Patent AR-051596-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios
Filed: 2005-10-24
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden a estos compuestos, y medicamentos que utilizan tales compuestos con el fin de tratar o prevenir enfermedades o trastornos asociados con la actividad del Receptor Canabinoide (1) (CB1), tales como la obesidad y otros trastornos alimentarios. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado a partir de las formulas (1) a (11), en donde: Y se selecciona a partir de O, NR7, y S; en donde R7 se selecciona a partir de hidrogeno, hidroxilo, y alquilo C1- 6; R1 se selecciona a partir de heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, fenilo, bencilo; en donde este heteroarilo, cicloalquilo, fenilo, y bencilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -NR8R9, -S(O)0-2R8, -C(O)OR8, y R10; R2 se selecciona a partir de heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo C5- 10, fenilo, y fenoxilo; en donde el heterocicloalquilo, heteroarilo, fenilo, o fenoxilo de R2, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alquenilo C1-6, alcoxilo c1-6 sustituido por halogeno, -XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)0-2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10, y -XR10; en donde cada X se selecciona independientemente a partir de un enlace, alquileno C1-4, y alquinileno C2-4; R3 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, ciano-alquiloC1-6, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -XNR8R9, -XR10, -XS(O)0-2R9, -CX(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, y XC(O)NR8R10, y -XC(O)OR8; R4 se selecciona a partir de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, arilo C6-10-alquiloC0-4, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, heterociclo-alquiloC3-8, y C(O)R11; en donde R11 se selecciona a partir de heterociclo-alquiloC3-8 y heteroarilo C3-8; en donde cualquier alquilo de R4 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado con O, S(O)0-2, y NR8; en donde cualquier cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo de R4 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)0-2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9, y -XC(O)OR8; R5 se selecciona partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-6 sustituido por hidroxilo, -NR8R9, OXOR8, -OXR10, -NR8XOR9, -OXNR8R9, y - C(O)OR8; en donde X se selecciona independientemente a partir de un enlace, alquileno C1-4, y alquenileno C2-4; R6 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -XNR8R9, -XNR8XOR9, -XNR8NR8R9, -XOXNR8R9, -XNR8S(O)2R9, -XS(O)2R9, y -XC(O)OR8; R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo C1-6, y alquenilo C2-6; o R8 y R9, junto con el átomo de nitrogeno con el que están ambos unidos, forman heterocicloalquilo C3-8 o heteroarilo C5-10; y R10 se selecciona a partir de heteroarilo C5-10, heterociclo-alquiloC3-8, cicloalquilo C3-12, y fenilo; en donde el heteroarilo o cicloalquilo de R10, o la combinacion de R8 y R9 y adicionalmente el cicloalquilo o fenilo de R10, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, ciano, ciano-alquiloC1-6, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, alquilo C1-6 sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-6 sustituido por hidroxilo, fenilo, -NR8R8, -S(O)0-2R8, y -C(O)OR8; en donde cada R8 se selecciona independientemente a partir de hidrogeno, alquilo C1-6, y alquenilo C2-6; y las sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, e isomeros del mismo; con la condicion de que los compuestos de la formula (1) no incluyan a los compuestos de la formula (12).