Patent AR-054781-A1 (AR)
Title: Compuestos que presentean actividad antibacteriana
Inventor: BREAULT GLORIA A
Filed: 2006-06-16
Abstract: Compuestos que presentan actividad antibacteriana, procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo, su uso medicamentos y su uso en la fabricacion de medicamentos para su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas en animales de sangre caliente como por ejemplo humanos. En particular compuestos utiles para el tratamiento de infecciones bacterianas en animales de sangre caliente como por ejemplo humanos, más particularmente el uso de estos compuestos en la fabricacion de medicamentos para su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas en animales de sangre caliente como por ejemplo humanos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) L-U1- M-U2-R, o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o N-oxidos del mismo, donde L es un grupo de formula L1-L15, donde ô---ôindica el punto de union; Z3, Z6, y Z7, son C o N con la condicion de que cuando Z3, Z6, o Z7 es N, entonces R2a, R2c, o R2d está ausente; y R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, y R2f, son cada uno en forma independiente H, halo, ciano, carboxi, nitro, carbamoilo, (C1-6)-alcanoilo, (C1-6)alcoxicarbonilo, (C1-6)alquilo, hidroxi, halo(C1-6)alquilo, halo(C1-6)alcoxi, (C1- 6)alcoxi, NHCO-(C1-6)alquilo, SO2(C1-C6)alquilo, SO2NH(C1-6)alquilo, o SO2N((C1-6)alquil)2; R2g, R2g', y R2gö son cada uno en forma independiente H, (C1-6)alquilo, o halo(C1-6)alquilo, U1 es CRaRb-CRcRd o CRaRb-CRcRd-CreRf, donde Ra, Rb, Rc, Rd, Re, y Rf son cada uno en forma independiente hidrogeno o (C1-6)alquilo; M es un grupo de formula M1-M5, donde R2 es H o carboxi, y dondeö---ö indica punto de union; Ry y Ry' son cada uno en forma independiente H, halo, hidroxi, (C1-6)alquilo, (C1- 6)alcoxi, CO2Rö, donde Rö es H, (C1-6)alquilo, o halo(C1-6)alquilo, o Ry y Ry' junto con el carbono al cual están unidos forman C=O; o Ry y Ry' juntos forman un puente; X y Y son cada uno en forma independiente CH2, O, o NR';ö-- --ô es un enlace o está ausente; n es 1, o 2, o 3; cuando M es un grupo de formula M1 o M4 U2 es NR'-W, donde W es CH2, CO, SO2, CH2HC-CH, CH2CH2, CH2CH=CH, o CH2CsC, donde cada hidrogeno puede reemplazarse opcionalmente por halo o (C1-6)alquilo, cuando M es un grupo de formula M2, M3 o M5 U2 es W donde W es como se ha definido; R' en cada caso es en forma independiente H, (C1-6)alquilo, carboxi, -CO-(C1-6)alquilo, -(C1-6)alquilcarboxi, -OCO(C1-6)alquilo,-CO2(C1-6)alquilo, -CO-NH(C1-6)alquilo, -CO-N((C1- 6)alquil)2, o SO2(C1-6)alquilo, donde cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con halo, hidroxilo, (C1-6)alquilo, (C1-6)alcoxi, SO2(C1-6)alquilo, NH2, NH(C1-6)alquilo, o N((C1-6)alquil)2, cuando W es CH2, CO o SO2 R es arilo o heteroarilo bicíclico orto-fusionado, o cuando W es CH2HC-CH, CH2CH2, CH2CH=CH, o CH2CsC, R es arilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariltio, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heteroarilamino; donde cualquier R puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono; y donde cualquier nitrogeno del anillo en R puede estar opcionalmente sustituido con (C1-6)alquilo; y cualquiera de L, U1, M, U2, o R puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, hidroxi, oxo, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxi, etoxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, heteroarilo, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, o acetilamino; con la condicion de que cuando L es L8 o L15, W no es CO.