Patent AR-062011-A1 (AR)
Title: Derivados de diazol y sus composiciones como inhibidores de itpkb
IPC: C07D413/14
Filed: 2007-07-20
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos para utilizar tales compuestos con el fin de tratar o prevenir las enfermedades o trastornos asociados con actividades de células B anormales o mal reguladas, en particular enfermedades o trastornos que involucren una activación al errante de la 3-cinasa B de 1,4,5-trifosfato de inositol (ITPKb). Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: n se selecciona a partir de 0, 1, 2 y 3; m se selecciona a partir de 0, 1, 2 y 3; A puede tener hasta 3 grupos seleccionados a partir de -CR¹=, -CR²=, -CR³=, -CR⁴= y -CR⁵= reemplazados con N; R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido por halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido por hidroxilo, alquilo C₁₋₆ sustituido por ciano, heterocicloalquilo C₃₋₈-alquilo C₀₋₄, heteroarilo C₁₋₁₀-alquilo C₀₋₄, -XSO₂R¹¹, -XSO₂NR¹¹R¹², -XSO₂NR¹¹C(O)R¹², -XC(NR¹¹)NR¹¹OR¹², -XCR¹¹=NOR¹², -XC(O)R¹¹, -XC(O)OR¹¹, -XNR¹¹R¹², -XC(O)NR¹¹R¹², -XOC(O)NR¹¹R¹², -XNR¹¹C(O)NR¹¹R¹², -XNR¹¹XOR¹², XN(XOR¹²)₂, -XNR¹¹XC(O)OR¹², -XNR¹¹XNR¹¹C(O)R¹², -XNR¹¹XNR¹¹R¹², -XNR¹¹C(O)R¹²; en donde cada X se selecciona independientemente a partir de un enlace y alquileno C₁₋₄; cada R¹¹ se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₆; y R¹² se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, y arilo C₆₋₁₀; o R¹¹ y R¹² junto con el átomo de nitrógeno con el que R¹¹ y R¹² están unidos, forman un heterocicloalquilo C₃₋₈; en donde el heteroarilo o heterocicloalquilo de R¹, R², R³, R⁴ o R⁵ está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido por halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido por hidroxilo, alquilo C₁₋₆ sustituido por ciano, y carboxilo; R⁶ y R⁷ se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; o R⁶ y R⁷, junto con el átomo de carbono con el que están ambos unidos, forman cicloalquilo C₃₋₇; R⁸ se selecciona a partir de alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₃ sustituido por halógeno, alcoxilo C₁₋₆, -CH₂OR⁸ᵃ, -COOR⁸ᵃ, y alquenilo C₂₋₆; o dos grupos R⁸ unidos a diferentes átomos de carbono pueden combinarse para formar un puente de alquilo; o dos grupos R⁸ unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un grupo cicloalquilo C₃₋₈ o un grupo carbonilo; en donde R⁸ᵃ se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₆; R⁹ se selecciona a partir de arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo C₁₋₁₀; en donde este arilo o heteroarilo de R⁹ está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₃ sustituido por halógeno, alquilo C₁₋₃ sustituido por ciano, alquilo C₁₋₃ sustituido por hidroxilo, -C(O)R¹³, -C(O)NR¹³R¹⁴; en donde cada R¹³ y R¹⁴ se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₆; R¹⁰ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -NR¹⁵R¹⁶, -NR¹⁵C(O)R¹⁶ y -C(O)NR¹⁵R¹⁶; en donde cada R¹⁵ y R¹⁶ se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₁₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₂, y heterocicloalquilo C₃₋₈; en donde dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido por halógeno, alcoxilo C₁₋₆, y alcoxilo C₁₋₆ sustituido por halógeno; Y y Z se seleccionan independientemente a partir de CR²⁰ y N; en donde R²⁰ se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que los compuestos de la fórmula (1) no incluyen a los compuestos de la fórmula (2).