Patent AR-093020-A1 (AR)
Title: Compuestos antiviricos para el vsr
IPC: A61K31/407
Filed: 2013-10-15
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las fórmulas (2), (3), (4), (5); cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R¹ᵃ, R¹ᵇ, R¹ᶜ o R¹ᵈ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquiloxi C₁₋₆, N(R⁶)₂, CO(R⁷), CH₂NH₂, CH₂OH, CN, C(=NOH)NH₂, C(=NOCH₃)NH₂, C(=NH)NH₂, CF₃ y OCF₃; R¹ᵇ o R¹ᵈ estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R² es -(CR⁸R⁹)ₘ-R¹⁰; m es un número entero de 0 a 6; cada R³ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquiloxi C₁₋₆ y CO(R⁷); cada R⁶ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C₁₋₆, COOCH₃ y CONHSO₂CH₃; cada R⁷ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C₁₋₆, OH, alquiloxi C₁₋₆, NH₂, NHSO₂N(alquilo C₁₋₆)₂, NHSO₂NHCH₃, NHSO₂(alquilo C₁₋₆), NHSO₂(cicloalquilo C₃₋₇) y N(alquilo C₁₋₆)₂, NR⁸R⁹ y NR⁹R¹⁰; cada R⁸ y R⁹ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C₁₋₁₀ y cicloalquilo C₃₋₇; o R⁸ y R⁹, considerados conjuntamente, forman un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, S y O; cada R¹⁰ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, OH, CN, CF₂H, CF₃, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, C₍₌O₎₍ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆), C(=O)(cicloalquilo C₃₋₇), C(=O)NR⁸R⁹, C(=O)OR⁸, SO₂R⁸, C(=O)N(R⁸)SO₂R⁹, C(=O)N(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹), NR⁸R⁹, NR⁸C(=O)OR⁹, OC(=O)R⁸, O-bencilo, NR⁸SO₂R⁹, SO₂NR⁸R⁹, SO₂R⁸, OC(=O)NR⁸R⁹, OC(=O)NR⁸R¹², N(R⁸)C(=O)N(R⁸R⁹), R¹¹, N(R⁸)C(=O)OR¹², OR¹¹, C(=O)R¹¹ y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R¹¹ es fenilo, piridinilo o pirazolilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF₃, CH₃, OCH₃, OCF₃ y halógeno; R¹² es alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇ cada uno sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF₃, CH₃, OCH₃, OCF₃ y halógeno; cada Z es independientemente C o N, siempre que al menos dos Z sean C; Q y V representan cada uno independientemente C=O, SO₂ o CR²⁰R²¹; p y s representan independientemente un número entero de 0 a 3, donde la suma de p y s debe ser como mínimo 2, y donde, si p = 0 o s = 0, entonces el átomo de carbono marcado con * está enlazado directamente con W; R²⁰ y R²¹ se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, CF₃, OCH₃, OCF₃ y halógeno; R²² se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, CF₃, OCH₃, OCF₃ y halógeno; W se selecciona del grupo constituido por SO, SO₂, S, C, O y N, donde dicho C o N está opcionalmente sustituido con uno o más R²³; R²³ se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, (alquil C₁₋₆)-R²⁴, SO₂R²⁴, SO₂N(R²⁴)₂, arilo, heteroarilo, C(=O)OR²⁴, OR²⁴, C(=O)R²⁴, C(=O)N(R²⁴)₂, OC(=O)N(R²⁴)₂, P(=O)-(O-alquilo C₁₋₆)₂, N(R²⁴)₂, NR²⁵C(=O)OR²⁴, NR²⁵C(=O)N(R²⁴)₂, NR²⁵SO₂R²⁴ y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, OH, CN, OCH₃; R²⁴ se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, OH, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, C₍₌O₎₍ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆), C(=O)(cicloalquilo C₃₋₇), arilo, heteroarilo, bencilo y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, C₍₌O₎₍ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆), C(=O)(cicloalquilo C₃₋₇), arilo, heteroarilo, bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, CF₃, OH, CN, OCH₃, OC(=O)CH₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido con al menos un CN; R²⁵ se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C₁₋₃; arilo representa fenilo o naftalenilo; heteroarilo representa un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N; o un heterociclo aromático bicíclico de 8 a 12 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N; siempre que Het no presente una fórmula (6) ,o uno de sus solvatos o sales de adición farmacéuticamente aceptables.