Patent AR-079846-A1 (AR)
Title: Agentes terapeuticos derivados de bisfenol que contienen un grupo aquiral y su uso en el tratamiento del cancer
Filed: 2011-01-06
Abstract: También se proporcionan usos de dichos compuestos para el tratamiento de diversas indicaciones, que incluyen cáncer de prostata, así como métodos de tratamiento que involucran dichos compuestos. Reivindicacion 1: El uso de un compuesto que tiene la estructura de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde: X es CH2, CHR1, o CR1R2; cada uno de R1 y R2 es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, o R1 y R2 juntos forman un alquilo C3-10 cíclico sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, en donde el sustituyente opcional se selecciona del grupo que consiste en oxo, OJö', COOH, R3, OH, OR3, F, CI, Br, I, NH2, NHR3, NR32, CN, SH, SR3, SOR3, SO3H, SO3R3, SO2R3, OSO3R3, OR6, CO2R3, CONH2, CONHR3, CONHR6, CONR32, NHR6, OPO3H3, CONR3R6, NR3R6, y NO2; cada R3 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R6 es independientemente acilo C1-10; al menos un Z de un anillo aromático es independientemente C-Q, al menos un Z del otro anillo aromático es independientemente C-T, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, COG1, CNH2, CNHG1, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1, o CSO2G1, y cada Z restante es independientemente C-T, N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, COG1, CNH2, CNHG1, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1, o CSO2G1; Q es como en resto de formula (2); J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, NG1, SO, SO2, o NR; M es H, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCI3, CH2Br, CHBr2, CBr3, o C:::CH; L es H o A-D; A es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; D es H, G1, R, o como los restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada uno de q, r y t es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; n es 0,1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; T es un resto de formula (4); J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, NG1, SO, SO2, o NR; M2 es H, CH3, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCI3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OH, CH2OJö, G1, CH2OG1, CH2OR, CH2OG1OG1', G1OG1', G1OG1'OG1ö, CH2SG1, CH2NH2, CH2NHG1, CH2NG12, o C:::CH; L2 es H o A2-D2; A2 es O, S, SO, SO2, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; D2 es H G1, R, restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada uno de u, y, j es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; cada uno de Jö y Jö' es independientemente un resto seleccionado de la TABLA 1; cada G1, G1' y G1ö es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, o cíclico aromático o cíclico no aromático, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, en donde el sustituyente opcional se selecciona del grupo que consiste en oxo, OJö', COOH, R4, OH, OR4, F, CI, Br, I, NH2, NHR4, NR42, CN, SH, SR4, SO3H, SO3R4, SO2R4, OSO3R4, OR5, CO2R4, CONH2, CONHR4, CONHR5, CONR42, NHR5, OPO3H3, CONR4R5, NR4R5, y NO2; cada R4 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R5 es independientemente acilo C1-10; R es acilo C1-10; y en donde uno o varios de los grupos OH está opcionalmente sustituido para reemplazar el H con un resto seleccionado de la TABLA 1, para preparar un medicamento para modular la actividad del receptor de androgenos (AR), con la condicion de que: i) cuando un Z en la posicion para respecto de X en el anillo aromático es C-Q; n es 1; J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1; Les A-D; A esO, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; y D es H o un resto seleccionado de la TABLA 1, entonces el Z en la posicion para respecto de X en el otro anillo aromático es N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CNH2, COSO3H, COPO3H2, C-T, en donde cuando m es 1 y J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L2 es H o A2-D2, en donde A2 es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1, y D2 es G1, R, un resto de formula (3), o C-Q, en donde cuando n es 1 y J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L es H o A-D, en donde A es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1, y D es G1, R, un resto de formula (3); ii) cuando un Z en la posicion para respecto de X en el anillo aromático es CG1, COG1, CNHG1, CNG12, CSG1, CSOG1, o CSO2G1, entonces el Z en la posicion para respecto de X en el otro anillo aromático es N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CNH2, COSO3H, COPO3H2, C-T, en donde cuando m es 1 y J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L2 es H o A2-D2, en donde A2 es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; y D2 es G1, R, un resto de formula (3), o C-Q, en donde cuando n es 1 y J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L es H o A-D, en donde A es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1, y D es G1, R, un resto de formula; y iii) cuando un Z en la posicion para respecto de X en el anillo aromático es C-T; m es 1; J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1; L2 es A2-D2; A2 es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; y D2 es H o un resto seleccionado de la TABLA 1, entonces el Z en la posicion para respecto de X en el otro anillo aromático es N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CNH2, COSO3H, COPO3H2, C-Q, en donde cuando n es 1 y J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L es H o A-D, en donde A es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1 y D es G1, R, un resto de formula o C-T, en donde cuando m es 1 y J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, o NG1, entonces L2 es H o A2-D2, en donde A2 es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1, y D2 es G1, R, o un resto de formula (3).