Patent ES-2602794-T3 (ES)
Title: Piridinonas bicíclicas novedosas
Inventor: AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM
IPC: A61K31/4985
Filed: 2012-03-21
Granted: 2017-02-22
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6; R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con ciano, alquilo C1-3 o uno a tres fluoro; o R2a y R2b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres R8; R3 es -(C(R11)2)t-(arilo C6-10) o -(C(R11)2)t-(heteroarilo de 5 a 14 miembros); en el que dichos restos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a cinco R10; R4a y R4b son cada uno independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano o fluoro; o R4a y R4b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano, fluoro o alquilo C1-6; R5a y R5b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano o fluoro; o R5a y R5b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano, fluoro o alquilo C1-6; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-6 u -OR9; a condición de que R6 y R7 no pueden ser ambos -OH; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con ciano o uno a tres fluoro; cada R10 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, alquilo C1-6, -(C(R11)2)m-(cicloalquilo C3-6), - (C(R11)2)m-(bicicloalquilo (C4-10)), -(C(R11)2)m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R11)2)m-(arilo C6-10), - (C(R11)2)m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R11)2)m-OR12, -C(O)R13, -SF5 o -Si(CH3)3; en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres R14; cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-4, fluoro, - CF3, -CHF2 o -OR12; en el que dichos restos alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres fluoro o ciano; cada R12 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -CF3, -(C(R14)2)n-(cicloalquilo C3-6), -(C(R14)2)n- (heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R14)2)n-(arilo C6-10) o -(C(R14)2)n-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres R16; cada R13 es independientemente alquilo C1-6, -(C(R16)2)p-(cicloalquilo C3-6), -(C(R16)2)p-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R16)2)p-(arilo C6-10) o -(C(R16)2)p-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres R16; cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, -CF3, - CHF2, -OR9 o -OCF3; R16 es independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o -OR9; en el que dicho resto alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres R17; R17 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -CF3, ciano, fluoro, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos restos alquenilo o alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-6; y cada t, m, n o p es un número entero independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; z es un número entero seleccionado entre 1 y 2; y es un número entero seleccionado entre 1, 2, 3 y 4 y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.