Patent ES-2549502-T3 (ES)
Title: Antagonistas de receptores de gonadoliberina, método de fabricación de los mismos, y composición farmacéutica que los contienen
Inventor: KIM SEON MI
IPC: C07D405/14
Filed: 2010-11-19
Granted: 2015-10-28
Abstract: Un compuesto, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(4-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(4-trifluorometil-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-benzoil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-fenil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 20 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-ciclohexilmetil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-hidroxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[3-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-benzo[1,3]dioxol-5-ilmetil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(3-oxo-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(3-trifluorometoxi-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-piperazin-1-il-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-{4-[2-(4-metoxi-fenil)-2-oxo-etil]-piperazin-1-il}-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-fenetil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencenosulfonil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-{4-[2-(2-fluoro-fenil)-etil]-piperazin-1-il}-6-metil-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-{4-[2-(2-metoxi-fenil)-etil]-piperazin-1-il}-6-metil-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-{4-[2-(4-fluoro-fenil)-etil]-piperazin-1-il}-6-metil-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-{4-[2-(3-metoxi-fenil)-etil]-piperazin-1-il}-6-metil-1H-pirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(2-p-tolil-etil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4-diona; -((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-{4-[2-(4-nitro-fenil)-etil]-piperazin-1-il}-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(3-fenil-propil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxin-2-ilmetil)-piperazin-1-il]-6-metil- 1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-{4-[2-(2-cloro-fenil)-2-oxo-etil]-piperazin-1-il}-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-{4-[2-(3-cloro-fenil)-2-oxo-etil]-piperazin-1-il}-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-ilmetil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-3-ilmetil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-4-ilmetil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(4-fluoro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-6-metil-1Hpirimidin- 2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(3-fenil-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(R)-(3-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(S)-(3-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 2-{4-[3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-pirimidin-5-il]-piperazin- 1-ilmetil}-benzonitrilo; 3-{4-[3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-pirimidin-5-il]-piperazin- 1-ilmetil}-benzonitrilo; 4-{4-[3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidro-pirimidin-5-il]-piperazin- 1-ilmetil}-benzonitrilo; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(4-metoxi-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(2-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(3-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(2-nitro-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(3-nitro-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(4-nitro-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(2-metil-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-[4-(4-metil-bencil)-piperazin-1-il]-1H-pirimidin-2,4- diona;