Patent ES-2886766-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido biliar como agonistas de FXR/TGR5 y métodos de uso de estos
Inventor: WANG GUOQIANG
IPC: C07J43/00
Filed: 2016-03-30
Granted: 2021-12-20
Abstract: Un compuesto representado por la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde: Ra se selecciona del grupo que consiste en: 1) Hidrógeno; 2) -C1-C6 alcoxi sustituido o no sustituido; 3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 6) C3-C6 cicloalquilo sustituido o no sustituido; 7) Arilalquilo sustituido o no sustituido; 8) Arilo sustituido o no sustituido; y 9) Heteroarilo; Rb se selecciona del grupo que consiste en: 1) -SO2R1; 2) -C(O)R1; 3) -C(O)NHSO2R1; 4) -C(O)NR10R11; 5) Hidrógeno; 6) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 7) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 8) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 9) Arilalquilo sustituido o no sustituido; y 10) Arilo sustituido o no sustituido; o Ra y Rb se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocíclico; R1 se selecciona del grupo que consiste en: 1) Halógeno; 2) Hidroxilo; 3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido; 7) Arilo sustituido o no sustituido; 8) Arilalquilo sustituido o no sustituido; 9) Heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; 10) Heteroarilo sustituido o no sustituido; 11) Heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; y 12) -NR10R11; R2 se selecciona del grupo que consiste en: 1) Hidrógeno; 2) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 3) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 5) Arilalquilo sustituido o no sustituido; y 6) Arilo sustituido o no sustituido; Rc se selecciona del grupo que consiste en: 1) Hidrógeno; 2) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 3) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; 5) Arilalquilo sustituido o no sustituido; y 6) Arilo sustituido o no sustituido; o R2 y Rc se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo cíclico; m se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R3 es hidrógeno, hidroxilo, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2 o -OPO32-; R4 es hidrógeno, halógeno, CN, N3, hidroxilo, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2, -OPO32-, -SR2 o -NHR2; o R3 y R4 se toman junto con los carbonos a los que se unen forman -CH=CH- o anillo cicloalquilo o anillo heterocicloalquilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en: 1) Halógeno; 2) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido; 3) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido; 4) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; y 5) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido; y R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo -C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo -C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo -C2-Cs sustituido o no sustituido, cicloalquilo -C3-C8 sustituido o no sustituido, o R10 y R11 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico.