Patent CO-4230022-A1 (CO)
Title: Inhibidores de proteasa aspartilo
Inventor: TUNG ROGER DENNIS
Filed: 1994-03-04
Abstract: 1. UN COMPUESTO DE FORMULA I: DONDE: CADA D Y D´ SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIE DEL GRUPO QUE COMPRENDE Ar; ALQUILO C1-C6, QUE PUEDEN SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DE CICLOALQUILO C3-C6, OR2, OR3, R3, O-Ar y Ar; ALQUENILO C2-C4, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SELECCIONADOS A PARTIR DE CICLOALQUILO C3-C6, OR2, R3, O-Ar y Ar; CICLOALQUILO C3-C6, QUE PUEDE SUBS- TITUIRSE OPCIONALMENTE O FUSIONARSE CON Ar; y CI- CLOALQUENILO C5-C6 QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIO- NALMENTE O FUSIONARSE CON Ar; CADA Ar SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE FENILO; ANILLO CARBOCICLI- CO DE 3 A 6 MIEMBROS Y ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 10 MIEMBROS, QUE COMPRENDE UNO O MAS HETEROATO- MOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE O, N, S, S(O)n Y N(R), DONDE DICHO ANILLO CARBOCI- CLICO O HETEROCICLICO PUEDE SATURADO O INSATURADO, Y PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COM- PRENDE OXO, OR2, R2, N(R2), (R2), N(R2)-C(O)-R2. R2-OH, CN, CO2R2, C(O)-N(R2)R2), HALOGENO Y CF3; CADA R2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE H Y ALQUILO C1-C4, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON FENILO, ANI- LLO CARBOCICLICO DE 3 A 6 MIEMBROS Y ANILLO HETE- ROCICLICO DE 5 A 10 MIEMBROS, QUE COMPRENDE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE O, N, S, Y S(O)n, DONDE DICHO ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO PUEDE SER SATURADO O INSATURADO, Y PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE 0H, NH2, CN, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, HALOGENEO Y CF3; CADA R3 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE H, Het, ALQUILO C1-C6; AL- QUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C6 Y CICLOALQUENILO C5-C6, DONDE CUALQUIER MIEMBRO DE DICHO R3, EXCEP- TO H, PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRU- PO QUE COMPRENDE OR2, C(O) -NH-R2, S(R2) (R2), S(O)n -N(R2) (R2), Het, CN, SR2, CO2R2 Y NR2-C(O)- R2; CADA Het SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE CICLOALQUILO C3-C7; CICLO- ALQUENILO C5-C7; ARILO C6-C10; Y HETEROCICLO DE 5 A 10 MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO; QUE CONTIENE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE N, N(R2), O S Y S(O)n, DONDE DICHO HETEROCICLO PUEDE OPCIONALMENTE SER BENZOFU- SIONADO; DONDE DICHO HETEROCICLO PUEDE SER BICI- CLICO O MONOCICLICO; Y DONDE CUALQUIER MIEMBRO DE DICHO Het PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE OXO, OR2, R2N(R2)2 (R2), R2-OH CN, CO2R2, C(O)-N-(R2) (R2), S(O)2-N(R2) (R2), N(R2)-C(O)-R2, S(O)n-R2, CF3, S(O)n-Ar, METILEN- DIOXI, N(R2)-S(O)2(R2), HALOGENOM CF3, NO2, Ar, O-Ar, C(O)-N(D)(D), C(O)-N(H)D, Y S(O)n-D; CADA E SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE Het; O Het; Het-Het; O-R3; NR2-R3; ALQUILO C1-C6, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OP- CIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE R4 Y Het; ALQUENILO C2-C6, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE R4 Y Het; CARBOCICLO MONOCICLO SATURADO C3-C6, QUE PUEDE BENZOFUNDIRSE OPCIONALMENTE Y QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUR COM- PRENDE R4 Y Het; CARBOCICLO INSATURADO C5-C6, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COM- PRENDE R4 Y Het; CARBOCICLO BICICLICO SATURADO C8-C10, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE R4 Y Het; CARA R4 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE OR2, C(O)-NR2, C(O)2-NHR2, HALOGENO, NR2-, NR2-C(O)-R2, CN, N(R2) (R2), NO2. C(O)B(D) (D) Y C(O)N(H)D; CADA n ES INDEPENDIENTEMENTE 1 o 2; m ES UN NUMERO ENTERO SELECCIONADO ENTRE 1, 2 Y 3; P ES UN NUMERO ENTERO SELECCIONADO ENTRE O Y 1; G Y G, SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE H2 H O; CADA X Y X, SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE HIDROGENO, OH; NH2; SH; D; HALOGENO Y, SI X Y X´ SE TOMAN CONJUNTAMEN- TE, OXIGENO; Z SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE N(D)SO2E;N(D)SO2Het; N(H)A; N(D)A; N(H)E; N(H)c(O) N(D) (E); N(H)-Het y N(D)-Het; CADA A SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE H; Het; R´-ALQUILO C1-C6 QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COM- PRENDE HIDROXI, ALCOXI C1-C4, Het, O-Het, NR2-CO-N (R2) (R2) Y CO-N(R2) (E2); Y R1-ALQUENILO C2-C6, QUE PUEDE SUBSTITUIRSE OPCIONALMENTE CON UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE COM- PRENDE HIDROXI, ALCOXI C1-C4, Het O-Het, NR2-CO-N- (R2) (R2); Y CADA R1 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE COMPRENDE C(O), S(O)2, C(O)-C(O), O-C(O), O-S(O)2, NR2-S(O)2, NR2-C(O) Y NR2-C(O)-C (O).