Incorporation of triterpenic derivatives within an o/w/o multiple emulsion: structure and release studies
Authors: LAUGEL C. , BAILLET A. , FERRIER D. , GROSSIORD J.L. , MARTY J.P. 
Published: March 2003

Synopsis

Triterpenic derivatives stimulate the total collagen synthesis of skin fibroblasts. Their incorporation within an o/ w/o multiple emulsion should protect them against oxidation, particularly for unsaturated derivatives and should lead to a modulated release after topical application. The influence of the incorporation of madecassic acid, asiaticoside and asiatic acid on the viscosity and the stability of a multiple o/w/o emulsion was studied. Rheological analyses were carried out by flow experiments in order to obtain the apparent viscosity and by the oscillatory technique to calculate the basic visceolastic parameters. The comparative stability study was assessed by the tracer release method with phthalic acid diethyl ester previously incorporated in the internal phase of the emulsions. Six months storage at room temperature and at 40°C did not affect the stability of emulsions with triterpenic substances. The in vitro percutaneous absorption of triterpenic derivatives was investigated by Franz diffusion cells in hairless rats. Triterpenic derivatives were analysed in stratum corneum, epidermis and dermis, by liquid chromatography. Correlations were established between the triterpenic derivatives structure (glycosylated or not) and their percutaneous absorption. O/w/o multiple emulsion seems to be an efficient vehicle to preserve these active substances and to control their distribution in the skin.

Les dérivés triterpéniques stimulent la synthèse du collagène total par les fibroplastes de la peau [1]. Leur incorporation au sein d'une émulsion multiple H/E/H devrait les protéger contre l'oxydation, en particulier pour les dérivés insaturatés. Ceci devrait conduire à une libération modulée après application topique.

La première partie de ces travaux présente l'influence de l'incorporation d'acide madécassique, d'asiaticoside et d'acide asiatique sur la viscosité et la stabilité d'une émulsion multiple H/E/H. On a effectué des analyses rhéologiques par essais d'écoulement afin de connaître la viscosité apparente et par la technique d'oscillation pour calculer les paramètres viscoélastiques généraux [2]. L'étude de stabilité comparative a été effectuée selon la méthode de libération de marquer [3] avec de l'ester diéthylique d'acide phtalique préablement incorporé dans la phase interne des émulsions. Six mois de stockage à température ambiante et à 40°C n'ont pas altéré la stabilité des émulsions avec les substances triterpéniques.

L'absorption percutanée in vitro de dérivés triterpéniques a étéétudiée avec des cellules de diffusion de Franz chez des rats chauves. Les dérivés triterpéniques ont été analysés dans la couche cornée, l'épiderme et le derme, par chromatograohie liquide. On a établi des corrélations entre la structure des dérivés triterpéniques (glycosylée ou non) et leur absorption percutanée.

L'émulsion H/E/H multiple semble être un vecteur efficace pour préserver ces substances actives et pour maîtriser leur distribution dans la peau. © Rapid Science Ltd. 1998