Mitteilung III: Radiometrische Stoffwechselbilanz von Triphenylzinn‐acetat beim Milchschaf
Authors: Herok J. , Götte H. 
Published: August 2010

Unter Verwendung von radioaktiv gekennzeichnetem Triphenylzinnacetat (TPZA) wurden Versuche zur Frage einer Resorption, Weiterleitung, Speicherung und Ausscheidung von TPZA, dem Wirkstoff von Brestan®, bei Wieder‐käuern ausgeführt. Dabei ergab sich:

TPZA, das mit dem Futter in den Körper von Wiederkäuern gelangt, wird fast vollständig und innerhalb weniger Tage mit dem Kot ausgeschieden. Nur ein sehr geringer Anteil wird resorbiert, zum Teil über die Niere an den Harn abgegeben, zum Teil über sämtliche Organe und Körperteile verteilt, aus denen es innerhalb von einigen Wochen zum größten Teil ausgeschwemmt wird. In die Milch treten nur Spuren des Wirkstoff stammenden Zinns (etwa 0,001 ppm), zum Teil in anorganisch gebundener Form, über, die sehr bald verschwinden, wenn die Tiere wieder wirkstofffreie Nahrung erhalten.

Eine graphische Analyse der Kurven, die die Ausscheidung des markierten Zinns in der Milch in Abhängigkeit von der Zeit zeigen, macht es wahrscheinlich, daß unverändertes TPZA bzw. Hydroxyd mit einer biologischen Halbwertszeit von etwa 20 Stunden ausgeschieden wird, während daraus entstehende Metabolite den Körper der Versuchstiere mit biologischen Halbwertszeiten von 8 und 70 Tagen verlassen, wobei das Stoffwechselprodukt mit der Halbwertszeit von 70 Tagen anorganisch gebundenem Zinn entspricht.

Part III: Radioactive metabolic balance studies with triphenylacetate of tin (TPZA) in the lactating sheep

Using radioactive labelled TPZA, the active principle of Brestan® studies were made on absorption, disperson, accumulation and elimination in sheep. The following results were obtained: TPZA given in the food to ruminants is almost completely excreted in the faeces within a few days. Very small amounts are absorbed partly by the kidney and excreted in the urine, and partly distributed through various organs and tissues from which most had disappeared within a few weeks.

Only very slight traces of the tin from the active substance (about 0.001 parts per million) are found in the milk, partly in inorganic form, and soon disappear when the animals receive a diet free from the drug. Analysis of the curves which relate excretion of the labelled tin in the milk to time suggest that unchanged TPZA or the hydroxide are excreted with a biological half‐life of about 20 hours, whereas the metabolites which result from it have half‐lives of 8 to 70 days and the metabolic products with a half‐life of 70 days correspond to tin in inorganic combination.

IIIe communication: Bilan métabolique radiométrique du triphénylacétate d'étain chez le mouton en période de lactation

En utilisant du triphénylacétate d'étain (TPZA) marqué radioactivement, on effectua des essais concernant la résorption, le cheminement, l'accumulation et l'élimination du TPZA, substance active du Brestan® chez les ruminants. On obtint les résultats suivants:

Le TPZA qui pénêtre dans le corps des ruminants avec les aliments est éliminé presque totalement en l'espace de quelques jours avec les fèces. Seule une part très faible est résorbée et éliminée partiellement par les reins et l'urine tandis qu'une autre partie est disséminée dans les viscères et toutes les régions du corps et presque totalement éliminées en l'espace de quelques semaines.

Dans le lait on ne peut déceler que des traces d'étain provenant de la substance active (environ 0,001 ppm), en partie en combinaisons organiques et qui disparaissent rapidement dès que les animaux ne reçoivent plus le produit dans la nourriture.

Une analyse graphique des courbes montrant l'élimination de l'étain radio‐actif dans le lait en fonction du temps rend vraisemblable le fait que du TPZA non modifié, resp. de l'hydroxyde est éliminé avec une période biologique d'environ 20 heures, tandis que les métabolites qui en résultent quittent l'organisme des animaux d'expérience avec des périodes biologiques de 8 et 70 jours et que le produit du métabolisme ayant une période de 70 jours correspond à l'étain en combinaison anorganique.

Communicación III: Balance radiométrico del metabolismo de trifenilacetato de cinc en la oveja lechera

Empleando trifenilacetato de cinc (TPZA) marcado radiactivamente, se efectuaron ensayos para aclarar la cuestión de la resorción, transporte, almacenamiento y excreción de TPZA, el principio activo de Brestan® en rumiantes. Los resultados alcanzados fueron los siguientes:

El TPZA que ingresa en el organismo de los rumiantes con el alimento se elimina casi por completo y en el transcurso de pocos días con las heces. Solo una pequeña parte se reabsorbe, en parte es cedida a la orina a través de los riñones, en parte se distribuye por todos los órganos y partes del cuerpo, de los cuales se arrastra casi en su totalidad al cabo de algunas semanas.

A la leche no pasan más que vestigios del cinc (0,001 ppm aproximadamente) procedente del principio activo, en parte en forma inorgánica fijada, los cuales desaparecen muy pronto, una vez que los animales vuelven a recibir alimentos libres de sustancia activa.

El análisis gráfico de las curvas que muestra la excreción de cinc marcado en la leche en dependencia del tiempo, hace probable que el TPZA no alterado o bien su hidróxido se eliminen con un tiempo de valor biológico medio de unas 20 horas, mientras que los metabolitos de aquí procedentes abandonan el organismo de los animales de ensayo con tiempos de valor biológico medio de 8 y 70 días, con lo cual el producto metabólico corresponde al tiempo de valor biológico medio de 70 días de cinc inorgánico fijado.