Patent AR-070584-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoxazol carboxamida como inhibidores de poli (adp- ribosa) polimerasa (parp)
Filed: 2009-02-06
Abstract: También descritas en la presente, están composiciones farmacéuticas que incluyen al menos, un compuesto descrito en la presente y el uso de un compuesto o composicion farmacéutica descrita en la presente, para tratar enfermedades, trastornos, y condiciones que son aliviadas por la inhibicion de actividad PARP. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o formula (2) caracterizado porque: Y se selecciona del grupo que consiste de a) un grupo arilo opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; en donde cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halogeno, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, oxo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, heteroariltio, heteroarilalquiltio, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquiltio, heterociclooxi, heterociclotio, NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo, y (NRARB)sulfonilo, en donde cuando arilo es fenilo, el fenilo es sustituido con al menos un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste de alcoxialquilo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, heteroariltio, heteroarilalquiltio, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquiltio, heterociclooxi, heterociclotio, (NRARB)alquilo; b) un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; en donde cada R5 es como se define previamente; c) un grupo L-T en donde L se selecciona del grupo que consiste de alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquileno y espiroheterociclo y T se selecciona del grupo que consiste de heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, heteroariltio, heteroarilalquiltio, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquiltio, heterociclooxi, heterociclotio, NRARB; d) un anillo heterociclo monocíclico o bicíclico de 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12 elementos no aromático, que tiene 1 o 2 átomos de nitrogeno y, opcionalmente, un átomo de azufre u oxígeno, en donde el heterociclo es opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R6; en donde cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halogeno, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, oxo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, heteroariltio, heteroarilalquiltio, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquiltio, heterociclooxi, heterociclotio, NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo, y (NRARB)sulfonilo y en donde cuando el heterociclo es bicíclico, el(los) sustituyente(s) opcional(es) están unidos a cualquiera o ambos de los anillos cíclicos; R1, R2, y R3 son cada uno seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; cada RA, RB, RC, y RD son seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, y alquilcarbonilo; R4, se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, y (NRARB)alquilo; o isomeros, sales, solvatos, formas químicamente protegidas y profármacos de los mismos.