Patent AR-058073-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol 5-il-pirimidina, procesos de obtencion, composiciones farmaceuticas y usos
Filed: 2006-09-29
Abstract: Proceso para su preparacion, compuestos intermedios utilizados en el mismo, como ingredientes farmacéuticos para el tratamiento de la demencia, Enfermedad de Alzheimer, Enfermedad de Parkinson, tipo de Parkinson de demencia frontotemporal, Complejo de demencia - Parkinson de Guam, Demencia del HIV, enfermedades con patologías de nudos neurofibrilares asociadas y/o demencia pugilística. Composiciones farmacéuticas que los componen. Reivindicacion 1: El uso de un compuesto de la formula (1), donde R1 se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano, NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, alquil C0-2C(O)NRbRc, alquil C1-4NRbRc, CH2ORh, SO2Ri, C(O)ORa, CH(OH)Rj y C(O)Rj; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halo, ciano, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, C(O)NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri, C(O)ORa y C(O)Rj; o R1 y R2, junto con los átomos a los cuales están unidos se juntan para formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene por lo menos un N, O o S, en el cual cualquiera de los hidrogenos de los grupos CH2 dentro de dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido con oxo, hidroxi o halo y en el cual cualquier átomo de azufre dentro de dicho anillo heterocíclico es opcionalmente oxidado a -SO2-; R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halo, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y ORa; R6 se selecciona entre CH3 y alquilo C6, alquenilo C6, alquinilo C6 y haloalquilo C6; o R6 es un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está además opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; R7 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-3, ciano, y haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más ORa; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, ciano y halo; Ra se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Rb y Rc se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo y haloalquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo o haloalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, halo, ciano, metansulfonil-, ORa o NRdRe; o Rb y Rc pueden, junto con el átomo al cual están unidos, formar un anillo heterocíclico donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, ciano, di-(alquil C1-4)amino-, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más alcoxi C1-3 u ORa; Rd y Re se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más ORa; o Rd y Re pueden, junto con el átomo al cual están unidos, formar un anillo heterocíclico donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Rh es hidrogeno, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Ri es alquilo C1-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo o haloalquilo C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, di-(alquil C1-4)amino-, haloalquilo C1-3, alquilo C1-3, heterociclilo u ORa; Rj es un anillo arilo o heteroarilo, donde dicho anillo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-3, ORa, halo o ciano; como una base libre o una sal, solvato o solvato de una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable; en la manufactura de un medicamento para la prevencion y/o tratamiento de la demencia, Enfermedad de Alzheimer, Enfermedad de Parkinson, Tipo de Parkinson de demencia frontotemporal, Complejo de Guam con demencia - Parkinson, Demencia del HIV, enfermedades con patologías de nudos neurofibrilares asociadas y demencia pugilística.