Patent AR-070995-A1 (AR)
Title: Derivados polisustituidos de 6-heteroaril-imidazo[1,2-a]piridina,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion de los mismos, intermediarios de sintesis y uso de los mismos en el tratamiento o prevencion de enfermedades que implican receptores nucleares nurr-1,tales como enfe
Inventor: DE PERETTI DANIELLE
Filed: 2009-03-19
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que R1 representa un grupo fenilo o naftilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico, pudiendo estar estos grupos sustituidos opcionalmente con uno o varios átomos o grupos elegidos independientemente los unos de los otros entre los átomos o grupos siguientes: halogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, tioalquilo C1-10, -S(O)alquilo C1-10, -S(O)2alquilo C1-10, hidroxilo, oxo, ciano, nitro, hidroxialquileno C1-10, NRaRb-alquileno C1-10, alcoxi C1-10-alquileno C1-10-oxi, NRaRb, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcC(O)ORe, NRcSO2Re, arilalquileno C1-10, arilo o heteroarilo monocíclico, estando el arilo o el heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, oxo, nitro, ciano o OCO-alquilo C1-10; y R1 está unido a la imidazo[1,2-a]piridina por un carbono aromático; Het representa un grupo heteroarilo monocíclico que contiene de 5 a 6 átomos entre ellos 1 a 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S; X representa 1 a 3 sustituyentes idénticos o diferentes uno del otro, elegidos entre un hidrogeno, un halogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, NRaRb, nitro, ciano, pudiendo estar el alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un halogeno, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb o hidroxilo; R representa en posicion 3, 5, 7 u 8 de la imidazo[1,2-a]piridina de 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes uno del otro, elegidos entre un hidrogeno, un halogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, R2 y R3 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-10, sustituido opcionalmente con un grupo Rf; un grupo arilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, o ciano, R4 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-10, sustituido opcionalmente con un grupo Rf; un grupo arilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano, alquil C1-10-(CO)-, CONRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcC(O)ORe o arilo, estando el arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; Ra y Rb representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-10, arilalquiIeno C1-10 o arilo; o Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo azetidina, pirrolidina, piperidina, azepina, morfolina, tiomorfolina, piperacina, homopiperacina, estando este grupo sustituido opcionalmente con un grupo alquilo C1-10, arilo o arilalquileno C1-10; Rc y Rd representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-10, arilalquileno C1-10, arilo; o Rc y Rd forman juntos un grupo alquileno C2-5; Re representa un grupo alquilo C1-10, aril-alquileno C1-10, arilo; o Rc y Re forman juntos un grupo alquileno C2-5; Rf representa un átomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, hidroxilo, ciano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcCOORe, SO2NRaRb, NRcSO2Re, arilalquileno C1-10, arilo, estando el arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano o OCO-alquilo C1-10; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido.