Patent AR-094462-A1 (AR)
Title: Derivados de morfinanos conteniendo nitrógeno y el uso de los mismos
IPC: C07D471/18
Filed: 2013-12-13
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R¹ es hidrógeno, OH, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dichos arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R¹¹ independientemente seleccionados; o -O-PG, donde PG es un grupo protector hidroxilo; R² es (a) hidrógeno o carboxamida; o (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo, o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dichos arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R¹¹ independientemente seleccionados; R³ es hidrógeno, OH, o halo; o alcoxi, alquilamino, o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R¹¹ independientemente seleccionados; R⁴ es hidrógeno; o R³ y R⁴ juntos forman un enlace; Z es seleccionado del grupo consistente de a) hidrógeno, b) (cicloalquil)alquilo, c) (cicloalquenil)alquilo, d) arilalquilo, e) heteroarilalquilo, f) (heterociclo)alquilo, g) -alquil-C(=O)NR⁵R⁶, h) -alquil-C(=O)OR⁷, i) -C(=O)-alquil-NR⁸R⁹, j) -C(=O)-alquil-OR¹⁰, y k) cianoalquilo, donde las porciones cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidas con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de alquilo, hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, y aminocarbonilo; y donde R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, y R¹⁰ son cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, y arilo, donde los grupos alquilo y arilo están opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de alquilo, hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, y aminocarbonilo; cada R¹¹ es independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, y alcoxicarbonilo; e Y es C=O o CH₂.