Patent AR-060212-A1 (AR)
Title: Compuestos de imidazo (1,2-b) piridacinas, procesos para su preparacion y de sus intermedios; usos de dichos compuestos; y composicion farmaceutica que los comprende
Inventor: PALOMER ALBERT
Filed: 2007-03-29
Abstract: Los compuestos de la formula (1) son utiles para el tratamiento o la prevencion de enfermedades asociadas con la modulacion del receptor GABAA como ansiedad, epilepsia, trastornos del sueno incluso el insomnio, y para inducir sedacion-hipnosis, anestesia, sueno y relajacion muscular. La presente además provee procedimientos sintéticos para preparar dichos compuestos y ciertos intermedios, así como intermedios en sí. Reivindicacion 1: Compuesto de imidazo[1,2-b]piridacina caracterizado porque es de la formula (1) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C2-6, hidroxi, -O-alquilo C1-6, fenoxi, - S-alquilo C1-6, feniltio, halogeno, nitro, ciano, amino, alquiloamino C1-6, dialquiloamino C1-6, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, N-alquiloC1-6-piperazinilo, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5; Y se selecciona de H2C-X-N(R3)(R4), R6-X-N(R5)(CH2), R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-6, amino, -NH-alquilo C1-6, -N-dialquilo C1-6, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, -N-alquilo C1-6-piperazinilo, -N-acil C1-6-piperazinilo, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, o ambos R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, a condicion de que R3 y R4 no puedan ser simultáneamente hidrogeno; R5 se selecciona del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilo C2- 6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6 y alquenilo C2-6-alquilo C1-6; R6 se selecciona del grupo ,que consta de haloalquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-C6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6-alquilo C1-6, alquenilo C2- 6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, alquilo C1-6)-NH-alquilo C1-6, alquilo C1-6- N(dialquilo(C1-6)), -OR7, -NHR7, -NR7R8, arilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, a condicion de que R6 no pueda ser 3-piridilo; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, feniloalquilo C1-6, haloalquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6-alquilo C1-6, alquinilo C2-6-alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5 y heteroarilo opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5, o ambos R7 y R8 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido por grupos Z de 1 a 5; X se selecciona de CO y SO2, Z se selecciona del grupo que consta de alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C2-6, hidroxi, -O-alquilo C1-6, fenoxi, -S-alquilo C1-6, feniltio, halogeno, nitro, ciano, amino, alquiloamino C1-6 y dialquiloamino C1-6; y sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, hidratos, tautomeros, solvatos y estereoisomeros de los mismos, a condicion de que cuándo Y es R6-X-N(R5)(CH2) R5 es hidrogeno y X es CO, entonces R6 es diferente de cicloalquilo C3-6 y arilo.