Patent AR-042095-A1 (AR)
Title: Compuesto 4-oxoquinolina y aplicacion del mismo como inhibidor de integrasa de vih
Inventor: SATOH M
IPC: A61K/
Filed: 2003-11-20
Abstract: El compuesto de la presente posee acción inhibidora de integrasa de VIH y es útil como agente anti-VIH para la profilaxis o terapia del SIDA,. Además, por una utilización combinada con otros agentes anti-VIH tales como inhibidores de proteasa, inhibidores de trasncriptasa inversa y lo similar, el compuesto puede potenciarse como un agente anti-VIH más eficaz, Debido a que el compuesto posee una elevada actividad inhibitoria específica para integrasas puede proveer un agente farmacéutico seguro con pocos efectos colaterales para el ser humano. Composiciones farmacéuticas que lo contienen. Reivindicación 1: Un agente anti-VIH caracterizado porque comprende un compuesto 4-oxoquinolina representado por la fórmula siguiente (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo, en donde: anillo Cy es un grupo en anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A siguiente o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A siguiente en donde el grupo heterocíclico es un anillo sin saturar o saturado conteniendo, además del átomo(s) de C, por lo, menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de N, un átomo de O y un átomo de S, el grupo A un grupo que consiste de grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4, grupo haloalquiloxilo C1-4, -ORa1, -SRa1, -NRa1Ra2, -CONRa1Ra2, -SO2NRa1Ra2, -CORa3, el grupo NRa1CORa3, -SO2Ra3, -NRa1SO2Ra3, -COORa1 y el grupo -NRa2COORa3 en donde Ra1 y Ra2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, grupo alquilo C1-4 o grupo bencilo y Ra3 es grupo alquilo C1-4; R1 es un sustituyente seleccionado del grupo B siguiente o un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del átomo halógeno y grupo B siguiente, en donde el grupo B es un grupo que consiste de grupo anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, -ORa4, -SRa4, -NRa4Ra5, -CONRa4Ra5, -SO2NRa4Ra5, -CORa6, un NRa4CORa6, -SO2Ra6, -NRa4SO2Ra6, -COORa4 y NRa5COORa6, en donde Ra4 y Ra5 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de H, grupo alquilo C1-4, grupo anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, y Ra6 es grupo alquilo C1-4, grupo anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente; R2 es un átomo de H o un grupo alquilo C1-4; R31 es un átomo de H, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un átomo halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo alcoxilo C1-4, grupo alquilsulfanilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4 o grupo haloalquiloxilo C1-4; X es un C-R32 o un átomo de N; e Y es un C-R33 o un átomo de N, en donde R32 y R33 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de H, grupo ciano, grupo nitro, átomo halógeno, grupo en anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o los grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del átomo de halógeno y el grupo B indicado precedentemente, -ORa7, -SRa7, -NRa7Ra8, grupo -NRa7CORa9, -COORa10 o -N=CH-NRa10Ra11, en donde Ra7 y Ra8 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de H, grupo B o grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomo halógeno y el grupo B indicado precedentemente, Ra9 es grupo alquilo C1-4, y Ra10 y Ra11 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de H o grupo alquilo C1-4.