baber/WOPTO huggingface dataset:
Patent BR-112022006352-A2 (BR)
Title: Método e sistema para submeter uma pluralidade de micropoços contendo células a um ensaio de alto conteúdo, e, programa de computador
Inventor: MASSIMO BOCCHI
IPC: G06K9/00
Filed: 2020-10-02
Abstract: MÉTODO E SISTEMA PARA SUBMETER UMA PLURALIDADE DE MICROPOÇOS CONTENDO CÉLULAS A UM ENSAIO DE ALTO CONTEÚDO, E, MEIO DE ARMAZENAMENTO LEGÍVEL POR COMPUTADOR. A presente invenção refere-se a um método para submeter uma pluralidade de micropoços contendo células a um ensaio de alto conteúdo, o dito método compreendendo: a) adquirir pelo menos uma imagem da dita pluralidade de micropoços; b) na dita imagem, detectar uma pluralidade de áreas de interesse, cada área de interesse correspondente a uma célula única; c) medir pelo menos uma propriedade derivada, e, opcionalmente, pelo menos uma propriedade direta das ditas áreas de interesse, em que a dita uma ou mais propriedades é uma propriedade de seleção; d) selecionar um subconjunto da dita pluralidade de micropoços, em que os ditos micropoços pertencentes ao subconjunto contêm áreas de interesse selecionadas com base na dita pelo menos uma propriedade de seleção; e) extrapolar um parâmetro de saída de uma propriedade medida no conjunto de áreas de interesse selecionado, em que a dita propriedade é definida como propriedade de saída, sendo a dita propriedade de saída distinta das ditas propriedades de seleção em que o dito parâmetro de saída é o processamento de uma propriedade de saída medida no dito conjunto de áreas de interesse. Em um aspecto adicional, reivindica-se um sistema para submeter uma pluralidade de micropoços contendo células a um ensaio de alto conteúdo e um programa de computador que compreende instruções para submeter uma pluralidade de micropoços contendo células a um ensaio de alto conteúdo.
Patent BR-112022008948-A2 (BR)
Title: Sistemas de refrigeração e de distribuição de bebidas, método de refrigeração de um líquido e meio legível por computador
Inventor: PETRUS JOHANNES VAN GEIJLSWIJK
IPC: B67D1/08
Filed: 2020-11-11
Abstract: SISTEMAS DE REFRIGERAÇÃO E DE DISTRIBUIÇÃO DE BEBIDAS, MÉTODO DE REFRIGERAÇÃO DE UM LÍQUIDO E MEIO LEGÍVEL POR COMPUTADOR. Um sistema de refrigeração é fornecido para refrigeração por contato de um recipiente de bebidas. O sistema compreende um elemento de refrigeração, um corpo de contato de refrigeração conectado térmica e condutivamente ao elemento de refrigeração e disposto para estar em contato termicamente condutivo com o recipiente, um módulo de sensor disposto para fornecer um sinal de sensor tendo um valor de sensor indicativo de uma área de contato entre o corpo de contato de refrigeração e o recipiente e uma unidade de processamento disposta para controlar a operação do elemento de refrigeração em resposta ao sinal de sensor. A área de contato ou outro indicador de qualidade de contato entre o corpo de contato de refrigeração e o recipiente de bebidas determina uma taxa de transferência de energia térmica entre o recipiente de bebidas e uma bebida contida no mesmo, por um lado, para o corpo de contato de refrigeração, e por outro lado, para o elemento de refrigeração. Um sistema de refrigeração com este método de operação permite o uso eficiente da energia fornecida.
Patent BR-112022011272-A2 (BR)
Title: Método de tratamento de um neoplasma mieloproliferativo, método para reduzir a concentração de um ou mais fatores de crescimento proteico, método para reduzir celularidade de medula óssea para normocelularidade, método para manter a contagem de blastos de medula óssea ou reduzir a contagem de blastos de medula óssea, método para suprimir a proliferação de células mieloides malignas, método para reduzir a carga de célula maligna medida pela frequência de alelo mutante de células mieloides, método para eliminar células mieloides malignas, método para reduzir fibrose de medula óssea de reticulina e colágeno, método para reduzir níveis plasmáticos de uma ou mais citocinas inflamatórias, método para reduzir carga de alelo mutante, método para reduzir uma massa de hemácia patologicamente elevada, método para reduzir a massa de células mieloides malignas, método para reduzir tamanho ou volume de baço anormal, método para reduzir a quantidade de hematopoiese extramedular, método para reduzir a frequência de trombose e hemorragia e método para reduzir os sintomas constitucionais de mielofibrose
Inventor: HUGH RIENHOFF
IPC: C07D401/14
Filed: 2020-12-08
Abstract: MÉTODO DE TRATAMENTO DE UM NEOPLASMA MIELOPROLIFERATIVO, MÉTODO PARA REDUZIR A CONCENTRAÇÃO DE UM OU MAIS FATORES DE CRESCIMENTO PROTEICO, MÉTODO PARA REDUZIR CELULARIDADE DE MEDULA ÓSSEA PARA NORMOCELULARIDADE, MÉTODO PARA MANTER A CONTAGEM DE BLASTOS DE MEDULA ÓSSEA OU REDUZIR A CONTAGEM DE BLASTOS DE MEDULA ÓSSEA, MÉTODO PARA SUPRIMIR A PROLIFERAÇÃO DE CÉLULAS MIELOIDES MALIGNAS, MÉTODO PARA REDUZIR A CARGA DE CÉLULA MALIGNA MEDIDA PELA FREQUÊNCIA DE ALELO MUTANTE DE CÉLULAS MIELOIDES, MÉTODO PARA ELIMINAR CÉLULAS MIELOIDES MALIGNAS, MÉTODO PARA REDUZIR FIBROSE DE MEDULA ÓSSEA DE RETICULINA E COLÁGENO, MÉTODO PARA REDUZIR NÍVEIS PLASMÁTICOS DE UMA OU MAIS CITOCINAS INFLAMATÓRIAS, MÉTODO PARA REDUZIR CARGA DE ALELO MUTANTE, MÉTODO PARA REDUZIR UMA MASSA DE HEMÁCIA PATOLOGICAMENTE ELEVADA, MÉTODO PARA REDUZIR A MASSA DE CÉLULAS MIELOIDES MALIGNAS, MÉTODO PARA REDUZIR TAMANHO OU VOLUME DE BAÇO ANORMAL, MÉTODO PARA REDUZIR A QUANTIDADE DE HEMATOPOIESE EXTRAMEDULAR, MÉTODO PARA REDUZIR A FREQUÊNCIA DE TROMBOSE E HEMORRAGIA E MÉTODO PARA REDUZIR OS SINTOMAS CONSTITUCIONAIS DE MIELOFIBROSE. São revelados, no presente documento, métodos para tratar ou prevenir neoplasmas mieloproliferativos em um indivíduo que necessita dos mesmos, e para efetuar pontos finais clinicamente relevantes específicos, que compreendem administrar uma quantidade terapeuticamente eficaz de um inibidor de LSD1.
Patent BR-112022011341-A2 (BR)
Title: Processo para produzir uma composição de ácido carboxílico, composição de ácido carboxílico, e, material de partida para a produção de polialquilenofuranoato
Inventor: JEFFREY JOHN KOLSTAD
IPC: C07D307/68
Filed: 2020-12-18
Abstract: ROCESSO PARA PRODUZIR UMA COMPOSIÇÃO DE ÁCIDO CARBOXÍLICO, COMPOSIÇÃO DE ÁCIDO CARBOXÍLICO, E, MATERIAL DE PARTIDA PARA A PRODUÇÃO DE POLIALQUILENOFURANOATO. Tratamento térmico de ácido 2,5 furanodicarboxílico (FDCA) purificado para produzir uma composição de ácido carboxílico, o processo compreendendo as etapas de prover ou produzir uma composição de tratamento térmico compreendendo uma composição de ácido carboxílico purificado e uma composição de solvente de tratamento contendo água; submeter a composição de tratamento térmico a uma temperatura elevada, em que o FDCA é parcialmente dissolvido e resfriar a composição tratada e separar pelo menos uma porção do FDCA da composição tratada para obter uma composição de ácido carboxílico.
Patent BR-112022011531-A2 (BR)
Title: Módulo de sensor subaquático, e método de fabricação.
Inventor: HANS KNUTSSON
IPC: E21B47/12
Filed: 2021-01-05
Abstract: MÓDULO DE SENSOR SUBAQUÁTICO, E MÉTODO DE FABRICAÇÃO. A presente invenção refere-se a módulo e a método de fabricação de sensor subaquático (10) dotado de um alojamento de sensor (12) tendo uma primeira seção, uma segunda seção e uma terceira seção, cada seção tendo um perfil externo, e um flange de módulo (11) tendo um perfil interno. Uma superfície externa do flange é substancialmente perpendicular a uma superfície externa do alojamento na primeira seção. O perfil externo do alojamento e o perfil interno do flange são substancialmente iguais ao longo da segunda seção do alojamento. Um ressalto (19) é formado no perfil externo do alojamento na terceira seção por meio de uma transição do diâmetro do perfil externo de um diâmetro menor para um diâmetro maior. O flange (11) compreende um ressalto correspondente (19) no perfil interno do flange; no qual o flange é montado ajustado por contração térmica no sentido radial externo da segunda seção de alojamento de sensor de tal modo que os ressaltos fiquem em contato.
Patent BR-112022012052-A2 (BR)
Title: Blindagem de nêutrons em camadas
Inventor: Jack Astbury
IPC: G21F1/08
Filed: 2020-12-15
Abstract: BLINDAGEM DE NÊUTRONS EM CAMADAS. A presente invenção refere-se à blindagem de nêutrons. A blindagem de nêutrons compreende uma pluralidade de camadas de absorção (201, 203), e pelo menos uma camada de moderação (202). A pluralidade de camadas de absorção compreende cada uma delas boreto de tungstênio ou carboneto de tungstênio. A pelo menos uma camada de moderação compreende um hidreto de metal. Cada camada de moderação está entre pelo menos duas camadas de absorção.
Patent BR-112022016197-A2 (BR)
Title: Polipeptídeos e seus usos
Inventor: NEIL P KING
IPC: C07K14/005
Filed: 2021-02-12
Abstract: POLIPEPTÍDEOS E SEUS USOS. Polipeptídeos são divulgados aqui tendo capacidade de secreção significativamente melhorada de células eucarióticas, juntamente com proteínas de fusão, nanopartículas e usos das mesmas, e métodos para projetar tais polipeptídeos.
Patent BR-112022017530-A2 (BR)
Title: Derivado de oxadiazol
Inventor: YOSHIAKI ISOBE
IPC: A61P25/04
Filed: 2021-03-16
Abstract: DERIVADO DE OXADIAZOL. A presente invenção refere-se a um composto representado na fórmula (1) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo (na fórmula, Q1 representa um halogênio, Q2 representa um hidrogênio, etc., X, Y e Z representam um átomo de nitrogênio ou átomo de oxigênio, e R1 representa uma estrutura prescrita), e a presente invenção também refere-se a um agente terapêutico e/ou profilático para doença tal como epilepsia que os contêm.
Patent BR-112022020081-A2 (BR)
Title: Dispositivo de soldagem por fusão
Inventor: HE YUHUA
IPC: B65B51/22
Filed: 2021-02-19
Abstract: DISPOSITIVO DE SOLDAGEM POR FUSÃO. Trata-se de um dispositivo de soldagem por fusão, que compreende um motor de trabalho de soldagem por fusão, um conjunto móvel de trabalho de soldagem por fusão, e um conjunto fixo de trabalho de soldagem por fusão, sendo que o motor de trabalho de soldagem por fusão é conectado ao conjunto móvel de trabalho de soldagem por fusão por meio de um mecanismo de transmissão. O dispositivo de soldagem por fusão é dotado de um componente de conexão central que tem capacidade de rotacionar, e o componente de conexão central é dotado de uma primeira posição de entrada, uma segunda posição de entrada e uma posição de conexão de estrutura de travamento. O presente dispositivo de soldagem por fusão tem capacidade de implementar prensagem de banda e trabalho de soldagem por fusão automáticos por meio de cooperação estrutural relativamente simples, e por meio de conexões frontal e traseira transmitidas de modo diferente e mudanças de engate, e tem capacidade de elevar automaticamente o conjunto móvel de trabalho de soldagem por fusão sem necessitar de um cabo ou operações relacionadas.
Patent BR-112022026120-A2 (BR)
Title: Aparelho de uma estação (sta) de produtividade extremamente alta (eht) e mídia legível por computador para sinalização de suporte para capacidades de redundância para eht
Inventor: NECATI CANPOLAT
IPC: H04W8/24
Filed: 2021-07-23
Abstract: APARELHO DE UMA ESTAÇÃO (STA) DE PRODUTIVIDADE EXTREMAMENTE ALTA (EHT) E MÍDIA LEGÍVEL POR COMPUTADOR PARA SINALIZAÇÃO DE SUPORTE PARA CAPACIDADES DE REDUNDÂNCIA PARA EHT. Trata-se de uma estação (STA) de produtividade extremamente alta (EHT) que codifica um quadro de gerenciamento para incluir um elemento de capacidade de qualidade de serviço (QoS) que inclui um campo de informações de QoS configurado para sinalizar capacidade de redundância de QoS. A STA de EHT pode definir um bit de redundância de QoS no campo de informações de QoS do elemento de capacidades de QoS para indicar (isto é, sinalizar) que a STA de EHT suporta redundância para quadros de dados de QoS. A STA de EHT pode incluir um elemento de Capacidades Estendidas no quadro de gerenciamento e definir um novo bit de indicador de redundância no elemento de Capacidades Estendidas para indicar (isto é, sinalizar) que a STA de EHT suporta redundância para um subconjunto selecionado de quadros de gerenciamento IEEE802.11.
Patent BR-112023002562-A2 (BR)
Title: Hidrogéis de peptídeo anfifílico de automontagem
Inventor: MANAV MEHTA
IPC: A61K38/10
Filed: 2021-08-09
Abstract: HIDROGÉIS DE PEPTÍDEO ANFIFÍLICO DE AUTOMONTAGEM. São divulgadas preparações incluindo um peptídeo anfifílico purificado incluindo um grupo de dobramento tendo uma pluralidade de resíduos de aminoácidos carregados e resíduos de aminoácidos hidrofóbicos dispostos em um padrão substancialmente alternado e uma sequência de rotação, configurado para se automontar em um hidrogel e sendo termicamente estável. O peptídeo pode ter uma carga líquida de -7 a +11. O peptídeo pode incluir uma quantidade eficaz de contraíons. A preparação pode incluir entre 0,5% p/v e 6,0% p/v do peptídeo. A preparação pode incluir uma solução biocompatível. A preparação pode incluir um tampão. O tampão pode incluir uma quantidade eficaz de um sal iônico e um agente tamponante biológico para formar o hidrogel. São divulgados também kits incluindo a preparação. Os kits podem incluir um dispositivo de mistura e/ou um dispositivo de distribuição. São divulgadas também ferramentas médicas ou cirúrgicas tendo pelo menos uma parte de uma superfície externa revestida com o hidrogel.
