Patent AR-054804-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en combinacion con otros agentes antibacterianos para el tratamiento de infecciones bacterianas
Filed: 2006-06-27
Abstract: El uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion bacteriana siempre y cuando la infeccion bacteriana no sea una infeccion Micobacteriana, un compuesto de formula (1 a) o (1b). Reivindicacion 1: El uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion bacteriana, siendo dicho compuesto un compuesto de la formula (1 a) o (1b), un N-oxido del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo donde A es un counterion farmacéuticamente aceptable; R1 es hidrogeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un numero entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrogeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de formula (3) donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un numero entro igual a cero, 1, 2, 3 o 4; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o bencilo; R4 y R5 juntos e incluyendo el N al que están ligados pueden formar un radical seleccionado del grupo formado por pirrolidinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, pudiendo estar cada uno de dichos anillos opcionalmente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono o di-alquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o pirimidinilo; R6 es hidrogeno, halo haloalquilo, hidroxi, Ar, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse en conjunto para formar un radical bivalente de formula -CH=CH-CH=CH-; r es un numero entero igual a 1, 2, 3, 4 o 5; R7 es hidrogeno, alquilo, Ar o Het; R8 es hidrogeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos forman el radical -CH=CH-N; R10 es alquilo, alquilcarbonilo, Ar, Ar-alquilo, Ar- carbonilo, Het1-alquilo o Het1-carbonilo; ôalquiloö es un radical hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono ligados a un radical hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; donde cada átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi, alquiloxi u oxo; ?Ar! Es un homociclo seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, acenaftilo, tetrahidronaftilo, cada homociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado del grupo formado por hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono-o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono-o dialquilaminocarbonilo; ôHetö Es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo formado por N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo formado por quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, benzisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo y benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado del grupo formado por halo, hidroxi, alquilo, alquiloxi, y Ar carbonilo; ôHetö es un heterociclo monocíclico seleccionado entre furanilo o tienilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado entre benzofuranilo o benzotienilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado del grupo formado por halo, alquilo y Ar; ôhaloö es un sustituyente seleccionado del grupo formado por fluor, cloro, bromo y yodo; y haloalquilo es un radical hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono ligados a un radical hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; donde uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos de halo; siempre y cuando la infeccion bactriana no sea una infeccion micobacteriana