Patent AR-040524-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolina, medicamentos que contienen estos compuestos, su empleo y procedimientos para su preparacion
IPC: A61P11/06
Filed: 2001-12-19
Abstract: Estos compuestos presentan valiosas propiedades farmacológicas, en particular un efecto inhibidor sobre la transducción de senales inducida por tirosina-quinasas, a su empleo para el tratamiento de enfermedades, en particular de enfermedades tumorales, de enfermedades de los pulmones y de las vías respiratorias, y a su preparación. Reivindicación 1: Derivados de quinazolina de la fórmula general (1) en la que Ra significa un grupo bencilo, 1-feniletilo o 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, N-metil-N-etilamino, dietilamino, N-metil-N-isopropilamino, N-metil-N-ciclopropilamino, N-metil-N-(2-metoxietil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)-amino, bis-(2-metoxietil)-amino, morfolino, N-metil-N-(tetrahidrofuran-3-il)-amino, N-metil-N-(tetrahidrofuran-2-il-metil)-amino, N-metil-N-(tetrahidrofuran-3-il-metil)-amino, N-metil-N-(tetrahidropiran-4-il)-amino o N-metil-N-(tetrahidropiran-4-il-metil)amino y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-il-metoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi; con excepción de los compuestos: (1) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dietil-amino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (2) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (3) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (4) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclobutiloxi-quinazolina, (5) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopentiloxi-quinazolina, (6) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclobutiloxi-quinazolina, (7) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopentiloxi-quinazolina, (8) 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclobutiloxi-quinazolina, (9) 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (10) 4-[( R)-( 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(morfolin-4-il)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopentiloxi-quinazolina, (11) 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclobutiloxi-quinazolina, (12) 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7ciclopentiloxi-quinazolina, (13) 4-[( R)-(1-fenil-etil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7ciclopropilmetoxi-quinazolina, (14) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-({4-[bis-(2-metoxietil)amino]1-oxo-2-buten-1-il}amino)-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (15) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-[N-etil-N-(2-metoxietil)-amino]-1-oxo-2-buten-1-il}amino)-7-ciclopropil-metoxi-quinazolina, (16) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-({4-[N-metil-N-(tetrahidropiran-4-il)amino]-1-oxo-2-buten-1-il}amino)-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, (17) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-[(tetrahidrofuran-2-il)metoxi]-quinazolina, (18) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-[(S)-(tetrahidrofuran-3-il)oxi]-quinazolina, (19) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dietilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-[(tetrahidropiran-4-il)oxi]-quinazolina, (20) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-({4-[N-metil-N-(tetrahidrofuran-2-il-metil)amino]-1-oxo-2-buten-1-il}amino)-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, y (21) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-({4-[N-metil-N-(tetrahidrofuran-3-il)-amino]-1-oxo-2-buten-1-il}amino-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales