Patent AR-084353-A1 (AR)
Title: Enonas triciclicas de pirazolilo y pirimidinilo utiles como agentes antiinflamatorios y/o antioxidantes y composiciones farmaceuticas que las contienen
Inventor: JIANG XIN
IPC: C07D231/54
Filed: 2011-12-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula: (1), los átomos marcados 1 y 2 están conectados a través de una unión doble o un enlace doble epoxidado; n es 1 ó 2; m es 0 ó 1; X es -CN, -CF3, o -C(O)Ra, donde Ra es -OH, alcoxi C£6, alquilamino C£6, dialquilamino C£6, o -NHS(O)2-alquilo C1-4; R1 y R2 son en forma independiente entre sí hidrógeno, hidroxi, halo, o amino; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12, alcoxi C£12, ariloxi C£12, aralcoxi C£12, heteroariloxi C£12, aciloxi C£12, alquilamino C£12, dialquilamino C£12, arilamino C£12, aralquilamino C£12, heteroarilamino C£12, amido C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o R1 y R2 se toman juntos y son alcandiilo C£12, alquendiilo C£12, alcoxidiilo C£12, alquilaminodiilo C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; R3 es nulo, hidrógeno; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12 o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o R3 se toma junto con R4 como se describe más adelante; con la condición de que R3 se encuentra ausente solamente cuando el átomo al cual está unido forma parte de una unión doble; R4 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, ciano, o oxo; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12, alcoxi C£12, ariloxi C£12, aralcoxi C£12, heteroariloxi C£12, aciloxi C£12, alquilamino C£12, dialquilamino C£12, arilamino C£12, aralquilamino C£12, heteroarilamino C£12, amido C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o R4 se toma junto con R3 o R5 como se describe más adelante; R5 es nulo, hidrógeno; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12 o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o R5 se toma junto con R4 como se describe más adelante; con la condición de que R5 se encuentra ausente solamente cuando el átomo al cual está unido forma parte de una unión doble; y R6 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, ciano, o oxo; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12, alcoxi C£12, ariloxi C£12, aralcoxi C£12, heteroariloxi C£12, aciloxi C£12, alquilamino C£12, dialquilamino C£12, arilamino C£12, aralquiIamino C£12, heteroarilamino C£12, amido C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; con la condición de que cuando R3 y R4 se toman juntos, el compuesto se define adicionalmente por medio de la fórmula (2) donde R7 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, o ciano; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, araIquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12, alcoxi C£12, ariloxi C£12, aralcoxi C£12, heteroariloxi C£12, aciloxi C£12, alquilamino C£12, dialquilamino C£12, arilamino C£12, aralquilamino C£12, heteroarilamino C£12, amido C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o con la condición de que cuando R4 y R5 se toman juntos, el compuesto se define adicionalmente por medio de la fórmula (3) donde R8 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, o ciano; o alquilo C£12, alquenilo C£12, alquinilo C£12, arilo C£12, aralquilo C£12, heteroarilo C£12, heterocicloalquilo C£12, acilo C£12, alcoxi C£12, ariloxi C£12, aralcoxi C£12, heteroariloxi C£12, aciloxi C£12, alquilamino C£12, dialquilamino C£12, arilamino C£12, aralquilamino C£12, heteroarilamino C£12, amido C£12, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o una sal aceptable farmacéuticamente o un tautómero de la misma.