Patent AR-092347-A1 (AR)
Title: Derivados de azaindol
IPC: C07D519/00
Filed: 2013-07-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde: R¹ se selecciona entre cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₄, y heteroarilo C₁₋₉, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan, de manera independiente, entre halo, oxo, -CN, R¹¹, y R¹²; cada uno de R², R⁴, y R⁵ se selecciona, de manera independiente, entre hidrógeno, halo, -OH, -CN, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; R³ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; cada uno de R⁶ y R⁷ se selecciona, de manera independiente, entre hidrógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; R⁸ se selecciona de hidrógeno, metilo, y -NH₂; R⁹ se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, haloalquilo C₁₋₃, -OR¹⁶, -C(O)R¹⁶, -C(O)OR¹⁶, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁷, -C(O)N(R¹⁶)OR¹⁷, -C(O)N(R¹⁶)S(O)₂R¹⁸, -SR¹⁶, -S(O)R¹⁸, -S(O)₂R¹⁸, y -S(O)₂N(R¹⁶)R¹⁷; o R⁸ se selecciona entre -NH- y -CH₂-, y R⁸ y R⁹, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un heteroarileno C₂₋₄ que tiene 5 átomos en el anillo y entre 1 y 3 heteroátomos, cada uno de los heteroátomos es nitrógeno, y donde el heteroarileno C₂₋₄ está opcionalmente sustituido con R¹²; R¹⁰ se selecciona entre halo, -OH, alquilo C₁₋₃, -NHR¹⁶, y -NHC(O)R¹⁶; cada R¹¹ se selecciona, de manera independiente, entre -OR¹³, -N(R¹³)R¹⁴, -NR¹³C(O)R¹⁴, -NHC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹³C(O)NHR¹⁴, -C(O)R¹³, -C(O)OR¹³, -C(O)N(R¹³)R¹⁴, -C(O)N(R¹³)OR¹⁴, -C(O)N(R¹³)S(O)₂R¹², -N(R¹³)S(O)₂R¹², -SR¹³, -S(O)R¹², -S(O)₂R¹², y -S(O)₂N(R¹³)R¹⁴; cada R¹² se selecciona, de manera independiente, entre alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈-(CH₂)ₘ-, arilo C₆₋₁₄-(CH₂)ₘ-, heterociclilo C₂₋₆-(CH₂)ₘ-, y heteroarilo C₁₋₉-(CH₂)ₘ-, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan, de manera independiente, entre halo, oxo, -CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y R¹⁵; cada R¹³ y R¹⁴ se selecciona, de manera independiente, entre (a) hidrógeno; y (b) alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆-(CH₂)ₘ-, arilo C₆₋₁₄-(CH₂)ₘ-, heterociclilo C₂₋₆-(CH₂)ₘ-, y heteroarilo C₁₋₉-(CH₂)ₘ-, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan, de manera independiente, entre halo, oxo, -CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y R¹⁵; cada R¹⁵ se selecciona, de manera independiente, entre -OR¹⁶, -N(R¹⁶)R¹⁷, -N(R¹⁶)C(O)R¹⁷, -NHC(O)NR¹⁶R¹⁷, -NR¹⁶C(O)NHR¹⁷, -C(O)R¹⁶, -C(O)OR¹⁶, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁷, -C(O)N(R¹⁶)OR¹⁷, -C(O)N(R¹⁶)S(O)₂R¹⁸, -NR¹⁶S(O)₂R¹⁸, -SR¹⁶, -S(O)R¹⁸, -S(O)₂R¹⁸, y -S(O)₂N(R¹⁶)R¹⁷; cada R¹⁶ y R¹⁷ se selecciona, de manera independiente, entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆; cada R¹⁸ se selecciona, de manera independiente, entre alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆; cada m se selecciona, de manera independiente, entre 0, 1, 2, 3 y 4; donde cada una de las fracciones de heteroarilo mencionadas tiene, de manera independiente, 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan de manera independiente de N, O, y S, y cada una de las fracciones heterociclilo mencionadas tiene independientemente 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan de manera independiente de N, O y S.