bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
Синтез и анальгетическая активность 1-замещённых 3-метил-6-метокси-7-(н-бутокси)-3,4-дигидроизохинолина
Authors: Сурикова Ольга Викторовна , Юсов Алексей Сергеевич , Махмудов Рамиз Рагибович , Михайловский Александр Георгиевич
Published: March 2018

Циклоконденсацией О-бутилированного эвгенола с различными нитрилами синтезированы 1-замещённые производные 3-метил-6-метокси-7-(н-бутокси)-3,4-дигидроизохинолина. Гидрохлориды полученных соединений изучены на анальгетическую активность по тесту «горячей пластинки». Опыты показали, что полученные соединения проявляют анальгетический эффект, превышающий эффекты метамизола натрия и близкий к ибупрофену.
Ранжированный ряд фрагментов молекул лекарственных средств, определяющих их нейродоступность
Authors: Полищук Павел Геннадьевич , Косинская Анна Павловна , Ларионов Виталий Борисович , Огниченко Людмила Николаевна , Кузьмин Виктор Евгеньевич , Головенко Николай Яковлевич
Published: March 2018

Использование методов компьютерного моделирования на основе зависимости «структура — свойство» (QSPR) позволяет рационально планировать как проведение экспериментальных исследований, так и осуществлять эффективное генерирование структур, обладающих способностью проникать через ГЭБ. Целью работы было создание моделей «структура — свойство» на основе симплексного представления молекул для внеэкспериментальной оценки их способности проникать через ГЭБ, и проведение структурной интерпретации построенных моделей, учитывающей взаимное влияние атомов в молекуле. С использованием метода симплексного представления молекулярной структуры был оценен вклад различных молекулярных фрагментов и функциональных групп в величину нейродоступности диффундирующих через ГЭБ соединений. Показано, что наличие сильно полярных и ионогенных групп (карбоксильная, карбонильная, фенольный гидроксил) негативно сказывается на способности веществ проникать в мозг. Наличие атомов галогена и ароматических фрагментов положительно влияет на эффективность переноса молекул через ГЭБ. Построенная QSPR модель характеризуется удовлетворительной прогнозирующей способностью, оцененной согласно внутренней процедуре валидации моделей RandomForest (R2 = 0,54, RMSE = 0,47).
Разработка микрокапсулированной лекарственной формы винпоцетина для ингаляционного введения
Authors: Пенкина Юлия Александровна , Павловская Ольга Павловна , Авраменко Григорий Владимирович
Published: March 2018

Разработан способ микрокапсулирования винпоцетина методом испарения растворителя в оболочку из полилактида (ПЛА) с различной молекулярной массой с использованием смеси поливинилового спирта (ПВС) и диоктилсульфосукцината натрия (Аэрозоль ОТ, АОТ) в массовом соотношении 1:1 в качестве стабилизатора. Обнаружено, что эффективность микрокапсулирования увеличивается при использовании ПЛА с более высоким значением молекулярной массы и практически не зависит от его количества. Проведён анализ дисперсности микрокапсул. Наилучший образец получен при использовании ПЛА с молекулярной массой 30500 Да и массовым соотношением винпоцетин — ПЛА, равным 1:10.
Синтез, антирадикальная и гемореологическая активность соединений на основе 2,6-диизоборнил-4-метилфенола и полисахаридов
Authors: Плотников Марк Борисович , Алиев Олег Ибрагимович , Сидехменова Анастасия Витальевна , Попова Елена Владиславовна , Острикова Ольга Ивановна , Кучин Александр Васильевич , Чукичева Ирина Юрьевна , Торлопов Михаил Анатольевич
Published: March 2018

В экспериментах in vitro исследованы антирадикальная и гемореологическая активности производных, синтезированных на основе 2,6-диизоборнил-4-метилфенола (диборнола) и полисахаридов (инулин, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилированный крахмал). Среди представленных соединений наибольшую антирадикальную активность в системе с водорастворимым стабильным радикалом ABTS·+ проявил полимер-конъюгат диборнол-гидроксиэтилированный крахмал. На модели гипервязкости крови in vitro полимер-конъюгат диборнол-гидроксиэтилированный крахмал в конечной концентрации 10–5 г/мл крови достоверно ограничивал повышение вязкости крови.
Синтез и оценка антипролиферативной активности арил(гетарил)производных циклопентенона — аналогов комбретастатина A-4
Authors: Ширинян Валерий Зармикович , Маркосян А. И. , Барышникова М. А. , Яминова Л. В. , Львов А. Г. , Габриелян С. А.
Published: March 2018

На основе удобного синтетического протокола получен ряд ранее неизвестных ди- и три-арил(гетарил)производных циклопентенона и проведен первичный скрининг на противоопухолевую активность на 4 линиях клеток человека: Т-клеточного лейкоза (Jurkat), карциномы легких (A-549), рака кишечника (HCT-116) и аденокарциномы молочной железы (MCF-7). Найдено, что среди исследованных веществ наибольшей цитотоксичностью обладает 2-(3,4,5-триметоксифенил)-3-(4-метоксифенил)циклопент-2-ен-1-он. Однако, несмотря на его цитотоксическую активность в опытах in vitro, противоопухолевая активность на лимфоцитарный лейкоз Р388 у мышей не выявлена.
Синтез и биологическая активность солей, полученных на основе β-ароилакриловых кислот
Authors: Хачикян Р. Дж. , Овакимян З. Г. , Микаелян А. А. , Пароникян Р. В. , Степанян Г. М.
Published: March 2018

Синтезированы некоторые соли β-p-толуилакриловой кислоты с различными аминами, в молекулах которых сохраняется фрагмент, ответственный за антибактериальную активность. Предложен новый эффективный метод для получения бромидов β-ароилвинил-1-пиридиния и трифенилфосфония. Исследования антибактериальной активности показали, что все изученные вещества обладают противомикробными свойствами.
QSAR-моделирование ингибиторов тимидалатсинтазы в ряду производных хиназолина
Authors: Хайруллина Вероника Радиевна , Герчиков Анатолий Яковлевич , Лагунин Алексей Александрович , Зарудий Феликс Александрович
Published: March 2018

Тимидилатсинтаза является лекарственной мишенью противоопухолевых препаратов класса антиметаболитов. Несмотря на использование таких препаратов в клинике, они обладают рядом сильно выраженных побочных эффектов и накапливаются в тканях. Поэтому необходим поиск и создание новых менее токсичных ингибиторов тимидилатсинтазы. С использованием программы GUSAR 2013 изучена количественная связь «структура — активность» в ряду ингибиторов тимидилатсинтазы антифолатного типа в диапазоне значений величины IC50 0,52 – 24800,00 нмоль/л. На основе MNA- и QNA-дескрипторов с использованием самосогласованной регрессии, построены статистически значимые модели QSAR для прогноза численных значений IC50, которые характеризуются высокой точностью прогноза для структур обучающих и тестовых выборок (Rtrain2: 0,855 – 0,922; Rtrain3: 0,810 – 0,895; Rtest12: 0,734 – 0,790; Rtest22: 0,800 – 0,835).
Сравнительный анализ противомикробной активности извлечений из надземных частей 2 видов очитков — Sedum maximum (L.) Hoffm. и S. telephium L.
Authors: Пластун Валентина Олеговна , Райкова Светлана Владимировна , Дурнова Наталья Анатольевна , Зараева Надежда Владимировна , Голиков Алексей Геннадиевич
Published: March 2018

Установлена противомикробная активность экстрактов S. maximum и S. telephium в отношении Staphylococcus aureus ATCC 6538Р, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27835, Escherichia coli ATCC 25922. Наиболее эффективен спиртовой экстракт S. maximum, не очищенный хлороформом. Прослеживается корреляция между содержанием флавоноидов в экстракте и его противомикробным действием.
Об аттестации стандартных образцов в фармации: метод баланса масс
Authors: Эпштейн Наум Аронович
Published: March 2018

В обзоре критически рассмотрены подходы для аттестации субстанций как стандартных образцов (СО) методом баланса масс и ограничения, которые надо учитывать при использовании этого метода. Приведены формулы, необходимые для оценки неопределенности аттестованного значения СО. В том числе предложены отсутствующие в литературе формулы: а) для оценки неопределенности значения содержания органических примесей, получаемых методом нормализации площадей (высот) пиков с поправочными коэффициентами; б) для оценки неопределенности, связанной с пределом обнаружения органических примесей. Приведены рекомендации для корректной аттестации субстанций методом баланса масс.
Аддитивные технологии для фармацевтики
Authors: Наркевич И. А. , Флисюк Елена Владимировна , Терентьева О. А. , Семин А. А.
Published: March 2018

Представлен обзор методов трехмерной печати, применяемых при изготовлении систем доставки лекарственных средств, таких как струйная печать, моделирование методом послойного наплавления, использование порошкообразных веществ в качестве основы для таблеток. Описан ряд лекарственных препаратов, разработанных за последние 10 лет, с использованием данных методов.
Стандартизация метода определения содержания гемагглютининов в препаратах иммуноглобулинов человека в России
Authors: Корнилова Ольга Геннадьевна , Нечаев Алексей Викторович , Борисевич Игорь Владимирович , Кудашева Эльвира Юрьевна
Published: March 2018

Представлены материалы по стандартизации метода определения содержания гемагглютининов в препаратах иммуноглобулинов человека в России. Показано, что разработанная общая фармакопейная статья «Определение анти-A и анти-B гемагглютининов в лекарственных препаратах иммуноглобулинов» позволяет контролировать качество препаратов иммуноглобулинов человека по содержанию гемагглютининов методом непрямой гемагглютинации в стандартных условиях. Положительный и отрицательный компоненты отечественного стандартного образца содержания гемагглютининов содержат, соответственно, 1:32 анти-A гемагглютининов, 1:16 анти-B гемагглютининов и менее 1:2 анти-A и анти-B гемагглютининов, а компоненты лимита содержания — 1:64. Внедрение стандартного образца содержания анти-A и анти-B гемагглютининов в фармацевтический анализ позволит обеспечить достоверность полученных результатов в различных диапазонах значений, а также определить количественное содержание соответствующих гемагглютининов в препаратах иммуноглобулинов человека.
Состав гидрофобных веществ чаги, извлекаемых этилацетатом
Authors: Кыямова Гульнара Илдусовна , Хабибрахманова Венера Равилевна , Сысоева Мария Александровна
Published: March 2018

Показано, что этилацетатом из чаги можно извлечь около 0,88 % экстрактивных веществ, из которых около 58 % приходится на липофильные вещества, а остальная часть представлена фенольными соединениями. В экстракте определены тетрациклические тритерпены, стерины и их эфиры, сесквитерпены (азулены), бицикличекие монотерпены (иридоиды), фенолкарбоновые кислоты, простые фенолы и флавоноиды. Впервые в чаге обнаружены соединения, относящиеся к классу стильбенов, производное фенантрена и 9(11)-дигидроэргостерил бензоат.
Совместимость субстанции рамиприла и лерканидипина в одной твердой лекарственной форме
Authors: Шадрин Алексей Анатольевич , Флисюк Елена Владимировна , Кириллова Евгения Никитична
Published: March 2018

Для выбора необходимых условий при разработке технологии получения твердой лекарственной формы изучены химические свойства фармацевтических субстанций рамиприла и лерканидипина. Для исследования химической совместимости субстанций, а также их совместимости с вспомогательными веществами наработаны и поставлены на хранение смеси, содержащие 2 или 3 ингредиента. Анализ данных смесей показал возможную совместимость субстанций в одной лекарственной форме. С целью изучения технологических факторов наработаны, поставлены на хранение и проанализированы образцы полупродуктов (смеси, грануляты, массы для таблетирования, таблетки-ядра) и готового продукта (таблеток, покрытых пленочной оболочкой). Доказано, что процесс таблетирования, а также совместное нахождение рамиприла и лерканидипина в любых видах полупродуктов, значительно влияет на рост примесей. Обоснована необходимость использования технологии двухслойных таблеток.
Синтез и антидепрессивные свойства 3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-8-циклогексиламино-1-этил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-диона
Authors: Халиуллин Феркат Адельзянович , Шабалина Юлия Викторовна , Давлятова Гульнара Гаяновна , Валеева Лилия Анваровна
Published: March 2018

