Patent AR-038094-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiazol-4,7-dionas y benzooxazol-4,7-dionas, su uso para preparar un medicamento y composicion farmaceutica
Inventor: GALCERA-CONTOUR MARIE ODILE
IPC: A61K31/5377
Filed: 2002-12-27
Abstract: Uso de los compuestos de fórmula general (1) según cláusula 1 y composición farmacéutica que los contiene. De acuerdo con la presente, los compuestos de fórmula general (1) se pueden usar en particular para preparar un medicamento destinado al tratamiento del cáncer. Los compuestos de fórmula (1) son inhibidores de cdc25 fosfatasa. Reivindicación 1: Uso de un compuesto caracterizado porque dicho compuesto tiene la fórmula general (1) en donde: R1 representa un átomo de H o un radical alquilo, alcoxialquilo, alquiltiolaquilo, cicloalquilo, -(CH2)-X-Y, -(CH2)-Z-NR5R6 o un radical -CHR35R36 en donde R35 y R36 forman junto con el átomo de carbono al cual están unidos un radical indanilo o tetralinilo, o también R35 y R36 forman junto con el átomo de carbono al cual están unidos un heterociclo saturado que contiene 5 a 7 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, N, y S, estando los átomos de N de dicho heterociclo opcionalmente sustituidos por radicales seleccionados entre los radicales alquilo y el radical bencilo, R1, cuando W representa O, puede representar además un radical arilo carbocíclico opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo, haloalquilo o alcoxi, X representa un enlace o un radical alquileno lineal o ramificado que contiene 1 a 5 átomos de carbono, Y representa un sistema cíclico saturado que contiene carbono con entre 1 y 3 anillos condensados seleccionados independientemente entre anillos con 3 a 7 miembros, o Y representa un heterociclo saturado que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S y unido al radical X por un miembro N o CH, conteniendo dicho heterociclo saturado además 2 a 6 miembros adicionales seleccionados independientemente entre -CHR7-, -CO-, -NR8-, -O- y -S-, donde R7 representa un átomo de H o un radical alquilo y R8 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo, o también Y representa un radical arilo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por un átomo de halógeno, un radical alquilo, un radical haloalquilo, un radical alcoxi, un radical haloalcoxi, un radical hidroxi, un radical nitro, un radical ciano, el radical fenilo, un radical SO2NHR9 y un radical NR10R11, donde R9 representa un átomo de H o un radical alquilo o fenilo, y R10 y R11 representan independientemente radicales alquilo, Z representa un enlace o un radical alquileno lineal o ramificado que contiene C1-5, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre un átomo de H, un radical alquilo, aralquilo o -(CH2)n-OH en donde n representa un número entero del 1 al 6, o R5 representa un radical alcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo o aralcoxicarbonilo y R6 representa un átomo de H o a metilo, o además R5 y R6 forman junto con el átomo de N un heterociclo con entre 4 y 7 miembros que comprenden 1 o 2 heteroátomos, donde los miembros necesarios para completar el heterociclo se seleccionan independientemente entre los radicales -CR12R13-, -O-, -S-, y -NR14, donde R12 y R13 representan independientemente cada vez que ocurren un átomo de H o un radical alquilo, y R14 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo, o también R14 representa un radical fenilo opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi, R2 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo; o además R1 y R2 forman junto con el átomo de N un heterociclo con 4 a 8 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos, donde los miembros necesarios para completar el heterociclo se seleccionan independientemente entre los radicales -CR15R16-, -O-, -S-, y -NR17-, donde R15 y R16 representan independientemente cada vez que ocurren un átomo de H o un radical alquilo, y R17 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo; R3 representa un átomo de H, átomo de halógeno, o un radical alquilo, haloalquilo, alcoxi o alquiltio; R4 representa un radical alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, amino, -CH2-COOR18, -CH2-CO-NR19R20 o -CH2-NR21R22, o también R4 representa un radical arilo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido entre 1 y 4 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo, haloalquilo, alcoxi o NR37R38, o R4 también representa un fenilo con dos sustituyentes que forman juntos metilendioxi o etilendioxi; R18 representa un átomo de H o un radical alquilo, R19 representa un átomo de H, un radical alquilo o un radical aralquilo cuyo grupo arilo es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por un átomo de halógeno, un radical alquilo, un radical haloalquilo, un radical alcoxi, un radical haloalcoxi, un radical hidroxi, un radical nitro, un radical ciano, el radical fenilo, un radical SO2NHR23 y un radical NR24R25, donde R23 representa un átomo de H o un radical alquilo o fenilo, y R24 y R25 representan independientemente radicales alquilo, R20 representa un átomo de H o un radical alquilo, o además R19 y R20 forman junto con el átomo de N un heterociclo con entre 4 y 7 miembros que comprenden 1 o 2 heteroátomos, donde los miembros necesarios para completar el heterociclo se seleccionan independientemente entre los radicales -CR26R27-, -O-, -S-, -NR28-, donde R26 y R27 representan independientemente cada vez que ocurren un átomo de H o un radical alquilo, y R28 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo, o también R28 representa un radical fenilo opcionalmente sustituido entren 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi, R21 representa un átomo de H, un radical alquilo o un radical aralquilo cuyo grupo arilo es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por un átomo de halógeno, un radical alquilo, un radical haloalquilo, un radical alcoxi, un radical haloalcoxi, un radical hidroxi, un radical nitro, un radical ciano, el radical fenilo, un radical SO2NHR29 y un radical NR30R31, donde R29 representa un átomo de H o un radical alquilo o fenilo, y R30 y R31 representan independientemente radicales alquilo, R22 representa un átomo de H o un radical alquilo, o además R21 y R22 forman junto con el átomo de N un heterociclo con entre 4 y 7 miembros que comprenden 1 o 2 heteroátomos, donde los miembros necesarios para completar el heterociclo se seleccionan independientemente entre los radicales -CR32R33, -O-, -S- y -NR34, donde R32.y R33 representan independientemente cada vez que ocurren un átomo de H o un radical alquilo, y R34 representa un átomo de H, un radical alquilo o aralquilo, o también R34 representa un radical fenilo opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi, R37 y R38 se seleccionan independientemente entre un átomo de H y un radical alquilo o R37 y R38 forman junto con el átomo de N un heterociclo con entre 4 y 7 miembros que comprenden 1 o 2 heteroátomos, donde los miembros necesarios para completar el heterociclo se seleccionan independientemente entre los radicales -CR39R40-, -O-, -S- y -NR41-, donde R39 y R40 representan independientemente cada vez que ocurren un átomo de H o un radical alquilo, y R41 representa un átomo de H o un radical alquilo y W representa O o S; o una sal aceptable para uso farmacéutico de un compuesto de fórmula general (1) para preparar un medicamento destinado a inhibir cdc25 fosfatasas y/o CD45 fosfatasa. Reivindicación 2: Uso de un compuesto de fórmula general (1) de acuerdo con la reivindicación 1, o de una sal aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto caracterizado porque es para preparar un medicamento destinado a tratar una enfermedad seleccionada entre las siguientes enfermedades/trastornos: enfermedades tumorales proliferativas, y en particular cáncer, enfermedades proliferativas no tumorales, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades parasitarias, infecciones virales, alopecia espontánea, alopecia inducida por productos exógenos, alopecia inducida por radiación, enfermedades autoinmunes, rechazo de transplantes, enfermedades inflamatorias y alergias.