Patent AR-038922-A1 (AR)
Title: 2-heteroaril-pirimidinas inhibidoras de cdk, su preparacion y su uso como medicamentos
Inventor: LUECKING ULRICH
IPC: A61P25/28
Filed: 2003-03-11
Abstract: Inhibidores de las quinasas dependientes de las ciclinas, su preparación y su uso como medicamento para el tratamiento de diversas enfermedades. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), donde: Q es un resto de fórmula (2) ó (3); D, E, G, L, M y T son cada uno, independientemente entre sí, carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre, donde al menos debe estar contenido en el anillo un heteroátomo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquinilo C1-6, nitro, ciano, heteroarilo o el grupo -COR5, -OCF3, -S-CF3 o -SO2CF3; R2 es hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-7, opcionalmente mono polisustituido, igual o diferente, por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6)- alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-6), cicloalquilo C3-7, -NHalquilo C1-6, -NHcicloalquilo C3-7, -N(alquilo C1-6)2, -SO(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), alcanoilo C1-6, -CONR3R4, -COR5, alquil(C1-6)OAc, fenilo o por el grupo -R6, el anillo del cicloalquilo C3-7 puede estar opcionalmente interrumpido por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos =C=O y/u opcionalmente pueden estar contenidos en el anillo uno o varios enlaces dobles posibles, y el fenilo, arilo o cicloalquilo C3-7 en sí puede estar opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o por el grupo -CF3 u -OCF3, X es halógeno, oxígeno, azufre o el grupo -NH- o -N(alquilo C1-3)-o X y R2 forman juntos un anillo de cicloalquilo C3-10, que opcionalmente puede contener uno o varios heteroátomos y que opcionalmente puede estar mono o polisustituido por hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6) o halógeno; A y B son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, halógeno o el grupo -SR7, -S(O)R7, -SO2R7, -NHSO2R7, -CH(OH)R7,-CR7(OH)-R7, alquil(C1-6)P(O)OR3OR4 o -COR7; o Ay B forman juntos un anillo cicloalquilo C3-7 que pueden estar opcionalmente interrumpido por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos =C=O, y/u opcionalmente puede estar contenidos en el anillo uno o varios enlaces dobles posibles y el anillo cicloalquilo C3-7 puede estar opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi(C1-6)alquilo(C1-6), -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -SO(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), alcanoilo C1-6, -CONR3R4, -COR5, alquil(C1-6)OAc, fenilo, o por el grupo R6, donde el fenilo a su vez puede estar opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o por el grupo -CF3 u -OCF3; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por hidroxi, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -N(alquilo C1-6)2, el grupo R6 o -N(alquilo C1-6)R6, R3 y R4 forman juntos un anillo cicloalquilo C3-7 que opcionalmente puede estar interrumpido por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos =C=O, y/u opcionalmente pueden estar contenidos opcionalmente en el anillo uno o varios enlaces dobles posibles; R5 es hidroxi, benzoxi, alquilo C1-6, alquiltio C1-6, o alcoxi C1-6; R6 es un benciltio, feniloxi o anillo cicloalquilo C3-7 opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi(C1-6) o -SO2NR3R4, donde el anillo cicloalquilo C3-7 tiene el significado indicado en R2; R7 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, bencilo, cicloalquilo C3-7, donde el anillo cicloalquilo C3-7 tiene el significado indicado en R2, o el grupo -NR3R4, o alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 o cicloalquilo C3-7, opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, fenilo, -NR3R4 o fenilo que, a su vez, puede estar opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6, o fenilo que, a su vez, puede estar opcionalmente mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6; y n es 0 ó 1, en caso de que n = 0, entonces X es halógeno, así como los isómeros, diastereómeros, enantiómeros y sales de los mismos.