bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Social cognition and moral cognition in bullying: what's wrong?
Authors: Gini Gianluca
Published: October 2006

Two different models have been proposed that describe the bully alternatively as a child lacking in social skills [Crick and Dodge, 1994], or as a cold manipulative individual, who leads gangs to achieve personal goals [Sutton et al., 1999a]. The present study examined the performance of 204 8–11‐year‐olds in a set of stories that assessed understanding of cognitions and emotions, in relation to their Participant Role in bullying. Moreover, children's understanding of moral emotions and proneness to moral disengagement was assessed. Victims showed some difficulties in the social cognition task, whereas bullies did not. Aggressive children, instead, were found to be more ready to show moral disengagement mechanisms, whereas defenders showed higher levels of moral sensibility. Results are discussed in relation to the two models, and the need for further research into empathy and moral cognition of children involved in bullying episodes is highlighted. Aggr. Behav. 32:528–539, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Direct and indirect bully‐victims: differential psychosocial risk factors associated with adolescents involved in bullying and victimization
Authors: Marini Zopito A. , Dane Andrew V. , Bosacki Sandra L. , CURA YLC‐
Published: October 2006

The present study examined psychosocial risk factors that differentiated direct and indirect bully‐victims from bullies, victims and uninvolved adolescents. A total of 7,290 (3,756 girls) students (ages 13–18 yr) from a region of Southern Ontario, Canada, completed a number of self‐report measures to determine the relation between direct and indirect bullying and victimization and several psychosocial risk factors, including normative beliefs about antisocial acts, angry‐externalizing coping, social anxiety, depression, self‐esteem, temperament, attachment, parental monitoring and peer relational problems. ANCOVA and logistic regression analyses indicated that indirect bully‐victims and victims were similar in demonstrating greater internalizing problems and peer relational problems than indirect bullies and uninvolved participants. Furthermore, adolescents involved in indirect bullying (bullies, bully‐victims) reported a higher level of normative beliefs legitimizing antisocial behaviour and less parental monitoring (males only) than indirect victims and uninvolved participants. Only normative beliefs legitimizing antisocial behaviour distinguished direct bully‐victims and bullies from victims and uninvolved adolescents. Results illuminate the distinct characteristics of direct and indirect bully‐victims; theoretical and clinical implications are discussed. Aggr. Behav. 32:551–569. 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Coping with bullying at school: children's recommended strategies and attitudes to school‐based interventions in England and Japan
Authors: Kanetsuna Tomoyuki , Smith Peter K. , Morita Yohji
Published: October 2006

School bullying in England and ijime in Japan have long but separate research traditions. We focus on a cross‐national comparison of secondary school pupils' opinions about coping strategies, bystander intervention, and attitudes towards school‐based interventions. One‐to‐one structured interviews were conducted with 61 Japanese and 60 English pupils aged 12–15 years, in six secondary schools. Coping strategy recommended was found to vary by type of bullying. Seeking help was the most recommended, with significant national differences notably for social exclusion. Victims were thought not to seek help for several reasons, again varying by nationality. There was consensus that bystanders should help victims, but more pupils in England had positive views on school‐based interventions than pupils in Japan. Gender differences were small. Findings are discussed in the light of differing peer group structures and actions taken against bullying/ijime in the two countries. Aggr. Behav. 32:570–580, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Family‐based association study between brain‐derived neurotrophic factor gene polymorphisms and attention deficit hyperactivity disorder in UK and Taiwanese samples
Authors: Xu Xiaohui , Mill Jonathan , Zhou Kaixin , Brookes Keeley , Chen Chih‐Ken , Asherson Philip
Published: October 2006

Brain‐derived neurotrophic factor (BDNF) plays an important role in normal neuronal development. Several lines of evidence implicate the involvement of BDNF in attention‐deficit hyperactivity disorder (ADHD). This study investigated the role of two common BDNF variants (Val66Met, C270T) in two samples of ADHD probands from the United Kingdom (n = 180) and Taiwan (n = 212). We found evidence of increased transmission of the C allele of the C270T in Taiwanese samples (TDT: χ2 = 6.78, P = 0.009) and the two samples pooled together (TDT: χ2 = 7.24, P = 0.007). No association was found between the Val66Met polymorphism and ADHD in either of the two populations. Analysis of haplotypes demonstrated a significant decreased transmission of haplotypes containing the Val66 allele and the 270T allele in the Taiwanese samples (TDT: χ2 = 4.57, P = 0.032) and the pooled sample set (TDT: χ2 = 5.82, P = 0.016). This study provides evidence for the possible involvement of BDNF in susceptibility to ADHD. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Block of neural Kv1.1 potassium channels for neuroinflammatory disease therapy
Authors: Beraud Evelyne , Viola Angèle , Regaya Imed , Confort‐Gouny Sylviane , Siaud Philippe , Ibarrola Danielle , Le Fur Yann , Barbaria Jocelyne , Pellissier Jean‐François , Sabatier Jean‐Marc , Medina Igor , Cozzone Patrick J.
Published: October 2006

Objective

We asked whether blockade of voltage‐gated K+ channel Kv1.1, whose altered axonal localization during myelin insult and remyelination may disturb nerve conduction, treats experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE).

Methods

Electrophysiological, cell proliferation, cytokine secretion, immunohistochemical, clinical, brain magnetic resonance imaging, and spectroscopy studies assessed the effects of a selective blocker of Kv1.1, BgK‐F6A, on neurons and immune cells in vitro and on EAE‐induced neurological deficits and brain lesions in Lewis rats.

Results

BgK‐F6A increased the frequency of miniature excitatory postsynaptic currents in neurons and did not affect T‐cell activation. EAE was characterized by ventriculomegaly, decreased apparent diffusion coefficient, and decreased (phosphocreatine + β‐adenosine triphosphate)/inorganic phosphate ratio. Reduced apparent diffusion coefficient and impaired energy metabolism indicate astrocytic edema. Intracerebroventricularly BgK‐F6A–treated rats showed attenuated clinical EAE with unexpectedly reduced ventriculomegaly and preserved apparent diffusion coefficient values and (phosphocreatine + β‐adenosine triphosphate)/inorganic phosphate ratio. Thus, under BgK‐F6A treatment, brain damage was dramatically reduced and energy metabolism maintained.

Interpretation

Kv1.1 blockade may target neurons and astrocytes, and modulate neuronal activity and neural cell volume, which may partly account for the attenuation of the neurological deficits. We propose that Kv1.1 blockade has a broad therapeutic potential in neuroinflammatory diseases (multiple sclerosis, stroke, and trauma). Ann Neurol 2006
Protective effects of caffeine on chronic hypoxia‐induced perinatal white matter injury
Authors: Back Stephen A. , Craig Andrew , Ling Luo Ning , Ren Jennifer , Akundi Ravi Shankar , Ribeiro Ivy , Rivkees Scott A.
Published: October 2006

Objective

Periventricular white matter injury (PWMI) is the major cause of cerebral palsy and cognitive impairment in prematurely born infants. PWMI is characterized by reductions in cerebral myelination and cerebrocortical volumes and is associated with secondary ventriculomegaly. In neonatal rodents, these features of PWMI can be induced by rearing in chronic hypoxia or by activation of A1 adenosine receptors. We determined: (1) whether altered maturation or development of one or more oligodendrocyte (OL) lineage stages plays a role in the pathogenesis of the myelination disturbances associated with exposure to chronic hypoxia, and (2) whether blockade of A1 adenosine receptor action with the adenosine antagonist caffeine can prevent hypoxia‐induced white matter injury.

Methods

Ventriculomegaly and reduced cerebral myelination were generated in mice reared in hypoxia (10% oxygen) from postnatal days 3 (P3) through 12.

Results

Hypomyelination was related to abnormal OL lineage progression and a reduction in the OL progenitor pool. Myelination was enhanced and ventriculomegaly reduced in hypoxia‐exposed neonatal pups treated with caffeine from P3 to P12.

Interpretation

These observations support that hypoxia inhibits OL maturation and that caffeine administration during early postnatal development may have utility in the prevention of PWMI. Ann Neurol 2006
Titelbild: Metallic Striped Nanowires as Multiplexed Immunoassay Platforms for Pathogen Detection (Angew. Chem. 41/2006)
Authors: Tok Jeffrey B.‐H. , Chuang Frank Y. S. , Kao Michael C. , Rose Klint A. , Pannu Satinderpall S. , Sha Michael Y. , Chakarova Gabriela , Penn Sharron G. , Dougherty George M.
Published: October 2006

Maßgeschneiderte Nanodrähte sind ein alternatives Substrat für Einzel‐ und Mehrfach‐Sandwich‐Immunassays. In ihrer Zuschrift auf S. 7054 ff. schildern J. B.‐H. Tok et al. den Einsatz von mit Antikörpern konjugierten, Au/Ag‐gestreiften Nanodrähten (siehe Titelbild) in einem Immunassay zur Analyse von Verbindungen, die als Modelle biologischer Kampfstoffe fungieren. Die gleichzeitige Analyse von Reflexions‐ und Fluoreszenzbildern ermöglicht die schnelle Bestimmung des Streifenmusters und des Ausmaßes der Bindung zwischen den Nanodrähten und den Fluorophor‐markierten Antigen‐Targets.
Über die Spaltung von Aminalen und 1,3‐Dialkylimidazolidinen mit Heterokumulenen
Authors: Böhme H. , Pasche W.
Published: October 2006

Die Spaltung von Aminalen (I) mit Isocyanaten führt zu Aminomethyl‐carbamidsäureamiden (III, IV), die mit Isothiocyanaten zu den entsprechenden Aminomethylthiocarbamidsäure‐amiden (XXI).

Aus 1,3‐Dialkyl‐imidazolidinen (X) und Isocyanaten bzw. Isothiocyanaten entstehen analog unter Ringerweiterung Hexahydro‐1,3,5‐triazepin‐(2)‐one (XI, XIX, XX) bzw. Hexahydro‐1,3,5‐triazepin‐(2)‐thione (XXII). Die Umsetzung von X mit Keten führt zu Hexahydro‐1,4‐diazepin‐(5)‐onen (XXIII), die mit Keteniminen zu Derivaten des 2‐Methylen‐hexahydro‐1,3,5‐triazepins (XXIV).
Inhaltsstoffe von Muira puama. 2. Mitteilung
Authors: Pankow E. , Auterhoff H.
Published: October 2006

Ein Gemisch der Arachin‐, Behen‐ und Lignocerinsäure wurde nach Arndt‐Eistert in ein Gemisch der homologen Uncosan‐, Tricosan‐ und Pentacosansäure verwandelt und dieses methyliert. Das Gemisch der Methylester der 6 genannten Fettsäuren erwies sich mit dem der Säuren aus der Estersubstanz der Droge Muira puama identisch. Die ungeradzahligen Säuren sind in dem natürlichen Säuregemisch zu etwa 20% enthalten.
Potentielle Reaktivatoren der Acetylcholinesterase 2. Mitt.: Bisquartäre N‐Alkoxypyridinium‐carbaldoxime
Authors: Schnekenburger J.
Published: October 2006

Bis(hydroximinomethylpyridiniooxy)‐alkansalze (BA) können durch Umsetzung von Pyridin‐N‐oxid‐carbaldoximen mit Bisestern elektronegativ substituierter Arylsulfonsäuren in Gegenwart von DMSO dargestellt werden. pKa‐Werte, UV‐, IR‐ und NMR‐Spektren werden diskutiert.
Chlorsubstituierte Heterosesquifulvalene 5. Mitt. über Cyclopentadienylidene
Authors: Seitz G.
Published: October 2006

Kondensation von 1,2,3,4‐Tetrachlor‐cyclopentadien mit substituierten 4‐Pyronen oder 1‐Thio‐4‐pyronen in Acetanhydrid führt zu den Heterosesquifulvalenen (6a‐d). 6a und 6b bilden mit primären Aminen Cyclopentadienylidendihydropyridine (8a‐c). Die chemischen und spektroskopischen Eigenschaften dieser Verbindungen werden diskutiert.
Zum Mechanismus der Löslichkeitsvermittlung von Phenolen durch Polyäthylenglykolstearate Wertmindernde Wechselwirkungen von Desinfektions‐ und Konservierungsmitteln mit nichtionogenen Tensiden. III. Teil
Authors: Ullmann E. , Thoma K. , Fickel O.
Published: October 2006

Fällungsreaktionen und UV‐spektralphotometrische Befunde beweisen, daß die Wechselwirkungen von Phenolen mit Polyäthylenglykolstearaten auf zwei sich überlagernde Vorgänge zurückzuführen sind. Primär tritt eine Bindung zwischen der phenolischen Hydroxylgruppe und dem Äthersauerstoff des Polyäthylenglykolanteils über Wasserstoffbrücken auf, welche zu einer Ausfällung führen kann. Als sekundärer Vorgang erfolgt die Lösungsvermittlung des durch primäre Komplexbildung lipophilierten Phenolderivates. Die Ausbildung der Wasserstoffbrückenbindung führt in der Regel zu keiner wesentlichen Beeinträchtigung der antibakteriellen Wirksamkeit1). Für die starke Wirkungsverminderung ist hingegen der zweite Reaktionsvorgang von entscheidender Bedeutung: Mit dem Eintritt des durch Komplexbildung hydrophobierten Phenols in den hydrophoben Kern der Tensidmizelle wird das Konservierungsmittel weitgehend der wäßrigen Phase entzogen.
Basische Cykloalkylester substituierter Carbanilsäuren. Studien über Lokalanästhetika XXXVII
Authors: Beneš L. , Borovanský A. , Kopáčová L. , Čižmárik J. , Nováková M. , Schauhuber T. , Padúchová M. , Nosálová J.
Published: October 2006

Es wird über die Herstellung von 24 lokalanästhetisch wirkenden Substanzen und zwar der 2‐Diäthylamino‐, 2‐Pyrrolidino‐, 2‐Piperidino‐ und 2‐Morpholinocyklohexylester der 2‐Chlor‐, 2,6‐Dichlor‐, 2‐Chlor‐6‐methyl‐, 2,6‐Dimethyl‐ und der 2,4,6‐Trimethylcarbanilsäure aus den entsprechenden aromatischen Isocyanaten und basischen Cyklohexanolen berichtet. Die hergestellten Verbindungen wurden auf ihre lokalanästhetische Wirkung bei der Oberflächen‐ oder Infiltrationsanästhesie geprüft. Ihre akute Toxizität wurde festgestellt. Einige der Substanzen wiesen bei der Oberflächenanästhesie gegenüber dem Cocainstandard eine bis 35fach gesteigerte Wirksamkeit auf (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,4,6‐Trimethylphenylcarbaminsäure), andere bei der Infiltrationsanästhesie eine bis auf das 20fache erhöhte Wirksamkeit gegenüber dem Procainstandard (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,6‐Dichlorphenylcarbaminsäure), wobei die Toxizität der wirksamen Verbindungen annähernd der des Kokains glich oder etwas höher war.
Die Reaktion von 3‐Benzoylchromon mit Diphenylketen. 28. Mitt. über Untersuchungen an 4‐Pyronen
Authors: Eiden F. , Peglow M.
Published: October 2006