Взаимодействием 8-бром-3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-1-этил-1H-пурин-2,6-(3H,7H)-диона с циклогексиламином синтезирован 3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-8-циклогексиламино-1-этил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион, обладающий антидепрессивной активностью, наиболее выраженной в дозе 1,6 мг/кг.
Одновременное определение метопролола и бисопролола в сыворотке крови человека методом ВЭЖХ-МС/МС для проведения терапевтического лекарственного мониторинга
Authors: Родина Татьяна А. , Мельников Евгений С. , Дмитриев Артем И. , Белков Сергей А. , Соколов Андрей В. , Архипов Владимир В. , Прокофьев Алексей Б.
Published: March 2018

Разработана и валидирована методика одновременного определения метопролола и бисопролола в сыворотке крови человека методом ВЭЖХ-МС/МС. Аналитический диапазон методики составил 5 – 250 нг/мл и 1 – 250 нг/мл для метопролола и бисопролола, соответственно. Доказана пригодность разработанной методики для целей терапевтического лекарственного мониторинга при лечении артериальной гипертензии и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. В частности, предложенная методика позволяет выявить пациентов с высоким риском развития нежелательных лекарственных реакций, а также помогает контролировать процесс переключения между препаратами метопролола и бисопролола при изменении схемы фармакотерапии.
Определение бактериальных эндотоксинов в лекарственных средствах: ложноотрицательные результаты
Authors: Шаповалова Ольга Владимировна , Неугодова Н. П. , Сапожникова Г. А. , Симутенко Л. В. , Агаширинова А. А.
Published: March 2018

Рассмотрена одна из возможных причин возникновения ложноотрицательных результатов при определении бактериальных эндотоксинов в модельном опыте (положительный контроль) за счёт агрегации и адсорбции эндотоксина. Предложено решение по устранению мешающего фактора на примере лекарственного препарата «Каспофунгин» с использованием кинетических методов и диспергирующего растворителя.
Методика определения дабигатрана в сыворотке крови человека методом ВЭЖХ-МС/МС
Authors: Родина Татьяна А. , Мельников Евгений С. , Аксенов Андрей А. , Белков Сергей А. , Соколов Андрей В. , Прокофьев Алексей Б. , Раменская Галина В.
Published: March 2018

Разработана методика определения дабигатрана в сыворотке крови человека с использованием метода ВЭЖХ-МС/МС. Пробоподготовку образцов проводили осаждением белков метанолом с последующим центрифугированием и разбавлением пробы деионизированной водой. Разработанную методику отличает простота выполнения пробоподготовки, короткое время анализа и широкий аналитический диапазон (от 1 до 1000 нг/мл). Данная методика удобна при проведении рутинных биоаналитических исследований, в частности, для осуществления терапевтического лекарственного мониторинга.
Синтез и фармакокинетика карбазольного соединения PLX01107 при различных способах введения мышам CD-1
Authors: Еремина Наталья В. , Казей Василий И. , Пурмаль Андрей А. , Дурнев Андрей Дмитриевич
Published: March 2018

Препарат на основе замещенного карбазола — соединения PLX01107 — разрабатывается для лечения инвазивного аспергиллеза легких. Для наработки необходимого количества субстанции надлежащего качества с целью обеспечения программы доклинических исследований разработан метод синтеза субстанции PLX01107. Для определения концентрации препарата в цельной крови и внутренних органах разработан аналитический метод с использованием ВЭЖХ-МС/МС. В рамках доклинических исследований нового фармакологического средства выявлено, что при внутривенном введении мышам линии CD-1 PLX01107 обладает линейной фармакокинетикой в области доз 5 – 20 мг/кг. В результате фармакокинетического моделирования определен оптимальный с точки зрения достижения предполагаемой эффективной концентрации режим внутривенного дозирования: нагрузочная доза 5 мг/кг, поддерживающая доза 5 мг/кг каждые 12 ч. При анализе содержания PLX01107 в различных органах установлено, что максимальная концентрация достигается в легких экспериментальных животных как при внутривенном, так и при пероральном введении препарата, что обосновывает существенное преимущество разрабатываемого препарата с точки зрения адресной доставки активного соединения.
Синтез и биологическая активность гидрохлоридов некоторых α-аминокетонов
Authors: Геворгян Гюльнара Артаваздовна , Гаспарян Н. К. , Папоян О. А. , Авакимян Д. А. , Татевосян А. А. , Паносян Г. А.
Published: March 2018

Бромированием 1-[4(3,4)-замещенных фенил]-2-фенил(3(4)-замещенных фенил)этанонов получены новые α-бромэтаноны. Взаимодействием последних с разными аминами в среде эфира получены соответствующие 1-[4-алкоксифенил(3-бромфенил)]-2-фенил-(3(4)-галогенофенил)-2-аминоэтаноны. Показано, что синтезированные соединения обладают умеренной антибактериальной и выраженной периферической н-холинолитической активностью.
Новые флавоноиды растения Serratula coronata L.
Authors: Мягчилов Алексей Викторович , Соколова Лариса Ивановна , Горовой Петр Григорьевич , Дмитренок Павел Сергеевич
Published: March 2018

Исследован состав флавоноидов (гликозидов), выделенных из листьев Serratula coronata L. s. l. (серпухи венценосной), произрастающей на территории Приморского края. Методами жидкостной экстракции и препаративной колоночной хроматографии впервые выделены флавоноиды 3-метилкверцетин-3’-O-β-D-глюкуронопиранозид (5-(5,7-дигидрокси-3-метокси-4-оксо-4H-хромен-2-ил)-2-гидроксифенилгексопиранозидуроновая кислота) и кверцетин-3’-O-β-D-глюкуронопиранозид (2-гидрокси-5-(3,5,7-тригидрокси-4-оксо-4H-хромен-2-ил)фенилгексопиранозидуроновая кислота). Структура выделенных соединений установлена и доказана методами УФ-, ЯМР-спектроскопии и масс- спектрометрии при ионизации электрораспылением. Флавоноид 3-метилкверцетин-3’-O-β-D-глюкуронопиранозид является новым ранее не описанным в литературе соединением. Серпуху венценосную, произрастающую обильно в Приморском крае, можно считать постоянно возобновляемым и перспективным источником для получения флавоноидов.
Разработка методик анализа пролонгированного перорального геля нимесулида
Authors: Бахрушина Е. О. , Анурова М. Н. , Смирнов В. В. , Демина Наталья Борисовна
Published: March 2018

