bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Time-Shrinking and Categorical Temporal Ratio Perception
Authors: Hoopen Gert Ten , Sasaki Takayuki , Nakajima Yoshitaka , Remijn Ger , Massier Bob , Rhebergen Koenraad S. , Holleman Willem
Published: October 2006

In a previous study, we presented psychophysical evidence that time-shrinking (TS), an illusion of time perception that empty durations preceded by shorter ones can be conspicuously underestimated, gives rise to categorical perception on the temporal dimension (Sasaki, Nakajima, & ten Hoopen, 1998). In the present study, we first survey studies of categorical rhythm perception and then describe four experiments that provide further evidence that TS causes categorical perception on the temporal dimension. In the first experiment, participants judged the similarity between pairs of /t1/t2/ patterns (slashes denote short sound markers delimiting the empty time intervals t1 and t2). A cluster analysis and a scaling analysis showed that patterns liable to TS piled up in a 1:1 category. The second and third experiments are improved replications in which the sum of t1 and t2 in the /t1/t2/ patterns is kept constant at 320 ms. The results showed that the 12 patterns /115/205/, /120/200/,  . . ., /165/155/, /170/150/ formed a 1:1 category. The fourth experiment utilizes a cross-modality matching procedure to establish the subjective temporal ratio of the /t1/t2/ patterns and a 1:1 category was established containing the 11 patterns /120/200/, /125/195/,  . . ., /165/155/, /170/150/. On basis of these converging results we estimate a domain of perceived 1:1 ratios as a function of total pattern duration (t1 + t2) between 160 and 480 ms. We discuss the implications of this study for rhythm perception and production.
Thoughts on an Empirical Approach to the Evolutionary Origins of Music
Authors: McDermott Josh , Hauser Marc D.
Published: October 2006

One year ago we published a review article in Music Perception surveying and summarizing the empirical literature relevant to the evolutionary origins of music. Seven pieces commenting on our review have appeared in the present issue. In this reply we discuss some of the arguments made by the commentators and clarify some of the points made in our original review.
Preserved Singing in Aphasia
Authors: Wilson Sarah J. , Parsons Kate , Reutens David C.
Published: October 2006

This study examined the efficacy of Melodic Intonation Therapy (MIT) in a male singer (KL) with severe Broca’s aphasia. Thirty novel phrases were allocated to one of three experimental conditions: unrehearsed, rehearsed verbal production (repetition), and rehearsed verbal production with melody (MIT). The results showed superior production of MIT phrases during therapy. Comparison of performance at baseline, 1 week, and 5 weeks after therapy revealed an initial beneficial effect of both types of rehearsal; however, MIT was more durable, facilitating longer-term phrase production. Our findings suggest that MIT facilitated KL’s speech praxis, and that combining melody and speech through rehearsal promoted separate storage and/or access to the phrase representation.
Temporal Information Processing in Musicians and Nonmusicians
Authors: Rammsayer Thomas , Altenmüller Eckart
Published: October 2006

The present study was designed to examine the general notion that temporal information processing is more accurate in musicians than in nonmusicians. For this purpose, 36 academically trained musicians and 36 nonmusicians performed seven different auditory temporal tasks. Superior temporal acuity for musicians compared to nonmusicians was shown for auditory fusion, rhythm perception, and three temporal discrimination tasks. The two groups did not differ, however, in terms of their performance on two tasks of temporal generalization. Musicians’superior performance appeared to be limited to aspects of timing which are considered to be automatically and immediately derived from online perceptual processing of temporal information. Unlike immediate online processing of temporal information, temporal generalizations, which involve a reference memory of sorts, seemed not to be influenced by extensive music training.
Effect of Network Latency on Interactive Musical Performance
Authors: Bartlette Christopher , Headlam Dave , Bocko Mark , Velikic Gordana
Published: October 2006

We investigate the effects of different levels of delay (or latency) on the coordination, pace and timing regularity of musicians who are in remote locationsâ€”a situation encountered in an interactive network performance. Two pairs of musicians performed two Mozart duets while isolated visually and connected through microphones and headphones. Different levels of latency (0, 20, 40, 50, 80, 100, 120, 150, and 200 ms) were introduced into the performing environment (musicians heard themselves in real time and only the other part delayed); the musicians performed the duets under these conditions and rated their musicality and level of interactivity. Although the musicians chose different strategies to handle the latency, which resulted in different levels of success in maintaining coordination, pacing and regularity, both duets were strongly affected by latency at and above 100 ms. At these levels, the musicians rated the performances as neither musical nor interactive, and they reported that they played as individuals and listened less and less to one another.
Learning Absolute Pitch by Children
Authors: Miyazaki Ken’ichi , Ogawa Yoko
Published: October 2006

This study is an attempt to depict the learning process of AP in Japanese children in a cross-sectional design. In this study, 104 children of 4 to 10 years of age in a music school were tested. The children had been trained within a music education system of the school since they entered the school at the age of 4. They had received a one-hour keyboard lesson a week in school and probably had everyday practice at home. The training during the initial 2-year course emphasized imitative singing with syllables in the fixed-do system while playing on the keyboard at the same time. In this training, particular emphasis was placed on establishing associations between pitches and solfège labels. In the AP test, test tones presented to the children ranged from C3 (131 Hz) to B5 (988 Hz). Children were instructed to name each tone out loud as rapidly as possible. The test score markedly increased for a fairly good number of the children with remarkable improvement from the age of 4 to 7. Children seemed to learn pitches in order of their appearance in music lessons; first, white-key notes, then black-key notes. However, one should be cautious about concluding from the present results that anyone can learn to develop AP with appropriate training, because there may be confounding factors (e.g., sampling bias and a certain dropout rate). Nevertheless, the present results are consistent with the early-learning theory of AP, and may explain the existence of partial AP (greater accuracy for white-key notes) and a high prevalence of AP in Japan.
The Uneven Interface Between Culture and Biology in Human Music
Authors: Merker Bjorn
Published: October 2006

Two recent reviews in Music Perception address potential cognitive adaptations for music. In this commentary I sketch a number of connections between issues raised in these reviews and the biology of music more generally. Potential perceptual and cognitive specializations for music are distinguished from those of production, the latter supplying a key adaptation for music in the form of vocal learning. The generative nature of human music is emphasized, as is the potential relevance of nonlinear resonance phenomena in audition and the shaping power of the “learner bottle-neck” in cultural transmission for our understanding of the structural content of extant musical forms.
Musical Rhythm, Linguistic Rhythm, and Human Evolution
Authors: Patel Aniruddh D.
Published: October 2006

There is now a vigorous debate over the evolutionary status of music. Some scholars argue that humans have been shaped by evolution to be musical, while others maintain that musical abilities have not been a target of natural selection but reflect an alternative use of more adaptive cognitive skills. One way to address this debate is to break music cognition into its underlying components and determine whether any of these are innate, specific to music, and unique to humans. Taking this approach, Justus and Hutsler (2005) and McDermott and Hauser (2005) suggest that musical pitch perception can be explained without invoking natural selection for music. However, they leave the issue of musical rhythm largely unexplored. This comment extends their conceptual approach to musical rhythm and suggests how issues of innateness, domain specificity, and human specificity might be addressed.
The development of geotextiles incorporating slow- release phosphate beads for the maintenance of oil degrading bacteria in permeable pavements
Authors: Spicer G.E. , Lynch D.E. , Newman A.P. , Coupe S.J.
Published: October 2006

The development of a self-fertilising geotextile mat designed to provide a sustained slow-release of required inorganic nutrients for the growth of oil degrading microorganisms in porous pavement systems (PPS) is reported. The system comprises a geotextile spun from polymer fibres containing spherical phosphated polymer beads that release phosphate upon contact with water at a desirable level for microbial growth. Initial results using model PPS have shown that the self-fertilising geotextile system works extremely effectively as increased microbial activity has been observed throughout the experiment, illustrating that the oil-degrading bacteria can effectively utilise this polymer composite as a suitable nutrient source.
Sequence analysis and quantification of transposase cDNAs of transposon TCp3.2 in Cydia pomonella larvae
Authors: Arends Hugo M. , Jehle Johannes A.
Published: October 2006

The Tc1‐like transposable element TCp3.2 was previously found to be horizontally transferred from the genome of Cydia pomonella to the C. pomonella granulovirus (CpGV). In this study, the transcription of transposase genes of endogenous TCp3.2 copies in the insect host genome was investigated. Cloning and sequencing of cDNAs prepared from TCp3.2 transposase transcripts resulted in the identification of a 199‐bp‐long intron. Sequence heterogeneities among different cDNA clones suggested that multiple copies of the transposase are transcribed, but that a part of these copies encode a defective transposase. The actin gene of C. pomonella was cloned and sequenced, and used to standardise quantitative real time PCR on prepared cDNA of the TCp3.2 transposase. Comparison of cDNA levels of TCp3.2 transposase prepared from mock and CpGV‐infected C. pomonella larvae did not provide evidence that CpGV infection influenced the transcription level of TCp3.2 transposase. Arch. Insect Biochem. Physiol. 63:135–145, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
α‐Aminoalkylierungsreaktionen mit N‐funktionellen Glyoxylsäurederivaten 5. Mitt.: α‐Aminosäuren und Derivate
Authors: Gloede J. , Freiberg J. , Bürger W. , Ollmann G. , Groß H.
Published: October 2006

O,N‐ bzw. N,N‐Acetale sowie Dialkylimoniumsalze der Glyoxylsäurestufe können für Aminoalkylierungen CH‐acider Verbindungen eingesetzt werden, wobei Amide oder Ester N,N‐dialkylierter α‐Aminosäuren entstehen. Die Reaktion wird an einer Reihe von Beispielen untersucht.
Zur Acetolyse des Piperidinomethyl‐cyclooctanons
Authors: Roth H. J. , Schumann E.
Published: October 2006

Die Acetolyse des Piperidinomethyl‐cyclooctanons (I) führt zu etwa 20% Methylencyclooctanon (II), etwa 45% dimerem II (III) und etwa 35% Polymerisat. III lagert Wasser an und geht in 1‐(1‐Hydroxy‐2‐oxo‐cyclooctyl)‐2‐(2‐oxo‐cyclooctyl)‐äthan (IV) über, das kein ketalartiges Isomer bildet.
Äthoxycarbonylderivate heterocyclischer sekundärer Alkohole
Authors: Ebersberg J. , Haller R.
Published: October 2006

2,6‐Diphenyl‐1‐oxa‐ und 1‐thiacyclohexanole‐(4) mit äquatorialer Hydroxylgruppe an C‐4 bilden mit Chlorameisensäureäthylester kristalline Äthoxycarbonylderivate. Die Struktur dieser Verbindungen sowie eines entsprechenden Piperidinolderivates wird kernresonanzspektroskopisch untersucht.
Gaschromatographische Untersuchungen von aromatischen Wässern
Authors: Von Schantz M. , Juvonen S.
Published: October 2006

Nach drei verschiedenen offizinellen Verfahren wurden die aromatischen Wässer Aqua Floris Aurantii, Aqua Menthae piperitae, Aqua Foeniculi, Aqua Anisi und Aqua Rosae hergestellt. Die Verteilung des Öles zwischen Wasser und Rezeptur‐Hilfsmitteln, wie Filter und Talk, konnte gravimetrisch für die gesamten Öle und gaschromatographisch für die einzelnen Substanzen der Öle quantitativ ermittelt werden.

Die Veränderungen in der Zusammensetzung des Öles im aromatischen Wasser wurden während einjähriger Lagerungszeit verfolgt.
Die jodometrische Penicillinbestimmung. 2. Mitt.: Oxydation von Modellsubstanzen
Authors: Pallenbach D. , Glombitza K.‐W.
Published: October 2006

Bei der Oxydation von Derivaten des Penaldinsäureäthylesters mit Jod bildet sich der als Bisphenylhydrazon nachgewiesene Glyoxalcarbonsäureäthylester (2). Auch bei der Oxydation in wasserfreiem Medium sind keine organischen Jodverbindungen nachweisbar, sondern mindestens 4 verschiedene Dehydrierungsprodukte, die mit Phenylhydrazin alle 2‐Bisphenylhydrazon liefern. Die Penaldinsäure verhält sich somit wie ein Redukton.
Die Bornträger‐Reaktion mit unsymmetr. substituiert. Hydroxyanthrachinonen
Authors: Auterhoff H. , Schröppel F.
Published: October 2006

Es wurde das Verhalten von Alizarin, Chinizarin, Purpurin und Chinalizarin in der Bornträger‐Reaktion untersucht. Während Alizarin sich als sehr stabil erwies, werden Chinizarin und Chinalizarin rasch, Purpurin sehr rasch zersetzt.
Ausmaß und Ursache der Bindung von Phenolen durch PolyäthylenglykolstearateWertmindernde Wechselwirkungen von Desinfektions‐ und Konservierungsmitteln mit nichtionogenen Tensiden. II. Teil
Authors: Thoma K. , Ullmann E. , Fickel O.
Published: October 2006

Die über quantitative mikrobiologische Untersuchung in der Warburg‐Apparatur an Staph. aureus SG 511 berechneten Erhöhungen der Mengen an Konservierungsmitteln, welche jeweils zur Aufrechterhaltung der antibakteriellen Wirkung erforderlich sind, werden durch Ermittlung der Bindungsverhältnisse über Gleichgewichtsdiasolyse bestätigt.

Die Reaktion zwischen Phenolen und Polyäthylenglykolstearaten ist reversibel. Das Ausmaß der Bindung wird vom Verteilungsverhalten der Phenole zwischen Wasser und Mizellphase bestimmt. Bei Kenntnis der Verteilungsgleichgewichte können Wirkungsverlust, Restaktivität und erforderliche Konzentrationserhöhung des Wirkstoffs für alle Tensidkonzentrationen berechnet werden.
Kondensierte Azetidinone‐(2) 5. Mitt.: Massen‐ und kernresonanzspektroskopische Untersuchung der Methylderivate der 6‐Aminopenicillansäure
Authors: Moll F. , Hannig M.
Published: October 2006

Die Massen‐ und NMR‐Spektren von 6‐Aminopenicillansäuremethylester, 6‐N‐Methyl‐aminopenicillansäuremethylester und 6‐N,N‐Dimethylaminopenicillansäuremethylester, hergestellt durch Umsetzung von 6‐Aminopenicillansäure mit Diazomethan, wurden aufgenommen und diskutiert. Die drei Methylderivate zeigen nicht nur in der IR‐Absorption und der Kernresonanz, sondern auch in der massenspektrometrischen Fragmentierung charakteristische Unterschiede.
Isolierung von 4‐Methylthiobutylglucosinolat (Glucoerucin) aus Samen von Eruca sativa Mill
Authors: Gmelin R. , Schlüter M.
Published: October 2006

Die Isolierung der kristallinen Kalium‐ bzw. Tetramethylammoniumsalze von 4‐Methylthiobutylglucosinolat (Glucoerucin) aus Samen von Eruca sativa Mill. wird beschrieben. Die enzymatisch gebildeten Spaltprodukte Glucose, Sulfat und 4‐Methylthiobutylisothiocyanat, das in verschiedene Thioharnstoffderivate überführt wurde, sowie das bei Säurehydrolyse nachgewiesene Hydroxylamin sind beweisend für die Struktur von Glucoerucin, das somit dem üblichen Glucosinolat‐Typ entspricht.
Zur Kenntnis der Reaktion von Äpfelsäure mit Chromotropsäure
Authors: Pankow H.‐J. , Auterhoff H.
Published: October 2006

Die Nachweisreaktion von Äpfelsäure mit Chromotropsäure in Wein und Most wurde als Pechmann‐Kondensation mit der sich intermediär bildenden Formylessigsäure erkannt. Das Reaktionsprodukt wurde mit Modellsubstanzen aus α‐Naphthol, β‐Naphthol und 1,8‐Dihydroxynaphthalin und Äpfelsäure verglichen.
Untersuchungen an neueren Antiphlogistica
Authors: Unterhalt B.
Published: October 2006

Einige Antiphlogistica wurden analytisch untersucht und durch qualitative und quantitative Dünnschichtchromatographie voneinander getrennt. Die Methylierung von Oxyphenbutazon 2 mit Diazomethan führte zur Isolierung von fünf Produkten (19–23), deren Struktur durch NMR‐Spektroskopie ermittelt werden konnte.
Struktur und Wirkung von morpholinoalkylsubstituierten Barbitursäuren. 2. Mitt.: Einfluß der Substituenten auf die Ionisationskonstanten und die pharmakologische Wirkung
Authors: Gagausov J. , Michailova D. , Natscheva R.
Published: October 2006

Es wurde der Einfluß der Substituenten auf die pKabase‐ und pKaacid‐Werte für eine Reihe neuer morpholino‐alkyl‐substituierter Barbitursäuren untersucht. Dabei wurde gefunden:

1. Von größter Bedeutung für die pKabase‐Werte ist der Morpholinrest, welcher die Möglichkeit zur Keto‐Enol‐ und Laktam‐Laktim‐Tautomerie bietet.

2. Eine schwächere Erhöhung des basischen Charakters ergibt die Vergrößerung des Abstandes des Morpholinrestes vom Barbiturring.

3. Sowohl pKabase als auch pKaacid werden erniedrigt, wenn der Äthylrest durch einen Phenylrest am C‐5 ersetzt wird.

4. Die pharmakologische Wirkung hängt vom Ionisationsgrad beim pH des Blutplasmas ab.
Zur Entstehung sauerstoffhaltiger Lanostanderivate in Wollwachs
Authors: Brieskorn C. H. , Dertinger G.
Published: October 2006

Beim Einwirken von Sauerstoff auf acetyliertes Dihydrolanosterol in einer Barcroft‐Warburg‐Apparatur erfolgte der erste oxidative Angriff an C‐7. Die anfänglich entstehenden Peroxide setzten sich in Sekundärreaktionen zu Hydroxy‐, Oxo‐ und Dien‐Verbindungen um.
Substituenteneffekte bei Phenothiazin‐Radikalen III. Radikalkationen aus Phenothiazin‐Derivaten mit Elektronen‐Donator‐Substituenten
Authors: Fenner H.
Published: October 2006

Phenothiazin‐Derivate mit einer Methoxyl‐ bzw. Methylthiogruppe in 2‐Stellung des Ringsystems bilden in stark saurer Lösung sehr stabile Radikalkationen, während in neutraler Lösung mit Dibenzoylperoxid bevorzugt Oxidation zu Thiazoniumkationen erfolgt. Beim Thioridazin‐Radikalkation wurde mit Hilfe der hochauflösenden EPR‐Spektroskopie der Einfluß der ‐S‐CH3‐Gruppe auf die Radikalstruktur untersucht.
Zur spektralphotometrischen Bestimmung von steroiden und triterpenoiden Verbindungen. (2. Mitt.)
Authors: Kartnig Th. , Danhofer‐Nöhammer R. , Wegschaider O.
Published: October 2006

Am Beispiel einiger steroider und triterpenoider Aglykone wird der Einfluß der Zucker auf die UV‐Absorption in konz. Schwefelsäure aufgezeigt. Weiter wird die Abhängigkeit der UV‐Absorption in konz. Schwefelsäure von der Umsetzungstemperatur und ‐zeit untersucht. Aus den Ergebnissen wird der Schluß gezogen, daß nur die genaueste Einhaltung der Versuchsbedingungen reproduzierbare Ergebnisse gewährleistet.
Sorptionsvermögen von Polyamid 6 für 4‐Aminobenzoesäuren
Authors: Ullmann E. , Bauer G.
Published: October 2006

Undissoziierte Anteile von 4‐Aminobenzoesäure und 4‐Butylaminobenzoesäure werden einem zeitabhängigen Diffusionsvorgang folgend von Polyamid 6 sorbiert.

Die Sorptionsmaxima liegen bei pH 3,6 – 4. Für die Sorption sind sowohl Wasserstoffbrücken als auch hydrophobe Wechselwirkungen verantwortlich, wobei letztere den größeren Einfluß haben.
Die Bestimmung von Hydroxybenzoesäure‐alkylestern in Dimethylsulfoxid
Authors: Unterhalt B.
Published: October 2006

Hydroxybenzoesäure‐alkylester werden in Dimethylsulfoxid bei 100° hydrolysiert. Die Verseifung entspricht bei den p‐Hydroxybenzoesäureestern einer Reaktion 2. Ordnung nach sofortigem Verbrauch von 1 Äquivalent Lauge für den phenolischen Wasserstoff.
Zur Konformation des Normethadons
Authors: Haller R. , Schneider H. J.
Published: October 2006

Normethadon, 2‐d2‐Normethadon und ihre Reduktionsprodukte sowie 5‐Dimethylamino‐3,3‐diphenyl‐pentan‐2‐on wurden kernresonanzspektroskopisch untersucht. Durch eine Berechnung eines Teils des NMR‐Spektrums konnte ein wesentliches Argument für eine bevorzugte antiperiplanare Konformation an der β‐Dimethylaminoäthyl‐Kette erhalten werden.
Die Triterpenoide der Birnen‐ und Apfelschale
Authors: Brieskorn C. H. , Süss H. P.
Published: October 2006

Neben schon von anderen Rosaceen her bekannten Triterpensäuren wird aus den Schalen von Birne und Apfel erstmals 3β,19α‐Dihydroxyursa‐12‐en‐2‐on‐17‐säure isoliert. Sie erhält den Namen Pirolonsäure (4).
Synthese von Phosphorsäure‐4‐nitrophenylesterdiamiden
Authors: Roth Hermann J. , Lenig Arthur R. , Stock Wilfried
Published: October 2006

Es wird ein Verfahren beschrieben, mit dem in guten Ausbeuten unterschiedlich substituierte Phosphorsäure‐4‐nitro‐phenylesterdiamide der allgemeinen Formel 6 dargestellt werden können. Die so erhaltenen Phosphorsäurederivate können zur Synthese phosphoranaloger Barbitursäuren1 eingesetzt werden.
Mannich‐Basen von Hydroxy‐indolen, 2. Mitt
Authors: Kuckländer Uwe , Töberich Hildegard
Published: October 2006

Die 2‐Hydroxy‐cyclohept[b]indolone 2a‐c werden mit Bisdimethylaminomethan zu den Phenol‐Mannich‐Basen 3a‐c umgesetzt. Durch Reaktion mit dem Hexahydrotriethyl‐1,3,5‐triazin 4 werden die 1,3‐Benzoxazin‐Derivate 5a‐c erhalten. Die analoge Umsetzung des 6‐Hydroxyindols 6 führt zu dem Benzoxazin‐Abkömmling 7.
2‐Spiro‐indan‐1,3‐dione, 2. Mitt.
Authors: Möhrle Hans , Novak Hans‐Joachim , Wendisch Detlef
Published: October 2006

Die Reaktion der Titelverbindung 1a mit Borhydrid erfolgt bei Erhalt des Enaminonchromophors durch Reduktion der Indandion‐Partialstruktur unter Bildung von zwei Diolen, deren relative Konfiguration spektroskopisch ermittelt wird.
Halogenated Dimefline‐type Derivatives
Authors: Valenti Piero , Recanatini Maurizio , Re Paolo Da , Cima Lorenzo , Giusti Piero
Published: October 2006

Some halogenated dimefline‐type derivatives and their pharmacological properties are reported.
Kinetische Untersuchungen an aktivierten Sulfonen
Authors: Messinger Paul , Borchert‐Bremer Roswitha
Published: October 2006

Durch pH‐Stat‐Titration der beim Zerfall aktivierter Sulfone freigesetzten Sulfinsäuren werden Reaktionsgeschwindigkeiten und Lage der Gleichgewichte ermittelt. Diese Werte lassen sich mit den σ‐Hammett‐Parametern korrelieren.
Nichtsteroidale Entzündungshemmer, 17. Mitt.1) 4.5‐Bis(4‐methoxyphenyl)‐2‐arylthio‐azole mit antiphlogistischer Wirkung
Authors: Klose Walter , Niedballa Ulrich , Schwarz Katica , Böttcher Irmgard
Published: October 2006

Es werden die Synthesen von 4.5‐Bis(4‐methoxyphenyl)‐2‐arylthio‐imidazolen, ‐thiazolen und oxazolen beschrieben und deren entzündungshemmende Eigenschaften vergleichend dargestellt. Untersucht wurden Thioether, Sulfoxide und Sulfone der Phenyl‐, Fluorphenyl‐ und 2‐Thienylderivate. Die Oxazolderivate zeigten nahezu keine entzündungshemmende Aktivität, eine mittlere Wirkstärke haben die Thiazole, am stärksten wirksam sind die Imidazole. Die näher untersuchten Imidazole waren im Akut‐Test nicht ulcerogen.
Reaktionen mit der Chromon‐3‐sulfinsäure
Authors: Löwe Werner , Eggersmann Gabriele , Kennemann Angela
Published: October 2006

Die Titelverbindung 1 läßt sich mit Eisessig/Acetanhydrid zum Thiosulfonsäureester 3 umsetzen. Dieser wird durch Hydrolyse in das Disulfid 4 übergeführt.

1 reagiert mit Aceton zum Sulfoxid 5, mit Formaldehyd entsteht das Sulfon 7. 3‐Nitrochromon (8) wird durch Nitrierung aus 1 erhalten. Ringöffnungsversuche mit 1 werden beschrieben.
Die absolute Konfiguration des Pyrrolizidinalkaloids Seneciphyllin aus Adenostyles glabra
Authors: Wiedenfeld Helmut , Knoch Falk , Roder Erhard , Appel Rolf
Published: October 2006

Das Pyrrolizidinalkaloid Seneciphyllin wurde sowohl in Crotalaria‐ und Senecioarten als auch in der Pflanze Adenostyles alliariae nachgewiesen. Es wird daneben in Adenostyles glabra als Hauptalkaloid gefunden. Zur Ermittlung der absoluten Konfiguration wurde eine Röntgenstrukturanalyse durchgeführt. Danach stellt Seneciphyllin das (−)‐(13Z,1aR,6bR,10R)‐10‐Hydroxy‐13‐ethyliden‐11‐methylen‐10‐methyl‐1a‐2,3,6b‐tetrahydro‐5H‐pyrrolizino[1a,6b,6a‐b,c]‐1,8‐dioxacyclododecan‐9,14‐dion dar.
Bestimmung von tricyclischen Antidepressiva und Neuroleptika aus Tabletten durch HPLC
Authors: Thoma Karl , Albert Karsten
Published: October 2006

Zur Gehaltsbestimmung von Amitriptylin‐HCl, Chlorprothixen‐HCl, Doxepin‐HCl und Imipramin‐HCl aus Tabletten wird ein hochdruckflüssigkeitschromatographisches Verfahren auf der Basis der Ionenpaarchromatographie mit reversed‐phase Material vorgestellt. Das isokratische Fließmittelsystem erlaubt rasche und genaue Bestimmungen mit relativen Standardabweichungen zwischen 0,5 und 0,8 %.
Charge‐Transfer‐Komplexe, 2. Mitt. Molekülkomplexe und Radikalbildung von Arzneimitteln mit Imidazolinteilstrukturen
Authors: Kovar Karl‐Artur , Abdel‐Hamid Mohamed
Published: October 2006

Tolazolin (1), Naphazolin (2), Xylometazolin (3), Oxymetazolin (4) und Antazolin (5) bilden nach den UV/Vis‐, IR‐, FIR‐, 1H‐NMR‐ und 13C‐NMR‐Daten mit Iod Charge‐Transfer‐Komplexe (CT) der Strukturen 6, 7 und 8 aus, während mit 7,7,8,8‐Tetracyanochinodimethan (TCNQ), 2,3‐Dichlor‐5,6‐dicyano‐p‐benzochinon (DDQ), p‐Chloranil, 2,4,5,7‐Tetranitrofluorenon (TeNF) und 9‐Dicyanomethylen‐2,4,7‐trinitrofluorenon (DTF) hauptsächlich lösungsmittelabhängige Gleichgewichte zwischen Elektronen‐Donator‐Acceptor‐Komplexen (EDA) und Radikalanionen (Schema 3–8) entstehen. Die Ergebnisse wurden auf die dc Detektion von 1–5 übertragen und für die Qualitätskontrolle von Priscol® Tabletten und Otriven® Tropfen verwendet.
Untersuchungen an 1,3‐Thiazinen, 21. Mitt. Neue Synthesemethoden für N‐substituierte 3,6‐ und 3,4‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione
Authors: Hanefeld Wolfgang
Published: October 2006

Einige N‐substituierte 3,6‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 4 und 3,4‐Dihydro‐1,3‐thiazin‐2‐thione 9 wurden nach neuartigen Verfahren synthetisiert.
Über die Struktur eines photochemischen Reaktionsproduktes des Nardosinons
Authors: Rücker Gerhard , Kurz Jürgen , Friemann Jutta
Published: October 2006

Für ein Bestrahlungsprodukt des Nardosinons (1), das auch durch Umsetzung von Isonardosinon (4) mit Wasserstoffperoxid in alkalischer Lösung gebildet wird, wurde schon früher die Struktur eines Hydroxyketons vorgeschlagen, das mit einem viergliedrigen Halbketal im Gleichgewicht 2a,b steht2). Nach erneuter Überprüfung konnte auf Grund chemischer Reaktionen und spektroskopischer Daten die Struktur eines Diepoxyketons festgelegt werden, das mit einem sechsgliedrigen cyclischen Halbketal 7a,b im Gleichgewicht steht.
Zur Reaktion spezieller Enaminketone mit Thionylchlorid
Authors: Löwe Werner , Eggersmann Gabriele
Published: October 2006

Die Enaminketone 1 und 15 reagieren mit Thionylchlorid zu den Furopyran‐ oder Furobenzopyran‐Verbindungen 4 und 16, sowie zu den Thioethern 11 und 17. Ein Bildungsweg wird vorgeschlagen und Derivate von 4 und 16 werden beschrieben.
cis‐Dichloro [bis(oligopeptidester)] platin (II)‐Komplexe, Untersuchungen zum Nachweis der Antitumorwirkung mit bakteriologischen Testsystemen
Authors: Seidenberger Horst , Schönenberger Helmut , Beck Wolfgang , Girnth‐Weller Michael , Ruckdeschel Gotthard
Published: October 2006

Es wird über die Eignung des Prophageninduktionstests (E. coli K12 λ) als Screening‐Verfahren zur Auffindung antitumorwirksamer Platinkomplexe berichtet.
Thermodynamic Acidity Constants of Some 3‐Hydroxypropionic Acid Derivatives
Authors: De Maria Paolo , Fini Adamo , Guarnieri Adriano , Varoli Lucilla
Published: October 2006

The proton dissociation constants of 3‐hydroxypropionic acids bearing the biphenylyl or the cyclohexylphenyl group in position 2 were determined potentiometrically at 25°C. Because of the low solubility of the compounds in water, a DMSO/water mixture (80:20) (w/w), which is approximately equimolar in its components, was used as the solvent. Acidity constants in pure water could be estimated by means of a previously established linear free energy relationship. Substituent effects on the acidity and on the hydrophilic hydrophobic balance of the molecules of the title acids are briefly discussed.
Characterization of Iodoxamic Acid and its Dimethyl Ester by Fast‐Atom Bombardment Mass Spectrometry
Authors: Pitrè Davide , Grandi Maurizio , Traldi Pietro , Self Ron
Published: October 2006

Fast‐atom bombardment mass spectra of iodoxamic acid, a contrast medium for cholecysto‐cholangiography, and of its dimethyl ester are reported. Fragmentation patterns provide an unequivocal structural characterization of both compounds.
Differential Pulse Polarographic Determination of some Barbiturates
Authors: Temizer Aytekin , Solak Ali Osman
Published: October 2006

A differential pulse polarographic method for the determination of some barbiturates is described. The analysis is achieved in 0.05 M borate buffer at pH = 9.30 and based on the formation of insoluble mercury salts of barbiturates. The relationship between the barbiturate concentration and the peak current is linear over the concentration range of 4–100 μM. Preliminary treatment is not required and the method is simple, specific and applicable to the assay of composite tablets. The nature of the electrode process and the mechanism were elucidated.
Untersuchungen zur Eiweißbindung von Arzneistoffen durch kontinuierliche Ultrafiltration, 8. Mitt. In vitro Quantifizierung der Interaktion von Phenprocoumon, Warfarin und Methylsulfinylwarfarin mit Phenylbutazon am Humanserumalbumin
Authors: Rehse Klaus , Ehlert Kurt
Published: October 2006

Die Wechselwirkung der anticoagulanten Titelverbindungen wurde im Konzentrationsbereich von 2,5–15 μmol/l mit Phenylbutazon in Konzentrationen bis zu 0,6mmol/l untersucht. Die freie Konzentration von Phenprocoumon wurde um bis zu 310%, die von Warfarin bis zu 378% erhöht. Für Methylsulfinylwarfarin (MSW) wurde nur eine Steigerung um 33% beobachtet, die überdies bei Phenylbutazonkonzentrationen von 0,2–0,6mmol/l nahezu konstant war. MSW sollte daher zur Erhöhung der Arzneimittelsicherheit bei der Thromboseprophylaxe mit oralen Anticoagulantien beitragen können.
Syntheses of 1‐Aryl‐2‐{4‐[4‐(3‐oxobutyl)phenyl]piperazin‐1‐yl}ethanones
Authors: Gómez‐Parra Vicente , Sánchez Félix , Yagüe César
Published: October 2006

Syntheses of the biologically active N1‐[4‐(3‐oxobutyl)phenyl]‐N4‐phenacylpiperazines 1a‐g from N‐phenylpiperazine (2) are described.
Studies on Histaminergic Compounds, IV Non‐isosterism between the Imidazole, Guanidino and Isothiourea Moieties at the H2‐Receptor
Authors: Sterk Geert Jan , van Der Goot Henk , Timmerman Henk
Published: October 2006

S,S'‐Alkylenediisothioureas were found to show only weak agonistic or antagonistic H2‐activity, depending on the length of the alkylene chain.

Introduction of a substituent in the amidino parts of both isothiourea groups resulted in a complete loss of the agonistic activity; only inactive compounds or weakly active H2‐antagonists were obtained.

Replacing one of the isothiourea groups of the alkylenediisothioureas with n = 2, 3 or 4 by a guanidino group has hardly any or no effect at all on the histamine H2‐activity on the guinea‐pig right atrium. However, extending the alkylene chain of these guanidylalkylisothioureas to n = 5 and 6 results in a strong increase in the H2‐agonistic activity.
Fluorimetrische und massenspektrometrische Untersuchung der Fluram®‐Derivate von Aminoglykosid‐Antibiotika
Authors: Breitinger Maximilian , Mayer Klaus K. , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

Zwischen der Zahl der prim. Aminogruppen von Polyaminen und der Fluoreszenzintensität nach Umsetzung mit Fluram® besteht kein Zusammenhang. Die Produkte der Fluramumsetzung wurden ms untersucht (FD‐MS, FAB‐MS).
Zur Stabilität von Allopurinol und lyophilisiertem Allopurinol‐ Natrium
Authors: Matzkó‐Hollenbach Katharina , Jira Thomas , Mezey Géza
Published: October 2006

Allopurinol (4‐Hydroxy‐lH‐pyrazolo[3,4‐d]pyrimidin), ein Hypoxanthinisomer, gilt als Mittel der Wahl bei hyperurikamischen Zuständen verschiedener Genese, besonders bei der Langzeitbehandlung der Gicht. Ein Lyophilisat des Allopurinolnatriums wird i.v. bei Schockzuständen und schweren Stoffwechselstörungen bei Kindern eingesetzt.
Pyridinderivate aus 3‐Chlor‐2‐propeniminiumsalzen und Enaminen
Authors: Brinker Bernd , Heber Dieter
Published: October 2006

Reaktionen der 3‐Chlor‐2‐propeniminiumsalze 1 führen in Abhängigkeit von der Struktur der Enamine 2, 3 und 21 entweder zu den 1,4‐Dihydropyridinen 8 und 9 oder zu einem Gemisch der isomeren 5‐ bzw. 7‐arylsubstituierten Pyrido[2,3‐d]pyrimidine 22 und 23, deren Struktur anhand der 1H‐NMR‐Spektren diskutiert wird.
Studies with Heterocyclic Hydrazidic Halides: New Pyrazolo[5,1‐c]‐1,2,4‐triazoles and Pyrazolo[5,1‐c][1,2,4]triazines
Authors: Ghozlan Said A. S. , Hafez Ebtisam A. A. , El‐Bannany Afaf A. A.
Published: October 2006

Syntheses of the title compounds using the hydrazone 3 as starting material are reported.
Spectrophotometric Assay of 5,5′‐(Salicylidene)bis‐(2‐thiobarbituric acid)
Authors: Sans R. Guillén , Chozas M. Guzmän
Published: October 2006

The spectrophotometric assay of 5,5′‐(salicylidene)bis‐(2‐thiobarbituric acid), which shows interesting pharmacological perspectives, is proposed, applying the conventional and differential photometries. The conventional photometry is developed at pH 4.00 (NaOAc‐HOAc buffer). The differential photometry is realized for two series of pH (pH 10.5/13.5 and pH 2.0/10.5). A comparative study between the different photometries indicates a higher precision for the differential photometry in the event of pH 2.0/10.5.
Tetrahydro‐3‐pyranon: Regioselektivität bei der Bildung reaktiver Intermediate
Authors: Wanner Klaus Th.
Published: October 2006

Die kinetisch kontrollierte Deprotonierung des Pyranons 1 sowie des Pyranimins 3 erfolgt bevorzugt in 4‐Position des Pyranringes. Diese Orientierung wird in noch stärkerem Maße unter thermodynamischer Kontrolle beobachtet. Die Regioselektivitäten werden mit denen früher untersuchter Pyranenamine 8–11 und ‐silylenolether 7 verglichen, Faustregeln für die Bildung der Regioisomere vorgeschlagen.
In vivo‐ und in vitro‐Untersuchung von synthetischem Vergleichsmaterial zu Stoffwechselprodukten von 4‐Oxa‐5‐exo‐(N‐methylcarbamoyloxy)‐tricyclo[5.2.1.0.2,6endo]‐8‐en‐3‐on der Ratte
Authors: Neidlein R. , Deigner H.‐P. , Kramer W.
Published: October 2006

Durch in‐vitro und in‐vivo‐Versuche mit synthetischen Vergleichsverbindungen werden Biotransformationssequenzen der analgetisch wirksamen Substanz 4‐Oxa‐5‐exo‐(N‐methylcarbamoyloxy)‐tricyclo‐[5.2.1.0.2,6endo]dec‐8‐en‐3on (Lu 253, 1) in der Ratte untersucht. Differenzierungen zwischen enzymatisch katalysierten und spontan ablaufenden Reaktionen können getroffen werden. Durch 1H‐NMR spektroskopische Untersuchungen werden Strukturvorschläge belegt.
Chemical properties‐dissolution relationship of NSAIDs. III. Release from Monoliths in a Three Phase System
Authors: Fini Adamo , Orienti Isabella , Zecchi Vittorio
Published: October 2006

The three phase dissolution‐partition process of Fenbufen and Ketoprofen from inert matrices (monoliths), obtained by direct compression in presence of polymeric excipients, has been studied at different pH of the dissolution medium. The presence of both a lipidic phase and an oil saturated aqueous extracting phase, significantly increases the release rate of the active principles from these devices; the solubility of the drugs appears to play a major role in the whole process which is also affected by the different affinity of the drugs towards the supporting material.
The Azo Dye from 4‐Aminobenzoic Acid and Thymol – Proof of 4‐Aminobenzoic Acid as a decompostion product of Procaine
Authors: Büsing Gerhard , Grigat Hartmut
Published: October 2006

Wir danken Herrn Prof. Dr. G. Zinner, Institut für Pharm. Chemie der Techn. Universität Braunschweig, für die Elementaranalyse. Herrn L. Schulte danken wir für seine gewissenhafte Mitarbeit.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 8. Mitt.: Oligoamine mit N‐heterocyclischen Teilstrukturen
Authors: Rehse Klaus , Mletzko Stephan
Published: October 2006

Es wurden 19 Oligoamine mit Pyridyl‐, Pyrrolyl‐, Imidazolyl‐, Pyrazolyl‐, Piperidinyl‐, Piperazinyl‐ und Pyrrolidinylteilstrukturen dargestellt. Von diesen hemmten 13 die durch Collagen induzierte Thrombocytenaggregation in Konzentrationen von 20–80 μmol/L halbmaximal. Die Einführung basischer (pKB < 7) Funktionen in den hydrophoben Substituenten der Oligoamine führte zu meist drastischem Wirkungsabfall. Heteroaromatische Spacer zwischen den Aminfunktionen brachten keinen Vorteil gegen‐über carboaromatischen Systemen.
Acylanilide, 3. Mitt. Untersuchungen zur Methämoglobinbildung und zum Metabolismus bei der Ratte
Authors: Knabe Joachim , Btich Horst P. , Maurer Hans , Christensen Peter
Published: October 2006

Nach i.p. Verabreichung von rac. 1a, 1b, 1c, 3a und 3c an Ratten wurde das Blut der Tiere auf Methämoglobin untersucht. Unter keinem der verabreichten Acylanilide entstand Methämoglobin, während Phenacetin unter gleichen Bedingungen einen Methämoglobinanteil am Gesamthämoglobin von über 40% verursachte. Nach p.o. Applikation von 1a wurden im Urin von Ratten 5 Metabolite identifiziert; hierbei zeigte sich, daß die Biotransformation von 1a in den für die Methämoglobinbildung entscheidenden Schritten anders verläuft als bei Phenacetin. Primärmetabolit von 1a ist das O‐Desethylierungsprodukt 1b, aus dem keine methämoglobinbildenden Folgeprodukte entstehen. Im Gegensatz hierzu treten bei Phenacetin als Primärmetabolite sowohl Paracetamol als auch p‐Phenetidin auf. Die Tatsache, daß auch rac. 1b, 1c, 3a und 3c (i.p. verabreicht) kein Methämoglobin bildeten, deutet bei diesen Derivaten auf einen analogen Metabolismus wie bei 1a hin.
Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 9. Mitt. Zur Pharmakokinetik von N,N′,N″‐Tris‐4‐(3‐iod‐4‐methoxyphenyl)‐butyl‐1,3,5‐benzol‐triethanamin
Authors: Rehse Klaus , Buck Wolfgang , Wenzel Martin
Published: October 2006

Nach intravenöser Gabe an Ratten wird die Titelverbindung [3*] in gut durchbluteten Organen wie Lunge (Cmax=16.6% Dosis/g) und Milz (Cmax=8.8% Dosis/g) angereichert. In Vollblut wird eine ausgeprägte Affinität zu Erythrocyten beobachtet, die in Humanblut zu 70% auf eine unauswaschbare Membranbindung zurückzuführen ist. Nach oraler Gabe wird 3* kaum resorbiert (∼2% der Dosis).
Reactions with hydroxamoyl halides: Synthesis of several isoxazole, imidazo[1,2‐a]pyridine, imidazo[1,2‐a]pyrimidine and benz‐1,2,4‐triazine derivatives
Authors: Abdelhamid Abdou O. , Negm Abdalla M. , Abdeen Talaat M. S.
Published: October 2006

Benzofuroylhydroxamoyl chloride (3) reacted with acrylonitrile, N‐tolyl‐maleimide and active methylene compounds to afford the isoxazoline 4, the pyrrolidino[3,4‐d]isoxazoline 5 and the isoxazole derivatives 6,7, respectively. Nitrosoimidazo[1,2‐a]pyridines 10 and the imidazo[1,2‐a]pyrimidine 12 were obtained by the reaction of 3 with 2‐aminopyridine and 2‐aminopyrimidine, respectively. 3 reacted also with o‐phenylenediamine and o‐aminothiophenol to give the dihydrobenztriazine 13 and the benzothiadiazine 15, respectively.
Some New Carbamodithioic Acid Esters
Authors: Erdoǧan Hakki , Şafak Cihat , Palaska Erhan , Ertan Mevlüt , Sunal Rümeysa
Published: October 2006

Twelve new dithiocarbamates have been prepared by the reaction of α‐bromo‐2′‐acetonaphthone and substituted potassium dithiocarbamate derivatives. Their structures have been elucidated by UV‐, IR‐ and NMR‐spectra and by elementary analysis. The title compounds have been assayed for antispasmodic activity on guinea pig ileum, they possess specific anticholinergic properties.
Synthese des 4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenols durch Phasentransferkatalyse
Authors: Oelschläger Herbert , Peters Hermann‐Josef , Stanek Thomas
Published: October 2006

Lipidsenker sind unverzichtbare Therapeutika geworden, weil ein erhöhter Blutlipidspiegel in engem Zusammenhang mit dem Herzinfarkt, dem apoplektischen Insult und der Koronarsklerose steht. Über den Metabolismus des in Frankreich 1985 unter dem Warenzeichen Lipanor®+) eingeführten Lipidsenkers Ciprofibrat, der an hyperlipidämischen Ratten etwa 100 mal wirksamer ist als Clofibrat, existieren beim Menschen sich widersprechende Untersuchungen.
2‐Azetidinone: Die Reaktion von α‐Silylcarbanionen mit Mesoxalsäurediethylester
Authors: Gürtler Susanne , Otto Hans‐Harwig
Published: October 2006

Die 1,4‐Diaryl‐2‐azetidinone 1 werden bei −78°C basenkatalysiert zu 2 silyliert. Die Titelreaktion der Anionen von 2 führt zur Bildung der dimeren Produkte 4. Die Struktur von 4 wurde mittels Röntgenstrukturanalyse aufgeklärt. In Gegenwart von Chlortrimethylsilan reagiert das α‐Silylcarbanion von 2 mit Mesoxalsäurediester 3 zu den 3‐Methylen‐2‐azetidinonen 8 und 11.
Chinazolinone, 16. Mitt. Synthese und in vitro Pharmakologie von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]‐guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinonen
Authors: Büyüktimkin Servet , Buschauer Armin , Schunack Walter
Published: October 2006

Ausgehend von entsprechenden Aminoalkylchinazolinonen wurden eine Reihe von 2‐Aryl‐1‐{[3‐(imidazol‐4‐yl)propyl]guanidinoalkyl}‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinonen hergestellt. Die Substanzen erwiesen sich am isolierten Meerschweinchen‐Ileum als moderate H1‐Antagonisten, die gleichzeitig am isolierten spontan schlagenden Meerschweinchen‐Vorhof als H2‐Agonisten bis zu 1.6fache Histaminaktivität erreichen. Substanzen mit dreigliedriger C‐Kette zwischen Bizyklus und Guanidinsystem sind am Atrium bis zu 100mal stärker chronotrop wirksam als die entsprechenden niedrigeren Homologen.
Analgesic Dipeptides VI.: Synthesis and Structure‐Activity Relationships of N‐Terminal Modified Analogues of the Analgesic Compounds H‐Xaa‐Trp (Nps)‐OMe (Xaa=Lys, Orn, Arg)
Authors: García‐López M. Teresa , González‐Muñiz Rosario , Harto Juan R. , Molinero M. Teresa , Río Joaquín Del
Published: October 2006

In order to determine the influence of the N‐terminal amino group of the dipeptide derivatives H‐Xaa‐Trp [(Nps)‐OMe]Xaa=Lys (2a), Orn (2b), Arg (2c) on their antinociceptive effects, the syntheses of their corresponding deaminated, acetylated and dimethylated analogues have been achieved. Deamino and dimethyl analogues of 2a, b, 6a, b, and 18a, b were prepared by coupling the corresponding Nω‐Z‐ and Nω‐Z‐Nα‐Me2 amino acids with H‐Trp‐OMe, using the DCC/HOSu method, followed by sulfenylation of the resulting compounds and removal of the Z groups. Guanidylation of 6b and 18b provided the arginine analogues 6c and 18c, respectively. Ac‐Xaa‐Trp(Nps)‐OMe Xaa=Lys (11a), Om (11b) were synthesized by acetylation of H‐Xaa (Z)‐Trp (Nps)‐OMe with acetic anhydride, in the presence of 4‐dimethylaminopyridine, and subsequent removal of the Z groups. Coupling of Ac‐Arg‐OH‐HCl with H‐Trp‐OMe, using the DCC/HOSu procedure, followed by sulfenylation of the resulting 8:3 diastereomeric mixture of L, L and L, D dipeptides afforded Ac‐ambo‐Arg‐Trp(Nps)‐OMe 11c+11d. The antinociceptive effects of 6a–c, 11a–d, and 18a–c were evaluated after i.c.v. administration in mice. The Nα‐acetyl dipeptides 11 were found to exhibit a naloxone‐reversible antinociceptive effects comparable with those of 2, while N‐deaminated and N, N ‐ dimethylated analogues were inactive.
Photochemische Studien, 52. Mitt.: Untersuchungen zur Photostabilität von Testosteron und Methyltestosteron im kristallinen Zustand
Authors: Reisch Johannes , Ekiz Nurten , Takács Mihály
Published: October 2006

Im kristallinen Zustand entsteht beim Bestrahlen von Testosteron 4‐Androsten‐3,17‐dion und 5α‐Androstan‐3,17‐dion, während Methyltestosteron zu 17‐Methyl‐13,17‐seco‐androst‐4‐en‐3,17‐dion führt. Als Mechanismen dieser lichtinduzierten Umwandlungen werden Disproportionierungen vorgeschlagen.
Polycyclische aromatische Alkaloide, 2.Mitt. Synthese von Onychin und Eupolauridin
Authors: Bracher Franz
Published: October 2006

Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung des Biaryls 4 beschrieben. Dadurch wird die Totalsynthese von Onychin (5) deutlich verbessert. Eupolauridin (7) wird aus 5 im Eintopfverfahren über das Enamin 6 hergestellt.
Photochemical Studies, LIII: The Photoisomerization of Azapropazone
Authors: Reisch Johannes , Ekiz‐Gücer Nurten , Takács Mihály , Kamal G. M. , Gunaherath B.
Published: October 2006

Azapropazon (1) ist in Lösung und im kristallinen Zustand photoinstabil2)6). Wie von uns mitgeteilt6, enthält das Photolysat einer methanolischen Lösung von 1 als Hauptprodukt 3‐Dimethylamino‐7‐methyl‐1, 2,4‐benzotriazin (2), das zu 3‐Methylamino‐7‐methyl‐1,2,4‐benzotriazin (3) weiter abgebaut wird.
Untersuchungen zum Wirkmechanismus antimykobakterieller Benzylamine
Authors: Laske Reiner , Meindl Wolfgang , Holler Eggehard , Schönenberger Helmut
Published: October 2006

Die antimykobakterielle Wirkung von Benzylaminen beruht nicht auf einer Hemmung von Aminoacyl‐tRNA‐Synthetasen.
Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 5. Mitt. Ist 2‐(4‐Hydroxyphenoxy)‐2‐methyl‐propionsäure ein Metabolit des Lipidsenkers Ciprofibrat?
Authors: Oelschläger Herbert , Rothley Dietrich , Hellwich Karl‐Heinz , Schmidt Wolfgang
Published: October 2006

Nach oraler Gabe von Ciprofibrat (1) an Probanden (n = 5) findet sich im frisch gelassenen Harn nur dessen Glukuronid, kein 1 und nicht die 2‐(4‐Hydroxyphenoxy)‐2‐methyl‐propionsäure (3), deren Bildung aus 1 auch biochemisch nicht interpretierbar wäre. Somit muß das von anderen Autoren berichtete Auftreten von 3 im Harn von Probanden korrigiert werden.
Imidazole, Oxazol und N‐Methylpyrazol als Dienophile in der Diels‐Alder‐Cycloaddition mit inversem Elektronenbedarf
Authors: Seitz Gunther , Hoferichter Reinhard , Mohr Rolf
Published: October 2006

Wir beschreiben [4+2]‐Cycloadditionen verschiedener elektronenreicher Heteroaromaten wie Imidazol, substituierte Imidazole, Oxazol und N‐Methylpyrazol an das im 3,6‐Bis(trifluormethyl)‐1,2,4,5‐tetrazin s‐cis‐fixierte Diazadien‐System und deren Folgereaktionen. Als Reaktionsprodukte entstehen bisher unbekannte anellierte und/oder substituierte Pyridazine.
A Simple One‐Step Synthesis of Substituted Methyl 2‐Benzoylamino‐3‐arylaminopropenoates, Intermediates in the Preparation of Substituted Arylaminoalanines
Authors: Stanovnik Branko , Urbanija Mitja , Svete Jurij , Tišler Miha
Published: October 2006

A simple one‐step synthesis of substituted methyl 2‐benzolamino‐3‐anilinopropenoates 8a‐r from substituted anilines 7a‐r and methyl 2‐benzoylamino‐3‐dimethylaminopropenoates 6 is described.
Cytotoxic Ester Derivatives of the Mammary Tumor Inhibiting Antiestrogen 2,3‐Bis(2‐fluoro‐4‐hydroxyphenyl)‐2,3‐dimethylbutane
Authors: Schwarz Walter , Hartmann Rolf W. , Engel Jürgen , Schneider Martin R. , Schönenberger Helmut
Published: October 2006

The synthesis of the bis‐acrylate 12, the bis‐β‐chloropropionate 13 and the bis‐β‐bromopropionate 14 of the “partial” antiestrogen 2,3‐bis(2‐fluoro‐4‐hydroxyphenyl)‐2,3‐dimethylbutane (7) is described. In the case of 13 and 14 the introduction of the β‐haloester‐functions moderately reduces the estrogen receptor affinity of 7. However, it was quite strongly diminished in 12. The hydrolytic stability under in vitro‐receptor‐assay conditions decreases in the order 12 14>13. Compared with 7 the estrogenic potency of 12‐14 is increased to a great extent. The title compounds cause a strong inhibition of the hormone‐dependent MXT‐M3.2 mouse mammary tumor.
A Facile Synthesis of 1,5‐Diphenyl‐3‐(substituted oxy)‐1H‐1,2,4‐triazoles
Authors: Czollner LÁSzló , Szilágyi GÉZa , Langó JÓZsef , Janáky Judit
Published: October 2006

A series of 1,5‐diphenyl‐3‐alkoxy (or acyloxy)‐1H‐1,2,4‐triazoles were synthesized and assayed in the rat adjuvant induced arthritis model. Some compounds show significant anti‐inflammatory activity.