Patent AR-085285-A1 (AR)
Title: Metodos para tratar enfermedades de la retina
IPC: A61K31/4709
Filed: 2012-02-17
Abstract: Reivindicación 1: Un método para tratar un trastorno de la retina, el método comprende administrar a un paciente necesitado de dicho tratamiento, una cantidad efectiva para uso terapéutico de un compuesto de la fórmula (1), o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde: Z es un compuesto de formula (2); R1 se selecciona en forma independiente de un grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, alquiltio C1-8, -NR3R3, -O-CF3, -S(O)n-R3, C(O)-NR3R3, y alquilo C1-8 sustituido con un heteroátomo donde el heteroátomo se selecciona de un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y donde el heteroátomo puede además estar sustituido con un sustituyente seleccionado de un grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, y haloalquilo C1-8; cada R3 se selecciona en forma independiente de un grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-8; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo C3-8; HET1 se selecciona de un grupo que consiste en un heteroarilo monocíclico y un heteroarilo bicíclico, donde el heteroarilo monocíclico y bicíclico puede sustituirse en forma opcional con al menos un R4; R4 se selecciona de un grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, alquiltio C1-8, y alquilo C1-8 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OR8, -NR8R8, y -SR8, donde R8 se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-8; HET2 es un heteroarilo monocíclico o bicíclico, donde el heteroarilo monocíclico y bicíclico sustituido en forma opcional con al menos un R5, con la condición de que HET2 no sea tetrazol; R5 se selecciona en forma independiente de un grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, alquiltio C1-8, -NR7R7 y haloalquilo C1-8; B1 y B2 son átomos adyacentes en Het1 que se seleccionan en forma independiente de un grupo que consiste en carbono y nitrógeno; el enlace j es un enlace covalente entre Z y B2; el enlace k es un enlace covalente en Het1 entre B1 y B2; X y X1 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo que consiste en oxígeno, azufre, C(R2)2 y NR2; con la condición de que al menos uno de X o X1 sea carbono; Y se selecciona de un grupo que consiste en carbono y nitrógeno, con la condición de que cuando y sea carbono esté sustituido con R6; donde cada R6 se selecciona en forma independiente de un grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C1-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, alquiltio C1-8, haloalquilo C1-8, -NR7R7, -O-CF3, -S(O)m-R7, y C(O)NR7R7, alquilo C1-8 sustituido con un heteroátomo donde el heteroátomo se selecciona de un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y donde el heteroátomo puede estar además sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, y haloalquilo C1-8; y donde cada R7 se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-8; p es 1, 2 ó 3; n es 0, 1 ó 2; y m es 0, 1 ó 2.Reivindicación 12: El método de la reivindicación 1, donde el compuesto tiene la estructura de la formula (3) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.