Patent AR-088511-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos como moduladores de trpv3
Inventor: BRUCE CLAPHAM
IPC: A61K31/352
Filed: 2012-10-24
Abstract: Además, composiciones que comprenden dichos compuestos y métodos para el tratamiento de condiciones y trastornos usando dichos compuestos y composiciones. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal del mismo, donde: las instancias de Rᵃ y Rᵇ son en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, OH, O(alquilo), o un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, y halógeno; u es 0, 1, ó 2; X³ es O; X⁴ es una unión, X⁵ es (CH₂)ₙ, y n es 2; o X³ es O; X⁴ es (CH₂)ₘ, X⁵ es (CH₂)ₙ, m y n son cada uno 1; o X³ es O; X⁴ es (CH₂)ₘ, X⁵ es (CH₂)ₙ, m es 1, y n es 2; o X³ es O; X⁴ es una unión, X⁵ es (CH₂)ₙ, y n es 3; y X¹ es -OH y X² es hidrógeno; G¹ es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, o cicloalquenilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ORᵍᶜ, N(Rᵍᶜ)₂, N(Rᵍᶜ)C(O)alquilo, heteroarilo, y heterociclo; las unidades heteroarilo y heterociclo en forma independiente entre sí no están sustituidas o están sustituidas con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, O(alquilo), halógeno, y haloalquilo; y donde cada Rᵍᶜ es en forma independiente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; G² es G²ᵈ o -(CR¹ᵍR²ᵍ)ʳ-G²ᵈ donde: r es 1, 2, ó 3; R¹ᵍ y R²ᵍ son iguales o diferentes, y son en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo, halógeno, OR¹ᵍᶜ, N(R¹ᵍᶜ)₂, C(O)alquilo, o haloalquilo; donde cada R¹ᵍᶜ es en forma independiente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; G²ᵈ es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, o cicloalquenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en Gᵈ, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, -CN, -ORᶠ, -OC(O)Rᶠ, -OC(O)N(Rᶠ)₂, -S(O)₂Rᵉ, -S(O)₂N(Rᶠ)₂, -C(O)Rᶠ, -C(O)ORᶠ, -C(O)N(Rᶠ)₂, -N(Rᶠ)₂, -N(Rᶠ)C(O)Rᶠ, -N(Rᶠ)S(O)₂Rᵉ, -N(Rᶠ)C(O)O(Rᵉ), -N(Rᶠ)C(O)N(Rᶠ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-Gᵈ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-ORᶠ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-OC(O)Rᶠ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-OC(O)N(Rᶠ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-S(O)₂Rᵉ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-S(O)₂N(Rᶠ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)Rᶠ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)ORᶠ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)N(Rᶠ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rᶠ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rᶠ)C(O)Rᶠ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rᶠ)S(O)₂Rᵉ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rᶠ)C(O)O(Rᵉ), -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rᶠ)C(O)N(Rᶠ)₂, y -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-CN; R¹ᵃ y R¹ᵇ, son iguales o diferentes, y en cada caso son en forma independiente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; cada instancia de Rᶠ es en forma independiente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, Gᵈ, o -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-Gᵈ; cada instancia de Rᵉ es en forma independiente alquilo, haloalquilo, Gᵈ, o -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-Gᵈ; q, en cada caso, es en forma independiente 1, 2, ó 3; cada instancia de Gᵈ es en forma independiente arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, o cicloalquenilo; y está opcionalmente sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, -CN, -ORʲ, -OC(O)Rʲ, -OC(O)N(Rʲ)₂, -S(O)₂Rᵏ, -S(O)₂N(Rʲ)₂, -C(O)Rʲ, -C(O)ORʲ, -C(O)N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)C(O)Rʲ, -N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-ORʲ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-OC(O)Rʲ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-OC(O)N(Rʲ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-S(O)₂Rᵏ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-S(O)₂N(Rʲ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)Rʲ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)ORʲ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-C(O)N(Rʲ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rʲ)₂, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, y -(CR¹ᵃR¹ᵇ)q-CN; cada instancia de Rʲ es en forma independiente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; y cada instancia de Rᵏ es en forma independiente alquilo o haloalquilo.