Patent ES-2385659-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol para tratar VIH
Inventor: JONES LYN HOWARD
IPC: A61K31/513
Filed: 2002-04-04
Granted: 2012-07-27
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde:o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; yR2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(>=NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9;o, R1 y R2, cuando se toman juntos, representan alquileno C3-C4 no ramificado, opcionalmente sustituido con oxo,donde un grupo metileno de dicho alquileno C3-C4 se reemplaza con un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno,estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con R10;R3 es H o alquilo C1-C6, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR5, -CO2R5, -CONR5R5, -OCONR5R5, -NR5CO2R5, -NR6R6, -NR5COR5, -SO2NR5R5, -NR5CONR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9;R4 es fenilo opcionalmente sustituido con R8, halo, -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, -CONR5R5, OR13, SoxR6, O-(alquilen C1-C6)-CONR5R5, O-(alquilen C1-C6)-NR5R5 o O-(alquilen C1-C6)-OR6; onaftilo;cada R5 es independientemente o bien H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7 o, cuando dos grupos R5 están unidos almismo átomo de nitrógeno, esos dos grupos tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos,representan azetidlnilo, pirrolidina, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo,. estandodicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmentesustituido con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7;cada R6 es independientemente o bien H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7;R7.es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7;R8 es un grupo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene (i) entre 1 y 4 heteroátomo(s) denitrógeno o (ii) 1 o 2 heteroátomo(s) de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 o 2heteroátomo(s) de oxígeno o azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con halo, oxo, -CN,-COR5, -CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, -OR5, -NR5R5, -(alquilen C1-C6)-NR5R5, alquilo C1-C6, fluoro-alquilo (C1-C6) o cicloalquilo C3-C7;.R9 es un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de cuatro a siete miembros que contiene (i) 1 o 2heteroátomos(s) de nitrógeno o (ii) 1 heteroátomo de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo deazufre o (iii) 1 heteroátomo de oxígeno o azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con oxo,alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, -SO2R5, -CONR5R5, -COOR5, -CO-(alquilen C1-C6)-OR5 o -COR5 y opcionalmentesustituido en un átomo de carbono que no es adyacente a un heteroátomo con halo, -OR5, -NR5R5, -NR5COR5, -NR5COOR5, -NR5CONR5R5, -NR5SO2R5 o -CN;R10 es H, R8, R9, R13, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -(alquil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C7), estando dichos alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituidos con -OR5, -OR13, R8, R9, R13 o -COR13;R11 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, estando dichos alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 opcionalmentesustituidos con -OR5, -NR5R5, -NR5COR5, -CONR5R5, R8 o R9;R12 es alquilo C1-C6 sustituido con R8, R9, -OR5, -CONR5R5, -NR5COR5 o -NR5R5;