Patent AR-062795-A1 (AR)
Title: Marcacion con fluor radioactivo para diagnostico por imagenes
Inventor: MU LINJING
Filed: 2007-09-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula química general (1) en donde X representa un grupo saliente adecuado para fluoracion seleccionado entre el grupo que comprende hidrogeno y OR3, en donde R3 representa hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo, heteroarilo o aralquilo, R1 y R2 se seleccionan, en forma independiente, entre el grupo que comprende hidrogeno, C1-10 lineal y ramificado, arilo, heteroarilo y aralquilo, -B1- se selecciona entre el grupo que comprende -[CH2]m-D-[CH2)n-A-, en donde n y m son, en forma independiente, cualquier numero entero entre 0 y 5, -D- representa una union, -S-, -O- o NR4-, en donde R4 representa hidrogeno, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo o aralquilo, A representa alquilo, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo, E-Z1-Y1- representa una porcion seleccionada entre el grupo que comprende EO-C(=O)-, ENR5-C(=O)-, EC(=O)-O-, EC(=O)-NR5-, ENR5-SO2, -ESO2-NR5-, E-O-, E-(S)p-, E-NR5-, ENR6C(=O)-NR7-, ENR6-C(=O)NR7-, ENR6C(=S)-NR7-, ENR6-C(=S)NR7-, EO-C(=O)O-, EOC(=O)-O-, EOC(=S)-O-, EO-C(=S)O-, en donde el enlace simple largo que se muestra explícitamente en las formulas (2) es el enlace entre Z1 y Y1, y en donde las flechas que figuran en las formulas precedentes indican el enlace entre Z1 y Y1, R5, R6 y R7 representan, en forma independiente, hidrogeno, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo o aralquilo lineal o ramificado, p es cualquier numero entero entre 1 y 3, y en donde E-Z1- es un radical agente de direccionamiento y E- es una biomolécula, o -B2- representa un alquil C1-10-, -aril- sustituido o no sustituido o -heteroarilo- sustituido o no sustituido, -Y2- se selecciona entre el grupo que comprende una union, - C(=O)-, -SO2-, -C(=O)-(CH2)d-, -S(=O)-, -C(=O)-C:::C-, -C(=O)-[CH2]m-D-[CH2]n-, -SO2-[CH2]m-D-[CH2]n-, -O-C(=O), -NR10-, -O-, -(S)p-, -NR12-C(=O)-, -NR12-C(=S)-, -O-C(=S)-, -cicloalquil C1-6-, -alquenil-, -heterocicloalquil-, -aril- sustituido o no sustituido, -heteroaril- sustituido o no sustituido, -aralquil-, -heteroaralquil-, -alquiloxi, -ariloxi-, -aralcoxi -NR13-SO2-, -SO2-NR13-, -O-C(=O)-NR13-, -NR12-C(=O)-NR13, -NH-NH- o -O-NH-, en donde d es un numero entero de 1 a 6, m y n son, en forma independiente, cualquier numero entero entre 0 y 5, -D- representa una union, - S-, -O- o -NR9-, en donde R9 representa hidrogeno, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo o aralquilo, p es un numero entero de 1 a 3, R10 y R13 se seleccionan, en forma Independiente, entre el grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido lineal o ramificado, arilo, heteroarilo y aralquilo y R13 representa hidrogeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido lineal o ramificado, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo, en donde E-Z2- es un agente de direccionamiento radical, en donde E es una biomolécula y Z2 representa una porcion seleccionada entre el grupo que comprende una union y un separador, en donde el separador es una secuencia de aminoácidos natural o artificial o un grupo no aminoácido y una sal aceptable para uso farmacéutico de un ácido inorgánico u orgánico del misma, un hidrato, complejo, éster, amida, solvato y prodroga del mismo.