Соответствие профиля растворения Ферретаб комп. требованиям, предъявляемым к лекарственным препаратам модифицированного высвобождения: оптимизация биофармацевтических, фармакокинетических и фармакодинамических свойств
Authors: Е.В. Ших , Н.Н. Еременко , А.Е. Пахомова , А.В. Поздняков 
Published: December 2024

На фармацевтическом рынке Российской Федерации представлен широкий ассортимент железосодержащих лекарственных средств, различающихся по составу и свойствам, количеству содержащегося элементарного железа, лекарственной форме, наличию дополнительных компонентов. Для ряда препаратов железа характерны общие недостатки, создающие проблемы при использовании: неприятные органолептические свойства, низкая биодоступность, а также способность раздражать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что приводит к снижению эффективности и безопасности ферротерапии. Высокую эффективность демонстрируют сульфат, фумарат, глюконат железа, которые в настоящее время рассматриваются как препараты выбора при решении вопроса о проведении пероральной терапии. Фумарат железа (II) имеет ряд преимуществ: стабилен, обладает высокой биодоступностью, не имеет характерного железного привкуса, не связывается с белками в верхних отделах ЖКТ. Лекарственные препараты железа с пролонгированным высвобождением обладают большей безопасностью, обеспечивая длительное равномерное поддержание необходимой концентрации лекарственного вещества в организме, что способствует снижению частоты и выраженности побочных эффектов. Тест сравнительной кинетики растворения с препаратом Ферретаб комп. продемонстрировал, что профиль высвобождения железа из данного лекарственного средства соответствует требованиям, предъявляемым к лекарственным препаратам пролонгированного (замедленного) высвобождения: первая временнáя точка (1 час) указывает на установление нагрузочной дозы железа – порядка 30% растворенного вещества; во второй точке (2 часа) высвобождается около 50% растворенного вещества; в третьей точке (8 часов) регистрируется большая часть растворенного вещества – более 80%. Полученные результаты согласуются с требованиями спецификации лекарственного препарата с пролонгированным высвобождением, что обеспечивает преимущество перед традиционными лекарственными формами за счет оптимизации биофармацевтических, фармакокинетических и фармакодинамических свойств.
The pharmaceutical market of the Russian Federation offers a wide range of iron-containing drugs, characterized by different composition and properties, amount of elemental iron, dosage form, and presence of additional components. A number of iron preparations have common disadvantages that create problems during use: unpleasant organoleptic properties, low bioavailability, and the ability to irritate the gastrointestinal mucosa, which leads to a decrease in both the effectiveness and safety of ferrotherapy. Iron sulfate, fumarate, and gluconate demonstrate high efficiency, and are currently considered as the drugs of choice when deciding on oral therapy. Iron (II) fumarate has a number of advantages: it is stable, has high bioavailability, does not have a characteristic iron taste, and does not bind to proteins in the upper gastrointestinal tract (GIT). Extended-release iron preparations are safer, providing long-term uniform maintenance of the required concentration of the drug in the body, which leads to a decrease in the frequency and severity of side effects. The comparative dissolution kinetics test (CDK) conducted with Ferretab comp. demonstrated that the iron release profile from this drug meets the requirements for prolonged-release (slow-release) drugs: the time point (1 hour) indicates the establishment of a loading dose of iron – about 30% of the dissolved substance; at the second point (2 hours), about 50% of the dissolved substance is released; at the point (8 hours), the majority of the dissolved substance is recorded – more than 80%. The results obtained are consistent with the specification requirements for a prolonged-release drug, which provides an advantage over traditional dosage forms due to the optimization of biopharmaceutical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties.