bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
On the electrostatic equilibrium of granular flow in pneumatic conveying systems
Authors: Yao Jun , Zhang Yan , Wang Chi‐Hwa , Liang Yung C.
Published: October 2006

An analytical methodology involving the concept of “electrostatic equilibrium” is developed for granular flow in pneumatic conveying systems. The methodology can be used for estimation of the electrostatic field distribution at various sections of the system and explanation of the mechanisms involved for various electrostatic phenomena observed. For all cases conducted in the conveying system, there was a “charging time” required for the system to reach the state of “electrostatic equilibrium.” Experiments conducted at different sections of the system showed that the time required increased in the order: horizontal pipe, vertical pipe, and pipe bend. Through a physical analysis, it is deduced that electrostatic equilibrium is related to the granules' behavior and local flow characteristics. In general, a longer time duration taken to reach equilibrium corresponds to a process with more complicated granular flow patterns. In the electrostatic equilibrium state, the field distribution shows the highest electrostatic field strength near the pipe wall, and this field strength degrades from the pipe wall to the pipe center. At various pipe sections, the highest strength occurs at the bend, in accord with observations that electric sparking first occurs at that location within the entire pneumatic conveying system. In the vertical pipe, granular distribution was measured using electrical capacitance tomography (ECT), and granular velocities were cross‐referenced with those using particle image velocimetry (PIV). The electrostatic force at low air flow rates is found to be the primary cause for granules sticking to the pipe wall and results in the formation of the half‐ring or ring structure. The state of electrostatic equilibrium is physically influenced by several elements in conveying systems. In a cyclic conveying system, a new pipe (or low humidity or no antistatic agent) tends to expedite the process to reach electrostatic equilibrium and attain high magnitude of electrostatic current at the state. In a non‐cyclic horizontal conveying system, a thin film (pipe) is found to prolong the process duration to reach equilibrium, while the case with charged film (pipe) takes shorter duration to do so. © 2006 American Institute of Chemical Engineers AIChE J, 2006
Association between the 5q31.1 gene neurogenin1 and schizophrenia
Authors: Fanous Ayman H. , Chen Xiangning , Wang Xu , Amdur Richard L. , O'Neill F. Anthony , Walsh Dermot , Kendler Kenneth S.
Published: October 2006

Multiple lines of evidence suggest that schizophrenia results from aberrant neurodevelopment. The neurogenin1 gene (neurog1) consists of a single 1,666 bp exon that encodes a basic helix‐loop‐helix (bHLH) transcription factor that causes neuronal differentiation and induces cortical and glutamatergic differentiation programs. Because of its function and its location in 5q31.1, which has been linked to schizophrenia in multiple samples, we tested it for association with the disorder. We sequenced neurog1 in 25 affected subjects from the Irish Study of High‐Density Schizophrenia Families. We observed a 5′‐UTR SNP at position −60, already present in databases as rs8192558, and tested it along with rs2344485, rs8192559, and rs2344484. Narrow, intermediate, and broad diagnostic definitions were used. The major alleles of rs8192558 and rs2344484 were over‐transmitted to affected subjects using both Pedigree Disequilibrium Test (PDT) (0.01 ≤ P ≤ 0.06) and FBAT (0.02 ≤ P ≤ 0.07). A haplotype consisting of the major alleles of all four SNPs was significantly over‐transmitted in FBAT to the broad definition (P = 0.049), with trend significance to the narrow and intermediate definitions, and with trend significance in PDT. In confirmatory tests using 657 cases and 411 controls, this haplotype was slightly but not significantly over‐represented in cases (81% vs. 77%, P = 0.21). These results, along with a priori evidence for the involvement of neurog1 in neurodevelopment, suggest that variants in neurog1 might have a small effect on susceptibility to schizophrenia. This gene should be tested in additional and larger samples. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Mutation screening of the ARX gene in patients with autism
Authors: Chaste Pauline , Nygren Gudrun , Anckarsäter Henrik , Råstam Maria , Coleman Mary , Leboyer Marion , Gillberg Christopher , Betancur Catalina
Published: October 2006

Mutations in the Aristaless related homeobox (ARX) gene are associated with a broad spectrum of disorders, including nonsyndromic X‐linked mental retardation, sometimes associated with epilepsy, as well as syndromic forms with brain abnormalities and abnormal genitalia. Furthermore, ARX mutations have been described in a few patients with autism or autistic features. In this study, we screened the ARX gene in 226 male patients with autism spectrum disorders and mental retardation; 42 of the patients had epilepsy. The mutation analysis was performed by direct sequencing of all exons and flanking regions. No ARX mutations were identified in any of the patients tested. These findings indicate that mutations in the ARX gene are very rare in autism. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Fukutin gene mutations in steroid‐responsive limb girdle muscular dystrophy
Authors: Godfrey Caroline , Escolar Diana , Brockington Martin , Clement Emma M. , Mein Rachael , Jimenez‐Mallebrera Cecilia , Torelli Silvia , Feng Lucy , Brown Susan C. , Sewry Caroline A. , Rutherford Mary , Shapira Yehuda , Abbs Stephen , Muntoni Francesco
Published: October 2006

Objective

Defects in glycosylation of α‐dystroglycan are associated with several forms of muscular dystrophy, often characterized by congenital onset and severe structural brain involvement, collectively known as dystroglycanopathies. Six causative genes have been identified in these disorders including fukutin. Mutations in fukutin cause Fukuyama congenital muscular dystrophy. This is the second most common form of muscular dystrophy in Japan and is invariably associated with mental retardation and structural brain defects. The aim of this study was to determine the genetic defect in two white families with a dystroglycanopathy.

Methods

The six genes responsible for dystroglycanopathies were studied in three children with a severe reduction of α‐dystroglycan in skeletal muscle.

Results

We identified pathogenic fukutin mutations in these two families. Affected children had normal intelligence and brain structure and shared a limb girdle muscular dystrophy (LGMD) phenotype, had marked elevation of serum creatine kinase, and were all ambulant with remarkable steroid responsiveness.

Interpretation

Our data suggest that fukutin mutations occur outside Japan and can be associated with much milder phenotypes than Fukuyama congenital muscular dystrophy. These findings significantly expand the spectrum of phenotypes associated with fukutin mutations to include this novel form of limb girdle muscular dystrophy that we propose to name LGMD2L. Ann Neurol 2006
The insect growth regulator insecticide cyromazine causes earlier emergence in Drosophila melanogaster
Authors: Van De Wouw Angela P. , Batterham Philip , Daborn Phillip J.
Published: October 2006

The insecticide cyromazine, classified as an insect growth regulator, inhibits the growth and development of Diptera. The precise mode of cyromazine action remains unknown. We investigated mortality and developmental time effects after exposing first instar Drosophila melanogaster larvae to cyromazine for 8‐h intervals. Significant increases in mortality were only observed for cyromazine exposure within the first 16 h of the first instar stage, suggesting that cyromazine accumulates in the larvae over time and that there is a delay between cyromazine exposure and effect. We observed that exposure to cyromazine during the early first instar stage resulted in earlier eclosion of adults when compared to cyromazine exposure at later first instar stages. The presence of 20‐hydroxyecdysone during cyromazine exposure significantly reduced the lethal effect of cyromazine. We raise the possibility that the mode of cyromazine action is related to the development hormone, 20‐hydroxyecdysone. Arch. Insect Biochem. Physiol. 63:101–109, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Leucine transport in brush border membrane vesicles from freshwater insect larvae
Authors: Forcella Matilde , Berra Elisa , Giacchini Roberto , Parenti Paolo
Published: October 2006

