bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Synthese und Eigenschaften 4‐unsubstituierter und 4‐monosubstituierter Perhydro‐1,5,2‐dioxazin‐3,6‐dione
Authors: Geffken Detlef 
Published: October 2006

AbstractN‐Alkyl(Aralkyl)glykolohydroxamsäuren 2 bilden mit 1,1′‐Carbonyldiimidazol in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen und der Substitution an C‐2 entweder Perhydro‐1,5,2‐dioxazin‐3,6‐dione 3, lineare Acylierungsprodukte vom Typ 1 oder Phenylglyoxylsäureamide 4. Aus den Heterocyclen 3 entstehen durch Umsetzung mit Hydrazinen 6 3‐Aminooxazolidin‐2,4‐dione 8.
Ein neuer Typ von analgetischen Antiphlogistica, 2. Mitt. Benzo[b]thienyl‐piperazine
Authors: Sauter Fritz , Stanetty Peter , Jordis Ulrich , Hetzl Ernst , Konstantinou Dimitrios 
Published: October 2006

AbstractIn Fortsetzung unserer Arbeiten über antiphlogistische Benzo[b]thiophen‐1,1‐dioxide wurden neue Strukturvarianten vom Typ I durch Addition von Piperazin (‐Derivaten) an 2‐Phenyl‐benzo[b]thiophen‐1,1‐dioxide und durch fallweise anschließende Substitutionen erhalten. Der basische Rest in der 3‐Stellung solcher Verbindungen ist unter Ausnützung der Reversibilität der Additionsreaktion gegen einen anderen in den Zielverbindungen gewünschten basischen Rest austauschbar.
Isochino[3,2‐a]phthalazin‐5,8‐dione
Authors: Dusemund Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDesoxybenzoin‐2,2′‐dicarbonsäure (1) reagiert mit den Hydrazinen 4a‐d zu den Phthalazinonen 8a‐d. Erhitzen von 8a in Acetanhydrid führt zum Isochino[3,2‐a]phthalazinon 9a, das auch aus 2 und 4a über das O,N‐Acetal 13 dargestellt werden kann. Aus 1 und 1,2‐Dimethylhydrazin (4e) entsteht die Spiro‐Verbindung 14.
Heterocyclen, 55. Mitt. Stickstofflost‐thiazol‐derivate
Authors: Coman Mioara , Mureşan Ana , Aruştei Viorica , Simiti Ioan 
Published: October 2006

AbstractEs wurden 2‐Aryl‐4/5‐[bis(2‐chlorethyl)amino‐methyl]‐thiazole dargestellt und auf ihre antimitotische Wirkung auf die Grünalge Scenedesmus acutus (Meyen) Chod getestet.
Antimykobakterielle N‐Alkylbenzylamine: Synthese und Testung von 4‐Aminomethyl‐2‐hydroxy‐benzoesäure und Homologen
Authors: Meindl Wolfgang , Angerer Erwin V. , Ruckdeschel Gotthard , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractEs wird die Synthese und die antimykobakterielle Wirkung (M. tuberculosis H 37 Ra und M. tuberculosis H 37 Rv, MHK > 250 μg/ml) von 4‐Aminomethyl‐2‐hydroxy‐benzoesäure und den N‐Alkylhomologen (N‐CH3 bis N‐C4H9) beschrieben.
Über die Hydrolyse von N‐Nicotinoylprocain in Kaninchenserum
Authors: Wintersteiger Reinhold 
Published: October 2006

AbstractDie Spaltung der Esterbindung bzw. der Säureamidbindung von N‐Nicotinoylprocain in Kaninchenserum wird untersucht. Sowohl nach i. v. als auch nach i. p. Applikation des Wirkstoffes konnte schon nach 3 Minuten vollständige Spaltung in Diethylaminoethanol und N‐Nicotinoyl‐p‐Aminobenzoesäure beobachtet werden. Eine weitere Aufspaltung in Nicotinsäure und p‐Aminobenzoesäure wurde auch nach 5 Stunden nicht festgestellt.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 4. Mitt. Synthese Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine
Authors: Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Donator‐substituierten 6‐Anilinouracil‐Derivaten 6 mit Vilsmeier Reagens ergibt in Abhängigkeit von der Substitution drei verschiedene Reaktionen: a) Donatoren in m‐Position führen regiospezifisch zu 8‐substituierten 5‐Deazaalloxazinen 8, b) mit Donatoren in p‐Position werden die 5‐Formyl‐Derivate 11 erhalten und c) mit dem starken m‐ständigen Dimethylamino‐Donator erfolgt zusätzliche Formylierung und in situ Cyclisierung zu 6‐Dimethylamino‐9‐formyl‐5‐deazaalloxazinen 9 in Konkurrenz zur Bildung von 8. Diese Reaktionen werden anhand des vinylogen Amidins 7 als Zwischenprodukt erklärt.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 5. Mitt. Chromophore Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine
Authors: Grauert Rolf W. 
Published: October 2006

AbstractDie UV/Vis‐Eigenschaften einer Reihe funktionell substituierter 5‐Deazaalloxazine 3 und 9 wurden untersucht, um eine Grundlage für die Interpretation der pH‐Abhängigkeit spektroskopischer Daten Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine im Vergleich zu natürlich vorkommenden 5‐Deazaflavinen zu erhalten. Es wird gezeigt, daß besonders die Spektren der 8‐Dimethylamino‐ und 8‐Hydroxy‐deazaalloxazine 3h,i und 3c,d in Abhängigkeit von der Ionisation den 8‐Dimethylamino‐ und 8‐Hydroxy‐deazaflavinen 6 und 14 entsprechen.
Über das Assoziationsverhalten des neuen Röntgenkontrastmittels Iotasul mit zwei wäßrigen Lösungsphasen
Authors: Miklautz Heribert , Riemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractEs wird das physikalisch‐chemische Verhalten eines nicht‐ionischen, dimeren Kontrastmittelmoleküls beschrieben, dessen wäßrige Lösungen über einen weiten Konzentrationsbereich eine Mischungslücke aufweisen. Dieses Verhalten steht mit einer durch Wasserstoffbrücken verursachten äußerst hohen Assoziation des Moleküls in engerem Zusammenhang und wird durch entassoziierende Faktoren stark beeinflußt. Mit Hilfe von Volumen‐, Viskositäts‐ und Lichtstreuungsmessungen konnte nachgewiesen werden, daß die beiden Lösungsphasen der Mischungslücke Lösungen zweier mizellartiger Assoziate sind, deren Molekulargewichte untereinander im Verhältnis 1 : 5 stehen.
Ein Beitrag zur Chemotaxonomie von Digitalis cariensis Jaub. et Spach em. Werner
Authors: Wichtl Max , Huesmann Gregor 
Published: October 2006

AbstractFur Digitalis cariensis Jaub. et Spach wird in der Literatur eine unterschiedliche botanisch‐systematische Unterteilung diskutiert. Nach unseren Untersuchungen sind die Cardenolidspektren der drei Sippen einander sehr ähnlich, unterscheiden sich aber deutlich von denen anderer Digitalis‐Arten. Damit erscheint ‐ in Übereinstimmung mit Werner1,2 ‐ lediglich eine Gliederung in subspecies, nicht aber in eigene Arten, gerechtfertigt.
Oxidation von N‐(Hydroximino‐alkyl)‐aminen
Authors: Möhrle Hans , Schmidt Barbara 
Published: October 2006

AbstractDie Quecksilber(II)‐EDTA‐Dehydrierung von E‐ω‐Aminoacetophenon‐oximen liefert über die Nitrone auch Oxonitrone, bei deren Bildung keine Nachbargruppenbeteiligung möglich ist.Bei der Dehydrierung der isomeren ω‐Piperidinopropiophenon‐oxime entsteht ‐ neben den isomeren Oxim‐Lactamen ‐ aus dem Z‐Isomer hauptsächlich ein Tetrahydroanabasin‐Derivat, während beim E‐Isomer die Reaktion über das bicyclische Nitron verläuft.
Conformational Analysis of Methyl Phenylcarbamate and its Methoxy Derivatives by MO Calculations
Authors: Remko Milan , Frecer Vladimír , Čižmárik Jozef 
Published: October 2006

AbstractThe semi‐empirical PCILO method has been used to determine stable conformations of methyl phenylcarbamate and its m‐ and p‐methoxy derivatives as model compounds of the local anesthetics of the carbamate type. The calculations show that the most stable conformations correspond to the nonplanar conformers in which the carbamate group is twisted by 35 degrees out of the plane of the benzene ring. The carbamate group is nonplanar, but the deviation from planarity is small. The stereochemistry of the carbamate group is independent of the m‐ and p‐methoxy substitution. The results of the calculations are compared with experimental data. The electron distributions of the most stable conformers were calculated by the semi empirical INDO method.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 11. Mitt.1) Reaktionen von 2‐Chlor‐N‐methoxy‐3‐(‐4)‐nitropyridinium‐(perchlorat) mit Aminen
Authors: Schnekenburger Jörg , Riedel Heinz 
Published: October 2006

AbstractVergleichende Untersuchungen zum Reaktionsverhalten 3‐, 4‐ und 5‐nitrosubstituierter 2‐Chlor‐N‐methoxypyridiniumsalze gegenüber aromatischen und aliphatischen Aminen ergaben eine deutliche Abhängigkeit der Reaktivität sowie der Reaktionswege von der Stellung der Nitrogruppe im Pyridinring.Während Umsetzungen des 3‐Nitroderivates 1a durch Angriff an C‐6 und anschließende Ringöffnung zu 1‐Methoxyimino‐2,4‐pentadienderivaten gekennzeichnet sind, ist das 4‐Nitroderivat 1b charakterisiert durch eine deutlich geringere Reaktivität sowie ein komplexeres Reaktionsverhalten und ein zusätzliches reaktives Zentrum an der 4‐Position des Pyridinringes.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 13. Mitt.1) Reaktionen nitrosubstituierter 2‐Chlor‐N‐methoxy‐pyridiniumsalze mit Carbanionen
Authors: Schnekenburger Jörg , Riedel Heinz 
Published: October 2006

AbstractDas von uns in den vorangehenden Mitteilungen beschriebene Reaktionsverhalten der Pyridiniumsalze 1a und 1c gegenüber N‐Basen läßt sich auch auf ambidente CH‐acide Verbindungen übertragen. Während 1a durch Angriff an C‐6, anschließende Ringöffnung und Bildung von Polyenderivaten 2 gekennzeichnet ist, entstehen aus 1c durch nucleophile Substitution des Chloratoms vorwiegend in 2‐Stellung substituierte Pyridiniumverbindungen 5..
On the Course of the Color Reaction of Phenazone with Xanthydrol
Authors: Pindur Ulf , Akgün Eyup 
Published: October 2006

AbstractElektronenreiche Aromaten, Heteroaromaten und Phenazon bilden mit Xanthydrol unter Säurekatalyse und oxidierenden Einflüssen rot bis violett gefärbte Produkte1). Wir untersuchten den bisher noch nicht gesicherten Reaktionsablauf dieser auch quantitativ auswertbaren Farbreaktion mit dem Heterocyclus Phenazon (1).
Dihydroisochinolinumlagerung, 31. Mitt.1) 4‐Allyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridin+)
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese von 4‐Allyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridin (4) wird beschrieben. 4 gibt mit 1N‐HCl in 23proz. Ausbeute Umlagerung zur 6‐Allylverbindung 5. Daneben tritt in geringem Umfang Disproportionierung zu den Verbindungen 3 und 7 ein.
Potential Antitumor Agents, VIII1) Allyl, Propargyl and Cyanomethyl Esters of Imidazo[2,1‐b]thiazole‐5‐carboxylic Acids
Authors: Andreani Aldo , Rambaldi Mirella , Bonazzi Daniela , Fabbri Giuseppina , Greci Lucedio , Galatulas Iraklis , Bossa Rosaria 
Published: October 2006

AbstractThe imidazo[2,1‐b]thiazole‐5‐carboxylic acids 1 and 2 were used as starting materials for the synthesis of allyl 3a—c, 6a—c, propargyl 4a—c, 7a—c and cyanomethyl esters 5a—c, 8a—c. Under the conditions employed these compounds did not show significant antitumor activity.
Über Mannichbasen, 21. Mitt.1) Austauschreaktionen von Phenolmannichbasen
Authors: Möhrle Hans , Miller Christoph 
Published: October 2006

AbstractVerschiedene p‐Phenolmannichbasen und in geringerem Umfang auch o‐Derivate erleiden beim Erhitzen in wäßrig‐alkoholischem Milieu unter Zusatz von Na2EDTA oder Essigsäure Amin‐Eliminierung mit anschließender Addition der Lösungsmittel an das Chinon‐Methid zu entsprechenden Alkoholen und Ethern.
Änderungen der Lanatosid‐Gehalte in Digitalis lanata unter Wassermangel
Authors: Wurst Friedrich 
Published: October 2006

AbstractDie Gehalte an Lanatosid C und Lanatosid A in intakten, unter hydroponischen Bedingungen kultivierten Pflanzen zeigen unmittelbar nach Absetzen der Wasserversorgung ein Absinken, in weiterer Folge einen starken Anstieg, welcher über den Wert der frischen, mit Wasser ausreichend versorgten Pflanzen hinausgeht. Die Zunahme kann nicht mit einer Umwandlung sekundärer Glykoside in primäre erklärt werden.
Olefinierungsreaktionen nach Wittig am 2,7‐Bisformyl‐1.6‐methano[10]annulen und Synthese eines inversen Weitz‐Systems als 1.6‐Methano[10]annulen‐derivat
Authors: Neidlein Richard , Zeiner Hartmut 
Published: October 2006

AbstractEs wird über Darstellungen, chemische und spektroskopische Eigenschaften der Verbindungen 2 und 4 berichtet.
Dihydroisochinolinumlagerung, 32. Mitt.1) 4‐Benzyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridine
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim 
Published: October 2006

AbstractZur Synthese der Titelverbindungen 4a–4c wurden die 4‐Benzylthieno[3,2‐c]pyridine 2a–2c teils durch Grignard‐Kupplung, teils durch Wittig‐Alkylierung des Chlorthienopyridins 1 hergestellt und nach N‐Methylierung zu 3a–3c mit Lithiumalanat zu den 4,5‐Dihydrothieno[3,2‐c]pyridinen 4a–4c reduziert. Bei Behandlung von 4a und 4b mit verdünnten Säuren entstanden etwa 10% Disproportionierungsprodukte 3a, 9a und 3b, 9b. Auch bei 4c erfolgte mit verdünnter Säure in geringem Umfang Disproportionierung. Daneben bildete sich jedoch in 30proz. Ausbeute das Umlagerungsprodukt 8c. Damit ist das Prinzip der 1‐Benzyl‐1,2‐dihydroisochinolinumlagerung nicht mehr allein auf 1,2‐Dihydroisochinoline beschränkt.
Synthesis of Methylsilyl Derivates of Procaine and Their Diffusion Rates from an Ointment Base
Authors: Femi‐Onadeko Bankole , Komolafe Olusegun 
Published: October 2006

AbstractFour new methylsilyl and silicon compounds of procaine have been synthesised. Unlike procaine, the trimethylsilyl derivative was readily soluble in olive and vegetable oils at room temperature. The dimethylsilyl, methylsilyl and silicon derivatives were soluble in dioxane, carbon tetrachloride and benzene. The rates of diffusion of the four derivatives from an ointment base (lanoline, vaseline) into water were studied. The highest rate was exhibited by procaine and the lowest by its dimethylsilyl derivative. The LD100 of the trimethylsilyl derivative when administered subcutaneously in olive oil to rats was 1.25 g/kg.
Dihydroisochinolinumlagerung, 33. Mitt.1) Ein Heteroanalogon des N‐Methylpavins aus 4‐(3,4‐Dimethoxybenzyl)‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno [3,2‐c] pyridin
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim 
Published: October 2006

AbstractDurch Behandlung der Titelverbindung 1 mit einem Gemisch aus Ameisensäure und Phosphorsäure wird in 33proz. Ausbeute durch intramolekulare Zyklisierung das N‐Methylpavinheteroanalogon 3 erhalten.
Arzneimittelanalysen mittels polarographischer Methoden, 21. Mitt. Polarographische Gehaltsbestimmung von Ketamin‐Injektionslösungen
Authors: Oelschläger Herbert , El‐Hossny Takiuddin 
Published: October 2006

AbstractDas Injektionsnarkotikum Ketamin (1) (Ketanest®))Hersteller: Parke, Davis & Company, München
kann nach Überführung in sein N‐Nitrosoderivat 2 in sauren Britton‐Robinson‐Puffern (BRP) polarographisch mit hoher Genauigkeit bestimmt werden. Die Reduktion an der Hg‐Tropfelektrode (DME) verläuft nicht unter Bildung des entsprechenden Hydrazinderivats, sondern unter Spaltung der N‐N‐Bindung. Im ersten Schritt des 4e‐Prozesses entsteht das N‐Hydroxyhydrazin‐Derivat, das im zweiten Schritt unter Rückbildung von Ketamin und Hydroxylamin gespalten wird.
Zur Synthese des Phaeantharins, 1. Mitt. Syntheseplan für Phaeantharin und Synthese des Bausteines A: 4′,5‐Dibrommethyl‐2‐methoxydiphenylether
Authors: Knabe Joachim , Weirich Wigand 
Published: October 2006

AbstractEs wird ein Syntheseplan für die Synthese des Phaeantharins vorgeschlagen. Der für diese Synthese erforderliche 4′,5‐Dibrommethyl‐2‐methoxydiphenylether (5) wurde in 3 Stufen, ausgehend von 4‐Brombenzaldehyd (1) und 3‐Hydroxy‐4‐methoxybenzaldehyd (2), über den Diformyldiphenylether 3 und das Diol 4 in einer Gesamtausbeute von 46% synthetisiert.
Unsaturated Oximes, XXXVI: Reactions of 4‐Phenyl 3‐Buten‐2‐one Oximes with 2‐Chloro‐N,N‐dimethylpropanamine and 3‐Chloro‐1‐ethylpiperidine
Authors: Unterhalt Bernard , Koehler Hildegard , Seebach Edmar 
Published: October 2006

AbstractSauerstoff‐alkylierte Oxime gewinnen in der Arzneimittelsynthese zunehmend an Interesse. Als Beispiele seien die Antibiotika Cefuroxim (Zinacef®) und Cefotaxim (Claforan®), das Thymoleptikum Noxiptilin (Agedal®) und das Cardiotonikum Diclofurim2) aufgeführt, von denen die letzten beiden am Oximsauerstoff aminoethyliert sind.
Untersuchungen in der Isochroman‐ und Isothiochroman‐Reihe, 24. Mitt.1) Alkylierungen und Formylierungen von 1‐Alkylthio‐ und 1‐Arylthio‐isochromanen
Authors: Böhme Horst , Sutoyo Paulus N. 
Published: October 2006

AbstractDie aus 1‐Bromisochroman (1) und Ethan‐ oder Benzolthiol gewonnenen O,S‐Acetale 2 werden durch Deprotonierung in die Carbanionen 3 übergeführt, die mit Alkylhalogeniden zu den 1‐Alkyl‐1‐alkylthio‐oder 1‐Alkyl‐1‐arylthio‐isochromanen 4a, 4b, 4d und mit Ameisensäureestern zu den 1‐Alkylthio‐ oder 1‐Arylthio‐isochroman‐1‐carbaldehyden 4c und 4e substituiert werden.
Synthesis of Some New 2‐Substituted 3‐[4‐(N′‐Arylsulphonylbiguanido)phenyl]quinazolin‐4‐one Hydrochlorides as Potential Anthelminthic Agents
Authors: Shukla Jagdish S. , Agarwal Kanchan , Rastogi Renu 
Published: October 2006

AbstractThe title compounds 3‐‐37 have been synthesised. Their in vivo cestodicidal activities were evaluated against Hymenolepis nana infection in rats. Compound 32 was found to be the most active of the series showing 81.0% clearance of infection at a dose of 250 mg/kg for 3 days.
Enaminone des Pummerer‐Ketons
Authors: Köhl Manfred , Geita Eva , Fleischhacker Wilhelm 
Published: October 2006

AbstractUmsetzung der Titelverbindung 1 bzw. deren 1,2‐Dihydroderivat 2 mit Dimethylformamiddimethylacetal ergibt die Enaminoketone 5a und 6a. Die durch Aminaustauschreaktionen zugänglichen Derivate 5b‐‐n (6b‐‐n) bzw. 7a‐‐1 (8a‐‐1) erweisen sich hinsichtlich Reaktivität und Stereochemie als interessant.
Zur Kondensation des Thujons mit biogenen Aminen und Aminosäuren
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Schwack Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractBiogene Amine und Aminosäureester kondensieren mit Thujon zu den entsprechenden Azomethinen. Bei L‐Cystein reagiert neben der Aminogruppe noch die Sulfhydrylgruppe, wobei [(+)‐Thujan]‐3‐spiro‐2′‐thiazolidin‐4′‐carbonsäure (8) entsteht.
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, XI:1) Thermodynamic Dissociation Constants of 3‐Substituted 3‐(4‐Biphenylyl)‐3‐hydroxypropionic Acids in Aqueous DMSO
Authors: De Maria Paolo , Fini Adamo , Guarnieri Adriano , Varoli Lucilla 
Published: October 2006

AbstractThe thermodynamic pKa* values of 3‐substituted 3‐(4‐biphenylyl)‐3‐hydroxypropionic acids 1a‐‐s were determined potentiometrically in DMSO/water (80:20). The mixed solvent was selected for chemical and pharmacological reasons. The results are discussed in terms of substituent effects and solute‐solvent interactions. The estimated pKa values in water are in the range of 3‐‐4, in accordance with data reported in the literature for similar nonsteroidal antiinflammatory agents.
Notiz zur Darstellung substituierter Zimtaldehyde The Synthesis of Substituted Cinnamyl Aldehydes
Authors: Unterhalt Bernard , Eljabour Sulaiman , Weyrich Klaus 
Published: October 2006

AbstractFür Untersuchungen an ω‐Arylalkadienonen und deren Oximen1)benötigten wir als Edukte substituierte Zimtaldehyde. Diese sind zwar u.a. aus den zugehörigen Benzaldehyden und Acetaldehyd durch Aldolkondensation darzustellen2), jedoch ist dabei die Ausbeute oft unbefriedigend.
Zentral dämpfende Wirkstoffe, 2. Mitt.1) 3‐Substituierte 4‐Hydroxypyrimido[1,2‐a]benzimidazol‐2‐one
Authors: Kreutzberger Alfred , Leger Manfred 
Published: October 2006

AbstractAus der Umsetzung von 2‐Aminobenzimidazol (1) mit den Malonestern 2a–g gehen die 4‐Hydroxypyrimido[1,2–a]benzimidazol‐2‐one 3a–g hervor, unter denen sich Vertreter mit zentral dämpfenden, hypertensiven, fungiziden und antibakteriellen Eigenschaften finden.
Nichtsteroidale Entzündungshemmer, 10. Mitt.1) Antiphlogistische Pyrazolderivate, II2)
Authors: Biere Helmut , Böttcher Irmgard , Kapp Joachim‐Friedrich 
Published: October 2006

AbstractMolekülvarianten der klinischen Prüfverbindung 1f (Pirazolac) mit verändertem Substituenten in Position 3 am Pyrazolring wurden dargestellt. Die Testergebnisse dieser Verbindungen in Entzündungsmodellen (Ratte) werden diskutiert. Im Zusammenhang mit den in einer folgenden Mitt. beschriebenen Resultaten ermöglichen sie einen wichtigen Einblick in die Struktur‐Aktivitätsbeziehung.
Synthesis of Some New Substituted Thiosemicarbazides as Potential Antiviral Agents
Authors: Singh Surendra P. , Bahadur Surendra 
Published: October 2006

AbstractThe substituted thiosemicarbazides 1–15, synthesized by the condensation of substituted 5‐chloro‐diphenylamine‐2‐carboxylic acid hydrazides with appropriate arylisothiocyanates, have been tested for their antiviral activity against the plant virus, sunnhemp rosette virus, in vitro as well as in vivo and against the animal virus, ranikhet disease virus, in a stationary culture of chorioallantoic membranes of chick embryo. The majority of these compounds showed significant antiviral activity against both viruses. The structure‐activity relationships have further been studied and are discussed.
Duodenal Absorption of Oxytetracycline Hydrochloride in Rabbits Following Admixture of Cholesterol Esters
Authors: Henderson Steven B. , Ciaccio Leonard A. , Kincl Fred A. 
Published: October 2006

AbstractCholesterol acetate admixed with oxytetracycline hydrochloride in equal proportions exhibits a maximal melting point depression. The mixture, administered orally to rabbits, provided higher and longer lasting plasma concentrations than when the same antibiotic was given with oil as the delivery vehicle.
Zur Antitumorwirkung von cis‐Dichloro‐bis‐(α‐aminosäureester)platin‐Komplexen
Authors: Wappes Beate , Schönenberger Helmut , Bissinger Herbert , Beck Wolfgang 
Published: October 2006

Abstractcis‐PtCl2(AS)2‐Komplexe (AS = Aminosäure oder ‐ester) wurden an der MDA‐MB 231‐Mammatumorzellinie und an einer aus ADJ/PC6‐Plasmacytom gewonnenen Zellsuspension getestet. Eine ausgeprägte Hemmwirkung auf den [3H]‐Thymidin‐Einbau wurde bei den Estern 4 und 5 beobachtet, während die freien Säuren unwirksam waren. Im Gegensatz zu den in vitro‐Befunden führte 5 am ADJ/PC6 der Balb/C Maus in vivo zu keiner Beeinflussung des Tumorwachstums.
Elektronenstoßinduzierter Verlust der Substituenten an C‐5 und C‐8 bei 1,2,3,4‐Tetrahydroisochinolinen, 3. Mitt.1) Synthese C‐8‐substituierter 5‐Ethoxy‐6‐methoxy‐1,2,3,4‐tetrahydroisochinoline
Authors: Mayer Klaus K. , Stöber Georg , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDie Darstellung der Titelverbindungen wird beschrieben.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 13. Mitt. Synthese und Konfigurationsbestimmung stereomerer Octahydrobenzo[f]chinoline
Authors: Reimann Eberhard , Thyroff Ursula 
Published: October 2006

AbstractDie intramolekulare Cyclisierung des Phenylethyltetrahydropyridinderivats 11 führt mit 96proz. Stereoselektivität zum cis‐Isomer 10a der Titelverbindung (Weg A). Das entsprechende trans‐Isomer 10b wird durch N‐Methylierung aus dem Stereomerengemisch 7a, b gewonnen, das seinerseits unmittelbar aus 6 durch katalytische Hydrierung (Weg B) bzw. durch schrittweise Reduktion über die Zwischenstufen 8 und 9 (Weg C) zugänglich ist. Die Konfigurationen von 10a und 10b werden NMR‐spektroskopisch zugeordnet.
Synthese und Eigenschaften von Thiopyrano[4,3,2‐de]chinazolinen
Authors: Dusemund Jürgen , Gruschow Bettina 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von 5‐Aminothiochromonen 5 wurden Thiopyrano[4,3,2‐de]chinazoline 11 und ihre S,S‐Dioxide 2 synthetisiert. Im Gegensatz zu 2a, das durch Formamid zu 17 reduziert wurde, reagierte 7a mit Formamid unter Spaltung des Thiopyron‐Ringes zum Chinolon 20.
Preparation of 1‐(Aroylalkyl)‐1H‐imidazole and ‐Benzimidazole Derivatives of Pharmaceutical Interest. A New Synthetic Procedure
Authors: Pellicciari Roberto , Curini Massimo , Spagnoli Nicoletta 
Published: October 2006

AbstractA simple and improved procedure for the preparation of the title compounds is described. It is based on the copper‐bronze catalyzed decomposition of aryl diazo ketones in the presence of imidazolic substrates.
Ether Derivatives of 3‐Amino‐1,2‐propanediols, IV. Syntheses and Pharmacological Investigations of 1‐Cycloalkoxy‐3‐amino‐2‐propanols and 1‐Cycloalkoxy‐3‐guanidino‐2‐propanols
Authors: Chalina Elena , Dantchev Damian , Georgiev Atanas , Staneva Duschka 
Published: October 2006

AbstractBy reaction of the 1‐cycloalkoxy‐2,3‐epoxypropanes 1a‐d with 25 % ammonia the 1‐cycloalkoxy‐3‐amino‐2‐propanols 2a‐d and the N,N‐bis(3‐cycloalkoxy‐2‐hydroxypropyl)amines 3a‐d were synthesized.By condensation of 2a‐d with 2‐methyl‐2‐thiopseudourea sulfate the guanidine derivatives 4a‐c were obtained. All compounds were investigated for β‐blocking, antiarrhythmic, hypotensive and local anesthetic activities.
Ringöffnungsreaktionen von potentiell biologisch aktiven Benzothieno‐Oxazinen
Authors: Oremek Gerhard , Seiffert Ulrich , Schinzel Helmut 
Published: October 2006

AbstractWenn man die Benzothieno‐oxazine 1 bzw. 5 mit nucleophilen O‐, S‐, N‐Komponenten umsetzt, erfolgt Ringöffnung unter Bildung der Carbamide 2, 3a‐b, 4a‐b, 6a‐b und des Harnstoffderivates 7.