bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
The Effectiveness of PowToon Towards Junior High School Students’ Reading Skills
Authors: Apsari Ni Luh Putu Niken , Santosa Made Hery , Dewi Kadek Sintya
Published: July 2023

The purpose of this study is to investigate the effectiveness of using PowToon toward junior high school students’ reading skills. The quantitative method with a quasi-experimental posttest only control group design. The data was analyzed using statistical and inferential analysis through SPSS to get the score. Therefore, the student’s score was used to compare those two groups’ reading skills. The sample of this study was 80 students at SMPN 4 Singaraja who were divided into two groups within one group consisting of 40 students. The collection of data was being collected through a post-test. The result of the study showed that the score of the group who received treatment in this study had significant differences compared with the group who did not use PowToon in the learning process. Furthermore, the data collection was tested using an independent sample t-test in order to know whether the use of PowToon has a significant effect or not. After conducting the test, the result showed that the sig. (2-tailed) was smaller than the alpha level (α = 0.05) in which the result of the test was sig. (2-tailed) 0.000. It can indicate that a significant effect related to the use of PowToon can help the students affect their reading skills. In addition, the use of PowToon was highly recommended use in affecting the students’ reading skills because it has a significant effect on the students and also this tool can make the activity of the learning process be more efficient, entertaining, interesting, and enjoyable.
Assessing Strategies in EFL Classes During the Onsite Transition Period at a Senior High School in Mengwi
Authors: Wahyuni I Gusti Ayu Komang Putri Tri , Artini Luh Putu , Wahyuni Luh Gede Eka
Published: July 2023

During teachers' adaptation to online learning, the Covid-19 case has shown a decline indicating that general health conditions are starting to improve. This has encouraged the government to re-implement face-to-face learning while still paying attention to health protocols. During the transition from online to onsite learning, teachers must adjust their strategy, especially the assessment strategy, because onsite learning differs from pre-pandemic onsite learning. Therefore, this research aims to describe the assessment strategies applied by teachers during the transition period. This research is descriptive qualitative research. Researchers used observation sheets, and interviews as instruments, and data were analyzed using the Miles and Huberman models. The findings from this study are that teachers use an assessment strategy based on three assessment approaches according to the 2013 curriculum: assessment as learning, assessment for learning, and assessment of learning. However, in this transitional period, teachers are considered to need to improve in applying technology to assessment. Besides that, the strategies used by teachers also tend to be monotonous. The results of this study are expected to be a reflection for teachers in determining the right strategy in the transition from online to onsite learning.
The Analysis of Politeness Strategy Used by The Main Characters in “Gifted” Film
Authors: Kadek Surya Maharani Ayu , Ramendra Dewa Putu , Adnyani Ni Luh Putu Sri
Published: July 2023

Politeness strategy is a strategy in the use of language related to the use of good and polite verbal communication, which can make communication work cooperatively. In terms of communicating, politeness strategies are very important to avoid conflicts in communication which means avoiding face-threatening acts (FTA) of the hearer. In researching politeness strategy, the film is a work of art that can be analyzed because it has characters and utterances that can be analyzed and are closely related to real life. Thus, a film entitled "Gifted" was chosen because this film is related to the education of gifted children, the parenting of gifted children, and is built on mental health issues in the world of learning. This study aims to analyze the politeness strategy of the main character in this film. This research used a qualitative descriptive approach and audio-visual data collection approach. The result of the analysis shows there are 60 politeness strategies data found from 512 utterances from the main characters. 37 data of positive politeness strategy categorized into three subtypes: Claim common ground (12 data), Convey that speaker and hearer are cooperators (24 data), and fulfill hearer’s want (1 data). 23 data of negative politeness strategy that categorized into: be direct (9 data), do not presume or assume (3 data), do not coerce hearer (3 data), and communicate speaker’s want to not impinge (23 data).
Inspecting How Different Students’ Personalities Affect Students' Performance in Calculus Practicum Courses Utilizing Peer Teaching Flipped Classroom Model
Authors: Ramadoni Ramadoni
Published: July 2023

Calculus Practicum is an essential component of calculus courses. Calculus practicum is beneficial for enhancing calculus academic achievement by utilizing technology to accomplish calculus learning goals. Calculus is a concept that students must acquire through theory and practice. Students, on the other hand, are divided into two primary personality types: extroverts and introverts. The study process was influenced by students' personality types. The purpose of this research aimed to investigate the effect of students' personalities on their conceptual understanding abilities. Personality surveys and conceptual understanding assessments used as research instruments. According to research findings, students' conceptual understanding in calculus practicum courses is heavily influenced by personality category when employing the peer teaching flipped classroom model. Experiments such as peer teaching flipped classrooms demonstrate that extrovert students have superior conceptual understanding skills than introvert students. Creating videos and establishing class discussions has a big impact on extroverted students. They can deepen their skills while also sharing their information and understanding with their peers.
Developing TBLT-Based Digital Storybook For 9th-Grade Students at SMP Negeri 4 Singaraja
Authors: Fridayanti Kadek Shinta , Myartawan I Putu Ngurah Wage , Pratiwi Ni Putu Astiti
Published: July 2023

