Patent ES-2580406-T3 (ES)
Title: Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) para LRRK2
Inventor: CHAN BRYAN
IPC: A61K51/04
Filed: 2012-11-28
Granted: 2016-08-23
Abstract: Un método para la formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) de LRRK2 en tejido de un sujeto, comprendiendo el método: administrar un compuesto de fórmula I, fórmula II o fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo al sujeto, en el que el compuesto incluye al menos un marcador C11 o F18 en el mismo; permitir que el compuesto penetre en el tejido del sujeto; y obtener una imagen PET del tejido del SNC o cerebral del sujeto, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1- 6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, y que está sustituido con oxo, halo o alquilo C1-6; R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R3 es: -OR4; halo; ciano; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R4 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6 o halo; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R5 es: hidrógeno; o alquilo C1-6; n es 0 o 1; R6 es: hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; heterociclilo; o heterociclil-alquilo C1-6; en la que el cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 pueden estar opcionalmente sustituidos cada uno con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-6; halo; nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquil C1-6-sulfonilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis miembros; o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S(O)n, y que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; halo, nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquil C1-6- sulfonilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis miembros; y R7 es: halo; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alquilo C1-6; o halo-alcoxi C1-6;**Fórmula**