Patent AR-062907-A1 (AR)
Title: Derivados de sulfonilpirazol y sulfonilpirazolincarboxamidina como antagonistas de 5-ht6
Inventor: VAN DER NEUT MARTINA A W
Filed: 2007-09-19
Abstract: La presente se refiere a métodos para la preparacion de estos compuestos y a nuevos compuestos intermedios utiles para su síntesis. También se refiere a los usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administracion de los mismos a pacientes para lograr un efecto terapéutico en la enfermedad de Parkinson, corea de Huntington, esquizofrenia, ansiedad, depresion, depresion maníaca, psicosis, epilepsia, trastornos compulsivos obsesivos, trastornos emocionales, migrana, enfermedad de Alzheimer, declinacion cognitiva relacionada con la edad, dano cognitivo suave, trastornos del sueno, trastornos alimenticios, anorexia, bulimia, trastornos de comer en exceso, ataques de pánico, acatisia, trastorno de déficit de atencion por hiperactividad, trastorno de déficit de atencion, supresion del abuso de cocaína, etanol, nicotina o benzodiazepinas, dolor, trastornos asociados con trauma espinal o lesion de la cabeza, .hidrocefálea, trastorno funcional del intestino, síndrome de intestino irritable, obesidad y diabetes tipo 2. Reivindicacion 1: Un compuesto derivado de sulfonilpirazolincarboxamidina, caracterizado por la formula (1): o un tautomero, estereoisomero, N-oxido, análogo marcado isotopicamente o una sal, hidrato o solvato farmacologicamente aceptable de cualquiera de los precedentes, donde: R1 representa hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 insustituido, un grupo alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halogeno, o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno, R2 y R3 representan independientemente hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 insustituido, un grupo alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halogeno, un grupo alquil C1-4-O- alquil-C1-4-fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno, o un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno, o R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado 'b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado 'b' forman un anillo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido, o R4 y R5 representan independientemente hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 insustituido, un grupo alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halogeno, un grupo aromático monociclico opcionalmente sustituido, un grupo aromático bicíclico fusionado opcionalmente sustituido, un grupo heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido, un grupo heteroaromático bicíclico fusionado opcionalmente sustituido, o R3 y R4, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R3 y R4, conjuntamente con los átomos de C marcados 'b' y 'c' forman un anillo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido, o R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-4, o un grupo alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halogeno; o un grupo alcoxi C1-3, o un grupo dialquil C1-3-amino-alquilo C1-3, o un grupo aromático o heteroaromático monocíclico o bicíclico fusionado opcionalmente sustituido, o un grupo cicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido o un grupo heterocicloalquilo C5-8 o opcionalmente sustituido, o R6 y R7, conjuntamente con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido, R8 representa un grupo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, un grupo aromático bicíclico fusionado opcionalmente sustituido, un grupo heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido, un grupo heteroaromático bicíclico fusionado opcionalmente sustituido, un grupo -CR9=CR10-arilo donde R9 y R10 representan independientemente hidrogeno o un grupo alquilo C1-3, un grupo -C:::C-arilo, un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido, o un grupo -NR11R12, donde R11 y R12 representan independientemente hidrogeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo fenilo o bencilo opcionalmente sustituido.