Patent AR-119379-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la proteína bcl-2
Inventor: PINCHMAN JOSEPH ROBERT
IPC: C07D471/14
Filed: 2020-07-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, caracterizado porque tiene la estructura mostrada a continuación, en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, un alcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, una mono-alquilamina C₁₋₆ no sustituida y una di-alquilamina C₁₋₆ no sustituida; cada R² se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, un alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; o cuando m es 2 ó 3, cada R² se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, un alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, o dos grupos R² tomados junto con el (los) átomo(s) a los que están unidos forman un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido o un heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o no sustituido; R³ es hidrógeno o halógeno; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en NO₂, S(O)R⁶, SO₂R⁶, halógeno, ciano y un haloalquilo C₁₋₆ no sustituido; R⁵ es alquileno C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-Het- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-Het-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-Het-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-N(alquilo C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-Het-N(alquilo C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(C=O)-O- sustituido o no sustituido, o un -(alquileno C₁₋₆)-Het-(C=O)-O- sustituido o no sustituido, donde Het es un heterociclilo de 3 a 10 miembros sustituido o no sustituido; R⁶ es un alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido o un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R⁷ está ausente, es un alquileno C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -(C=O)-, -(C=S)-, -(C=O)-NH-, -(C=O)-O-, -(C=S)-NH-, un (alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, o un (alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido; R⁸ está ausente, es un alquileno C₁₋₆ sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(arilo C₆₋₁₂)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(cicloalquilo C₃₋₁₀)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(heterociclilo C₃₋₁₀)- sustituido o no sustituido, o un -(alquileno C₁₋₆)-(heteroarilo de 5 a 10 miembros)- sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X¹ es -O- o -NH-; R⁹ es alquileno C₁₋₁₀ sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)-O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH-(alquileno C₁₋₆)- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH-(alquileno C₁₋₆)-NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH-(alquileno C₁₋₆)- O- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH(C=O)-(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH- sustituido o no sustituido, un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH- sustituido o no sustituido, o un -(alquileno C₁₋₆)-NH-(alquileno C₁₋₆)-(C=O)NH-(alquileno C₁₋₆)- sustituido o no sustituido; R¹⁰ se selecciona del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (2).