bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Manajemen Kepala Kantor Kementerian Agama Kota Jambi dalam Peningkatan Pelayanan Publik Bidang Pendidikan Agama Islam
Authors: Kholis Muhammad , Jalaluddin Jalaluddin
Published: September 2019

This study aims to examine the effort to improve public services in the field of Islamic education consists of curriculum and evaluation areas, educators and education personnel, facilities and infrastructure, student, institutional and information systems. This study uses qualitative descriptive methods through observation and indepth interviews with the Head of the Office of Religious Affairs Jambi City as key informant. Another informants are Head of Administration of sub-section, Section Head of the Madrasah Education, employees, and society. Furthermore, the technique of collecting data using interviews, observations and documentation study and data analysis. This research found that first, the Head Office of Religious Affairs Jambi City has a strategy to increase public services in the field of Islamic education, but the Head of the Office of Religious Affairs in Jambi City only involves some personnel clerks. Second, the implementation of public services in the field of Islamic education have not obtained good results, there are still dissatisfaction among Islamic teacher with the services provided by employees of Religious Office; Third, evaluation made by the Head Office of the Ministry of Religious Jambi in religious education public services have not been satisfactory, the gap between planning and implementation still happened in the field of Islamic education.
Peran Pengadilan Agama Kediri Dalam Penyelesaian Sengketa Ekonomi Syariah
Authors: Marwanti Ryana
Published: September 2019

The formulation of this thesis problem has three aspects, those are: (1) How is the authority of Religious Court of Kediri in resolving sharia economics disputes before the Decision of the Constitutional Court No. 93 / PUU-X / 2012, (2) How is the authority of the Religious Court of Kediri in the settlement of the sharia economics dispute after the Decision of the Constitutional Court No. 93 / PUU-X / 2012 (3) How is the role of Religious Court of Kediri in resolving the sharia economics dispute after the Constitutional Court Decision No. 93 / PUU-X / 2012?The Research method used is qualitative method since this research describing an object in accordance with reality that is about the role of religious court of Kediri. Technique of collecting data is through interviewing and recording, while the data that has been obtained is analyzed by using descriptive analysis technique with deductive inductive pattern.Based on the results of the research and the discussion done it can be summarized as follows: 1. The Judges of Religious Court of Kediri disagree if the sharia banking dispute must be resolved through the General Court. Based on the reason that the operational activity in Sharia Bank uses sharia principles, therefore if there is a dispute then the resolution is in the Religious Court instead of General Court. 2. The Judges of Religious Court of Kediri argue that it is true if the resolution of the sharia banking dispute is the absolute authority of the Court within the Religious Court. 3. The role of Kediri Religion Court in facing the existence of authority in the resolution of Shariah economic dispute after the Decision of the Constitutional Court No. 93 / PUU-X / 2012 is through following the technical training of sharia economic dispute resolution held by the Supreme Court and Financial Services Authority, following the education and training held by the courtroom of the Supreme Court and Ibnu Saud University of Saudi Arabia and reading many books related to the sharia economic.On the basis of the results above, the researcher suggests to Judge of Religious Court of Kediri to be able to improve the quality especially in the field of sharia economy and the law of agreement and hopefully for the further researcher can analyze and examine more about sharia economic disputes both litigation and non litigation. Key words: Religious Courts, Shari'a Economics, Constitutional Court
Analisis Pelaksanaan Akad Murabahah Pada Produk Pembiayaan Modal Kerja di BMT UGT Sidogiri Kediri
Authors: Purnaningrum Dian
Published: September 2019

Atas dasar peraturan yang berkaitan dengan murabahah baik yang bersumber dari fatwa DSN maupun PBI, perbankan syariah melaksanakan pembiayaan murabahah. Namun demikian, dalam praktiknya tidak ada keseragaman model penerapan pembiayaan murabahah karena beberapa faktor yang melatarbelakanginya. Pembiayaan merupakan salah satu pokok tugas bank, yaitu pemberian fasilitas penyediaan dana untuk memenuhi kebutuhan pihak pihak yang merupakan defisit unit.Tujuan dalam penelitian ini adalah: (1) Untuk mendeskripsikan pelaksanaan akad murabahah pada produk pembiayaan modal kerja di BMT UGT Sidogiri Kediri. (2) Untuk mendeskripsikan analisis hukum Islam terhadap pelaksanaan akad murabahah pada produk pembiayaan modal kerja di BMT UGT Sidogiri Kediri.Penelitian ini adalah penelitian kualitatif, yaitu berupa suatu prosedur penelitian yang menghasilkan data deskriptif berupa ucapan atau tulisan dan perilaku yang dapat diamati dari orang-orang (subjek) itu sendiri. Sumber data menjadi bahan pertimbaangan dalam penentuan metode pengumpulan data. Sumber data terdiri dari data primer dan data sekunder. Teknik analisa data yang digunakan tiga cara, yaitu: reduksi data, penyajian data, dan penarikan kesimpulan.Kesimpulan hasil penelitian ini adalah: (1) Pembiayaan modal kerja di BMT UGT Sidogiri Kediri sangat abstrak, hal ini karena proses transaksi beralih antara nasabah dengan supplier atau pemasok, sehingga memungkinkan nasabah apakah akan benar-benar membelanjakan dana pembiayaan tersebut untuk membeli barang atau tidak. Berkaitan dengan harga, dalam pelaksanaan akad murabahah pada pembiayaan modal kerja pada BMT UGT Sidogiri Kediri untuk penentuan pembiayaan lebih tergantung pada besar kecilnya agunan yang disertakan oleh nasabah, padahal dalam murabahah, harga haruslah disesuaikan dengan pengeluaran untuk pembelian baran yang riil. (2) Penentuan persentase margin berdasarkan tingakat plafon pembiayaan yang dilakukan oleh BMT UGT Sidogiri Kediri menjadikan seperti bunga. Karena besar kecilnya keuntungan harus ditentukan bersama sesuai kesepakatan bersama pula. Selain itu, tidak diperbolehkan menyesuaikan lamanya jangka waktu pembiayaan karena dalam Islam melarang konsep time value of money, karena jika itu yang terjadi maka akan sama halnya denga bunga. Penandatanganan akad dilakukan bersamaan (murabahah dan wakalah) oleh pihak bank dan nasabah menyebabkan ketidakjelasan akad, mekanisme pebelian dan kepemilikan barang yang diperjual belikan serta menjadikan akad tersebut rusak. Kata Kunci:   Akad Murabahah, Pembiayaan Modal Kerja.
Penerapan Manajemen Risiko Kredit Pada Pembiayaan Syariah di Koperasi As Sakinah Sidoarjo
Authors: Laila Nur
Published: September 2019

