Patent AR-095005-A1 (AR)
Title: Derivados de manosa para el tratamiento de infecciones bacterianas
Inventor: BINGCAN LIU
IPC: C07H3/04
Filed: 2013-12-18
Abstract: La presente también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que contienen los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde V¹ es halógeno, NH₂, OH o SH; V es H, halógeno, -OR⁷, -NR⁵R⁶, -SR⁷ o alifático C₁₋₆; R⁵ es -H; X⁵; Q⁵; X⁵-Q⁵; -C(O)R⁹; -C(O)NHR⁹; o -C(O)OR⁹; R⁶ es -H; X⁶; Q⁶; X⁶-Q⁶; -C(O)R⁹; -C(O)NHR⁹; o -C(O)OR⁹; R⁷ es -H; X⁷; Q⁷; X⁷-Q⁷; -C(O)R⁹; o -C(O)NHR⁹; R⁹ es -H; X⁹; Q⁹; o X⁹-Q⁹; cada X⁵, X⁶, X⁷ y X⁹ es, de modo independiente, alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada Q⁵, Q⁶, Q⁷ y Q⁹ es, de modo independiente, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalifático C₃₋₈ o heterociclilo de 3 - 12 miembros; en donde dicho Q⁵, Q⁶, Q⁷ y Q⁹ es, de modo independiente, y opcionalmente sustituido con 1 - 6 apariciones de J; Z es un compuesto del grupo de fórmulas (2); en donde los anillos A, B, C, D, E, F, G, H, I, K, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, y, W, X, Y y Z son cada uno, de modo independiente, un anillo monocíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 - 6 miembros que opcionalmente tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; un anillo bicíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 8 - 12 miembros que opcionalmente tiene 1 - 6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo tricíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 10 - 14 miembros que opcionalmente tiene 1 - 6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; L es -X⁼⁼⁼⁼Y-, en donde X es un alifático C₁ o -C(O)- e Y es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o NH(alifático C₁); L está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹ es -X¹⁼⁼⁼⁼Y¹- en donde X¹ es un alifático C₁ o -C(O)- e Y¹ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L² es -X²⁼⁼⁼⁼Y²- en donde X² es un alifático C₁ o -C(O)- e Y² es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L² está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada L³, L⁵ y L¹⁶ es, de modo independiente, alifático C₁₋₁₂, en donde hasta tres unidades de metileno del alifático C₁₋₁₂ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); cada L³, L⁵ y L¹⁶ es, de modo independiente, y está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁴ es -X⁴⁼⁼⁼⁼Y⁴- en donde X⁴ es un alifático C₁ o -C(O)- e Y⁴ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L⁴ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁶ es alifático C₁₋₁₅, en donde hasta seis unidades de metileno del alifático C₁₋₁₅ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S, -C(O)-, S(O) o S(O)₂; L⁶ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; cada L⁷ y L⁹ es, de modo independiente, alifático C₁₋₆, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₄); cada L⁷ y L⁹ es, de modo independiente, y está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L⁸ es -X⁸⁼⁼⁼⁼Y⁸ en donde X⁸ es un alifático C₁ e Y⁸ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L⁸ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁰ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹⁰ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹¹ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹² es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹² está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹³ es alifático C₁₋₆ en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con O, NH, N(alifático C₁₋₆), S o -C(O)-; L¹³ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁴ es -X¹⁴⁼⁼⁼⁼Y¹⁴- en donde X¹⁴ es un alifático C₁ e Y¹⁴ es alifático C₁₋₁₀, en donde hasta dos unidades de metileno del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -C(O)-, NH o N(alifático C₁₋₆); L¹⁴ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; L¹⁵ es alifático C₁₋₆; cada J, JA, JB, JC, JD, JE, JF, JG, JH, JI, JK, JM, JN, JO, JP, JQ, JR, JS, JT, JU, JV, JX, JY y JZ es, de modo independiente, halógeno, -CN, -NO₂, XJ, QJ o XJ-QJ; o dos grupos J, JA, JB, JC, JD, JE, JF, JG, JH, JI, JK, JM, JN, JO, JP, JQ, JR, JS, JT, JU, JV, JW, JX, JY, o JZ ligados al mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono al que están ligados, forman opcionalmente -C=N-OH, -C(O)- o un anillo monocíclico saturado de 3 - 8 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con 1 - 3 apariciones de halo, CN, oxo, XJ, QJ o XJ-QJ; XJ es un alifático C₁₋₁₀, en donde hasta cuatro unidades del alifático C₁₋₁₀ están opcionalmente reemplazadas con -O-, -NH, N(alifático C₁₋₆), -S-, -C(O)-, -C(=NOH)-, -S(O)-, -S(O)₂-, P o P(O); XJ está opcionalmente sustituido con 0 - 6 apariciones de halo, OH o alquilo C₁₋₄ o está opcionalmente sustituido con 0 - 1 apariciones de CN; QJ es un anillo monocíclico saturado, completamente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 3 - 7 miembros que opcionalmente tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; o un anillo saturado, totalmente insaturado, parcialmente insaturado o aromático de 8 - 12 miembros que opcionalmente tiene 1-6 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; en donde cada QJ está opcionalmente sustituido con 1 - 6 apariciones de halo, oxo, CN o alquilo C₁, en donde hasta 2 unidades de metileno de dicho alquilo C₁₋₆ están opcionalmente reemplazadas con -O-, -NH, N(alifático C₁₋₆), -S-, -C(O)-, -S(O)- o -S(O)₂-; siempre que Z no sea CH₂-CH₂, o un elemento del grupo de fórmulas (3).