Patent RU-2169731-C2 (RU)
Title: Производные дитиолана, лекарственные средства
Inventor: FUDZITA TAKASI
IPC: A61P11/00
Filed: 1998-04-01
Granted: 2001-06-27
Abstract: В изобретении описываются дитиолановые производные формулы I, в которой одно из m и n равно 0, а другое равно 0, 1; k равно 0 или целому числу от 1 до 12; R 1  представляет собой атом водорода, один из заместителей α, определенных ниже, или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, которая является незамещенной или замещена заместителями α и/или заместителями γ в количестве от 1 до 3, или такую замещенную или незамещенную алкильную группу, в которой углеродная цепь прерывается атомом кислорода и/или атомом серы; А представляет собой одинарную связь, карбонильную группу или группу формулы: -N(R 2 )CO-, -N(R 2 )CS, -N(R 2 )SO 2 -, -CON(R 2 )CO-, -CO-O-, -N(R 2 )COCO-,-N(R 2 )CON(R 3 )N(R 4 )CO-,-N(R 2 )CON(R 3 )CO-или-N(R 2 )CON(R 3 )SO 2 N(R 4 )CO-, в которой R 2 , R 3  и R 4  являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или бензильную группу, арильный радикал которой замещен заместителями β в количестве от 1 до 3; В представляет собой одинарную связь или группу формулы -N(R 5 )- или -N(R 6 )N(R 5 )-, в которой R 5  и R 6  являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или R 5  вместе с R 1  и атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле от 5 до 7 атомов, которые могут быть замещены 1 или несколькими заместителями, выбранными из низших алкильных групп и оксогрупп, и могут, кроме того, быть конденсированы с фенильным кольцом; или, когда А представляет собой группу формулы -N(R 2 )CO-, -N(R 2 )CS, -N(R 2 )SO 2 -, в которых R 2  определено выше, и В представляет собой одинарную связь, R 1  может представлять собой группу формулы -OR 7 , в которой R 7  представляет собой низшую алкильную группу; или, когда А представляет собой группу формулы -N(R 2 )CON(R 3 )SO 2 , в которой R 2  и R 3  определены выше, и В представляет собой одинарную связь или А представляет собой группу формулы -СО-О- и В представляет собой -N(R 5 )-, в которой R 5  определен выше, R 1  может представлять собой гидроксигруппу или группу формулы -OR 7 , где R 7  определен выше; заместители α выбраны из фенильных групп, фенильных групп, замещенных заместителями β в количестве от 1 до 3, и гетероциклических групп, которые могут быть необязательно замещены заместителями β в количестве от 1 до 3 или могут быть конденсированы с фенильным кольцом, при этом указанные гетероциклические группы, имеющие 5 или 6 углеродных атомов, являются насыщенными, ненасыщенными или ароматическими и содержащими 1 или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода или серы; заместители β выбраны из низших алкильных групп, галогенированных низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, гидроксигрупп, карбоксигрупп, карбамоильных групп, атом азота которых может быть замещен, и низших алкоксикарбонильных групп; заместители γ выбраны из низших алкоксигрупп, низших алкилтиогрупп, гидроксигрупп, нитроксигрупп, карбоксигрупп, низших алкоксикарбонильных групп, атомов галогена, сульфогрупп, сульфамоильных групп и карбамоильных групп, атом азота которых может быть замещен; при условии, что, когда А представляет собой группу формулы -СО-О-, В представляет собой одинарную связь и, когда k равно 4, группа формулы -A-B-R 1  не является карбоксильной группой, и их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают способностью повышать активность глутатионредуктазы у млекопитающего, в частности человека, и могут использоваться для лечения или предупреждения различных заболеваний, включая катаракту. 8 c. и 18 з.п. ф-лы, 5 табл.