Patent ES-2533796-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis
Inventor: CORKEY BRITTON
IPC: C07D401/14
Filed: 2010-07-12
Granted: 2015-04-14
Abstract: Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, hidroxilo y halo; con la condición de que R1 no es metilo cuando R3 es morfolinilo o furilo; en donde R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono; o R6 y R7 cuando se toman junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, alcoxi o alquilo opcionalmente sustituido con halo; R3 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, haloalcoxi, oxo, -CN, -O-R6, -O-C(O)-R6, -O-C(O)-N(R6)(R7), -S-R6, -N(R6)(R7), -S(>=O)-R6, -S(>=O)2R6, -S(>=O)2-N(R6)(R7), -S(>=O)2-O-R6, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7), -C(O)-R6, -C(O)-O-R6, -C(O)-N(R6)(R7) y -N(R6)-S(>=O)2-R7, en los que el alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está además opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, oxo, -CN y -O-R6; con la condición de que el resto heteroarilo o heterociclilo incluye al menos un átomo de nitrógeno en el anillo; X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente C(R4) o N, en el que cada R4 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, halo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3- 8 átomos de carbono, en donde el alquilo o el cicloalquilo están además opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, oxo, -CF3, -O-CF3, -N(R6)(R7), -C(O)-R6, -C(O)-O-R7, -C(O)- N(R6)(R7), -CN, -O-R6; o X5 y X6 o X6 y X7 se unen para proporcionar cicloalquilo condensado, arilo condensado o heteroarilo condensado, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con alquilo de 1-6 átomos de carbono, hidroxilo o halo; y con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 es C(R4); al menos dos de X5, X6, X7 y X8 son C(R4); y al menos uno de X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 es N.