bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Racemische und optisch aktive 2‐Chlorethylcarbamoyl‐Derivate des 7,8‐Dimethoxy‐1‐phenyl‐1H‐3‐benzazepins: Neue Strukturtypen von DA, NE und 5‐HT Uptake Inhibitoren
Authors: Mondeshka Diana , Angelova Ivanka , Ivanov Chavdar B. , Ivanova Nedjalka S. 
Published: October 2006

AbstractSynthetisiert wurden razemische und optisch aktive 2‐Chlorethylcarbamoyl‐derivate des 7,8‐Dimethoxy‐1‐pheny‐1–2,3,4,5‐tetrahydro‐1H‐3‐benzazepins 6 und 8. Die Enantiomeren des Ausgangsbenzazepins 5 wurden mittels Be‐handlung von (±)‐5 nacheinander mit (−)‐ und (+)‐Dibenzoylweinsäuren erhalten. Die biochemischen Untersuchungen zeigen, daß die Verbindungen 6 starke Inhibitoren des DA und NE‐Uptake sind, dagegen 8 einen ausgeprägten Inhibitoreffekt gegenüber 5‐HT aufweist. Enantioselektivität wird bei dem inhibierenden Effekt beobachtet. 1‐S‐6 ist gegenüber 1‐R‐6 ein 26 mal stärkerer DA‐ und ein 40 mal stärkerer NE‐Uptake Inhibitor, dagegen ist 1‐R‐6 doppelt so aktiv wie 1‐S‐6 bei der Hemmung des 5‐HT Uptake. (±)‐6 zeigt einen mäßigen Antiulkuseffekt bei durch Streß verursachten Magengeschwüren.
Asymmetrische reduktive Aminierung von Cycloalkanonen, 10. Mitt.: EPC‐Synthese cis‐bicyclischer Lactame und Amine
Authors: Omar Farghaly , Frahm August W. 
Published: October 2006

AbstractEs wird die EPC‐Synthese (Enantiomerically Pure Compounds) der optisch aktiven cis‐bicyclischen Lactame 5 mit annellierten 5.5‐, 5.6‐, 6.5‐ und 6.6‐ gliedrigen Ringen sowie der korrespondierenden optisch aktiven cis‐bicyclischen Amin‐Hydrochloride 6 (Cyclopentanopyrrolidin, Octahydroperindin, Perhydroindol und Dekahydrochinolin) aus den kongeneren cycloaliphatischen Aminosäureestern 4 durch intramolekulare Aminolyse und nachfolgende Lithiumalanat‐Reduktion beschrieben. Die erforderlichen Ausgangsverbindungen 4 werden aus den racemischen Cycloalkanon‐2‐essig‐ bzw. 2‐propionsäureestern 1 und den chiralen Hilfsaminen R‐(+)‐ bzw. S‐(−)‐1‐Phenylethylamin durch dreistufige asymmetrische Synthesen gewonnen1). Die relative Konfiguration der Verbindungen 5 und 6 wurde durch 1H‐NMR‐Spektroskopie, die optische Reinheit der optisch aktiven cis‐bicyclischen Amin‐Hydrochloride 6 durch HPLC der entspr. Mosher‐Amide 7 bestimmt.
Properties and Reactions of Substituted 1,2‐Thiazetidine 1,1‐Dioxides: Methylation of β‐Sultams
Authors: Müller Martin , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractMethylation of N‐substituted 1,2‐thiazetidine 1,1‐dioxides in the presence of lithium diisopropylamide (LDA) yields 4,4‐dimethyl derivatives. Monomethylation only occurs when one position at C‐4 is blocked by a silyl group, which, afterwards, can be removed by treatment with tetrabutylammonium fluoride (TBAF). A silyl protecting group at the nitrogen is easily removed by cleavage with TBAF on silica gel under mild conditions.
Synthesis of 3′‐Amino‐2′,3′‐dideoxy‐hexofuranose Nucleosides with Potential Anti‐Viral Activity
Authors: Lau Jesper , Pedersen Erik B. , Jensen Lars V. , Nielsen Carsten M. 
Published: October 2006

AbstractMichael type addition of DBU (1,8‐diazabicyclo[5,4,0]undec‐7‐ene) phthalimide salt to 4,6‐di‐O‐acetyl‐2,3‐dideoxy‐aldehydo‐D‐erythro‐trans‐hex‐2‐enose 2 and concomitant acetyl shift give an anomeric mixture of arabino and ribo isomers of 5,6‐di‐O‐acetyl‐2,3‐dideoxy‐3‐phthalimido‐D‐hexofuranose 3 which after acetylation at the anomeric hydroxy group is separated to give 4 and 5. Subsequent reaction with 5′‐substituted silylated uracil in the presence of TMS‐triflate results in three different 5′,6′‐di‐O‐acetyl‐2′,3′‐dideoxy‐3′‐phthalimido‐D‐hexofuranose nucleosides 7, 9, and 10 which were deprotected to give the corresponding 3′‐amino nucleosides 8, 11, and 12. The compounds 7—12 were investigated for their activity against HSV‐1 and HIV‐1.
Reaktionen von 3‐Aminomethyl‐Derivaten 4‐aralkylamino‐substituierter 1,2‐Naphthochinone
Authors: Möhrle Hans , Herbrüggen Gudrun Schulte 
Published: October 2006

AbstractDie labilen Salze der 3‐aminomethyl‐4‐aralkylamino‐substituierten 1,2‐Naphthochinone 1‐5 und 10—12 lagern sich in polaren Lösungsmitteln bei leicht erhöhter Temp. um. In der Hauptsache entstehen dabei Chinazolinium‐verbindungen 7—9 und 13—15 mit Naphthochinonimin‐Struktur und in geringerem Umfang unter Beibehaltung des 4‐Amino‐1,2‐naphthochinon‐Anteils monoquartäre Aminale 16/17, vinyloge Halbaminalether 18—20 und Methylenbisnaphthochinone 21/22.
Synthesis of Meso‐ and Racemic 1,3‐Diamino‐1,3‐diphenylpropanes
Authors: Lee Gwan Sun , Kammermeier Thomas , Kaiser Alexander , Eibler Ernst , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe Pt‐complexes 2a, b are synthesized according to Scheme 2 including oximation of and 1,4‐addition of H2N‐OH to the chalcone 3 and separation of the diastereomers either as bis‐acetamides 5 or ‐ less favourable ‐ at the diamine stage 6.
Antiviral Agents: Synthesis of Furylpyrimidinones and Evaluation of Their Cytostatic and Antiviral Activity1)
Authors: Botta Maurizio , De Angelis Francesco , Corelli Federico , Menichincheri Maria , Nicoletti Rosario , Marongiu Maria E. , Pani Alessandra , La Colla Paolo 
Published: October 2006

AbstractCondensation between furyllithium reagents and pyrimidinones 1,2,3, and 4 has been studied. The product composition is strongly dependent upon the reaction conditions and purification methodologies. Cytostatic and antiviral activities of some substrates and reaction products is reported.
Biochemical Mechanism of Caffeine Tolerance
Authors: Ammon H. P. T. 
Published: October 2006

AbstractMost of the biological actions of caffeine are possibly mediated through its antagonistic effects to adenosine.Adenosine activates an inhibitory GTP‐binding protein (Gi).One of the physiological actions of Gi is the inhibition of cAMP formation. Caffeine overcomes this action thus leading to elevation of cAMP.Firing of neurons and the release of neurotransmitters is also inhibited by adenosine.Caffeine overcomes this effect, thus producing increased CNS‐activity.During long term administration of caffeine many functions of the organism develope tolerance including cardiovascular and central nervous systems. Present evidence suggests that caffeine tolerance following continuous severe coffee ingestion is the response of the body against caffeine through the upregulation of adenosine receptors.
Lactone aus einem zu Nifedipin isomeren 1,2‐Dihydropyridin
Authors: Görlitzer Klaus , Schmidt Eckhardt 
Published: October 2006

AbstractDas zu dem Calciumantagonisten Nifedipin isomere 1,2‐Dihydropyridin3reagiert mit Pyridiniumbromidperbromid (PBPB) zum korrespondierenden Pyridin4und dem Dihydropyridinlacton5als Nebenprodukt. Lichtexposition von5führt zum Nitrosopyridin8, Oxidation zum Nitropyridin12. 12läßt sich besser auf dem alternativen Weg über dasN‐Oxid von4,Boekelheide‐Umlagerung und Lactonisierung darstellen. Durch Reduktionsverfahren können aus12die cyclische Hydroxamsäure13und das Lactam14erhalten werden.
Potentiell ZNS‐wirksame, tricyclische Verbindungen mit verbrücktem Mittelring, 6. Mitt.1): 9,10‐Epithio‐1‐(ω‐dialkylaminoacyloxy)‐4‐methoxy‐9,10‐dihydroanthracenderivate
Authors: Krämer Norbert H. , Linde Hermann F. G. 
Published: October 2006

AbstractMonomethylierung der Diole 1, 6 und 11 führt zu den Verbindungen 2, 7 und 12, die mit Chloressigsäureanhydrid zu 3, 8 und 13 verestert werden. Substitution der Chloratome durch sekundäre Amine gibt die Zielverbindungen 4, 9 und 14. Über die Alkoholate von 2 und 7 werden unter Verwendung von Dialkylaminopropionsäureestern die weiteren Zielsubstanzen 5 und 10 erhalten.
Synthesis and Antimicrobial Activities of Some New Tetrahydro‐2H‐1,3,5‐thiadiazine‐2‐thione Derivatives of Cefadroxil
Authors: Saraç Selma , Ertan Mevlüt , Balkan Ayla , Yulug Nuran 
Published: October 2006

AbstractEleven new 7‐[2‐(dihydro‐5‐substituted‐6‐thioxo‐2H‐1,3,5‐thiadiazine‐3(4H)‐yl)‐2‐(4‐hydroxyphenyl)acetamido]‐3‐methyl‐3‐cephem‐4‐carboxylic acid derivatives were synthesized by the reaction of cefadroxil monohydrate, formaldehyde and substituted potassium dithiocarbamate. Their structures have been elucidated by spectral data and elementary analysis. The title compounds were tested for antimicrobial activity in vitro against gram‐positive bacteria (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), gram‐negative bacteria (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) and yeast‐like fungi (Candida albicans, C. parapsilosis, C. stellatoidea, C. pseudotropicalis) in comparison with cefadroxil monohydrate. The activity of compounds 1 and 10 against S. aureus (MBC: 37.5 μg/ml) and compound 1 against E. coli (MBC: 75 μg/ml) were found to be the same as cefadroxil monohydrate. Compounds 1 and 10 were more effective than cefadroxil monohydrate against S. faecalis with 25 and 37.5 μg/ml MBC values, respectively. None of the compounds and cefadroxil monohydrate proved to be effective against P. aeruginosa (MBC: > 100 μg/ml). While cefadroxil monohydrate had no activity against yeast‐like fungi, compounds 9 and 10 were significantly effective against yeast‐like fungi (MFC: 37.5 μg/ml).
Bindung von 5‐Fluorouracil an Serumproteinfraktionen, Erythrozyten und Ghosts unter in vitro Bedingungen
Authors: Czejka Martin , Schüller Johann 
Published: October 2006

AbstractDie in vitro Bindung von 5‐Fluorouracil (1) an Erythrozyten und an Serumproteine wurde untersucht. An Erythrozyten wird 1 konzentrationsunabhängig von 16. 8 bis 31. 7% gebunden (Konzentrationsbereich 1–20 μg/ml). Der mittlere Erythrozytenverteilungskoeffizient beträgt 0. 25 (± 0. 03). An Ghosts konnte keine Bindung beobachtet werden. Unter denselben Versuchsbedingungen wird 1 insgesamt zu rund 4% an die Serumproteine gebunden, wobei von 0. 7% an α‐Globulin, 0. 8% an β‐Globulin, 1. 6% an γ‐Globulin und 0. 8% an Albumin gebunden werden. Der Proteinverteilungskoeffizient beträgt 0. 04 (±0. 006).
Anellierte 2,4‐Benzodiazepine, 2. Mitteilung:
Authors: Möhrle Hans , Lessel Jürgen , Kurz Jürgen , Schmittb Peter 
Published: October 2006

AbstractDurch Einführung eines Methylsubstituenten in die α‐Position im Piperidinring bei Modellsubstanzen des Typs 1 gelang es, den Reaktionsverlauf bei der Hg(II)‐EDTA‐Dehydrierung zu vereinheitlichen und so die Ausbeute an kondensierten 2,4‐Benzodiazepinen deutlich zu erhöhen. Außer Prototropiegleichgewichten wurde bei diesen das Vorliegen einer Ring‐Ketten‐Tautomerie nachgewiesen. Mittels 1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopischer Methoden konnte die Konformation ausgewählter Vertreter ermittelt werden; diese lassen sich durch thermische äquilibrierung in ihre Invertomere überführen.
Heterocyclic Groups [b]‐Annulated to the 1,4‐Benzodiazepine System
Authors: Berghot M. A. 
Published: October 2006

