bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 24. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 4‐(2‐Aminopropyl)‐5‐methyl‐imidazol
Authors: Schwarz Siegfried , Schunack Walter
Published: October 2006

Es werden die Racematspaltung von 4‐(2‐Aminopropyl)‐5‐methyl‐imidazol (1), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben.
Weitere Erkenntnisse über die Abbauprodukte der Valepotriate aus Kentranthus ruber (L.) DC
Authors: Schneider Georg , Willems Michael
Published: October 2006

Baldrinal (2), Desacylbaldrinal (4) und Valtroxal (3) sind chloroformlösliche Abbauprodukte des Valtrats (1). Die schwer wasserlöslichen Verbindungen sind in alkalischem und stark saurem Milieu instabil.

Die akute Toxizität (Maus, i.p.) der Abbauprodukte ist geringer als die von 1. Die Spontanmotilität (Maus, i.p.) wird gehemmt. Die sedierende Wirkung von 3 ist stärker und anhaltender als die von 2 und 4. Der durch Acetylcholin oder Histamin induzierte Spasmus beim isolierten Meerschweinchendarm und der Blutdruck (Ratte) werden nicht beeinflußt.
Synthesis and Antianoxia Activity of Thiophene‐Substituted Vinylsulfoxides and Vinylsulfones, X‐Ray Structure Determination of E‐(Methyl‐)[2‐phenyl‐2‐(2‐thienyl)vinyl]sulfoxide
Authors: Madesclaire Michel , Roche Danielle , Carpy Alain , Boucherle André
Published: October 2006

Thiophene‐substituted vinylsulfoxides and vinylsulfones were prepared by acid‐catalyzed dehydration of the corresponding 2‐hydroxysulfoxides and 2‐hydroxysulfones. Structural determination of the Z and E stereoisomers was done by 1H‐NMR and, for the E‐isomer of (methyl)[2‐phenyl‐2‐(2‐thienyl)vinyl]sulfoxide, by X‐ray crystallography of a pure sample obtained by fractional crystallization followed by HPLC. All compounds exhibited similar antianoxia properties in Swiss mice in a simulated altitude test.
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 8. Mitt. Untersuchungen zur Reaktivität des 5,6‐Dihydro‐2‐methyl‐5‐oxo‐4H‐1,4‐oxazin‐3‐carbonsäureethylesters
Authors: Bartsch Herbert , Haubold Gerhard
Published: October 2006

Während der Oxazincarbonsäureester 1a einer Allylbromierung zu 2 nicht zugängig ist, führt die Addition von Br2 zu 4, das mit Hilfe der Dialkoxyderivate 5a und 5b charakterisiert wird. Die Reduktion von 1a mit H2/Pd‐C liefert 6, mit LiAlH4 8. Bei Kondensationsversuchen von 1a mit CH‐aciden Verbindungen reagieren nur 9a und 9b zu 11a bzw. 11b. Der chemische Beweis für die Struktur von 11a wird durch Hydrierung zu 12 geführt.
Pyridazin‐Analoga biologisch aktiver Verbindungen, 2. Mitt. 4‐Aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazine mit cyclischem Amin‐Substituenten an C‐1
Authors: Haider Norbert , Heinisch Gottfried , Kirchner Ingrid
Published: October 2006

Die Synthese der Titelverbindungen 6a‐f aus den 1‐Chlor‐4‐aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazinen 4a,b und entsprechenden cyclischen Aminen wird beschrieben. 4a,b sind aus 4‐Aryl‐pyridazino[4,5‐d]pyridazin‐1(2H)‐onen durch Reaktion mit POCl3 in Gegenwart von Pyridin in befriedigenden Ausbeuten erhältlich. Einige der neuen Verbindungen zeigen diuretische Aktivität.
Reactions with Heterocyclic Amidines, X: Synthesis of Some New Azolylthiourea Derivatives
Authors: Fahmy Sherief M. , Ibraheim Mohamed K. A. , Abouhadid Khalid , Elnagdi Mohamed H. , Alnima Hikmat H. S.
Published: October 2006

A variety of azolylthiourea derivatives were prepared by the reaction of heterocyclic amidines with ethoxycarbonyl isothiocyanate or benzoyl isothiocyanate. The synthesized azolylthioureas were converted into polycyclic derivatives by treatment with alkali and hydrazines.
Synthese und Eigenschaften 4‐unsubstituierter und 4‐monosubstituierter Perhydro‐1,5,2‐dioxazin‐3,6‐dione
Authors: Geffken Detlef
Published: October 2006

N‐Alkyl(Aralkyl)glykolohydroxamsäuren 2 bilden mit 1,1′‐Carbonyldiimidazol in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen und der Substitution an C‐2 entweder Perhydro‐1,5,2‐dioxazin‐3,6‐dione 3, lineare Acylierungsprodukte vom Typ 1 oder Phenylglyoxylsäureamide 4. Aus den Heterocyclen 3 entstehen durch Umsetzung mit Hydrazinen 6 3‐Aminooxazolidin‐2,4‐dione 8.
Ein neuer Typ von analgetischen Antiphlogistica, 2. Mitt. Benzo[b]thienyl‐piperazine
Authors: Sauter Fritz , Stanetty Peter , Jordis Ulrich , Hetzl Ernst , Konstantinou Dimitrios
Published: October 2006

In Fortsetzung unserer Arbeiten über antiphlogistische Benzo[b]thiophen‐1,1‐dioxide wurden neue Strukturvarianten vom Typ I durch Addition von Piperazin (‐Derivaten) an 2‐Phenyl‐benzo[b]thiophen‐1,1‐dioxide und durch fallweise anschließende Substitutionen erhalten. Der basische Rest in der 3‐Stellung solcher Verbindungen ist unter Ausnützung der Reversibilität der Additionsreaktion gegen einen anderen in den Zielverbindungen gewünschten basischen Rest austauschbar.
Isochino[3,2‐a]phthalazin‐5,8‐dione
Authors: Dusemund Jürgen
Published: October 2006

Desoxybenzoin‐2,2′‐dicarbonsäure (1) reagiert mit den Hydrazinen 4a‐d zu den Phthalazinonen 8a‐d. Erhitzen von 8a in Acetanhydrid führt zum Isochino[3,2‐a]phthalazinon 9a, das auch aus 2 und 4a über das O,N‐Acetal 13 dargestellt werden kann. Aus 1 und 1,2‐Dimethylhydrazin (4e) entsteht die Spiro‐Verbindung 14.
Heterocyclen, 55. Mitt. Stickstofflost‐thiazol‐derivate
Authors: Coman Mioara , Mureşan Ana , Aruştei Viorica , Simiti Ioan
Published: October 2006

Es wurden 2‐Aryl‐4/5‐[bis(2‐chlorethyl)amino‐methyl]‐thiazole dargestellt und auf ihre antimitotische Wirkung auf die Grünalge Scenedesmus acutus (Meyen) Chod getestet.
Antimykobakterielle N‐Alkylbenzylamine: Synthese und Testung von 4‐Aminomethyl‐2‐hydroxy‐benzoesäure und Homologen
Authors: Meindl Wolfgang , Angerer Erwin V. , Ruckdeschel Gotthard , Schönenberger Helmut
Published: October 2006

