Patent AR-069165-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-bencilamino-1-carboxacilpiperidina como inhibidores de cetp utiles para el tratamiento de hiperlipidemia
Filed: 2008-11-03
Abstract: El compuesto mencionado es un inhibidor de la proteína de transferencia de colesteril-éster, y por consiguiente, se pueden emplear para el tratamiento de un trastorno o una enfermedad mediada por la proteína de transferencia de colesteril-éster, o que responda a la inhibicion de la proteína de transferencia de colesteril-éster. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo, heterociclilo, o arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo, halo-alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o di-sustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoílo, alquil-O-C(O)-, alquilo, alcoxilo, o heterociclilo está además opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o di-sustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, o alcoxilo, en donde cada alquilo, cicloalquilo o alcoxilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, alcoxilo o halogeno; R3 es HOC(O)-R9-C(O)- o HOC(O)-R9-O-C(O)-, R9 es -alquil-, -alquil-cicloalquil-, -heterociclil-, -alquil-heterociclil-, -heterociclil-alquil-, -alquil-aril-, -cicloalquil-, -cicloalquil-alquil-, -aril-, -aril-alquil- o -cicloalquil-alquil-; o en donde cada R9 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-halo-alquilo, carboxilo, carboxiamida, acilo, alcanoílo, carbamimidoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, heterociclilo; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, arilo, hetero-arilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, oxo o hetero-aril-alquil-, en donde cada alquilo, cicloalquilo, arilo, hetero-arilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, o hetero-aril-alquil- está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, halo-alquilo, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, haloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)amino mono- o di-sustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo; con la condicion de que R4 y R5 no pueden ser H de una manera simultánea; R6 y R7 son independientemente H, alquilo, halo-alquilo, halogeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, dialquil-amino, alcoxilo, haloalcoxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un isomero optico del mismo, o una mezcla de isomeros opticos.