Patent AR-067098-A1 (AR)
Title: Acetofenonas sustituidas utiles en terapia
Filed: 2008-06-20
Abstract: La presente se relaciona adicionalmente con procesos para la preparacion de dichos compuestos; con dichos compuestos para el uso en terapia; con composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos; con métodos para el tratamiento de enfermedades, por ejemplo, enfermedades dermatologicas, con dichos compuestos; y con el uso de dichos compuestos en la elaboracion de medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula 1: donde X1, X2, X3, X4 y X5, de manera independiente entre sí, representan -CH- o N; o X3, X4 y X5, de manera independiente entre sí, representan -CH- o N, y X1 y X2, independientemente entre sí, representan C y forman parte de un anillo aromático de 6 miembros adicional; donde R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, o alquilcarbonilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R4; o R1 representa hidrogeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, o alcoxialquilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R5 o R2 representa hidrogeno o -CH2-C(O)NR9-R12; R3 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, heterocicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilalcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi o alcoxialquilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R6; o R3 representa hidrogeno, -CH2-C(O)-heterocicloalquilo o -CH2-C(O)NR9-R12; R4 representa hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, oxo, alcoxi, hidroxi o haloalquilo; R5 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoilo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi, o amino, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R7; o R5 representa hidrogeno, oxo, halogeno, ciano, o nitro; R6 representa alquilarilo, carboxi, alquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, arilcarbonilo, hidroxi, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, o amino, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R8; o R6 representa hidrogeno, oxo, halogeno, ciano, o nitro; R7 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R10; o R7 representa hidrogeno, halogeno u oxo; R8 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, alquilcarbonilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, amino, hidroxi, o carboxi; todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R10; o R8 representa hidrogeno, halogeno u oxo; R9 representa hidrogeno, alquilo, haloalquilo o hidroxialquilo; R10 representa hidrogeno, alquilo, oxo, hidroxi, halogeno, carboxi, amino, alcoxi, haloalquilo o hidroxialquilo; R11 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de hidrogeno, halogeno, ciano, amino, alquilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo, amino, ciano o alcoxi; R12 representa alquilarilo, arilalquilo, carboxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carbamoílo, hidroxialquilo, ariloxi, alcoxicarboniloxi, alcoxicarbonilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilo, un anillo heterocíclico, aminocarbonilo, alquiltio, alquilcarbonilamino, hidroxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxi, o amino, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de R8 o R12 representa hidrogeno; con la condicion de que R1, R2 y R3 no pueden ser todos metilo; con la condicion de que cuando R2 y R3 son ambos hidrogeno, R1 no puede ser metilo o hidrogeno; con la condicion de que cuando R1, es metilo o hidrogeno, R2 es metilo y R3 es hidrogeno, entonces el anillo B no puede ser fenilo; y los ésteres aceptables para uso farmacéutico y fisiologicamente disociables, las sales aceptables para uso farmacéutico, los hidratos, los N-oxidos y solvatos de dicho compuesto.