Patent AR-100695-A1 (AR)
Title: Composición para el tratamiento de diabetes mellitus que comprende insulina y un agonista dual glp-1 / glucagón
IPC: A61K38/28
Filed: 2015-05-29
Abstract: Composición para prevenir o tratar diabetes mellitus que comprende insulina y un agonista dual de GLP-1 / glucagón, y un método para prevenir o tratar diabetes mellitus. Más específicamente, la presente composición puede inhibir el aumento de peso y reducir el peligro de hipoglucemia debido a la administración de insulina, reducir la dosis de administración y aumentar notablemente el cumplimiento con los fármacos a través de una administración combinada de un conjugado de insulina de acción prolongada y un conjugado del agonista dual de GLP-1 / glucagón de acción prolongada. Además, el conjugado de insulina de acción prolongada y el conjugado del agonista dual de GLP-1 / glucagón de acción prolongada de acuerdo con la presente puede mejorar la sostenibilidad y estabilidad in vivo debido a que una insulina y un agonista dual de GLP-1 / glucagón se ligan a la región Fc de la inmunoglobulina por medio de un ligador no peptidilo. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para tratar diabetes mellitus que comprende insulina y un agonista dual de GLP-1 / glucagón. Reivindicación 2: La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la insulina es insulina nativa, insulina de acción rápida, insulina basal, un análogo de insulina que es una variante de insulina preparada por cualquier método de sustitución, adición, supresión, modificación, o una de sus combinaciones de la secuencia de aminoácidos de la insulina nativa, o un fragmento de esta, y el agonista dual de GLP-1 / glucagón activa simultáneamente el receptor de GLP-1 y los receptores de glucagón. Reivindicación 3: La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la insulina y el agonista dual de GLP-1 / glucagón son acción prolongada. Reivindicación 5: La composición de acuerdo con la reivindicación 3, en donde cada una de la insulina y el agonista dual de GLP-1 / glucagón es un conjugado de acción prolongada en donde un material biocompatible es capaz de extender la duración de la activación se liga a la insulina o agonista dual de GLP-1 / glucagón mediante un ligador o un enlace covalente. Reivindicación 6: La composición de acuerdo con la reivindicación 5, en donde el material biocompatible se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol, acido graso, colesterol, albúmina y un fragmento de estos, un material de unión a albúmina, un polímero que tiene una secuencia de aminoácidos particular como unidad repetida, un anticuerpo, un fragmento del anticuerpo, un material de unión a FcRn, un tejidos conectivo o un derivado de este, nucleótidos, fibronectina, transfenina, un sacárido, y un polímero macromolecular. Reivindicación 7: La composición de acuerdo con la reivindicación 6, en donde cada una de la insulina y el agonista dual de GLP-1 / glucagón se liga a una región Fc de la inmunoglobulina, perteneciente al material de unión a FcRn, mediante un ligador polimérico no peptidilo seleccionado del grupo que consiste en polietilenglicol, polipropilenglicol, un copolímero de etilenglicol-propilenglicol, poliol polioxietilado, alcohol polivinílico, polisacárido, dextrano, polivinil etil éter, un polímero biodegradable, un polímero lipídico, quitina, ácido hialurónico, y una de sus combinaciones. Reivindicación 8: La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el polímero no peptidilo se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol, polipropilenglicol, un copolímero de etilenglicol-propilenglicol, poliol polioxietilado, alcohol polivinílico, un polisacárido, dextrano, polivinil etil éter, un polímero biodegradable, un polímero lipídico, quitina, acido hialurónico, y una de sus combinaciones. Reivindicación 9: La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la región Fc de la inmunoglobulina está aglicosilada.