Patent RS-54683-B1 (RS)
Inventor: RODGERS JAMES D
IPC: C07D487/04
Filed: 2006-12-12
Abstract: Jedinjenje formule :ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačeno time da su:T, U, i V nezavisno odabrani od O, S, N, CR5, i NR6;pri čemu je 5-člani prsten koji formira atom ugljenika, atom azota, U, T, i V aromatski;X je N ili CR4;n je 0; ilin je 1 i Y je C1-8 alkilen, C2-8 alkenilen, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q,(CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q, ili (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, pri čemu je navedeni C1-8 alkilen ili C2-8 alkenilen, opciono supstituisan sa 1, 2, ili 3 halo, OH, CN, amino, C1-4 alkilamino, ili C1-8 dialkilamino;Z je aril, cikloaikil, heteroaril, ili heterocikloalkil, svaki opciono supstituisan sa 1, 2, 3, 4, 5, ili 6 nezavisnih supstituenata odabranih od halo, C1-4 alkila, C2-4 alkenila, C2-4 alkinila, C1-4 haloalkiia, C1-4 hidroksialkila, C1-4 cijanoalkila, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)OR3, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, i S(O)2NRcRd;Cy1 je nezavisno odabran od arila, heteroarila, cikloalkila, i heterocikloalkila, svaki opciono supstituisan sa 1, 2, 3, 4 ili 5 supstituenata nezavisno odabranih od halo, C1-4 alkila, C2-4 alkenila, C2-4 alkinila, C1-4 haloalkila, CN, NO2, ORa", SRa", C(O)Rb", C(O)NRc"Rd", C(O)ORa", OC(O)Rb", OC(O)NRc"Rd", NRc"Rd", NRc"C(O)Rb", NRc"C(O)ORa" S(O)Rb", S(O)NRc"Rd", S(O)2Rb", i S(O)2NRc"Rd";R4 je H;R5 je H, halo, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, CN, NO2, OR7, SR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7,OC(O)R8, OC(O)NR9R10, NR9R10, NR9C(O)R8, NR9C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10 S(O)2R8, NR9S(O)2R8 ili S(O)2NR9R1S;R6 je H, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C2-4 haloalkil, OR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10, S(O)2Rs, ili S(O)2NR9R10;R7 je H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil;R8 je H, C1-6 alkil, C1-6 haLoalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil;R9 i R10 su nezavisno odabrani od H, C1-10 alkila, C1-6 haloalkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C1-6 alkilkarbonila, arilkarbonila, C1-6 alkilsulfonila, arilsulfonila, ariLa, heteroarila, cikloalkila, heterocikloalkila, arilalkila, heteroarilalkila, cikloalkilalkila i heterocikloalkilalkila;ili R9 i R10 zajedno sa atomom azota na koji su spojeni formiraju 4-, 5-, 6- ili 7-članu heterocikloalkilnu grupu;R11 i R12 su nezavisno odabrani od H, halo, OH, CN, C1-4 alkila, C1-4 haloalkila, C2-4 alkenila, C2-4 alkinila C1-4 hidroksialkila, C1-4 cijanoalkila, arila, heteroarila, cikloalkila, i heterocikloalkila;Ra i Ra" su nezavisno odabrani od H, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, arila, cikloalkila, heteroarila, heterocikloalkila, arilalkila, heteroarilalkila, cikloalkilalkila i heterocikloalkilalkila, pri černu je navedeni C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil opciono supstituisan sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno odabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila i heterocikloalkila;Rb i Rb" su nezavisno odabrani od H, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, arila, cikloalkila, heteroarila, heterocikloalkila, arilalkila, heteroarilalkila, cikloalkilalkila i heterocikloalkilalkila, pri čemu je navedeni C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil opciono supstituisan sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno odabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila i heterocikloalkila;Rc i Rd su nezavisno odabrani od H, C1-10 alkila, C1-6 haloalkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, arila, heteroarila, cikloalkila, heterocikloalkila, arilalkila, heteroarilalkila, cikloalkilalkila i heterocikloalkilalkila, pri čemu je navedeni C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil opciono supstituisan sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno odabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, C1-6 haloalkila, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila ili heterocikloalkila;ili Rc i Rd zajedno sa atomom azota na koji su spojeni formiraju 4-, 5-, 6- ili 7-članu heterocikloalkilnu grupu opciono supstituisanu sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno odabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkiia, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila i heterocikloalkila;Rc i Rd" su nezavisno odabrani od H, C1-10 alkila, C1-6 haloalkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, arila, heteroarila, cikloalkila, heterocikloalkila, arilalkila, heteroarilalkila, cikloalkilalkila i heterocikloalkilalkila, pri čemu je navedeni C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ili heterocikloalkilalkil opciono supstituisan sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno ođabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, C1-6 haloalkila, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila i heterocikloalkiia;ili Rc" i Rd" zajedno sa atomom azota na koji su spojeni formiraju 4-, 5-, 6- ili 7-članu heterocikloalkilnu grupu opciono supstituisanu sa 1, 2, ili 3 supstituenta nezavisno odabrana od OH, CN, amino, halo, C1-6 alkila, C1-6 haloalkila, arila, arilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, cikloalkila i heterocikloalkila;p je 0, 1, 2, 3, 4, 5, ili 6; iq je 0, 1, 2, 3, 4, 5 ili 6.za upotrebu u postupku lečenja bolesti izabrane od kaheksije, mijeloproliferativnog poremećaja, i kancera kod pacijenta kojem je to potrebno, u kombinaciji sa dodatnim farmaceutskim sredstvom.Prijava sadrži još 40 patentnih zahteva.