Patent ES-2186888-T3 (ES)
Title: Bencilaminas sustituidas y su utilizacion en el tratamiento de la depresion.
Inventor: LEYSEN DIRK CASIMIR MARIA
IPC: A61K31/42
Filed: 1997-04-15
Granted: 2003-05-16
Abstract: LA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL BENCILAMINO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 2 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SE SELECCIONAN CADA UNA ENTRE ARILOC 6-12 , HETEROARILOC 2-14 , ARILC 612 ALQUILOC 1-6 , ALQUILOC 1-6 , HETEROARILC 214 ALQUILOC S UB,1-6 (EN DONDE LA MOLECULA DE ALQUILO, ARILO O HETEROARILO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALCOXIDOC 1-6 , ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 , CICLOALQUENILOC 46 , ARILOC 6-12 , HETEROARILOC 2-14 , HALOGENO, AMINO, HIDROXIDO, HALOA LQUILOC 1-6 , NITRO, ALQUILTIOC 1-6 , SULFONAMIDO, ALQUILSULFONILOC 1-6 , HIDROXIALQUILOC 1-6 , ALCOXICARBON ILOC 1-6 , CARBONILO, CARBOXIALQUILOC 1-6 , CARBOXAMIDO Y ALQUILCARBOXAMIDOC 1-6 ), HIDROGENO, ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 , CICLOALQUENILOC 46 , ALQUENILOC SUB,2-6 , ALQUINILOC 2-6 Y ALCOXIC 16 ALQUILOC 1-6 (EN DONDE LAS MOLECULAS DE ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ALQUENILO, ALQUINILO O ALCOXIALQUILO PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE AMINO, HALOGENO, HIDROXIDO, ALQUILCARBOXAMIDOC 1-6 , C ARBOXAMIDO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONILOC 1-6 , ALQUILCARBOXIDOC 1-6 Y CARBOXIALQUILOC 1-6 ) O UNA DE R 1 Y R 2 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y UNA ESD HIDROXIDO; R 3 Y R 4 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SE SELECCIONA CADA UNA ENTRE ARILOC 6-12 , HETEROARILOC SUB,2-14 , ARILOC 612 ALQUILOC 1-6 , HETEROARILOC 214 ALQUILOC 1-6 (EN DONDE LA MOLECULA DE ALQUILO, ARILO O HETEROARILO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALCOXIDOC 1-6 , ALQUILOC1-6 , CICLOALQUILOC 36 , CICLOALQUENILOC 4-6 , AR ILOC 6-12 , HETEROARILOC 214 , HALOGENO, AMINO, HIDROXIDO, HALOALQUILOC 1-6 , NITRO, ALQUILTIOC 1-6 , SULFON AMIDO, ALQUILSULFONILOC 1-6 , HIDROXIALQUILOC 1-6 , ALCOXICARBONILOC 1-6 , CARBONILO, CARBOXIALQUILOC 1-6 , ALQUILCARBOXAMIDOC 1-6 Y CARBOXAMIDO), HIDROGENO, ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 , CICLOALQUILC 3-6 ALQUI LOC 1-6 , CICLOALQUENILOC 4-6 , ALQUENILOC 2-6 , ALQUINILOC 2-6 , ALCOXIC 16 ALQUILOC 1-6 , HALOALQU ILOC 1-6 , HALOALQUENILOC 26 , HALOALQUINILOC 2-6 , CIANO, CARBOXILO, ALQUILCARBOXIDOC 1-6 Y CARBOXIALQUILOC1-6 (EN DONDE LAS MOLECULAS DE ALQUILO, CICLOALQUILO, CI CLOALQUENILO, ALQUENILO, ALQUINILO O ALCOXIALQUILO PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE AMINO, HIDROXIDO, ALQUILCARBOXAMIDOC 1-6 , CA RBOXAMIDO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONILOC 1-6 , ALQUILCARBOXIDOC 1-6 Y CARBOXIALQUILOC 1-6 ); O UNA DE R 3 O R 4 JUNTO CON UNA DE R 1 Y R 2 Y EL ATOMO DE N AL CUAL ESTA UNIDA FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, R 5 REPRESENTA UNO O MAS SUSTITUYENTES DEL ANILLO SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROGENO, ALQUILOC 1-6 Y ALCOXIDOC 1-6 ; Y R 6 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE DE AN ILLO SIMPLE DE LA FORMULA (I) EN DONDE LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; Y ES OXIGENO O -NR 8 (EN DONDE R 8 ES HIDROGENO O ALQUILOC 1-6 ) Y R 7 REPRESENTA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, HALOALQUILOC 1-6 , Y ALCOXIDOC 1-6 ; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES O SOLVATOS DE LOS DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCESO PARA SU PREPARACION, A LAS FORMULAS FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN TERAPIAS MEDICAS, PARTICULARMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.