Patent AR-061476-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica con efecto anticonvulsivo sinergico
Inventor: STOHR THOMAS
Filed: 2007-06-15
Abstract: Una composicion farmacéutica que comprende un compuesto (a) de una clase de compuestos péptidos y al menos un compuesto adicional (b) para la prevencion, alivio y/o tratamiento de ataques epilépticos. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende (a) un compuesto que tiene la formula general (1) en donde, R es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aril alquilo heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo o cicloalquil alquilo, y R está insustituido o está sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones, y/o al menos un grupo donante de electrones; R1 es hidrogeno o alquilo, alquenilo, alquinilo, aril alquilo, arilo, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, heterocíclico, cicloalquilo, cicloalquil alquilo, cada uno insustituido o sustituido con al menos un grupo donante de electrones y/o al menos un grupo aceptor de electrones; R2 y R3 son independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, aril alquilo, arilo, halo, heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo, cicloalquil alquilo, o Z-Y en donde R2 y R3 pueden estar insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; y en donde el heterocíclico en R2 y R3 es furilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, metilpirrolilo, imidazolilo, indolilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piperidilo, pirrolinilo, piperazinilo, quinolilo, triazolilo, tetrazolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, morfolinilo, benzoxazolilo, tetrahidrofurilo, piranilo, indazolilo, purinilo, indolinilo, pirazolindinilo, imidazolinilo, imadazolindinilo, pirrolidinilo, furazanilo, N-metilindofilo, metilfurilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridilo, epoxi, aziridino, oxetanilo, azetidinilo, o cuando N está presente en el heterocíclico, un N-oxido del mismo; Z es O, S, S(O)a, NR4, NR'6, PR4 o un enlace químico; Y es hidrogeno, alquilo, arilo, aril alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquil heterocíclico e Y puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo donante de electrones y/o al menos un grupo aceptor de electrones, en donde el heterocíclico tiene el mismo significado que en R2 o R3 y, con la condicion de que, cuando Y es halo, Z es un enlace químico, o ZY tomados conjuntamente son NR4NR5R7, NR4OR5, ONR4R7, OPR4R5, PR4OR5, SNR4R7, NR4SR7, SPR4R5, PR4SR7, NR4PR5R6, PR4NR5R7, N+R5R6R7, NR4C(=O)R5, SC(=O)R5, NR4C(=O)OR5, SC(=O)OR5 o NR4NR5C(=O)OR6; R'6 es hidrogeno, alquilo, alquenilo o alquinilo y que puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; R4, R5 y R6 son independientemente hidrogeno, alquilo, arilo, aril alquilo, alquenilo, o alquinilo, en donde R4, R5 y R6 pueden estar independientemente insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; y R7 es R6 o COOR8 o COR8, en donde R7 puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; R8 es hidrogeno o alquilo, o aril alquilo, y el grupo arilo o alquilo puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; y n es 1-4; a es 1-3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (b) al menos un compuesto adicional para la prevencion, alivio y/o tratamiento de ataques epilépticos, que es diferente del compuesto (a), opcionalmente junto con un portador, diluyente, y/o adyuvante farmacéuticamente aceptable, en donde esta composicion tiene un efecto sinérgico para la prevencion, alivio y/o tratamiento de ataques epilépticos a comparacion con el efecto de los compuestos (a) y (b) provistos en forma individual.