Patent AR-095921-A1 (AR)
Title: Derivados de oxopiridina sustituidos
Inventor: KARL DR SCHLEMMER
IPC: C07D417/12
Filed: 2014-03-27
Abstract: Para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, en particular enfermedades cardiovasculares, preferentemente enfermedades trombóticas o tromboembólicas así como de edemas y también de de enfermedades oftalmológicas. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la que R¹ representa un grupo de la fórmula (2) en la que, * es el punto de unión con el anillo oxopiridina; R⁶ representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; R⁷ representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo; R⁸ representa hidrógeno, cloro o flúor; R² representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C₁₋₃, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C₁₋₃, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, metilcarbonilo o ciclopropilo; R³ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₅, alcoxi C₁₋₄, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2-pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluoro-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop-1-ilo, prop-2-in-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi; pudiendo el alquilo estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 4 a 6 miembros oxo, heterociclilo de 4 a 6 miembros tio, 1,4-dioxanilo, fenilo y piridilo, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo compuesto por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, y en donde el oxo-heterociclilo y el tio-heterociclilo pueden estar sustituidos con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo compuesto por oxo, flúor, metilo, etilo, difluorometilo y trifluorometilo; R⁴ representa hidrógeno; R⁵ representa un grupo de la fórmulas (3), (4) ó (5) en las que, # es el punto de unión con el átomo de nitrógeno; R⁹ representa hidroxicarbonilo o heterociclilo de 5 miembros, pudiendo el heterociclilo estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo, hidroxi, tioxo, sulfanilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo, en donde el metilo puede estar sustituido con un sustituyente metoxi; R¹⁰ representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R¹¹ y R¹² junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros, pudiendo el heterociclilo estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo compuesto por oxo, cloro, hidroxi, hidroxicarbonilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1,2,2,2-pentafluoroetilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxi-carbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo; R¹³ representa hidrógeno, cloro, flúor, metilo o metoxi; o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales.