Patent AR-059201-A1 (AR)
Title: Compuestos citotoxicos derivados de tomaimicina
Inventor: GAUZY LAURENCE
Filed: 2007-01-24
Abstract: La presente invencion se refiere a derivados de tomaimicina, a su proceso de preparacion y a una composicion farmacéutica en base al compuesto. Compuestos utiles para destruir o inhibir el crecimiento de células tumorales. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que ---- representa un enlace sencillo opcional; - - - - representa un enlace sencillo o un doble enlace; con la condicion de que cuando - - - - representa un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representan independientemente H y W y W', iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en OH, un éter tal como -OR, un éter (por ejemplo un acetato), tal como -OCOR, un carbonato tal como -OCOOR, un carbamato tal como - OCONRR', un carbamato cíclico, tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, una urea tal como -NRCONRR', un tiocarbamato tal como -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -SH, un sulfuro tal como -SR, un sulfoxido tal como -SOR, una sulfota tal como -SOOR, un sulfonato tal como -SO3, una sulfonamida tal como -NRSOOR, una amina tal como -NRR', opcionalmente amina cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, un derivado de hidroxilamina tal como -NROR', una amida tal como -NRCOR, un azido tal como -N3, un cuano, un halo, un trialquilo o triarilfosfonio, un grupo derivado de aminoácido; y cuando - - - - representa un doble enlace, U y U' están ausentes y W y W' representan H; R1, R2, R1', R2' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre un Haluro o Alquilo opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, Arilo, Het, S(O)qR, o R1 y R2 y R1' y R2' forman juntos un grupo que contiene un doble enlace =B y =B' respectivamente. By B' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre Alquenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN, R, CF3, OR, Arilo, Het, S(O)qR o B y B' rep'resentan un átomo de oxígeno. X, X' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre uno o más -O-, -NR-, -(C=O)-, -S(O)q-. A, A' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre Alquilo o Alquenilo opcionalmente que contiene un átomo de oxígeno, un átomo de nitrogeno o un átomo de azufre y estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, Arilo, Het, Alquilo, Alquenilo. Y, Y' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre H, OR; T es -NR-, -O-, -S(O)q-, o un grupo arilo de 4 a 10 miembros, cicloalquilo, un grupo heterocíclico o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN,, NRR', CF3, OR, S(O)qR, y/o enlazador(es), o un Alquilo ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR y/o enlazador(es), o un Alquilo lineal sustituido con uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qr y/o enlazador(es); n, n', iguales o diferentes, son 0 o 1; q es 0, 1 o 2; R, R' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre H, Alquilo, Arilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con Hal, CN, NRR', CF3, R, OR, S(O)qR, Arilo, Het; o sus sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o sales hidratadas, o las estructuras polimorficas cristalinas de estos compuestos o sus isomeros opticos, racematos, diastereomeros o enantiomeros.