Patent AR-056194-A1 (AR)
Title: Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
Filed: 2006-09-11
Abstract: Una composicion que comprende un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular y un potenciador de la penetracion, y usos de la misma. Reivindicacion 2: Una composicion de la reivindicacion 1, en donde el inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular es un compuesto de formula(1), en donde R1 es H; halogeno; -(C0-7)-R3; -(C0-7)-NR4R5; o -C(=O)-R6; R2 cicloalquilo C3-8 substituido; arilo substituido; o heterociclilo substituido; R3 es H o alquilo C1-4 insubstituido o substituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H; alquilo C1-4 insubstituido o substituido; alquil C1-4-carbonilo, en donde la fraccion de alquilo C1-4 está opcionalmente substituida; y alcoxi C1-4-carbonilo, en donde la fraccion de alquilo C1-4 está opcionalmente substituida; R6 es H; alquilo C1-4 insubstituido o substituido; aIcoxilo C1-4, en donde la fraccion de alquilo C1-4 está opcionalmente substituida; o amino insubstituido, mono- o di-substituido; A, B y X se seleccionan independientemente a partir de =C(R7)- o N; E, G y T se seleccionan independientemente a partir de =C(R8)- o N; R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H, halogeno y alquilo C1-4 insubstituido o substituido; Y es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH2- o -CH2-CH2-; Z es CH o N y Q es alquileno C1-4 o alquenileno C2-4 en donde alquileno C1-4 o alquenileno C2-4 pueden estar opcionalmente substituidos y en donde uno o más de los átomos de carbono de esta cadena de alquileno C1-4 o alquenileno C2-4 pueden ser opcionalmente reemplazados por un heteroátomo independientemente seleccionado a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre; y el enlace entre Q y Z caracterizado por una línea punteada es un enlace individual; con la condicion de que si Z es N, Q no es alquileno insubstituido no ramificado; o Z es C y Q es como se define anteriormente, en donde el enlace entre Q y Z caracterizado por una línea punteada es un doble enlace; y W no está presente o es alquileno C1-3; o un compuesto de formula (2), en donde R9 y R10 son cada uno independientemente uno del otro, hidrogeno, alquilo C1-7 insubstituido o substituido o cicloalquilo C3-8, un radical heterocíclico enlazado por medio de un átomo de carbono del anillo, o un radical de la formula R12-Y-(C=Z)-, en donde R12 es amino insubstituido, mono-, o di-substituido o un radical heterocíclico, Y no está presente o es alquilo C1-8 y Z es O, S o imino, con la condicion de que R9 y R10 no sean ambos hidrogeno; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrogeno con el que están unidos forman un radical heterocíclico; R11 es un radical heterocíclico o un radical aromático insubstituido o substituido; K es alquileno C1-7, -C(=O)-, o alquileno C1-6-C(=O)-, en donde el grupo carbonilo está unido a la fraccion NR9R10; M es -NH- u -O-, con la condicion de que M es -O- si K es -C(=O)- o alquileno C1-6-C(=O)-; y V no está presente o es alquileno C1-7, con la condicion de que un radical heterocíclico R11 está enlazado por medio de un átomo de carbono del anillo si V no está presente, o un tautomero del mismo; o un derivado de 4-piridilmetil-ftalazina; o un tautomero del mismo, o en la forma de una sal, un solvente, o en la forma de una sal y un solvente. Reivindicacion 6: Una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular es un compuesto de la formula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.