Разработаны методики подлинности, количественного определения и теста «Растворение» новой лекарственной формы нимесулида — перорального пролонгированного геля. Приведены результаты анализа перорального пролонгированного геля нимесулида. Описаны валидация и метрологические характеристики количественных методов анализа нимесулида.
Создание фармакопейных стандартов качества для Государственной фармакопеи Российской Федерации
Authors: Саканян Елена Ивановна , Шемерянкина Татьяна Борисовна , Осипова Ирина Григорьевна , Каргина Татьяна Михайловна , Шишова Лидия Ивановна , Бармин Анатолий Вадимович , Орлов Алексей Павлович , Лякина Марина Николаевна , Терёшина Наталья Сергеевна
Published: March 2018

Представлены результаты проведенных научных исследований, позволившие сформулировать методологические подходы к стандартизации лекарственных средств, включая биологические, лекарственные растительные, гомеопатические; методы их анализа, вошедшие в ГФ РФ XIII изд. Разработанные ОФС и ФС являются основополагающим элементом стандартизации лекарственных средств, находящихся в обращении на фармацевтическом рынке Российской Федерации.
Поиск фармакологически активных соединений 2-диалкиламинобензимидазолов
Authors: Жуковская Ольга Николаевна , Анисимова Вера Алексеевна , Спасов Александр Алексеевич , Яковлев Дмитрий Сергеевич , Гурова Наталья Алексеевна , Кучерявенко Аида Фатиховна , Салазникова Ольга Анатольевна , Кузнецова Валентина Андреевна , Мальцев Дмитрий Васильевич , Бригадирова Анастасия Андреевна , Морковина Яна Владимировна , Соловьева Ольга Александровна , Гурова Валерия Витальевна , Резников Евгений Владимирович
Published: March 2018

Нагреванием замещенных бензимидазол-2-сульфокислот в избытке вторичных аминов получены диалкиламинобензимидазолы. В результате экспериментального изучения возможного наличия антиаритмической, антиагрегантной, гемореологической, AT1-ангиотензиновой, NHE-1-ингибирующей и антисеротониновой активности выявлены активные соединения. 1-[2-(5-Метил)бензимидазол]пирролидин превосходит по NHE-ингибирующей активности зонипорид. Дигидрохлорид 1-{[2-(5-метокси)бензимидазол]-4-n-метил}пиперазина превосходит по антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту 1-[2-(5-метил)бензимидазол]пиперидин соответствует по уровню 5-HT2А- антагонистической активности ципрогептадину. Для дигидрохлорида 1-(2-бензимидазол)пирролидина и 1-[2-(5-хлор)бензимидазол]пирролидина характерна 5-HT3-антагонистическая активность, равная трописетрону.
Синтез, анальгетическая и антибактериальная активность 5-арил-4-ароил-1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов
Authors: Гейн Владимир Леонидович , Бобровская Ольга Васильевна , Селиверстов Григорий Владимирович , Махмудов Рамиз Рагибович , Новикова Валентина Васильевна
Published: March 2018

Трехкомпонентной реакцией метилового эфира ароилпировиноградной кислоты со смесью ароматического альдегида и 4-аминобензолсульфонилацетамида (сульфацетамида) синтезированы 5-арил-4-ароил-1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-3-гидрокси-3-пирролин-2-оны. Строение соединений установлено методами ИК, ЯМР 1H спектроскопии, масс-спектрометрии. Изучена их анальгетическая и антибактериальная активность.
Органические соединения — доноры сероводорода — с кардиопротекторными свойствами (обзор)
Authors: Ткачева Наталья Ивановна , Морозов Сергей Владимирович , Ломиворотов Владимир Владимирович , Григорьев Игорь Алексеевич
Published: March 2018

В обзоре обобщены литературные данные об органических соединениях — донорах сероводорода, в том числе гибридных соединениях, и их роли в кардиопротекции.
Оценка антиоксидантной активности экстрактов Allium schoenoprasum L. с экспериментально повышенным содержанием селена
Authors: Безматерных Ксения Викторовна , Ширшова Татьяна Ивановна , Бешлей Игорь Васильевич , Матистов Николай Вячеславович , Смирнова Галина Васильевна , Октябрьский Олег Николаевич , Володин Владимир Витальевич
Published: March 2018

Изучено влияние подкормки селеном растения A. schoenoprasum на антиоксидантную активность его экстрактов. Показано, что обработка семян селенатом натрия приводила к незначительному увеличению уровня полифенолов в экстрактах и экспрессии антиоксидантного гена katG, не влияла существенно на радикал-связывающую (РСА) и хелатирующую (ХА) активности экстрактов и не способствовала повышению их антиоксидантной активности в микробной тест-системе. Селенат, искусственно введенный в экстракты, статистически достоверно снижал такие показатели, как концентрация полифенолов, РСА, ХА, а также в небольшой степени антиоксидантную активность в микробной тест-системе, и не влиял на способность экстрактов стимулировать экспрессию гена katG.
Опыт применения твердофазной экстракции в скрининге лекарственных и наркотических веществ в крови методом газовой хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием
Authors: Дворская Оксана Н. , Крохин И. П. , Катаев С. С.
Published: March 2018

На примере исследования 224 образцов крови показано, что использование методов твердофазной экстракции и газовой хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием в скрининге крови позволяет надежно идентифицировать широкий круг наркотических и лекарственных веществ, имеющих судебно-химическое значение, в том числе «дизайнерские» синтетические наркотики — метилендиоксипировалерон (МДПВ), пирролидиновалерофенон (PVP) и их метаболиты; метаболиты каннабимиметиков N-(1-карбамоил-2-метилпропил)-1-пентил-1H-индазол-3-карбоксамида (AB-PINACA) и/или метилового эфира N-[(1-пентил-1H-индазол-3-ил)карбонил]валина (AMB). Для выявленных веществ приведено распределение по фракциям, рассчитаны значения констант диссоциации (pKa) и коэффициентов распределения в системе октанол — вода (log P).
Валидация методики количественного определения гексафторида серы в новом контрастном препарате методом газовой хроматографии
Authors: Кривощеков Сергей Владимирович , Ларькина Мария Сергеевна , Власов Сергей Сергеевич , Дрыгунова Лариса Александровна , Гурьев Артем Михайлович , Белоусов Михаил Валерьевич , Юсубов Мехман Сулейман-оглы
Published: March 2018

Предложена методика количественного определения гексафторида серы в новом контрастном препарате методом газовой хроматографии. Детектирование проводили с помощью детектора электронного захвата (ДЭЗ). Для экстракции гексафторида серы из образцов был подобран растворитель гептан. Методика валидирована по следующим показателям: специфичность, линейность, правильность, устойчивость, сходимость и внутрилабораторная прецизионность.
Определение относительных констант скоростей реакции пероксильных радикалов дигидрохлорида 2,2’-азобис-(2-амидинопропана) с диоксибензолами и их производными
Authors: Белая Наталья Ивановна , Белый Александр Владимирович , Глушенко Кристина Валериевна
Published: March 2018

Усовершенствована йодометрическая методика определения антирадикальной активности (АРА) диоксибензолов в реакции с пероксирадикалами 2,2’-азобис-(2-амидинопропана) (ААП) (rOO•) в условиях, близких к биологическим системам. Предложен способ расчета относительных констант скоростей реакции фенолов с rOO• по кинетике расходования ингибитора, введенного в малой концентрации. Установлено, что наибольшей АРА обладают резорцин, орцин и гидрохинон, которые способны диссоциировать с образованием высокореакционноспособных моно- и бианионных форм фенолят-ионов. Предложен метод расчета относительных констант скоростей изученной реакции, основанный на кинетической модели ААП — пероксирадикал ААП — фенол.
Синтез новых производных 7-бром-5-(2’-хлор)фенил-3-ариламино-1,2-дигидро-3H-1,4-бенздиазепин-2-онов и их влияние на аппетит крыс
Authors: Карасева Т. Л. , Лихота Е. Б. , Кривенко Я. Р. , Семибратьев С. А. , Павловский Виктор Иванович
Published: March 2018

Синтезированы новые производные 7-бром-5-(2’-хлор)фенил-3-ариламино-1,2-дигидро-3H-1,4-бенздиазепина (II – VIII). В ряду синтезированных соединений обнаружены вещества, которые в низких дозах (2,07 – 2,21 мкМ) оказывали существенное влияние на аппетит крыс, проявляя как орексигенное, так и анорексигенное действие. Обнаружено соединение VI, которое по анорексигенному действию не уступает гормону лептину, снижающему аппетит и потребление пищи. При сочетанном введении лептина с соединением III, проявляющим выраженный орексигенный эффект, отмечается снижение аппетита на 73 %.
Синтез, иммуномодулирующие и противоопухолевые свойства сополимеров диалкиламиноэтилметакрилатов с винилсахаридами
Authors: Назарова Ольга Владимировна , Потаренкова Любовь Сергеевна , Стуков Александр Николаевич , Золотова Юлия Игоревна , Журавская Ольга Николаевна , Некрасова Татьяна Николаевна , Панарин Евгений Федорович
Published: March 2018

Синтезированы водорастворимые статистические сополимеры N,N-диметиламиноэтилметакрилата и N,N-диэтиламиноэтилметакрилата с винилсахаридами — N-метакрилоиламиноглюкозой, 3-O-метакрилоилглюкозой, 1-O-метакрилоилсорбозой разного состава с варьируемым строением углеводного фрагмента и типом его связи с основной цепью полимера. Установлено иммуномодулирующее действие и противоопухолевая активность синтезированных сополимеров. Иммунодепрессивная активность наиболее сильно выражена у сополимеров, содержащих остатки сорбозы.
Определение арбутина в листьях брусники обыкновенной
Authors: Куркин Владимир Александрович , Рязанова Татьяна Константиновна , Платонов Игорь Артемьевич , Павлова Лариса Викторовна
Published: March 2018

Разработана методика количественного определения содержания арбутина в листьях брусники обыкновенной (Vaccinium vitis-idaea L.) методом обращенно-фазовой ВЭЖХ и обоснованы оптимальные условия экстракции арбутина из сырья данного растения.
Анализ проблем, препятствующих внедрению современных технологий производства фармацевтических субстанций, и разработка предложений по их устранению
Authors: Наркевич И. А. , Голант З. М. , Сёмин А. А. , Карташова Н. С. , Теслев А. А.
Published: March 2018

Проведен анализ, сформирован и описан перечень проблем, препятствующих внедрению современных технологий производства фармацевтических субстанций, представлено их ранжирование по степени негативного влияния. Разработаны предложения по их устранению с учётом перспектив и ограничений при внедрении и масштабировании технологий, находящихся на сегодняшний день на пилотной стадии развития. Приведен прогноз появления новых технологий (как в пилотной, так и в промышленной версии).
Фармакокинетика N,N,N’N’-этилендиаминтетра- кис(метиленфосфоновой кислоты), меченной галлием-68, в организме интактных крыс
Authors: Петриев Василий Михайлович , Тищенко В. К. , Сморызанова О. А. , Скворцов В. Г.
Published: March 2018

Изучение фармакокинетики нового остетропного радиофармпрепарата на основе N,N,N’N’-этилендиаминтетра(метиленфосфоновой кислоты) (ЭДТМФ), меченной позитрон-излучающим радионуклидом 68Ga, для ПЭТ диагностики костных метастазов показало, что 68Ga-ЭДТМФ быстро накапливается в костной ткани: до (3,55 ± 0,20) %/г в кости бедра, (2,24 ± 0,13) %/г в кости позвоночника, (2,00 ± 0,21) %/г в кости ребра и (1,81 ± 0,10) %/г в кости черепа через 1 ч после внутривенного введения), а также быстро выводится из крови и характеризуется минимальным поступлением во внутренние органы и ткани. Выведение большей части активности происходит через мочевыделительную систему. Значительное содержание 68Ga-ЭДТМФ отмечается также в коленных суставах. Установлено, что концентрация 68Ga-ЭДТМФ в костной ткани значительно выше по сравнению с 68GaCl3 (p < 0,001 – 0,05). Величины отношения удельного содержания активности в костной ткани к содержанию в органах и тканях (коэффициенты дифференциального накопления — КДН) во все сроки исследования больше 1. Например, максимальные соотношения кость бедра/кровь и кость бедра/мышца составляют (8,00 ± 1,31) и (43,1 ± 7,4). Таким образом, 68Ga-ЭДТМФ можно рассматривать его в качестве потенциального РФП для диагностики повреждений костной ткани методом позитронной эмиссионной томографии.
N-замещенные производные 1H-пиримидин-4-она, обладающие анксиолитической активностью
Authors: Оганесян Эдуард Тоникович , Кодониди И. П. , Бандура А. Ф. , Сочнев В. С. , Манвелян Э. А. , Сыса В. Ю.
Published: March 2018

На основе логико-структурного подхода осуществлено молекулярное конструирование N-1-замещенных производных 1H-пиримидин-4-она, влияющих на ЦНС. В процессе молекулярного докинга определены возможные энергии образования лиганд-рецепторного комплекса с D2-дофаминовым и ГАМКA-рецептором. Полученные данные позволяют оценить вероятность проявления психотропной активности у моделируемых соединений. Наиболее перспективные из них получены по модифицированной методике синтеза. Для N-гетероциклических 1H-пиримидин-4-онов выявлено влияние природы гетероатомов на выход целевых продуктов. Исследованные соединения I – IV, VI в дозе 50 мг/кг проявляют антиконфликтное действие. Наибольшая антиконфликтная активность отмечена у меркаптотриазольного производного пиримидин-4-она.
Иммуномодулирующая активность экстракта Gentiana algida Pall.
Authors: Хобракова В. Б. , Оленников Д. Н. , Будаева Евдокия Ринчиновна , Зилфикаров И. Н.
Published: March 2018

В опытах на мышах линии F1 (CBA  C57Bl/6) установлена иммуномодулирующая активность сухого экстракта Gentiana algida Pall. (горечавка холодная) в отношении клеточного, гуморального и макрофагального звеньев иммунного ответа при экспериментальной азатиоприновой иммунодепрессии. Показано, что испытуемое средство способно ослаблять супрессивное действие цитостатика азатиоприна на антителогенез, клеточноопосредованную иммунную реакцию и фагоцитоз макрофагов, что выражается в повышении абсолютного и относительного числа антителообразующих клеток, индекса реакции гиперчувствительности замедленного типа, фагоцитарного индекса и фагоцитарного числа по сравнению с уровнем супрессии. Согласно данным химических исследований для сухого экстракта G. algida характерно высокое содержание иридоидов (82,07 мг/г), флавоноидов (86,91 мг/г) и тритерпеновых соединений (23,98 мг/г), что обуславливает наличие у средства иммуномодулирующей активности.
Эфирное масло Artemisia sieversiana Willd. и разработка эмульсионных композиций на его основе
Authors: Жигжитжапова Светлана Васильевна , Попов Дмитрий Витальевич , Пинтаева Евгения Цыденовна , Раднаева Лариса Доржиевна , Чимитцыренова Людмила Ивановна , Рандалова Туяна Эрдэмовна
Published: March 2018

Методом газохроматомасс-спектрометрии изучен состав эфирного масла Artemisia sieversiana Willd. флоры Бурятии. Основным компонентом является хамазулен (36 %), обладающий противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. На его основе комбинированием методов механического диспергирования и гомогенизации под высоким давлением получены эмульсионные композиции, характеризующиеся достаточно узким распределением частиц по размерам, со средним размером менее 150 нм.
Влияние биоритмов человека на концентрацию глюкозы в крови и эффективность гипогликемических лекарственных препаратов (обзор)
Authors: Бунятян Наталья Дмитриевна , Бухтиярова И. П. , Дроговоз С. М. , Кононенко А. В. , Олефир Ю. В. , Прокофьев А. Б. , Проскурина И. А. , Горячев Д. В.
Published: March 2018

Рациональное применение лекарственных средств учитывает медико-биологические и фармацевтические факторы, обеспечивающие высокую биодоступность и эффективность лекарственного препарата. Вместе с тем представляет интерес взаимодействие лекарственного препарата с системами организма с учетом особенностей хронофармакологии, изучающей действие лекарственных средств в зависимости от биоритмов человека. С позиции хронопатологии различные патологические процессы и заболевания, в том числе сахарный диабет, является результатом нарушения биоритмов. В патогенезе сахарного диабета возникает десинхроноз, связанный не только с нарушением секреции эндогенного инсулина, но и с индуцированием искусственного ритма при инсулинотерапии. Представлена информация о влиянии биоритмов углеводного обмена на эффективность гипогликемической терапии. Обсуждается целесообразность изучения хроносхем для применяемых гипогликемических препаратов.
Регулирование профиля растворения матричных таблеток парацетамола на основе карбомеров
Authors: Сон Андрей Викторович , Филиппова Н. И. , Вайнштейн В. А.
Published: March 2018

Представлены результаты экспериментов по регулированию высвобождения парацетамола из матричных таблеток с использованием в качестве пролонгирующего полимера сшитой (cross-linked) полиакриловой кислоты Carbopol® Ultrez 21. Исследовано влияние ряда факторов на кинетику высвобождения парацетамола, таких как технология таблеток, вид щелочного агента, а также соотношение карбопола и щелочного агента. Установлено, что лучшей возможностью регулирования высвобождения обладают матрицы, полученные методом влажной грануляции. Соотношение карбопола и щелочного агента и их относительное количество также позволяет регулировать скорость высвобождения лекарственных веществ.
Оптимизация технологического процесса извлечения полигидроксинафтохинона из панциря морских ежей Strongylocentrotus droebachiensis
Authors: Криштопина Анна С. , Уракова Ирина Н. , Пожарицкая Ольга Н. , Разбоева Екатерина В. , Косман Вера М. , Макаров Валерий Г. , Шиков Александр Николаевич
Published: March 2018

Изучен процесс экстракции липофильных веществ из панциря с иглами зеленого морского ежа. Установлено, что наибольшее влияние на выход липофильных веществ оказывает время экстракции, в то время как температура и модуль экстракции оказывают незначительное влияние. В качестве экстрагента, извлекающего максимальное количество липофильных веществ, выбран 95 % этиловый спирт. В результате оптимизации процесса обезжиривания установлено, что максимальный выход липофильных веществ (1,2 %) достижим при обработке сырья в течение 3 ч, при температуре экстракции 55 °C и соотношении сырьё — экстрагент (1:8). В липофильном экстракте обнаружены 57 % свободных жирных кислот, около 7 % фосфолипидов, диглицериды, стерины, триглицериды и углеводороды. Фосфолипиды в липофильном экстракте представлены преимущественно фосфатидилхолином. Лизофосфатидилхолин, лизофосфатидилэтаноламин, фосфатидилинозитол и фосфатидилэтаноламин обнаружены в следовых количествах. Содержание полигидроксинафтохинонового пигмента после очистки сырья от липофильных веществ по данным ВЭЖХ составило 98,5 %.
Использование методов математического планирования для выбора оптимального состава комбинированной гелевой композиции
Authors: Кариева Ёкут Саидкаримовна , Максудова Ф. Х.
Published: March 2018

Проведены исследования по научно-обоснованному подбору вида основы-носителя для гелевой лекарственной формы комбинированного состава, содержащей производные фенилуксусной кислоты. При этом был использован однофакторный дисперсионный анализ с повторными наблюдениями. Для достижения поставленной цели были приготовлены гели на 9 основах, определены их качественные характеристики. По полученным результатам одна из композиций ввиду отсутствия термостабильности была исключена из дальнейших испытаний. Высвобождение активных субстанций (бензкетозона и диклофенака натрия) из разработанных гелей определяли методом равновесного диализа по Л. Крувчинскому. Результаты исследований свидетельствуют о том, что вид основы-носителя оказывает значительное влияние на высвобождение действующих веществ из разработанных гелей. Проведенный дисперсионный анализ показал, что оптимальное высвобождение действующих веществ обеспечил носитель на основе карбомера 934Р.
Энзиматическая устойчивость и возможные молекулярные мишени синтетического пептида HFRWPGP
Authors: Вьюнова Татьяна Владимировна , Шевченко Константин Валерьевич , Андреева Людмила Александровна , Шевченко Валерий Павлович , Радилов Андрей Станиславович , Дулов Сергей Анатольевич , Петунов Сергей Гервасиевич , Мясоедов Николай Федорович
Published: March 2018

В представленном исследовании рассмотрены молекулярные аспекты механизма биологического действия синтетического пептида HFRWPGP, включая оценку устойчивости HFRWPGP к действию мембранных протеолитических ферментов, а также определение некоторых параметров межмолекулярных взаимодействий пептида на плазматических мембранах клеток головного мозга крысы. На основании полученных данных выдвинуто предположение, что молекулы данного пептида, по-видимому, выступают в роли аллостерических модуляторов активности целого ряда рецепторных систем и могут влиять на характер передачи сигнала клеткам. Установлено, что процессы деградации гептапептида HFRWPGP в присутствии плазматических мембран клеток мозжечка и гиппокампа крыс характеризуются значениями, близкими по величине к соответствующим характеристикам процессов протеолиза семакса (взятого в качестве пептида-сравнения) в тех же условиях инкубирования.
Синтез и противогрибковая активность новых хлоридов 2-[(Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия
Authors: Кошевенко Анастасия Сергеевна , Яковлев Игорь Павлович , Юсковец Валерий Николаевич , Ананьева Елена Петровна , Кузьмич Николай Николаевич , Ксенофонтова Галина Владимировна
Published: March 2018

Разработаны методы получения новых гетероциклических соединений, производных 1,3,4-тиадиазолов. Показано, что данные соединения обладают выраженной антифунгальной активностью и могут быть рекомендованы для дальнейшего изучения в качестве потенциальных антимикробных средств c фунгицидным действием.
Токсические и иммуномодулирующие свойства координационного соединения дипептида изолейцил-триптофана с ионом железа (II)
Authors: Холназаров Баходур Махмадназарович , Бунятян Н. Д. , Олефир Ю. В. , Бобизода Г. М. , Прокофьев А. Б.
Published: March 2018

Представлены результаты исследования токсикологических и фармакологических свойств координационного соединения иммунноактивного дипептида изолейцил-триптофана с ионом железа(II) — тимофера. Установлено, что тимофер является практически нетоксичным и проявляет высокую иммуностимулирующую активность при совместном применении с вакцинами против вирусных и микробных заболеваний.
Синтез транспортной платформы для создания лекарственных средств
Authors: Стукалов Юрий Викторович , Григорьева Елена Юрьевна , Кулаков Виктор Николаевич , Барышников А. Ю.
Published: March 2018

Представлена разработанная схема синтеза транспортной платформы для создания противоопухолевых препаратов диагностического и терапевтического назначения на основе дендримера, ядром которого является тетраглицидиловый эфир пентаэритрита (ТГЭПЭ), а дендрона — диаллиламин. Транспортная платформа открывает перспективы создания таргетных противоопухолевых средств для магнитно-резонансной томографии и ядерной медицины.
Микрокапсулирование метансульфоната иматиниба
Authors: Гилевская Ксения Сергеевна , Игнатович Ж. В. , Голубева М. Б. , Королёва Е. В. , Агабеков В. Е.
Published: March 2018

Методом послойного осаждения полиэлектролитов сформированы микрокапсулы (протамин-пектин)4 и (протамин-пектин)8, содержащие, в том числе, наночастицы серебра. Показано, что эффективность включения иматиниба метансульфоната в микрокапсулы составляет (85,0 ± 6,0) %. Получены микрокапсулы, содержащие до 50 масс. % метансульфоната иматиниба и обеспечивающие пролонгированное высвобождение включенного вещества. Установлено, что на модели клеток Molt-4, К-562 и KG-1 иматиниб, включенный в микрокапсулы, обеспечивает повышение цитостатической активности (снижение величины IC50 в 1,2 – 3,5 раза) по сравнению со свободным препаратом.
Синтез и антидиабетическая активность производных тиазоло[2,3-f]пурина и их аналогов
Authors: Спасов Александр Алексеевич , Халиуллин Феркат Адельзянович , Бабков Денис Александрович , Тимирханова Галия Амировна , Кузнецова Валентина Андреевна , Науменко Людмила Владимировна , Мулеева Диана Ринатовна , Майка Ольга Юрьевна , Прохорова Татьяна Юрьевна , Стурова Екатерина Александровна
Published: March 2018

Осуществлен синтез производных тиазоло[2,3-f]пурина и их аналогов: производных дигидротиазоло[2,3-f]пурина, 7-(тиетан-3-ил)пурина и 8-(2-гидроксипропилтио)пурина. Синтезированные соединения не оказывали влияния на реакцию гликирования белков глюкозой, слабо ингибировали гликогенфосфорилазу и показали отсутствие гемореологической активности. Обнаружены вещества, проявляющие гипотензивное действие, превосходящее активность дибазола. Ряд веществ проявляет гипогликемическое действие, превосходящее активность хлорпропамида и адебита. 2 соединения ингибировали дипептидилпептидазу-4, уступая препарату сравнения вилдаглиптину.
Противомикробная активность производных 1,2,5-триметилпиперидин-4-олов
Authors: Дюсебаева Мольдыр Акимжановна , Елибаева Назым Сайдильдаевна , Калугин Сергей Николаевич
Published: March 2018

Для замещенных 1,2,5-триметилпиперидин-4-олов (I – IV) изучена антимикробная активность на 20 тест-микроорганизмах. Гидрохлорид бензоата 1,2,5-триметил-4-(1’,2’-диоксиэтил)пиперидин-4-ола (III) обладает наиболее широким антимикробным спектром действия (активен в отношении 16 тест-микроорганизмов) и рекомендован для углубленных испытаний антимикробной активности.
Модификация противоопухолевого действия цитостатических препаратов сополимером N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина
Authors: Панов Алексей Валерьевич , Кочкина Юлия Вячеславовна , Ярцев Евгений Иванович , Еремин Дмитрий Викторович , Яковлева Татьяна Александровна , Кедик Станислав Анатольевич
Published: March 2018

Показано, что совместное введение сополимера N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина и цитостатических препаратов мышам с различными привитыми опухолями повышает эффективность терапии, способствуя увеличению продолжительности жизни. Обнаруженный эффект представляет интерес для дальнейшего изучения возможного использования сополимера в качестве иммуномодулятора при проведении химиотерапии.
Получение нуфлеина — алкалоида кубышки желтой — и его цитотоксическое действие на культуры нормальных и опухолевых клеток человека
Authors: Федотчева Татьяна Александровна , Шейченко О. П. , Ануфриева В. В. , Шейченко В. И. , Федотчева Н. И. , Шимановский Н. Л.
Published: March 2018

Алкалоид кубышки желтой нуфлеин, получение которого описано в работе, обладает цитотоксической активностью на опухолевые клетки рака шейки матки HeLa. Для подавления жизнеспособности нормальных фибробластов требуется в 67 раз более высокая концентрация нуфлеина, чем для подавления жизнеспособности такого же количества опухолевых клеток линии HeLa. Цитотоксическая активность опосредована индукцией митохондриального пути апоптоза, так как нуфлеин индуцирует открытие митохондриальной поры и выход цитохрома с — активатора каспаз. Нуфлеин также ингибирует энергообеспечение клетки за счет разобщения окислительного фосфорилирования в митохондриях и ингибирования дыхания митохондрий. Предполагается, что цитотоксичное действие нуфлеина определяется свойствами атома серы, находящегося в тиоэфирной связи в молекуле фармакофора. Использование химических свойств нуфлеина, позволяющих «настраивать» его стерическую структуру, может привести к созданию целого ряда зондов с различной активностью, направленной на модификацию и ингибирование биологически важных тиолов. Более высокая избирательность антипролиферативного действия нуфлеина в отношении опухолевых клеток по сравнению с известным противоопухолевым веществом цисплатином указывает на специфическую противоопухолевую активность нуфлеина.
Биологически активные вещества лабазника обыкновенного и оценка их антиоксидантных свойств
Authors: Шилова Инесса Владимировна , Короткова Е. И.
Published: March 2018

В исследовании показана антиоксидантная активность водного и водно-этанольных (40, 70, 95 %) экстрактов надземной части лабазника обыкновенного Filipendula vulgaris Moench по отношению к процессу электровосстановления кислорода. В большей мере антиоксидантные свойства присущи наиболее липофильному экстракту лабазника. Выраженное антиоксидантное действие оказывает липофильная фракция водного экстракта — этилацетатная, эффективность которой превосходит таковую дигидрокверцетина и аскорбиновой кислоты, что обусловлено извлечением наиболее полной суммы биологически активных веществ фенольной (простые фенолы, флавоноиды, гидроксикумарины, фенолкарбоновые кислоты) и тритерпеновой (кислоты, сапонины) природы, а также аминокислот.
Дегидратация 9α-гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона в среде органических растворителей
Authors: Савинова Татьяна Степановна , Казанцев Алексей Витальевич , Huy Luu Duc , Лукашев Николай Вадимович
Published: March 2018

Предложен эффективный способ дегидратации 9α-гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона минеральными кислотами в среде органических растворителей, который приводит к практически количественному образованию андроста-4,9(11)-диен-3,17-диона. Показана возможность количественной изомеризации побочного андроста-4,8(9)-диен-3,17-диона в целевой продукт.
Эффективность внутривенной формы рифапентина на модели экспериментального туберкулёза у мышей
Authors: Островский Константин Петрович , Осипова Надежда Сергеевна , Ванчугова Людмила Витальевна , Шипуло Елена Владимировна , Потапов Василий Дмитриевич , Переверзева Элеонора Рафаиловна , Трещалин Иван Дмитриевич , Максименко Ольга Олеговна , Гельперина Светлана Эммануиловна
Published: March 2018

Солюбилизация рифапентина человеческим сывороточным альбумином (ЧСА) позволила получить его водосовместимую форму, представляющую собой коллоидную суспензию с размером частиц (538 ± 9) нм. Разбавление суспензии в ≥ 20 раз приводило к диссоциации агрегатов, образующихся в процессе солюбилизации, и образованию прозрачного раствора. Размер частиц при этом уменьшался до 10 – 20 нм, то есть соответствовал размеру частиц в растворе ЧСА той же концентрации. Методом флуоресценции показано, что в суспензии присутствал как свободный рифапентин, так и его комплекс с ЧСА. Исследование активности в отношении возбудителя туберкулеза штамма Mycobacterium tuberculosis H37Rv на модели острой инфекции у мышей Balb/C показало, что водосовместимая форма рифапентина при внутривенном введении проявляет высокую активность в отношении микобактерий, сопоставимую с активностью его субстанции, снижая обсеменённость микобактериями паренхиматозных органов с 106 – 107 до 102 – 103 КОЕ/орган. Таким образом, использование ЧСА в качестве солюбилизатора позволило получить внутривенную форму рифапентина при сохранении активности данного антибиотика в отношении микобактерий туберкулеза.