Patent BR-112023004610-A2 (BR)
Title: Aparelho para detectar o assentamento completo de aplicador de reforço no atuador de extremidade do grampeador cirúrgico
Inventor: MARK S ZEINER
IPC: A61B17/072
Filed: 2021-09-15
Abstract: APARELHO PARA DETECTAR O ASSENTAMENTO COMPLETO DE APLICADOR DE REFORÇO NO ATUADOR DE EXTREMIDADE DO GRAMPEADOR CIRÚRGICO. A presente invenção refere-se a um aparelho que inclui: (a) pelo menos uma plataforma configurada para ser posicionada entre a primeira e a segunda garras opostas de um atuador de extremidade de um grampeador cirúrgico, em que a pelo menos uma plataforma é configurada para fazer a transição entre um primeiro estado e um segundo estado; (b) pelo menos um elemento auxiliar posicionado sobre a pelo menos uma plataforma; (c) pelo menos um detector configurado para detectar uma porção predeterminada do atuador de extremidade; e (d) um acionador configurado para fazer a transição seletiva da pelo menos uma plataforma do primeiro estado para o segundo estado em uma direção em torno de pelo menos uma dentre a primeira ou a segunda garra quando o pelo menos um detector detectar a porção predeterminada do atuador de extremidade para colocar o pelo menos um elemento auxiliar em contato com uma superfície correspondente da pelo menos uma dentre a primeira ou a segunda garra.
Patent BR-112023004768-A2 (BR)
Title: Ferramentas e métodos úteis para detecção de intolerância à lactose e usos dos mesmos
Inventor: PERCEVENT DUCREST
IPC: C12Q1/6804
Filed: 2021-09-13
Abstract: FERRAMENTAS E MÉTODOS ÚTEIS PARA A DETECÇÃO DE INTOLERÂNCIA À LACTOSE E USOS DOS MESMOS. A presente invenção se refere a um método para a detecção de marcadores de tolerância à lactose em uma amostra por imunoensaio de fluxo lateral, um dispositivo de imunoensaio de fluxo lateral, iniciadores e tampão de extração e usos dos mesmos e ferramentas e ensaios relacionados úteis no referido método.
Patent BR-112023014211-A2 (BR)
Title: Métodos implementados por um equipamento de usuário para operar um equipamento de usuário e por uma estação base para agendar um equipamento de usuário
Inventor: BERGLJUNG CHRISTIAN
IPC: H04W72/04
Filed: 2022-01-17
Abstract: métodos implementados por um equipamento de usuário para operar um equipamento de usuário e por uma estação base para agendar um equipamento de usuário. são providas técnicas para permitir que os dispositivos de rádio operem usando larguras de banda irregulares que não são larguras de banda do canal definidas pela rat aplicável. um ue projetado para limitar as emissões fora do bloco de largura de banda irregular, mas dentro da largura de banda do canal, pode indicar essa capacidade quando acessa a rede. quando um ue indica uma capacidade de usar larguras de banda irregulares, a rede pode agendar o ue em um bloco de largura de banda irregular enquanto apaga a parte da largura de banda do canal fora do bloco de largura de banda irregular para maximizar o uso do bloco de largura de banda irregular. se um ue não indicar capacidade para usar blocos de largura de banda irregulares, a rede pode agendar o ue em uma largura de banda definida dentro do bloco de largura de banda irregular, desde que haja uma largura de banda do canal definida menor que a largura de banda do bloco irregular.
Patent BR-122012021637-A2 (BR)
Title: Método e equipamento para processar mensagem de sinalização que se refere a restrições à taxa de transmissão
Inventor: DANIEL AMERGA
IPC: H04W72/04
Filed: 2009-02-18
Abstract: método e equipamento para processar mensagem de sinalização que se refere a restrições à taxa de transmissão. um método para processar uma mensagem de sinalização que especifica restrições à taxa de tranmissão pode incluir funcionar em um primeiro estado. o método pode incluir também receber a mensagem de sinalização de uma rede. a mensagem de sinalização pode incluir um tempo de ativação, as restrições à taxa de transmissão e a duração de controle. o método pode incluir também receber um acionador de transição entre estados para funcionar em um segundo estado. o método pode incluir também determinar o comportamento do equipamento de usuário no que se refere às restrições à taxa de transmissão quando do recebimento do acionador de transição entre estados.
Patent CH-631588G-A3 (CH)
IPC: D06B21/00
Filed: 1980-01-08
Abstract: Impregnation of textile webs, e.g. mercerizing, dyeing or dressing, wherein the web (1) passes through a water vapour atmosphere maintained at least 95 DEG C directly above the surface of the impregnating medium (9), so that the formation of a transition zone between the colder impregnating medium and the water vapour atmosphere is at least largely avoided. There is provided a channel (5), which immediately adjoins a vapour treatment space (3) and which is equipped with vapour nozzles (4) and/or heaters (10). A vapour stream is directed from ducts 11 onto the surface of the impregnating medium (9). The channel (5) includes means for conducting the blown-in vapour away. Impregnating medium is constantly supplied from pipes (13) at the point of immersion. <IMAGE>
Patent CZ-47492-A3 (CZ)
Inventor: DIVIS DALIBOR
IPC: A61K45/06
Filed: 1992-02-18
Abstract: Zdravotní čajová směs urologická obsahuje nař truskavce,
nať přesličky, kořen čekanky, list břízy, nař mařinky a list
hořkého jetele. Byliny se smísí v poměru přibližně 1:1.
Patent CZ-10496-A3 (CZ)
Title: Process for preparing phenol foams
Inventor: JONES JOHN EDWARD
IPC: C09K3/00
Filed: 1996-01-12
Abstract: This invention relates to a process for producing phenolic foams from phenolic resins using a blowing agent comprising 1,1,1,4,4,4-hexafluorobutane. These blowing agents are much more environmentally friendly than the conventional chlorofluorocarbons and do not adversely affect the properties of the foams produced.
Patent CZ-57896-A3 (CZ)
Title: The use of quinoxalines in combination with protease inhibitors as medicaments for treating aids and/or hiv infections
Inventor: PAESSENS ARNOLD DR
IPC: A61K45/00
Filed: 1996-02-26
Abstract: Medicaments comprising, in combination, (a) one or more protease inhibitors and (b) one or more cpds. of formula (I) (or their tautomers of formula (Ia)) are new: n = 0-4; R<1> = F, Cl, Br, I, CF3, CF3O, OH, 1-8C alkyl, Cya, TO, TO-R<1>O, TS, TSO, TSO2, NO2, NH2, N3, NHT, NT2, piperidino, morpholino, 1-pyrrolidinyl, 4-methylpiperazinyl, thiomorpholino, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, Ac, AcO, AcNH, CN, CONH2, COOH, TOCO, HOSO2 or SO2NH2; or Ph, PhO, PhOCO, PhS, PhSO, PhSO2, PhOSO2, PhSO2O, anilinosulphonyl, PhSO2NH, PhCO, 2-, 3- or 4-pyridyl (all opt. substd. by ≤ 5 R<6>); T = 1-6C alkyl; Cya = 5-8C cycloalkyl; R<1> = 1-4C alkylene; R<6> = F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF3O, NO2, NH2, N3, T, Cy, TO, TS, TSO, TSO2, TNH, T2N, TOCO, Ph, PhO or 2-, 3- or 4-pyridyl; R<2>,R<5> = H, OH, TO, ArO, AcO, CN, NH2, TNH, T2N, ArNH or AcNH; 1-8C alkyl, 2-8C alkenyl, 3-8C alkynyl, Cy, Cy', Cy-R<1>, Cy'-R<1> or TCO (all opt. substd. by F, Cl, Br, I, CN, NH2, SH, OH, AcO, PhCOO, PhCH2O, PhO, TO, TNH, T2N, TS, TSO2, PhSO2, oxo, thioxo, carboxy or carbamoyl); 3-8C alkenyl, 2-8C alkenylcarbonyl, CyCO, Cy''CO, Cy-(1-3C alkyl)carbonyl, 5-6C cycloalkenyl- (1-3C alkyl)carbonyl, 1-8C alkenyloxycarbonyl, 2-8C alkynyloxycarbonyl, 1-8C alkylthiocarbonyl, 2-8C alkenylthiocarbonyl, 1-8C alkylaminocarbonyl, di(1-8C alkyl)aminocarbonyl, TSO2, 