Patent ES-2367338-T3 (ES)
Title: DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDROPIRROLO[1,2-a]-PIRAZINA-6-CARBOXAMIDAS Y DE 2,3,4,5-TETRAHIDROPIRROLO[1,2,-a][1,4]-DIAZEPINO-7-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.
Inventor: BAUDOIN BERNARD
IPC: A61K31/4985
Filed: 2008-07-24
Granted: 2011-11-02
Abstract: Compuesto que responde a la fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C7), (CH2)n-alquenilo (C1C6), (CH2)n-alquinilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-Z-alquilo (C1-C6), en el que Z representa un heteroátomo elegido entre O, N y S(O)m, o bien R1 representa un grupo COOR, S(O)mR, un arilo o un aralquilo; estando los grupos alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C7), (CH2)n-alquenilo (C1-C6), (CH2)n-alquinilo (C1-C6), alquil (C1-C6)Z- alquilo (C1-C6), arilo o aralquilo sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), NR7R8, nitro, ciano, OR, COOR, C(O)NR7R8 o S(O)mNR7R8, R2 representa uno o varios grupos elegidos entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C1-C8), alquinilo (C1-C6) o alquil (C1-C6)-Z-alquilo (C1-C6), en el que Z representa un heteroátomo elegido entre O, N y S(O)m, o bien R2 representa un grupo halo-alquilo (C1-C6), halo-alcoxi (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, amino, un grupo NR7R8, COOR, C(O)NR7R8, O-C(O)-alquilo (C1-C6), S(O)m-NR7R8 o un grupo arilo, pudiendo estar el grupo arilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halo-alcoxi (C1-C6), NR7R8, OR, nitro, ciano, COOR, C(O)NR7R8 o S(O)mNR7R8, R3 representa un grupo trifluorometilo, R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno, o bien R4 y R5 forman con el átomo de carbono al que están unidos un ciclo saturado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono y que contiene opcionalmente de 0 a 1 heteroátomo elegido entre O, N o S, R6 representa un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6), nitro, amino, un grupo NR7R8, COOR, un grupo arilo, un grupo NR7(SO2)R8 o C(O)NR7R8, R, R7 y R8 representan, independientemente uno del otro, uno o varios grupos elegidos entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6), un grupo arilo o aril-alquileno (C1-C6), o bien R7 y R8 pueden formar con el átomo al que están unidos un ciclo saturado, parcialmente insaturado o insaturado, que contiene de 5 a 7 átomos de carbono y que contiene opcionalmente además un heteroátomo elegido entre O, N o S(O)m, W representa un grupo metileno o C(O), m representa un número entero que puede tomar los valores 0, 1 ó 2, n representa un número entero que puede tomar los valores 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, p representa un número entero que puede tomar los valores 2 ó 3, el carbono al que está unido el grupo bencilo sustituido con R2 tiene la configuración absoluta S, el carbono al que está unido el grupo hidroxilo tiene la configuración absoluta R, en estado de base o de sal de adición a un ácido.