Patent ES-2694160-T3 (ES)
Title: Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso
Inventor: CAO SHELDON
IPC: C07D498/04
Filed: 2012-06-18
Granted: 2018-12-18
Abstract: Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida con OH o F; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; cualquier arilo, heteroarilo o heterociclilo de R1a o R1b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -G-LM, halo, -NO2, alquilo C1-C6, -C-N, >=O, -CF3 y OCF3; -G-L-M se selecciona de:**Fórmula** alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, tetrazolilo, morfolino, piperazinilo, pirrolidinona, pirazolilo, bencilo, -(CH2)1- 4-SH, -(CH2)1-4-NH2, -NH2, -(CH2)1-4-OH, -N(H)C(O)OCH(CH3)3, -(CH2)1-4-OCH3, -NH-(CH2)1-4-OH, -C(O)-(alquilo C1- C4), -C(O)-(alquenilo C1-C4), -O-(CH2)1-4-C(O)-O-(alquilo C1-C4), -C(O)NH2, -(CH2)1-4C(O)CH3, -N(CH3)(CH3), - NHC(O)(alquenilo C2-C4), -NHC(O)(alquilo C2-C4), -(CH2)1-4-NHSO2Me, -O-SO2CF3, -SO2NH-(alquilo C1-C4), -SO2NH- (alquenilo C2-C4), SO2-NH2 o -NHSO2Me; R2 es fenilo, un cicloalquilo de 3-7 miembros, o alquilo C2-C4; cada R3 es -fluoroalquilo C1-C4, -fenilo, cicloalquilo C3-C7 o alquilo - C1-C4; R4 se selecciona del grupo que consiste en -CN y -C(O)-O-(alquilo C1-C4); R5 es -C(O)-(alquilo C1-C5), -C(O)-(alquenilo C2-C6), -C(O)-(alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquenileno C1-C4)-Q, -C(O)-O- (alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquileno C1-C2)-O-(alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquileno C1-C4)-OC(O)-(alquilo C1-C4), - C(O)- (alquileno C1-C4) -C(O)-O-(alquilo C1-C4), o -C(O)-(alquileno C1-C2)-O-(alquilo C1-C4); cualquier unidad estructural alquileno presente en R5 está opcionalmente sustituida con OCH3, OH o F; cualquier unidad estructural metilo terminal presente en R5 se reemplaza opcionalmente con CF3, C(O)CH3, CN, -OCH3, -C(O)H, -OP(O)(OH)2, - OP(O)(alcoxi C1-C4)2 o CO2H; Q se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo; Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, -C(O)O-(alquilo C1-C4), y -(alquileno C1-C4)-(alcoxi C1-C4); R9 es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -G-L-M; m es 0, 1 o 2; "arilo" se refiere a fenilo, naftilo o antracenilo; "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo tricíclico monocíclico de 5 a 8 miembros, bicíclico de 8 a 12 miembros o de 11 a 14 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, siendo dichos heteroátomos O, N o S o sus formas oxidadas; "heterociclilo" se refiere a tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, morfolino, pirrolinilo o pirrolidinilo; y "carbociclilo" se refiere a un sistema de anillo de hidrocarburo no aromático, monocíclico, bicíclico o tricíclico.