Patent AR-058720-A1 (AR)
Title: Derivados 2-feniletilamino y composicion farmaceutica
Inventor: RESTIVO ALESSANDRA
Filed: 2006-12-21
Abstract: Compuestos derivados de 2-feniletilamino, composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo. Son utiles como moduladores de los canales de sodio y/o calcio utiles para prevenir, aliviar y curar un amplio rango de patologías, incluyendo enfermedades neurologicas, psiquíatricas, cardiovasculares, inflamatorias, oftálmicas, urologicas, y gastrointestinales en donde se ha descripto que los mecanismos arriba mencionados tienen un rol patologico. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula general (1): caracterizado porque: (a) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en posicion para con respecto a la cadena etilamino en donde: n es cero o 1; y r es 1; A es trifluometilo; ciclopentilo; o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo halo; W es alcoxi (c1-4);R es hidrogeno; R0 es hidrogeno; o alquilo C1-2); R1 es hidrogeno; alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; ciclopropilmetilo; 2-propin-1-ilo; bencilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alcoxi (C1-2) en el anillo benceno; tiazolilo; un heterociclilo de 5-6 miembros saturado que contiene un átomo de nitrogeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo(C1-2); o heterociclilmetilo en donde el grupo heterociclilo es un heterociclilo de 5-6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados entre alquilo(C1-2), hidroximetilo y alcoxi (C1-2); R2 es hidrogeno; alquilo(C1-4); o fenilo; R3 es hidrogeno; o alquilo(C1-4); y R4 es hidrogeno; alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre amino, alquilamino(C1-4), dialquilamino(C1-4), imidazolilo y pirrolidinilo en donde el grupo imidazolilo y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo(C1-2); o bencilo; o R3 y R4, tomados juntos con el átomo de nitrogeno adyacente, forman un anillo pirrolidinilo, morfolinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-2); o (b) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en la posicion para con respecto a la cadena etilamino en donde: n es 1; y r es 1; A es fenilo; o fenilo sustituido con un grupo halo; W es hidrogeno; R es hidrogeno; R0 es alquilo(C1-2); R1 es hidrogeno; R2 es alquilo(C1-2); R3 es hidrogeno; o alquilo (C1-4); y R4 es hidrogeno; o alquilo (C1-4); o (c) J es hidrogeno; W es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en donde: n es cero, 1 o 2; y R es cero o 1; A es alquilo(C1-4), trifluorometilo; ciclopropilo; ciclopentilo; fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi, trifluorometilo, acetilamino, y dimetilaminometilo; tienilo opcionalmente sustituido con un grupo cloro; furanilo; isoxazolilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; piperidinilo, morfolinilo; piridinilo o pirimidinilo, estando el anillo piridinilo y pirimidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metoxi; R es hidrogeno; o fluoro; R0 es hidrogeno; o alquilo (C1-2); R1 es isopropilo; ciclopropilmetilo; furanilmetilo; tetrahidrofuranilo; o tetrahidrofuranilmetilo; R2 es hidrogeno; o alquilo (C1-4); R3 es hidrogeno; o alquilo(C1-4); y R4 es hidrogeno; alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alcoxi(C1-2), amino, alquilamino(C1-4) y dialquilamino(C1-4); o heterociclilo en donde el heterociclilo es seleccionado entre isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo y puede estar opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-2); o R3 y R4 tomados juntos con el átomo de nitrogeno adyacente forman un anillo pirrolidina; con la condicion de que cuando A es alquilo(C1-4), trifluorometilo, ciclopropilo o ciclopentilo, entonces r es 1; y con la condicion adicional de que cuando R1 es isopropilo, entonces A es trifluorometilo y n es 1; dado el caso, o bien como un enantiomero o un diastereoisomero individual o una mezcla de los mismos y sus sales farmacéuticamente aceptables.