Pharmacokinetics of some Sulphonamides in Buffaloes
Authors: Atef M. , El‐Sayed M. G. A. , Youssef S. E. A. , El‐Gendi A. Y. , Fadali M. 
Published: August 2010

SummaryFollowing a single i. v. injection of sulphadiazine, sulphadimidine and sulphathiazole in buffaloes (100 mg./kg. b. wt.), it was found that: 1. Sulphathiazole was the most rapidly eliminated, with a half‐life value of 198 min, followed by sulphadiazine (230 min); sulphadimidine had the slowest rate (563 min). The volumes of distribution of the 3 sulphonamides were 579, 751 and 452 ml./kg. b. wt., respectively. 2. 24 h after injection no detectable amount of sulphadiazine, but a significant amount of sulphathiazole (10.10 μg./ml.) and sulphadimidine (40.54 μg./ml.), was found in plasma. The protein‐bindung tendency of the 3 sulphonamides, as calculated in vitro, showed that values for sulphadiazine and sulphathiazole were very similar (18.01 and 16.62 %, respectively), while that for sulphadimidine (4.31 %), was much lower. 3. Excretion of the 3 sulphonamides in saliva was higher than in milk, with the concentration of sulphadimidine in both higher than that of the other 2 compounds. Very high concentrations of the parent sulphonamides and their acetylated derivatives were found in urine.ZusammenfassungPharmakokinetik einiger Sulfonamide bei BüffelnDie einmalige i. v. Injektion von Sulfadiazin, Sulfadimidin oder Sulfa‐ thiazol bei je 3 Büffeln (100 mg/kg KGW) führte zu folgenden Ergebnissen:

Sulfathiazol wurde am schneüsten eliminiert (HWZ 198 min), gefolgt von Sulfadiazin (230 min) und Sulfadimidin (563 min). Die Verteilungsvolumen der 3 Sulfonamide betrugen 579, 751 und 452 ml/kg KGW. 2. 24 h nach der Injektion ließ sich im Plasma kein Sulfadiazin mehr nachweisen, dagegen noch beachtliche Konzentrationen von Sulfathiazol (10,1 μg/ml) und Sulfadimidin (40,5 μg/ml). Die in vitro Bestimmung der Proteinbindung ergab ähnliche Werte für Sulfadiazin (18 %) und Sulfathiazol (16,6 %), während der Anteil beim Sulfadimidin wesentlich niedriger lag (4,3 %). 3. Die Ausscheidung der 3 Sulfonamide war im Speichel größer als in der Milch. In beiden Sekreten war die Konzentration von Sulfadimidin größer als die der beiden anderen Verbindungen. Hohe Konzentrationen der Ausgangssubstanzen und ihrer acetylierten Metaboliten ließen sich im Urin nachweisen.

RésuméPharmacocinétique de quelques sulfonamides chez des bufflesLes résultats suivants ont été obtenus après une injection intraveineuse de Sulfadiazine, de Sulfadimidine ou de Sulfathiazol chez des buffles (100 mg/kg de poids): 1. Le Sulfathiazol fut éliminé le plus rapidement (demi‐temps 198 min) suivi par la Sulfadiazine (230 min) et la Sulfadimidine (563 min). Le volume de répartition des 3 sulfonamides fut de 579, 751 et 452 ml/kg de poids. 2. Aucune Sulfadiazine ne fut mise en évidence dans le plasma 24 h après l'injection, mais par contre des concentrations marquées de Sulfathiazol (10,1 μg/ml) et de Sulfadimidine (40,5 μg/ml) ont été constatées. La détermination in vitro de la liaison protéique a donné des valeurs identiques pour la Sulfadiazine (18 %) et le Sulfathiazol (16,6 %), cette valeur étant nettement plus basse pour la Sulfadimidine (4,3 %). 3. L'excrétion des 3 sulfonamides fut plus grande dans la salive que dans le lait. La concentration de Sulfadimidine fut plus forte dans les deux excrétions. Des concentrations élevées des substances de sortie et de leurs métabolites acétiylés ont été mis en évidence dans l'urine.ResumenFármacocinética de algunas sulfonamidas en búfalosLa inyección iv. única de sulfadiazina, sulfadimidina o sulfatiazol en 3 búfalos cada vez (100 mg./kg. PC) conducía a los resultados siguientes:

Sulfatiazol se eliminó más rápidamente (semitiempo de valor 198 min), seguida por sulfadiazina (230 min) y sulfadimidina (563 min). Los volúmenes de distribución de las 3 sulfonamidas eran del orden de 579, 751 y 542 ml./kg. PC.
24 horas después de la inyección no se pudo identificar en el plasma sanguíneo ninguna sulfadiazina, pero sí concentraciones considerables de sulfatiazol (10,1 μg./ml.) y sulfadimidina (40,5 μg./ml.). La valoración in vitro de la ligazón a la proteína ofreció valores semejantes para sulfadiazina (18 %) y sulfatiazol (16,6 %), mientras que el contingente en sulfadimidina era bastante menor (4,3 %).
La eliminación de las 3 sulfonamidas era mayor en la saliva que con la leche. En las dos excreciones era mayor la concentración de sulfadimidina que las de las otras dos combinaciones. En la orina se hallaron concentraciones muy elevadas de las substancias madres y de sus metabolitos acetiladcs.