Patent AR-060173-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina y de pirimidina como antagonistas del mglur2, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos del snc.
Inventor: MCARTHUR SILVIA GATTI
Filed: 2007-03-28
Abstract: Compuestos de la formula (1), a un proceso para su obtencion, a su utilizacion para la fabricacion de medicamentos destinados al tratamiento de trastornos del SNC y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: o bien uno de X o Y es N y el otro es CH, o bien X e Y son, ambos, N; A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; B es H, ciano o, es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido, los sustituyentes se eligen entre el grupo formado por: halogeno; nitro; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son con independencia H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6; -S-alquilo C1-6; -(SO2)-OH; -(SO2)-alquilo C1-6; -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son con independencia: H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 y el arilo está opcionalmente sustituido por halogeno o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones; -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 eslabones que puede contener opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrogeno, oxígeno, azufre y un grupo SO2, dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 eslabones está opcionalmente sustituido por: un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxi y heteroariloxi de 5 o 6 eslabones; NHSO2-alquilo C1-6; NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son con independencia H, alquilo C1-6, -(CO)O-alquilo C1-6, o Rh y Ri junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 eslabones que puede contener opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrogeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 eslabones está opcionalmente sustituido por alquilo C1- 6; R1 es H, halogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6; R2 es H, ciano, halogeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es halogeno, H, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, o es NRjRk en el que Rj y Rk se eligen con independencia entre el grupo formado por: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm se eligen con independencia entre el grupo formado por H y alquilo C1-6; o Rj y Rk junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y puede contener opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrogeno, oxigeno y azufre, dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; o R2 y R3 pueden formar, juntos, un puente dioxo; R4 es H o halogeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.