This study aims to develop TBLT-based digital storybook to facilitate students’ literacy activities for 9th-grade students at SMP Negeri 4 Singaraja. This research uses the Design and Development model by Richey and Klein (2014) as the basis of the methodology. Design and Development model has four stages, namely analysis, design, development, and evaluation. The data obtained from this study used instruments in the form of questionnaires, interviews, observations, and document analysis. The quality of TBLT-based digital storybook product received excellent product from two experts, and this product is valid to be applied in learning activities to facilitate literacy activities for 9th-grade students. The application of TBLT-based digital storybook was carried out through trial by small group as a formative assessment and get good responses from the teacher and students. The results of this study concluded that digital storybook-based TBLT with "Narrative Text" material for grade 9 students can help students to facilitate their English skills because it contains tasks according to the stages of TBLT which focus on developing students’ English skills. In addition, this digital storybook also helps the teacher in determining learning media that are innovative and can motivate students in learning activities.
Assessing the Impact of Project-Based Learning on Students’ Writing Skills: A Pre-Experimental Study
Authors: Hakimah Nurul
Published: July 2023

This pre-experimental study examines the effectiveness of project-based learning (PBL) on the writing skills of Class 9D students at SMP Negeri 48 Surabaya during the academic year 2022/2023, specifically focusing on procedure text. The goal is to enhance students’ writing abilities, particularly in the area of procedural writing. The study involves a single group of 42 students from Class 9D, selected through convenience sampling. The intervention consists of implementing PBL, where students actively engage in hands-on activities, collaborative projects, and authentic writing tasks related to procedure texts. The intervention period is designated for active student participation in procedure text-based projects. Pre-test and post-test assessments evaluate the impact of PBL on writing skills, considering criteria such as organization, clarity, coherence, and language proficiency. The analysis compares the writing scores from these assessments. The findings aim to provide insights into the effectiveness of PBL in enhancing students’ writing skills within the context of procedure text. Implications of the study suggest that implementing PBL strategies in writing instruction offers significant benefits to students. Authentic tasks and hands-on experiences foster creativity, critical thinking, and problem-solving skills. Educators can incorporate PBL into procedure text instruction based on these findings. Integrating PBL strategies into the curriculum enhances students’ writing skills. Providing professional development opportunities assists teachers in designing and implementing effective PBL activities. Further research is needed to explore the long-term effects of PBL on writing skills across different genres and grade levels.
Effect of the melt cooling rate on the structural-phase state of the Al – Si alloy doped with metals
Authors:   Belarusian State University, Shepelevich V. G. , Gusakova O. V. ,   Belorusian State University, Husakova S. V. ,   Belorusian State University
Published: July 2023

The paper presents the results of a study of the microstructure, elemental and phase compositions of the eutectic alloy Al – 12.5 wt. % Si – 0.8 wt. % Mg – 0.4 wt. % Mn – 0.7 wt. % Fe – 0.9 wt. % Ni – 1.8 wt. % Cu. A comparison of the microstructure of the alloy obtained at melt cooling rates of 102 and 105 K/s is made. It is shown that an increase in the melt cooling rate leads to refinement of structural components, a decrease in the volume fraction of primary α-Al dendrites, an increase in the volume fraction of a mixture of eutectic silicon and aluminum, and a decrease in the silicon concentration in the interdendritic space from 23 to 13 wt. %. Using X-ray spectrum microanalysis and X-ray diffraction analysis, it was revealed that inclusions of intermetallic compounds Mg5Si6, Al17(FeMn)Si2, Al3(CuNi)2 are formed at melt cooling rates of 102 and 105 K/s. A mechanism of the formation of a layered microstructure of a eutectic alloy is proposed. An explanation for the formation of X-ray amorphous nanosized particles in the foil layer adjacent to the mold is given.
Preservasi Pengetahuan Kegiatan Tamaik Kaji dalam Budaya Pernikahan di Kota Pariaman, Sumatera Barat
Authors: Putri Hany Nandia , Desriyeni Desriyeni
Published: July 2023

This study aims to explain community knowledge, forms of knowledge preservation, and community participation in tamaik kaji activities in marriage culture in Pariaman City. This research is a type of qualitative research with an ethnographic approach. The research subjects were the administrators and members of the majelis taklim in Pariaman City, totaling three people. The research instruments used were interviews guidelines. Data collection techniques are participatory observation, interviews, and documentation. The validation test of the data in this study used technical triangulation and member checks. Data analysis techniques are data collection, data reduction, data presentation, and drawing conclusions. The results of the study show that first, the people of Pariaman City who carry out tamaik kaji activities in marriage culture have good knowledge detailed information about these activities. The community knows clearly how this activity can become a traditional culture of marriage, and what is contained in it. Second, the knowledge preservation of tamaik kaji activities is seen by using the exchange of indigenous knowledge which consists of six aspects, namely recognizing and identifying, validating, recording and documenting, storing, transferring, and disseminating knowledge. Third, community participation in preserving tamaik kaji activities shows a decrease in enthusiasm and community participation in preserving these activities.
Deign of Millimeter-Wave Antennas for 5G
Authors:   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Ze Min Foo , Al-Fadhali Najib ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Majid Huda ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Jumadi Jumadi ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Shairi Azwan ,   Universiti Teknikal Malaysia Melaka (UTeM), M. Gisamalla Mohammed S. ,   King Fahd University of Petroleum and Minerals (KFUPM), Ashyp Adel ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Mukred Jamil ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM), Abo Mosali Najmaddin ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia (UTHM)
Published: July 2023

