Patent AR-072986-A1 (AR)
Title: Profarmacos de inhibidores heterociclicos fusionados de oxidasa de d- aminoacido
Filed: 2009-08-07
Abstract: Se refiere a profármacos de inhibidores heterocíclicos fusionados de D-aminoácido oxidasa (DAAO) y métodos para tratar enfermedades y afecciones, donde es efectiva la modulacion de la actividad de D-aminoácido oxidasa, de los niveles de D-serina, de los productos de oxidacion de D-serina y de a actividad del receptor de NMDA, en el sistema nervioso de un mamífero. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la formula 1 donde Q es un miembro seleccionado de O, S, N y CR1; X es un miembro seleccionado de O, S, N, NR3 y CR2a; Y es un miembro seleccionado de O, S, N, NR3 y CR2b; donde R1 es un miembro seleccionado de H, F, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido; R2a es un miembro seleccionado de H, F, CI, Br, CN, alquilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y alquenilo; R2b es un miembro seleccionado de H, F alquilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y alquenilo; R3 es un miembro seleccionado de H. alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido; R4 es un miembro seleccionado de H, F, CI, Br, CN, alquilo C1-6 no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C4-10 sustituido o no sustituido y alquenilo: R6 es un miembro seleccionado de OR26. O-M+, SR27, OPO3R27a y NR28R29; y R6 y R6a se unen opcionalmente para formar un anillo donde R26 es un miembro seleccionado de H, acilo, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo; M+ es un miembro seleccionado de iones positivos inorgánicos y iones positivos orgánicos, R27 es alquilo sustituido o no sustituido; R27a es alquilo sustituido o no sustituido o un ion orgánico o inorgánico positivo; y R28 y R29 son miembros independientemente seleccionados de H, OR30. acilo, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, y R28 y R29 junto con el nitrogeno al cual están ligados forman opcionalmente un anillo donde R30 es un miembro seleccionado de H acilo, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido; y R6a es un miembro seleccionado del grupo de formulas 2: donde R6c, R6d, R6e y R6f son miembros independientemente seleccionados de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo, y donde R6c y R6d se unen opcionalmente para formar un anillo, y donde R6e y R6f se unen opcionalmente para formar un anillo; y donde R6c y R6e se unen opcionalmente para formar un anillo; j y I son enteros independientemente seleccionados de 1 a 5; k es un entero seleccionado de 0 a 5; y R6b es un miembro seleccionado de arilo sustituido o no sustituido, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo.