Patent AR-122011-A1 (AR)
Title: Inhibidores macrocíclicos de la quinasa de lrrk2
Inventor: BLOM PETRA MARCELLA
IPC: C07D498/18
Filed: 2021-05-05
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en donde: R representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo, Z¹, Z², Z³, representa cada uno independientemente un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que el ciclo de 6 miembros que contiene Z¹, Z² y Z³ puede tener 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, -X¹- está ausente o representa -O-, -S-, o -N(Rᵃ)-, en donde Rᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, -X²- representa un grupo alcanodiilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de átomos de halógeno, grupo polihalógenoalquilo, grupo alcoxi, grupo hidroxi, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino y grupo ciano, entendiéndose que el átomo de carbono en la posición a de -N(Rᵃ), y el átomo de carbono en la posición a de -X¹- cuando -X¹- representa -O-, -S-, o -N(Rᵃ)-, no pueden estar sustituidos con un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno, -X³- representa un grupo alcanodiilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de átomos de halógeno, grupo polihalógenoalquilo, grupo alcoxi, grupo hidroxi, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo ciano, grupo cicloalquilo y grupo heterocicloalquilo, entendiéndose que el átomo de carbono en la posición a de -O-, y el átomo de carbono en la posición a de A¹ cuando A¹ representa un átomo de nitrógeno, no pueden estar sustituidos con un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno, Rᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, entendiéndose que cuando Rᵃ representa un grupo alquilo, un átomo de carbono de Rᵃ puede estar unido a un átomo de carbono de -X²-, o a un átomo de carbono de -X³- para formar un resto cíclico que contiene 5 ó 6 miembros en el anillo, A representa un grupo cíclico aromático o parcialmente hidrogenado de la fórmula (2) en donde A¹, A⁴ representa cada uno independientemente un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, A², A³, A⁵ representa cada uno independientemente un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que A¹, A², A³, A⁴ y A⁵ no pueden representar simultáneamente un heteroátomo, o un grupo cíclico aromático o parcialmente hidrogenado de la fórmula (3) en donde A¹, A², A³, A⁴ representa cada uno independientemente un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que * significa que el enlace está unido a X³, estando el grupo cíclico aromático o parcialmente hidrogenado A así definido sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de átomos de halógeno, grupo alquilo, grupo alcoxi, grupo hidroxi, grupo oxo, grupo alcoxialquilo, grupo alcoxialcoxi, grupo polihalógenoalquilo, grupo polihalógenoalcoxi, grupo heterocicloalquilo, grupo heterocicloalquilalquilo, grupo (alcoxialquil)(alquil)amino, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo cicloalquilo, grupo(heterocicloalquil)(alquil)amino, grupo dialquilaminoalquilo, grupo heterocicloalquilalcoxi, grupo ciano y grupo cianoalquilo, en donde el grupo heterocicloalquilo y cicloalquilo así definidos pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes elegidos de grupo alquilo, átomos de halógeno, grupo polihalógenoalquilo, grupo polihalógenoalcoxi, grupo alcoxi, grupo alcoxialquilo, grupo hidroxi, grupo ciano y grupo oxo, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, racémico, hidratos, solvatos, N-óxido, isótopos, derivados deuterados y sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.