Patent AR-113968-A1 (AR)
Title: Pirrolidinamidas ii sustituidas
Inventor: DR HENNEN STEPHANIE
IPC: C07D405/14
Filed: 2018-12-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (1), donde R¹ representa alquilo-C₁₋₁₀-; cicloalquilo-C₃₋₁₀-; alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; alquileno-C₁₋₆-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); arilo; alquileno-C₁₋₆-arilo; heteroarilo de 5 ó 6 miembros; o alquileno-C₁₋₆-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); R² representa -C(=O)-alquilo-C₁₋₁₀-; -C(=O)-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -C(=O)-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); -C(=O)-arilo; -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-arilo; -C(=O)-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); -S(=O)₁₋₂-alquilo-C₁₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); -S(=O)₁₋₂-arilo; -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-arilo; -S(=O)₁₋₂-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); o -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); R³ representa -alquilo-C₁₋₁₀-; -cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; arilo; -alquileno-C₁₋₆-arilo; -C(=O)-alquilo-C₁₋₁₀-; -C(=O)-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -C(=O)-arilo; -C(=O)-alquileno-C₁₋₆-arilo; -S(=O)₁₋₂-alquilo-C₁₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₁₀-; -S(=O)₁₋₂-arilo; o -S(=O)₁₋₂-alquileno-C₁₋₆-arilo; R⁴ representa -H; -F; -Cl; -Br; -I; -CN; -CH₃; -CF₃; -CF₂H; -CFH₂ o ciclopropilo; X representa N o CR⁵; donde R⁵ representa -H; -F; -Cl; -Br; -I; -CN; alquilo-C₁₋₁₀- o cicloalquilo-C₃₋₁₀-; Y representa N o CR⁶; donde R⁶ representa -H; -F; -Cl; -Br; -I; -CN; alquilo-C₁₋₁₀- o cicloalquilo-C₃₋₁₀-; Z representa N o CR⁷; donde R⁷ representa -H; -F; -Cl; -Br; -I; -CN; alquilo-C₁₋₁₀- o cicloalquilo-C₃₋₁₀-; donde alquilo-C₁₋₁₀-, alquilo-C₁₋₄- y alquileno-C₁₋₆- en cada caso independientemente uno de otro es lineal o ramificado, saturado o insaturado; donde alquilo-C₁₋₁₀-, alquilo-C₁₋₄-, alquileno-C₁₋₆-, cicloalquilo-C₃₋₁₀- y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros en cada caso independientemente uno de otro están no sustituidos o mono o polisustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan de -F; -Cl; -Br; -I; -CN; alquilo-C₁₋₆-; -CF₃; -CF₂H; -CFH₂; -CF₂Cl; -CFCl₂; -C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo-C₁₋₆-; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -OH; =O; -OCF₃; -OCF₂H; -OCFH₂; -OCF₂Cl; -OCFCl₂; -O-alquilo-C₁₋₆-; -O-C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -O-C(=O)-O-alquilo-C₁₋₆-; -O-(CO)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -O-C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -O-S(=O)₂-NH₂; -O-S(=O)₂-NH(alquilo-C₁₋₆-); -O-S(=O)₂-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -NH₂; -NH(alquilo-C₁₋₆-); -N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -NH-C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -NH-C(=O)-O-alquilo-C₁₋₆-; -NH-C(=O)-NH₂; -NH-C(=O)-NH (alquilo-C₁₋₆-); -NH-C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-O-alquilo-C₁₋₆-; -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-NH₂; -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -NH-S(=O)₂OH; NH-S(=O)₂-alquilo-C₁₋₆-; -NH-S(=O)₂-O-alquilo-C₁₋₆-; -NH-S(=O)₂-NH₂; -NH-S(=O)₂-NH(alquilo-C₁₋₆-); -NH-S(=O)₂-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -N(alquilo-C₁₋₆-)-S(=O)₂-OH; -N(alquilo-C₁₋₆-)-S(=O)₂-alquilo-C₁₋₆-; -N(alquilo-C₁₋₆-) -S(=O)₂-O-alquilo-C₁₋₆-; -N(alquilo-C₁₋₆-)-S(=O)₂-NH₂; -N(alquilo-C₁₋₆-)-S(=O)₂-NH(alquilo-C₁₋₆-); -N(alquilo-C₁₋₆-) -S(=O)₂-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -SCF₃; -SCF₂H; -SCFH₂; -S-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)₂-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)₂-OH; -S(=O)₂-O-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)₂-NH₂; -S(=O)₂-NH(alquilo-C₁₋₆-); -S(=O)₂-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; cicloalquilo-C₃₋₆-; heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; fenilo; heteroarilo de 5 ó 6 miembros; -O-cicloalquilo-C₃₋₆-; -O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros) ; -O-fenilo; -O-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros) ; -C(=O)-cicloalquilo-C₃₋₆-; -C(=O)-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); -C(=O)-fenilo; -C(=O)-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆-); -S(=O)₂-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); -S(=O)₂-fenilo o -S(=O)₂-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros en cada caso independientemente uno de otro están no sustituidos o mono o polisustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan de -F; -Cl; -Br; -I; -CN; alquilo-C₁₋₆-; -CF₃; -CF₂H; -CFH₂; -CF₂Cl; -CFCl₂; alquileno-C₁₋₄-CF₃; alquileno-C₁₋₄-CF₂H; alquileno-C₁₋₄-CFH₂; -C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo-C₁₋₆-; -C(=O)-NH(OH); -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -OH; =O; -OCF₃; -OCF₂H; -OCFH₂; -OCF₂Cl; -OCFCl₂; -O-alquilo-C₁₋₆-; -O-cicloalquilo-C₃₋₆-; -O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); -NH₂; -NH(alquilo-C₁₋₆-); -N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -NH-C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -N(alquilo-C₁₋₆-) -C(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -NH-C(=O)-NH₂; -NH-C(=O)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -NH-C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-NH(alquilo-C₁₋₆-); -N(alquilo-C₁₋₆-)-C(=O)-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; -NH-S(=O)₂-alquilo-C₁₋₆-; -SCF₃; -S-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)₂-alquilo-C₁₋₆-; -S(=O)₂-NH₂; -S(=O)₂-NH(alquilo-C₁₋₆-); -S(=O)₂-N(alquilo-C₁₋₆-)₂; cicloalquilo-C₁₋₆-; alquileno-C₁₋₄-cicloalquilo-C₃₋₆-; heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; alquileno-C₁₋₄-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; en forma del compuesto libre o una sal fisiológicamente aceptable de este.