Patent AR-030064-A1 (AR)
Title: Metodos para inhibir los efectos uterotroficos de los agentes estrogenicos
IPC: A61K45/06
Filed: 2001-06-28
Abstract: Uso de un compuesto terapéutico seleccionado del grupo que consiste en tamoxifeno, drolixifeno, raloxifeno, idoxifeno, centrocroman, levor, meloxifeno, TAT-59, GW 5838, o LY-353381, comprendiendo dicho método administrar a un mamífero que lo necesita una cantidad farmacéuticamente eficaz de un compuesto de las formulas (1) o (2), en la cual R1 está seleccionado entre H, OH ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, benciloxi, benciloxi o halogeno; o éteres C1-4 halogenados, incluyendo éter trifluormetílico y éter triclorometílico; R2, R3, R5 y R6 están independientemente seleccionados entre H, OH o ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, halogenos o éteres C1-4 halogenados, ciano, alquilo C1-6, o trifluormetilo, con la condicion de cuando R1 es H, R2 no es OH; R4 está seleccionado entre H, OH o los ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, halogenos, o éteres halogenados C1-4, benciloxi, ciano, alquilo C1-6, o trifluormetilo; X está seleccionado entre H, alquilo C1-6, ciano, nitro, trifluormetilo, halogeno; n es 1, 2 o 3; Y está seleccionado entre: a) la porcion: -NR7R8 en la cual R7 y R8 están independientemente seleccionados del grupo de H, alquilo C1-6, o fenilo opcionalmente sustituido con CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, -OH, -CF3, o -OCF3; b) un heterociclo de cinco miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -N=, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, C1-4alquilamino, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; c) un heterociclo de seis miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4), -N=, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-48, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2- alquilamino C1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; d) un heterociclo de siete miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4), -N=, y -S(O)m, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi, (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, alquilaminoC1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; o e) un heterociclo bicícliclo que contiene desde 6-12 átomos de carbono ya sea puenteado o fusionado y que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, alquilamino C1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, - NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; o sus sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, para la manufactura de un medicamento para minimizar en un mamífero el efecto uterotrofico.