Patent ES-2362886-T3 (ES)
Title: Derivados de quinolina para el tratamiento de la tuberculosis latente.
Inventor: ANDRIES KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL
IPC: A61K31/47
Filed: 2005-12-08
Granted: 2011-07-14
Abstract: Uso de un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la tuberculosis latente, en el que el compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) es una sal de adición de ácido o base del mismo farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria del mismo, un N-óxido del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma estereoquímica isómera del mismo, en las que R 1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R 2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R 3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 o 4; R 4 y R 5 son cada uno independientemente hidrógeno alquilo o bencilo; o R 4 y R 5 juntos e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado del grupo de pirrolidinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, cada uno de dichos sistemas de anillos opcionalmente sustituido con alquilo, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo y pirimidinilo; R 6 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, Ar, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquilo o di(Ar)alquilo; o dos radicales R 6 vecinales se pueden considerar juntos para formar un radical bivalente de fórmula -CH=CH­ CH=CH-; 7 es hidrógeno, alquilo, Ar o Het; R 8 es hidrógeno o alquilo; r es un número entero igual a 1, 2, 3, 4 o 5; R 9 es oxo; o R 8 y R 9 juntos forman el radical =N-CH=CH-; alquilo es un radical hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en el que cada átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alquiloxi u oxo; Ar es un homociclo seleccionado del grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo, tetrahidronaftilo, cada homociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado del grupo de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, halogenoalquilo, alquiloxi, halogenoalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, o Ar-carbonilo; halógeno es un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo y yodo; y halogenoalquilo es un radical hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, en el que uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos de halógeno.