Es wird die Synthese und die antimykobakterielle Wirkung (M. tuberculosis H 37 Ra und M. tuberculosis H 37 Rv, MHK > 250 μg/ml) von 4‐Aminomethyl‐2‐hydroxy‐benzoesäure und den N‐Alkylhomologen (N‐CH3 bis N‐C4H9) beschrieben.
Über die Hydrolyse von N‐Nicotinoylprocain in Kaninchenserum
Authors: Wintersteiger Reinhold
Published: October 2006

Die Spaltung der Esterbindung bzw. der Säureamidbindung von N‐Nicotinoylprocain in Kaninchenserum wird untersucht. Sowohl nach i. v. als auch nach i. p. Applikation des Wirkstoffes konnte schon nach 3 Minuten vollständige Spaltung in Diethylaminoethanol und N‐Nicotinoyl‐p‐Aminobenzoesäure beobachtet werden. Eine weitere Aufspaltung in Nicotinsäure und p‐Aminobenzoesäure wurde auch nach 5 Stunden nicht festgestellt.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 4. Mitt. Synthese Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine
Authors: Grauert Rolf W.
Published: October 2006

Die Umsetzung von Donator‐substituierten 6‐Anilinouracil‐Derivaten 6 mit Vilsmeier Reagens ergibt in Abhängigkeit von der Substitution drei verschiedene Reaktionen: a) Donatoren in m‐Position führen regiospezifisch zu 8‐substituierten 5‐Deazaalloxazinen 8, b) mit Donatoren in p‐Position werden die 5‐Formyl‐Derivate 11 erhalten und c) mit dem starken m‐ständigen Dimethylamino‐Donator erfolgt zusätzliche Formylierung und in situ Cyclisierung zu 6‐Dimethylamino‐9‐formyl‐5‐deazaalloxazinen 9 in Konkurrenz zur Bildung von 8. Diese Reaktionen werden anhand des vinylogen Amidins 7 als Zwischenprodukt erklärt.
Substituierte 5‐Deazaflavine, 5. Mitt. Chromophore Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine
Authors: Grauert Rolf W.
Published: October 2006

Die UV/Vis‐Eigenschaften einer Reihe funktionell substituierter 5‐Deazaalloxazine 3 und 9 wurden untersucht, um eine Grundlage für die Interpretation der pH‐Abhängigkeit spektroskopischer Daten Donator‐substituierter 5‐Deazaalloxazine im Vergleich zu natürlich vorkommenden 5‐Deazaflavinen zu erhalten. Es wird gezeigt, daß besonders die Spektren der 8‐Dimethylamino‐ und 8‐Hydroxy‐deazaalloxazine 3h,i und 3c,d in Abhängigkeit von der Ionisation den 8‐Dimethylamino‐ und 8‐Hydroxy‐deazaflavinen 6 und 14 entsprechen.
Über das Assoziationsverhalten des neuen Röntgenkontrastmittels Iotasul mit zwei wäßrigen Lösungsphasen
Authors: Miklautz Heribert , Riemann Jürgen
Published: October 2006

Es wird das physikalisch‐chemische Verhalten eines nicht‐ionischen, dimeren Kontrastmittelmoleküls beschrieben, dessen wäßrige Lösungen über einen weiten Konzentrationsbereich eine Mischungslücke aufweisen. Dieses Verhalten steht mit einer durch Wasserstoffbrücken verursachten äußerst hohen Assoziation des Moleküls in engerem Zusammenhang und wird durch entassoziierende Faktoren stark beeinflußt. Mit Hilfe von Volumen‐, Viskositäts‐ und Lichtstreuungsmessungen konnte nachgewiesen werden, daß die beiden Lösungsphasen der Mischungslücke Lösungen zweier mizellartiger Assoziate sind, deren Molekulargewichte untereinander im Verhältnis 1 : 5 stehen.
Ein Beitrag zur Chemotaxonomie von Digitalis cariensis Jaub. et Spach em. Werner
Authors: Wichtl Max , Huesmann Gregor
Published: October 2006

Fur Digitalis cariensis Jaub. et Spach wird in der Literatur eine unterschiedliche botanisch‐systematische Unterteilung diskutiert. Nach unseren Untersuchungen sind die Cardenolidspektren der drei Sippen einander sehr ähnlich, unterscheiden sich aber deutlich von denen anderer Digitalis‐Arten. Damit erscheint ‐ in Übereinstimmung mit Werner1,2 ‐ lediglich eine Gliederung in subspecies, nicht aber in eigene Arten, gerechtfertigt.
Oxidation von N‐(Hydroximino‐alkyl)‐aminen
Authors: Möhrle Hans , Schmidt Barbara
Published: October 2006

Die Quecksilber(II)‐EDTA‐Dehydrierung von E‐ω‐Aminoacetophenon‐oximen liefert über die Nitrone auch Oxonitrone, bei deren Bildung keine Nachbargruppenbeteiligung möglich ist.

Bei der Dehydrierung der isomeren ω‐Piperidinopropiophenon‐oxime entsteht ‐ neben den isomeren Oxim‐Lactamen ‐ aus dem Z‐Isomer hauptsächlich ein Tetrahydroanabasin‐Derivat, während beim E‐Isomer die Reaktion über das bicyclische Nitron verläuft.
Conformational Analysis of Methyl Phenylcarbamate and its Methoxy Derivatives by MO Calculations
Authors: Remko Milan , Frecer Vladimír , Čižmárik Jozef
Published: October 2006

The semi‐empirical PCILO method has been used to determine stable conformations of methyl phenylcarbamate and its m‐ and p‐methoxy derivatives as model compounds of the local anesthetics of the carbamate type. The calculations show that the most stable conformations correspond to the nonplanar conformers in which the carbamate group is twisted by 35 degrees out of the plane of the benzene ring. The carbamate group is nonplanar, but the deviation from planarity is small. The stereochemistry of the carbamate group is independent of the m‐ and p‐methoxy substitution. The results of the calculations are compared with experimental data. The electron distributions of the most stable conformers were calculated by the semi empirical INDO method.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 11. Mitt.1) Reaktionen von 2‐Chlor‐N‐methoxy‐3‐(‐4)‐nitropyridinium‐(perchlorat) mit Aminen
Authors: Schnekenburger Jörg , Riedel Heinz
Published: October 2006

Vergleichende Untersuchungen zum Reaktionsverhalten 3‐, 4‐ und 5‐nitrosubstituierter 2‐Chlor‐N‐methoxypyridiniumsalze gegenüber aromatischen und aliphatischen Aminen ergaben eine deutliche Abhängigkeit der Reaktivität sowie der Reaktionswege von der Stellung der Nitrogruppe im Pyridinring.

