Patent ES-2378146-T3 (ES)
Title: Derivados de 1,1-dioxo-1, 2,5-tiazolidina-3-ona sustituida como inhibidores de ptpasa 1B
Inventor: COPPOLA GARY
IPC: A61K45/00
Filed: 2003-04-02
Granted: 2012-04-09
Abstract: Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-propionamida, 5- (3-Yodo-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (3-nitro-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (3-amino -bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acetamida, 1, 1-dioxo-5-piridin-4-ilmetil-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-amino -bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-butiramida, 1-propil-3-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-urea, éster de metilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, ácido 2- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, 5- (2-metil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 1, 1-dioxo-5-piridin-3-ilmetil-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 1, 1-dioxo-5-piridin-2-ilmetil-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (6-amino -piridin-3-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 1, 1-dioxo-5-tiofen-2-ilmetil-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-metoxi-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-amino -2-bromo-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acetamida, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazotidin-2-ilmetil) -fenil]-metanosulfonamida, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-metanosulfonamida, 5- (4-metil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, ácido Amino-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acético, 2-amino -N-propil-2-[2- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acetamida, 2-amino -N-propil-2-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acetamida, 2, 2, 2-trifluoro-N-{propilcarbamoil-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-metil}-acetamida, 2-metanosulfonilamino-N-propil-2-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acetamida, 2-Acetilamino -N-propil-3-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-propionamida, éster de dietilo de ácido 2-Acetilamino -2-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil] -malónico, 2-amino -N-propil-3-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-propionamida, éster de etilo de ácido 2-Acetilamino -3-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-propiónico, ácido Fenil- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-il) -acético, 1, 1-dioxo-5-fenetil-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[2- (4-metil-tiazol-5-il) -etil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[2- (3, 4-dimetoxi-fenil) -eti) ]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[2- (2-cloro-fenil) -etil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[2- (4-amino -fenil) -etil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 2, 2, 2-trifluoro-N-{4-[2- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-il) -etil]-fenil}-acetamida, N-{4-[2-{1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-il) -etil]-fenil}-butiramida, 1, 1-dioxo-5- (2-piridin-3-il-etil) -1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 1, 1-dioxo-5- (2-piridin-4-il-etil) -1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, ácido 3-Fenil-2- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-il) -propiónico, 5-[2- (3-amino -fenil) -etil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-aminometil-naftalen-1-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (1-etil-2-metil-1H-benzimidazol-5-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazofidin-3-ona, 5-[2-metil-1- (3-metil-butit) -1H-benzimidazol-5-ilmetil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-metoxi-quinolin -7-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5- (4-isobutoxi-quinolin -7-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, Ícido { (1-butilcarbamoil-3-fenil-propil) -[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, Ícido {[butilcarbamoil- (4-etil-fenil) -metil]-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, { [butilcarbamoil- (3-fenoxi-fenil) -metil]-[4- (1, 1, 4-trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-ácido acético, Ícido {[butilcarbamoil- (4-metoxi-fenil) -metil]-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -aminoacético, ácido {[ (2-Bromo-fenil) -butilcarbamoil-metil]-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, ácido (Butilcarbamoil-naftalen-2-il-metil) -[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, ácido {[Butilcarbamoil- (4-cloro-fenil) -metil]-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, ácido {[ (3-benciloxi-fenil) -butilcarbamoil-metil]-[4- (1, 1, 4-trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino} acético, ácido { ( (E) -1-Butilcarbamoil-3-fenil-alil) -[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoil] -amino}-acético, Ícido N- (1-Butilcarbamoil-3-fenil-propil) -N- (4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiazodiazolidin-2-ilmetil) -benzoil) -amino -acético, éster de 4-metanosulfonil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 3-cloro-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 4-butil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 4-hidroximetil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2-fenetil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster bifenil-2-ilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster 4-difluorometoxi-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 5- (carboxi-difluoro-metil) -tiofen-2-ilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de etilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenilmetanosulfonil]-acético, éster de etilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencilsulfanil]-acético, 5-[4- (3-metil-butilsulfanilmetil) -bencil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, éster de 2-etil-butilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de ciclobutilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de ciclopentilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2-metil-pentilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2, 4, 4-trimetil-pentilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de ciclohexilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 1, 2-dimetil-propilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de ciclopentilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2-metil-butilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2-metilsulfanil-etilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 2-carboximetilsulfanil-etilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 5-nitro-furan-2-ilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de piridin-2-ilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 3-hidroximetil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, éster de 3-metanosulfonil-bencilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, ácido (4-{4-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoilamino]-butil}-fenil) -acético, ácido (4-{3-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoilamino]-propil}-fenil) -acético, éster de 5-dimetilaminometil-furan-2-ilmetilo de ácido 4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -benzoico, (S) -2-Acetilamino -N-{ (S) -1-pentilcarbamoil-2-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-etil}-3-fenil propionamida, 5- (1H-indol-5-ilmetil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 1, 1-dioxo-5- (3, 4, 5-trimetoxi-bencil) -1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[4- (4-bencil-piperazin-1-ilmetil) -bencil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-acético, 5- (4-benzoil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-naftalen-2-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[4- (4-metil-pentanoil) -benril]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, 5-[3- (2-fluoro-fenoxi) -bencil]-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, ácido 3-{2-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -fenil]-etoxi}-benzoico, 1- (3-metil-butil) -6- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -1H-quinolin -2-ona, metil-fenetil-amida de ácido 5- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -tiofen-2-carboxílico, (2-tiofen-2-il-etil) -amida de ácido 5- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -tiofen-2-carboxílico, fenetil-amida de ácido 5- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -tiofen-2-carboxílico, ácido [4- (2-{[5- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -tiofen-2-carbonil]-amino}-etil) -fenil]-acético,