The evolution of 5G is became a common in this decade and characteristic of 5G provide high speed and low latency provoke the demand of development of millimeter wave antenna. This project is to design a compact millimeter-wave antennafor 5G at28GHz using CST Studio Suite and validation of simulated result using fabrication and measurements. The double side FR-4 with thickness of 1.6 mm and dielectric constant of 4.7, copper with thickness 0.035mm is used and microstrip feed line is used as feeding technique to the antenna. The CST Studio Suite used in simulation and obtain reflection coefficient of -45.11 dB, 1.011 VSMR, gain of 5.472 dBi and directivity of 6.694 dBi at 28 GHz. The measured result obtains27.776 GHz with -19.18 dB using VNA.
Developing and Verifying A 3.5ghz Smart Antenna for Wideband 5G Communication
Authors:   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Tian Teck Chia , Al-Fadhali Najib ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Majid Huda ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Jumadi Jumadi ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Shairi Azwan ,   Universiti Teknikal Malaysia Melaka (UTeM), M. Gisamalla Mohammed S. ,   King Fahd University of Petroleum and Minerals (KFUPM), Ashyap Adel ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Mukred Jamil ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Abo Mosali Najmaddin ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia
Published: July 2023

Nowadays, 5G technology plays a crucial role in various aspects of human life, such as communication, business, education, and transportation. The 5G technology utilizes frequency bandwidths that can be categorized into low, medium, and high bandwidths. This study aims to design a 3.5GHz smart antenna using FR-4 substrate and microstrip feeding line for wideband 5G communication in large open areas. The designed antenna is suitable for 5G applications in the 3.5GHz frequency range. The output of the fabrication is measured using a Vector Network Analyzer, which is connected to the microstrip feeding line through a subminiature version A connector. The FR-4 substrate used in this project has a dimension of 40mm x 32mm and a thickness of 1.6mm. Initially, the antenna is simulated using CST software, and then it is fabricated for measurement to validate the simulation result. The simulation result shows a return loss of -42.287dB and a VSWR of 1.016, which is approximately equal to 1.00 of the VSWR.
Derivation of Regression Coefficients and Conversion Factors for 1-Minute Rain Rate Statistics in A Tropical Environment
Authors:   Federal University of Technology, Igwe K. C.
Published: July 2023

An important characteristic of rainfall levels at a particular place is the statistical distribution of rainfall rate. In this paper, 1-minute, 5-minute and 30-minute integration time rainfall data were obtained from three different weather stations in Physics Department, Federal University of Technology, Minna, North Central Nigeria. The aim is to derive regression coefficients and conversion factors for predicting rainfall rate of 1-minute integration time from rainfall rates of other integration times. This was achieved by employing Segal, Flavin and Watson rain rate models. The results obtained revealed that there is a power law relationship between 1-minuterain rate (R1) and the equiprobable 5-minute rain rate (R5); and between 1-minute rain rate (R1) and the equiprobable 30-minute rain rate (R30). Also,it was observed that the values of regression coefficients a and b, and conversion factors Ce and CR derived in Minna were different from values derived at other locations in and outside Nigeria when comparisons were made. These discrepancies are attributed to the differences in climatic conditions between the regions among other factors. Therefore, these findings have further corroborated claims by earlier researchers that different regression coefficients and conversion factors are needed for different locations for 1-minute rain rate conversion.
Performance Assessment of Dual-Powered Baking Oven Developed from Locally Sourced Materials
Authors:   Air Force Institute of Technology, Awode E. I. , Abutu J. ,   Taraba State University, Garkuwa H. ,   Taraba State University
Published: July 2023

In this study, a dual-powered baking oven (electric and gas) was developed using locally available materials with the aim of investigating the performance of the constructed oven using standard test procedure. The performance of the constructed baking system was assessed by investigating the quantity of heat supplied, gas expended, moisture content and drying rate. The experimental results revealed that more heat is supplied during the baking of bread using electrical part of the system while high moisture content and drying rate was recorded during the roasting of fish using electricity. However, the highest (39.742kJ) and lowest (0.334kJ) heat supplied was obtained in the 15th and 6th minutes respectively during the baking of bread with electricity and gas respectively. Hence, it can be concluded that the use of electricity in baking or roasting is capable of enhancing an efficient and effective baking processes.
Lean Principles in Small-Medium Enterprises in Malaysia: Creating A Web-Based Training
Authors:   Universiti Sains Malaysia, Wani Zarirah Karrim , Wei Yap Woan ,   Universiti Sains Malaysia, Ab Samat Hasnida ,   Universiti Sains Malaysia, Abdullah Ahmad Baharuddin ,   Universiti Sains Malaysia
Published: July 2023

Lean principles (LP) are well-established strategies for increasing the throughput of business organizations. Many large corporations have benefited from LP implementations in their organizations. However, acceptance of LP implementations among Small and Medium Enterprises (SMEs) remained low, owing primarily to persistent prejudice and a lack of access to LP tools. This paper presents a Web-based Training (WBT) approach to alleviate such constraints and to accommodate the circumstances of SMEs in term of their financial, time and knowledge resources. The fundamental concepts of LP, SME, and WBT are presented in the first part of this paper based on a review of literature studies. Following that, the development of optimal WBT modules is elaborated on the basis of survey validations on the connectivity of LP and SMEs in Malaysia, emphasizing the use of simple words and terms for ease of comprehension by the targeted SME users.
Condition-Based Monitoring of Kiln Induced Draft Fan in A Dry Process Cement Plant for Efficient Utilization
Authors:   Federal University of Agriculture Abeokuta, R. Adetunji Olayide , O. Sokunbi Idowu ,   Federal University of Agriculture Abeokuta, I. Kuye Sidikat ,   Federal University of Agriculture Abeokuta, M. Adesusi Olanrewaju ,   Federal University of Agriculture Abeokuta, K. Okediran Iliyas ,   Osun State University
Published: July 2023

Associated downtime and economic loss caused by replacement/maintenance of equipment necessitated pro-active technique known as Condition-Based Monitoring to prevent/reduce failures. This study evaluated the vibration of Kiln Induced Draft (KID) of cement plant before and after failure. Vibration data was acquired using accelerometer probe and data obtained were analyzed statistically by employing t-Test at 95% confidence. Results showed that vibration signals measured in mm/s for KID motor and fan bearings (non-drive and drive ends) in the horizontal plane recorded higher values than vertical and axial planes when measured before failure occurrences. After failures, horizontal plane values increased by more than 120% while those measured in the vertical and axial planes increased by less than 100%, making horizontal plane vibration measurement a more suitable parameter for predicting the machinery health condition. The t-Test conducted showed that mean differences in values of vibration signal data before and after failure are not zero but negatives (signal before failure < signal after failure). Outputs from tests of significance using two-tailed t-Test indicated that the differences in values of vibration data signals are not significant at (p≤ 0.05) when considering “equal variance not assumed”. The non-significance of these mean differences may indicate that the present operational vibration signal levelshould be maintained at lower values in order that significant difference may be observed between periods before failure and after failure for efficient prediction of failure;as the present 1.5-3.5 mm/s range is likely not a good range for efficient failure prediction.
An Integrated Study for Solving High Vibration Problem of A Deep Well Turbine Pump
Authors:   National Water Research Center (NWRC), El- Gazzar Dalia M.
Published: July 2023

In this study, a deep well vertical turbine pump experienced extremely high vibrations for a long time although it still being new. It hasn't been in operation for over 6 months. A novel strategy is implemented by using well-conceived techniques. The experimental modal analysis is confirmed a presence of a natural frequency.Modifications are carried out to overcome resonance. Finite element analysis is applied to determine the reed critical frequencies as a powerful tool to identify and mitigate vibration issues.On-site motor balancing is done to remove vibrations due to the residual imbalance. Results reveal decreasing vibration level by about 8% after solving all problems.
Principles and Techniques in Handling Brachytherapy - A Short Review
Authors:   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Mohd Khairi Nur Fatimah Zahra , Roszaini Nurul Farhana ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia, Othman Siti Amira ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia
Published: July 2023

Brachytherapy is a type of radiation that involves precisely placing radioactive sources directly into or close to the tumour. This treatment is recommended for people suffering from many forms of cancer. It is an ideal tool for delivering extremely high radiationto the tumour while reducing radiation exposure andrisk to the surroundingnormal tissue. Physicians from a variety of disciplines may be involved in either referring to or placing brachytherapy. Brachytherapy is required for many patients as either a main treatment or as part of their oncologic care. Brachytherapy can be used to treat a wide range of tumour types, including gynaecological, urologic, rectal, cutaneous, and breast malignancies. In most brachytherapy treatments, a radiation oncologist, relies on imaging techniques such as CT scans and ultrasound during the treatment planning and delivery to accurately identify the placement of encapsulated brachytherapy sources in the patient body. By using this treatment, it is possible to deliver a higher radiation dose to a limited area than conventional external beam radiotherapy. This may be more effective at destroying cancer cells while causing minimal damage to surrounding normal tissue is placed in patients are sedated for all these procedures.
Assessing The River Water Quality of Sungai Masai, Johor by Using Water Quality Index (WQI)
Authors:   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia Higher Education Hub Pagoh, Jamal Nur Zatul Aiesha , Rosli Mohd Arif ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia Higher Education Hub Pagoh, Abdul Rahman Mohammad Ashraf ,   Universiti Tun Hussein Onn Malaysia Higher Education Hub Pagoh
Published: July 2023

The water quality problem has begun to receive significant attention from society in Malaysia as the water pollution issue has arisen over the years. Thus, determining the status of raw water quality is crucial to ensure the level of raw water quality has met the usable standard. This study aimed to identify the land activities near the Sungai Masai, Johor. Then, determine the water quality parameter of Sungai Masai, Johor and classify it according to the Water Quality Index (WQI) Malaysia. Complete characterization and classification of the water quality were compared with the standard from the Department of Environment (DOE) for Sungai Masai and were determined by conducting an experiment. Results show that water quality under three different types of land activities around Sungai Masai can be classified as Slightly Polluted or Class III, with WQI values ranging from 59.34 to 74.47. It can be concluded that the surrounding area around Sungai Masai has led this river to be highly contaminated. However, water from Sungai Masai can be used as drinking water, but it requires further treatment before consumption. The water was suitable only for fishery activities and agricultural irrigation if untreated. To improve the quality of research, the parameter for heavy metals should be conducted in the Industrial area to determine whether industrial waste may end up accumulating in the soil and sediment of water bodies or not.
Липофильные производные имидазолил-пиридинов с антимикробной активностью
Authors: Ведехина Татьяна Сергеевна , Догонадзе Марине Зауриевна , Виноградова Татьяна Ивановна , Чудинов Михаил Васильевич , Лукин Алексей Юрьевич
Published: July 2023

Взаимодействием пропаргиламидов никотиновой и изоникотиновой кислот с липофильными алифатическими аминами получена серия 3- или 4-(5-метил-1H-имидазол-2-ил)пиридинов, содержащих в положении 1 имидазольного кольца липофильный заместитель. Полученные новые соединения охарактеризованы физико-химическими методами. Исследована противотуберкулёзная активность липофильных имидазолил-пиридинов и антимикробная активность в отношении патогенов ESKAPE-панели. 3-[1-(1-н-Октадецил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIId) проявил противотуберкулёзную активность (MIC 6,2 мкг/мл), а 3-[1-(1-адамантилметил)-5-метил-1H-имидазол-2-ил]пиридин (IIIa) — активность против S. aureus (MIC 16 мкг/мл).
Генотоксические эффекты новых производных азолоазинов с противоопухолевой активностью в культуре клеток MCF-7
Authors: Хумаири Ахмед Хамид , Сперанский Д. Л. , Рыбалкина О. Ю. , Садчикова Е. В. , Булдаков М. А. , Фролова А. А. , Чердынцева Н. В. , Удут В. В.
Published: July 2023

