Patent CO-5180631-A1 (CO)
Title: Derivados de bencimidazol sustituidos con aminocarbonilo, procedimientos para su preparacion y su utilizacion como medicamentos
Inventor: ANDERSKEWITZ RALF
IPC: C07D403/12
Filed: 2000-08-18
Abstract: Derivados de bencimidazol sustituidos con aminocarbonilo de la fórmula general (I) <EMI FILE="00062318_1" ID="1" IMF=JPEG >en la queR1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, hidroxi-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-CO(alquilo C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-(alquilo C1-C4) o -NH-CO-bencilo, ofenil-alquilo C1-C4, pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una, dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C1-C4, oun radical heterociclo saturado o insaturado, de 5 ó 6 miembros, unido a través de un enlace simple o a través de un puente de alquileno C1-C4, que puede contener uno, dos o tres heteroátamos seleccionados entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno o azufre, y que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, fenilo eventualmente sustituido con alquilo C1-C4, o bencilo eventualmente sustituido con alquilo C1-C4, o con el que puede estar condensado eventualmente un anillo de benceno a través de dos átomos de carbono contiguos;R2 puede significar -C(=NH)NH2 ó -CH2-NH2;R3 puede significaralquilo C1-C6, que está sustituido una vez o dos veces con uno o varios de los grupos -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-fenilo, -N-(fenilo)2, -NH-bencilo, -N-(bencilo)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -C(=NH)NH2 ó -NH-C(=NH)NH2, obencilo, estando el anillo de fenilo sustituido una vez o dos veces, de modo directo o a través de un puente de alquileno C1-C4, con uno o varios de los grupos -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquiloC1-C4)2, -NH-fenilo, -N-(fenilo)2, -NH-bencilo, -N-(bencilo)2, -NH-CO(alquilo C1-C4), -C(=NH)NH2 ó -NH-C(=NH)NH2, o- 2 -fenil-alquilo C2-C4, pudiendo el puente de alquileno C2-C4 estar sustituido eventualmente con fenilo, COOH ó COO-alquilo C1-C4 y pudiendo el anillo de fenilo estar eventualmente sustituido una vez o dos veces, de modo directo o a través de un puente de alquileno C1-C4 con uno o varios de los grupos -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH-fenilo, -N-(fenilo)2, -NH-bencilo, -N-(bencilo)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -C(=NH)NH2 ó -NH-C(=NH)NH2, oun radical de heterociclo saturado o insaturado, de 5,6 miembros, unido a través de un puente de alquileno C1-C4, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno o azufre, y que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, fenilo o bencilo;R4 puede significarhidrógeno, alquilo C1-C6, que puede estar sustituido una vez o dos veces con uno o varios de los grupos COOH, COO-alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6,ofenil-alquilo C1-C4, pudiendo el puente de alquileno C1-C4 estar sustituido eventualmente con fenilo y pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C1-C4, ocicloalquilo C3-C8, naftilo o fenilo, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, feniloxi, benciloxi, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C1-C4, oun radical de heterociclo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 miembros, unidos a través de un puente de alquileno C1-C4, que contiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno o azufre y que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, fenilo bencilo o con el que puede estar condensado eventualmente un anillo de benceno a través de dos átomos de carbono contiguos, R3 y R4 forman en común con el átomo de nitrógeno, un heterociclo saturado o insaturado, de 5, 6 ó 7 miembros, que contiene uno o dos otros heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno o azufre, y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, bencilo, que eventualmente está sustituido con alquilo C1-C4, cicloalquilo C5-C6, piridilo o fenilo, que eventualmente lleva un radical seleccionado entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o hidroxi,eventualmente en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas.