Patent AR-057203-A1 (AR)
Title: Derivados de acidos vinilogos
Filed: 2006-11-29
Abstract: Estos compuestos inhiben la quinasa y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A es -CH2-, -O- o -NR'-, en el que R' es H o alquilo C1-6, o R' y R4 forman un alquileno C2-5; R1 es H, halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, -NR'Rö, -(alquileno C0-6)-NR'Rö, en los que R' y Rö con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, (cicloalquil C3-7)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido y heterociclilsulfonilo opcionalmente sustituido, -(alquileno C0-6)-OR', en el que R' es H, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo o (alquil C1-6)-carbonilo; R2, R2' y R2ö con independencia entre sí son H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi o alcoxi C1-6; R3 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, cicloalquilo C37 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R5 es H o alquilo c1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un anillo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido; R6 es H o alquilo C1-6; y profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en los que el término ôheteroalquiloö significa alquilo 1-6 sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino y amino mono- o disustituido por alquilo C1-6; el término ôariloö significa un resto fenilo o naftilo; el término ôheteroariloö significa un resto monocíclico o bicíclico, de 5 a 12 átomos en el anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, dando por supuesto que el punto de union del resto heteroarilo se situa en el anillo aromático; el término ôheterocicliloö significa restos mono- o bicíclicos no aromáticos, de tres a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos del anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; los términos ôarilo opcionalmente sustituidoö, ôheteroarilo opcionalmente sustituidoö, ôheterociclilo opcionalmente sustituidoö y ôcicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituidoö significan arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-7, respectivamente, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6 y heteroalquilo.