Patent AR-083624-A1 (AR)
Title: Tetrazolonas como inhibidores de la sintasa de acidos grasos
IPC: A61K31/496
Filed: 2011-05-05
Abstract: También composiciones farmacéuticas de los compuestos provistos en la presente así como los métodos de uso para el tratamiento de varios trastornos tales como trastornos hiperproliferativos, trastornos inflamatorios, trastornos relacionados con la obesidad e infecciones microbianas.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una de sus formas farmacéuticamente aceptables; en donde: RA se selecciona de arilo C6-14 y heteroarilo de 5 - 14 miembros; RB se selecciona de arilo C6-14 y heteroarilo de 5 - 14 miembros; RC se selecciona de -OH, -ORC1, -ON(RC2)2, -N(RC2)2, -C(=O)RC1, -CHO, -CO2RC1, -C(=O)N(RC2)2, -C(=NRC2)ORC1, -C(=NRC2)N(RC2)2, -SO2RC1, -S(=O)RC1, -Si(RC1)3, alquilo C1-10, perhaloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C6-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros, con la condición de que RC no sea -CH3; cada caso de RC1 se selecciona de modo independiente de alquilo C1-10, perhaloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C6-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros; cada caso de RC2 se selecciona de modo independiente de hidrógeno, -OH, -ORC1, -N(RC3)2, -CN, -C(=O)RC1, -C(=O)N(RC3)2, -CO2RC1, -SO2RC1, -C(=NRC3)ORC1, -C(=NRC3)N(RC3)2, -SO2N(RC3)2, -SO2RC3, -SO2ORC3, -SORC1, -C(=S)N(RC3)2, -C(=O)SRC3, -C(=S)SRC3, -P(=O)2RC1, -P(=O)(RC1)2, -P(=O)2N(RC3)2, -P(=O)(NRC3)2, alquilo C2-10, perhaloalquilo C2-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C5-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros, o dos grupos RC2 se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 - 14 miembros o heteroarilo de 5 - 14 miembros; o RB y RC junto con el átomo de nitrógeno (N) al que cada uno está unido se unen para formar un anillo de a 5 - 14 miembros; en donde: RB está sustituido con el grupo: -L-RD en donde: L es un enlace covalente o una cadena hidrocarbonada C1-10 divalente, en donde uno, dos o tres unidades de metileno de L se reemplazan de modo opcional e independiente con uno o más -O-, -S-, -NRB8-, -(CN=RB8)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2-, grupo carbociclilo divalente, heterociclilo divalente, arilo divalente o heteroarilo divalente; RD se selecciona de -CN, -NO2, -N3, -SO2H, -SO3H, -C(=O)RB7, -CO2H, -CHO, -C(ORB9)2, -CO2RB7, -OC(=O)RB7, -OCO2RB7, -C(=O)N(RB8)2, -OC(=O)N(RB8)2, -NRB8C(=O)RB7, -NRB8CO2RB7, -NRB8C(=O)N(RB8)2, -C(=NRB8)ORB7, -OC(=NRB8)RB7, -OC(=NRB8)ORB7, -C(=NRB8)N(RB8)2, -OC(=NRB8)N(RB8)2, -NRB8C(=NRB8)N(RB8)2, -C(=O)NRB8SO2RB7, -NRB8SO2RB7, -SO2N(RB8)2, -SO2RB7, -SO2ORB7, -OSO2RB7, -S(=O)RB7, -OS(=O)RB7, -C(=S)N(RB8)2, -C(=O)SRB7, -C(=S)SRB7, -SC(=S)SRB7, -P(=O)2RB7, -OP(=O)2RB7, -P(=O)(RB7)2, -OP(=O)(RB7)2, -OP(=O)(ORB9)2, -P(=O)2N(RB8)2, -OP(=O)2N(RB8)2, -P(=O)(NRB8)2, -OP(=O)(NRB8)2, -NRB8P(=O)(ORB9)2, -NRB8P(=O)(NRB8)2, -B(ORB9)2, -BRB7(ORB9), y tetrazolilo; cada caso de RB7 se selecciona de modo independiente de alquilo C1-10, perhaloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C6-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros; cada caso de RB8 se selecciona de modo independiente de hidrógeno, -OH, -ORB7, -N(RB9)2, -CN, -C(=O)RB7, C(=O)N(RB9)2, -CO2RB7, -SO2RB7, -C(=NRB9)ORB7, -C(=NRB9)N(RB9)2, -SO2N(RB9)2, -SO2RB9, -SO2ORB9, -SORB7, -C(=S)N(RB9)2, -C(=O)SRB9, -C(=S)SRB9, -P(=O)2RB7, -P(=O)(RB7)2, -P(=O)2N(RB9)2, -P(=O)(NRB9)2, alquilo C1-10, perhaloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C6-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros, o dos grupos RB8 se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 - 14 miembros o heteroarilo de 5 - 14 miembros; y cada caso de RB9 se selecciona de modo independiente de hidrógeno, alquilo C1-10, perhaloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, grupo heteroalifático de 3 - 14 miembros, carbociclilo C3-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros, arilo C6-14, y heteroarilo de 5 - 14 miembros, o dos grupos RB9 se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 - 14 miembros o heteroarilo de 5 - 14 miembros.