Aus 3‐Benzoylchromon (3) und Diphenylketen entstehen, je nach Reaktionsbedingungen, 2 Produkte: durch 1,4‐Cycloaddition das 2‐Oxo‐2H‐pyrano‐chromanon 6. unter Kohlendioxid‐Abspaltung das Triphenyläthenyl‐chromon 11, das sich in das entsprechende Thiochromon‐Derivat 15 sowie das Acetophenon‐Derivat 16 überführen läßt.
Nachweis synthetischer Farbstoffe in Arzneimitteln. VIII. Mitt.: Beiträge zur Analytik von Farbstoffen
Authors: Lehmann G. , Collet P.
Published: October 2006

Es wird die Anreicherung, Isolierung und Identifizierung synthetischer Farbstoffe in Arzneimitteln beschrieben. Die synthetischen Farbstoffe werden aus saurer Lösung an Polyamidpulver adsorbiert und nach der Elution de identifiziert.
Zur Darstellung gemischt‐substituierter Cyclobutendione
Authors: Roth H. J. , Sporleder H.
Published: October 2006

Synthesen und Eigenschaften der folgenden Quadratsäurederivate werden beschrieben:

I‐Äthoxy‐2‐(β‐dioxo‐alkyl)‐cyclobuten‐dione‐(3,4),.

I‐Äthoxy‐2‐(2′‐oxoalkyl)‐cyclobuten‐dione‐(3,4).

I‐Äthoxy‐2‐dialkylamino‐cyclobuten‐dione‐(3,4).

I‐Dialkylamino‐2‐(β‐dioxo‐alkyl)‐cyclobuten‐dione‐(3,4).
Aminomethylierung und Reduktion der Aryloxyacet‐ und (Arylamino) acethydroxamsäuren
Authors: Zayed S. M. A. D. , Fahmy A. M.
Published: October 2006

Darstellung und Eigenschaften der durch Kondensation einiger Aryloxyacet‐ und (Arylamino)acethydroxamsäuren mit Formaldehyd und sek. Aminen erhältlichen Aminomethyl‐Verbindungen werden beschrieben. Weiter wird über die Reduktion der Hydroxamsäuren mit Raney‐Nickel und Wasserstoff sowie mit LiAIH4 berichtet.
Komplexbildung zwischen 1‐Methylbarbital und Dimethylacetamid
Authors: Loth H. , Beer D.
Published: October 2006

Die Komplexbildung zwischen 1‐Methylbarbital und Dimethylacetamid durch Wasserstoffbrückenbindung wurde unter Berücksichtigung der Eigenassoziation des Barbitursäurederivats durch Messung der Lichtabsorption im nahen IR und durch NMR‐Spektroskopie untersucht. Es bildet sich ein 1 : 1‐Komplex, dessen Beständigkeitskonstante und Assoziationsenthalpie bestimmt wurden.
Darstellung unsymmetrischer Bis‐Mannichbasen des Piperazins Aminoalkylierung von N‐Nitrosopiperazin
Authors: Mühlenbruch B. , Roth H. J.
Published: October 2006

O‐Kresol‐Mannichbasen des N‐Nitrosopiperazins eignen sich nach hydrogenolytischer Abspaltung der NO‐Schutzgruppe mit Hydrazinhydrat und Raney‐Nickel zur Darstellung unsymmetrischer Bis‐Mannichbasen des Piperazins.
2‐Amino‐5,7‐dipropyl‐s‐triazolo[1,5‐a]pyrimidin Mitt. Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R.
Published: October 2006

Im Gegensatz zu der bei Raumtemperatur überwiegend erfolgenden Bildung von 2,2′‐Hydrazopyrimidinen resultieren bei erhöhter Reaktionstemperatur aus Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin (I) und β‐Diketonen vorwiegend die s‐Triazolo[1,5‐a]pyrimidine. So geht aus I und Nonandion‐(4,6) (II) das 2‐Amino‐5,7‐dipropyl‐s‐triazolo[1,5‐a]pyrimidin (VIII) hervor, dessen Struktur durch Gegensynthese aus II und 3,5‐Diamino‐s‐triazol (IX) gesichert werden konnte. Ferner wurde VIII durch das Acetyl‐ (X), das Monobenzoyl‐ (XI) und das Dibenzoylderivat (XII) charakterisiert.
Über basisch substituierte 1.8‐Dioxo‐octahydroxanthene. 3. Mitt.: Umsetzung von Dialkylaminoäthylchloriden mit Kondensationsprodukten von Glyoxylsäure
Authors: Scheider‐Liebeler I. , Back W. , Mutschler E.
Published: October 2006

Die Synthese basisch substituierter Ester der 3.6‐Tetramethyl‐1.8‐dioxo‐octahydroxanthen‐9‐carbonsäure sowie von 9‐(Dialkylaminoäthoxy)‐phenyl‐3.6‐tetramethyl‐1.8‐dioxo‐octahydroxanthenen wird beschrieben.
2‐Amino‐3‐hydroxy‐chromon. 39. Mitt. über Untersuchungen an 4‐Pyronen
Authors: Eiden F. , Dölcher D.
Published: October 2006

Das aus 2‐Nitro‐3‐hydroxy‐chromon (1) dargestellte 2‐Amino‐3‐hydroxy‐chromon (4) reagiert mit Säureanhydriden bzw. ‐halogeniden zu N‐ bzw. O‐Acyl‐Derivaten (2, 5, 8) sowie zu Chromono‐oxazolen und ‐dihydro‐oxazinonen (3, 6).
Einwirkung von Gamma‐ und Neutronen‐Strahlung auf Arzneistoffe
Authors: Schulte K. E. , Henke G.
Published: October 2006

Gamma‐ und Neutronenstrahlung löst bei vielen Arzneistoffen in wäßriger Lösung Abbaureaktionen aus, die zu einer größeren Zahl von Folgeprodukten führen. Die Abnahme des Gehalts wäßriger Lösungen verläuft meist linear mit der eingestrahlten Dosis und ist unabhängig von der Dosisleistung der Strahlung. Ein Zusatz von Na2S2O5 ermöglicht meist keine wirksame Stabilisierung der Lösungen gegenüber ionisierender Strahlung. Bei der Gamma‐ und Neutronenbestrahlung von kristallinen Arzneistoffen, die oft zu einer Verfärbung der Substanzen führt, konnte nur in wenigen Fällen ein geringfügiger Abbau nachgewiesen werden. Neutronenstrahlung induziert eine Radioaktivität insbesondere in solchen Substanzen, die Na, K, P, Ca, S und Br als Bestandteile ihres Moleküls (nicht als Spurenelemente) enthalten. Für die Abschätzung der noch zu tolerierenden Aktivität dieser Arzneimittel unter Notstandsbedingungen wird vorgeschlagen, die MZKNOT für Trinkwasser (200 μC) zugrunde zu legen. Für eine n‐Dosis von 3.1013n/cm2 liegt die berechnete Aktivität der therapeutischen Tagesdosis der meisten Arzneistoffe unter diesem Richtwert; eine Ausnahme bilden die Infusionslösungen, deren Na24‐Aktivität jedoch relativ rasch abklingt.
Die Anwendung der Sommelet‐Reaktion bei 2‐Aryl‐4‐chlormethyl‐5‐brom‐thiazolen Beiträge zum Studium einiger Heterocyclen XXXI
Authors: Simiti I. , Farkas Maria
Published: October 2006

Das Verhalten von 2‐Aryl‐4‐chlormethyl‐5‐brom‐thiazolen unter den Bedingungen der direkten und indirekten Sommelet‐Reaktion wird beschrieben.
2‐Substituierte Histamine 3. Mitt. über Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga
Authors: Dziuron P. , Schunack W.
Published: October 2006

Es wurden verschiedene 2‐substituierte Histaminderivate aus den entsprechenden 2‐substituierten Imidazol‐4‐carbinolen dargestellt und am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf ihre histaminartige Wirkung untersucht.
Zur Konformation von Diphenylacetaldehyd und homologer Diphenyl‐methyl‐alkyl‐ketone
Authors: Haller R. , Schneider H. J.
Published: October 2006

Anhand der NMR‐Spektren wird die Konformation einer sterischen Reihe von Diphenylmethyl‐alkyl‐ketonen diskutiert. Für Diphenylacetaldehyd kann auf der Basis der Vicinal‐Kopplungskonstanten eine bevorzugte Konformation angegeben werden; sie ist stark von der Polarität des Lösungsmittels abhängig.
Thermofraktographie von Chinarinde und der entsprechenden Alkaloide
Authors: Stahl E. , Schmitt W.
Published: October 2006

Chinin, Chinidin sowie Cinchonin und Cinchonidin sublimieren unter den Bedingungen der Thermofraktographie (TFG) unzersetzt ab 180°. Die entsprechenden Salze, wie z.B. die Sulfate und Tannate spalten sich hierbei im Temperaturbereich über 220° zu ebenfalls blau fluoreszierenden Chinolinderivaten. Diese Spaltprodukte erhält man auch beim Erhitzen der Droge (GRAHE'sche Teerprobe). Im einzelnen entstehen aus Cinchonin‐ und Cinchonidinsalzen Chinolin und Lepidin als Hauptprodukte neben wenig 4‐Äthylchinolin und 4‐Propylchinolin. Aus Chinin‐ und Chinidinsalzen bilden sich hauptsächlich 6‐Methoxychinolin und 6‐Methoxylepidin neben geringen Mengen der entsprechenden 6‐Hydroxyderivate. Im Vergleich zur TFG erhält man bei der Fragmentierung im Massenspektrometer mit 70 eV keines dieser charakteristischen Chinolinderivate.
Cyclophosphate, 8. Mitt. Synthese und Eigenschaften von 8‐substituierten Adenosin‐3′,5′‐Phosphorsäure‐benzylestern
Authors: Engels Joachim , Jäger Alfred
Published: October 2006

Die 8‐substituierten Adenosin‐3′,5′‐phosphate (cAMP) 2–12 sind durch Substitution des Broms in 1 durch verschiedene O‐, S‐, Se‐ und N‐Nucleophile zugänglich. Die pKa‐Werte der Ester wurden spektrophotometrisch bestimmt. Mit Phenyldiazomethan wurden diese Di‐ester in einfacher Weise in die Tri‐ester 13–23 übergeführt. Diese als Diastereomerengemisch vorliegenden 1,3,2λ5‐Dioxaphosphorinane lassen sich chromatographisch trennen. Die aufgrund des 31P‐NMR‐Kriteriums vorgeschlagene Konfiguration konnte jetzt durch Zuhilfenahme chemischer Verschiebungsdaten der 31H‐NMR‐Spektren bestätigt werden. 8‐substituierte Cyclophosphate dieses Typs bieten sich als lipophile und zellgängige cAMP‐Derivate zur pharmakologischen Prüfung an.
Synthese eines divinylogen “donor‐akzeptor‐substituierten” 1.6‐Methano[10]annulens Synthesis of a Divinylogous Donor‐Acceptor Substituted 1,6‐Methano[10]annulene
Authors: Neidlein Richard , Zeiner Hartmut
Published: October 2006

Im Zusammenhang mit Bemühungen um Chemie, Physik sowie Pharmakologie neuer bisher unbekannter heterocyclischer und carbocyclischer Molekülsysteme1–7 mit 1.6‐Methano[10]annulen als Partialstruktur interessierten darüberhinaus auch die spektroskopischen Eigenschaften dieser neuen Molekülsysteme im Hinblick auf die Einflüsse auf mögliche Cycloheptatrien‐Norcaradien‐Gleichgewichte und deren Vergleiche mit bekanntem Tatsachenmaterial aus der Benzoaromatenreihe.
Synthese und narkotische Wirkung von Pyrimido[1,2‐a]benzimidazol‐2,4‐dionen Synthesis and Anesthetic Activity of Pyrimido[1,2‐a]benzimidazole‐2,4‐diones
Authors: Kreutzberger Alfred , Leger Manfred
Published: October 2006

Eine beträchtliche Zahl zentral dämpfender Verbindungen weist als gemeinsames Strukturelement die Carbonamidgruppierung in offenkettiger oder cyclischer Form auf. Unsere jüngsten Untersuchungen über antibakteriell1 und herbizid2 wirksame Pyrimido[1,2‐a]benzimidazole legten nun nahe, in die Entwicklung dieser Strukturklasse die Carbonamidgruppierung einzubeziehen.
Studien zur Chemie der 1,4‐Oxazine, 7. Mitt. Synthese von 1,4‐Oxazinen aus 3‐Oxa‐1,5‐dioxo‐Verbindungen
Authors: Bartsch Herbert
Published: October 2006

Die Reaktion von 3 mit NH3/Ethanol liefert bei 20° 4, das durch verschiedene Methoden zu 5 cyclisiert werden kann. 5 wird auch auf direktem Weg aus 3 bei 80° erhalten. Versuche, durch partielle Reduktion von 4 zu 6 zu gelangen, liefern 7. Erhitzen von 5 mit Acetanhydrid/Pyridin führt zu 12, das zu 13 reduziert wird. 17 reagiert mit NH3/Ethanol zu 18, während unter reduktiven Bedingungen 19 entsteht.
Elektronenspektren — Halochromie — kationischer „push‐pull”︁‐Molekülsysteme im Vergleich zu den UV/VIS‐Absorptionen überbrückter [10] ‐ Annulenyl‐1.3‐benzodithiolyl‐Kationen
Authors: Neidlein Richard , Zeiner Hartmut
Published: October 2006

Es werden die UV/VIS‐Spektren verschiedener kationischer „push‐pull”︁‐Molekülsysteme mit den UV/VIS‐Absorptionen neuer überbrückter [10]‐Annulenyl‐1.3‐benzodithiolyliumkationen verglichen und diskutiert.
Heterocyclen aus Enaminonen
Authors: Möhrle Hans , Novak Hans‐Joachim
Published: October 2006

N‐monosubstituierte 3‐Amino‐inden‐1‐one ergeben bei der Reaktion mit Michael‐Acceptoren Indeno‐pyridine, mit Ausnahme von Acrylnitril, das nur ein offenkettiges Addukt liefert.
Synthese und H2‐antihistaminische Wirksamkeit von 2‐Amidino‐1,2‐dihydro‐3H‐pyrazol‐3‐onen
Authors: Wegner Kurt
Published: October 2006

Es wird über die Synthese und H2‐antihistaminische Wirksamkeit von 2‐Amidino‐1,2‐dihydro‐3H‐pyrazol‐3‐onen berichtet.
Isoindolo[2,1‐c][2,3]benzodiazepine
Authors: Dusemund Jürgen
Published: October 2006

Bei der Umsetzung des Isocumarins 2 mit Methylhydrazin entsteht als Hauptprodukt die Spiro‐Verbindung 3b, aus der die Titelverbindungen 8 und 9 dargestellt werden können.
Tetronsäuren mit direkten antikoagulanten Wirkungen
Authors: Rehse Klaus , Emisch Ursula
Published: October 2006

Es werden antikoagulante Tetronsäuren beschrieben, die in vitro durch Thromboplastin und Actin induzierte Gerinnung von menschlichem Blutplasma unterbinden. In zwei Fällen wird darüber hinaus auch die durch Thrombin eingeleitete Gerinnung verhindert. Eine Tetronsäure ist in der Lage, in vitro die Thrombinzeit um mehr als 30% zu verkürzen, und zeigt dadurch prokoagulante Eigenschaften.
Eine einfache Methode zur Überführung von Flavanonen in Flavone1)
Authors: Voigtländer Hans‐Walter , Härtner Hartmut
Published: October 2006

Flavanone lassen sich mit Iod in alkalischer Lösung in Flavone überführen. Die Hydroxylgruppen brauchen dabei nicht geschützt zu werden. Diese Vereinfachung schließt im Fall der Glykoside auch die HO‐Gruppen der Zucker ein.
Potentielle Antineoplastica, 6. Mitt.1) Synthese von Hexestrolderivaten mit alkylierender Seitenkette
Authors: Hamacher Harald , Mangold Christa
Published: October 2006

Die Lostverbindung9und das Triazen19wurden vollsynthetisch dargestellt.
Zur bromometrischen Bestimmung des Etacrynsäure‐Dimers
Authors: Görlitzer Klaus , Höbbel Gabriele , Matusch Rudolf
Published: October 2006

Einwirkung von Bromat/Bromid auf das racem. Dimer der Etacrynsäure in AcOH/HCl ergibt zwei diastereomere Bromhydrine 7a.
Bioverfügbarkeit von Silymarin, 2. Mitt.1) Stabilitätsuntersuchungen an Silybin‐dihemisuccinat
Authors: Koch Heinrich P. , Tscherny Josef , Zinsberger Gerhard
Published: October 2006

Die Kinetik der Hydrolyse von Silybin‐dihemisuccinat bei verschiedenem pH wird untersucht. In sauren und neutralen Medien tritt keine spontane Spaltung der Ester ein, in alkalischen Lösungen jedoch nimmt die Geschwindigkeit der Hydrolyse mit steigendem pH linear zu. Zur quantitativen Bestimmung von Silybin, seinem Dihemisuccinat sowie zwei isomeren Monohemisuccinaten wird ein HPLC‐Verfahren angegeben.
Synthesis of Some New Derivatives of Thiazolo[4,3‐b]‐ and Thiazolo[2,3‐b] quinazolone
Authors: Daboun Hamed A. , Aziz Mahfouz A. Abdel
Published: October 2006

The new 5H‐thiazolo[4,3‐b]quinazoline‐3,5(1H)‐diones 3, 4a–c, 5a–c and 5H‐thiazolo[2,3‐b]quinazoline‐3,5(2H)‐diones 9a–c, 11a–c were prepared by reaction of anthranilic acid with the 2‐thiazolidinone‐4‐thione derivatives 1b, 6a–c, 7a–c and the 5‐substituted 2‐(alkylmercapto)‐2‐thiazolin‐4‐ones 8a‐c, 10a‐c, respectively.
Inhaltsstoffe von Boraginaceae, 4. Mitt.1) Anchusosid‐3, ein neues Triterpensaponin aus Anchusa officinalis L
Authors: Romussi Giovanni , Falsone Gioacchino , Crea Attilio E. G. , Finner Emil
Published: October 2006

Aus Anchusa officinalis L. wurde das neue pentacyclische Triterpen Anchusosid‐3 (1) isoliert. Auf der Basis IR, 1H‐NMR, partiell relaxierter 13C‐NMR und ms Daten sowie chemischer Derivatisierung wird diesem die Struktur der 21‐O‐β‐D‐Glukopyranosyl‐2α, 3β, 21β, 23‐tetrahydroxy‐12‐oleanen‐28‐carbonsäure zugeteilt.
Das bittere Prinzip des Bittersüßen Nachtschattens, Solanum dulcamara L. — Isolierung und Struktur neuer Furostanolglykoside
Authors: Köthe Ulrich , Willuhn Günter
Published: October 2006

In den Blättern der Tomatidenol/Yamogenin‐Sippe von Solanum dulcamara L. liegt Yamogenin nativ in Form von sechs bisdesmosidischen Furostanolglykosiden vor, die als Solayamocinoside A bis F bezeichnet werden. Bei den an C‐3 gebundenen Zuckern handelt es sich um Tri‐, Tetra‐, Penta‐ und Hexasaccharide, deren Monomere als Arabinose, Rhamnose, Galactose und Glucose identifiziert wurden. An C‐6 ist jeweils Glucose gebunden. Hauptkomponenten sind die Glykoside A und C, deren Struktur als 3‐O‐{[Arabinopyranosyl‐(1→2)]‐[β‐galactopyranosyl‐(1→3)]‐[β‐galactopyranosyl‐(1→4)]‐rhamnopyranosyl}‐3β,22α,26β‐triol‐25S‐furost‐5‐en‐26β‐glucopyranosid bzw. 3‐O‐[β‐D‐Galactopyranosyl‐(1→2)‐glucopyranosyl‐(1→6)‐glucopyranosyl]‐3β,22α,26β‐triol‐25S‐furost‐5‐en‐26β‐glucopyranosid aufgeklärt wurde.
Some New Piperazino Derivatives as Antiparkinson and Anticonvulsant Agents
Authors: Agarwal Jagdish C. , Nath Chandishwar , Sharma Manju , Gupta Gyan P. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kripa
Published: October 2006

The piperazino derivatives 1–7 were synthesized and evaluated for their antiparkinson activity on oxotremorine‐induced tremors and reserpine‐induced rigidity. The same compounds were screened for their anticonvulsant activity. Compounds 1, 3, 4 and 5 showed promising antiparkinson activity. Maximum activity (10 mg/kg i.p.) was exhibited by compound 3. Its antiparkinson profile is better than that of L‐dopa (100 mg/kg i.p.) and that of bromocriptine (10 mg/kg i.p.). Compounds 2, 3 and 4 were 90, 80 and 80% protective against MES.
Ringoffene Serotonin‐Analoga, 2. Mitt.1) Synthese von 3‐(2‐Aminophenyl)‐propanamin‐ und 1‐(N‐Piperidino)‐3‐(2‐aminophenyl)‐3‐oxo‐propan‐Derivaten
Authors: Müller Peter , Back Wilfried
Published: October 2006

Die Darstellung der Titelverbindungen gelingt via Mannich‐Reaktion beim Einsatz geeignet substituierter Acetophenone. Die Gewinnung von 2 und seiner Derivate erfordert zusätzlich die nachfolgende durchgreifende Hydrierung der Carbonylgruppe der entsprechenden Mannichbasen.
Dihydroisochinolinumlagerung, 34. Mitt.1) 7‐Allyl‐6‐methyl‐6,7‐dihydrothieno[2,3‐c]pyridin
Authors: Knabe Joachim , Lorenz Joachim
Published: October 2006

Die Titelverbindung 4 wird, ausgehend vom 7‐Chlorthienopyridin 1, über die 7‐Allylverbindung 2 synthetisiert, die durch Grignard‐Kupplung erhalten wird. 2 wird mit Methyliodid zum Iminiumsalz 3 methyliert, das mit LiAlH4 zu 4 reduziert wird. Bei Behandlung mit 0,1 N‐HCl werden aus 4 die Disproportionierungsprodukte 3 und 5 gebildet. Das Hauptprodukt ist jedoch das Umlagerungsprodukt 6, das als Pseudocyanid 7 isoliert wird.
Syntheses and Biological Activities of Some New 4(3H)‐Quinazolinones
Authors: Bahadur Surendra , Saxena (Miss) Mukta
Published: October 2006

Substituted 2‐phenylbenzoxazinones or 2‐methylacetanthranils were condensed with substituted 4‐aminodiphenyl ethers to furnish the quinazolinones 3. Most of the compounds were screened for their inhibitory effects on mono‐amine oxidase and acetylcholinesterase of rat brain homogenate. All compounds were also evaluated for their antimicrobial activity.
Reactions with Arylhydrazones of α‐Cyanoketones: Synthesis of New α‐Arylhydrazononitriles
Authors: Kandeel Ezzat M. , Ibrahim Mohamed K. , Sadek Kamal U. , Elnagdi Mohamed H.
Published: October 2006

New α‐arylhydrazononitriles were prepared by reaction of the hydrazide 1 and the amidrazone 2 with nucleophilic reagents. β‐Bifunctional reagents were condensed with 1 and 2 to yield new heterocyclic hydrazonitriles.
Anticoagulante 3‐Aralkyl‐4‐hydroxy‐2‐pyrone
Authors: Rehse Klaus , Schinkel Wilhelm
Published: October 2006

Die Synthese und gerinnungsphysiologische Wirkung von 9 Titelverbindungen wird beschrieben. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330 mg/kg an Ratten wurden bei 6 Substanzen Prothrombinspiegel von weniger als 15% gefunden. Bei zwei Substanzen war dies auch noch bei einer Dosis von 165 mg/kg der Fall. Bei der aktivsten Verbindung 8 war Vollwirkung bereits nach 12 h gegeben. Nach 48 h lag der Prothrombinspiegel noch unter 25%. Die Tautomerie mit der 2‐Hydroxy‐4‐pyronform wird diskutiert.
Arzneimittelanalysen mittels polarographischer Methoden, 23. Mitt. Polarographische Bestimmung (DPP und CRP) des Triazolam im Plasma und Serum
Authors: Oelschläger Herbert , Sengün Inci F.
Published: October 2006

Mit Hilfe der kombinierten Methode (Verteilung an Extrelut⊕ + DPP‐ bzw. CRP‐Bestimmung) kann Triazolam in Plasma oder Serum bis in den Bereich 30–40 ng/ml rasch und spezifisch bestimmt werden. Die Wiederfindungsrate ist > 90 %. Dieses Verfahren dürfte für toxikologische Untersuchungen vorteilhaft sein.
Cyclische Aldehydderivate als Alkylierungsreagenzien, 2. Mitt. Aminoalkylderivate von 6‐Chlor‐ und 6‐Methylthiopurin und von Uracil
Authors: Griengl Herfried , Hayden Walter , Kalchauer Wilfried , Wanek Erich
Published: October 2006

Das aus 3‐Methyl‐1,3‐oxazolidin (1) mit Trimethyliodsilan in situ gebildete Iminiumsalz 2 gibt mit 6‐Methylthiopurin das instabile Aminoalkylierungsprodukt 3a. Uracil geht mit 1 in die C‐Mannich Base 5 über, ein Azaacycloanaloges des Pseudouridins. Für Stabilitätsvergleiche wurden die N‐Mannich Basen 3b–3d und als Substrate für biologische Studien die Ureidoderivate 4a–4e dargestellt.
Pyrimidine Derivatives and Related Compounds: Synthesis of new 3‐(2,3‐Dimethyl‐5‐oxo‐1‐phenyl‐pyrazolin‐4‐yl)‐azopyrazolo[1,5‐a]pyrimidines
Authors: Mourad Aboul‐fetouh E. , Sadek Kamal U. , Shehata Nadia , Elnagdi Mohamed H.
Published: October 2006

Several 3‐(2,3‐dimethyl‐5‐oxo‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐4‐yl)‐azopyrazolo[1,5‐a]pyrimidines were obtained by reacting the 5‐substituted 3‐amino‐4‐(2,3‐dimethyl‐5‐oxo‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐4‐yl)hydrazonopyrazoles 1a, b with β‐bifunctional reagents and α,β‐unsaturated nitriles.
pH‐Solubility Relationship and Partition Coefficients for some Anti‐Inflammatory Arylaliphatic Acids
Authors: Chiarini Alberto , Tartarini Annarosa , Fini Adamo
Published: October 2006

pka‐values of some anti‐inflammatory arylaliphatic acids were measured potentiometrically in DMSO/H2O (80% w/w). The values were confirmed by assessing the solubility of the acids as a function of the pH of the aqueous solutions. In this way, the intrinsic partition coefficient in octanol/water was defined. The discussion deals with the structure and reviews the few data available in the literature.
N‐Alkylierungen unsymmetrischer Piperazine
Authors: Chung Byung‐Ho , Zymalkowski Felix
Published: October 2006

In 1,4‐Stellung unsymmetrisch disubstituierte Piperazine lassen sich N‐(bzw. N')‐mono‐ oder N,N'‐bisalkylieren. Bei ausreichendem Größenunterschied zwischen beiden Substituenten verlaufen Monoalkylierungen regiospezifisch.
H2‐Antihistaminika, 18. Mitt. 5,6‐Alkylsubstituierte 4‐Pyrimidinone mit H2‐antihistaminischer Wirkung
Authors: Spengler Jan‐Peter , Schunack Walter
Published: October 2006

5,6‐Alkylsubstituierte 2‐{2‐[(5‐Methyl‐4‐imidazolyl)‐methylthio]‐ethylamino}‐4‐pyrimidinone wurden dargestellt und auf ihre H2‐antihistaminische Wirksamkeit untersucht.
2‐(4‐Toluidino)pyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Gillessen Jutta
Published: October 2006

Aus der Kondensation von 4‐Tolylguanidin (1) mil den β‐Diketonen 2a‐g gehen die 2‐(4‐Toluidino)pyrimidine 3a‐g hervor, unter denen sich Vertreter mit antidiabetischer und antimykotischer Wirksamkeit befinden.
Indole Derivatives Related to Lonidamine
Authors: Andreani Aldo , Rambaldi Mirella , Bonazzi Daniela , Andreani Franco , Bossa Rosaria , Galatulas Iraklis
Published: October 2006

The synthesis and the antitumor activities of 1‐benzylindole‐3‐carboxylic acids are reported. Compound 16b, which bears at position 1 the same substituent as Lonidamine (1), proved to be the most active derivative.
In vitro Untersuchungen zur mikrosomalen N‐Oxidation N‐substituierter Benzamidine
Authors: Clement Bernd
Published: October 2006

Untersuchungen zur Metabolisierung von N‐mono‐ bzw. N,N‐disubstituierten Benzamidinen 4 bzw. 7 wurden mit Hilfe des 9000 g Überstandes von Kaninchenleberhomogenaten als Enzymquelle und unter Verwendung der synthetisierten potentiellen Metabolite, den Amidoximen 5 bzw. 8 und dem N‐Hydroxyamidin 6b durchgeführt. Von den N‐substituierten Derivaten wird nur das N‐Phenylbenzamidin (4a) in nachweisbarer Menge (DC/MS) zu dem entsprechenden Amidoxim 5a metabolisiert. Unter Berücksichtigung dieser Resultate und publizierter Ergebnisse von Untersuchungen zur Metabolisierung anderer N‐haltiger funktioneller Gruppen wird angenommen, daß das Cytochrom P‐450 Enzymsystem offenbar bevorzugt NH2‐Gruppen oxidieren kann.
Unabhängige Synthese von 2H‐Thiopyran‐2‐yliden‐thioketonen
Authors: Hoederath Wolfgang , Hartke Klaus
Published: October 2006

DurchDiels‐Alder‐Reaktion von 1‐Phenyl‐isopren(3)mit Thiophosgen(4)oder Cyandithioameisensäure‐methylester(7)entstehen keine 4,6‐ sondern die 3,5‐disubstituierten Thiopyrane5und8.Die α‐Pyrone9lassen sich mitLawesson‐Reagens zu den Pyran‐2‐thionen10schwefeln, mit NaSH in die Thiopyran‐2‐one11umlagern und mitLawesson‐Reagens erneut zu den Thiopyran‐2‐thionen12schwefeln. Alkylierung von12mit Phenacylbromid liefert die Pyrylium‐bromide13, die durch Erhitzen in Pyridin Schwefel eliminieren und mitLawesson‐Reagens in die 2H‐Thiopyran‐2‐yliden‐thioketone2übergeführt werden können.2aist mit dem Hauptisomer der Umsetzung von 3‐Methyl‐5‐phenyl‐1,2‐dithiolium‐perchlorat(1)in Pyridin/Eisessig nach Lit. identisch.
Synthesis of Substituted 3‐Hydroxy‐1H,5H‐pyrido[1,2‐a]‐benzimidazol‐1‐ones as Possible Antimicrobial and Antineoplastic Agents
Authors: Soliman Farid S. G. , Rida Samia M. , Badawy El‐Sayed A. M. , Kappe Thomas
Published: October 2006

Syntheses of the title compounds 3 as possible antimicrobial and antineoplastic agents were achieved by reacting the active malonates 1 with the benzimidazoles 2a,b. On the other hand, reaction of 1c,d with 2‐methylbenzimidazole (2c) yielded the imidazoquinolinones 4a,b. Four compounds in the series 3 displayed in vitro antibacterial and antifungal activities.
Synthesen neuer Verbindungen mit lokalanästhetischer Wirkung, 10. Mitt. Synthese von 14C‐Fomocain
Authors: Oelschläger Herbert , Ewald Heinz‐Werner
Published: October 2006

Das für Metabolismusstudien benötigte 14C‐Fomocain wurde in einer 8‐Stufen‐Synthese mit einer spez. Aktivität von 5,0 mCi/g dargestellt. Die Radioaktivitätsausbeute betrug 7,39% des eingesetzten Ba14CO3.
Guanidine‐annelated Heterocycles, VII: Synthesis and Antihypertensive Activity of 2,10‐Dimethyl‐5H, 10H‐1,2,4‐triazolo[5,1‐b]quinazolin‐5‐one
Authors: Liu Kang‐Chien , Hu Ming‐Kuan
Published: October 2006

In some recent publications2‐4), we reported the synthesis and antihypertensive activity of a number of condensed quinazoline and quinazolinone derivatives. Since the quinazolinone derivatives exhibited more potent activity in anesthetized animals, it would seem worth‐while to synthesize more derivatives in this series. Now, we wish to describe the method of preparing a new representative compound, which was characterized by bearing an annelated guanidine structural unit. This structural unit was found to be essential for hypotensive response when it was incorporated into a condensed ring system5‐8).
Zur Stereochemie phenylsubstituierter Aminoalkanole
Authors: Graßhoff Lutz , Haller Rolf
Published: October 2006

Diastereomere Aminoalkohole, wie sie durch Reduktion entsprechender Ketone mit komplexen Methallhydriden erhalten werden, lassen sich stereospezifisch zu Tetrahydrofuranderivaten cyclisieren. 1H‐NMR‐Untersuchungen der Tetrahydrofuranderivate ermöglichen Rückschlüsse auf die relativen Konfigurationen der Diastereomere.
Resolution of Optical Isomers by Thin‐Layer Chromatography: Enantiomeric Purity of Methyldopa. Dünnschichtchromatographische Enantiomerentrennung: Enantiomere Reinheit von Methyldopa
Authors: Martens Jürgen , Günther Kurt , Schickedanz Maren
Published: October 2006

Just 20 % of chiral synthetic drugs are used as pure stereoisomers1), although it is known from numerous examples that optical isomers may have quite different biological effects2). Therefore the enantiomeric purity is an important probe for monitoring the quality of drugs. The availability of reliable analytical techniques for the correct determination of enantiomeric compositions is therefore becoming increasingly important. Such a method should allow us to deal successfully with the determination of small enantiomeric impurities.
Bishydrocotarnines – Stereochemical Aspects
Authors: Okamoto Yoshio , Dirnberger Doris , Burgemeister Thomas , Dannhardt Gerd , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

The bishydrocotarnines 2a and 2b were converted into the urethanes 9a and 9b and into the carbamates 10a and 10b, which in turn were split to yield the sec. amines 11a and 11b. Cyclisation with diethyl oxalate led to the diketopiperazines 12a and 12b. Contrary to 9b, compound 9a was resolved into enantiomers on a cellulose carbamate column. This indicates that 9a is the D,L‐ and 9b is the meso form. NMR spectra of 12a and 12b led to an analogous conclusion.
Reviews and Trends: Grundlagen und Anwendungen einer durch Flammenhydrolyse gewonnenen Kieselsäure, 25. Mitt. Zur Adsorption an der Oberfläche einer flammenhydrolytisch gewonnenen Kieselsäure
Authors: Ettlinger Manfred , Ferch Horst , Mathias Johann
Published: October 2006

Die Beeinflussung der auf der AEROSIL®‐Oberfläche vorhandenen Silanolgruppen durch adsorbiertes Wasser und durch die Temperatur wird infrarotspektroskopisch untersucht. Die Adsorption anwendungstechnisch bedeutsamer Stoffgruppen wie anionische, kationische und nichtionische Tenside, Amine, Steroide und Antioxidantien an AEROSIL® und die dafür verantwortlichen Mechanismen werden diskutiert.
H2‐Antihistaminika, 33. Mitt. Synthese und H2‐antagonistische Aktivität heteroaromatischer (Thio)Carboxamide und Triazol(thi)on‐Derivate des Piperidinomethylphenoxypropylamins
Authors: Wegner Kurt , Krämer Irene , Schunack Walter
Published: October 2006

