bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Синтез, антидепрессивная активность и прогноз in silico фармакокинетических и токсикологических свойств 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов
Authors: Клен Елена Эдмундовна , Никитина Ирина Леонидовна , Макарова Надежда Николаевна , Мифтахова Альбина Флюровна , Иванова Ольга Александровна , Халиуллин Феркат Адельзянович , Алехин Евгений Константинович
Published: March 2018

3-Арилокси- и 3-фенилсульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазола с фенолятами и тиофенолятом натрия. 5-Арилокси- и 5-арилсульфонил-3-бром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазолы синтезированы окислением 5-арилокси- и 5-фенилсульфанил-3-бром-1,2,4-триазолов, содержащих тиетановый или тиетаноксидный циклы, пероксидом водорода. Среди изученных 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов антидепрессивные свойства, сравнимые с имипрамином, проявило соединение IIг (2 и 20 мг/кг) в тестах подвешивания за хвост (TST) и принудительного плавания (FST), для которого спрогнозировано («Osiris Property Explorer», «Molinspiration») отсутствие токсических рисков (мутагенность, онкогенность, раздражающее действие, репродуктивная токсичность) и удовлетворительные фармакокинетические характеристики (соответствие «правилу пяти» Липинского).
Процессы биологического окисления, детоксицирующие функции печени и состояние мембран эритроцитов после введения свекловичного пектина и полисахаридно- аминокислотного комплекса «Ламинарид СБ» при свинцовой интоксикации у крыс
Authors: Кайшева Нелли Шаликовна , Василенко Юрий Киприанович , Кайшев Александр Шаликович
Published: March 2018

Изучено влияние пектина и ламинарида СБ на процессы биологического окисления при свинцовой интоксикации крыс по показателям: окислительное фосфорилирование, синтез АТФ, активность ферментов биологического окисления, реакции пероксидного окисления липидов, резистентность эритроцитов к осмотическому шоку и окислению кислородом воздуха, антитоксическая функция печени, гематологические показатели. Установлено антигипоксическое, антиоксидантное, мембраностабилизирующее действие полиуронидов.
Количественное определение суммы антрахиноновых гликозидов в лекарственном препарате «Сенны сироп»
Authors: Куркин Владимир Александрович , Шмыгарева Анна Анатольевна , Рязанова Татьяна Константиновна , Саньков Анатолий Николаевич
Published: March 2018

Разработана методика количественного определения суммы антрахиноновых гликозидов в лекарственном препарате «Сенны сироп» с использованием метода прямой спектрофотометрии при аналитической длине волны 530 нм. Обоснована технологическая схема получения сиропа сенны на основе отвара листьев сенны (Cassia acutifolia Del.).
Сорбционно-хроматографические и мембранные пилотные и промышленные технологии выделения и очистки АФС из сырья растительного и животного происхождения
Authors: Наркевич И. А. , Сёмин А. А. , Карташова Н. С. , Теслев А. А.
Published: March 2018

Внедрение сорбционно-хроматографических и мембранных пилотных и промышленных технологий выделения и очистки АФС из сырья растительного и животного происхождения крайне важны для локализации производства АФС в России. Показаны возможности использовать имеющийся в России научный и кадровый потенциал для обеспечения разработки и быстрого внедрения технологий промышленного производства с наименьшими операционными затратами, максимальной экономической эффективностью и конкурентоспособностью.
Влияние ареницинов и других β-шпилечных АНТИмикробных пептидов на биоплёнки бактерий Pseudomonas aeruginosa PAO1
Authors: Пантелеев Павел Валерьевич , Баландин Сергей Владимирович , Овчинникова Татьяна Владимировна
Published: March 2018

Одной из ключевых проблем современной медицины является распространение штаммов бактерий, обладающих множественной устойчивостью к различным классам антибиотиков. Высокая устойчивость бактерий к действию антибиотических препаратов обусловлена, в частности, их способностью к формированию биоплёнок. В связи с этим необходим поиск новых антимикробных соединений, эффективно действующих на патогенные бактерии независимо от их метаболической активности, физиологических свойств и локализации. Среди таких веществ особый интерес представляют катионные антимикробные пептиды (АМП). Целью данной работы было изучение антибиоплёночной активности ареницина-1 и полученного нами его терапевтически ценного аналога V8R в сравнении с рядом известных β-шпилечных АМП животного происхождения. Показано, что многие β-шпилечные АМП в микромолярном диапазоне концентраций полностью подавляют не только планктонный рост, но и образование биоплёнок Pseudomonas aeruginosa PAO1, а также убивают бактерии внутри биоплёнок, вызывая при этом их деградацию.
Синтез и противоопухолевые свойства новых производных 1,2,4-триазола и 1,3,4-тиадиазола
Authors: Овсепян Т. Р. , Арсенян Ф. Г. , Нерсесян Л. Э. , Даниелян И. С. , Агаронян А. Г. , Мелик-Оганджанян Р. Г.
Published: March 2018

Реакцией алкилирования меркаптозамещенных 1,2,4-триазолов и 1,3,4-тиадиазолов различными алифатическими и ароматическими галогенидами синтезированы новые S-замещенные производные последних. Осуществлено аминометилирование 5-тио-1,2,4-триазолов с образованием соответствующих оснований Манниха. Изучены противоопухолевые свойства синтезированных соединений на моделях перевиваемых опухолей саркома 37 и АКЭ, а также их влияние на процессы метилирования ДНК.
Липиды и липофильные компоненты семян окопника лекарственного (Symphytum officinale L.)
Authors: Юнусова С. Г. , Ляшенко Светлана Сергеевна , Федоров Н. И. , Юнусов М. С. , Денисенко О. Н.
Published: March 2018

Изучен состав липидов и липофильных компонентов семян Symphytum officinale L. сем. Boraginaceae Juss. (окопник лекарственный). Идентифицировано и определено содержание нейтральных и полярных липидов. Определен состав жирных кислот. Установлено, что наибольшее количество полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК) концентрируется в суммарных НЛ (57,6 %, в том числе 16 % γ-линоленовой кислоты) и в триацилглицеридах (56,5 %). Через клатраты с мочевиной получена фракция с 99 % ПНЖК, в том числе 72 % γ-линоленовой кислоты. Идентифицированы липофильные компоненты — стерины.
Физико-химические свойства, токсичность и специфическая активность биоаналогового фоллитропина альфа
Authors: Воробьев Иван И. , Проскурина Оксана В. , Ходак Юлия А. , Государев Андрей И. , Семихин Александр С. , Бырихина Дарья В. , Красильщикова Марина С. , Мельник Богдан С. , Серебрякова Марина В. , Ползиков Михаил А.
Published: March 2018

