Patent AR-044013-A1 (AR)
Title: Derivados de acido [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo [5.2.0.] non-1 (7)-en-2-il)alquil]fosfonico, metodos para su uso, composicion y procedimiento de preparacion
IPC: C07F9/645
Filed: 2004-04-07
Abstract: Los compuestos son antagonistas del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA), y son útiles en el tratamiento de una variedad de afecciones presentes en una mamífero que se benefician con la inhibición del receptor de NMDA. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde: R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo acilo C2-7, un grupo alcanosulfonilo C1-6, o un grupo aroílo C6-14; A es alquileno C1-4, o alquenileno C2- 4; R2 y R3, de manera independiente, se seleccionan entre hidrógeno o un resto de grupo de fórmula (2), con la condición de que por lo menos uno de R2 y R3 no es hidrógeno; R4 y R5, de manera independiente, se seleccionan entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo arilo C5-7, un grupo alquilarilo C6-15 que tiene 5 a 7 átomos de carbono en el anillo arilo, un grupo alquenilo C2-7, o un grupo alquinilo C2-7, o R4 y R5 pueden formar juntos un anillo carbocíclico C38 espiro; R6 es un grupo alquilo lineal o ramificado C1-12, un grupo alquenilo o alquinilo lineal o ramificado C2-7, un grupo arilo C5-13, un grupo alquilarilo C6-21 que tiene 5 a 13 átomos de carbono en la porción arilo, un grupo heteroarilo de 5 a 13 miembros, un grupo alquilheteroarilo de 6 a 21 miembros que tiene 5 a 13 miembros en la porción heteroarilo, un grupo cicloalquilo C4-8, un grupo alquilcicloalquilo C5-16 que tiene 4 a 8 átomos de carbono en el anillo cicloalquilo; R7 y R8, se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-12, un grupo alquenilo o alquinilo lineal o ramificado C2-7, un grupo arilo C5-13, un grupo alquilarilo C6-21 que tiene 5 a 13 átomos de carbono en la porción arilo, un grupo heteroarilo de 5 a 13 miembros, un grupo alquilheteroarilo de 6 a 21 miembros que tiene 5 a 13 miembros en la porción heteroarilo, o R7 y R8 pueden formar juntos un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo que tiene en el anillo C4-8, y opcionalmente, uno o dos átomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; en donde cualquier grupo R1 a R8 que tiene una porción arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido en la porción arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, con 1 a aproximadamente 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno, un grupo ciano, nitro o hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, o un grupo alcoxi C1- 6. Reivindicación 27: Uso de un compuesto de fórmula (1) según se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, para el tratamiento de por lo menos una afección en mamífero seleccionada entre un trastorno cerebrovascular seleccionado entre isquemia cerebral, infarto cerebral o vasoespasmo cerebral; traumatismo cerebral; calambre muscular; un trastorno convulsivo seleccionado entre epilepsia o estado epiléptico; glaucoma; complicaciones diabéticas de órganos terminales; hipoglucemia, paro cardíaco; anoxia por asfixia; o daño de la médula espinal; o para el tratamiento de por lo menos una afección en un mamífero seleccionada entre trastorno de ansiedad; trastornos del estado emocional; esquizofrenia; trastorno esquizofreniforme; trastorno esquizoafectivo; o daño cognitivo; o para el tratamiento de por lo menos un trastorno neurodegenerativo crónico en un mamífero, seleccionado entre enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, o demencia crónica; o para el tratamiento de por lo menos una afección en un mamífero, seleccionado entre enfermedades inflamatorias; fibromialgia; complicaciones del herpes zoster; prevención de la tolerancia a la analgesia opioidea; o síntomas de abstinencia de drogas adictivas; o para el tratamiento del dolor en un mamífero.