Patent AR-036045-A1 (AR)
Title: Amidas de acidos antranilicos con cadena lateral de heteroarilsulfonilo, su empleo para la preparacion de un medicamento, asi como composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: A61K31/4402
Filed: 2002-06-10
Abstract: Amidas de ácidos antranílicos con cadena lateral de heteroarilsulfonilo, de la fórmula (1) en donde, R1 significa fórmulas (2), (3), (4) o (5); A es -CnH2n-; n = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; D es un enlace u -O-; E es -CmH2m-; m = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R8 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o CpH2p-R14; p = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R14 es fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R9 es hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R10 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, ó 4 átomos de C, fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R11 es cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indolilo, indazolilo, quinolilo, isoquinolilo, ftalazinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo o cinolinilo, estando fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indolilo, indazolilo, quinolilo, isoquinolilo, ftalazinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo o cinolinilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R12 es alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alquinilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R13 es CpH2p-R14; p = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R15 es cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C; R2 es hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R3 es heteroarilo, estando heteroarilo no sustituido o estando sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R4, R5, R6 y R7, son, independientemente uno de otro, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; así como sus sales farmacéuticamente aceptables; su empleo para la preparación de un medicamento, así como composiciones farmacéuticas que las contienen, que actúan sobre el canal de potasio Kv1.5 e inhiben en la aurícula humana una corriente de potasio denominada ''rectificador retardado de activación ultra-rápida''. Por lo tanto, los compuestos son muy particularmente adecuados como nuevos principios activos antiarrítmicos, en particular para el tratamiento y la profilaxia de arritmias auriculares, por ejemplo la fibrilación auricular (fibrilación atrial, FA), o la tremulación auricular (tremulación atrial).