Patent AR-077364-A1 (AR)
Title: Derivados de 6-oxo-1,6- dihidro -pirimidin-2-il-) amida, su preparacion y su utilizacion farmaceutica como inhibidores de fosforilacion de akt (pkb)
Inventor: THOMPSON FABIENNE
Filed: 2010-07-01
Abstract: Reivindicacion 1: Productos de formula (1) en la que R1 representa un radical arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOaIk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, O-cicloalquilo, heterocicloalquilo; arilo y heteroarilo; estando estos ultimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw; heterocicloalquilo o heteroarilo; estando además los radicales arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales alquilo y alcoxi ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno; pudiendo contener además los radicales heterocicloalquilo y heteroarilo un radical oxo, R representa un átomo de hidrogeno o bien forma con R1 un ciclo de 5 o 6 eslabones saturado o parcialmente o totalmente insaturado fusionado a un resto arilo o heteroarilo y que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S, N, NH y Nalk, estando este radical bicíclico sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales CO-NH2, hidroxilo, alquilo y alcoxi; estando este ultimo radical alquilo él mismo sustituido opcionalmente con un radical hidroxilo, alcoxi, NH2, NHaIk o N(alk)2; R2, R3, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno; R4 representa un átomo de hidrogeno; R5 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno; siendo NRxRy tal que Rx representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Ry representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw y heterocicloalquilo; bien Rx y Ry forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; siendo NRvRw tal que Rv representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Rw representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo, CO2alk, o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi heterocicloalquilo; bien Rv y Rw forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; estando los radicales cíclicos que pueden formar Rx y Ry o Rv y Rw respectivamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno, los radicales alquilo, hidroxilo, oxo, alcoxi, NH2; NHalk y N(alk)2; Rz representa los valores de Ry con la excepcion de hidrogeno; eligiéndose Rx, Ry y Rz en los radicales -NRxCORy, -CORy y NRxCO2Rz entre los significados indicados anteriormente para Rx, Ry, y Rz; siendo todos los radicales alquilo (alk), alcoxi y alquiltio anteriores lineales o ramificados y comprendiendo de 1 a 6 átomos de carbono, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras posibles racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).