Patent ES-2552097-T3 (ES)
Title: Derivados de 5-fluoro-2-oxopirimidinona-1(2H)-carboxamida sustituida en N1
Inventor: BOEBEL TIMOTHY
IPC: C07D409/12
Filed: 2010-08-05
Granted: 2015-11-25
Abstract: Un compuesto según Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es: H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno de 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; -(CHR6)mOR7; -C(>=O)R8; -C(>=S)R8; -C(>=O)OR8; -C(>=S)OR8; -(CHR6)m N(R9)R10; -C(>=O)N(R9)R10; o -C(>=S)N(R9)R10; en donde m es un número entero de 1 a 3; R2 es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por R4; Alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar >=CR11N(R12)R13; R3 es -C(>=O)N(R9)R10 o -C(>=S)N(R9)R10; R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, halotio, amino, alquilamino C1-C3, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilcarbonil C2-C6, alquilaminocarbonilo C2-C6, hidroxilo, o trialquilsililo C3-C6; R5 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, halotio, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonil C2-C6, o alquilcarbonilo C2- C6, nitro, hidroxilo, o ciano; R6 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, bencilo o fenilo, en donde cada uno de bencilo o fenilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de bencilo o fenilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; R8 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; R9 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilalcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6,- (CH2)mSCH3, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o por un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5, R10 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, bencilo, en donde el bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; alternativamente R9 y R10 se pueden tomar juntos para formar un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; R11 es H o alquilo C1-C4; R12 es H, ciano, hidroxilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo, se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; o por un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o por un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o por un sistema de anillos fusionados de 6- 6 miembros, conteniendo cada uno 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; alternativamente R11 y R12 se pueden tomar juntos para formar anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; R13 es H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5; y alternativamente R12 y R13 se pueden tomar juntos para formar un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros que contiene 1-3 héteroátomos, en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5,