Patent AR-064348-A1 (AR)
Title: 3-h-pirazolopiridinas y sales de estas, composiciones farmaceuticas que las comprenden, metodos para prepararlas y sus usos
Inventor: HARTUNG INGO
Filed: 2007-12-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a formula general (1) en donde: R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10- cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, en donde dichos residuos no están sustituidos o están sustituidos una o más veces, en forma independiente entre sí, con R6; R2 representa hidrogeno, halogeno, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10- cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, en donde dichos residuos no se sustituyen o se sustituyen una o más veces en forma independiente entre sí con R7; R3 se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, C1-6-haloalquilo, C1-6-haloalcoxi, hidroxi, amino, halogeno, y ciano; R4, R5, R6, R7 en forma independiente entre sí, se seleccionan entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, haloalquilo, C1-6-haloalcoxi, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halogeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, y -OP(O) (ORc)2, en donde C1-6-alquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y C3-10-cicloalquilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8; R8 se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, C1-6-haloalquilo, C1-6-haloalcoxi, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halogeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O) (ORc)2; Ra se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno y C1-6-alquilo; Rb se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, C1-6-alquilo, y C3-10-cicloalquilo, en donde C1-6-alquilo, y C3-10-cicloalquilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halogeno, o C1-6-alcoxi; Rc se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, -C(O)Re, C1-6-alquilo, C1-6- haloalquilo C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, en donde C1-6-alquilo, C1-6-haloalquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halogeno, arilo, -ORf, -NRd1Rd2, -OP(O) (ORf)2; Rd1, Rd2 en forma independiente entre sí se seleccionan entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, o con un grupo _C(O)Re, S(O)2Re, o -C(O)NRg1Rg2 en donde C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, con halogeno, hidroxi o el grupo arilo, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re, o -OP(O) (ORf)2; o Rd1 y Rd2 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, con C1-6-alquilo, halogeno, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re, o -OP(O) (ORf)2 donde la estructura de carbono de este anillo heterocicloalquilo puede estar interrumpida opcionalmente una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, por un miembro del grupo que comprende y preferentemente consiste en NH, NRd3, oxígeno o azufre, y puede estar interrumpida opcionalmente una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- , y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles Rd3 se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, en donde C1-6-alquilo, y C3-10-cicloalquilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, hidroxilo, halogeno, C1-6--haloalquilo o C1-6-alcoxi; Re se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en -NRg1Rg2, C1-6-alquilo, C3-6-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, arilo y heteroarilo; Rf se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, -C(O)Re, C1-6-alquilo, C1-6-haloalquilo, C3-10- cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, en donde C1-6-alquilo, C1-6-haloalquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halogeno, C1-6- alcoxi, arilo, o NRg1Rg2; R2 en forma independiente entre sí se seleccionan entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, C1-6-alquilo, C3-10-cicloalquilo, C3-10-heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo; Rg1 y Rg2 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, con C1-6-alquilo, -C1-6-alcoxi,- halogeno o hidroxi; donde la estructura de carbono de este anillo heterocicloalquilo puede estar interrumpida opcionalmente una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, por un miembro del grupo que comprende y preferentemente consiste en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede estar interrumpida opcionalmente una o más veces, en la misma forma o en forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; A se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en -C(O)-, -C(S)-, C(=NRa)-, -C(O)NRa, -C(=NRa)NRa-, -S(O)2-, -S(O) (=NRa)-, -S(=NRa)2-, -C(S)NRa-, -C(O)C(O)-, -C(O)C(O)NRa, -C(O)NRaC(O)-, -C(S)NRaC(O)-, y -C(O)NRaC(S)-; B es un enlace o se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en C1-6-alquileno, C3-10-cicloalquileno, y C3-10-heterocicloalquileno; D, E son, en forma independiente entre sí, arileno o heteroarileno; y q representa un entero entre 0, 1, o 2; o una sal, un N-oxido, un solvato o una prodroga del mismo, en donde, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2, o R8 se presenta en una posicion de la molécula así como en una o más posiciones adicionales de la molécula, dichos R$a, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 tienen, en forma independiente entre sí, los mismos significados que los que se han definido en dicha primera posicion de la molécula, y donde en dichas segunda o más posiciones de la molécula, es posible que dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2, o R8 dentro de una misma molécula sean idénticas o diferentes. Reivindicacion 42: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (2): en donde D, Ra, R1, R2, R3, y q tienen los valores que se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11. Reivindicacion 43: Un compuesto caracterizado porque responde a Ia formula general (3): en donde D, Ra, R1, R2, R3, y q tienen los valores que se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11.