Patent AR-115725-A1 (AR)
Title: Fungicidas para prevenir y controlar patógenos fúngicos
IPC: A61K31/44
Filed: 2019-07-10
Abstract: La presente se refiere al campo de los fungicidas biológicos con una amplia gama de actividad antifúngica procedente de extractos de plantas del orden de Brassicales o moléculas que revelan una estructura química similar. En particular, los solicitantes sorprendentemente proporcionaron un uso de una combinación de glucosinolatos alifáticos que contienen sulfonilo y sulfinilo, sus subproductos y análogos sintéticos como compuestos antifúngicos eficientes con amplio espectro de actividad. Reivindicación 1: Uso de una composición que comprende la combinación de al menos dos compuestos seleccionados de la fórmula general (1), donde: Z representa nitrilo (-CN), tiocianato (-SCN) o isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario, u O, con la condición de que al menos uno de los dos X o Y pueda sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal, cíclico o ramificado; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado, lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; B representa un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; siempre que al menos uno de A, B o C sea diferente de un enlace covalente, y caracterizado porque los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-, en la prevención o tratamiento de patógenos fúngicos en plantas. Reivindicación 2: El uso de la composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque Z representa isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario u O, con la condición de que al menos uno de los dos X o Y sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal, saturado o cíclico; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado, lineal o cíclico, siempre que al menos uno de A o C sea diferente de un enlace covalente, B representa un enlace covalente, y en donde la longitud en el residuo de la cadena de carbonos -A-B-C- es de C₃ a C₉. Reivindicación 3: El uso de la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 2, caracterizado porque dicha combinación de los al menos dos compuestos se selecciona de la lista que comprende: los compuestos del grupo de fórmulas (2), y en la que los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-, y en donde la longitud en el residuo de la cadena de carbonos -A-B-C- es de C₃ a C₉. Reivindicación 4: El uso de la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizado porque dicha composición es fungitóxica y/o fungistática en plantas. Reivindicación 6: El uso de la composición que comprende la combinación de al menos dos compuestos seleccionados de la formula general (1), en donde: Z representa nitrilo (-CN), tiocianato (-SCN) o isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario, u O, con la condición que al menos uno de los dos X o Y sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal, saturado, cíclico o ramificado; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; B representa un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; siempre que al menos uno de A, B o C sea diferente de un enlace covalente, y caracterizado porque los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C, como un antimicótico en comida o bebida. Reivindicación 7: El uso de la composición que comprende la combinación de al menos dos compuestos seleccionados de la fórmula general (1), donde: Z representa nitrilo (-CN), tiocianato (-SCN) o isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario, u O, con la condición de que solo uno de los dos X o Y sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal saturado, cíclico o ramificado; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; B representa un enlace covalente, -O-, alquilo C₁₋₈ lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; siempre que al menos uno de A, B o C sea diferente de un enlace covalente, y caracterizado porque los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-, como desinfectante en higiene oral o artículos sanitarios. Reivindicación 8: El uso de la composición desinfectante de acuerdo con la reivindicación 7, en el que los artículos de higiene oral se seleccionan entre un dentífrico, una pastilla, un enjuague bucal líquido o en polvo, una solución de recubrimiento, un agente que previene la halitosis, una goma de mascar. Reivindicación 9: Una composición que comprende la combinación de al menos dos compuestos seleccionados de la fórmula general (1), donde: Z representa nitrilo (-CN), tiocianato (-SCN) o isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario, u O, con la condición de que solo uno de los dos X o Y sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal saturado, cíclico o ramificado; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; B representa un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado saturado o insaturado, arilo C₆; siempre que al menos uno de A, B o C sea diferente de un enlace covalente, y caracterizado porque los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-, para su uso en un método para prevenir o tratar micosis en pacientes humanos o animales. Reivindicación 10: La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 9, en la que la micosis se debe a infecciones por Candida albicans o Trichophyton rubrum. Reivindicación 11: Una composición fungicida que comprende la combinación de al menos dos compuestos seleccionados de la fórmula general (1), donde: Z representa nitrilo (-CN), tiocianato (-SCN) o isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, un par solitario, u O, con la condición de que solo uno de los dos X o Y sea O; R¹, R² representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal saturado, cíclico o ramificado; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; B representa un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ lineal, cíclico, espirocíclico, bicíclico, policíclico o ramificado, arilo C₆; siempre que al menos uno de A, B o C sea diferente de un enlace covalente, y caracterizado porque los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-. Reivindicación 12: La composición fungicida de la reivindicación 11, caracterizada porque Z representa isotiocianato (-N=C=S); X, Y representan, independientemente entre sí, O; R¹, R², representan, independientemente entre sí, H, alquilo C₁₋₆ lineal saturado o cíclico; A, C representan, independientemente entre sí, un enlace covalente, alquilo C₁₋₈ saturado o insaturado lineal o cíclico, siempre que al menos uno de A o C sea diferente de un enlace covalente, B representa un enlace covalente, y en donde la longitud en el residuo de la cadena de carbonos -A-B-C- es de C₃ a C₉. Reivindicación 13: La composición fungicida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 - 12, caracterizada porque dicha combinación de los al menos dos compuestos se selecciona de la lista que comprende: los compuestos del grupo de fórmulas (2), en la que los al menos dos compuestos combinados comprenden: 1) al menos un grupo Z que representa isotiocianato, y/o 2) al menos dos niveles diferentes de oxidación del átomo de azufre, y/o 3) al menos una longitud diferente en el residuo de la cadena de carbono -A-B-C-, y en donde la longitud en el residuo de la cadena de carbonos -A-B-C- es de C₃ a C₉. Reivindicación 14: La composición fungicida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 - 13, caracterizada porque dicha combinación de al menos dos compuestos se selecciona del grupo que consiste en: 8MSOH / 8MSOOH, 8ASOH / 8ASOOH; 8ESOH / 8ESOOH; 8CSOH / 3MSOOH; 8CSOH / 7MSOH; 8CSOH / 3MSOH; 8MSOOH / 6MSOH, 8MSOH / 3MSOOH; 8MSOH / 7MSOH; 8MSOH / 6MSOH; 8CSOH / 8MSOH; 8CSOH / 3MSOOH; 8MSOH / 9MSOOH; 8CSOH / 7MSOH; 8ESOH / 7MSOH, 8ESOH / 3MSOH; 8MSOOH / 7MSOH; 8MSOOH / 9MSOH; 8MSOOH / 6MSOH; 8CSOH / 7MSOH; 8MSOOH / 3MSOH; 8MSOOH / 8MSOON o 8MSOOH / 3MSOOH. Reivindicación 15: La composición fungicida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 - 14, caracterizada porque dicha combinación de al menos dos compuestos es una mezcla de 7-metilsulfonilheptilo y (E)-1-isotiocianato-8-(metilsulfinil)oct-2 o una mezcla de 8-isotiocianato de metilsulfoniloctilo y 8-isotiocianato de metilsulfiniloctilo. Reivindicación 16: La composición fungicida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 - 15, en combinación con vehículos o diluyentes aceptables. Reivindicación 17: La composición fungicida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 - 16, en la que dicha composición fungicida es activa contra patógenos fúngicos vegetales seleccionados del filo que comprende Basidiomycota, Zygomycota, Oomycota o Ascomycota.