Patent CA-2206119-C (CA)
Inventor: HERZ JEFFREY M
IPC: A61K38/095
Filed: 1995-12-12
Granted: 2008-05-13
Abstract: Procédé et solution d'inhibition périopératoire d'une variété de types de douleurs, d'inflammations et de spasmes au niveau d'une blessure. La solution comprend de multiples agents d'inhibition de la douleur et de l'inflammation, ainsi que des agents d'inhibition des spasmes en concentration diluée dans une base physiologique, telle qu'une solution saline ou lactée de Ringer. En fonction de l'utilisation, les agents contre la douleur et l'inflammation contenus dans la solution peuvent comprendre: (1) des antagonistes du récepteur de sérotonine; (2) des agonistes du récepteur de sérotonine; (3) des antagonistes du récepteur d'histamine; (4) des antagonistes du récepteur de bradykinine; (5) des inhibiteurs de kallikréine; (6) des antagonistes du récepteur de tachykinine, y compris des antagonistes du sous-type du récepteur de neurokinine1 et de neurokinine2; (7) des antagonistes du récepteur du peptide apparenté au gène de calcitonine (CGRP); (8) des antagonistes du récepteur d'interleukine; (9) des inhibiteurs d'enzymes actives dans la voie de synthèse de métabolites d'acide arachadonique, y compris (a) des inhibiteurs de phospholipase, incluant les inhibiteurs de l'isoforme PLA2 et de l'isoforme PLC gamma , (b) des inhibiteurs de cyclooxygénase et (c) des inhibiteurs de lipooxygénase; (10) des antagonistes du récepteur de prostanoïde, y compris des antagonistes du sous-type du récepteur de EP-1 et de EP-2 eicosanoïde et des antagonistes du sous-type du récepteur de thromboxane; (11) des antagonistes du récepteur des leucotriènes, y compris des antagonistes du sous-type de récepteur D4 et B4 des leucotriènes; (12) des agonistes du récepteur d'opioïdes, y compris des agonistes du sous-type du récepteur de mu-opiacés, de delta-opiacés et de kappa-opiacés; (13) des agonistes et antagonistes du purinocepteur, y compris des antagonistes du récepteur de P2X et des agonistes du récepteur P2Y; (14) des ouvreurs de canaux de potassium sensibles au triphosphate d'adénosine (ATP) et (15) des antagonistes de canaux de calcium. Des agents appropriés anti-inflammatoires et antalgiques agissant également en tant qu'agents antispasmodiques comprennent des antagonistes du récepteur de sérotonine, des antagonistes du récepteur de tachykinine, des ouvreurs de canaux de potassium sensibles à l'ATP et des antagonistes de canaux de calcium. D'autres agents qu'on peut utiliser dans la solution spécifiquement pour leurs propriétés antispasmodiques comprennent des antagonistes du récepteur d'endothéline et des donneurs d'oxyde nitrique (activateurs d'enzymes). On utilise cette solution afin d'irriguer en continu une blessure pendant une procédure opératoire ou d'intervention afin d'inhiber prioritairement la douleur et l'inflammation, ainsi que les spasmes des muscles lisses et des muscles vasculaires, tout en évitant les effets secondaires indésirables associés à l'administration orale, intramusculaire ou intraveineuse de doses plus importantes de ces agents. Cette solution est utile dans des interventions arthroscopiques, intravasculaires et urologiques, ainsi qu'en application à des brûlures et à des lésions chirurgicales intra- et post-opératoires.