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Zur Gaschromatographie der Oxydationsprodukte des Phenylbutazons
Authors: Szabó A. E. , Stájer G. , Vinkler E. 
Published: October 2006

AbstractDie Oxidation des Phenylbutazons (1) wurde gaschromatographisch untersucht. Es erwies sich, daß die Oxidation mit Wasserstoffperoxid in basischem und mit Permanganat in saurem Milieu zu Valeriansäure führt. Mit Permanganat im alkalischen Milieu entsteht dagegen Buttersäure.Aufgrund des Ergebnisses der Oxidation von Zwischenprodukten folgt, daß die Permanganat‐oxidation des Phenylbutazons im basischen Milieu nicht über die aus der n‐Butyltartronsäure (4) durch Wasserabspaltung entstehende ungesättigte Verbindung erfolgt, sondern daß n‐Butyltartronsäuremono(N,N′‐diphenyl)‐hydrazid (3) decarboxyliert, dann hydrolysiert und die entstehende α‐Hydroxycapronsäure (8) zu Buttersäure oxidiert wird.
Imidazolsynthesen, Mitt. Synthese α‐substituierter 4(5)‐Methoxymethyl‐5(4)‐methyl‐imidazole
Authors: Wegner Kurt , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractMethoxymercurierung der α,β‐ungesättigten Ketone 1 ergibt α‐Acetoxymercuri‐β‐methoxy‐ketone 2, die direkt zu α‐Brom‐β‐methoxy‐ketonen 3 bromo‐ demercuriert werden. Cyclisierung von 3 mit Formamidinacetat in flüssigem Ammoniak führt zu α‐substituierten 4(5)‐Methoxy‐methyl‐5(4)‐methyl‐imidazolen 4, deren Struktur 13C‐NMR‐spektroskopisch gesichert ist.
13C‐NMR‐Spektren einiger C‐3 prenylierter Rutaceen‐Cumarine
Authors: Bergenthal Dieter , Szendrei Kálmán , Reisch Johannes 
Published: October 2006

AbstractDie 13C‐NMR‐Spektren vom Rutamarin, Chalepensin, Rutolid und 3‐(1′,1′Dimethylallyl)‐daphnetin‐dimethyläther sowie vom Xanthotoxin werden angegeben und diskutiert.
Reaktionen mit Sulfamid, 2. Mitt. Neue Ergebnisse zur Reaktion substituierter Sulfamide mit Formaldehyd‐Derivaten
Authors: Dusemund Jürgen 
Published: October 2006

AbstractFormaldehyd reagiert mit N,N‐Dimethylsulfamid zum Dioxadiazocin 2, mit Piperidylsulfamid und N‐monosubstituierten Sulfamiden zu den Bis‐sulfamidomethanen 5a‐‐d und Dithiatetrazocinen 6a, b. Methanimidamide der Struktur 7a‐‐c sind aus 1c‐‐e und Dimethylformamid‐dimethylacetal zugänglich.
Reaktionen mit Sulfamid, 5. Mitt. Isoindolo[2,3‐b] [1,2,4,6]thiatriazin[3′,4′,5′‐a,2,1]isochinolin, ein Kondensationsprodukt mit Phthalaldehyd
Authors: Dusemund Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDurch Erhitzen von Phthalaldehyd (1), Sulfamid und Natriummethylat in Methanol entsteht neben dem Bisisoindolo‐dithiatetrazocin 2b das Isoindolo‐thiatriazin‐chinolin 3. Alkalische Hydrolyse von 3 führt zum Isochinolon 4 und Imino‐isoindolo‐isochinolon 6 oder 7.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 18. Mitt. Darstellung von 3‐Amino‐2‐thioxo‐tetrahydro‐1,3‐thiazin‐4‐onen, neuartigen cyclischen Dithiocarbazidsäureestern
Authors: Hanefeld Wolfgang , Glaeske Gerd , Staude Hans‐Jürgen 
Published: October 2006

Abstract3‐(Thiocarbazoyl‐thio)‐propionsäuren 1 wurden aus Hydrazinderivaten, Schwefelkohlenstoff und β‐Propiolactonen dargestellt und nach verschiedenen Methoden, überwiegend mittels Acetanhydrid unter saurer Katalyse, zu den neuartigen 3‐Amino‐2‐thioxo‐tetrahydro‐1,3‐thiazin‐4‐onen 2 cyclisiert.
Ein neues Kawainolderivat aus Piper sanctum
Authors: Hänsel Rudolf , Schulz Jutta 
Published: October 2006

AbstractAus dem Wurzelholz von Piper sanctum wurden 0.2 Prozent (5S,6S)‐(+)‐5‐Hydroxy‐4,6‐dimethoxy‐6‐trans‐styryl‐5,6‐dihydro‐2H‐pyran‐2‐on (1) isoliert.
Die absolute Konfiguration des Pyrrolizidinalkaloids Platyphyllin
Authors: Wiedenfeld Helmut , Röder Erhard , Kirfel Armin , Will Georg 
Published: October 2006

AbstractDie absolute Konfiguration des Pyrrolizidinalkaloids Platyphyllin wird durch Röntgenstrukturanalyse festgelegt als (‐)‐(1aR,6bR,6aS, 10R,11R)‐9,14‐Dioxo10‐hydroxy‐13cis‐ethyliden‐10,11‐dimethyl‐1a,2,5,6,6a,6b‐hexahydro‐3H‐pyrrolizino [1a,6b,6a‐b,c,]‐1,8‐dioxa‐duodecan.
Dimethylhydrazone substituierter 4‐Phenyl‐3‐buten‐2‐one
Authors: Unterhalt Bernard 
Published: October 2006

AbstractEs werden die Dimethylhydrazone 2 einiger substituierter 4‐Phenyl‐3‐buten‐2‐one 1 dargestellt und Versuche zur Trennung der flüssigen (E/Z)‐isomeren Produkte unternommen. Es gelingt, die (E)‐Form des 4‐(4′‐Methylphenyl)‐3‐buten‐2‐on‐dimethylhydrazons (4) kristallin zu gewinnen. Die 1H‐, 13C‐ und 15N‐NMR‐Spektren von 4 werden mit den entsprechenden Spektren des Gemisches 2a verglichen, auf Übereinstimmungen mit den 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektren analoger Oxime wird hingewiesen.
[1]Benzothieno[3,2‐b]thiochromone und Thiochromono[3,2‐b]indole
Authors: Görlitzer Klaus , Hölscher Detlef 
Published: October 2006

AbstractDie 2‐(3‐Benzo[b]thienyl)‐thio‐ und 2‐(3‐Indolyl)‐thio‐benzoesäuren 2 cyclisieren mit Polyphosphorsäure (PPS) zu den Titelverbindungen 3, die als Sulfone und Thione charakterisiert werden.
Massenspektrometrische Untersuchungen an Edukten für die Synthese H2‐aktiver Substanzen
Authors: Sitzius Hannelore , Sattler Hans‐Joachim , Schunack Walter 
Published: October 2006

AbstractUnter den Bedingungen der Elektronenstoßionisation wurden 4‐[(2‐Aminoethoxy)‐methyl]‐5‐methyl‐imidazo (1), die Imidazolderivate mit N‐substituierter Ethylendiamin‐Struktur 2–5 sowie die Imidazolcarboxamide 6–8 massenspektrometrisch untersucht. Der Mechanismus der konkurrierenden Bindungsspaltungen und der Umlagerungsprozesse wird formuliert. Die Wechselwirkung der funktionellen Gruppen sowie deren Einfluß auf das Fragmentationsverhalten der Substanzen wird beschrieben und ein Schema der Hauptfragmentierungswege vorgeschlagen.
Über Mannichbasen, 17. Mitt. Amino‐ und Amidoalkylierung von 2‐Methylnaphthol bzw. 1‐Naphthol
Authors: Möhrle Hans , Tröster Kristina 
Published: October 2006

Abstract2‐Methylnaphthol reagiert unter üblichen Aminoalkylierungsbedingungen je nach Basizität des Amins zu Mannichbasen oder zur Methylenbisverbindung 4. Mit Iminiumsalzen können jedoch die Hydrochloride der Aminoalkylverbindungen erhalten werden. Bei der Amidoalkylierung von 1‐Naphthol werden in Abhängigkeit von den Komponenten mono‐ und disubstituierte Verbindungen erhalten.
Untersuchungen zur Eiweißbindung von Arzneistoffen durch kontinuierliche Ultrafiltration, 4. Mitt.
Authors: Rehse Klaus , Rothe Madeleine 
Published: October 2006

AbstractDie Proteinbindung der Titelverbindungen ist stark von der Substitution des Aromaten im 3‐(3‐Oxo‐1‐phenylbutyl)‐rest abhängig. Bei unsubstituiertem Aromaten sowie bei einer Methoxygruppe in 4‐Position liegt die Eiweißbindung in der Größenordnung von Warfarin. Dichlorsubstitution in 3‐ und 4‐Position verstärkt die Bindung um eine Zehnerpotenz.
pH‐Abhängige Einflüsse apparativer Parameter auf den Diffusionsfluß durch Lipoidmembranen
Authors: Loth Helmut , Holla Burckhard 
Published: October 2006

AbstractDie pH‐Abhängigkeit der Diffusion von Salicylsäure durch dodecanolhaltige Membranen wird untersucht; der Diffusionsfluß ist in umso höherem Maße vom Diffusionswiderstand der wäßrigen Schicht abhängig, je niedriger der pH ist. Darum wirken sich apparative Parameter, die die Konvektion der wäßrigen Phase beeinflussen, bei verschiedenen pH‐Werten unterschiedlich stark aus. Es wird eine Gleichung angegeben, die die pH‐Abhängigkeit des Diffusionswiderstandes beschreibt und mit der der Widerstand der wäßrigen Diffusionsschicht aus experimentellen Daten berechnet werden kann.
Synthesis of Some New Thiosemicarbazides, Thiadiazoles, Triazoles and Their Derivatives as Potential Antiviral Agents
Authors: Bahadur Surendra , Singh Surendra P. , Shukla Mahesh K. 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of some new thiosemicarbazides, thiadiazoles, triazoles and their derivatives are described. Most of the compounds were screened for activity against ranikhet disease virus (RDV) in a stationary culture of chorioallantoic membranes of chick embryo. Some of them exhibited significant inhibitory activity against the virus.
Synthesen von 3,7‐Dioxo‐3H,7H‐benzo[1,2‐c:4,5‐c']diisoxazol‐4,8‐diol‐salzen
Authors: Neidlein Richard , Throm Siegfried 
Published: October 2006

AbstractEs reagierten 1a, 1b mit Diisopropyl‐ammoniumthiophenolat 2/3 zum Salz 4 und 2 mol Phenyl‐thioethylether; 1a und Triethylamin setzten sich zum Salz 6 um, 1b mit Triethylamin zu 7. Mit Pyridin und 1b wurde 8a erhalten, 1a ergab mit Pyridin 8b, während aus 1b, Pyridin und 4‐Toluolsulfonsäure 8c und 11 entstanden war. Mit Grignardverbindungen wie Methyl‐magnesiumiodid wurde das Magnesiumsalz 10 erhalten.
Diels‐Alder‐Reaktionen mit cyclischen Iminen, 3. Mitt. Cycloaddition von Iminen an Tetrazine
Authors: Berger Ulrich , Dannhardt Gerd , Obergrusberger Richard 
Published: October 2006

AbstractCyclische Imine reagieren mit 3,6‐disubstituierten Tetrazinen im Sinne einer (4+2)π‐Cycloaddition über nicht isolierbare Primäraddukte zu Pyridazin‐ und Lactam‐Derivaten sowie neuen heterocyclischen Systemen. Die Reaktion mit verschiedenen Tetrazinen wird für Ketimine und Aldimine diskutiert.
Herbizide, 2. Mitt. 2‐Trifluormethylpyrimido[1,2‐a]benzimidazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Leger Manfred 
Published: October 2006

AbstractAus der Kondensation von 2‐Aminobenzimidazol (1) mit den Trifluormethyl‐β‐Diketonen 2a‐f gehen die 2‐Trifluormethylpyrimido[1,2‐a]benzimidazole 3a‐f hervor. Auffallende herbizide Wirksamkeit vermag 3a zu entfalten.
Biotransformation von 1‐Allyl‐3,5‐diethyl‐6‐chloruracil und Synthesen einiger als Abbauprodukte in Frage kommender Substanzen
Authors: Kiefer Gebhard , Kaul Ravinder , Keppeler Klaus , Hempel Bernd 
Published: October 2006

AbstractNach intravenöser Applikation von [2‐14C]‐1‐Allyl‐3,5‐diethyl‐6‐chloruracil in Kaninchen wird die Aktivität zum großen Teil im Urin und Kot ausgeschieden. Aus dem Urin wurde der Hauptmetabolit durch präparative Dickschicht‐ und Säulenchromatographie isoliert. Mit Hilfe der H‐NMR und Massenspektren konnte dieser Metabolit als 6,8‐Diethyl‐2‐hydroxymethyl‐tetrahydrooxazolo‐[3,2‐c]pyrimidin‐5,7(4H, 6H)‐dione (13) identifiziert werden. Die Synthesen einiger potentieller Abbauprodukte 2–12 als mögliche Metabolite werden beschrieben.
Synthese und pharmakologische Prüfung von 2‐ und 3‐substituierten Pyrano[2,3‐b]indolonen
Authors: Bartsch Herbert , Eiden Fritz , Buchborn Helga 
Published: October 2006

AbstractDie Kondensation von Oxindol (3a) mit 2‐Methylacetessigester (6b) führte zum Propionyloxindol 4, mit den Acetalestern 6f, 6g und 6h sowie den cyclischen β‐Ketocarbonsäureestern 12, 13 und 14 entstanden die 3‐Acyloxindole 7f, 7c und 7d bzw. 7h sowie 15a, 15b und 15c, die sich zu den 2‐ und 3‐substituierten Pyrano[2,3‐b]indolonen 16a–16c bzw. 17a–17c cyclisieren ließen.
Heterocyclen durch Michael‐Reaktionen, 8. Mitt. Reaktionen von Hydroxymethylentetralon mit Cyanessigsäurederivaten
Authors: Otto Hans‐Hartwig , Schmelz Herbert 
Published: October 2006

AbstractHydroxymethylentetralon (1) reagiert mit Cyanessigsäurederivaten nicht wie andere 1,3‐Dicarbonylverbindungen im Verhältnis 1:1, sondern im Verhältnis 1:2, wobei 10 bzw. 17 entstehen. Deren Strukturen werden geklärt und ein Weg für die Entstehung wird vorgeschlagen.
Synthesis and Pharmacological Evaluation of New Ethyl Esters of N‐Acyl Amino Acids as CNS Agents
Authors: Sathi Garima , Gujrati Vibha R. , Nath Chandishwar , Agarwal Jagdish C. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kripa 
Published: October 2006

AbstractThe ethyl esters 1a‐1j and 2a‐2j of N‐acyl amino acids were synthesized by the DCC method. The compounds were screened for their monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity (in vitro) and various CNS activities (in vivo). Some compounds showed promising MAO inhibitory and anti‐depressant activities. The compounds did not produce acute neurological deficits and have low toxicity.
Heterocyclische 1,6‐Methano‐[10]annulensysteme, 6. Mitt. 1,6‐Methano‐[10]annulenyl‐tetrathiafulvalen‐mono‐S‐oxid– „push‐pull”︁ ‐stabilisiertes 1,6‐Methano‐[10]annulen
Authors: Neidlein Richard , Zeiner Hartmut 
Published: October 2006

AbstractEs wird über die Synthese des donor‐akzeptor‐substituierten 1,6‐Methano‐[10]annulens (2) ausgehend vom Bis‐dithio‐acetal 1 berichtet, in geringer Menge konnte das Tetrathiafulvalenhomologe 3 nachgewiesen und isoliert werden.
Quecksilberbestimmungen in Homöopathika, Arzneisubstanzen und Drogen
Authors: Kovar Karl‐Artur , Jarre Gert , Lautenschläger Werner , Maaßen Jürgen 
Published: October 2006

AbstractEs wurde eine neue Aufschlußapparatur für Quecksilberbestimmungen im Nanogrammbereich entwickelt, deren Prinzip auf der Pyrolyse der Proben im Argonstrom und einer vollständigen Nachverbrennung der Pyrolyseprodukte in Sauerstoff beruht. Das freiwerdende Quecksilber wird auf Silberwolle amalgamiert, in einer Hochtemperaturzone wieder freigesetzt und mittels AAS bestimmt. Die Empfindlichkeit dieser Methode liegt bei 3 · 10−10 g Hg. Die Überprüfung von Dilutionen, Tabletten und Globuli in Mercurius cyanatus in den Potenzen D2‐D9 ergaben z. T. große Abweichungen vom theoretischen Gehalt. An 15 ausgewählten Arzneisubstanzen und 50 Pflanzendrogen wird verdeutlicht, daß die kritische Aufnahmemenge von 0,3 mg Quecksilber pro Woche bei normaler Dosierung nicht erreicht wird. Blatt‐ und Krautdrogen weisen die höchsten Quecksilberwerte auf.
Derivate des 2‐Amino‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalins, 7. Mitt. Aroylester des cis‐ und trans‐2‐Dimethylamino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalins
Authors: Christova Kristina , Dantschev Damjan , Rainova Liliana , Staneva Duschka 
Published: October 2006

AbstractDurch Acylierung von cis‐ und trans‐2‐Dimethylamino‐3‐hydroxy‐5,8‐dimethoxy‐1,2,3,4‐tetrahydronaphthalin (2) mit den Chloriden einiger aromatischer Säuren wurden ihre Aroylester 1 erhalten. Die neuen Verbindungen zeigten spasmolytische und lokalanästhetische Wirkung.
1H‐NMR‐ sowie 13C‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen an neuen Azapseudophenalenonen ‐ 1,2‐Dimethyl‐6H‐pyrrolo‐[3.2.1‐ij]chinolin‐6‐one
Authors: Neidlein Richard , Rietdorf Ulrich 
Published: October 2006

AbstractEs wird über 1H‐NMR‐ sowie 13C‐NMR‐Untersuchungen der Azapseudophenalenone 1a‐1f bzw. 2a‐2f berichtet.
Studies on Potential Antiviral Compounds, XXII Synthesis and in Vitro Antiviral Activity of 1‐(Hydroxyalkyl)‐1H‐benzimidazoles
Authors: Garuti Laura , Ferranti Anna , Giovanninetti Giuseppe , Scapini Giancarlo , Franchi Loredano , Landini Maria P. 
Published: October 2006

AbstractA series of 1‐(hydroxyalkyl)‐1H‐benzimidazoles has been prepared and screened in vitro for activity against herpes simplex virus, type 2 (DNA) and poliovirus type 1 (RNA). 5,6‐Dichloro‐1‐[2‐(2‐hydroxyethoxy)ethyl]‐1H‐benzimidazole (9, Table 1) was the most significant compound.
Studies on Coumarins, II6)
Authors: Kulkarni Manohar V. , Pujar Basayya G. , Patil Vemanna D. 
Published: October 2006

Abstract4‐(Bromomethyl)coumarins prepared by the reaction of phenols and 4‐(bromoethyl)acetoacetate were reacted with various phenols and thiophenol to yield 4‐(phenoxymethyl)‐ and 4‐(thiophenoxymethyl)coumarins. The spectral properties and the antimicrobial activities against five micro‐organisms are reported. Fragmentation of one of the ethers in the mass spectrometer is discussed.
In vitro‐Kulturen von Arctostaphylos‐Arten, 1. Mitt. Entwicklung einer in vitro‐Kulturmethode für Arctostaphylos uva‐ ursi und A. nevadensis
Authors: Linnenbrink Norbert , Preil Walter , Kraus Ljubomir 
Published: October 2006

AbstractErstmalig wurden von der Ericacee Arctostaphylos uva‐ursi und der amerikanischen Art Arctostaphylos nevadensis in vitro‐Kulturen angelegt. Ausgehend von ca. 0,5 mm großen Sproßspitzen konnten auf einem Basalmedium nach Murashige und Skoog13) und auf einem Bewurzelungsmedium nach Randolph und Cox14) innerhalb von 15 Wochen kleine bewurzelte Pflanzen regeneriert werden.
Nachweis sedativ‐hypnotischer Wirkstoffe im Hopfen, 5. Mitt.
Authors: Wohlfart Rainer , Wurm Gotthard , Hänsel Rudolf , Schmidt Hans 
Published: October 2006

AbstractBei der Lagerung von Hopfen bildet sich aus Bittersäuren das sedativ‐hypnotisch wirksame 2‐Methyl‐3‐buten‐2‐ol. Der Mechanismus dieser Reaktion, die nur bei Gegenwart von Luftsauerstoff eintritt, wird untersucht und an einem Versuchsmodell gezeigt, daß die Oxidation durch OH‐Radikale induziert wird. Überschüssiges OH• kann 2‐Methyl‐3‐buten‐2‐ol zu Aceton umsetzen, was das Auftreten hoher Aceton‐Konzentrationen in altem Lagerhopfen erklärt. Im Gegensatz zu OH• sind weder Peressigsäure noch H2O2 in der Lage Bittersäuren zu 2‐Methyl‐3‐buten‐2‐ol abzubauen. Die Konsequenzen, die sich aus der Reaktion von Bittersäuren mit Sauerstoffradikal‐Spezies für biologische Prozesse in Pflanze, Droge und Säugetierorganismus ergeben, werden diskutiert.
Darstellung und Reaktionen von 6‐Acylkhellin‐Derivaten1)
Authors: Eiden Fritz , Schünemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDie 5‐Acyl‐benzofuran‐Derivate 4, 6 und 8 wurden nach der Vilsmeier‐Methode bzw. durch Umsetzen mit Dimethylformamidacetal in die 6‐Acyl‐norkhellin‐Derivate 5, 9 und 10a–10f übergeführt. 5 kondensierte mit Phenylhydrazin, Alkoholen, Acetanhydrid und CH‐aciden Verbindungen zu 6‐substituierten Norkhellin‐Derivaten, mit Hydroxylamin entstanden aus 5, 9 und 10a unter Umlagerung die 6‐Cyanokhellin‐Derivate 18a, 18b und 18c..
Selektive katalytische Hydrierungen und Hydrogenolysen, 2. Mitt.1) Einfache Darstellung von 4‐Methyl‐5,6,7,8‐tetrahydrochinolin
Authors: Reimann Eberhard , Unger Helene 
Published: October 2006

AbstractBei der katalytischen Dehalogenierung von 2‐Chlorlepidin (2) → 3 nach Lit.4,5) entsteht in bemerkenswerter Menge die Titelverbindung 4 als Nebenprodukt. Durch geringfügige Abwandlung der Versuchsbedingungen läßt sich 2 jedoch mit gesteigerter bzw. vollständiger Selektivität wahlweise zu 3 bzw. 4 hydrieren.
Antimykotische Wirkstoffe, 13. Mitt.1) Halogenphenoxy‐1,3,5‐triazine
Authors: Kreutzberger Alfred , Richter Barbara 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von 2,4‐Dichlor‐6‐diethylamino‐1,3,5‐triazin (1) mit den halogenierten Phenolen 2a—f führt zu den Halogenphenoxy‐1,3‐5‐triazinen 3a—f, unter denen sich Vertreter mit antimykotischer Wirksamkeit finden. Die antimykotischen Eigenschaften sind besonders in 3b ausgeprägt.
β‐Sultams, I: A Facile Synthesis of Substituted 1,2‐Thiazetidine 1,1‐Dioxides
Authors: Meyle Eberhard , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractWie β‐Lactame, so können auch β‐Sultame wertvolle Zwischenprodukte für Heterocyclensynthesen darstellen und leichte Zugänge zu einer Vielzahl neuartiger Systeme eröffnen, darunter auch zu biologisch interessanten bicyclischen Systemen1,2). Bisher sind neben dem unsubstituierten Grundkörper3) nur einige speziell substituierte 1,2‐Thiazetidin‐l,l‐dioxide bekannt, die entweder durch Cycloaddition von Sulfonylaminen oder Sulfonylamiden mit Olefinen4) oder aus Sulfenen und Azomethinen5) erhalten wurden. Wir berichten hier kurz über einen einfachen Zugang zu den N‐substituierten 1,2‐Thiazetidin‐l,l‐dioxiden 5.
Ein neuer Weg zu 2‐Cyanobenzolsulfonamidderivaten und Ringschlußreaktionen mit 2‐Carboxamidobenzolsulfonamiden
Authors: Mania Dieter , Merkel Wuif 
Published: October 2006

AbstractGeschützte 2‐Chlorbenzolsulfonamide werden mit CuCN zu den entsprechend geschützten 2‐Cyanobenzolsulfonamiden umgesetzt. Folgereaktionen werden beschrieben wie beispielsweise Cyclisierungen von 2‐Carboxamidobenzolsulfonamid zu 3‐Oxo‐2,3‐dihydrobenz[d]isothiazol‐1,1‐dioxid Derivaten.
β‐Adrenoceptor Blocking Activity of 3‐Alkylamino‐1‐(3‐benzo[b]thienyloxy)‐2‐propanols and Closely Related Bicyclic Compounds
Authors: Conde Santiago , Corral Carlos , Lissavetzky Jaime , Darias Victoriano , Galván Olga 
Published: October 2006

AbstractA preliminary pharmacological study of a thiophenic isoster of propranolol and related compounds with a tert. butylamino or homoveratrylamino group instead of the isopropylamino group is described. The synthesis and some pharmacological properties of derivatives in which the benzene ring is replaced by a cyclopentene or cyclohexene ring are also reported. Compounds carrying the tert. butylamino moiety turned out to be similar to propranolol in their pharmacological properties.
Reactions with Activated Nitriles: Some new Approaches to the Synthesis of Pyridine Derivatives
Authors: Daboun Hamed A. , Abdou Sadek E. , Khader Mahmoud M. 
Published: October 2006

AbstractSeveral new pyridine derivatives were synthesised by the reaction of 2‐amino‐1,1,3‐tricyanopropene (2) with acetylacetone and salicyl aldehyde and treatment of the products with active methylene reagents and hydrazines. The structures of the isolated products were established by analytical, IR and 1H‐NMR data.
Bequeme Synthese von Bis‐3′‐0‐(5‐ethyl‐2′‐desoxyuridin)‐sulfoxid (KK‐Ro 258)
Authors: Keppeler Klaus , Kiefer Gebhard 
Published: October 2006

AbstractDie Titelverbindung 4 wurde durch Umsetzung von 5′‐0‐Trityl‐5‐ethyl‐2′‐desoxyuridin mit Thionylchlorid in einer Mischung von Dichlormethan und Pyridin hergestellt. Die Tritylschutzgruppe wurde nach bekannten Verfahren abgespalten.
Synthesis of Cimetidine
Authors: Kairisalo Pekka , Honkanen Erkki 
Published: October 2006

AbstractA simple and economical synthesis of cimetidine is described. It is based on the reaction of 4‐halomethyl‐5‐methylimidazole with N‐cyano‐N′‐methyl‐N″‐(2‐mercaptoethyl)guanidine in water‐ethanol at pH 9.0 ± 0.3. Pure crystalline cimetidine is obtained in about 75% yield.
Reactions with Heterocyclic Amidines, XI. Syntheses of New 2‐Aminopyrazolo[1,5—a]pyrimidines and 2‐Amino[1,5‐c]‐as‐triazines
Authors: Kandeel Ezzat M. , Baghos Victorin B. , Mohareb Ivon S. , Elnagdi Mohamed H. 
Published: October 2006

