bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Pyrrolizidine VIII: 1H‐NMR‐Untersuchungen an 1‐ und 2‐(S)‐Hexahydro‐pyrrolizin‐on sowie den diastereomeren (8S)‐Hexahydro‐pyrrolizin‐olen: Stereochemie des Bicyclus
Authors: Gundermann Harald , Wolff Christian , Schnekenburger Jörg 
Published: October 2006

AbstractDurch 1H‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen gelingt bis auf zwei Ausnahmen die Zuordnung aller Protonen des substituierten Ringteils der Titelverbindungen; die Kernresonanzdaten dienen zu Rückschlüssen auf die Konfiguration und die Konformation der Bicyclen.
Stoffwechselprodukte von Mikroorganismen, 35. Mitt. Asperdurin, ein neues antimykotisches Phthalid aus Aspergillus duricaulis
Authors: Mühlenfeld Andreas , Achenbach Hans 
Published: October 2006

AbstractAus Fermentationsextrakten von Aspergillus duricaulis wurde das neue Phthalid Asperdurin (4) isoliert und in seiner Struktur aufgeklärt, 4 zeigt ausgeprägte antifungische Wirksamkeit.
Lactone, 19. Mitt. Zur Struktur und Pharmakologie γ‐lactonverbrückter Diphenylalkylamine
Authors: Lehmann Jochen , Knoch Falk , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractDie γ‐lactonverbrückten Diphenylethyl‐bis‐pentylamine 1–5 wurden am isolierten Ileum des Meerschweinchens untersucht. 2–5 weisen nichtkompetitive bzw. kompetitive H1‐antagonistische und parasympatholytische Aktivität auf. Sie sind Jedoch den offenkettigen Analoga mit Ausnahme der parasympatholytischen Aktivität von 3a im Vergleich zu 8a unterlegen. Zur Diskussion der Stereochemie und der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen dieser Lactone wird die Röntgenstrukturanalyse von 3a herangezogen.
Reaktionen von Alkoxycyclimoniumsalzen, 15. Mitt. Reaktionen von cyanosubstituierten N‐Methoxychinolinium‐Verbindungen mit Cyanid‐Ionen, O‐und N‐Nucleophilen
Authors: Mehnert Jörg , Schnekenburger Jörg 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der Cyano‐N‐methoxychinolinium‐Ionen 4.3 bzw. 4.4 mit CN−‐Ionen gibt 2,3‐(2.5) bzw. 2,4‐Dicyanochinolin (2.6). Letzteres entsteht auch aus dem Chinolinium‐Salz 4.2 unter denselben Bedingungen. O‐und N‐Nucleophile werden an 4.3 bzw. 4.4 in Pos. 2 addiert, wobei die 1,2‐Dihydrochinoline 5–7 resultieren. 4.2 ergibt mit OH−/H2O 2.6; mit N‐Nucleophilen reagiert es unter Eliminierung von HCN zu den 2‐Imino‐bzw. 2‐Imonio‐1,2‐dihydrochinolinen 8–10.
Asymmetrische elektrophile α‐Amidoalkylierung, 3.Mitt.: Synthesen von Vorstufen für die Erzeugung chiraler N‐Acylpyrrolidiniumionen
Authors: Wanner Klaus Th. , Höfner Georg 
Published: October 2006

AbstractVon (S)‐Phenylmilchsäure ((S)‐5) ausgehend werden die Verbindungen (2S, 7aS)‐1, (2S, 7aR)‐1, (2S, 2′S)‐3, (2S, 2′R)‐3 und (S)‐4 synthetisiert. (2S, 7aS)‐1 und (2S, 7aR)‐1 werden aus (S)‐8 durch Cyclokondensation und (2S, 2′S)‐3 und (2S, 2′R)‐3 werden aus (2S, 2′S)‐12 durch anodische oxidative Decarboxylierung erhalten. (S)‐4 wird aus (S)‐15 durch Pd/C‐katalysierte Isomerisierung hergestellt.
Asymmetrische elektrophile α‐Amidoalkylierung, 4. Mitt.: Erzeugung und Abfangreaktionen chiraler N‐Acylpyrrolidiniumionen
Authors: Wanner Klaus Th. , Höfner Georg 
Published: October 2006

