Patent ES-2671516-T3 (ES)
Title: Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno
Inventor: BURKS HEATHER ELIZABETH
IPC: A61K31/381
Filed: 2014-02-12
Granted: 2018-06-06
Abstract: Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: n se selecciona a partir de 0, 1 y 2; m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a>= CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir de:**Fórmula** en donde la línea punteada indica el punto de unión con -CH2CH2 o -CR8a>=CR8a de R3; en donde X2 es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono; R9a y R9b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno y -X4R10; en donde X4 se selecciona a partir de un enlace y alquileno de 1 a 3 átomos de carbono; y R10 es un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos independientemente seleccionados a partir de O, N y S; en donde el heteroarilo de R8b está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R4 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; R5 se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir de:**Fórmula** en donde la línea punteada indica el punto de unión con el núcleo de benzotiofeno; en donde este arilo de 6 a 10 átomos de carbono, o heteroarilo de R5 está sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados a partir de -X3-R5a y R5a; en donde X3 es metileno; R5a se selecciona a partir de hidroxilo, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono sustituido por halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -SF5, -NR11aR11b, -C(O)R11a, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono y un anillo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene de uno a 4 heteroátomos o grupos seleccionados a partir de O, NH, C(O), y S(O)0-2; en donde R11a y R11b se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o R11a y R11b junto con el nitrógeno con el que están ambos unidos, forman un anillo saturado de 4 a 7 miembros que contiene otro heteroátomo o grupo seleccionado a partir de O, NH, y S(O)0-2; en donde el anillo de 4 a 7 miembros de R5a puede estar insustituido o sustituido con alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.