Patent AR-035532-A1 (AR)
Title: Diaminotiazoles, composiciones farmaceuticas que los comprenden, intermediarios para la preparacion de dichos compuestos, uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos, y procesos para la preparacion de dichos compuestos
IPC: C07D417/12
Filed: 2002-01-18
Abstract: Diaminotiazoles de fórmula (1) y las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 está seleccionado del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 está seleccionado del grupo consistente en H, F, Cl y CH3; R3, R4 y R5 están cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo seleccionado de OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3 y OCHF2; o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos y el enlace entre ellos y el anillo benceno (D) al cual R3 y R4 están unidos, pueden formar un sistema de anillos teniendo dos anillos adicionales, cada uno de dichos anillos posee 5-7 átomos, y el anillo unido al anillo benceno (D) opcionalmente incluyendo uno o más heteroátomos y siendo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, siempre que R3 y R4 no sean simultáneamente -OCH3, y siempre además que R4 no sea -Cl cuando R3 es -NO2; R6 y R9 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OH y halógeno; R7 y R8 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OR6, o, alternativamente, R7 es H y R8 es OH, o, alternativamente, NR7R8 puede formar opcionalmente un anillo que posea 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más heteroátomos adicionales y siendo opcionalmente sustituido por el grupo consistente en uno o más OR6 y alquilo inferior que por sí mismo puede estar opcionalmente sustituido por OH; R10 está seleccionado del grupo consistente en alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por uno o más cloro o flúor, y NH2; R11 está seleccionado del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OR6, COOH, halógeno y NR15R16; R12 y r13 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6, COOH y NR15R16, COR17 y SO2R18, siempre que sólo uno de R12 y R13 sea COR17 o SO2R18, o alternativamente NR12R13 puede formar opcionalmente un anillo que posea 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más heteroátomos adicionales y siendo opcionalmente sustituido por el grupo consistente en uno o más OR6 y alquilo inferior que por sí mismo puede estar opcionalmente sustituido por OH; R14 es alquilo inferior; R15 y R16 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OH, o alternativamente NR15R16 puede formar opcionalmente un anillo que posea 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más heteroátomos adicionales y siendo opcionalmente sustituido por el grupo consistente en uno o más OR6 y alquilo inferior que por sí mismo puede estar opcionalmente sustituido por OH; R17 está seleccionado del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OH, COOH y NR15R16; y R18 es alquilo inferior. Dichos compuestos son inhibidores selectivos de Cdk4 y son agentes anti-proliferativos útiles en el tratamiento o control del cáncer (tumores sólidos), en particular tumores de mama, colon, pulmón y próstata. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, intermediarios para la preparación de dichos compuestos, el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos, y procesos para la preparación de dichos compuestos.