Patent AR-070655-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolinadiona, su preparacion y sus aplicaciones terapeuticas
Inventor: MARCINIAK GILBERT
Filed: 2008-10-01
Abstract: Se refiere igualmente al procedimiento de preparacion así como a las utilizaciones en terapéutica de los compuestos de formula (1). Para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y del dolor. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula general (1) en la que A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; R1 representa: un átomo de hidrogeno, -C(O)R en el que R es un átomo de hidrogeno, un grupo alcoxi C1-6, un grupo arilo, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo alquilo C1-6, estando dicho alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupo(s) hidroxi, benciloxi, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con un arilo, o cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido; R2 representa: un átomo de hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con un -NH2, o bien con un grupo -NHC(O)Rb, -ORa en el que Ra representa: un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, con uno o varios grupo(s) hidroxi, con un grupo arilo y/o con uno o varios grupo(s) ciano, alquinilo C2-6, arilo; R3 representa un átomo de hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, -SCF3, nitro, oxo, -S(O)0-2-alquilo, -S(O)0-2-heterocicloalquilo, -O-SO2-arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno; -alquil-amino-alquilo o -cicloalquil-amino-alquilo, cada uno opcionalmente sustituido en el alquilo terminal, sulfonamida sustituido opcionalmente, arilo o un grupo heteroarilo, siendo dicho grupo monocíclico o policíclico y estando además opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, con uno o varios átomo(s) de halogeno, o con un grupo alcoxi C1-6, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, arilo, pudiendo estar sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, o con uno o varios grupo(s) hidroxi, heteroarilo, uno o varios grupo(s) hidroxi, pudiendo estar sustituido(s) con un grupo arilo, él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, o un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con un grupo CO(O)Ra, o con un grupo alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, o un grupo -O-C(O)ORc; alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con amino-alquilo, amino-cicloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo monocíclico o policíclico, uno o varios grupo(s) hidroxi, uno o varios átomo(s) de halogeno, alcoxi C1-6, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, oxo, y/o un grupo arilo, él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, -O-halogenoalquilo y/o con un grupo halogenoalquilo, -O-cicloalquilo, -O-arilo, o un grupo -O-heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con un grupo arilo, él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, o con un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, uno o varios átomo(s) de halogeno, y/o un grupo alquilo C1-6, pudiendo estar él mismo sustituido con un grupo arilo y/o un grupo oxo, un grupo -NH-CO-NH-arilo, un grupo -NH-CO-NH-heteroarilo, o un grupo -NH-CO-NH-alquilo C1-6, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, con un grupo cano, nitro, con uno o varios grupo(s) hidroxi o con un grupo alcoxi C1-6, -N-alquilo C1-6, el grupo alquilo C1-6 pudiendo estar sustituido con uno o varios grupo(s) oxo, y/o uno o varios grupo(s) arilo, opcionalmente sustituido(s) con uno o varios átomo(s) de halogeno y/o con un grupo SO2; un grupo NH-CO-arilo, -NH-CO-heteroarilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, o bien R3 forma con A un grupo heteroarilo policíclico opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo arilo, pudiendo estar él mismo sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno; R4 representa un átomo de hidrogeno, un grupo oxo o un grupo alquilo C1-5; Rb representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, con uno o varios grupo(s) hidroxi, ciano, amino, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, o con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halogeno; Rc representa un átomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con uno o varios átomo(s) de halogeno; o también Rb y Rc forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heteroarilo policíclico, o un grupo heterocicloalquilo; representando m y n independientemente uno del otro el valor 0, 1 o 2, entendiéndose que m + n L 3; p y p' representan independientemente el uno del otro el valor 1, 2 o 3, entendiéndose que cuando p es superior o igual a 2, los grupos R2 están sobre átomos de carbono distintos y pueden ser diferentes los unos de los otros y cuando p' es superior o igual a 2 los grupos R3 están sobre átomos de carbono distintos y pueden ser diferentes los unos de los otros; q representa el valor 0 o 2, entendiéndose que cuando q = 0, el grupo heterocíclico nitrogenado unido al nitrogeno situado en posicion 1 del nucleo 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidroquinazolina no tiene enlaces puente y es del tipo representado por el compuesto de formula (2); r representa el valor 0 o 1.