Patent AR-091144-A1 (AR)
Title: Compuestos inhibidores de la actividad de la catecol o-metiltransferasa
Inventor: MATTI VAISMAA
IPC: C07D333/60
Filed: 2013-05-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde R¹ es alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₁₀, arilo, (R²)₂C=C-, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-S-, cicloalqueniloxi C₄₋₁₀, cicloalquenil C₄₋₁₀-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R³)₂N-, (R⁴)₂C=N-, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo C₁₋₆, (1-amino-1-carboximetil)-alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, (R³)₂N-alquilo C₁₋₆, heterociclil-alquilo C₁₋₆, carboxi-alquenilo C₂₋₆, cicloalquil C₃₋₇alquenilo C₂₋₆, aril-alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆alquenilo C₂₋₆, heterociclil-alquenilo C₂₋₆, heteroaril-alquenilo C₂₋₆, carboxi-alquinilo C₂₋₆, cicloalquil C₃₋₇-alquinilo C₂₋₆, aril-alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆alquinilo C₂₋₆, heterociclil-alquinilo C₂₋₆, heteroaril-alquinilo C₂₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxi-alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-(C=O)-O-, R⁵-(S=O)-, R⁵-(O=S=O)-, hidroxi-alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-(C=O)-alquenilo C₂₋₆ o alquil C₁₋₆-(C=O)-O-alquilo C₁₋₆, donde dicho cicloalquenilo C₄₋₁₀, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo C₃₋₇ como tal o como parte de otro grupo no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) R⁶; R² es, en forma independiente en cada caso, carboxi o arilo, donde dicho arilo, en forma independiente en cada caso, no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) R⁶; R³ es, en forma independiente en cada caso, H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, arilo, cicloalquil C₃₋₇alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, donde dicho cicloalquilo C₃₋₇ o arilo como tal o como parte de otro grupo, en forma independiente en cada caso, no está sustituido o está sustituido con 1 sustituyente que es alquilo C₁₋₆, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆ o hidroxialquilo C₁₋₆; R⁴ es, en forma independiente en cada caso, H o arilo, donde dicho arilo, en forma independiente en cada caso, no está sustituido o está sustituido con 1 sustituyente que es alquilo C₁₋₆, halógeno o alcoxi C₁₋₆; R⁵ es alquilo C₁₋₆, arilo, hidroxi o alcoxi C₁₋₆, donde dicho arilo no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) R⁶; R⁶ es, en forma independiente en cada caso, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, carboxi, ciano, arilo, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-S-, cicloalqueniloxi C₄₋₁₀, cicloalquenil C₄₋₁₀-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R⁷)₂N-, heteroarilo, carboxialquilo C₁₋₆, arilalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, heterociclilalquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-(C=O)-, alcoxi C₁₋₆-(C=O)-, heterociclil-(C=O)-, (R⁷)₂N-(C=O)-, haloalcoxi C₁₋₆, R⁸-(S=O)-, R⁸-(O=S=O)-, alcoxi C₁₋₆-(C=O)-alquilo C₁₋₆, (R⁷)₂N-(C=O)-alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆alcoxi C₁₋₆-(C=O)-, donde dicho arilo, heteroarilo o heterociclilo como tal o como parte de otro grupo, en forma independiente en cada caso, no está sustituido o está sustituido con 1 sustituyente que es alquilo C₁₋₆; o R⁶ y R⁶ unidos al mismo átomo de carbono del anillo forman, junto con el átomo de carbono del anillo al cual están unidos, un grupo -(C=O)-; R⁷ es, en forma independiente en cada caso, H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o carboxialquilo C₁₋₆, donde dicho cicloalquilo C₃₋₇, en forma independiente en cada caso, no está sustituido o está sustituido con 1 sustituyente que es alquilo C₁₋₆; R⁸ es, en forma independiente en cada caso, alquilo C₁₋₆, hidroxi, alcoxi C₁₋₆ o (R⁹)₂N-; R⁹ es, en forma independiente en cada caso, alquilo C₁₋₆; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.