Patent AR-050174-A1 (AR)
Title: Derivados de fosfonatos con actividad antiviral. composiciones farmaceuticas
Filed: 2005-07-18
Abstract: La presente se refiere a composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una de sus sales, sus solvatos o profármacos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en los cuales; R1 se selecciona de manera independiente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, halogeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, -C(O)NHS(O)2-, o -S(O)2-, sustituido de manera opcional con uno o más A3; R2 es alquilo C2-10, cicloalquilo C3-7 o alquilC1-4-cicloalquiloC3-7, en el cual dicho cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o tri-sustituidos con alquilo C1-3; o en el cual dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono- o di- sustituidos con sustituyentes seleccionados de hidroxi y O-alquiloC1-4; o en el cual cada uno de dichos grupos alquilo pueden estar mono-, di- o tri-sustituidos con halogeno; o en el cual uno de dichos grupos cicloalquilo que tienen 5, 6 o 7 miembros, uno o dos grupos -CH2 no están ligados directamente entre sí pueden reemplazarse por -O- de modo tal que el átomo O está unido al átomo N el cual R2 está unido a través de por lo menos dos átomos C; o R2 es fenilo, alquilC1-3-fenilo, heteroarilo o alquilC1-3-heteroaril, donde los grupos heteroarilo tienen 5 o 6 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; donde dichos grupos fenilo y heteroarilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de halogeno -OH, alquilo C1-4, O-alquiloC1-4, S-alquiloC1-4, -NH2,-NH(alquilC1-4) y -N(alquilC1-4)2, -CONH2 y -CONH-alquiloC1-4; R3 es H o alquilo C1-6; Z es O, S, o N; Z1 es O, N, C, o S, sustituido de manera opcional con uno o más A3; Z2a es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, donde cualquier átomo de carbono puede estar reemplazado con un heteroátomo seleccionado de O, S o N, o Z2a forma, de manera opcional, un carbociclo o heterociclo con R1, R2, Q1, o cualquier A3; Z2b es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8; Q1 es alquilo C1, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8; A es C o P; n es 1 o 2; A3 se selecciona de manera independiente de H, -OH, -C(O), -C(O)OH, -(CH2)m-, -C(O)O-, -NH-, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, imido, imino, halogeno, CF3, CH2CF3, cicloalquilo, nitro, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, heterociclo, heteroarilo, -C(A2)2, -C(A2)2-C(O)A2, -C(O)OA2, -O(A2), -N(A2)2, -S(A2), -CH2P(O)(A2)(OA2), - CH2P(O)(A2)(N(A2)2), -CH2P(O)(OA2)(OA2), -OCH2P(O)(OA2)(OA2), -OCH2P(O)(A2)(OA2), -OCH2P(O)(A2)(N(A2)2), -C(O)OCH2P(O)(OA2)(OA2), -C(O)OCH2P(O)(A2)(OA2), -C(O)OCH2P(O)(A2)(N(A2)2), -CH2P(O)(OA2)(N(A2)2), -OCH2P(O)(OA2)(N(A2)2), - C(O)OCH2P(O)(OA2)((N(A2)2), -CH2P(O)(N(A2)2(N(A2)2), -C(O)OCH2P(O)(N(A2)2)(N(A2)2), -OCH2P(O)(N(A2)2)(N(A2)2), -(CH2)m-heterociclo, -(CH2)mC(O)Oalquilo, O-(CH2)m-O-C(O)-Oalquilo, O-(CH2)r-O-C(O)-(CH2)m-alquilo, -(CH2)m-O-C(O)-O-alquilo, -(CH2)m-O- C(O)-O-cicloalquilo, -N(H)C(Me)C(O)O-alquilo, o alcoxi arilsulfonamida, en tanto que cada uno puede estar sustituido de manera opcional con: -R1, -P(O)(OA2)(OA2), -P(O)(OA2)(N(A2)2), -P(O)(A2)(OA2), -P(O)(A2)(N(A2)2), o P(O)(N(A2)2(N(A2)2), halogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, carbociclo, heterociclo, aralquilo, aril sulfonamida, aril alquilsulfonamida, ariloxi sulfonamida, ariloxi alquilsulfonamida, ariloxi arilsulfonamida, alquil sulfonamida, alquiloxi sulfonamida, alquiloxi alquilsulfonamida, -(CH2)mheterociclo, -(CH2)m-C(O)O-alquilo, O-(CH2)mOC(O)Oalquilo, O-(CH2)r-O-C(O)-(CH2)m-alquilo, -(CH2)m-O-C(O)-O-alquilo, -(CH2)m-O-C(O)-O-cicloalquilo, -N(H)C(CH3)C(O)O-alquilo, o alcoxi arilsulfonamida, sustituidos de manera opcional con R1; o A3 forma una anillo carbocíclico o heterocíclico con cualquier otro A3 o Q1; A2 se selecciona de manera independiente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, aminoácidos, alcoxi, ariloxi, ciano, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamida, arilsulfonamida, sustituidos de manera opcional con A3; y m es de 0 a 6.