Patent AR-049124-A1 (AR)
Title: Compuestos de de pirimidinona como inhibidores de la integrasa del virus hiv, composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en el tratamiento del sida y de la infeccion por hiv
Inventor: NAIDU NARASIMHULU B
IPC: A61P31/18
Filed: 2005-05-27
Abstract: Un compuestos de pirimidinona cíclicos bicíclicos de formula (1) que inhiben la integrasa del VIH y previenen la integracion viral al ADN humano. Esta accion hace a los compuestos utiles para tratar infeccion por VIH y SIDA. Composiciones farmacéuticas que los contienen juntamente con otros componentes activos utilizados en el tratamiento del SIDA o de la infeccion por VIH. Reivindicacion 1: compuesto de la formula (1), en donde: R1 es C1-6(Ar1)alquilo, C1- 6(Ar1)(CON(R8)(R9))alquilo, C1- 6(Ar1)(CO2R14)alquilo, C1-6(Ar1)hidroxialquilo, o C1-6(Ar1)oxialquilo; R2 es hidrogeno, C1-6 alquilo, o OR14; R3 es hidrogeno, halo, hidroxi, ciano, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C5-7 cicloalquenilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, C1-6 haloalcoxi, N(R8)(R9), NHAr2, N(R6)SO2R7, N(R6)COR7, N(R6)CO2R7, OCOR7, OCO2R7, OCON(R8)(R9), OCH2CO2R7, OCH2CON(R8)(R9), COR6, CO2R6, CON(R8)(R9), SOR7, S(=N)R7, SO2R7, SO2N(R6)(R6), PO(OR6)2, C2- 4(R12)alquinilo, R13, Ar2, o Ar3; R4 es hidrogeno, halo, hidroxi, ciano, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, o N(R6)(R6); R5 es hidrogeno, halo, hidroxi, ciano, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, o N(R6)(R6); R6 es hidrogeno, C1-6 alquilo, o C3-7 cicloalquilo; R7 es C1-6 alquilo o C3-7 cicloalquilo; R8 es hidrogeno, C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6(C1-6alcoxi)alquilo o C1-6(C1-6dialquilamino)alquilo; R9 es hidrogeno, C1-6 alquilo, C1- 6 hidroxialquilo, C1-6(C1- 6alcoxi)alquilo o C1-6(C1-6sdialquilamino)alquilo; o N(R8)(R9) tomados juntos son azetidinilo, pirrolidinilo, (R10)-piperidinilo, N-(R11)-piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, o dioxotiazinilo; R10 es hidrogeno, C1-6 alquilo, o C1-6 hidroxialquilo; R11 es hidrogeno, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, COR6, o CO2R6; R12 es hidrogeno, hidroxi, N(R6)(R6), SO2R7, OSO2R7, o dioxotiazinilo; R13 es azetidinonilo, pirrolidinonilo, valerolactamilo, caprolactamilo, maleimido, oxazolidonilo, o dioxotiazinilo, y está substituido con 0-1 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroximetilo, acetoximetilo, y aminometilo; R14 es hidrogeno o C1-6 alquilo; Ar1 es un grupo de formulas (2); Ar2 es tetrazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinilo, hidroxipiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, o indolilo, y está substituido con 0-2 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, ciano, bencilo, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, N(R8)(R9), CON(R8)(R9), CO2R6, CONHSO2N(R6)(R6), CONHSO2N(R6)(fenilo), y CONHSO2N(R6)(halofenilo); Ar3 es fenilo substituido con 0-2 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, ciano, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, (C1-6alcoxi)metilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, N(R8)(R9), CON(R6)(R6), y CH2N(R8)(R9), o es dioxolanilfenilo; X-Y-Z es C(R14)2OC(R14)2, C(R14)2OC(R14)2C(R14)2, o C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.