Patent AR-041616-A1 (AR)
Title: Abridor de canal de k activado por calcio de alta conductancia
IPC: C07D333/24
Filed: 2003-10-15
Abstract: Un abridor de canal de K activado por calcio de alta conductancia que comprende un compuesto de la fórmula (1): en la cual el anillo A es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene O, N o S, el cual puede ser sustituido por R4. R1 es arilo, heterocíclico o carbonilo sustituido por heterociclo; R2 es H, halógeno, carboxi, amino, alquilo, alcoxicarbonilo, alquenilo o cicloalquilo; R3 es arilo, heterocíclico o alquilo; y R4 es H o alquilo, cada uno de los sustituyentes pueden ser sustituidos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como un ingrediente activo, aplicable a la profilaxis y/o tratamiento de poliuria o incontinencia urinaria, infarto cerebral, hemorragia subaracnoidea o similares. Reivindicación 1: Un abridor de canal K activado por calcio de alta conductancia caracterizado porque comprende un compuesto heterocíclico de 5 miembros de la fórmula (1) en la cual el anillo A es un anillo representado por cualquiera de las fórmulas del grupo de fórmulas (2). R1 es un arilo sustituido o insustituido, un heterociclo sustituido o insustituido o carbonilo sustituido por heterociclo sustituido o insustituido; R2 es H, un halógeno, carboxi, un amino sustituido o insustituido, un alquilo sustituido o insustituido, un alcoxicarbonilo, un alquenilo sustituido o insustituido o un cicloalquilo; R3 es un arilo sustituido o insustituido, un heterociclo sustituido o insustituido o un alquilo sustituido o insustituido; y R4 es H o un alquilo sustituido o insustituido, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo. Reivindicación 10: Un compuesto heterocíclico de 5 miembros caracterizado por la fórmula (3) en la cual el anillo A es un anillo representado por cualquiera de las tres fórmulas tomadas del grupo de fórmulas (2). R1 es un arilo sustituido o insustituido, un heterociclo sustituido o insustituido o un carbonilo sustituido por un heterociclo sustituido o insustituido; R2 es un alquilo sustituido; R3 es un arilo sustituido o insustituido, un heterociclo sustituido o insustituido o un alquilo sustituido o insustituido; y R4 es H o un alquilo sustituido o insustituido; con la condición que cuando R1 y R3 sean fenilo, R2 no sea carboximetilo o etoxicarbonilmetilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 14: Un compuesto heterocíclico de 5 miembros caracterizado por la fórmula (4) en la cual el anillo A esa un anillo representado por cualquiera de las tres fórmulas tomadas del grupo de fórmulas (2): R1 es un tienilo sustituido o insustituido, o un arilo sustituido por dos halógenos; R2 es alquilo sustituido; R3 es arilo sustituido o insustituido, un heterociclo sustituido o insustituido o un alquilo sustituido o insustituido; y R4 es H o un alquilo sustituido o insustituido; con la condición que cuando R1 sea 2-tienilo, R3 no sea 2-tienilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 25: Un abridor de canal K activado por calcio de alta conductancia de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 y 24 caracterizado porque se aplica a la profilaxis y/o tratamiento de poliuria o incontinencia urinaria.