Patent ES-2241194-T3 (ES)
Title: Derivados de indol en calidad de inhibidores de factor xa.
Inventor: DEFOSSA ELISABETH
IPC: A61K31/4178
Filed: 1998-12-10
Granted: 2005-10-16
Abstract: Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)-, OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)-, donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos R11 idénticos o diferentes; R11 es -N(R12)2, -OR12, -CO-N(R13)2, -CO-R7, R15b, alquilo(C1-C14), fenilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes, naftilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes, quinolinilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes y/o sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, isoquinolinilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres restos R15b idénticos o diferentes y/o sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, piridilo que no está sustituido o está sustituido en el átomo de nitrógeno con R14, o Het que no está sustituido o está sustituido con R15a, donde los restos R11, si aparecen más de una vez en la molécula, son independientes unos de otros y pueden ser idénticos o diferentes; Het es el resto de un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 átomos que contiene 1 ó 2 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes que se seleccionan de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; cada resto R12, independientemente de la denotación de otro resto R12, es hidrógeno, alquilo(C1-C4), fenilo, fenilalquil(C1-C4)-, naftilo, naftil-alquil(C1-C4)-, pirrolidinilo, piperidinilo, pirrolidinil-alquil(C1-C4)-o piperidinil-alquil (C1-C4)-, donde cada resto de pirrolidinilo y cada resto de piperidinilo no está sustituido o está sustituido en el átomo de nitrógeno con fenil-alquil(C1-C4)- o R15a; cada resto R13, independientemente de la denotación de otro resto R13, es hidrógeno, alquilo(C1-C4), fenilo, fenilalquil(C1-C4)-, naftilo o naftil-alquil(C1-C4)-, o los dos restos R13 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 átomos que puede contener un átomo de nitrógeno o un átomo de oxígeno adicionales en el anillo donde el átomo de nitrógeno adicional en el anillo no está sustituido o está sustituido con alquilo(C1-C4) o fenil-alquil(C1-C4)-; R14 es alquilo(C1-C6), alquenilo(C1-C6), alquinilo(C1-C6), fenil-alquil(C1-C6)- o (alcoxi(C1-C6))carbonil-alquil (C1-C6)-, donde el fenilo presente en R14 denota un resto de fenilo no sustituido, la sustitución con estos restos en el átomo de nitrógeno del resto heterocíclico conduce a un grupo cargado positivamente que tiene X- como ión complementario; o R14 es óxido, esta sustitución en el átomo de nitrógeno del resto heterocíclico conduce a un N óxido; y donde los restos R14, si aparecen más de una vez en la molécula, son independientes unos de otros y pueden ser idénticos o diferentes; R15a es alquilo(C1-C6), (alquil(C1-C6))-C(=NH)-, -(CH2)t-N(R16)2, -(CH2)t-N+(R16a)2(-O-), (CH 2)tN +(Ri6a)3X(CH2)t-N+(R16a)3X-, -(CH2)t-NHR17, -(CH2)t-CN, -(CH2)t-CS-N(R18)2, -(CH2)t-C(=NR17)-NHR17 o -(CH2)t-NH-C(=NR17)-NHR17.