Patent RU-2428204-C2 (RU)
Inventor: ASAKAVA NAOKI
IPC: A61K47/44
Filed: 2006-04-27
Granted: 2011-09-10
Abstract: Настоящее изобретение относится к эмульсионной композиции для лечения заболевания сердца, аутоиммунного заболевания, сепсиса, септического шока, тяжелого сепсиса, органопатии, септицемии, эндотоксинового шока, шока, воспалительного заболевания, заболевания центральной нервной системы или инфекционного заболевания. Композиция включает (А) соединение, стабильное в кислотных условиях, которое представляет собой (а) соединение, представленное формулой: 
     
       
     
     где R представляет собой необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, необязательно замещенную ароматическую углеводородную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, группу, представленную формулой -OR 1 , где R 1  представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, или группу, представленную формулой: 
     
       
     
     где R lb  представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, a R lc  имеет такое же значение, что и R lb , или отличается от него, и представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, R 0  представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, или R и R 0  объединены, с образованием связи, кольцо А 1  представляет собой циклоалкен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) алифатической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (2) ароматической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (3) группы, представленной формулой: -OR 1 , где R 1  представляет собой атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, и (4) атома галогена, Аr представляет собой необязательно замещенную ароматическую углеводородную группу, и группа, представленная формулой 
     
       
     
     представляет собой группу, представленную формулой 
     
       
     
     n представляет собой целое число от 1 до 4, или (b) соединение, представленное формулой: 
     
       
     
     где R 1  представляет собой необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, необязательно замещенную ароматическую углеводородную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, группу, представленную формулой: OR la' , где R la'  представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, или группу, представленную формулой: 
     
       
     
     где R lb'  и R lc'  одинаковы или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, X представляет собой метиленовую группу, атом 
     азота, атом серы или атом кислорода, Y представляет собой необязательно замещенную метиленовую группу или необязательно замещенный атом азота, кольцо А представляет собой 5-8-членное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) алифатической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (2) ароматической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (3) группы, представленной формулой: OR 2' , где R 2'  представляет собой атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, и (4) атома галогена, Аr' представляет собой необязательно замещенную ароматическую углеводородную группу, и группа, представленная формулой: 
     
       
     
     представляет собой группу, представленную формулой 
     
       
     
     m представляет собой целое число от 0 до 2, n′ представляет собой целое число от 1 до 3, а сумма m и n′ равна 4 или менее, при условии, что когда X представляет собой метиленовую группу, Y представляет собой необязательно замещенную метиленовую группу, или их соль или пролекарство, (В) буфер, (С) масло, (D) эмульгатор и (Е) воду. Величина рН композиции доведена приблизительно до 3,7-5,5. Также предложены способ получения эмульсионной композиции и способ долгосрочной стабилизации эмульсионной композиции. Технический результат - получение композиции, обладающей улучшенной стабильностью. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 24 табл.