Patent ES-2709108-T3 (ES)
Title: Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
Inventor: REN PINGDA
IPC: C07D519/00
Filed: 2010-08-17
Granted: 2019-04-15
Abstract: Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea o carbonato; o R3 y R4 tomados juntos forman un resto cíclico; y R5, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; donde: "alquilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono y de hidrógeno, que no contiene insaturación, que tiene de uno a diez átomos de carbono; "heteroalquilo" se refiere a un radical alquilo que tiene uno o más átomos de cadena esquelética seleccionados de un átomo diferente del carbono; "alquenilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que contiene al menos un doble enlace y que tiene de dos a diez átomos de carbono; "alquinilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que contiene al menos un triple enlace, que tiene de dos a diez átomos de carbono; "cicloalquilo" se refiere a un radical monocíclico o policíclico que contiene solo carbono e hidrógeno, y puede estar saturado, o parcialmente insaturado, donde los grupos cicloalquilo incluyen grupos que tienen de 3 a 10 átomos en el anillo; "heterocicloalquilo" se refiere a un radical de anillo no aromático estable de 3 a 18 miembros que comprende de dos a doce átomos de carbono y de uno a seis heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; "arilo" se refiere a un radical aromático con de seis a diez átomos en el anillo que tiene al menos un anillo que tiene un sistema de electrones pi conjugado que es carbocíclico; "arilalquilo" se refiere a un radical (aril)alquilo donde el resto arilalquilo está unido a través de la parte alquilo del resto; "heteroarilo" se refiere a un radical aromático de 5 a 18 miembros que incluye uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y que puede ser un sistema de anillo monocíclico, bicíclico, tricíclico o tetracíclico; "heteroarilalquilo" se refiere a un resto que tiene un resto heteroarilo conectado a un resto alquilo, donde la 50 conexión al resto de la molécula es a través del grupo alquilo; "alcoxi" se refiere al grupo -O-alquilo, que incluye de 1 a 8 átomos de carbono de configuración lineal, ramificada y cíclica y combinaciones de los mismos unidos a la estructura precursora a través de un oxígeno; "heterocicloalquiloxi" se refiere a un resto (heterocicloalquilo)-O-, donde el resto heterocicloalquilo está unido a través de un átomo de carbono a oxígeno, donde el oxígeno funciona como un enlazador para unir el resto a un compuesto "amido" se refiere a un resto químico con fórmula -C(O)N(R)2 o -NHC(O)R, donde R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo unido a través de un anillo de carbono y heteroalicíclico unido a través de un anillo de carbono, cada uno de estos restos puede estar, él mismo, opcionalmente sustituido, o donde R3 es amido de fórmula -C(O)N(R)2, dichos grupos (R)2 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido; "amino" se refiere a un grupo radical -N(Ra)2, donde cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; "acilo" se refiere a los grupos (alquilo)-C(O)-, (arilo)-C(O)-, (heteroarilo)-C(O)-, (heteroalquilo)-C(O)- y (heterocicloalquilo)-C(O)-, donde el grupo está unido a la estructura precursora a través de la funcionalidad carbonilo; "aciloxi" se refiere a un radical R(C=O)O- donde "R" es alquilo, arilo, heteroarilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo; "alcoxicarbonilo" se refiere a un grupo de la fórmula (alcoxi)(C=O)- unido a través del carbono del carbonilo donde el grupo alcoxi tiene el número indicado de átomos de carbono; "sulfonamido" se refiere a un radical -S(=O)2-NRR, donde cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo unido a través de un anillo de carbono y heteroalicíclico unido a través de un anillo de carbono donde los grupos R en -NRR del radical -S(=O)2-NRR se pueden tomar junto con el nitrógeno al que están unidos para formar a un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros; "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo o yodo; donde cada uno de los grupos alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo y sulfonamido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que son independientemente: alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, trimetilsilanilo, -ORa, -SRa, -OC(O)-Ra, -N(Ra)2,-C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)N(Ra)2, -C(O)N(Ra)2, -N(Ra)C(O)ORa, -N(Ra)C(O)Ra,-N(Ra)C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(NRa)N(Ra)2, -N(Ra)S(O)tRa (donde t es 1 o 2), -S(O)tORa (donde t es 1 o 2), -S(O)tN(Ra)2 (donde t es 1 o 2), o PO3(Ra)2 donde cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.