Patent AR-117951-A1 (AR)
Title: Derivados de triazolquinoxalina adicionalmente sustituidos
Inventor: DR CRUWYS SIMON
IPC: C07D487/04
Filed: 2019-07-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto según la fórmula general (1) en donde R¹ representa H; es C₁₋₁₀-alquilo; C₃₋₁₀-cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; arilo; o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; caracterizado porque C₃₋₁₀-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; arilo; y heteroarilo de 5 ó 6 miembros puede unirse opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; R² representa H; F; Cl; Br; I; CN; C₁₋₁₀-alquilo; C₃₋₁₀-cicloalquilo; O-C₁₋₁₀-alquilo; N(H)(C₁₋₁₀-alquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; C(O)-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-O-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(C₁₋₁₀-alquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo) o C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); caracterizado porque C₃₋₁₀-cicloalquilo puede unirse opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; R³ representa H; F; Cl; Br; I; CN; C₁₋₁₀-alquilo; C₃₋₁₀-cicloalquilo; O-C₁₋₁₀-alquilo; N(H)(C₁₋₁₀-alquilo); N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; C(O)-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-O-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(C₁₋₁₀-alquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo) o C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); caracterizado porque C₃₋₁₀-cicloalquilo puede unirse opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; R⁴ es F o Cl; R⁵ y R⁶ representan, independientemente entre sí, H o C₁₋₄-alquilo no sustituido; X es N o CR⁷; Z representa N, NR⁷ o CR⁹; siempre que cuando X representa NR⁷, Z representa N o CR⁹; cuando X representa N, Z representa N o NR⁷; R⁷ es H o R⁸; caracterizado porque L representa un enlace; S(O); S(O)₂; C₁₋₆-alquileno; C(O); C₁₋₆-alquileno-C(O); C(O)-O; C₁₋₆-alquileno-C(O)-O; C₁₋₆-alquileno-N(H)-C(O); C₁₋₆-alquileno-N(C₁₋₁₀-alquilo)-C(O); C₁₋₆-alquileno-N(H)-C(O)-O; C₁₋₆-alquileno-N(C₁₋₁₀-alquilo)-C(O)-O; O; NH o N(C₁₋₁₀-alquilo); R⁸ es C₁₋₁₀-alquilo; C₃₋₁₀-cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; caracterizado porque C₃₋₁₀-cicloalquilo y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros pueden unirse opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; R⁹ y R¹⁰ representan independientes entre sí H; F; Cl; Br; I; CN; C₁₋₁₀-alquilo; C₃₋₁₀-cicloalquilo; heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; S(O)-(C₁₋₁₀-alquilo); S(O)-(C₃₋₁₀-cicloalquilo); S(O)-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); S(O)₂-(C₁₋₁₀-alquilo); S(O)₂-(C₃₋₁₀-cicloalquilo); S(O)₂-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); P(O)-(C₁₋₁₀-alquilo)₂; P(O)(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); P(O)(C₁₋₁₀-alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); P(O)-(O-C₁₋₁₀-alquilo)₂; P(O)(O-C₁₋₁₀-alquilo)(O-C₃₋₁₀-cicloalquilo); P(O)(O-C₁₋₁₀-alquilo)(O-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros)); O-C₁₋₁₀-alquilo; S-C₁₋₁₀-alquilo; N(H)(C₁₋₁₀-alquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; C(O)-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-O-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(C₁₋₁₀-alquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); O-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; N(H)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), N(C₁₋₁₀alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); C(O)-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; C(O)-O-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); C(O)-N(H)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros) o C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); caracterizado porque C₃₋₁₀-cicloalquilo y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros pueden unirse opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; R¹¹ representa F; Cl; Br; I; CN; C₁₋₁₀-alquilo, O-C₁₋₁₀-alquilo; NO₂; OH, NH₂; C₃₋₁₀-cicloalquilo; heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; S(O)-(C₁₋₁₀-alquilo); S(O)-(C₃₋₁₀-cicloalquilo); S(O)-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); S(O)₂-(C₁₋₁₀-alquilo); S(O)₂-(C₃₋₁₀-cicloalquilo); S(O)₂-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); P(O)-(C₁₋₁₀-alquilo)₂; P(O)(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); P(O)(C₁₋₁₀-alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); P(O)-(O-C₁₋₁₀-alquilo)₂; P(O)(O-C₁₋₁₀-alquilo)(O-C₃₋₁₀-cicloalquilo); P(O)(O-C₁₋₁₀-alquilo)(O-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros)); O-C₁₋₁₀-alquilo; N(H)(C₁₋₁₀-alquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; C(O)-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-O-C₁₋₁₀-alquilo; C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(C₁₋₁₀-alquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)₂; O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo), N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-C₃₋₁₀-cicloalalquiloquilo; C(O)-O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(O)-N(H)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(C₃₋₁₀-cicloalquilo); O-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; N(H)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), N(C₁₋₁₀-alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); C(O)-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; C(O)-O-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; C(O)-N(H)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros) o C(O)-N(C₁₋₁₀-alquilo)(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); caracterizado porque el cicloalquilo-C₃₋₁₀ y el heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros se pueden unir opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno; n representa 0, 1, 2 ó 3; en donde C₁₋₆-alquilo; C₁₋₄-alquilo y C₁₋₆-alquileno, en cada caso independientes entre sí, son lineales o ramificados, saturados o no saturados; en donde C₁₋₁₀-alquilo, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₁₀-cicloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, C₁₋₆-alquileno, C₁₋₄-alquileno y C₁₋₂-alquileno, independientes entre sí, no saturados o mono- o poli- saturados con uno o más sustituyentes seleccionados de F; Cl; Br; I; CN; C₁₋₆-alquilo; CF₃; CF₂H; CFH₂; CF₂Cl; CFCl₂; C(O)-C₁₋₆-alquilo; C(O)-OH, C(O)-OC₁₋₆-alquilo; C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); C(O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; OH; =O; OCF₃; OCF₂H; OCFH₂; OCF₂Cl; OCFCl₂; O-C₁₋₆-alquilo; O-C(O)-C₁₋₆-alquilo; O-C(O)-O-C₁₋₆-alquilo; O-(CO)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); O-C(O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; O-S(O)₂-NH₂; O-S(O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); O-S(O)₂-N(C₁₋₆-alquilo)₂; NH₂; N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(H)-C(O)-C₁₋₆-alquilo; N(H)-C(O)-O-C₁₋₆-alquilo; N(H)-C(O)-NH₂; N(H)-C(O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(H)-C(O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(C₁₋₆-alquilo)-C(O)-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquilo)-C(O)-O-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquilo)-C(O)-NH₂; N(C₁₋₆-alquilo)-C(O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquilo)-C(O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(H)-S(O)₂OH; N(H)-S(O)₂-C₁₋₆-alquilo; N(H)-S(O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; N(H)-S(O)₂-NH₂; N(H)-S(O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(H)-S(O)₂N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-OH; N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-C₁₋₆-alquilo, N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-NH₂; N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquilo)-S(O)₂-N(C₁₋₆-alquilo)₂; SCF₃; SCF₂H; SCFH₂; S-C₁₋₆-alquilo, S(O)-C₁₋₆-alquilo; S(O)₂-C₁₋₆-alquilo; S(O)₂-OH; S(O)₂-O-C₁₋₆-alquilo, S(O)₂-NH₂; S(O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); S(O)₂-N(C₁₋₆-alquilo)₂; C₃₋₆-cicloalquilo; heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; fenilo; heteroarilo de 5 ó 6 miembros; O-C₃₋₆-cicloalquilo; O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); O-fenilo; O-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); C(O)-C₃₋₆-cicloalquilo; C(O)-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); C(O)-fenilo; C(O)-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); S(O)₂-(C₃₋₆-cicloalquilo); S(O)₂-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); S(O)₂-fenilo y S(O)₂-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), en donde el arilo y el heteroarilo de 5 ó 6 miembros en cada caso independientemente uno de otro están no sustituidos o mono o polisustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de F; Cl; Br; I; CN; alquilo-C₁₋₆; CF₃; CF₂H; CFH₂; CF₂Cl; CFCl₂; alquileno-C₁₋₄-CF₃; alquileno-C₁₋₄-CF₂H; alquileno-C₁₋₄-CFH₂; C(O)-alquilo-C₁₋₆; C(O)-OH; C(O)-Oalquilo-C₁₋₆; C(O)-N(H)(OH); C(O)-NH₂; C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆); C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂; OH; OCF₃; OCF₂H; OCFH₂; OCF₂Cl; OCFCl₂; O-alquilo-C₁₋₆; O-cicloalquilo-C₃₋₆; O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); NH₂; N(H)(alquiloC₁₋₆); N(alquilo-C₁₋₆)₂; N(H)-C(O)-alquilo-C₁₋₆; N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-alquilo-C₁₋₆; N(H)-C(O)-NH₂; N(H)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆); N(H)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂; N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆); N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂; N(H)-S(O)₂-alquilo-C₁₋₆; SCF₃; S-alquilo-C₁₋₆; S(O)-alquilo-C₁₋₆; S(O)₂-alquilo-C₁₋₆; S(O)₂-NH₂; S(O)₂-N(H)(alquilo-C₁₋₆); S(O)₂-N(alquilo-C₁₋₆)₂; cicloalquilo-C₃₋₆; alquileno-C₁₋₄-cicloalquilo-C₃₋₆; heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; alquileno-C₁₋₄-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros); fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; en forma de un compuesto libre o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.