Patent AR-055344-A1 (AR)
Title: Derivados de 1-oxoindano y 1-oxo-2,3-dihidroisoindol como inhibidores de p38, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la cinasa p38
Inventor: ALMANSA ROSALES CARMEN
Filed: 2006-06-29
Abstract: Estos compuestos son utiles como inhibidores de la cinasa p38 y en la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedad relacionadas. Reivindicacion 1: Un compuesto bicíclico caracterizado por la formula general (1), donde A representa CR1R2 o NR3; R1 y R2 representa independientemente alquilo C1-4; R3 representa -(CH2)P-Cy1, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más R7; m representa 1 o 2; R4 representa -B-R8; R5 representa hidrogeno, alquilo C1-4, halogeno o alcoxi C1-4; R6 puede estar unido a cualquier átomo de carbono disponible del anillo de fenilo y representa halogeno o metilo; n representa 0 o 1; B representa -CONR9-, -NR9CO- o -NR9CONR9-; R7 representa hidroxi, alcoxi C1-4, halogeno, -NR10R10 o fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4, y adicionalmente dos grupos R7 sobre el mismo átomo de carbono pueden estar unidos formando un grupo - (CH2)q-; R8 representa alquilo C1-6 o -(CH2)P-Cy2; p representa 0, 1 o 2; q representa 2, 3, 4, 5 o 6; Cy1 representa fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, que pueden estar todos opcionalmente sustituidos pro uno o más R11; Cy2 representa fenilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-7, que pueden estar todos opcionalmente sustituidos por uno o más R12; R9 y R10 representan independientemente hidrogeno o alquilo C1-4; R11 representa halogeno, R13, -OR13', -NO2, -CN, -COR13', - CO2R13', -CONR14R14', -NR14'14', -NR14'-COR13', -NR14'-CONR14'R14', -NR14'CO2R13, -NR14'SO2R13, -SR13', -SOR13, -SO2R13, -SO2NR14'R14', o Cy3; R12 representa alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, o Cy3; R13 representa alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; R13' representa hidrogeno o R13; R14 representa alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; R14' representa hidrogeno o R14'; Cy3 representa fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, que pueden estar todos opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; R15 representa hidrogeno, R16, -COR17, -CONHR17, -SO2R17 o -COOR17; R16 representa alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halogeno, -OR13', -NO2, -CN, -COR13', -CO2R13', -CONR14'R14', -NR18R18, -NR14'COR13', -NR14'CONR14'R14', -NR14'CO2R13, -NR14'SO2R13, -SR13', -SOR13, - SO2R13, -SO2NR14'R14' y Cy4; R17 representa R16 o Cy4; R18 representa hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o alcoxiC1-4-alquiloC1-4; Cy4 representa fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, que pueden estar todos opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 y -NR19R19; y R19 representa hidrogeno o alquilo C1-4; o una sal del mismo.