Patent AR-030806-A1 (AR)
Title: Ligandos receptores de melanocortina
Inventor: EBETINO FRANK HALLOCK
IPC: A61K38/34
Filed: 2001-09-27
Abstract: Un compuesto análogo péptido cíclico ligando del receptor MC-4 y/o MC-3 que tiene una estructura segun la formula (1): en donde X se selecciona de H, fluoro, y otros tal como se describe en la memoria; R1 y R1' de H, alquilo y otros tal como se describe en la memoria; R2 de H, y otros tal como se describe en la memoria; Z1, Z2 y Z3 se selecciona de ûOC(R3)(R3a)-, y otros tal como se describe en la memoria; cada R3, R3a, R3b y R3c se selecciona de H, hidroxi, y otros tal como se describe en la memoria; R4 de H y alquilo; p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; R4 y R4' se selecciona de H, alquilo y otros tal como se describe en la memoria; R5 representa los cinco sustituyentes en el anillo de fenilo J, y se selecciona de H, hidroxi, y otros tal como se describe en la memoria; R12 y R12' se selecciona de H, hidroxi, y otros tal como se describe en la memoria; q es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R6 y R6' se selecciona de H, alquilo y otros tal como se describe en la memoria; Ar es un anillo de arilo o heteroarilo que se selecciona de fenilo, tiofeno y otros tal como se describe en la memoria; R7 representa los sustituyentes en el anillo Ar, donde cada R7 se selecciona de H, halo, y otros tal como se describe en la memoria; r es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; R8 y R8' se selecciona de H, alquilo y otros tal como se describe en la memoria ; B se selecciona de ûN(R14)C(=NR15), y otros tal como se describe en la memoria; R14, R15, R16, R17, R20 y R21 se seleccionan de H, alquilo y otros tal como se define en la memoria; s es o, 1, 2, 3, 4, o 5; y R9 y R9' se selecciona de H, alquilo y otros; R10 se selecciona de un anillo arilo bicíclico opcionalmente sustituido; D se selecciona de H, fluoro, y otros tal como se describe en la memoria; R11 se selecciona de hidroxi, alcoxi y otros; R18 de H, alquilo y otros tal como se describe en la memoria; donde R19 es alquilo y otros tal como se describe en la memoria; y en donde en caso de que por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 es diferente a ûC(O)NR3d)- o ûN(R3d)C(O)-, entonces X y D opcionalmente pueden estar enlazados entre si por vía una mitad enlazadora, L, que contiene todos los enlaces covalentes o enlaces covalentes y un enlace ionico para forma un análogo péptido cíclico; o un isomero optico, diastereomero o enantiomero de éstos; una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, éster biohidrolizable, amida o imida de éstos. Una composicion farmacéutica que comprende una cantidad segura y eficaz de un análogo péptido cíclico como compuesto anteriormente descrito y un excipiente farmacéuticamente aceptable. Dicha composicion farmacéutica es util para el tratamiento de un trastorno que se selecciona del grupo que consiste de resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus Tipo 2, enfermedad de la arteria coronaria, presion sanguínea elevada, hipertension, dislipidemia, cáncer, irregularidades menstruales, hirsutismo, infertilidad, enfermedad de la vesícula biliar, enfermedad pulmonar restrictiva, apnea del sueno, gota, osteoartritis, y enfermedad tromboembolica, en un sujeto animal, preferentemente la enfermedad es un trastorno del peso corporal que se selecciona del grupo que consiste de obesidad, anorexia y caquexia.