Patent ES-2572263-T3 (ES)
Title: Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1
Inventor: KOBAYASHI NAOTAKE
IPC: C07D471/04
Filed: 2006-10-23
Granted: 2016-05-31
Abstract: Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace; Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo; R2a y R2b son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, amidino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, acilo en donde acilo es acilo alifatico C1-C10, carbociclico carbonilo o heterociclico carbonilo, y en donde acilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, y la parte del anillo del "carbociclico carbonilo" y del "heterociclico carbonilo" esta opcionalmente sustituida con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, carbamoilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, alquilsulfonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15 y el sustituyente α, un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α; R3 y R3b son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, halogeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, acilo en donde acilo es acilo alifatico C1-C10, carbociclico carbonilo o heterociclico carbonilo, y en donde acilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo del grupo de sustituyente α, y la parte del anillo del "carbociclico carbonilo" y del "heterociclico carbonilo" esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, el sustituyente α y alquilo C1-C15 sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, amino opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1- C15, acilo, hidroxi, alcoxi C1-C15, alcoxicarbonilo C1-C15, un grupo carbociclico y un grupo heterociclico, un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α; n es un numero entero de 1 a 3; cada R3a y cada R3b pueden ser independientemente diferentes; R5 es alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyente α, un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α, o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C15 y el sustituyente α; R5 y el anillo A se pueden tomar conjuntamente para formar**Fórmula**