Patent AR-078550-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE AZETIDINA Y PIPERIDINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES MEDIADAS POR LA MODULACIoN DE GPR119
Filed: 2010-10-07
Abstract: Compuestos heterocíclicos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y el uso de tales compuestos, con el fin de tratar o prevenir las enfermedades o los trastornos asociados con la actividad de GPR119. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado a partir de la formula (1), en donde: n se selecciona a partir de 0, 1, 2, 3 y 4; R1 se selecciona a partir de -X1S(O)0-2X2R4a, -X1C(O)OX2R4a, -X1C(O)X2R4a, X1S(O)0-2X2OR4a, -X1C(O)NR4bX2R4a, -X1S(O)0-2X2C(O)R4a, -X1S(O)0-2X2C(O)OR4a, -X1S(O)0-2X2OC(O)R4a y -X1S(O)0-2NR4aR4b; en donde X1 se selecciona a partir de un enlace, O, NR5aR5b y alquileno C1-4; X2 se selecciona a partir de un enlace y alquileno C1-4; R4a se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alquenilo C2-6, arilo C6-10, heteroarilo, heterocicloalquilo C3-8, y cicloalquilo C3-8; en donde este arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R4a está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido por ciano, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, arilo C6-10-alcoxilo C1-4, y -X3C(O)OX4R5c; en donde R4b se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; y R5a y R5b se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; en donde X3 y X4 se seleccionan independientemente a partir de un enlace y alquileno C1-4; R5c se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona independientemente a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -C(O)R6, y -C(O)OR6; en donde R6 se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; R20 se selecciona a partir de hidrogeno y metilo; W1 y W2 se seleccionan independientemente a partir de CR7 y N; en donde R7 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, y -C(O)OR8; en donde R8 se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; Y1 se selecciona a partir de CH2 y C(O); o Y1 y W2 tomados juntos pueden formar un doble enlace, en donde W2 es C, e Y1 es CH; Y2, Y3, Y6 e Y7 se seleccionan independientemente a partir de N y CR9, en donde cuando menos dos de Y2, Y3, Y6 e Y7 son CR9 en donde R9 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -C(O)R10, y -C(O)OR10; en donde R10 se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; Y4 se selecciona a partir de O, CR11aR11b, NR11a y S(O)0-2; cada R11a y R11b se selecciona independientemente a partir de hidrogeno y alquilo C1-6; en donde el alquilo de R11a o R11b está opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-4, halogeno, alquilo C1-4 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 sustituido por halogeno, y -NR12aR12b; en donde R12a y R12b se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno y alquilo C1-4; Y5 se selecciona a partir de (CR13aR13b)1-3; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, halogeno, y alquilo C1-6; en donde el alquilo de R13a o R13b está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, alquilo C1-4, halogeno, alquilo C1-4 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-4, y alcoxilo C1-4 sustituido por halogeno; o R13a y R3, junto con los átomos con los que están unidos, forman oxetan-3-ilo; R3 se selecciona a partir de arilo C6-10, y heteroarilo; en donde este arilo o heteroarilo de R3 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 radicales R14; en donde cada R14 se selecciona independientemente a partir de hidrogeno, alquilo C1-6, halogeno, ciano, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C1-10; en donde el alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y alcoxilo de R14 está opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados a partir de alquilo C1-6, halogeno, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.