bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Einfluß der S‐Oxidation auf anticoagulante Wirkungen bei 4‐Hydroxycumarinen, 4‐Hydroxy‐2‐pyronen und 1,3‐Indandionen
Authors: Rehse Klaus , Rüther Dieter 
Published: October 2006

AbstractMethylmercaptoderivate der Titelverbindungen sowie die entsprechenden Sulfinyl‐ und Sulfonylverbindungen wurden dargestellt und auf ihre anticoagulanten Wirkungen geprüft. Die Wirkung der Sulfoxide und Sulfone setzt rasch ein und hat bereits nach 12h den therapeutisch interessanten Bereich erreicht. Die Verbindungen 3a–c und 5 zeigen, daß auch cyclische 1,3‐Dione ohne Enolisierungsmöglichkeiten die Blutgerinnung hemmen können.
Anticoagulante Eigenschaften heterocyclischer 1,3‐Diketone
Authors: Rehse Klaus , Bienfait Rainer 
Published: October 2006

AbstractZwanzig Substanzen aus den Reihen der Benzoxepine sowie der Benzothiepine und Benzothiocine einschließlich ihrer Oxide und Dioxide wurden dargestellt und auf anticoagulante Eigenschaften geprüft. Nach oraler Gabe an Ratten waren sechs Substanzen in der Lage, die Blutgerinnung in dem für therapeutische Zwecke erforderlichen Ausmaß zu hemmen. Aus den Zusammenhängen zwischen Struktur und Wirkung wird geschlossen, daß die Möglichkeit zu einer nucleophilen Ringöffnungs‐reaktion ein notwendiges, wenngleich nicht hinreichendes, Kriterium zur Hemmung der Vit‐K‐Epoxid‐Reduktase darstellt.
Cleavage of 1‐Benzyltetrahydroisoquinolines to Secondary Amines via Urethanes
Authors: Kim Wan‐Joo , Lee Dong‐Ung , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

Abstract2,2,2‐Trichloroethyl chloroformate and benzyl chloroformate cleave 1‐benzyl‐1,2,3,4‐tetrahydro‐2‐methylisoquinolines of type 1 to yield tertiary stilbene urethanes of type 2 which are easily reduced or hydrogenolyzed to secondary amines. 6′‐(Hydroxymethyl)‐laudanosine (4) is converted by these reagents to the isochroman urethanes 11 and 12 which are split to yield the secondary amine 8 without the isochroman moiety being attacked.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonyl‐Verbindungen, 21. Mitt. 3‐Acyl‐4,5‐dihydro‐4‐oxo‐indeno[1,2‐b]pyrane
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Darstellung und Reaktionen des Aldehyds 3 und des Nitrils 11 berichtet.
H2‐Antihistaminika, 19. Mitt. Synthese und H2‐antihistaminische Wirkung Nα‐substituierter Histamine
Authors: Borchers Achim , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die Nα‐substituierten Histaminderivate 3 und 8a‐d dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonyl‐Verbindungen, 23. Mitt. 3‐Acyl‐4‐oxo‐4H‐[1]benzothieno[3,2‐b]pyrane
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von der 1,3‐Dicarbonylverbindung 1 wird über die Synthese und Reaktionen der 3‐Acyl‐pyrone 6 und 8 berichtet.
Some Reactions of 2‐Aryl‐4‐chloromethyl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones
Authors: El‐Barbary Ahmed A. , Hammouda Hamdy A. 
Published: October 2006

AbstractSome 2‐aryl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones1react with formaldehyde to give the compounds2, which react with thionyl chloride to afford the compounds3. The latter react with phenols, thiophenol and related compounds giving4. With amines,3yield the 2‐aryl‐4‐alkyl(aryl)aminomethyl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones7. Some of the compounds described were screened bacteriologically.
1‐Dimethylamino‐2,3,3‐triphenylprop‐1‐ene: Synthese und Affinität zum Östradiolrezeptor
Authors: Ball Hartwig , Schneider Martin R. , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

Abstract1‐Dimethylamino‐2,3,3‐triphenylprop‐1‐ene mit 1 oder 2 phenolischen Hydroxygruppen in para‐Stellung wurden synthetisiert. Verglichen mit den entsprechenden 1,1,2‐Triphenylbut‐1‐enen, ist die Affinität dieser Verbindungen zum Östradiolrezeptor um mehr als eine Zehnerpotenz geringer.
Synthese von Glycosiden und Zuckerorthoestern des 9,10‐Dihydrolysergols
Authors: Seifert Karlheinz , Johne Siegfried 
Published: October 2006

AbstractDie Glycosylierung von 9,10‐Dihydrolysergol in Gegenwart von Fétizon‐Reagens (Ag2CO3 auf Celite) ergibt die Glycoside 4, 8, 12, 15 und die Orthoester 6, 10, 14, 17.
Amphiphile Verbindungen, 1. Mitt. Zur Synthese von 1‐Aryl‐, 1‐Aroyl‐ und 1‐Benzyl‐2,3,4‐5‐tetrahydro‐1H‐1,4‐benzodiazepinen
Authors: Lehmann Jochen , Kraft Georgia 
Published: October 2006

AbstractDie Cyclisierung der chloracetylierten Diphenylaminocarbonsäureester 4a, c, d mit n‐Propyl‐ und Benzylamin und anschließende LiAlH4‐Reduktion führen zu den 1‐Aryl‐1,4‐benzodiazepinen 1a‐d. Die desalkylierte Verbindung 1e kann durch selektive Hydrogenolyse aus 1a erhalten werden. Die Homologen 11a, b, e, f von 1 können durch Aroylierung und LiAlH4‐Reduktion ausgehend von 9 dargestellt werden.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 7. Mitt. C‐Methylierung von 1,4‐Naphthochinonen
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe 
Published: October 2006

AbstractDurch Einwirkung von Fenton's Reagens auf Dimethylsulfoxid erfolgt C‐Methylierung des chinoiden Systems von 1,4‐Naphthochinonen durch CH unter besonders milden Bedingungen. Die Ausbeuten sind abhängig von den Substituenten in 2‐ bzw. 3‐Stellung und von geeigneten Schutzgruppen der OH‐Funktion in 5‐Stellung.
17‐Azasteroide aus trans‐substituierten 3‐Aryl‐pyrrolidon‐5‐derivaten
Authors: Pachaly Peter , Sin Kwan S. 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von relativ leicht zugänglichen 2‐cis‐Alkyl‐3‐aryl(r)‐2‐trans‐hydroxymethyl‐pyrrolidonen‐58werden in 4 Stufen einige 17‐Azasteroidanaloga3dargestellt.
Syntheses and in vitro Antimycotic Activities of 1‐Benzyl‐3‐(1‐imidazolylmethyl)indoles
Authors: Cavrini Vanni , Gatti Rita , Roveri Paola , Cesaroni Maria R. , Mazzoni Aldo , Fiorentini Carla 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of the 1‐benzyl‐3‐(1‐imidazolylmethyl)indoles 1a‐q with substituents at the benzyl moiety and at the indole C‐2 position are described. The compounds were tested for their antifungal activities in vitro by determination of the minimum inhibitory concentration (MIC). Compounds 1d, 1e, and 1p exhibited appreciable activities against Cr. neoformans.
Syntheses, Structures and Antimicrobial Properties of Some Halogenofuroxans and Related Furazans
Authors: Calvino Rosella , Serafino Anna , Ferrarotti Bruno , Gasco Alberto , Sanfilippo Aurora 
Published: October 2006

AbstractSyntheses and structures of some halogeno derivatives of furazan and furoxan are reported. Antimicrobial properties of these compounds are also discussed.
Syntheses of Some Substituted Isatin‐β‐thiosemicarbazones and Isatin‐β‐hydrazonothiazoline Derivatives as Potential Antiviral and Antimicrobial Agents
Authors: Omar A.‐Mohsen M. E. , Eshba Nabil H. , Salama Hassan M. 
Published: October 2006

AbstractA series of isatin‐β‐thiosemicarbazones and isatin‐β‐hydrazonothiazolines was synthesized by condensation of various isatin derivatives with N4‐substituted 3‐thiosemicarbazides and cyclization of the products by phenacyl bromides. The products showed high toxicity at lower concentrations when tested for antiviral activity against MDCK cells and did not exhibit antimicrobial activity against various micro‐organisms.
Synthese von 5‐Aryl‐5,8‐dihydropyrido[2,3‐d]pyrimidin‐2,4‐diaminen
Authors: Troschütz Reinhard 
Published: October 2006

Abstract2,4,6‐Triaminopyrimidin (2) bildet mit 3,4,5‐Trimethoxybenzyliden‐1,3‐dicarbonylverbindungen vom Typ 1 isolierbare Michael‐Addukte 3. Im sauren Milieu lassen sich die Addukte 3 leicht zu 5,8‐Dihydropyrido[2,3‐d]pyrimidin‐diaminen 5 cyclisieren, die eine rigidisierte Trimethoprimstruktur besitzen und somit potentielle Hemmstoffe der Dihydrofolatreduktase darstellen.
Zur Kenntnis der Ghamrawy‐Reaktion auf Haschisch und Marihuana
Authors: Kovar Karl‐Artur , Keilwagen Sibylle 
Published: October 2006

AbstractEs wird der Mechanismus der Ghamrawy‐Reaktion erklärt und diese Methode so optimiert, daß sie selektiver zum Nachweis von Haschisch und Marihuana angewendet werden kann.
4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazone
Authors: Kreutzberger Alfred , Schröders Hans‐Helmut , Stratmann Jörg 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung von 4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazid (1) mit den Carbonylverbindungen 2a‐d gehen die 4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazone 3a‐d hervor. Die Startkomponente 1 ist aus 2‐Aminoadamantan (4) über das (2‐Adamantyl)‐isothiocyanat (5) zugänglich. Verbindung 5 und Vertreter des Strukturtyps 3 vermögen antivirale, antimykotische und antipyretische Wirkung auszuüben.
Fused 1,2,6‐Thiadiazines Tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3‐c] [1,2,6]thiadiazine 2,2‐Dioxides
Authors: Goya Pilar , Lissavetzky Jaime , Rozas Isabel , Stud Manfred 
Published: October 2006

AbstractSuitably substituted derivatives of tetrahydrobenzo[b]thiophene were treated with sulfamoyl chlorides to give sulfamoyl esters and nitriles. Ring closure of these compounds, under various conditions, afforded tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3‐c][1,2,6]thiadiazine 2,2‐dioxides. Their herbicidal activities were tested.
Synthese und Reaktivität des 3,5‐Dinitrobenzoesäureanhydrids
Authors: Oelschläger Herbert , Fritsch Helmut 
Published: October 2006

Abstract3,5‐Dinitrobenzoesäureanhydrid ist aus 3,5‐Dinitrobenzoylchlorid in THF/Pyridin durch begrenzte Hydrolyse in hoher Ausbeute gefahrlos schnell zugängig.
Heterocyclen‐anellierte Naphthaline aus Thebain, 2. Mitt.
Authors: Fleischhacker Wilhelm , Richter Bernd 
Published: October 2006

AbstractAusgehend vom tetrasubstituierten Naphthalin 1a wird die Synthese der Benzisochinoline 2a,b beschrieben. Eine Reaktion analog einer Beckmann‐Umlagerung 2. Art führt zum quartären Salz 5, das demethyliert wird. Ein homologes Naphth[1,2‐d]azepin 9 ist aus 1a über drei Stufen erhältlich.
Zur Umsetzung von Trialkylsulfonyldiamiden mit 2‐Chlor‐1‐dimethylaminopropan und 3‐Chlor‐1‐ethylpiperidin
Authors: Unterhalt Bernard , Seebach Edmar 
Published: October 2006

AbstractTrimethylsulfonyldiamid‐Natrium (1) wurde mit 2‐Chlor‐1‐dimethylaminopropan zu den Isomeren 2 und 3 umgesetzt, die durch Säulenchromatographie getrennt werden konnten. Bei der Reaktion von 3‐Chlor‐1‐ethylpiperidin mit 1 sowie mit 4 entstand jeweils nur 1 Isomer, nämlich 6a bzw 6b.
Syntheses and Anti‐inflammatory Activities of Substituted Arylamino‐(N′‐benzylidene)acetohydrazides and Derivatives
Authors: Verma Mahima , Gujrati Vibha R. , Sharma Manju , Bhalla Tirloki N. , Saxena Anil K. , Sinha Jagdish N. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kirpa 
Published: October 2006

AbstractThe substituted arylamino‐(N′‐benzylidene)acetohydrazides 1–6, substituted acetic acid arylamino‐(N′‐benzyl)acetohydrazides 7–12 and N‐(3‐chloro‐2‐oxo‐4‐phenylazetan‐1‐yl) (phenylamino)acetamides 13–16, containing a β‐lactam ring were synthesized and studied for their anti‐inflammatory activities against carrageenin induced paw oedema in albino rats. Compound 7 was most active (30.6% at 50mg/kg p. o.) with minimum acute toxicity. All compounds showed a marked but variable (44–80%) inhibition of antiproteolytic activity.
Kinetic Aspects of the Dissolution and Partition of Diclofenac, Alclofenac and Their Sodium Salts
Authors: Zecchi Vittorio , Rodriguez Lorenzo , Tartarini Annarosa , Fini Adamo 
Published: October 2006

AbstractThe dissolution and the three‐phase partition profiles, vs. time, of diclofenac, alclofenac and their sodium salts have been examined in buffered mediums. The bioavailability of these drugs appears to be mainly controlled by the dissolution. The parameters influencing the higher dissolution rates of the sodium salts relative to the free acids are briefly discussed.
Bestimmung von Methylcodein in Codein und in Arzneizubereitungen durch quantitative DC
Authors: Ebel Siegfried , Rost Dieter 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Bestimmung von Codein und seines herstellungsbedingten Nebenproduktes Methylcodein in Codeinphosphat‐Tabletten beschrieben. Die Messung erfolgt nach dc Trennung über eine Remissionsmessung direkt auf der Platte. Der durchschnittliche Gehalt an Methylcodein beträgt ca. 0.3%.
Die fluorimetrische Bestimmung von Dehydrocholsäure und von Alonimid mit N‐1‐Methylnicotinamidchlorid (NMN)
Authors: Kovar Karl‐Artur , Weidemann Marianne 
Published: October 2006

Abstract1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen ergaben, daß Dehydrocholsäure (5) und Alonimid (10) sich im alkalischen Milieu mit NMN zu den stark fluoreszierenden 2,7‐Naphthyridin‐derivaten 6 und 11 umsetzen. Diese Reaktion wurde für eine empfindliche Gehaltsbestimmung von beiden Arzneistoffen verwendet. Die Methode ist genau, empfindlich und zuverlässig. Die Nachweisgrenzen lagen bei 50ng/ml Dehydrocholsäure bzw. 2 ng/ml Alonimid. Nach dieser Methode wurde der Gehalt von Decholin®‐Tabletten bestimmt und ein befriedigendes Ergebnis erhalten.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 11. Mitt. Farbstoffsensibilisierte Photooxidation von 1‐Naphtholen mit Alkyl‐ und Alkoholfunktionen in 2‐Position
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe 
Published: October 2006

AbstractDie Ergebnisse der farbstoffsensibilisierten Photooxidation von 2‐Alkylnaphth‐1‐olen sind abhängig von der Kettenlänge und dem Verzweigungsgrad der Alkylgruppe. Bei der Reaktion von 1a wird 3 als unerwartetes Produkt neben 2 identifiziert. Während der prim. Alkohol 5a zum entsprechenden Naphthochinon 8 oxidiert wird, entsteht aus dem sek. Alkohol 5b nicht 6, sondern das Keton 7, für das zwei unabhängige Synthesen beschrieben werden.
Prodrugs of 5‐Ethyl‐2′‐deoxyuridine, II Syntheses and Antiviral Activities of 5′‐ and 3′‐Ester Derivatives
Authors: Kiefer Gebhard , Keppeler Klaus , De Clercq Erik 
Published: October 2006

AbstractWith the aim of obtaining derivatives of the well established antiherpes compound 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (1) (Aedurid©, EtUdR, EDU), which are more lipophilic and therapeutically superior, 5′‐ and 3′‐ester derivatives of 1 were synthesized. Tested in primary rabbit kidney cell cultures against various strains of herpes simplex type 1 (HSV‐1) and type 2 (HSV‐2), all EtUdR esters, with the exception of compounds 8 and 13, proved almost as active as EtUdR itself, suggesting that they were readily hydrolized.
Identitätsprüfung von Verbenae Herba: Verbascosid als Leitstoff
Authors: Hänsel Rudolf , Kallmann Susann 
Published: October 2006

AbstractAus Verbena‐officinalis‐Kraut wurde Verbascosid (1), β‐(3′,4′‐Dihydroxyphenyl)ethyl‐O‐α‐L‐rhamnopyranosyl(1→3)‐β‐D(4‐O‐caffeoyl)‐glucopyranosid, isoliert. Seine Menge in der Droge beträgt nach HPLC‐Bestimmung 0,8 %. Das Verbascosid‐nonaacetat (2) wurde erstmalig rein dargestellt und spektroskopisch untersucht. Verbascosid kommt im Pflanzenreich verhältnismäßig selten vor1–12), so daß sein Nachweis im Verbenenkraut zur Identitätsprüfung dieser Droge herangezogen werden kann.
Anellierte Imidazole
Authors: Möhrle Hans , Grimm Barbara 
Published: October 2006

AbstractBei der Umsetzung von α‐(3,4‐Dihydroisochinolinium)‐ketonen mit Hydroxylamin bei pH 4–5 entstehen keine Oxime, sondern kondensierte Imidazolderivate. Durch Modellversuche wird ein Reaktionsverlauf über ein N‐substituiertes Hydroxylamin ausgeschlossen.
Anellierte Thiopyrone, 2. Mitt. Thiopyrano[3,2‐b]indol‐4(5H)‐on‐ und Thiopyrano[2,3‐b]indol‐4(9H)‐on‐2‐carbonsäuren
Authors: Görlitzer Klaus , Hölscher Detlef 
Published: October 2006

AbstractDie (3‐Indolyl‐thio)‐fumarsäuren 2 cyclisieren mit Polyphosphorsäure (PPA) zu den isomeren Titelverbindungen 6 und 8.
Synthesis and Antiviral Activity of Acyclic Derivatives of 5‐Ethyl‐2′‐Deoxyuridine
Authors: Keppeler Klaus , Kiefer Gebhard , de Clercq Erik 
Published: October 2006

AbstractFour acyclic pyrimidine derivatives of 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (1) (EDU) have been synthesized and tested for their activities against vesicular stomatitis virus, vaccinia virus and various strains of herpes simplex virus type 1 (HSV‐1) and herpes simplex virus type 2 (HSV‐2) in primary rabbit kidney (PRK) cell cultures. The acyclic nucleoside analogues of EDU exhibited no activity against any of the viruses tested.
Pharmacological Studies of Two Novel Polycyclic Derivatives of Ephedrine
Authors: van Der Schyf Cornelis J. , Dekker Theodor G. , Snyckers Friedrich O. 
Published: October 2006

AbstractThe syntheses and pharmacological evaluation of two polycyclic ephedrine derivatives 5 and 6, are reported. Using the acetic acid induced writhing test and the carrageenin induced rat‐paw oedema test, the compounds were found to have analgesic and anti‐inflammatory properties. Further investigation of the anti‐inflammatory effect of 5 in adrenalectomised rats showed an indirect mechanism of action.
The Crystal and Molecular Structures ofN4‐(5‐Bromosalicylidene)‐N1‐(3,4‐dimethyl‐5‐isoxazolyl)sulfanilamide
Authors: Hämäläinen Reijo , Lehtinen Maire , Turpeinen Urho 
Published: October 2006

AbstractThe structure of the title compound was determined by X‐ray analysis.Medicinal compounds with Schiff base structure have been widely synthesized and investigated in recent years. The functional group‐CHN‐ of the Schiffbases has been shown to have considerable biological importance1). Many compounds with such a structure have important analgesic, anti‐inflammatory, antibiotic, antimicrobial and especi ally anticancer activities2‐8). Medicinal sulphonamides, having a primary amino group in their molecule, react very easily with salicylaldehyde or its derivatives9). Information about the exact structure of the reac tion products is rather scanty, however, even though the formation reaction of the base has been utilized in many analytical pr ocedures for medicinal sulphonamides9‐12)and many such Schiff bases have been found to possess good bac teriostatic properties13‐14).
Resolution of Optical Isomers by Thin‐Layer Chromatography Enantiomeric Purity of D‐Penicillamine
Authors: Martens Jürgen , Günther Kurt , Schickedanz Maren 
Published: October 2006

AbstractPenicillamine (1) is condensed with formaldehyde to form the enantiomeric 5,5‐dimethylthiazolidinecarboxylic acids D‐3 and L‐3. These enantiomers are separated by TLC on CHIRALPLATE®.
Zur Stereochemie der 3‐Oxo‐5‐phenyl‐1‐cyclopentancarbonsäuren, 10. Mitt. Versuche zum Existenzbeweis der t‐2‐Methyl‐3‐oxo‐r‐5‐(4‐fluorphenyl)‐t‐1‐cyclopentancarbonsäure
Authors: Körfer Inge , Frahm August W. 
Published: October 2006

AbstractBeim Versuch, die trans‐Cyclopentanon‐carbonsäure 1 durch sauren Abbau des Triesters 6 zu erhalten, entsteht das 4‐Methyl‐1‐(4‐fluorphenyl)‐cyclopenten‐1‐on‐3 (5) in geringer Menge. Synthetisch wird 5 aus der trans‐Cyclopentanoncarbonsäure 2 durch dehydratisierende Decarbonylierung gewonnen. 1 kann nicht nachgewiesen werden.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 33. Mitt.1) Oxidationen an Thiourethanen, 7. Mitt.2). Oxidative Desulfurierung von Dithiourethanen durch salpetrige Säure und Salpetersäure
Authors: Hanefeld Wolfgang , Günes Zeynel E. 
Published: October 2006

AbstractDithiourethane, insbesondere die 2‐Thioxo‐tetrahydro‐4H‐1,3‐thiazin‐4‐one 1, wurden durch salpetrige Säure und Salpetersäure in Thiolurethane, insbesondere die 5,6‐Dihydro‐2H‐1,3‐thiazin‐2,4(3H)‐dione 2 überführt. Mit konz. Salpetersäure wurde zusätzlich eine Nitrierung von Phenylsubstituenten erhalten.
Unabhängige Darstellung und Hydrolyse des Nifedipin‐Nebenmetaboliten
Authors: Görlitzer Klaus , Bartke Ulrich , Buß Dietrich , Düwel Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Hydrolyse der Titelsubstanz, die durch Boekelheide‐Umlagerung des N‐Oxids 1b zugänglich ist, wird untersucht.
Studies on Azopyrazole Derivatives, VI1). Synthesis and Characterization of New 4‐(1‐Phenyl‐3,5‐dimethylpyrazolylazo)‐N2‐(substituted benzylidene) benzohydrazides
Authors: Ergeç Nedime , Rollas Sevim , Topaloḡlu Yalçin 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis of the title compounds 1–5 from 1‐phenyl‐3,5‐dimethyl‐4‐[4‐(hydrazinocarbonyl)‐phenylazo]pyrazole2) and various aldehydes is reported.
Inhaltsstoffe von Boraginaceae, 8. Mitt.1). Anchusosid‐5, ein neues Nebensaponin aus Anchusa officinalis L.
Authors: Romussi Giovanni , Falsone Gioacchino , Wendisch Detlef 
Published: October 2006

AbstractAus Anchusa officinalis L. wurde das neue pentacyclische Triterpensaponin Anchusosid‐5 (1) isoliert. Auf der Basis der IR‐, 13C‐NMR‐ und MS‐Daten sowie chemischer Derivatisierung wird 1 die Struktur der 21‐O‐β‐Sophorosyl‐3β,21β,23‐trihydroxy‐12‐oleanen‐28‐carbonsäure zugeordnet.
Untersuchung des Zerfalls von HGG 12 in wäßriger Lösung
Authors: Eyer Peter , Hell Winfried 
Published: October 2006

AbstractZur Beurteilung möglicher Risiken bei der Applikation des Soman‐Antidots HGG 12 wurden Zerfallsprodukte in HGG 12‐Lösungen von pH 2 und 7.4 untersucht. Bei pH 7.4 erfolgt die Umwandlung von HGG12 an der Oximgruppe, wobei über eine Nitril‐Zwischenstufe das entsprechende verbrückte Pyridon entsteht. Dieses wurde anhand seines 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektrums als 1‐(((3‐Benzoylpyridinio)methoxy)methyl)2‐pyridon‐acetat identifiziert. Die zu erwartende Menge an freier Blausäure wurde nicht gefunden, da Cyanid an den in 3‐Stellung substituierten Pyridiniumring von HGG12 addiert wird. Daneben zerfällt HGG12 auch durch Spaltung der Aminal‐acetalbrücke, wobei 3‐Benzoylpyridin, Pyridin‐2‐aldoxim, 2‐Cyanpyridin und Formaldehyd entstehen. Ein anderer Teil der intermediär gebildeten Blausäure reagiert mit Formaldehyd zu Hydroxyacetonitril.Bei pH 2 dagegen wird überwiegend die Acetalbrücke von HGG12 gespalten, dieser Abbau verläuft jedoch um 3 Größenordnungen langsamer als bei pH 7.4. Toxikologisch wichtig scheint, daß auch bei pH 2 nur Spuren freier Blausäure gefunden wurden.
Reaktions‐gaschromatographische Bestimmung von Cetylpyridiniumchlorid
Authors: Binder Heinrich , Krainer Wolfgang , Lindner Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractCetylpyridiniumchlorid erfährt bei einer Temperatur von 400° im Einspritzblock eines Gaschromatographen eine thermische Spaltung zu Pyridin und Cetylchlorid. Über die quantitative Erfassung von Pyridin und mittels der Erstellung einer Eichkurve ist die Bestimmung von wäßrigen Cetylpyridiniumchlorid‐Lösungen im Konzentrationsbereich von 5000 bis 50 ppm möglich.
Oxabenzomorphane: Synthese von 4‐Phenyl‐tetrahydropyran‐2‐carbonsäuren
Authors: Eiden Fritz , Winkler Walter 
Published: October 2006

AbstractDurch [4+2]‐Cycloaddition der Enamine 6a–6f mit den Benzylidenbrenztraubensäureestern 7a–7g entstehen die 6‐Amino‐4‐phenyl‐dihydropyran‐2‐carbonsäureester 8a–8p. Aus 8d wird durch Hydrolyse, Wasserabspaltung und katalytische Hydrierung die 4‐Phenyl‐tetrahydropyran‐2‐carbonsäure 12a gewonnen.
Binding of 3‐Alkyl‐1,4‐benzodiazepin‐2‐one Stereoisomers to Human Serum Albumin
Authors: Fitos Ilona , Simonyi Miklós , Tegyey Zsuzsanna , Kajtár Márton , Ötvös László 
Published: October 2006

AbstractThe binding of both enantiomers of 3‐alkyl‐1,4‐benzodiazepin‐2‐ones to human serum albumin (HSA) strengthens with increasing size of the 3‐alkyl substituent. 3,3‐Dimethylderivatives show diminished binding affinities although they bind in the favourable conformation assumed by the (S)‐enantiomers. N(1)‐Methyl substitution increases the enantioselectivity of binding by selectively enhancing the binding strength of (S)‐antipodes.
Studies on the Direct Compression of Pharmaceuticals, XXIII. Pancreatin, 1) Effect of Lubricants on Enzyme Activity after Storage.
Authors: Graf Engelbert , Nada Aly 
Published: October 2006

AbstractThe effect of the lubricants Fluon, magnesium stearate, talcum, PEG 6000, PEG 10 000, and PEG 20 000 on the physical and enzymic stability of pancreatin tablets during storage was investigated. Amylase and lipase activities remaining in the tablets after storage for 30 months at room temperature and further 5 months at 37° C were determined by nephelometry. The lubricants were tested in pancreatin tablets containing Emdex as a direct compression vehicle. Moreover, some of the lubricants were studied employing Avicel instead of Emdex. All tablets containing Emdex exhibited brown discoloration after storage at 37° C, which may be explained by Mailllard's Reaction. On the other hand, Avicel containing tablets did not show such discoloration. In addition, formulations containing Avicel exhibited better enzyme stability, in comparison with tablets containing Emdex. Furthermore, it was found that PEG 20 000, magnesium stearate, and talcum are more suitable than the other lubricants, as they resulted in the minimum loss of enzyme activity on aging of the tablets at room temperature or 37° C.