Patent AR-072820-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina,procedimiento de preparacion,intermediarios de dicho proceso,composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos, como inhibidores de la proteinquinasa met,para el tratamiento de canceres,psoriasis,enfermedades del sistema nervioso central y otras
Inventor: DAMOUR DOMINIQUE
Filed: 2009-07-17
Abstract: Reivindicacion 1: Productos de formula (1), en la que n es = 0, 1 o 2; X representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un radical alquilo; R representa un átomo de hidrogeno, un radical NH2, NHalk o N(alk)2; Ra representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, o un radical -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -NRd(cicloalquilo), -NRd(alquilo), -NRd(arilo), -NRd(heteroarilo), alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, un radical arilo, o un radical heteroarilo; en todos estos radicales, los radicales cicloalquilo, alquilo, arilo y heteroarilo estando opcionalmente sustituidos como se indica a continuacion; Rb representa un átomo de hidrogeno, un radical Rc, -COORc, -CO-Rc o un radical -CO-NRcRd; con Rc representando un radical alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, estando todos estos radicales opcionalmente substituidos como se indica a continuacion; Rd representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo o cicloalquilo; estando todos los radicales definidos anteriormente alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, CN, CF3, -NR1R2, -COOH, -COOalk, -CONR1R2, -NR1COR2, COR1, oxo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, estos ultimos heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo estando ellos mismos opcionalmente substituidos con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, alquilo, -NR3R4, COOH, -COOalk, CONR3R4, -NR3COR4, -COR3 y oxo; estando además los radicales cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente substituidos con un radical alquilo, el mismo opcionalmente substituido con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, alquilo, -NR3R4, COOH, -COOalk, CONR3R4, -NR3COR4, -COR3; siendo NR1R2 de tal modo que siendo bien R1 y R2 idénticos o diferentes, uno de R1 y R2 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y el otro de R1 y R2 representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NR3R4, heterocicloalquilo, heteroarilo o fenilo, ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alquilo, alcoxi NH2, NHalk y N(alk)2; bien R1 y R2 forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegido(s) entre O, S, N, y NH, estando este radical incluido el NH opcional que contiene sustituido opcionalmente; siendo NR3R4 tal que, siendo bien R3 y R4 idénticos o diferentes, uno de R3 y R4 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y el otro de R3 y R4 representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, heterocicloalquilo, heteroarilo o fenilo, ellos mismos opcionalmente sustituidos, con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alquilo, alcoxi, NH2, NHalk y N(alk)2; bien R3 y R4 forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegido(s) entre O, S, N y NH, estando este radical incluido el NH opcional que contiene sustituido opcionalmente; los radicales cíclicos que pueden formar R1 y R2 o R3 y R4 respectivamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, estando opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno, los radicales hidroxilo, oxo, alcoxi, NH2, NHalk, N(alk)2 y los radicales alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -CO-alquilo, -CO2alk, fenilo, CH2-fenilo y heteroarilo, tales que en estos ultimos radicales los radicales alquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo están ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos de carbono, NH2; NHaIk y N(alk)2; R1, R2, R3 y R4 en los radicales -NR1COR2, -COR1, -NR3COR4, y -COR3 estando elegidos entre los significados indicados anteriormente para R1, R2, R3 y R4 en NR1R2 y NR3R4 cuando R1 y R2 de una parte y R3 y R4 no forman un radical cíclico con el átomo de nitrogeno al que están unidos; comprendiendo todos los radicales alquilo (alk) y alcoxi anteriores de 1 a 6 átomos de carbono; estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras posibles, racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).