bluuebunny/crossref_metadata_2025 huggingface dataset:
MO‐Rechnungen zur Struktur von muscarinartig wirkenden Piperidinium‐und Thioniacyclohexan‐Verbindungen
Authors: Höltje Hans‐Dieter
Published: October 2006

Die Berechnung der Konformationsenergieunterschiede aller möglichen Konformeren der cis‐trans‐Isomere der 3‐Acetoxy‐1‐methyl‐Derivate von Aza‐ und Thia‐Analogen des Cyclohexans mit der semiempirischen CNDO/2‐MO‐Methode hat in Übereinstimmung mit NMR‐Befunden ergeben, daß die starke muscarinartige Wirkung der trans‐Thiacyclohexan‐Verbindung auf der konformativen Stabilität des pharmakologisch aktiven Konformers beruht.
Untersuchungen zur Reaktivität von Thiapseudophenalenonen und Thiapseudophenaleniumsalzen
Authors: Neidlein Richard , Seel Hartmut
Published: October 2006

Das Thiapseudophenalenon I kann durch Alkylierung mit „Meerwein‐Salz”︁ in das Thiapseudophenaleniumsalz 3 überführt werden, welches mit den N‐Nukleophilen N‐Benzoylhydrazid und 2,4‐Dinitrophenylhydrazin zu den Hydrazonen 4a sowie 4b reagiert; 1 setzt sich mit dem C‐Nukleophil 5 in Acetanhydrid zu dem Thiapseudophena‐fulvenderivat 6 um. 6‐Oxo‐6H‐anthra[1,9‐bc]thiophen (7) – ein anderes Thiapseudophenalenon ‐ konnte ebenfalls mit Triäthyloxoniumtetrafluoroborat in das Kation 8 überführt werden; 7 selbst reagiert mit 2,4‐Dinitrophenylhydrazin zum Hydrazon 9 in Gegenwart katalytischer Mengen H3PO4.
Analgetika, 5. Mitt. 2‐(Äthylamino)‐pyrimidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Leyke‐Röhling Swanhild
Published: October 2006

Der zu 2‐(Äthylamino)pyrimidinen 3 führenden Cyclisierung des Äthylguanidins (1) sind sowohl aliphatisch (2a‐e) als auch heterocyclisch (2f und g), carbocyclisch aromatisch (2h und i) und mittelständig (2j und k) substituierte β‐Diketone zugänglich.
Tricyclische Benzimidazolderivate
Authors: Möhrle Hans , Gerloff Joachim
Published: October 2006

Die Reaktion von o‐Phenylendiamin‐Derivaten mit Quecksilber(II)‐AeDTA zeigt, daß auch aromatische tertiäre Amine einer N‐Dehydrierung mit Nachbargruppenbeteiligung zugänglich sind. Die Einflüsse der Ringgröße des Amins sowie die Stereochemie der Zwischenprodukte bei der Entstehung der Titelverbindungen werden diskutiert.
4‐Hydroxy‐5‐oximino‐7‐methyl‐5H‐pyrano[2,3‐b] pyridin‐8‐oxid
Authors: Löwe Werner
Published: October 2006

Aus Dehydracetsäure (1), N, N‐Dimethylformamiddimethylacetal und Hydroxylamin kann in einer Zweistufenreaktion ein Pyranopyridin mit vinylogen Hydroxamsäurestrukturen dargestellt werden. Der Bruttoformel C9H8N2O4 entsprechend werden die Isomere 5a‐8b diskutiert. Die Existenz von 5a wird in Lösung mit Hilfe seiner spektralen Daten (MS, IR, NMR) nachgewiesen.
Zur Nitrierung von Methylphenobarbital und 5‐Äthyl‐5‐phenyl‐hydantoin
Authors: Stájer Géza , Németh Pál , Szabó Eniko A. , Vinkler Elemér , Sohár Pál
Published: October 2006

Äthylphenyl‐hydantoin (1a) und Methylphenobarbital (2a) wurden mit KNO3/konz. H2SO4 nitriert. Die entstandenen aromatischen Nitroderivate wurden durch präp. DC und fraktionierte Kristallisation getrennt und ihre Struktur mittels IR‐ und 1H‐NMR‐Spektroskopie aufgeklärt. Die Nitrierung von 1a ergab vier, die von 2a sechs Nitroverbindungen. Die Substitution erfolgte in sämtlichen Fällen am Phenylring. Bei der Nitrierung von 2a findet auch eine partielle N‐Demethylierung statt.
Reaktionen von N‐Alkoxycycliminiumsalzen, 8. Mitt. Reaktionen von N‐Methoxypyridiniumsalzen mit aromatischen Aminen und Sulfonamiden
Authors: Schnekenburger Jörg , Heber Dieter , Heber‐Brunschweiger Eva
Published: October 2006

Die 1‐Methoxyiminopentadiene 2‐12 sind durch Umsetzung der N‐Methoxypyridiniumsalze 1 mit aromatischen Aminen sowie Sulfonamiden in dipolar aprotischen Lösungsmitteln, teilweise unter Verwendung einer Hilfsbase, darstellbar. Ihre UV‐, IR‐ und 1H‐NMR‐Spektren werden diskutiert.
Nitrosaminbildung aus Arzneistoffen, 2. Mitt. Nitriteinwirkung auf Amfepramon
Authors: Sarraj Suad Al , Roth Hermann J.
Published: October 2006

Die Bildung von Diäthylnitrosamin durch Einwirkung von Nitrit auf Amfepramon unter magenähnlichen Bedingungen wird gc und dc verfolgt.
Chirale Pyrazolidindione, 1. Mitt. Regioselektive Kondensation von Cyanessigestern mit Phenylhydrazin
Authors: Knabe Joachim , Brill Claus‐Werner
Published: October 2006

Die basische Kondensation disubstituierter Cyanessigester 1 mit Phenylhydrazin (2) verläuft nicht regio spezifisch sondern nur regioselektiv. Als Hauptprodukt entstehen die 5‐Iminopyrazolidinone 3, in untergeordneter Menge die 3‐Iminoverbindungen 4. Trotzdem können nach diesem Verfahren aus optisch aktiven Cyanessigestern optisch aktive Pyrazolidindione gewonnen werden, weil die Isomere 3 und 4 sich gut trennen lassen. Die Grenzen des Verfahrens werden aufgezeigt.
Über neue alkylierende cytostatisch wirksame Benzo‐γ‐Pyron‐Derivate
Authors: Roveri Paola , Valenti Piero , da Re Paolo
Published: October 2006

Die Herstellung einiger neuer bis‐β‐chloräthylamin‐artiger alkylierender Substanzen wird beschrieben. Für zwei dieser Verbindungen konnte im „P‐388 mouse leukemia system”︁ eine signifikante cytostatische Wirksamkeit nachgewiesen werden.
Dansylchlorid als Reagens für Sympathicomimetika, 1. Mitt.
Authors: Kaukinen Anneli , Halmekoski Jaako , Auterhoff Harry
Published: October 2006

Von den Sympathicomimetika Ephedrin, Tyramin und Sympatol® und deren Modell‐Substanzen β‐Phenyläthylamin und 4‐Äthylphenol wurden mit 1‐Dimethylamino‐naphthalin‐5‐sulfonylchlorid (Dansylchlorid) fluoreszierende Derivate dargestellt. Bei Tyramin und Sympatol® gelang es, Didansyl und N‐Monodansylderivate rein darzustellen. Von den isolierten Dansylderivaten wurden die Strukturen geklärt.
Dansylchlorid als Reagens für Sympathicomimetika, 2. Mitt. Fluorimetrische Gehaltsbestimmung von Ephedrinhydrochlorid als Dansylderivat in Tabletten
Authors: Kaukinen Anneli , Halmekoski Jaako , Auterhoff Harry
Published: October 2006

Es wurde eine fluorimetrische Methode für die Gehaltsbestimmung von Ephedrinhydrochlorid als Dansylderivat in Tabletten entwickelt. Ephedrin wird nach der „Dansylierung”︁ dc isoliert, das Derivat vom Kieselgel mit Äthanol eluiert und die Äthanollösung fluorimetrisch gemessen. Die Gehaltsbestimmungen wurden mit einzelnen Tabletten und mit der Tablettenmasse durchgeführt. Genauigkeit und geringe Standardabweichung sprechen für eine gute Reproduzierbarkeit des Verfahrens.
Heterocyclen, 46. Mitt. Synthese von Thiazolo[4,5‐d]pyridazinen
Authors: Simiti Ioan , Coman Mioara
Published: October 2006

Es wird die Darstellung einiger 2‐Aryl‐4‐formyl‐5‐acetyl‐thiazole sowie einiger Thiazolo[4,5‐d]pyridazine beschrieben.
Synthese polyfunktioneller Heterocyclen durch Aminoalkylierung von Nitroalkanen
Authors: Roth Hermann J. , Ergenzinger Klaus
Published: October 2006

Die Mannichkondensation verschiedener Nitroalkane mit Formaldehyd und Aminosäuren führt bei Raumtemperatur in Gegenwart von sauren oder basischen Katalysatoren zu den entsprechender 5‐Nitro‐hexahydropyrimidin‐1,3‐dicarbonsäuren. Mit Äthylendiamin‐N, N‐diessigsäure werden 6‐Nitro‐1,4‐diazacycloheptan‐1,4‐dicarbonsäuren erhalten.
Synthesen in der Isocamphanreihe, 6. Mitt. (+)‐ und (−)‐Isocamphenilansäure
Authors: Hana Gönther W. , Koch Heinrich
Published: October 2006

Die optisch aktiven Isomere der Isocamphenilansäure (3) wurden durch fraktionierte Kristallisation des Dehydroabietylaminsalzes von authentischer 3 hergestellt. Die optische Reinheit wurde durch eine thermische Analyse überprüft. Ein Schmelzpunktdiagramm ist angegeben.
Bildung von Hydrindan‐Derivaten durch Umlagerung des Nardofurans
Authors: Rücker Gerhard , Hembeck Hans W.
Published: October 2006

Durch Einwirkung von POC13 in Pyridin lagert sich das Sesquiterpenoid Nardofuran (1) mit dem Dimethyl‐isopropyl‐decalingerüst des „Nardosinans”︁ zu 2 und 3 mit einem Hydrindan‐Gerüst (6) um. Die Struktur des erhaltenen Halbacetals 2 und des Chlorderivates 3 wird aus spektroskopischen und chemischen Untersuchungen abgeleitet.
Vergleichende massenspektroskopische Untersuchungen an 1,2,5‐Thiadiazolidin‐3,4‐dionen und 1‐Oxo‐ 1 λ4,2,5‐thiadiazolidin‐3,4‐dionen
Authors: Neidlein Richard , Leinberger Peter , Hotzel Alfred
Published: October 2006

Im Anschluß an Untersuchungen von 2,5‐Diaryl‐1‐arylimino‐1 λ4,2,5‐thiadiazolidin‐3,4‐dionen 1 werden die Titelverbindungen 3, 4 auf Analogien in ihrem Fragmentierungsverhalten untersucht.
Versuche zur Synthese von pharmakologisch wirksamen Heterocyclen via Mannich‐Reaktion, 4. Mitt. Cycloalka[g]‐ und Benzocycloalka[g] pyrido[2,3‐d] pyrimidindione
Authors: Troschütz Reinhard , Roth Hermann J.
Published: October 2006

Cycloalka[g]‐ und Benzocycloalka[g] pyrido[2,3‐d]pyrimidindione entstehen durch Kondensation von Cyclanon‐ und Benzocyclanon‐Mannichbasen mit 4‐Amino‐1,3‐dimethyluracil. Als Zwischenstufen werden Pyrido[2,3‐d]pyrimidine mit 1,4‐ bzw. 3,4‐Dihydropyridinteilstruktur isoliert.
Chinolyliden‐Derivate
Authors: Eiden Fritz , Wendt Ralf , Fenner Helmut
Published: October 2006

Die 4‐ bzw. 2‐Chinolone 1a–h, 2 und 19a bzw. 11 und 12 reagieren mit CH‐aciden Verbindungen zu den Chinolyliden‐Derivaten 7a–i, 8a, 8b, 9a–d, 10a, 10b und 22 sowie 13a, 13b und 14. Die Salzbildung einiger Chinolylidene mit Säuren und Basen wird untersucht.
Inhaltsstoffe von Cassia siamea
Authors: Ahn Byung Zun , Degen Ulrike , Lienjayetz Charoon , Pachaly Peter , Zymalkowski Felix
Published: October 2006

Blüten und Blätter von Cassia siamea enthalten Anhydrobarakol‐Hydrochlorid (1) und das verwandte 5‐Acetonyl‐7‐hydroxy‐2‐methylchromon (4). Als neue stickstoffhaltige Substanz wurde aus Samen und Blättern Siamin isoliert und seine Struktur als 3‐Methyl‐6,8‐dihydroxy‐isochinolon‐(1) (16) durch Synthese bewiesen.
O‐Acylierung von N‐Cyanoalkyl‐N‐hydroxyharnstoffen
Authors: Krüger Uwe , Zinner Gerwalt
Published: October 2006

Die Acylierung der Hydroxyharnstoffe 6 mit Säurechloriden liefert entweder die Imidazolidine 5 und Isoxazolidine 1 oder die Hydroxamsäuren 8. Bei Verwendung von Benzoesäureanhydrid wurde das N,O‐Biscarbamoylhydroxylamin 9 isoliert. Mit Chlorameisensäureester gelangt man zu den 1,2,4‐Oxadiazolidin‐3,5‐dionen 12; die Hydrolyse des als Nebenprodukt anfallenden 13 führt in zwei Stufen zum Hydroxyharnstoff 15.
Cyclodehydrierung von Anilinderivaten mit aromatischer Carbonsäureamid‐ oder Harnstoff‐Funktion
Authors: Möhrle Hans , Hemmerling Hans‐Jörg
Published: October 2006

Es wird die Synthese beschrieben von o‐tert. Aminobenzamiden, die bei der Quecksilber(II)‐AeDTA‐Dehydrierung kondensierte Chinazolinone liefern. Die entsprechende Umsetzung von o‐tert. Aminophenylharnstoffen verläuft unter Spaltung der Nachbargruppe zu kondensierten Benzimidazolen.
Zur Tautomerie von Benzocyclohepten‐1,3(2 H)‐dionen
Authors: Rehse Klaus , Lang Thomas , Siemann Ute
Published: October 2006

Ausgehend vom blutgerinnungshemmenden 2‐(p‐Chlorphenyl)‐2,3,4,5‐tetrahydro‐1 H‐benzocyclohepten‐1,3‐dion (1) wird die Synthese der Benzocycloheptenone 4 beschrieben. Die in dieser Substanzklasse möglichen Tautomeren werden untersucht. Dabei zeigt sich, daß das Gleichgewicht zwischen Benzocyclohepten‐1,3 (2H)‐dion 4c, 3‐Hydroxy‐1H‐benzocyclohepten‐1‐on 4b und 1‐Hydroxy‐3H‐benzocyclohepten‐3‐on 4a zumindest in Methanol ganz auf der Seite von 4b liegt. Hierin wird eine mögliche Ursache für die gerinnungsphysiologische Inaktivität von 4b gesehen.
Zur Isolierung von Flavonoiden mit Hilfe der Oxide und Salze zweiwertiger Kationen, 2. Mitt. Die Bindung von Flavonoiden an CaO, MgO und ZnO
Authors: Hiermann Alois , Kartnig Theodor
Published: October 2006

