Influence of ergot derivatives on prolactin secretion in rats. Mechanisms of action and clinical implications
Authors: Horowski Reinhard 
Published: July 2017

Ergot derivatives are the most effective compounds in the treatment of migraine attacks. It has been proposed that these compounds exert this effect by direct action on skull arteries or arteriovenous anastomoses, or by interfering with peripheral or central serotonin receptors. It is also possible that these compounds influence monoaminergic neurotransmission and, thereby, endorphines modulating the threshold for pain or sensory perception. In testing these hypotheses, changes in receptor sensitivity or function have to be considered since we have observed simultaneous tolerance and supersensitivity development in the same animal treated chronically with lisuride. We therefore propose that ergot derivatives can reduce the well documented higher sensitivity of migraine sufferers to various stimuli. In humans, prolactin-levels can be used for determining bioavailability of some ergot derivatives and for studying whether dopaminergic mechanism plays a role in their antimigraine effect.

Les dérivés de l'ergot sont les composés les plus efficaces dans le traitement des attaques de migraine. Il semble que ces composés exercent cet effet par une action directe sur les artères du crâne ou sur les anastomoses des artères, ou en interférant par les récepteurs sérotonine regiques periphériques ou centraux. Ces composés peuvent aussi influencer la neuro-transmission mono-aminergique et, par conséquent, donner lieu, par exemple, au phénomène des endorphines règlant le seuil de la douleur ou de la perception sensorielle. Lors de l'évaluation de cette hypothèse, il faut tenir compte des modifications de la fonction ou de la sensibilité des récepteurs car l'on a observé un développement simultané de la tolérance et de l'hyper-sensibilité même chez les animaux traités par lisuride pour des formes chroniques. Nous avons donc formulé l'hypothèse selon laquelles les dérivés de l'ergot peuvent réduire l'hyper-sensibilité à différents stimuli chez les personnes souffrant de migraines. Chez l'homme, les niveaux de prolactine peuvent être employés pour déterminer la disponibilité biologique de quelques dérivés de l'ergot ou pour vérifier un rôle possible du mécanisme dopaminergique dans leur effet anti-migraine.

I derivati dell'ergot sono i composti piu’ efficaci nel trattamento sintomatico e preventivo dell'emicrania; l'effeto sembra esercitarsi mediante un'azione diretta sulle arterie del cranio o sulle anastomosi arterovenose, oppure interferendo con i recettori serotoninergici periferici o centrali. E’ anche possibile che questi composti influenzino la neurotrasmissione endorfinergica della soglia del dolore o la sua percezione. Nel valutare queste ipotesi devono essere tenute in considerazione le variazioni funzionali e di sensibilita’ recettoriale, poichè noi abbiamo osservato uno sviluppo simultaneo della tolleranza e della supersensibilità negli stessi animali trattati cronicamente con lisuride. Abbiamo quindi formulato l'ipotesi che i derivati dell'ergot possono ridurre la ben nota maggiore sensibilata’ degli emicranici a vari stimoli. Nell'uomo i livelli di prolattina possono essere usati per determinari la biodisponibilita’ di alcuni derivati dell'ergot oppure per studiare se il meccanismo dopaminergico gioca un ruolo nel loro effetto anti-emicranico.