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Fluconazole: comparison of pharmacokinetics, therapy and in vitro susceptibility
Authors: Wildfeuer A. , Laufen H. , Schmalreck A. F. , Yeates R. A. , Zimmermann T. 
Published: April 2009

Summary. Fluconazole shows good penetration into the tissues and body fluids examined and a rapid equilibrium is achieved between the concentrations in the various compartments. The pharmacokinetics of fluconazole after intravenous or oral administration are proportional to the dose. This finding, together with the slow elimination of the triazole (t1/2 30 h), makes it easier to forecast the therapeutically effective dosage. Measurements of fluconazole concentrations in blood can be used to predict levels in some tissues (lung, brain, gynaecological samples), body fluids (sputum, saliva, vaginal secretions) or exudates. Concentrations in cerebrospinal fluid and yitreous humour of the eye reach approximately 80% of the levels found in blood. A very high proportion of fluconazole is excreted unchanged in the urine, where concentrations of the drug are 10–20‐fold higher than in blood. Whilst this pharmacokinetic profile is valuable in the treatment of fungal infections of the urinary tract, it also means that the dosage may need to be decreased in patients with renal impairment. The susceptibility of fungi to fluconazole in vitro and in vivo correlates well with the concentrations of the drug measured in various compartments of the body.Zusammenfassung. Fluconazol penetriert gut in die untersuchten Gewebe bzw. Körperflüssigkeiten und erzielt eine schnelle Äquilibrierung der Konzentrationen zwischen unterschiedlichen Kompartimenten. Die nach intravenöser oder oraler Applikation dosisproportionale Pharmakokinetik und die nur langsame Elimination (t1/2 30 h) des Triazols aus dem Körper erleichtern eine Voraussage für die therapeutisch wirksame Dosierung. Die im Blut gemessenen Fluconazol‐Konzentrationen können auch bei Patienten auf verschiedene Gewebe (Lunge, Gehirn, gynäkologische Proben) bzw. andere Körperflussigkeiten (Sputum, Speichel, Vaginalsekret) oder Exsudate projiziert werden. Im Liquor cerebrospinalis und Kammerwasser des Auges betragen die Konzentrationen des Antimykotikums etwa 80% der Blutspiegel. Die überwiegend renale Ausscheidung von unverändertem Fluconazol bewirkt hingegen im Urin 10–20fach höhere Konzentrationen als im Blut. Dieses pharmakokinetische Profil, das Fluconazol in der Behandlung mykotischer Harnwegsinfekte per se begünstigt, erfordert allerdings bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Anpassung der systemischen Therapie an eine niedere Dosierung. Die Empfindlichkeit der Sproßpilze korreliert in vitro und in vivo mit den in verschiedenen Kompartimenten des Körpers gemessenen Fluconazol‐Konzentrationen.
Comparison of Etest, microdilution and colorimetric dilution with reference broth macrodilution method for antifungal susceptibility testing of clinically significant Candida species isolated from immunocompromised patients
Authors: Arikan S. , Gür D. , Akova M. 
Published: April 2009

Summary. Amphotericin B and fluconazole macrodilution minimum inhibitory concentration values of 101 Candida strains isolated from 91 immunocompromised patients were comparatively evaluated with the results of Etest, microdilution and colorimetric microdilution methods. The overall agreement rates of Etest, microdilution and colorimetric microdilution method with the reference macrodilution method were found to be acceptably high after an incubation period of 24 and 48 h (varying from 86 to 93% for amphotericin B and from 84 to 89% for fluconazole). In addition, the results pointed out relatively high minimum inhibitory concentration values of fluconazole for Candida krusei and Candida glabrata isolates. These methods are not only reliable alternatives to the present reference macrodilution method but are also easy‐to‐perform and less time‐consuming.Zusammenfassung. Die minimale Hemmkonzentration für Amphoterin B und Fluconazol wurde an 101 Candida‐Stämmen von 91 Risikopatienten vergleichend im NCCLS‐Makrodilutionstest, E‐Test, Mikrodilutionstest und kolorimetrischen Mikrodilutionstest bestimmt. Die Übereinstimmung der drei Teste mit dem Makrodilutions‐Referenztest waren bei Ablesung nach 24 und 48 h Inkubation zufriedenstellend (86–93% für Amphotericin B und 84–89% für Fluconazol). Relativ hohe Fluconazol‐MHK‐Werte für C. krusei und C. glabrata wurden bestätigt. Die geprüften Methoden erwiesen sich als verläßliche Alternativen zur Makrodilutions‐Referenzmethode und sind leicht durchzuführen sowie zeitsparend.
Itraconazole susceptibility of feline isolates ofMicrosporum canis
Authors: Mancianti Francesca , Zullino C. , Papini R. 
Published: April 2009

Summary.Thein vitroactivity of itraconazole againstMicrosporum caniswas evaluated with 38 feline isolates. Based on the observed minimum inhibitory concentrations it can be concluded that the drug could be effective in the therapy of cats affected byM. canisringworm.Zusammenfassung.Die Aktivität von Itraconazol wurde an 38Microsporum canis‐Isolaten von Katzen im Mikrodilutionstest untersucht. Die beobachteten minimalen Hemmkonzentrationen lassen den Schluß zu, daß Itraconazol zur TherapieM. canis‐verursachter Dermatophytosen bei Katzen erfolgreich sein könnte.
Differentiation of Arthroderma spp. by random amplification of polymorphic DNA (RAPD) and Southern hybridization
Authors: Kano R. , Matshushiro H. , Watari T. , Tsujimoto H. , Hasegawa A. 
Published: April 2009

Summary. To develop the molecular differentiation analysis of dermatophytes, we carried out RAPD and Southern hybridization analyses using genomic DNAs of six Arthroderma species, including A. fulvum, A. grubyi, A. gypseum, A. incurvatum, A. otae and A. racemosum. The RAPD analysis gave different band patterns specific to each of the six Arthroderma fungi. However, minor differences in the banding patterns were observed between the strains of plus (+) and minus (‐) mating types of A. gypseum, A. fulvum and A. incurvatum. Southern blot analysis using a probe (IS) obtained from A. grubyi DNA gave specific bands only in the DNA samples of A. grubyi and A. incurvatum. On the other hand, Southern blot analysis using a probe (C3) obtained from A. otae DNA gave specific bands in all six Arthroderma species examined, and the size of the bands were specific to each species. These findings indicate that RAPD and Southern hybridization analyses are useful in the differentiation of these Arthroderma species.Zusammenfassung. Zur molekularen Differenzierung von Dermatophyten wurden RAPD und Southern Hybridisierungsanalysen mittels Genom‐DNA von 6 Arthroderma‐Arten eingesetzt, nämlich A. fulvum, A. grubyi, A. gypseum, A. incurvatum, A. otae und A. racemosum. Die RAPD‐Analyse ergab unterschiedliche Bandenmuster, spezifisch für jede der 6 Arthroderma‐Arten. Kleinere Unterschiede in den Bandenmustern wurden jedoch zwischen den + und ‐ Mating‐ Typen von A. gypseum, A. fulvum und A. incurvatum beobachtet. Die Southern Blot‐Analyse mit einer A. grubyi‐DNA‐Probe gab spezifische Banden nur mit der DNA von A. grubyi und A. incurvatum. Andererseits ergab die Southern Blot‐Analyse mit einer A. otae‐DNA‐Probe spezifische Banden mit allen 6 Arthroderma‐Arten, wobei die Bandenstärke spezifisch für jede Spezies war. Die Befunde belegen, daß RAPD und Southern Hybri‐disierungs‐Analysen brauchbar sind, um dicse Arthroderma‐Arten zu differenzieren.
Paracoccidioidomycosis in a boy infected with HIV
Authors: Cimerman S. , Bacha H. A. , Ladeira M. C. T. , Silveira O. S. , Colombo A. L. 
Published: April 2009

Summary. Paracoccidioidomycosis has been rarely reported among HIV patients, despite being an endemic mycosis in Latin America. The present report illustrates a case of PM in a teenager infected with HIV. Clinicians must be aware that this mycosis may occur in young HIV infected patients who live in endemic areas.Zusammenfassung. Paracoccidioidomykose wird selten bei HIV‐Patienten beobachtet, obwohl die Mykose in Lateinamerika endemisch ist. Der vorliegende Bericht stellt eine Paracoccidioidomykose bei einem HIV‐infizierten Teenager vor. Es wird darauf hingewiesen daß Kliniker bei jungen HIV‐infizierten Patienten in Endemiegebieten auch an diese Mykose denken müssen.
Entomophthoromycosis due to Basidiobolus haptosporus
Authors: Sood S. , Sethi S. , Banerjee U. 
Published: April 2009

Summary. This paper reports a case of entomophthoromycosis in a 40‐year‐old man who presented with an ulcerative wound and serosanguineous discharge after surgical removal of a fibrocystic mass. The serosanguineous discharge yielded Basidiobolus haptosporus, perhaps the first culture‐proven case from a surgical wound.Zusammenfassung. Der Fallbericht betrifft eine Entomopththoromykose bei einem 40 Jahre alten Mann mit einer ulzerierten Wunde mit blutigserösem Sekret, die sich im Nachgang zur chirurgischen Entfernung einer fibrösen Zyste entwickelt hatte. Aus dem Sekret konnte Basidiobolus haptosporus isoliert werden, möglicherweise die erste Kultur aus einer chirurgischen Wunde.
Morphological characteristics of Aspergillus fumigatus strains isolated from patient samples
Authors: Schmidt A. , Wolff M. H. 
Published: April 2009

Summary. The Aspergillus fumigatus group splits into the anamorphic A. fumigatus series and the teleomorphic Neosartorya fischeri series. The species A. fumigatus Fresenius is the most common species within the A. fumigatus series. Forty‐seven clinical isolates out of the A. fumigatus group were obtained from patients with diseases such as localized and invasive aspergilloses or allergic disorders due to Aspergillus and were mainly isolated from respiratory secretions. Isolates were studied concerning macro‐ and micromorphologiical parameters. All isolates were shown to be isolates of the species A. fumigatus Fresenius. In general, the macro‐and micromorphological variability between the different isolates was low. Four isolates (DSM 10661, DSM 10662, DSM 10705, DSM 11069) showed significant differences towards the type strain A. fumigatus Fresenius ATCC 1022; one of these isolates was highly atypical (DSM 10705).Zusammenfassung. Die Aspergillus fumigatus‐Gruppe unterteilt sich in die anamorphe A. fumigatus‐Serie und die teleomorphe Neosartorya fischeri‐Serie. Die Spezies A. fumigatus Fresenius ist die häufigste Spezies innerhalb der A. fumigatus‐Serie. 47 klinische Isolate aus der A. fumigatus‐Gruppe wurden untersucht. Sie stammten von Patienten mit z.B. lokalisierten, invasiven oder allergischen Aspergillosen und wurden hauptsächlich aus respiratorischen Sekreten asserviert. Die Isolate wurden bezüglich ihrer makro‐ und mikromorphologischen Eigenschaften untersucht. Alle Isolate gehörten zur Spezies A. fumigatus Fresenius. Insgesamt war die makro‐ und mikromorphologische Variabilität zwischen den einzelnen Isolaten gering. Vier Isolate (DSM 10661, DSM 10662, DSM 10705, DSM 11069) zeigten deutliche Unterschiede gegenüber dem Typstamm A. fumigatus Fresenius ATCC 1022, einer dieser Stämme besonders ausgeprägt (DSM 10705).
Cyanotic Raynaud's phenomenon with conventional but not with liposomal amphotericin B: three case reports
Authors: Zernikow B. , Fleischhack Gudrun , Hasan Carola , Bode U. 
Published: April 2009

