Patent AR-043700-A1 (AR)
Title: Derivados de 3-substituida-4-pirimidona
Inventor: ARITOMO KEIICHI
IPC: C07D413/14
Filed: 2002-09-20
Abstract: Derivados de 3-substituida -4-pirimidona, un medicamento que comprende dicho derivado de pirimidona, que se usa para el tratamiento preventivo y/o terapéutico de enfermedades causadas por hiperactividad de la cinasa 1 de la proteína tau, o neurovegetativas como ejemplo de Alzheimer, síndrome de Down y otras que se describen en la Memoria. Un inhibidor de cinasa 1 proteína tau formado el derivado de la fórmula (1). Reivindicación 1: Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o una sal de él, o un solvato de él o un hidrato de él, en donde R1 representa un grupo alquilo de C1-12 que puede ser sustituido; R representa cualquiera de los grupos representados por las siguientes fórmulas (2) a (5); en donde R1 y R3 independientemente representan un átomo de H o un grupo alquilo C1-8; R4 representa un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, un anillo de indano que puede ser sustituido, un anillo de tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico optativamente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo formado por átomo de O, átomo de S y átomo de N, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo total; R5 representa un grupo alquilo C1-8 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo de C3-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, un anillo de indano que puede ser sustituido, in anillo de tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico optativamente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo formado por átomo de O, átomo de S y átomos de N, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; R6 representa un átomo de H, un grupo alquilo de C1-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido; o R5 y R6 pueden unirse uno a otro para formar junto con el C alq cual R5 y R6 están unidos, un anillo espiro carbocíclico optativamente sustituido que tiene de 3 a 11 átomos que constituyen el anillo en total; R7 y R8 independientemente representan un átomo de H o un grupo alquilo de C1-8, o R7 y R8 pueden combinarse uno con otro para formar un grupo alquileno de C2-6; R9 y R10 representan un grupo alquilo de C1-8 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo de C3-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, un anillo heterocíclico optativamente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo formado por átomo de O, átomo de S, y átomo de N, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total, o R9 y R10 representan -N(R11)(R12) en donde R11 representa un átomo de H, un grupo alquilo C1-8; y R12 representa un grupo alquilo de C1-8, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico optativamente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo formado por átomo de O, átomo de S y átomo de N, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; y X representa CH2, O o NR13 en donde r13 representa un átomo de H o un grupo alquilo de C1-8.