Patent AR-082850-A1 (AR)
Title: Aminopirazoloquinazolinas
Inventor: TREU MATTHIAS
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-07-22
Abstract: Estos compuestos son apropiados para el tratamiento de enfermedades que se caracterizan por una proliferación celular excesiva o anómala. Preparaciones farmacéuticas que contienen tales compuestos.Reivindicación 1: Compuestos caracterizados por la fórmula general (1), en donde R1 es hidrógeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Ra y/o Rb, iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; R2 es hidrógeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Ra y/o Rb, iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; R3 representa un radical del grupo de fórmulas (2); A está seleccionado del grupo consistente en arilo C6-10 y heteroarilo de 5 - 12 eslabones; B representa un heteroanillo no aromático, de 5 - 7 eslabones, con al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, que eventualmente porta uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-6 y =O; cada R4, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en Ra y Rb; m representa 0, 1, 2 ó 3; R5 está seleccionado del grupo consistente en Ra y Rb; n representa 0 ó 1; X representa un enlace o bien está seleccionado del grupo consistente en -CH2- y -CH2-CH2- y en los -CH2- y -CH2-CH2- precedentes uno o dos átomos de hidrógeno están eventualmente reemplazados, de manera independiente entre sí, por alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o halógeno; cada Ra, en cada caso de manera independiente entre sí, es un radical, eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc, iguales o diferentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; cada Rb, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en -ORc, -SRc, -NRcRc, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(NRh)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2NRcRc, -NRhC(O)Rc, -NRhC(O)ORc, -NRhC(O)NRcRc, -NRhC(NRh)NRcRc y -NRhS(O)2Rc, así como el sustituyente bivalente =O, pudiendo este último ser sustituyente sólo en sistemas de anillos no aromáticos; cada Rc, en cada caso de manera independiente entre sí, es hidrógeno o un radical, eventualmente sustituido con uno o varios Rd y/o Re, iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; cada Rd, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en -ORe, -SRe, -NReRe, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NReRe, -C(NRh)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2NReRe, -NRhC(O)Re, -NRhC(O)ORe, -NRhC(O)NReRe, -NRhC(NRh)NReRe y -NRhS(O)2Re, así como el sustituyente bivalente =O, pudiendo este último ser sustituyente sólo en sistemas de anillos no aromáticos; cada Re, en cada caso de manera independiente entre sí, es hidrógeno o un radical, eventualmente sustituido con uno o varios Rf y/o Rg iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; cada Rf, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en -ORg, -SRg, -NRgRg, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRg, -C(NRh)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2NRgRg, -NRhC(O)Rg, -NRhC(O)ORg, -NRhC(O)NRgRg, -NRhC(NRh)NRgRg y -NRhS(O)2Rg, así como el sustituyente bivalente =O, pudiendo este último ser sustituyente sólo en sistemas de anillos no aromáticos; cada Rg, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; y cada Rh, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-6; pudiendo presentarse los compuestos de fórmula (1) eventualmente también en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereómeros o sus mezclas, o también como sales respectivas de todas las formas mencionadas en lo que antecede.