Patent AR-091534-A1 (AR)
Title: Derivados de sulfonamida y metodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinetica de un farmaco
IPC: C07D498/04
Filed: 2013-06-24
Abstract: Composiciones que comprenden al menos un derivado de sulfonamida y a métodos de uso de los derivados de sulfonamida para mejorar la farmacocinética de un fármaco. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; W es N o -CH-; X es N o -C(R³)-; R¹ está seleccionado de entre -(alquilen C₁₋₆)-arilo, -(alquilen C₁₋₆)-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), -(alquilen C₁₋₆)-O-arilo, -(alquilen C₁₋₆)-O-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros) y cicloalquilo C₃₋₆, en el que cualquier grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo C₃₋₆ puede estar opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos R⁷, que pueden ser iguales o diferentes, y en el que dicho grupo cicloalquilo C₃₋₆ puede estar condensado a un anillo de benceno y dicho anillo de benceno condensado puede estar opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos R⁷, que pueden ser iguales o diferentes; cada aparición de R² está seleccionada independientemente de entre H, alquilo C₁₋₆, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆) y -(alquilen C₁₋₆)-O-(alquilo C₁₋₆); R³ está seleccionado de entre H, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆ y -CN, o R³ y un grupo R², junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se pueden combinar para formar un anillo de ciclopropilo; R⁴ es H, o R⁴ y un grupo R², pueden formar conjuntamente un grupo seleccionado de entre -CH₂-CH₂-CH₂-, -C(O)-O-CH₂-, -CH₂-O-CH₂- y -CH₂-N(R⁸)-CH₂-; R⁵ es -NH(R⁶), heterocicloalquilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 9 ó 10 miembros, en el que dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 ó 6 miembros puede formar opcionalmente un espirociclo con un grupo cicloalquilo C₃₋₆ u otro grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, y en el que dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 ó 6 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 9 ó 10 miembros puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con hasta cuatro grupos R⁷, que pueden ser iguales o diferentes, y en el que un átomo de carbono del anillo de un grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 ó 6 miembros puede tener funcionalidad de grupo carbonilo; R⁶ es un alquilo C₁₋₆ o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que dicho grupo alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos, siendo cada uno independientemente NH₂ o halo, y en el que dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos R⁷; cada aparición de R⁷ está seleccionada independientemente de entre alquilo C₁₋₆, heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, -CN, -N(R⁸)₂, -CH₂N(R⁸)₂, -OR⁸, -C(O)OR⁸, -SR⁸, -S(O)₂R⁸ y -C(O)N(R⁸)₂, en el que dicho grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C₁₋₆, halo, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, -CN, -N(R⁸)₂ y -OR⁸; y cada aparición de R⁸ es independientemente H o alquilo C₁₋₆.