Patent AR-077525-A1 (AR)
Title: 4-aril-butan-1,3-diamidas y composiciones farmaceuticas
Filed: 2010-01-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, alcoxilo C1-6, o halo-alcoxilo C1-6; o R2 y R3 son juntos oxo; o R2 y R3 tomados junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; o R5 y R6 son juntos oxo; o R5 y R6 tomados junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R4 es hidrogeno, alquilo C1-6, o hidroxilo; A es fenilo, el cual puede estar sustituido una o dos veces por R7; cada R7 es independientemente halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, alcoxilo C1-6, o halo-alcoxilo C1-6; o dos R7 en los átomos adyacentes del anillo, forman un grupo alquileno de 3 a 4 átomos de carbono, en donde 1 a 2 átomos de carbono pueden ser reemplazados por X1, y en donde el grupo alquileno de 3 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por R8; cada X1 es independientemente -O- o -N(R9)-; cada R9 es independientemente hidrogeno o alquilo C1-6; cada R8 es independientemente halogeno, o alquilo C1-6; o dos R7 en los átomos adyacentes del anillo son -CH= CH-CH=CH-; o dos R7 en los átomos adyacentes del anillo son -CH= CH-X2-; X2 es -O- o -N(R10)-; R10 es hidrogeno o alquilo C1-6; B es formula (2); p es 0 o 1; R11 es halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-6, o haloalcoxilo C1-6; y C es un sistema de anillo aromático monocíclico o policíclico fusionado de cinco a diez miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R12, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halogeno; cada R12 es independientemente alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halogeno, ciano, o un sistema de anillo monocíclico de tres a seis miembros, el cual puede ser aromático, saturado o parcialmente saturado, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, y en donde cada sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde cada sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halogeno, o ciano, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halogeno; o dos R12 en los átomos adyacentes del anillo, forman un grupo alquileno C3-4, en donde 1 a 2 átomos de carbono pueden ser reemplazados por X3, y en donde el grupo alquileno C3-4 puede estar lo sustituido una vez o más de una vez por R13; cada X3 es independientemente -O- o -N(R14)-; cada R14 es independientemente hidrogeno o alquilo C1-6; cada R13 es independientemente halogeno, o alquilo C1-6; o C es alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4; en forma libre o en forma de sal. Reivindicacion 8: Una composicion farmacéutica, la cual comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, y uno o más vehículos farmacéuticamente aceptables.