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Untersuchungen über Inhaltsstoffe von Lippia americana, 1. Mitt. Ätherisches Öl
Authors: Neidlein Richard , Daldrup Volker 
Published: October 2006

AbstractIsolierung des ätherischen Öls von Lippia americana, gaschromatographische, spektroskopische Untersuchungen zur Strukturaufklärung der in diesem enthaltenen Substanzen: als Hauptinhaltsstoff des ätherischen Öls konnte mit Hilfe der Hochdruckflüssigkeitschromatographie Cadin‐4‐en‐1‐ol (1) isoliert und seine Struktur mit instrumentalanalytischen Methoden geklärt werden.
Antimykotische Wirkstoffe, 10. Mitt. N′‐Substituierte N‐(1‐Adamantyl)harnstoffe
Authors: Kreutzberger Alfred , Schröders Hans‐Helmut , Kreutzberger Elfriede 
Published: October 2006

AbstractDurch nucleophile Addition von 1‐Aminoadamantan (1) an Isocyanate 2 sind die N′‐substituierten N‐(1‐Adamantyl)harnstoffe 3 darstellbar. Dieser Reaktion sind sowohl aliphatische und alicyclische als auch aromatische Isocyanate zugänglich.
Die Bindung der Silymarin‐Substanzen an Plasmaproteine und synthetische Polymere
Authors: Bachner‐Jaschke Ingeborg , Koch Heinrich 
Published: October 2006

AbstractSilybin, Silydianin und Silychristin, die Hauptkomponenten von Silymarin, dem aktiven Prinzip aus der Mariendistel (Silybum marianum (L.) Gaertn.), werden in vitro an Humanalbumin und Polyvinylpyrrolidon fest, aber reversibel gebunden.
Reaktionen am (+)Z‐3,6‐Bis(aminooxymethyl)‐piperazin‐2,5‐dion, 2. Mitt.1 Selektive Eliminations‐Additionsreaktionen
Authors: Ongania Karl‐Hans 
Published: October 2006

AbstractDie Acceptoreigenschaften von 3,6‐Dimethylen‐piperazin‐2,5‐dion (2), dem Abbauprodukt von (+)‐Z‐3,6‐Bis(aminooxymethyl)‐piperazin‐2,5‐dion (1) sind pH abhängig: Reaktionen mit Nucleophilen bei pH unter 7 führen zu den Monoadditionsprodukten 3a, 3b und 5, bei pH über 7 zu den Bisadditionsprodukten 4a, 4b, 6 und 8. Die selben Additionsprodukte werden erhalten, wenn an Stelle von 2 dessen Vorstufe 1 eingesetzt wird. 4b und 6 sind außerdem durch Zweitaddition an 3b und 5 darstellbar.
Massenspektrometrische Untersuchungen an 4(5)‐Hydroxymethyl‐imidazolen
Authors: Sitzius Hannelore , Sattler Hans‐Joachim , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 12 unterschiedlich substituierte Hydroxymethylimidazole massenspektrometrisch untersucht und die charakteristischen Schlüsselbruchstücke beschrieben. Für den Zerfall von 4(5)‐Hydroxymethyl‐imidazol (1) und 5‐Hydroxymethyl‐1‐methyl‐imidazol (8) werden Fragmentierungsschemata angegeben.
Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin, 22. Mitt. Aromatisch und aromatisch‐aliphatisch substituierte β‐Diketone als Reaktionspartner
Authors: Kreutzberger Alfred , Riße Gisa 
Published: October 2006

AbstractWährend im Gegensatz zu aliphatischen β‐Diketonen 1‐Phenyl‐1,3‐butandion (2) bei Raumtemperatur nicht mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin (1) reagiert, tritt bei erhöhter Reaktionstemperatur Umsetzung unter Bildung von 2‐Amino‐5‐methyl‐7‐phenyl‐s‐triazolo[1,5‐a]pyrimidin (4) ein. 4 wird auch bei der Umsetzung von 2 mit 3,5‐Diamino‐s‐triazol (5) gebildet.
Darstellung von N‐Imidomethyl‐N‐sulfonylmethyl‐anilin‐Derivaten
Authors: Messinger Paul , Meyer Hildegard 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindungen 2 entstehen durch Kondensation von N‐Imidomethyl‐anilin‐Derivaten 1 mit Formaldehyd und Sulfinsäure 3.
Ringschlußreaktionen mit N‐(Chlormethyl)carbimidoylchloriden, 1. Mitt. Synthesen von Dihydro‐1,3,5‐triazin‐derivaten
Authors: Bühme Horst , Drechsler Hans‐Joachim 
Published: October 2006

AbstractDurch Umsetzen von N‐(Chlormethyl)benzimidoylchlorid (1) mit Benzamidin, 2‐Aminopyridin oder 2‐Aminobenzothiazol werden die Dihydro‐1,3,5‐triazinderivate 2, 3 und 4 erhalten, deren 13C‐NMR‐Spektren zum Zweck der Strukturermittlung diskutiert werden.
Ringschlußreaktionen mit N‐(Chlormethyl)carbimidoylchloriden, 2. Mitt. Umsetzungsprodukte mit N, N′‐Dimethylthioharnstoff
Authors: Böhme Horst , Drechsler Hans‐Joachim 
Published: October 2006

AbstractN‐(Chlormethyl)benzimidoylchlorid (1) und N, N‐Dimethylthioharnstoff (2) reagieren unter Bildung der drei isomeren Triazin‐ bzw. Thiadiazinderivate 6, 7 und 8, die sich durch Schichtchromatographie trennen lassen und deren Strukturen durch 13C‐NMR‐Spektroskopie ermittelt werden. Als Nebenprodukt ist das Thiadiazinderivat 11 zu isolieren, für dessen Bildung ein Mechanismus vorgeschlagen wird.
Zur Reaktivität von α‐Hydroxyaldehyden, 2. Mitt. 2.4‐Diphenyl‐5.6‐dihydro‐1.4‐oxazin und 1.2.4‐Triphenyl‐1.4.5.6‐tetrahydropyrazin aus Mandelaldehyd
Authors: Therling Klaus , Tinapp Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Reaktion zwischen Mandelaldehyd (1) und dem Aminoalkohol 2 ergibt nicht das erwartete 1.3‐Oxazolidin 3 sondern das Dihydro‐1.4‐oxazin 5. Aus dem Ethylendiaminderivat 7 und 1 entsteht in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen entweder das Tetrahydropyrazin 8 oder das Imidazolidinderivat 9.
2,3′‐Bis(3‐methylindolyl)methan aus 3‐Methylindol und Formaldehyd
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Huber Johannes 
Published: October 2006

Abstract3‐Methyl‐2‐(3‐methyl‐3H‐indol‐3‐yl)methyl‐1H‐indol(2)wird als Vorstufe des 3‐Methyl‐2‐(3‐methyl‐1H‐indol‐2‐yl)‐meth(ylid)in‐2H‐indolium‐Kations(3), dem Farbprodukt derHopkins‐Cole‐Reaktion des 3‐Methylindols, erkannt.
Komplexe Cyclisierung der Aminoxide isomerer Perhydrochinolizin‐1‐ole
Authors: Möhrle Hans , Fietze Harald 
Published: October 2006

AbstractBei der Oxidation der Perhydrochinolizin‐1‐ole 1 und 2 entstehen nicht nur die Aminoxide 4 und 5, sondern unter Stickstoff‐Inversion auch 6. Die Strukturen werden spektroskopisch gesichert. 4 und 6 geben die entsprechenden Borbetaine 7 und 8.
Thiocyanatocarbonsäurehydrazide und ihre Isomerisierungsprodukte, 1. Mitt.: Synthesen von Derivaten des 3‐Amino‐2‐thiohydantoins
Authors: Böhme Horst , Martin Fred , Strahl Jürgen 
Published: October 2006

Abstractα‐Chlorcarbonsäure‐N2,N2‐dialkyl‐, alkyl‐aryl‐ oder ‐diaryl‐hydrazide 1 liefern bei der Umsetzung mit Kaliumrhodanid in Acetonitrillösung über die Thiocyanate und Isothiocyanate 2 bzw. 3 die 3‐Amino‐2‐thiohydantoine 5, deren Methylierung zu Derivaten des 1‐Amino‐2‐methylthio‐imidazolinons 4 führt.
Umsetzungen von 4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1‐on und seinem Sulfon mit Aldehyden und Isocyanaten
Authors: Böhme Horst , Malcherek Reinhard 
Published: October 2006

Abstract4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1‐on (2a) und sein Sulfon 2b gehen mit aliphatischen oder aromatischen Aldehyden Aldolkondensationen zu den α,β‐ungesättigten Ketonen 1 ein und liefern mit Aryl‐ oder Cycloalkylisocyanaten die 3‐Benzothiepin‐2‐carboxamide 3.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 13. Mitt. Anellierte Chinoline III, 11‐Oxo‐5,11‐dihydro‐benzothieno‐[3,2‐b][1]chinoline
Authors: Görlitzer Klaus , Weber Josef 
Published: October 2006

AbstractDie aus Thiosalicylsäuremethylester und den α‐Bromacetophenonen 2 oder 3 erhaltenen Alkylierungsprodukte 4 geben bei der Dieckmann‐Kondensation die 1,3‐Dicarbonylverbindungen 5, die mit Polyphosphorsäure (PPS) zu den Chinolonen 6 cyclisieren.
Untersuchungen über Inhaltsstoffe von Lippia americana, 2. Mitt.
Authors: Neidlein Richard , Daldrup Volker 
Published: October 2006

AbstractAls weitere Inhaltsstoffe von Lippia americana werden die verschiedenen freien Fettsäuren, die Kohlenwasserstoffe, die Fettsäuren des Wachses, die Wachsalkohole, die Aminosäuren und Cholin qualitativ nachgewiesen sowie quantitativ bestimmt.
Studies on Condensed Triazines as Chemotherapeutic Agents, II. Synthesis of 1,2,4‐Triazino[5,6‐b]indoles and Related Compounds
Authors: Ram Vishnu Ji 
Published: October 2006

Abstract1,2,4‐Triazino[5,6‐b]indoles and their derivatives are prepared by the cyclisation of isatin 3‐thiosemicarbazone (1) followed by condensation and displacement reactions. Condensations of 3‐hydrazino‐1,2,4‐triazino[5,6‐b]indole (4) with ethoxymethylenemalononitrile, ethyl ethoxymethylenecyanoacetate, acetylacetone and methyl bis(methylmercapto)methylenecyanoacetate yield the corresponding 3‐pyrazolo‐1,2,4‐triazino[5,6‐b]indoles 6–9. The hydrazine 4 is further transformed into the higher heterocycles 10–12 on reaction with formic, acetic or nitrous acids.
1,4‐Benzodiazepine, 6. Mitt. NMR‐Untersuchungen an stereoisomeren 7‐Alkyl‐ und 7‐Phenyl‐12,13‐dimethoxy‐5,9,10,14b‐tetrahydroisochino‐[2,1‐d][1,4]‐benzodiazepin‐7H‐6‐onen
Authors: Ivanov Tschavdar B. , Mondeschka Diana , Pavlova Anna 
Published: October 2006

AbstractEs wurde die Reduktion von 1a–f mit Natriumborhydrid, welche zur Darstellung biologisch aktiver Isomere der 7‐substituierten 12,13‐Dimethoxy‐5,9,10,14b‐tetrahydroisochino[2,1‐d][1,4]‐benzo‐diazepin‐7H‐6‐one 2a–f führt, studiert. Es wurde gefunden, daß die Größe des Substituenten am C‐7 einen großen Einfluß auf den stereochemischen Verlauf der Reaktion ausübt. Auch der Einfluß der Temperatur und des Reaktionsmediums auf die Entstehung beider Diastereoisomere wurde untersucht. Auf Grund der 1H‐NMR‐Spektren und nach den Dreiding‐Modellen wird ein Vorschlag für die relative Konfiguration der Diastereoisomere präsentiert.
Strukturabhängigkeit der antiplasmodischen Wirkung von 3‐[N(4′‐Amidosulfonyl)‐phenyl]‐aminomethyl‐chinolin
Authors: Gaedcke Frauke , Knorr Rosemarie , Zymalkowski Felix 
Published: October 2006

AbstractDie Struktur der Titelverbindung 1 ist offenbar ein neues antiplasmodisches Wirkungsprinzip, weil weder die Chinolinkomponente, noch der Sulfonamidanteil, noch die Art der Verknüpfung ohne erhebliche Wirkungseinbuße verändert werden dürfen.
Untersuchungen zum Coffeinnachweis mit Acetylaceton und 4‐Dimethylaminobenzaldehyd
Authors: Rehse Klaus , Siemann Ute 
Published: October 2006

AbstractDer Mechanismus des Coffeinnachweises von Wachsmuth und van Koeckhoven wird untersucht. Für den bei der Reaktion gebildeten blauen Farbstoff wird die Struktur eines 4H‐Imidazoliumsalzes 7 vorgeschlagen.
Isolierung und Struktur der Inhaltsstoffe von Cecropia adenopus Martius, 1. Mitt.
Authors: Neidlein Richard , Koch Erich 
Published: October 2006

AbstractIsolierung des ätherischen Öls von Cecropia adenopus Martius, gaschromatographische und spektroskopische Untersuchungen zur Strukturaufklärung einiger der in diesem enthaltenen Substanzen: als Hauptinhaltsstoffe des ätherischen Öls konnten mit Hilfe von GC‐MS‐Kopplung nachgewiesen werden: Limonen (1), Naphthalin (2), 2‐Methylnaphthalin (3), α‐Copaen (4), Geranyl‐aceton (5), δ‐Cadinen (6), Calamen (7), Hexahydrofarnesyl‐aceton (8), und Farnesyl‐aceton (9).
Isolierung und Struktur der Inhaltsstoffe von Cecropia adenopus Martius, 2. Mitt.
Authors: Neidlein Richard , Koch Erich 
Published: October 2006

AbstractAls Inhaltsstoffe von Cecropia adenopus Martius werden die freien Fettsäuren C16–C26, die Kohlenwasserstoffe C28–C33, die Fettsäuren des Wachses C16–C32 sowie die Wachsalkohole C20–C32 qualitativ nachgewiesen sowie quantitativ bestimmt.
Nucleophile Addition von N,N′‐Dimethylbenzamidin an aktivierte Doppelbindungen
Authors: Hartke Klaus , Wolff Hans‐Michael 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Ethoxymethylenmalodinitril (1) mit N,N′‐Dimethylbenzamidin (4) führt zum zwitterionischen 2 : 1 Primäraddukt 5, das beim Kochen in Ethanol zum ungeladenen Strukturisomer 6, beim Kochen in Methanol zu 7 umlagert. Die Strukturen von 5, 6 und 7 werden durch 1H‐NMR‐und 13C‐NMR‐Spektren abgesichert. Mit Propiolsäureethylester (13) reagiert N,N′‐Dimethylbenzamidin (4) zum Michaeladdukt 14.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger Phenylpropyl‐ und Phenylcyclopropylpiperidine
Authors: Rehse Klaus , Behncke Saskia , Siemann Ute , Kehr Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese und neuropsychopharmakologische Prüfung von sechs dopaminanalogen Derivaten des 4‐Phenylpiperidins wird beschrieben. Der Einfluß von Methylgruppen in α‐ und β‐Stellung zum Dopaminstickstoff sowie der Einfluß der Methylierung im Catecholteil des Moleküls auf das neuroleptische Wirkungsprofil wird diskutiert. Die sedierende Wirkung der Substanzen beginnt bei etwa 1.56 mg/kg. Die toxische Dosis ist 100 mg/kg. Die sterisch fixierten Cyclopropananaloga werden aus den entsprechenden trans‐Enaminen und Diazomethan durch Katalyse mit Palladium(II)‐acetat dargestellt. Sie sind überraschenderweise wirkungslos.
Über die Reaktionsprodukte der jodometrischen Gehaltsbestimmung von Ascaridol
Authors: Rücker Gerhard , Molls Ulrich 
Published: October 2006

AbstractBei der jodometrischen Gehaltsbestimmung des Ascaridols (10) nach DAB 7 entstehen mindestens 15 Reaktionsprodukte, von denen 7 Substanzen schon durch Umsetzung von etwa 5–10% 10 mit Säure gebildet werden (1a, b, 2a, b, 3, 4, 14). Die Reduktion von 10 durch Jodid verläuft, wie schon früher von Böhme u. Mitarb. diskutiert, zu cis‐2‐p‐Menthen‐diol‐1,4 (11), das anschließend mit Säure in die isomeren Menthendiole 5, 6 und 8 und ihre Mono‐Acetate übergeht bzw. mit Jodid in einer reduktiven 1,4‐Eliminierung unter Jod‐Ausscheidung 1,3‐p‐Menthadien (12) bildet. Die Diole 5, 6 und 8 werden zu p‐Cymol (13) dehydratisiert, welches durch Oxidation teilweise 8‐Hydroxy‐p‐cymol (14) bildet. 12 wird zu 3‐p‐Menthen‐8‐ol (15) oxidiert oder reagiert mit 14 zu den dimeren Verbindungen 16, 17 und 18.
Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin, 24. Mitt. Einzelne Reaktionswege von trifluormethylsubstituierten β‐Diketonen
Authors: Kreutzberger Alfred , Riße Gisa 
Published: October 2006

AbstractDie fluorierten β‐Diketone 2a–e reagieren mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin (1) unter Bildung der Trifluormethylgruppen tragenden 2,2′‐Hydrazopyrimidine 4a–e. Bei der Umsetzung von 1 mit 2d entsteht außer 4d auch das s‐Triazolo[1,5‐a]pyrimidinderivat 5d. Das früher aufgestellte Postulat, demzufolge bei der Umsetzung von 1 + 2 die 2‐Guanidinoaminopyrimidine 3 als Zwischenprodukte anzusehen seien, hat eine weitere Bestätigung in der Isolierung der bei den Umsetzungen von 1 mit 2b, c und e auftretenden Verbindungen 3b, c und e gefunden.
Gerinnungsphysiologische Aktivität von 1,2‐Benzoxathiinen
Authors: Rehse Klaus , Tenczer Joachim 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese acht warfarinanaloger 1,2‐Benzoxathiin‐4(3H)‐on‐2,2‐dioxide wird beschrieben. Nach einmaliger oraler Gabe von 330 mg/kg an Ratten werden nach 12 h Prothrombinspiegel von weniger als 25% erreicht. Das Wirkungsmaximum liegt in der Regel bei 24 h.
Entzündungshemmende Wirkstoffe, 7. Mitt. Aroylierung von 5‐Chlorbenzotriazol
Authors: Kreutzberger Alfred , Stratmann Jörg 
Published: October 2006

AbstractAus der Aroylierung von 5‐Chlorbenzotriazol (1) mit p‐Toluoylchlorid (2) geht das 6‐Chlor‐1‐(p‐toluoyl)benzotriazol (10) hervor. Der Strukturbeweis liegt in der Identität der auf diesem Wege erhaltenen Verbindung 10 mit demjenigen Produkt, das durch primäre Festlegung der Haftstelle des (p‐Toluoyl)restes mittels Umsetzung von 5‐Chlor‐2‐nitroanilin (7) mit 2 und darauf erfolgenden Ringschluß erhalten wird.
Antimykotische Wirkstoffe, 12. Mitt. 2‐Ureidopyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Schimmelpfennig Horst 
Published: October 2006

AbstractKondensation von Guanidincarbonsäureamid (1) mit den β‐Diketonen 2a–e führt zu den 2‐Ureidopyrimidinen 3a–e, während 3f aus der Umsetzung von 1 mit 3‐Oxobutyraldehyddimethylacetal (4) hervorgeht. Besonders 3d weist markante antimykotische Wirksamkeit auf.
Benzimidazoliumsalze durch nucleophile aromatische Substitution
Authors: Wolff Hans‐Michael , Hartke Klaus 
Published: October 2006

AbstractDie Kondensation der N,N′‐Dimethylbenzamidine 5 oder ihrer Lithiumsalze 6 mit o‐nitrophenyl‐substituierten Arylfluoriden liefert die Benzamidine 7, die bei Erhitzen auf 100–150° durch nucleophile aromatische Substitution zu den Benzimidazolium‐nitriten 9 cyclisieren. Das 1,3‐Dimethyl‐2‐phenyl‐5‐nitrobenzimidazolium‐nitrit (9a) wird von methanolischer Kalilauge quantitativ zum N‐Methyl‐N‐(2‐methylamino‐5‐nitro)phenylbenzamid (11) hydrolysiert. Das Na‐Salz von 11 bildet mit Nitrosyltetrafluorborat 9a zurück. Der Ringschluß 7 → 9 ergibt sich auch aus den 1H‐NMR‐und 13C‐NMR‐Spektren. Voraussetzung für eine erfolgreiche Cyclisierung der Benzamidine 7 sind zwei N,N′‐Alkylgruppen sowie eine N‐ständige o‐Nitrophenylgruppe. Am N‐Ethyl‐N′‐methylbenzamidin wird gezeigt, daß die reversible 1,3‐Wanderung einer N‐ständigen 2,4‐Dinitrophenylgruppe schneller erfolgt als der irreversible Ringschluß zum Benzimidazoliumsalz (vgl. 19 ⇄ 20); mit einer N‐ständigen 2‐Nitrophenylgruppe sind die Reaktionsgeschwindigkeiten der 1,3‐Verschiebung und des Ringschlusses von ähnlicher Größenordnung (vgl. 23 ⇄ 24 → 25).
Synthesis and Pharmacological Properties of Three Lidocaine Cyclovinylogues
Authors: Valenti Piero , Montanari Paola , Da Re Paolo , Soldani Giulio , Bertelli Aldo 
Published: October 2006

AbstractThree isomeric lidocaine cyclovinylogues in which a benzene ring is interposed between the carbamidic and diethylaminomethyl groups of the glycinamide chain, are described. The meta derivative possesses greater local anesthetic and antiarrhythmic activities than the parent compound.
New Findings in the Synthesis of Metoclopramide
Authors: Pakula Ryszard , Butkiewicz Karol , Trojanowska Zofia , Ruszczak Jerzy 
Published: October 2006

AbstractNew technologically useful procedures for the chlorination and condensation processes in the synthesis of Metoclopramide are described. Sodium hypochlorite (or potassium perchlorate + HC1) in aq. acetic acid are used as agents for the chlorination of 1. The condensation of 2 with 3 is carried out in the presence of acetic acid as a catalyst.
Untersuchungen zur Farbreaktion von Phenazon mit 4‐Dimethylamino‐benzaldehyd und 4‐Dimethylaminozimtaldehyd
Authors: Pindur Ulf 
Published: October 2006

AbstractPhenazon (1) bildet mit 4‐Dimethylaminobenzaldehyd (2a) und 4‐Dimethylaminozimtaldehyd (2b) unter Perchlorsäure‐Katalyse die Polymethin‐Farbsalze 3 und 5. 1 liefert mit 2a zusätzlich das farblose Di‐pyrazolyl‐methan 4a. 3 sollte, wie NMR‐spektroskopische Studien zeigen, bevorzugt in der chinoiden Resonanzstruktur II vorliegen.
Sterisch gehinderte Pyridiniumsalze, 1. Mitt. Die basenkatalysierte C‐Alkylierung von 2,6‐Lutidin‐Methojodid
Authors: Weber Horst , Pant Johannes 
Published: October 2006

AbstractDie Natriumhydrid‐katalysierte Methyljodid‐Alkylierung von 2,6‐Lutidin‐Methojodid (1a) führt in höherer Ausbeute zum 2‐tert.‐Butyl‐6‐isopropyl‐1‐methyl‐pyridiniumsalz (1e) als die Quaternisierung des entsprechenden Pyridins 2e mit Fluorsulfonsäuremethylester. Über die Darstellung der sterisch gehinderten 2,6‐dialkylierten Pyridiniumsalze 1b–1e wird berichtet.
Zur Acylierung von N‐Isopropyl‐ und N‐Cyclohexylhydroxylamin mit Benzilsäure und 1,1′‐Carbonyldiimidazol
Authors: Geffken Detlef 
Published: October 2006

AbstractN‐Substituierte Hydroxylamine mit einem am N‐Atom verzweigten Kohlenwasserstoffrest kondensieren mit 2,2‐disubstituierten 3‐Hydroxycarbonsäuren in Gegenwart von Dicyclohexylcarbodiimid bekanntlich1) ausschließlich zu den betreffenden O‐Acylhydroxylaminen. Untersuchungen zum Reaktionsverhalten von 2‐Hydroxycarbonsäuren gegenüber N‐Isopropyl‐ und N‐tert.‐Butyl‐hydroxylamin führten inzwischen zu gleichen Ergebnissen2).
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 15. Mitt. 4,5‐Dihydro‐5‐alkyl‐4‐oxo‐pyrano[3,2‐b]indole
Authors: Görlitzer Klaus , Engler Ekkehard 
Published: October 2006

AbstractN‐Alkyl‐anthranilsäuren reagieren mit Chloraceton/K2CO3 unter Bildung von 1‐Alkyl‐2‐acetyl‐3‐hydroxy‐indolen 3. Die 1,3‐Dicarbonylverbindungen 3 kondensieren mit Oxalsäurediestern zu den 1,3,5,6‐Tetracarbonylverbindungen 5, die beim Erhitzen in mit HCl‐gesättigten Alkoholen zu den 4‐Pyron‐2‐carbonsäureestern 6 cyclisieren. Aus 6 erhält man die antiallergisch wirksamen Säuren 8, die sich zu den Pyrono[3,2‐b]indolen 9 decarboxylieren lassen. Kondensation von 5 mit Orthoameisensäureestern/Acetanhydrid ergibt die 4‐Pyron‐3‐ketocarbonsäureester 7, 6 und 9 werden in die Thiocarbonylverbindungen 11 und 12 überführt. Aus 6c und Ammoniak erhält man das Säureamid 10.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 16. Mitt. 4,5‐Dihydro‐4‐oxo‐indeno[1,2‐b]pyran‐2‐carbonsäure
Authors: Görlitzer Klaus , Engler Ekkehard 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von 2‐Acetyl‐1‐indanon wird nach der Oxalester‐Methode die Titelverbindung 5 synthetisiert. 5 zeigt im passiven cutanen Anaphylaxie‐Test an Ratten mit einer ED50 von 1.6 mg/kg gute antiallergische Wirkung. Es wird über Derivate von 5 und der heterocyclischen Stammverbindung 6 berichtet.
Über Hexahydrotriazine, 3. Mitt. Mannichreagenzien aus 1,3,5‐Trialkylhexahydro‐1,3,5‐triazinen
Authors: Möhrle Hans , Scharf Ulrich 
Published: October 2006

Abstract1,3,5‐Trialkylhexahydro‐1,3,5‐triazine bilden bei der Alkylierung oder Protonierung entgegen den Literaturangaben keine 3 mol Mannichreagenzien. Vielmehr entsteht mit Chlorwasserstoff unter Aminalspaltung ein Gemisch aus Monochlormethylamin und Bis(chlormethyl)amin, die durch Abfangen mit Phenolen nachgewiesen werden.
Local Anesthetic Activity of Some N‐Disubstituted 4,5′‐Dimethylangelicin Glycinamides
Authors: Valenti Piero , Montanari Paola , Scapini Giancarlo , Giusti Piero , Cima Lorenzo 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis and the local anesthetic properties of some N‐disubstituted 4,5′‐dimethylangelicin glycinamides are described. The new compounds possess good activity in surface, infiltration and conduction anesthesia; in particular the piperidino derivative 2d shows greater anesthetic potency and lower acute toxicity then the reference standard Iidocaine.
Substitutionsreaktionen an 6‐Amino‐4‐methyl‐salicylsäureestern, 1. Mitt.: Nitrosierungen und Nitrierungen
Authors: Böhme Horst , Nehne Jörg 
Published: October 2006

