Patent CO-5290255-A1 (CO)
Title: Pirazolo(4,3-e)diazepinas sustituidas novedosas, composiciones farmaceuticas que las contienen, su uso como productos medicinales y procesos para prepararlas
Inventor: BURNOUF CATHERINE
IPC: A61P25/00
Filed: 2001-01-04
Abstract: Un compuesto de la fórmula I siguiente: <EMI FILE="01000514_1" ID="1" IMF=JPEG >en donde:R1 se elige de los siguientes grupos:hidrógeno;alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;alquilcicloalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquilarilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquenilo lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono;los grupos (CH2)nORB, (CH2)nCF3, (CH2)nC(O)RB, (CH2)nCOORB, (CH2)nOC(O)RA, (CH2)nSRB, (CH2)nC(S)RB, (CH2)nC(S)ORB, (CH2)nC(S)SRB, (CH2)nNRBRc, (CH2)nC(O)NRBRc, (CH2)nNRcC(O)RB, (CH2)nNRDC(O)NRDRB o (CH2)nZ, en donde:RA se elige de alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;alquilcicloalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;					- 2 -alquilarilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquenilo lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono;RB y RC, que pueden ser idénticos o diferentes, se eligen de: hidrógeno; alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;alquilcicloalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquilarilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquenilo lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono;siendo posible que RB y RC formen un anillo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono que pueden incluir uno o más heteroátomos elegidos de S, N y O;RD es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; Z es un halógeno; yn es un número entero de 0 a 4 inclusive;R2 se elige de los siguientes grupos:alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; alquilcicloalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbonoy un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;arilo que contiene de 5 á 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquilarilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquenilo lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono; los grupos (CH2)mORB, (CH2)mCF3, (CH2)mC(O)RB, (CH2)mCOORB, (CH2)mOC(O)RA, (CH2)mSRB, (CH2)mC(S)RB, (CH2)mC(S)ORB, (CH2)mC(S)SRB, (CH2)mNRBRc, (CH2)mC(O)NRBRC, (CH2)mNRcC(O)RB, (CH2)mNRDC(O)NRDRB o (CH2)mZ, en donde:RA, RB, RC, RD y Z son lo definido anteriormente, y m es un número entero de 1 a 4 inclusive;n es un número entero de 0 a 4 inclusive;R3 se elige de los siguientes grupos:hidrógeno;alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;alquilcicloalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono;arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquilarilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, optativamente interrumpido con un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno y azufre;alquenilo lineal o ramificado que contiene de 2 a 6 átomos de carbono;los grupos (CH2)nORB, (CH2)nCF3, (CH2)nC(O)RB, (CH2)nCOORB, (CH2)nOC(O)RA, (CH2)nSRB, (CH2)nC(S)RB, (CH2)nC(S)ORB, (CH2)nC(S)SRB, (CH2)nNRBRc, (CH2)nC(O)NRBRC, (CH2)nNRcC(O)RB, (CH2)nNRDC(O)NRDRB o (CH2)nZ, en donde:RA, RB, RC, RD y n son lo definido anteriormente;los grupos arilo, arilalquilo, y alquilarilo definidos anteriormente son no sustituidos o sustituidos enel grupo arilo con 1, 2, o 3 grupos elegidos de:halógeno, hidroxilo, NO, NO2, CN, alcoxi que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, (CH2)nORB, (CH2)nNRBRC, (CH2)nNC(O)RB, (CH2)nHNSO2RB, (CH2)nN(SO2RB)2, CO2RB, CF3 y<EMI FILE="01000514_2" ID="2" IMF=JPEG >					- 3 -en donde RB, RC y n son lo definido anteriormente; yla línea de puntos presente en la fórmula I indica que la unión entre W y el carbono en la posición 5 puede ser:una sola unión en cuyo caso W representa un átomo de nitrógeno sustituido con un átomo de hidrógeno,una unión doble, y en este caso W representa un átomo de carbono no sustituido;X es S, O, N-NC o N-RB en donde RB es lo definido anteriormente; Así como los óxidos, las formas tautómeras y los isómeros ópticos correspondientes a los derivados farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la fórmula I, con la salvedad que cuandoR1 representa un grupo metilo, R2 un grupo etilo, W es N, X es un átomo de oxígeno y la unión entre W y el átomo de carbono en la posición 5 es una unión doble,entoncesR3 no es ni un grupo no sustituido ni un grupo fenilo que lleva un átomo de flúor en una posición orto como único sustituyente.