Patent AR-054857-A1 (AR)
Title: Derivados de n- (heteroaril)-1- heteroarilquil-1 h - indol-2- carboxamidas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: DUBOIS LAURENT
Filed: 2006-07-21
Abstract: Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica. Reivindicacion 1: Un compuesto que responde a la formula (1), en la que: X1, X2, X3, X4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1- 6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, nitro, NR1R2, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 o arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; W representa un grupo bicíclico fusionado de la formula (2), unido al átomo de nitrogeno por las posiciones 1, 2, 3 o 4; A representa un heterociclo de 5 a 7 eslabones que comprende de uno a tres heteroátomos elegidos entre O, S o N; estando el o los átomos de carbono de A opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, arilo, aril-alquilenoC1-6, oxo o tio; estando el o los átomos de nitrogeno de A opcionalmente sustituidos con R6 cuando el nitrogeno es adyacentes a un átomo de carbono sustituido con un grupo oxo, o con R7 en los otros casos; n es igual a 1, 2 o 3; Y representa un heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, tioalquilo C1-6, SH, -S(O)- alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, aril-alquilenoC1-6 o arilo, estando el arilo y el aril-alquilenoC1-6 opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R1 y R2, representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil3-7-alquilenoC1-3, aril-alquilenoC1-6 o arilo; o R1 y R2 forman conjuntamente, con el átomo de nitrogeno que les lleva, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, homopiperazinilo, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3-, aril-alquileno C1-6 o arilo; R3 y R4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, aril-alquilenoC1-6 o arilo; R5 representa un grupo alquilo C1-6, aril-alquilenoC1-6 o arilo; R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, aril- alquilenoC1-6 o arilo; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquilenoC1-3, fluoroalquilo C1-6, aril-alquilenoC1-6, alquilC1-6-C(O)-, cicloalquilC3-7-alquilenC1-3-(CO)-, fluoroalquilC1-6-C(O)- , cicloalquilC3-7-C(O)-, aril-C(O)-, aril-alquilenC1-6-C(O)-, alquilC1-6-S(O)2-, fluoroalquilC1-6-S(O)2-, cicloalquilC3-7-S(O)2-, cicloalquilC3-7-alquilenC1-3-S(O)2-, aril-S(O)2-, o aril-alquilenC1-6-S(O)2- o arilo; pudiendo estar el o los átomos de azufre del heterociclo A o del heterociclo Y en forma oxidada; pudiendo estar el o los átomos de nitrogeno del heterociclo A o del heteroarilo Y en forma oxidada; en el estado de base o de sal de adicion de ácido, así como en el estado de hidrato o de solvato.