bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Antimykotische Wirkstoffe, 9. Mitt. Fluorierte 2‐Benzylthiopyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Leyke‐Röhling Swanhild
Published: October 2006

Aus der Kondensation von Benzylisothioharnstoff (1) mit den durch Fluor substituierten β‐Diketonen 2a‐g gehen die fluorierten 2‐Benzylthiopyrimidine 3a‐g hervor, unter denen sich Vertreter mit antimykotischer Wirksamkeit wie 3b finden.
Beobachtungen zum Mechanismus der Nenitzescu‐Reaktion Synthese von 6‐Hydroxy‐indol‐Derivaten
Authors: Kuckländer Uwe , Hühnermann Waltraud
Published: October 2006

Die Umsetzung von p‐Benzochinon (1) mit 13 substituierten β‐Arylaminocrotonestern 2 in Propionsäure führte einheitlich zu den 6‐Hydroxyindolen 5. Als Begleitprodukte werden isoliert: 5‐Hydroxy‐indol‐Derivate 3, 5‐Acyloxy‐4‐hydroxy‐indol‐Abkömmlinge 4 und als neuartige Reaktionsprodukte Arylamino‐benzofurane 6, deren Struktur mit chemischen und spektroskopischen Methoden bewiesen wird. Der Reaktionsverlauf bei der 6‐Hydroxy‐indol‐Bildung wird an Hand der Ergebnisse diskutiert.
Struktur‐ und Konformations‐Wirkungs‐Beziehungen heterocyclischer Acetylcholinanaloga, 7. Mitt. Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von 4‐Acetoxypiperidin‐ und 4‐Acetoxythiacyclohexan‐Derivaten
Authors: Lambrecht Günther
Published: October 2006

Die Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von cholinerg wirkenden heterocyclischen Analogen des Acetylcholins in der Piperidin‐ und Thiacyclohexanreihe wurde untersucht. Das cis‐4‐Acetoxy‐1‐methylthioniacyclohexan ist in dieser Reihe das beste Substrat für die Acetylcholinesterase.
Synthese und Bioaktivitäten einiger 2‐Oxo‐naphtho[1,2‐d]thiazolo‐[3,2‐a]pyrimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Chow Sien‐Yao , Tao Tung‐Mei , Lee Liang‐Chu
Published: October 2006

Zur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen wurden die Titelverbindungen 5a‐d dargestellt und zusammen mit dem Zwischenprodukt 2 an Ratten auf antihypertensive Wirkung, in einem Screening‐Programm an der Maus auf die ZNS‐Reaktion sowie am isolierten Ileum des Meerschweinchens auf die anticholinergische bzw. antihistaminische Aktivität geprüft.
Aminomethylierung N‐monosubstituierter vinyloger Formamide
Authors: Möhrle Hans , Herbke Jürgen
Published: October 2006

N‐Monosubstituierte vinyloge Formamide reagieren bei der Aminomethylierung nicht als NH‐acide Verbindungen, sondern ergeben als push‐pull‐Olefine C‐Mannichbasen.
Zur Bioverfügbarkeit von Nitrofurantoin, 2. Mitt. Quantitative Bestimmung von Nitrofurantoin im Blutserum
Authors: Ebel Siegfried , Liedtke Rainer , Mißler Barbara , Richter Margret , Surmann Peter
Published: October 2006

Zur quantitativen Bestimmung von Nitrofurantoin im Blutserum wird ein Aufarbeitungsschema angegeben, das eine Zersetzung des Nitrofurantoins auch bei einer Zwischenlagerung der Proben im tiefgefrorenen Zustand weitestgehend ausschließt. Durch Kombination der Hochdruckflüssigchromatographie und der differential pulse‐polarography wird eine Stöning durch evtl. Metabolite und durch Begleitsubstanzen des Blutserums praktisch ausgeschlossen. Die Wiederfindungsrate liegt bei der Extraktion bei 87%, bei der Aufarbeitung über Extrelut‐Säulen bei 90%. Die Genauigkeit der Methode liegt bei etwa 4.4%, die Erfassungsgrenze bei Verwendung von 5 ml Serum 0.2 μg ml−1 (HPLC) bzw. 0.4 μg ml−1 (Polarographie) Nitrofurantoin bezogen auf das vorliegende Blutserum.
Untersuchungen zur Isolierung von Flavonoiden mit Hilfe der Oxide und Salze zweiwertiger Kationen, 4. Mitt. Die Isolierung von Flavonoid‐Glykosiden aus Drogen
Authors: Hiermann Alois , Kartnig Theodor
Published: October 2006

Die Isolierung von Flavonoid‐Glykosiden durch Sorption an MgO wird beschrieben. Bei gerbstoffreichen Drogen müssen Drogenauszüge vor der Bindung der Flavonoide an das MgO durch Fällung der Gerbstoffe mit Ethylacetat oder durch Gelfiltration vorgereinigt werden. Die Isolierung der Flavonoid‐Aglykone, ‐Glykoside sowie der Gesamtflavonoide aus pflanzlichem Material wird in einem Schema dargestellt.
Synthese und anorektische Wirkung einiger kondensierter Perimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Chen Hsiu‐Ho , Lee Liang‐Chu , Chern Ji‐Wang
Published: October 2006

Es wird die Darstellung einiger kondensierter Perimidin‐Derivate und ihre Prüfung auf anorektische Wirkung beschrieben. Die wirksamste Substanz 4c zeigte keine ZNS‐Wirkung und dies weist darauf hin, daß diese Derivate einen anderen anorektischen Wirkungsmechanismus als die bekannten Weckamine haben müssen.
Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin, 21. Mitt. β‐Ketocarbonsäureester als Reaktionspartner
Authors: Kreutzberger Alfred , Riße Gisa
Published: October 2006

In vorhergehenden Arbeiten ist das Postulat aufgestellt worden, daß die Guanidinoaminopyrimidin‐struktur als gemeinsames Intermediärprodukt bei der Bildung der 2,2′‐Hydrazo‐ und der Triazolopyrimidine aus Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäurediamidin (1) in Betracht zu ziehen sei. Dieses Postulat findet nunmehr eine Stütze in der Isolierung des bei der Umsetzung von 1 mit Acetessigsäureethylester (2) entstehenden 2‐Guanidinoamino‐6‐methyl‐1,4‐dihydropyrimidin‐4‐ons (3), dessen Über‐führung in 2‐Amino‐7‐methyl‐5,8‐dihydro‐s‐triazolo[1,5‐a]pyrimidin‐5‐on (8a) und dem Nachweis der Bildung von 6,6′‐Dimethyl‐2,2′‐hydrazo‐1,4‐dihydropyrimidin‐4‐on (4) aus 3.
Pyridon‐, Pyrazol‐ und Pyrimidin‐Derivate aus 3,5‐Diacyl‐4‐pyronen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther
Published: October 2006

Die 3,5‐Diacyl‐4‐pyrone 7a und 7b wurden mit Ammoniumacetat, Benzylamin, Hydrazin und Hydrazin‐Derivaten sowie Benzamidin umgesetzt. Dabei entstanden Pyridon‐, Pyrazol‐, Dipyrazolyl‐keton‐, Pyrazolyl‐pyrazol‐, Pyrimidin‐, Pyrazolyl‐pyrimidin‐ und Pyrazolyl‐pyrimidinyl‐keton‐Derivate.
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen bei Histaminanaloga, 18. Mitt. Absolute Konfiguration und histaminartige Wirkung der Enantiomere von 5‐Amino‐4,5,6,7‐tetrahydro‐benzimidazol
Authors: Schwarz Siegfried , Schunack Walter
Published: October 2006

Es werden die Racemattrennung von 5‐Amino‐4,5,6,7‐tetrahydro‐benzimidazol (3), die Bestimmung der absoluten Konfiguration sowie die histaminartige Wirksamkeit der Enantiomere am Ileum (H1) und Atrium (H2) des Meerschweinchens beschrieben.
Nachweisreaktionen der Etacrynsäure
Authors: Auterhoff Harry , Thinnes Josef
Published: October 2006

Die Etacrynsäure (1) gibt bei der Behandlung mit Natronlauge Formaldehyd, der aus der „exo”︁‐ständigen Methylengruppe entsteht und mit Chromotropsäure in Schwefelsäure einen violetten polymeren Farbstoff bildet. Aus dem Ansatz mit Lauge wurde die Substanz 3 gewonnen, entstanden aus dem durch Abspaltung von Formaldehyd gebildeten Carbanion mit einem weiteren Molekül 1.

1 gibt mit konz. Schwefelsäure ein gelbgefärbtes Carbeniumion, das zum farblosen Indanonderivat 4 cyclisiert. — Beim Erhitzen von 1 mit Schwefelsäure entsteht Formaldehyd aus der Phenoxyessigsäure‐gruppe.
2‐Thiocarbamoyl‐ und 2‐Methylendithioderivate von 4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1‐on und seinem Sulfon
Authors: Böhme Horst , Malcherek Reinhard
Published: October 2006

Die aus den Anionen von 4,5‐Dihydro‐2H‐3‐benzothiepin‐1 ‐on (3a) und seinem Sulfon 3b durch Umsetzung mit Isothiocyanaten entstehenden 2‐Aryl‐ oder Alkylthiocarbamoylderivate 4 sind nach spektroskopischen Befunden die Z‐Isomere der chelatisierten Enolformen 5. Durch Thermolyse sind sie unter Eliminierung primärer Amine in 1,3‐Dithietanderivate 8 zu überführen. Thiophosgen reagiert mit 3a ebenfalls unter Bildung von 8a, mit 3b hingegen zum Thiokohlensäureester 12 ‐ Mit Schwefelkohlenstoff bilden die Anionen von 3a und 3b Mono‐ bzw. Dianionen 2 bzw. 1, deren Alkylierung zu Ketenmercaptalen wie 13, 14, 15 führt oder zu Dithioestern 7 und 1,3‐Dithietanderivaten 8. Aus 3a entsteht auch mit Dimethyltrithiocarbonat der Dithioester 7a, während mit S,S‐Dimethyldithiocarbonat der Thiolester 6a gebildet wird; beide Verbindungen sind nach spektroskopischen Befunden Chelate der Enolformen 10 bzw. 11.
Sila‐Pharmaka, 17. Mitt. Sila‐Analogon des Rythmols
Authors: Tacke Reinhold , Heeg Erich , Berndt Brigitte
Published: October 2006

Sila‐Rythmol (11b), ein Sila‐Analogon des Antiarrhythmicums Rythmol (11a), wurde erstmalig dargestellt. 11b sowie die Vorstufen und Nebenprodukte 4, 5, 6, 7, 9b und 10b wurden in ihren physikalischen und chemischen Eigenschaften charakterisiert und in ihrer Struktur sichergestellt. Die pharmakologischen und toxikologischen Eigenschaften der Analoga 11a und 11b wurden vergleichend untersucht.
Oxazolidindion‐Derivate und 4‐[Piperidyl‐(4′)]‐antipyrine als potentiell entzündungshemmende Substanzen
Authors: Schulte Karl E. , Von Weissenborn Volker , Loesevitz Bernd
Published: October 2006

Von 5‐disubstituierten 2,4‐Oxazolidindionen lassen sich dann N‐Acyl‐Derivate (1, R3 = Arylsulfonyl bzw. Aroyl‐) mit guter Ausbeute und ohne Nebenprodukte (Diarylsulfone bzw. Aroylanhydride) darstellen, wenn die Umsetzung mit den Acylchloriden in Gegenwart äquivalenter Mengen Aluminiumchlorid in Pyridin/Acetonitril (1 : 1)erfolgt. Auch 5‐Methyl‐2,4‐oxazolidindion läßt sich unter diesen Reaktionsbedingungen acylieren, nicht dagegen das 5‐Phenyl‐2,4‐oxazolidindion. Bei letzterer Verbindung tritt Pyridylierung am C‐5 ein; es entsteht 4. Eine Pyridylierung geht Antipyrin bei Abwesenheit von AlCl3 ein, wenn als weiterer Reaktionspartner Chlorameisensäureester eingesetzt wird; es entsteht 6, aus dem durch Hydrierung 4‐‘Piperidyl‐(4′)’‐antipyrine zu gewinnen sind.
1,2‐Bis‐benzothiophenyliden‐ethane aus 1‐Thiochromanonen
Authors: Eiden Fritz , Prielipp Lutz
Published: October 2006

Bei dem in der Literatur beschriebenen Verfahren zur Synthese von 3,3‐Bithiochromonen 4a und 4b aus den 3‐Brom‐thiochromanonen 1a und 1b2) entstehen die Bis‐benzothiophenyliden‐ethane 9a und 9b.
Hemmung der Prostaglandinsynthetase durch Flavonoide und Phenolderivate im Vergleich mit deren O2−•‐Radikalfänger‐eigenschaften
Authors: Baumann Joachim , Wurm Gotthard , Bruchhausen Franz V.
Published: October 2006

Eine Hemmung der Cyclooxygenase‐Reaktion bei der Prostaglandinbildung des Rattennierenmarks in vitro ist durch verschiedene Flavonoide mit o‐Dihydroxystrukturen möglich. Diese Flavonoide mit einer Brenzcatechin‐Anordnung im Molekül besitzen ausgeprägte Radikalfängereigenschaften für Peroxid‐Anion‐Radikale. Dagegen können einige Flavonoide und Phenolderivate, die starke O2−•‐Radikalfänger sind, die Prostaglandinsynthetase aber auch aktivieren oder unbeeinflußt lassen. Eine Korrelation zwischen den Radikalfängereigenschaften und der Beeinflussung des Cyclooxygenase‐Enzyms besteht folglich bei den untersuchten Verbindungen nicht.
Gerinnungsphysiologisch aktive 4‐Hydroxy‐2‐pyrone
Authors: Rehse Klaus , Schinkel Wilhelm , Siemann Ute
Published: October 2006

Die Synthese und die gerinnungsphysiologische Prüfung von 27 Derivaten des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons wird beschrieben. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 330 mg/kg an Ratten wurden bei 14 Substanzen Prothrombinspiegel von weniger als 25 % gefunden. Diese Werte werden bereits nach 12 h erreicht und bis zu 48 h nach Applikation aufrecht erhalten. Das Wirkungsmaximum liegt meist zwischen 24 und 36 h. Mit der aktivsten Verbindung 11 werden therapeutische Prothrombinspiegel noch nach einmaliger Gabe von 100 mg/kg erreicht. Der Vergleich des 4‐Hydroxy‐2‐pyranons 1 mit dem entsprechenden 4‐Hydroxycumarinderivat 28 zeigt, daß die Aktivitäten in der gleichen Größenordnung liegen. Vier Substanzen waren in Konzentrationen von 5 · 10−4 M schwache Thrombozytenaggregationshemmer.
Potential Biologically Active Agents, XXVI Synthesis of Substituted 3‐Benzoyl/Phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones
Authors: Varma Rajendra S. , Pandey Rajnish K.
Published: October 2006

5‐Methylisatin was condensed with various acid hydrazides to furnish the 3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones 1, 2. Similarly, the reaction of 1,5‐dimethylisatin with acid hydrazides yielded the 1,5‐dimethyl‐3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐2‐indolinones 3, 4. When 1 and 2 were subjected to Mannich reactions the 1‐aminomethyl‐3‐benzoyl/phenoxyacetylhydrazono‐5‐methyl‐2‐indolinones 5, 6 were obtained. The compounds so obtained were screened for their antibacterial activity against Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis.
Synthese und teratogene Aktivität von thalidomid‐analogen 1,3‐Indandionen
Authors: Fickentscher Kurt , Halfmann Ulrike , Köhler Ferdinand
Published: October 2006

Einige thalidomid‐analoge 1,3‐Indandione wurden synthetisiert und teratologisch an Mäusen untersucht. Dabei wurde eine stärkere teratogene Aktivität als bei Thalidomid (1) gefunden. Damit wird eine Umacylierung als mögliche Ursache der Thalidomid‐Teratogenität ausgeschlossen.
Physikochemische Eigenschaften von Silymarin, 3. Mitt. Verteilungskoeffizienten von Silybin, Silydianin und Silychristin
Authors: Koch Heinrich , Hecht Karin
Published: October 2006

Die scheinbaren Octanol/Wasser‐Verteilungskoeffizienten der Titelsubstanzen wurden bei verschiedenem pH bestimmt und daraus die wahren Verteilungskoeffizienten berechnet.
H2‐Antihistaminika, 6. Mitt. Synthese und Wirkung N‐substituierter 4‐[(2‐Amino‐ethylmercapto)‐methyl]‐imidazole
Authors: Barzen Rainer , Schunack Walter
Published: October 2006

Es wurden die N‐substituierten 4‐[(2‐Amino‐ethylmercapto)‐methyl]‐imidazole2und3dargestellt und auf histaminartige Wirkung untersucht. Die Thioharnstoff‐ und Cyanoguanidin‐Derivate von3bzeigten keine H2‐antihistaminische Wirksamkeit.
Physikochemische Eigenschaften von Silymarin, 1. Mitt. pKa und Ionisationsprofil von Silybin, Silydianin und Silychristin
Authors: Koch Heinrich , Demeter Theodora , Zinsberger Gerhard
Published: October 2006

Die pKa‐Werte der Titelsubstanzen wurden nach der spektrophotometrischen Methode in wäßriger Lösung bestimmt. Das Ionisationsprofil in Abhängigkeit von pH und pKa wurde berechnet.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 5. Mitt. 5‐o‐Nitrophenyl‐substituierte Thieno[2,3‐e][1,4]diazepine
Authors: Binder Dieter , Hromatka Otto , Noe Christian R. , Bara Yves A. , Feifel Michael , Habison Georg , Leierer Friedrich , Blum Johannes E.
Published: October 2006

Synthese und Pharmakologie der Titelverbindungen 9–14 werden beschrieben.
Über Anilide, Aminoethylether und Acetylierungsprodukte von 6‐Amino‐4‐methyl‐salicylsäureestern
Authors: Böhme Horst , Nehne Jörg
Published: October 2006

Aus 6‐Dialkylamino‐4‐methyl‐salicylsäureestern 1 entstehen beim Erhitzen mit substituierten Anilinen die Carbonsäureanilide 2. Über sein Phenolat läßt sich 4‐Methyl‐6‐morpholino‐salicyl‐säuremethylester (4) mit (β‐Chlorethyl)dialkylaminen zu Dialkylaminoethylphenylethern 3 umsetzen. ‐ Der 6‐Monoalkylamino‐4‐methyl‐salicylsäureester 8c liefert mit der äquimolaren Menge Acetanhydrid das N‐Acylderivat 8d, mit der doppeltmolaren die N,O‐Diacylverbindung 8e; gleiches gilt für die 3‐Amino‐4‐methyl‐6‐morpholino‐salicylsäureester 6c und 7c.
Exkretion und Organverteilung von [131]Chlorambucil
Authors: Schachschneider Gert , Wenzel Martin , Rehse Klaus
Published: October 2006

Die radiochemische Synthese von 4‐{4‐[Bis‐(2‐chlorethyl)‐amino]‐2‐131iodphenyl}‐buttersäure ([131I]Chlorambucil, 1) wird beschrieben. Seine Ausscheidung und Organverteilung nach i. v., i. m. und intratumoraler Injektion wird an der Tumormaus untersucht. Dabei vermindert sich die Exkretion der Radioaktivität nach i. t.‐Injektion um etwa 50 %. Die Konzentration von Radioiod in der Schilddrüse nach i. t.‐Injektion von 131Iod‐Chlorambucil erreicht nur 4 % des Wertes, der nach entsprechender Applikation von Na131I gemessen wird, wodurch die Stabilität der Markierung unterstrichen wird.
3‐Aryl‐2‐hydroxy‐2,2‐dimethyl‐propansäureethylester und 6‐Aryl‐3,3,5,5‐tetramethyl‐tetrahydropyran‐2,4‐dione
Authors: Unterhalt Bernard , Weyrich Klaus
Published: October 2006

Die Chlorketone 1 liefern mit der äquimolaren Menge 10 proz. Natronlauge in Aceton die Hydroxyketone 2, die in die dem Clofibrat ähnlichen substituierten Propansäureethylester 5 überge‐führt werden sollten. Da der direkte Syntheseweg fehlschlug, wurden aromatische Aldehyde mit 4 grignardiert und ergaben sowohl 5 als auch Tetrahydropyran‐dione 6.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 9. Mitt. Synthese von N‐Methyl‐8‐(3‐methoxybenzyl)‐1,2,3,5,6,7,8,8a‐octahydrochinolin und N‐Methyl‐9‐(3‐methoxybenzyl)‐1,2,3,6,7,8,9,9a‐octahydro‐5H‐cyclohepta[b]pyridin
Authors: Dammertz Wolf , Reimann Eberhard
Published: October 2006

Die durch Kondensation der 2,3‐Alkenopyridine 7a und 7b mit 3‐Methoxybenzaldehyd erhältlichen Benzylidenderivate 8a und 8b werden durch katalytische Hydrierung in die Benzylverbindungen 9a und 9b überführt. Umsetzung mit Methyliodid zu 10a und 10b und deren Reduktion mit Natriumborhydrid liefert die Titelverbindungen 11a und 11b.
Vinyloge Guanidine der Pyrrolin‐Reihe aus „dimerem”︁ Chloracetonitril
Authors: Teuber Hans‐Joachim , Schütz Günther , Erkenbrecher Eberhard
Published: October 2006

Chloracetonitril wird zum substituierten Crotonitril 1a dimerisiert und dieses mit prim., sek. und tert. Aminen umgesetzt. Mit prim. Aminen entstehen die Pyrroline mit vinyloger Guanidin‐Struktur 3a–c, von denen 3a mit Salzsäure zum β,γ‐Diaminocrotonsäurelactam 4 verseift wird.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 6. Mitt. Die Synthese von cis‐ und trans‐Octahydro‐thieno[2,3‐c] chinolinen
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Bilek Walter
Published: October 2006

Zwei Herstellungsverfahren des für die Synthese der Titelverbindungen 15 und 16 benötigten Zwischenproduktes 3 werden beschrieben. 12 wird zu den diastereomeren Aminen 13 und 14 reduziert, welche in einer Pictet‐Spengler Reaktion zu 15a bzw. 16a umgesetzt werden. Beide Enantiomere von 15a werden isoliert.
Intramolekulare Aromatenalkylierungen, 8. Mitt. Synthese von 8,9‐Propano‐6,7‐benzomorphanen
Authors: Lodde Nikolaus , Reimann Eberhard
Published: October 2006

Die aus den 8‐Aryltetrahydrochinolinen 1 darstellbaren Methoiodide 2a‐c lassen sich mit Natriumborhydrid selektiv zu den Octahydrochinolinen 3a‐c reduzieren; aus 2e bildet sich neben 3e in gleicher Menge das perhydrierte Chinolinderivat 6. Aus 3a‐c werden erstmals die Titelverbindungen 4 dargestellt und ihre Struktur 1H‐ und 13C‐spektroskopisch abgesichert.
Silver Succinylsulfadiazine and Silver Sulfadiazine Imidazole: Two New Derivatives of the Antibacterial Silver Sulfadiazine
Authors: Bult Auke , Klasen Huub B.
Published: October 2006

Because of the low water solubility of silver sulfadiazine (0.34 mg/100 ml) the preparation of more soluble derivatives has been studied. One such derivative was prepared by the introduction of a succinyl group on the aromatic amino group of sulfadiazine. The silver compound had the composition Ag2(succinylsulfadiazine). The water solubility of this compound with respect to silver sulfadiazine was enhanced by the factor 2 for [sulfanilamide] and 60 for [Ag]. A second derivative was prepared by the introduction of imidazole into the first coordination sphere of the silver ion. The composition of the compound was Ag(imidazole)2 sulfadiazine. Its solubility was enhanced by the factor 10 as compared with that of silver sulfadiazine. The MIC values of the compounds are comparable with those of silver sulfadiazine.
Trialkyl‐ und Tetraalkylsulfonyldiamide
Authors: Unterhalt Bernard , Seebach Edmar
Published: October 2006

Die N,N‐Dimethyl‐N'‐alkylsulfonyldiamide 1–9 wurden synthetisiert und teilweise zu den N,N‐Dimethyl‐N'‐alkyl‐N'‐benzylsulfonyldiamiden 11–16 und 19–24 umgesetzt. Trimethyl‐4‐nitrobenzylsulfonyldiamid (25) ist nicht auf die gleiche Weise darzustellen, sondern nur unter besonderen Bedingungen, die diskutiert werden.
Anellierte Chinoline, 4. Mitt. 11‐Oxo‐5,11‐dihydro‐benzothieno[3,2‐b][1] chinoline, S,S‐Dioxide und Thionierungsprodukte
Authors: Görlitzer Klaus , Weber Josef
Published: October 2006

Die Amide 3 cyclisieren beim Erhitzen mit Polyphosphorsäure (PPS) zu den Titelverbindungen 4, aus denen mit H2O2 die S,S‐Dioxide 6 erhalten werden. Es wird über die Darstellung der Thione 12 und der Thioether 13 berichtet.
Massenspektrometrische Untersuchungen an substituierten Diaminosulfanen
Authors: Neidlein Richard , Hotzel Alfred , Lehr Werner
Published: October 2006

Es werden die Massenspektren von verschiedenen substituierten Diaminosulfanen diskutiert.
Zur Spezifität der Bestimmung von Canrenon in biologischen Flüssigkeiten
Authors: Stüber Wolfgang , Mutschler Ernst , Steinbach Dieter
Published: October 2006

Es wurde eine vergleichende Untersuchung von Canrenon und weiteren Spironolacton‐Metaboliten mit verschiedenen analytischen Nachweisverfahren (Fluorimetrie, GC‐MS, HPLC) durchgeführt. Die Notwendigkeit einer spezifischen Bestimmung von Canrenon in Plasma und Urin, die insbesondere mit HPLC‐Verfahren möglich ist, wird diskutiert.
Synthesen bicyclischer 1,2,6‐Thiadiazine
Authors: Offermann Wolfgang , Eger Kurt , Roth Hermann J.
Published: October 2006

α‐Aminosäureamide aus der Pyrrol‐ Furan‐ und Thiophen‐Reihe werden zu neuen Schwefelheterocyclen umgesetzt. Die Stabilität dieser Verbindungen wird untersucht.
Propan‐2,2‐diphosphonsäure
Authors: Menge Michael , Münzenberg Karl Joachim , Reimann Eberhard
Published: October 2006

Die Titelverbindung 1c wird durch Michael‐Arbusov‐Reaktion dargestellt und die Struktur 1H‐NMR‐spektroskopisch abgesichert.
Synthese von (±)‐14‐Hydroxy‐2,3,6‐trimethoxy‐9,11,12,13,13a, 14‐hexahydro‐dibenzo[f,h]pyrrolo[1,2‐b]isochinolin
Authors: Poettinger Theodor , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

Die Konstitution des von Faber1).16) aus Cynanchum vincetoxicum isolierten 14‐Hydroxy‐Alkaloids A (1) wird durch Synthese der diastereomeren Racemate 16 bewiesen. Es entsteht dabei überwiegend ein dem Racemat des natürlichen Alkaloids entsprechendes Produkt, das als O‐Acetylverbindung (±) 17a isoliert wird.
Nitramine, 14. Mitt. Chlormethyl‐alkylnitramine und ambidente Anionen
Authors: Unterhalt Bernard , Leiblein Felix
Published: October 2006

Die Chlormethyl‐alkylnitramine 1 a–c wurden mit Silbercyanat, Silberthiocyanat und Natriumcyanid/Aceton zu den Isocyanatomethyl‐alkylnitraminen 3 a–c, den Isothiocyanatomethyl‐alkylnitraminen 5 a–c und zu den Cyanomethyl‐alkylnitraminen 8 a–c umgesetzt. 1c bildete mit Kaliumthiocyanat in wasserfreiem Acetonitril das Thiocyanatomethyl‐propylnitramin 7, das sich in 5c umlagerte, mit Natriumcyanid/Zinkchlorid das Isonitril 9, das beim Erhitzen das Nitril 8c ergab.
Bioverfügbarkeit von Silymarin, 1. Mitt. Verteilungsvolumina von Silybin, Silydianin und Silychristin aus In‐vitro‐Daten
Authors: Koch Heinrich P. , Ritschel Wolfgang A.
Published: October 2006

Verteilungsvolumen (ml/70 kg) und Verteilungsvolumenkoeffizient (l/kg) von Silybin, Silydianin und Silychristin wurden aus den In‐vitro‐Daten der Fraktion der an Albumin gebundenen Wirkstoffe und dem scheinbaren Lipid/Wasser‐Verteilungskoeffizienten berechnet.
Untersuchungen an 1,4‐Naphthochinonen, 3. Mitt. Rationelle Synthesen des Plumbagins und seiner Homologen
Authors: Wurm Gotthard , Geres Uwe , Schmidt Hans
Published: October 2006

Die 2‐Alkyl‐1‐hydroxy‐5‐methoxynaphthalinderivate 5 und 7 sind geeignete Ausgangskomponenten für die regiospezifische Synthese des Plumbagins (11) und seines Ethylhomologen 12. Die Synthese von 12 stellt eine allgemeine Methode zur regiospezifischen Darstellung von Plumbaginhomologen dar.
1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazine, 1. Mitt. 2,3‐Diacyl‐1,2,3,4‐tetrahydrophthalazine
Authors: Groszkowski Stefan , Wesoiowska Barbara
Published: October 2006

Es wird die Synthese von 1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazin und einigen 2,3‐Diacyl‐Derivaten beschrieben.
Potential Biologically Active Agents, XXXII. Synthesis and Antiviral Activity of Some 3‐(Arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones
Authors: Varma Rajendra S. , Garg Pradeep K. , Verma Hirday N. , Awasthi Lalji P.
Published: October 2006

A series of 3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 1, 1‐methyl‐3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 2 and 1‐(aminomethyl)‐3‐(arylthiosemicarbazono)‐2‐indolinones 3 have been synthesised. All compounds were screened for their antiviral activity against Sunnhemp rosette virus (SRV) in vitro as well as in vivo. Twelve compounds show significant antiviral activity.
Die Beeinflussung der Resorption von Benzocain und Lidocain durch Pluronic F 68 bei Fischen
Authors: Frömming Karl‐Heinz , Ghaly Ghaly M.
Published: October 2006

Black‐Molly‐Fische (Poecilia Shenops) werden als Modelle für Untersuchungen der Beeinflußbarkeit der Resorption von nicht dissoziiertem Benzocain (0,60 · 10−3 mol/l) und Lidocain (1,07 · 10−3 mol/l) durch Pluronic F 68 herangezogen. Mit steigenden Hilfsstoffkonzentrationen tritt eine Verlängerung der „Overturn”︁‐Zeit auf. Gegenüber dem Lidocain ist der Effekt schwächer ausgeprägt. Zwischen den mit verschiedenen In vitro‐Diffusionsmodellen erhaltenen Diffusions‐Geschwindigkeitskonstanten des Benzocains und den reziproken „Overturn”︁‐Zeiten werden geradlinige Abhängigkeiten bewiesen.
Untersuchungen zur mammatumorhemmenden Wirkung von cis‐Bis(glycylglycinethylester)platin(II)chlorid
Authors: Seidenberger Horst , Kranzfelder Gerhard , Wappes Beate , Schönenberger Helmut , Beck Wolfgang , Girnth Michael
Published: October 2006

cis‐Diammin‐platin(II)chlorid (1) und cis‐Bis(glycylglycinethylester)platin(II)chlorid (2) verursachen in vivo eine Hemmung des DMBA‐induzierten, hormonabhängigen Mammacarcinoms der SD‐Ratte. In vitro ist eine ausgeprägte Wirkung auf die DNA‐Synthese bei Mammatumorzellkulturen und eine Hemmung der 3H‐E2‐Rezeptor‐Wechselbeziehung feststellbar. Als Wirkungsursache werden eine Bindung an die DNA und eine Hemmung des proliferationsstimulierenden Effekts endogener Östrogene durch Blockierung der Hormonrezeptoren diskutiert.
Some Substituted Pyruvic Acid (Phthalazin‐1‐yl)hydrazones and [1,2,4]Triazinophthalazines as Possible Antimicrobial and Antineoplastic Agents
Authors: Soliman Farid S. G. , Kassem M. Gabr
Published: October 2006

In search for novel antimicrobial and antineoplastic agents, the synthesis of some substituted arylidenepyruvic acid (phthalazin‐l‐yl)hydrazones 3 and their cyclodehydration to 3‐substituted 4H‐[1,2,4]triazino[3,4‐α] phthalazin‐4‐ones 4 is reported. Compounds 4a, 4b and 7 were screened for in vitro antibacterial and antifungal activities and were inactive.
Über das Extraktionsverhalten von Digitalisglykosiden an einer pulsierenden Siebbodenkolonne
Authors: Prey Theodor , Wurst Friedrich , Bancher Engelbert , Krenn Thomas
Published: October 2006