Проведен сравнительный анализ первичной структуры рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона человека (рФСГч) в образцах биоаналогового фоллитропина альфа и препарата сравнения Гонал-Ф®, который выявил их идентичность, а спектральный анализ вторичной и третичной структур сравниваемых образцов показал их равнозначность. Результаты анализа состава N-гликанов и сиаловых кислот выявили сходство основных структур гликанов и незначительные отличия в распределении различных форм сиаловых кислот между сравниваемыми образцами. Определенная методами in vitro и in vivo биологическая активность подтвердила равнозначность фармакологической активности биоаналогового рФСГч и препарата сравнения по отношению к стандарту ВОЗ. Результаты сравнительных испытаний острой и подострой токсичности не выявили значимых отличий между изучаемыми фоллитропинами альфа и подтвердили их тождественность. Таким образом, в проведенном исследовании сравниваемые варианты рФСГч доказали свою равнозначность как по основным физико-химическим, так и фармакодинамическим и токсикологическим параметрам.
Разработка технологии синтеза субстанции никотината S-амлодипина
Authors: Ким Г. А. , Козлова Ж. М. , Пчелинцев Светозар О. , Савельянова Р. Т. , Березина Н. М. , Краснюк И. И.
Published: March 2018

Разработана технология синтеза субстанции S-амлодипина никотината. Выбран приемлемый способ эффективного разделения оптических изомеров амлодипина. На основе литературных данных установлено, что наиболее перспективным является способ получения субстанции, в котором использовался 2-пропанол в качестве основного растворителя или с небольшими добавками сорастворителей. Однако после проведения эксперимента оптимальным был признан способ на основе диметилсульфоксида. Подтверждена стабильность и воспроизводимость процесса синтеза S-амлодипина никотината субстанции. Разработаны методы стандартизации.
Новые методы синтеза некоторых пиразолсульфохлоридов как прекурсоров лекарственных веществ
Authors: Степанов Владимир Александрович , Матюхин Александр Юрьевич , Аккузин Константин Николаевич
Published: March 2018

Синтез сульфохлоридов осуществлен на основе пиразолов сульфированием хлорсульфоновой кислотой. Определены оптимальные условия синтеза пиразолсульфохлоридов с препаративным выходом.
Биофармацевтический анализ коэнзима Q10 (убидекаренона)
Authors: Каленикова Елена Игоревна , Токарева Мария Григорьевна , Городецкая Евгения Ароновна , Галеева Альмира Амирхановна , Кибизова Эльвира Тасолтановна , Медведев Олег Стефанович
Published: March 2018

Представлен литературный обзор методов количественного определения коэнзима Q10 в биоматериале, которые нашли наибольшее применение. Среди спектрофотометрических, электрохимических и хроматографических методов преимущество остается за ВЭЖХ в сочетании с ЭХ-детектированием благодаря высокой селективности, чувствительности и доступности современных детекторов.
Применение реакции азосочетания в синтезе конъюгатов линейных полиэтиленгликолей с интерфероном α-2b и исследование их фармакологических свойств
Authors: Шереметьев Сергей Викторович , Лоншаков Дмитрий Владимирович , Коровкин Сергей Анатольевич , Белослудцева Елена Михайловна , Катлинский Антон Викентьевич , Семченко Андрей Викторович , Борисова Ольга Васильевна
Published: March 2018

Предложен метод получения фармакологически активных конъюгатов интерферона α-2b с полиэтиленгликолями, представляющих собой окрашенные соединения, поглощающие в видимой области спектра. Посредством диазотирования полиэтиленгликолевых эфиров 4-аминобензойной кислоты и последующего азосочетания полученных солей диазония с имидазольными и фенольными фрагментами гистидина и тирозина аминокислотной последовательности белка получены новые ковалентные конъюгаты линейных полиэтиленгликолей с интерфероном α-2b. Полученные соединения сохраняют значительную долю противовирусной активности интерферона α-2b in vitro, имеют более длительное время циркуляции в крови по сравнению с зарубежным аналогом, нетоксичны и неиммуногенны.
Синтез, антигельминтная и инсектицидная активность гидрохлоридов 1-R-3-метил-6-метокси-7-(н-пропокси)-3,4-дигидроизохинолина
Authors: Сурикова Ольга Викторовна , Михайловский Александр Георгиевич , Сыропятов Борис Яковлевич , Юсов Алексей Сергеевич
Published: March 2018

Реакцией циклоконденсации О-н-пропилированного эвгенола с различными нитрилами синтезированы 1-R-3-метил-6-метокси-7-(н-пропокси)-3,4-дигидроизохинолины. Исследования показали, что гидрохлориды полученных соединений проявляют антигельминтное и слабое инсектицидное действие. Наибольшую антигельминтную активность проявил изохинолин, содержащий в положении 1 бензильный радикал, превосходящий по своей активности пирантел и имидаклоприд.
Бинарная классификация лекарственных средств центральной нервной и периферической систем
Authors: Полианчик Даниил Евгеньевич , Григорьев Вениамин Юрьевич , Сандаков Герман Иванович , Ярков Александр Валентинович , Бачурин Сергей Олегович , Раевский Олег Алексеевич
Published: March 2018

Построены устойчивые классификационные предсказательные модели 626 лекарственных средств центральной нервной и периферической систем на основе линейного дискриминантного анализа, логистической регрессии, методов случайного леса и опорных векторов с использованием физико-химических дескрипторов, характеризующих стерические, электростатические взаимодействия и водородную связь. Полученные модели обладают удовлетворительными статистическими характеристиками, что демонстрируется результатами внутренней кросс-валидации.
Молекулярная и кристаллическая структура нитропроизводных метилцитизина
Authors: Смольяков А. Ф. , Карноухова В. А. , Осинцева С. В. , Петрова П. Р. , Ковальская А. В. , Цыпышева И. П.
Published: March 2018

