Patent AR-039933-A1 (AR)
Title: Indoles sustituidos para tratamiento de desordenes respiratorios
Inventor: TEAGUE SIMON JOHN
IPC: C07D413/04
Filed: 2003-05-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal o solvato del mismo aceptable para uso farmacéutico: en donde R1 es hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R4, OH, OR4, SR4, SOR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, NR9SO2R4, NR9CO2R4, NR9COR4, heteroarilo, arilo (opcionalmente sustituido por cloro o flúor), C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o C1-6alquilo, estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR8 y NR5R6, S(O)xR7 donde x es 0, 1 o 2; R2 es hidrógeno, halógeno, CN, SO2R4 o CONR5R6, CH2OH, CH2OR4 o C1-7alquilo, estando el último grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, OR8 y NR5R6, S(O)xR7 donde x es 0, 1 o 2; R3 es arilo o heteroarilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, CN, nitro, OH, SO2R4, OR4, SR, SOR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, NR9SO2R15, NR9CO2R4, NR9CO2H, NR9COR4, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alquilo, estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, OR8 y NR5R6, S(O)xR7 donde x = 0, 1 o 2; con la salvedad de que R3 no puede ser fenilo o fenilo sustituido; R4 representa arilo, heteroarilo, o C1-6alquilo todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, arilo, heteroarilo, OR10 y NR11R12, S(O)xR13 (donde x = 0, 1 o 2 ), CONR14R15, NR14COR15, SO2NR14R15, NR14SO2R15; R5 y R6 representan en forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo C1-6alquilo, o un arilo, o un heteroarilo, pudiendo los últimos tres estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, arilo, OR8 y NR14R15, CONR14R15, NR14COR15, SO2NR14R15, NR14SO2R15; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 3-8 miembros que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados entre O, S(O), donde x = 0, 1 o 2, NR16, y a su vez opcionalmente sustituido por C1-3 alquilo; R7 y R13 representan en forma independiente a C1-6, alquilo, un grupo arilo o heteroarilo todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno; R8 representa un átomo de hidrógeno, C(O)R9, C1-6 alquilo un grupo arilo o heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos por átomos de halógeno o un grupo arilo; cada uno de R9, R10, R11, R12, R14, R15, representa independientemente un átomo de hidrógeno C1-6 alquilo, un grupo arilo o heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos por un átomo de halógeno; y R16 es hidrógeno, C1-4 alquilo, -COC1-C4 alquilo, COYC1-C4alquilo donde Y es O o NR7. En el contexto de la presente memoria descriptiva, salvo que se indique lo contrario, un grupo alquilo o alquenilo o una porción alquilo o alquenilo en un grupo sustituyente puede ser lineal, ramificado, o cíclico.