Die Zyklisierung der (Thio)Semicarbazidela, bmit N‐Cyan‐diphenylimidocarbonat, N‐Cyan‐dimethyldithioimidocarbonat, Aminocrotonsäurenitril und Acetessigester gibt die heteroaromatischen (Thio)Carboxamide5a, bund7–9.Beim Einwirken von NaOH auf die (Thio)Biharnstoffe12und13sowie die (Oxa)Thiadiazoldiamine19und20werden die Triazol(thi)one15und17erhalten. Am Vorhof des Meerschweinchens zeigen5a, 7und8eine mit Cimetidin vergleichbare Histamin‐H2‐antagonistische Wirkung.
Activity against Trypanosoma cruzi of New Analogues of Nifurtimox
Authors: Mester B. , Elguero J. , Claramunt R. M. , Castanys S. , Mascaró M. L. , Osuna A. , Vilaplana M. J. , Molina P.
Published: October 2006

Ten new derivatives 1 structurally related to Nifurtimox have been synthesized from 5‐nitrofurfural and the corresponding N‐aminoheterocyclic compounds. Physical data, spectroscopic characteristics and biological properties have been examined. An unusual long‐range coupling constant in the pyrazolyl derivative 1b has been observed. Compounds in which the heterocyclic counterparts are 1,2,4‐triazol‐4‐yl and pyridin‐1‐yl groups clearly show s superior activity against Trypanosoma cruzi.
Einschlußverbindungen von Cyclodextrinen mit Piperazin
Authors: Frömming Karl‐Heinz , Wedelich Volker , Mehnert Wolfgang , Lange Axel , Hosemann Rolf
Published: October 2006

Mittels 1H‐NMR‐Spektroskopie wurde in wäßriger Lösung die Bildung einer Einschlußverbindung zwischen β‐Cyclodextrin und Piperazin nachgewiesen. Ein solches gelöstes Addukt trat nicht mit α‐ und γ‐Cyclodextrin auf. In Anwesenheit eines Piperazin‐Überschusses kristallisierte aus wäßriger Lösung von β‐Cyclodextrin und Piperazin eine 1:1‐Einschlußverbindung aus.
Cycloadditionsreaktionen an Iminiumverbindungen
Authors: Möhrle Hans , Dwuletzki Heinz
Published: October 2006

Iminiumverbindungen vom Typ 1 reagieren in [2⊕ + 1]‐Cycloadditionsreaktionen nur mit dem nucleophilen Carben 2b, nicht mit Methylencarben (2a). Demgegenüber addiert sich 2a an das Enamin 5. Nur sterisch wenig anspruchsvolle Carbiminium‐Strukturen können mit 2,3‐Dimethylbutadien (10) zu “Diels‐Alder‐Addukten” 11 umgesetzt werden.
Dihydroisochinolinumlagerung, 37. Mitt. Synthese von Isochinoliniumsalzen mit sperrigen C‐1‐Substituenten als Vorstufen für 1,2‐Dihydroisochinoline
Authors: Knabe Joachim , Grünewald Franz‐Josef
Published: October 2006

Durch Alkylierung der Reissert‐Verbindung 1 werden die Verbindungen 2a‐2d erhalten. Diese ergeben nach Verseifung die Isochinoline 3a‐3d, die mit Methyliodid zu den Iminiumiodiden 4a‐4d umgesetzt werden.
Peroxide als Pflanzeninhaltsstoffe, 3. Mitt. 1β‐Hydroperoxyisonobilin, ein neues Hydroperoxid aus den Blüten der Römischen Kamille (Anthemis nobilis)
Authors: Mayer Ralf , Rücker Gerhard
Published: October 2006

Aus dem Ethanolextrakt der trockenen Blüten von Anthemis nobilis L. (syn. Chamaelum nobile) wurde 1β‐Hydroperoxyisonobilin (1) isoliert, ein Sesquiterpen‐Peroxid vom Germacran‐Typ. Die Struktur wurde aus spektroskopischen Daten und der Reduktion zu Hydroxyisonobilin (2) abgeleitet.
The Reactions of Electron‐Rich Heterocycles with Derivatives of Orthocarboxylic Acids; VIII. Proton Acid‐Catalyzed Acylation of Indoles by 2‐Alkoxy‐1,3‐dioxolanes
Authors: Akgün Eyüp , Tunali Mustafa , Pindur Ulf
Published: October 2006

In acid‐catalyzed reactions with 3‐unsubstituted indoles 1, 2‐alkoxy‐1,3‐dioxolanes 2a‐c behave as acyl equivalents. Depending on the substitution patterns of the reaction partners, the 1,3‐dioxolanium ions 3a‐c, generated in situ from the cyclic ortho esters by the action of sulfosalicylic acid, react to form tris‐(3‐indolyl)alkanes 6 and 9, bis‐(3‐indolyl)ethenes 7, or 3‐benzoylindoles 8. Analogous reactivity was observed with related acyclic ortho esters.
S‐Carboxymethyl‐L‐cystein‐(R)‐ und (S)‐sulfoxid
Authors: Meese Claus O.
Published: October 2006

S‐Carboxymethyl‐L‐cystein (1), das als Mucolytikum im therapeutischen Einsatz ist (Mucodyne®, Mucolex®) und auch bei der Metabolisierung von Halogenethanen als intermediäres Cystein‐Konjugat auftritt, wird im Humanorganismus zum Teil in ein S‐Oxid 2 (S‐Carboxymethyl‐L‐cystein‐S‐oxid, 3‐Carboxymethylsulfinyl‐L‐alanin) übergeführt, wobei das Ausmaß der Sulfoxidation von 1, wie auch bei zahlreichen anderen schwefelhaltigen Arzneimitteln, erhebliche genetisch determinierte Variation aufweist. Obgleich dieser im Zusammenhang mit genetischem Polymorphismus und damit verknüpften analytischen und stereochemischen Aspekten wichtige Metabolit 2 in der Literatur mehrfach erwähnt worden ist ist, seine chemische Synthese bisher nicht beschrieben worden. Im folgenden soll daher über die einfache Darstellung von 2 und die Trennung der epimeren Sulfoxide (4R)‐2 und (4S)‐2 berichtet werden.
Dihydroisochinolinumlagerung, 38. Mitt. Verhalten von 1,2‐Dihydroisochinolinen mit sperrigen C‐1‐Substituenten gegen Säuren
Authors: Knabe Joachim , Grünewald Franz‐Josef
Published: October 2006

Die aus den Iminiumsalzen 1a‐1d durch Reduktion mit LiAlH4 erhaltenen 1,2‐Dihydroisochinoline 2a‐2d werden mit verdünnten Säuren erhitzt. Dabei erleiden 2a und 2b in 44proz. Ausbeute Umlagerung zu 3a und 3b, 2c in 17proz. Ausbeute zu 3c. 2d wird unter den angewandten Reaktionsbedingungen nicht umgelagert, es wird größtenteils unverändert zurückgewonnen. Bei der Umsetzung von 2b wird als Eliminierungsprodukt 1,2‐Di‐(2‐naphthylethan) (12) isoliert, das als Rekombinationsprodukt von β‐Naphthylmethylradikalen zu interpretieren ist.