Patent ES-2681593-T3 (ES)
Title: Antagonistas de CXCR7
Inventor: FAN JUNFA
IPC: C07D487/04
Filed: 2013-11-26
Granted: 2018-09-14
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2); el subíndice n es 0, 1 o 2; Z se selecciona del grupo que consiste en (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5; (ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano, en donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1-3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados de N, O y S; y donde cada uno de dichos anillos Z monocíclicos están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R5; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en H y alquilo C1-8, en donde la porción alquilo está opcionalmente sustituida con halógeno, -NRaRb, -ORa, -CO2Ra, y -CONRaRb; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -X-CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb y -X-CONRaRb; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, - CO2Ra, -X-CO2Ra, -CONRaRb y -X-CONRaRb; cada R4, cuando está presente, es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -X-CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb y -X-CONRaRb; cada R5 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, CN, -X-CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, espirocicloalquilo C3-5, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -X-CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, -X-CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4, 5 o 6 miembros heterocíclico en donde los heteroátomos presentes como vértices del anillo de los anillos de heteroarilo y heterocíclicos se seleccionan de N, O y S, y en donde las porciones arilo, heteroarilo y heterocíclicas de R5 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra, cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C3-6, amino, alquilamino C1-8, dialquilamino C1-8, carboxamida, carboxi alquil C1-4 éster, ácido carboxílico, y -SO2- alquilo C1-8; cada X es un grupo de unión a alquileno C1-4 o un grupo de unión que tiene la fórmula -(CH2)mO(CH2)p-, en la que los subíndices m y p son números enteros de 0 a 5, y m + p es de 0 a 6, en la que cualquiera de las porciones metileno de X está opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo.