Patent AR-043063-A1 (AR)
Title: Bencimidazoles 6-sustituidos y su uso como inhibidores de secreciones gastricas
Inventor: DR ZIMMERMANN PETER JAN
IPC: A61K31/422
Filed: 2003-12-10
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4 o alquilcarboniloxi C1-4-alquilo C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4 alquilcarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C2-4, aril-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi o alcoxi C1-4, R3 es hidrógeno, halógeno, fluoro-alquilo C1-4, carboxilo,-CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4,alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, ciano, el grupo -CO-NR31R32, el grupo SO2-NR31R32 o el grupo Het, donde R31 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, amino y R32 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o donde R31 y R32 tomados conjuntamente, incluyendo el átomo de nitrógeno al cual están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N-alquil C1-4piperazino, morfolino, aziridino o azetidino y Het es un residuo heterocíclico, substituido por R33, R34 y R35, seleccionado del grupo formado por oxadiazol, dihidro-oxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol y tetrazol; donde R33 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquilcarbonilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4amino, alquil C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o sulfonilo, R34 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, R35 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, X es O (oxígeno) o NH e Y tiene el significado -CH2-Ar donde Ar es un residuo aromático mono- o bicíclico, substituido por R4, R5, R6 y R7, que es seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, benzimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo y isoquinolinilo, o Y significa el radical (2) donde Z tiene el significado -CHR8- o -CHR8-CHR9- donde en Ar y/o en el radical (2) R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquilcarbonilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4,carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4amino, alquil C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o sulfonilo, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 oxo-substituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alcoxi C1-4carbonilamino, mono- o di-alquil C1-4amino-alquil C1-4carboniloxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o alcoxi C1-4-alquil C1-4carboniloxi, R9 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 oxo-substituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4-alquilcarboniloxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxicarbonilamino C1-4 o alcoxi C1-4-alquilcarboniloxi C1-4, y donde arilo es fenilo o fenilo substituido por uno, dos o tres substituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, con la condición de que R3 no tiene el significado de hidrógeno o halógeno cuando Y significa -CH2-Ar y R2 significa hidrógeno, alquilo o cicloalquil-alquilo, o una sal del mismo.