Patent ES-2620612-T3 (ES)
Title: Derivados de sulfóxidos y  sulfonas de piridinilo y pirimidinilo
Inventor: BAIR KENNETH W
IPC: A61P35/00
Filed: 2013-03-01
Granted: 2017-06-29
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; o (c) un heteroarilo sin sustituir o sustituido de 8 o 9 miembros; R1 es (1) Rm o -alquilenil-Rm, donde Rm es cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo monocíclico; en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes Rx; en la que cada Rx sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, -NRaRb, -alquilenil-NRaRb, oxo, alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, alcoxi, -S-alquilo, haloalcoxi, alcoxialquil-, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, -C(O)alquil-O-alquilo, -CO2alquilo, -CO2H, -CONH2, C(O)NH(alquilo), - C(O)NH(haloalquilo), -C(O)N(alquil)2, -C(O)NH(cicloalquilo), arilalquil-, arilalcoxi-, ariloxi-, cicloalquilo, cicloalquiloxi, (cicloalquil)alquilo, heterocicloalquilo, arilo, (heterocicloalquil)alquil-, (heterocicloalquil)alcoxi-, -C(O)cicloalquilo, -C(O)heterocicloalquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, -S(O)-alquilo, - SO2- alquilo, -SO2-arilo, -SO2-fluoroalquilo, -N(Rc)-C(O)-alquilo, -N(Rc)-C(c)-arilo, -N(Rc)-CO2-alquilo, - SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquil)2, -SO2NH(cicloalquilo), y -N(H)(SO2alquilo), o dos sustituyentes Rx adyacentes en un grupo Rm de fenilo o heteroarilo tomados juntos forman metilenodioxi, en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo en Rx está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en deuterio, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, amino,-C(O)alquilo y - CO2alquilo; en la que Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cianoalquilo, o haloalquilo; y Rc es H, alquilo o arilalquil-; (2) alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, haloalcoxi, -NRsRt,-C(O)alquilo, CO2alquilo, - CO2H, -CONRsRt, -SOalquilo, -SO2alquilo y -SO2NRsRt; donde Rs y Rt son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, o -CO2alquilo; o en la que Rn es H, Rm, -alquilenil-Rm, hidroxialquilo, cianoalquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, - CONRhRi, o -C(O)Rj; donde Rm es como se define en el punto (1) anterior; Rh y Ri son cada uno independientemente H o alquilo, o Rh y Ri tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo monocíclico; y Rj es un alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, amino, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heteroarilo, fenilo y heterocicloalquilo; o un cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, o heteroarilo, cada uno sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, alquilo, halo, amino, hidroxi y alcoxi; y Ro es H o Rj; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y deuterio; en la que el compuesto de Fórmula I no es (5-bencenosulfonil-piridin-2-ilmetil)-amida del ácido 1H-pirrolo[3,2-c]piridin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el compuesto de Fórmula I no es 6-(trifluorometil)-N-((5-((3- (trifluorometil)fenil)sulfonil)piridin-2-il)metil)imidazo[1,2-a]piridin-2-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.