Patent ES-2746255-T3 (ES)
Title: Reactivos de organoestaño soportados sobre líquido iónico para la fabricación de compuestos radiofármacos
Inventor: LEGOUPY STÉPHANIE
IPC: C07B59/00
Filed: 2015-01-07
Granted: 2020-03-05
Abstract: Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X- representa un anión, preferiblemente X- representa un anión seleccionado del grupo que comprende haluro, acetato, trifluoroacetato, triflato (Tf), NTf2-, alquilsulfato, sulfonato, tetrafluoroborato (BF4-), tetraarilborato, hexafluorofosfato (PF6-), NO3-, SbF6-, prolinato, hidróxido, sulfato de hidrógeno, tetracloroferrato, tetracloruro de aluminio, perfluorobutilsulfonato, p-toluenosulfonato, formiato y dihidrógeno fosfato; más preferiblemente Xrepresenta BF4-, PF6-, Cl-, Br-, I-, NTf2-, incluso más preferiblemente X- representa BF4-, PF6- o Br-; n representa un número entero que va desde 3 a 10, preferiblemente n representa 4, 5, 6, 7 u 8, más preferiblemente n representa 6; R1 representa un grupo alquilo, una cadena de PEG, preferiblemente R1 representa metilo, etilo, n-butilo; R2 y R3 representan cada uno independientemente un grupo alquilo, preferiblemente R2 y R3 son ambos n-butilo; R5 representa H, alquilo o arilo, preferiblemente H, metilo o fenilo; R4 representa: - un vector arilo; o - un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes -L-M en el que: L representa un enlace sencillo o un enlazante seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, cicloalquinilo o una combinación de los mismos; dichos grupos están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado de oxo, tioxo, hidroxilo, éter, ácido carboxílico, éster, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, heterociclilo, alquinilo, cicloalquinilo, amina, amida, guanidina, imino, nitro, nitrilo, azida, sulfhidrilo, sulfuro, tioéster, tioéter, sulfito, sulfato, fosfina, fosfito, fosfato, halógeno; dichos grupos están opcionalmente interrumpidos o terminados por -O-, -S-, -NR6- en la que R6 es H o alquilo, o una combinación de los mismos; y opcionalmente, L comprende adicionalmente un residuo de un grupo reactivo a través del cual L está unido a M; M representa: una función reactiva seleccionada entre ácido carboxílico, nitrilo, éster, éster activado, aldehído, acetal, cetona, cetal, alquino, azida, alqueno, dieno, maleimida, maleimida protegida, hidroxilo, fenol, 2-aminofenol, tiol, tioéster, tioéter, tiosulfonato, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, alcoxiamina, anilina, amida, fosfina, fosfato de alquilo, isocianatos, isotiocianatos, hidrazida, hidrazina, éster de tosilato, vinilsulfona, carbamato, éster de carbonato, 4-fenil-1,2,4-triazol-3,5-diona, sulfuro, azidoalquilo y azidoarilo; o un grupo bioactivo seleccionado de aminoácido, amina biogénica, péptido, heteropéptido, proteína, anticuerpo o fragmento del mismo, monocuerpo, afficuerpo, construcción de anticuerpo tal como, por ejemplo, minicuerpo o diacuerpo, sacárido, polisacárido, bencilguanina, biotina, avidina, nucleótido, oligonucleótido, microARN, hapteno, aptámero, ligando, enzima, sustrato enzimático, esteroide, hormona, porfirina, neurotransmisores, fármaco simpatomimético, vitamina, fosfonato, nanoportador tal como, por ejemplo, nanocápsulas, liposomas, dendrímeros, nanotubos de carbono y combinaciones de los mismos; dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo; alquilo lineal, cíclico o ramificado que comprende 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono; arilo; heteroarilo; heterociclilo; arilheterociclilo; alcoxi; halógeno; nitro; ciano azido; aldehído; boronato; fenilo; CF3; -CH(OH)(CF3); - CH(OCH2OCH3)(CF3); metilendioxi; etilendioxi; SO2NRR', NRR', COOR, CONRR', NRCOR' en la que R y R' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, cicloalquinilo y arilo; en el que cuando R4 es un vector arilo, se selecciona de:**Fórmula**