Patent ES-2346961-T3 (ES)
Title: Inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.
Inventor: BARF TJEERD
IPC: C07D417/12
Filed: 2002-11-22
Granted: 2010-10-22
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I)# **(Ver fórmula)** #en la que# T es un anillo arilo o anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido de manera independiente por [R]n, en la que n es un número entero de 0-5, y R es hidrógeno, arilo, heteroarilo, un anillo heterocíclico, alquilo C1-6 halogenado opcionalmente, alcoxi C1-6 halogenado opcionalmente, alquilsulfonilo C1-6, carboxi, ciano, nitro, halógeno, ariloxi, arilsulfonilo, arilamino, en la que los residuos de arilo, heteroarilo y ariloxi y los anillos heterocíclicos se sustituyen además opcionalmente en una o más posiciones independientemente uno del otro por acilo C1-6, alquiltio C1-6, ciano, nitro, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 halogenado opcionalmente, alcoxi C1-6 halogenado opcionalmente, amida que es opcionalmente mono- o di- sustituida, (benzoilamino)metilo, carboxi, 2-tienilmetilamino o ({[4-(2-etoxi-2-oxoetil)-1,3-tiazol-2-il]amino}carbonil); o T se selecciona de entre 5-(dimetilamino)-1-naftilo y fenilo sustituido con uno o más de benceno amino, bencilamino, 3-piridilmetilamino y 2-tienilmetilamino;# R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;# X es CH2 o CO;# Y es CO;# B es hidrógeno, alquilo C1-6 o dimetilaminometilo;# R2 se selecciona de entre azido, ariltio, heteroariltio, halógeno, hidroximetilo, 2-hidroxietilaminometilo, metilsulfoniloximetilo, 3-oxo-4-morfolinolinilmetileno, alcoxicarbonilo C1-6, 5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-ilo;# NR3R4, en la que R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, etilo, isopropilo, n-propilo, alquilsulfonilo C1-6 halogenado opcionalmente, alcoxi C1-6, 2-metoxietilo, 2-hidroxietilo, 1-metilimidazolilsulfonilo, acilo C1-6, ciclohexilmetilo, ciclopropanocarbonilo, arilo, arilsulfonilo halogenado opcionalmente, furilcarbonilo, tetrahidro-2-furanilmetilo, N-carbetoxipiperidilo, o alquilo C1-6 sustituido con uno o más arilo, heterocíclico o heteroarilo, o# NR3R4 representa conjuntamente sistemas heterocíclicos que son imidazol, piperidina, pirrolidina, piperazina, morfolina, oxazepina, oxazol, tiomorfolina, 1,1-dioxidotiomorfolina, 2-(3,4-dihidro-2(1H)isoquinolinil), o (1S,4S)-2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, sistemas heterocíclicos que se sustituyen opcionalmente por alquilo C1-6, acilo C1-6, hidroxi, oxo, t-butoxicarbonilo;# OCONR3R4, en la que R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6 o forman conjuntamente con el átomo de N al que se unen morfolinilo;# R5O, en la que R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 halogenado, arilo, heteroarilo, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, 2-carbometoxifenilo;# en la que el anillo arilo representa un anillo aromático (monocíclico o bicíclico) que tiene entre 6 y 10 átomos de carbono de anillo, que puede sustituirse opcionalmente por alquilo C1-6;# anillo heteroarilo representa un sistema de anillo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico (sólo un anillo necesita ser aromático) que tiene entre 5 y 14 átomos de anillo, en el que uno o más de los átomos de anillo son diferentes del carbono, como un nitrógeno, azufre, oxígeno y selenio como parte del sistema de anillo;# heterocíclico representa unos anillos mono-, bi- y tricíclicos insaturados así como parcialmente y completamente saturados que tienen de 4-14 átomos de anillo y que tienen unos heteroátomos (p. ej. oxígeno, azufre, o nitrógeno) como parte del sistema de anillo y siendo el resto carbono;# alquilo es lineal, ramificado, o cíclico;# alquenilo es lineal, ramificado o cíclico;# o una sal, hidrato o solvato del mismo;# a condición de que cuando:# X sea CH2, Y sea CO, entonces R2 no sea hidroxi;