AbstractDurch Nitrosierung entsteht aus 4‐Methyl‐6‐morpholino‐salicylsäuremethylester (2a) das 3‐Nitroso‐derivat 1a, während aus 6‐Anilino‐ oder 6‐(Propyl‐1‐amino)‐4‐methyl‐salicylsäureester (7d, 7c) über die Nitrosamine 8 und deren Fischer‐Hepp‐Umlagerung die 5‐Nitrosoderivate 9d und 9c gebildet werden. Durch Nitrierung sind aus 4‐Methyl‐6‐morpholino‐salicylsäureester (2a) die 3‐ und 5‐Mononitro‐derivate 5a und 6a sowie die 3,5‐Dinitroverbindung 3a zu gewinnen, aus 4‐Methyl‐6‐(propyl‐1‐amino)‐salicylsäureester (7c) das Dinitro‐nitramin 4c. 6‐Dimethylamino‐4‐methyl‐salicylsäureester (2b) wird bei der Einwirkung von Ammonium‐cer(IV)‐nitrat unter gleichzeitiger Demethylierung in das Dinitro‐nitramin 4b übergeführt. Die Struktur der Monosubstitutionsprodukte ist durch ihre 13C‐NMR‐Spektren und die Analyse aller Kopplungskonstanten gesichert.
Condensed 1,2,4‐Triazines, III
Authors: Ram Vishnu Ji , Pandey Hrishi Kesh 
Published: October 2006

AbstractAlkylation of 3‐mercaptophenanthreno[9,10‐e]‐1,2,4‐triazine (1b) yielded the S‐alkyl derivatives 2 a‐d. Amination of 1a afforded the 3‐amino derivatives 3a‐h. Reaction of 1a with hydrazine hydrate gave 3‐hydrazinophenanthreno[9,10‐e]‐1,2,4‐triazine (4) which underwent cyclisation with nitrous, formic or acetic acids giving the phenanthreno[9,10‐e]‐1,2,4‐triazino[2,3‐d]‐1,2,3,4‐tetrazole (5) and the phenanthreno[9,10e]‐1,2,4‐triazino[2,3‐d]‐3H‐methyl‐1,2,4‐triazoles 6, 7. Compound 4 also reacted with methyl [bis(dimethylmercapto)methylene]cyanoacetate, ethyl acetoacetate, ethoxymethylenemalononitrile, ethyl ethoxymethylencyanoacetate or acetyl acetone to yield the 3‐(pyrazol‐1‐yl)‐phenanthreno[9,10‐e]‐1,2,4‐triazines 8–12.
Organosulfur Compounds as Potential Pesticides
Authors: Ram Vishnu Ji 
Published: October 2006

AbstractCondensation of 1‐nitro‐2,2‐bis(methylmercapto)ethylene with aralkylamines gave the 1‐nitro‐2,2‐bis‐(aralkylamino)ethylenes 1 while its reaction with aromatic amines gave the 1‐nitro‐2‐arylamino‐2‐methylmercaptoethylenes 2 under similar conditions. Reactions of methyl 1‐cyano‐2,2‐bis(methyl‐mercapto)acrylate with aromatic amines and hydrazine gave the methyl 1‐cyano‐2‐arylamino‐2–methylmercaptoacrylate 3 and the 1‐substituted 3‐methylmercapto‐4‐methoxycarbonyl‐5‐amino‐pyrazoles 4, respectively. All the compounds except 4 were screened for their pesticidal activities but only five of them were found to be active.