Patent ES-2591129-T3 (ES)
Title: Tienopirimidinas
Inventor: KETTSCHAU GEORG
IPC: C07D519/00
Filed: 2013-05-17
Granted: 2016-11-25
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 representa un grupo seleccionado de: -C(>=O)O-R3, -C(>=O)N(H)R3, -C(>=O)NR3R4; R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-O-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-O-heteroarilo; estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, oxo- (O>=), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O- , -C(>=O)R5, -C(>=O)O-R5, -OC(>=O)R5, -N(H)C(>=O)R5, -N(R4)C(>=O)R5, -N(H)C(>=O)NR5R4, -N(R4)C(>=O)NR5R4, -N(H)R5, -NR5R4, -C(>=O)N(H)R5, -C(>=O)NR5R4, R4-S-, R4-S(>=O), R4-S(>=O)2, -N(H)S(>=O)R4, -N(R4)S(>=O)R4, -S(>=O)N(H)R5, -S(>=O)NR5R4, -N(H)S(>=O)2R4, -N(R4)S(>=O)2R4, -S(>=O)2N(H)R5, -S(>=O)2NR5R4, -S(>=O)(>=NR5)R4, S(>=O)(>=NR4)R5, -N>=S(>=O)(R5)R4; o cuando dos sustituyentes están presentes en posición orto el uno con el otro en un anillo arilo o heteroarilo, dichos dos sustituyentes forman juntos un puente: *O(CH2)pO*, *NH(C(>=O))NH*, en los que * representa el punto de unión a dicho anillo arilo o heteroarilo; R4 representa un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-; o NR3R4 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o un heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros; que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6- alquil C1-C6-, R6R7N-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, R5-O-, -C(>=O)R5, -C(>=O)O-R5, -OC(>=O)R5, -N(H)C(>=O)R5, -N(R4)C(>=O)R5, -N(H)C(>=O)NR6R7, -N(R5)C(>=O)NR6R7, -N(H)R5, -NR6R7, -C(>=O)N(H)R5, -C(>=O)NR6R7, R5-S-, R5-S(>=O), R5-S(>=O)2, -N(H)S(>=O)R5, -N(R5)S(>=O)R6, -S(>=O)N(H)R5, -S(>=O)NR6R7, -N(H)S(>=O)2R5, -N(R5)S(>=O)2R6, -S(>=O)2N(H)R6, -S(>=O)2NR6R7, -S(>=O)(>=NR5)R6, S(>=O)(>=NR5)R6, -N>=S(>=O)(R5)R6; en el que dichos grupos alquil C1-C6-, -(CH2)q-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)q-arilo o -(CH2)q-heteroarilo están opcionalmente sustituidos, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con halo-, hidroxi-, oxo- (O>=), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R6R7N-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, R5-O-, -C(>=O)R5, -C(>=O)-R5, -OC(>=O)R5, -N(H)C(>=O)R5, -N(R4)C(>=O)R5, -N(H)C(>=O)NR6R7, -N(R5)C(>=O)NR6R7, -N(H)R5, -NR6R7, -C(>=O)N(H)R5, -C(>=O)NR6R7, R5-S-, R5-S(>=O), R5-S(>=O)2, -N(H)S(>=O)R5, -N(R5)S(>=O)R6, -S(>=O)N(H)R5, -S(>=O)NR5R6, -N(H)S(>=O)2R5, -N(R5)S(>=O)2R6, -S(>=O)2N(H)R6, -S(>=O)2NR5R6, -S(>=O)(>=NR5)R6, S(>=O)(>=NR5)R6, -N>=S(>=O)(R5)R6; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-; R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-; o NR6R7 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o un heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros; p representa un número entero de 1 o 2; q representa un número entero de 0, 1, 2 o 3; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla del mismo.