AbstractPyrazoles, isoxazoles, pyrimidinones, thiazines, mercaptopyrimidines, pyridones, and triazepinthiones were fused with diazepam (1) by reaction of the arylidenes 2a‐h with hydrazines, hydroxylamine, urea or its derivatives, thiourea, ammonium thiocyanate, ethyl cyanoacetate, and thiosemicarbazide.
Löslichkeitsverbesserung von Silibinin durch Bildung eines 1:1‐Einschlußkomplexes mit β‐Cyclodextrin.
Authors: Koch Heinrich P. , Wenkoff Nikolai 
Published: October 2006

AbstractImprovement of Solubility of Silibinin by Formation of an 1:1‐Inclusion Complex with β‐Cyclodextrin
1, 4‐Dihydropyridine mit Etacrynsäure‐Partialstruktur
Authors: Görlitzer Klaus , Düwel Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractAusgehend von dem Acetophenon 3 werden über die Nitrobenzyliden‐Verbindungen 4 und 5 die 1,4‐Dihydropyridine (DHP) 6 und 7 mit einem Dichlorphenoxyessigsäure‐Substituenten hergestellt. Die DHP werden zu den Pyridinen 8 und 9 oxidiert. Bei der Bestrahlung des DHP 6a entsteht die cyclische Hydroxamsäure 10.
Influence of [6S]‐N5 ‐Formyltetrahydrofolic Acid on the Bioavailability of 5‐Fluorouracil Combined with Interferon‐α‐2b.
Authors: Czejka Martin J. , Schüller Johann , Fogl Ulrike 
Published: October 2006

AbstractEinfluß von [6S]‐N5‐Formyltetrahydrofolsäure auf die Bioverfügbarkeit von 5‐Fluoruracil in Kombination mit Interferon‐α‐2b
Wäßrige Chloramin T Lösungen als Desinfektionsmittel: Chemische Zusammensetzung, Reaktivität und Toxizität
Authors: Gottardi Waldemar 
Published: October 2006

AbstractDie Gleichgewichtskonzentrationen der in wäßrigen Lösungen von Chloramin T (CAT) ‐ als Folge von Dissoziations‐, Hydrolyse‐ und Disproportionierungsreaktionen ‐ entstehenden insgesamt sieben Molekülarten (HOCl, OCl−, R‐NCl−, R‐NHCl, R‐NCl2, R‐NH2 und R‐NH− [R = CH3−C6H4‐SO2]) wurden mittels eines Iterationsverfahrens (Polynom 4. Grades) für verschiedene Konzentrationen (0.003 ‐ 10%) im pH‐Bereich 0–14 berechnet: ‐ Die (absolute) Konzentration an “freiem Chlor” ([HOCl]+[OCl−]) ist überraschend niedrig. So beträgt die Konzentration an HOCl im gesamten Konzentrations‐ und pH‐Bereich maximal nur 2 · 10−7 mol/l bzw. 0.014 ppm). ‐ Die relativen Gleichgewichtskonzentrationen der N‐chlorierten Toluolsulfonamidspezies, R‐NCl−, R‐NHCl und R‐NCl2, die auf Grund des äußerst niedrigen Gehaltes an freiem Chlor praktisch allein für die oxydierenden und damit auch desinfizierenden Eigenschaften verantwortlich sind, hängen in dem für die Praxis relevanten Konzentrationsbereich (> 0.1%) praktisch nur vom pH‐Wert ab: Bei pH > 7 liegt die gesamte Oxidationskapazität als R‐NCl− vor (pH 7: 99.6%; pH 8: 99.96%), während sie bei pH < 3 nur aus R‐NHCl und R‐NCl2 besteht. ‐ Basierend auf einer Bewertung der Chlorierungspotenz der halogenhaltigen Spezies (Festlegung von Schätzwerten für deren spezifische Reaktivitäten) werden Rückschlüsse über die allgemeine Reaktivität von CAT‐Lösungen gegenüber biologischem Material in Abhängigkeit des pH‐Wertes gewonnen. Demnach kann bei pH ≧ 8 mit einer gleichmäßigen (pH‐unabhängigen) Reaktivität, bei pH < 8 hingegen mit einer ‐ experimentell bestätigten ‐ Reaktivitätszunahme gerechnet werden, die auf Grund der Löslichkeitsabnahme des Systems CAT/H2O bei pH < 7 jedoch begrenzt ist. Eine Gefährdung infolge Überdosierung ist daher, z.B. verglichen mit Hypochlorit, generell reduziert. ‐ Toxische Nebenwirkungen auf Grund von Resorptionsvorgängen können in dem für die Praxis empfohlenen pH‐Bereich 7–9 weitgehend ausgeschlossen werden, während die für aktive Chlor‐verbindungen typische Ausbildung von oberflächlichen Chlorüberzügen angesichts der ständigen Erneuerung der obersten Hornhautschicht nicht als potentiell toxisches Phänomen zu werten ist. ‐ Anhand eines Vergleiches mit wäßrigem Chlor (Hypochlorit) wird auf die Vorteile von CAT in wäßriger Lösung als ein für die Humanmedizin geignetes Desinfektionsmittel hinge‐wiesen, das durch einen akzeptablen Kompromiß zwischen ausreichender mikrobizider Wirkung und geringen Zehrungs‐ und Irritationseffekten gekennzeichnet ist.
Ring‐cleavage of Phthalidisoquinoline Alkaloids by Ethyl Chloroformate
Authors: von Angerer Silvia , von Angerer Erwin , Ambros Reinhard , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractDegradation of (‐)‐α‐narcotine (5), (‐)‐β‐narcotine (6), and (‐)‐β‐hydrastine (7) with ethyl chloroformate (ECF) affords the chloro‐urethans 9 and 18, respectively. Diastereomer 9‐I is easily hydrolyzed to the hydroxy‐urethan 10, whilst 18 is converted to the methoxy‐analogue 19. The stilbene lactone 11 is obtained from 9‐I by treatment with DBU, the analogous stilbene 17 arises already when 7 is reacted with ECF. ‐ Hydroxy‐urethan 10 ‐ a phenylogous aldol ‐ is split by OH− to aldehyde 13 and to meconine (14). LiAlH4‐reduction of 10 yields the stereochemically homogenous triol 15, which is cyclized to diastereomers of the 3‐phenyl‐isochroman 16 under acidic conditions.
New Cardiotonic Agents Related to Amrinone: Synthesis of 1,2‐Dihydro‐5‐arylpyridin‐2‐ones
Authors: Gömez‐Parra V. , Gömez M. Del Carmen , Sänchez Félix , Stefani V. 
Published: October 2006

AbstractFor development of new cardiotonic agents a serie of 5‐aryl‐3,4‐dihydropyridin‐2(1H)‐ones, related to amrinone have been prepared from methylquinolines, 2‐arylacetic acid or 3‐arylethanones by direct aminomethylenation and subsequent condensation‐cyclization with malonamide and cyanacetamide in classic basic media or phase‐transfer catalysis, in good to excellent yields. Preliminary pharmacological assays have shown that these compounds, especially 5h and 5i, have a remarkable cardiotonic effect and present a selective inhibition of PDE‐III/PDE‐I isolated from cat heart.
Beiträge zur biologischen Aktivität einer neuen Verbindungsklasse
Authors: Frey Martina , Eger Kurt 
Published: October 2006

Abstract2‐Aminopyrrol‐3‐carbonitrile 1 reagieren mit Acetylencarbonsäureestern zu den 2‐Amino‐3‐cyano‐dihydroindol‐5‐onen2und3. Die Verbindungen erweisen sich in verschiedenen biologischen Testsystemen als cytotoxisch.
Chiroptical Properties of (+)‐Corycavine and Corycavamine
Authors: Kamigauchi Miyoko , Noda Yuko , Iwasa Kinuko , Takao Narao , Wiegrebe Wolfgang 
Published: October 2006

AbstractThe resolution of racemic corycavine via its (+)‐10‐camphorsulfonate, the equivalency of (+)‐corycavine and corycavamine, as well as the racemization of (+)‐corycavine are described. 13R‐Configuration is assigned to (+)‐corycavine, based on CD data.
Novel Benzo[b]thienylhydrazine and 1,3,4‐Oxadiazole Derivatives as Potential Antidepressant Agents
Authors: Aboulwafa Omaima M. , El‐Metwalli Mona A. E. 
Published: October 2006

AbstractThree novel series of benzo[b]thiophene derivatives bearing various hydrazone, hydrazine and 1,3,4‐oxadiazole moieties were synthesized as potential antidepressant agents. 22 Compounds were evaluated for their in vitro inhibitory effect on monoamine oxidase enzyme (MAO) type A. Several compounds inhibited MAO stronger than pargyline hydrochloride. Maximum inhibitions of 83% and 90% were observed with 1‐benzyl‐2‐(3‐chlorobenzo[b]thienyl‐2‐carbonyl)hydrazine (24) and 1‐[2‐(4‐chlorophenyl)ethyl]‐2‐(3‐chlorobenzo[b]thienyl‐2‐carbonyl)hydrazine (35), respectively.
Anellierte Pyridin‐Verbindungen aus Hydrocodon und Oxycodon, 1. Mitt.: 1,12‐Epoxy‐6,12a‐iminoethano‐naphtho[2,1‐g]chinoline
Authors: Görlitzer Klaus , Noack Michael 
Published: October 2006

AbstractDie aus Hydrocodon (1a) und Oxycodon (1b) dargestellten 7‐Benzyliden‐Verbindungen 5 reagieren mit β‐Aminocrotonsäuremethylester oder Acetessigsäureethylester und Ammoniumacetat in Eisessig zu den epimeren 1,4‐Dihydropyridinen 6 und 7, die sich durch Säulenchromatographie (SC) trennen lassen. Durch Dehydrierung von 6/7 mit salpetriger Säure werden die Pyridine 8 gewonnen. Von dem 4‐(2‐Nitrophenyl)pyridin‐3‐carbonsäureester 8h lassen sich die (M)‐ und (P)‐Atropisomere durch SC isolieren.
Tricyclic Azaergoline Analogues: Synthesis, Structural Modifications, and Pharmacological Studies
Authors: Gmeiner Peter , Sommer Josef , Höfner Georg , Mierau Joachim 
Published: October 2006

AbstractAs an extension of previous investigations on synthesis and dopamine autoreceptor activity ofbicyclicergoline analogues thetricyclicazaergoline analogues9aand9bwere synthesized. Furthermore, the geometry of the aromatic β‐ethylamine moiety of9a,bwas modified by stereoselective construction of the cycloheptenyl fused pyrazolopyridine derivative7and the aminomethyl substituted tricycle10. Binding affinity of these compounds at dopamine (DA) receptor sites was investigated employing rat striatum homogenate: The compounds reveal modest to weak, but selective binding to a dopamine D‐2 receptor when it is labelled with the DA‐autoreceptor agonist [3H]‐SND 919.In vivostudies with mice showed that7, 9a,b, and10affect their CNS activity.
Chalkon‐5′‐ und Flavanon‐6‐carbonsäuren
Authors: Wurm Gotthard , Schnetzer Dorothea 
Published: October 2006

AbstractWährend 3‐Acetyl‐4‐hydroxybenzoesäure (1) mit den Aldehyden 2a‐c durch Claisen‐Schmidt‐Kondensation zu den Chalkoncarbonsäuren 3a‐c reagiert, führt die entspr. Reaktion mit 2d nicht zum Ziel. Die Chalkone 3a‐b können durch Standardreaktionen in die isomeren Flavanoncarbonsäuren 4a‐b überführt werden, nicht jedoch 3c. 3c bildet in MeOH/H2SO4 den Flavanoncarbonsäuremethylester 4c, der bei der sauren Hydrolyse nicht die Carbonsäure zu 4c liefert, sondern quantitativ in die Chalkoncarbonsäure 3c gespalten wird. Die 4′‐Nitroflavanoncarbonsäure 4d kann ebenfalls nur in Form des Methylesters durch Kondensation der Diaroylmethancarbonsäurederivate 5a‐b mit 4‐Nitrobenzaldehyd (2d) gewonnen werden. Hiebei entstehen nicht die erwarteten α‐Aroylchalkone 6 bzw. ihre tautomeren 3‐Aroylflavanone, sondern 4d unter hydrolytischer Abspaltung der Arylcarbonsäuren 7a‐b. Die alkalische Hydrolyse dieser Verbindung führt nicht zur gesuchten Chalkoncarbonsäure 3d, sondern zu einem Gemisch von Zersetzungsprodukten.
Nitroketenaminale, 7. Mitt.: Synthese von substituierten 2‐Amino‐3‐nitropyridinen aus 1,3‐Biselektrophilen und 2‐Nitroethen‐1,1‐diamin
Authors: Troschütz Reinhard , Lückel Achim 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung der Enone 1a‐f mit dem Nitroketenaminal 2 führt zu den 4,6‐substituierten 2‐Amino‐1,4‐dihydropyridinen 3a‐f, von denen in unbefriedigenden Ausbeuten 3a‐c,f durch Luft zu den Pyridinen 4a‐c,f oxidiert werden, 5‐ bzw. 6‐substituierte 2‐Amino‐3‐nitropyridine (9a,b bzw. 11) sind aus 8a,b bzw. 10 und 2 zugänglich.
Pseudopeptides Containing Isothiazolidine‐1,1‐dioxide‐3‐carboxylic Acid: Synthesis and Properties of (S)‐Isothiazolidine‐1,1‐dioxide‐3‐carboxylic Acid, a New γ ‐ Sultam Analogue of Pyroglutamic Acid
Authors: Luisi Grazia , Pinnen Francesco 
Published: October 2006

AbstractA synthesis of (S)‐isothiazolidine‐1,1‐dioxide‐3‐carboxylic acid (2), the sulphonamido analogue of pyroglutamic acid, is reported. The protocol of its insertion into a peptide molecule, including protection and deprotection steps, is also described.
Protoberberine aus Reissert‐Verbindungen, 2. Mitt.: Eine neue Synthese von 8‐Methyldibenzo[a,g]chinolizidinen
Authors: Reimann Eberhard , Renz Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie Reissert‐Verbindungen 16 werden mit dem Benzylbromid 14 zu den Dihydroisochinolinen 5 benzyliert. Durch alkalische Spaltung bilden sich daraus die 1‐Benzylisochinoline 6, die mit Säure spontan zu den desoxygenierten Coralynen 4 cyclisieren. 4a sowie das aus 4b erhaltene Chinoliziniumsalz 18 werden mit NaBH4 zu den 8‐Methyl‐trans‐dibenzochinolizidinen 19 reduziert. Die Sequenz 5 → 6 → 4 → 19 beinhaltet einen neuen, effizienten Zugang u.a. zu Coralyn‐Analoga und 8‐substituierten Tetrahydroprotoberberinen.‐ Die Bromierung von 2‐Methylacetophenon 8 führt nicht zu 2‐Brommethylacetophenon sondern zum Benzalbromid 9 oder zum Phenacylbromid 11.
Neue Pyrrolderivate, 9. Mitt.: Darstellung und Cyclisierungsverhalten von 2‐Acylamino‐1H‐pyrrol‐3,4‐dicarbonitrilen
Authors: Ebenreth Anke , Böhm Ralf , Pech Reinhard 
Published: October 2006

Abstract2‐Acylaminopyrrol‐3,4‐dicarbonitrile 3a‐f werden aus den entspr. Diamiden 2a‐f durch Behandlung mit POCl3/N,N‐Dimethylanilin bei 40°C erhalten.‐ Durch Reaktion mit P2O5/N,N‐Dimethylanilin/Amin bei 150‐190°C werden z.B. 3a und 3b zu 6‐Alkylthio‐3‐arylamino‐4‐imino‐7H‐pyrrolo[2,3‐d]pyrimidin‐5‐carbonitrilen 5a und 5b cyclisiert.
Synthese und biologische Wirksamkeit neuer N,N‐disubstituierter 5‐Alkyliden‐ bzw. 5‐Aralkyliden‐3‐aminorhodanine
Authors: Hanefeld Wolfgang , Helfrich Volker , Jalili Mohamed A. , Schlitzer Martin 
Published: October 2006

AbstractZahlreiche neue N,N‐disubstituierte 5‐Alkyliden‐ bzw. 5‐Aralkyliden‐3‐aminorhodanine 2 wurden durch Kondensation von 1 mit Carbonylverbindungen dargestellt. Die Wirksamkeit einiger Derivate im „Akanthosetest”︁ an haarlosen Mäusen wurde nachgewiesen.
N‐(β‐Cyanethyl)‐N‐nitrosoharnstoffe
Authors: Gailius Viktoras , Stamm Helmut 
Published: October 2006

AbstractDie N‐(β‐Cyanethyl)‐N‐nitrosoharnstoffe 2a,b werden durch Ein‐Stufen‐Nitrosierung aus den 2‐Ureidoethylmalonsäuren 1a,b hergestellt.