С использованием комбинации рентгеноструктурного анализа и квантовохимических расчётов подробно исследованы кристаллические структуры 2 изомеров: N-метил-11-нитро- и N-метил-9-нитроцитизина (I и II). Элементарные ячейки обоих изомеров содержат по 2 симметрично-независимые молекулы. В настоящей работе дано объяснение этому факту и рассмотрены причины весьма существенного различия плотностей и температур плавления кристаллов изомеров.
Разработка состава и изучение высвобождения перорального пролонгированного лекарственного препарата амбена на основе гидрофобных матриц
Authors: Нифонтова Галина Олеговна , Долотова Ольга Владимировна , Саранцева Ирина Васильевна , Ахметзянова Алия Рустамовна , Кречетов Сергей Петрович , Краснюк Иван Иванович
Published: March 2018

Приводятся результаты исследований по разработке состава и изучению высвобождения пролонгированного лекарственного перорального препарата 4-аминометилбензойной кислоты (амбена) с использованием гидрофобных липидных и полимерных матриц. Показано, что параметры высвобождения амбена, учитывающие особенности его растворимости при разных pH, могут быть достигнуты при использовании исследованных полимерных гидрофобных матриц.
Современные методы анализа каротиноидов (обзор)
Authors: Финкельштейн Евгений Иосифович
Published: March 2018

В обзоре рассмотрены методы качественного и количественного определения каротиноидов, используемые при анализе лекарственных средств, биологически активных добавок и пищевых продуктов. Обсуждаются спектрофотометрия в УФ и видимой областях спектра и хроматрографические методы — тонкослойная (ТСХ), высокоэффективная жидкостная (ВЭЖХ) и сверхкритическая флюидная (СФХ) хроматография. Показана важность применения в хроматографии гибридных методов с использованием ИК-, ЯМР- и масс-спектроскопических детекторов. Впервые продемонстрирована зависимость параметров хроматографического разделения каротиноидов от полярности (дипольного момента) сорбата в ТСХ, ВЭЖХ и СФХ.
Влияние оболочки на результаты анализа при идентификации твердых дозированных лекарственных форм методом спектроскопии в ближней ИК-области
Authors: Гуржиева А. Г. , Елизарова Т. Е. , Морозова Мария А.
Published: March 2018

Обсуждаются некоторые практические вопросы, касающиеся необходимости пробоподготовки твердых дозированных лекарственных форм при их идентификации методом БИК-спектроскопии. С применением классификационного метода — дискриминантного анализа — показано, что пленочная оболочка таблеток вне зависимости от своей толщины не влияет на точность результатов анализа, однако при идентификации по спектрам диффузного отражения твердых желатиновых капсул возможна ошибка калибровки, связанная с влиянием непрозрачной оболочки. Доказано, что удаление твердой желатиновой оболочки и запись БИК-спектров непосредственно содержимого капсул позволяет избежать ошибок при отнесении образца к той или иной группе и, следовательно, его экспресс-идентификации.
Разделение и определение жирорастворимых витаминов А, D2, Е и β-каротина при совместном присутствии методом ступенчатого элюирования в тонком слое сорбента
Authors: Тринеева Ольга Валерьевна , Сафонова Елена Федоровна , Сливкин Алексей Иванович
Published: March 2018

Разработана методика определения и разделения жирорастворимых витаминов методом ступенчатой тонкослойной хроматографии при совместном присутствии. Показана возможность теоретического подхода к выбору оптимальных условий хроматографического определения токоферола ацетата, ретинола ацетата, эргокальциферола и бета-каротина в тонком слое сорбента. Проведена валидация разработанной методики по показателям – предел обнаружения, специфичность, эффективность и повторяемость. Методика может быть использована в контроле качества комплексных поливитаминных препаратов, лекарственного растительного сырья, а также растительных масел, масляных экстрактов и биологически активных добавок на их основе.
Экспериментальное исследование показателей гемодинамики при парентеральном введении серебросодержащего тонкодисперсного сорбента
Authors: Попова Татьяна Викторовна , Толстикова Татьяна Генриховна , Летягин Андрей Юрьевич , Рачковская Любовь Никифоровна , Бурмистров Василий Александрович
Published: March 2018

Представлены физико-химические и биологические свойства нового тонкодисперсного алюминий- и кремнийсодержащего сорбента и его модификации с помощью иммобилизованного на его поверхности частиц нанокластерного серебра. Приведены параметры пористой структуры сорбента, его сорбционной активности, скорость высвобождения серебра с поверхности сорбента при контакте с жидкой средой. Отмечена хорошая переносимость сорбентов животными при внутримышечном введении сорбентной матрицы и оригинального серебросодержащего сорбента. Не выявлено изменений в поведении, массе, внешнем виде животных. Результаты исследования лейкоцитарного, тромбоцитарного и эритроцитарного пулов периферической крови также свидетельствуют о биосовместимости сорбентов с тканями организма.
Синтез и противовирусная активность гидроксилзамещённых бензальдегидов и родственных соединений
Authors: Шадыро Олег Иосифович , Сорокин Виктор Леонидович , Ксендзова Галина Анатольевна , Савинова Ольга Владимировна , Самович Светлана Николаевна , Павлова Наталья Ильинична , Полозов Генрих Иванович , Бореко Евгений Иванович
Published: March 2018

Синтезирована серия гидроксилзамещённых бензальдегидов и родственных соединений, исследовано их влияние на размножение вируса простого герпеса I типа и гриппа А (H7N1) на клеточных культурах. Установлена способность салицилового альдегида, 2,3-дигидроксибензальдегида и госсипола ингибировать репродукцию вируса герпеса. Проведён анализ структурно-функциональной зависимости в ряду гидроксилированных бензальдегидов.
Квантово-химические параметры в исследовании зависимости структура — ионизация N-замещенных моно(ди)галоген(Н)антраниловых кислот, их амидов и гидразидов
Authors: Андрюков Константин Вячеславович , Коркодинова Любовь Михайловна
Published: March 2018