Credit risk is one of the most frequent risks in tough financing such as on financing using ijarah and murabahah contracts in Sharia financial institutions. The reason is due to mistakes in the analysis of financing applications and lack of cooperative readiness in managing and anticipating the possibility of risk exposure in the institution. In other hand, sharia cooperatives follow the principle of lost and profit sharing that requires a careful cooperative in managing their business in order to achieve the expected profit target.As Sakinah Cooperation Sidoarjo which has been operating for 19 years only experienced credit risk less than 1%. Therefore, this study is aimed to firstly understand and describe to what extent the implementation of risk management in sharia financing in As Sakinah Cooperation Sidoarjo is, and secondly, to understand and describe the credit risk settlement scheme that occurs in sharia financing in As Sakinah Cooperation Sidoarjo.This research used qualitative method, using a case study approach. Data are collected through interview technique at main source and documents and regulation of the cooperation as secondary data source. The data were analyzed through 3 (three) steps. They are data deduction, data display and conclusion and verification.The results show that the role of the group and the joint responsibility system become the key in reducing credit risk Keywords: management, risk, credit, Ijarah, Murabahah.
Strategi Perbankan Syariah Dalam Menghadapi Pembiayaan Dengan Akad Mudharabah Yang Bermasalah (Studi di Bri Syariah Pamekasan)
Authors: Arifin Samsul
Published: September 2019

Islamic banking has a main function to distribute funds to the community in need in the form of financing. Financing is a large part of the assets of sharia banks that must be maintained in term of quality. Financing is one of the functions of sharia banks by distributing funds to the community in need (user of funds). One of the contracts used by sharia banks in distributing funds in the form of financing is mudharabah contract. The mudharabah contract is a profit-sharing agreement when the shohibul mall /rabbul mall provides capital (100 percent) to mudharib, to engage in productive activities in which the profit generated will be divided among them according to the agreement specified in the contract.This study is aimed to know and understand how the application of mudaraba contracts and banking strategies in overcoming a financing with mudaraba contracts that are problematic, and to know and understand whether the applied strategy is in accordance with the Fatwa (policies) of DSN MUI.The method used in this research is descriptive qualitative research method or naturalistic research because the research is done on natural condition (natural setting). This descriptive qualitative research method is used to get in-depth data, a data that contains meaning.The findings of the research done in BRI Syariah Pamekasan in facing the financing problems with the mudharabah contract, found two problems. First, the problem arising from the internal banking itself, this problem occurs when BRI Syraiah employees do not run the SOP (procedures) that has been set. Second problem is the external factor of banking. This problem occurs because mudharib/ fund manager has moral hazard. For example, by not using the funds for productive business but used for consumptive costs.Efforts done by BRI Syariah Pamekasan dealing with mudharabah financing problem is by using two approaches. First, the pre-customer approach. This approach focuses on selecting prospective customers both in terms of behavior/ character and business run. Second, the post-customer approach. This approach is carried out when the financing has been distributed to customers and experiencing non-performing financing. This is done by monitoring and restructuring Keywords: Financing, mudharabah contract, banking strategy.
Analisi Pembiayaan Ar-Rahn untuk Usaha Mikro (Arrum) pada PT. Pegadaian Syariah (Persero) Cabang Blauran Surabaya
Authors: Ervina Eva , Wahab Abdul
Published: September 2019

Abstrak Rumusan masalah dalam penelitian ini dapat dirumuskan sebagaimana berikut: Pertama, bagaimanakah strategi pemasaran pembiayaan Arrum pada produk PT. Pegadaian Syariah (persero) Cabang Blauran Surabaya? Kedua, bagaimanakah analisis pembiayaan Arrum pada PT. Pegadaian Syariah (persero) Cabang Blauran Surabaya? Ketiga, apakah pembiayaan Arrum pada PT. Pegadaian Syariah (persero) sudah sesuai dengan hukum ekonomi syariah? Penelitian ini bertujuan untuk lebih mendalami segala aspek kehidupan, disamping itu juga merupakan sarana untuk mengembangkan ilmu pengetahuan, baik dari segi teoritis dan praktis.Penelitian ini bersifat fenomenologi dengan deskripsi-analisis, yaitu menggambarkan bagaimana analisis terhadap pembiayaan Arrum di PT. Pegadaian Syariah (Persero)Cabang Blauran. Setelah data dikumpulkan kemudian diolah dan dianalisa dengan analisa kualitatif dengan logika induktif.Dari penelitian yang telah dilakukan, dapat ditarik kesimpulan: pertama, strategi yang digunakan dalam pemasaran pembiayaan pada PT. Pegadaian Syariah Kantor Cabang Blauran yaitu Produk,distribusi, promosi, dan harga serta sudah diaturdalamPedoman OprasionalGadaiSyariah yang berlaku umum, tetapi tergantung  cabang yang berbeda-beda. Kedua, mekanisme pembiayaan Ar-Rum adalah mudah dengan persyaratan yang tidak rumit. Ketiga, pembiayaan Ar-Rum sudah berjalan sesuai dengan Fatwa Dewan Islam NasionalNo. 25/DSN-MUI/III/2002 Tanggal 26 Juni 2002.Harapannya dari penelitian ini kedepannya Pegadaian perlu mensosialisasikan produk-produk yang ditawarkan oleh Pegadaian Syariah. Khususnya pada produk pembiayaan Arrum serta pihak Pegadaian Syariah agar tetap mempertahankan keramahan dalam pelayanan, bahkan perlu ditingkatkan agar nasabah merasa nyaman dan senang atas pelayanan yang diberikan oleh pegadaian. Kata Kunci: Perbankan syariah, rahn dan usaha mikro.
Jual Beli on line (E-Commerce) ditinjau dari Perspektif Hukum Islam
Authors: Wakhidah Wakhidah , Thohari Chamim
Published: September 2019