AbstractSeveral new aminopyrazolo[1,5—a]pyrimidines were synthesised by condensation of 3,5‐diamino‐4‐(ethoxycarbonyl)pyrazole (1) with β‐bifunctional reagents. The azo analogues of pyrazolo[1,5—a]pyrimidines, i. e. pyrazolo[1,4‐c]‐as‐triazines, were synthesised by coupling of diazotized 1 with agents containing active hydrogen.
Zur bromometrischen Bestimmung von Cyclobarbital‐Calcium und Hexobarbital
Authors: Görlitzer Klaus , Höbbel Gabriele 
Published: October 2006

AbstractBei der bromometrischen Bestimmung von Hexobarbital entsteht nicht 6b, sondern das Bromhydrin 7b. Unter gleichen Bedingungen ergibt Cyclobarbital‐Calcium 7a. Aus 7 werden nach Eliminierung von HBr die Oxirane 8, nach vorheriger Acetylierung zu 9 jedoch die Cyclohexene 10 isoliert. Aus 7b wurde bei der Dehydrierung anstelle des erwarteten Cyclohexanon‐Derivats das Lacton 12 erhalten.
Zur Reaktion von 2‐Hydroxycarbohydroxamsäuren mit Benzaldehyddimethylacetal
Authors: Geffken Detlef 
Published: October 2006

Abstract2‐Hydroxycarbohydroxamsäuren 1 reagieren mit Benzaldehyd‐dimethylacetal in mäßigen Ausbeuten zu O‐(2‐Hydroxyalkanoyl)‐benzaldoximen 6, deren Bildung über Intermediate mit N‐Acylnitronstruktur gedeutet wird. N‐Benzyloxy‐2‐hydroxydiphenylacetamid (10) bildet mit Benzaldehyd‐dimethylacetal das 4‐Oxazolidonderivat 11, aus dem durch katalytische Hydrierung 3‐Hydroxy‐2,5,5‐triphenyloxazolidin‐4‐on (7a) entsteht.
3‐Phenylisochinoline aus Phthalaldehyd und Phthalimidin
Authors: Dusemund Jürgen , Kröger Eckhard 
Published: October 2006

AbstractPhthalaldehyd (1) reagiert mit Phthalimidin (3) über 5 und 6 zu den 3‐Phenylisochinolin‐Derivaten 7a und 7b. Aus dem “Carbinolamin” 6 lassen sich Acyliminiumsalze 12 darstellen.
Michael‐Addition von Δ1‐Pyrrolinen an Cyanoolefine
Authors: Dannhardt Gerd , Obergrusberger Richard 
Published: October 2006

Abstract2‐Alkyl‐Δ1‐pyrroline setzen sich mit Cyanoolefinen zu C‐C‐verknüpften Michael‐Addukten um, die auto(basen)‐katalysiert zu Tetrahydroindolizinen cyclisieren. Aus 2H‐ bzw. 2‐Aryl‐Δ1‐pyrrolinen entstehen C‐3‐cyanovinylierte stabile sekundäre Enamine der Δ2‐Pyrrolinreihe; C‐2 arylsubstituierte Δ1‐Pyrroline liefern C‐3 funktionalisierte Pyrrol‐Derivate. Mechanismen für den hydrolytischen Abbau der Tricyanovinylgruppe zum Carbaldehyd‐Derivat sowie für die Bildung der Pyrrolverbindung werden diskutiert.
Einfluß der S‐Oxidation auf die anticoagulante Wirkung von Thioanaloga des Warfarins
Authors: Rehse Klaus , Rüther Dieter 
Published: October 2006

AbstractMethylmercapto‐ und Butylmercaptoderivate des Warfarins sowie die entsprechenden Sulfinyl‐ und Sulfonylverbindungen werden dargestellt. Die anticoagulanten Wirkungen sind nur wenig geringer als die der Leitsubstanz. Die S‐Oxide zeigen einen raschen Wirkungseintritt und eine im Vergleich zu Warfarin verkürzte Wirkungsdauer.