Patent AR-061993-A1 (AR)
Title: Bencilaminas, un proceso para su produccion y su uso como agentes anti-inflamatorios
Inventor: MARKUS DR BERGER
IPC: C07D237/20
Filed: 2007-07-13
Abstract: Procesos para su producción y su uso como agentes anti-inflamatorios. Reivindicación 1: Estereoisómeros caracterizados porque responden a la fórmula general (1) en donde R¹ y R² en forma independiente entre sí, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio C₁₋₁₀, un grupo perfluoroalquilo C₁₋₅, un grupo ciano, un grupo nitro, o R¹ y R² juntos significan un grupo que se selecciona entre los grupos -O-(CH₂)ₚ-O-, -O-(CH₂)ₚ-CH₂-, -O-CH=CH-, -(CH₂)ₚ₊₂-, -NH-(CH₂)ₚ₊₁, N(alquil C₁₋₃)-(CH₂)ₚ₊₁, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 ó 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales se unen a los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, o NR⁷R⁸, en donde R⁷ y R⁸, en forma independiente entre sí, significan hidrógeno, alquilo C₁₋₅ o (CO)-alquilo C₁₋₅; R³ significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₁₀, un grupo alquiltio C₁₋₁₀, o un grupo perfluoroalquilo C₁₋₅; R⁴ significa un sistema de anillos monocíclico, o bicíclico, aromático, parcialmente aromático, o no aromático, el cual opcionalmente contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre y opcionalmente se sustituye en una o más posiciones con un radical que se selecciona entre el grupo carbonilo, halógeno, hidroxi, o alquilo C₁₋₅, el cual opcionalmente se puede sustituir con 1-3 grupos alcoxi C₁₋₅ y/o 1-3 grupos COOR⁶, alcoxi C₁₋₅, alquiltio C₁₋₅, perfluoroalquilo C₁₋₅, ciano, nitro, o dos sustituyentes juntos forman un grupo que se selecciona entre los grupos -O-(CH₂)ₚ-O-, -O-(CH₂)ₚ-CH₂-, -O-CH=CH-, -(CH₂)ₚ₊₂-, -NH-(CH₂)ₚ₊₁, -N(alquil C₁₋₃)-(CH₂)ₚ₊₁-, y -NH-N=CH-, en el cual p = 1 ó 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales se unen a los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, NR⁷R⁸, en donde R⁷ y R⁸, en forma independiente entre si, pueden ser hidrógeno, alquilo C₁₋₅ o (CO)-alquil C₁₋₅(CO)NR¹¹R¹², en donde R¹¹ y R¹² en forma independiente entre sí, significan hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₅, o un grupo alquileno C₁₋₅-O-(CO)-alquilo C₁₋₅; R⁵ significa un grupo alquilo C₁₋₃ parcial o completamente fluorado; R⁶ significa un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₁₀, el cual puede estar opcionalmente parcial o totalmente halogenado, alquenilo C₂₋₁₀, alquinilo C₂₋₁₀, alquil C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₇, alquenil C₂₋₈-cicloalquilo C₃₋₇, alquil C₁₋₈heterociclilo, alquenil C₂₋₈heterociclilo, -R⁹, alquil C₁₋₈-R⁹, alquenil C₂₋₈-R⁹, alquinil C₂₋₈-R⁹, -CH₂-S-alquilo C₁₋₁₀, -CH₂-S-R⁹, -CH₂-SO₂-R⁹, -(CH₂)ₙ-R⁹, -CH₂-SO₂-alquilo C₁₋₁₀, -(CH₂)ₙ-CN, -(CH₂)ₙ-Hal, en donde Hal significa F, Cl, o I, -CH₂-O-alquilo C₁₋₁₀, -(CH₂)ₙ-NR⁷R⁸ en donde R⁷, R⁸ tienen el significado indicado precedentemente, -CH₂-O-R⁹, con la excepción de -CH₂-CH(CH₃)₂, -CH=C(CH₃)₂ o -CH₂-C(CH₃)=CH₂ en donde R⁹ significa un arilo el cual se puede sustituir opcionalmente con 1-3 grupo alquilo, hidroxi, halógeno, ciano o alcoxi C₁₋₅ o un grupo heteroarilo en donde el grupo heteroarilo puede contener 1-3 heteroátomos el cual se puede sustituir opcionalmente con 1-3 grupos alquilo, hidroxi, halógeno, ciano o alcoxi C₁₋₅; n significa un entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5.