Patent AR-072297-A1 (AR)
Title: Derivados de indol-2-il-piridin-3-ilo, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la sintasa aldosterona.
Filed: 2009-06-24
Abstract: Uso en medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de las sintasa de aldosterona y composiciones farmacéuticas de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde: R1a, R2a, R3a, y R4a son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo, alquilo, alquenilo, o alcoxi-carbonilo; R5a es hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo, alquenilo, arilalquilo, heteroaril-alquilo, amino-carbonilo, alquil-amino-carbonilo, carboxilato, alcoxi-carbonilo, heterociclil-carbonilo, arilo, o heteroarilo; R6a y R7a son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alcoxilo, amino, alquilo, sulfonilo, -O-sulfonilo, alquil-amino, heterociclilo, amino-carbonilo, carboxilato, o alcoxicarbonilo; R8a es hidrogeno, alquilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, alcoxi-carbonilo, sulfonilo, aroilo, arilo, o heteroarilo; y las sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, rotámeros, pro-fármacos, enantiomeros, hidratos, y solvatos del mismo; con la condicion de que cuando menos uno de R1a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es alquilo inferior o halogeno, entonces cuando menos uno de R1a, R2a y R4a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R5a es ciano o alquilo inferior opcionalmente sustituido con ciano, -C(O)-piperidina, amino, alquil-amino, dialquilamino, carboxilato, alcoxi-carbonilo, amino-carbonilo, o heterociclilo, entonces cuando menos uno de R1a-R4a y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R7a es imidazolilo, entonces cuando menos uno de R1a-R6a y R8a es diferente de hidrogeno; y cuando Ra8 es alquilo inferior, aril-alquilo o alcoxi-carbonilo, entonces cuando menos uno de R1a-R7a es diferente de hidrogeno; y cuando R5a es alquilo inferior, y R8a es alquilo sustituido con carboxilato o PO3R21R22 en donde R21 y R22 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo inferior, entonces cuando menos uno de R1a-R4a y R6a y R7a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es halogeno y R5a y R8a son independientemente alquilo inferior opcionalmente sustituido con carboxilato, alcoxi-carbonilo, o -C(O)-piperidina, entonces cuando menos uno de R1a, R2a, R4a, R6a y R7a es diferente de hidrogeno; y cuando R5a es alquenilo inferior sustituido con heteroarilo, y R8a es alquilo inferior, entonces cuando menos uno de R1a-R4a, R6a y R7a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es halogeno, o alquilo inferior, y R5a es alquilo inferior sustituido con dialquil-amino, dialquil-aminocarbonilo, carboxilato, alcoxi-carbonilo o amino-carbonilo, entonces cuando menos uno de R1a, R2a, R4a, y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es -O-bencilo y R5a es alquil-NH2, entonces cuando menos uno de R1a, R2a, R4a, y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R2a y R3a son cada uno alcoxilo y R5a es ciano, entonces cuando menos uno de R1a, R4a, y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R1a y R3a son cada uno halogeno y R5a es alquil-NH2, entonces cuando menos uno de R2a, R4a, y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R2a es alcoxi-carbonilo y R4a es halogeno, entonces cuando menos uno de R1a, R3a, R5a y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R5a es alquilo y R7a es -OCH2-(N-metil-pirrolidina), entonces cuando menos uno de R1a-R4, R6a y R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es cicloalquilo y R5a es alquil-NH2, entonces cuando menos uno de R1a, R2a, R4a, y R6a-R8a es diferente de hidrogeno; y cuando R3a es alquilo sustituido con aroilo, y R5a y R8a son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo inferior, entonces cuando menos uno de R1a, R2a, y R4a es diferente de hidrogeno.