Patent AR-092289-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoquinazolina y sus sales y metodos de uso
IPC: C07D498/04
Filed: 2012-11-13
Abstract: Derivados de aminoquinazolina. sus sales y formulaciones farmacéuticas de utilidad para la modulación de la actividad de la proteína tirosina quinasa y la modulación de la señalización inter- y/o intracelular. También composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de aminoquinazolina y métodos de uso de las composiciones en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos en mamíferos. en especial humanos. Reivindicación 1: Un compuestos de la fórmula (1), o uno de sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos, metabolitos, sales farmacéuticamente aceptables o profármacos, en donde: Rᵃ es arilo, heteroarilo o heterociclilo insaturado; Rᵇ es alquilo o H; Rᶜ es H, alquilo, haloalquilo, heteroalquilo, éter de alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; cada uno de X¹ y X² es, de modo independiente, S, O, CH₂ o NH; A es -(CH₂)q-X⁴-(CH₂)ₖ- o -(CH₂)q-; cada uno de B y E es, de modo independiente, un enlace o CH₂; X³ es N, C, CH o CRˣ; el resto de formula (2) es carbociclilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo; X⁴ es O, S o NH; cada Rᵈ es, de modo independiente, -CH=CHC(=O)NR¹R², R¹-S(=O)ᵍ, R¹-S(=O)ᵍO-, R¹-OS(=O)ᵍ, R¹-C(=O)-, R¹-C(=S)-, R¹O(CH₂)ⁱ-O-(CH₂)ʲ-, -(CH₂)ⁱ-NR¹R², oxo, éter de alquilo, H, F, Cl, Br, I, hidroxi, mercapto, amino, nitro, carboxi, ciano, alquilo, alquilamino, alquilo sustituido con hidroxi, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminosulfonilo, carbamoilo, arilamino, heteroarilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi; Rˣ es CH=CHC(=O)NR¹R², R¹-S(=O)ᵍ, R¹-S(=O)ᵍO, R¹-OS(=O)ᵍ, R¹-C(=O), R¹-C(=S)-, R¹O(CH₂)ⁱ-O-(CH₂)ʲ-, -(CH₂)ⁱ-NR¹R², éter de alquilo, F, Cl, Br, I, hidroxi, mercapto, amino, nitro, carboxi, ciano, alquilo, alquilamino, alquilo sustituido con hidroxi, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminosulfonilo, carbamoilo, arilamino, heteroarilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi; cada uno de n, m, i, j, k, p y q es, de modo independiente, 1, 2, 3, 4 ó 5; cada g es, de modo independiente, 0, 1 ó 2; cada uno de R¹ y R² es, de modo independiente, H, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroarilalquilo o haloalquilo; y en donde cada uno de CH=CHC(=O)NR¹R², R¹-S(=O)ᵍ, R¹-S(=O)ᵍO, R¹-OS(=O)ᵍ, R¹-C(=O), R¹-C(=S)-, R¹O(CH₂)ⁱ-O-(CH₂)ʲ-, -(CH₂)ⁱ-NR¹R², éter de alquilo, heterociclilo insaturado, amino, carboxi, alquilo, alquilamino, alquilo sustituido con hidroxi, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminosulfonilo, carbamoilo, arilamino, heteroarilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterociclilamino, heterociclilalquilamino, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi está sustituido o no está sustituido, en donde el sustituyente es hidroxi, hidroxialquilo, amino, halo, ciano, oxo, arilo, heteroarilo, alcoxi, alquilo, haloalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, mercapto, nitro, ariloxi o aralquilo.