Die Ergebnisse der vorliegenden Arbeit zeigen, daß an einer pulsierenden Siebbodenkolonne unter den gegebenen Versuchsbedingungen (Pulsation ohne Rückhub, Phasenzusammensetzung, Strömungsgeschwindigkeiten, Pulsfrequenz) eine quantitative Extraktion von Lanatosid C, Digoxin und Digoxigenin von einer Phase in die andere möglich ist. Die erhaltenen Mengen an Glykosid waren durchweg größer als die theoretisch möglichen; Verluste z.B. durch Rückvermischung oder Totvolumina sind daher auszuschließen. Die aus Abb. 1 ersichtlichen Konzentrationsverläufe zeigen ein unterschiedliches Verteilungsverhalten und bestätigen damit die Möglichkeiten einer Trennung von Digitalisglykosiden mit dieser Apparatur1).
Preparation of Carbamoyl Derivatives of Indole and of Derivatives of 1,2,4‐Triazol‐3‐one from Semicarbazides
Authors: Butkiewicz Karol , Wojciechowski Jan , Pakula Ryszard
Published: October 2006

A simple and one‐step method for the preparation of the title compounds is described. Semicarbazides 2 react easily with levulinic acid in the presence of HCl to give 4, whereas in a alkaline medium they cyclize to form the triazole derivatives 3.
Methylgruppen‐Umlagerungen an Triterpenoiden, 2. Mitt. Aromatisierung des Ringes A
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Seifert Manfred
Published: October 2006

Aus Oleanolsäure‐methylester (1) wird durch Umlagerung der 24‐ und 25‐Methylgruppen und durch Aromatisierung 1,3‐Dimethyl‐24,25‐dinoroleana‐1,3,5(10),12‐tetraen‐28‐säure‐methylester (10a) erhalten.
Synthese und Bioaktivität einiger 4‐Oxo‐naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Derivate
Authors: Liu Kang‐Chien , Lee Liang‐Chu , Shih Bi‐Jane , Chen Chieh‐Fu , Tao Tung‐Mei
Published: October 2006

Zur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen von Substanzen der Naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Reihe wurden die Titel‐Verbindungen 5a–d zusätzlich zu den früher beschriebenen 2‐Oxo‐Derivaten dargestellt. Die Darstellung erfolgte durch nucleophilen Angriff von 2‐Aminonaphtho[1,2‐d]thiazol (2) auf die entsprechenden β‐Keto‐Ester 3a–d. Die Produkte zeigten anders als die 2‐Oxo‐Derivate keine hypotensive Wirkung an normotensiven Ratten. Jedoch zeigten sie eine bemerkenswerte diuretische Aktivität nach p.o. Verabreichung von 10–30 mg/kg bei den gleichen Tieren. Die Wirkung dauerte in den meisten Fällen mehr als fünf Stunden.
Synthesis and Hypotensive Activity of Some Heterocyclic Analogues of GYKI‐12 743
Authors: Mátyus Péter , Kasztreiner Endre , Diesler Eszter , Behr Ágnes , Varga Ildikó , Kosáry Judit , Rabloczky György , Jaszlits László
Published: October 2006

[1,4]Benzodioxanylmethyl‐, [1,4]benzodioxanylmethylaminopropyl‐ and phenoxyethylaminoethyl‐substituted lactams were synthesised and their hypotensive activity was investigated. Some of these compounds show moderate to high hypotensive effect, but they had more toxic and/or side effects than GYKI‐12 743.
1,3‐Diphenylpropane‐1,3‐diamines, III: Synthesis of 1,3‐Bis(hydroxy‐halogenophenyl)‐propane‐1,3‐diamines and their Pt(II) Complexes Part A: Synthesis of the Ligands
Authors: Kammermeier Thomas , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

The title diamines were prepared according to von Auwer's/Arakawa's procedures starting from appropriately substituted benzaldehydes and acetophenones via chalcones, addition of two moles of hydroxylamine, reduction, and separation of diastereomers as N,N′‐bisacetamides. ‐ The Pt(II) complexes of the title ligands are described in the following paper.
Chemotactic Peptide Analogues Centrally Constrained Chemotactic N‐Formyltripeptides: Synthesis, Conformation, and Activity of Two New Analogues
Authors: Zecchini Giampiero Pagani , Paradisi Mario Paglialunga , Torrini Ines , Lucente Gino , Mastropietro Gaia , Paci Maurizio , Spisani Susanna
Published: October 2006

The role exercised by the central residue of the chemotactic N‐formyltripeptide HCO‐Met‐Leu‐Phe‐OMe (fMLP‐OMe) in controlling both the backbone conformation and the biochemical activity is the subject of recent interest. Here, two new centrally constrained fMLP‐OMe analogues, namely HCO‐Met‐azaPro‐Phe‐OMe (4) and HCO‐Met‐(γ‐lactam)‐Phe‐OMe (6) have been synthesized and their CDCl3 solution conformation and activity have been studied. The azapeptide 4 adopts β‐folded conformation with the azaPro residue at the i+2 position and an intramolecular H‐bond involving the formylic oxygen and the Phe NH. The γ‐lactam tripeptide 6 prefers a semi‐extended backbone conformation. When tested on human neutrophils both the new models were found practically devoid of biological activity. The role exerted by the NH groups as well as by the conformational preferences is discussed.
Chemistry of Indoles Carrying a Basic Function, Part 31 Synthesis of Spiro[cyclopropane‐1,3′[3H]indol]‐2′(1′H)‐ones with Antihypoxic Effects
Authors: Moldvai István , Gács‐Baitz Eszter , Balázs Mihály , Incze Mária , Szántay Csaba
Published: October 2006

Hydroxyindolones (1–6, 15–16) were transformed into isatinylidenes (7,9–13, 17–19) by dehydration with 4‐toluenesulfonic acid. The dimer‐type compounds (14, 20) were also isolated in a few cases. The obtained isatinylidenes were transformed into 3‐spiro‐cyclopropane‐oxindoles (21–32) with dimethyloxosulfonium methylide. Compound 22 shows protective effects against hypobaric hypoxia and triethyltin induced brain edema.
Fused 2‐Thiohydantoin Derivatives: Evaluation as Potential Antioxidants
Authors: Kiec‐Kononowicz Katarzyna , Karolak‐Wojciechowska Janina , Robak Jadwiga
Published: October 2006

A series of fused 5,5‐diphenyl and 5‐arylidene‐2‐thiohydantoin derivatives were examined for their oxygen free radical inhibitory and radical scavenging properties (RSC) using both an enzymic and non‐enzymic biological generators of free radicals. Non‐enzymic lipid peroxidation (OH radicals) was assayed as the amount of malondialdehyde (MDA) that had been formed during incubation of boiled rat liver microsomes in the presence of ascorbic acid and ferric ions. Superoxide anions (02− anion radicals) were generated enzymatically in the xanthine‐xanthine oxidase system. Among the 20 investigated compounds only four fused arylidene 2‐thiohydantoin derivatives showed weak antioxidant activity scavenging OH radicals. There is a relationship between the electrophilic OH radical scavenging properties (RSC) of the tested molecules and the value of their HOMO energy derived from semiempirical MO calculations.
Syntheses of Novel Pyridazinomorphinans by Inverse Electron Demand Cycloaddition and their Binding to μ and κ Receptors
Authors: Klindert Thilo , Stroetmann Isabel , Seitz Gunther , Höfner Georg , Wanner Klaus Th. , Frenzen Gerlinde , Eckhoff Brigitta
Published: October 2006

A number of novel pyridazinomorphinans have been synthesized by the inverse electron demand Diels‐Alder reaction of various 3,6‐disubstituted 1,2,4,5‐tetrazines with enamines derived from dihydrocodeinone and with codeinone. Reduction of some of the pyridazinomorphinans did not furnish the expected pyrroloepoxymorphinans; in all cases investigated reductive cleavage of the epoxybridge was observed to yield dihydropyridazino‐ or pyrrolomorphinans. The structures of all new compounds were assigned by the spectral data, that of the cycloadduct of codeinone was additionally verified by X‐ray crystallography. Compounds 5a, 8, 11a, and 16 have been evaluated for their affinity at μ and κ opioid receptors in radioligand binding assays. Their ability to inhibit [3H]DAMGO binding at μ and [3H]U 69.593 binding at κ receptors, respectively as compared to codeine has been found to be lower.
N1‐Hetaryl Substituted Pyridine‐ and Pyrazinecarboxamidrazones with Antimycobacterial Activity
Authors: Ranft Donald , Lehwark‐Yvetot Gudrun , Schaper Klaus‐Jürgen , Büge Axel
Published: October 2006

A series of amidrazones was prepared and characterized by 1H NMR and mass spectroscopy. The substances were tested against M. tuberculosis, M. avium, M. intracellulare, and M. lufu. Compounds 11–13 exhibit a satisfactory inhibition of mycobacteria.
Synthesis and Antimicrobial Activity of New 1‐Benzylbenzimidazolium Chlorides
Authors: Pernak Juliusz , Arndt Anita , Brycki Bogumil
Published: October 2006

1‐Benzylbenzimidazole reacts with chloromethylalkyl ethers or sulfides or chloromethylcycloalkyl ethers to produce 3‐alkoxy‐methyl‐1‐benzylbenzimidazolium or 3‐alkylthiomethyl‐1‐benzylbenzimidazolium or 1‐benzyl‐3‐cycloalkoxymethylbenzimidazolium chlorides in very good yields. All the 1‐benzylbenzimidazolium chlorides showed antimicrobial activity. The relationship between chemical structure and antimicrobial activity was analyzed by quantitative structure‐activity relationships (QSAR).
Synthesis and Antiviral Activity of 5‐Ethyl‐5‐halo‐6‐alkoxy‐(or Azido)‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine Diastereomers as Potential Prodrugs to 5‐Ethyl‐2′‐deoxyuridine
Authors: Kumar Rakesh , Wiebe Leonard I. , Knaus Edward E.
Published: October 2006

A group of 5‐ethyl‐5‐halo‐6‐alkoxy (or azido)‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridines, which differ in configuration at the C‐5 and C‐6 positions, were synthesized by the regiospecific addition of XR (X = I, Br, Cl; R = alkoxyl, azido) to the 5,6‐olefinic bond of 5‐ethyl‐2′‐deoxyuridine (EDU). In vitro antiviral (HSV‐1, HSV‐2, HCMV, VZV) activities were determined. Structure‐activity studies showed that the C‐5 halogeno (I, Br, Cl) and C‐6 alkoxy (OMe, OEt) or azido, substituents were determinants of antiviral activity where the (5R,6R)‐5 and (5S,6S)‐6 diastereomers of 5‐ethyl‐5‐iodo‐6‐methoxy‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine exhibited greater potency against HSV‐1, HSV‐2, and HCMV than the related 5‐chloro‐6‐ethoxy and 5‐bromo (or chloro)‐6‐azido diastereomers. The most potent antiviral agents, (+)‐trans‐(5R,6R)‐5 and (−)‐trans‐(5S,6S)‐6 diastereomers of 5‐ethyl‐5‐iodo‐6‐methoxy‐5,6‐dihydro‐2′‐deoxyuridine were approximately 2‐to‐8 fold more potent than the reference drug EDU against HSV‐1 and HSV‐2.
Tricyclic Heteroaromatic Systems. 1,2,4‐Triazolo[4,3‐a]quinoxalines and 1,2,4‐Triazino[4,3‐a]quinoxalines: Synthesis and Central Benzodiazepine Receptor Activity
Authors: Colotta Vittoria , Catarzi Daniela , Varano Flavia , Cecchi Lucia , Filacchioni Guido , Galli Alessandro , Costagli Chiara
Published: October 2006

Some 1,2,4‐triazolo[4,3‐a]quinoxalines 1–10, and 1,2,4‐triazino[4,3‐a]quinoxalines 11–12 were prepared and biologically evaluated for their binding at the benzodiazepine receptor (BZR) in rat cortical membranes. The BZR affinity of 1–10 demonstrates that the presence of a proton acceptor at position‐1 is important for the potency of a BZR ligand. On the other hand, the BZR inactivity of the 1,2,5‐trione derivatives 11–12 shows that the right collocation of the essential L2 lipophilic substituent is of paramount importance for receptor‐ligand interaction.
Naturwissenschaftliche und zoologische Forschungen in Afrika während der deutschen Kolonialbewegung bis 1914
Authors: Hoppe Brigitte
Published: October 2006

The paper states that since 1884 German naturalists and scientific expeditions intensified the exploration of the natural history of the African colonies of Germany. During the relatively short period of thirty years they have collected a lot of natural objects, of descriptions and pictures of animals in the landscape as well as of the living conditions in the natural environment. But we can find also several forerunners of the early nineteenth century. Therefore the paper is comparing the scientific results of earlier expeditions with the yield of the natural history travels during the colonial period, in order to state the development and change of the aim of the natural history researches at Africa. Several types of sources were consulted, mainly individual travel descriptions, reports of expeditions in special periodicals like Deutsches Kolonialblatt, Amtsblatt für die Schutzgebiete, Mittheilungen aus den deutschen Schutzgebieten, etc., and furthermore publications of the scientific results. Especially the results of zoology and natural history, which were neglected by historians of science, will be analysed by representative examples. The emergence of scientific research in German African colonies with regard to qualitative and quantitative aspects and their change by the impact of the German colonial movement from 1884 to 1914 will be discussed.
Sprachschichten der Alchemie
Authors: Schütt Hans‐Werner
Published: October 2006

The language of alchemy may be devided into five layers. — Within the first layer the alchemists explicitly and undisguisedly conveyed chemical informations. But they described chemical substances and chemical operations in a way which reminds us of sociological or psychological descriptions and the treatment of complex personalities. — Within the second layer the alchemists also gave chemical informations albeit encoded in much the same way as craftmen's guilds encoded their knowledge to fend off competition from outsiders. — Within the third layer the alchemists refer to verbal associations and to myths from their cultural environment so that their texts can only be properly understood within a certain cultural context. As the language of this layer was often handed down to later generations of alchemists who were not acquainted with the specific cultural context it tended to cause confusions and misunderstandings. — Within the fourth layer the alchemists deliberately used an arcane language for within this layer they tried to convey the paradoxa of alchemy. — Within the fifth layer alchemy is treated as a literary tradition in which all classical texts contain the truth but no text does it in a fully comprehensible way. — These last two layers show that au fond alchemy is not a process of riddle solving but a quest for cosmic secrets. This gives us a demarcation criterion to distinguish alchemy from genuine natural sciences.
Zum Aufenthalt Max von Pettenkofers 1865 in Sachsen
Authors: Klimpel Volker
Published: October 2006

The short visit of the famous German hygienist Max von Pettenkofer (1818‐1901) in Saxonia is described. Some days in november and december 1865, Pettenkofer was in the course of the cholera epidemic in Altenburg, Crimmitschau, Werdau, Glauchau and Zwickau, but not in Dresden and Leipzig. We receive a picture from the situation of hygiene and infectology in the time before the bacteriologist (and antagonist of Pettenkofer) Robert Koch (1834‐1910) discovered the cholera bacillus. Pettenkofer met some very important physicians of this country and discussed the origin and spreading of the cholera disease. Pettenkofer himself has published a paper about the saxonia tour, which expressed the ideas of natural sciences in the second half of nineteen century.
Vernunft und Sprache — oder die Schwierigkeit, Kant auf Italienisch sprechen zu lassen
Authors: Frigo Gian Franco
Published: October 2006

We can reach the exactness and univocity the scientific thougth aims at only by mastering the polysemy historically present in language. This appears even more difficult when we move from one polysemic system to another, as in translations into other languages. Thus, in Italy in the early XIXth century, the first attempts to translate Immanuel Kant's Critique of pure reason met great difficulties in understanding his new terms and led to misunderstanding and therefore rejecting his new philosophy.
Ulisse Aldrovandi: Vollendung des Aristoteles in plinianischer Manier
Authors: Bäumer‐Schleinkofer Änne
Published: October 2006

The primary goal of Ulisse Aldrovandi was to surpass his immediate predecessor Conrad Gesner, despite the fact that he never mentioned it expressis verbis. In a Plinian manner he attempted to complete Aristotle's comprehensive description of the animals. Since he always made a great effort to evaluate all existing works, and to determine their degree of truth by conducting his own studies of nature, his descriptions turn out to be more comprehensive and critical than those of his predecessors. Furthermore he based his studies on a system and also incorporated anatomy again. With his studies of nature and anatomical dissections he has expanded the knowledge of scientific facts within the domain of zoology. Especially in the realm of entomology, Aldrovandi has accomplished pioneer work, and can hence be regarded as the founding father of this special field. Besides Gesner's significant work about the animal kingdom, Aldrovandi's even more comprehensive encyclopedia can be considered an important step towards the modern natural sciences.
Die subjektive Objektivität der mittelalterlichen Medizin
Authors: Riha Ortrun
Published: October 2006

The problem of ‘reality’ and ‘realism’ is rarely discussed in medieval medical texts, although medieval medicine is based on objectivity. There are three reasons why medieval physicians were so sure about their image of human nature: the convincing model of humoral pathology, the undoubted truth of tradition, and the suggestive similarities between worldly things and their presumed divine purpose. Thus, individual cases were only examples of the common theory of medicine and were by no means able to change it.
Comparison of insect kinin analogs with cis‐peptide bond motif 4‐aminopyroglutamate identifies optimal stereochemistry for diuretic activity
Authors: Kaczmarek Krzysztof , Williams Howard J. , Coast Geoffrey M. , Scott A. Ian , Zabrocki Janusz , Nachman Ronald J.
Published: October 2006

The insect kinins are present in a wide variety of insects and function as potent diuretic peptides, though they are subject to rapid degradation by internal peptidases. Insect kinin analogs incorporating stereochemical variants of (2S,4S)‐4‐aminopyroglutamate (APy), a cis‐peptide bond motif, demonstrate significant activity in a cricket diuretic assay. Insect kinin analogs containing (2R,4R)‐APy, (2S,4R)‐APy and (2S,4S)‐APy are essentially equipotent on an insect diuretic assay, with EC50 values of about 10−7M, whereas the (2R,4S)‐APy analog is at least 10‐fold more potent (EC50 = 7 × 10−9M). Conformational studies in aqueous solution indicate that the (2R,4S)‐APy analog is considerably more flexible than the other three variants, which may explain its greater potency. The work identifies the optimal stereochemistry for the APy scaffold with which to design biostable, peptidomimetic analogs with the potential to disrupt critical insect kinin‐regulated processes in insects. © 2006 Wiley Periodicals, Inc. Biopolymers (Pept Sci) 88:1–7, 2007.

This article was originally published online as an accepted preprint. The “Published Online” date corresponds to the preprint version. You can request a copy of the preprint by emailing the Biopolymers editorial office at biopolymers@wiley.com.
Evaluation of thermophilic anaerobic digestion processes for full‐scale Class A biosolids disinfection at hyperion treatment plant
Authors: Iranpour R. , Cox H.H.J.
Published: October 2006

This paper describes 5 phases of full‐scale testing at the City of Los Angeles Hyperion Treatment Plant (HTP) for producing Class A biosolids (U.S. EPA Part 503 Biosolids Rule) by thermophilic anaerobic digestion. Phases I and II were tests with a two‐stage continuous‐batch process in a thermophilic battery of six digesters and a designated post‐digestion train that was isolated from mesophilic operations. These tests demonstrated that digester outflow biosolids met the Class A limits for fecal coliforms and Salmonella sp. However, fecal coliform densities sharply increased during post‐digestion. The recurrence was possibly related to a combination of a large drop of the biosolids temperature after the dewatering centrifuges and contamination of thermophilically digested biosolids from mesophilic operations. Phase III was conducted after insulation and electrical heat‐tracing of the post‐digestion train to maintain a biosolids temperature throughout post‐digestion at about the same level as in the digester outflow. Biosolids monitoring at the last points of plant control (silos at Truck Loading Facility and farm for land application) indicated that fecal coliform recurrence was prevented. After completing the conversion of HTP to thermophilic operation, certification tests of Phases IV and V demonstrated Class A compliance of a two‐stage continuous‐batch process under Alternatives 1 and 3 of the Part 503 Biosolids Rule, respectively. HTP received the permit for Class A (indeed exceptional quality) biosolids land application in Kern County, California, in December 2002 under Alternative 3. Since 2003, HTP has consistently complied with the federal and local standards for Class A biosolids, indicating that Class A limits can be met under conditions less stringent than defined by the Alternative 1 time‐temperature requirement for batch treatment. Biotechnol. Bioeng. 2007;97:19–39. © 2006 Wiley Periodicals, Inc.