Patent AR-068657-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina y piperazina
Inventor: SCHULTZ MELANIE
Filed: 2008-10-03
Abstract: Los compuestos de la formula (1), en donde R1 es un heterociclo insaturado o aromático bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, Hal, NR2, (CR2)nCN, OR5 y/u =O (oxígeno del carbonilo); D es C o S; G es N o C, en caso de que G = N, R2 está ausente; en caso de que G = O, R2 es H o Ar1 o también junto con el átomo de C al que está unido el R2 y con E-W un radical espirocíclico seleccionado del grupo de formulas (2); Q es alquileno no ramificado o ramificado con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por A, (CR2)n[X(CR2)n]p-Y, F y/o Cl; R3 es H, A, Ar, OR, SR, NR2, Hal, No2, CN, o (CR2)n[X(CR2)n]p-Y; X es O, NR o CR2; Y es OR o NR2; R5 es H o alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; E es COO(CR2)n, COO(CRR4), CO(CR2)mO, CONH(CR2)n, C(=S)NH(CR2)n, S(O)qNH(CR2)n, S(O)q(CR2)n, CO(CR2)n, (CR2)n, CO(CR2)mO(CR2)n, CO(CR2)mNH(CR2)n, CO(CH2)nCO, COCHR6CHR7, C(=S)O(CR2)n, CO(CRR4)(CR2)n, COO(CRR4), (CRR4)(CR2)n, S(O)qCR=CR, COCR=CR, (CR2)mCO, CONH(CR2)mCRR4 O (CR2)mCONR; R4 es COOR5, Ar1, (CR2)nNR2, OH, NRCOOR8 o NRCOOA; R6, R7 son juntos (CH2)1-4; R8 es fenilo, naftilo o fluorenilo; R es H o alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono; W es Ar o Het; Ar es fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, (CR2)nOR, O(CR2)n, Ar1, (CR2)nNR2, SR, No2, CN, COOR, CONR2, NRCOA, NRSo2A, So2NR2, S(O)qA, CO-Het, (CR2)nHet, O(CR2)nNR2, O(CR2)nHet, NHCOOA, NHCONR2, NHCOO(CR2)nNR2, NHCOO(CR2)nHet, CR5=CR5Ar1, So2Het, NHCONH(CR2)nNR2, NHCONH(CR2)nHet, OCONH(CR2)nNR2, OCONH(CR2)nHet, CONR(CR2)nNR2, CONR(CR2)nHet y/o COA; Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono-, di- o tricíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CR2)nAr1, O(CR2)nAr1, (CR2)nOR, (CR2)nNR2, SR, No2, CN, COOR, CONR2, NRCOA, NRSo2A, So2NR2, S(O)qA, CO-Het1, (CR2)nHet1, O(CR2)nNR2, O(CR2)nHet1, NHCOOA, NHCONR2, NHCOO(CR2)nNR2, NHCOO(CR2)nHet1, NHCONH(CR2)nNR2, NHCONH(CR2)nHet1, OCONH(CR2)nNR2, OCONH(CR2)nHet1, CO-Het1, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo); Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 2 N y/o átomos de O, que puede estar mono- o disustituido con A, OA, OH, Hal y/u =O (oxígeno del carbonilo); Ar1 es fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, A y/o (CR2)nOR; A es alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OR, CN, NR2, F y/o Cl y/o en donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NH, s, so, so2 y/o por grupos CH=CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; m es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; p es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; q es 0, 1 o 2; Hal es F, Cl, Br o l; así como sus tautomeros, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, se pueden utilizar para el tratamiento de tumores. Medicamento en base al compuesto (y uso de este para preparar los medicamentos) y procedimiento de preparacion del compuesto.