Patent AR-056556-A1 (AR)
Title: Imidazo(1,2-a)piridina con actividad antiproliferacion celular
Inventor: ANDREWS MICHAEL D
Filed: 2006-09-29
Abstract: Procesos, composicion farmacéutica, uso para tratar cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde: R1 se selecciona entre halo, amino, C1-3 alquilo, C1-3 alcoxi, N-(C1-3 alquil)amino, N,N-(C1-3 alquil)2amino y un anillo saturado de entre 4 y 7 miembros unido por N que contiene opcionalmente un átomo de N, O o S adicional; m es 0-4; donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre H, halo, amino, C1-3 alquilo y C1-3 alcoxi; R3 es H o halo; R4 es H, etinilo, halo, ciano, hidroxi, amino, mesilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, metilo, etilo o metoxi; El anillo A es un anillo saturado de entre 4 y 7 miembros unido por N que contiene opcionalmente un átomo e N, O o S adicional; donde si dicho anillo contiene un átomo de N adicional ese N puede estar opcionalmente sustituido con R6; R5 es un sustituyente sobre C y se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, sulfamoilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcanoilo, N(C1-6 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6 alquil)2carbamoilo, C1-6 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6 alcoxicarbonilo, N-(C1-6 alquil)sulfamoilo, y N,N-(C1-6 alquil)2sulfamoilo; donde R5 en forma independiente puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R7, o R5 es -NHR8, -NR9R10 o -O-R11; n es 0-4; donde los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R6 se selecciona entre C1-6 alquilo, C1-6 alcanoilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-(C1-6 alquil)carbamoílo y N,N-(C1-6 alquil)carbamoílo; donde R6 puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R12; R8, R9, R10 y R11 se seleccionan en forma independiente entre C1-34 alquilo, C1-4 alcanoílo, C1-4 alquilsulfonilo, C2-4 alquenilsulfonilo, C2-4 alquinilsulfonilo, C1-4 alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-(C1-4 alquil)carbamoílo, N,N-(C1-4 alquil)carbamoílo, carbociclilo y heterociclilo; donde R8, R9, R10 y R11 pueden estar opcionalmente sustituidos en forma independiente sobre C con un grupo seleccionado entre R13; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con R14; R13 se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-3 alquilo y C1-3 alcoxi; R14 se selecciona entre C1-3 alquilo, C1-3 alcanoílo, C1-3 alquilsulfonilo, C1-3 alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-(C1-3 alquil)carbamoílo y N,N- (C1-3 alquil)carbamoílo; y R7 y R12 se seleccionan en forma independiente entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoílo, N-etilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, N,N-dietilcarbamoílo, N-metil-N-etilcarbamoílo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoílo, N-etilsulfamoílo, N,N-dimetilsulfamoílo, N,N-dietilsulfamoílo y N-metil-N-etilsulfamoílo; o una sal aceptable para uso farmacéutico o un éster hidrolizable in vivo del mismo.