Patent AR-066617-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazol sustituidos con heteroarilo utiles para tratar trastornos hiperproliferativos y emfermedades asociadas con angiogenesis
Filed: 2008-05-16
Abstract: La presente se refiere a compuestos de pirazol sustituidos con heteroarilo, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y al uso de estos compuestos o composiciones para tratar trastornos hiperproliferativos y/o angiogénesis, comoun unico agente o en combinacion con otros ingredientes activos o medidas terapéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1), o una de sus sales, solvatos, hidratos o estereoisomeros fisiologicamente aceptables, en la que: A esheteroarilo opcionalmente sustituido con halogeno o fenilo o es heterociclilo; n es un numero entero de 0-3; R1 en cada aparicion es, de modo independiente, halogeno, -NR6C(O)R7, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -OR6, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, ciano,nitro, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7 o -NR6R7, o R1 es, de modo independiente, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo o cicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos halogeno, OR6 o NR6R7; R2 es arilo opcionalmente sustituidocon 1, 2 o 3 grupos R8 o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R8, cuando A es heteroarilo mono- o bicíclico o heterociclilo mono- o bicíclico, o R2 es hidrogeno, halogeno, ciano, alquil opcionalmente sustituido con hasta 3 átomosde fluor, alquiloxi opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de fluor, cicloalquilo, ariloxi, aroílo, aralquilo opcionalmente sustituido con halogeno, o heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo, cuando A es heteroarilo bi- o tricíclicoo heterociclilo mono-, bi- o tricíclico; R3 y R4 son cada uno, de modo independiente, hidrogeno, halogeno, -OR6, -SR6, -NR6R7, alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos halogeno, R6, -OR6 o -NR6R7, o cicloalquilo opcionalmentesustituido con uno o varios grupos halogeno, R6, -OR6 o -NR6R7; R5 es hidrogeno, oxo o alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos halogeno, -OR6 o -NR6R7; cada aparicion de R6 o R7 puede ser igual o diferente y es, de modoindependiente, hidrogeno, o arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios grupos hidrogeno, halogeno, -OR9 o -NR9R10; cada aparicion de R8 puede ser igual odiferente y es, de modo independiente, hidrogeno, halogeno, -NR9C(O)R10, -NR9C(O)OR10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -OR9, -SR9, -S(O)R9, -SO2R9, ciano, nitro, -C(O)NR9R10, -SO2NR9R10, -NR9R10 o arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo ocicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios grupos halogeno, R11, -OR9 o -NR9R10; cada aparicion de R9 y R10 puede ser igual o diferente y es, de modo independiente, hidrogeno, o arilo, heteroarilo,heterociclilo, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heterociclilalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios grupos hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquiloxi, cicloalquiloxi, ariloxi, amino, alquilamino,cicloalquilamino, arilamino, alquilo, cicloalquilo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo; cada aparicion de R11 puede ser igual o diferente y es, de modo independiente, hidrogeno, oxo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo, cicloalquilo, -C(O)R9, -C(O)OR9, -NR12C(O)R13, -N[C(O)R13]2, -NR12C(O)OR13 o -N[C(O)OR13]2; R12 es hidrogeno o alquilo; y R13 es alquilo.