Patent AR-042120-A1 (AR)
Title: Ligandos receptores cannabinoides
IPC: A61K31/353
Filed: 2003-11-21
Abstract: Se reivindican un compuesto de Indano, composición farmacéutica del mismo, método para preparar dicha composición y uso del mismo en tratamiento de cáncer, enfermedades inflamatorias, enfermedades Inmunomoduladoras o Enfermedades Respiratorias. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual: R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, CF3, alcoxi sustituido o no sustituido, -N(R3)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con sustituyente(s) (X)t; R2 esta seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, -CF3, alcoxi sustituido o no sustituido, -N(R3)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con sustituyente(s) (X)t; o R1, R2, tomados conjuntamente con Z, N e Y forman una porción heterocicloalquilo de 4-8 miembros sustituida o no sustituida, donde el término "sustituida" significa que está sustituida con sustituyente(s) (X)t; cada R3, que puede ser igual o diferente, está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con sustituyente(s) (X)t; cada X, cuando está presente, está independientemente seleccionada del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aminoalquilo-, -NR4R5, halo, -CF3, -OCF2H, -OCF3, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -NR6C(O)R7, -NR6C(O)OR7, -C(O)NR4R5, -NO2, -CN, -S(O)2R6, -S(O)2NR4R5 y -NR4S(O)R5; R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H o alquilo; o R4 y R5, tomados conjuntamente con N al cual están cada uno unidos, forman una porción heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros que tiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, O y S, donde el heteroátomo N adicional, cuando está presente, o cualquier átomo de carbono del anillo de la porción heterocicloalquilo pueden estar sustituidos con H o alquilo; R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H o alquilo; L1 está seleccionado del grupo que consiste en -C(R2)2-, -OC(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -(CH(OR2))-, -S(O)2-, -S(O)-, -S-, -O-, -N(R2)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -CF2- y -C(=N-OR2)-; L2 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -C(R2)2-, -C(=N-OR2)-, -S(O)2-, -S(O)-, -S-, -C(O)-, -O-, -N(R2), -C(O)NH-, -NHC(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -(CH(OR2))- y -CF2-; M1 es una porción arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, donde dicha porción arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo está sustituida con D cuando p es >= 1; M2 es una porción alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, donde dicha porción alquilo, cicloalquilo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, está sustituida con A cuando q es >= 1; m es 1-3; n es 0-3 donde cuando >1, cada X puede ser igual o diferente y está independientemente seleccionada; p es 0-4; q es 0-5; t es 0-6 donde cuando t > 1, cada X puede ser igual o diferente y está independientemente seleccionada; v es 1-3; A es un sustituyente opcional en M2, y cada A está independientemente seleccionada del grupo que consiste en -Br, -Cl, -F, -CF3, -OH, -OCF2H, -OCF3, alcoxi, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo -O-sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, -C(O)OR4, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -NR4R5, y -S(O)2R2, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)t y donde cuando q > 1, cada A puede ser igual o diferente; D es un sustituyente opcional en M1, y cada D está independientemente seleccionado del grupo que consiste en -Br, -Cl, -F, -CF3, -OH, -OCF2H, -OCF3, alcoxi, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo -O-sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, -C(O)OR4, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -NR4R5, y -S(O)2R2, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)n y donde cuando p > 1, cada D puede ser igual o diferente; Y está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -(CR6R7)m-, -S(O)2-, y -C(O)-; y Z está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -(CR6R7)v-, -S(O)0-2-, y -C(O)-, con las siguientes condiciones: cuando L2 es un enlace covalente, M2 está directamente ligado a M1; cuando Y es un enlace covalente, R1 está directamente ligado al átomo de nitrógeno de -N-Z-R2; y cuando Z es un enlace covalente, R2 está directamente ligado al átomo de nitrógeno de -N-Y-R1.