Patent RU-2412942-C2 (RU)
Inventor: LINDSTROM KAJL DZH
IPC: A61P37/02
Filed: 2004-10-01
Granted: 2011-02-27
Abstract: Настоящее изобретение относится к новым производным 1Н-имидазо[4,5-с]хинолинам, соответствующим формуле II его или фармацевтически приемлемым солям, где R 3  выбирается из группы, включающей -Z-Y-R 4 , -Z-Y-X-Y-R 4 , -Z-R 5 , -Z-Het, -Z-Het'-R 4 , и -Z-Het'-Y-R 4 ; Z выбирается из группы, включающей C 1-6 алкилен; n равняется 0; R 1  выбирается из группы, включающей -R 4 , -X-R 4  и -X-Y-R 4 ; R 2  выбирается из группы, включающей C 1-6 алкил, C 1-6 алкокси, гидроксиС 1-6 алкил и С 1-6 алкокси-С 1-6 алкил; Х выбирается из группы, включающей C 1-6 алкилен, С 6 арилен, гетероарилен, который представляет собой тиенил, и гетероциклилен, который представляет собой пиперазинил, причем алкиленовые группы могут быть факультативно прерваны одной -O-группой; Y выбирается из группы, включающей -S(O) 0-2 -, -С(R 6 )-, -С(R 6 )-O-, -О-С(R 6 )-, -N(R 8 )-Q-, -C(R 6 )-N(R 8 )-,  , и  ; R 4  выбирается из группы, включающей водород, C 1-6 алкил, С 2 алкенил, С 6-10 арил, С 6 арил-С 1 алкиленил, и гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, бензодиоксанила и другие (см. п.1 формулы изобретения), причем C 1-6 алкил, С 2 алкенил и С 6-10 арил могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, которые независимо выбираются из группы, включающей C 1-6 алкил, С 1-4 алкокси, CF 3 -О-; галоген, нитро, гидрокси, меркапто, циано, С 6-10 арил, С 6 арилокси, С 6 арил-С 1 алкиленокси, тиенил, морфолинил, амино, С 1 алкиламино, ди-С 1 алкиламино, гетероциклильную группу и оксогруппу; R 5  выбирается из группы, включающей   и  ; R 6  выбирается из группы, включающей =O и =S; R 7  является С 2-3 алкиленом; R 8  выбирается из группы, включающей водород и C 1-3 алкил; R 10  является С 4 алкиленом; А выбирается из группы, включающей -O-, -С(O)-, -S(O) 0-2 -, и -N(R 4 )-; Het является гетероциклилом, выбранным из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранила и другие (см. п.1 формулы изобретения), который может быть незамещенным либо замещенным одним или несколькими заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей С 1-2 алкил, гидрокси, гидрокси-С 1-2 алкил, амино, С 1-2 алкиламино, ди-С 1-2 алкиламино, гетероциклильной группы и оксо; Het' является гетероциклиленом, выбранным из имидазолинила и пиперидинила; Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R 6 )-, -С(R 6 )-С(R 6 )-, -S(O) 2 -, -C(R 6 )-N(R 8 )-W-, -S(O) 2 -N(R 8 )- и -С(R 6 )-O-; V выбирается из группы, включающей -С(R 6 )-, -О-С(R 6 )-, -N(R 8 )-C(R 6 )-, и -S(O) 2 -; W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O) 2 -; и а и b независимо друг от друга являются целыми числами от 1 до 6 при условии, что сумма а+b≤7; при условии, что Z может также представлять собой ковалентную связь, когда R 3  является -Z-Het, -Z-Het'-R 4 , или -Z-Het'-Y-R 4 ; или R 3  является -Z-Y-R 4  или -Z-Y-X-Y-R 4 , и Y выбирается из группы, включающей -S(O) 0-2 -, -С(R 6 )-, -С(R 6 )-O-, -C(R 6 )-N(R 8 )- и  . Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II, к способу индукции биосинтеза цитокинов, способу лечения вирусного заболевания, онкологического заболевания с использованием соединения формулы II. Технический результат: получены новые производные 1H-имидазо[4,5-с]хинолина, полезные при лечении вирусных или онкологических заболеваний. 7 н. и 30 з.п. ф-лы.