bluuebunny/crossref_metadata_2025_split huggingface dataset:
Pethidin‐Analoga mit eingeschränkter Konformation, 3. Mitt. Stereoselektive Synthese und pharmakologische Prüfung von trans‐3‐Methyl‐10b‐carbethoxy‐1,2,3,4,4a,5,6,10b‐octahydrobenzo(f)isochinolin
Authors: Reimann Eberhard , Bracher Franz , Schünemann Jürgen 
Published: October 2006

AbstractDie Hydrocyanierung von 3 liefert die trans/cis‐Cyanoester 4a/4b im Verhältnis 11:1 4b gibt bei der Hydrierung ausschließlich das Lactam 5, 4a dagegen den Aminoester 6a. Dieser läßt sich schrittweise zu 6d alkylieren. Die Hydrierung von 4a bei Dimethyl‐bzw. Benzylaminüberschuß führt zu Gemischen von 6b bzw. 6c mit jeweils dem primären Amin 6a.6d ist mit Allylbromid bzw. Chloracetonitril und LDA unter Inversion zu 7 bzw. 8, mit 1,2‐Dibromethan unter gleichzeitiger Quartärnierung und Inversion zu 9 alkylierbar. Cyclisierende Hydrierung von 8 gibt bei gleichzeitiger bildung von 10a teilweise, die Debenzylierung von 9 dagegen quantitativ die Titelverbindung 2, deren Konfiguration durch Abbau zu 12 sowie durch NMR‐Vergleich mit 13 gesichert wird. – Im pharmakologischen Test erweist sich 2 als starkes, zentrales Analgetikum; 1a und 1b sind schwächer wirksam, 1c besitzt dagegen keine analgetische Wirkung.
Synthesis and Antiviral Activity of 5′‐O‐(Substituted) Sulfamoyl Pyrimidine Nucleosides
Authors: Castro‐Pichel Julia , García‐López M. Teresa , de Las Heras Federico G. , Herranz Rosario , Pérez Concepción , Vilas Pilar 
Published: October 2006

Abstract5′‐O‐[N‐(Aminoacyl or isobutyryl)sulfamoyl]uridines 4a‐e, 5a‐e and 5′‐O‐[N‐(isopropyl)sulfamoyl]cytidines 7–9 have been synthesized and tested against herpes simplex virus type 2. Condensation of 2′,3′‐O‐isopropylidene‐5′‐O‐sulfamoyluridine with the N‐hydroxysuccinimide esters of Boc‐Gly, Boc‐L‐Ala, Boc‐D‐Ala and Boc‐L‐Phe, gave 4a‐d which, on deprotection under acidic conditions, provided 5a‐d. A similar condensation of 2′,3′‐di‐O‐acetyl‐5′‐O‐sulfamoyluridine with the N‐hydroxysuccinimide ester of isobutyric acid afforded 4e which on deacylation led to 5e. 5′‐O‐[N‐(Isopropyl)sulfamoyl]‐2′,3′‐O‐isopropylidenecytidine (7) was prepared by reaction of 2,3′‐O‐isopropylidene‐4‐N‐[(dimethylamino)methylene] cytidine with N‐isopropylsulfamoyl chloride. Acidic hydrolysis of 7 provided 8 which, upon acetylation, gave the corresponding 2′,3′‐di‐O‐acetyl derivative 9. Compounds 7–9 show antiviral effect. Structure‐activity relationships are discussed.
Reduktionen 3,11‐dipyridylsubstituierter 5‐Oxo‐2,6‐methano‐2‐benzazocin‐6‐carbonsäureester
Authors: Holzgrabe Ulrike , Piening Barthold , Haller Rolf 
Published: October 2006

AbstractDie 5‐Oxo‐2,6‐methano‐2‐benzazocine 2a und 2b werden mit NaBH4 und LiAlH4 in verschiedenen Lösungsmitteln reduziert, wobei die Stereoselektivität der Reduktion stark von der Stellung der Substituenten im Piperidonteil des Moleküls abhängig ist. Die Aufklärung der relativen Konfiguration der epimeren Alkohole erfolgt mit 1H‐NMR‐ und 13C‐NMR‐ spektroskopischen Methoden.
Synthese und cytostatische Wirkung des 9‐Nitronoracronycins
Authors: Reisch Johannes , Probst Wiltrude 
Published: October 2006

AbstractDie Synthese des 9‐Nitronoracronycins (12) aus dem 1,3‐Dihydroxy‐10‐methyl‐7‐nitroacridon (4) und 2‐Chlor‐2‐methyl‐3‐butin wird beschrieben. Im Screening am Transplantationstumor Leukämie P 388 erwiesen sich 4 und 1‐Methoxy‐10‐methyl‐7‐nitroacridon (14) als inaktiv. 12 und 3‐Methoxy‐10‐methyl‐7‐nitroacridon (15) zeigten bei höheren Dosen Cytotoxizität. Struktur‐Wirkungsbeziehungen werden diskutiert.
8‐Methoxy‐chinolin‐5,6‐dione, 2. Mitt
Authors: Nickel Peter , Trapp Burkhard 
Published: October 2006

AbstractNeun in 2‐, 3‐, und/oder 4‐Stellung unterschiedlich substituierte 8‐Methoxy‐chinolin‐5,6‐dione 3a‐i werden durch Oxidation der entspr. 6‐Amino‐5,8‐di‐methoxy‐chinoline 1a‐i erhalten. Diese Oxidation verläuft nur glatt, wenn die 8‐Stellung der 6‐Aminochinoline substituiert ist. Aus 6‐Amino‐2,4‐di‐methyl‐5‐methoxychinolin (4) entsteht bei der Oxidation 2,4‐Dimethyl‐8‐((2,4‐dimethyl‐5‐methoxy‐6‐chinolyl)amino)chinolin‐5,6‐dion (5).
Chemotherapeutic Agents, XV. Synthesis of 4‐Amino‐3‐pyrazolo‐1,2,4‐triazoles as Antimicrobial Agents
Authors: Ram Vishnu J. , Mishra Lallan , Kushwaha D. S. 
Published: October 2006

Abstract4‐Amino‐3‐hydrazino‐5‐H/methyl‐1,2,4‐triazole dihydrochlorides (2a,b) were obtained by cyclization of triamino‐guanidine‐HCl in formic and acetic acids, respectively. Condensation of 2a with pyrazol‐4‐carbaldehydes in ethanol yielded 3a,b. Cyclocondensation of 2a,b with dimethylmercaptocyanoacrylonitrile, methyl dimethylmercapto‐cyanoacrylate, ethoxymethylenemalononitrile and ethyl ethoxymethylenecyanoacetate individually provided 4a–d and 5a–d, respectively. The hydrazones 6a,b were obtained by refluxing 4‐amino‐3‐(5‐amino‐4‐ethoxycarbonyl pyrazol‐1‐yl)‐1,2,4‐triazole (5b) with aryl aldehydes in ethanol. Interaction of 2a with acetylacetone and 2‐ethoxycarbonylcyclopentanone separately yielded 7 and 8 while reaction with 2‐ethoxycarbonylcyclohexanone provided the bicyclic compounds 9a,b. Some of the compounds were screened for antibacterial and antifungal activities but none of them showed any significant activity.
Differential Pulse Polarographic Determination of Flavonoids, I: Total Flavonoids in Forsythia viridissima Lindl
Authors: Temizer Aytekin , Kir Sedef , Toker Gülnur , Baykal Turan , Sener Bilge 
Published: October 2006

AbstractA differential pulse polarographic method is described for the determination of total flavonoids expressed in terms of rutin which is obtained from the dried blossoms of Forsythia viridissima Lindl, cultivated in parks. Differential pulse polarograms of rutin show a distinct peak at ‐ 1.83 V (vs Ag/AgCl) at pH 6.0 Sörensen buffer. The detection limit found was 10 ppm and the response was linear up to 100 ppm with a relative standard deviation (at the 20 ppm level) of 0.75%.
Untersuchungen an 1, 4‐Naphthochinonen, 17. Mitt.: Untersuchungen zur Synthese von 3‐Hydroxyjuglonderivaten
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe 
Published: October 2006

AbstractIm Gegensatz zu 3‐Chlorjuglon (1) ist die isomere 2‐Chlorverbindung 2 eine geeignete Komponente zur Synthese von 2‐Methoxy‐ [6] bzw. 2‐Hydroxyjuglon in CH3OH/OH−. In DMSO/CH3O− liegen die Verhältnisse umgekehrt, die Ausbeute an 3‐Methoxyjuglon (5) ist mit 50% aber nicht befriedigend. Zur Gewinnung dieser Schlüsselverbindungen eignet sich am besten die säurekatalysierte Addition von CH3OH an Juglon mit nachfolgender Fe(III) Oxidation.
Competitive Reactions in the Synthesis of Nitrendipine
Authors: Raev Lyubomir D. , Ivanov Ivo C. 
Published: October 2006

AbstractIn the synthesis of nitrendipine (4ab) according to methods A and B the corresponding symmetrical diesters 4aa and 4bb have been found as byproducts. The formation of the substituted 1,2,3,4‐tetrahydropyrimidines 6a and b via retrograde Knoevenagel reaction has been proved in method B. The preparation of 6a,b was achieved by reaction of 3‐nitrobenzylideneacetoacetates 5a,b with ammonia.
Synthesis and Quantitative Structure‐Activity Relationships of Analeptic Agents Related to Dimefline
Authors: Recanatini Maurizio , Valenti Piero , Re Paolo Da , Giusti Pietro 
Published: October 2006

AbstractSome new dimefline‐type derivatives have been synthesized and their pharmacological activity, as well as their distribution coefficients have been determined. The distribution coefficients of a number of previously published analogue compounds have also been measured and the QSAR analysis of the whole set has been carried out. The results of such analysis allow to point out which factors are influencing the biological activity of this group of compounds.
Darstellung und Dehydratisierung von 2‐(α‐Alkyl)‐ oder (α‐Aryl)‐substituierten Hydroxymethyl‐5‐methoxy‐1,3‐benzoxathiol‐3,3‐dioxiden
Authors: Meichle Wilhelm , Otto Hans‐Hartwig 
Published: October 2006

AbstractAus den α,α‐disilyierten Sul 1 werden mit Acetaldehyd die Aldole 2 und 3 neben Doppelaldolen 4 und Olefinen 5/6 in Gegenwart von TBAF erhalten. Mit aromatischen Aldehyden 8 werden bevorzugt Olefine 9 gebildet. Ein Reaktionsablauf wird vorgeschlagen. Die Acetylierung von nichtsilyliertem 7 gibt die 2‐Acetylderivate 12, deren Reduktion mit Selectriden in Abhängigkeit von den Bedingungen bevorzugt 2 oder 3 gibt. Die Dehydratisierung von 2 bzw. 3 mit Thionylchlorid/Pyridin gibt stereoselektiv die Olefine 5 bzw. 6, wobei als Zwischenprodukte die unter Inversion entstehenden Halogenderivate 14 isoliert werden können.
Pyridazine Derivatives, VII. Synthesis and Hypotensive Activity of 3‐Hydrazinocycloalkyl[1,2‐c]pyridazines and their Derivatives
Authors: Terán Carmen , Raviña Enrique , Santana Lourdes , García‐Domínguez Neftalí , García‐Mera Gerardo , Fontenla José A. , Orallo Francisco , Calleja J. M. 
Published: October 2006

AbstractThe preparation of a series of 3‐hydrazinocycloalkyl[1,2‐c]‐pyridazines 7 and some derivatives as hydrazones 8, 9, triazoles 10 and pyrroles 11 are described together with their hypotensive activity in normotensive rats.
Thion‐ und Dithioester, 48. Mitt. α,β‐Ungesättigte Thioester in Diels‐Alder‐Reaktionen und Michael‐Additionen
Authors: Hartke Klaus , Kunze Olaf 
Published: October 2006

AbstractDie Umsetzung von Zimtsäurethioestern mit verschiedenen Dienophilen liefert die Diels‐Alder‐Produkte 3–8, mit Lithiumenolaten entstehen die Michael‐Addukte 11 und 13.
Synthesis of Novel Benzylimidazolines Possessing Antihypertensive and Sedative Activity
Authors: Cairns Donald , Sneader Walter 
Published: October 2006

AbstractIn the course of a study to produce new long acting local anaesthetics, a number of novel benzylimidazoline derivatives were synthesised and tested for local anaesthetic activity, vasoconstrictor effect and ease of displacement of p‐aminoclonidine. The synthesis is shown in Scheme 1. ‐ The synthesised compounds do not exhibit a significant local anaesthetic effect, but display an antihypertensive action with considerable α‐2 adrenoceptor binding affinity.
Antifungal Activity of Novel 5‐Carbonyl Derivatives of 3‐Phenyl‐3‐(1H‐imidazol‐1‐ylmethyl)‐2‐methylisoxazolidines
Authors: Bennett Grace A. , Mullen George B. , Decory Thomas R. , Maryniak David M. , Jones Wendy E. , Mitchell Jeffrey T. , Allen Stanley D. , Georgiev Vassil St. 
Published: October 2006

AbstractThe synthesis and antifungal activity of a series of novel 5‐carbonyl derivatives of 3‐phenyl‐3‐(1H‐imidazol‐1‐ylmethyl)‐2‐methylisoxazolidines (4) are discussed. The preparation of the title compounds involved a 1,3‐dipolar cycloaddition reaction of α‐substituted ketonitrones with either acrylic esters, acrylamide or methyl vinyl ketone to furnish cis/trans‐diastereomeric mixtures of the desired 5‐carbonyl isoxazolidines 4. The antifungal activity was evaluated in vitro in solid agar cultures. Some of the compounds tested exerted moderate to potent activity against a wide variety of dermatophytes and yeast and systemic fungi.
Benzolderivate aus Pyranen: 5‐Aminochromone und ‐flavone aus 3‐Acetyl‐2,6‐dimethyl‐4H‐pyran‐4‐on
Authors: Eiden Fritz , Patzelt Gertrud , Buchborn Helga 
Published: October 2006

AbstractDas 3‐Acetylpyron 1 reagiert mit sek. Aminen zu den 2‐Acetylcyclohexenonen 3, die durch Wasserabspalten die Aminoacetophenone 7 bilden. Umsetzen von 3 oder 7 mit Formamidacetal führt zu den Enaminoketonen 8, die sich in die 5‐Aminochromone 5 überführen lassen. O‐Benzoylierung und Umlagerung führen von 7d über 12 zu 13, das sich zum 5‐Aminoflavon 11 cyclisieren läßt.
Effect of Montmorillonite on Drug Release from Polymeric Matrices
Authors: Forni Flavio , Iannuccelli Valentina , Coppi Gilberto , Bernabei Maria Teresa 
Published: October 2006

AbstractDrug release from matrices of polyvinyl alcohol was affected by molecular weight and solubility of the drugs (either sodium salicylate or papaverine hydrochloride), and by the matrix loading. ‐ Montmorillonite addition to the matrix formulation modified only the release constant of papaverine hydrochloride owing to drug interaction with the clay by an ionic exchange process. The kinetics exponent was affected a little bit by interaction of the drug with montmorillonite, whereas the influence of the matrix loading was more remarkable.
High Performance Liquid Chromatographic Determination of Diclofenac Sodium in Plasma Using Column‐switching Technique for Sample Clean‐up
Authors: Lee Hye S. , Kim Eun J. , Zee Ok P. , Lee Yoon J. 
Published: October 2006

AbstractFor routine analysis of diclofenac sodium in plasma, a new high performance liquid chromatographic method, which is combined with column‐switching technique is developed. The precolumn packed with Corasil RP C‐18 was connected to analytical column by switching system in order to enrich the sample drugs in plasma without extraction.This method showed excellent sensitivity, precision and reproducibility. The limit of detection, using a 100 μL injection of plasma, was 0.1 μg/mL and the mean coefficient of variation for intra‐ and inter‐assay was better than 4.6%. Total analysis time was 20 min between injections.The present method offers distinct practical advantages over conventional liquid‐liquid extraction methods of sample preparation with respect to time, effort, recovery, and sample volume required. The method has been applied to the samples from rats receiving oral administration of diclofenac sodium.
Neuartige, durch Azokupplung von Chinaalkaloiden hergestellte chirale Phasen zur Enantiomerentrennung
Authors: Coors Carsten , Matusch Rudolf 
Published: October 2006

AbstractBeschrieben wird die Herstellung von vier neuen chiralen Phasen durch Azokupplung von Chinin, Chinidin, Cinchonidin und Cinchonin an derivatisiertes Kieselgel. Die so hergestellte Chinin‐Phase zeigt gegenüber dem Testracemat Anthryltrifluorethanol eine deutlich bessere Enantioselektivität als andersartig gebundene Chinin‐Phasen.
Umsetzungen kondensierter 2,3‐Dihydro‐3‐thioxo‐isothiazol‐1,1‐dioxide mit Diazomethan sowie Diazoethan Reactions of Condensed 2,3‐Dihydro‐3‐thioxo‐isothiazole 1,1‐Dioxides with Diazomethane and Diazoethane
Authors: Unterhalt Bernard , Bodinka Frank , Moghaddam Siyawosh 
Published: October 2006

AbstractIn einer früheren Mitteilung konnten wir darüber berichten, daß 2,3‐Dihydro‐3‐thioxo‐benzisothiazol‐1,1‐dioxid (Thiosaccharin) mit überschüssigem Diazomethan in Diethylether über 2,3‐Dihydro‐2‐methyl‐3‐thioxobenzisothiazol‐1,1‐dioxid zum 2,3‐Dihydro‐2‐methyl‐3‐methylen‐benzisothiazol‐1,1‐dioxid reagiert1).
Heterocyclische 1,4‐Naphthochinonderivate, 1. Mitt.: Zur Reaktion von 2‐Chlor‐3‐chloracetylamino‐1,4‐naphthochinon mit Anilin
Authors: Kallmayer Hans‐Jörg , Binger Michael 
Published: October 2006

Abstract2‐Chlor‐3‐chloracetylamino‐1,4‐naphthochinon (3) reagiert mit Anilin (4) im Molverhältnis 1:2 nur zu 2‐Anilino‐3‐chloracetylamino‐1,4‐naphthochinon (6), das beim Molverhältnis 1:1 als Intermediat sauer katalysiert zu 2‐Chlormethyl‐4,9‐dihydro‐1‐phenyl‐1H‐naphtho[2,3‐d]‐imidazol‐4,9‐dion (10) cyclisiert. 10 wird auch basenkatalysiert aus Morpholin (8) und 6 erhalten, wobei 8 von 10 zum 4,9‐Dihydro‐2‐(4‐morpholinomethyl)‐1‐phenyl‐1H‐naphtho[2,3‐d]imidazol‐4,9‐dion (7) alkyiiert wird.
Substituierte Thienylglykolsäure‐cis‐3,3,5‐trimethylcyclohexylester Substituted cis‐3,3,5‐Trimethylcyclohexyl Thienylglycolates
Authors: Unterhalt Bernard , Gores Peter 
Published: October 2006

AbstractDie Anwendung des Bioisosterieprinzips auf den Arzneistoff Cyclandelat (Spasmocyclon®, Natil®) hatte zur Herstellung heteroanaloger Ester geführt; die pharmakologische Prüfung zweier Verbindungen, die wie Cyclandelat Diastereomerengemische waren, ergab einen schwachen calcium‐antagonistischen Effekt1).
Synthesis and Characterization of Steroid‐linked N‐(2‐Chloroethyl)nitrosoureas
Authors: Eisenbrand Gerhard , Fischer Jürgen , Mühlbauer Karl , Schied Georg , Schreiber Joachim , Tang Weici , Zelezny Otto 
Published: October 2006

AbstractSyntheses of steroid‐linked N‐[N′‐(2‐chloroethyl)‐N′‐nitrosocarbamoyl]‐(CNC‐) amino acid esters and ‐amides with potential antineoplastic activity are described. The esters are prepared by reaction of CNC‐amino acids with steroids using N,N′‐carbonyldiimidazole and N,N′‐dicyclohexylcarbodiimide. The corresponding amides are prepared by reaction of 1‐(CNC‐amino acyloxy)‐pyrrolidine‐2, 5‐diones with 17β‐amino‐3‐hydroxy‐1,3,5(10)‐estratriene or 17β‐O‐[4‐(6‐aminohexylamino)‐1, 4‐dioxo‐butyl]‐estradiol. Estradiol‐17β‐hemisuccinate is esterified with N‐(2‐hydroxyethyl)‐N′‐(2‐chloroethyl)‐N′‐nitrosourea (HECNU). Spectroscopic characteristics and relative binding affinities to steroid receptors are given.
X‐Ray Crystal Structure and Moldesign Calculation of 1H‐Pyrazolo [3,4‐c]pyridine
Authors: Milhavet J. C. , Bernal L. , Gueiffier A. , Contastin A. , Chapat J. P. , Teulade J. C. , Carpy A. , Grassy G. 
Published: October 2006

AbstractINDO calculations based on X‐ray structure determination of 1H‐pyrazolo[3,4‐c]pyridine (3) are compared with experimental results of electrophilic substitutions and found compatible with the reactivities.
Synthese, Stereochemie und Antiulkusaktivität von 4‐Phenyltetrahydroisochinolinen
Authors: Ivanova Nedjalka , Ivanov Tschavdar , Mondeshka Diana , Berova Nikolina , Angelova Ivanka , Rakovska Rositza , Bojadjiev Stafan , Tancheva Chonka , Tascheva Donka 
Published: October 2006

AbstractEs wurden die racemischen und optisch aktiven 4'‐ und 8‐substituierten 4‐Phenyltetrahydroisochinoline 2–5 synthetisiert und deren Effekt auf den Wasser‐Immersions‐Streßulkus bei Ratten untersucht. Alle Verbindungen inhibieren die durch Streß verursachten Geschwüre, wobei der Effekt bei 4 und seinem rechtsdrehenden Isomer (R1=Cl, R2=NHCOOC2H5) besonders deutlich ausgeprägt ist. Die Antiulkusaktivität von 4 ist 30 bis 50 mal höher als die der zum Vergleich herangezogenen Histamin‐H2‐Antagonisten Cimetidin und Ranitidin. Mittels chemischer Korrelation wurde die absolute Konfiguration der optisch aktiven Verbindungen 2, 3 und 4 bestimmt. Die Antiulkusaktivität bei 4 ist durch Enantioselektivität charakterisiert: S‐(+)‐4 ist dreimal aktiver als R‐(−)‐4.
Addition von Nucleophilen an 5‐Desazaflavine Teil 2
Authors: Duchstein Hans‐Jürgen , Fenner Helmut , Frank Peter , Bauch Werner 
Published: October 2006

AbstractWeitere Untersuchungen mit 5‐Desazaflavinen und 5‐Desazaflaviniumsalzen zeigen in der Addition von Wasser, Alkoholen, metallorganischen Verbindungen und Aminen eine deutliche Nikotinamid‐Analogie. Die Additionen erfolgen alle in der 5‐Position der 5‐Desazaflavine. Außerdem zeigt das 5‐Desazaflavingründgerüst bei hohem pH‐Wert eine Labilität im Pyrimidinteil, welche zu Ringöffnungen führt.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 11. Mitt.: Oligoamine mit zwei primären Aminogruppen
Authors: Rehse Klaus , Rose Bettina , Leißring Susanne 
Published: October 2006

AbstractEs wurden zehn verzweigte diprimäre α,ω‐Alkandiamine dargestellt. Die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation wurde durch sieben von ihnen in Konzentrationen von 5‐11 μmol/L halbmaximal gehemmt. Die einstufige Thromboplastinzeit wurde in Konzentration bei zu 400 μmol/L nur unwesentlich (Δt <7s) beeinflußt.
Stereoselektive Synthese tertiärer 2,6‐Methano‐2‐benzazocin‐5‐ole
Authors: Holzgrabe Ulrike , Piening Barthold , Haller Rolf 
Published: October 2006

AbstractDer 3,11‐dipyridylsubstituierte 5‐Oxo‐2,6‐methano‐2‐benzazocin‐6‐carbonsäureester 1 wird mit Grignard‐ bzw. lithiumorganischen Reagentien zu tertiären Alkoholen umgesetzt. Auf diesem Wege gelingt die stereoselektive Einführung von Methyl‐, Phenyl‐, Propargyl‐ und Ethinylsubstituenten an C‐5 des Methanobenzazocingerüstes. Die Aufklärung der relativen Konfiguration der so erhaltenen Alkohole erfolgt mit Hilfe der 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektroskopie.
Pyridazine Analogues of Biologically Active Compounds, VI1,2): Pyrido[2,3‐c]pyridazines Structurally Related to Nalidixic Acid
Authors: Boamah Philip Y. , Haider Norbert , Heinisch Gottfried 
Published: October 2006

AbstractSynthesis of 8‐alkyl‐5,8‐dihydro‐5‐oxopyrido[2,3‐c]pyridazine‐6‐carboxylic acids 7a–d, starting from 3‐chloro‐4‐pyridazinecarbonitrile, is reported. The novel compounds do not exhibit significant (gyrase‐inhibiting) antibacterial activity.
An Enzymatic Assay for the Colorimetric and Fluorimetric Determination of Uric Acid in Sera
Authors: Kovar Karl‐Artur , Bolkiny Mohamed Naguib El , Rink Roswitha , Hamid Mohamed Abdel 
Published: October 2006

AbstractThe methods described in this paper are based on the uricase catalyzed oxidation of uric acid to allantoine and hydrogen peroxide. By making use of the catalytic activity of peroxidase the generated H2O2 is measured either spectrophotometrically with 3‐methyl‐benzothiazoline‐2‐one hydrazone (MBTH) and 3‐dimethylaminobenzoic acid (DMAB) (M1) or fluorimetrically with tyramine (M2) or L‐tyrosine (M3). The methods are simple, sensitive and selective. The procedures developed can be rapidly and readily performed on patient serum samples without deproteinization using 100 μl and 5 μl serum for colorimetric and fluorimetric assay, respectively.
Antilipidemic Agents, III: Synthesis of Some Heterocyclic Derivatives of β‐Sitosterol
Authors: Habib N. S. , Khalil M. A. 
Published: October 2006

AbstractFour novel series of heterocyclic derivatives of β‐sitosterol were prepared by the reaction of 3‐β‐sitosterol hemisuccinate with SOCl2 then with thiols, amines or phenols. These series are: 3β‐[(3‐substituted‐4(3H)‐quinazolinon‐2‐yl)thiocarbonylproprionyloxy]stigmast‐5‐ene; 3β([4‐substituted‐5‐(4‐pyridyl)‐4H‐1,2,4‐triazol‐3‐yl]thiocarbonylpropionyloxy}stigmast‐5‐ene; 3β‐[(5‐substituted‐1,3,4‐thiadiazol‐2‐yl)carbamoylpropionyloxy]stigmast‐5‐ene and 3β‐substituted carbanoyl or oxycarbonylpropionyloxy)stigmast‐5‐ene. The antilipidemic activity of representative compounds was studied.
Studies of Hydroxy‐aluminum Phosphates Obtained from Pentahydroxy‐dialuminum Chloride and Monosodium Phosphate
Authors: Misheva Efimia 
Published: October 2006

AbstractStructural studies of hydroxy‐aluminum phosphates with antacid application are performed. The antacid properties of the products depend on their chemical composition and way of preparation. Scanning electron microscope, X‐ray‐ and IR‐spectroscopy have evidenced the formation of a one‐phase product. The IR‐spectra indicate an Al‐PO4 containing compound with an Al‐PO4 bond. The high‐temp. exothermic effect at 730–780°C exhibited by the DTA curves of the hydroxy aluminum phosphates studied are due to polymorphic conversions which are not found with the sample having the best antacid properties. On the basis of these results it is not easy to prove that the higher acid‐binding ability of this sample is due to the more favourable position of its acid‐binding groups and the absence of phases undergoing polymorphic transformations at high temp. Probably the low pH value of precipitation favours the acid‐binding ability. Toxicologic investigations on aluminum ion absorption in blood plasma have shown an admissible aluminium level.
Synthesis of Novel Naphtho[2,1‐b]‐1,4,5‐oxa‐ or thiadiazepines as Potential Antimicrobial and Anticancer Agents
Authors: Khalil M. A. , Habib N. S. 
Published: October 2006

AbstractTwo novel series of quinone derivatives have been synthesized. Thus, condensation of 2‐ethoxycarbonylmethylthio‐; 3‐ethoxycarbonylmethylthio‐2‐methyl‐ and 3‐ethoxycarbonylmethoxy‐2‐methyl derivatives of 1,4‐naphthoquinone with substituted phenylhydrazines afforded the corresponding hydrazones, while cyclization of the same quinones with the same substituted hydrazines in glacial acetic acid gave the corresponding naphtho[2,1‐b]‐1,4,5‐oxa‐ or thiadiazepine derivatives. The antimicrobial and anticancer activities of the synthesized compounds were studied.