Patent AR-045082-A1 (AR)
Title: Compuestos de aminobenzofenona y su uso en tratamientos terapeuticos
IPC: C07C237/30
Filed: 2004-07-22
Abstract: La presente conforme a la fórmula (1), cuyos dichos compuestos, son útiles, por ejemplo, en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y oftálmicas, o de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), donde: R1 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluormetilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-4, ciano, -CONH2 o nitro; R2 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-4, ciano, -CONH2, fenilo o nitro; R3 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, CONH2, nitro, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alcoxicarbonilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno, R8 o Y1R8; Y1 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -C(O)O-, -NRaC(O)O-, -S(O)2NRa-, -NRaS(O)2-; Ra y Rb son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-8, heterociclilo o arilo; R8 es hidrógeno, alquilo(C1-10)-heterociclilo, alquilo(C1-10)-carbociclilo(C3-12), alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo, cada uno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o deferentes representados por R7; R7 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-4, trialquilamonio C1-9 unido a un anión, ciano, azido, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHR' o -CONRR', en donde R y R' son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo C1-3; uno de R5 y R6 es Y2R9, alquilo(C1-6)-Y2R9, alquenilo(C1-6)-Y2R9, alquilo(C1-10)-heterociclilo, alquilo(C1-10)-carbociclilo(C3-12), alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C3-12, cada uno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes representados por R7; y el otro es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-4, ciano, -CONH2 o nitro; con la condición de que cuando R5 o R6 es fenilo, alquilo C1-5 o alquenilo C2-3, está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes representados por R7 (excepto flúor cuando R5 o R6 es metilo); Y2, es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O- o -NRaS(O)2-; R9 es alquilo(C1-10)-heterociclilo), alquilo(C1-10)-carbociclilo(C3-12), alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12, heterociclilo, cada uno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes representados por R7, con la condición de que cuando Y2 es -O-, NRa-, o -S-, y R9 es alquilo C1-6, está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes representados por R7; o cuando uno de R5 o R6 es el grupo -C(O)NRaR9, Ra y R9 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico que opcionalmente comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, S y N, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes representados por R7; o una sal o éster farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto.