Patent AR-122717-A1 (AR)
Title: Proceso para la elaboración de compuestos piridazina 1,4-disustituidos
Inventor: AMIOT NICOLAS
IPC: C07D405/14
Filed: 2021-06-23
Abstract: La invención se refiere a un proceso novedoso, paso(s) de proceso novedoso e intermediario(s) novedoso(s) de utilidad para la preparación de compuestos piridazina 1,4-disustituidos, tal como 5-(1H-pirazol-4-il)-2-(6-((2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)oxi)piridazin-3-il)fenol.  Reivindicación 14: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2), o sal del mismo, en donde P¹ es un grupo protector de nitrógeno, bajo condiciones de desprotección de nitrógeno para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo. Reivindicación 15: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3), o sal del mismo, en donde R¹ es -OR², y R² es un grupo activador hidroxilo (por ej. Ts), de acuerdo con reivindicaciones 3 ó 4, para proporcionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo, en donde P¹ es un grupo protector de nitrógeno; y ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 14 para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo. Reivindicación 16: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 2, para proporcionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo, ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicaciones 3 ó 4 para proporcionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; y iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicación 14, para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo. Reivindicación 18: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 2, para proporcionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo, ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicaciones 3 ó 4 para proporcionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; y iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicación 14, para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo. Reivindicación 20: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (6), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 10, para proporcionar el compuesto de fórmula (5), o sal del mismo; ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (5), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 1 para proporcionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo; iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicación 2, para proporcionar un compuesto de fórmula (3), o sal del mismo; iv) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicaciones 3 ó 4, para proporcionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; y v) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 14 para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo. Reivindicación 21: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), o sal del mismo, que comprende i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (5), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 1 para proporcionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo; ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (4), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicación 2, para proporcionar un compuesto de fórmula (3), o sal del mismo; iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3), o sal del mismo; de acuerdo con reivindicaciones 3 ó 4, para proporcionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo; y iv) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2), o sal del mismo, de acuerdo con reivindicación 14 para proporcionar el compuesto de fórmula (1), o sal del mismo.