Patent AR-075346-A1 (AR)
Title: Metodos para el tratamiento de cancer. uso del compuesto. compuesto. composicion farmaceutica
Filed: 2010-01-29
Abstract: Reivindicacion 1: El uso de un compuesto de formula (1): donde: A y B son, de manera independiente, N o CH; W es N o CH; R3 y R4 son, de manera independiente, H, alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido; o R3 y R4 juntos son =O, =S, =NH o =N-R2; Y y Z son, de manera independiente, hidroxi, alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-6) sustituido, alcanoiloxi (C1-6), alcanoiloxi (C1-6) sustituido, -O-P(=O)(OH)2, o -O-C(=O)NRcRd; o Y y Z junto con los átomos de carbono de anillo a los cuales están unidos forman un anillo alquilendioxi que tiene de 5 a 7 átomos de anillo; R1 es un -alquilo (C1-6) sustituido con uno o más grupos solubilizadores Rz; R2 es alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido; y Rc y Rd son, de manera independiente, alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido; o Rc y Rd junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un anillo N'-{alquilo (C1-6)}piperazino, pirrolidino o piperidino, donde dicho anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más arilo, heteroarilo o heterociclo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus profámacos para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de cáncer de colon o mieloma multiple en un mamífero. Reivindicacion 6: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 1-5 donde R1 es un alquilo (C1-6) sustituido con uno o más grupos NRaRb. Reivindicacion 7: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde R3 y R4 juntos son =O. Reivindicacion 8: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 1-7, donde W es CH. Reivindicacion 9: El uso de la reivindicacion 1, donde el compuesto es 11,12-dihidro-2,3-dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-{2-(dimetilamino)etil}-5,6,11-triazacrisen-12-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos. Reivindicacion 10: El uso de la reivindicacion 1, donde el compuesto de la formula (1) es un compuesto de la formula (2): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos. Reivindicacion 11: El uso de la reivindicacion 1, donde el compuesto da la formula (1) es 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dimetilamino)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dietilamino)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; o 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N-metilamino)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos. Reivindicacion 12: El uso de la reivindicacion 1, donde el compuesto de la formula (1) es: 11,12-dihidro-2,3-dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[2-(dimetilamino)etil]-5,6,11-triazacrisen-12-ona (E); 2,3-Dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[(2-dietilamino)etil]-11H-5,6,11-triaza-crisen-12-ona; 2,3-Dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[(2-dimetilamino)-1-metiletil]-11H-5,6,11-triaza-crisen-12-ona; 2,3-Dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-(2-tetrahidofuranil)metil-11H-5,6,11-triazacrisen-12-ona; 2,3-Dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-11H-5,6,11-triaza-crisen-12-ona; 2,3-Dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[2-(piperidin-1-il)etil]-11H-5,6,11-triaza-crisen-12-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dimetilamino)etiI]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dimetilamino)-1-metiletil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[3-(N,N-dimetilamino)propil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftitidin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-(2-tetrahidofuranil)metil-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(hidroxi)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-N,N-dimetilamino-1-(hidroximetil)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2,3-dihidroxi)propil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dimetilamino)etil]-5,6-dihidro-dibenzo[c,h]1,6-naftiridina; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dimetilamino)-1-metiletil]-5,6-dihidro-dibenzo[c,h]1,6-naftiridina; 8,9-Dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N,N-dietilamino)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 2,3-dimetoxi-8,9-metilenodioxi-11-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]-11H-5,6,11-triazacrisen-12-ona; 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-(2-piperidinoetil)-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(4-bencilpiperazin-1-il)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-formilmetil-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; o 8,9-dimetoxi-2,3-metilenodioxi-5-[2-(N-metilamino)etil]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naftiridin-6-ona; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos Reivindicacion 44: Un compuesto de la formula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos, como se describe en cualquiera de las reivindicaciones 27-38 y 41-43, para uso en el tratamiento profiláctico o terapéutico de cáncer de pulmon de células no pequenas, melanoma, cáncer de pulmon, cáncer renal, cáncer colorrectal, cáncer cervical o cáncer de mama.