Summary. Despite its common adverse effects intravenous (i.v.) amphotericin B is an indispensable antifungal drug in childhood oncology. We report here on three cases of painful cyanotic Raynaud's phenomenon after i.v. administration or inhalation of amphotericin B. A liposomal i.v. preparation of amphotericin B was well tolerated by the infants. Spasms of peripheral vessels mediated by thromboxane A2 could be responsible for the Raynaud's phenomenon. Hence, inhibitors of prostaglandin synthesis are suggested for therapy.Zusammenfassung. Trotz seiner bekannten Nebenwirkungen bei intravenöser Applikation ist Amphotericin B ein unverzichtbares Therapieelement in der Behandlung schwerer Mykosen in der Kinderonkologie. Wir berichten über drei Fälle von schmerzhaftem, zynotischem Raynaud‐Phänomen in zeitlichem Zusammenhang mit intravenöser und inhalativer Verabreichung von konventionellem Amphotericin B. Die intravenöse Gabe von liposomalem Amphotericin B wurde ohne Nebenwirkungen toleriert. Thromboxan A2‐vermittelte Gefäßspasmen dürften verantwortlich sein für das Raynaud‐Phänomen. Eine logische Therapieoption wäre demzufolge die Verabreichung von Inhibitoren der Prosta‐glandinsynthese.
Adherence on buccal epithelial cells and germ tube formation in the continuous flow culture of clinical Candida albicans isolates
Authors: Wellmer A. , Bernhardt Hannelore 
Published: April 2009

Summary. Mucosal adherence and germ tube formation have been considered as important virulence factors of Candida albicans. We investigated 11 clinical isolates (among them six isolates from oesophageal thrush) for quantification of adherence to buccal epithelial cells and germ tube formation in the continuous flow culture in vitro, and correlated the results with the clinical data of the patients. Adherence varied considerably between the different C. albicans strains. Strains recovered from clinically, culturally and serologically confirmed oesophageal thrush adhered stronger to buccal epithelial cells. Isolates from cases with heavy colonisation but clinically without candidosis were less adherent. Only after 30 min germ tube formation was observed in the continuous flow culture. Strains with stronger adherence also showed significantly faster and increased germ tube formation. The patients with oesophageal thrush did not suffer any particular immunosuppression such as HIV infection, although in most cases chronic alcoholism was apparent. We conclude, that in cases with minor immunosuppression the expression of the virulence factors adherence and germ tube formation plays an important role in the pathogenesis of candidosis, whereas it may be of less importance in cases with severe immunosuppression. In the latter they may, however, influence outcome.Zusammenfassung. Adhärenz an menschlichen Schleimhäuten und Dimorphismus werden allgemein als wesentliche Virulenzfaktoren bei C. albicans angesehen. Wir haben 11 klinische Isolate (darunter 6 von Oesophagussoor) auf die Ausprägung dieser Merkmale in vitro hin untersucht und mit klinischen Daten korreliert. Die Adhärenz wurde an bukkalen Epithelzellen bestimmt. Eine kontinuierliche Kultur von C. albicans wurde zur Quantifizierung der Keimschlauch‐bildung eingesetzt. Die Adhärenz war bei den einzelnen Stämmen deutlich unterschiedlich ausgeprägt. Die Stämme, die dabei von klinisch, kulturell und serologisch definierten Oesophagus‐soor‐Fällen gewonnen wurden, adhärierten deutlich stärker an bukkalen Epithelzellen. Isolate von Patienten mit starker Kolonisation, jedoch klinisch ohne Candidose, zeigten eine geringere Haftfähigkeit. Bereits nach 30 min war in der kontinuierlichen Kultur eine beginnende Keimschlauch‐bildung zu beobachten. Die Stämme mit stärkerer Adhärenz zeigten auch eine frühere und signifikant stärkere Keimschlauchbildung in der kontinuierlichen Kultur.Bei den Patienten mit Oesophagussoor lag meist ein chronischer Alkoholabusus vor. In keinem Fall bestand eine Immunsuppression im Sinne einer HIV‐Infektion. Es wäre anzunehmen, daß insbesondere bei nur gering geschwächter Immunabwehr die Ausprägung der Virulenzfaktoren Adhärenz und Keimschlauchbildung von entscheidender Bedeutung für die Manifestation einer Candidose ist, während es bei schwerer Immunsuppression von geringerer Bedeutung ist, obwohl sie möglicherweise von Bedeutung für Verlauf und Prognose sind.
Polidocanol sensitivity—a possible tool in the differentiation of Malassezia spp.
Authors: Mayser P. , Haze Petra , Pickel M. 
Published: April 2009

Summary. In recent years, the genus Malassezia was reclassified based on molecular data; in addition to M. furfur, M. pachydermatis and M. sympodialis, four new species (M. globosa, M. obtusa, M. restricta, M. slooffiae) were described. Primary keys for routine identification have recently been presented. Polidocanol was shown to have specific inhibitory effects against Malassezia spp. In an agar diffusion test, type strains of all Malassezia species were incubated with polidocanol concentrations between 0.01% and 10%. M. furfur strains were most resistant, with minimal inhibitory concentrations (MIC) ranging from 7.5% to 10%. Inhibitory concentrations of the other strains were lower by at least one factor of ten. Most sensitive were strains of M. pachydermatis (0.05%). In a further test, polidocanol‐containing olive oil was used to determine the sensitivity of Malassezia furfur and M. sympodialis. Again, the inhibitory concentrations for strains of M. sympodialis were one tenth of those found for M. furfur. In addition to its antifungal effects, polidocanol might therefore be a useful tool in differentiating Malassezia species.Zusammenfassung. In den letzten Jahren konnte das Genus Malassezia aufgrund molekular‐biologischer Daten reklassifiziert werden, wobei neben M. furfur, M. pachydermatis und M. sympodialis 4 weitere Spezies (M. globosa, M. obtusa, M. restricta, M. slooffiae) abgegrenzt wurden. Erste Kriterien für die Routine‐Identifizierung wurden kürzlich vorgestellt. In früheren Untersuchungen zeigte Polidocanol eine spezifische Hemmwirkung gegenüber Malassezia spp. In einem Agar‐Diffusions‐Test wurden Referenzstämme aller Malassezia‐Species mit einer Konzentration von 0.01–10% Polidocanol inkubiert. Die geringste Empfindlichkeit wies M. furfur mit einer MHK von 7.5–10% auf. MHK‐Werte der anderen Spezies waren zumindest um den Faktor 10 geringer. M. pachydermatis zeigte mit 0.05% die höchste Empfindlichkeit. In einem weiteren Ansatz wurde Polidocanol‐enthaltendes Olivenöl für die Empfindlichkeitstestung von M. furfur und M. sympodialis eingesetzt. Wiederum betrugen die MHK‐Werte für M. sympodialis nur 1/10 der Werte für M. furfur. Polidocanol könnte daher neben seinen antimykotischen Eigenschaften ein Hilfsmittel in der Differenzierung von Malassezia‐Spezies darstellen.
Hochdosis‐Therapie mit Fluconazol ≥ 800 mg/die. Literaturübersicht
Authors: Penk A. , Pittrow L. 
Published: April 2009

Zusammenfassung. Der klinische Einsatz von Fluconazol in Dosierungen 800 mg/die ist bei etwa 900 Patienten für die Indikationen Candidämie, oropharyngeale Candidose und Cryptococcenmeningitis bei HIV‐infizierten Patienten sowie bei der Akuttherapie endemischer Mykosen bereits gut dokumentiert1. Insbesondere bei Patienten mit lebensbedrohlichen, durch Candida spp., Cryptococcus neoformans sowie durch Coccidioides immitis verursachten Infektionen zeigen die Ergebnisse einer begrenzten Anzahl von Dosisfindungs‐studien mit immunkompetenten und HIV‐infizierten Patienten dosisabhängige Ansprechraten. Dies stellt ein wesentliches Argument für die Applikation auch hoher Fluconazoldosen dar, wobei die Evaluierung dieses Sachverhaltes noch nicht abgeschlossen ist. Die gute Verträglichkeit auch bei Dosierungen bis zu 2000 mg/die sowie die vorhersagbare, lineare Pharmakokinetik bis zu 1600 mg/die liefern konkrete Anhaltspunkte für die große therapeutische Sicherheit von Fluconazol und rechtfertigen weitere prospektive, randomisierte klinische Prüfungen mit möglichst homogenen Patientenkollektiven zur Definition der optimalen Dosierung und Behandlungsdauer.Summary. The clinical use of fluconazole in dosages 800 mg/day has been reported in about 900 patients against candidemia, oropharyngeal candidiasis and cryptococcal meningitis in HIV‐infected patients as well as for initial therapy of endemic mycoses2. Especially in patients with life‐threatening infections caused by Candida spp., Cryptococcus neoformans and Coccidioides immitis, the results of a limited number of dose‐finding trials with non‐neutropenic and HIV‐infected patients show dose‐dependent response rates. These findings strongly advocate the application of high dose‐fluconazole; their evaluation, however, still awaits final clarification. The good safety profile for dosages up to 2000 mg/day and the linear, predictable pharmacokinetics up to 1600 mg/day indicate the excellent tolerability of fluconazole in the clinical situation which justifies prospective, randomized clinical trials with treatment groups as homogenous as possible for further evaluation of the optimum dosage and duration of treatment.
Einfluß von Keratin auf die Wirksamkeit von Fluconazol
Authors: Klimke Kerstin , Schäfer‐Korting Monika 
Published: April 2009

Zusammenfassung. Im Rahmen dieser Studie wurde für Fluconazol und weitere Azol‐Antimykotika untersucht, ob deren Wirksamkeit und pharmakokinetisches Verhalten möglicherweise durch eine spezifische Bindung an das Strukturprotein Keratin beeinflußt werden kann. Die Bindung an Plasmaproteine spielt bei Penetration und Verteilung oral applizierter Antimykotika eine große Rolle. Itraconazol und Ketoconazol zeigen beispielsweise eine hohe Bindungsaffinität zu Plasmaproteinen, während Fluconazol nur zu 12% bindet. Alle diese Antimykotika werden aber im Stratum corneum der Haut und den Hautanhangsgebilden angereichert. In diesem Zusammenhang erscheint interessant, ob Antimykotika mit Strukturproteinen der Haut, wie Keratin, interagieren bzw. daran gebunden werden. Um eine solche Bindung nachzuweisen, wurden die Azole, gelöst in Phosphatpuffer, zusammen mit gereinigtem und zerkleinertem Wollkeratin bei Raum‐temperatur inkubiert. Durch Kinetikstudien wurde die Zeit bis zur Einstellung eines Bindungsgleichgewichts ermittelt. Nach Beendigung der Inkubationszeit konnte der nicht gebundene Anteil des Azols extrahiert und durch DC mit anschließender UV‐Absorptionsmessung quantitativ erfaßt werden. Für alle untersuchten Substanzen wurde eine spezifische Bindung an Keratin nachgewiesen. Interessanterweise ist die Bindungsaffinität von Fluconazol zu Keratin erheblich höher als zu Plasmaproteinen. Anreicherung und lange Verweildauer der getesteten Substanzen im Stratum corneum können mit diesen Ergebnissen erklärt werden.Summary. In this study we have investigated the influence of keratin on the efficacy and pharmakokinetics of fluconazole and additional azole antifungal agents. It is well known that the penetration and distribution of oral antifungals is strongly influenced by plasma protein binding. Especially, itraconazole and ketoconazole show a high binding affinity to plasma proteins, whereas fluconazole binds only with 12%. All of these antifungals, however, are accumulated in the stratum corneum of the skin. These observations have stimulated interest, if structure proteins of the skin like keratin interact with antifungals may explain of the accumulation process. Therefore we have measured the binding kinetics between keratin and the azoles. Keratin from sheep wool was degreased, purified and incubated with azole antifungals. After defined incubation periods the azoles were extracted and assayed by thin layer chromatography following UV‐detection. There was a specific binding between keratin and all of the used substances. Interestingly, the binding affinity of fluconazole to keratin was much higher than to plasma proteins. Thus our observations indicate that the accumulation in the stratum corneum is a consequence of the interaction between keratin and azole derivatives.