Patent AR-053189-A1 (AR)
Title: Derivado de 5h- benzociclohepteno, procedimientos para su preparacion y su uso como antiinflamatorios
Inventor: REHWINKEL HARTMUT
Filed: 2006-03-22
Abstract: Esteroisomeros, procedimientos para su preparacion, preparados farmacéuticos y a su uso como antiinflamatorios. Reivindicacion 1: compuestos de la formula general (1) en donde R1 y R2 son, de modo independiente entre sí, un átomo de H, un grupo hidroxi, halogeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-10, alquiltio C1-10, perfluoroalquilo C1-5, ciano, nitro o R1 y R2 son juntos un grupo seleccionado de los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1- , -N(alquil C1-3)-(CH2)n+1-, -NH-N=CH-, en donde n = 1 o 2 y los átomos terminales están unidos con átomos de C del anillo directamente adyacentes, o NR8R9, en donde R8 y R9 pueden ser, de modo independiente entre sí, alquilo C1-5 o (CO)-alquilo C1- 5, R11 es un átomo de H, un grupo hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-10, alquiltio C1-10, perfluoroalquilo C1-5, R12 es un átomo de H, un grupo hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-10, R3 es un grupo alquilo C1-10 que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de 1-3 grupos hidroxi, átomos de halogeno o 1-3 grupos alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo mono- o bicíclico que opcionalmente contiene 1-3 átomos de N y/o 1-2 átomos de O y/o 1-2 átomos de S y/o 1-2 grupos ceto, opcionalmente sustituido con no o varios grupos seleccionados de alquilo 1-5 (que a su vez pueden estar opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos hidroxi o 1-3 grupos COOR10, en donde R10 es cualquier grupo protector de hidroxi, bencilo o alquilo C1-10, alcoxi C1-5, átomos de halogeno, grupos exometileno, en donde estos grupos pueden estar unidos con la amina del sistema de 5H-benzociclohepteno a través de cualquier posicion y opcionalmente pueden estar hidrogenados en no o varios sitios; A es un grupo -CR6R7-CH2- o -CH2-CR6R7-; D s un grupo -CR4R5-CH2- o -CH2-CR4R5; R4 es un grupo hidroxi OR10 o O(CO)R10; R5es un grupo alquilo C1-5, o alquilo C1-5 opcionalmente fluorado de forma total o parcial, cicloalquilo C3-7, alquilen C1-8-cicloalquilo C3-7 alquenilen C2-8-cicloalquilo C3-7, heterociclilo, alquilenheterociclilo C1-8, alquenilenheterociclilo C2-8, arilo, alquilenarilo C1-8, alquenilenarilo C2-8, alquinilenarilo C2-8, heteroarilo mono- o bicíclico que contiene 1-3 átomos de N y/o 1-2 átomos de O y/o 1-2 átomos de S opcionalmente sustituido con 1-2 grupos ceto, 1-2 grupos alquilo C1-5, 1-2 grupos alcoxi C1-5, 1-3 átomos de halogeno, 1-2 grupos exometileno, un grupo alquilenheteroarilo C1-8 o un grupo alquenilenheteroarilo C2-8, en donde estos grupos pueden estar unidos a través de cualquier posicion con el sistema de 5H-benzociclohepteno y opcionalmente pueden estar hidrogenados en uno varios sitios, R6 y R7 son, de modo independiente entre sí, un átomo de H, un grupo metilo o etilo o junto con el átomo de C del sistema de 5H-benzociclohepteno son un anillo cicloalquilo C3-6.