Patent AR-115646-A1 (AR)
Title: Inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas
Inventor: TYHONAS JOHN
IPC: C07K14/00
Filed: 2019-06-28
Abstract: Inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas (CDK), composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y métodos para su utilización en el tratamiento de enfermedades. Reivindicación 1: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, que tiene la estructura de la fórmula (1) donde, E se selecciona entre un enlace, -SO₂-, -C(O)-, -CH₂-, -CH(R⁴)-, o -C(R⁴)₂-; G se selecciona entre los grupos que tienen la estructura del grupo de fórmulas (2) donde, L es O, NH, N(C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido), o -NH-CH₂-* donde el * denota el punto de unión al anillo fenilo; t es 0, 1, ó 2; u es 1, ó 2; p es 0, 1, ó 2; r es 0, 1, ó 2; R¹ se selecciona entre hidrógeno, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; R² se selecciona entre hidrógeno, o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido, R³ se selecciona entre hidrógeno, -CN, o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido; cada R⁴ se selecciona de manera independiente entre C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ puede ser C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; cada R¹¹ es, de manera independiente hidrógeno, halógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, -OH, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido, o dos grupos R¹¹ sobre el mismo átomo de carbono forman un oxo; R¹² es hidrógeno o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido; q es 0, 1, 2, ó 3; n es 0, 1, 2, ó 3; m es 0, 1, 2, ó 3; cada X es, de manera independiente halógeno, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido, aminoalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo que se selecciona entre los restos del grupo de fórmulas (3) donde, R¹⁵ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, fluoroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-O-opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaralquiloxi opcionalmente sustituido, -OR²², -N(R²²)₂, -SO₂R²¹, -N(R²²)SO₂R²¹, -SO₂N(R²²)₂, -N(R²²)SO₂N(R²²)₂, -CON(R²²)₂, -N(R²²)CO₂R²¹, -N(R²²)CON(R²²)₂, -N(R²²)COR²¹, -OC(O)N(R²²)₂, -OSO₂N(R²²)₂, o -N(R²²)SO₃R²¹; R¹⁶ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, fluoroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-O-opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaralquiloxi opcionalmente sustituido, -OR²², -N(R²²)₂, -SO₂R²¹, -N(R²²)SO₂R²¹, -SO₂N(R²²)₂, -N(R²²)SO₂N(R²²)₂, -CON(R²²)₂, -N(R²²)CO₂R²¹, -N(R²²)CON(R²²)₂, -N(R²²)COR²¹, -OC(O)N(R²²)₂, -OSO₂N(R²²)₂, o -N(R²²)SO₃R²¹; R¹⁷ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, fluoroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-O-opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaralquiloxi opcionalmente sustituido, -OR²², -N(R²²)₂, -SO₂R²¹, -N(R²²)SO₂R²¹, -SO₂N(R²²)₂, -N(R²²)SO₂N(R²²)₂, -CON(R²²)₂, -N(R²²)CO₂R²¹, -N(R²²)CON(R²²)₂, -N(R²²)COR²¹, -OC(O)N(R²²)₂, -OSO₂N(R²²)₂, o -N(R²²)SO₃R²¹; R¹⁸ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, fluoroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil-O-opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaralquiloxi opcionalmente sustituido, -OR²², -N(R²²)₂, -SO₂R²¹, -N(R²²)SO₂R²¹, -SO₂N(R²²)₂, -N(R²²)SO₂N(R²²)₂, -CON(R²²)₂, -N(R²²)CO₂R²¹, -N(R²²)CON(R²²)₂, -N(R²²)COR²¹, -OC(O)N(R²²)₂, -OSO₂N(R²²)₂, o -N(R²²)SO₃R²¹; cada R²¹ se selecciona de manera independiente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo; y cada R²² se selecciona de manera independiente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo.