Patent AR-050865-A1 (AR)
Title: Derivados de 2- morfolino-4-pirimidona
Inventor: WATANABE KAZUTOSHI
Filed: 2005-09-08
Abstract: Compuesto de la formula (1), isomero opticamente activo o sal farmacéuticamente aceptable: donde X representa CH o N; R1 representa un alquilo de C1-12 que puede ser sustituido; R2 representa un átomo de H, un halogeno o un alquilo de C1-6 que pude ser sustituido; R' representa un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C2-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C2-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un grupo heterocíclico que puede ser sustituido, un alcoxi de C1-6 que puede ser sustituido, un alqueniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un alquiniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquiloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalqueniloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un hidroxilo, un grupo oxo, un halogeno, un nitro, o un ciano; q representa 0 o un numero entero de 1 a 3; Y representa un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, , un alquenilo de C2-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C2-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un alcoxi C1-6 que puede ser sustituido, un alqueniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un alquiniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquiloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalqueniloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un halogeno, un nitro, un ciano, un amino, un alquilamino de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilamino de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilamino de C3-6 que puede ser sustituido, un N,N-di-alquilamino de C1-6 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-alquenilamino de C3-6 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-alquinilamino de C3-6 que puede ser sustituido, un N,N-di-alquenilamino de C3-6 que puede ser sustituido, un N-alquenilo de C3-6-N-alquinilamino de C3-6 que puede ser sustituido, o un N,N-di-alquinilamino de C3-6 que puede ser sustituido, p representa 0 o un numero entero de 1 a 4; R representa un grupo carboxilo, un 2,3-dihidroindolilo, un perhidroindolilo, un perhidroisoindolilo, un perhidroquinolinilo, un perhidroisoquinolinilo, o una formula (2) o (3); en la formula (2), R3 representa un átomo de H, un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, o un grupo heterocíclico que puede ser sustituido; R4 representa un adamantilo, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, un grupo heterocíclico que puede ser sustituido, o una formula (4) en donde m representa 0 o un numero entero de 1 a 4, Z1 representa un grupo carbonilo, un grupo tiocarbonilo, o un grupo sulfonilo, R20 y R21 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de H o un alquilo de C1-6; R7 representa un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, un grupo heterocíclico que puede ser sustituido, un alcoxi de C1-6 que puede ser sustituido, un alqueniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un alquiniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquiloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalqueniloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un ariloxi de C6-10 que puede ser sustituido, un heterociclo-oxi que puede ser sustituido, o un grupo representado por -NRaRb; en donde Ra y Rb son iguales o diferentes y cada una representa un átomo de H, un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, un grupo heterocíclico que puede ser sustituido, un alquilcarbonilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilcarbonilo de C2-6 que puede ser sustituido, un alquinilcarbonilo de C2-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilcarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilcarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilcarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un heterociclo-carbonilo que puede ser sustituido, un alcoxicarbonilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alqueniloxicarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquiniloxicarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquiloxicarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalqueniloxicarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un ariloxicarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un alquilsulfonilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilsulfonilo de C2-6 que puede ser sustituido, un alquinilsulfonilo de C2-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilsulfonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilsulfonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilsulfonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un heterociclo-sulfonilo que puede ser sustituido, un aminocarbonilo, un alquilaminocarbonilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilaminocarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilaminocarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-di-alquilaminocarbonilo de C1-6 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-alquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-alquinilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-cicloalquilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-cicloalquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un N-alquilo de C1-6-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-di-alquenilaminocarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un N-alquenilo de C3-6-N-alquinilaminocarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un N-alquenilo de C3-6-N-cicloalquilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquenilo de C3-6-N-cicloalquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N- alquenilo de C3-6-N-arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un N-alquenilo de C3-6-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-dialquinilaminocarbonilo de C3-6 que puede ser sustituido, un N-alquinilo de C3-6-N- cicloalquilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquinilo de C3-6-N-cicloalquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-alquinilo de C3-6-N-arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un N-alquinilo de C3-6- N-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-di-cicloalquilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un N-cicloalquilo de C3-7-N-cicloalquenilaminocarbonilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7-N- arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un N-cicloalquilo de C3-7-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-dicicloalquenilaminocarbonilo de C6-14 que puede ser sustituido, un N-cicloalquenilo de C3-7-N- arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, un N-cicloalquenilo de C3-7-N-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido, un N,N-di-arilaminocarbonilo de C6-10 que puede ser sustituido, o un N-arilo de C6-10-N-heterociclo- aminocarbonilo que puede ser sustituido, o un N,N-di-heterociclo-aminocarbonilo que puede ser sustituido; o Ra y Rb se unen para formar un heterociclo que contiene N que puede contener un átomo de S o un átomo de O junto con el átomo de N adyacente, o R7 y R8 pueden unirse para formar un ciclo, y además Ra o Rb pueden unirse para formar un ciclo junto con el átomo de N adyacente, o R7 puede formar un ciclo junto con Y; en la formula (3), Z representa un grupo carbonilo, un grupo sulfonilo, o un grupo representado por -O-W- en donde W representa un grupo alquileno de C1-6 que puede ser sustituido, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de H, un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, o un grupo heterocíclico que puede ser sustituido; o R3 y R4, o R5 y R6 pueden combinarse con el átomo de N para formar un grupo cíclico representado por la formula (5) en donde R10 representa un alquilo de C1-6 que puede ser sustituido, un alquenilo de C3-6 que puede ser sustituido, un alquinilo de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquilo de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquenilo de C3-7 que puede ser sustituido, un arilo de C6-10 que puede ser sustituido, un grupo heterocíclico que puede ser sustituido, un alcoxi de C1-6 que puede ser sustituido, un alqueniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un alquiniloxi de C3-6 que puede ser sustituido, un cicloalquiloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un cicloalquiniloxi de C3-7 que puede ser sustituido, un ariloxi de C6-10 que puede ser sustituido, un hidroxilo, un grupo oxo, un halogeno, un nitro, o un ciano; r representa 0 o un numero entero de 1 a n+2; n representa un numero entero de 1 a 4; con la condicion de que cuando n representa 2, entonces r no es 0; Q representa un enlace, un átomo de O, un átomo de S o una formula >N-R24 en donde R24 representa un átomo de H, un alquilo de C1-6 que puede ser su