Patent AR-101599-A1 (AR)
Title: Compuestos aminopirimidinilo
Inventor: LI XING
IPC: A61K31/439
Filed: 2015-08-20
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N o CR, donde R es hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril(alquilo C₁₋₆), CN, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃, o hidroxilo; A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C=O, -SO₂--, -(C=O)NR⁰--, y --(CRᵃRᵇ)q--, donde R⁰ es H o alquilo C₁₋₄, y Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo, (alquilo C₁₋₆)heteroarilo, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆); A se selecciona del grupo que consiste de un enlace, C=O, --SO₂--, --(C=O)NR⁰, --NR⁰(C=O)--, y --(CRᵃRᵇ)q--, donde R⁰ es H o alquilo C₁₋₄, y Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo, (alquilo C₁₋₆)heteroarilo, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆); Z es --(CH₂)ₕ-- o un enlace, donde una o más unidades de metileno se sustituyen opcionalmente por uno o más de alquilo C₁₋₃, CN, OH, metoxi, o halo, y donde el alquilo puede sustituirse por uno o más átomos de flúor; R¹ y R¹ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, aril(alquilo C₁₋₆), CN, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, heteroaril(alquilo C₁₋₆), y heterociclil(alquilo C₁₋₆), en donde el alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo se sustituyen además opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C₁₋₆, halo, CN, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino C₁₋₄, di(alquilo C₁₋₄)amino, CF₃, -SO₂-(alquilo C₁₋₆), y cicloalquilo C₃₋₆; R² se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, halo, y ciano, donde el alquilo puede sustituirse por uno o más átomos de flúor; R³ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, y amino; R⁴ es arilo monocíclico o bicíclico o heteroarilo monocíclico o bicíclico en donde el arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C₁₋₆, heterocicloalquilo, halo, CN, hidroxi, --CO₂H, alcoxi C₁₋₆, amino, --N(alquilo C₁₋₆)(CO)(alquilo C₁₋₆), --NH(CO)(alquilo C₁₋₆), --(CO)NH₂, --(CO)NH(alquilo C₁₋₆), --(CO)N(alquilo C₁₋₆)₂, --(alquilo C₁₋₆)amino, --N(alquilo C₁₋₆)₂, --SO₂-(alquilo C₁₋₆), --(SO)NH₂, y cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo, cicloalquilo, alcoxi, o heterocicloalquilo pueden sustituirse por uno o más de alquilo de C₁₋₆, halo, CN, OH, alcoxi, amino, --CO₂H, --(CO)NH₂, --(CO)NH(alquilo C₁₋₆), o --(CO)N(alquilo C₁₋₆)₂, y donde el alquilo puede sustituirse adicionalmente por uno o más átomos de flúor; R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, e hidroxilo; h es 1, 2 ó 3; j y k son independientemente 0, 1, 2, ó 3; m y n son independientemente 0, 1 ó 2; y, q es 0, 1 ó 2.