Patent ES-2642822-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirimidina condensados sustituidos
Inventor: KONETZKI INGO
IPC: C07D495/04
Filed: 2014-04-15
Granted: 2017-11-20
Abstract: Compuestos de pirimidina de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6), -S-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, o es SO2-alquilo(C1-C6), CONH2, NHSO2-alquilo(C1-C6), NHCO-alquilo(C1-C6), donde los alquilos mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos; T es CR1R2 o S(O)x o S(O)>=NH; x es 0, 1 o 2; R1 y R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo(C1-C6), preferiblemente alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C6), preferiblemente alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C6), donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas; n es 1 o 2; K es alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano, donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas; M es 0, 1, 2, 3 o 4; X es, independientemente entre sí alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), cicloalcoxi(C3-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo, C(O)-NH2, C(O)-NH alquilo(C1-C6), C(O)-N(alquilo(C1-C6))2, NH2, NH-alquilo(C1-C6), N(alquilo(C1-C6))2, N-pirrolidinilo, Npiperidinilo, N-morfolinilo, NH-CHO, NH-C(O)-alquilo(C1-C6), S(O)2-NH2, S-alquilo(C1-C6), S(O)- alquilo(C1-C6), S(O)2-alquilo(C1-C6), O-alquil(C1-C4)-CN, O-alquil(C1-C4)-NH-CHO, O-alquil(C1-C6)- NH-C(O)-alquilo(C1-C6) u O-alquil(C1-C4)-N(alquilo(C1-C6))2, o es O-alquil(C1-C4)-O-alquilo(C1-C4), donde las cadenas alquilo citadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas, o es un agrupamiento químico L-CO2R3 u O-alquil(C1-C4)-CO-R4 (preferiblemente O-CH2-COR4) o LCONR4; R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; R4 es NH2, NHR5, NR5R6, alcoxi(C1-C6); R5 y R6 son, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C6)cicloalquilo(C3-C6), heterocicloalquilo(C3-C6), o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 3 a 6 miembros saturado, opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o con grupos hidroxilo, pudiendo dicho heterociclo tener opcionalmente al menos otro heteroátomo seleccionado entre O, S y N; L es un enlace, alquileno(C1-C6), alquenileno(C2-C6), -O-alquileno(C1-C4), -NH-alquileno(C1-C4) o - NR3-alquileno(C1-C4), pudiendo los alquilenos o alquenilenos mencionados estar en cada caso sustituidos con uno o más átomos de halógeno (en particular flúor), o pudiendo los alquilenos o alquenilenos arriba mencionados estar sustituidos con uno o más grupos alquilo(C1-C6) (preferiblemente metilo o etilo), o pudiendo reemplazarse una unidad CH2 en los alquilenos o alquenilenos mencionados por un átomo de oxígeno; p es 1, 2, 3 o 4; U~V es un agrupamiento químico en el que ~ representa un enlace simple o doble, U representa un átomo de carbono sustituido o no sustituido, un átomo de nitrógeno sustituido o no sustituido o un grupo carbonilo, y V representa un átomo de carbono sustituido o no sustituido, un átomo de nitrógeno sustituido o no sustituido o un átomo de oxígeno; así como sales farmacológicamente tolerables, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos de los mismos.