Patent ES-2617880-T3 (ES)
Title: Derivados de pirimidooxazocina como inhibidores de mTOR
Inventor: BRAUN ALAIN
IPC: C07D498/04
Filed: 2013-01-25
Granted: 2017-06-20
Abstract: Compuesto que corresponde a la fórmula (I): **Fórmula** en la que: - cada uno de los radicales R1 representa independientemente un grupo alquilo (C1-C6), entendiéndose que dos grupos R1 que llevan dos átomos de carbono diferentes del anillo de morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar, con el anillo de morfolinilo, una estructura heterocíclica bicíclica, - R2 y R3 representan independientemente: - H, o - un grupo alquilo (C1-C6), - R4 representa: - H, - un grupo alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, - un grupo alcoxi (C1-C6), - un grupo -L1-R10, en el que: - L1 representa un grupo alquileno (C1-C6), - R10 representa un grupo seleccionado de -COOR11, -CO-R12, -OR13, -CONR14R15 y un heterociclo de 5 o 6 átomos opcionalmente sustituido con un grupo -R16, -COOR17, -CO-R18, -OR19 o -NR20R21, o - un heterociclo de 5 o 6 átomos opcionalmente sustituido con un grupo -R22, -COOR23, -CO-R24, -OR25 o -CONR26R27, - G1 representa un fenilo divalente o radical heteroarilo de 5 a 6 átomos, opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R5 independientemente seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo -OR30 y un grupo -alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con un hidroxilo, - X1 representa un grupo -O- o -NR40-, - X2 representa un enlace sencillo o un grupo -CONR50-, -CONR51-O-, -COO-, -CO- o -SO2-, - R6 representa: - H, - un grupo -L2-R7, en el que: - -L2- representa un grupo alquileno (C1-C6) o cicloalquileno (C3-C6), - R7 representa un grupo seleccionado de: - H, - OR60, - un átomo de halógeno, - un grupo halogenoalquilo (C1-C6), - un heterociclo de 5 a 6 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un grupo alquilo (C1-C6), un grupo alcoxi (C1-C6) y un grupo >=O, o - un grupo -G2-X3-G3, en el que: - X3 representa un enlace sencillo o un grupo -O-, -CO- o -CH2-, - G2 representa un enlace sencillo o un radical cíclico divalente de 5 a 6 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos R80, - G3 representa un anillo de 4 a 8 átomos opcionalmente sustituido con uno o más grupos R81, - o -G2-X3-G3 juntos forman un biciclo condensado de 7 a 10 átomos, - cada radical R80 y cada radical R81 se selecciona independientemente de: - un átomo de halógeno, - un grupo -COOR70, -CO-R71, -OR72, -NR73R74, -CONR75R76, -CN o -S(O)p-R77, - un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más grupos R100 y/u opcionalmente interrumpido con uno o más átomos de oxígeno, - un grupo alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más grupos R101 y/u opcionalmente 15 interrumpido con uno o más átomos de oxígeno, - n representa 0, 1 o 2, - m representa 0 o 1, - p representa 0, 1 o 2, - R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R30, R40, R50, R51, R60, R70, R71, R72, R73, R74, R75, R76 y R77 representan independientemente H o un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con un grupo R90 y/u opcionalmente interrumpido con uno o más átomos de oxígeno, - R90 representa un grupo -OR91 o -NR92R93, - R91, R92 y R93 representan independientemente H o un grupo alquilo (C1-C6), - R100 y R101 se seleccionan independientemente de un átomo de halógeno y un hidroxilo en forma de la base o de una sal de adición de ácido.