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3‐Methylthio‐5‐trifluormethyl‐1,2,4‐triazin als Edukt zur Synthese heteroanellierter Pyridine durch intramolekulare Diels‐Alder‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf
Authors: John Rainer , Seitz Gunther 
Published: October 2006

AbstractWir beschreiben eine Synthese von 3‐Methylthio‐5‐trifluormethyl‐1,2,4‐triazin (4) aus Trifluorpyruvaldehyd (2) und S‐Methyl‐thiosemicarbazid. Nucleophile Substitution der Thiomethylfunktion durch die Alkoxide von 6a‐c, 11 und 14 bzw. durch die ω‐Amino‐1‐alkine 17a‐c führt zu den Triazinen 7, 12 und 15 bzw. 18, die über eine Sauerstoff‐ oder NH‐Brücke mit dem Seitenkettendienophil verknüpft sind. Diese reagieren beim Erhitzen in Chlor‐ bzw. Nitrobenzol glatt zu den neuen heteroanellierten Pyridinen 8–10, 13, 16, 19–21.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 19. Mitt.: 2‐, 3‐ und 6‐Methyljuglon aus Formylnaphtholen
Authors: Wurm Gotthard , Goeßler Bernd 
Published: October 2006

AbstractDie Methylnaphthole 9 und 10 sind geeignete Komponenten zur Synthese von Plumbagin, 6‐Methylplumbagin (14) und 3‐Methylnaphthazarin (12). 9 und 10 entstehen aus 5 und 6, die durch Formylierung der Naphthole 2 und 3 synthetisiert werden. Da es nicht möglich war, das Formylnaphthol 8 auf demselben Weg zu gewinnen, wurde Isoplumbagin (18) durch Brom‐Lithium‐Austausch von 16 als Schlüsselverbindung und nachfolgende Methylierung und Oxidation hergestellt.
Imidlactone, 3. Mitt.: N‐(3‐Phenylpropyl)‐isochroman‐1‐imine
Authors: Meise Werner , Schlüter Gerd 
Published: October 2006

AbstractDie N‐(3‐Phenylpropyl)‐2‐(2‐hydroxyethyl)‐benzamide 1 geben mit SOCl2 die N‐(3‐Phenylpropyl)‐isochroman‐1‐imine 2. Aus den rohen δ‐Imidlacton‐Hydrochloriden 2.HCl lassen sich durch Erwärmen in Actonitril die isomeren N‐(3‐Phenylpropyl)‐2‐(2‐chlorethyl)‐benzamide 3 und mit NaBH4 die N‐(3‐Phenylpropyl)‐2‐(2‐hydroxyethyl)‐benzylamine 4 gewinnen.
Stereospecific Synthesis of 2,3‐Dimethoxy‐naphtho[1,2‐b]indolizidine
Authors: Lee Gwan Sun , Cho Yong Seo , Shim Sang Chul , Kim Wan Joo , Eibler Ernst , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

Abstract(11aS)‐ and (11aR)‐2,3‐dimethoxy‐naphtho[1,2‐b]indolizidine (9a and 9b) were synthesized from optically pure L‐ and D‐glutamic acid through several steps (scheme 1). All the intermediates of the route to the optical antipodes of 9 exhibit identical physical and spectral properties except the sign of the optical rotation values. The optical purity of the enantiomers of 6 was checked by 1H‐NMR spectra using Eu(tfc)3, that of the enantiomers of 9 by HPLC‐separation on a chiral column; the amount of racemization was less than 3% in 9a and 9b, respectively.
Formation of Charge‐Transfer Complexes of Penicillins with Iodine
Authors: Saleh Gamal A. , Omar Nabil M. , El‐Rabbaf Nawal A. , Neugebauer Michael , Rücker Gerhard 
Published: October 2006

AbstractBenzylpenicillin, benzathine benzylpenicillin, procaine benzylpenicillin, anhydrous ampicillin and sodium ampicillin form charge‐transfer complexes with iodine in 1,2‐dichloroethane, which were examined by UV, FIR, 1H‐NMR, 13C‐NMR, and 15N‐NMR spectroscopy.
Synthesis and Ca‐Antagonist Activity of Some Benzhydryl Derivatives
Authors: Corsano Stefano , Strappaghetti Giovannella , Domenico Elsa Di , Brasili Livio , Picchio Maria Teresa 
Published: October 2006

AbstractThe preparation of a series of benzhydryl derivatives is described. Their activities as Calcium‐antagonists were evaluated on the taenia coli of the guineapig. These new compunds show lower activities as Ca‐antagonists than Cinnarizine.
Peroxide als Pflanzeninhaltsstoffe, 7. Mitt.1): Bildung des Sesquiterpenperoxids Nardosinon aus einer Aristolan‐Vorstufe
Authors: Rücker Gerhard , Shide Luo , Olbrich Armin 
Published: October 2006

AbstractDer 1,2‐Dioxolanring des Sesquiterpenperoxids Nardosinon (1) aus Nardostachys chinensis Batalin (Valerianaceae) wird durch Flüssigphasen‐Autoxidation aus dem Cyclopropan‐Ring des Aristolan‐Ketons Gansongon (3) gebildet, welches in der gleichen Pflanze vorkommt. 3 wurde auch aus (−)‐9‐Aristolen (6) synthetisiert. Als Nebenprodukte der Bildung von 1 wurden die Hydroperoxide 11 und 12 sowie Kanshon C (15) isoliert. Mit p‐Benzochinon entsteht aus 3 der Ether 16. Zusatz verschiedener Phenole führt zu einer Erhöhung der Ausbeute an 1 bis zu 50%. Der mögliche Reaktionsablauf wird diskutiert.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 12. Mitt.+): Alkyl‐ und Arylalkylderivate von Putrescin, Spermidin und Spermin
Authors: Rehse Klaus , Puchert Eckhard , Leißring Susanne 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 11 lipophile Derivate der biogenen Amine Putrescin, Spermidin und Spermin sowie 28 strukturähnliche Tri‐ und Tetraminderivate dargestellt. Von diesen hemmten 23 die duch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation im Bereich zwischen 8–30 μmol/L halbmaximal. Fünf Verbindungen verlängerten in Konzentrationen von 100 μol/L die Thromboplastinzeit (Quick) um Δt ≥ 7s. Antiaggregatorische und anticoagulante Effekte laufen nicht parallel. Die Strukturerfordernisse zur Optimierung dieser Eigenschaften werden aufgezeigt.
Asymmetric Electrophilic α‐Amidoalkylation, VII1): Generation, Crystal Structure, and Trapping Reactions of a Chiral 6,7‐Dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydroisoquinoline Derived N‐Acyliminium Ion
Authors: Wanner Klaus Th. , Praschak Ilona , Nagel Ulrich 
Published: October 2006

AbstractThe camphanic acid amide 4 has efficiently been oxidized with triphenylcarbenium tetrafluoroborate (3) to yield the chiral N‐acyliminium ion 1. Trapping reactions of 1 with the silyl nucleophiles 7a‐c and 10a‐f proceeded with stereoselective bond formation, affording the diastereomers (R)‐8/(S)‐9a‐c and (R)‐11/(S)‐12a‐f, respectively, with diastereoselectivities of up to 93.9/6.1.The amido ketones (R)‐8/(S)‐9a‐c were employed in the synthesis of the secondary amines (R)‐16a‐c, (S)‐16a and for the preparation of (−)‐homolaudanosine (R)‐18.By X‐ray crystallography the conformation of 1 in the crystal lattice was established and the preferred conformation of 1 in solution was elucidated by NOE experiments. Finally, the addition reaction of 7a to the iminium ion 21 derived from menthyl carbamate 20 was investigated, which reaction, however, proceeded only with insignificant asymmetric induction.
Reaktionsverhalten 4‐aminosubstituierter Naphthochinone unter Mannichbedingungen
Authors: Möhrle Hans , Herbrüggen Gudrrun Schulte 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der N‐primären und N‐sekundären 4‐aminosubstituierten 1,2‐Naphthochinone 1 – 3 mit Methyleniminiumverbindungen gibt ausschließlich die Salze der C‐Mannichbasen 4 – 15. Die N‐tertiäre Ausgangssubstanz 17 liefert unter gleichen Bedingungen zwar ebenfalls die 3‐Aminomethylprodukte 11 – 21 als Salze, die aber außerordentlich instabil sind und bereits bei Zutritt von Wasser zu N‐quartären Naphthoxazinen 22 – 24 reagieren.
First Electrophilic Substitution of (−)‐Agroclavine, Indoramine, Phenothiazine, Chlorpromazine, Iminodibenzyl, Imipramine, and Phenazone with Triethyl Orthoformate as an a1‐Synthon
Authors: Pindur Ulf , Witzel Helmut 
Published: October 2006

AbstractAgroclavine, imipramine hydrochloride, and phenazone reacted with triethyl orthoformate under acid catalysis in an electrophilic, tandem substitution reaction to furnish C3‐symmetrical tris(heteroaryl)methanes while indoramine, phenothiazine, and iminodibenzyl were formylated, ethylated, or ethoxymethylated. The ambident electrophilic reactivity of triethyl orthoformate as an a1‐synthon was clearly apparent.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 40. Mitt.1); Iminiumkohlensäurederivat‐Salze, 4. Mitt.1): Cyclische Keten‐S,N‐acetale aus Iminiumthiokohlensäureesterchloridchloriden und doppelt aktivierten cyclischen Methylenkomponenten
Authors: Hanefeld Wolfgang , Borho Brigitte 
Published: October 2006

AbstractCyclische Iminiumthiokohlensäureesterchlorid‐chloride vom 1,3‐Thiazintyp 1 reagieren mit doppelt aktivierten cyclischen CH‐aciden Verbindungen zu push‐pull substituierten Keten‐S,N‐acetalen.
Non‐Steroidal Antiinflammatory Agents Synthesis of Novel 2‐Pyrazolyl‐4(3H)‐Quinazolinones
Authors: Farghaly A. M. , Chaaban I. , Khalil M. A. , Bekhit A. A. 
Published: October 2006

AbstractFour novel series of pyrazolyl‐4(3H)‐quinazolinones have been prepared through the reaction of 3‐aryl‐2‐hydrazino‐4(3H)‐quinazolinones with antipyrylazo‐derivatives of ethyl acetoacetate, acetylacetone or diethyl malonate. These series of compound are 3‐aryl‐2‐[1‐ethoxycarbonyl‐1‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)hydrazono‐2‐propylidene]hydrazino‐4(3H)‐quinazolinones;3‐aryl‐2‐[4‐(4,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)hydrazono‐3‐methyl‐5‐oxo‐4,5‐dihydro‐1H‐pyrazol‐1‐yl]‐4(3H) ‐quinazolinones; 3‐aryl‐2‐[4‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)azo‐3,5‐dimethyl‐1H‐pyrazol‐1‐yl]‐4(3H)‐quinazolinones and 3‐aryl‐2‐[4‐(1,5‐dimethyl‐3‐oxo‐2‐phenyl‐2,3‐dihydro‐1H‐pyrazol‐4‐yl)hydrazono‐3,5‐dioxo‐pyrazolidin‐2‐yl]‐4(3H)‐quinazolinones. The antiinflammatory activity of some representatives of the prepared compounds was studied.
Anellierte Thiopyrone, 7. Mitt.: 2‐ und 3‐Formylthiopyrone in der Hantzsch‐Pyridin‐Synthese
Authors: Görlitzer Klaus , Vogt Regina 
Published: October 2006

AbstractDie 3‐Formylthiopyrone 1 reagieren mit β‐Aminocrotonsäuremethylester in Eisessig zu einem Gemisch von 1,2‐ und 1,4‐Dihydropyridinen. Die 2‐Formylthiopyrone 8 geben unter gleichen Bedingungen nur 1,4‐Dihydropyridine.
Mehrcyclische Azine mit Heteroatomen in 1‐ und 3‐Stellung, 25. Mitt.: 2‐Amino‐4‐oxo‐4H‐3,1‐benzothiazine: Darstellung, Dimroth‐Umlagerung zu 4‐Oxo‐2‐thioxo‐1,2,3,4‐tetrahydrochinazolinen und MS/MS‐Fragmentierung
Authors: Leistner Siegfried , Gütschow Michael , Stach Joachim 
Published: October 2006

AbstractDie Benzoylthioharnstoff‐Derivate 1–3 reagieren mit konz. H2SO4 zu 2‐Amino‐4‐oxo‐4H‐3,1‐benzothiazinen 4a–c. Entgegen Literaturangaben geben 1 oder 2 unter anderen Reaktionsbedingungen durch Cyclokondensation die 2‐Benzoylamino‐4‐oxo‐4H‐3,1‐benzothiazine 6a–c. Dimroth‐Umlagerung von 4 führt zu den 2‐Thioxochinazolinen 5. Die ms Fragmentierung von 4, 5 und 6 wird diskutiert.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 18. Mitt.1): Ein Thiophenanalogon des Propafenons
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Holzer Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Herstellung der Thiophenanalogen 1 von Propafenon (A) wird beschrieben. Verbindung 1a zeigt an verschiedenen Tiermodellen antiarrhythmische Aktivität.
Investigation of the Pigments of Pycnoporus sanguineus ‐ Pycnosanguin and New Phenoxazin‐3‐ones
Authors: Achenbach Hans , Blümm Elmar 
Published: October 2006

AbstractReinvestigation of the pigments of Pycnoporus sanguineus (Polyporaceae) yielded 4 new pigments of the 2‐amino‐phenoxazin‐3‐one type and the new phenoxazine ether pycnosanguin (9) besides cinnabarine (1). Unsubstituted phenoxazin‐3‐one was also shown among the pigments. Isolation and structure elucidation was performed after methylation of the crude acetone extract. The structures were established by spectral analysis and chemical degradations or interconversions.
Addition von β‐Dicarbonylverbindungen an 2‐Acetyl‐p‐benzochinon, 3. Mitt.1): Untersuchung der Umsetzung mit α‐Hydroxymethylencycloalkanonen
Authors: Kuckländer Uwe , Herweg‐Wahl Ute , Kuna Krystina , Steigel Alois 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung des α‐Hydroxymethylencyclopentanons 2 mit Acetylchinon 1 gibt die Spiroverbindung 3. Aus α‐Hydroxymethylencyclohexanon 7 entstehen das Dibenzopyran 8 mit der Spiroverbindung 9 als Nebenprodukt. Die Verbindungen 3, 8 und 9 sind instabil, die Umlagerung zu 6 bzw. 11 wird NMR‐spektroskopisch verfolgt. Die Acetylierung von 6 und 11 führt zu 5 und 12. Mit Salzsäure werden die Spiroverbindungen 6 und 11 zu 16 und 17 umgelagert.
Synthesis of Some Thiazole‐, 1,3,4‐Thiadiazole‐, and 4H‐1,2,4‐Triazole Derivatives of Pyrazolo[3,4‐b]quinoline
Authors: Farghaly A. M. , Habib N. S. , Khalil M. A. , El‐Sayed O. A. 
Published: October 2006

AbstractThree novel series of pyrazolo[3,4‐b]quinolines were prepared, namely: 1‐(3‐substituted‐4‐phenylthiazolin‐2‐ylidene)hydrazinocarbonylmethyl‐1H‐pyrazolo[3,4‐b]quinolines 3a‐d; 1‐(5‐substituted amino‐1,3,4‐thiadiazol‐2‐yl)methyl‐1H‐pyrazolo[3,4‐b]quinolines 4b‐d, and 1‐(4‐substituted‐4H‐5‐thioxo‐1,2,4‐triazole‐3‐yl)methyl‐1H‐pyrazolo[3,4‐b]quinolines 5a‐d. These compounds were prepared by cyclization of the new key intermediates 1‐(substituted thiocarbamoylhydrazinocarbonyl)methyl‐1H‐pyrazolo[3,4‐b]quinolines 2a‐d. The alkylthio, aralkylthio 6a‐f as well as the Mannich bases 8a‐f derived from compounds 5a‐d were also prepared. The structures of the new compounds were elucidated by elemental analyses, IR, 1H‐NMR‐, and mass spectra. The antimicrobial as well as inotropic and chronotropic activities were studied.
Oxoaporphine Alkaloids: Conversion of Lysicamine into Liriodendronine and its 2‐O‐Methyl Ether, and Antifungal Activity
Authors: Pabuccuoglu Varol , Rozwadowska Maria Danka , Brossi Arnold , Clark Alice , Hufford Charles D. , George Clifford , Flippen‐Anderson Judith L. 
Published: October 2006

AbstractPschorr reaction of diazonium salt 7 in aqueous methanolic sulfuric acid afforded, besides lysicamine 2, the orange colored sulfate of oxodibenzopyrrocoline (8). The structure is fully supported by an X‐ray analysis of its picrate salt. Selective ether cleavage of lysicamine (2) with 48% HBr afforded a hydrobromide of 9, and free betaine 9 on treatment with pyridine‐water. Both compounds methylated on treatment with etherial diazomethane on nitrogen to give the known 2‐O N‐dimethylliriodendronine (11). Liriodendronine (10) was obtained from lysicamine (2) on heating with pyridine ·HBr at 189°C, and treatment with pyridine‐water, as a dark violet betaine. Betaine 12 was obtained by heating 11·HCl to 200°C. The quaternary salts of lysicamine, lysicamine methiodide (3) and lysicamine methosulfate (4) were comparable in anticandidal activity to liriodenine (1), but were not as active as liriodenine methiodide (13).
Synthesis and Pharmacological Study of a Thiophene Analogue of Moprolol and Related Compounds
Authors: El‐Ashmawy M. B. , Lissavetzky J. , Darias V. , Martín‐Herrera D. 
Published: October 2006

AbstractThe syntheses of the thiophenic analogue of Moprolol (1d) and of its related compound 1a are described. From a preliminary pharmacological evaluation compound 1d seems worthy of further studies due to its notable β‐blocking activity and its remarkable anti‐platelet aggregation action.
Nitroketenaminale, 6. Mitt.1): Synthese von 4‐Aryl‐1,4‐dihydro‐ und 4‐Aryl‐4,5‐dihydro‐5‐nitro‐nicotinsäuremethylestern
Authors: Troschütz Reinhard , Lückel Achim 
Published: October 2006

Abstract2‐Nitro‐1,1‐ethendiamin (2) ist einfach durch Ammonolyse des S,S‐Acetals 1 zugänglich. Die Umsetzung der Ketenaminale 2 und 4 mit den Enonen 7 führt zu den 1,4‐bzw. 4,5‐Dihydro‐5‐nitro‐nicotinsäuremethylestern 8 bzw. 11, die pharmazeutisches Interesse beanspruchen.
Induction of Drug Metabolism can be a Homeostatic Response
Authors: Kourounakis Panos N. , Rekka Eleni 
Published: October 2006

AbstractThe invasion of the body by toxic agents, in addition to the specific effects, causes a stereotype non‐specific response ‐stress‐, and an adaptive phenomenon like drug metabolism. Reserpine or hydrocortisone, causing a typical stress response, produce increased plasma concentrations of corticosterone in rats. ‐ Here it is shown that corticosterone administration once, or for three days twice daily (200 μmoles/kg) increase body resistance to zoxazolamine, methyprylon, and tetraethylammonium bromide, reduce their plasma concentrations and augment zoxazolamine, hexobarbital, and aniline in vitro drug metabolism (9000 g liver supernatant). This constitutes a good evidence that drug metabolism can be induced in response to need.
2‐Amino‐1,4‐naphthochinone und 4‐Amino‐1,2‐naphthochinone als Nucleophile ‐ ein Vergleich
Authors: Möhrle Hans , Herbrüggen Gudrun Schulte 
Published: October 2006

AbstractAminonaphthochinon 2 ergibt ‐ im Gegensatz zum Isomer 1 (Schema 3) ‐ mit Methyleniminiumsalzen unter kinetischer Kontrolle zunächst Aminalsalze 3‐HX ‐ 6‐HX, die sich anschließend zu den thermodynamisch stabilen C‐Mannich‐Verbindungen 7‐HX ‐ 10‐HX umsetzen. Entsprechende N‐substituierte 1,4‐Naphthochinone 11 ‐ 13 liefern sofort die 3‐Aminomethylsalze 14‐HX ‐ 16‐HX. Vergleichende Untersuchungen an den isomeren Phenyl‐aminochinonen 12 und 17 zeigen ‐ auch bei verschiedenen Aminomethylierungsmethoden ‐ stets eine höhere Reaktivität des 4‐Amino‐1,2‐naphthochinons. Aus den N‐primären und sekundären Aminochinonen entstehen mit primärem Amin und 2 Mol Formaldehyd die Tetrahydropyrimidine 23 ‐ 43.
Same Behaviour in Obtaining Azirines from 1‐Tetralones and a 7‐Oxo‐tetrahydrobenzothiazole
Authors: Perrone Roberto , Berardi Francesco , Tortorella Vincenzo 
Published: October 2006

AbstractThe reaction between aliphatic amines and bromohydrins derived from 1‐tetralone derivatives or 7‐oxo‐tetrahydrobenzothiazole is reported. In both cases trans‐aminoalcohols with the amino group in the benzylic position are obtained. These aminoalcohols then give their corresponding azirine derivatives.
Thiocyanato‐chrom(III)‐Komplexe in der chemischen Analyse, 49. Mitt.: Bestimmung des Dipyridamols mit Reineckesalz‐ähnlichen Verbindungen
Authors: Ganescu Ion , Preda Mircea , Papa Ion 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 8 neue Komplexsalze des Dipyridamols (2,5‐bis‐Diethanolamino)‐4,8‐dipiperidinopyrimido‐5,4‐d‐pyrimidin) mit Thiocyanato‐chrom(III)‐Komplexsäuren H3[Cr(NCS)6], H[Cr(NCS)4(Amin)2] erhalten und chrakterisiert. Das Dipyridamol wurde volumetrisch und spektrophotometrisch als Dip · H2[Cr(NCS)4(Amin)2]2 (Amine = Anilin, Morpholin, Imidazol und Benzimidazol) bestimmt. Die analytischen Daten wurden statistisch verarbeitet.
Asymmetrische reduktive Aminierung von Cycloalkanonen, 11. Mitt.1,2): Synthese optisch aktiver 2‐substituierter Cycloheptanamine
Authors: Liem Lie Kuo , Frahm August W. 
Published: October 2006

AbstractDie asymmetrische Synthese der 2‐substituierten Cycloheptanamine 4 aus racemischen Cycloheptanonen durch reduktive Aminierung wird in einem Dreistufenverfahren beschrieben. Aus den Ketonen 1 werden durch Umsetzung mit den chiralen Hilfsaminen R‐(+)‐ bzw. S‐(‐)‐1‐Phenylethylamin Imin‐Isomerengemische 2 erhalten, die nach Hydrierung über Raney‐Nickel ein einziges cis‐konfiguriertes sekundäres Amin 3 liefern. Hydrogenolyse über Pd/C führt zu den optisch aktiven primären cis‐2‐substituierten Cycloheptanaminen 4.
Reaction of Isatin with Thiocarbohydrazide: A Correction
Authors: Badawy Mohamed A. , Abdel‐Hady Sayed A. 
Published: October 2006

AbstractHeterocycles containing the indole ring system include some novel pharmacologically active compounds1–3). Isatin and its N‐acetylisatin are extremely versatile intermediates in the construction of a variety of heterocyclic systems when reacted with thiosemicarbazide derivatives. Literature survey revealed various interesting reactions of thiocarbohydrazide with cyclic ketones4), cyclic 1,2‐diketones5) and isatin6–8).
Synthese und ZNS‐Wirkung von Pyranderivaten: 6,8‐Dioxabicyclo[3,2,1]octane1)
Authors: Eiden Fritz , Denk Felix 
Published: October 2006

AbstractDie aus dem (1S,5R)‐6,8‐Dioxabicyclo[3,2,1]octan‐4‐on (2) gewonnenen Aminonitrile 4a,b und 5a,b reagieren mit Phenylmagnesiumbromid zu den diastereomeren 4‐Amino‐4‐phenyl‐Derivaten 7a,b und 8a,b. Die diastereo‐meren Piperidinderivate 7b und 8b sind unterschiedlich ZNS‐wirksam.
Antimicrobial Activity of Some Isoquinoline Alkaloids
Authors: Abbasoglu Ufuk , Sener Bilge , Günay Yekta , Temizer Hülya 
Published: October 2006

AbstractThe isoquinoline alkaloids are of great importance to humanity because of their medicinal value and different structure. During the last ten years, many isoquinoline alkaloids were isolated from Fumaria and Corydalis species growing in Turkey1—6).There have been many researches on the antimicrobial activity of extracts of higher plants, but relatively few pure compounds have been investigated7,8).
Pyrrole aus Etacrynsäure
Authors: Görlitzer Klaus , Bömeke Michael 
Published: October 2006

AbstractDie 1,4‐Dicarbonyl‐ und 1,4,7‐Tricarbonyl‐Verbindungen 1 cyclisieren mit Ammoniak oder Methylamin zu den Pyrrolen 2. Das 1,4‐Diketon 1b reagiert mit Hydrazin in Ethanol abhängig von der Temp, zum Pyridazin 3 oder zum N‐Amino‐pyrrol 4, das sich zum stabilen Amid 5 acetylieren läßt. Bei der Umsetzung von 1b mit Hydroxylamin wird das N‐Hydroxy‐pyrrol 6 erhalten.
Synthese von α‐Chrysanthemylmethylen‐γ‐ und δ‐Lactonen mit zytostatischer Wirkung
Authors: Falsone Gioacchino , Cateni Francesca , El‐Alali Abdullah , Papaioannau Aristotelis , Ravalico Lucia 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese der α‐Chrysanthemylmethylen‐γ‐ und δ‐Lactone 7–9, 11, 12 aus den Lactonen 1–3, 5 und die von 10 aus 2‐Oxo‐chroman (4) und dem Aldehyd 6 wird beschrieben. Die Verbindungen 7–9 und 11, 12 zeigen zytostatische Wirkung.
Synthese, Reaktionen und ZNS‐Wirkungen 6,7‐anellierter 8‐Oxatropanderivate
Authors: Eiden Fritz , Kainz Alexander , Gebhard Rolf 
Published: October 2006

AbstractDie Butadienderivate 10a‐c reagieren mit dem Oxabicyclooctenon 9 zu den cyclohexenanellierten Oxatropanen 11a‐c. Acetoxyderivate 11b bzw. 11c können in Cyclohexadien‐ oder Benzol‐Derivate 13 bzw. 12 übergeführt werden. 11a setzt sich mit HN3 zum tricyclischen Oxazepanon 14 um, das sich zum Oxazepan 15a reduzieren läßt; das Oximtosylat 16b reagiert mit Al(CH3)3/DIBALH zum Oxazepan 15c. Mit Benzonitriloxid bzw. Diazomethan entstehen aus den Oxabicyclooctenen 9 bzw. 19 die isoxazolin‐ bzw. pyrazolinanellierten Oxatropane 21, 22 bzw. 20, 21 ließ sich zum Aminoalkohol 23 reduzieren. 15c und 23 waren bei Mäusen ZNS‐wirksam.
Synthese von 5,6‐Dihydroxy‐tetrahydro‐isobenzofuranonen. Angela Rachenzentner und Ernst Urban
Authors: Rachenzentner Angela , Urban Ernst 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von 5,6‐Dihydroxyperhydro‐isobenzofuranon (1) wurden die Acetale 2a und 3a hergestellt, lithiiert und mit Elektrophilen umgesetzt, wobei α‐Methyl‐ (2b und 3b), α‐Phenylselenyl‐lactone (2c und 3c) und das α‐Brom‐lacton 2d unter Retention der Konfiguration am α‐Kohlenstoff erhalten wurden. Aus dem α‐Bromlacton 2d entsteht nach Eliminierung von HBr selektiv das trisubstituierte Olefin 4, wohingegen aus den α‐Phenylselenyl‐lactonen 2c und 3c nach Oxidation mit NaIO4 Mischungen von 4 + 5 bzw. 6 + 7 anfallen, die sich aber sc trennen ließen. Durch acidolytische Spaltung gelangt man zu den 5,6‐Dihydroxytetrahydro‐isobenzofuranonen 8a (aus 4 oder 6) und 9a (aus 5 oder 7), die durch Acetylierung charakterisiert wurden.
Evaluation of the Mammary Tumor Inhibiting Properties
Authors: Schertl Sabine , Gust Ronald , Müller Richard , Spruß Thilo , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractStereoisomeric [1,2‐bis(3‐hydroxyphenyl)ethylenediamine]platinum(II) complexes produce a strong configuration dependent inhibition of the hormone sensitive MXT‐mammary carcinoma of the mouse. Besides an interference in the DNA synthesis in analogy to cisplatin an estrogen level lowering effect is supposed to be the mode of action. The new complexes show also a significant activity on the hormone‐independent MXT‐mammary carcinoma of the mouse.
Potential Histamine H2‐Receptor Antagonists: Synthesis and Pharmacological Activity of Derivatives Containing Acylamino‐furazan Moieties
Authors: Sorba G. , Fruttero R. , Di Stilo A. , Gasco A. , Orsetti M. 
Published: October 2006

AbstractAnalogues of 3‐amino‐4‐[2‐[(5‐dimethylaminomethyl‐2‐furyl)methylthio] ethylamino]furazan (1) containing carbonyl groups joined to the amino functions linked to the furazan system have been synthetized and investigated for their H2‐antagonist properties on the isolated guinea pig right atrium. The presence of the carbonyl group lowers the activity in respect to the corresponding leads. The decrease in activity is only by 1‐2 orders of magnitude in the 3‐acylaminofurazan series versus inactivity in the 4‐acylamino isomers and in the diacylated series.