Leucine transport across brush border membrane vesicles prepared from four insect species common to European freshwater streams has been characterized. The species studied were: Ephemera danica (Ephemeroptera: Ephemeridae), Isoperla grammatica (Plecoptera: Perlodidae), Hydropsyche pellucidula (Trichoptera: Hydropsychidae), and Hybomitra bimaculata (Diptera: Tabanidae). The transport differed among the studied taxa for several features, including pH and sodium dependence, substrate affinity and specificity, and efficiency. In H. pellucidula and E. danica, leucine uptake was higher at pH 7.4 than at more alkaline or acidic pH values, whereas in I. grammatica and H. bimaculata, the uptake was rather constant when pH varied from 5.0 to 7.4, then strongly decreased at pH 8.8. All but E. danica displayed a transient intravescicular leucine accumulation in the presence of sodium, suggesting the existence of a cation‐leucine symport mechanism. The sodium dependence ranged according to the following order: H. pellucidula > I. grammatica > H. bimaculata > E. danica. Moreover, in H. pellucidula and I. grammatica, the sodium‐dependence was stronger at pH 8.8 than at pH 7.4. In E. danica, leucine uptake was sodium‐independent at all pH values. The highest value of Vmax (45.3 pmol·s–1·mg proteins–1) was in E. danica, which, however, displayed the lowest affinity (Km 137 μM) when compared to the kinetic parameters of other taxa. The Vmax and Km values were: 40 and 52.5, 32.1 and 12.5, and 4.5 and 230 for H. bimaculata, H. pellucidula, and I. grammatica, respectively. The obtained results are discussed within our current knowledge of amino acid transport systems in insects. Arch. Insect Biochem. Physiol. 63:110–122, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Changes in fluid secretion rate alter net transepithelial transport of MRP2 and P‐glycoprotein substrates in Malpighian tubules of Drosophila melanogaster
Authors: O'Donnell Michael J. , Leader John P.
Published: October 2006

The effects of stimulants of fluid secretion on net transepithelial transport of the MRP2 substrate Texas Red and the p‐glycoprotein substrate daunorubicin were examined in Malpighian tubules of Drosophila melanogaster. Fluid secretion rates were determined using the Ramsay assay and secreted fluid concentrations of Texas Red and daunorubicin were determined using a microfluorometric technique. Nanoliter droplets of secreted fluid were collected in optically flat glass capillaries and dye concentration was determined from fluorescence intensity measured by confocal laser scanning microscopy. Net transepithelial flux of each compound was then calculated as the product of its concentration in the secreted fluid and the fluid secretion rate. Net transepithelial flux of Texas Red increased when fluid secretion was stimulated by tyramine, cyclic AMP or hypoosmotic saline. Net flux decreased when fluid secretion rate of cAMP‐stimulated tubules was reduced by elevating saline osmolality with sucrose. Net transepithelial flux of daunorubicin increased when fluid secretion was stimulated by cAMP. Significant increases in dye flux were seen only when the dyes were present at concentrations close to or greater than the concentration required for half maximal transport. Regression analyses showed that 57– 88% of the change in dye flux was attributable to the change in fluid secretion rate when tubules were stimulated with cAMP, cGMP, or tyramine. The results do not suggest that the effects of tyramine and cAMP are mediated through changes in transepithelial potential, nor do they indicate the direct effects of the stimulants on MRP2‐like or p‐glycoprotein‐like transporters (e.g., via protein kinases). Instead, the results suggest that increases in fluid secretion rate minimize diffusive backflux of these dyes and, thus, facilitate higher rates of net transepithelial transport indirectly. Arch. Insect Biochem. Physiol. 63:123–134, 2006. © 2006 Wiley‐Liss, Inc.
Zur Kenntnis der 2‐Amino‐1,3,4‐oxidiazole 27. Mitt.: Hydroxyalkyl‐substituierte 2‐Amino‐1,3,4‐oxdiazole
Authors: Gehlen H. , Uteg K.‐H. , Vieweg J.
Published: October 2006

Aus aliphatischen Hydroxysäurehydraziden und Bromcyan sind 5‐[Hydroxyalkyl]‐2‐amino‐1,3,4‐oxdiazole zugänglich, deren reaktives Verhalten an einigen Beispielen untersucht wird. Charakteristische IR‐Absorptionsbanden werden angegeben.
Velleral und iso‐Velleral, scharf schmeckende Stoffe aus Lactarius vellereus FRIES
Authors: List P. H. , Hackenberg H.
Published: October 2006

Aus dem Wolligen Milchling, Lactarius vellereus FRIES, wurden 2 isomere Stoffe isoliert, die den scharfen Geschmack bedingen. Es handelt sich um Sesquiterpene der Formel C15H20O2, deren Sauerstoffe Aldehydgruppen angehören. Ihre chemisch‐physikalischen Eigenschaften und spektralen Daten werden angegeben.
Synthese und Analytik möglicher Nitrazepam‐Metaboliten. 4. Mitt. zur Chemie und Analytik von Benzodiazepin‐Derivaten
Authors: Beyer K.‐H. , Sadée W.
Published: October 2006

Es wurden vier mögliche Metaboliten des Nitrazepams synthetisiert, die neben den beiden schon bekannten Metaboliten im menschlichen Organismus entstehen können, und ein Schema ausgearbeitet, nach dem diese Substanzen aus biologischem Material isoliert und identifiziert werden können.
Konfiguration und Konformation von Rubremetinium‐Derivaten
Authors: Kovar K.‐A. , Ehrhardt H. , Auterhoff H.
Published: October 2006

Es werden Konfiguration und Konformation des A‐(X) und des B‐Dihydrorubremetins (XI) durch Kernresonanzspektroskopie und Circulardichroismus bestimmt. Beide Produkte gehören wie Dehydrohalorubremetin (DHR = I) zur cis‐Chinolizidinreihe. Aus dem Vergleich der physikalischen Meßergebnisse ergibt sich die Chiralität des A‐Dihydrorubremetins und des Dehydrohalorubremetins als 3R : 5R: 11bS‐ (VIa ⇌ VIb; XIIa ⇌ XIIb) und des B‐Dihydrorubremetins als 3R : 5S : 11bR‐Konfiguration (VIIa ⇌ VIIb).
Symmetrie‐ und Konstitutionsbeweis für 1,2‐Bis(1‐hydroxy‐2‐oxo‐cyclohexyl)‐äthan 2. Mitt.: Zur Frage der oxydativen Ringverengung von Cyclohexanderivaten
Authors: Roth H. J. , Schwenke Ch. , Anagnostu P.
Published: October 2006

Zwischen den 2 widersprechenden Konstitutionsformeln I = 1‐(1‐Hydroxy‐2‐oxo‐cyclohexyl)‐3‐(2‐oxo‐cyclopentyl)‐propanol‐(2) und II (= Titelverbindung) wird mit chemischen und chemisch‐physikalischen Methoden zugunsten von II entschieden.
Über die Carbamoylierung von Hydroxylamin 36. Mitt. über Hydroxylamin‐Derivate
Authors: Zinner G. , Stoffel R.
Published: October 2006

Die stufenweise Carbamoylierung von Hydroxylamin führt auch bei Anwendung von Benzylisocyanat und (entgegen anderen Angaben) von Methylisocyanat über die N‐(Mono‐)‐ und N,N‐(Bis‐)‐ zur N,N,O‐Triscarbamoyl‐Verbindung. Dagegen ließ sich mit p‐Tosylisocyanat die 3. Stufe, mit Thiobenzoyl‐, Benzoyl‐ und einer Reihe anderer Acylisocyanate (im Falle des unsubstituierten Hydroxylamins) auch die 2. Stufe nicht mehr erreichen. Die Herstellung einiger Acylisocyanate wurde verbessert.
Über die Reaktionsweise von α‐Aminoacetonitrilen mit metallischem Natrium in flüssigem Ammoniak. VIII. Mitt. über Umsetzungen von α‐Aminonitrilen
Authors: Thies H. , Schönenberger H. , Qasba P.
Published: October 2006

α‐Aminoacetonitrile werden von metallischem Natrium in Toluol zu dimeren Austauschprodukten und Wasserstoff‐Austauschprodukten umgesetzt, während in flüssigem Ammoniak nur die letzteren entstehen. Die Gründe für die unterschiedlichen Reaktionsweisen werden dargelegt.
N‐Aryl‐thiocarbamyl‐cytisin‐Derivate. 1. Mitt.: Über Cytisin
Authors: Luputiu Georgeta , Gilau L.
Published: October 2006

Es wurde Cytisin mit verschieden substituierten Isothiocyanaten umgesetzt und eine Reihe von N‐Arylthiocarbamyl‐Derivaten dargestellt. Die gewonnenen Substanzen wurden pharmakologisch auf ihre Wirkung auf Atmung und Kreislauf untersucht.
Beiträge zur Extraktion von Drogen. 4. Mitt.: Selektive Extraktionseigenschaften von Lösungsmitteln
Authors: Kraus K. , Mutschler E. , Rochelmeyer H.
Published: October 2006

Am Beispiel der getrockneten Meerzwiebel wird gezeigt, wie bei der fraktionierten Extraktion mit Lösungsmitteln steigender Polarität die gewünschten Extraktivstoffe bis zu einem gewissen Grad selektiv extrahiert werden können.
2,3‐Dichlor‐ und 2,3,7‐Trichlor‐5‐aza‐chinoxalin
Authors: Winterfeld K. , Wildersohn M.
Published: October 2006

2,3‐Dichlor‐5‐aza‐chinoxalin (2) wurde durch Erhitzen von 2,3‐Dihydroxy‐5‐aza‐chinoxalin (1) mit Phosphoroxychlorid dargestellt. Bei der Umsetzung von 2 mit äthanolischer Kaliumhydroxid‐Lösung entstand 2‐Hydroxy‐3‐äthoxy‐5‐aza‐chinoxalin (3). Die Darstellung von 2,3,7‐Trichlor‐5‐aza‐chinoxalin (6) gelang einmal durch Schmelzen von 1 mit Phosphorpentachlorid bei 170°, zum anderen durch Kondensation von 5‐Chlor‐2,3‐diaminopyridin (4) mit Oxalsäureäthylester. Aus 6 wurde bei Einwirkung von äthanolischer Kaliumhydroxid‐Lösung 7‐Chlor‐2,3‐diäthoxy‐5‐aza‐chinoxalin (7) erhalten.
Über die Reaktion von Diphenylketen mit 4‐Pyronen 24. Mitt. über Untersuchungen an 4‐Pyronen
Authors: Eiden F. , Peglow M.
Published: October 2006

Pyrone‐(4),‐1‐Thiopyrone‐(4),4‐Thiopyrone sowie Benzopyrone‐(4) reagieren mit Diphenylketen zu Diphenylmethylen‐4H‐pyranen bzw.‐benzopyranen, die in saurer Lösung Pyryliumsalze bilden, wie mit UV‐ und NMR‐Spektren nachgewiesen werden kann.
Zur Struktur von Kondensationsprodukten aus Acetondicarbonsäureestern und Aldehyden
Authors: Hänsel W. , Haller R.
Published: October 2006

Vorwiegend mittels 1H‐NMR‐spektroskopischer Untersuchungen konnte gezeigt werden, daß aus Acetondicarbonsäureestern und Aldehyden gebildeten Kondensationsprodukten keine Alkyliden‐bis‐Struktur, sondern vielmehr eine cyclische Struktur zukommt.
Darstellung und Eigenschaften symmetrischer Bis(chromonyl‐2)‐benzolderivate
Authors: Wurm G. , Loth H.
Published: October 2006

Bis(chromonyl‐2)‐benzolderivate sind Flavonoide mit einem B‐ und zwei A‐Ringen. Sie wurden aus Aryldialdehyden und Aryldicarbonsäuren mit o‐Hydroxyacetophenonderivaten synthetisiert. Es konnten nur 1,3‐ und 1,4‐Bis(chromonyl‐2)‐benzole dargestellt werden; an Stelle der erwarteten 1,2‐Verbindungen wurden Flavoncarbonsäure‐2′‐derivate isoliert.
Die Naringeninglykoside von Helichrysum arenarium — eine thermomikroskopische Studie
Authors: Langhammer L.
Published: October 2006

Die thermomikroskopische Untersuchung der Naringeninglykoside aus Helichrysum arenarium zeigte, daß die beiden Diastereomere Mischkristalle bilden. Bei dem in der Pflanze neben dem mengenmäßig vorherrschenden (−)‐Naringenin‐5‐β‐D‐monoglucosid vorkommenden weiteren Naringeninglykosid handelt es sich um eine feste Lösung beider Diastereomere, in der das (+)‐Naringenin‐5‐β‐D‐monoglucosid etwas überwiegt. Es liegt keine Molekülverbindung vor.

Bei ≈ 160° erweichen die Hydratkristalle des (−)‐Naringeninglucosids, während seine wasserfreien Kristalle einen wesentlich höheren Schmelzpunkt haben.
Synthese von substituierten Phenylcinnolyl‐Sulfiden und ‐ Sulfonen 2. Mitt. Cinnoline
Authors: Yarnal S. M. , Badiger V. V.
Published: October 2006

Vier neue Phenylcinnolylsulfide wurden aus 4‐Chlor‐6,7‐dimethoxycinnolin und substituierten Thiophenolen in Gegenwart von Natriumäthylat dargestellt. Diese und 8 weitere Sulfide wurden mit Wasserstoffperoxid in Essigsäure zu den entsprechenden N‐Oxidsulfonen oxidiert.
Die antibakterielle Wirkung einiger neuer Benzyliden‐Flavanone und ‐ Acetophenone
Authors: Gábor M. , Sallay J. , Széll T.
Published: October 2006

Es wurde die bakteriostatische Wirkung von Benzyliden‐Flavanonen, Chalkon‐ und Acetophenon‐Derivaten an einigen Mikroorganismen getestet. Verantwortlich für die antibakterielle Wirkung der Chalkone ist die Acetophenonkomponente, es kann aber gleichzeitig auch eine geringe Wirkung der Benzylidengruppe in Erscheinung treten.
Aminolyse des Oxazolinrings bei hydroxymethyl‐substituierten Hexahydro‐oxazolopurinen
Authors: Haller R. , Kleine K. H.
Published: October 2006

Bei der Umsetzung von hydroxymethyl‐substituierten Hexahydrooxazolopurinen mit Aminen tritt eine aminolytische Spaltung des Oxazolinrings ein. Dabei wird ein Aminrest in das Molekül eingeführt. Die Diolgruppierung der Seitenkette des Spaltprodukts kann zum entsprechenden Aldehyd abgebaut werden. Die Struktur der Verbindungen wird 1H‐NMR‐spektroskopisch untersucht.
Der Zerfallsmechanismus von Bromisoval, Carbromal und anderen Monoureiden im Massenspektrometer
Authors: Rücker G. , Bohn G. , Kahrs K.
Published: October 2006

Für Monoacylharnstoffe, darunter Bromisoval und Carbromal, wird der Fragmentierungsmechanismus im Massenspektrometer abgeleitet.
Zur Synthese des Hexöstrol‐Isosteren meso‐N,N′‐Dimethyl‐α,α'‐di‐(4‐hydroxyphenyl)‐äthylendiamin. 13. Mitt.: Über Cytostatica
Authors: Schönenberger H. , Bernhauer H.
Published: October 2006

Bei der Reaktion von 4‐Methoxybenzylidenmethylamin mit aktiviertem Aluminium in Alkohol entstehen rac.‐ und meso‐N,N′‐Dimethyl‐α,α'‐di‐(4‐methoxyphenyl)‐äthylendiamin neben einer höhermolekularen harzartigen Verbindung. N‐Methyl‐4‐methoxy‐benzylamin, rac.‐ und meso‐1,3‐Dimethyl‐2,4,5‐tri‐(4′‐methoxyphenyl)‐imidazolidin. Die Reindarstellung der einzelnen Verbindungen erfolgte durch Craig‐Verteilung. Aus rac.‐ und meso‐N,N′‐Dimethyl‐α,α'‐di‐(4‐methoxyphenyl)‐äthylendiamin wurden durch Ȧther‐spaltung rac.‐ und das dem Hexöstrol isostere meso‐N,N′‐Dimethyl‐α,α'‐di‐(4‐hydroxyphenyl)‐äthylendiamin gewonnen.
Synthesen in 2‐Stellung substituierter 1,3‐Indolizidione
Authors: Winterfeld K. , Hoffstadt W.
Published: October 2006

In 2‐Stellung substituierte 1,3‐Indolizidione lassen sich, wie am Beispiel des 2‐Carbäthoxy‐indolizidion‐1,3 (4), des 2‐Methylencarbäthoxyindolizidion‐1,3 (7), des 2‐Methyl‐ und des 2‐Äthyl‐indolizidion‐1,3 (9 und 14) gezeigt wird, durch Esterkondensation nach Dieckmann darstellen.
Zur Keto‐Enol‐Tautomerie bei heterocyclischen β‐Ketocarbonsäureestern. 7. Mitt.: IR‐Spektroskopische Befunde
Authors: Hänsel W. , Haller R.
Published: October 2006

An Hand der IR‐Spektren einer Reihe substituierter 1‐Aza‐, 1‐Oxa‐, 1‐Thia‐ und 1‐Selena‐cyclohexanon‐(4)‐3,5‐dicarbonsäureester erfolgte die Zuordnung zur Keto‐bzw. Enolform. Allein die am Ringstickstoff substituierten Piperidondicarbonsäureester liegen sowohl in Lösung als auch im Kristall in der Enolform vor.
Reaktionen des 2,4,5‐Trimethoxybenzylalkohol
Authors: Usslar U. V. , Preuß Fr. R.
Published: October 2006

Die Zersetzung des 2,4,5‐Trimethoxybenzylalkohol (1) unter verschiedenen Bedingungen wird chromatographisch verfolgt und die Entstehung der Zersetzungsprodukte diskutiert.
Die Cyanessigesterreaktion substituierter Naphthochinone. 2. Mitt.: Beitrag zum Reaktionsmechanismus
Authors: Szendey G. L.
Published: October 2006

Die Reaktion zwischen 2‐Methyl‐1,4‐naphthochinon und Cyanessigester wird diskutiert. Einen Hinweis bietet das Strukturmodell der Natriumhydrogensulfitverbindung. Die direkte Beweisführung für die Struktur gelingt mit Hilfe der NMR‐Spektrometrie. Nach diesem Modell kann eine 1,2‐Addition angenommen werden. Die Reaktion verläuft basen‐katalysiert über einen Angriff des Carbanions aus Cyanessigester auf das C‐2 des chinoiden Systems.
Synthese des 3‐Methyl‐5,7,4′‐trihydroxy‐3′‐methoxy‐flavanons: Zur Frage des Vorkommens von „Olivin”︁ in Olivenblättern
Authors: Hänsel R. , Barthel L. , Rimpler H.
Published: October 2006

Nach bekannten Methoden wurde das 3‐Methyl‐5,7,4′‐trihydroxy‐3′‐methoxyflavanon synthetisiert. Als Hauptprodukt entsteht das 2,3‐trans‐Derivat, das kristallisiert wurde. Das Vorliegen des 2,3‐cis‐Derivates im Gemisch wurde durch NMR‐Spektroskopie nachgewiesen. Das Gleichgewicht Flavanon‐Chalkon liegt erwartungsgemäß in Lösung weitgehend auf der Seite der Flavanonform. Das Vorkommen der Flavanonform konnte in Olivenblättern nicht nachgewiesen werden, so daß auch das Vorkommen der von Bocková, Holoubek und Čekan angegebenen Chalkonform (= Olivin) unwahrscheinlich ist.
Beitrag zur Analytik der Clavin‐Alkaloide
Authors: Kornhauser A. , Perpar M. , Gaŝperut L.
Published: October 2006

Die Bestimmung von Spuren der Clavinalkaloide neben den klassischen Mutterkornalkaloiden in Sklerotien und saprophytischen Kulturen verlangt eine analytische Methode mit höchster Trennleistung. Gute Ergebnisse liefert die PC und die DC auf Kieselgel. Als Fließmittel wird das Gemisch von Benzol‐Chloroform‐Äthanol 4: 4: 1, sowie auch n‐Butanol, gesättigt mit Wasser, eingesetzt. Die DC sichert eine bessere Trennung der Clavine. Die beiden Hauptalkaloide der Clavin‐Reihe, Agroclavin und Elymoclavin, werden vollkommen getrennt.

Die angeführten chromatographischen Methoden ermöglichen eine direkte Analyse von Gemischen der wichtigsten Gruppen der Mutterkornalkalodie sowie von Extrakten aus der Droge und aus saprophytischen Kulturen, ohne eine vorherige Reinigung zu benötigen.
Umsetzungen von Quadratsäurediäthylester und Quadratsäure mit Enaminen
Authors: Roth H. J. , Sporleder H.
Published: October 2006

Die Umsetzung von Quadratsäurediäthylester mit einigen Enaminen aus cyclischen Ketonen und sekundären Aminen führt zu Addukten der Zusammensetzung 1 + 1. Bei saurer Verseifung entstehen hieraus 1‐Äthoxy‐2‐(cyclan‐2‐on‐yl)‐cyclobuten‐dione‐(3,4). Bei neutraler Hydrolyse tritt Umfunktionierung zu 1‐Amino‐2‐(cyclan‐2‐on‐yl)‐cyclobuten‐dionen‐(3,4) ein. Bei der Einwirkung von Quadratsäure auf Enamine entstehen entweder 1,3‐Bisaminoderivate des Cyclobutendions‐(3,4) oder I‐Amino‐2‐hydroxy‐cyclobuten‐dione‐(3,4).
Zur Kenntnis der 2‐Amino‐1,3,4‐oxdiazole 39. Mitt.: Darstellung und Reaktionen von [2‐Amino‐1,3,4‐oxdiazolyl‐(5)]‐carbinolen
Authors: Gehlen H. , Uteg K.‐H.
Published: October 2006

[2‐Amino‐1,3,4‐oxdiazolyl‐(5)]‐carbinole zeigen die typischen Eigenschaften der Aminooxdiazole. Sie sind leicht acylierbar und lassen sich in 1,2,4‐Triazolyl‐(5)‐carbinole umwandeln. Das Diphenyl‐[2‐amino‐1,3,4‐oxdiazolyl‐(5)]‐carbinol ist dem Triphenylcarbinol analog. Es läßt sich reduzieren und gibt mit Phenolen, Phenoläthern und aromatischen Aminen Kondensationsprodukte. IR‐und UV‐Spektren bestätigen die angegebene Struktur der Verbindungen.
Die Säurereaktion der Kawa‐Laktone vom Typ der 6‐Styryl‐4‐methoxy‐α‐pyrone
Authors: Csupor L.
Published: October 2006

Es wird gezeigt, daß Kawain sich in saurer Lösung ohne vorherige alkalische Behandlung in Cinnamalaceton umsetzt. Ähnlich verhält sich Methysticin, bei Yangonin findet die Reaktion erwartungsgemäß nicht statt. Am Beispiel des Kawains konnte gezeigt werden, daß Anisaldehyd mit dem Cinnamalaceton auch in stark saurer Lösung nach einer Claisen‐Schmidt‐Kondensation reagiert. Die beiden Säurereaktionen erklären die für Kawain und Methysticin gefundene kolorimetrische Bestimmungsmethode.
Untersuchungen über das Eindampfen thermolabiler Stoffe
Authors: Müller F. , Herrmann G.
Published: October 2006

Für den gesamten Komplex des „schonenden Eindampfens”︁ wurde eine Gleichung entwickelt, in der die Zersetzungsgeschwindigkeit als Funktion von Temperatur, Zeit, katalytischen Einflüssen und der thermischen Empfindlichkeit der Substanz erfaßt wird und in die der Konzentrierungseffekt durch Abdampfen, Zu‐ und Durchlauf eingeht. Die Gleichung wird für Destillation in der Blase, im Umlauf‐, Dünnschicht‐ und Fallrohrverdampfer sowie für die Konzentrierungsphase im Sprüh‐ und Walzentrockner eingesetzt. Für das „schonende Eindampfen”︁ wird eine neue Definition vorgeschlagen.
Spektralphotometrische Bestimmung des Rhaponticins und des Desoxy‐rhaponticins in Rhizoma Rhei rhapontici (L.)
Authors: Csupor L.
Published: October 2006

Rhaponticin und Desoxy‐rhaponticin werden dc abgetrennt. Nach der gemeinsamen Elution beider Substanzen mit Äthanol wird die Extinktion der Lösung bei 306 nm und 325 nm gemessen. Durch Einsetzen der erhaltenen Werte in Formeln kann der Gehalt von Rhaponticin und Desoxy‐rhaponticin in Rhizoma Rhei rhapontici (L.) berechnet werden.
Die Fettsäuren des Samenöles von Dipteracanthus prostratus Nees
Authors: Tewari J. P.
Published: October 2006

Die Fettsäuren des Samenöles von Dipteracanthus prostratus Nees wurden durch eine Flüssig‐Fest‐Gegenstromverteilung mit Harnstoff fraktioniert. Es wurden gefunden: Palmitinsäure 16,0%, Stearinsäure 7,4%, Ölsäure 33,0% und Linolsäure 43,6%.
Vinyloge Aminomethylierung des Piperitons
Authors: Roth H. J. , Thaßler K.
Published: October 2006

Die Aminomethylierung von Piperiton führt zu vinylogen Mannichbasen.
Anlagerung von Phosphorigsäure‐diamiden und ihren Phenylogen an Doppelbindungssysteme
Authors: Messinger P.
Published: October 2006

Durch Anlagerung von Phosphorigsäure‐diamiden 4 und ihrer Phenylogen 12, 13 an Olefine mit aktivierter Doppelbindung 5, Azomethine oder Arylsulfonylimine 8 und Azodicarbonsäurebismorpholid 20 entstehen Derivate von Phosphonsäurediamiden. Die Umlagerungsreaktion eines α‐Amino‐phosphonsäureamids 9a wird beschrieben.
NMR‐Spektren substituierter 3,7‐Diaza‐bicyclo‐[3,3,1]‐nonanone‐(9)
Authors: Haller R. , Unholzer H.
Published: October 2006

3,7‐Diaza‐bicyclo‐[3,3,1]‐nonanone‐(9) mit Alkoxycarbonyl‐substituenten an C‐1 und C‐5 und mit Pyridyl‐(2)‐, Pyridyl‐(3)‐ oder Pyridyl‐(4)‐Substituenten an C‐2 und C‐4 und werden synthetisiert und 1H‐NMR‐spektroskopisch untersucht. In den Spektren mehrerer Verbindungen kann eine NH/CH‐Kopplung nachgewiesen werden.
Über monocyclische Diterpene aus dem indischen Guggul‐Harz (Commiphora mukul)
Authors: Rücker G.
Published: October 2006

Aus dem Gummiharz von Commiphora mukul Engl. (Burseraceae) (indisches “Guggul”‐Harz) wurden die monocyclischen Diterpene α‐Camphoren (2) und Cembren (4) isoliert. Für einen Diterpen‐Alkohol “Allylcembrol” wird die Struktur des 2‐Hydroxy‐4.8. 12‐trimethyl‐isopropyl‐cyclodecatriens‐(3.7.11) (6) vorgeschlagen.6wurde auch in den getrockneten oberirdischen Teilen von C. mukul nachgewiesen.
Zur Addition azaloger Sulfone an Heterokumulene
Authors: Haake M. , Eichenauer B.
Published: October 2006

S,S‐Dialkyl‐sulfodiimide 2 reagieren mit Phenylisocyanat zu den N‐(Phenylcarbamoyl)‐ und N,N'‐Bis(phenylcarbamoyl)‐Derivaten 3 und 5. Mit Phenylsenföl wurden nur monosubstituierte N‐(Phenyl‐thiocarbamoyl)‐Derivate 4 erhalten, die teilweise relativ instabil sind. IR‐ und NMR‐spektroskopische Daten werden angeführt.
Basische trans‐ und cis‐Cyklohexylester substituierter Alkoxycarbanilsäuren. XLI.: Studien über Lokalanästhetika
Authors: Beneš L. , Borovanský A. , Kopáčová L.
Published: October 2006

Wir berichten über Darstellung und lokalanästhetische Wirkung von 28 neuen Substanzen: trans‐2‐Pyrrolidino‐, Diäthylamino‐ und Piperidino‐cyklohexylester der 2,3‐(4)‐Alkoxy (Propoxy‐bis Hexyloxy‐)Phenylcarbamate, cis‐2‐Pyrrolidino‐ und 2‐Piperidinocyklohexylester der 3‐Pentyloxy‐ bzw. Hexyloxycarbanilsäure und ihres nicht substituierten Analogons, des trans‐ 2‐Piperidino‐cyklohexylesters der Carbanilsäure. Alle Substanzen wurden auf ihre lokalanästhetische Wirksamkeit bei Oberflächen‐ und Infiltrationsanästhesie untersucht, ferner wurde ihre akute Toxizität festgestellt. Einige der dargestellten Verbindungen übertrafen die Wirkung der Standardpräparate – des Kokains bis zu 135 mal, des Procains bis zu 91 mal, bei gleicher oder geringerer Toxizität als Kokain.
Zur Addition von Alkoholen an Carbodiimide unter Tetrafluorborsäure‐Katalyse. 10. Mitt. über Carbodiimide
Authors: Hartke K. , Radau M.
Published: October 2006

Primäre, sekundäre und α,β‐ungesättigte Alkohole reagieren mit Di‐tert.‐butyl‐carbodiimid und Di‐p‐tolyl‐carbodiimid unter HBF4‐Katalyse zu den O‐Alkyl‐isoharnstoffen 6a – 6e bzw. 9a – c. Mit dimerisierbaren aliphatischen Carbodiimiden erhält man in wechselndem Mengenverhältnis die O,N,N'‐Trialkyl‐isoharnstoffe 7a – 7i und die 1,2,3‐Trialkyl‐1‐alkylcarbamoyl‐guanidine 8a – 8d. Tert.‐Butanol überführt alle eingesetzten Carbodiimide lediglich in die entsprechenden Harnstoffe.
Zur Addition von Epoxiden an Carbodiimide unter Tetrafluorborsäure‐Katalyse. 11. Mitt. über Carbodiimide
Authors: Radau M. , Hartke K.
Published: October 2006

Di‐tert.‐butyl‐carbodiimid und 1,2‐Epoxide reagieren unter HBF4‐Katalyse zu den 2‐Iminium‐oxazolidin‐tetrafluorboraten 5, aus denen mit Alkalilauge die zugehörigen 3‐tert.‐butyl‐2‐tert.‐butylimino‐oxazolidine 6 erhalten werden können. Aus aliphatischen und aromatischen Carbodiimiden sind mit 2‐Chloräthanol unter HBF4‐Katalyse die 2‐Imino‐oxazolidine 9 zugänglich.
Sorption von Lokalanästhetika an Polyamide und Polyäthylen
Authors: Bauer G. , Ullmann E.
Published: October 2006

Das Ausmaß der Sorption ist abhängig vom Reaktionsmilieu, von der Art des Plasts und von der Struktur der Arzneistoffe.

Lokalanästhetika werden ausschließlich in ihrer undissoziierten Form an Polyamid und an Polyäthylen sorbiert. Die Sorption läßt sich qualitativ und quantitativ im alkalischen Bereich nachweisen.

Während die Sorption an Polyäthylen über Dispersionskräfte erfolgt, wird sie bei den Polyamiden durch Wasserstoff‐Brückenbindung und durch hydrophobe Wechselwirkungen bestimmt.

Verlängerung der hydrophoben Molekülanteile der Modellsubstanzen führt zur Verstärkung der Sorption: Diese nimmt bei Alkylierung der aromatischen Aminogruppe, Verlängerung der Kohlenstoffkette an der aliphatischen Aminogruppe sowie in der Alkoholkomponente zu.
2‐Amino‐imidazole durch Reduktion von 2,2′‐Azoimidazolen 11. Mitt.: Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R.
Published: October 2006

Durch Reduktion der 2,2′‐Azoimidazole 1a, 1b und 4 wurden die 2‐Amino‐imidazole 2a, 2b und 5 erhalten und diese durch Überführung in die Acylderivate 3a, 3b, 3c und 6 charakterisiert.
Untersuchungen über die Phospholipoide des Kalbsthymus
Authors: Reisch J. , Münnighoff C. , Möllmann H.
Published: October 2006

Der Lipidgehalt des schlachtfrischen Kalbsthymus beträgt 4,1 %. Davon sind 1 – 3 % Kohlenwasserstoffe, 66– 69 % Neutrallipide und 22,5 – 24 % Phospholipoide. In der letzgenannten Fraktion konnten nachgewiesen werden: Phosphatidylcholin, Phosphatidyläthanolamin, Sphingomyclin, Phosphatidylinositid.

Die Hauptkomponenten sind: Phosphatidylcholin (0,56%), Phosphatidyläthanolamin (0,27 %) und Sphingomyelin (0,12 %). Ihre Analyse erfolgte nach DC an Kieselgel/Magnesiumsilikat durch eine kolorimetrische Phosphorbestimmung.
Beweis der 2‐Amino‐imidazol‐Struktur durch Ringaufbau aus Cyanamid 12. Mitt. Kondensationen mit Hydrazin‐N,N′‐dicarbonsäure‐diamidin
Authors: Kreutzberger A. , Schücker R.
Published: October 2006

Die Struktur der durch Reduktion der korrespondierenden 2,2′‐Azoimidazole erhaltenen 2‐Amino‐imidazole 3 und 7 konnte durch den Nachweis der Identität mit den auch aus den Amino‐ketonen 4 und 6 und Cyanamid zugänglichen Produkten gesichert werden.
Untersuchungen an 4‐Formylamino‐2,3‐dimethyl‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐5‐on
Authors: Möhrle H. , Tenczer J.
Published: October 2006

Die Methylierung von 4‐Amino‐2,3‐dimethyl‐1‐phenyl‐3‐pyrazolin‐5‐on unter den Bedingungen der Aminophenazon‐Herstellung wird untersucht. Gleichzeitig wird die Mannich‐Reaktion mit der Titelverbindung als NH‐acider Komponente beschrieben.
Zum Nachweis von Pharmaka des Neostigmintyps mit Kaliumjodat
Authors: Wunderer H.
Published: October 2006

Wasser verhindert die Entalkylierung von 3‐Trialkylammoniumphenolen in alkoholischer Kalilauge. Oxidation von 3‐Dimethyl‐aminophenol mit Kaliumjodat führt zu den Chinonen 1, 3a und den Jodaminophenolen 5a – 7a. Bei Gegenwart von Bromid oder in 0,4 n HCl werden die Enamine 1 und 3a zu 2b bzw. 2c und 4c halogeniert.
Bestimmung der Hydroxychinolizidin‐Konfiguration in Sabadilla‐Alkaminen mittels Borkomplexen
Authors: Möhrle H. , Clauß E.
Published: October 2006

Die Umsetzung der Sabadilla‐Alkamine mit Hydroxydiphenylboran ergibt nur einfache Salze, während die Aminoxide entsprechende cyclische Bor‐Betaine liefern. Dies zeigt an, daß bei der N‐Oxid‐Bildung keine Konfigurationsänderung eingetreten ist und die Borkomplexe die ursprünglichen stereochemischen Verhältnisse der Alkamine angeben.
Darstellung und Acylierungen von 1.1‐Dialkyl‐3‐hydroxyharnstoffen
Authors: Zinner G. , Isensee G.
Published: October 2006

Aus Hydroxylamin und den betreffenden Dialkylcarbomoylchloriden wurden 1.1‐Dimethyl‐und 1.1‐Diäthyl‐3‐hydroxyharnstoff sowie N.O‐Bis(dimethylcarbamoyl)‐hydroxylamin erhalten und in weitere Acylierungsreaktionen mit Isocyansäureestern, Chlorameisensäuremethylester und Säurechloriden eingesetzt.
Chromonyl‐(3)‐methanol‐ und Bischromonyl‐(3)‐methan‐Derivate. 46. Mitt. über Untersuchungen an 4‐Pyronen
Authors: Eiden F. , Luft W.
Published: October 2006

Aus o‐Hydroxy‐ω formylacetophenon (2) und Aldehyden entstehen Chromonyl‐(3)‐methanol‐oder Bischromonyl‐(3)‐methan‐Derivate (1, 3). Durch Hydrolyse von 3 können Bissalicyloyl‐propan‐Derivate (5) erhalten werden, die sich durch Reaktion mit Dimethylformamid‐dimethyl‐acetal wieder zu 3 umsetzen lassen.
Tetrahydro‐s‐triaziniumsalze. 1. Mitt. über Hydro‐s‐triazine
Authors: Möhrle H. , Scharf U.
Published: October 2006