Die Bindung von 3‐OH‐, 5‐OH‐ und o‐Dihydroxyflavonoiden an CaO, MgO und ZnO wurde durch UV‐ und IR‐spektroskopische Messungen näher untersucht. Aus den Befunden ergibt sich, daß MgO besser zur Isolierung von Flavonoiden geeignet ist als CaO und ZnO.
Michael‐Additionen mit N‐Acylaminosäureestern, 4. Mitt. Einstufensynthese von 1‐Aryl‐pyrrolizidin‐3,5,7‐trionen
Authors: Pachaly Peter , Westfeld Hans P.
Published: October 2006

Durch Michael‐Additionen von N‐Acetylglycinester mit α,β‐disubstituierten Acrylsäureestern lassen sich in einem Reaktionsschritt stereoselektiv 1,8‐H‐trans‐1‐Aryl‐pyrrolizidin‐3,5,7‐trione herstellen.
Die Menschutkin‐Reaktion, 2. Mitt. Die Methylierung von Pyridin‐Derivaten mit speziellen Strukturmerkmalen Quantitative Struktur‐Reaktivität‐Beziehungen
Authors: Schaper Klaus‐J.
Published: October 2006

Die Reaktivität von Pyridin‐Derivaten mit „starren”︁ o‐Substituenten oder „α‐Effekt”︁‐Gruppierungen gegenüber CH3I kann quantitativ durch den pKa‐Wert der Verbindungen sowie „dummy”︁‐Parameter beschrieben werden. Mit Hilfe der angegebenen Gleichungen können die Reaktionsgeschwindigkeiten substituierter Pyridine, Pyridazine, Pyrimidine, Pyrazine und Naphthyridine sowie die relativen Anteile der isomeren Quaternierungsprodukte bei der Methylierung von Diazinen berechnet werden.
Acylwanderung bei Azomethin‐Phenolacetylestern
Authors: Möhrle Hans , Lappenberg Marianne
Published: October 2006

Im Zusammenhang mit Acylierungsversuchen an Azomethinphenol‐Derivaten wird die intramolekulare Wanderung der Acetylgruppe eines Phenolesters auf eine Schiffsche Base unter anschließender Spaltung beschrieben.
Heterocyclische 12‐π‐ und 14‐π‐Systeme, 21. Mitt. Zum Reaktionsverhalten von 2‐Äthyl‐3‐formyl‐5‐methylbenzofuran
Authors: Neidlein Richard , Bernhard Ernst
Published: October 2006

Die Formylierung von 2‐Äthyl‐5‐methyl‐benzo(b)furan (1) nach Vilsmeier ergibt 2‐Äthyl‐3‐formyl‐5‐methyl‐benzo(b)furan (2), welches mit N‐Nukleophilen in die Verbindungen 3a–3c, mit C‐Nukleophilen in die Derivate 4a–4g übergeführt werden konnte.
Phosphorsäureester von Adamantanolen, ‐ thiolen, Adamantylalkoholen und Derivaten, 3. Mitt. Oberflächenaktivität und bakteriologische Untersuchungen
Authors: Böhringer Hartmut , Vogt Hans
Published: October 2006

Es wird über die Oberflächenaktivität und über bakteriologische Untersuchungen mit Triäthylammoniumsalzen der o‐Hydroxyphenylphosphatester der Titelverbindungen berichtet.

In homologen Reihen der Estersalze, die starke Tensidwirkung haben, ließen sich Gesetzmäßigkeiten zwischen Konstitution und Oberflächenaktivität derselben feststellen. Außerdem wurden Korrelationen zwischen der Oberflächenaktivität und dem Lipoid/Wasser‐Verteilungsverhalten der Estersalze aufgezeigt.

Aus den bakteriologischen Untersuchungen konnten keine Hinweise auf antibakterielle Aktivitäten der Estersalze erhalten werden.
„Inverse”︁ Diels‐Alder‐Additionen, 7. Mitt. π‐Elektronenreiche Heteroaromaten als „inverse”︁ Dienophile
Authors: Seitz Gunther , Kämpchen Thomas
Published: October 2006

Wir beschreiben [4 + 2]‐Cycloadditionen substituierter, elektronenreicher Heteroaromaten wie Furan, Pyrrol, Thiophen und N‐Methylimidazol an das im 3,6‐Dimethoxycarbonyl‐tetrazin fixierte s‐cis‐Azinsystem und deren Folgereaktionen.
NMR‐Spektroskopie an Heterocyclen, 5. Mitt. 13C‐NMR‐ und massenspektrometrische Untersuchung N‐substituierter Methoxy‐ und Hydroxy‐äthylimidazole
Authors: Sattler Hans‐Joachim , Stoeck Volker , Schunack Walter
Published: October 2006

Es wird die 13C‐NMR‐ und massenspektrometrische Untersuchung verschiedener N‐substituierter Methoxy‐ und Hydroxy‐äthylimidazole beschrieben. Für den Zerfall von 1,2‐Diäthyl‐4‐(2‐hydroxyäthyl)‐imidazol wird ein ausführliches Fragmentierungsschema angegeben.
Zur Polymorphie von Arzneistoffen: Medrogeston, Phensuximid und Protionamid
Authors: Kuhnert‐Brandstätter Maria , Bösch Lothar
Published: October 2006

Medrogeston besitzt eine metastabile Mod. II, die in dem untersuchten Handelspräparat vorliegt. Außerdem wird noch eine instabile Mod. III beschrieben. Von Phensuximid konnten neben der stabilen noch zwei weitere Formen hergestellt werden. Sie werden durch den Schmp. und die IR‐Spektren charakterisiert. Bei Protionamid liegt Enantiotropie zwischen Mod. I und Mod. II vor, das verwendete Handelspräparat stellt Mod. II dar. Mod. III und Mod. IV sind relativ instabil.
Antimykotische Wirkstoffe, 7. Mitt. Kernsubstituierte N‐(1‐Adamantyl)‐N′‐phenylthioharnstoffe
Authors: Kreutzberger Alfred , Tantawy Atif
Published: October 2006

Im aromatischen Kern Methylthiogruppen, Fluoratome oder einen Trifluormethylsubstituenten tragende N‐(1‐Adamantyl)‐N′‐phenylthioharnstoffe 3 können durch nucleophile Addition entsprechend substituierter Aniline 2 an (1‐Adamantyl)‐isothiocyanat (1) gewonnen werden.
Zur Frage der Nitrosaminbildung aus Arzneistoffen, 3. Mitt. Differential Puls Polarographische Bestimmung von N‐Nitrosodimethylamin (NDMA) aus Promethazinhydrochlorid und salpetriger Säure
Authors: Abdul‐Baki Ahmad , Lauven‐Wetje Anne‐Kareen , Roth Hermann J.
Published: October 2006

Die Reaktion des Antihistaminicums Promethazin mit Nitrit bei 37° wurde untersucht. Ein Verfahren zur DP‐polarographischen Bestimmung des entwickelten NDMA in Konzentrationen bis zu 5 × 10−6 mol/l wird beschrieben. Störende Depolarisatoren wurden durch Destillation im Vakuum unterhalb 60° abgetrennt.
Syntheses of Some Derivatives of Dopamine
Authors: Brussee Hans , Zonneveld Ed A. , Jansen Adri C. A. , Gerritsma Kornelis W.
Published: October 2006

The syntheses of the optical isomers of 2‐(3,4‐Dimethoxyphenyl)propylamine (4,5) and of 2‐(3,4‐Dimethoxyphenyl)‐N‐methylpropylamine (6,7), are described. The starting material for the preparations was 3,4‐dimethoxybenzyl cyanide (1). The resolution was carried out with tartaric acid.
Über eine ringoffene Zwischenstufe bei 2‐(Arylimino)imidazolidin‐Synthesen
Authors: Stähle Helmut , Förster Hans‐Joachim , Pook Karl‐Heinz , Daniel Helmut
Published: October 2006

Über die Isolierung des bei den gängigen 2‐(Arylimino)imidazolidin‐Verfahren auftretenden gemeinsamen Zwischenprodukts der Struktur 1 wird erstmals berichtet.
Antivirale Wirkstoffe, 12. Mitt. Kernsubstituierte 2‐Amino‐4‐arylamino‐s‐triazine
Authors: Kreutzberger Alfred , Tantawy Atif
Published: October 2006

Die mit Hilfe von s‐Triazin (4) durchführbare Aminomethinylierungsreaktion läßt sich auch auf solche 1‐Arylbiguanide anwenden, die durch Methylthio‐, Methoxy‐ und Äthoxycarbonylgruppen kernsubstituiert sind. Von den dargestellten 2‐Amino‐4‐arylamino‐s‐triazinen 7 zeichnen sich durch antivirale Wirksamkeit 7a–c gegen Herpes simplex‐Virus, 7d–f gegen Newcastle Disease‐Virus, aus.
Über die Umsetzung von Δ1‐Pyrrolinen mit aktivierten Alkinen
Authors: Dannhardt Gerd , Obergrusberger Richard
Published: October 2006

Indolizine und partiell hydrierte Verbindungen dieser Stoffklasse lassen sich durch Umsetzung von 2‐Picolinen mit α‐Halogencarbonylderivaten gewinnen. In der vorliegenden Arbeit beschreiben wir Untersuchungen zur Reaktion von 2‐substituierten Δ1‐Pyrrolinen mit Alkincarbonylverbindungen und charakterisieren die erhaltenen Tetrahydroindolizine und Δ1‐Pyrrolin‐substituierten Alkine.
18 β‐Glycyrrhetinsäure und süßer Geschmack
Authors: Brieskorn Carl Heinz , Lang Joachim
Published: October 2006

Zum Verständnis des süßen Geschmacks des Glycyrrhizins werden von 18β‐Glycyrrhetinsäure und einigen ihrer Derivate Glykoside der Glucose, der Glucuronsäure und der Lactose hergestellt. Ein süßer Geschmack ist vorhanden, sobald der Zucker selber süß schmeckt und sich am Aglykon in entgegengesetzter Stellung zur Glykosidbindung eine hydrophile Gruppe befindet.
Beitrag zur 13C‐NMR‐Spektroskopie von Rutaceen‐Cumarinen
Authors: Bergenthal Dieter , Rózsa Zsuzsa , Mester Iuliu , Reisch Johannes
Published: October 2006

Die 13C‐NMR‐Spektren vom Psoralen (1a), Bergapten (1b), Isopimpinellin (1c), Aurapten (2), 3‐(1′,1′‐Dimethylallyl)‐herniarin (3a), Rutacultin (3b), Gravelliferon‐methyläther (3c) und Rutarin (4) werden angegeben und diskutiert.
Thieno[2,3‐d]pyrimidines as Potential Chemotherapeutic Agents
Authors: Ram Vishnu Ji
Published: October 2006

A series of new thieno[2,3‐d]pyrimidine derivatives with a carbocyclic ring fused at positions 5 and 6 have been synthesised in order to study their pesticidal activity. Some of the compounds exhibit significant biological activity.
Über 2‐Alkoxymethyl‐ und 2‐Alkylthiomethyl‐2‐dialkoxyphosphinylpropionsäureester
Authors: Böhme Horst , Lauer Rudolf , Matush Rudolf
Published: October 2006

2‐Dialkoxyphosphinyl‐propionsäureester 1 werden durch Deprotonierung und anschließende Umsetzung mit α‐Halogenethern oder ‐sulfiden in 2‐Alkoxymethyl‐ bzw. 2‐Alkythiomethyl‐2‐dialkoxyphosphinyl‐propionsäureester 2 bzw. 3 übergeführt. Die NMR‐Spektren beider Verbindungstypen werden diskutiert.
2‐Methylbuttersäure‐ und 3‐Methylbuttersäure‐thymylester im ätherischen Öl der unterirdischen Organe von Arnica alpina (L.) Olin
Authors: Schmitz Roswitha , Schaden Gerhard , Kating Horst
Published: October 2006

In der Phenolesterfraktion der ätherischen Öle der unterirdischen Organe von Arnica alpina (L.) Olin, subsp. Sornborgeri (Fernald) Maguire und A. alpina (L.) Olin, subsp. genuina Maguire wurden mittels gaschromatographisch‐massenspektrometrischer Analyse 2‐Methylbuttersäure‐ und 3‐Methylbuttersäure‐thymylester (2 u. 3) erstmals als Pflanzeninhaltsstoffe nachgewiesen. Beide Ester haben zusammen etwa 20% Anteil am Gesamtöl der Droge.
Bestimmung von Ephedrin in Arzneimitteln durch quantitative Dünnschichtchromatographie
Authors: Ebel Siegfried , Rost Dieter
Published: October 2006

Die direkte Remissionsmessung von Ephedrin nach dc Trennung ist bei einem Gehalt von mehr als 2 μg pro Fleck möglich. Nach Reaktion mit Ninhydrin liegt die Erfassungsgrenze bei etwa 50 ng pro Fleck. In beiden Fällen liegt die Genauigkeit der Bestimmungsmethode in der Größen‐ordnung von 2,5–5 % (als relative Standardabweichung);bedingt durch den relativ hohen Gehalt bei der direkten Vermessung oder durch die notwendige Farbreaktion.
Cyclopentadienylidene, 15. Mitt. Heterosesquifulvalen‐chinone aus Heteroanaloga des 4,5‐Benzotropons
Authors: Seitz Gunther , Olsen Rolf A. , Mönnighoff Heinrich
Published: October 2006

4,5‐Dichlor‐cyclopenten‐1,3‐dion bzw. Indan‐1,3‐dion reagieren mit Cyclohepta[c]‐furan‐, ‐thiopen‐oder ‐pyrrol‐6‐on in Acetanhydrid als Kondensationsmittel zu den Heterosesquifulvalen‐chinonen 7a‐c bzw. 8a‐c. Eigenschaften von 7 und 8 sowie nucleophile Austauschreaktionen mit Aminen und Methylmercaptan an 7 werden beschrieben.
Studies on Condensed Triazines and Related Compounds
Authors: Ram Vishnu Ji
Published: October 2006

Acenaphthone monosemicarbazone was cyclised to acenaphtheno[1,2‐‐e]1,2,4‐triazine‐3‐one (2). Its N‐alkyl derivative 3 was prepared by the reaction with an alkyl halide in alkaline medium. The triazinone 2 was further converted into the corresponding chloro compound 4 which underwent nucleophilic substitutions with hydrazine and amines. 3‐Hydrazinoacenaphtheno[1,2‐e]‐1,2,4‐triazine (9) was transformed into pyrazolotriazines 12, 13, 14 by reaction with acetylacetone, ethyl acetoacetate and ethyl ethoxymethylenecyanoacetate. With formic acid and nitrous acid 9 yielded the new heterocycles acenaphtheno [1,2‐e]‐1,2,4‐triazino[2,3‐d]‐1,2,4‐triazole (11) and acenaphtheno[1,2‐e]‐1,2,4‐triazino[2,3‐d]‐tetrazole (10).
Nitramine, 12. Mitt. Fluormethyl‐ und Azidomethyl‐alkylnitramine
Authors: Unterhalt Bernard , Leiblein Felix
Published: October 2006

Die Chlormethyl‐alkylnitramine 1 lassen sich mit Kaliumfluorid und 18‐Crown‐6 in die instabilen Fluormethyl‐alkylnitramine 2 überführen, mit Natriumazid ergeben sie die stabilen Azidomethyl‐alkylnitramine 3. Diese cyclisieren mit Alkinen zu 1,2,3‐Triazolen, die näher untersucht werden.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 1. Mitt. Die Synthese von Derivaten der 4‐Thieno[2,3‐b]pyrrol‐essigsäure
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Habison Georg , Chocholous Johann
Published: October 2006

Die Synthese von Derivaten der 4‐Thieno[2,3‐b] pyrrol‐essigsäure durchFischer‐Indolsynthese von t‐BOC geschützten 2‐Thienylhydrazinen1wird beschrieben.
11‐Substituierte Dibenzo[b.e]‐1‐aza‐bycyclo [2.2.2]octadiene (Dibenzochinuclidine)
Authors: Fenner Helmut , Renner Ilse , Rusch Anne Lore
Published: October 2006

Für die Synthese von Dibenzochinuclidin (1) wurde ein verbessertes Verfahren ausgearbeitet. Die 11‐substituierten Verbindungen 10 und 14 erhält man in Anlehnung an die Synthese von 1 aus den Acridanen 9 und 13. Aminoalkyl‐Acridane 11 erweisen sich als ungeeignete Vorstufen zur Synthese aminoalkyl‐substituierter Derivate von 1. Die spektralen Eigenschaften von 1 und 10, insbesondere ihre typischen 1H‐NMR‐Spektren werden diskutiert.
Aminoalkyl‐Dibenzochinuclidine — Modell‐Systeme für trizyklische Antidepressiva
Authors: Fenner Helmut , Renner Ilse , Rusch Anne Lore
Published: October 2006

Zyklisierung von 4 als modifizierte Acridan‐Komponente bei der Dibenzochinuclidin‐Synthese ermöglicht die Darstellung 12‐ständig substituierter Verbindungen aus 5. Die Aminomethyl‐Derivate 9 und 10 entstehen durch Aminierung von 5, die aminoethyl‐substituierten Dibenzochinuclidine 15 und 16 durch Reduktion des aus 5 zugänglichen Nitrils 14. Die Strukturverwandtschaft von 10 und 16 zu verschiedenen trizyklischen Antidepressiva wird diskutiert.
Vergleichende Untersuchung zur Bindung von Perazindimalonat (PDM) an Human‐ und Rinderserumalbumin
Authors: Kinawi Abdelwahab , Min Kyaw
Published: October 2006

Der freie Anteil von Perazindimalonat (PDM) in Human‐ und Rinderserumalbumin‐Pufferlösungen (pH 7,4) wurde mit Hilfe der durch Übertragung von HPLC‐Techniken optimierten Gelfiltration und Ultrafiltration ermittelt. Die Charakterisierung der Bindung erfolgte durch die Bestimmung der Gesamtbindungskonstante (K1), der apparenten Bindungskonstante (k+), der Anzahl der Bindungsstellen/Albuminmolekül (n) sowie der freien Reaktionsenergie (ΔF°). Es wurde festgestellt, daß der freie Anteil an PDM in den Lösungen mit Rinderserumalbumin höher lag, als in vergleichbaren Lösungen mit Humanserumalbumin.
Untersuchungen zur Isolierung von Flavonoiden mit Hilfe der Oxide und Salze zweiwertiger Kationen, 3. Mitt. Die Isolierung von Flavonoid‐Aglykonen aus Drogen
Authors: Kartnig Theodor , Hiermann Alois
Published: October 2006

Flavonoide können nach der Extraktion aus Drogen mit organischen, neutralen Lösungsmitteln durch Bindung an MgO isoliert werden. Begleitstoffe stören die Sorption im allgemeinen nicht. Für die Reinigung und Auftrennung der isolierten Flavonoide werden mehrere Möglichkeiten aufgezeigt. Die Reindarstellung von Flavonoid‐Aglykonen wird am Beispiel von Folium Digitalis lanatae beschrieben.
Oxidative Ringspaltung aromatisch substituierter 7‐ und 8‐Ring‐Heterocyclen
Authors: Möhrle Hans , Gerloff Joachim
Published: October 2006

Bei der Quecksilber(II)‐EDTA‐Dehydrierung von o‐Amino‐acetophenonen wurde eine von der Ringgröße des Amins abhängige Produktverteilung festgestellt. Bei dem Pyrrolidin‐ und Piperi‐din‐Derivat entstand neben der Hauptmenge Lactam wenig Chinolon, während die Hexa‐ und Heptamethylenimin‐Abkömmlinge hauptsächlich zu den offenen Amino‐aldehyden aufgespalten wurden.
Chinon‐Amin‐Reaktionen, 1. Mitt. Reaktionen zwischen 2‐Methyl‐1,4‐naphthochinon und 4‐Aminophenol
Authors: Kallmayer Hans‐Jörg
Published: October 2006

2‐Methyl‐1,4‐naphthochinon (1) reagiert mit 4‐Aminophenol zu 2‐Methyl‐1,4‐naphthochinon‐4‐(N‐4′‐hydroxyphenyl)‐imin (6), 2‐Methyl‐3‐(4′‐hydroxyphenyl)amino‐1,4‐naphthochinon (7) und 2‐(N‐4′‐Hydroxyphenyl)‐aminomethyl‐1,4‐naphthochinon (8) (MS, 1H‐NMR, IR, UV/S). Tautomere der Reaktionsprodukte werden diskutiert. Die Farbe von 8 wird auf intramolekulare CT‐Wechselwirkung zwischen Chinon‐ und Anilinteil des Moleküls zurückgeführt.
Untersuchungen an 1,3‐Dicarbonylverbindungen, 10 Mitt. 2′‐Alkylaminoflavone und 1‐Alkyl‐2‐(2‐hydroxyphenyl)‐4(1 H)‐chinolone
Authors: Görlitzer Klaus
Published: October 2006

Die Dibenzoylmethan‐Derivate 2 cyclisieren mit Polyphosphorsäure (PPS) zu den 2′‐Aminoflavonen 5. Die isomeren 4‐Chinolone 6 werden durch Kondensation von 2‐Hydroxyacetophenon mit 2‐Alkylaminobenzoesäureestern erhalten.
Indirekter Nachweis der N‐Nitrosocyclohexylsulfaminsäure im Serum nach oraler Applikation an Ratten
Authors: Kinawi Abdelwahab , Lüth Brigitte
Published: October 2006

Der Einfluß der an Ratten oral applizierten N‐Nitrosocyclohexylsulfaminsäure auf die Atmung der Leber und auf die Aktivität der alkalischen Phosphatase im Serum wurde untersucht. Es wurde festgestellt, daß hierbei die Atmung der Leber unbeeinflußt bleibt, während eine Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Serum eintritt. Weiterhin wurde dieses N‐Nitrosoderivat im Serum auf Grund seiner Instabilität im stark sauren pH‐Bereich indirekt nachgewiesen.
Über die Synthese von Vinca‐Alkaloiden und verwandten Verbindungen, 10. Mitt. Herstellung von biologisch aktiven Indolopyrido‐naphthyridin‐Derivaten
Authors: Kalaus György , Szabó Lajos , Szántay Csaba , Kárpáty Egon , Szporny László
Published: October 2006

Enamin‐Derivate vom Typ 1 reagieren mit einigen α‐substituierten Acrylestern sowie mit α‐Chlor‐acrylnitril unter Ausbildung eines Pentacyclus. Viele der so gewonnenen neuen Verbindungen besitzen beträchtliche gefäßerweiternde Wirkung.
Synthesen und Reaktionsverhalten neuer tri‐ sowie tetracyclischer Schwefelanaloga des Indols, 1. Mitt
Authors: Neidlein Richard , Kolb Norbert
Published: October 2006

Ausgehend von Benzothiophen wird über den γ‐Ketoester 1 durch Reduktion die Säure 2, durch Bromierung 3 und anschließende Cyclisierung das Keton 4 erhalten. In analoger Weise wurde aus dem 2‐Ethylbenzothiophen (5) durch Acylierung der γ‐Ketoester 6, durch Reduktion und Verseifung die Säure 7 erhalten, welche anschließend zum Keton 8 cyclisiert werden konnte; aus 8 und Hydroxylammoniumchlorid wurde das Isomerengemisch 9,10 erhalten, welches in die reinen Isomere 9 sowie 10 getrennt werden konnte. Die Alkylierung von 9 führte zum β‐Dimethyl‐amino‐ether 11, die Acylierung zum Oximester 12.
Michael‐Additionen mit N‐Acylaminosäureestern, 5. Mitt. Synthese von 3‐Bicycloaryl‐2‐carboxy‐pyrrolidonen‐5 als Bausteine für 17‐Azasteroide
Authors: Pachaly Peter , Schleypen Dieter
Published: October 2006

Im Hinblick auf die Synthese von 17‐Azasteroiden wurden 3‐Bicycloaryl‐2‐carboxy‐pyrrolidone‐5 durch Michael‐Addition von N‐Acylaminosäureestern an Bicycloarylacrylsäureester dargestellt.
Zur Synthese höher substituierter 4‐Aminobutyrophenone
Authors: Reusch Thomas , Roth Hermann J.
Published: October 2006

Verschiedene Synthesewege zu substituierten 4‐Aminobutyrophenonen werden untersucht und diskutiert. Bei der Alkylierung enolisierbarer Phenylketone mit β‐tert.‐Aminoalkylhalogeniden entstehen O‐ und C‐Alkylgemische, deren prozentuale Zusammensetzung mit Hilfe der 1H‐NMR‐Spektren ermittelt wird.
Zur Photocyclisierung von 4‐Aminobutyrophenonen zu 2‐Aminocyclobutanolen
Authors: Reusch Thomas , Schrauth Tilo , Roth Hermann J.
Published: October 2006

Es wird untersucht, wie weit das Prinzip der erstmals 1970 beobachteten Photocyclisierung von 3‐Aminopropiophenonen zu 2‐Aminocyclopropanolen1,2) auch auf die Bildung von Vierring‐systemen übertragbar ist. Es wird gezeigt, daß die Cyclisierungsrate von 4‐Aminobutyrophenonen zu 2‐Aminocyclobutanolen in erster Linie von der Substitution der Seitenkette und der Art des eingesetzten Amins abhängig ist.
Stereoselektive Synthese des R‐(+)‐3‐Phenyl‐isochromans
Authors: Angerer Erwin V. , Wiegrebe Wolfgang
Published: October 2006

Die Synthese der Titelverbindung R‐(+)‐7 geht von L‐(+)‐Mandelsäure aus, die mit o‐Brombenzyl‐bromid zu 4 verethert wird. Ringschluß mit n‐Butyllithium führt zum Phenylisochromanon 5, das entspr. Carbinol‐acetat 6c wird zu 7 hydrogenolytisch gespalten.
Synthese und Reaktionsverhalten neuer tri‐ sowie tetracyclischer Schwefelanaloga des Indols, 2. Mitt
Authors: Neidlein Richard , Kolb Norbert
Published: October 2006

Es wird zunächst das Ketonoxim 1 zum Laktam 2 umgelagert, dieses zur Aminosäure 3b bzw. dessen Salz 3a verseift, mit„Meerweinsalz”︁ wird aus 2 der Laktimether 4 erhalten, mit P4S10 das Thiolaktam 5, mit Methyljodid der Thio‐Laktimether 6 und aus 4 entsteht mit Malondinitril das Derivat 7. Darüberhinaus war aus 4 und 1‐Phenyl‐3‐methyl‐pyrazolon‐5 8 zugänglich, aus substituierten Hydraziden und 4 die Verbindungen 9a–9h, durch Erhitzen von 9e, 9d, 9f und 9g waren die Verbindungen 10, 11, 12, 13 zugänglich, aus 2 durch Behandeln mit PCl5 und NaN3 das Tetrazol 14. Die Acylierung von Benzothiophen (15) mit dem Esterchlorid 16 führte zu einem Gemisch der Carbonsäureester 17 und 18, woraus die gemischten Säuren 19 und 20, danach durch Cyclisierung die Ketone 21 sowie 22 entstanden waren. Das Troponderivat 28 konnte ausgehend von Thiophenol 23 über die Zwischenstufen 25, dann über die Säure 26 und das Keton 27 synthetisiert werden.
Ester des Dantrons mit der Ricinolsäure, ihren Derivaten und ähnlichen Säuren
Authors: Auterhoff Harry , Eberle Anton
Published: October 2006

Um eventuell Substanzen zu erhalten, die zwei Wirkungsprinzipien in einem Molekül vereinigen, wurde Dantron mit Säuren verestert, die selbst Bestandteile von Laxantien sind. So wurden Ricinolsäure und Ricinolsäurederivate als Säurekomponenten eingesetzt und mit Dicyclohexylcarbodiimid für die Umsetzung aktiviert. Weiter wurden Dioctylsulfobernsteinsäure und als Modell Octan‐1‐sulfonsäure in die Sulfochloride umgewandelt und mit Dantron zu den Estern umgesetzt. Die pharmakologische Prüfung der Substanzen ist noch nicht abgeschlossen.
Antivirale Wirkstoffe, 15. Mitt. Kernsubstituierte Phenylguanidine
Authors: Kreutzberger Alfred , Tantawy Atif
Published: October 2006

Aus der nucleophilen Addition kernsubstituierter Aniline 1 an Cyanamid (2) gehen Phenylguanidine 3 hervor, die am Phenylkern Fluoratome (3a–d), Trifluormethylgruppen (3e–f) oder Methylthiosubstituenten (3g‐i) tragen. Besonders 3f weist auffallende virustatische Wirksamkeit auf.
Aromatisierung einiger Cyclohexenylverbindungen mit Thionylchlorid
Authors: Knabe Joachim , Schmitt Wolfgang , Simon Wolfgang
Published: October 2006

2‐Cyclohexen (1)‐yl‐2‐methylbernsteinsäure (1) wird bei Behandlung mit Thionylchlorid/Zinkchlorid teilweise zu 2 aromatisiert. Diese Reaktion läßt sich auf Hexobarbital (3b) übertragen, das in hoher Ausbeute in Methyleudan (4b) verwandelt wird. Auch einige andere Cyclohexenylverbindungen lassen sich auf diese Weise aromatisieren. Voraussetzung für den glatten Verlauf der Aromatisierungsreaktion ist das Vorliegen eines sterisch aufwendigen Substituenten an der Doppelbindung. Ein Mechanismus für die Aromatisierungsreaktion wird vorgeschlagen.
Massenspektrometrische Untersuchungen an hydrierten Pyrrolen: Elektronenstoß‐induzierter Zerfall von 2‐Alkyl‐Δ1‐pyrrolinen und funktionalisierten Derivaten
Authors: Dannhardt Gerd , Mayer Klaus K.
Published: October 2006

Die wesentlichen Zerfallsreaktionen der Δ1‐Pyrroline1und2im Massenspektrometer werden beschrieben und die Hauptfragmentierungswege durch Deuterium‐Markierung, hochauflösende Messungen und Analyse metastabiler Ionen aufgeklärt.
Mannich‐Kondensationen mit β‐Ketosulfoxiden
Authors: Böhme Horst , Clement Bernd
Published: October 2006

Durch Kondensation von ω‐Methylsulfinyl‐acetophenon (1), Formaldehyd und sekundären Aminen synthetisierte Mannich‐Basen 2 sind wenig beständig; sie zerfallen schon bei Raumtemperatur unter Aminelimination und Polymerisierung der entstehenden Methylenverbindung 3. Die durch Mannich‐Kondensation von α‐Methylsulfinyl‐propiophenon (4) dargestellten Basen 5 sind sehr viel stabiler, da eine Amineliminierung nicht eintreten kann; bei höheren Temperaturen werden aber auch sie unter Abspaltung von Methansulfensäure zersetzt.
Zur Thermolyse von Mannich‐Basen aus β‐Ketosulfoxiden, Benzaldehyd und sekundären Aminen
Authors: Böhme Horst , Clement Bernd
Published: October 2006

Durch Kondensation von ω‐Methylsulfinyl‐acetophenon (1), Benzaldehyd und sekundären Aminen entstehen stabile Mannich‐Basen 2, die bedingt durch drei chirale Zentren als Gemische von vier diastereomeren Formen anfallen. Amineliminierungen treten erst bei Temperaturen oberhalb 180° ein; sie führen, wie das 1H‐ und 13C‐NMR‐Spektrum zeigen, zum einheitlichenE‐Diastereomer des 2‐Methylsulfinyl‐1,3‐diphenyl‐propenons (3).
Die Aminomethinylierung H‐aktiver Verbindungen in Gegenwart sekundärer Amine
Authors: Kreutzberger Alfred , Wiedemann Dagmar
Published: October 2006

Die unter der Einwirkung von s‐Triazin (1) auf 2,2′‐(1,4‐Phenylen)bis‐(acetonitril) (2) gebildete aminomethinylierte Zwischenstufe 3 kann in Gegenwart von Morpholin (5b) durch Isolierung des Morpholinoacrylonitril‐Derivats 6 nachgewiesen werden. Nach zweifacher Aminomethinylierung von 2 erfolgt in Gegenwart sekundärer Amine 5 Bildung des Acrylonitriltyps 7. Analog lassen sich bei der Umsetzung von 1 mit 5‐Amino‐4‐cyan‐1‐phenyl‐3‐pyrazolacetonitril (8) das durch einfache Aminomethinylierung gebildete Intermediärprodukt 9 mittels 5 in Form der Derivate 11a und 11b, das aus zweifacher Aminomethinylierung hervorgegangene Zwischenprodukt 10 als 12a und 12b, abfangen.
Neue Substanzen aus ätherischen Ölen verschiedener Artemisia‐Species, 3. Mitt. α‐Cadinol aus Beifußkrautöl
Authors: Jork Hellmut , Juell S. Monrad‐Krohn
Published: October 2006

Aus dem durch Wasserdampfdestillation gewonnenen ätherischen Krautöl von Artemisia vulgaris L. var. vulgatissima wurde der tertiäre Sesquiterpenalkohol α‐Cadinol isoliert und mithilfe physikalisch‐chemischer sowie spektroskopischer Methoden charakterisiert.
Die Isolierung hochgereinigter Mitochondrienpräparationen für Untersuchungen zur Biotransformation von Arzneistoffen
Authors: Blume Henning
Published: October 2006

Hochgereinigte Mitochondrien zur Untersuchung der Biotransformation von Arzneistoffen werden durch Differentialzentrifugation und Dichtegradientenzentrifugation gewonnen. Dabei ist Percoll™ als Gradientenmaterial besonders geeignet, da es eine hohe Trennschärfe unter nahezu physiologischen Bedingungen ermöglicht. Die Reinheit der isolierten Präparationen wird durch Leitenzymbestimmungen sowie elektronenmikroskopische Untersuchungen überprüft. Die hochgereinigten Mitochondrien sind praktisch frei von adsorbierten Mikrosomen und daher für die Untersuchung des Arzneistoffmetabolismus durch Mitochondrien gut geeignet.
Vergleich der polarographischen und kolorimetrischen Methoden zur Bestimmung von Dacarbazin
Authors: Kazemifard Gholamali , Moattar Fariborz , Zia Hossein
Published: October 2006

Dacarbazin (1) läßt sich polarographisch in Konzentrationen zwischen 10−3 bis 10−5 mol/l qualitativ und quantitativ bestimmen. Polarographisch aktiv ist die NN‐Gruppe, die unter Aufnahme von 4 Elektronen und 4 Protonen gespalten wird.
Theoretische Untersuchung zur Hemmung der Noradrenalin‐Rückresorption durch phenylethylaminanaloge Verbindungen
Authors: Höltje Hans‐Dieter , Vogelgesang Lothar
Published: October 2006

An 13 phenylethylaminanalogen Verbindungen wurde der Zusammenhang zwischen chemischer Struktur und Hemmwirkung auf die Noradrenalin‐Rückresorption untersucht. Die Wechselwirkungsenergie zwischen den bevorzugten Konformeren der Pharmaka und Modellen des Transportrezeptors wurde mit der inhibitorischen Wirksamkeit der Pharmaka korreliert. Die aufgefundene Korrelation spricht für einen nichtkompetitiven Hemmtyp.
Pyrazoles and Pyrazolo [3,4‐d]pyrimidines as Biologically Active Agents
Authors: Ram Vishnu Ji , Pandey Hridya N. , Mishra Lallan
Published: October 2006

Syntheses of the pyrazole derivatives 2a‐c by different routes and cyclisation of the products to pyrazolo [3,4‐d] pyrimidines are reported. The structures of the compounds were confirmed by spectroscopy. A few of them were screened as pesticides.
Über die Reaktion von 2,6‐Dimethyl‐4‐pyron‐3,5‐dicarbonsäure‐ethylester mit Aminen
Authors: Eiden Fritz , Teupe Ernst‐Günther
Published: October 2006

Der 4‐Pyron‐dicarbonsäureester 4 setzt sich mit Hydrazin, den Hydrazin‐Derivaten 7b und 7c sowie mit Benzamidin zu den Pyrazolen 1, 2, 8, 9, 10 und 11 sowie den Pyrimidinen 13 und 15 um. Mit Piperidin und Piperazin entstehen die aminsubstituierten Isophthalsäure‐Derivate 18 und 19.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline, 2. Mitt. Wirkungsveränderung durch Substituenten
Authors: Rehse Klaus , Piesker Günter , Kehr Wolfgang , Wachtel Helmut
Published: October 2006

Zur Abklärung von Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen werden 10 neue 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carboline der allgemeinen Formel a synthetisiert. Die Prüfung an Maus und Ratte ergibt, daß die Substitution im Phenylring der 2‐Phenethylseitenkette in weiten Bereichen ohne Wirkungsverlust verändert werden kann. Im Carbolingerüst kann der Stickstoff in 9‐Position fast ohne Verlust der neuroleptischen Wirkung methyliert werden. Erst der Ersatz der Methylengruppe in 1‐Position durch eine Carbonylfunktion führt zum völligen Wirkungsverlust. Substitution in 6‐Position durch eine Methoxygruppe führt zu einer drastischen Wirkungsverminderung während ein Chlorsubstituent in dieser Position bei nahezu gleicher Wirkungsqualität zu einer etwas längeren Wirkungsdauer führt.
Neuropsychotrope Aktivität dopaminanaloger Piperidin‐ und Piperazinderivate
Authors: Rehse Klaus , Fredrich Doris , Kehr Wolfgang
Published: October 2006

Die Beziehungen zwischen Struktur und neuropsychotroper Wirkung von 22 dopaminanalogen Piperidin‐ und Piperazinderivaten werden untersucht. Die aktivsten Verbindungen haben ein dem Haloperidol ähnliches Wirkungsspektrum und erreichen dieses in Dosierungsbereich und Wirkungsbreite. Die strukturelle Verwandtschaft zu dopaminanalogen 1,2,3,4‐Tetrahydro‐β‐carbolinen1 findet auch im Wirkungsprofil ihre Entsprechung.
Furopelargon A, ein neues Sesquiterpenketon aus dem ätherischen Öl von Asarum europaeum L
Authors: Jork Hellmut , Biering Wolfgang E.
Published: October 2006

Bei der phytochemischen Untersuchung des ätherischen Haselwurzöles wurde erstmals ein C15‐Keton isoliert. Die Strukturaufklärung ergab, daß es sich um das bicyclische Furopelargon A (1) handelte, dessen physikalisch‐chemische und spektrale Daten zusammengestellt werden.
Quantitative Bestimmung von Nitrofurantoin im Urin
Authors: Ebel Siegfried , Liedtke Rainer , Mißler Barbara , Richter Margret , Surmann Peter
Published: October 2006

Zur quantitativen Bestimmung von Nitrofurantoin in Urinproben wird ein Aufarbeitungsschema angegeben, das eine Zersetzung des Nitrofurantoins auch bei einer evtl. Zwischenlagerung nach Gefriertrocknung der Proben ausschließt. Durch die Kombination der differential pulse‐Polarographie und der Derivativ‐Spektroskopie wird eine Störung durch evtl. Metabolite und durch Begleitsubstanzen praktisch ausgeschlossen. Die Wiederfindungsrate liegt bei 98%, die Genauigkeit bei etwa 1.5% und die Erfassungsgrenze bei 0.2 bzw. 1.0 μg ml−1 bezogen auf den vorliegenden Urin.
Pyrazoles and Pyrazolo[3,4‐d]pyrimidines as Biologically Active Agents, II
Authors: Ram Vishnu Ji , Pandey Hrishikesh
Published: October 2006