2-6C alkenylsulphonyl, 2-8C alkenylaminocarbonyl or di((2-6C)alkenyl)- aminocarbonyl (all opt. substd. by F, Cl, OH, RO, oxo or phenyl); 1-8C alkoxycarbonyl (opt. substd. by F, Cl, Br, OH, RO, RNH, (R)2N or RS); pyrrolidin-1-yl, morpholino-, piperidino-, piperazinyl- or 4-methylpiperazin-1-yl-carbonyl (all opt. substd. by R, 2-6C alkenyl, 1-4C acyl, oxo, thioxo, carboxy or phenyl); Ar, ArCO, ArCS, ArS-CO, ArS-CS, ArOCO, ArSO2, ArNHCO, ArNHCS, aryl(1-5C)alkylaminocarbonyl, Ar', arylalkenyl, arylalkynyl, Ar'CO, arylalkenylcarbonyl, Ar'OCO or Ar'SCO (all opt. substd. by 1-5 R<6>); or Het, Het', Het-alkenyl, Het'CO, Het-alkenylcarbonyl, HetOCO, HetSCO, HetNHCO, Het'OCO, Het'SCO or Het'NHCO (all opt. substd. by 1-3 R<6>); Ar = aryl; Ar' = aryl(1-5C)alkyl; Het = heteroaryl; Het' = heteroaryl(1-3C)alkyl; R = 1-4C alkyl; Ac' = 1-6C acyl; Ph = phenyl; Cy = 3-8C cycloalkyl; Cy' = 3-8C cycloalkenyl; Cy'' = 5-8C cycloalkenyl; R<3>, R<4> = H; 1-8C alkyl, 2-8C alkenyl, Cy or Cy' (all opt. substd. by F, Cl, OH, NH2, SH, Ac'O, PhCOO, PhCH2O, PhO, RO, RNH, (R)2N, RS, RSO2, RSO, COOH or CONH2); Ar, aryl(1-3C)alkyl, Het or Het' (all opt. substd. by ≤ 5 R<6>); or R<3>+R<4> or R<3>+R<5> can be part of an unsatd. or satd. carbo- or heterocyclic ring of 3-8 atoms, which is opt. substd. by F, Cl, OH, NH2, T, 2-6C alkenyl, TO, 2-6C alkynyl, 1-6C acyloxy, benzoyloxy, oxo, thioxo, COOH, CONH2 or Ph); Ac' = 1-4C acyl; X = O, S, Se or NR<2>; with the exception of cpds. in which (a) R<3> and R<4> are both H, (b) R<2> and R<5> are H and R<3> and R<4> are arylalkyl, and (c) X is O and R<2> and R<3> are H.
Patent CZ-59996-A3 (CZ)
Title: 5-arylindole derivatives per se and for treating diseases, intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions based thereon
Inventor: MACOR JOHN E
IPC: A61P25/24
Filed: 1994-07-04
Abstract: wherein A, B, D, E, and F are each independently nitrogen or carbon; R1 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, -(CH2)nR7, or C1 to C3 alkyl-aryl; R2, R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, C1 to C3 alkyl-aryl, halogen, cyano, nitro, -(CH2)mNR8R9, -(CH2)mOR9, -SR8, -SO2NR8R9, -(CH2)mNR8SO2R9, -(CH2)mNR8CO2R9, -(CH2)mNR8COR9, -(CH2)mCONR7R9, or -(CH2)mCO2R9; R2 and R3, R3 and R4, R4 and R5, and R5 and R6 may be taken together to form a five- to seven-membered alkyl ring, a six-membered ary ring, a five- to seven-membered heteroalkyl ring, having 1 heteroatom of N, O, or S, or a five- to six-membered heteroaryl ring having 1 or 2 heteroatoms of N, O, or S; R7is -OR10, -SR10, -SO2NR10R11, -NR10SO2R11, -NR10CO2R11, -NR10COR11, -CONR10R11, or -CO2R10; R8, R9, R10 and R11 are each independently hydrogen, C1 to C6alkyl, or C1 to C3 alkyl-aryl; m is 0, 1, or 2; n is 2, 3, or 4; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are each independently phenyl or substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three of C1 to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, or C1 to C4 alkoxy, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in treating migraine and other disorders and are new. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.