Elimination of Sulphamerazine in Sheep
Authors: Al‐Khayyat A. A. , Atef M. , Moursi S. A. Hanifa 
Published: August 2010

The mammary excretion of sulphamerazine was examined in ewes given a continuous intravenous infusion. The concentration in milk was only 27% of that in plasma. After correction for protein‐binding of 39–47% in plasma and 5.2–9.2% in milk, the concentration of sulphamerazine in ultrafiltrates of milk was 42% of that in ultrafiltrates of plasma, This corresponds to the distribution calculated theoretically on the basis of the pKa value of sulphamerazine and the pH of milk and blood, and is in agreement with the fact that it is the non‐protein‐bound and un‐ionized fraction that diffuses through the epithelium of the mammary gland.

Renal excretion was also examined while the plasma concentration of sulphamerazine was constant. Clearance of the non‐protein‐bound fraction was slightly more or similar to the creatinine clearance, but was influenced by changes in the pH of urine, since clearance was greater in slightly alkaline and less in acidic urine.

Die Sulfamerazin‐Ausscheidung beim Schaf

Bei kontinuierlicher i. v. Infusion wurde die mammäre Sulfamerazin‐Ausscheidung untersucht. Die Sulfamerazinkonzentration in der Milch betrug nur 27% von derjenigen im Blutplasma. Berücksichtigt man jedoch die Protein‐bindung im Plasma (39–47%) und in der Milch (5,2–9,2%), so stellt man fest, daß die Sulfamerazinkonzentration im Ultrafiltrat der Milch 42% von derjenigen im Ultrafiltrat des Plasmas ausmacht. Dieser Wert stimmt mit demjenigen überein, der aufgrund des pKa‐Wertes von Sulfamerazin und den pH‐Werten von Milch und Blut theoretisch berechnet wurde. Der Wert steht auch mit der Tatsache in Übereinstimmung, daß es sich um die nichtproteingebundene und nichtionisierte Fraktion handelt, welche durch das Epithel der Milchdrüse diffundiert.

Bei konstanter Sulfamerazinkonzentration im Plasma wurde auch die renale Ausscheidung bestimmt. Die Clearance der nichtproteingebundenen Fraktion war etwas größer oder gleich groß wie die Kreatinin‐Clearance. Sie ist abhängig vom pH des Harnes, und zwar ist sie bei leicht alkalischem Harn größer als in saurem Harn.

Excrétion mammaire de sulfamerazine chez le mouton

On a recherché l'excrétion mammaire de sulfamerazine lors d'infusion i/v permanente. La concentration de sulfamerazine dans le lait se monta à seulement 27% de celle du plasma sanguin. Si l'on tient compte de la liaison protéinique dans le plasma (39–47%) et dans le lait (5,2–9,2%), on établit que la concentration de sulfamerazine dans un ultrafiltrat du lait fait le 42% de celle d'un ultrafiltrat du plasma. Cette valeur correspond à celle calculée théoriquement sur la base de la valeur pKa de la sulfamerazine et des valeurs du pH du lait et du sang. La valeur correspond également au fait qu'il s'agit d'une fraction non liée aux protéines et non ionisée qui diffuse au travers de l'épithélium de la glande mammaire.

L'excrétion rénale fut également déterminée lors d'une concentration constante de sulfamerazine dans le plasma. La «clearance» de la fraction non liée aux protéines fut un peu plus grande ou égale à celle de la créatinine. Elle dépend du pH de l'urine et est plus forte dans une urine légèrement alcaline que dans une urine acide.

La excreción de sulfamerazina en la oveja

Se estudió con la infusión i. v. la excreción mamaria de sulfamerazina. La concentración de sulfamerazina en la leche era solo del orden de 27% de la del plasma sanguíneo. Si se considera la fijación proteica en el plasma (39–47%) y en la leche (5, 2–9, 2%), se establece que la concentración de sulfamerazina en el ultrafiltrado de leche hace un 42% de la del ultrafiltrado en el plasma. Este valor coincide con el calculado teóricamente en vista del valor pKa de sulfamerazina y los valores pH en leche y sangre. El valor concuerda también con el hecho de que se trata de la fracción no ligada a las proteínas y no ionizada, la cual difunde por el epitelio de la glándula mamaria.

Con concentración constante de sulfamerazina en el plasma, se valoró también la excreción renal. El aclaramiento de la fracción no ligada a las proteínas era algo mayor o igual de grande que el aclaramiento de creatinina. Depende del pH de la orina, siendo mayor en la orina ligeramente alcalina y menor en la orina ácida.