AbstractDie Pyrrolderivate 1, 6 und 10 werden unter TiCl4‐Katalyse stereoselektiv mil dem Silylenolether 3 zu 2‐substituierten Pyrrolidinamiden umgesetzt. 6 sowie 10 (nach HCl‐Addition = >11) sind noch bei −78°C reaktiv, wobei die Reaktion von 10 die von 6 in Ausbeute und Stereoselektivität übertrifft.
Cer(IV)oxidationen von β‐Aminoketonen, 6. Mitt.: Untersuchungen zum Reaktionsverlauf
Authors: Holzgrabe Ulrike 
Published: October 2006

AbstractDie Cer(IV)sulfat‐Oxidationen von N‐Benzyl‐4‐piperidonen sind durch einen radikalischen Reaktionsverlauf gekennzeichnet: die Cyclisierungsprodukte, die Methanobenzazocine 2, werden über ein Radikal an C‐3 gebildet, für die Dehydrierungsreaktion zu 3 und 4 sind intermediär gebildete Peroxyradikale verantwortlich.
Kurzmitteilungen. One‐Flask Pyridylethylation of Amines by 2‐(2‐Pyridyl)‐ethanol
Authors: Ivanov Ivo C. , Karagiosov Stoyan K. , Sulay Piroshka B. 
Published: October 2006

AbstractThe known methods for pyridylethylation of primary and secondary amines make use of 2‐(2‐halogenoethyl)‐pyridine or 2‐vinylpyridine as alkylating agents. The reaction of 2‐vinylpyridine, which is catalyzed by protic acids, is carried out with the hydrochlorides or acetates of the amines in alkoholic or aqueous media. Although the yields are thus good enough, the use of 2‐vinylpyridine has some disadvantages due to its easy polymerization and high toxicity. 2‐(2‐Pyridyl)‐ethanol (1) has been applied for pyridylethylation of some carboxylic acids with the aim of introducing a protecting group. On the other hand, it is well known that1readily eliminates water to give 2‐vinylpyridine (2) under both acidic and basic catalysis.
Imidlactone, 2. Mitt. N‐(2‐Phenylethyl)‐isochroman‐1‐imine
Authors: Meise Werner , Mika Hans‐Jürgen 
Published: October 2006

AbstractAus den N‐(2‐Phenylethyl)‐2‐(2‐hydroxyethyl)‐benzamiden 1 werden in guten Ausbeuten die N‐(2‐Phenylethyl)‐isochroman‐1‐imine 2 gewonnen. Im Eintopfverfahren lassen sich die aus den δ‐Hydroxyamiden 1 gebildeten rohen 6‐Ring‐Imidlacton‐Hydrochloride 2·HCl zu den δ‐Hydroxyaminen 3 reduzieren bzw. – anders als in der 5‐Ring‐Reihe – zu den δ‐Chloramiden 5 isomerisieren; unter härteren Bedingungen entstehen die Lactame 4. Die Reaktionswege werden im einzelnen beschrieben.
Zur Entwicklung eines Pharmakophormodells für thymidinkinaseabhängige, nukleosidanaloge Virostatika
Authors: Folkers Gerd , Sakahara Keiko , Schwöbel Wilhelm , Eger Kurt 
Published: October 2006

AbstractGuaninderivate, die mit acyclischen Hydroxyalkylethern an N‐9 substituiert sind z.B. I, II, zählen zu den potentesten Wirkstoffen in der Therapie von Herpes Simplex Virus Infektionen. Einleitender Schritt ihrer Wirkung ist eine Monophosphorylierung der primären ω‐Hydroxylgruppe in der Seitenkette. Die Selektivität wird durch die Tatsache erreicht, daß nur eine Herpes Virus codierte Thymidinkinase in der Lage ist, die Acycloguanosine anstatt des Thymidins umzusetzen.‐ Um den Reaktionsmechanismus zu untersuchen, werden gemeinsame wirkungsessentielle Strukturelemente von Thymidin‐ und Guaninderivaten mit Hilfe theoretischer Methoden beschrieben. Aus den Befunden läßt sich ableiten, daß das Enzym wahrscheinlich über eine spezifische Bindungsart für Guaninderivate verfügt und daß dafür u.a. flexible Seitenketten anstatt der Desoxyribose erforderlich sind, um eine hohe Affinität zum Enzym zu erreichen.
Enantiomerentrennung von racemischen Arzneistoffen an chiralen Phasen: Enantioselektivitätsänderungen bei Einführung eines zweiten chiralen Selektors
Authors: Coors Carsten , Matusch Rudolf 
Published: October 2006

AbstractDie Herstellung von zwei neuen chiralen stationären Phasen mit kovalent gebundener (1R)‐(+)‐Camphansäure und N‐(1S)‐Camphanoyl‐(R)‐phenylglycin wird beschrieben. Sie eignen sich zur Trennung von racemischen Arzneistoffen und anderen Verbindungen. Das Prinzip der Kopplung zweier chiraler Selektoren zur Enantioselektivitätserhöhung wird erläutert.
Lokalisierung der für die Bindung von antiviralen Wirkstoffen essentiellen Strukturbereiche in Thymidinkinasen durch Sequenzhomologiestudien
Authors: Folkers Gerd , Krickl Sabine , Trumpp Susanne 
Published: October 2006

AbstractDie Aminosäuresequenzen von 14 Thymidinkinasen und drei anderen Nukleosid bindenden Enzymen wurden untereinander durch Alignment ihrer Primär‐ und Sekundärstruktur verglichen. Dabei ergaben sich fünf homologe Bereiche, für die eine gleiche dreidimensionale Struktur angenommen werden kann und die damit möglicherweise einen Teil der “active site” bilden. Einen weiteren Beweis für die Wichtigkeit dieser Aminosäuren liefert die Analyse von Mutantenstämmen. Punktmutationen sind für einen Aminosäureaustausch innerhalb der homologen Sequenzen verantwortlich, wobei die natürliche Funktion der Enzyme verändert wird. Die substituierten Aminosäuren müssen demnach für die Bindungsfunktion essentiell und am aktiven Zentrum beteiligt sein.Nach der Identifizierung der homologen Regionen sind wir nun in der Lage, die HSV1‐Thymidinkinase auf die bekannte 3D‐Struktur der Adenylatkinase zu fitten, um so die Substratbindungsstelle der Thymidinkinase soweit wie möglich zu rekonstruieren.
Synthesis of 4‐Azido‐N‐[2‐(diethylmethylammonium)ethyl]benzamide Iodide: A Photolabile Derivative of Procainamidethobromide
Authors: Mol Wim E. M. , Müller Michael , Kurz Gerhart , Meijer Dirk K. F. 
Published: October 2006

AbstractIn order to identify polypeptides interacting with organic cations like PAEB the photolabile derivative 4‐azido‐N‐[2‐diethyl([3H]methyl)ethyl]benzamide iodide with a specific radioactivity of 4.3 Ci/mmol was synthesized. Photolysis of this derivative using a Rayonet RPR 100 reactor with a maximum emission at 300 nm obeyed first order kinetics with t1/2 = 13.5 min. The photochemical properties of this azido‐derivative of PAEB indicate that it may be well suited for the identification of binding polypeptides by photoaffinity labeling studies.
Epoxypropanol als Synthesebaustein zur Darstellung von Serinolderivaten Epoxypropanol, a Building Block for Serinol Derivatives
Authors: Zimmerman Werner 
Published: October 2006

AbstractGlycidol und Glycerin werden sowohl bei der Darstellung von Arzneistoffen1 als auch bei der Synthese von Phospholipiden2 und deren Analoga verwendet. Es lag daher nahe zu untersuchen, ob sich Epoxypropanol zur Darstellung von heteroanalogen Glycerinderivaten wie Serinol oder dessen Thioanalogen, dem Cysteinol3 eignet.Aus der Chemie der Sphingomyeline4 hat sich ein Verfahren entwickelt, das allgemein als Trichloracetimidat‐Methode5 bekannt ist. Durch dieses Verfahren ist es möglich Allylalkoholstrukturen über Epoxide zu Δ‐Oxazolinen umzuwandeln, die sich zu den entspr. Aminoalkoholen hydrolysieren lassen6. Von daher erschien die Entwicklung einer Synthese zur Darstellung von C3‐Bausteinen mit Heteroatomen sinnvoll.
Inhibitory Effect of New Pyrimidine Bases on Trypanosoma Cruzi
Authors: Gonzalez A. M. , Castanys S. , Osuna A. , Herrador M. M. , Dominguez J. F. 
Published: October 2006

AbstractNine analogues of pyrimidine bases have been tested in vitro, using cultures of epimastigote forms of Trypanosoma cruzi: Three of them are inhibitors of the normal development of Trypanosoma cruzi.
Antimicrobial Activity of Basic Cholane Derivatives, VIII
Authors: Bellini A. M. , Quaglio M. P. , Mencini E. , Guarneri M. , Cavazzini G. , Fini A. 
Published: October 2006

AbstractTwo series of new compounds derived from deoxycholic acid have been synthesized: 3,12‐dioxo‐5β‐cholan‐24‐N‐substituted amides and their 3β‐amino and 3β‐N‐alkylamino derivatives.The first series of five compounds 1–5 carries at C‐24 the residue of benzylamine, morpholine, diethanolamine, N,N‐diethyl‐ethylenediamine, and N‐methylpiperazine.The second series of twenty compounds 1A‐D ‐ 5A‐D was prepared by means of reductive amination starting from the compounds of the first series. This reaction proved to be regioselective and stereospecific: it attacks only C‐3 of the steroid moiety and introduces the following axial β‐oriented sustituents: amino, methylamino, ethylamino, and benzylamino.The compounds of the first series showed moderate scattered antimicrobial activity; while introduction of the 3β‐amino and 3β‐N‐alkylamino residue greatly increased activity towards Gram (+) strains; even yeast and fungi appear to be sensitive towards this last series of compounds.The results have been discussed with respect to the nature of the substituents both at C‐3 and C‐24, the highest activity being associated to the hydrophobicity of these residues.
Ester der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure mit alizyklischen Alkoholen Synthese und Affinität zu Benzodiazepinrezeptoren
Authors: Geldsetzer Klaus H. , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractEs wurden Ester der β‐Carbolin‐3‐carbonsäure mit alizyklischen Alkoholen dargestellt und deren Affinität zum Benzodiazepinrezeptor in Mäusehirn‐Membranen bestimmt. Dabei wiesen die Substanzen 3d,f und 4b auffallend hohe Affinitäten (<70 nmol) auf. Für 3f läßt sich dies auf den Benzodiazepin‐Anteil im Molekül zurückführen. 4b verhält sich im GABA‐Shift wie Invers‐Agonisten des Benzodiazepinrezeptors. Über weitere Struktur‐Affinitätsbeziehungen wird berichtet.
Hydroxy‐substituierte Phenyltetraline: Verbindungen mit Affinität zu Östrogen‐ und Androgenrezeptoren
Authors: Schneider Martin R. , Schiller Claus Dieter 
Published: October 2006

AbstractUnter den nichtsteroidalen Antiandrogenen sind meist nur Verbindungen vom Flutamid‐Typ beschrieben. Zur Auffindung neuer Strukturen mit Affinität zum Androgenrezeptor und antiandrogener Wirkung wurden daher fünf neue Hydroxy‐substituierte Phenyltetraline hergestellt und getestet. Die Synthese erfolgte durch Umsetzung der entspr. 1‐Tetralone mit den jeweiligen Phenylmagnesiumbromiden, durch Wasserabspaltung der erhaltenen Carbinole, Hydrierung und Etherspaltung. Neben der zu erwartenden Affinität zum Östrogenrezeptor zeigte insbesondere die 6‐OH,4'‐OH‐substituierte Verbindung 11 auch Affinität zum Androgenrezeptor. Während keine der untersuchten Substanzen eine deutliche östrogene Wirkung aufwies, ergab sich bei 11 und 15 (6‐OH,3'‐OH) ein antiöstrogener Effekt. Androgene Eigenschaften waren nicht gegeben. An der adulten, intakten Maus bewirkten 11 und 15 eine ausgeprägte Hemmung der Samenblasengewichte, begleitet von einer Reduktion des Testosteronspiegels. Da in kastrierten, Androgensubstituierten Tieren nur relativ schwache direkte antiandrogene Effekte gegeben waren, beruht die antiandrogene Wirkung dieser Phenyltetraline mehr auf einem Eingriff in die Testosteron‐Biosynthese als auf direkten Rezeptor‐vermittelten Effekten.
An Opioid Agonist with Preference for κ‐Opioid Receptors: (−)‐N‐Cyclopropylmethylmorphinan‐6‐one
Authors: Schmidhammer Helmut , Trenker Ellen , Burkard Willy P. , Eggstein‐Aeppli Lislott , Hefti Fridolin , Holck Mark I. 
Published: October 2006

AbstractN‐Cyclopropylmethyl‐ and N‐cyclobutylmethylmorphinan‐6‐one (3 and 4, respectively) were prepared from N‐methylmorphinan‐6‐one (1). The pharmacological studies showed 3 and 4 to be potent opioid agonists. Compound 3 was found to have preference for κ rather than μ opioid receptors.
Synthesis, Spectral Properties, and Crystal Structure of Aqua‐2‐(N‐2‐hydroxybenzylideneimino)ethane Sulphonic Acid Copper (II) Monohydrate
Authors: Salo Marja , Hämäläinen Reijo , Turpeinen Urho , Lehtinen Maire 
Published: October 2006

AbstractSome properties of the title compound are determined by spectroscopic examination and X‐ray analysis.
Antiestrogene N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamide: Beeinflussung der Wirkung durch hydrophobe Reste in ortho‐Position des Benzamidfragments
Authors: Hartmann Rolf W. , Orde Hans‐Dieter Vom , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractEs wird über Versuche berichtet, durch Einführung hydrophober Reste in 2‐bzw. 2,6‐Position des Benzamidfragments von N‐(4‐Hydroxyphenyl)‐N‐(1,1,1‐trifluor‐2‐propyl)‐4‐hydroxybenzamid zu Verbindungen mit antiestrogenen und mammatumorhemmenden Eigenschaften zu gelangen. Unter den neuen Verbindungen 2–7 (2; 2‐CH3, 3: 2‐F, 4: 2‐C1, 5: 2‐Br, 6: 2,6‐Cl2, 7:2‐CF3) erwiesen sich 2 und 3 als “echte” Antiestrogene. Verbindung 4 zeigte die stärkste Wirkung am MXT‐MC, ER+.
Tumor Inhibiting [1,2‐Bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) Complexes Part II: Biological Evaluation ‐in vitro Studies on the P 388 D1 Leukemia Cell Line
Authors: Reile Herta , Müller Richard , Gust Ronald , Laske Reiner , Krischke Walter , Bernhardt Günther , Spruß Thilo , Jennerwein Margaretha , Engel Jürgen , Seeber Siegfried , Osieka Reinhardt , Schönenberger Helmut 
Published: October 2006

AbstractExperiments on the P 388 D1 cell line (48 h exposure) demonstrate that [1,2‐bis‐(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) complexes are comparably active on the cell number and 3H‐thymidine incorporation, irrespective of the position of the fluorine atom (ortho, meta, or para) and the nature of the “leaving group” (C1− or H2O). However, the compounds of the R,R/S,S series are more active than those of the R,S series and comparable to cisplatin. In the “tumor colony forming assay” the R,R/S,S configurated compounds are about ten times as active as cisplatin. The R,R/S,S configurated diaqua[1,2‐bis(4‐fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) salts reach their half maximum effect more readily (t1/2 ≅ 1.6 h) than their R,S configurated analogues (t1/2 ≅ 20 h). A time limited contact of the cells with R,R/S,S configurated diaqua[1,2‐bis(4‐fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) salts (∼1h) leads to a similar inhibition like a permanent drug exposure indicating a fast uptake of the complex by the tumor cell. In experiments on the Ehrlich ascites tumor of the mouse and on the L 1210 leukemia cell line R,R/S,S‐[1,2‐bis(4‐fluorophenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II) turns out to be equipotent with cisplatin.
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Some Arylhydrazones of 4‐[(2‐Methylimidazo[1,2‐a]pyridine‐3‐yl)azo]benzoic Acid Hydrazide
Authors: Cesur Zafer , Büyüktimkin Servet , Büyüktimkin Nadir , Derbentli Sengül 
Published: October 2006

AbstractA short series of arylhydrazones of 4‐[(2‐methylimidazo[1,2‐a]pyridine‐3‐yl)azo]benzoic acid hydrazide was synthesized and tested for antimicrobial activity. All of the compounds show antimicrobial activity againstEscherichia coli. A few members were also active againstKlebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa. The interplanar angle (θ) between the aryl ring and the adjacent azomethine group of some representative compounds was measured by electronic absorption spectroscopy. No structure‐activity‐relationship between interplanar angle or lipophily and activity was found.
2‐Aminooxazolines, I: Crystal and Molecular Structure of 5‐(1‐Aryl‐4‐piperazino)methylsubstituted Derivatives with Antidepressant Activity
Authors: Jarry Christian , Bosc Jean‐Jacques , Ouhabi Jamal , Carpy Alain 
Published: October 2006

AbstractThe structure of two 5‐(1‐aryl‐4‐piperazino)methyl‐2‐aminooxazolines were determined by X‐ray crystallography. An amino form is preponderant in a free base whereas an imino form is preponderant in a salt. The molecular conformations were studied by molecular mechanics.
Analytische Methoden für die Stabilitätsprüfung von Metronidazol‐Infusionslösungen
Authors: Ebel S. , Ledermann M. , Mümmler B. 
Published: October 2006

AbstractIm Hinblick auf die Stabilitätsanalytik von Metronidazol‐Lösungen wird die UV‐Spektrometrie, Dünnschicht‐ und Hochdruckflüssigkeits Chromatographie sowie die Voltammetrie (Polarographie) eingesetzt und verglichen Unter bestimmten Voraussetzungen erweist sich die UV‐Spektrometrie als das präziseste Verfahren. Die DC ist bezüglich der Erkennung unbekannter polarer Zersetzungsprodukte der HPLC überlegen, da am Startpunkt verbleibende Substanzen erkannt werden. Die Kombination der Voltammetrie (Polarographie) mit der HPLC dürfte insgesamt zu den aussagekräftigsten Ergebnissen führen. Alle besprochenen Methoden werden im Hinblick auf Reproduzierbarkeit und Richtigkeit diskutiert und gegenübergestellt.
1‐[4‐(N,N‐Bis‐β‐chloroethylcarbamoyloxy)‐phenyl]‐1,2‐bis‐(hydroxyphenyl)‐but‐1‐enes: Drugs Specifically Targeted against Estrogen Receptor Positive Mammary Tumors
Authors: Schneider Martin R. , Schuderer Michael L. 
Published: October 2006

Abstract1‐[4‐N,N‐bis‐2‐chloroethylcarbamoyloxy)‐phenyl]‐1‐(4‐hydroxyphenyl) ‐2‐phenylbut‐1‐ene (1) is a cytotoxic estrogen with a selective antitumor effect only on estrogen receptor (ER) containing tumors. In order to improve the ER affinity and thereby the antitumor activity of 1 a second OH‐group in position 3 or 4 was introduced into the phenyl ring at C‐atom 2 (8 and 9) and the respective acetates 10 and 11 were prepared. These modifications caused an enhanced ER affinity of 8 – 11 as compared to 1. The estrogenic properties were only slightly increased. In vitro, an enhanced antitumor effect on the ER positive MCF‐7 mammary tumor cell line was determined for 8 – 11 as compared to 1 leading to inhibitions up to 90%. In vivo, 8 – 11 caused a pronounced growth inhibition of the hormone‐dependent MXT M3.2 mammary tumor of the mouse though these effects were not better than those caused by 1 except the acetate 10, which inhibited tumor growth by 88%. These data show that the introduction of a second OH‐group into 1 not only increased ER affinity, but also the antitumor activity in vitro and to a lesser extent in vivo in ER positive tumors. As none of these compounds had any significant effect on ER negative tumor models, 8 – 11 can be regarded as cytotoxic estrogens with a specific ER‐mediated effect selectively on ER positive tumors.
Adrenergic Agents, II1): 1‐Aryl‐N2‐alkyl‐ethanediamines as Isosters of Adrenergic Arylethanolamines
Authors: Berger Sarah , Nudelman Abraham 
Published: October 2006

AbstractA family of 1‐aryl‐N2‐alkyl‐ethanediamines 1 isosteric with the N‐alkyl‐arylethanolamines are described. Although the prepared compounds were generally less potent than the N‐alkyl‐arylethanolamines, the 1‐aryl‐N'‐(phenylmethyl)‐N‐alkyl‐1,2‐ethanediamines derivatives 6, are more active than the debenzylated free amino analogs 1, which may be indicative of the importance of the lipophilicity of the substituent at the alpha position to the aromatic ring.
Reaction of Some 1,2,4‐Triazines with Acetobromoglucose
Authors: Eid Mohga M. , Abdel Hady Sayed A. , Ali Hosny A. W. 
Published: October 2006

Abstract2,3,4,6‐Tetra‐O‐acetyl‐α‐D‐glucopyranosyl bromide (1) reacts with 5‐benzyl‐3‐phenyl‐1,2,4‐triazin‐6(1H)thiones 6a‐d and 4‐aryl‐6‐benzyl‐3‐thioxo‐2,3,4,5‐tetrahydro‐1,2,4‐triazin‐5‐ones 11a‐g to give the corresponding N‐glucosyl derivatives 7a‐d and 12a‐g, respectively. The structures of these glucosides were established by chemical and spectroscopic methods.
Synthesis of Novel 2‐Substituted Quinoline Derivatives: Antimicrobial, Inotropic, and Chronotropic Activities
Authors: Farghaly A. M. , Habib N. S. , Khalil M. A. , El‐Sayed O. A. , Bistawroos A. E. 
Published: October 2006

AbstractThree novel series of quinoline derivatives have been prepared by cyclization of the intermediate 3‐(13‐dioxolan‐2‐yl)‐2‐substituted thiocarbamoyl‐hydrazinoquinolines with different α‐halocarbonyl compounds. These series are: 3‐(1,3‐dioxolan‐2‐yl)‐2‐(3‐substituted‐4‐phenylthiazolin‐2‐ylidene)hy‐drazinoquinolines; 3‐(1,3‐dioxolan‐2‐yl)‐2‐(3‐substituted‐5‐ethoxycarbonyl‐4‐methylthiazoline‐2‐ylidene)hydrazinoquinolines and 3‐(1,3‐dioxolan‐2‐yl)‐2‐(3‐substituted‐4‐thiazolidinon‐2‐yl)hydrazinoquinolines. The active methylene group of the latter series was used for the preparation of their arylidene derivatives. The antimicrobial as well as inotropic and chronotropic activities of the prepared compounds were studied.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 20. Mitt.1): Droseron, Ether und Isomere aus Juglon
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe 
Published: October 2006

AbstractDroseron (13) und sein Stellungsisomer 14 werden rationell durch radikali‐sche Methylierung der isomeren Diacetate 11 und 12 synthetisiert. Die 3‐bzw. 2‐Methylether 4/3 von Droseron bzw. Isodroseron entstehen regiospezifisch aus 13/14 durch Titration mit CH2N2, die 5‐Methylether 17 und 18 durch saure Hydrolyse der Dimethylether 15 und 16. Die optimalen Herstellungsverfahren für die Ausgangsstoffe 3‐ und 2‐Hydroxyjuglon (9 und 10) führen über die Addition von CH3OH an Juglon (20) in saurem, oxidierenden Milieu bzw. an 3‐Chlorjuglon (22) unter alkalischen Reaktionsbedingungen.
Synthesis of Vinca Alkaloids and Related Compounds, XLIV1): Synthesis of Trifluoro‐apovincaminic Acid Ester
Authors: Incze Märia , Sóti Ferenc , Kardos‐Balogh Zsuzsanna , Kajtár‐Peredy MÁRia , Szántay Csaba 
Published: October 2006

AbstractVia the intermediate iminium salt 8 the 21,21,21‐trifluoro‐apovincaminic acid ethyl ester (2), a derivative of CAVINTONR (1) was synthesized. The pharmacological effect of 2 changed dramatically compared with the parent compound.