Patent AR-078619-A1 (AR)
Title: Derivados de ciclohexano espiro-condensados como inhibidores de hsl, utiles en el tratamiento de la diabetes
Filed: 2010-10-13
Abstract: Composicion farmacéutica y usos. Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1) en la que R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R2 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxialquilo, oxetanilalcoxilalquilo, alquiloxetanilalcoxilalquilo, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, dihidroxihaloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilalcoxialquilo, alquilsufinilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, hidroxialquenilo, alcoxialquenilo, alquinilo, hidroxialquinilo, alcoxialquinilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, dialquilaminocarbonilalquilo, en la que alquilaminocarbonilalquilo, oxopirrolidinilalquilo, oxopiperidinilalquilo, triazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, fenoxialquilo, piridiniloxialquilo, oxopiridinilalquilo, (hidroxi)(pirazolil)alquilo, pirazolilalquilo, benciloxialquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, triazolilo sustituido, pirazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, piridiniloxialquilo sustituido, oxopiridinilalquilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido y fenilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxi alquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R3 es R4-A-, en la que, en el caso de que el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb sea un doble enlace carbono-carbono, R3 se encuentra ausente, o R2 y R3 conjuntamente con el carbono Ca al que se encuentran unidos forman un grupo carbonilo de formula -Ca(O)- y el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb es un enlace sencillo carbono-carbono, A es un enlace sencillo, -O-, -NR5-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2O- o -NR6C(O)O-, R4 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirimidinilo, pirimidinilalquilo, pirazinilo, pirazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halogeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo y hidroxialquilo; R5 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo, R6 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo, el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb es un enlace sencillo carbono-carbono o un doble enlace carbono-carbono, en los que, en el caso de que R1 sea alquilo, el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb es un enlace sencillo carbono-carbono, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.