Patent AR-036399-A1 (AR)
Title: Uso de compuestos tieno-oxazinonas para la elaboracion de un medicamento para la prevencion y tratamiento de la obesidad y otros usos , compuestos tieno- oxazinonas, un proceso para su preparacion , una composicion farmaceutica, y un metodo cosmetico para mantener un determinado peso.
IPC: A61P43/00
Filed: 2002-08-30
Abstract: El uso de un compuesto tieno-oxazinona de la fórmula (1), o una sal, éster, amida o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la elaboración de un medicamento para la prevención o tratamiento de la obesidad o un trastorno relacionado con la obesidad; en la cual: A es una porción tienilo optativamente sustituida; Y es O, S o NR2; y R1 es un alquilo ramificado o no ramificado (optativamente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquilo reducido, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, arilo reducido, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos mencionados, donde los sustituyentes son uno o más independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo, alquilo halosustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, arilalcoxi, ciano, nitro, -C(O)R4, CO2R5, -SOR4, -SO2R4, -NR6R7, -OR6, -SR6, -C(O)CX1X2NR6R7, -C(O)N(OR5)R6, -C(O)NR5R4, -NR6C(O)R4, -CR6(NH2)CO2R6, -NHCX1X2CO2R6, -N(OH)C(O)NR6R7, -N(OH)C(O)R4, -HNC(O)NR6R7, -C(O)NHNR6R7, -C(O)N(OR5)R6 o un lípido o esteroide (natural o sintético) con la condición de que cualquier heteroátomo sustituyente en R1 debe estar separado del heteroátomo exocíclico por al menos dos átomos de carbono (preferentemente saturados); y donde: R2 es hidrógeno o un grupo de acuerdo con lo definido para R1; R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, -OR6, -NHCX1X2CO2R6, o -NR6R7, o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos citados; R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilo reducido o heteroarilalquilo reducido; y R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido o -(CH2)n(OR5)m, donde n es 1 a 12, preferentemente 2 a 10, donde m es 1-3 o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos citados; X1 y X2 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilo reducido o heteroarilalquilo reducido. Un compuesto tieno-oxazinona de la fórmula (1), o una sal, éster, amida o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual: A es una porción tiofenilo optativamente sustituida; Y es O, S o NR2, donde R2 es hidrógeno o alquilo; y R1 es alquilo o arilo sustituido con uno o más de halógeno, amino, nitro, ciano, arilo, alquilarilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi o con uno o más ariloxi, ariltio, SO-arilo, SO2-arilalquilarilo, CO-arilo, CO2-arilo, CONR-arilo, NR6CO-arilo o NR-arilo optativamente sustituido. Se relaciona asimismo con novedosos dentro de la fórmula (1), con procesos para prepararlos y con composiciones farmacéuticas que los contienen, un producto alimenticio, el uso de dichos compuestos para la elaboración de productos para el cuidado de la salud; para el control e inhibición de enzimas perjudiciales en un proceso o producto, o para prevenir la degradación de productos alimenticios; y un método cosmético para mantener un determinado peso, o para la pérdida de peso cosmético.