Während Umsetzungen des 3‐Nitroderivates 1a durch Angriff an C‐6 und anschließende Ringöffnung zu 1‐Methoxyimino‐2,4‐pentadienderivaten gekennzeichnet sind, ist das 4‐Nitroderivat 1b charakterisiert durch eine deutlich geringere Reaktivität sowie ein komplexeres Reaktionsverhalten und ein zusätzliches reaktives Zentrum an der 4‐Position des Pyridinringes.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 13. Mitt.1) Reaktionen nitrosubstituierter 2‐Chlor‐N‐methoxy‐pyridiniumsalze mit Carbanionen
Authors: Schnekenburger Jörg , Riedel Heinz
Published: October 2006

Das von uns in den vorangehenden Mitteilungen beschriebene Reaktionsverhalten der Pyridiniumsalze 1a und 1c gegenüber N‐Basen läßt sich auch auf ambidente CH‐acide Verbindungen übertragen. Während 1a durch Angriff an C‐6, anschließende Ringöffnung und Bildung von Polyenderivaten 2 gekennzeichnet ist, entstehen aus 1c durch nucleophile Substitution des Chloratoms vorwiegend in 2‐Stellung substituierte Pyridiniumverbindungen 5..
H2‐Antihistaminika, 11. Mitt.1) Zyklische Guanidine mit H2‐antihistaminischer Wirkung
Authors: Spengler Jan‐Peter , Schunack Walter
Published: October 2006

Es wurden zyklische Guanidine dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
On the Course of the Color Reaction of Phenazone with Xanthydrol
Authors: Pindur Ulf , Akgün Eyup
Published: October 2006

Elektronenreiche Aromaten, Heteroaromaten und Phenazon bilden mit Xanthydrol unter Säurekatalyse und oxidierenden Einflüssen rot bis violett gefärbte Produkte1). Wir untersuchten den bisher noch nicht gesicherten Reaktionsablauf dieser auch quantitativ auswertbaren Farbreaktion mit dem Heterocyclus Phenazon (1).
Dihydroisochinolinumlagerung, 31. Mitt.1) 4‐Allyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridin+)
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim
Published: October 2006

Die Synthese von 4‐Allyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridin (4) wird beschrieben. 4 gibt mit 1N‐HCl in 23proz. Ausbeute Umlagerung zur 6‐Allylverbindung 5. Daneben tritt in geringem Umfang Disproportionierung zu den Verbindungen 3 und 7 ein.
Potential Antitumor Agents, VIII1) Allyl, Propargyl and Cyanomethyl Esters of Imidazo[2,1‐b]thiazole‐5‐carboxylic Acids
Authors: Andreani Aldo , Rambaldi Mirella , Bonazzi Daniela , Fabbri Giuseppina , Greci Lucedio , Galatulas Iraklis , Bossa Rosaria
Published: October 2006

The imidazo[2,1‐b]thiazole‐5‐carboxylic acids 1 and 2 were used as starting materials for the synthesis of allyl 3a—c, 6a—c, propargyl 4a—c, 7a—c and cyanomethyl esters 5a—c, 8a—c. Under the conditions employed these compounds did not show significant antitumor activity.
Über Mannichbasen, 21. Mitt.1) Austauschreaktionen von Phenolmannichbasen
Authors: Möhrle Hans , Miller Christoph
Published: October 2006

Verschiedene p‐Phenolmannichbasen und in geringerem Umfang auch o‐Derivate erleiden beim Erhitzen in wäßrig‐alkoholischem Milieu unter Zusatz von Na2EDTA oder Essigsäure Amin‐Eliminierung mit anschließender Addition der Lösungsmittel an das Chinon‐Methid zu entsprechenden Alkoholen und Ethern.
Änderungen der Lanatosid‐Gehalte in Digitalis lanata unter Wassermangel
Authors: Wurst Friedrich
Published: October 2006

Die Gehalte an Lanatosid C und Lanatosid A in intakten, unter hydroponischen Bedingungen kultivierten Pflanzen zeigen unmittelbar nach Absetzen der Wasserversorgung ein Absinken, in weiterer Folge einen starken Anstieg, welcher über den Wert der frischen, mit Wasser ausreichend versorgten Pflanzen hinausgeht. Die Zunahme kann nicht mit einer Umwandlung sekundärer Glykoside in primäre erklärt werden.
Olefinierungsreaktionen nach Wittig am 2,7‐Bisformyl‐1.6‐methano[10]annulen und Synthese eines inversen Weitz‐Systems als 1.6‐Methano[10]annulen‐derivat
Authors: Neidlein Richard , Zeiner Hartmut
Published: October 2006

Es wird über Darstellungen, chemische und spektroskopische Eigenschaften der Verbindungen 2 und 4 berichtet.
Dihydroisochinolinumlagerung, 32. Mitt.1) 4‐Benzyl‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno[3,2‐c]pyridine
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim
Published: October 2006

Zur Synthese der Titelverbindungen 4a–4c wurden die 4‐Benzylthieno[3,2‐c]pyridine 2a–2c teils durch Grignard‐Kupplung, teils durch Wittig‐Alkylierung des Chlorthienopyridins 1 hergestellt und nach N‐Methylierung zu 3a–3c mit Lithiumalanat zu den 4,5‐Dihydrothieno[3,2‐c]pyridinen 4a–4c reduziert. Bei Behandlung von 4a und 4b mit verdünnten Säuren entstanden etwa 10% Disproportionierungsprodukte 3a, 9a und 3b, 9b. Auch bei 4c erfolgte mit verdünnter Säure in geringem Umfang Disproportionierung. Daneben bildete sich jedoch in 30proz. Ausbeute das Umlagerungsprodukt 8c. Damit ist das Prinzip der 1‐Benzyl‐1,2‐dihydroisochinolinumlagerung nicht mehr allein auf 1,2‐Dihydroisochinoline beschränkt.
Synthesis of Methylsilyl Derivates of Procaine and Their Diffusion Rates from an Ointment Base
Authors: Femi‐Onadeko Bankole , Komolafe Olusegun
Published: October 2006

Four new methylsilyl and silicon compounds of procaine have been synthesised. Unlike procaine, the trimethylsilyl derivative was readily soluble in olive and vegetable oils at room temperature. The dimethylsilyl, methylsilyl and silicon derivatives were soluble in dioxane, carbon tetrachloride and benzene. The rates of diffusion of the four derivatives from an ointment base (lanoline, vaseline) into water were studied. The highest rate was exhibited by procaine and the lowest by its dimethylsilyl derivative. The LD100 of the trimethylsilyl derivative when administered subcutaneously in olive oil to rats was 1.25 g/kg.
Dihydroisochinolinumlagerung, 33. Mitt.1) Ein Heteroanalogon des N‐Methylpavins aus 4‐(3,4‐Dimethoxybenzyl)‐5‐methyl‐4,5‐dihydrothieno [3,2‐c] pyridin
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim
Published: October 2006

Durch Behandlung der Titelverbindung 1 mit einem Gemisch aus Ameisensäure und Phosphorsäure wird in 33proz. Ausbeute durch intramolekulare Zyklisierung das N‐Methylpavinheteroanalogon 3 erhalten.
Arzneimittelanalysen mittels polarographischer Methoden, 21. Mitt. Polarographische Gehaltsbestimmung von Ketamin‐Injektionslösungen
Authors: Oelschläger Herbert , El‐Hossny Takiuddin
Published: October 2006

Das Injektionsnarkotikum Ketamin (1) (Ketanest®))

Hersteller: Parke, Davis & Company, München

kann nach Überführung in sein N‐Nitrosoderivat 2 in sauren Britton‐Robinson‐Puffern (BRP) polarographisch mit hoher Genauigkeit bestimmt werden. Die Reduktion an der Hg‐Tropfelektrode (DME) verläuft nicht unter Bildung des entsprechenden Hydrazinderivats, sondern unter Spaltung der N‐N‐Bindung. Im ersten Schritt des 4e‐Prozesses entsteht das N‐Hydroxyhydrazin‐Derivat, das im zweiten Schritt unter Rückbildung von Ketamin und Hydroxylamin gespalten wird.
Zur Synthese des Phaeantharins, 1. Mitt. Syntheseplan für Phaeantharin und Synthese des Bausteines A: 4′,5‐Dibrommethyl‐2‐methoxydiphenylether
Authors: Knabe Joachim , Weirich Wigand
Published: October 2006

Es wird ein Syntheseplan für die Synthese des Phaeantharins vorgeschlagen. Der für diese Synthese erforderliche 4′,5‐Dibrommethyl‐2‐methoxydiphenylether (5) wurde in 3 Stufen, ausgehend von 4‐Brombenzaldehyd (1) und 3‐Hydroxy‐4‐methoxybenzaldehyd (2), über den Diformyldiphenylether 3 und das Diol 4 in einer Gesamtausbeute von 46% synthetisiert.
Unsaturated Oximes, XXXVI: Reactions of 4‐Phenyl 3‐Buten‐2‐one Oximes with 2‐Chloro‐N,N‐dimethylpropanamine and 3‐Chloro‐1‐ethylpiperidine
Authors: Unterhalt Bernard , Koehler Hildegard , Seebach Edmar
Published: October 2006

Sauerstoff‐alkylierte Oxime gewinnen in der Arzneimittelsynthese zunehmend an Interesse. Als Beispiele seien die Antibiotika Cefuroxim (Zinacef®) und Cefotaxim (Claforan®), das Thymoleptikum Noxiptilin (Agedal®) und das Cardiotonikum Diclofurim2) aufgeführt, von denen die letzten beiden am Oximsauerstoff aminoethyliert sind.
Untersuchungen in der Isochroman‐ und Isothiochroman‐Reihe, 24. Mitt.1) Alkylierungen und Formylierungen von 1‐Alkylthio‐ und 1‐Arylthio‐isochromanen
Authors: Böhme Horst , Sutoyo Paulus N.
Published: October 2006

Die aus 1‐Bromisochroman (1) und Ethan‐ oder Benzolthiol gewonnenen O,S‐Acetale 2 werden durch Deprotonierung in die Carbanionen 3 übergeführt, die mit Alkylhalogeniden zu den 1‐Alkyl‐1‐alkylthio‐oder 1‐Alkyl‐1‐arylthio‐isochromanen 4a, 4b, 4d und mit Ameisensäureestern zu den 1‐Alkylthio‐ oder 1‐Arylthio‐isochroman‐1‐carbaldehyden 4c und 4e substituiert werden.
Synthesis of Some New 2‐Substituted 3‐[4‐(N′‐Arylsulphonylbiguanido)phenyl]quinazolin‐4‐one Hydrochlorides as Potential Anthelminthic Agents
Authors: Shukla Jagdish S. , Agarwal Kanchan , Rastogi Renu
Published: October 2006

The title compounds 3‐‐37 have been synthesised. Their in vivo cestodicidal activities were evaluated against Hymenolepis nana infection in rats. Compound 32 was found to be the most active of the series showing 81.0% clearance of infection at a dose of 250 mg/kg for 3 days.
Enaminone des Pummerer‐Ketons
Authors: Köhl Manfred , Geita Eva , Fleischhacker Wilhelm
Published: October 2006

Umsetzung der Titelverbindung 1 bzw. deren 1,2‐Dihydroderivat 2 mit Dimethylformamiddimethylacetal ergibt die Enaminoketone 5a und 6a. Die durch Aminaustauschreaktionen zugänglichen Derivate 5b‐‐n (6b‐‐n) bzw. 7a‐‐1 (8a‐‐1) erweisen sich hinsichtlich Reaktivität und Stereochemie als interessant.
Zur Kondensation des Thujons mit biogenen Aminen und Aminosäuren
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Schwack Wolfgang
Published: October 2006

Biogene Amine und Aminosäureester kondensieren mit Thujon zu den entsprechenden Azomethinen. Bei L‐Cystein reagiert neben der Aminogruppe noch die Sulfhydrylgruppe, wobei [(+)‐Thujan]‐3‐spiro‐2′‐thiazolidin‐4′‐carbonsäure (8) entsteht.
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, XI:1) Thermodynamic Dissociation Constants of 3‐Substituted 3‐(4‐Biphenylyl)‐3‐hydroxypropionic Acids in Aqueous DMSO
Authors: De Maria Paolo , Fini Adamo , Guarnieri Adriano , Varoli Lucilla
Published: October 2006

The thermodynamic pKa* values of 3‐substituted 3‐(4‐biphenylyl)‐3‐hydroxypropionic acids 1a‐‐s were determined potentiometrically in DMSO/water (80:20). The mixed solvent was selected for chemical and pharmacological reasons. The results are discussed in terms of substituent effects and solute‐solvent interactions. The estimated pKa values in water are in the range of 3‐‐4, in accordance with data reported in the literature for similar nonsteroidal antiinflammatory agents.
Notiz zur Darstellung substituierter Zimtaldehyde The Synthesis of Substituted Cinnamyl Aldehydes
Authors: Unterhalt Bernard , Eljabour Sulaiman , Weyrich Klaus
Published: October 2006

Für Untersuchungen an ω‐Arylalkadienonen und deren Oximen1)benötigten wir als Edukte substituierte Zimtaldehyde. Diese sind zwar u.a. aus den zugehörigen Benzaldehyden und Acetaldehyd durch Aldolkondensation darzustellen2), jedoch ist dabei die Ausbeute oft unbefriedigend.
Zentral dämpfende Wirkstoffe, 2. Mitt.1) 3‐Substituierte 4‐Hydroxypyrimido[1,2‐a]benzimidazol‐2‐one
Authors: Kreutzberger Alfred , Leger Manfred
Published: October 2006

Aus der Umsetzung von 2‐Aminobenzimidazol (1) mit den Malonestern 2a–g gehen die 4‐Hydroxypyrimido[1,2–a]benzimidazol‐2‐one 3a–g hervor, unter denen sich Vertreter mit zentral dämpfenden, hypertensiven, fungiziden und antibakteriellen Eigenschaften finden.
Nichtsteroidale Entzündungshemmer, 10. Mitt.1) Antiphlogistische Pyrazolderivate, II2)
Authors: Biere Helmut , Böttcher Irmgard , Kapp Joachim‐Friedrich
Published: October 2006

Molekülvarianten der klinischen Prüfverbindung 1f (Pirazolac) mit verändertem Substituenten in Position 3 am Pyrazolring wurden dargestellt. Die Testergebnisse dieser Verbindungen in Entzündungsmodellen (Ratte) werden diskutiert. Im Zusammenhang mit den in einer folgenden Mitt. beschriebenen Resultaten ermöglichen sie einen wichtigen Einblick in die Struktur‐Aktivitätsbeziehung.
Synthesis of Some New Substituted Thiosemicarbazides as Potential Antiviral Agents
Authors: Singh Surendra P. , Bahadur Surendra
Published: October 2006

The substituted thiosemicarbazides 1–15, synthesized by the condensation of substituted 5‐chloro‐diphenylamine‐2‐carboxylic acid hydrazides with appropriate arylisothiocyanates, have been tested for their antiviral activity against the plant virus, sunnhemp rosette virus, in vitro as well as in vivo and against the animal virus, ranikhet disease virus, in a stationary culture of chorioallantoic membranes of chick embryo. The majority of these compounds showed significant antiviral activity against both viruses. The structure‐activity relationships have further been studied and are discussed.
Duodenal Absorption of Oxytetracycline Hydrochloride in Rabbits Following Admixture of Cholesterol Esters
Authors: Henderson Steven B. , Ciaccio Leonard A. , Kincl Fred A.
Published: October 2006

