Patent AR-055249-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolinas, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
Inventor: AQUILA BRIAN
Filed: 2005-08-30
Abstract: Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), en donde: el anillo A es carbociclilo o heterociclilo; en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; R1 es un sustituyente sobre carbono y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquilC1-6)carbamoilo, N,N-(alquilC1-6)2carbamoilo, alquilC1-6S(O)a, en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquilC1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilC1-6)2sulfamoilo, N-(alcoxiC1-6)sulfamoilo, N-(alquilC1-6)-N-(alcoxiC1-6)sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R7- o heterociclil-R8-; en donde R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R9; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R10; n se selecciona entre 0-4; en donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1- 6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-( alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquilC1-6)2carbamoilo, alquilC1-6S(O)a, en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquilC1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilC1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R11- o heterociclil-R12-; en donde R2 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R13; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R14; X es NR15 o O; uno de A, E, G y J es C que está unido a X de formula (1); los otros tres se seleccionan en forma independiente entre CR16 o N; R3 y R16 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N- (alquilC1-6)carbamoilo, N,N-(alquilC1-6)2carbamoilo, alquilC1-6S(O)a, en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquilC1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilC1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R17- o heterociclil-R18-; en donde R3 y R16 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R19; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R20; R4, R5 y R15 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, carbociclilo, heterociclilo, N-(alquilC1-6)carbamoilo y N,N-(alquilC1-6)carbamoilo; en donde R4, R5 y R15 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R21; la union ôla línea escalonadaö entre el -NR5- y -CR3- de formula (1) es ya sea (i) una union simple en donde R5 tiene los valores definidos precedentemente, o ii) una union doble en donde R5 está ausente; R9, R13, R19 y R21 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 , alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquilC1-6)amino, N,N-(alquilC1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquilC1-6)carbamoilo, N,N-(alquilC1-6)2carbamoilo, alquilC1-6S(O)a, en donde a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alquilC1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilC1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R22- o heterociclil-R23-; en donde R9, R13, R19 y R21 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R24; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R25; R7, R8, R11, R12, R17, R18, R22 y R23 se seleccionan en forma independiente entre una union directa, -O-, -N(R26)-, -C(O)-, -N(R27)C(O)-, -C(O)N(R28)-, -S(O)s-, -SO2N(R29)- o -N(R30)SO2-; en donde R26, R27, R28, R29 y R30 es hidrogeno, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilo C1-6 y s es 0-2; R6, R10, R14, R20 y R25 se seleccionan en forma independiente entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquilC1-6)carbamoilo, N,N-(alquilC1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoílo y fenilsulfonilo; R24 es selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilol, etilsulfinilol, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N- etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.