Patent AR-099682-A1 (AR)
Title: Formas cristalinas de grapiprant
IPC: A61P29/00
Filed: 2015-03-05
Abstract: Reivindicación 1: Una forma cristalina de grapiprant seleccionada del grupo que consiste en Forma X, Forma X2, Forma X3, Forma F, Forma K, Forma L, Forma M y Forma N, donde la forma cristalina se selecciona del siguiente grupo: i) Forma X, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 6.5, alrededor de 10.1, alrededor de 14.9, alrededor de 15.3, alrededor de 19.7, alrededor de 20.3, alrededor de 21.3, alrededor de 22.7, alrededor de 23.1, y alrededor de 27.3; ii) Forma X, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 33 - 80ºC y a alrededor de 110 - 140ºC; iii) Forma X, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de 12 - 13% cuando se calienta desde alrededor de 24º hasta alrededor de 150ºC; iv) Forma X2, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 10.2, alrededor de 14.9, alrededor de 16.8, alrededor de 18.3, alrededor de 21.8, alrededor de 22.7, alrededor de 23.9, alrededor de 24.3 alrededor de 25.9, y alrededor de 26.4; v) Forma X2, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 25 - 130ºC, a alrededor de 130 - 150ºC, y a alrededor de 150 - 190ºC; vi) Forma X2, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de 14 - 15% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 150ºC; vii) Forma X3, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 13.6, alrededor de 21.0, alrededor de 24.5, y alrededor de 25.3; viii) Forma X3, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 75 - 115ºC, a alrededor de 135 - 150ºC, y a alrededor de 150 - 170ºC; ix) Forma X3, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de 10 - 11% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC; x) Forma F, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 9.9, alrededor de 14.8, alrededor de 15.5, alrededor de 18.0, alrededor de 19.9, alrededor de 20.4, alrededor de 21.8, alrededor de 23.5, y alrededor de 27.7; xi) Forma F, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 122ºC y a alrededor de 143ºC; xii) Forma F, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de alrededor de 20.5% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC; xiii) Forma K, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 11.3, alrededor de 15.9, alrededor de 16.6, alrededor de 18.2, alrededor de 19.0, alrededor de 21.7, alrededor de 21.9, alrededor de 25.7, y alrededor de 29.0; xiv) Forma K, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 48ºC, alrededor de 95ºC, y a alrededor de 155ºC; xv) Forma K, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de alrededor de 8.7% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC; xvi) Forma L, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 6.8, alrededor de 11.1, alrededor de 13.8, alrededor de 16.7, alrededor de 20.7, alrededor de 23.2, alrededor de 25.0, alrededor de 26.0, y alrededor de 26.3; xvii) Forma L, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 106ºC; xviii) Forma L, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de alrededor de 12.9% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC; xix) Forma M, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 6.2, alrededor de 6.5, alrededor de 13.0, alrededor de 18.9, alrededor de 19.5, alrededor de 27.4, alrededor de 37.9, alrededor de 38.0, y alrededor de 39.7; xx) Forma M, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 77ºC, a alrededor de 99ºC, y a alrededor de 138ºC; xxi) Forma M, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de alrededor de 13.6% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC; xxii) Forma N, que exhibe un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2-q a alrededor de 6.5, alrededor de 9.9, alrededor de 14.2, alrededor de 14.8, alrededor de 15.4, alrededor de 17.7, alrededor de 19.7, alrededor de 20.3, y alrededor de 23.4; xxiii) Forma N, que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene eventos endotérmicos / exotérmicos a alrededor de 121ºC y a alrededor de 157ºC; y xxiv) Forma N, que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de alrededor de 11% cuando se calienta desde alrededor de 25º hasta alrededor de 135ºC.