Patent ES-2571335-T3 (ES)
Title: Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4
Inventor: BERREBI-BERTRAND ISABELLE
IPC: C07D417/14
Filed: 2011-09-27
Granted: 2016-05-24
Abstract: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa NR', S u O; HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo; R representa un alquilo inferior o H R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo; R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo; HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R; B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-; A representa O, NH o S; Ar es un aromático monocíclico o policíclico o un heteroaromático monocíclico o policíclico que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de: · halo; azido; ciano; hidroxi; nitro; · alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo; cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilamino, aminoalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, diarilmetilimino (donde arilo está opcionalmente sustituido con uno o más de hidroxi o halo), cicloalquenilimino (donde cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH), alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, policicloalquilo, cicloalquenilo, policicloalquenilo, guanidino, alquilcarbonilguanidino, acilguanidino, cianoguanidino, alcoxicarbonilguanidino, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilalquilcicloalquilo, alcoxicarbonilheterociclilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalcoxi, ariloxi, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heterociclilo (siendo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de oxo, amino, imino), heteroariloxi, heterocicliloxi, heteroarilamino, heterociclilamino, hidrazinocarbonilo, hidroxialquilcicloalquilo, N-alquil(tioureido), ftalimido, ureido, oxocicloalquenilamino sustituido con amino, carbamimidoilheterociclilo; · amino; alquilamino; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilo; alquilsulfanilo; alquilsulfinilo; alquilsulfonilo; alquilsulfoniloxi cuyo alquilo puede estar sustituido con uno o más de halo; · aminocarbonilo que puede estar N-sustituido con uno o dos de alquilo, arilo, arilalquilo; · arilo; arilalquilo; ariloxi; arilalcoxi; arilalquilamino; arilalquilsulfanilo; heteroarilo; heteroariloxi cuya parte arilo puede estar sustituida con uno o más de amino, halo, alquilo, (poli)haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, (poli)haloalcoxi, alcoxicarbonilamino, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, nitro, cianoalquilo, o fusionado con un heterociclo no aromático; · heterociclilo; heterocicliloxi; heterociclilalcoxi cuyo heterociclo puede estar sustituido con uno o más de halogenoalquilo, acilamino, aciloxi, amino, alquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, oxo, carbamimidoilo, halo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroximetilo, alcoxicarbonilo; o · fusionado con un heterociclo no aromático (opcionalmente sustituido con uno o más de halógenos) o carbociclo; en la que "alquilo inferior" tiene de 1 a 4 átomos de carbono; así como sus enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros, hidratos y solvatos.