Patent ES-2345146-T3 (ES)
Title: Inhibidores de 17beta-hidroxiesteroides deshidrogenasa de tipo 3 para el tratamiento de enfermedades dependientes de androgenos.
Inventor: PARUCH KAMIL
IPC: A61K31/4545
Filed: 2003-11-14
Granted: 2010-09-16
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: X es CH o N; Z es O o N(R8); R1 y R2 son iguales o diferentes, estando cada uno independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo, en el que cada uno de dicho arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, estando cada resto independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, CF3, CN, -OCF3, -OR6, -C(O)R7, -NR6R7, -C(O)OR6, -C(O)NR6R7, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R7, -N(R6)C(O)R7 y -N(R6)C(O)NR6R7; R3 es H o -OR6, con la condición de que cuando X es N, R3 no sea -OR6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo y heterociclilo; m es un número de 0 a 4, y cuando m es mayor que 1, los grupos R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente; R5 es -C(O)R7 o -S(O2)R7; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, en el que cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo y heterociclilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR7, -NHR7, -N(R7)2, -CN2OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NHR7, -C(O)N(R7)2, -SR7, -S(O2)R7, -S(O2)NHR7, -S(O2)N(R7)2, -N(R7)S(O2)R7, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)NHR7 y -N(R7)C(O)N(R7)2; y R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, -OR6, -NH R6, y -N(R6)2, en el que cada uno de dicho alquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo y aralquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR6, -NHR6, -N(R6)2, -CH2OR6, -C(O)OR6, -C(O)NHR6, -C(O)N(R6)2, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NHR6, -S(O2)N(R6)2, -N(R6)S(O2)R8, -N(R6)C(O)R6, -N(R7)C(O)NHR8 y -N(R7)C(O)N(R7)2, adicionalmente en la que los dos grupos R6 o los dos grupos R7 en los restos -N(R6)2 y -N(R7)2 respectivamente pueden ser iguales o diferentes y seleccionarse independientemente, y adicionalmente en los que ninguno de los dos sustituyentes adyacentes alquilo en un arilo o heteroarilo pueden unirse juntos para formar un grupo metilendioxi o etilendioxi, donde Alquilo significa un grupo hidrocarbono alifático, que puede ser lineal o ramificado y que comprende de aproximadamente 1 a aproximadamente 20 átomos en la cadena; Arilo significa un sistema de anillos aromático monocíclico o multicíclico que comprende de aproximadamente 6 a aproximadamente 14 átomos de carbono; Heteroarilo significa un sistema de anillos aromático monocíclico o multicíclico que comprende de aproximadamente 5 a aproximadamente 14 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos en el anillo es un elemento distinto de carbono; Aralquilo significa un grupo aril-alquil- en el que el arilo y el alquilo son como se han definido anteriormente; Cicloalquilo significa un sistema de anillos no aromático mono o multicíclico que comprende de aproximadamente 3 a aproximadamente 10 átomos de carbono; Heterociclilo significa un sistema de anillos no aromático saturado monocíclico o multicíclico que comprende de 3 a 10 átomos de carbono, en el que uno o más de los átomos en el sistema de anillos es un elemento distinto de carbono; Heteroaralquilo significa un grupo heteroaril-alquil-, en que el heteroarilo y el alquilo son como se han definido anteriormente; Heterociclilalquilo significa un grupo heterociclilo-alquilo, en el que el heterociclilo y el alquilo son como se han definido anteriormente.