Patent AR-053971-A1 (AR)
Title: Compuestos de (arilamidoaril) cianoguanidina, composicion farmaceutica y uso del compuesto para fabricar medicamentos
Filed: 2005-09-20
Abstract: Estos compuestos son inhibidores del proto-oncogene c-kit y por lo tanto actuan como anticancerosos, estimándose que dicha proto-oncogene es responsable entre otros fenomenos de la embriogénesis, melanogénesis, hematopoyesis, los tumores gastrointestinales y otros tumores solidos, además de ciertas leucemias. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) o una sal o un N-oxido farmacéuticamente aceptables de esta donde: Q es heteroaril sustituido opcionalmente con sustituyentes 1-2 R3 independientes; Y es aril o heteroaril, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes R31 independientes; J es NE1R2, OR1 o SR1; A es aril, heteroaril, cicloC3-10alquil, heterociclil, cicloC3- 10alquenilo, o heterocicloalquenil, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes R4 independientes; R1 y R2 son C0-6alquil, aril, heteroaril, cicloC3-10alkil, heterociclil, cicloC3-10alquenil, heterocicloalquenil, C2- 6alquenil, C2-6alquinil, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente por 1-5 sustituyentes R41independientes; dado que ni R1 ni R2 es piridil; o R1 y R2, tomados juntos con el N-átomo al cual están unidos, forman un heterociclil, heterocicloalquenil, o heteroaril, cada uno de los cuales es sustituido opcionalmente con 1-4 sustituyentes R41 independientes; R3 y R31 son cada uno independientemente C0-6alquil, cicloC3-10alquil, haloalquil, halogeno, cianoC0-6alquil, nitroC0- 6alquil, hidroxiC0-6alquil, acilamino sustituido, aciloxiC0-6alquil, aciloxi sustituido, arC0-6alquil, heteroarilC0-6alquil, arilhydrazino, alquilsulfonamidoC0-6alquil, arilsulfonamidoC0-6alquil, alquilsulfonilC0-6alquil, arilsulfonilC0-6alquil, alquilsulfinilC0-6alquil, heterocixlisulfonilC0-6alquil, silil, siloxi C0-6, alquenoxiC0-6alquil, alquinoxiC0-6alquil, C1-6alcoxiC0-6alquil, C1-6alquiltioC0-6alquil, C2-6alquenil, acilC2-6alquenil, C2-6alquinil, acilC2-6alquinil, arC0-6alquilaminoC0- 6alquil, arC0-6alquiltioC0-6alquil, arC0-6alcoxiC0-6alquil, arC0-6alcoxi sustituido, arC0-6alquiltio sustituido o arC0-6alcoxi sustituido; R4 y R41 son cada uno independientemente C0-6alquil, cicloC3-10alquil, halogeno, cianoC0-6alquil, nitroC0- alquil, hidroxiC0-6alquil, (C0-6alquil)(C0-6alquil)aminoC0-6alquil, (C0-6alquil)(C0-6alquil)amino(C1-6alquil)aminoC0-6alquil, acilaminoC0-6alquilamino, acilC0-6alquil, (C0-6alquil)(C0-6alquil)aminoacil, acil sustituido, guanidinoC0-6alquil, hidroximinoC0-6alquil, acilaminoC0-6alquil, acilamino sustituido opcionalmente, aciloxiC0-6alquil sustituido opcionalmente, arC0-6alquil sustituido opcionalmente, heteroarilC0-6alquil sustituido opcionalmente, heterociclilC0-alquil sustituido opcionalmente, cianamino C0-6 alquil, C0-6 alquilhidrazino, heterociclilamino, arC0-6alquilhidrazino, alquilsulfonilC0-6alquil, arC0-6alquilsulfonilC0-6alquil, alquilsulfinilC0-6alquil, alquilsulfonamidoC0-6alquil, arC0-6alquilsulfonamidoC0-6alquil, aminoC0-6alquilsulfonil, C0-6alquilsulfinil, acilC1-6alquilsulfinil, silil, siloxi, alquenoxi, alquinoxi, C2-6alquenil, acilC2-6alquenil, C2-6alquinil, acilC2-6alquinil, hidroxiC2-6alquinil, aminioC2-6alquinilo, C1-6alcoxiC0-6alquil, C1-6alquiltioC0- 6alquil, hidroxiC1-6alcoxiC0-6alquil, hidroxiC1-6alquiltioC0-6alquil, acilC1-6alcoxiC0-6alquil, acil1-6alquiltioC0-6alquil, C0-6alquilaminoC1-6alcoxiC0-6alquil, C0-6alquilaminoC1-6alquiltioC0-6alquil, acilaminoC1-6alcoxiC0-6alquil, acilaminoC1- 6alquiltioC0-6alquil, arCo-6alquilaminoC0-6alquil, arC0-6alquiltioC0-6alquil, arC0-6alquilaminoC0-6alquil, arC0-6alquiltioC0-6alqil, arC0-6alcoxiC0-6alquil, arC0-6alquilamino, arC0-6alquilamino, arC0-6alquilaminoC0-6alquil, arC0-6alquiltio, arC0- 6alcoxi sustituido opcionalmente, arC0-6alquiltio sustituido opcionalmente o arC0-6alcoxi sustituido opcionalmente; R5 es C0-6alquil, C1-6alcoxiC1-6alquil, C1-6alquiltioC1-6alquil, C0-6alquilaminoC1-6alquil arC0-alquil o R5 es un puente entre el N- átomo al cual está conectado y uno de los átomos de anillo C de Y, de ese modo formando un grupo heteroaril bicíclico; y siempre que el compuesto sea 2,2,2,-trifluoroethyl N'-ciano-N-4-[({3-[(quinolin-4-ilmetil)amina]tien-2-il}carbonil)amina]fenil}- imidocarbamato; 2,2,2-trifluoroetil N-{2-cloro-5-[(quinolin-4-ilmetil)amina]tien-2-il}carbonil)amina]fenil}-N'-cianoimidocarbamato o N-{1[(cianoimina)(dimetilamina)metil]-2-3-dihidro-1H-indol-6-il}-3-((quinolin-4-ilmetil)amina)tiofeno-2- carboxamida.