Patent AR-056095-A1 (AR)
Title: Derivados de fenil-1,2,4-oxadiazolona,como agonistas de receptores ppardelta
Filed: 2006-09-27
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para el tratamiento y/o prevencion de trastornos de metabolismo de ácidos grasos y trastornos de utilizacion de la glucosa así como de trastornos en los que está implicada la resistencia a la insulina y la desmielinizacion y otros trastornos neurodegenerativos del sistema nervioso central y periférico. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que B es C(R4) o N; R1 es H, halogeno, alquilo C1-8, alquileno C0-4-O-alquileno C0- 4-H, cicloalquilo C3-7, SCH3, CN, donde los grupos alquilo y alquileno están sin sustituir o sustituidos de 1 a 5 veces con F; R2, R3, R4 son independientemente H, halogeno, alquilo C1-8, alquileno C0-4-O-alquileno C0-4-H, SCH3, CN, donde los grupos alquilo y alquileno están sin sustituir o sustituidos de 1 a 5 veces con F; R2 y R3 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un anillo arilo C6-10 o heteroarilo C5-10; X es O, S, S(O), S(O)2, O-CH2, S-CH2, CH2-O, CH2-S; uno de U y V es N y el otro es S u O; W es un enlace, alquileno C1-8, alquenileno C2-8, que están sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con OH y F; Y es un enlace, O, S, S(O), S(O)2, N(R6); R5 es H, alquilo C1-8, alquileno C0-4-cicloalquilo C3-13, alquileno C0-4-arilo C6-14, alquenilo C2-8, alquileno C0-4-heterocicloalquilo C3-15, alquileno C0-4-heterocicloalquenilo C3-15, alquileno C0-4-heteroarilo C5-15, donde los grupos alquilo y alquileno pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo C1-4 y O-alquileno C0-4-H, donde los grupos alquilo y alquileno pueden estar sustituidos de 1 a 5 veces con F, y donde los grupos cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo y heteroarilo están mono-, di- o trisustituidos con F, Cl, Br, CF3, alquilo C1-4 y O-alquileno C0-4-H; R6 es H, alquilo C1-8 o alquenilo C2-8, que están sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con F y O-alquileno C0-4-H; R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos (Y = N(R6)) forman un grupo heterocicloalquilo C3-9, un heterocicloalquenilo C3-9 o heteroarilo C5-9 que puede contener adicionalmente 1 a 3 heteroátomos N, O, S y que está sin sustituir o mono- o disustituido con F, CF3, alquilo C1, O-alquilo C1-4, OH, CH2-OH, SO2- alquilo C1-4, CO-alquilo C1-4, CO-NH2, NH-CO-alquilo C1-4, arilo C6-14 y heteroarilo C5-15; Z es un enlace, alquileno C1-8, alquenileno C2-8, alquilideno C2-8 o alquileno C1-6-O-alquilo C1-6; A es un anillo cicloalquilo C3-13 o heterocicloalquilo C4- 15, heterocicloalquenilo C4-15 o heteroarilo C5-15; R7, R8 son independientemente H, halogeno, alquilo C1-8, alquileno C0-4-O-alquileno C0-4-H, SCF3, SF5, S(O)2CF3, O-arilo C6-12, arilo C6-12, NO2, donde los grupos alquilo y alquileno están sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con F y el grupo arilo está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido con halogeno, alquilo C1-4 u O-alquilo C1-4; R9 y R10 son independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquileno C0-6-arilo C6-14, alquileno C0-6-heteroarilo C5-15, alquileno C0-6-cicloalquilo C3-8, alquileno C0-6-cicloalquenilo C3-8, donde los grupos alquilo y alquileno están sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con F y los grupos arilo y heteroarilo están sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con halogeno, alquilo C1-4 u O-alquilo C1-4; en todas sus formas estereoisoméricas y mezclas en cualquier relacion, y sus sales fisiologicamente aceptables y formas tautoméricas.