Patent ES-2325995-T3 (ES)
Title: Nueva utilizacion de compuestos peptidicos para tratamiento del dolor neuropatico central.
Inventor: STOHR THOMAS
IPC: A61K31/165
Filed: 2004-12-02
Granted: 2009-09-28
Abstract: Uso de un compuesto que tiene la fórmula (Ib)** ver fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico, heterocicloalquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, y R está insustituido o está sustituido con al menos un grupo sustractor de electrones o grupo donante de electrones; R1 es hidrógeno o alquilo, alquenilo, alquinilo, aril-alquilo, arilo, heterocicloalquilo, alquilo heterocíclico, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, insustituido o sustituido cada uno con un grupo donante de electrones o un grupo sustractor de electrones; en donde heterocíclico en R y R 1 es un grupo heterocíclico que contiene hasta 18 átomos de anillo y hasta un total de 17 átomos de carbono en el anillo y un total de hasta 25 átomos de carbono y que contiene al menos un átomo de azufre, nitrógeno u oxígeno en el anillo; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aril-alquilo, arilo, halo, heterociclo, heterocicloalquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, o Z-Y en donde R2 y R3 pueden estar insustituidos o sustituidos con al menos un grupo sustractor de electrones o grupo donante de electrones; y en donde heterocíclico en R 2 y R 3 es furilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, metilpirrolilo, imidazolilo, indolilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piperidilo, pirrolinilo, piperazinilo, quinolilo, triazolilo, tetrazolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, morfolinilo, benzoxazolilo, tetrahidrofurilo, piranilo, indazolilo, purinilo, indolinilo, pirazolindinilo, imidazolinilo, imidazolindinilo, pirrolidinilo, furazanilo, N-metilindolilo, metilfurilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridilo, epoxi, aziridino, oxetanilo, azetidinilo o, cuando está presente N en el heterocíclico, un N-óxido del mismo; Z es O, S, S(O) a, NR 4, NR 6'',o PR 4 o un enlace químico; Y es hidrógeno, alquilo, arilo, aril-alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, heterocíclico, heterocicloalquilo, alquilo heterocíclico e Y puede estar insustituido o sustituido con un grupo donante de electrones o un grupo sustractor de electrones, en donde heterocíclico tiene el mismo significado que en R2 o R3, y con la condición de que cuando Y es halo, Z es un enlace químico, o ZY, considerado como un todo, es NR4NR5R7, NR4OR5, ONR4R7, OPR4R5, PR4OR5, SNR4R7, NR4SR7, SPR4R5, PR 4SR 7, NR 4PR 5R 6, PNR 4NR 5R 7 o R + R 5R 6R 7, ** ver fórmula** R 6'' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, o alquinilo que puede estar insustituido o sustituido con un grupo sustractor de electrones o grupo donante de electrones; R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aril-alquilo, alquenilo, o alquinilo, en donde R4, R5 y R6 pueden estar independiente insustituidos o sustituidos con un grupo sustractor de electrones o un grupo donante de electrones; y R7 es R6 o COOR8 o COR8, en donde R7 puede estar insustituido o sustituido con un grupo sustractor de electrones o un grupo donante de electrones; R 8 es hidrógeno o alquilo, o arilalquilo, y el grupo arilo o alquilo puede estar insustituido o sustituido con un grupo sustractor de electrones o un grupo donante de electrones; y n es 1-4; y a es 1-3, en donde alquilo es un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser de cadena lineal o ramificado, alquenilo es un grupo alquenilo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y al menos un enlace doble y puede ser de cadena lineal o ramificado y puede encontrarse en la forma Z o E; alquinilo es un grupo alquinilo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y puede ser de cadena lineal o ramificada, arilo es un grupo aromático que contiene de 6 a 18 átomos de carbono en el anillo y hasta un total de 25 átomos de carbono; cicloalquilo es un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 18 átomos de carbono y hasta un total de 25 átomos de carbono; o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento del dolor neuropático central en los mamíferos, preferiblemente dolor por lesión en la médula espinal.