Patent AR-122776-A2 (AR)
Title: Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, sus métodos y usos
Inventor: SOLL MARK
IPC: A61P33/00
Filed: 2021-06-28
Abstract: Composiciones tópicas para combatir ectoparásitos y endoparásitos en animales, que comprenden al menos un agente activo de isoxazolina y un vehículo farmacéuticamente aceptable, opcionalmente en combinación con uno o más agentes activos adicionales. También se proveen métodos mejorados para erradicar, controlar y prevenir infecciones e infestaciones por parásitos en un animal que comprende la administración de las composiciones de la invención a un animal que lo necesita.  Reivindicación 1: Una composición tópica veterinaria para el tratamiento o la prevención de una infección o infestación por parásitos en un animal, caracterizada porque comprende: a) al menos un agente activo de isoxazolina de la fórmula (1) en donde: A¹, A², A³, A⁴, A⁵ y A⁶ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de CR³ y N, siempre que a lo sumo 3 de A¹, A², A³, A⁴, A⁵ y A⁶ son N; B¹, B² y B³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de CR² y N; W es O ó S; R¹ es C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo o C₄-C₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁶; cada R² es independientemente H, halógeno, C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ haloalquilo, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ haloalcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ haloalquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ haloalquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, C₁-C₆ haloalquilsulfonilo, C₁-C₆ alquilamino, C₂-C₆ dialquilamino, C₂-C₄ alcoxicarbonilo, -CN o -NO₂; cada R³ es independientemente H, halógeno, C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ haloalquilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₃-C₆ halocicloalquilo, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ haloalcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ haloalquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ haloalquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, C₁-C₆ haloalquilsulfonilo, C₁-C₆ alquilamino, C₂-C₆ dialquilamino, -CN o -NO₂; R⁴ es H, C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo, C₄-C₇ cicloalquilalquilo, C₂-C₇ alquilcarbonilo o C₂-C₇ alcoxicarbonilo; R⁵ es H, OR¹⁰, NR¹¹R¹² o Q¹; o C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo o C₄-C₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁷; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene 2 a 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, S y O, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de C₁-C₂ alquilo, halógeno, -CN, -NO₂ y C₁-C₂ alcoxi; cada R⁶ es independientemente halógeno, C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, -CN o -NO₂; cada R⁷ es independientemente halógeno; C₁-C₆ alquilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, C₁-C₆ alquilamino, C₂-C₈ dialquilamino, C₃-C₆ cicloalquilamino, C₂-C₇ alquilcarbonilo, C₂-C₇ alcoxicarbonilo, C₂-C₇ alquilaminocarbonilo, C₃-C₉ dialquilaminocarbonilo, C₂-C₇ haloalquilcarbonilo, C₂-C₇ haloalcoxicarbonilo, C₂-C₇ haloalquilaminocarbonilo, C₃-C₉ dihaloalquilaminocarbonilo, hidroxi, -NH₂, -CN o -NO₂; o Q²; cada R⁸ es independientemente halógeno, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ haloalcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ haloalquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ haloalquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, C₁-C₆ haloalquilsulfonilo, C₁-C₆ alquilamino, C₂-C₆ dialquilamino, C₂-C₄ alcoxicarbonilo, -CN o -NO₂; cada R⁹ es independientemente halógeno, C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ haloalquilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₃-C₆ halocicloalquilo, C₁-C₆ alcoxi, C₁-C₆ haloalcoxi, C₁-C₆ alquiltio, C₁-C₆ haloalquiltio, C₁-C₆ alquilsulfinilo, C₁-C₆ haloalquilsulfinilo, C₁-C₆ alquilsulfonilo, C₁-C₆ haloalquilsulfonilo, C₁-C₆ alquilamino, C₂-C₆ dialquilamino, -CN, -NO₂, fenilo o piridinilo; R¹⁰ es H; o C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo o C₄-C₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; R¹¹ es H, C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo, C₄-C₇ cicloalquilalquilo, C₂-C₇ alquilcarbonilo o C₂-C₇ alcoxicarbonilo; R¹² es H; Q³; o C₁-C₆ alquilo, C₂-C₆ alquenilo, C₂-C₆ alquinilo, C₃-C₆ cicloalquilo, C₄-C₇ alquilcicloalquilo o C₄-C₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁷; o R¹¹ y R¹² se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene 2 a 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, S y O, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de C₁-C₂ alquilo, halógeno, -CN, -NO₂ y C₁-C₂ alcoxi; Q¹ es un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico fusionado de 8, 9 ó 10 miembros que opcionalmente contiene uno a tres heteroátomos seleccionados entre hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, donde cada anillo o sistema de anillos está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁸; cada Q² es independientemente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁹; Q³ es un anillo fenilo o anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo está sustituido opcionalmente con entre uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente entre R⁹; y n es 0, 1 ó 2; y b) un vehículo farmacéuticamente aceptable que es adecuado para la aplicación a la piel de un animal; y en donde el vehículo no comprende glicofurol y no es una mezcla binaria de propilenglicol y glicerol formal.