Patent AR-069458-A1 (AR)
Title: Una composicion farmaceutica para tratar la enfermedad relacionada con obesidad que comprende conjugado de peptido insulinotropico
Inventor: PARK YOUNG JIN
Filed: 2008-11-28
Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la obesidad, que comprende un conjugado de péptido insulinotropico, que se prepara uniendo un péptido insulinotropico con una region de la inmunoglobulina Fc, mediante un enlazador no peptidílico, seleccionado del grupo que consiste en SMCC (succinimidil-4-(N-maleimido-metil)ciclohexan-1carboxilato) SFB (succinimidil-4-formilbenzoato), polietilenglicol, polipropilenglicol, polivinilpirrolidona, copolímeros de etilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, etiléter polivinílico, polímeros biodegradables, tales como PLA (polylactic acid, ácido poliláctico) y PLGA (polylactic-glycolic acid, ácido poliláctico-glicolico), polímeros lipídicos, quitinas, ácido hialuronico y combinaciones de los mismos. Reivindicacion 2: La composicion para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la obesidad de acuerdo con la reivindicacion 1, en la cual el péptido insulinotropico se selecciona del grupo que consiste en: GLP-1, exendina-3, exendina-4 o agonistas de los mismos, derivados de los mismos, fragmentos de los mismos, variantes de los mismos y combinaciones de los mismos. Reivindicacion 5: Una composicion para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la obesidad, que comprende un conjugado de péptido insulinotropico de la siguiente formula (1):R1-X-R2-L-F, en la cual R1 se selecciona del grupo que consiste en des-amino-histidilo, dimetil-histidilo, beta-hidroxi imidazopropionilo, 4-imidazoacetilo y beta-carboxi imidazopropionilo, R2 se selecciona del grupo que consiste en -NR2, -OH y -Lys, X se selecciona del grupo que consiste en Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Al a-Pro-Pro-Pro-Ser, Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly y Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser -Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu- Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser, Y se selecciona del grupo que consiste en Lys, Ser y Arg, Z se selecciona del grupo que consiste en Lys, Ser y Arg; L es un enlazador no peptidílico, y F es una inmunoglobulina Fc. Reivindicacion 6: La composicion para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la obesidad de acuerdo con la reivindicacion 5, en la cual L se selecciona del grupo que consiste en SMCC (succinimidil-4-(N-maleimido-metil)ciclohexan-1-carboxilato, SFB (succinimidil-4-formilbenzoato), polietilenglicol, polipropilenglicol, polivinilpirrolidona, copolímeros de etilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, etiléter polivinílico, polímeros biodegradables, tales como PLA (ácido poliláctico) y PLGA (ácido poliláctico-glicolico), polímeros, lípidos, quitinas, ácido hialuronico y combinaciones de ellos. Reivindicacion 20: Una composicion farmacéutica para tratar enfermedades relacionadas con la obesidad, mediante el uso de la composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, en combinacion con una seleccionada del grupo que consiste en sustancias que denotan una actividad supresora del apetito o una actividad potenciadora del metabolismo de la energía, actividad de supresion-degradacion de los lípidos, actividad de retardo del vaciado gástrico, actividad inhibidora de la proteína tirosina fosfatasa 1b (PTP, protein tyrosine phosphatase) y una actividad inhibidora de DPPIV, lo cual incluye al GLP-1 y derivados del mismo, amilina, PYY (péptido YY), leptina, colecitoquinina (CCK), oxintomodulina, antagonista de la grelina, antagonista de NPY, rimonabant, sibutramina y orlistat.