Patent ES-2337727-T3 (ES)
Title: Derivados de piperidina utiles como antagonistas de histamina h3.
Inventor: ASLANIAN ROBERT G
IPC: A61P3/04
Filed: 2006-06-19
Granted: 2010-04-28
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: a es 0, 1 ó 2; b es 0, 1 ó 2; n es 2; P es 2; M1 es N; M2 es CH o CF; M3 es N; Y es -C(=O)-, -C(=S)-, -(CH2)q-, -C(=NOR7)- o -SO1-2-; q es 1, 2, 3, 4 ó 5, con la condición de que cuando M1 y M2 son los dos N, q es 2, 3, 4 ó 5; X es -N(R4)-, -N(R4)-CH(R19)-, -CH(R19)-N(R4)-, -CH(R19)CH(R19)N(R4)-, -(CH2),-C(O)-N(R4)-, -O-(CH2)2-C(O)-N(R4)-, -CH2-O-(CH2)3-C(O)-N(R4)-, -(CH2)t-N(R4)-C(O)-, -C(O)-N(R4)-CH2-, -(CH2)t-N(R18)C(O)N(R19)-, -N(R15)C(O)N(R19)-(CH2)t-, -(CH2)t-OC(O)N(R19)-, -N(R19)C(O)O-, -O-, -OCH2-, CH2O-, -OC(O)-, -C(O)O-, OCH(R19)-, -CH(R19)O- o -S-; r es 0, 1, 2 ó 3; t es 0 ó 1; Z es -CH2; R1 es H, R10-alquilo, R10-cicloalquilo, R10-arilo, R10-monoheteroarilo, R10-heterocicloalquilo, o un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** donde el anillo A es un anillo monoheteroarilo, teniendo dicho anillo monoheteroarilo o monoheteroarilo de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, interrumpiendo dichos heteroátomos una estructura de anillo carbocíclico aromático que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es R16-arilo, R16-heteroarilo, R16-cicloalquilo o R16-heterocicloalquilo; R3 es H. alquilo, R21-arilo, -R22-cicloalquilo, R22-heterocicloalquilo, R21-heteroarilo o-C(O)NH2; R4 es H, alquilo, haloalquilo, R18-arilo, R16-heteroarilo, R18-arilalquilo, -C(O)R12 o -SO2R13; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo alquilo, -OH, alcoxi, haloalquilo y -CN; o dos sustituyentes R5 en el mismo átomo de carbono o dos sustituyentes R6 en el mismo átomo de carbono forman =O; R7 es H, alquilo, haloalquilo, R10-arilo o R10-heteroarilo; cada R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; R10 es 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, R10''-cicloalquilo, -OH, alcoxi, R10''-arilo, R10''-arilalquilo, R10''-heteroarilo, R10''-hetercarilalquilo, R10-ariloxi, haloalquilo, haloalcoxi, -NO2, -C(O)-alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CO2R11, -N(R11)2,-CON(R11)2, -NHC(O)R11, -NHC(O)-alcoxialquil-, -NHC(O)-CH2-NHC(O)CH3, -NHSO2R11, -CH(=NOR19), -SO2N(R11)2, -SO2CF3 y -CN; cada R10'' es 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, cicloalquilo, -OH, alcoxi, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, haloalquilo, haloalcoxi, -NO2, -C(O)-alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CO2R11, -N(R11)2,-CON(R11)2, -NHC(O)R11, -NHC(O)-alcoxialquil-, NHC(O)-CH2-NHC(O)CH3, -NHSO2R11, -CH(=NOR19), -SO2N(R11)2, -SO2CF3 y - CN; cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, R18-arilo, R18-heteroarilo, R18-arilalquilo, R18-cicloalquilo y R18-heterocicloalquilo; R12 es alquilo, R18-cicloalquilo, R18-arilo, R18-heteroarilo o R18-heterocicloalquilo; R13 es alquilo, R18-arilo o alquilsulfonilalquilo; R16 es 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, R10-cicloalquilo, -OH, alcoxi, hidroxialquilo, R10-arilo, R10-heteroarilo, R10-heterocicloalquilo, R10-ariloxi, haloalquilo, haloalcoxi, -NO2, -CO2R17, -N(R17)2, -alquileno-N(R17)2, -CON(R17)2, -NHC(O)R17, -NHC(O)OR17, -NHSO2R17, -SO2N(R17)2 y -CN; cada R17 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, R18-arilo, R18-heteroarilo, R18-cicloalquilo y R18-heterocicloalquilo; R18 es 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, halo, alcoxi, haloalquilo, -NO2, -CN y -alquileno-N(R17)2; cada R17 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; R19 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; R21 es 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, -OH, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, -NO2, -CN, -C(O)N(R19)2 y - N(R19)2; y R22 es 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo, -OH, alcoxi, haloalquilo, -NO2 y -CN-.