Patent CO-6180450-A2 (CO)
Title: N-(2-hidroxietil)-n-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazn-(2-hidroxietil)-n-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil)piperidin-4-ilideno)metil)benzamida eol-4-ilmetil)piperidin-4-ilideno)metil)benzamida el proceso para su sintesis asi como su uso para ell proceso para su sintesis asi como su uso para el tratamiento del dolor la ansiedad y la depresion tratamiento del dolor la ansiedad y la depresion
Inventor: BUI KHANH
IPC: C07D401/08
Filed: 2009-03-31
Abstract: 1.- N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-8-il(1-(1.- N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil)piperidin-4-ilideno)metil)benzamitiazol-4-ilmetil)piperidin-4-ilideno)metil)benzamida, sus sales farmacéuticamente aceptables o sus mda, sus sales farmacéuticamente aceptables o sus mezclas. 2.- N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-ezclas. 2.- N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil) piperidin-4-ilideno)meti8-il(1-(tiazol-4-ilmetil) piperidin-4-ilideno)metil)benzamida. 3.- Una composición farmacéutica que l)benzamida. 3.- Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindiccomprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2 y un portador farmacéuticamente aceptaación 1 ó 2 y un portador farmacéuticamente aceptable. 4.- Un proceso para preparar N-(2-hidroxietilble. 4.- Un proceso para preparar N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilideno-quinolin-8-ilmeti)-N-metil-4-(piperidin-4-ilideno-quinolin-8-ilmetil)benzamida que comprende: reaccionar una 4-(bromol)benzamida que comprende: reaccionar una 4-(bromo-{4-[(2-hidroxietil) metilcarbamoil]fenil}metileno-{4-[(2-hidroxietil) metilcarbamoil]fenil}metileno)piperidina protegida con ácido 8-quinolinborónico)piperidina protegida con ácido 8-quinolinborónico para formar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(pipe para formar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegridin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegida; y desproteger dicha N-(2-hidroxietil)-N-metilida; y desproteger dicha N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamid-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegida.5.- Un proceso para preparar una 4-(bra protegida.5.- Un proceso para preparar una 4-(bromo-{4-[(2-hidroxietil)metilcarbamoil]fenil}metileomo-{4-[(2-hidroxietil)metilcarbamoil]fenil}metileno)piperidina protegida que comprende: reaccionar no)piperidina protegida que comprende: reaccionar 2-(metilamino)etanol con una 4-[bromo-(4-carboxife2-(metilamino)etanol con una 4-[bromo-(4-carboxifenil)metileno]piperidina protegida. 6.- Un proceso nil)metileno]piperidina protegida. 6.- Un proceso para preparar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(pippara preparar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida proteeridin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegida que comprende: reaccionar una 4-(bromo-{4-[(2gida que comprende: reaccionar una 4-(bromo-{4-[(2-hidroxietil)metilcarbamoil]fenil} rnetileno)piper-hidroxietil)metilcarbamoil]fenil} rnetileno)piperidina protegida con ácido 8-quinolinborónico. 7.- idina protegida con ácido 8-quinolinborónico. 7.- El proceso de acuerdo con la reivindicación 6, queEl proceso de acuerdo con la reivindicación 6, que comprende además reaccionar la 4-(bromo-{4-[(2-hi comprende además reaccionar la 4-(bromo-{4-[(2-hidroxietil)metilcarbamoil]fenil}metileno) piperidindroxietil)metilcarbamoil]fenil}metileno) piperidina protegida con ácido 8-quinolinborónico para forma protegida con ácido 8-quinolinborónico para formar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilar una N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegida. 8.- Eidenoquinolin-8-ilmetil)benzamida protegida. 8.- El proceso de acuerdo con la reivindicación 7, que l proceso de acuerdo con la reivindicación 7, que comprende además desproteger dicha N-(2-hidroxieticomprende además desproteger dicha N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8- ilmetl)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8- ilmetil)benzamida protegida para formar N-(2-hidroxietiil)benzamida protegida para formar N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8-ilmetil]benzamida. 9.- El proceso de acuerdo con la reivl]benzamida. 9.- El proceso de acuerdo con la reivindicación 8, que comprende además reaccionar la Nindicación 8, que comprende además reaccionar la N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoqui-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(piperidin-4-ilidenoquinolin-8- ilmetil) benzamida con tiazol-4-carbaldehnolin-8- ilmetil) benzamida con tiazol-4-carbaldehído para formar N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinoído para formar N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil) piperidin -4-ilidenolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil) piperidin -4-ilideno)metil)benzamida.                                 )metil)benzamida.