Patent AR-064445-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroaril piridopirimidona sustituidos. composiciones farmaceuticas
Inventor: FAYOL AUDE
Filed: 2007-12-19
Abstract: Un derivado de pirimidona representado por la formula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo o un hidrato del mismo: donde: Y representa dos átomos de hidrogeno, un átomo de azufre, un átomo de oxigeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrogeno, Z representa un enlace, un átomo de oxigeno, un átomo de nitrogeno, un átomo de azufre, un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6 un grupo alquilo C1-2 perhalogenado o un grupo amino; R1 representa un anillo de 2, 3 o 4-piridina o un anillo de 2, 4 o 5-pirimidina; R2 representa un grupo heterocíclico de 4-15 miembros opcionalmente sustituido; R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, o un átomo de halogeno; cada uno de R4 y R5 representa, independientemente, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un átomo de halogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-6, R6 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo o un átomo de halogeno; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, n representa un numero entero de 0 a 3; m representa un numero entero de 0 a 1 o representa un numero entero de 0 a 2; en forma de una base libre o de una sal de adicion con un ácido. La presente también se refiere a un medicamento que comprende dicho derivado o una sal del mismo como ingrediente activo, que se usa para el tratamiento preventivo y terapéutico de una enfermedad neurodegenerativa provocada por la actividad anormal de GSK3, tal como la enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Un derivado de pirimidona representado por la formula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo o un hidrato del mismo, donde: Y representa dos átomos de hidrogeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrogeno; Z representa un enlace, un átomo de oxigeno, un átomo de nitrogeno, un átomo de azufre, un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado o un grupo amino; R1 representa un anillo de 2, 3 o 4-piridina o un anillo de 2, 4 o 5-pirimidina, estando el anillo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 o un átomo de halogeno; R2 representa un grupo heterocíclico de 4-15 miembros, estando este grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo alquilo C1-6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxi C1-2 perhalogenado, un grupo alcoxi C1-6 halogenado, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquilamino C1-6, un grupo dialquilamino C2-12, un grupo S-(alquilo C1-6), un grupo heterocíclico de 4 -15 miembros, un grupo arilo, un grupo O-arilo o un grupo S-arilo, estando los grupos mencionados anteriormente opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un átomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-6, un grupo C(O)O(alquilo C1-6) o un grupo C(O)O(arilo); R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 o un átomo de halogeno; cada uno de R4 y R5 representa, independientemente, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un átomo de halogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-6; R6 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo de halogeno o un grupo cicloalquilo, o un átomo de halogeno; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; n representa un numero entero de 0 a 3; m representa un numero entero de 0 a 1; o representa un numero entero de 0 a 2; en forma de una base libre o de una sal de adicion con un ácido.