Patent AR-078535-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo[2,3-b]piridina ligandos de receptores estrogenicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de la osteoporosis y enfermedades del sistema nervioso central, entre otras
Filed: 2010-10-06
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal, en el cual uno de uno de A, B, D y E representa nitrogeno, y los otros tres de A, B, D y E representan CR3, CR4 y CR5; R1 es seleccionado del grupo constituido por hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, bencilo y heterociclilo de 5 - 10 miembros, donde dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente seleccionado del grupo que consiste en ORA, halogeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; R2 es seleccionado del grupo constituido por halogeno, ciano, nitro, ORC, N(RB)2, N(OH)2, -CHO, -CH=N-OH, -C(O)alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 halogenos, -SO2-alquilo C1-4, -C(O)NH-OH, -C(NH2)N=OH, -C(CO2H)=N-OH, -C(NH2)=NH, -C(O-alquil C1-4)=NH, -C(NH2)=N-NH2, -NH-C(NH2)=NH, -NH-C(O)NH2, -N=C(-NH-CH2CH2-NH-), -S-CN, -S-C(NH2)=NH, -S-C(NH2)=N-OH, -CO2H, -CH2-CO2H, -CH(OH)CO2H, -C(O)N(RC)2, SO2N(RC)2, -C(O)-C(O)-NH2, -CH2NH-CONH2, NHSO2RB, -C(O)CO2H, SO3H, CH2SO3H y heterociclilo de 5 - 10 miembros donde dicho grupo heterociclilo puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente seleccionado del grupo que consiste en ORA, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; cada uno de R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, ORA, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; cada RA es seleccionado, de manera independiente, del grupo conformado por hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5 - 10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno; cada RB es seleccionado, de manera independiente, del grupo conformado por hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6 y heterociclilo de 5 - 10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno; y cada RC es seleccionado, de manera independiente, del grupo conformado por hidrogeno y alquilo C1-6.