Patent AR-049419-A1 (AR)
Title: Hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con heterociclilo
Inventor: KAUTZ ULRICH
IPC: C07D221/12
Filed: 2005-03-02
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la cual: R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi C1-4 completamente o predominantemente sustituido con F; R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi C1-4 completamente o predominantemente sustituido con F; o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilendioxi C1-2; R3 es H o alquilo C1-4; R31 es H o alquilo C1-4; y en una primera realizacion (realizacion a) de acuerdo con la presente, R4 es -O-R41, en donde R41 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C2-4, alquil C1-7-carbonilo o alquilo C1-4 completamente o predominantemente sustituido por F, y R5 es H o alquilo C1-4; o, en una segunda realizacion (realizacion b) de acuerdo con la presente, R4 es H o alquilo C1-4 y R5 es -O-R51, en donde R51 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C2-4, alquil C1-7-carbonilo o alquilo C1-4 completamente o predominantemente sustituido con F; R6 es H, halogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R7 es Het1, Het2, Har1, Het3 o Har2, en donde Het1 está sustituido opcionalmente con R71 y es un radical de anillo heterocíclico completamente saturado, de 3 a 7 miembros, monocíclico, que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste de N, O y S, en donde R71 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 completamente o parcialmente sustituido con F; Het2 está opcionalmente sustituido con R72 y es un radical de anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 5 a 7 miembros, monocíclico, que comprende un átomo de N y opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste de N, O y S y a cuyo anillo están ligados uno o dos sustituyentes oxo, en donde R72 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 completamente o parcialmente sustituido con F; Har1 está opcionalmente sustituido con R73 y es un radical de anillo heterocíclico completamente insaturado, de 5 miembros, monocíclico, que comprende uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste de N, O y S, en donde R73 es alquilo C1- 4, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 completamente o parcialmente sustituido con F; Het3 está opcionalmente sustituido con R74 y es un radical de anillo heterocíclico parcialmente insaturado, de 5 o 6 miembros, monocíclico, que comprende un átomo de N y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, O y S, en donde R74 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 completamente o parcialmente sustituido con F; Har2 está opcionalmente sustituido con R75 y/o R76 y significa un radical de anillo heterocíclico completamente insaturado, de 6 miembros, monocíclico, que comprende uno a tres átomos de N, en donde R75 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, halogeno, hidroxilo, amino, mono- o dialquil C1-4- amino, o alquilo C1-4 completamente o parcialmente sustituido con F; R76 es alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, hidroxilo, amino o mono- o dialquil C1-4-amino, y las sales, los N-oxidos y las sales de los N-oxidos de estos compuestos.