Patent ES-2904267-T3 (ES)
Title: Composiciones farmacéuticas de derivados de 6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, por ejemplo, de trastornosneurológicos
Inventor: ALLAN AMY
IPC: A61K31/519
Filed: 2013-06-18
Granted: 2022-04-04
Abstract: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de por lo menos un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: Y y Z son cada uno independientemente -CH- o -N-, con la condición de que por lo menos un miembro Y o Z sea -N-; M es 0-5; R1 se selecciona cada uno independientemente de H, halo, -CN, -alquilo C1-6, -alquinilo C1-6-haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -tiohaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6, -SO2C1-6alquilo, arilo, pirazol y 2-oxopirrolidina; o dos miembros R1 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un sistema de anillos monocíclico saturado o insaturado de 5-6 miembros que comprende uno o más átomos de oxígeno o nitrógeno, en donde el sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-C6; y en donde (a) R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de H, halo, -CN, -OH, - alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -CH2O-arilo, -alcoxi C1-6, -haloalcoxi C1-6, -C(O)CH3, - CH(OH)(CF3), -(CR10R11)0-3NR12R13, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, en donde cada arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo está opcionalmente no sustituido o sustituido con un miembro cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste de -CH3 y -OCH3; R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de:-H, -F, -alquilo C1-6, - CF3. y -OH; R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de -H, -alquilo C1-6, -CO2- bencilo, -alquilo C1-6(arilo), -alquilo C1-6(heterocicloalquilo), arilo opcionalmente no sustituido o sustituido, - cicloalquilo C3-6, heteroarilo y heterocicloalquilo; o R12 y R13 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; o (b) R3 es -H o -CH3. y R4 es H, -Br, -alquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -C(O)CH3, -CH(OH)CF3, -CH2OCH2OCH3, fenilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, y -(CR10R11)1-3NR12R13, R10 y R11 son cada uno independientemente H, -CH3, o -OH, y R12 y R13 son cada uno independientemente -H, -alquilo C1-6, -CO2- bencilo, -CH(CH3)fenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; o (c) R3 se selecciona de -H, -CH (OCH3)2, -CH2O-fenilo, O-(CR10R11)1-3NR12R13, donde R10 y R11 son cada uno H, R12 es H O-alquilo C1-6, R13 se selecciona de fenilo, bencilo, (3-metiloxetano-3-il)metilo, (tetrahidrofurano-3- il)metilo o ciclopropil(metilo), y R4 se selecciona entre el grupo que consiste de H, halo, -CN, -OH, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -CH2O-arilo, -alcoxi C1-6, -haloalcoxi C1-6, -C(O)CH3, -CH(OH)(CF3), -(CR10R11)0-3NR12R13, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, en donde cada arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo está opcionalmente no sustituido o sustituido con un miembro, cada uno seleccionado independientemente del mismo el grupo que consiste de -CH3 y -OCH3, R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de: -H, -F, -alquilo C1-6, -CF3 y -OH; R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de -H, -alquilo C1-6, -CO2-bencilo, -alquilo C1-6(arilo), -alquilo C1-6(heterocicloalquilo), arilo opcionalmente no sustituido o sustituido, -cicloalquilo C3-6, heteroarilo y heterocicloalquilo; o R12 y R13 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; e Y es -N-; o o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.