse der Alkamine angeben.
Darstellung und Acylierungen von 1.1‐Dialkyl‐3‐hydroxyharnstoffen
Authors: Zinner G. , Isensee G. 
Published: October 2006

AbstractAus Hydroxylamin und den betreffenden Dialkylcarbomoylchloriden wurden 1.1‐Dimethyl‐und 1.1‐Diäthyl‐3‐hydroxyharnstoff sowie N.O‐Bis(dimethylcarbamoyl)‐hydroxylamin erhalten und in weitere Acylierungsreaktionen mit Isocyansäureestern, Chlorameisensäuremethylester und Säurechloriden eingesetzt.
Chromonyl‐(3)‐methanol‐ und Bischromonyl‐(3)‐methan‐Derivate. 46. Mitt. über Untersuchungen an 4‐Pyronen
Authors: Eiden F. , Luft W. 
Published: October 2006

AbstractAus o‐Hydroxy‐ω formylacetophenon (2) und Aldehyden entstehen Chromonyl‐(3)‐methanol‐oder Bischromonyl‐(3)‐methan‐Derivate (1, 3). Durch Hydrolyse von 3 können Bissalicyloyl‐propan‐Derivate (5) erhalten werden, die sich durch Reaktion mit Dimethylformamid‐dimethyl‐acetal wieder zu 3 umsetzen lassen.
Tetrahydro‐s‐triaziniumsalze. 1. Mitt. über Hydro‐s‐triazine
Authors: Möhrle H. , Scharf U. 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Alkyljodiden oder ‐bromiden mit Hexahydro‐s‐triazinen führt in der Wärme zu cyclischen Amidiniumsalzen, deren Struktur durch spektrale Daten bewiesen wird. Die Darstellung der Amidiniumverbindungen aus den Hexahydro‐s‐triazinen kann auch durch Quecksilber (II)‐AeDTA‐Dehydrierung oder durch Hydrid‐Abstraktion mit Triphenylcarbonium‐Salzen erfolgen.
Die aliphatische Säureamidgruppierung als Partialstruktur in Virustatika 3. Mitt. Antivirale Wirkstoffe
Authors: Kreutzberger A. , Schröders H.‐H. 
Published: October 2006

AbstractAus der Überführung substituierter aliphatischer Carbonsäuren (1a, b, c) in die korrespondierenden Säurechloride(2a, b, c), gefolgt von der Umsetzung mit 1‐Amino‐adamantan (3), 4‐Phenoxyanilin (5a), 4‐Amino‐antipyrin (5b) oder Ammoniak (5c), gehen die entsprechenden Säureamide (4a, 4b, 4c, 6a, 6b, 6c) hervor. Adamantyl‐(1)‐acetamid (6c) geht unter der Einwirkung von P2O5 in Adamantyl‐(1)‐acetonitril (7) über.
Die Struktur der Jatamansi‐Säure
Authors: Rücker G. , Tautges J. 
Published: October 2006

AbstractDie schon vor längerer Zeit aus Nardostachys jatamansi D.C. (Valerianaceae) isolierte Jatamansi‐Säure besitzt nicht die Struktur 1, sondern die Struktur 2 eines Sesquiterpens vom Typ der Guaiane. Dies ergab sich aus spektroskopischen Untersuchungen und einem chemischen Abbau zum Grundkohlenwasserstoff Guaian.
Zum Mechanismus der Amidoalkylierung mit N‐Acyl‐α‐chlor‐glycyl‐Derivaten unter basischen Bedingungen
Authors: Matthies D. 
Published: October 2006

AbstractAufgrund von Ergebnissen bei Variation der Reaktionsverhältnisse wird für Amidoalkylierungsreaktionen mit N‐Acyl‐α‐chlor‐glycyl‐Derivaten (I) unter basischen Bedingungen ein Eliminierungs‐Additions‐Mechanismus vorgeschlagen.
Thioanaloga des 9,10‐Benzo‐sesquifulvalens. 12. Mitt. über Cyclopentadienylidene
Authors: Seitz G. , Lehmann H. G. 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese von substituierten Indenyliden‐thiopyranen 3 a‐c, vom Benzo‐dithiafulvalen 6 und vom 2,3‐Benzo‐thiosesquifulvalen‐chinon 7 wird beschrieben.
Synthese und pharmakologische Wirkung von carbocyclischen Muskarinanalogen
Authors: Lambrecht G. , Mutschler E. 
Published: October 2006

