Patent AR-077908-A1 (AR)
Title: Compuestos de oxadiazol como moduladores de s1p
Inventor: FIXX-STENZEL SHANNON R
Filed: 2010-08-23
Abstract: Compuestos de oxadiazol, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y uso de dichos compuestos o de dichas composiciones como agonistas o antagonistas de los receptores unidos a la proteína G de la familia S1P, para tratar enfermedades asociadas con la modulacion de la actividad de los receptores de la S1P, particularmente al proveer un efecto de inmunosupresion beneficioso. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) sales aceptables farmacéuticamente, metabolitos biologicamente activos, solvatos, hidratos, prodrogas, racematos, enantiomeros o estereoisomeros del mismo, donde L es una union o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido; R1 es -C(O)-NH-fenilo, -NH-C(O)-furanilo, -NH-S(O)2-fenilo opcionalmente sustituido, -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, -S-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -(CH2)alquilo C3, tetrahidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, furanilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidroisoindolilo opcionalmente sustituido, isoindolinilo opcionalmente sustituido, imidazolilo opcionalmente sustituido, 5,6-dihidro imidazo[1,2-a]pirazinilo opcionalmente sustituido, imidazo[1,2-a]pirazinilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, isoxazolilo opcionalmente sustituido, morfolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -O-CH2-fenilo opcionalmente sustituido, -O-fenilo opcionalmente sustituido, -O-fenilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, pirazolilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo opcionalmente sustituido, quinolinilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidroquinolinilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidroisoquinolinilo opcionalmente sustituido, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazinilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirrolo[2,3-b]piridinilo opcionalmente sustituido, quinolinilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido o tienilo opcionalmente sustituido; R2 es Br, Cl, CF3, CN, o -O-alquilo C1-2; R3 es alquilo C3-8 opcionalmente sustituido, alquilo C2-6deuterado, alquenilo C4-5, alquinilo C4-5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, alquilo C2-3 opcionalmente sustituido-O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-imidazolilo, alquilo C1-3opcionalmente sustituido-morfolinilo, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-fenilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-piperazinilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-pirrolidinilo, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-piperidinilo, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-tienilo, tetrahidrofuranilo o tiazolilo opcionalmente sustituido; y R6 es H; con las siguientes condiciones R1 no está sustituido con ciclohexilo opcionalmente sustituido, -C(O)ciclohexilo o -NH-ciclohexilo; cuando L es alquilo C1-3, R1 no es isoxazolilo opcionalmente sustituido; cuando R3 es (C1)alquilo opcionalmente sustituido, L-R1 no es ciclohexilo o -CH2-ciclohexilo; y con la condicion de que el compuesto no sea un compuesto de formula (2) o (3).