Patent ES-2847897-T3 (ES)
Title: Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia
Inventor: CHESSARI GIANNI
IPC: A61P35/00
Filed: 2013-10-18
Granted: 2021-08-04
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos del mismo; donde X es CH e Y es CR9, o uno de X e Y es CR9 y el otro es nitrógeno, o X e Y son nitrógeno; V se selecciona de entre NR3, CR4aR4b y O; W está ausente o se selecciona de entre CR6R7, CH2-CH2, O-CH2, CH2-O, C=O, SO2, O, NR8, CH2-NR8 y NR8- CH2; cuando W está ausente y V es CR4aR4b entonces los enlaces discontinuos pueden unirse para formar un enlace sencillo o doble (en el último caso, R2a y R4a están ausentes); de lo contrario, los enlaces discontinuos representan ambos un enlace sencillo; cuando W es CH2-CH2, O-CH2, CH2-O, C=O, SO2, NR8, CH2-NR8 o NR8-CH2 entonces R1a, R1b, R2a, R2b, R4a y R4b se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, carboxilo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, metoximetilo y nitrilo, o R2a y R2b, o R4a y R4b pueden representar juntos =O, o R1a y R1b, o R2a y R2b, o R4a y R4b pueden unirse entre sí para formar ciclopropilo u oxetanilo, o R1a o R1b y R4a o R4b, o R1a o R1b y R2a o R2b, o R2a o R2b y R4a o R4b pueden unirse entre sí para formar un grupo alquilo puenteado C1-4; cuando W es CR6R7 u O entonces R1a, R1b, R2a, R2b, R4a y R4b se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, carboxilo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, metoximetilo y nitrilo, o R2a y R2b, o R4a y R4b pueden representar juntos =O, o R1a y R1b, R2a y R2b, o R4a y R4b pueden unirse entre sí para formar ciclopropilo u oxetanilo, o R1a o R1b y R4a o R4b, o R1a o R1b y R2a o R2b, o R2a o R2b y R4a o R4b pueden unirse entre sí para formar un grupo alquilo puenteado C1-4, con la condición de que cuando X e Y sean ambos distintos de nitrógeno - R1a, R1b, R2a, R2b, R4a y R4b no sean todos hidrógeno, excepto cuando W sea CR6R7, V sea CR4aR4b, X sea CH, Y sea nitrógeno y R5 sea distinto de 2,4-difluorobencilo; cuando W está ausente entonces R1a, R1b, R2a, R2b, R4a y R4b se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, carboxilo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, metoximetilo y nitrilo, o R2a y R2b, o R4a y R4b pueden representar juntos =O, o R1a y R1b, o R2a y R2b, o R4a y R4b pueden unirse entre sí para formar ciclopropilo u oxetanilo, o R1a o R1b y R4a o R4b, o R1a o R1b y R2a o R2b, o R2a o R2b y R4a o R4b pueden unirse entre sí para formar un grupo alquilo puenteado C1-4, o R2a/2b y R4a/4b pueden unirse entre sí para formar un grupo fenilo o piridinilo condensado que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R10, con la condición de que - R1a, R1b, R2a, R2b, R4a y R4b no sean todos hidrógeno, - cuando V sea O y X e Y sean ambos distintos de nitrógeno, entonces R1a, R1b, R2a y R2b no sean todos hidrógeno; R5 se selecciona de entre: bencilo opcionalmente sustituido en el grupo fenilo por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre flúor y nitrilo, y opcionalmente sustituido en el metileno por hidroxilo; y alquilo C2-4 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre flúor e hidroxilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, hidroxilo y flúor; R3 y R8 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2-NH(alquilo C1- 4), -SO2-N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-NH-SO2-alquilo C1-4, -C(=O)-NH-SO2-fenilo, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, pirimidinilo, - C(=O)-fenilo, -C(=O)-cicloalquilo C3-6 y -C(=O)-alquilo C1-4, donde los grupos alquilo o cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes R10; R9 se selecciona de entre hidrógeno y nitrilo; y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, carboxilo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, metoximetilo y nitrilo.