Patent AR-062210-A1 (AR)
Title: Pirazolopirimidinas sustituidas, un proceso para su preparacion y su uso como medicamento
Filed: 2007-08-03
Abstract: Moduladores de mGluR5 para la prevencion de trastornos neurologicos agudos y cronicos. Proceso de obtencion y composiciones farmacéuticas que los comprende. Reivindicacion 1: Un compuesto pirazolopirimidínico de formula (1) donde, Y1 representa N o C-, Y2 representa N o C-, Y3 representa N o C-, Y4 representa N o C-, mediante la cual al menos dos de los grupos Y1 a Y4 denotan un átomo de carbono, R1 representa cloro o bromo; R2 y R3 cada uno independientemente representa hidrogeno, alquilo C1- 6, cicloalquilo C3-7 o trifluorometilo; o R2 y R3 ambos junto con el átomo de carbono del anillo representan un grupo carbonilo; R4 y R5 cada uno independientemente representa hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o trifluorometilo; o R4 y R5 ambos junto con el átomo de carbono del anillo representan un grupo carbonilo; R6 y R7 representan independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o trifluorometilo; o R6 y R7 ambos junto con el átomo de carbono del anillo representan un grupo carbonilo; R2 o R3 junto con R6 y R7 también pueden formar un radical bivalente a partir del grupo CH2-CH2 o CH2-O; R10 y R11 representan independientemente hidrogeno, halogeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquiloxi C3-7, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, alquilamino C1-6, di- alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-7, di-cicloalquilamino C3-7, alquil C1-6-cicloalquilamino C3-7, alquenilamino C2-6, alquinilamino C2-6, di-alquenilamino C2-6, di-alquinilamino C2-6, alquil C1-6-alquenilamino C2-6, alquil C1-6-alquinilamino C2- 6, alquenil C2-6-cicloalquilamino C3-7, alquinil C2-6-cicloalquilamino C3-7, alquenil C2-6-alquinilamino C2-6, arilamino, diarilamino, aril-alquilamino C1-6, aril-alquenilamino C2-6, aril-alquinilamino C2-6, aril-cicloalquilamino C3-7, heteroarilamino, diheteroarilamino, heteroaril-alquilamino C1-6, heteroaril-alquenilamino C2-6, heteroaril-alquinilamino C2-6, heteroaril-cicloalquilamino C3-7, heteroarilarilamino, heterociclilamino, diheterociclilamino, heterociclil-alquilamino C1- 6, heterociclil-alquenilamino C2-6, heterociclil-alquinilamino C2-6, heterociclil-cicloalquilamino C3-7, heterociclilarilamino, heterociclilhetero-arilamino, acilo, aciloxi, acilamino, alcoxicarbonilo C1-6, cicloalcoxi C3-7-carbonilo, alqueniloxicarbonilo C2-6, alquiniloxicarbonilo C2-6, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilamino C1-6-carbonilo, di-alquilaminocarbonilo C1-6, cicloalquilaminocarbonilo C3-7, di- cicloalquilaminocarbonilo C3-7, alquil C1-6-cicloalquilaminocarbonilo C3-7, alquenil C2-6-aminocarbonjlo, alquinilaminocarbonilo C2-6, di-alquenilaminocarbonilo C2-6, di-alquinilaminocarbonilo C2-6, alquil C1-6-alquenilaminocarbonilo C2-6, alquil C1- 6-alquinil C2-6-aminocarbonilo, alquenil C2-6-cicloalquilaminocarbonilo C3-7, alquinil C2-6-cicloalquilaminocarbonilo C3-7, alquenil C2-6-alquinilaminocarbonilo C2-6, arilaminocarbonilo, diarilaminocarbonilo, aril-alquilaminocarbonilo C1-6, aril- alquenilaminocarbonilo C2-6, aril-alquinilaminocarbonilo C2-6, aril-cicloalquilaminocarbonil C3-7 heteroarilaminocarbonilo, diheteroarilaminocarbonilo, heteroaril-alquilaminocarbonilo C1-6, heteroaril-alquenilaminocarbonilo C2-6, heteroaril- alquinilaminocarbonilo C2-6, heteroaril-cicloalquilaminocarbonilo C3-7, heteroarilarilaminocarbonilo, heterociclilaminocarbonilo, diheterociclilaminocarbonilo, heterociclil-alquilaminocarbonilo C1-6, heterociclil-alquenilamino C2-6-carbonilo, heterociclil-alquinilaminocarbonilo C2-6, heterociclil-cicloalquil C3-7-aminocarbonilo, heterociclilarilaminocarbonilo, heterociclilheteroarilaminocarbonilo, alquilsulfinilo C1-6, cicloalquilsulfinilo C3-7, alquenilsulfinilo C2-6, alquinilsulfinilo C2-6, arilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, heterociclilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7, alquenilsulfonilo C2-6, alquinilsulfonilo C2-6, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, alquilsulfonilamino C1-6, o arilsulfonilamino; o R10 y R11 junto con los dos átomos de carbono que los portan representan un heteroarilo que posee 5 o 6 miembros de anillo o un grupo heterociclilo que posee 5 o 6 miembros de anillo, que pueden ser sustituidos con uno de los siguientes grupos: halogeno, hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; e isomeros opticos, sales, hidratos, solvatos y polimorfos aceptables para uso farmacéutico de los mismos, con la condicion que el compuesto de formula (1) no representa al compuesto (6-Bromo-pirazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-metanona.