Patent AR-120404-A1 (AR)
Title: CARBOXAMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a₂C ADRENÉRGICOS
Inventor: DELBECK MARTINA
IPC: C07D417/14
Filed: 2020-11-05
Abstract: Carboxamidas heterocíclicas que poseen actividad antagonista de los receptores a₂C adrenérgicos, medicamentos que los contienen y el uso de los mismos en el tratamiento o prevención de trastornos respiratorios, de enfermedades vasculares y de desórdenes del sistema nervioso central o periférico.  Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en donde X representa S, N u O; Y representa N, S u O, en donde, cuando X es igual a S, entonces Y es igual a N; en donde, cuando X es igual a O, entonces Y es igual a N; Z representa CR⁴, O ó NR⁴, en donde, cuando X es igual a N e Y es igual a N, entonces Z es igual a O; en donde, cuando X es igual a S, entonces Z es igual a CR⁴ o NR⁴, R¹ representa heteroarilo de 5 ó 6 miembros, fenilo, en donde heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₄, ciano, hidroxi, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, o junto al átomo de carbono al que está unido R², forma un anillo cicloalquilo C₃₋₄, R³ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R⁴ en CR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, en NR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, R⁶ representa uno de los grupos de las fórmulas a), b), c), d), e), f) o g) del grupo de fórmulas (2) en donde *** marca la unión con el anillo de piperidina adyacente, en donde R⁷ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄, fenilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido con monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo y puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido una vez o dos veces con halógeno, en donde cicloalcoxi C₃₋₄ puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde R⁸ representa hidrógeno o flúor, en donde R⁹ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, n representa 0 ó 1, m representa 0, 1 ó 2, p representa 0, 1 ó 2 y q representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.