AbstractAls carbocyclische Muskarinanaloga wurden das (3‐Hydroxycyclopentylmethyl)trimethyl‐ammonium‐jodid und dessen Acetat dargestellt und am isolierten Ileum des Meerschweinchens untersucht.
Muskelrelaxantien, 2. Mitt. Anwendung der aminomethinylierenden Dreikomponentenreaktion auf CH‐aktive Verbindungen
Authors: Nickel Peter , Kreutzberger Alfred , Kreutzberger Elfriede 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung des als aktive Methylenverbindung fungierenden Malonsäure‐diäthylesters (2a), Cyanessigsäure‐äthylesters (2b), Acetessigsäure‐äthylesters (2d) und Malonitrils (7) mit s‐Triazin (1) in Gegenwart eines sekundären Amins 5 gehen die Dehydro‐C‐Mannich‐Basen 6a‐‐6d und 8 hervor. Abweichend von diesem Reaktionsverhalten bildet sich jedoch aus 2a durch Einwirkung von 1 und Diäthylamin (5c) das 5‐Äthoxycarbonyl‐4‐hydroxy‐pyrimidin (10).
Investigation in the Dipropylacetic Acid Series, C8 and C9 Branched Chain Ethylenic Acids and Amides
Authors: Taillandier Georges , Benoit‐Guyod Jean‐Louis , Boucherle Andre , Laruelle Claude 
Published: October 2006

Abstract2‐Propyl‐2‐pentenoic acid was prepared. Its stereochemistry was determined using the A.S.I.S.‐effect. The dehalogenation by N,N‐diethylaniline of some N‐substituted 2‐bromo‐2,2‐dipropyl‐acetamides gave the corresponding unsaturated amides. The configurations of these compounds are discussed on the basis of NMR data obtained with and without complexation with tris(dipivaloylmethano)europium [Eu (DPM)3].
Ein glykolisches Piperolid aus Piper sanctum
Authors: Hänsel Rudolf , Schulz Jutta 
Published: October 2006

AbstractAus dem Wurzelstock von Piper sanctum wurde ein weiteres Piperolid (d.i. ein 4‐Methoxy‐5‐phenylpropyliden‐butenolid) isoliert, das durch eine Glykolstruktur in der C3‐Seitenkette charakterisiert ist. Dem neuen Naturstoff kommt die Struktur (‐)‐threo‐1 zu, d.i. rel‐(1Z,2R,3R)‐(‐)‐5‐(2,3‐Dihydroxy‐1‐methoxy‐3‐phenylpropyliden)‐4‐methoxy‐2(5H)‐furanon. Die relative Konfiguration als threo‐Glykol wurde ermittelt durch Partialsynthese der beiden möglichen, allerdings racemischen Diastereoisomere rac‐threo‐1 und rac‐erythro‐1. Die Frage der Absolutkonfiguration ist noch offen.
Synthese und Reaktionen von Disulfoniumsalzen in der Bicyclo[2.2.1]heptenreihe
Authors: Seitz Gunther , Polier Siegfried 
Published: October 2006

AbstractNucleophile Substitution der vinylständigen Chloratome in 2 durch Natriummethylthiolat führt zum Bis(methylthio)derivat 4, das durch Trimethyloxoniumtetrafluoroborat zum Disulfoniumsalz 8 alkylierbar ist. Mit Aminen oder Wasser läßt sich 8 dealkylieren unter Bildung von 4 und 10, während Umsetzungen mit Natriummethylat oder Natriumhydroxid zu 11 bzw. zum Ylid 9 führen. Beim Erhitzen zeigt 9 neuartige Umlagerungen zu 12 oder 14 in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen.
Ringschlußreaktionen mit N,N‐Bis(chlormethyl)‐carbonsäureamiden
Authors: Böhme Horst , Denis Jean‐Pierre 
Published: October 2006

AbstractN,N‐Bis(chlormethyl)carbonsäureamide 1 reagieren unter Ringschluß mit N,N'‐Dimethylhydrazin (2) zu 1,2,4‐Triazolidinderivaten 3 und mit 2‐Aminobenzothiazol (4) zu Abkömmlingen des Benzothiazolo‐1,3,5‐triazins 6.
Untersuchungen zur Biosynthese der Aloine in Aloe arborescens Mill.
Authors: Grün Michael , Franz Gerhard 
Published: October 2006

AbstractDie Bildung der natürlich vorkommenden diastereomeren Aloine A und B wurde an Aloe arborescens Mill. mit Hilfe von 14C‐Markierungsexperimenten untersucht. Aloin B wird von der Pflanze aktiv synthetisiert, während Isomer A sekundär durch Umwandlung aus B entsteht. Fütterungsversuche verschiedener 14C‐Substrate an Blattscheiben zeigten, daß 2‐14C‐Acetat bevorzugt in den Aglyconanteil des Aloins eingebaut wird, während 14C‐Glucose sowohl in den C‐gebundenen Zuckeranteil als auch in das Aglycon inkorporiert wird. Die Einbaurate läßt sich in Anwesenheit von Aloeemodinanthron, dem hypothetischen C‐Glucosyl‐Acceptor, wesentlich steigern.
Lactone, 1. Mitt. Synthese dihydroxylierter Diphenylethylamine über α‐Amino‐γ‐lactone
Authors: Lehmann Jochen 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung entsprechender α‐Amino‐γ‐lactone mit Phenyllithium führt zu den 2‐Amino‐1,1‐diphenyl‐alkan‐1,4‐diolen 2a–f, die auch als dihydroxylierte Diphenylethylamine aufgefaßt werden können.
Anellierte 2‐Tetrazolyl‐4‐pyrone
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas , Engler Ekkehard 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese von 2‐(1H‐Tetrazol‐5‐yl)‐4‐oxo‐4H‐[1]benzofuro[3,2‐b]pyran, ‐4‐oxo‐4H[1]benzothieno[3,2‐b]pyran und ‐4,5‐dihydro‐5‐alkyl‐4‐oxo‐pyrano[3,2‐b]indolen berichtet.
Acetylierende Ringöffnung von 3‐substituierten 2.3‐Epoxynitrilen
Authors: Althoff Wolfgang , Tinapp Peter 
Published: October 2006

AbstractDas Reaktionsverhalten der 2.3‐Epoxynitrile 1 gegenüber verschiedenen Acetylierungsmitteln wird untersucht. In Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen werden 2.3‐Bis‐acetoxynitrile 2, 2‐Acetoxy‐3‐chlornitrile 5 oder Enolacetate von α‐Ketonitrilen 3 als Hauptprodukte erhalten.
Synthese von potentiell biologisch aktiven 1,3‐Oxazinonen
Authors: Ried Walter , Oremek Gerhard , Pauli Roland 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese von substituierten Oxazinonen durch Cyclisierungsreaktion von Cyanamiden 3a–f und Carbodiimiden 4a–d wird beschrieben.
Kondensierte Nitrobenzimidazole
Authors: Möhrle Hans , Busch Manfred 
Published: October 2006

AbstractBei der Quecksilber(II)‐EDTA‐Dehydrierung von 2‐tert. Amino‐5‐nitroanilinen entstehen unter 4‐Elektronenentzug die entsprechenden Benzimidazole. Durch methodische Modifizierungen konnte die Ausbeute im Vergleich zu derjenigen bei Standardbedingungen erhöht werden.
Indolyl Compounds as Antiinflammatory Agents
Authors: Verma Mahima , Gujrati Vibha R. , Sharma Manju , Saxena Anil K. , Bhalla Triloki N. , Sinha Jagdish N. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kripa 
Published: October 2006

AbstractEight new ω‐(indol‐3‐yl)alkane carboxamides were synthesized and studied for their antiinflammatory activities against carrageenin induced paw oedema in albino rats. Six compounds exhibited various degrees of antiinflammatory activity, two compounds showed no activity. The most potent compound of the present series, 1‐(indol‐3‐yl)‐N‐{4‐[1‐(4‐methylphenyl)piperazinyl]phenyl}acetamide (7) as well as phenylbutazone showed dose dependent inhibition of rat paw oedema. The ulcerogenic activities of compound 7 and phenylbutazone were also dose dependent. However, 7 showed a much lower ulcerogenic activity. In view of its potent antiinflammatory activity, minimal ulcerogenic liability and low acute toxicity compound 7 appears promising.
Indole aus cyclischen 1.3‐Dicarbonylverbindungen mit substituierter 2‐Stellung
Authors: Teuber Hans‐Joachim , Worbs Ernst , Cornelius Dieter 
Published: October 2006

AbstractDie Phenylhydrazone von in 2‐Stellung alkylierten Cyclohexan‐1.3‐dionen 1b–g und 11 reagieren unter den Bedingungen der Fischerschen Indol‐Synthese unter β‐Dicarbonylspaltung und Lactamringschluß zu den Pyrido[1.2‐a]indolen 6b–g und 12. Dies gilt auch für einschlägige heterocyclische Verbindungen 13→14. Die den Lactamen entsprechenden Carbonsäuren vom Typ 5 werden nicht gefaßt, auch nicht bei der Synthese von 6b und c aus 5‐Oxo‐n‐heptan‐bzw. 5‐Oxo‐n‐octansäure‐phenylhydrazon. ‐ Fragen des Reaktionsverlaufs werden erörtert.
Potential Antitumor Agents, VII. 5‐Substituted 6‐Phenylimidazo[2,1‐b]thiazoles
Authors: Andreani Aldo , Bonazzi Daniela , Rambaldi Mirella 
Published: October 2006

AbstractThe Vilsmeier reaction for the synthesis of the 5‐formylimidazo[2,1‐b]thiazoles7–12bearing ap‐substituted phenyl ring in position 6 is reported. These compounds were used for the synthesis of the thiosemicarbazones7a‐12a, tosylhydrazones7b‐12band 5‐hydroxymethyl derivatives13–18which, in turn, were used as starting materials for preparing the methylcarbamic13a‐18a, ethylcarbamic13b‐18band acetic esters13c‐18c. Preliminary results in the P‐388 leukemia test are reported.
Phenolderivate des Bisbenzylisochinolin‐alkaloids Tetrandrin durch selektive Etherspaltung
Authors: Pachaly Peter , Praest Maria 
Published: October 2006

AbstractUnter kontrollierten Reaktionsbedingungen lassen sich aus Tetrandrin (1) selektiv Fangchinolin (3) bzw. Atherospermolin (5) und 6′,7,12‐Tris‐(O‐demethyl)‐tetrandrin (7) gewinnen. Als Nebenprodukte werden Pendulin (2) und 6′,7‐Bis‐(O‐demethyl)‐tetrandrin (6) identifiziert.
Umsetzung 3‐substituierter 5,5‐Dialkyl‐2‐oxo‐5,6‐dihydro‐2Hpyrane mit Diazoalkanen
Authors: Falsone Gioacchino , Spur Bernd 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der 3‐substituierten 5,5‐Dialkyl‐2‐oxo‐5,6‐dihydro‐2H‐pyrane 1a‐c mit den Diazoalkanen 2a‐e liefert die in 4‐Stellung alkylierten Produkte 3a‐f sowie die Pyranopyrazoline 4–6, die durch 1,3‐dipolare Cycloaddition entstehen. Das Produkt 4 zeigt eine coronarerweiternde Wirkung, während die Produkte 5 und 6 eine kardiodepressive Wirkung aufweisen.
Struktur‐ und Konformations‐Wirkungs‐Beziehungen heterocyclischer Acetylcholinanaloga, 14. Mitt. Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von enantionmeren 3‐Acetoxychinuclidinen
Authors: Lambrecht GüNter 
Published: October 2006

AbstractDie Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse der cholinerg wirkenden enantiomeren 3‐Acetoxychinuclidine 1 und 2 wurde untersucht. Der quartäre (R)‐konfigurierte Ester 2a ist in dieser Reihe das beste Substrat für Acetylcholinesterase.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 24. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 4‐(2‐Aminopropyl)‐5‐methyl‐imidazol
Authors: Schwarz Siegfried , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs werden die Racematspaltung von 4‐(2‐Aminopropyl)‐5‐methyl‐imidazol (1), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben.
Weitere Erkenntnisse über die Abbauprodukte der Valepotriate aus Kentranthus ruber (L.) DC
Authors: Schneider Georg , Willems Michael 
Published: October 2006

AbstractBaldrinal (2), Desacylbaldrinal (4) und Valtroxal (3) sind chloroformlösliche Abbauprodukte des Valtrats (1). Die schwer wasserlöslichen Verbindungen sind in alkalischem und stark saurem Milieu instabil.Die akute Toxizität (Maus, i.p.) der Abbauprodukte ist geringer als die von 1. Die Spontanmotilität (Maus, i.p.) wird gehemmt. Die sedierende Wirkung von 3 ist stärker und anhaltender als die von 2 und 4. Der durch Acetylcholin oder Histamin induzierte Spasmus beim isolierten Meerschweinchendarm und der Blutdruck (Ratte) werden nicht beeinflußt.
Synthesis and Antianoxia Activity of Thiophene‐Substituted Vinylsulfoxides and Vinylsulfones, X‐Ray Structure Determination of E‐(Methyl‐)[2‐phenyl‐2‐(2‐thienyl)vinyl]sulfoxide
Authors: Madesclaire Michel , Roche Danielle , Carpy Alain , Boucherle André 
Published: October 2006

AbstractThiophene‐substituted vinylsulfoxides and vinylsulfones were prepared by acid‐catalyzed dehydration of the corresponding 2‐hydroxysulfoxides and 2‐hydroxysulfones. Structural determination of the Z and E stereoisomers was done by 1H‐NMR and, for the E‐isomer of (methyl)[2‐phenyl‐2‐(2‐thienyl)vinyl]sulfoxide, by X‐ray crystallography of a pure sample obtained by fractional crystallization followed by HPLC. All compounds exhibited similar antianoxia properties in Swiss mice in a simulated altitude test.
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 8. Mitt. Untersuchungen zur Reaktivität des 5,6‐Dihydro‐2‐methyl‐5‐oxo‐4H‐1,4‐oxazin‐3‐carbonsäureethylesters
Authors: Bartsch Herbert , Haubold Gerhard 
Published: October 2006

AbstractWährend der Oxazincarbonsäureester 1a einer Allylbromierung zu 2 nicht zugängig ist, führt die Addition von Br2 zu 4, das mit Hilfe der Dialkoxyderivate 5a und 5b charakterisiert wird. Die Reduktion von 1a mit H2/Pd‐C liefert 6, mit LiAlH4 8. Bei Kondensationsversuchen von 1a mit CH‐aciden Verbindungen reagieren nur 9a und 9b zu 11a bzw. 11b. Der chemische Beweis für die Struktur von 11a wird durch Hydrierung zu 12 geführt.
Pyridazin‐Analoga biologisch aktiver Verbindungen, 2. Mitt. 4‐Aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazine mit cyclischem Amin‐Substituenten an C‐1
Authors: Haider Norbert , Heinisch Gottfried , Kirchner Ingrid 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der Titelverbindungen 6a‐f aus den 1‐Chlor‐4‐aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazinen 4a,b und entsprechenden cyclischen Aminen wird beschrieben. 4a,b sind aus 4‐Aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazin‐1(2H)‐onen durch Reaktion mit POCl3 in Gegenwart von Pyridin in befriedigenden Ausbeuten erhältlich. Einige der neuen Verbindungen zeigen diuretische Aktivität.
Reactions with Heterocyclic Amidines, X: Synthesis of Some New Azolylthiourea Derivatives
Authors: Fahmy Sherief M. , Ibraheim Mohamed K. A. , Abouhadid Khalid , Elnagdi Mohamed H. , Alnima Hikmat H. S. 
Published: October 2006

AbstractA variety of azolylthiourea derivatives were prepared by the reaction of heterocyclic amidines with ethoxycarbonyl isothiocyanate or benzoyl isothiocyanate. The synthesized azolylthioureas were converted into polycyclic derivatives by treatment with alkali and hydrazines.