Patent AR-097756-A1 (AR)
Title: Derivados de fenilalanina sustituidos
Inventor: ASTRID DR WENDT
IPC: A61K31/4196
Filed: 2014-09-24
Abstract: Derivados de fenilalanina sustituidos y a procedimientos para su preparación, y al uso de los mismos para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, en especial de trastornos cardiovasculares y/o pérdida de sangre perioperatoria intensa. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en la que R¹ es un grupo de la fórmula (2) ó (3), donde # es el sitio de unión al átomo de nitrógeno; R⁶ es un heteroarilo de 5 miembros, donde el heteroarilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por oxo, cloro, ciano, hidroxilo y alquilo C₁₋₃, en el que el alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo y metoxi, o en el que el alquilo puede estar sustituido con 1 a 7 sustituyentes flúor, o en el que el alquilo está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, metoxi, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃, y en el que el alquilo está sustituido de forma adicional con 1 a 6 sustituyentes flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o cloro; R⁸ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros, donde el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo constituido por oxo, cloro, ciano, hidroxilo, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₃, pirazolilo y piridilo, en el que el alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo y metoxi, o en el que el alquilo puede estar sustituido con 1 a 7 sustituyentes flúor, o en el que el alquilo está sustituido con un sustituyente del grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, metoxi, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃, y en el que el alquilo está sustituido en forma adicional con 1 a 6 sustituyentes flúor; R¹⁰ es hidrógeno, flúor, cloro o hidroxicarbonilo; R² es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 8 miembros unido a través de un átomo de carbono, donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo constituido por flúor, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, alquilamino C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, -(OCH₂CH₂)ₙ-OCH₃, -(OCH₂CH₂)ₘOH, trimetilamonio, pirrolidinilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 4 a 8 miembros unido a través de un átomo de carbono, y heterociclilcarbonilo de 4 a 6 miembros, en el que n es un número de 1 a 6, en el que m es un número de 1 a 6, en el que el heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por oxo, flúor, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquilamino C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroet-1-ilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃, y en el que el heterociclilcarbonilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por oxo, flúor, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquilamino C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroet-1-ilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃, y donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por oxo, flúor, hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₄ y alquilamino C₁₋₃, en el que el alquilo y el alquilamino pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes flúor o un sustituyente fenilo, y donde el heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por oxo, flúor, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquilamino C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroet-1-ilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃, donde el alquilo y el alquilamino pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de forma independiente entre el grupo constituido por hidroxilo y flúor, y donde el heterociclilo puede estar sustituido de forma adicional con 1 a 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo constituido por flúor y metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 8 miembros, donde el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo constituido por oxo, flúor, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquilamino C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroet-1-ilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C₁₋₃; R⁴ es hidrógeno, flúor, cloro, metilo o metoxi; R⁵ᵃ es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C₁₋₄, metoxi, etoxi o trifluorometilo; R⁵ᵇ es hidrógeno, flúor, metilo o metoxi; o una de las sales del mismo, los solvatos del mismo o los solvatos de las sales del mismo.