Die Umsetzung von Alkyljodiden oder ‐bromiden mit Hexahydro‐s‐triazinen führt in der Wärme zu cyclischen Amidiniumsalzen, deren Struktur durch spektrale Daten bewiesen wird. Die Darstellung der Amidiniumverbindungen aus den Hexahydro‐s‐triazinen kann auch durch Quecksilber (II)‐AeDTA‐Dehydrierung oder durch Hydrid‐Abstraktion mit Triphenylcarbonium‐Salzen erfolgen.
Die aliphatische Säureamidgruppierung als Partialstruktur in Virustatika 3. Mitt. Antivirale Wirkstoffe
Authors: Kreutzberger A. , Schröders H.‐H.
Published: October 2006

Aus der Überführung substituierter aliphatischer Carbonsäuren (1a, b, c) in die korrespondierenden Säurechloride(2a, b, c), gefolgt von der Umsetzung mit 1‐Amino‐adamantan (3), 4‐Phenoxyanilin (5a), 4‐Amino‐antipyrin (5b) oder Ammoniak (5c), gehen die entsprechenden Säureamide (4a, 4b, 4c, 6a, 6b, 6c) hervor. Adamantyl‐(1)‐acetamid (6c) geht unter der Einwirkung von P2O5 in Adamantyl‐(1)‐acetonitril (7) über.
Die Struktur der Jatamansi‐Säure
Authors: Rücker G. , Tautges J.
Published: October 2006

Die schon vor längerer Zeit aus Nardostachys jatamansi D.C. (Valerianaceae) isolierte Jatamansi‐Säure besitzt nicht die Struktur 1, sondern die Struktur 2 eines Sesquiterpens vom Typ der Guaiane. Dies ergab sich aus spektroskopischen Untersuchungen und einem chemischen Abbau zum Grundkohlenwasserstoff Guaian.
Zum Mechanismus der Amidoalkylierung mit N‐Acyl‐α‐chlor‐glycyl‐Derivaten unter basischen Bedingungen
Authors: Matthies D.
Published: October 2006

Aufgrund von Ergebnissen bei Variation der Reaktionsverhältnisse wird für Amidoalkylierungsreaktionen mit N‐Acyl‐α‐chlor‐glycyl‐Derivaten (I) unter basischen Bedingungen ein Eliminierungs‐Additions‐Mechanismus vorgeschlagen.
Thioanaloga des 9,10‐Benzo‐sesquifulvalens. 12. Mitt. über Cyclopentadienylidene
Authors: Seitz G. , Lehmann H. G.
Published: October 2006

Die Synthese von substituierten Indenyliden‐thiopyranen 3 a‐c, vom Benzo‐dithiafulvalen 6 und vom 2,3‐Benzo‐thiosesquifulvalen‐chinon 7 wird beschrieben.
Synthese und pharmakologische Wirkung von carbocyclischen Muskarinanalogen
Authors: Lambrecht G. , Mutschler E.
Published: October 2006

Als carbocyclische Muskarinanaloga wurden das (3‐Hydroxycyclopentylmethyl)trimethyl‐ammonium‐jodid und dessen Acetat dargestellt und am isolierten Ileum des Meerschweinchens untersucht.
Muskelrelaxantien, 2. Mitt. Anwendung der aminomethinylierenden Dreikomponentenreaktion auf CH‐aktive Verbindungen
Authors: Nickel Peter , Kreutzberger Alfred , Kreutzberger Elfriede
Published: October 2006

Aus der Umsetzung des als aktive Methylenverbindung fungierenden Malonsäure‐diäthylesters (2a), Cyanessigsäure‐äthylesters (2b), Acetessigsäure‐äthylesters (2d) und Malonitrils (7) mit s‐Triazin (1) in Gegenwart eines sekundären Amins 5 gehen die Dehydro‐C‐Mannich‐Basen 6a‐‐6d und 8 hervor. Abweichend von diesem Reaktionsverhalten bildet sich jedoch aus 2a durch Einwirkung von 1 und Diäthylamin (5c) das 5‐Äthoxycarbonyl‐4‐hydroxy‐pyrimidin (10).
Investigation in the Dipropylacetic Acid Series, C8 and C9 Branched Chain Ethylenic Acids and Amides
Authors: Taillandier Georges , Benoit‐Guyod Jean‐Louis , Boucherle Andre , Laruelle Claude
Published: October 2006

2‐Propyl‐2‐pentenoic acid was prepared. Its stereochemistry was determined using the A.S.I.S.‐effect. The dehalogenation by N,N‐diethylaniline of some N‐substituted 2‐bromo‐2,2‐dipropyl‐acetamides gave the corresponding unsaturated amides. The configurations of these compounds are discussed on the basis of NMR data obtained with and without complexation with tris(dipivaloylmethano)europium [Eu (DPM)3].
Ein glykolisches Piperolid aus Piper sanctum
Authors: Hänsel Rudolf , Schulz Jutta
Published: October 2006

Aus dem Wurzelstock von Piper sanctum wurde ein weiteres Piperolid (d.i. ein 4‐Methoxy‐5‐phenylpropyliden‐butenolid) isoliert, das durch eine Glykolstruktur in der C3‐Seitenkette charakterisiert ist. Dem neuen Naturstoff kommt die Struktur (‐)‐threo‐1 zu, d.i. rel‐(1Z,2R,3R)‐(‐)‐5‐(2,3‐Dihydroxy‐1‐methoxy‐3‐phenylpropyliden)‐4‐methoxy‐2(5H)‐furanon. Die relative Konfiguration als threo‐Glykol wurde ermittelt durch Partialsynthese der beiden möglichen, allerdings racemischen Diastereoisomere rac‐threo‐1 und rac‐erythro‐1. Die Frage der Absolutkonfiguration ist noch offen.
Synthese und Reaktionen von Disulfoniumsalzen in der Bicyclo[2.2.1]heptenreihe
Authors: Seitz Gunther , Polier Siegfried
Published: October 2006

Nucleophile Substitution der vinylständigen Chloratome in 2 durch Natriummethylthiolat führt zum Bis(methylthio)derivat 4, das durch Trimethyloxoniumtetrafluoroborat zum Disulfoniumsalz 8 alkylierbar ist. Mit Aminen oder Wasser läßt sich 8 dealkylieren unter Bildung von 4 und 10, während Umsetzungen mit Natriummethylat oder Natriumhydroxid zu 11 bzw. zum Ylid 9 führen. Beim Erhitzen zeigt 9 neuartige Umlagerungen zu 12 oder 14 in Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen.
Ringschlußreaktionen mit N,N‐Bis(chlormethyl)‐carbonsäureamiden
Authors: Böhme Horst , Denis Jean‐Pierre
Published: October 2006

N,N‐Bis(chlormethyl)carbonsäureamide 1 reagieren unter Ringschluß mit N,N'‐Dimethylhydrazin (2) zu 1,2,4‐Triazolidinderivaten 3 und mit 2‐Aminobenzothiazol (4) zu Abkömmlingen des Benzothiazolo‐1,3,5‐triazins 6.
Untersuchungen zur Biosynthese der Aloine in Aloe arborescens Mill.
Authors: Grün Michael , Franz Gerhard
Published: October 2006

Die Bildung der natürlich vorkommenden diastereomeren Aloine A und B wurde an Aloe arborescens Mill. mit Hilfe von 14C‐Markierungsexperimenten untersucht. Aloin B wird von der Pflanze aktiv synthetisiert, während Isomer A sekundär durch Umwandlung aus B entsteht. Fütterungsversuche verschiedener 14C‐Substrate an Blattscheiben zeigten, daß 2‐14C‐Acetat bevorzugt in den Aglyconanteil des Aloins eingebaut wird, während 14C‐Glucose sowohl in den C‐gebundenen Zuckeranteil als auch in das Aglycon inkorporiert wird. Die Einbaurate läßt sich in Anwesenheit von Aloeemodinanthron, dem hypothetischen C‐Glucosyl‐Acceptor, wesentlich steigern.
Lactone, 1. Mitt. Synthese dihydroxylierter Diphenylethylamine über α‐Amino‐γ‐lactone
Authors: Lehmann Jochen
Published: October 2006

Die Umsetzung entsprechender α‐Amino‐γ‐lactone mit Phenyllithium führt zu den 2‐Amino‐1,1‐diphenyl‐alkan‐1,4‐diolen 2a–f, die auch als dihydroxylierte Diphenylethylamine aufgefaßt werden können.
Anellierte 2‐Tetrazolyl‐4‐pyrone
Authors: Görlitzer Klaus , Dehne Andreas , Engler Ekkehard
Published: October 2006

Es wird über die Synthese von 2‐(1H‐Tetrazol‐5‐yl)‐4‐oxo‐4H‐[1]benzofuro[3,2‐b]pyran, ‐4‐oxo‐4H[1]benzothieno[3,2‐b]pyran und ‐4,5‐dihydro‐5‐alkyl‐4‐oxo‐pyrano[3,2‐b]indolen berichtet.
Acetylierende Ringöffnung von 3‐substituierten 2.3‐Epoxynitrilen
Authors: Althoff Wolfgang , Tinapp Peter
Published: October 2006

Das Reaktionsverhalten der 2.3‐Epoxynitrile 1 gegenüber verschiedenen Acetylierungsmitteln wird untersucht. In Abhängigkeit von den Reaktionsbedingungen werden 2.3‐Bis‐acetoxynitrile 2, 2‐Acetoxy‐3‐chlornitrile 5 oder Enolacetate von α‐Ketonitrilen 3 als Hauptprodukte erhalten.
Synthese von potentiell biologisch aktiven 1,3‐Oxazinonen
Authors: Ried Walter , Oremek Gerhard , Pauli Roland
Published: October 2006

Die Synthese von substituierten Oxazinonen durch Cyclisierungsreaktion von Cyanamiden 3a–f und Carbodiimiden 4a–d wird beschrieben.
Kondensierte Nitrobenzimidazole
Authors: Möhrle Hans , Busch Manfred
Published: October 2006

Bei der Quecksilber(II)‐EDTA‐Dehydrierung von 2‐tert. Amino‐5‐nitroanilinen entstehen unter 4‐Elektronenentzug die entsprechenden Benzimidazole. Durch methodische Modifizierungen konnte die Ausbeute im Vergleich zu derjenigen bei Standardbedingungen erhöht werden.
Indolyl Compounds as Antiinflammatory Agents
Authors: Verma Mahima , Gujrati Vibha R. , Sharma Manju , Saxena Anil K. , Bhalla Triloki N. , Sinha Jagdish N. , Bhargava Krishna P. , Shanker Kripa
Published: October 2006

Eight new ω‐(indol‐3‐yl)alkane carboxamides were synthesized and studied for their antiinflammatory activities against carrageenin induced paw oedema in albino rats. Six compounds exhibited various degrees of antiinflammatory activity, two compounds showed no activity. The most potent compound of the present series, 1‐(indol‐3‐yl)‐N‐{4‐[1‐(4‐methylphenyl)piperazinyl]phenyl}acetamide (7) as well as phenylbutazone showed dose dependent inhibition of rat paw oedema. The ulcerogenic activities of compound 7 and phenylbutazone were also dose dependent. However, 7 showed a much lower ulcerogenic activity. In view of its potent antiinflammatory activity, minimal ulcerogenic liability and low acute toxicity compound 7 appears promising.
Indole aus cyclischen 1.3‐Dicarbonylverbindungen mit substituierter 2‐Stellung
Authors: Teuber Hans‐Joachim , Worbs Ernst , Cornelius Dieter
Published: October 2006

Die Phenylhydrazone von in 2‐Stellung alkylierten Cyclohexan‐1.3‐dionen 1b–g und 11 reagieren unter den Bedingungen der Fischerschen Indol‐Synthese unter β‐Dicarbonylspaltung und Lactamringschluß zu den Pyrido[1.2‐a]indolen 6b–g und 12. Dies gilt auch für einschlägige heterocyclische Verbindungen 13→14. Die den Lactamen entsprechenden Carbonsäuren vom Typ 5 werden nicht gefaßt, auch nicht bei der Synthese von 6b und c aus 5‐Oxo‐n‐heptan‐bzw. 5‐Oxo‐n‐octansäure‐phenylhydrazon. ‐ Fragen des Reaktionsverlaufs werden erörtert.
Potential Antitumor Agents, VII. 5‐Substituted 6‐Phenylimidazo[2,1‐b]thiazoles
Authors: Andreani Aldo , Bonazzi Daniela , Rambaldi Mirella
Published: October 2006

The Vilsmeier reaction for the synthesis of the 5‐formylimidazo[2,1‐b]thiazoles7–12bearing ap‐substituted phenyl ring in position 6 is reported. These compounds were used for the synthesis of the thiosemicarbazones7a‐12a, tosylhydrazones7b‐12band 5‐hydroxymethyl derivatives13–18which, in turn, were used as starting materials for preparing the methylcarbamic13a‐18a, ethylcarbamic13b‐18band acetic esters13c‐18c. Preliminary results in the P‐388 leukemia test are reported.
Phenolderivate des Bisbenzylisochinolin‐alkaloids Tetrandrin durch selektive Etherspaltung
Authors: Pachaly Peter , Praest Maria
Published: October 2006

Unter kontrollierten Reaktionsbedingungen lassen sich aus Tetrandrin (1) selektiv Fangchinolin (3) bzw. Atherospermolin (5) und 6′,7,12‐Tris‐(O‐demethyl)‐tetrandrin (7) gewinnen. Als Nebenprodukte werden Pendulin (2) und 6′,7‐Bis‐(O‐demethyl)‐tetrandrin (6) identifiziert.
Umsetzung 3‐substituierter 5,5‐Dialkyl‐2‐oxo‐5,6‐dihydro‐2Hpyrane mit Diazoalkanen
Authors: Falsone Gioacchino , Spur Bernd
Published: October 2006

Die Umsetzung der 3‐substituierten 5,5‐Dialkyl‐2‐oxo‐5,6‐dihydro‐2H‐pyrane 1a‐c mit den Diazoalkanen 2a‐e liefert die in 4‐Stellung alkylierten Produkte 3a‐f sowie die Pyranopyrazoline 4–6, die durch 1,3‐dipolare Cycloaddition entstehen. Das Produkt 4 zeigt eine coronarerweiternde Wirkung, während die Produkte 5 und 6 eine kardiodepressive Wirkung aufweisen.
Struktur‐ und Konformations‐Wirkungs‐Beziehungen heterocyclischer Acetylcholinanaloga, 14. Mitt. Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse von enantionmeren 3‐Acetoxychinuclidinen
Authors: Lambrecht GüNter
Published: October 2006

Die Acetylcholinesterase‐ und Base‐katalysierte Hydrolyse der cholinerg wirkenden enantiomeren 3‐Acetoxychinuclidine 1 und 2 wurde untersucht. Der quartäre (R)‐konfigurierte Ester 2a ist in dieser Reihe das beste Substrat für Acetylcholinesterase.