Patent AR-068496-A1 (AR)
Title: Piperidinas sustituidas, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de la actividad de gpr119.
Filed: 2008-09-19
Abstract: Piperidinas sustituidas, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para el tratamiento o prevencion de enfermedades o trastornos asociados con la actividad de GPR119. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la cual: Q es un radical bivalente o trivalente seleccionado entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8; donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de Q está optativamente sustituido con hasta 3 radicales independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, -C(O)R20 y -C(O)OR20; donde R20 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; y que optativamente conecta a un carbono adyacente a W2 a través de una CR31, O, S o NR31 con un carbono de Q (indicado por la línea de puntos) para formar un anillo de 5 miembros fusionado a los anillos A y Q; donde R31 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; W1 y W2 son independientemente seleccionados entre CR21 y N; donde R21 es seleccionado entre hidrogeno, ciano, alquilo C1-6 y -C(O)OR25; donde R25 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; el anillo A puede tener hasta 2 carbonos del anillo sustituidos con un grupo seleccionado entre -C(O)-, -C(S)- y -C(=NOR30)- y puede estar parcialmente insaturado con hasta 2 enlaces dobles, donde R30 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; L es seleccionado entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, -(CH2)nO-, -OC(O)(CH2)n-, -C(O)O(CH2)n-, -NR26(CH2)n- y -O(CH2)n-; donde R26 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6 y n es seleccionado entre 0, 1, 2, 3, 4 y 5; donde cualquier alquilo de L puede estar optativamente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, -C(O)R22 y -C(O)OR22, donde R22 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; m es seleccionado entre 0, 1,2, 3 y 4; q es seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; cada uno de t1, t2, t3 y t4 es independientemente seleccionado entre 0, 1 y 2; R1 es seleccionado entre -X1S(O)0-2X2R6a, -X1S(O)0-2X2OR6a, -X1S(O)0-2X2C(O)R6a, -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a, -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a y -X1S(O)0-2NR6aR6b; donde X1 es seleccionado entre un enlace, O, NR7aR7b y alquileno C1-4; X2 es seleccionado entre un enlace y alquileno C1-4; R6a es seleccionado entre hidrogeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8 y cicloalquilo C3-8; donde dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R6a está optativamente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquilo C1-6 sustituido con ciano, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo y aril C6-10-alcoxi C1-4; R6b es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; y R7a y R7b son independientemente seleccionados entre hidrogeno y alquilo C1-6; R2 y R3 son independientemente seleccionados entre hidrogeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, -C(O)R23, y -C(O)OR23; donde R23 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; R4 es seleccionado entre R8 y -C(O)OR8 donde R8 es seleccionado entre alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8; donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está optativamente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con halo; R5 es seleccionado entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con halo, o las sales aceptables para farmacéutico del mismo.