Patent AR-064415-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo-piperidinas y purinas,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en trastornos y/o enfermedades mediadas por pka y pkb.
Inventor: CALDWELL J
Filed: 2007-12-18
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o sales, solvatos, tautomeros o N-oxidos del mismo, en donde (1) GP es un grupo GP1: en donde f es 0 o 1, x es 0, 1, 2 o 3 y HET es un grupo heterocíclico monociclico o bicíclico que contiene hasta 4 heteroátomos miembros del anillo y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11 seleccionados entre halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1- 5, un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrogeno y hidrocarbilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, halogeno, ciano, nitro, carboxi amino y mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y en donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-5 puede reemplazarse opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrogeno y hidrocarbilo C1-5; X1 es O, S o NRc y X2 es =O, =S o =NRc; T es CH o N; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=CH, (Rq)C=N, HN-C(O), H2C-C(O), N=N y (Rq)C=CH; Rq se selecciona entre hidrogeno, metilo, cloro y bromo; Q2a es un enlace o un grupo ligante hidrocarbonado saturado acíclico que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono; Ga es C(O)NR2R3, CN, NR2R3 o OH; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno; alquilo C1-5 y alcanoilo C1-5 en donde los grupos alquilo y alcanoilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor, hidroxi, ciano, amino, metilamino, dimetilamino y metoxi; o NR2R3 forma un anillo heterocíclico de entre 4 y 7 miembros que contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno de NR2R3 un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; y R7 se selecciona entre hidrogeno, fluor, cloro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, difluorometoxi y ciano; o (2) GP es un grupo GP2: en donde el anillo V es un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico de entre 5 y 10 miembros del anillo que contiene hasta 4 heteroátomos miembros del anillo seleccionados entre O, N y S: r es 0, 1 o 2: w es 0 o1; T es CH o N; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=CH, (Rq)C=N, HN-C(O), H2C-C(O), N=N y (Rq)C=CH; Rq se selecciona entre hidrogeno, metilo, cloro y bromo; Q2a es un enlace o un grupo ligante hidrocarbonado saturado acíclico que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono; Ga es C(O)NR2R3, CN, NR2R3 o OH; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-5 y alcanoilo C1-5 en donde los grupos alquilo y alcanoilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluor, hidroxi, ciano, amino, metilamino, dimetilamino y metoxi; o NR2R3 forma un anillo heterocíclico de entre 4 y 7 miembros que contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno de NR2R3 un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; y R10 se selecciona entre halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrogeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, halogeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros del anillo y en donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-8 puede reemplazarse opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrogeno y hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es =O, =S o =NRc.