Patent AR-072052-A1 (AR)
Title: Derivados de indano como reguladores del receptor ampa
Inventor: GILLESPIE JONATHAN
Filed: 2009-06-05
Abstract: Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dichos derivados heteroc¡clicos y a su uso en terapia, por ejemplo, en el tratamiento o la prevencion de enfermedades psiqui tricas en donde se requiere un aumento de las respuestas sin pticas mediadas por los receptores de AMPA, incluyendo esquizofrenia, depresion y enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Un derivado heteroc¡clico de acuerdo con la formula 1: caracterizado porque: L1 es O, NR5, (CR6R7)m, CO o SO2; L2 es NR8SO2 o SO2NR9; R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6, halogeno, CN, COR10, SR11, SOR12, SO2R13, NHCOR14, NHSO2R15, NHCOR16 o CONHR17, siendo dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquiloxi C1-6, opcionalmente substituidos con uno o m s halogenos; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6 o CN, siendo dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquiloxi C1-6, substituidos con una o m s partes seleccionadas independientemente entre halogeno, OH, alquiloxi C1-6, CN, NR18R19, COR20, SR21, SOR22, SO2R23, NHCOR24, NHSO2R25, NHCOR26 y CONHR27 o R2 junto con X3, en donde X3 es CR31, forma un anillo carboc¡clico insaturado de 5 a 7 miembros que comprende opcionalmente un N; R3 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6, halogeno o CN, siendo dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquiloxi C1-6, opcionalmente substituidos con uno o m s halogenos; R4 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-2-cicloalquilo C3-8, NR28R29, arilo C6-10 o un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 9 miembros que comprende 1 a 2 hetero tomos seleccionados independientemente entre O, S y N, en donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y el sistema de anillo heteroarilo de 5 a 9 miembros son opcionalmente substituidos con una o m s partes seleccionadas independientemente entre halogeno, alquilo C1-6, hidroxi y alquiloxi C1-6, siendo dichos alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente substituidos con 1 a 3 halogenos; R5-R10 son independientemente H o alquilo C1-6; R11-R16 son independientemente alquilo C1-6; R17 es H o alquilo C1-6; R18 y R19 son independientemente H o alquilo C1-4 opcionalmente substituidos con un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 9 miembros que comprende 1 a 2 hetero tomos seleccionados independientemente entre O, S y N, o R18 y R19 junto con el N al cual est n unidos forman un anillo heteroc¡clico saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente otro hetero tomo seleccionado entre O, S y N(R30)p; R20 es independientemente H o alquilo C1-4; R21-R26 son independientemente alquilo C1-4; R27 es H o alquilo C1-4; R28 y R29 son independientemente H o alquilo C1-4 o R28 y R29 junto con el N al cual est n unidos forman un anillo heteroc¡clico saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente otro hetero tomo seleccionado entre O, S y N; R30 es H o alquilo C1-4; m es 1 a 2; n es 1 a 3; p es 0 o 1; X1 y X3 son independientemente O, S, N o CR31 y X2 es N o CR31 con la condicion de que por lo menos uno de X1-X3 tiene que ser N y que no m s de uno de X1 y X3 puede ser O o S o X3 junto con R2, en donde X3 es CR31, forma un anillo carboc¡clico insaturado de 5 a 7 miembros que comprende opcionalmente un N; Y1-Y3 son independientemente CR32 o N, con la condicion de que solo uno de Y1-Y3 puede ser N; R31 es H o alquilo C1-6 y R32 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6, halogeno o CN, siendo dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquiloxi C1-6, opcionalmente substituidos con uno o m s halogenos; o una sal o solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos.