Patent AR-113839-A1 (AR)
Title: Antagonistas del receptor b2 de bradiquinina
Inventor: HAUSTEDT LARS OLE
IPC: C07D417/14
Filed: 2018-11-23
Abstract: La presente se refiere a un compuesto de acuerdo con la formula general (1), que actúa como un antagonista del receptor de bradiquinina (BK) B2; a una composición farmacéutica que contiene uno o más compuestos de la presente; a una preparación de combinación que contiene al menos un compuesto de la presente y al menos otro principio farmacéuticamente activo adicional; y a los usos de dicho(s) compuesto(s), incluido el uso como medicamento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) o una de sus sales, en la que A representa un grupo del grupo de fórmulas (2); A¹ es N o CH; A² es N o C-RA²; A³ es N o C-RA³; A⁴ es NH, O ó S; A⁵ es N-RA⁵; RA¹ representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; cada uno de RA² y RA³, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, OH, CN, NH₂; alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; alcoxi C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; alcoxialquilo C₂₋₅, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; C(O)NRB¹RB²; o NRB¹RB²; RB¹, RB² y RA⁵, cada uno independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; R¹ representa un grupo alquilo C₁₋₃ o alcoxialquilo C₂₋₅, dicho grupo alquilo o alcoxialquilo puede estar sustituido con uno o más grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de deuterio, un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; R² representa un átomo de hidrógeno o un átomo de deuterio; R³ representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₃; E representa CRE¹RE²RE³ o Hce; Hce representa un heterociclo mono o bicíclico, parcialmente insaturado o aromático, que tiene de 3 a 10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomo(s) cada uno independientemente entre sí, seleccionados de N, O ó S, dicho heterociclo está no sustituido o puede estar monosustituido, disustituido o trisustituido, en cada ocasión independientemente, con un átomo de halógeno, OH, G, NRC¹RC² y/u =O; cada uno de RC¹ y RC², independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃; G representa un grupo alquilo C₁₋₆, en el que de 1 a 7 átomos de H pueden, en cada ocasión independientemente, estar sustituidos con un átomo de halógeno, ORG¹, CN, NRG²RG³ o cicloalquilo C₃₋₆, y/o en el que un grupo CH₂, o dos grupos CH₂ no adyacentes, pueden estar sustituidos con O, C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NH, NH, S, SO, SO₂ y/o por un grupo CH=CH; RG¹, RG² y RG³, cada uno independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, heteroalquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆; RE¹ y RE², cada uno independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o G; o RE¹ y RE² tomados juntos forman =O ó Cyc; RE³ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, G, OG u OH; y Cyc representa un grupo cicloalquilo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado de 3 a 10 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomo(s) cada uno independientemente entre sí, seleccionados de N, O ó S, dicho grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo está no sustituido o puede estar monosustituido, disustituido, trisustituido, o tetrasustituido, en cada ocasión independientemente con un átomo de halógeno, OH, G, NRC¹RC² y/u =O.