AbstrakE-Commerce has a new phenomenon in a trading transation that done by a modern society. Because it’s a new model of transaction, so the istrution law from the moslem scholars has been not founded in any classic fiqh books. Based on the reality, the ulama must to discover its law in Islam pass through ijtihad. The problems which it will be answered pass through this research limited to the following questions: (1) How is implementation of e-commerce? (2) How is implementation of e-commerce perspective of Islamic law? This research is a library research with a normative law research model. It is a research model which purposed to know the relation between arrangements of law and the law norms or the law principels. This research also using comparative approach to seek suitability between the law of e-commerce and fiqh legal maxim. The results of the research there are: (1) The implementation of e-commerce can be explained that consumers choose items to be purchased from the seller's website, then consumers transfer a number of prices to the seller's account and finally the seller sends goods to consumers (2) Based on the fiqh legal maxim, e-commerce is permitted as long as not found some forbidden elements by Islamic law which it incontrary with the Islamic muamalah principels.               The conclusion is the implementation of online buying and selling can be explained that consumers choose items to be purchased from the seller's website, then consumers transfer a number of prices to the seller's account and finally the seller sends goods to consumers. As for the review of Islamic law on online buying and selling is permissible as long as there are no elements that are prohibited in Islamic shari'ah which can forbid it and not contradict the principles of muamalah. Keywords: E-Commerce, Islamic Law, Fiqh Legal Maxim, Fiqh Muamalah.
Analisis Hukum Bunga Bank Ditinjau dari Perspektif Maqashid Syariah
Authors: Isnaeni Sya Rifah
Published: September 2019

The background of this research is the exixtance of the difference opinion between ulama and moslem scholars about the law of interest in Islam, which is until now still not discovered the solusion opinion and it make interesting for the researcher to make a research about the object more deep and more wide. But the researcher will not use Islamic law perspective as analysis basic, the researcher will use the objectives of sharia as analysis basic.This research is limited by several problems as following: (1) Why bank interest is needed by conventional banks? And (2) How is the law of interest if observed from the objectives of syariah (maqashid sharia)?This research is a library research. In this research the researcher choose to use a conceptual approach because the purposes which need to be achieved trouhg this research is to result an Islamic law thought about the law of interest which is not being bounded by the opinions or theories launched by majority of the moslem scholar. So this research can originally refer to the objectives of the sharia as what has been agreed by majority of ulama.The results of this research there are: (1) the interest is a money amount addition which have to paid by bank to the costumer based on the loan percentage that given by bank to their customer. Bank interest is used for the Bank's operational costs, if there is no interest instrument, it is likely that the Bank will not be able to survive. And (2) there are three opinions of ulama’s law judgments about the law of interest, it is forbidden (haram), permitted (halal) and dubious (shubhat). If this law opinions observed based on the objevtives of sharia, the researcher can make a conclusion that the opinion which is permit the interest is the most according to the objectives of sharia, and it is related to the concept of hifz al-nafs (take care of soul) and hifz al-mâl(take care of property) than the opinion whih has been forbid the interest. The permitted law of interest in the concept of hifz al-nafs (take care of soul) can be located in the dharuriyah, hajiyah and tahsiniyah degrees. While The permitted law of interest in the concept ofhifz al-mâl(take care of property)can be located in the dharuriyah and hajiyah degrees. Keywords: Interest, Usury, Maqashid Sharia, hifz al-nafs (Take care of soul), hifz al-mâl (Take care of Property).
STUDI KOMPARATIF ANTARA TEORI BELAJAR DALAM PERSPEKTIF BARAT DAN ISLAM
Authors: Arsyadana Addin
Published: September 2019

Learning is a necessity and plays an important role because human beings are born weak who do not know and cannot do anything; they only have physical and spiritual potential (QS. al-Naḥl [16]: 78). Therefore, human beings are affected by how they are learning in which reason is the most vital element in their learning processes. A number of learning theories have been produced due to the urgency of learning which are categorized into two paradigms: the West and the East (Islam). This article attempts to examine comparatively the two perspectives of learning theories and their influence on Islamic education in particular. This article argues that even though Western learning theories have different orientations from that of Islam, Muslims still adopt those theories uncritically, even in Islam based universities which are still applying conventional learning theories.Keywords: Teori Belajar, Barat, Islam
LEMBAGA PENDIDIKAN ISLAM DI INDONESIA: KAJIAN DESKRIPSI-ANALITIK MODEL LEMBAGA PENDIDILAN ISLAM
Authors: Maunah Binti
Published: September 2019

Islamic educational institutions, in general, play a significant role in the world of education. Through a learning process, these institutions should be able to bring students towards national education goals and become a mirror for other educational institutions. This article attempts to examine Islamic educational intuitions, both formal and informal, in Indonesia focusing on their models. The discussion centers on two largest models of Islamic educations institutions in Indonesia, which pesantren (non-formal) and madrasah (formal). It is true that diversification of Islamic educational institutions supported with clear objectives and focused on professionaldifferentiation is a good, effective, and efficient way of education. Nevertheless, this article argues that such diversification will only lead to duplications, uselessness and ineffectiveness if the term means only pseudodiversification with outer and artificial purposes.Keywords: Lembaga Pendidikan Islam, Pesantren, Madrasah
DIALO G UMAT BER AGAMA: DARI MOBILISASI KE PARTISIPASI AKTIF DALAM ANALISA KEINDONESIAAN
Authors: Salamet Salamet
Published: September 2019

Interreligious dialogue in communities can be realized well in social life and is meaningful only if it is capable of being translated into active participation. If the dialogue is only conceptually rational, the dialogue will bemerely lip service wiped out by the wind. Dialogue from mobilization into active participation must be conducted to achieve human safety, harmony and peace. As the case in Indonesia, whose society is pluralistic, multiculturaland pluralistic active participation in interreligious dialogue will be a very solution to the conflicts that have occurred in the name of religion. Indonesia-ness and diversity must also not only be conceptually rational, but must be an active movement in people’s lives through various ways and means. This paper attempts tobuild awareness that dialogue between religious groups based on active participation is very important for a pluralistic Indonesian society.Key words: Interreligious Dialogue, Mobilization, Indonesia-ness
Conservative treatment of intra-articular calcaneal fracture
Authors: Lucena Igor Freitas de , Costa Marco Túlio
Published: September 2019

Objective: To evaluate patients who received conservative treatment for a displaced intra-articular calcaneal fracture and to correlate the clinical-functional outcomes with the calcaneus shape measured using radiographs at the last outpatient visit. Methods: A retrospective study was performed with patients who suffered calcaneal bone fractures and were treated nonsurgically between 2006 and 2016. Radiographic (Böhler’s and Gissane’s angles, calcaneal width, talar declination angle, and calcaneal pitch) and clinical-functional parameters (American Orthopedic Foot and Ankle Society (AOFAS) and visual analog scale (VAS) pain scores and personal satisfaction) were evaluated. Results: We found no relationship between the measured angles and the clinical-functional outcomes. Conclusion: Despite the small number of cases evaluated in this study, the clinical-functional ankle and hindfoot AOFAS scale score was considered satisfactory in most cases. We found no relationship between the calcaneus shape measured using radiographic parameters and the clinical-functional outcome. Level of Evidence IV; Therapeutic Studies; Case Series
Антиноцицептивная активность диметиловых эфиров 7-арил-2-[2-R-имино]-8-[(3-арил)хиноксалин-2-ил]- 9-оксо-1,6-диоксаспиро[4.4]нон-3,7-диен-3,4-дикарбоновых кислот
Authors: Лисовенко Наталья Юрьевна , Дряхлов Артем Васильевич , Махмудов Рамиз Рагибович
Published: September 2019

Исследована антиноцицептивная активность диметиловых эфиров 7-арил-2-[2-R-имино]-8-[(3-арил)хиноксалин-2-ил]-9-оксо-1,6-диоксаспиро[4.4]нон-3,7-диен-3,4-дикарбоновых кислот.
Компьютерный расчет проницаемости фармакологических веществ через гематоэнцефалический барьер
Authors: Раевский Олег Алексеевич , Трепалин С. В. , Григорьев Вениамин Юрьевич , Солодова С. Л. , Ярков А. В. , Раевская Ольга Евгеньевна
Published: September 2019

Исследована взаимосвязь структура — активность на основе анализа выборок веществ с известными величинами проницаемости через гематоэнцефалический барьер с использованием созданной авторами компьютерной программы.
Исследование гигроскопических свойств и термодинамических параметров влагопереноса аминалона
Authors: Василишин Михаил Степанович , Вандель А. П. , Бычин Н. В. , Иванов О. С. , Кухленко А. А. , Орлов С. Е.
Published: September 2019

В результате обработки изотерм сорбции аминалоном паров воды получены зависимости потенциала влагопереноса и удельной изотермической влагоёмкости от равновесной влажности продукта. Экспериментальные данные могут быть полезны при обосновании выбора режимов сушки.
Пленочные материалы из смеси биодеградируемых полиэфиров с антимикробной и протеолитической активностью
Authors: Бычук Мария Александровна , Кильдеева Н. Р. , Чердынцева Т. А.
Published: September 2019

Изучена возможность получения биоматериала на основе смеси биосовместимых и биодеградируемых полимеров — полигидроксибутирата и поликапролактона. Образцы для лабораторных испытаний получены формованием пленок из эмульсии растворов биологически активных веществ в растворе полимеров в органическом растворителе. В качестве протеолитического компонента использовался трипсин. Для выявления оптимального антимикробного компонента изучены пленки, содержащие хлоргексидина биглюконат, пефлоксацин и фуразолидон. Определен оптимальный состав формовочной композиции для получения пленок, обладающих оптимальными свойствами, а именно: активность трипсина 52,5 % от начальной, паропроницаемость 4,5 мг/см2, скорость десорбции фурозолидона 25 % Ct/C¥, стабильность свойств после выдержки в физрастворе — 90 %.
Изучение параметров микроинкапсулирования при получении пролонгированной формы налтрексона
Authors: Петрова Елизавета Александровна , Кедик Станислав Анатольевич , Алексеев Константин Викторович , Блынская Евгения Викторовна , Панов Алексей В. , Суслов В. В. , Тихонова Н. В.
Published: September 2019

Установлены зависимости показателей качества микросфер налтрексона на основе сополимера молочной и гликолевой кислот (PLGA) от параметров процесса микроинкапсулирования. Доказано совпадение профилей высвобождения Вивитрола и разработанной лекарственной формы налтрексона с референсными значениями Вивитрола. Полученные результаты представляют научный интерес и могут быть использовании при разработке технологии получения дженерикового препарата Вивитрола.
Синтез, токсичность и противотуберкулезная активность производных изониазида, содержащих пространственно затрудненные фенольные фрагменты
Authors: Олудина Юлия Николаевна , Волошина А. Д. , Кулик М. В. , Зобов В. В. , Бухаров Сергей Владимирович , Тагашева Р. Г. , Нугуманова Г. Н. , Бурилов А. Р. , Кравченко Марионелла Анатольевна , Скорняков С. Н. , Русинов Г. Л.
Published: September 2019

Исследована токсичность и туберкулостатическая активность новых производных изониазида, содержащих пространственно затрудненные фенольные фрагменты. Исследованные производные изониазида проявили при меньшей активности меньшую токсичность по сравнению с изониазидом.
Антагонисты серотониновых рецепторов подтипа 5-HT6. VI. синтез и взаимосвязь структура — активность замещенных 3-(фенилсульфонил)хинолинов
Authors: Иващенко Александр Васильевич , Головина Елена Сергеевна , Кадиева Мадина Георгиевна , Митькин Олег Дмитриевич , Окунь Илья Матусьевич
Published: September 2019

В продолжение поиска и разработки новых высокоэффективных лекарственных кандидатов — антагонистов 5-HT6 рецепторов для лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС) нами синтезирован ряд новых производных 3-(фенилсульфонил)хинолина, осуществлен молекулярный докинг и изучен спектр их рецепторной активности. Установлено, что антагонистическая активность 3-(фенилсульфонил)хинолинов по отношению к 5-HT6 рецепторам зависит от природы заместителей в положениях 4 и 8 гетероцикла. Для проявления изучаемого вида высокой активности целесообразно наличие в положении 8 третичного атома азота (в данном случае — фрагмент диметиламина или пиперазина), а в положении 4 — вторичного азота (фрагмент метиламина) или водорода. Наиболее перспективными явились N,N-диметил-3-(фенилсульфонил)хинолин-8-амин (IV, Kif = 0,4 нМ), 4-метиламино-8-диметиламино-3-(фенилсульфонил)хинолин (XXII, Kif = 0,3 нМ), N-метил-8-(пиперазин-1-ил)-3-(фенилсульфонил)хинолин-4-амин (XXIII, Kif = 0,9 нМ), при этом наибольшую селективность проявил антагонист IV, а наибольшую мультимодальность — антагонист XXIII.
Межвидовая фармакокинетика. 2. Анализ структуры межвидовых зависимостей фармакокинетических параметров лекарственных веществ
Authors: Полехина О. В. , Образцов Николай В. , Петрунин В. А. , Высоцкая Т. А.
Published: September 2019

На примерах фармакологических веществ рассматриваются различные способы формирования межвидовых зависимостей фармакокинетических параметров и оценивается, как улучшаются статистические характеристики межвидовых зависимостей, включающих поправочные коэффициенты. Анализ проведен на примерах межвидовых зависимостей клиренса ЛС, так как именно они отличаются большим разнообразием используемых корректирующих поправок.
Гипогликемическая активность замещенных амидов галогенантраниловых кислот
Authors: Курбатов Евгений Раисович , Чупина Татьяна Анатольевна , Коркодинова Любовь Михайловна , Котегов Виктор Петрович , Власова Надежда Александровна , Визгунова Ольга Львовна
Published: September 2019

Реакцией амидирования 2-замещенных 6-бром(йод)-3,1-бензоксазин-4-онов различными аминами в 95 %-ном этаноле получены соответствующие амиды NH-ароил-5-бром(йод)антраниловых кислот. Строение соединений подтверждено данными ЯМР 1H-спектров. Синтезированные вещества исследованы на гипогликемическую активность, уровень гликемии характеризовали глюкозооксидазным методом. Установлено, что амиды NH-ароил-5-бром(йод)антраниловых кислот обладают сахароснижающим эффектом. Некоторые из них проявляют гипогликемическое действие, сопоставимое с таковым карбутамида.
Общие принципы составления наименований лекарственных форм
Authors: Ковалева Елена Леонардовна , Митькина Лидия Ивановна , Колганов Лев Александрович , Новиченко Анастасия Николаевна
Published: September 2019

Приведены рекомендации по составлению наименования лекарственной формы конкретного препарата путем комбинирования основных и дополнительных элементов с целью наиболее точного отражения особенностей лекарственной формы.
Синтез и фармако-токсикологические характеристики 3-замещенных 3-гидрокси-6-фенил-3,4-дигидро-2H-1,3-оксазинов
Authors: Зыкова Cветлана Сергеевна , Одегова Татьяна Федоровна , Бойчук Сергей Васильевич , Галембикова Айгуль Рафиковна
Published: September 2019

Реакция 1,6-диарила-3,4-дигидрокси-2,4-гексадиен-1,6-диона с арилиденариламинами приводит к образованию 3-замещенных-3-гидрокси-6-фенил-3,4-дигидро-2H-1,3-оксазинов. Изучены антиоксидантная, острая токсичность синтезированных соединений, а также их цитотоксические свойства in vitro. Наибольшей антиоксидантной активностью обладают (2Z)-3-гидрокси-3-[4-гидрокси-3-(4-метоксифенил)-2-(4-метилфенил)-6-фенил- 3,4-дигидро-2H-1,3-оксазин-4-ил]-1-фенилпроп-2-ен-1-он и (2Z)-3-гидрокси-3-[4-гидрокси-2-(4-метилфенил)-2-(4-метилфенил-3,6-дифенил-3,4-дигидро-2H-1,3-оксазин-4-ил]-1-фенилпроп-2-ен-1-он. Данные соединения не обладают цитотоксическими свойствами in vitro.
Синтез, противомикробная и противогрибковая активность хлоридов 3-замещённых 1-цианометил-3,4-дигидроизохинолиния
Authors: Сурикова О. В. , Михайловский Александр Георгиевич , Одегова Т. Ф.
Published: September 2019

Замещением хлора на цианогруппу в соответствующих 1-хлорметилизохинолинах получены 3-замещённые (3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетонитрилы. У гидрохлоридов полученных соединений обнаружена слабая антимикробная и антигрибковая активность. Максимальная активность в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Candida albicans наблюдалась для соединения с 3-спиро-циклопентильным радикалом, величины МИК составляют 250 мкг/мл.
Сравнительное изучение воздействия на реакцию между ацетальдегидом и дофамином унитиола и его дисульфидных производных методом ИК-спектроскопии
Authors: Бондаренко Галина Николаевна , Зенович Сергей Михайлович
Published: September 2019

