Patent AR-034248-A1 (AR)
Title: Compuesto del acido fosfonico, medicamento e inhibidor contra la carboxipeptidasa b que lo comprenden y metodo para el tratamiento terapeutico y/o preventivo de una enfermedad trombotica con el mismo
Inventor: FUSHIHARA K
Filed: 2001-02-12
Abstract: Un compuesto del ácido fosfónico representado por la fórmula general (1) y una sal farmacológicamente aceptable del mismo. En donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo alcoxilo, un grupo alcoxilo sustituido, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbocíclico, un grupo carbocíclico sustituido, un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico sustituido; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo alcoxilo, un grupo alcoxilo sustituido, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbocíclico, un grupo carbocíclico sustituido, un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico sustituido, o R2 y R3 pueden formar un anillo de carbono de 5 a 7 miembros junto con el átomo de carbono al cual están ligados; X representa -CH2-, -O- ó -NH-; A representa un grupo de fórmula (2) [en donde R7 y R8 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, carbamoilo, carbamoilo sustituido, o amidino; R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, fenilo, alquilo, alcoxilo, ariloxi, acilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, carbamoilo sustituido, amino, amino sustituido, nitro, un grupo -SR11 (R11 representa alquilo, fenilo. o fenilo sustituido), un grupo -SOR12 (R12 representa alquilo, fenilo, fenilo sustituido, alcoxilo, ariloxi, amino, o amino sustituido) o un grupo -SO2R13 (R13 representa alquilo, fenilo, fenilo sustituido, alcoxilo, ariloxi, amino, o amino sustituido); m representa un entero de 1 a 8; y -(C)m- representa una cadena de carbono saturada o insaturada], o A representa un grupo de fórmula (3) [en donde R7 y R8 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, carbamoilo, carbamoilo sustituido, o amidino; R24, R25, R26 y R27 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, hidroxilo, alquilo, amino, o amino sustituido; p y q representan independientemente un entero de 0 a 2; -(C)p- y -(C)q- representan independientemente un enlace simple, o una cadena de carbono saturada o insaturada; y B representa un grupo carbocíclico, carbocíclico sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido], o A representa un grupo de fórmula (4) [en donde R20 representa un átomo de hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo, o amidino; R28 y R29 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, amino o alquilamino; n y o representan independientemente un entero de 0 a 5; r representa un entero de 0 a 4; -(C)r- representa independientemente un enlace simple, o una cadena de carbono saturada o insaturada; e Y representa CH o un átomo de nitrógeno], o A representa un grupo de fórmula (5) [en donde R7 y R8 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, carbamoilo, carbamoilo sustituido, o amidino; R30, R31, R32 y R33 pueden ser iguales o diferentes y representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, oxo, amino, o alquilamino; s representa un entero de 0 a 3; t representa un entero de 1 a 3; -(C)s- y -(C)t- representan independientemente un enlace simple, o una cadena de carbono saturada o insaturada; y V representa -O- ó -NH-]; y E representa un átomo de hidrógeno, o -CH2CH2- para formar junto con A un grupo de anillo de piperidina o un grupo de anillo de piperidina N-sustituido. Un medicamento que comprende una sustancia seleccionada entre el grupo integrado por el compuesto y la sal farmacológicamente aceptable del mismo, y el hidrato del mismo y el solvato del mismo, de acuerdo con lo descripto anteriormente. El medicamento puede estar en forma de una composición farmacéutica, que comprende además del mencionado compuesto un vehículo farmacéuticamente aceptable y puede usarse para el tratamiento terapéutico y/o preventivo de una enfermedad trombótica. Un inhibidor contra la carboxipeptidasa B que comprende una sustancia seleccionada entre el grupo integrado por el compuesto descripto.