Patent AR-033794-A1 (AR)
Title: Compuestos de 2-adenosina c-pirazol como agonistas del receptor a2a, uso de los mismos para la manufactura de un medicamento, y composiciones farmaceuticas que los comprenden
IPC: A61P7/02
Filed: 2000-06-22
Abstract: Compuestos 2-adenosina C-pirazol que comprenden un compuesto de materia que tiene la fórmula (1) en donde R1 es -CH2OH, y -C(=O)NR5R6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo son optativamente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR23, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en donde cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es optativamente sustituido con halo, NO2, alquilo, CF3, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo o arilo o heteroarilamida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R3 y R4 son individualmente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR23, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2, en donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo son optativamente sustituidos con entre 1 a 3 sustituyentes individualmente seleccionados entre el grupo que consiste en halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R27, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR23, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en donde cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es optativamente sustituido con halo, NO2, alquilo, CF3, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo o arilo o heteroarilamida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R5 y R6 son cada uno individualmente seleccionados entre H, alquilo C1-15 con entre 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR23, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y donde cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es optativamente sustituido con halo, NO2, alquilo, CF3, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo o arilo o heteroarilamida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R20 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo son optativamente sustituidos con entre 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo, mono- o di-alquilamino, alquil o aril o heteroarilamida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, arilo y heteroarilo; y R22 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo son optativamente sustituidos con entre 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo, mono- o di-alquilamino, alquil o aril o heteroarilamida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, arilo y heteroarilo en donde, cuando R1= CH2OH, R3 es H, R4 es H, el anillo de pirazol es adherido a través de C4, y R2 no es H y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento para la utilización de los compuestos antagonistas del receptor A2A para estimular la vasodilatación coronaria de mamífero para propósitos terapéuticos y para propósitos de formación de imágenes del corazón. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden.