Patent AR-111763-A2 (AR)
Title: Compuestos de pirrolo-pirimidina y sus usos
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-05-16
Abstract: Los compuestos que se dan a conocer se relacionan con tratamientos y terapias para trastornos asociados con la cinasa de proteína. También existe una necesidad de compuestos útiles en el tratamiento o la prevención o disminución de uno o más síntomas de cáncer, rechazo de trasplantes, y enfermedades autoinmunes. Adicionalmente, existe una necesidad de métodos para modular la actividad de las cinasas de proteína, tales como CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 y CDK9, utilizando los compuestos proporcionados en la presente. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: X es CR⁹ o N; R¹ es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, CN, C(O)OR⁴ o CONR⁵R⁶, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, o un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros; R² es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, o un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, y en donde R² puede estar sustituido con uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, u OH; L es un enlace, alquileno de 1 a 8 átomos de carbono, C(O), o C(O)NR¹⁰, y en donde L puede estar sustituido o insustituido; Y es H, R¹¹, NR¹²R¹³, OH, o Y es parte del grupo de fórmula (2), en donde Y es CR⁹ o N; en donde puede haber de 0 a 3 R⁸ presentes, y R⁸ es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, oxo, halógeno, o dos o más R⁸ pueden formar un grupo alquilo puenteado; W es CR⁹ o N; R³ es H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-R¹⁴, cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, C(O)-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-OH, C(O)NR¹⁴R¹⁵, ciano-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, C(O)R¹⁴, alquilo de 0 a 8 átomos de carbono-C(O)-alquilo de 0 a 8 átomos de carbono-NR¹⁴R¹⁵, alquilo de 0 a 8 átomos de carbono-C(O)OR¹⁴, NR¹⁴R¹⁵, SO₂-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, C(O)-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, u OH, el cual puede estar sustituido o insustituido cuando R³ no es H; R⁹ es H o halógeno; R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, y R¹⁵ se seleccionan cada uno independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, un grupo ciclo-heteroalquilo de 3 a 14 miembros, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, alcoxilo, C(O)H, C(N)OH, C(N)OCH₃, C(O)-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-NH₂, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-OH, y en donde R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², y R¹³, R¹⁴, y R¹⁵ cuando no son H, pueden estar sustituidos o insustituidos; m y n son independientemente de 0 a 2; y en donde L, R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², y R¹³, R¹⁴, y R¹⁵ pueden estar sustituidos con uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 14 átomos de carbono, grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo ciclo-heteroalquilo de 3 a 14 miembros, OH, (O), CN, alcoxilo, halógeno, o NH₂.