Patent AR-050540-A1 (AR)
Title: Derivados de adamantilamida triciclica como inhibidores de deshidrogenasa 11- beta hidroxiesteroide
Filed: 2005-08-29
Abstract: Las formas de N-oxido, las sales de adicion farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isoméricas, en las que X representa C o N; Y representa C o N; L representa un metilo o un enlace directo; Z1 representa un enlace directo, alquilo de C1-2 o un radical divalente de formula -CH2-CH= (a) o -CH= (b); Z2 representa un enlace directo, alquilo C1-2 o un radical divalente de formula -CH2-CH= (a) o -CH= (b); R1 representa H, halo, ciano, amino, fenilo, hidroxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxicarbonilo, NR3R4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de hidroxicarbonilo, fenilo, alquiloxi C1-4 o NR5R6 o R1 representa alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de hidroxicarbonilo, fenilo, alquiloxi C1-4 o NR7R8; R2 representa H, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; R5 y R6 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; R7 y R8 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; A representa fenilo o un heterociclo monocíclico seleccionado a partir del grupo consistente de tiofenilo, furanilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y piperazinilo. También reivindica composicion farmacéutica, uso de los compuestos para preparar medicamentos utiles para obesidad, diabetes, enfermedades cardiovasculares, demencia, cognicion, osteoporosis, estrés y glaucoma. Reivindicacion1: Un compuesto que tiene la formula (1), las formas de N-oxidos, las sales de adicion farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en donde: X representa C o N; Y representa C o N; L representa un metilo o un enlace directo; Z1 representa un enlace directo, alquilo C1-2 o un radical divalente de formula -CH2-CH= (a) o -CH= (b); Z2 representa un enlace directo, alquilo C1-2 o un radical divalente de formula -CH2-CH= (a) o -CH= (b); R1 representa H, halo, ciano, amino, fenilo, hidroxi, alquiloxicarbonilo C1-4, -O-(C=O)-alquilo C1-4, hidroxicarbonilo, NR3R4 o alquilo C1-4 donde dicho alquilo C1-4 o -O-(C=O)-alquilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de halo, hidroxicarbonilo, fenilo, alquiloxi C1-4 o NR5R6 o R1 representa alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de halo, hidroxicarbonilo, fenilo, alquiloxi C1-4 o NR7R8; R2 representa H, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; R5 y R6 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; R7 y R8 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o alquilcarbonilo C1-4; A representa fenilo o un heterociclo monocíclico seleccionado a partir del grupo consistente de tiofenilo, furanilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y piperazinilo.