Patent AR-070744-A1 (AR)
Title: Agonistas de los receptores muscarinicos, composiciones, metodos de tratamiento en que se emplean y sus procesos de preparacion -176
Filed: 2009-03-03
Abstract: Usos para tratar el dolor, enfermedad de Alzheimer, esquizofrenia, etc. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es -CR6R7-, -NR8-, -O- o -S-; cada R1 es, independientemente, hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-3, heteroarilo C3-9, heteroarilo C3-9-alquilo C1-3, SRe, -ORf, -O(CH2)rORf, -C(=O)Re, -C(=O)ORf, -C(=O)NRgRh, -SO2Re, -SO2NRgRh, NRgRh o -(CH2)rNRgRh; R2 se selecciona entre -C(=O)ORa y -C(=O)NRcRd; R3 es alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; cada R4 es, independientemente, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo-alquilo C1-6-, -CH2-OR -o -C(O)NR2; o dos cualesquiera de los R4 se unen para formar un puente alquileno C1-4 y los otros R4, si los hubiera, son, cada uno, independientemente, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo-alquilo C1-6-, -CH2-OR o -C(=O)NR2; cada R5 es, independientemente, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo-alquilo C1-6-, -CH2-OR- o -C(=O)NR2; R6, R7 y R8 son, cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o haloalquilo C1-6; cada R9, R10 y R11 es, independientemente, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C2-5, heteroarilo C3-5, halogeno, ciano, nitro, -SRw, -ORx, -O(CH2)r-ORx, Rx, -C(=O)-Rw, -C(=O)ORx, C(=O)NRyRz, -SO2Rw, SO2NRyRz, NRyRz o -(CH2)rNRyRz; Ra se selecciona entre alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-3, heteroarilo C3-9 y heteroarilo C3-9-alquilo C1-3; donde dichos alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y haloalquilo C1-7 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R9 seleccionados independientemente; donde dichos cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo C3-7 y heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-3 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos R10 seleccionados independientemente; y donde dichos arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-3, heteroarilo C3-9 y heteroarilo C3-9-alquilo C1-3 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos R11 seleccionados independientemente; Rc y Rd son, cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-3, heteroarilo C3-9 o heteroarilo C3-9-alquilo C1-3; donde dichos alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y haloalquilo C1-7 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R9 seleccionados independientemente; donde dichos cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo C3-7 y heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-3 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos R10 seleccionados independientemente; y donde dichos arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-3, heteroarilo C3-9 y heteroarilo C3-9-alquilo C1-3 están, cada uno, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos R11 seleccionados independientemente; cada Re, Rf, Rg, Rh, Rw, Rx, Ry, Rz y R es, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o haloalquilo C1-6; r es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; y p es un numero entero entre 0 y 6; con la condicion de que dicho compuesto no sea 3-metil-3-(4-(2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)piperidin-1-iI)pirrolidina-1-carboxilato de etilo.