Patent AR-113765-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la proteasa del vih
Inventor: XU LIANHONG
IPC: C07D491/107
Filed: 2018-10-12
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde, n es 0 - 2; m es 0 - 1; R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquinilo C₂₋₆, -ORᵃ, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo de 5 a 10 miembros y cicloalquilo de 3 a 10 miembros, en donde cada alquinilo C₂₋₆, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo de 6 a 10 miembros y cicloalquilo de 3 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; cada R² se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -NRᵃRᵇ, halógeno, ciano y -ORᵃ, en donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; o R¹ y R² junto con los átomos a los que están unidos forman un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; R³ es alquilo C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆ o cicloalquilo de 3 a 10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -NRᵃS(O)₁₋₂ORᵇ, -OS(O)₁₋₂NRᵃRᵇ y -ORᵃ; R⁵ se selecciona del grupo que consiste en ciano, halo y heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde el heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; R⁶ es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalcoxi C₁₋₃, -C(O)NRᵃRᵇ, o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; cada R⁷ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -NRᵃRᵇ, halógeno, ciano, arilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros, en donde cada alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 3 a 12 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R²⁰; cada Rᵃ y Rᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R²¹; o Rᵃ y Rᵇ junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R²¹; cada R²⁰ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo 3 a 10 miembros, alcoxi C₁₋₆, heterociclilo 3 a 12 miembros, arilo 6 - 10 miembros, 5 a 10 heteroarilo miembro, halógeno, oxo, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, y -NO₂, o dos grupos R²⁰ agregados al mismo grupo pueden unirse para formar un anillo de cicloalquilo C₃₋₁₀ fusionado, espiro o con puente o heterociclilo de 3 a 12 miembros, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo de 3 a 10 miembros, alcoxi C₁₋₆, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo de 5 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cinco halógenos, oxo, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, heterociclilo de 3 a 12 miembros, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, arilo de 6 a 10 miembros y -NO₂; y cada R²¹ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo 3 a 10 miembros, alcoxi C₁₋₆, heterociclilo 3 a 12 miembros, arilo 6 - 10 miembros, heteroarilo 5 a 10 miembros, hidroxilo, amino, -S(O)₂-CH₃, alquilamino C₁₋₆, -CN y halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.