В эксперименте in vitro с использованием культуры клеток рака молочной железы человека MCF-7 изучены генотоксические свойства у проявляющих цитотоксическую активность трех новых производных азолоазинов. При сопоставлении результатов влияния производных азолоазинов в дозах 1/2, 1/10 и 1/50 IC50 с действием эпирубицина в аналогичных дозах на основные показатели повреждения генетического аппарата клеток выявлено, что наибольшим токсическим эффектом на ДНК изучаемые вещества обладают в дозе 1/10 IC50. Установлено, что генотоксичность изученных производных азолоазинов в указанной дозе превышает эффект эпирубицина.
Дикатионные молекулы как инструмент исследования ацетилхолиновых и глутаматных рецепторов (обзор)
Authors: Гмиро Валерий Евгеньевич
Published: July 2023

Обзор посвящен фармакохимическому исследованию двух типов рецепторов — нейронального никотинового рецептора и глутаматного рецептора. Для оценки размеров пор в поперечном сечении канала были изучены взаимосвязи между структурой и активностью дикатионных блокаторов нейронального ионного канала никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR). Предложена топографическая модель места связывания блокаторов. Она включает в себя 2 сужения, большое и малое. Малое сужение располагается между большим сужением и цитоплазматическим концом поры. Размеры поперечного сечения большого и малого сужений, оцененные по размерам блокаторов, составляют 6,1 × 8,3 и 5,5 × 6,4 Å, соответственно, расстояние между сужениями вдоль поры составляет приблизительно 7 Å. Сравнение топографической модели с моделью молекулярного пучка 5 спиралей поры nAChR предсказывает, что сериновые и треониновые кольца являются наиболее вероятными кандидатами на большие и малые сужения соответственно. Замена в дикатионах алифатических радикалов при атомах азота на циклические радикалы привела к созданию нового класса веществ, способных блокировать открытые ионные каналы Ca2+-проницаемых GluA1 АМРА (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) рецепторов. Обнаружено, что каналы NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов блокируются как моно-, так и дикатионными соединениями, в то время как АМРА-каналы можно эффективно блокировать только дикатионными соединениями определённой длины. Обсуждаются перспективы использования комбинированных (NMDA + AMPA) блокаторов рецепторов в качестве нейрозащитных, противоопухолевых и противовирусных веществ.
Синтез и исследование антиноцицептивного, противовоспалительного и ульцерогенного потенциала сульфамидных производных L-триптофана и L-пролина
Authors: Сидоров Александр Вячеславович , Герасимова Нина Петровна , Аскирко Наталия Васильевна , Мозалева Зоя Александровна , Булатов Антон Александрович , Варваркин Сергей Викторович
Published: July 2023

Целью данной работы было изучение системного антиноцицептивного и противовоспалительного эффектов, а также оценка гастропатического действия двух сульфамидных производных L-триптофана и L-пролина на экспериментальных моделях у грызунов в сравнении с диклофенаком. Синтез целевых веществ осуществляли взаимодействием 4-(трет-бутил)бензолсульфонилхлорида, предварительно полученного из трет-бутилбензола и хлорсульфоновой кислоты, с аминокислотами – L-триптофаном и L-пролином в водном растворе едкого натра. Целевые сульфамидные производные аминокислот получались с высоким выходом и не требовали дополнительной очистки. Для последующих фармакологических испытаний кислоты переводили в водорастворимые натриевые соли. Исследуемые соединения и диклофенак вводили в дозах 10 мг/кг веса внутрижелудочно. Сульфамидное производное L-триптофана продемонстрировало близкий к эффекту диклофенака антиноцицептивный эффект в тесте уксусных корчей у мышей: количество корчей снижалось в обоих группах на 97 % в сравнении с контролем (p = 0,03 для диклофенака; p > 0,05 для триптофанового производного). Противовоспалительная активность сульфамидного производного L-триптофана на модели формалинового отека лапы у крыс превосходила активность диклофенака на 78 % (p = 0,02). Сульфамидное производное L-пролина не обладало антиноцицептивным и противовоспалительным эффектами в исследуемой дозе. Наряду с этим сульфамидные производные аминокислот, в особенности, L-триптофана, при 14-дневном введении крысам обладали значимо меньшим ульцерогенным действием в сравнении с диклофенаком при оценке степени изъязвления слизистой оболочки и процента животных с язвами. Сульфамидное производное L-триптофана представляется перспективным соединением с точки зрения баланса анальгетической и противовоспалительной активности и желудочно-кишечной безопасности.
Разработка состава и технологии получения модели инъекционной формы производного индолокарбазола
Authors: Николаева Людмила Леонидовна , Ланцова А. В. , Санарова Е. В. , Орлова О. Л. , Оборотов А. В. , Игнатьева Е. В. , Шпрах З. С. , Кульбачевская Н. Ю. , Коняева О. И.
Published: July 2023

Производное индолокарбазола ЛХС-1269 обладает мультитаргетным механизмом воздействия на опухоль и блокирует васкулогенную мимикрию. По своим свойствам ЛХС-1269 относится к гидрофобным соединениям, что затрудняет получение инъекционной лекарственной формы (ИЛФ), необходимость создания которой определена в ходе ряда биологических опытов in vitro и in vivo. Цель настоящего исследования: выбор композиции вспомогательных компонентов для создания модели ИЛФ ЛХС-1269 с высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью и разработка технологии ее получения. В ходе предварительных экспериментальных исследований разработаны состав модели ИЛФ ЛХС-1269, включающий спирт 95 %, Kollidon 17PF и полисорбат 80, и технология, позволяющая получить истинный раствор ЛХС-1269. Для исключения спирта из состава и для увеличения срока годности проведена лиофилизация выбранной модели.
Иммобилизация трипсина на поли-N-винилкапролактаме и его сополимерах с N-винилимидазолом
Authors: Дубовицкая Анастасия Николаевна , Холявка Марина Геннадьевна , Лавлинская Мария Сергеевна , Сорокин Андрей Викторович , Лукин Анатолий Николаевич , Артюхов Валерий Григорьевич
Published: July 2023

Поли-N-винилкапролактам и его сополимеры с N-винилимидазолом изучены в качестве носителей для иммобилизации трипсина. Показано, что иммобилизация трипсина на поли-N-винилкапролактаме практически не влияет на эстеразную активность энзима, а образование ассоциатов трипсина с сополимерами N-винилкапролактама с N-винилимид-азолом приводит к повышению уровня каталитической способности фермента на 39, 26 и 31 % при содержании в носителе винилкапролактамных звеньев 47, 64 и 79 %, соответственно. Для выявления механизма взаимодействия трипсина с полимерами был применен метод ИК-спектроскопии. Установлено, что основной вклад в образование ассоциатов фермент – носитель вносят водородные связи и гидрофобные взаимодействия. Данные результаты актуализируют применение «умных» полимеров в качестве матрицы для иммобилизации биологически активных веществ.
Анализ качества лекарственного препарата и субстанции ибупрофен по показателям «микробиологическая чистота» и «размер частиц»
Authors: Гунар Ольга В. , Доренская Анна В. , Булгакова Галина М.
Published: July 2023

В работе представлены материалы, касающиеся анализа качества по показателям «Микробиологическая чистота» и «Размер частиц» различных лекарственных форм лекарственного препарата и субстанции ибупрофена. Проанализированы возможные нормативные требования к микробиологическому качеству. Показано, что в условиях определения микробиологической чистоты рассматриваемый лекарственный препарат при посеве на соответствующие питательные среды оказывал влияние на фармакопейные штаммы грамположительных аэробных бактерий (B. subtilis), дрожжевых (C. albicans) и плесневых (A. brasiliensis) грибов. Выявленное антимикробное действие устранялось дополнительным разведением, что позволило использовать для анализа метод прямого посева. Критическим показателем качества для лекарственного препарата ибупрофен, суспензия явился «Размер частиц», несоответствие по которому было установлено в лекарственном препарате для малышей в возрастной категории до 1 года и для детей старше 1 года.
Применение импедансной технологии для определения микробной обсеменённости лекарственного растительного сырья
Authors: Ананьева Елена Петровна , Богданова Ольга Юрьевна , Гурина Светлана Владимировна , Сибирцев Владимир Станиславович
Published: July 2023

Импедансная технология или кондуктометрический метод в микробиологическом контроле является непрямым культуральным методом для определения микроорганизмов с использованием измерения импеданса — электрического сопротивления потоку переменного тока в питательной среде по мере того, как ее химический состав преобразуется в результате роста и метаболической активности микроорганизмов. В практике для анализа используют традиционные фармакопейные методы (двухслойный агаровый, поверхностный посев, глубинное культивирование). В качестве альтернативных методов могут быть применены кондуктометрический метод, АТФ-люминесцентный метод определения общего числа микроорганизмов, использование которых значительно сокращает время на исследование и количество расходных материалов. В работе изучена возможность применения импедансной технологии (метода кондуктометрии) для определения общего числа аэробных микроорганизмов в образцах лекарственного растительного сырья с высоким уровнем микробной контаминации. Целью работы было определение общего числа аэробных микроорганизмов в 1 г (мл) растительного лекарственного сырья импедансным кондуктометрическим и фармакопейным чашечным агаровым методами. Установлено соответствие результатов определения числа аэробных микроорганизмов чашечным фармакопейным и кондуктометрическим методами с коэффициентом корреляции 0,964.
Влияние новой композиции мефебута и L-аргинина на пренатальное развитие плодов крыс
Authors: Бугаева Л. И. , Денисова Татьяна Дмитриевна , Тюренков И. Н.
Published: July 2023

Исследования, проведенные на беременных крысах-самках, показали отсутствие повреждающего влияния у новой композиции мефебута и L-аргинина (соединение РГПУ-260) на процессы пренатального развития плодов. Исследуемое соединение вводили беременным крысам-самкам внутрижелудочно, в дозе 200 мг/кг (соответствует 1/12 от ЛД50, превышает экспериментальную эффективную дозу в 20 раз), в период органогенеза (с 6 по 16 дни беременности), в период имплантации и плацентации (с 1 по 6 дни беременности) и в период фетогенеза (с 16 по 19 дни беременности). Установлено, что соединение РГПУ-260 в дозе 200 мг/кг, при внутрижелудочном введении крысам-самкам в период беременности не оказывает токсического влияния на их общее состояние и поведение, но способствует тенденции обратимого снижения прироста массы тела в период его введения. Соединение РГПУ-260 в дозе 200 мг/кг не вызывает уродств и аномалий развития, не нарушает процессы закладки и формирования внутренних органов и способствует улучшению качества пренатального развития плодов. РГПУ-260 в дозе 200 мг/кг является безопасным соединением и не относится ни к одному из двух классов опасности вещества по классификации «Опасности химической продукции, воздействующей на функцию воспроизводства».
Влияние глутатион-содержащего динитрозильного комплекса железа на состояние окислительного метаболизма в эксперименте
Authors: Мартусевич Андрей Кимович , Суровегина Александра Владимировна , Ковалева Л. К. , Диленян Л. Р.
Published: July 2023

Оценивали влияние динитрозильного комплекса железа с глутатионовыми лигандами в различных дозах при внутрибрюшинном введении на параметры окислительного метаболизма плазмы крови крыс. Исследование выполнено на 50 крысах линии Вистар, разделенных на 5 равных по численности групп. Животным первой (контрольной) группы на протяжении 10 дней ежедневно вводили 0,9 % раствор хлорида натрия в объеме 2 мл внутрибрюшинно. Крысы остальных групп по той же схеме получали динитрозильный комплекс железа с глутатионовыми лигандами, растворенный в 0,9 % растворе хлорида натрия, в концентрациях 0,15, 0,30, 0,45 и 0,60 мМ (однократная доза соединения — 0,95, 1,91, 2,86 и 3,81 мкг/г соответственно). В плазме крови животных всех групп определяли интенсивность перекисного окисления липидов, общую антиоксидантную активность и уровень малонового диальдегида. Установлено, что глутатион-содержащий динитрозильный комплекс железа при внутрибрюшинном введении обладает антиоксидантным действием. Оно проявляется в умеренном снижении интенсивности свободнорадикального окисления (на 8 – 19 %) и плазменной концентрации малонового диальдегида (на 4 – 14 %) на фоне увеличения общей антиоксидантной активности биосреды (на 8 – 31 %). Выявленный антиоксидантный эффект соединения наиболее выражен в концентрациях 0,3 – 0,45 мМ (1,91 и 2,86 мкг/г соответственно).
Эффективность амикацина в комбинации с трипсином в отношении биоплёночных форм бактерий P. aeruginosa
Authors: Шипицына Ирина В. , Осипова Елена Владимировна
Published: July 2023

Клинические изоляты бактерий P. aeruginosa, выделенные из ран и свищей пациентов с хроническим остеомиелитом, активно формировали биоплёнку в лунках полистироловых планшетов, показывая высокую и среднюю способность к плёнкообразованию. Добавление трипсина (2 мкг/мл) к сформированным 24-часовым биоплёнкам бактерий P. aeruginosa с последующей инкубацией (24 ч) приводило к незначительному (p = 0,39) снижению уровня плёнкообразования до 0,493 (0,461; 0,509) ед. опт. пл. Воздействие амикацина (30 мкг/мл) на сформированные биоплёнки снижало интенсивность плёнкообразования в 2,2 раза (p = 0,0027) в сравнении с данными контрольной серии и составляло 0,248 (0,205; 0,290) ед. опт. пл. В результате совместного действия амикацина (30 мкг/мл) с трипсином (2 мкг/мл) активность плёнкообразования уменьшилась в 3 раза по сравнению с данными контрольной серии, что соответствовало низкому уровню — 0,175 (0,168; 0,187) ед. опт. пл. (p = 0,00047), и в 1,4 раза была ниже значений, полученных в эксперименте с использованием только антибиотика (p = 0,033). В контрольной серии эксперимента через 24 ч от 42 до 93 % поверхности покровных стекол были покрыты биоплёнкой, сформированной бактериями P. aeruginosa. В сериях с обработкой биоплёнки наблюдали увеличение количества одиночных адгезированных клеток, разрежение матрикса, более выраженного после комбинированого воздействия трипсина и амикацина. Воздействие на биоплёнку амикацином (p = 0,003) и комбинацией «трипсин + амикацин» (p = 0,000003) приводило к значимому снижению доли микроколоний в площади поля зрения по сравнению с контрольной серией. Существенные изменения в структуре биоплёнок в сериях с трипсином (p = 0,01), амикацином (p = 0,0001) и их комбинацией (p = 0,0000004) происходили за счет уменьшения доли микроколоний размером больше 1000 мкм2. Полученные данные можно использовать для разработки эффективных препаратов для лечения хронического остеомиелита, ассоциированного с биоплёночной формой синегнойной инфекции.
Сравнительное изучение сосудистых и когнитивных нарушений в условиях ишемического и геморрагического поражения головного мозга у крыс и их коррекция эфиром янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она
Authors: Ганьшина Тамара Сергеевна , Васильева Е. В. , Гнездилова А. В. , Курдюмов И. Н. , Абдуллина А. А. , Ковалев Г. И. , Мирзоян Рубен Симонович
Published: July 2023

В экспериментах на крысах изучено влияние эфира янтарной кислоты 5-гидрокси-адамантан-2-она на локальный мозговой кровоток и когнитивные функции в условиях ишемического и геморрагического поражения головного мозга. При моделировании ишемического поражения головного мозга эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она увеличивает кровоснабжение головного мозга и нормализует показатели когнитивной деятельности. Иная картина наблюдается в условиях модели геморрагического инсульта, когда соединение в меньшей степени влияет на мозговое кровообращение и не оказывает защитного влияния на развитие когнитивного дефицита. Таким образом, выявлена зависимость эффективности эфира янтарной кислоты 5-гидрокси-адамантан-2-она при сосудистом когнитивном дефиците от его цереброваскулярной активности.
Метаболизм нового кардиопротекторного средства из ряда линейных алкоксифенилазаалканов (АЛМ-802)
Authors: Кравцова Оксана Юрьевна , Колыванов Геннадий Борисович , Литвин Александр Алексеевич , Грибакина Оксана Геннадьевна , Бочков Павел Олегович , Мокров Григорий Владимирович , Жердев Владимир Павлович
Published: July 2023

Представлены данные о возможных путях биотрансформации соединения АЛМ-802, обладающего кардиопротекторным эффектом, у крыс. Приведены структуры предполагаемых метаболитов. Выявлено, что основной путь биотрансформации соединения АЛМ-802 у крыс — деметилирование с последующей конъюгацией с серной или глюкуроновой кислотами.
Влияние цитофлавина на интенсивность процессов перекисного окисления липидов, индуцированных шумовым воздействием в эксперименте
Authors: Доровских В. А. , Симонова Н. В. , Штарберг М. А. , Панфилов С. В. , Затворницкий В. А. , Архипова М. И.
Published: July 2023

Ежедневное в течение 2 недель воздействие звуковой нагрузки (шум постоянный, широкополосный с уровнем звукового давления 95 – 105 дБ) в течение одного часа вызывает в крови крыс повышение содержания диеновых конъюгатов на 40 – 48 %, гидроперекисей липидов на 42 – 46 %, малонового диальдегида на 47 – 50 % на фоне снижения активности каталазы на 15 – 18 % и церулоплазмина на 39 – 43 % (p ≤ 0,05). Введение крысам цитофлавина (100 мг/кг внутрибрюшинно ежедневно в течение 14 дней непосредственно перед звуковым воздействием) сопровождалось снижением в крови концентрации продуктов перекисного окисления липидов в среднем на 31 – 40 % и повышением уровня церулоплазмина на 58 – 73 %, активности каталазы — на 19 – 21 %, по сравнению с показателями крыс контрольной группы (p ≤ 0,05). Анализ влияния входящих в состав цитофлавина компонентов на интенсивность процессов перекисного окисления липидов в условиях звукового воздействия подтвердил возможность янтарной кислоты (100 мг/кг внутрибрюшинно непосредственно перед воздействием) препятствовать накоплению продуктов перекисного окисления липидов в среднем на 22 – 35 % на фоне увеличения концентрации церулоплазмина (на 58 – 68 %) и активности каталазы (на 18 – 20 %) в крови крыс (p ≤ 0,05), при этом статистической значимости различий с группой животных, получавших цитофлавин, не зарегистрировано. При введении рибоксина, рибофлавина и никотинамида животным на фоне звукового воздействия зарегистрирована тенденция к восстановлению равновесия в прооксидантной/антиоксидантной системе. Таким образом, цитофлавин нивелирует изменения антиоксидантного статуса, вызванные двухнедельным воздействием шума, за счет входящей в его состав янтарной кислоты, которая по степени антиоксидантной активности практически не уступает цитофлавину в условиях акустической нагрузки.
Влияние аргинин-вазопрессина и тетрапептида Ac-D-MPRG, вводимых в неонательном периоде, на выработку условной реакции активного избегания у белых крыс
Authors: Стаханова Анна Андреевна , Воскресенская Ольга Георгиевна , Голубович Владимир Петрович , Каменский Андрей Александрович
Published: July 2023

Синтетический аналог C-концевого фрагмента фрагмента аргинин-вазопрессина АВП(6-9) — Ac-D-MPRG при хроническом интраназальном введении в дозах 0,01, 1 и 10 мкг/кг с 3 по 7 сут жизни стимулирует выработку условной реакции активного избегания животных всех исследуемых возрастов: препубертатного (35 – 39 сут жизни); пубертатного (49 – 53 сут жизни); взрослых половозрелых животных (63 – 67 сут жизни). Показано, что эффективность Ac-D-MPRG зависит от дозы. Так, Ac-D-MPRG в дозе 0,01 мкг/кг обладает более выраженным эффектом у животных в препубертатном периоде в среднем на 74 % (p ≤ 0,024), по сравнению с контрольной группой животных, а в дозах 1 и 10 мкг/кг — в среднем на 47 и 61 %, соответственно (p ≤ 0,04) в пубертатном периоде и у взрослых животных, по сравнению с контролем. Аргинин-вазопрессин влияет на способность к обучению только у взрослых животных в среднем на 15 – 27 % (p ≤ 0,05), по сравнению с группой интактного контроля. Ac-D-MPRG в дозах 1 и 10 мкг/кг оказался эффективнее в среднем на 8 – 12 % (p ≤ 0,05), чем аргинин-вазопрессин в дозах 1 и 10 мкг/кг, при выработке навыка с отрицательным подкреплением. Полученные данные демонстрируют широкий спектр ноотропных эффектов пептида Ac-D-MPRG.
New Records of Amolops kaulbacki Specimens from Yunnan Province, China with Discussion on Species Distribution
Authors: Mian Hou , Guo-Hua Yu , Xiao-Long Liu , Shuo Liu , Bin Wang , Pi-Peng Li , Orlov Nikolai L.
Published: July 2023

We got seven specimens of Kaulback’s torrent frog of genus Amolops from Gaoligong Mountain National Forest Park, Pianma and Duloangjiang Towns, Lushui and Gongshan Counties, Nujiang Prefecture, Yunnan Province, China, and checked some specimens from Kunming Natural History Museum of Zoology, Natural History Museum of Britain, North Carolina Museum of Natural Sciences and California Academy of Science during 2015 – 2020, respectively. According to our morphological and molecular identification, the cascade frog specimens from Pianma and Dulongjiang towns refer to Amolops kaulbacki (Smith, 1940) what are the new records for China. The morphological description of specimens from China is given.