Patent AR-039226-A2 (AR)
Title: Compuestos utiles como intermediarios de preparacion y procedimientos
IPC: C07D515/02
Filed: 2003-04-02
Abstract: Compuestos de las fórmulas (1) a (10) donde los sustituyentes están definidos en la memoria descriptiva útiles como intermediarios, y procedimientos para su preparación. Reivindicación 1: Un compuesto útil como intermediario caracterizado porque tiene la fórmula (1) o un derivado protegido del mismo, opcionalmente en forma de una sal, donde: R2 representa H, halo, alquilo C1-6, -OR13, -E-N(R14)R15 o, conjuntamente con R3 representa =O; R3 representa H, alquilo C1-6 o, conjuntamente con R2, representa =O; R13 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -E-Het6, -C(O)R16a, -C(O)OR16b o -C(O)N(R17a)R17b; R14 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -E-Het6, -C(O)R16a, -C(O)OR16b, -S(O)2R16c, -[C(O)]pN(R17a)R17b o -C(NH)NH2; R15 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo o -C(O)R16d; R16a a R16d representan, independientemente, cada vez que ocurre cuando se emplean aquí, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, arilo y Het7), arilo, Het8 o R16a y R16d representan independientemente H; R17a y R17b representan, independientemente, cada vez que ocurren cuando se emplean aquí, H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, arilo y Het9), arilo, Het10, o conjuntamente representan alquileno C3-6 opcionalmente interrumpido con un átomo de O; E representa, cada vez que ocurre cuando se emplea aquí, un enlace directo o alquileno C1-4; p representa 1 ó 2; Het6 a Het10 representan independientemente grupos heterocíclicos de cinco a doce miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y/o azufre, donde los grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, ariloxi, -N(R18a)R18b, -C(O)R18c, -C(O)OR18d, -C(O)N(R18e)R18f, -N(R18g)C(O)R18h y -N(R18i)S(O)2R18j; R18a a R18j representan independientemente alquilo C1-6, arilo o R18a a R18i representan independientemente H; A representa un enlace directo, -J-, -J-N(R19)- o -J-O- (donde en los últimos dos grupos, N(R19)- u O- están adheridos al átomo de carbono portador de R2 y R3); B representa -Z-, -Z-N(R20)-, -N(R20)-Z-, -Z-S(O)n-, -Z-O- (donde en los dos últimos grupos, Z está adherido al átomo de carbono portador de R2 y R3), -N(R20)C(O)O-Z-, (donde en el último grupo, -N(R20) está unido al átomo de carbono portador de R2 y R3) o -C(O)N(R20)- (donde en el último grupo, -C(O) está unido al átomo de carbono portador de R2 y R3); J representa alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, halo y amino; Z representa un enlace directo o alquileno C1-4; n representa 0, 1 ó 2; R19 y R20 representan independientemente H o alquilo C1-6; G representa CH o N; R4 representa uno o más sustituyentes opcionales seleccionados de -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado con -N(H)C(O)OR21a), alcoxi C1-6, -N(R22a)R22b, -C(O)R22c, -C(O)OR22d, -C(O)N(R22e)R22f, -N(R22g)C(O)R22h, -N(R22i)C(O)N(R22j)R22k, -N(R22m)S(O)2R21b, -S(O)2R21c y/o -S(O)2R21d; R21a a R21d representan independientemente alquilo C1-6; R22a y R22d representan independientemente H, alquilo C1-6 o conjuntamente representan alquileno C3-6, que da como resultado un anillo que contiene nitrógeno de cuatro a siete miembros; R22c a R22m representan independientemente H o alquilo C1-6; y R41 a R46 representan independientemente H o alquilo C1-3; donde cada grupo arilo y ariloxi, a menos que se especifique lo contrario, está opcionalmente sustituido.