Описаны исследования зависимости констант ионизации (pKа и pKв) от квантово-химических параметров N-замещенных моно(ди)галоген(Н)антраниловых кислот, их амидов и гидразидов. Рассчитаны прогнозируемые значения pKа и pKв для 10 новых соединений из этого ряда, значения которых подтверждены экспериментально. Проведен сравнительный анализ прогноза констант ионизации с помощью полученных уравнений и показано преимущество в сравнении с другими компьютерными программами.
Влияние мелаксена и вальдоксана на уровень транскриптов супероксиддисмутазы и каталазы при экспериментальном гипертиреозе у крыс
Authors: Попова Татьяна Николаевна , Агарков Александр Алексеевич , Горбенко Марина Владимировна , Попов Сергей Сергеевич , Шульгин Константин Константинович
Published: March 2018

Исследовано воздействие мелаксена и вальдоксана на уровень транскриптов генов супероксиддисмутазы (СОД (КФ 1.11.1.6)) и каталазы (КФ 1.11.1.6) в печени и сердце крыс с гипертиреозом. Установлено, что введение данных препаратов при этой патологии сопровождается изменением экспрессии СОД и каталазы в исследуемых тканях крыс в сторону контрольных значений.
Получение и оценка биологической активности низкомолекулярных полипептидов, выделенных из внеклеточного матрикса костной ткани
Authors: Накоскин Александр Николаевич , Стогов Максим Валерьевич , Киреева Елена Анатольевна
Published: March 2018

Изучены биологические свойства полученных авторами низкомолекулярных полипептидов, выделенных из межклеточного матрикса костной ткани, на модели заживления перелома костей голени у крыс. Обнаружено, что разовое введение в область перелома тестируемой фракции вызывало в скелетных мышцах травмированного сегмента конечности накопление гликогена и увеличение содержания белков саркоплазмы, сокращало сроки заживления экспериментального перелома у крыс. Полученные данные обосновывают создание комплексных препаратов для потенциирования регенерации опорных тканей с составом «низкомолекулярные дериваты коллагена + факторы роста».
Синтез, противогрибковая и противовирусная активность N-бензильных производных тетраенового макролидного антибиотика люцензомицина
Authors: Белахов Валерий Владимирович , Гарабаджиу А. В. , Колодязная В. А. , Топкова О. В.
Published: March 2018

Реакции тетраенового макролидного антибиотика люцензомицина с пара-замещенными бензальдегидами и цианоборогидридом в условиях реакции восстановительного аминирования приводят к образованию его N-бензильных производных. Изучены физико-химические и медико-биологические свойства полученных производных пимарицина. Биологическими исследованиями показано, что N-бензильные производные люцензомицина обладали высокой противогрибковой и противовирусной активностью. Фармакологические испытания показали, что острая токсичность полученных производных люцензомицина была в 6 раз меньше, чем у исходного антибиотика.
Синтез и анальгетическая активность N,6-диарил-4-метил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамидов
Authors: Гейн Владимир Леонидович , Замараева Татьяна Михайловна , Бузмакова Надежда Альбертовна , Сыропятов Борис Яковлевич , Аликина Наталья Викторовна
Published: March 2018

Трехкомпонентной реакцией ацетоацетанилидов со смесью ароматического альдегида и тиомочевины были синтезированы ранее неизвестные N,6-диарил-4-метил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиды, обладающие высокой анальгетической активностью и низкой острой токсичностью.
Синтез, структура и анальгетические свойства фосфорилированных дигидро-1,4-бенздиазепин-2-онов
Authors: Павловский Виктор Иванович , Гололобов Ю. Г. , Андронати С. А. , Вороненко Е. В. , Кабанова Т. А. , Халимова Е. И. , Краснова И. Ю. , Хрусталев В. Н.
Published: March 2018

Показано, что конденсация 3-гидрокси-5-арил-1,2-дигидро-3H-1,4-бенздиазепин-2-онов с дифенилхлорфосфином приводит к 3- или 5-дифенилфосфиноксидам, обладающим высокой анальгетической активностью, ED50 (0,08 ± 0,02) – (0,97 ± 0,27) мг/кг.
Валидация методики определения молярного замещения гидроксиэтилкрахмалов методом 1H ЯМР спектроскопии
Authors: Кузьмина Наталия Евгеньевна , Моисеев Сергей Владимирович , Крылов Владислав Игоревич , Яшкир Вадим Анатольевич , Меркулов Вадим Анатольевич
Published: March 2018

Валидирована методика определения молярного замещения гидроксиэтилкрахмалов методом 1H ЯМР спектроскопии по показателям: специфичность, линейность, правильность, прецизионность, диапазон применения. Методика может быть использована для оценки параметра «молярное замещение» в рамках проведения фармакологической экспертизы качества лекарственных субстанций гидроксиэтилкрахмалов.
Количественный анализ состава препарата Перфторан методом ЯМР спектроскопии
Authors: Ивлев Василий Александрович , Калабин Геннадий Александрович , Масленников Игорь Алексеевич
Published: March 2018

Разработана новая методика количественного определения основных компонентов препарата «Перфторан» на основе спектроскопии ЯМР 1H и 19F. Методика разработана для включения в ФСП на препарат «Перфторан».
Синтез и противосудорожная активность 7(8)-аминозамещенных конденсированных тиено[3,2-d]пиримидинов
Authors: Сираканян Самвел Наполеонович , Акопян Э. К. , Пароникян Р. Г. , Акопян А. Г. , Овакимян А. А.
Published: March 2018

Разработаны методы синтеза новых аминопроизводных циклопента[4’,5’]пиридо-[3’,2’:4,5]тиено[3,2-d]пиримидинов и тетрагидропиримидо[4’,5’:4,5]тиено[2,3-c]изохинолина на основе 3-хлорпроизводных алицикло[c]пиридинов. Исследование противосудорожной активности синтезированных соединений показало, что изучаемые соединения проявляют выраженную противосудорожную активность и низкую токсичность.
Зависимость антибактериальной активности от структуры фенольных антиоксидантов и возможности их превращения in situ
Authors: Вольева Виолетта Борисовна , Овсянникова Маргарита Николаевна , Белостоцкая И. С. , Комиссарова Нона Львовна , Малкова А. В.
Published: March 2018

Исследование антибактериальной активности нескольких групп замещённых одно- и двухатомных фенолов и их производных с различными структурными параметрами позволило соотнести полученные результаты с определёнными элементами структуры протестированных соединений.
Фармакологическая активность производных 4,5-дигидропиразола (обзор)
Authors: Кораблина Диана Дмитриевна , Ворожцов Николай Игоревич , Свиридова Людмила Александровна , Каленикова Елена Игоревна , Медведев О. С.
Published: March 2018

Представлен обзор различных видов фармакологической активности производных 4,5-дигидропиразола. Уделено внимание влиянию заместителей, входящих в дигидропиразольное ядро, на фармакологические эффекты соединений.
Влияние экстракта Serratula coronata на активность апоптоза у крыс
Authors: Селяскин К. Е. , Сидорова Ю. С. , Зорин С. Н. , Василевская Л. С. , Володина Светлана О. , Володин В. В. , Мазо В. К.
Published: March 2018

Показано, что потребление крысами линии Вистар в течение 15 сут фитоэкдистероидов (в дозировках 5 и 15 мг/кг массы тела в сутки) в составе водного экстракта Serratula coronata L. не оказывало неблагоприятного влияния на тимус и не повышало активность апоптоза в клетках сердца, мозга и тимуса. Установлено достоверное увеличение активности апоптоза в клетках тимуса животных, подверженных дисстрессу, моделируемому воздействием электрическим током, по сравнению с интактными животными. При этом выявлено статистически достоверное ингибирование уменьшения массы тимуса у стрессированных крыс, получавших экстракт, по сравнению со стрессированными животными, фитоэкдистероидный экстракт не получавших. В тимусе стрессированных крыс, получавших экстракт, также имело место снижение активности апоптоза, характеризуемое уровнем ДНК-повреждений и количеством апоптических клеток. Полученные результаты подтверждают безопасность использования фитоэкдистероидсодержащего экстракта в питании и свидетельствуют об ингибирующем действии данного экстракта на интенсивность общего адаптационного синдрома у крыс.
Использование мицеллярной электрокинетической хроматографии в анализе сесквитерпеновых лактонов лавра благородного (Laurus nobilis L.)
Authors: Сенченко Сергей Петрович , Насухова Наида Махмудовна , Агова Лариса Аслановна , Коновалов Дмитрий Алексеевич
Published: March 2018

Разработана методика количественного определения сесквитерпеновых лактонов (костунолида и дегидрокостуслактона) в листьях лавра благородного с использованием метода мицеллярной электрокинетической хроматографии. Показана необходимость добавления мочевины в ведущий электролит для повышения селективности анализа. С использованием разработанной методики установлено, что в различных образцах лавра содержание костунолида и дегидрокостуслактона достигает 0,5757 и 0,0399 % соответственно в пересчете на абсолютно сухое сырье. Также определены значения основных валидационных характеристик разработанной методики.
Фармакокинетика и фармакодинамика фармацевтических композиций дипептидного анксиолитика ГБ-115
Authors: Жердев Владимир Павлович , Бойко Светлана Семеновна , Константинопольский Марк Александрович , Раскин С. Ю. , Алексеев Константин Викторович , Гудашева Татьяна Александровна , Мартьянов Виталий А. , Колик Лариса Геннадьевна
Published: March 2018

Представлены результаты экспериментального исследования на беспородных белых крысах-самцах 4 фармацевтических композиций для перорального использования, содержащих в качестве действующего вещества дипептидный анксиолитик ГБ-115. Различные вспомогательные вещества, входящие в состав композиций, и технология их приготовления существенным образом влияют на фармакокинетику изучаемого дипептида. Показано, что по основным фармакокинетическим характеристикам, отражающим биодоступность ГБ-115, преимуществом обладают композиции 2 и 4. Фармакологическая активность композиций 1 – 4 ГБ-115 в дозах 0,3 – 0,9 мг/кг при пероральном введении изучена в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ). Установлено, что композиция 4, включающая действующее вещество в виде микронизированной субстанции и гидрофильную матрицу с контролируемой доставкой активного вещества (гидроксипропилметилцеллюлозу), обладает наибольшей анксиолитической активностью, увеличивая время пребывания в открытых рукавах ПКЛ в дозах 0,3 мг/кг (p < 0,01) и 0,9 мг/кг (p < 0,01) по сравнению с группой «плацебо». На основании проведенных комплексных исследований фармацевтическая композиция 4 может быть рекомендована для создания твердой лекарственной формы с пролонгированным высвобождением.
Аналитические методы определения содержания атипичных нейролептиков (обзор)
Authors: Баймеева Наталья Викторовна , Мирошниченко Игорь Иванович
Published: March 2018

Представлены общие тенденции и подходы к количественному химическому анализу атипичных нейролептиков и определению их концентрации в биологических матрицах, а также способы и подходы к подготовке биологических объектов к количественному химическому анализу этих соединений.
Синтез и иммунотропная активность карбонильных производных хиназолин-4(3H)-она
Authors: Самотруева Марина Александровна , Цибизова Александра Александровна , Озеров Александр Александрович , Лужнова Светлана Алексеевна , Глухова Елена Григорьевна , Тюренков Иван Николаевич
Published: March 2018

Осуществлен синтез и экспериментально изучены возможные иммунотропные свойства новых бензаннелированных пиримидиновых соединений — карбонильных производных хиназолин-4(3H)-она. Выявлены иммунокорригирующие свойства веществ под лабораторными шифрами ВМА-13-01, ВМА-13-02 ВМА-13-03, ВМА-13-04 при иммуносупрессии, вызванной циклофосфаном.
Механизмы антирадикальной активности 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона (обзор)
Authors: Талалаева Ольга Сергеевна , Брюханов Валерий Михайлович , Зверев Яков Федорович
Published: March 2018

Обзор посвящен изучению роли антиоксидантных свойств 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона в реализации его фармакологических эффектов. Рассматриваются вопросы плейотропного характера клеточно-молекулярных механизмов действия эхинохрома А. Акцентируя внимание на уникальной антиоксидантной активности 2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона в сочетании с низким деструктивным потенциалом, обоснованы возможные перспективы расширения терапевтического применения эхинохрома А.
К вопросу о патентовании дарунавира и его аналогов
Authors: Гойзман Михаил Самуилович , Зотова О. А. , Камалова А. А. , Попова А. О. , Шоболов Д. Л. , Корлюков А. А. , Супоницкий К. Ю. , Шимановский Н. Л. , Зайцев С. А. , Дегтерев Е. В.
Published: March 2018

Показано, что продление патентной защиты противовирусного препарата дарунавир путём повторного его патентования в форме дарунавира этанолата незаконно. Проведен анализ формулы изобретения повторного патента ««Псевдополиморфные формы ингибитора ВИЧ-протеазы» WO 2003106461 A2», и показана её несостоятельность, как с научной, так и с этической точки зрения. Установлено, что первоначально дарунавир изучался в форме его этанолята. Дарунавир является одним из лучших ингибиторов протеазы вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ) обоих типов. В настоящее время, в качестве активных фармацевтических субстанций, имеющих МНН дарунавир, используют не только дарунавира этанолят, но и дарунавир аморфный (несольватированный). Этот факт подтвержден результатами рентгенодифракционного исследования. Приведены основания для прекращения действия в РФ этого патента в установленном законом порядке.
Синтез и антидепрессивные свойства гидразида 2-[3-метил-7-(тиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты
Authors: Валеева Лилия Анваровна , Давлятова Гульнара Гаяновна , Шабалина Юлия Викторовна , Исакова Анна Валерьевна , Халиуллин Феркат Адельзянович , Никитина Ирина Леонидовна
Published: March 2018

По усовершенствованной нами методике в 2 стадии синтезирован гидразид 2-[3-метил-7-(тиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК и ЯМР-спектроскопии. Изучена острая токсичность и определена ЛД50, которая для белых беспородных мышей составляет 700 мг/кг. В тестах «подвешивание мышей за хвост» (TST) и «принудительное плавание» (FST) установлено, что гидразид 2-[3-метил-7-(тиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты оказывает антидепрессивное действие, наиболее выраженное в дозе 12 мг/кг.
Влияние изофлавоноидов из корней Maackia amurensis на метаболические реакции печени при экспериментальном токсическом гепатите
Authors: Кулеш Н. И. , Федореев Сергей Александрович , Веселова М. В. , Кушнерова Н. Ф. , Фоменко С. Е. , Спрыгин В. Г. , Момот Т. В.
Published: March 2018

Из спиртового экстракта корней дальневосточного реликтового растения маакии амурской (Maackia amurensis Ruper et Maxim.) выделен комплекс изофлавоноидов, содержащий свыше 78 % гликозидных форм изофлавонов и птерокарпанов. В состав этого комплекса входят 7-O-гентиобиозиды даидзеина, генистеина, афромозина, псевдобаптигенина, формононетина, 5-O-метилгенистеина, 3-O-гентиобозиды маакиаина и медикарпина, даидзин, генистин, 7-O-примверозилформононетин и новый 7-O-примверозилпсевдобаптигенин. На модели токсического гепатита, вызванного интоксикацией крыс четыреххлористым углеродом, исследовано влияние комплекса изофлавоноидов на состояние углеводного обмена печени крыс. Показано, что введение этого комплекса при CCl4-гепатите способствует снижению активности маркерных ферментов цитолиза и удельной массы печени, обеспечивает сохранение уровня глюкозы крови и окисленных никотинамидных коферментов (НАД+), нормализует содержание пирувата и лактата в печени животных. Действие комплекса изофлавоноидов, выделенного из маккии амурской, оказалось более эффективным в восстановлении реакций углеводного обмена печени (глюконеогенез, цикл Кребса), чем у эталонного гепатопротектора «Легалон®».
Идентификация флавоноидов настоек гомеопатических матричных Galanthus woronowii Losinsk. и Galanthus nivalis L. методом ультраэффективной жидкостной хроматографии с фотодиодноматричным и тандемным квадрупольным масс-селективным детекторами
Authors: Боков Дмитрий Олегович , Самылина Ирина Александровна
Published: March 2018

Определён флавоноидный профиль настоек гомеопатических матричных (НГМ) 2 видов подснежника — подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.) и подснежника белоснежного (Galanthus nivalis L.) — методом ультраэффективной жидкостной хроматографии с фотодиодноматричным и тандемным квадрупольным масс-селективным детекторами (UPLC/PDA/MS/MS). В НГМ подснежников идентифицированы флавоноловые гликозиды, агликонами которых являются кверцетин (0,075 ± 0,0047)% и изорамнетин (0,043 ± 0,0028)% в НГМ подснежника Воронова, кверцетин (0,029 ± 0,0026)% и кемпферол (0,011 ± 0,0009)% в НГМ подснежника белоснежного.
Оливомицин А — противоопухолевый антибиотик группы ауреоловой кислоты (обзор)
Authors: Тевяшова Анна
Published: March 2018

В обзоре рассмотрены достижения последних лет в области противоопухолевых антибиотиков группы ауреоловой кислоты.
Антипролиферативная активность никлозамида в отношении клеток меланомы и колоректального рака
Authors: Жирник Александр Сергеевич , Семочкина Юлия Павловна , Москалева Елизавета Юрьевна , Перевозчикова Валентина Георгиевна , Родина Алла Валерьевна , Северин Сергей Евгеньевич
Published: March 2018

При исследовании действия никлозамида на опухолевые клетки различных линий и на нормальные клетки человека (клетки почки эмбриона человека, легочные эмбриональные фибробласты) обнаружена более высокая цитотоксическая активность препарата в отношении опухолевых клеток, в том числе клеток меланомы (линии Mel-8, Mel-10, MS) и колоректального рака (линии Caco-2, COLO 320 HSR, SW 837). При этом показана высокая цитотоксическая активность никлозамида в отношении опухолевых клеток с фенотипом множественной лекарственной устойчивости, обусловленной высоким уровнем экспрессии белка MDR1 на плазматической мембране (линии Mel-8 и MCF-7AdrR). Фракцию опухолевых стволовых клеток (ОСК) определяли с помощью проточной цитофлуориметрии как фракцию клеток, формирующих SP. Показано, что никлозамид действует на ОСК либо более эффективно (линия колоректального рака SW 837, размер SP снижается), либо с той же эффективностью, что и на основную популяцию опухолевых клеток (размер SP не изменяется).
Влияние природы ониевого атома на активность тетраметиленбисониевых обратимых ингибиторов холинэстераз
Authors: Басова Наталия Евгеньевна , Кормилицын Борис Николаевич , Перчёнок Алла Юрьевна , Розенгарт Евгений Викторович , Сааков Владимир Семёнович , Суворов Андрей Александрович
Published: March 2018

Для изучения влияния природы ониевого атома на антихолинэстеразную активность исследованы элементоорганические производные тетраметилен-бис-ониевых соединений в качестве обратимых ингибиторов разных холинэстераз (ХЭ) — ацетил-ХЭ эритроцитов человека, бутирил-ХЭ сыворотки крови лошади, ХЭ мозга травяной лягушки Rana temporaria, ХЭ зрительных ганглиев тихоокеанского кальмара Todarodes pacificus и ХЭ зрительных ганглиев особей командорского кальмара Berryteuthis magister из разных зон обитания в северо-западной акватории Тихого океана. Бис-фосфониевые ингибиторы оказались существенно более сильными эффекторами, чем бис-аммониевые соединения, что, правда, может быть связано и со значительным увеличением размеров и гидрофобности ониевых группировок. Бис-аммониевое кремнийорганическое соединение и его моноаммониевый аналог оказались одинаковыми по активности обратимыми ингибиторами ХЭ млекопитающих. Также выраженным антихолинэстеразным действием по отношению к ХЭ млекопитающих обладало впервые изученное бис(фенилйодониевое) производное, для которого характерно существенное увеличение степени гидрофобности за счет введения атомов фтора в тетраметиленовую меж-ониевую цепь.
Синтез и противомикробная, анальгетическая, жаропонижающая и иммунотропная активность метил-3-ацил-6-амино-4-арил-5-циано-4H-пиран-2-карбоксилатов
Authors: Марьясов Максим Андреевич , Давыдова Вера Владимировна , Шевердов Владимир Петрович , Насакин Олег Евгеньевич , Гейн Владимир Леонидович
Published: March 2018

Для синтеза метил-3-ацил-6-амино-4-арил-5-циано-4H-пиран-2-карбоксилатов использована реакция метиловых эфиров 2,4-диоксобутановых кислот с арилиденмалононитрилами в этилацетате в присутствии каталитических количеств морфолина или пиперидина. Структура соединений установлена на основании данных ИК, ЯМР 1H, 13C и масс-спектров. Исследованы противомикробная, анальгетическая, жаропонижающая активность полученных соединений и их влияние на антителогенез.
Синтез и фунгибактерицидная активность производных 4-(4-диметиламинофенил)пиридина
Authors: Ломов Дмитрий А. , Абрамянц Маргарита Григорьевна , Асташкина Наталья Васильевна , Коротких Николай И. , Лубенец В. И. , Новиков В. П. , Комаровская-Порохнявец Елена З. , Смоляр Н. Н.
Published: March 2018

Проведен синтез и представлены данные по антимикробной активности производных 4-(4-диметиламинофенил)пиридина. Обнаружена высокая активность 4-(4-диметиламинофенил)-1-фенацилпиридиния бромида и 4-(4-диметиламинофенил)-1-диметилкарбамоилпиридиния хлорида на тест-культурах M. luteum и C. tenuis.
Анксиолитическое действие оригинальных производных пирроло[1,2-a]пиразина, лигандов TSPO, зависит от биосинтеза нейростероидов
Authors: Яркова Милада Альнордовна , Мокров Григорий , Гудашева Татьяна , Середенин Сергей
Published: March 2018

В ряду синтезированных в НИИ фармакологии им. В. В. Закусова» оригинальных производных пирроло[1,2-a]пиразина, лигандов 18 кДа транслокаторного белка (TSPO) выявлены соединения N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-1) и N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-3), обладающие, при высокой аффинности к TSPO, выраженной анксиолитической активностью. Экспериментами в приподнятом крестообразном лабиринте установлено, что анксиолитический эффект ГМЛ-1 и ГМЛ-3 полностью блокируется ингибиторами ферментов нейростероидогенеза трилостаном и финастеридом.
Синтез и противомикробная активность продуктов тиоцианатоарилирования амидов акриловой и метакриловой кислот солями дифенил- и фениленбисдиазония
Authors: Грищук Богдан Дмитриевич , Яцюк Виталий Николаевич , Барановский Виталий Сергеевич , Покрышко Елена Владимировна , Климнюк Сергей Иванович
Published: March 2018

2-Тиоцианато-(2-метил)-3-(4-(3-)-тиоцианатофенил)пропионамиды проявляют достаточно высокую антимикробную активность в отношении стафилококков, кишечных палочек, дрожжевых грибов и псевдомонад, которая практически отсутствует у бистиоцианатоамидов на основе бензидина и его производных.
Разработка технологии получения перорального лекарственного препарата амбена с пролонгированным высвобождением
Authors: Нифонтова Галина Олеговна , Кречетов Сергей Петрович , Коростылев Евгений Владимирович , Ахметзянова Алия Рустамовна , Краснюк Иван Иванович
Published: March 2018

Приводятся результаты исследований по разработке технологии получения пролонгированного лекарственного перорального препарата амбена на основе гидрофобной полимерной матрицы Kollidon SR. Показано, что использование сухой и влажной грануляции позволяет улучшить технологические свойства таблетируемых смесей при изготовлении таблеток и получить требуемую кинетику высвобождения амбена.
Характеристика противоопухолевой активности полимерной формы этопозида в составе биодеградируемого сополимера молочной и гликолевой кислот
Authors: Посыпанова Галина Ароновна , Горшкова Лада Борисовна , Родина Алла Валерьевна , Семочкина Юлия Павловна , Перевозчикова Валентина Григорьевна , Москалева Елизавета Юрьевна , Ратушняк Мария Григорьевна , Воронцов Евгений Алексеевич , Кузнецов Сергей Леонидович , Тубашева Ирина Анатольевна , Муравьёва Анна Ивановна , Северин Сергей Евгеньевич
Published: March 2018

Описан способ получения противоопухолевого препарата этопозида (ПФЭ) в виде частиц субмикронного размера на основе сополимера молочной и гликолевой кислот — полилактидгликолида — с молярным соотношением мономерных звеньев 50:50 (PLGA 50/50). Показано, что ПФЭ обладает высокой цитотоксической активностью в отношении опухолевых клеток человека разных типов. Активность ПФЭ в отношении клеток линии K562ADR, характеризующихся множественной лекарственной устойчивостью, выше, чем активность свободного этопозида. При использовании модели солидной формы перевиваемого лимфолейкоза мышей линии Р388 показано, что in vivo ПФЭ обладает высокой противоопухолевой активностью и пролонгированным, по сравнению со свободным этопозидом, противоопухолевым действием.
Высвобождение винпоцетина из микрокапсулированной формы
Authors: Полковникова Юлия Александровна , Сливкин Алексей Иванович
Published: March 2018

Методом диспергирования в системе «жидкость – жидкость» получен микрокапсулированный винпоцетин с использованием в качестве носителя сплава воска пчелиного и масла какао в соотношении 3:2. Дисперсионными средами служили вода очищенная и 2 % раствор натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ). В опытах in vitro изучено высвобождение лекарственного вещества из микрокапсул в зависимости от размера микрокапсул, состава оболочки и дисперсионной среды. Показано, что наилучшими характеристиками обладают микрокапсулы с гидрофобным покрытием, содержащие воск пчелиный и масло какао в соотношении 3:2, размером 0,5 – 1 мм, дисперсионной средой при получении которых являлся 2 % раствор Na-КМЦ.
Синтез и анальгетическая активность 9-арил-12-имино-10,11-диоксатрицикло[5.3.2.01,6]додекан-7,8,8-трикарбонитрилов и 3-арил-1,1,2,2-тетрацианоциклопропанов
Authors: Марьясов Максим Андреевич , Шевердов Владимир Петрович , Насакин Олег Евгеньевич , Махмудов Рамиз Рагибович
Published: March 2018

Для синтеза 9-арил-12-имино-10,11-диоксатрицикло[5.3.2.01,6]додекан-7,8,8-трикарбонитрилов использована реакция 1-(2-оксоциклогексил)этан-1,1,2,2-тетракарбонитрила с ароматическими альдегидами. Реакцией броммалононитрила с ароматическими альдегидами получены соответствующие 3-арил-1,1,2,2-тетрацианоциклопропаны. Структура полученных соединений установлена на основании данных ИК, ЯМР 1H, 13C и масс-спектров. Исследована анальгетическая активность полученных соединений.
Новый синтез, анальгетическая и диуретическая активность галогензамещенных анилидов 4-гидрокси-1-метил-2,2-диоксо-1H-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоновой кислоты
Authors: Украинец Игорь Васильевич , Петрушова Л. А. , Дзюбенко С. П. , Гриневич Л. А.
Published: March 2018

Предложен новый способ получения N-арил-4-гидрокси-1-метил-2,2-диоксо-1H-2λ6,1-бензотиазин-3-карбоксамидов, отличающийся простотой исполнения и высокими выходами конечных продуктов. Синтезирована серия галогензамещенных производных, изучены их спектры ЯМР 1H и 13C, а также особенности масс-спектрометрических характеристик. Первичный фармакологический скрининг показал перспективу создания на основе исследуемого класса соединений потенциальных анальгетиков и диуретиков, подтвердив тем самым высокую эффективность методологии «flip-flop drugs».
Синтез и исследование наночастиц полимолочной кислоты для иммобилизации противотуберкулезного препарата «Изониазид»
Authors: Буркеев М. Ж. , Тажбаев Е. М. , Жапарова Ляззат Ж. , Жаппар Н. К. , Жумагалиева Т. С.
Published: March 2018

Изучена возможность создания новой лекарственной формы для противотуберкулезного препарата изониазид с использованием полимерных наночастиц на основе поли-D,L-молочной кислоты. Показана перспективность метода нанопрецепитации для получения наночастиц и загрузки лекарственных препаратов в них.
Выбор параметров стандартизации и разработка методик контроля качества координационного соединения дипептида изолейцил-триптофана с железом (II)
Authors: Бунятян Наталья Дмитриевна , Холназаров Б. М. , Олефир Ю. В. , Бобизода Г. М.
Published: March 2018

Координационное соединение дипептида изолейцил-триптофана с железом (II) обладает иммуностимулирующей активностью, является эффективным при лечении железо- и иммунодефицитных состояний, а также при лечении пульмонологических, ревматологических и урологических заболеваний. Представлены результаты исследований по разработке методик количественного определения изолейцил-триптофана с железом (II) по ионам железа (II) и индольной группе триптофана; определены параметры стандартизации стандартного образца, субстанции и его лекарственной формы.
2-Тиоморфолино-5-арил-6H-1,3,4-тиадиазин гидробромиды и их способность к ингибированию неферментативного гликозилирования белков
Authors: Сидорова Лариса Петровна , Цейтлер Татьяна Алексеевна , Емельянов Виктор Владимирович , Саватеева Екатерина Андреевна , Максимова Надежда Евгеньевна , Мочульская Наталия Николаевна , Черешнев Валерий Александрович , Чупахин Олег Николаевич
Published: March 2018

Циклоконденсацией α-галогенацетофенонов с оригинальным 4-морфолин-тиосемикарбазидом синтезирована группа новых соединений класса 1,3,4-тиадиазина, содержащих тиоморфолиновый фрагмент в положении 2 тиадиазинового цикла. Выявлена способность 2 представителей этой группы соединений эффективно ингибировать неферментативное гликозилирование белков в модельной системе in vitro. Полученные результаты испытаний позволяют рекомендовать соединения, содержащие фенильный и фторфенильный фрагмент IIIa и IIIb, для дальнейших испытаний в эксперименте in vivo.
Синтез и противовирусные свойства этил(3-этиладамант-1-ил)карбамата
Authors: Климочкин Ю. Н. , Моисеев И. К. , Леонова М. В. , Николаева С. Н. , Бореко Е. И.
Published: March 2018

Установлена высокая противовирусная активность в отношении вирусов герпеса простого и оспенной вакцины, а также аденовируса (EC50 = 0,62; 5,15 и 48,5 мкг/мл соответственно) нового производного адамантанового ряда этил(3-этиладамант-1-ил)карбамата. Активность в отношении вируса герпеса показана в экспериментах на разных культурах клеток, с разными штаммами вируса, включая его вариант, устойчивый к действию ациклогуанозина (АЦГ). При совместном использовании этил(3-этиладамант-1-ил)карбамата и АЦГ ингибирования репродукции вируса герпеса в культуре клеток увеличивается, летальность лабораторных животных при экспериментальной герпесвирусной нейроинфекции снижается в сравнении с индивидуальным применением веществ. Этил(3-этил-адамант-1-ил)карбамат является малотоксичным соединением, не подавляет синтез ДНК в неинфицированной культуре клеток, его острая внутрижелудочная LD50 для белых мышей составляет 1831,8 мг/кг.