Patent AR-075383-A1 (AR)
Title: Derivados de triazolo[4,3-b]piridazina
Inventor: BRADBURY ROBERT HUGH
Filed: 2010-02-09
Abstract: Se refiere a procesos para la preparacion de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de afecciones asociadas con el receptor de androgenos, en particular el cáncer de prostata. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de Formula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 representa haloalquilo C1-4; k representa 0, 1 o 2: n y p independientemente representan 1 o 2: Y representa N, C, CH o COH; la línea punteada representa un enlace simple cuando Y es N, CH o COH; la línea punteada representa un enlace doble cuando Y es C, L1 es un enlace directo y J es indolilo pirrolopiridinilo: L1 representa un enlace directo,-(CR3R4)t-, -(CR3R4)v-O-(CR3R4)v-, -N(R5)-(CH2)q-, -S-, -S(O)- o S(O)2-; R3 y R4, de forma idéntica o diferente en cada aparicion, representan hidrogeno o metilo; R5 representa hidrogeno o metilo: q, de forma idéntica o diferente en cada aparicion, representa 0, 1, 2, 3 o 4; t representa 1, 2 o 3; v, de forma idéntica o diferente en cada aparicion, representa 0, 1 o 2; j representa: arilo; cicloalquilo C3-6; un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros monocíclico que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S; Un anillo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S; o un sistema de anillos heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros que comprende 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S; L2 representa un enlace directo. -(CR3R4)t-, -C(O)N(R5)-(CH2)q-, -C(O)N(R5)-(CH2)q- S(O)2-, -NR5C(O)-(CH2)q-, -C(O)-(CH2)q-, -O-(CR9R10)q-, -O-(CR3R4)q-NR5-(CH2)q-, -O-(CR3R4)q-C(O)NR5-(CH2)q-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R9 y R10, de forma idéntica o diferente en cada aparicion, representan hidrogeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo o metoximetilo: R2 representa: halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carboxi, alcoxi C1-6, ciano, oxo, fluoroalquilo C1-6, hidroxi, animo, N-alquil C1-4amino o N,N-di-alquil C1-4amino; arilo, en donde el anillo arilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan de R6; un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros monocíclico que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S y en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan de R6; un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros monocíclico que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S y en donde el anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan de R6: o un sistema de anillos heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros que comprenden 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos que se seleccionan independientemente de O, N o S y en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan de R6; R6 representa amino, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C2-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, carboxi, ciano, oxo, fluoroalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6 sulfanilo, alquil C1-6 sulfinilo, alquil C1-6 sulfonilo, oxetan-3-ilcarbonilo, N-alquil C1-4 amino N,N-di-alquil C1-4 amino o -C(O)NR7R8 en donde R7 y R8 independientemente representan hidrogeno o metilo; y r representa 0, 1, 2 o 3.