Cholesterol acetate admixed with oxytetracycline hydrochloride in equal proportions exhibits a maximal melting point depression. The mixture, administered orally to rabbits, provided higher and longer lasting plasma concentrations than when the same antibiotic was given with oil as the delivery vehicle.
Zur Antitumorwirkung von cis‐Dichloro‐bis‐(α‐aminosäureester)platin‐Komplexen
Authors: Wappes Beate , Schönenberger Helmut , Bissinger Herbert , Beck Wolfgang
Published: October 2006

cis‐PtCl2(AS)2‐Komplexe (AS = Aminosäure oder ‐ester) wurden an der MDA‐MB 231‐Mammatumorzellinie und an einer aus ADJ/PC6‐Plasmacytom gewonnenen Zellsuspension getestet. Eine ausgeprägte Hemmwirkung auf den [3H]‐Thymidin‐Einbau wurde bei den Estern 4 und 5 beobachtet, während die freien Säuren unwirksam waren. Im Gegensatz zu den in vitro‐Befunden führte 5 am ADJ/PC6 der Balb/C Maus in vivo zu keiner Beeinflussung des Tumorwachstums.
Elektronenstoßinduzierter Verlust der Substituenten an C‐5 und C‐8 bei 1,2,3,4‐Tetrahydroisochinolinen, 3. Mitt.1) Synthese C‐8‐substituierter 5‐Ethoxy‐6‐methoxy‐1,2,3,4‐tetrahydroisochinoline
Authors: Mayer Klaus K. , Stöber Georg , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

Die Darstellung der Titelverbindungen wird beschrieben.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 13. Mitt. Synthese und Konfigurationsbestimmung stereomerer Octahydrobenzo[f]chinoline
Authors: Reimann Eberhard , Thyroff Ursula
Published: October 2006

Die intramolekulare Cyclisierung des Phenylethyltetrahydropyridinderivats 11 führt mit 96proz. Stereoselektivität zum cis‐Isomer 10a der Titelverbindung (Weg A). Das entsprechende trans‐Isomer 10b wird durch N‐Methylierung aus dem Stereomerengemisch 7a, b gewonnen, das seinerseits unmittelbar aus 6 durch katalytische Hydrierung (Weg B) bzw. durch schrittweise Reduktion über die Zwischenstufen 8 und 9 (Weg C) zugänglich ist. Die Konfigurationen von 10a und 10b werden NMR‐spektroskopisch zugeordnet.
Synthese und Eigenschaften von Thiopyrano[4,3,2‐de]chinazolinen
Authors: Dusemund Jürgen , Gruschow Bettina
Published: October 2006

Ausgehend von 5‐Aminothiochromonen 5 wurden Thiopyrano[4,3,2‐de]chinazoline 11 und ihre S,S‐Dioxide 2 synthetisiert. Im Gegensatz zu 2a, das durch Formamid zu 17 reduziert wurde, reagierte 7a mit Formamid unter Spaltung des Thiopyron‐Ringes zum Chinolon 20.
Preparation of 1‐(Aroylalkyl)‐1H‐imidazole and ‐Benzimidazole Derivatives of Pharmaceutical Interest. A New Synthetic Procedure
Authors: Pellicciari Roberto , Curini Massimo , Spagnoli Nicoletta
Published: October 2006

A simple and improved procedure for the preparation of the title compounds is described. It is based on the copper‐bronze catalyzed decomposition of aryl diazo ketones in the presence of imidazolic substrates.
Ether Derivatives of 3‐Amino‐1,2‐propanediols, IV. Syntheses and Pharmacological Investigations of 1‐Cycloalkoxy‐3‐amino‐2‐propanols and 1‐Cycloalkoxy‐3‐guanidino‐2‐propanols
Authors: Chalina Elena , Dantchev Damian , Georgiev Atanas , Staneva Duschka
Published: October 2006

By reaction of the 1‐cycloalkoxy‐2,3‐epoxypropanes 1a‐d with 25 % ammonia the 1‐cycloalkoxy‐3‐amino‐2‐propanols 2a‐d and the N,N‐bis(3‐cycloalkoxy‐2‐hydroxypropyl)amines 3a‐d were synthesized.

By condensation of 2a‐d with 2‐methyl‐2‐thiopseudourea sulfate the guanidine derivatives 4a‐c were obtained. All compounds were investigated for β‐blocking, antiarrhythmic, hypotensive and local anesthetic activities.
Ringöffnungsreaktionen von potentiell biologisch aktiven Benzothieno‐Oxazinen
Authors: Oremek Gerhard , Seiffert Ulrich , Schinzel Helmut
Published: October 2006

Wenn man die Benzothieno‐oxazine 1 bzw. 5 mit nucleophilen O‐, S‐, N‐Komponenten umsetzt, erfolgt Ringöffnung unter Bildung der Carbamide 2, 3a‐b, 4a‐b, 6a‐b und des Harnstoffderivates 7.
Einfluß der S‐Oxidation auf anticoagulante Wirkungen bei 4‐Hydroxycumarinen, 4‐Hydroxy‐2‐pyronen und 1,3‐Indandionen
Authors: Rehse Klaus , Rüther Dieter
Published: October 2006

Methylmercaptoderivate der Titelverbindungen sowie die entsprechenden Sulfinyl‐ und Sulfonylverbindungen wurden dargestellt und auf ihre anticoagulanten Wirkungen geprüft. Die Wirkung der Sulfoxide und Sulfone setzt rasch ein und hat bereits nach 12h den therapeutisch interessanten Bereich erreicht. Die Verbindungen 3a–c und 5 zeigen, daß auch cyclische 1,3‐Dione ohne Enolisierungsmöglichkeiten die Blutgerinnung hemmen können.
Anticoagulante Eigenschaften heterocyclischer 1,3‐Diketone
Authors: Rehse Klaus , Bienfait Rainer
Published: October 2006

Zwanzig Substanzen aus den Reihen der Benzoxepine sowie der Benzothiepine und Benzothiocine einschließlich ihrer Oxide und Dioxide wurden dargestellt und auf anticoagulante Eigenschaften geprüft. Nach oraler Gabe an Ratten waren sechs Substanzen in der Lage, die Blutgerinnung in dem für therapeutische Zwecke erforderlichen Ausmaß zu hemmen. Aus den Zusammenhängen zwischen Struktur und Wirkung wird geschlossen, daß die Möglichkeit zu einer nucleophilen Ringöffnungs‐reaktion ein notwendiges, wenngleich nicht hinreichendes, Kriterium zur Hemmung der Vit‐K‐Epoxid‐Reduktase darstellt.
Cleavage of 1‐Benzyltetrahydroisoquinolines to Secondary Amines via Urethanes
Authors: Kim Wan‐Joo , Lee Dong‐Ung , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

2,2,2‐Trichloroethyl chloroformate and benzyl chloroformate cleave 1‐benzyl‐1,2,3,4‐tetrahydro‐2‐methylisoquinolines of type 1 to yield tertiary stilbene urethanes of type 2 which are easily reduced or hydrogenolyzed to secondary amines. 6′‐(Hydroxymethyl)‐laudanosine (4) is converted by these reagents to the isochroman urethanes 11 and 12 which are split to yield the secondary amine 8 without the isochroman moiety being attacked.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonyl‐Verbindungen, 21. Mitt. 3‐Acyl‐4,5‐dihydro‐4‐oxo‐indeno[1,2‐b]pyrane
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas
Published: October 2006

Es wird über die Darstellung und Reaktionen des Aldehyds 3 und des Nitrils 11 berichtet.
H2‐Antihistaminika, 19. Mitt. Synthese und H2‐antihistaminische Wirkung Nα‐substituierter Histamine
Authors: Borchers Achim , Schunack Walter
Published: October 2006

Es wurden die Nα‐substituierten Histaminderivate 3 und 8a‐d dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonyl‐Verbindungen, 23. Mitt. 3‐Acyl‐4‐oxo‐4H‐[1]benzothieno[3,2‐b]pyrane
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas
Published: October 2006

Ausgehend von der 1,3‐Dicarbonylverbindung 1 wird über die Synthese und Reaktionen der 3‐Acyl‐pyrone 6 und 8 berichtet.
Some Reactions of 2‐Aryl‐4‐chloromethyl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones
Authors: El‐Barbary Ahmed A. , Hammouda Hamdy A.
Published: October 2006

Some 2‐aryl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones1react with formaldehyde to give the compounds2, which react with thionyl chloride to afford the compounds3. The latter react with phenols, thiophenol and related compounds giving4. With amines,3yield the 2‐aryl‐4‐alkyl(aryl)aminomethyl‐1,3,4‐thiadiazoline‐5‐thiones7. Some of the compounds described were screened bacteriologically.
1‐Dimethylamino‐2,3,3‐triphenylprop‐1‐ene: Synthese und Affinität zum Östradiolrezeptor
Authors: Ball Hartwig , Schneider Martin R. , Schönenberger Helmut
Published: October 2006

1‐Dimethylamino‐2,3,3‐triphenylprop‐1‐ene mit 1 oder 2 phenolischen Hydroxygruppen in para‐Stellung wurden synthetisiert. Verglichen mit den entsprechenden 1,1,2‐Triphenylbut‐1‐enen, ist die Affinität dieser Verbindungen zum Östradiolrezeptor um mehr als eine Zehnerpotenz geringer.
Synthese von Glycosiden und Zuckerorthoestern des 9,10‐Dihydrolysergols
Authors: Seifert Karlheinz , Johne Siegfried
Published: October 2006

Die Glycosylierung von 9,10‐Dihydrolysergol in Gegenwart von Fétizon‐Reagens (Ag2CO3 auf Celite) ergibt die Glycoside 4, 8, 12, 15 und die Orthoester 6, 10, 14, 17.
Amphiphile Verbindungen, 1. Mitt. Zur Synthese von 1‐Aryl‐, 1‐Aroyl‐ und 1‐Benzyl‐2,3,4‐5‐tetrahydro‐1H‐1,4‐benzodiazepinen
Authors: Lehmann Jochen , Kraft Georgia
Published: October 2006

Die Cyclisierung der chloracetylierten Diphenylaminocarbonsäureester 4a, c, d mit n‐Propyl‐ und Benzylamin und anschließende LiAlH4‐Reduktion führen zu den 1‐Aryl‐1,4‐benzodiazepinen 1a‐d. Die desalkylierte Verbindung 1e kann durch selektive Hydrogenolyse aus 1a erhalten werden. Die Homologen 11a, b, e, f von 1 können durch Aroylierung und LiAlH4‐Reduktion ausgehend von 9 dargestellt werden.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 7. Mitt. C‐Methylierung von 1,4‐Naphthochinonen
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe
Published: October 2006

Durch Einwirkung von Fenton's Reagens auf Dimethylsulfoxid erfolgt C‐Methylierung des chinoiden Systems von 1,4‐Naphthochinonen durch CH unter besonders milden Bedingungen. Die Ausbeuten sind abhängig von den Substituenten in 2‐ bzw. 3‐Stellung und von geeigneten Schutzgruppen der OH‐Funktion in 5‐Stellung.
17‐Azasteroide aus trans‐substituierten 3‐Aryl‐pyrrolidon‐5‐derivaten
Authors: Pachaly Peter , Sin Kwan S.
Published: October 2006

Ausgehend von relativ leicht zugänglichen 2‐cis‐Alkyl‐3‐aryl(r)‐2‐trans‐hydroxymethyl‐pyrrolidonen‐58werden in 4 Stufen einige 17‐Azasteroidanaloga3dargestellt.
Syntheses and in vitro Antimycotic Activities of 1‐Benzyl‐3‐(1‐imidazolylmethyl)indoles
Authors: Cavrini Vanni , Gatti Rita , Roveri Paola , Cesaroni Maria R. , Mazzoni Aldo , Fiorentini Carla
Published: October 2006

Syntheses of the 1‐benzyl‐3‐(1‐imidazolylmethyl)indoles 1a‐q with substituents at the benzyl moiety and at the indole C‐2 position are described. The compounds were tested for their antifungal activities in vitro by determination of the minimum inhibitory concentration (MIC). Compounds 1d, 1e, and 1p exhibited appreciable activities against Cr. neoformans.
Syntheses, Structures and Antimicrobial Properties of Some Halogenofuroxans and Related Furazans
Authors: Calvino Rosella , Serafino Anna , Ferrarotti Bruno , Gasco Alberto , Sanfilippo Aurora
Published: October 2006

Syntheses and structures of some halogeno derivatives of furazan and furoxan are reported. Antimicrobial properties of these compounds are also discussed.
Syntheses of Some Substituted Isatin‐β‐thiosemicarbazones and Isatin‐β‐hydrazonothiazoline Derivatives as Potential Antiviral and Antimicrobial Agents
Authors: Omar A.‐Mohsen M. E. , Eshba Nabil H. , Salama Hassan M.
Published: October 2006

A series of isatin‐β‐thiosemicarbazones and isatin‐β‐hydrazonothiazolines was synthesized by condensation of various isatin derivatives with N4‐substituted 3‐thiosemicarbazides and cyclization of the products by phenacyl bromides. The products showed high toxicity at lower concentrations when tested for antiviral activity against MDCK cells and did not exhibit antimicrobial activity against various micro‐organisms.
Synthese von 5‐Aryl‐5,8‐dihydropyrido[2,3‐d]pyrimidin‐2,4‐diaminen
Authors: Troschütz Reinhard
Published: October 2006

2,4,6‐Triaminopyrimidin (2) bildet mit 3,4,5‐Trimethoxybenzyliden‐1,3‐dicarbonylverbindungen vom Typ 1 isolierbare Michael‐Addukte 3. Im sauren Milieu lassen sich die Addukte 3 leicht zu 5,8‐Dihydropyrido[2,3‐d]pyrimidin‐diaminen 5 cyclisieren, die eine rigidisierte Trimethoprimstruktur besitzen und somit potentielle Hemmstoffe der Dihydrofolatreduktase darstellen.
Zur Kenntnis der Ghamrawy‐Reaktion auf Haschisch und Marihuana
Authors: Kovar Karl‐Artur , Keilwagen Sibylle
Published: October 2006

Es wird der Mechanismus der Ghamrawy‐Reaktion erklärt und diese Methode so optimiert, daß sie selektiver zum Nachweis von Haschisch und Marihuana angewendet werden kann.
4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazone
Authors: Kreutzberger Alfred , Schröders Hans‐Helmut , Stratmann Jörg
Published: October 2006

Aus der Umsetzung von 4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazid (1) mit den Carbonylverbindungen 2a‐d gehen die 4‐(2‐Adamantyl)thiosemicarbazone 3a‐d hervor. Die Startkomponente 1 ist aus 2‐Aminoadamantan (4) über das (2‐Adamantyl)‐isothiocyanat (5) zugänglich. Verbindung 5 und Vertreter des Strukturtyps 3 vermögen antivirale, antimykotische und antipyretische Wirkung auszuüben.
Fused 1,2,6‐Thiadiazines Tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3‐c] [1,2,6]thiadiazine 2,2‐Dioxides
Authors: Goya Pilar , Lissavetzky Jaime , Rozas Isabel , Stud Manfred
Published: October 2006

Suitably substituted derivatives of tetrahydrobenzo[b]thiophene were treated with sulfamoyl chlorides to give sulfamoyl esters and nitriles. Ring closure of these compounds, under various conditions, afforded tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3‐c][1,2,6]thiadiazine 2,2‐dioxides. Their herbicidal activities were tested.
Synthese und Reaktivität des 3,5‐Dinitrobenzoesäureanhydrids
Authors: Oelschläger Herbert , Fritsch Helmut
Published: October 2006

3,5‐Dinitrobenzoesäureanhydrid ist aus 3,5‐Dinitrobenzoylchlorid in THF/Pyridin durch begrenzte Hydrolyse in hoher Ausbeute gefahrlos schnell zugängig.
Heterocyclen‐anellierte Naphthaline aus Thebain, 2. Mitt.
Authors: Fleischhacker Wilhelm , Richter Bernd
Published: October 2006

Ausgehend vom tetrasubstituierten Naphthalin 1a wird die Synthese der Benzisochinoline 2a,b beschrieben. Eine Reaktion analog einer Beckmann‐Umlagerung 2. Art führt zum quartären Salz 5, das demethyliert wird. Ein homologes Naphth[1,2‐d]azepin 9 ist aus 1a über drei Stufen erhältlich.
Zur Umsetzung von Trialkylsulfonyldiamiden mit 2‐Chlor‐1‐dimethylaminopropan und 3‐Chlor‐1‐ethylpiperidin
Authors: Unterhalt Bernard , Seebach Edmar
Published: October 2006

Trimethylsulfonyldiamid‐Natrium (1) wurde mit 2‐Chlor‐1‐dimethylaminopropan zu den Isomeren 2 und 3 umgesetzt, die durch Säulenchromatographie getrennt werden konnten. Bei der Reaktion von 3‐Chlor‐1‐ethylpiperidin mit 1 sowie mit 4 entstand jeweils nur 1 Isomer, nämlich 6a bzw 6b.
Syntheses and Anti‐inflammatory Activities of Substituted Arylamino‐(N′‐benzylidene)acetohydrazides and Derivatives
Authors: Verma Mahima , Gujrati Vibha R. , Sharma Manju , Bhalla Tirloki N. , Saxena Anil K. , Sinha Jagdish N. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kirpa
Published: October 2006

The substituted arylamino‐(N′‐benzylidene)acetohydrazides 1–6, substituted acetic acid arylamino‐(N′‐benzyl)acetohydrazides 7–12 and N‐(3‐chloro‐2‐oxo‐4‐phenylazetan‐1‐yl) (phenylamino)acetamides 13–16, containing a β‐lactam ring were synthesized and studied for their anti‐inflammatory activities against carrageenin induced paw oedema in albino rats. Compound 7 was most active (30.6% at 50mg/kg p. o.) with minimum acute toxicity. All compounds showed a marked but variable (44–80%) inhibition of antiproteolytic activity.
Kinetic Aspects of the Dissolution and Partition of Diclofenac, Alclofenac and Their Sodium Salts
Authors: Zecchi Vittorio , Rodriguez Lorenzo , Tartarini Annarosa , Fini Adamo
Published: October 2006

The dissolution and the three‐phase partition profiles, vs. time, of diclofenac, alclofenac and their sodium salts have been examined in buffered mediums. The bioavailability of these drugs appears to be mainly controlled by the dissolution. The parameters influencing the higher dissolution rates of the sodium salts relative to the free acids are briefly discussed.
Bestimmung von Methylcodein in Codein und in Arzneizubereitungen durch quantitative DC
Authors: Ebel Siegfried , Rost Dieter
Published: October 2006

Es wird die Bestimmung von Codein und seines herstellungsbedingten Nebenproduktes Methylcodein in Codeinphosphat‐Tabletten beschrieben. Die Messung erfolgt nach dc Trennung über eine Remissionsmessung direkt auf der Platte. Der durchschnittliche Gehalt an Methylcodein beträgt ca. 0.3%.
Die fluorimetrische Bestimmung von Dehydrocholsäure und von Alonimid mit N‐1‐Methylnicotinamidchlorid (NMN)
Authors: Kovar Karl‐Artur , Weidemann Marianne
Published: October 2006

1H‐ und 13C‐NMR‐spektroskopische Untersuchungen ergaben, daß Dehydrocholsäure (5) und Alonimid (10) sich im alkalischen Milieu mit NMN zu den stark fluoreszierenden 2,7‐Naphthyridin‐derivaten 6 und 11 umsetzen. Diese Reaktion wurde für eine empfindliche Gehaltsbestimmung von beiden Arzneistoffen verwendet. Die Methode ist genau, empfindlich und zuverlässig. Die Nachweisgrenzen lagen bei 50ng/ml Dehydrocholsäure bzw. 2 ng/ml Alonimid. Nach dieser Methode wurde der Gehalt von Decholin®‐Tabletten bestimmt und ein befriedigendes Ergebnis erhalten.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 11. Mitt. Farbstoffsensibilisierte Photooxidation von 1‐Naphtholen mit Alkyl‐ und Alkoholfunktionen in 2‐Position
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe
Published: October 2006

Die Ergebnisse der farbstoffsensibilisierten Photooxidation von 2‐Alkylnaphth‐1‐olen sind abhängig von der Kettenlänge und dem Verzweigungsgrad der Alkylgruppe. Bei der Reaktion von 1a wird 3 als unerwartetes Produkt neben 2 identifiziert. Während der prim. Alkohol 5a zum entsprechenden Naphthochinon 8 oxidiert wird, entsteht aus dem sek. Alkohol 5b nicht 6, sondern das Keton 7, für das zwei unabhängige Synthesen beschrieben werden.
Prodrugs of 5‐Ethyl‐2′‐deoxyuridine, II Syntheses and Antiviral Activities of 5′‐ and 3′‐Ester Derivatives
Authors: Kiefer Gebhard , Keppeler Klaus , De Clercq Erik
Published: October 2006

With the aim of obtaining derivatives of the well established antiherpes compound 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (1) (Aedurid©, EtUdR, EDU), which are more lipophilic and therapeutically superior, 5′‐ and 3′‐ester derivatives of 1 were synthesized. Tested in primary rabbit kidney cell cultures against various strains of herpes simplex type 1 (HSV‐1) and type 2 (HSV‐2), all EtUdR esters, with the exception of compounds 8 and 13, proved almost as active as EtUdR itself, suggesting that they were readily hydrolized.
Identitätsprüfung von Verbenae Herba: Verbascosid als Leitstoff
Authors: Hänsel Rudolf , Kallmann Susann
Published: October 2006

Aus Verbena‐officinalis‐Kraut wurde Verbascosid (1), β‐(3′,4′‐Dihydroxyphenyl)ethyl‐O‐α‐L‐rhamnopyranosyl(1→3)‐β‐D(4‐O‐caffeoyl)‐glucopyranosid, isoliert. Seine Menge in der Droge beträgt nach HPLC‐Bestimmung 0,8 %. Das Verbascosid‐nonaacetat (2) wurde erstmalig rein dargestellt und spektroskopisch untersucht. Verbascosid kommt im Pflanzenreich verhältnismäßig selten vor1–12), so daß sein Nachweis im Verbenenkraut zur Identitätsprüfung dieser Droge herangezogen werden kann.
Anellierte Imidazole
Authors: Möhrle Hans , Grimm Barbara
Published: October 2006

Bei der Umsetzung von α‐(3,4‐Dihydroisochinolinium)‐ketonen mit Hydroxylamin bei pH 4–5 entstehen keine Oxime, sondern kondensierte Imidazolderivate. Durch Modellversuche wird ein Reaktionsverlauf über ein N‐substituiertes Hydroxylamin ausgeschlossen.
Anellierte Thiopyrone, 2. Mitt. Thiopyrano[3,2‐b]indol‐4(5H)‐on‐ und Thiopyrano[2,3‐b]indol‐4(9H)‐on‐2‐carbonsäuren
Authors: Görlitzer Klaus , Hölscher Detlef
Published: October 2006

Die (3‐Indolyl‐thio)‐fumarsäuren 2 cyclisieren mit Polyphosphorsäure (PPA) zu den isomeren Titelverbindungen 6 und 8.
Synthesis and Antiviral Activity of Acyclic Derivatives of 5‐Ethyl‐2′‐Deoxyuridine
Authors: Keppeler Klaus , Kiefer Gebhard , de Clercq Erik
Published: October 2006

Four acyclic pyrimidine derivatives of 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (1) (EDU) have been synthesized and tested for their activities against vesicular stomatitis virus, vaccinia virus and various strains of herpes simplex virus type 1 (HSV‐1) and herpes simplex virus type 2 (HSV‐2) in primary rabbit kidney (PRK) cell cultures. The acyclic nucleoside analogues of EDU exhibited no activity against any of the viruses tested.
Pharmacological Studies of Two Novel Polycyclic Derivatives of Ephedrine
Authors: van Der Schyf Cornelis J. , Dekker Theodor G. , Snyckers Friedrich O.
Published: October 2006

The syntheses and pharmacological evaluation of two polycyclic ephedrine derivatives 5 and 6, are reported. Using the acetic acid induced writhing test and the carrageenin induced rat‐paw oedema test, the compounds were found to have analgesic and anti‐inflammatory properties. Further investigation of the anti‐inflammatory effect of 5 in adrenalectomised rats showed an indirect mechanism of action.
The Crystal and Molecular Structures ofN4‐(5‐Bromosalicylidene)‐N1‐(3,4‐dimethyl‐5‐isoxazolyl)sulfanilamide
Authors: Hämäläinen Reijo , Lehtinen Maire , Turpeinen Urho
Published: October 2006

The structure of the title compound was determined by X‐ray analysis.

Medicinal compounds with Schiff base structure have been widely synthesized and investigated in recent years. The functional group‐CHN‐ of the Schiffbases has been shown to have considerable biological importance1). Many compounds with such a structure have important analgesic, anti‐inflammatory, antibiotic, antimicrobial and especi ally anticancer activities2‐8). Medicinal sulphonamides, having a primary amino group in their molecule, react very easily with salicylaldehyde or its derivatives9). Information about the exact structure of the reac tion products is rather scanty, however, even though the formation reaction of the base has been utilized in many analytical pr ocedures for medicinal sulphonamides9‐12)and many such Schiff bases have been found to possess good bac teriostatic properties13‐14).
Resolution of Optical Isomers by Thin‐Layer Chromatography Enantiomeric Purity of D‐Penicillamine
Authors: Martens Jürgen , Günther Kurt , Schickedanz Maren
Published: October 2006

Penicillamine (1) is condensed with formaldehyde to form the enantiomeric 5,5‐dimethylthiazolidinecarboxylic acids D‐3 and L‐3. These enantiomers are separated by TLC on CHIRALPLATE®.
Zur Stereochemie der 3‐Oxo‐5‐phenyl‐1‐cyclopentancarbonsäuren, 10. Mitt. Versuche zum Existenzbeweis der t‐2‐Methyl‐3‐oxo‐r‐5‐(4‐fluorphenyl)‐t‐1‐cyclopentancarbonsäure
Authors: Körfer Inge , Frahm August W.
Published: October 2006

Beim Versuch, die trans‐Cyclopentanon‐carbonsäure 1 durch sauren Abbau des Triesters 6 zu erhalten, entsteht das 4‐Methyl‐1‐(4‐fluorphenyl)‐cyclopenten‐1‐on‐3 (5) in geringer Menge. Synthetisch wird 5 aus der trans‐Cyclopentanoncarbonsäure 2 durch dehydratisierende Decarbonylierung gewonnen. 1 kann nicht nachgewiesen werden.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 33. Mitt.1) Oxidationen an Thiourethanen, 7. Mitt.2). Oxidative Desulfurierung von Dithiourethanen durch salpetrige Säure und Salpetersäure
Authors: Hanefeld Wolfgang , Günes Zeynel E.
Published: October 2006

Dithiourethane, insbesondere die 2‐Thioxo‐tetrahydro‐4H‐1,3‐thiazin‐4‐one 1, wurden durch salpetrige Säure und Salpetersäure in Thiolurethane, insbesondere die 5,6‐Dihydro‐2H‐1,3‐thiazin‐2,4(3H)‐dione 2 überführt. Mit konz. Salpetersäure wurde zusätzlich eine Nitrierung von Phenylsubstituenten erhalten.
Unabhängige Darstellung und Hydrolyse des Nifedipin‐Nebenmetaboliten
Authors: Görlitzer Klaus , Bartke Ulrich , Buß Dietrich , Düwel Wolfgang
Published: October 2006

Die Hydrolyse der Titelsubstanz, die durch Boekelheide‐Umlagerung des N‐Oxids 1b zugänglich ist, wird untersucht.
Studies on Azopyrazole Derivatives, VI1). Synthesis and Characterization of New 4‐(1‐Phenyl‐3,5‐dimethylpyrazolylazo)‐N2‐(substituted benzylidene) benzohydrazides
Authors: Ergeç Nedime , Rollas Sevim , Topaloḡlu Yalçin
Published: October 2006

The synthesis of the title compounds 1–5 from 1‐phenyl‐3,5‐dimethyl‐4‐[4‐(hydrazinocarbonyl)‐phenylazo]pyrazole2) and various aldehydes is reported.
Inhaltsstoffe von Boraginaceae, 8. Mitt.1). Anchusosid‐5, ein neues Nebensaponin aus Anchusa officinalis L.
Authors: Romussi Giovanni , Falsone Gioacchino , Wendisch Detlef
Published: October 2006

Aus Anchusa officinalis L. wurde das neue pentacyclische Triterpensaponin Anchusosid‐5 (1) isoliert. Auf der Basis der IR‐, 13C‐NMR‐ und MS‐Daten sowie chemischer Derivatisierung wird 1 die Struktur der 21‐O‐β‐Sophorosyl‐3β,21β,23‐trihydroxy‐12‐oleanen‐28‐carbonsäure zugeordnet.