Patent ES-2534872-T3 (ES)
Title: Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas
Inventor: THEDE KAI
IPC: C07D417/14
Filed: 2007-10-12
Granted: 2015-04-29
Abstract: Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, A significa en cualquier aparición individual C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N, en donde R4 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C6)-amino, di-alquil (C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi (C1- C6)-carbonilo, pudiendo estar por su parte sustituido el citado resto alquilo (C1-C6) hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquil (C1- C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y E significa O, S o N-R5, en donde R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, G significa respectivamente C-R6 o N, no representando N más de uno de los dos miembros de anillo G, en donde R6 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(>=O)-OR10, -C(>=O)- NR11R12, -O-C(>=O)-R13, -O-C(>=O)-NR14R15, -NR16-C(>=O)-R17, -NR18-C(>=O)-OR19, -NR20-C(>=O)- NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, en donde (i) alquilo (C1-C6) puede estar sustituido por su parte de una a tres veces, iguales o distintas, con restos seleccionados del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(>=O)-OR10, -C(>=O)-NR11R12, -O-C(>=O)-R13, - O-C(>=O)-NR14R15, -NR16-C(>=O)-R17, -NR18-C(>=O)-OR19, -NR20-C(>=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, pudiendo estar sustituidos los restos cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo recién citados por su parte respectivamente hasta dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (ii) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar reemplazados por su parte respectivamente una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (iii) R10, R11, R13, R14, R17, R19, R21, R24, R28 y R30 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3- C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar reemplazados cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros por su parte respectivamente hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo y alquilo (C1-C6) puede estar sustituido de una a tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y/o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (iv) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23 y R31 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno y aquilo (C1-C6), pudiendo esatr sustituido alquilo (C1-C6) una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y/o en donde (v) R11 y R12, R14 y R15, R16 y R17, R18 y R19, R20 y R21, R21 y R22, R23 y R24 así como R30 y R31 pueden formar respectivamente en pares junto con los átomos a los que están unidos, un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)- carbonilo, y J significa O o S, y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.