Patent AR-065891-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina y pirimidina como antagonistas del mglur2
Inventor: WOLTERING THOMAS
Filed: 2008-03-31
Abstract: La presente está relacionada con los compuestos de formula (1), un proceso para la elaboracion de los mismos, su utilizacion para la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos del SNC y composiciones farmacéuticas que loscontienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en el que uno de entre X o Y es N y el otro es CH, o ambos X e Y son N; Q es S, O, -CH=N- o -N=CH-; A es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmentesustituido por alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes están seleccionados de entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6opcionalmente sustituido por hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6opcionalmente sustituido por hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 yel arilo está opcionalmente sustituido por halo o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto al átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anilloheterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrogeno, oxígeno, azufre o un grupo XO2, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por unsustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en: hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxi y heteroariloxi de 5 o 6 miembros, NHSO2-alquilo C1-6, NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son independientementeH, alquilo C1-6, -(CO)O-alquilo C1-6, o Rh y Ri junto al átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrogeno, oxígeno o azufre,en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, R1 es H, halogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6; R2 se seleccionade entre el grupo que consiste en: ciano, halogeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; o es NRjRk en el que Rj y Rk se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H, cicloalquiloC3-8, arilo, heteroarilo que posee de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente(s) seleccionados de entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroariloque posee de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm son independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o Rl y Rm pueden formar, junto al átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupoheterocíclico opcionalmente sustituido que comprende de 5 a 12 átomos en el anillo que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrogeno, oxígeno o azufre, en el que dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido poruno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.