Patent ES-2355733-T3 (ES)
Title: Inhibidores de amida beta-secretasa sustituidos.
Inventor: HUANG YING
IPC: A61K31/495
Filed: 2005-07-20
Granted: 2011-03-30
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo y alcoxilo, con la condición de que cuando R 5 y R 7 sean -OH, aralcoxilo, heteroaralcoxilo y alcoxilo, R 5 y R 7 no estarán unidos a un carbono del anillo adyacente a un nitrógeno del anillo; R 6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -C(O)R 8 , -C(O)OR 11 , -S(O)R 8 , -S(O2)R 8 o -CN; con la condición de que cuando Y sea = O, R 6 no puede ser -C(O)R 8 , -C(O)OR 11 , -S(O)R 8 , -S(O2)R 8 ni -CN; R 8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo o -N(R 9 )(R 10 ); R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo; "alcoxicarbonilo" significa un grupo alquil-O-C(O)- en el que el grupo alcoxilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del carbonilo; "ariloxicarbonilo" significa un grupo aril-O-C(O)- en el que el grupo ariloxilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del carbonilo; "aralcoxicarbonilo" significa un grupo aralquil-O-C(O)- en el que el grupo aralquilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del carbonilo; "alquilsulfonilo" significa un grupo alquil-S(O2)- en el que el grupo alquilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del sulfonilo; "arilsulfonilo" significa un grupo aril-S(O2)- en el que el grupo arilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del sulfonilo; "cicloalquilalquilo" significa un grupo cicloalquil-alquilo en el que el grupo cicloalquilo y el grupo alquilo son como se describen previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del alquilo; "heteroaralcoxilo" significa un grupo heteroaralquil-O- en el que el grupo heteroaralquilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es través del oxígeno del éter; "heteroarilfulfonilo" significa un grupo heteroaril-S(O2)- en el que el grupo heteroarilo es como se describe previamente, en el que el enlace con el resto precursor es a través del sulfonilo; "heteroariltio" significa un grupo heteroaril-S- en el que el grupo heteroarilo es como se describe previamente, en el que el resto precursor es a través del azufre. R 1 es: y n es