Patent AR-058697-A1 (AR)
Title: Fenoxipiriperidinas y sus analogos utiles como antagonistas de histamina h3
Filed: 2006-12-20
Abstract: Composiciones y métodos para tratar una respuestas de las vías respiratorias inducida por alergia, congestion, diabetes, obesidad, un trastorno relacionado con la obesidad, síndrome metabolico y un trastorno de déficit de cognicion utilizando dichos compuestos, solos o en combinacion con otros agentes. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: a es 0, 1, 2, 3 o 4; b es 0, 1, 2 o 3; M es CH, n es 1 o 2, y p es 0, 1 o 2; o M es N, n es 2, y p es 1 o 2; U y W son cada uno CH, o uno de U y W es CH y el otro es N; X es un enlace, alquileno, -C(O)-, -C(N-OR5)-, -C(N-OR5)-CH(R6)-, -CH(R6)-C(N-OR5)-, -O-, -OCH2-, -CH(OH)-, -S-, -S(O)- o -X(O)2-; Y es -O-, -CH2-, -(CH2)2-, -C(=O)- , -C(=NOR7)-, -S-, -S(O)- o -SO2-, siempre y cuando M es N, Y es -CH2-, -(CH2)2-, -C(=O)-, -S-, -S(O)- o -SO2-; Z es un enlace, -CH(R9)-(R10-alquileno C1-5), -CH(R9)-CH(R9)-O-, -CH(R9)-CH(R9)-N-, -CH(R9)-C(R9a)=C(R9a)-, -CH(R9)-C(R9a)=C(R9a)-(R10- alquileno C1-3) o R8-alquileno interrumpido por un grupo cicloalquileno o heterocicloalquileno, siempre y cuando Z es R8-alquileno interrumpido por un grupo heterocicloalquileno unido a través de un nitrogeno en el anillo, la porcion alquileno del grupo Z tiene 2-4 átomos de carbono entre el anillo al cual está unido y dicho nitrogeno; R1 es R11-alquilo, R11-cicloalquilo, R11-arilo, R11-arilalquilo, R11-(heteroarilo de 6 miembros), R11-(heteroarilo de 6 miembros)alquilo, R11-(heteroarilo de 5 miembros), R11-(heteroarilo de 5 miembros)alquilo, R11- heterocicloalquilo, o es un compuesto del grupo de formulas (2), siempre y cuando R1 esté unido a X por un átomo de nitrogeno, X es un enlace o alquileno; k es 0, 1, 2, 3 o 4; k1 es 0, 1, 2 o 3; K2 es 0, 1 o 2; Q es O u S; R2 es R13-alquilo, R13- alquenilo, R13-arilo, R13-arilalquilo, R13-heteroarilo, R13-heteroarilalquilo, R13-cicloalquilo o R13-heterocicloalquilo; cada R3 se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, halo, -OH, alcoxi, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NO2, - CO2R14, -N(R14)2, -CON(R14)2, -NHC(O)R14, -NHSO2R14, -SO2N(R14)2 y -CN; cada R4 se selecciona independientemente del grupo formado por H, halo, alquilo, haloalquilo, -OH, alcoxi, -CF3 y -CN; R5 es H, alquilo, haloalquilo, R15-arilo, R15-heteroarilo, R15-cicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-arilalquilo, -CF3 o -CH2CF3; R6 es H o alquilo; R7 es H, alquilo, haloalquilo, R15-arilo o R15-heteroarilo; R8 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por H, R15- cicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-arilo, R15-heteroarilo y haloalquilo, siempre y cuando el sustituyente R8 esté en el carbono unido al átomo de nitrogeno del anillo que contiene M, R8 está unido a través de un átomo de carbono en el anillo; R9 se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo y haloalquilo; R9a se selecciona independientemente del grupo formado por H, fluoro, alquilo y haloalquilo; R10 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por H, R15-cicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-arilo, R15-heteroarilo, halo, haloalquilo, -CN, -OH, alcoxi, OCF3, -NO2, y -N(R6)2; R11 es 1, 2, 3 o 4 sustituyente seleccionados independendientemente del grupo formado por H, halo, alquilo, halo alquilo, -OH, alcoxi, alquiltio, R15-cicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-arilo, R15-arilalquilo, R15-heteroarilo, R15-heteroarilalquilo, ariloxi, - OCF3, -OCF2, -NO2, -CO2R12, -N(R12)2, -CON(R12)2, -NHC(O)R12, -NHSO2R12, -SO2N(R12)2 y -CN; R11a es H, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquiltio, R15-cicloalquilo, R15-heterocicloalquilo, R15-arilo, R15-arilalquilo, R15-cicloalquilo, R15- heterocicloalquilo, R15-heteroarilo, R15-heteroarilalquilo, R15-ariloxi, - OCF3, -OCHF2, -N(R12)2 o -SCF3; R12 se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, haloalquilo, R15-arilo, R15-heteroarilo, R15-arilalquilo, R15- cicloalquilo y R15-heterocicloalquilo; R13 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por H, halo, alquilo, haloalquilo, -OH, alcoxi, R15-arilo, R15-ariloxi, OCF3, OCHF2, -NO2, -CO2R14, -N(R14)2, -CON(R14)2, - NHC(O)R14, -NHSO2R14, -SO2N(R14)2 y -CN; R14 se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, haloalquilo, R15-arilo, R15-heteroarilo, R15-cicloalquilo y R15-heterocicloalquilo; R15 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por H, alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, -N(R18)2, - alquileno-N(R18)2, -CN, -OCF3 y -OCHF2; R16 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo, halogeno, haloalquilo, alquenilo, OH, alcoxi, - SO0-2-alquilo y -OCF3; R17 es H, alquilo, alquilo(C2-6)hidroxilo-sustituido-, haloalquil-, haloalcoxialquil-, alcoxialquil-, R15-arilo, R15-arilo, R15-arilalquil, R15-heteroarilo, R15-heteroarilalquil, R15-cicloalquilo o R15-cicloalquilalquilo; y R18 se selecciona independientemente del grupo formado por H y alquilo.