Patent BR-112014032581-A2 (BR)
Title: inibidores de bifluorodioxalano-amino-benzimidazol qui-nase para o tratamento de câncer, distúrbios do snc e inflamação autoimune
Inventor: JOHANN LEBAN
IPC: A61P29/00
Filed: 2013-06-27
Abstract: abstract the invention relates to a compound of the general formula (i) or a physiologically functional derivative, solvate or salt thereof, wherein a is a bond, alkyl or alkoxy optionally substituted with one or more r'' as defined herein, *-n(r''')co-, *-con(r''')-, *-n(r''')con(r''')-, -s-, -so-, *-n(r''')-, *-n(r''')co-, *-con(r''')-, -co-, *-coo-, *-ooc-, *-so2n(r''')-, -so2, or *-n(r''')-so2-, wherein r''' is as defined herein and * specifies the point of attachment to x; x is aryl, cycloalkyl, aralkyl, heterocyclyl or heteroaryl, which may be substituted with one or more rx further described herein; l is a bond or *-n(rn)co-, *-con(rn)-, *-n(rn)-, *-c=n(rn)-, *-n(rn)-alkyl-, *-alkyl-n(rn)-, *-n(rn)con(rn)-, *-co-, *-so2-, alkyl, *-alkyl-o-alkyl-, *-nco-ch=ch-, *-ch=ch-conh-, * -so2n(rn)-, *-n(rn)so2-, or heterocyclyl, wherein * specifies the point of attachment to x; y is h, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocyclyl or heteroaryl, which may be substituted with one or more ry further described herein; and r and rn are further described herein; as well as their use as a medicament, a pharmaceutical composition comprising them, a method of treatment or prevention of a medical condition entailing the administration thereof, and the use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a medical condition, particularly autoimmune inflammatory disorders, cns disorders, sleeping disorders, or proliferative diseases including cancer. the invention further relates to a specific process for the preparation of said compounds. ______________________________ tradução do resumo "inibidores de bifluorodioxalano-amino-benzimidazol qui-nase para o tratamento de câncer, distúrbios do snc e inflamação autoimune". a presente invenção refere-se a um composto da fórmula geral (i) ou um sal, solvato ou derivado fisiologicamente funcional do mesmo, (i) em que a é uma ligação, alquila ou alcóxi opcionalmente substituída com um ou mais r conforme definido no presente documento, *-n(r)co-, * con(r)-, *-n(r)con(r)-, -s-, -so-, *-n(r)-, *-n(r)co-, * con(r)-, -co-, *-coo-, *-ooc-, *-so2n(r)-, -so2 ou *-n(r)-so2-, em que r é conforme definido no presente documento e * especifica o ponto de ligação a x; x é arila, cicloalquila, aralquila, heterociclila ou heteroarila, que pode ser substituída com um ou mais rx adicionalmente descrito no presente documento; l é uma ligação ou *-n(rn)co-, *-con(rn)-, *-n(rn)-, *-c=n(rn)-, *-n(rn)-alquila-, *-alquila-n(rn)-, *-n(rn)con(rn)-, *-co-, * so2-, alquila, * alquila-o-alquila-, *-nco-ch=ch-, *-ch=ch-conh-, * so2n(rn)-, *-n(rn)so2- ou heterociclila, em que * especifica o ponto de ligação a x; y é h, alquila, arila, aralquila, cicloalquila, heterociclila ou heteroarila, que pode ser substituída com um ou mais ry adicionalmente descrito no presente documento; e r e rn são adicionalmente descritos no presente documento; bem como o uso dos mesmos como um medicamento, uma composição farmacêutica que compreende os mesmos, um método de tratamento ou prevenção de uma afecção médica que emprega a administração dos mesmos e o uso dos mesmos na fabricação de um medicamento para o tratamento ou prevenção de uma afecção médica, particularmente distúrbios inflamatórios autoimunes, distúrbios do snc, distúrbios do sono ou doenças proliferativas incluindo câncer. a invenção se refere, ainda, a um processo específico para a preparação dos ditos compostos.