Patent AR-039124-A1 (AR)
Title: Derivados de adamantano, procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: LEROUX FREDERIC
IPC: C07D405/12
Filed: 2003-03-25
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula general (1) donde m representa 1, 2, o 3; cada R1 en forma independiente representa a H o halógeno; A representa C(O)NH o NHC(O); Ar representa un grupo de fórmula (2) en donde uno de D y E representa un átomo de N y el otro de D y E representa CH, el grupo de la fórmula (2) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes R2 seleccionados en forma independiente entre halógeno, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y C1-6 alcoxi, o un grupo de fórmula (3) donde X representa un átomo de O ó S o un grupo >N-R5; n es 0 o 1; R3 representa un enlace o un grupo C1-5 alquilo que puede ser opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 hidroxialquiloxi, C1-6 alcoxicarbonilo, C3-8 cicloalquilo, fenilo (opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo y C1-6 alquilsulfonilamino), bencilo, indolilo (opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-6 alcoxi), oxopirrolidinilo, fenoxi, benzodioxolilo, fenoxifenilo, piperidinilo y benciloxi; R4 representa H, hidroxilo o un grupo NR6R7 excepto que cuando R3 representa un enlace, entonces R4 representa un sistema de anillos saturado o insaturado de 4 a 9 miembros que puede comprender al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre N, O y S, el sistema de anillos está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, amino, C1-6 alquilo, C1-6 alquilamino, NH(CH2)2OH, -NH(CH2)3OH, C1-6 hidroxialquilo, bencilo y un resto de fórmula (4), R5 representa un átomo de H o un grupo C1-5 alquilo que puede ser opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y C1-6 alcoxi; R6 y R7 representan cada uno en forma independiente H, pirrolidinilo, C1-6 alquilcarbonilo, C2-7 alquenilo o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre carboxilo, hidroxilo, amino, C1-6 alquilamino, di-C1-6 alquilamino, -NH(CH2)2OH, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 alcoxicarbonilo, y un sistema de anillos saturado o insaturado de 3 a 10 miembros que puede comprender al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre N, O y S, el sistema de anillos está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, oxo, carboxilo, ciano, C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, NR8R9, -(CH2)rNR10R11 y -CONR12R13, o R6 y R7 pueden formar junto con el átomo de N al cual están unidos un anillo heterocíclico saturado de seis miembros que puede comprender un segundo heteroátomo del anillo seleccionado entre N y O, el anillo está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno, C1-6 alquilo y C1-6 hidroxialquilo; r es 1,2,3,4,5 o 6; R8 y R9 representan cada uno en forma independiente un átomo de H o un grupo C1-6 alquilo, C2-6 hidroxialquilo o C3-8 cicloalquilo, o R8 y R9 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros; R10 y R11 representan cada uno en forma independiente un átomo de H, o C1-6 alquilo, C2-6 hidroxialquilo o C3-8 cicloalquilo, o R10 y R11 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros; y R12 y R13 representan cada uno en forma independiente un átomo de H o C1-6 alquilo, C2-6 hidroxialquilo o C3-8 cicloalquilo, o R12 y R13 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros; con la salvedad de que el compuesto de la fórmula (1) no es N-(triciclo[3,3,1,13,7]dec-1-ilmetil)-2-quinolincarboxamida, o 2-(2-tienil)-N-(triciclo[3,3,1,13,7]dec-1-ilmetil)-4-quinolincarboxamida; o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo.