Patent ES-2333415-T3 (ES)
Title: Antagonistas de la mch basados en piperidina para el tratamiento de la obesidad y de trastornos del snc.
Inventor: BURNETT DUANE A
IPC: A61K31/453
Filed: 2002-11-25
Granted: 2010-02-22
Abstract: Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Ar1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5 o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** o cuando Ar1 es un arilo sustituido con (R7)p, donde R7 y el anillo fenilo al cual se muestra unido en la Fórmula 1 pueden estar unidos por Y como se muestra en ** ver fórmula** R1 es H, alquilo, arilo, aralquilo, ariloxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heteroarilo, (estirenil)metilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo, en los cuales cada uno de dichos alquilo, aralquilo, ariloxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más fragmentos R7 que pueden ser iguales o diferentes, -S(O2)NR8R9, S(O2)R5, C(O)OR8, C(O)R5, C(O)NR8R9, arilo sustituido con (R7)p, o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y, cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, OH, alcoxi, CN, halógeno, heteroarilo, OC(O)OH, ariloxi, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2) NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, SR5, S(O2)R5 y C(O)R5, o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** cada uno de R2, R3, R8 y R9 puede ser igual o diferente y cada uno es independientemente H o alquilo; o R2 y R3 juntos son alquileno y con el carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros; R4 es H, alquilo, aralquilo, R5C(O), R5S(O2) o ** ver fórmula** R5 es alquilo o arilo; R6 es alquilo, aralquilo o aralquilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es mas que 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, -S(O2)NR8R9, C (O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5, R10 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5, C(O)R5 y heterocicloalquilo o R10 es un alquileno o heteroalquileno en donde dicho alquileno o heteroalquileno está unido al N de NR10 para formar un anillo heterocíclilo seleccionado del grupo que consiste en: ** ver fórmulas** X es N(R4), O, S, S!O, S(O2), C(O) o CH2; Y es O, CH2, C(O), N(H), N(R6) o S; k es 0, 1 ó 2; m es o, 1 ó 2; n es 0 ó 2; y en los cuales cada uno de dichos alquilo, alquileno, heteroalquileno, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, ariloxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más fragmentos R7 que pueden ser iguales o diferentes.