Patent ES-2266212-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol.
Inventor: CORBAU ROMUALD GASTON
IPC: A61P37/04
Filed: 2001-06-21
Granted: 2007-03-01
Abstract: El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que bien (i) R 1 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO-(alquileno(C1 - 6))-OR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 8 R 9 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 6 , -NR 5 COR 8 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , y R 2 es H o -Y-Z, o (ii) R 1 y R 2 , cuando se toman juntos, representan un alquileno(C3 - 4) no ramificado, opcionalmente, en el que un grupo metileno de dicho alquileno(C3 - 4) está reemplazado por un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por R 5 o R 8 ; Y esun enlace directo o alquileno(C1 - 3); Z es R 10 o, cuando Y es alquileno(C1 - 3), Z es -NR 5 COR 10 , -NR 5 CONR 5 R 10 , -NR 5 CONR 5 COR 10 o -NR 5 SO2R 10 ; R 3 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, -CN, halo, -OR 7 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 ; R 4 es fenilo o piridilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por R 6 , halo, -CN, alquilo(C1 - 6), fluoroalquilo (C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7) o alcoxilo(C1 - 6); cada R 5 es independientemente bien H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fluoroalquilo(C1 - 6), fenilo o bencilo, o cuando dos de tales grupos están unidos al mismo átomo de nitrógeno, estos dos grupos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, estando dichos azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmente sustituidos por alquilo(C1 - 6) o cicloalquilo(C3 - 7), y estando dichos piperazinilo y homopiperazinilo opcionalmente sustituidos en el átomo de nitrógeno no tomado junto con los dos grupos R 5 para formar el anillo por -COR 7 o -SO2R 7 ; R 6 es un grupo heterocíclico parcialmente insaturado o saturado, aromático, de cuatro a seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 ó 2 heteroátomos de oxígeno o azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por -OR 5 , -NR 5 R 5 , -CN, oxo, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), -COR 7 o halo; R 7 es alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fluoroalquilo(C1 - 6), fenilo o bencilo; R 8 es alquilo(C1 - 6) sustituido por fenilo, fenoxilo, piridilo o pirimidilo, estando dichos fenilo, fenoxilo, piridilo y pirimidilo opcionalmente sustituido por halo, -CN, -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 , -NR 5 R 5 , -(alquileno(C1 - 6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1 - 6), fluoroalquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7) o alcoxilo(C1 - 6); R 9 es H, alquilo(C1 - 6) o cicloalquilo(C3 - 7), estando dichos alquilo(C1 - 6) y cicloalquilo(C3 - 7) opcionalmente sustituidos por -OR 5 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -CONR 5 R 5 o R 6 ; R 10 es alquilo(C1 - 6), alquenilo(C3 - 6), alquinilo(C3 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo o R 6 enlazado a C, estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -OR 5 , -OR 12 , -CN, -CO2R 7 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -C(=NR 5 )NR 5 OR 5 , -CONR 5 NR 5 R 5 , -OCONR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 R 12 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 COCONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 , -SO2NR 5 R 5 o R 6 ; X es -CH2-, CHR 11 -, -CO-, -S-, -SO- o -SO2-;