Patent AR-090398-A1 (AR)
Title: Inhibidores heterociclicos de glutaminasa
Inventor: JIM LI
IPC: C07D417/14
Filed: 2012-11-21
Abstract: Compuestos heterocíclicos y a sus preparaciones farmacéuticas. Además se refiere a su uso en el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunológicas usando los compuestos heterocíclicos descriptos. Reivindicación 48: Un compuesto de la fórmula (1), o una de su sales farmacéuticamente aceptables, donde: L representa CH₂SCH₂, CH₂CH₂, CH₂CH₂CH₂, CH₂, CH₂S, SCH₂, CH₂NHCH₂, CH=CH, o un resto de fórmula (2), donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH o CH₂ puede ser reemplazado por alquilo o alcoxi, cualquier hidrógeno de una unidad NH puede ser reemplazado por alquilo, y cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH₂ de CH₂CH₂, CH₂CH₂CH₂ o CH₂ puede ser reemplazado por hidroxi; X, de manera independiente para cada aparición, representa S, O ó CH=CH, donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo; Y, de manera independiente para cada aparición, representa H o CH₂O(CO)R⁷; R⁷, de manera independiente para cada aparición, representa H o alquilo, alcoxi, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, heterociclilalquilo, o heterociclilalcoxi sustituidos o no sustituidos; Z representa H o R³(CO); R¹ y R² representan, de manera independiente, H, alquilo, alcoxi o hidroxi; R³, de manera independiente para cada aparición, representa, sustituidos o no sustituidos, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilaminoalquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi. ariloxialquilo, cicloalquilo. cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo o C(R⁸)(R⁹)(R¹⁰), N(R⁴)(R⁵) u OR⁶, donde cualquier grupo hidroxilo libre puede ser acilado para formar C(O)R⁷; R⁴ y R⁵ representan, de manera independiente, H o, sustituidos o no sustituidos, alquilo, hidroxialquilo, acilo, aminoalquilo, acilaminoalquilo, alquenilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, o heteroariloxialquilo, donde cualquier grupo hidroxilo libre puede ser acilado para formar C(O)R⁷; R⁶, de manera independiente para cada aparición, representa, sustituidos o no sustituidos, alquilo, hidroxialquilo, arninoalquilo, acilaminoalquilo, alquenilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, o heteroariloxialquilo, donde cualquier grupo hidroxilo libre puede ser acilado para formar C(O)R⁷; y R⁸, R⁹ y R¹⁰ representan, de manera independiente, H o, sustituidos o no sustituidos, alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, amino, acilamino, aminoalquilo, acilaminoalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilamino, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, o heteroariloxialquilo, o R⁸ y R⁹ junto con el carbono al cual están unidos forman un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico, donde cualquier grupo hidroxilo libre puede ser acilado para formar C(O)R⁷, y donde por lo menos dos de R⁸, R⁹ y R¹⁰ no son H; siempre que cuando L representa CH₂SCH₂, X representa S, y Z representa R³(CO), ambos grupos R³ no son fenilo opcionalmente sustituido, aralquilo, heteroarilo, alquilo sustituido o no sustituido, o alcoxi; y además, siempre que el compuesto no sea uno de los seleccionados del grupo de fórmulas (3).