Patent AR-035230-A1 (AR)
Title: Compuestos de bencimidazol, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, proceso para la preparacion de dicha composicion farmaceutica, y usos de estos compuestos para la elaboracion de medicamentos
IPC: A61P43/00
Filed: 2002-03-05
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula general (1) en la cual A representa un átomo de oxígeno o un grupo NH; cada X representa independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo CH; m es 0, 1, 2, 3, o 4;Cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -NR9R10, cicloalquilamino C3-6, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, sulfonamido, alquilsulfonilo C1-6 o -C(O)NR11R12; n representa 0, 1 o 2; cada R2 representa independientemente un grupo alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, -CH2OH o carboxilo; Z1 representa un enlace o un grupo (CH2)q donde q es 1 o 2; Z2 representa un enlace o un grupo CH2, con la condición de que Z1 y Z2 no representen simultáneamente un enlace; Q representa un átomode oxígeno o azufre o un grupo CH2 o NH; R3 representa -NHC(O)R13, -C(O)NR14R15, -NH-R15a o O-R15b, o R3 junto con el anillo de seis miembros al cual está unido forma un grupo de la fórmula 2 o 3; cada uno de R4, R5, R6 y R7 representan independientemente un átomos de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 o bien R4, R5, R6 y R7 juntos, representan una cadena de alquileno C1-4 que liga los dos átomos de carbono a los cuales están unidos para formar un carbociclo saturado de 4 a 7 miembros, o bien cada uno de R5, R6 y R7 representa un átomos de hidrógeno y R4 y R8 junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un carbociclo saturado de 5 a 6 miembros; R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o está ligado a R4 de acuerdo con lo definido anteriormente; Cada uno de R9 y R10 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 o R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; cada uno de R11 y R12 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, R13 representa un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, adamantilo, cicloalquenilo C5-6, fenilo o un sistema de anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros, saturado o insaturado, que comprende por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre, cada uno de los cuales puede estar optativamente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre nitro, hidroxilo, oxo, halógeno, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 , fenilo y -NHC(O)-R17; cada uno de R14 y R15 representa independientemente (i) un átomos de hidrógeno (ii), un anillo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros que optativamente comprende por lo menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, azufre, donde el anillo está optativamente sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno, metilo, metoxi y trifluormetilo, o (iii) un grupo alquilo C1-6 optativamente sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, trifluormetilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6 y un anillo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros que optativamente comprende por lo menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo está optativamente sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, metilo y trifluormetilo, o bien R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; cada uno de R15a y R15b representa independientemente un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 6 miembros que comprende por lo menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo está optativamente sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, metilo y trifluormetilo; t es 0, 1, 2 o 3; cada R16 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo, C3-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo CC1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -NR18R19, cicloalquilamino C3-6, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, sulfonamido, alquilsulfonilo C1-6, -C(O)NR20R21, -NR22C(O)(NH)vR23, fenilo, o alquilo C1-6 optativamente sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre carboxilo y alcoxicarbonilo C1-6; R17 representa un grupo alquilo C1-6, amino o fenilo; cada uno de R18 y R19 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o bien R18 y R19 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; cada uno de R20 y R21 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 optativamente sustituido con alcoxicarbonilo C1-6, v es 0 o 1; R22 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; y R23 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 optativamente sustituido con por lo menos un sustituyentes seleccionado entre carboxilo, alcoxi C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; proceso para su preparación, composición farmacéutica, proceso para la preparación de dicha composición farmacéutica y usos de estos compuestos para la elaboración de medicamentos.