Patent WO-2005009343-A3 (WO)
Title: Antagonistes du recepteur d'adenosine a1
Inventor: WILSON CONSTANCE N
IPC: A61K31/522
Filed: 2004-06-04
Abstract: L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1 désigne un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié, éventuellement substitué par un ou plusieurs OR5, NR6R7, ou groupes halogène, où R5 et R6 désignent, indépendamment, H, ou un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié; R7 désigne H, un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié ou Alk1-OH, où Alk1 désigne un alkylène en C1-8 linéaire ou ramifié; R2 désigne H, un alkyle en C1-8, Alk2COOH, Alk3COOR8, Alk4CONR9R10, Alk5OH, Alk6SO3H, Alk7PO3H2, Alk8OR11, Alk9OH ou Alk10NR12R13, ou, lorsque R3 désigne (CH2)q(C6H4)Q, R2 est tel que défini précédemment ou désigne Alk11N(CH3)Alk12OH; et lorsque R3 est autre que (CH2)q(C6H4)Q, R2 est tel que défini précédemment ou désigne Alk13NR14R15; où Alk2 à Alk13 désignent, indépendamment, un alkylène ou un alcénylène en C1-8 linéaire ou ramifié, q est un nombre entier compris entre 1 et 8; Q désigne H, OH, NH2, (CH2)t OH, ou R13aCOOH, où t est un nombre entier compris entre 1 et 8 ; R8 à R13, et R13a désignent, indépendamment, H, ou un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié; R14 désigne H, CH3, ou (CH2)p1CH3; R15 désigne H, CH3, (CH2)p2CH3 ou (CH2)mOH, où p1 et p2 sont, indépendamment, des nombres entiers de 1 à 7, and m est un nombre entier de 1 à 8; R3 désigne Alk14ArR16, où Alk14 désigne un alkylène ou un alcénylène en C1-8 linéaire ou ramifié; Ar désigne un noyau aromatique à 5 ou 6 chaînons contenant 0 à 4 hétéroatomes sélectionnés à partir de N, O, et S, ou désigne un noyau aromatique bicyclique à 9 ou 11 éléments contenant  0 à 6 hétéroatomes choisis à partir de N, O, et S; R16 désigne H, OH, OR13b, NO2, NH2, CN, Alk15OH, Alk16NH2, NR17R18, NR19COR19a, Alk17COOR19b, SO2R19c, SO3H, PO3H2 ou un halogène, où Alk15 à Alk17 désignent, indépendamment, un alkylène ou un alcénylène en C1-8 linéaire ou ramifié; R13b désigne H, ou un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié; R17à R19 et R19a à R19c désignent, indépendamment, un H, un groupe aromatique un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié ; R4 désigne (II), formula dans laquelle r est un nombre entier compris entre 1 et 20; R20 désigne SO3H, PO3H2, un halogène, OR13c, COOR13d, NO2, NR21R22, NR23COR23a, Alk18COOR19d, SO2R19e ou Alk18NR24R25 et, lorsque R3 est autre que (CH2)q(C6H4)Q, R20 est tel que défini précédemment, ou désigne H, OH, NH2 Alk19OH, Alk20NH2, ou Alk21COOH; où Alk19 à Alk21 désignent, indépendamment, un alkylène ou un alcénylène en C1-8 linéaire ou ramifié; R13c et R13d désignent, indépendamment un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié; R19d et R19e désignent, indépendamment, H, un groupe aromatique ou un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié; R21 à R25 et R23a désignent, indépendamment H, un groupe aromatique ou un alkyle en C1-8 linéaire ou ramifié. Le composé présente optionnellement une ou plusieurs fractions marquées radioactives ou non radioactives, lesdites fractions marquées étant éventuellement liées au composé par un ou plusieurs éléments espaceurs. L'invention concerne en outre les sels, solvates et hydrates de ces composés. L'invention concerne en outre l'utilisation des produits précités comme agents thérapeutiques et agents de diagnostic.