Patent ES-2355693-T3 (ES)
Title: DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL mGluR2.
Inventor: GATTI MCARTHUR SILVIA
IPC: A61K31/4427
Filed: 2008-03-25
Granted: 2011-03-30
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el queuno de entre X o Y es N y el otro es CH, o ambos X e Y son N; Q es S, O, -CH=N- o -N=CH-; A es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes están seleccionados de entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 y el arilo está opcionalmente sustituido por halo o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno, azufre o un grupo SO2, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en: hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxi y heteroariloxi de 5 o 6 miembros, NHSO2-alquilo C1-6, NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son independientemente H, alquilo C1-6, -(CO)O-alquilo C1-6, o Rh y Ri junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, R1 es H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; o es NRjRk en el que Rj y Rk se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que posee de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente(s) seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que posee de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm son independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o Rl y Rm pueden formar, junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que comprende de 5 a 12 átomos en el anillo que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, con la condición de que se excluye la bis(oligopiridinil)piracina de fórmula (i) **(Ver fórmula)**