Patent AR-056241-A1 (AR)
Title: Agentes inhibidores de quinasa p38
Filed: 2006-12-01
Abstract: Son utiles en el tratamiento de inflamacion, por ejemplo en el tratamiento de artritis reumatoide, espondilitis reumatoide, artritis, artritis gotosa, y otras afecciones artríticas; articulaciones inflamadas, eczema, soriasis u otras afecciones inflamatorias de la piel tales como quemaduras solares; afecciones inflamatorias oculares que incluyen conjuntivitis; fiebre, dolor y otras afecciones asociadas a la inflamacion. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula química (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A se selecciona del grupo formado por -CH- y -N-; W se selecciona del grupo formado por -CRa- y -N-; X está ausente o se selecciona del grupo formado por O, alquilo C1-4, S(O)n, alqueno C2-6, C(O), CHRa, -CHRcRd, N(Ra)0-2, arilo, y heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos, cada uno, con uno más substituyentes que se seleccionan de R5 y R6; Ra se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo C1- 6, alcoxi C1-6, CONH2, C(O)2R4, alquil C0-4-OH, O-alquilo C1-4, halogeno, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, COR4, O-(alquil C1-4)-N-C(O)-(alquil C0-2)(RcRd)-NH2, heterocicloalquil-C(O)-(alquil C0-2)(RcRd)-NH2, N(R4)(R4), O-R4, N-C(O)-N- heterocicloalquilo, O-C(O)-N-heterocicloalquilo, N-(alquil C1-4)-N-R4, y N-(alquil C1-4)-O-R4; dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos, cada uno, con uno más substituyentes que se seleccionan de R5 y R6; Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente de hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y O-alquilo C1-6, o Rc y Rd pueden unirse al átomo de carbono al que están unidos formando un anillo que se selecciona del grupo formado por cicloalquilo y heterocicloalquilo; R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrogeno, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, heteroarilo, CN, halogeno, alquilo C1-6, alqueno C2-6, (O)C-NR5R6, C(O)-R4, arilo, OR4, CON(R4)2, N(R4)2, C1-4-OH, heterocicloalquilo, CON-alquil-CO2- R4, CON-alquil-CON(R4)2, CON-alquil-N(R4)2, y C(O)2-R4 dichos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo, están opcionalmente substituidos, cada uno, con uno más substituyentes que se seleccionan de R5 y R6; R4 se selecciona del grupo formado por arilo, hidrogeno, halogeno, heteroarilo, alquil C1-6-arilo, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-cicloalquilo C3-6, (alquil C1-6)-heteroarilo, (O)C-NR5R6, C(O)-R5, NH-alquilo C1-4, NH-arilo, alquil C1-4-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo, alquil C0-4-NH2, y alquil C0-4-OH; dichos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo, están opcionalmente substituidos, cada uno, con uno más substituyentes que se seleccionan de R5 y R6; R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrogeno, halogeno, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, y heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente substituidos, cada uno, con uno más substituyentes que se seleccionan de R7, o R5 y R6, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, pueden unirse formando un heteroarilo o heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros; R7 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, halogeno, arilo, cicloalquilo C3-6, NH-alquilo C1-4, alquilo C1-6, heteroarilo, alquil C1-4-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo, alquil C0-4-NH2, y alquil C0-4-OH; m es 0, 1, 2 o 3; y n es 0, 1 o 2.