Patent ES-2503794-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la actividad Akt
Inventor: ZHANG LIXIN
IPC: A61K31/4741
Filed: 2010-12-23
Granted: 2014-10-07
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos. donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10; W es O, S, SO, SO2, NR ', o CRaRb donde R 'es hidrógeno o alquilo C1-C10, y donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente; X está ausente o es CR4R5 donde R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente Y y Z son, independientemente, nitrógeno o carbono sustituidos o no sustituidos y donde el carbono está sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente o cuando el nitrógeno, el sustituyente se selecciona entre arilo, alquilo C1-C10, SO2R3, CONHR3, CONR3aR3b, COR3 y CO2R3 donde R3, R3ay R3b son como se ha definido como anteriormente , o cuando Y y Z forman juntos un grupo heterociclilo o carbocíclico opcionalmente sustituido o cuando Y es SO2; R7ay R7bse seleccionan independientemente de H y alquilo, incluyendo donde R7ay R7b están unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos; y R6a y R6bse seleccionan independientemente de: H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alquinilo (C1-C6), en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de: OH y halo; o R6a y R6b se pueden tomar juntos para formar un carbo o heterociclo monocíclico o bicíclico con 3-7 miembros en cada anillo, teniendo dicho heterociclo uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, y dicho carbo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6., alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, OH, CN y NR3aR3b, dicho alquilo, cicloalquilo y alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, OH y NR3aR3b; y anillo Cy se selecciona de cicloalquilo (C3- C8) , alquilcicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo, donde m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y cada R8 se selecciona independientemente de alquilo, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR9, CONHR9aR9b, COR9, CO2R9, NH2, NHR9, NR9aR9b, NHCOR9, NHSO2R9, NR9aCOR9b, NR9aSO2R9b, OH, OR9, SH, SR9, F, Cl, Br y I, donde cada R9, R9a y R9bse selecciona independientemente de alquilo, incluyendo cuando R9ay R9b forman un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos o Cy pueden ser yodo; o un compuesto seleccionado del grupo.