Методом ИК-спектроскопии установлено, что дисульфидные производные унитиола ускоряют протекание реакции взаимодействия между ацетальдегидом и дофамином, продуктом которой является один из тетрагидроизохинолинов. Напротив, неизменённый унитиол (DMPS) эту реакцию ингибирует. Это позволяет сделать вывод о нецелесообразности инъекционного введения унитиола в целях противоалкогольной профилактики и терапии, поскольку при инъекционном введении унитиол быстро превращается в свои дисульфидные производные.
Влияние соединений на основе янтарной кислоты и хитозана на активность аконитатгидратазы и содержание цитрата в тканях крыс при ишемии/реперфузии головного мозга
Authors: Сафонова Ольга Анатольевна , Попова Татьяна Николаевна , Сливкин Алексей Иванович , Беленова Алена Сергеевна , Талми Юссеф
Published: September 2019

При введении фармакологических средств на основе янтарной кислоты и хитозана в различных дозах крысам с ишемией/реперфузией головного мозга было отмечено снижение в ткани мозга уровня лактата — маркера развития ишемического состояния — по сравнению со значением при патологии. В этих условиях также выявлено возрастание активности аконитазы — чувствительной мишени действия свободных радикалов — и снижение уровня цитрата в головном мозге и сыворотке крови животных в сторону контрольных значений. Выявленные изменения носят дозозависимый характер. Полученные результаты свидетельствуют о способности данных соединений снижать степень метаболических повреждений и развитие окислительного стресса при постишемической реперфузии. Вследствие этого исследуемые средства могут представлять значительный интерес с точки зрения фармакологической коррекции изменений метаболизма при развитии патологий подобного рода. Более выраженный нейропротекторный и антиоксидантный эффект был обнаружен для сукцината хитозана (по сравнению с N-сукцинилхитозаном).
Изучение возможности получения полного протромбинового комплекса методом колоночной хроматографии
Authors: Исеркапов Артем Вакилевич , Берковский Арон Леонидович , Слободян Анастасия Викторовна , Дереза Татьяна Леонидовна , Кутюрова Оксана Георгиевна , Шастина Наталья Сергеевна , Швец Виталий Иванович
Published: September 2019

Рассмотрены способы получения полного протромбинового комплекса методом анионообменной хроматографии с использованием различных сорбентов. Изучен способ получения PPSB анионообменной хроматографией на DEAE- и QAE-Sephadex А50batch методом. Показано влияние массы геля, взятого для хроматографии, на выход и удельную активность ф. II, ф. VII, ф. IX, ф. X. Предлагаются новые способы получения протромбинового комплекса с высоким содержанием ф. VII методом колоночной хроматографии. Изучена статическая емкость по ф. VII системы гемокоагуляции ряда сорбентов, а также динамическая емкость TOYOPEARL GigaCap Q-650M и Capto Q.
Взаимодействие антиоксиданта (натрия сульфита) с солями 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина
Authors: Титорович Ольга В. , Люлина Е. Б. , Плетенева Т. В. , Максимова Т. В. , Сыроешкин А. В. , Успенская Е. В. , Бурдейная Т. Н. , Шандрюк Г. А.
Published: September 2019

В настоящей работе методом биологического тестирования на клеточной культуре (модель SpiroTox) в водных растворах разного изотопного состава и термическим анализом твердофазных субстанций исследовано взаимодействие вспомогательного вещества класса антиоксидантов — натрия сульфита — и фармацевтической субстанции 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорида.
Получение и антигипоксическая активность комплексов производных урацила с дикарбоновыми кислотами
Authors: Гимадиева Альфия Раисовна , Мышкин В. А. , Мустафин А. Г. , Чернышенко Ю. Н. , Борисова Н. С. , Зимин Ю. С. , Абдрахманов И. Б.
Published: September 2019

Синтезированы малотоксичные водорастворимые комплексы 6-метилурацила и его производных с янтарной и фумаровой кислотами. Проведены испытания антигипоксической активности полученных комплексов.
Методика количественного определения ГБ-115 в биоматериале с использованием ВЭЖХ
Authors: Иванникова Екатерина Владимировна , Бойко Светлана Семёновна , Жердев Владимир Павлович , Гудашева Татьяна Александровна
Published: September 2019

Разработана методика количественного определения соединения ГБ-115 в биологических пробах. Проведён анализ содержания ГБ-115 в плазме крови крыс после введения его в 3 лекарственных формах с использованием разработанного метода ВЭЖХ с ультрафиолетовым детектором. Предел обнаружения ГБ-115 составил 10 нг/мл. С использованием разработанной методики проведены пилотные исследования фармакокинетики и получены предварительные данные 3 лекарственных форм ГБ-115.
Изучение стабильности мельдония в водных растворах методами мицеллярной электрокинетической хроматографии и масс-спектрометрии
Authors: Гаврилин Михаил Витальевич , Мудрецова Юлия Викторовна
Published: September 2019

Изучена кинетика разложения мельдония в кислой среде с использованием методов мицеллярной электрокинетической хроматографии с косвенным детектированием и масс-спектрометрии с позитивным режимом ионизации. Установлено, что в кислой среде происходит поэтапное деметилирование мельдония с образованием 3-(2-метилгидразин)пропионовой кислоты и 3-гидразинпропионовой кислоты. Предложенная методика количественного определения мельдония методом мицеллярной электрокинетической хроматографии с косвенным детектированием позволяет проводить количественное определение в присутствии продуктов деструкции.
Исследование свойств нового фотосенсибилизатора β,β,β',β'-тетраметилтрибензотетраазахлорина
Authors: Ластовой Антон Павлович , Игнатова Анастасия Александровна , Феофанов Алексей Валерьевич , Мачинская Елена Алексеевна , Иванова-Радкевич Вероника Игоревна
Published: September 2019

Проведен сравнительный анализ солюбилизаторов Cremophor EL, Tween 80, Эмуксол 3 и Pluronic F-68 по способности обеспечивать доставку перспективного фотосенсибилизатора β,β,β',β'-тетраметилтрибензотетраазахлорина (H2TBTAC) в клетки аденокарциномы легкого человека А549 in vitro. Обнаружено, что степень мономерности H2TBTAC в растворах рассматриваемых солюбилизаторов коррелирует с количеством флуоресцирующего мономера, накапливающегося в клетках. Доказана существенно более высокая способность мономера H2TBTAC к фотоиндуцируемой генерации синглетного кислорода по сравнению с агрегатами. Установлено, что Cremophor EL обеспечивает наибольшую мономерность H2TBTAC в растворе и наилучшую стабильность композиции при хранении. Cremophor EL способствует улучшенному накоплению мономерного H2TBTAC в цитоплазме клеток А549 с выходом на насыщение через 2 ч инкубации и максимальным коэффициентом накопления H2TBTAC равным 0,7 ± 0,1. В опытах in vivo показано наличие терапевтически значимого противоопухолевого эффекта фотодинамической терапии с использованием H2TBTAC, солюбилизированного в 10 % Cremophor EL.
Cинтез и антибактериальная активность производных 5-тиометилфуран-2-карбоновой кислоты
Authors: Ирадян Мелкон Арпиарович , Ирадян Н. С. , Тамазян Р. А. , Айвазян А. Г. , Паносян Г. А. , Пароникян Р. В. , Степанян Г. М.
Published: September 2019

Синтезированы метиловые эфиры 5-(1Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанилметил)фуран-2-карбоновых кислот, содержащие в положении 5 триазольного кольца алкильный или 2(4)-алкоксифенильный заместитель. Щелочным гидролизом эфиров получены соответствующие кислоты. Методом рентгеноструктурного анализа доказано, что осциллирующий атом водорода в триазольном кольце метилового эфира 5-[5-(2-этоксифенил)-1Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанилметил]фуран-2-карбоновой кислоты локализован у N1 атома. Изучены антибактериальные свойства эфиров и кислот.
Синтез и химико-фармацевтические характеристики аналога соматостатина, обладающего противоопухолевой активностью
Authors: Шпрах З. С. , Ярцева И. В. , Игнатьева Е. В. , Смирнова А. П. , Сушинина Л. П. , Устинкина С. В. , Смирнова Людмила Ивановна , Будько А. П. , Зимакова Н. И.
Published: September 2019

Синтезирован аналог соматостатина, обладающий гормональной и противоопухолевой активностью. Разработан оптимальный метод синтеза, позволяющий получать стандартную фармацевтическую субстанцию аналога соматостатина для доклинических и клинических исследований. Разработаны методики контроля качества, которые будут включены в проект ФСП на фармацевтическую субстанцию аналога соматостатина.
Синтез и антихолинэстеразные свойства холиновых эфиров α-аминокислот
Authors: Топузян В. О. , Карапетян Инна Р. , Алебян Г. П.
Published: September 2019

Осуществлен синтез и описаны физико-химические характеристики 2-(диметил-амино)этиловых эфиров некоторых N-замещенных a-аминокислот и их четвертичных аммониевых солей. Приведены результаты изучения их взаимодействия с эритроцитарной АХЭ и плазменной БуХЭ человека. Для всех синтезированных соединений определены значения IC50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50 % торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0,1 мМ ацетилтиохолина). Согласно полученным данным все синтезированные холиновые эфиры N-замещенных аминокислот проявляют антихолинэстеразные свойства и, в основном, специфичны по отношению к БуХЭ.
Влияние цитофлавина и его компонентов на расстройства поведения мышей при аллоксановом диабете
Authors: Волчегорский Илья Анатольевич , Рассохина Любовь Михайловна , Ермакова Светлана Геннадьевна
Published: September 2019

Изучено влияние комбинированного препарата цитофлавин и его отдельных компонентов (меглумина натрия сукцината, никотинамида, рибофлавина и инозина) на депрессивные расстройства поведения (ДРП) у мышей с аллоксановым диабетом. Установлено, что цитофлавин эффективно корригирует дефицит активности больных животных в “открытом поле”, значительно редуцирует “поведение отчаяния” в 6-минутном тесте подвешивания за хвост, а также вызывает транзиторный сахароснижающий эффект. Показано, что ДРП-корригирующая активность цитофлавина главным образом связана с наличием меглумина натрия сукцината в его составе. В значительно меньшей степени данный эффект обусловлен никотинамидом, обеспечивающим также транзиторное гипогликемизирующее действие цитофлавина. Еще меньший вклад в позитивное психотропное действие цитофлавина вносит рибофлавин. Наиболее проблемным компонентом цитофлавина представляется инозин, курсовое применение которого значительно увеличивает летальность мышей с аллоксановым диабетом. Вместе с тем отмеченный эффект инозина проявляется лишь при его изолированном использовании и полностью нивелируется в составе цитофлавина.
Синтез ацетата лейпрорелина
Authors: Балаев Александр Николаевич , Осипов Василий Николаевич , Охманович Кирилл Анатольевич , Фёдоров Владимир Егорович
Published: September 2019

Разработана технология получения ацетата лейпрорелина — синтетического агониста природного гонадотропин-рилизинг гормона с использованием методов жидкофазного пептидного синтеза. Новый метод позволяет получать целевой пептид с содержанием основного вещества > 99 % в полупромышленном масштабе.
Влияние гистохрома на экпрессию р53 в клетках красного костного мозга мышей в условиях модели хронического стресса
Authors: Карева Елена Николаевна , Тихонов Дмитрий Александрович , Мищенко Наталья Петровна , Федореев Сергей Александрович , Шимановский Николай Львович
Published: September 2019

Клиническая эффективность препарата гистохром не может быть объяснена только его антиоксидантными свойствами. С целью установления возможного дополнительного механизма действия лекарственной субстанции (эхинохром А) препарата гистохром проведено исследование его влияния на экспрессию р53 в клетках костного мозга мышей SHK в условиях модели хронического стресса. Эхинохром А в дозе 1 мг/кг (внутрибрюшинно однократно в 1 сут, 7 сут перед стрессированием) нормализовал уровень экспрессии гена р53. Антиоксидантный препарат гистохром проявил антистрессовые свойства в условиях экспериментальной модели у мышей.
Синтез и антиоксидантная активность амидов 2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновых кислот
Authors: Кушнир Олег Васильевич , Волощук О. Н. , Ефтеньева Р. И. , Марченко М. М. , Вовк Михаил В.
Published: September 2019

Трехкомпонентной конденсацией ацетоацетамидов, ароматических альдегидов и тиомочевины получен ряд новых амидов 2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты, структура которых подтверждена методами ИК, ЯМР 1H спектроскопии и масс-спектрометрии. Среди синтезированных соединений найдены вещества, проявляющие высокую ингибирующую активность по отношению к супероксид-генерирующей способности митохондрий как в печени, так и в трансформированной ткани крыс опухоленосителей.
Синтез и антиаритмическая активность N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидов нитробензойных кислот
Authors: Лихошерстов А. М. , Крыжановский С. А. , Мокров Григорий Владимирович , Столярук В. В. Н. , Вититнова М. Б. , Цорин И. Б. , Гудашева Татьяна Александровна
Published: September 2019

Синтезирована новая химическая группа N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(ω-аминоалкил)амидов нитробензойных кислот, обладающих оригинальным спектром антиаритмической активности. Изучена связь между химическим строением полученных соединений и их действием. Наиболее активное соединение группы — гидрохлорид N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-[3-(диэтиламино)пропил]-4-нитробензолкарбоксамида — отобрано в качестве потенциального препарата для подробных фармакологических и токсикологических исследований.
Определение сапонинов в сиропе женьшеня
Authors: Куркин Владимир Александрович , Акушская А. С.
Published: September 2019

Обоснованы состав и технология нового лекарственного средства из корней женьшеня настоящего (Panax ginseng C. A. Meyer) — сиропа женьшеня. Разработаны методики качественного и количественного анализа данного лекарственного препарата методами тонкослойной хроматографии и спектрофотометрии с использованием реактива — 70 % серной кислоты при аналитической длине волны 526 нм.
Изучение межфазного распределения полиуронидов в системе двух несмешивающихся растворителей
Authors: Кайшева Нелли Шаликовна , Кайшев Александр Шаликович
Published: September 2019

Определены коэффициенты распределения полиуронидов и их солей (пектина, альгината натрия, пектината кальция, альгината кальция) в системе вода — октанол-1 в зависимости от температуры и реакции среды. Установлено изменение термодинамических функций, сопровождающих межфазное распределение (энтальпия, энтропия, свободная энергия Гиббса) для оценки возможности самопроизвольного протекания процесса распределения. Полученные результаты позволили прогнозировать фармакокинетические свойства полиуронидов при распределении в биологических субстратах.
Использование F-комплекса при получении ZPhe-D-TrpLys(ε-Boc)OH в полупромышленном масштабе
Authors: Балаев Александр Николаевич , Осипов Василий Николаевич , Фёдоров Владимир Егорович
Published: September 2019

Разработана технология применения F-комплекса при получении в полупромышленном масштабе ZPhe-D-TrpLys(ε-Boc)OH — защищённого трипептида используемого в синтезе синтетических аналогов соматостатина. Предложенный метод предусматривает регенерацию пентафторфенола и позволяет получать целевое соединение с содержанием основного вещества ~ 99 %.
Синтез и туберкулостатическая активность соединений в ряду 1,2,4-триазинов
Authors: Щегольков Евгений Вадимович , Худина Ольга Георгиевна , Иванова Анна Евгеньевна , Бургарт Янина Валерьевна , Садчикова Елена Владимировна , Кравченко Марионелла Анатольевна , Салоутин Виктор Иванович
Published: September 2019

Проведены исследования противотуберкулезной активности для дигидротриазоло[5,1-c][1,2,4]триазинов, дигидропиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов, дигидроимидазоло[5,1-c][1,2,4]триазинов и дигидротетразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов. Предложен метод синтеза удобных синтон-блоков 3-амино-1,2,4-триазинов и изучена их туберкулостатическая активность.
Синтез и гипотензивная активность производных пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона, содержащих тиетановый цикл, с различной степенью окисления атома серы
Authors: Катаев Валерий Алексеевич , Тюренков Иван Николаевич , Мещерякова Светлана Алексеевна , Перфилова Валентина Николаевна , Мунасипова Диана Айдаровна , Бородин Дмитрий Дмитриевич
Published: September 2019

Окислением 6-метил-1-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона синтезированы оксо- и диоксотиетанпроизводные. N-Алкилированием и CH-аминометилированием получены 3-алкил- и 5-аминометилзамещенные 6-метил-1-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона, 6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона, 1-(1,1-диоксоти-етан-3-ил)-6-метилпиримидин-2,4-(1H,3H)-диона. Определена гипотензивная активность синтезированных соединений. Выявлены вещества, вызывающие выраженный продолжительный и дозозависимый гипотензивный эффект, сопоставимый с препаратами сравнения небивололом (2 мг/кг), лизиноприлом (10 мг/кг), амлодипином (1 мг/кг).
Количественное определение суммы антраценпроизводных в лекарственном препарате «Крушины сироп»
Authors: Куркин Владимир Александрович , Шмыгарева Анна Анатольевна , Рязанова Татьяна Константиновна , Саньков Анатолий Николаевич
Published: September 2019

Разработана методика количественного определения суммы антраценпроизводных в лекарственном препарате «Крушины сироп» с использованием метода прямой спектрофотометрии при аналитической длине волны 524 нм. Обоснована технологическая схема получения сиропа крушины из отвара коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.) в соотношении «сырье — экстрагент» — 1:3. Ошибка единичного определения суммы антраценпроизводных в сиропе крушины с доверительной вероятностью 95 % составляет ±4,17 %. Содержание суммы антраценпроизводных в сиропе крушины варьирует от 0,30 ± 0,02 до 0,37 ± 0,02 %.