Patent AR-095601-A1 (AR)
Title: Diazilhidrazinas que contienen boro
IPC: C07F5/04
Filed: 2014-03-17
Abstract: Es útil para aplicaciones tales como la terapia génica, el tratamiento de enfermedades, la producción a gran escala de proteínas y anticuerpos, los ensayos de cribado basados en células, la genómica funcional, la proteómica, la metabolómica y la regulación de los rasgos en organismos transgénicos, donde el control de gen los niveles de expresión es deseable. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), donde: R¹ y R² se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido y haloalquilo; o R¹ y R² tomados en conjunto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un cicloalquilo de 4 a 8 miembros; R³ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R⁴ se selecciona del grupo que consiste de los restos del grupo de fórmulas (2); X¹ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵃ)-; Y¹ es -(CR⁹ᵃR⁹ᵇ)ₘ-; Z¹ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵇ)- o Z¹ está ausente; R⁶ᵃ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo y alcoxi; o R⁶ᵃ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁷ᵃ y R⁷ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁷ᵃ y R⁷ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁹ᵃ y R⁹ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; m es 1, 2, 3 ó 4; X² se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᶜ)-; Y² es -(CR⁹ᶜR⁹ᵈ)ₙ-; Z² se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵈ)- o Z² está ausente; R⁶ᵇ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo y alcoxi; o R⁶ᵇ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁷ᶜ y R⁷ᵈ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ᶜ y R⁸ᵈ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁹ᶜ y R⁹ᵈ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; n es 1, 2, 3 ó 4; X se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵉ)-; R⁶ᶜ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo y alcoxi; o R⁶ᶜ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁷ᵉ y R⁷ᶠ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ᵉ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁶ᵈ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo y alcoxi; o R⁶ᵈ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁶ᶠ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, amino e hidroxi; X⁵ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵏ)-; R⁷ᵍ y R⁷ʰ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ᵏ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; X⁶ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ˡ)-; X⁷ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ⁿ)-; R⁸ˡ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁸ᵐ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁸ⁿ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R¹⁰ᵃ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y -(CR¹¹ᵃR¹¹ᵇ)ₒ-B(R¹²ᵃ)(R¹²ᵇ); y R¹⁰ᵇ, R¹⁰ᶜ, y R¹⁰ᵈ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alcoxi, ariloxi, arilalquiloxi, alquiltio, heteroalquilo, carboxamido, sulfonamido, -COR¹⁶, -SO₂R¹⁷, -N(R¹⁸)COR¹⁹, -N(R¹⁸)SO₂R²⁰ o N(R¹⁸)C=N(R²¹)-amino; o R¹⁰ᵇ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, -N(H)CHO, -N(H)CN, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alcoxi, ariloxi, arilalquiloxi, alquiltio, heteroalquilo, carboxamido, sulfonamido, -COR¹⁶, -SO₂R¹⁷, -N(R¹⁸)COR¹⁹, -N(R¹⁸)SO₂R²⁰ o -N(R¹⁸)C=N(R²¹)-amino; o R¹⁰ᶜ y R¹⁰ᵈ tomados en conjunto con dos átomos de carbono adyacentes forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido fusionado, heterociclo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R¹²ᵃ y R¹²ᵇ se seleccionan del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi; o R¹²ᵃ y R¹²ᵇ tomados en conjunto forman una unión -O(CR¹³ᵃR¹³ᵇ)ₚO-; o -B(R¹²ᵃ)(R¹²ᵇ) forma un aducto de flúor; R¹³ᵃ y R¹³ᵇ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; o es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 2, 3 ó 4; R⁵ es un resto R⁴-3, R⁴-4, R⁴-8, R⁴-9 o R⁴-10 del grupo de fórmulas (2); o R⁵ se selecciona del grupo que consiste de los compuestos del grupo de fórmulas (3); X³ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᶠ)-; Y³ es -(CR⁹ᵉR⁹ᶠ)q-; Z³ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ᵍ)- o Z³ está ausente; R⁶ᵉ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alquilo; o R⁶ᵉ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁷ⁱ y R⁷ʲ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ᶠ y R⁸ᵍ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁹ᵉ y R⁹ᶠ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; q es 1, 2, 3 ó 4; X⁴ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ʰ)-; Y⁴ es -(CR⁹ᵍR⁹ʰ)ʳ-; Z⁴ se selecciona del grupo que consiste de -O- y -N(R⁸ⁱ)- o Z⁴ está ausente; R⁶ᵍ se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alquilo; o R⁶ᵍ forma un aducto de hidroxi ácido o un aducto de amino ácido; R⁷ᵏ y R⁷ˡ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi y alquiltio; R⁸ʰ y R⁸ⁱ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁹ᵍ y R⁹ʰ se seleccionan -cada uno en forma independiente- del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; r es 1, 2, 3 ó 4; R¹⁰ᵉ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y -(CR¹¹ᶜR¹¹ᵈ)ₛ-B(R¹²ᶜ)(R¹²ᵈ); y R¹⁰ᶠ, R¹⁰ᵍ, y R¹⁰ʰ se seleccionan -de manera independiente- del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alcoxi, ariloxi, arilalquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, -COR¹⁶, -SO₂R¹⁷, -N(R¹⁸)COR¹⁹, -N(R¹⁸)SO₂R²⁰ o -N(R¹⁸)C=N(R²¹)-amino; o R¹⁰ᶠ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, alqu