Patent AR-124443-A1 (AR)
Title: Compuestos y composición para el tratamiento de condiciones asociadas con cgas
Inventor: CARCACHE DAVID
IPC: C07D491/107
Filed: 2021-12-20
Abstract: La presente revelación se refiere a un compuesto de formula (1), o a una sal, hidrato, solvato, estereoisómero o tautómero del mismo, donde R¹ hasta R⁸ inclusive son como se los define en este documento, así como también a los métodos para hacerlos y usarlos.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero, o tautómero del mismo, farmacéuticamente aceptable, donde: R¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, sustituidos en forma optativa por lo menos por uno de entre (C₁-C₄) alquilo, OH, halógeno, -NRᵃRᵇ, y anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros que contiene un oxígeno; R² es un anillo heteroarilo de 5 miembros que comprende 3 átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 2 y 4 relativas entre sí, sustituidos en forma optativa por (C₁-C₄) alquilo, (C₁-C₄) alquileno-OH, -(C₁-C₄) alquileno-NR⁹R¹⁰, (C₁-C₄) alquileno-C(O)OH, y donde el anillo heteroarilo de 5 miembros es sustituido a su vez por R³ en un anillo heteroarilo de 5 miembros con átomo de carbono; R³ es H, halógeno, -OH, -NR¹¹R¹², -(C₁-C₄)alquileno-NR¹³R¹⁴, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, -(C₁-C₄)alquileno-OH, -(C₁-C₄)alquileno-(C₁-C₄)alcoxi, -C(O)(C₁-C₄)alquilo, -C(O)(C₁-C₄)alquileno-O-(C₁-C₄)alquilo, -C(O)(C₁-C₄)alquileno-OH, -C(O)NR¹⁵R¹⁶, (C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquileno-S(O)ᵛ-(C₁-C₄)alquilo, -C(O)(C₁-C₄)alcoxi, -CN, -O(C₁-C₄)alquileno-OH, -O(C₁-C₄)alquileno-(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquileno-C(O)(C₁-C₄)alquilo, -(C₁-C₄)alquileno-C(O)(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquileno-C(O)NR¹⁷R¹⁸, anillo heterocicloalquilo de 6 miembros Rⁱ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O y N; o un compuesto de fórmula (2), donde el (C₁-C₄) alquilo es sustituido en forma optativa por lo menos por uno de entre CN, =N-(C₁-C₄) alcoxi, =N-O-(C₁-C₄) alquileno-OR²⁰, OH, (C₁-C₄) alcoxi, -C(O)OH, -C(O)O(C₁-C₄) alquilo, anillo de heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N, y S, y anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S; cada uno de -(C₁-C₄) alquileno-NR⁹R¹⁰ y -(C₁-C₄)alquileno-NR¹³R¹⁴ es sustituido en forma optativa en por lo menos uno de entre los carbonos (C₁-C₄)alquileno con OH, (C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquileno-O(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alquilo; cada halo(C₁-C₄)alquilo y (C₁-C₄)alquileno-OH es sustituido en forma optativa e independiente por lo menos por uno de entre OH, -(C₁-C₄)alcoxi, -O(C₁-C₄)alquileno-OH, -(C₁-C₄)alquileno-OH, -(C₁-C₄)alquileno-(C₁-C₄)alcoxi; Rⁱ es sustituido en forma optativa por un (C₁-C₄)alquilo; v es 0, 1 ó 2; R⁴ es H, (C₁-C₄)alquilo, -(C₁-C₄)alquileno-OH, -(C₁-C₄)alquileno-(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquileno-C(O)OH, -C(O)O(C₁-C₄)alquilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 2 átomos de nitrógeno sustituidos en forma optativa por uno o más (C₁-C₄)alcoxi; cada uno de R⁵, R⁶, R⁷ y R⁸ es independientemente H, halógeno, OH, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alcoxi, (C₂-C₆)alquenilo, (C₂-C₆)alquinilo, -(C₁-C₄)alquileno-OH, -O(C₁-C₄)alquileno-OH, CN, -C(O)(C₁-C₄)alcoxi, -C(O)NR²¹R²² o un anillo heteroarilo de 5 miembros que comprende 2 heteroátomos de nitrógeno, donde cada (C₂-C₆)alquenilo y (C₂-C₆)alquinilo es sustituido en forma optativa e independiente por uno o más (C₁-C₄)alcoxi; cada uno de R²⁰, R²¹ y R²² es independientemente H o (C₁-C₄)alquilo; cada uno de R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸ es independientemente H, (C₁-C₄)alquilo, -(C₁-C₄)alquileno-OH, -(C₁-C₄)alquileno-O(C₁-C₄)alquilo, -C(O)(C₁-C₄)alquileno-(C₁-C₄)alcoxi, o -C(O)(C₁-C₄)alquilo; o R⁹ y R¹⁰, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros R²³ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, donde R²³ es sustituido en forma optativa por uno o más R²⁴; R¹¹ y R¹², junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros R²⁵ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, donde R²⁵ es sustituido en forma optativa por uno o más R²⁶; R¹³ y R¹⁴, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros R²⁷ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, donde R²⁷ es sustituido en forma optativa por uno o más R²⁸; R¹⁵ y R¹⁶, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros R²⁹ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, donde R²⁹ es sustituido en forma optativa por uno o más R³⁰; R¹⁷ y R¹⁸, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros R³¹ que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, donde R³¹ es sustituido en forma optativa por R³²; cada uno de R²⁴, R²⁶, R²⁸, R³⁰ y R³² es independientemente (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, NRᶜRᵈ, OH o =O; o dos de cada uno de R²⁴, R²⁶, R²⁸, R³⁰ y R³² juntos, cuando están unidos al mismo átomo, forman un (C₄-C₇) espirocicloalquilo o un anillo espirocicloalquilo de 4 a 7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S; R¹⁹ es H, OH o (C₁-C₄)alquilo; y cada uno de Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ y Rᵈ es independientemente H, halógeno, o (C₁-C₄)alquilo.