Patent ES-2354647-T3 (ES)
Title: Compuestos de piperidina y usos de los mismos.
Inventor: BASARAB GREGORY
IPC: C07D417/08
Filed: 2008-06-11
Granted: 2011-03-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** R1 es cloro o ciano; R2 es hidrógeno, cloro, ciano o metilo; R3 es flúor, metilo, metoxi, etoxi, propoxi, aliloxi y benciloxi; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; el Anillo A es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -N=, ese nitrógeno puede formar un compuesto cuaternario con un grupo metilo; R5 es un sustituyente sobre carbono y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, sulfo, formilo, ureido, hidroxiiminometilo, N-hidroxiformamido, hidrazinocarbonilo, Nhidroxietanimidoílo, amino(hidroxiimino)metilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquil C1-4)amino, N,N-(alquil C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquil C1-4)carbamoílo, N,N-(alquil C1-4)2carbamoílo, N-(alcoxi C1-4)carbamoílo, N'-(alquil C1-4)ureido, N,N'-(alquil C1- 4)2 ureido, N-(alquil C1-4)-N-(alcoxi C1-4)carbamoílo, alquil C1-4-S(O)a donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, N-(alquil C1-4)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-4)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-4, alquilsulfonilaminocarbonilo C1-4, N'-(alquil C1-4)hidrazinocarbonilo, N',N'-(alquil C1-4)2hidrazinocarbonilo, carbociclil-R7- o heterociclil-R8-; en la que R5 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más R925 ; y donde si dicho anillo heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R10; n es 0, 1, 2 ó 3; R9 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquil C1-4)amino, N,N-(alquil C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquil C1-4)carbamoílo, N,N-(alquil C1-4)2carbamoílo, alquil C1-4-S(O)a donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, N-(alquil C1-4)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-4)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, carbociclil-R11- o heterociclil-R12-; donde R9 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más R13; y donde si dicho anillo heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R14; R6, R10 y R14 10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-4, alcanoílo C1- 4, alquilsulfonilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, N-(alquil C1-4)carbamoílo, N,N-(alquil C1-4)carbamoílo, benzoílo, benciloxicarbonilo, benzoílo y fenilsulfonilo; donde R6, R10 y R14 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente sobre el carbono con un grupo seleccionado entre R20; R7, R8, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre un enlace directo, - O-, -N(R15)-, -C(O)-, -N(R16)C(O)-, -C(O)N(R17)-, -S(O)p-, -SO2N(R18)- o - N(R19)SO2-; donde R15, R16, R17, R18 y R19 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-4 y p es 0-2; R13 y R20 se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxi, etoxi, 2-trimetilsililetoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoílo, N-etilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, N,Ndietilcarbamoílo, N-metil-N-etilcarbamoílo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, Nmetilsulfamoílo, N-etilsulfamoílo, N,N-dimetilsulfamoílo, N,N-dietilsulfamoílo o Nmetil- N-etilsulfamoílo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.