Patent AR-081577-A1 (AR)
Title: Derivados de aminopirimidina como moduladores de la lrrk2
Inventor: BAKER-GLENN CHARLES
IPC: A61K31/506
Filed: 2011-06-03
Abstract: Se describen también método para la obtención de estos compuestos y para el uso de dichos compuestos en el tratamiento de enfermedades asociadas con el receptor de la LRRK2, por ejemplo la enfermedad de Parkinson.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1): o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en las que r es un número de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquenilo C2-6; amino-alquilo C1-6; (alquilsulfonil C1-6)-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, cuya porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida por alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C1-6 tetrahidropiranilo; tetrahidropiranil-alquilo C1-6, oxetanilo; u oxetano-alquilo C1-6; o R1 y Ra junto con los átomos, a los que están unidos, forman un anillo de tres a seis eslabones, que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional elegido entre O, N y S y que está sustituido por oxo, halógeno o alquilo C1-6; R2 es: halógeno; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, cuya porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida por alquilo C1-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, cuya porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida por alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetano-alquilo C1-6; R3 es: -OR4; halógeno; ciano; alquilo C1-6 halo-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, cuya porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida por alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetano-alquilo C1-6; R4 es: hidrógeno, alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6 o halógeno; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, cuya porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida por alquilo C1-6 o halógeno; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetano-alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; o alquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; R6 es hidrógeno; alquilo C1-6; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; heterociclilo; o heterociclilalquilo C1-6; dichos cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 están en cada caso opcionalmente sustituidos por uno, dos, tres ó cuatro grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-6; halógeno; nitrilo; (alquil C1-6)-carbonilo; alquilsulfonilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; (cicloalquil C3-6)-carbonilo; amino; y heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos, a los que están unidos, forman un anillo de cinco o seis eslabones; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de tres a siete eslabones, que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional elegido entre O, N y S(O)n y que está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-6; halógeno, nitrilo; (alquil C1-6)-carbonilo; alquilsulfonilo C1-6 cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; (cicloalquil C3-6)-carbonilo; amino; (alquil C1-6)-heterociclilo, (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6 y heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos, a los que están unidos, forman un anillo de cinco o seis eslabones; y R7 es: halógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alquilo C1-6; o halo-alcoxi C1-6.