DETERMINATION OF THE TOXICOLOGICAL AND PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF CARBOCAINE, LIDOCAINE AND PROCAINE BY MEANS OF SIMULTANEOUS EXPERIMENTS
Authors: Henn F. 
Published: December 2008

SUMMARYThe toxicological and pharmacological properties of Carbocaine, lidocaine and procaine were tested in simultaneous experiments on animals and man. Tests methods recommended by other investigators were used; the experiments were performed by the “blind” or “double‐blind” method, and the results were subjected to statistical analysis. The results obtained are compared with those published by other investigators.It appeared that procaine has the lowest toxicity of the three local anaesthetics studied. The conclusion of the toxicity tests performed was that Carbocaine is somewhat less toxic than lidocaine, in particular, when low—i. e. sublethal, therapeutic—doses are administered.In surface anaesthesia of the rabbit cornea, in infiltration anaesthesia in guinea pigs and man, and in conduction anaesthesias of various types, Carbocaine proved to be the most effective drug, followed by lidocaine and procaine in that order. In tests with adrenaline‐containing solutions of the three local anaesthetics, the difference between the anaesthetic effects of Carbocaine and lidocaine was not always significant.The clinical value of a local anaesthetic is determined by its toxicological and anaesthetic properties. As lidocaine has proved to be an excellent local anaesthetic although it is more toxic than procaine, the results obtained suggest that Carbocaine may in time be recognised as a still better drug.Whether it is permissible from the results obtained to conclude that Carbocaine represents a new conquest in the field of local anaesthesia can obviously be decided only on the basis of the experience gained when it has been used under variable clinical conditions for several years.ZUSAMMENFASSUNGDie toxikologischen und pharmakologischen Eigenschaften von Carbocain, Lidocain und Procain wurden durch Experimente an Menschen und Tieren erforscht. Von anderen Untersuchern empfohlene Testmethoden wurden angewandt und mit Hilfe der Blind‐ oder Doppelblindmethode durchgeführt. Die Ergebnisse wurden statistischer Analyse unterworfen und mit denen anderer Untersucher verglichen.Es zeigte sich, dass Procain von den untersuchten Lokalanästhetica die niedrigste Toxicität aufwies. Im Endergebnis der ausgeführten Toxicitätsuntersuchungen zeigte es sich, dass Carbocain etwas weniger toxisch als Lidocain war, besonders, wenn niedrige, also sublethale oder therapeutische Dosen zur Anwendung kamen.Bei Oberflächenanästhesien der Cornea von Kaninchen, Infiltrationsanästhesien an Meerschweinchen und Menschen und bei Leitungsanästhesien verschiedener Typen, erwies Carbocain sich als das Präparat mit der grössten Wirkung, gefolgt von Lidocain und Procain in der angeführten Reihenfolge. Bei Untersuchungen von adrenalinhaltigen Lösungen der drei Anästhetica, war der Unterschied in der Wirkung des Carbocains und Lidocains nicht immer significant.Der klinische Wert eines Lokalanästheticums wird durch seine toxischen und anasthetischen Eigenschaften bestimmt. Zwar hat sich Lidocain als ein ausgezeichnetes Lokalanästheticum erwiesen, obwohl es mehr toxisch als Prokain ist, die hier gefundenen Ergebnisse zeigen jedoch, dass Carbocain zur Zeit als ein noch besseres Präparat angesehen werden muss.Ob es zulässig ist an Hand der vorliegenden Ergebnisse zu schliessen, dass Carbocain einen Neulandgewinn auf dem Gebiete der Lokalanästhesie darstellt, kann offenbar nur entschieden werden, nachdem man es unter variierenden klinischen Bedingungen mehrere Jahre lang benutzt hat.