Patent EP-2331520-A1 (EP)
Title: Dérivés de rosamine comme agents pour le traitement d'un cancer
Inventor: LEE HONG BOON
IPC: C07D413/04
Filed: 2009-07-02
Abstract: La présente invention porte sur une nouvelle classe de dérivés de rosamine, dans un mode de réalisation les composés sont des composés représentés par la structure (I) ou n'importe quel sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle formule : R 1  représente aryle, Het 1  ou alkyle en C 1-6 , ce dernier groupe étant facultativement substitué par aryle ou Het 2 ; R 2a  et R 2b  forment ensemble  n -alkylène en C 3-8 , lequel groupe alkylène est facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, alkyle en C 1-4 , C(O)OH et C(O)O-(alkyle en -C 1-4 ) et lequel groupe alkylène est facultativement interrompu par X 1 ; R 3a  et R 3b  forment ensemble alkylène en C 3-6/7 , lequel groupe alkylène est facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, alkyle en C 1-4 , C(O)OH et C(O)O-(alkyle en -C 1-4 ) et lequel groupe alkylène est facultativement interrompu par X 2 ; X 1  et X 2  représentent indépendamment O, S ou NR 4 ; R 4  représente, indépendamment à chaque apparition, H, C(O)OR 5 , C(O)R 6a , C(O)N(R 6b )R 6c  ou alkyle en C 1-6 , ce dernier groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, aryle et Het 3  ou étant substitué par un seul groupe C(O)OR 1a ; R 4a  représente H ou alkyle en C 1-4 ; R 5  représente aryle, Het 4  ou alkyle en C 1-6  facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, aryle et Het 5 ; R 5e  à R 6d  représentent indépendamment H ou R 5 ; chaque aryle représente indépendamment un groupe aromatique carbocyclique en C 6-10 , lequel groupe peut comprendre soit un soit deux noyaux et peut être substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, CN, alkyle en C 1-6  (ce dernier groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, OR 7 , phényle, naphtyle et Het 6 ) et OR 8 ; R 7  et R 8  représentent indépendamment H, alkyle en C 1-4  (facultativement substitué par un ou plusieurs groupes halogène ou par un seul phényle ou substituant C(O)OR 8a ), Het 7 , phényle ou naphtyle; R 8a  représente H ou alkyle en C 1-4 ; Het 1  à Het 7  représentent indépendamment des groupes hétérocycliques aromatiques de 5 à 10 chaînons, totalement saturés ou partiellement insaturés, contenant un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, l'azote et/ou le soufre, lesquels groupes hétérocycliques peuvent comprendre un ou deux noyaux et peuvent être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, CN, alkyle en C 1-6  (ce dernier groupe étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi l'halogène, OR 9  et phényle) et OR 10 ; R 9  et R 10  représentent indépendamment H, alkyle en C 1-4  ou phényle; sauf indication contraire, les groupes alkyles sont facultativement substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène; et A' représente un anion pharmaceutiquement acceptable. L'invention porte également sur des procédés de fabrication et d'utilisation des composés ainsi que sur des compositions pharmaceutiques.