Patent AR-076621-A1 (AR)
Title: Composiciones para el suministro de antagonistas muscarinicos de accion prolongada y agonista del receptor adrenergico b2 de accion prolongada. metodo de tratamiento. sistemas asociados. inhalador dosificador
Inventor: HARTMAN MICHAEL STEVEN
Filed: 2010-05-28
Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica que puede suministrarse desde un inhalador dosificador, caracterizada porque comprende: un medio de suspension que comprende un propulsor farmacéuticamente aceptable; una pluralidad de partículas de agente activo que comprenden un agente activo seleccionado de un agente activo antagonista muscarínico de accion prolongada (LAMA) y un agente activo agonista del receptor adrenérgico beta2 de accion prolongada (LABA); y una pluralidad de partículas en suspension respirables, en donde la pluralidad de partículas de agente activo se asocian con la pluralidad de partículas en suspension para formar una cosuspension. Reivindicacion 2: Una composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque el agente activo incluido en las partículas de agente activo es una gente activo LAMA seleccionado de glicopirrolato, dexipirronio, tiotropio, trospio, aclidinio, darotropio y cualquiera de sus sales, ésteres, isomeros o solvatos farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 9: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 2, caracterizada porque las partículas en suspension comprenden microestructuras perforadas. Reivindicacion 20: Un método para tratar una enfermedad o un trastorno pulmonar en un paciente, caracterizado porque el método comprende: proveer un inhalador dosificador que comprende una cosuspension farmacéuticamente aceptable, en donde la cosuspension comprende: un medio de suspension que comprende un propulsor farmacéuticamente aceptable; una pluralidad de partículas de agente activo que comprenden un agente activo seleccionado de un agente activo LAMA y un agente activo LABA; y una pluralidad de partículas en suspension respirables, en donde la pluralidad de partículas de agente activo se asocian con la pluralidad de partículas en suspension; y administrarle la cosuspension al paciente mediante el accionamiento del inhalador dosificador, en donde dicha administracion de la composicion en cosuspension comprende suministrar una cantidad terapéuticamente eficaz del agente activo LAMA o LABA al paciente. Reivindicacion 43: Una composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque el agente activo incluido en las partículas de agente activo es un agente activo LABA seleccionado de bambuterol, clenbuterol, formoterol, salmeterol, carmoterol, milveterol, indacaterol y agonistas de beta2 derivados de adamantilo y que contienen saligenina o indol, y cualquiera de sus sales, ésteres, isomeros o solvatos farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 64: El método de acuerdo con la reivindicacion 63, caracterizado porque la enfermedad o el trastorno pulmonar se seleccionan de al menos uno de los siguientes: asma, COPD, rinitis alérgica, sinusitis, vasoconstriccion pulmonar, inflamacion, alergias, dificultades respiratorias, síndrome de dificultad respiratoria, hipertension pulmonar, vasoconstriccion pulmonar, inflamacion pulmonar asociada con la fibrosis quística y obstruccion pulmonar asociada con la fibrosis quística. Reivindicacion 86: El inhalador dosificador de acuerdo con la reivindicacion 84, caracterizado porque la velocidad de formacion de N-(2-hidroxi-5-(1-(2-hidroxi-5-(1-hidroxi-2-(1-(4-metoxifenil)propan-2-ilamino)etil)fenilamino)-2-(1-(4-metoxifenil)propan-2-ilamino)etil)fenil)acetamida en la cosuspension farmacéuticamente aceptable no es mayor de alrededor de 0,5%, luego de someter al bote a una temperatura de 40°C y a una humedad relativa de 75% durante un mes. Reivindicacion 87: Una composicion farmacéutica que puede suministrarse desde un inhalador dosificador, caracterizada porque comprende: un medio de suspension que comprende un propulsor HFA farmacéuticamente aceptable; una pluralidad de partículas de agente activo que comprenden glicopirrolato, que incluye cualquiera de sus sales, ésteres, isomeros o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde esas partículas de agente activo se incluyen en el medio de suspension en una concentracion suficiente para proveer una dosis suministrada de glicopirrolato de alrededor de 15 mg a alrededor de 80 mg por accionamiento del inhalador dosificador; y una pluralidad de partículas en suspension respirables que comprenden microestructuras perforadas que exhiben un diámetro volumétrico medio optico de alrededor de 1,5 mm a alrededor de 10 mm, en donde esas microestructuras perforadas se asocian con la pluralidad de partículas de agente activo para formar una cosuspension.