Pyrazoles with bio‐active substituents at different positions are prepared and cyclised to the corresponding pyrazolo[3,4‐d]pyrimidines in order to establish structure‐activity relationships. The structure of the compounds is established by micro‐analyses and spectroscopic studies.
Thiophenes, Pyrazolothiophenes and Pyrimidinothiophenes as Pesticides
Authors: Ram Vishnu Ji
Published: October 2006

Several derivatives of 2‐amino‐3‐ethoxycarbonylthiophenes are prepared, of which 3,6 and 8 act as a precursor for syntheses of the pyrazolothiophenes 5,7 and 9. The structures of these compounds are confirmed by spectral studies and the indirect synthesis of 10c by diazotisation of 1c and coupling with 1‐phenyl‐3‐methyl‐5‐pyrazolone. The condensation of 1 with 3H‐methyl‐5‐nitro‐6‐chlorouracil gave 2a, b, c. Reaction of 1c with various acid chlorides and of 1b, c with methyl/phenylisothiocyanate yielded 11c and 12b, c respectively.
Voltammetrische Untersuchungen an Opiumalkaloiden
Authors: Surmann Peter
Published: October 2006

Die Untersuchungen zeigen die Möglichkeit, Opiumalkaloide an einer glassy carbon Elektrode voltammetrisch zu oxidieren. Von allen getesteten Puffern und Leitelektrolyten erweist sich ein Borat‐Puffer als am besten geeignet, da hierin die Halbstufenpotentiale recht günstig liegen und ein differenzierender Effekt bezüglich o‐Diphenolen resultiert. Die quantitative Bestimmung der untersuchten Substanzen ist über ein graphisches Verfahren möglich.
Ungesättigte Oxime, 22. Mitt. 2‐Alkoximino‐4‐phenylbutene
Authors: Unterhalt Bernard , Koehler Hildegard
Published: October 2006

4‐Phenyl‐3‐buten‐2‐on‐oxim (1) wird methyliert und benzyliert. Die isomeren Ether 3,4 und 5 lassen sich durch DC trennen und werden NMR‐spektroskopisch untersucht.
Isomere des Benzomorphans. Synthese hydroxylierter Octahydrobenzo(f)isochinoline
Authors: Reimann Eberhard
Published: October 2006

Die Titel‐Verbindungen 1 werden aus den Tetrahydropyridinderivaten 8 durch intramolekulare Cyclisierung synthetisiert. Die Vorstufen 8 sind ihrerseits über die Reaktionsfolge 3→8 leicht zugänglich.
Die Bestimmung von Kreatinin im Serum mit einem neuentwickelten enzymatischen Farbtest
Authors: Kovar Karl‐Artur , Schmid Michael
Published: October 2006

Die Methode beruht auf der Kombination einer aufgrund des Reaktionsmechanismus verbesserten Jaffé‐Farbreaktion mit dem Kreatininabbau durch Creatinin‐Amidohydrolase. Die Berechnung der Kreatininkonzentration ergibt sich aus der Extinktionsdifferenz eines Ansatzes mit (Probenleerwert) und ohne Enzyme (Probe). Die Spezifität und die hohe Zuverlässigkeit der Methode wird dargelegt und ein Vergleich zu anderen Methoden gezogen.
Entzündungshemmende Wirkstoffe, 4. Mitt. 1‐Aroyl‐ und 1‐Aralkylbenzotriazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Stratmann Jörg
Published: October 2006

Aus der Acylierung von Benzotriazol (1a), 5,6‐Dichlorbenzotriazol (1b) und 5,6‐Dimethylbenzotriazol (1c) mit den Carbonsäurechloriden 2a und 2c‐e resultieren die 1‐Aroylbenzotriazole 3a und 3c‐f. Die Durchführbarkeit analoger Aralkylierungen geht aus der zu 1‐(4‐Chlorbenzyl)benzotriazol (3b) führenden Umsetzung von 1a mit 4‐Chlorbenzylchlorid (2b) hervor. Besonders 3c besitzt einen auffallenden entzündungshemmenden Effekt.
Thiophen als Strukturelement physiologisch aktiver Substanzen, 2. Mitt. Die Synthese von basisch substituierten 3H‐Thieno[2,3‐d]‐imidazolen
Authors: Binder Dieter , Noe Christian R. , Hillebrand Friedrich
Published: October 2006

Die Synthese substituierter 3H‐Thieno[2,3‐d]imidazole 14,15 durch Curtius‐Abbau von Acylalkyl‐aminothiophencarbonsäureaziden 11 wird beschrieben.
Etherderivate des 3‐Amino‐1,2‐propandiols, 2. Mitt. Synthese und Pharmakologische Untersuchung von N‐substituierten Derivaten des 1‐Cycloalkyloxy‐3‐amino‐2‐propanols
Authors: Dantschev Damjan , Georgiev Atanas , Tschalina Elena , Dobreva‐Usunova Dobrinka , Staneva Duschka
Published: October 2006

Es wurden die N‐substituierten Derivate des 1‐Cycloalkyloxy‐3‐amino‐2‐propanols 2a‐j durch Reaktion der 1‐Cycloalkyloxy‐2,3‐epoxypropane 1a und 1b mit primären Aminen synthetisiert. Die Hydrogenmaleate der neuen Verbindungen wurden pharmakologisch getestet. Es wurde eine hypotensive und eine β‐adrenoblockierende Wirkung festgestellt.
Synthese und pharmakologische Untersuchung von Etherderivaten des 3‐Amino‐1,2‐propandiols, 1. Mitt
Authors: Georgiev Athanas , Tschalina Elena , Petkov Wesselin , Manolov Petar
Published: October 2006

Es wurden die Derivate 1–15 von 1‐Cyclopentyloxy‐, 1‐Cyclohexyloxy‐ und 1‐Benzyloxy‐2‐hydroxy‐3‐aminopropanen durch Reaktion von 1‐substituierten 2,3‐Epoxypropanen mit primären Aminen synthetisiert. Die Epoxypropane wurden durch Kondensation der entsprechenden Alkohole mit Epichlorhydrin dargestellt. Die pharmakologische Prüfung der Hydrogenmaleate und Hydrogenfumarate der neuen Verbindungen ergab eine mäßige β‐adrenerge blockierende Wirkung. Bei einer der Verbindungen wurde eine bedeutende antiarrhythmische Aktivität nachgewiesen.
Entzündungshemmende Wirkstoffe, 5. Mitt. Kernmonosubstituierte Benzotriazole
Authors: Kreutzberger Alfred , Stratmann Jörg
Published: October 2006

Abweichend von der Methodik der Acylierung von Benzotriazolen wurden zwecks Festlegung der Haftstelle eines einzelnen Substituenten im carbocyclischen Teil dieses Ringsystems die 1‐acylierten 5‐Methoxybenzotriazole 5a und 5b durch cyclisierende Diazotierung der korrespondierenden, aus den Nitroverbindungen 3 durch Reduktion hervorgegangenen acylierten o‐Phenylendiamine 4 dargestellt.
Neue Substanzen aus ätherischen Ölen verschiedener Artemisia‐Species, 4. Mitt. Hydroxy‐Davanon, ein furanoider Sesquiterpenalkohol
Authors: Jork Hellmut , Nachtrab Manfred
Published: October 2006

Aus dem durch Wasserdampfdestillation bzw. Extraktion gewonnenen ätherischen Krautöl von Artemisia maritima L. ssp. maritima wurde ein C15‐Alkohol isoliert, der bisher noch nicht genuin nachgewiesen werden konnte. Die Strukturaufklärung ergab, daß es sich um das 2,6,10‐Trimethyl‐7,10‐oxido‐dodeca‐3,11‐dien‐2ol‐5on handelte, das im Anschluß an weitere Sesquiterpen‐Derivate der genannten Species als Hydroxy‐Davanon bezeichnet wird.