Untersuchungen über den Abbau und die Ausscheidungen von 32P‐markiertem Trichlorphon beim Schwein1
Authors: Schwarz H. , Dedek W. 
Published: August 2010

32P‐markiertes Trichlorphon hoher spezifischer Aktivität wurde im Kombinationspräparat Bubulin (entsprechend einer Dosierung von 25 mg Trichlorphon/kp K.‐Gew.) an insgesamt 6 Läuferschweine von 20–40 kp K.‐Gew. subkutan injiziert. Der Abbau des Trichlorphons in Blut und Darminhalt wurde in vitro und in vivo untersucht. Die maximalen Wirkstoffkonzentrationen wurden erreicht nach 15–60 min mit 10–11 ppm (Blut) und 20–150 min mit 4–5 ppm (Darminhalt); 5–7 h p.i. konnten in Blut und Darminhalt noch etwa 1 ppm Trichlorphon nachgewiesen werden. DDVP konnte in vivo papierchromatographisch identifiziert und quantitativ bestimmt werden; 3,5 h p.i. war im Blut kein DDVP mehr nachweisbar. Der Abbau von Trichlorphon und DDVP erfolgt im Blut infolge der höheren Konzentration phosphatspaltender Enzyme mit sehr viel größerer Geschwindigkeit als im Darminhalt.

Studies on the breakdown and excretion of trichlorphon marked with 32P in the pig

Trichlorphon marked with 32P of high specific activity was injected subcutaneously as the combined preparation Bubulin (representing a dosage of 25 mg. trichlorphon/kg. bodyweight) into a total of six piglets weighing 20–40 kg. The breakdown of trichlorphon in the blood and intestinal contents was studied in vitro and in vivo. Maximal concentrations were reached after 15–60 minutes in the blood (10–11 ppm) and after 20–150 minutes in the gut contents (4–5 ppm). 5–7 hours after injection the blood and intestinal contents still contained about 1 ppm trichlorphon. The breakdown product of trichlorphon, DDVP, could be identified in vivo by paper chromatography and quantitatively estimated. 3.5 hours after injection it was no longer detectable in the blood. The breakdown of trichlorphon and DDVP occurs much more rapidly in the blood than in the intestinal contents because of the higher concentration of phosphate‐splitting enzymes in the former.

Recherches sur la dégradation et l'élimination du Trichlorphon marqué par le 32P chez le porc

Du Trichlorphon marqué au 32P et possédant une grande activité spécifique fut injecté sous la forme de la préparation combinée Bubuline à une dose correspondant à 25 mg de Trichlorphon par Kg de poids corporel à 6 porcelets de 20–40 Kg par voie souscutanée. La dégradation du Trichlorphon dans le sang et le contenu intestinal fut examiné in vivo et in vitro. La concentration maxima de substance active fut atteinte après 15 à 60 minutes, soit 10 à 11 ppm dans le sang et entre 20 et 150 minutes avec 4 à 5 ppm dans le contenu intestinal; de 5 à 7 heures après l'injection, on pouvait encore déceler dans le sang et le contenu intestinal environ 1 ppm de Trichlorphon. Le DDVP put être identifié in vivo par la chromatographie sur papier et analysé quantitativement: 3 à 5 heures après l'injection aucune trace de DDVP n'était plus décelable dans le sang. La dégradation du Trichlorphon et du DDVP se produit dans le sang par suite de la plus grande concentration d'enzymes capables de disloquer les phosphates beaucoup plus rapidement que dans le contenu intestinal.

Estudios sobre el desdoblamiento y excreciones de Triclorofon marcado con 32P en el cerdo

Por vía subcutánea se inyecto Triclorofon, marcado con 32P, de elevada actividad específica en la especialidad de combinación Bubulin (correspondiendo a una dosificación de 25 mg de Triclorofon/kg de peso vivo) a un total de 6 cerdos de 20–40 kg de peso. El desdoblamiento de Triclorofon en sangre y contenido intestinal se analizó in vitro e in vivo. Las concentraciones máximas del principio activo se alcanzaron tras 15–60 min con 10–11 ppm (sangre) y 20–150 min con 4–5 ppm (contenido intestinal); al cabo de 5–7 h p.i. aun se pudo identificar en sangre y contenido intestinal 1 ppm aproximadamente de Triclorofon. DDVP se pudo detectar in vivo por vía pápirocromatográfica y valorarse cuantitativamente; 3,5 h p.i. ya no se podía identificar en sangre más DDVP. Debido a la mayor concentración de fermentos desdobladores de fosfato, la descomposición de Triclorofon y DDVP se produce en sangre con una velocidad mucho mayor que en el contenido intestinal.

Herrn Prof. Dr. C. F. Weiss und Herrn Dr. habil. H. Koch danken wir für ihr Interesse an dieser Arbeit.