Patent SV-2010003657-A (SV)
Title: Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de tlr, un medicamento, metodo para tratar una enfermedad, y composiciones inmunogenicas referencia a solicitudes relacionadas
Inventor: LI YONGKAI
IPC: A61K31/4375
Filed: 2010-09-03
Abstract: UN COMPUESTO DE LA FORMULA (L-A), O UNA SAL ACEPTABLE PARA USO FARMACÉUTICO O UN SOLVATO ACEPTABLE PARA USO FARMACÉUTICO DE DICHO COMPUESTO: (VER FORMULA); DONDE: X3 ES N; X4 ES N O CR3; X5 ES -CR4=CR5-; R3 ES H; R4 Y R5 SE SELECCIONAN, DE MANERA INDEPENDIENTE, DE H, HALOGENO, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12), -N(R9)2, -NHN(R9)2, -SR7, -(CH2)NOR7, -(CH2)NR7, -LR8, -LR10, -OLR8, -OLR10, ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, ALCOXI C1-C6, HALOALCOXI C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8, DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, ALCOXI C1-C6, HALOALCOXI C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8 DE R4 Y R5, DE MANERA INDEPENDIENTE, ESTÁN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE MODO INDEPENDIENTE DE HALOGENO, -CN, -NO2, -R7, -OR8, -C(O)R8, -OC(O)R8, -C(O)OR8, -N(R9)2, -P(O)(OR8)2, -OP(O)(OR8)2, -P(O)(OR10)2, -OP(O)(OR10)2, -C(O)N(R9)2, -S(O)2R8, -S(O)R8, -S(O)2N(R9)2 Y -NR9S(O)2R8; O R3 Y R4, O R4 Y R5, CUANDO SE PRESENTAN EN ÁTOMOS DE ANILLO ADYACENTES, PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE LIGADOS PARA FORMAR UN ANILLO DE 5-6 MIEMBROS, DONDE EL ANILLO DE 5-6 MIEMBROS ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R7; CADA L SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE UN ENLACE, -(O(CH2)M)T-, ALQUILO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6 Y ALQUINILENO C2-C6, DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6 Y ALQUINILENO C2-C6 DE L ESTÁN, CADA UNO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 4 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, -R8, -OR8, -N(R9)2, -P(O)(OR8)2, -OP(O)(OR8)2, -P(O)(OR10)2, Y-OP(O)(OR10)2; R7 SE SELECCIONA DE H, ALQUILO C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, ALCOXI C1-C6, HALOALCOXI C1-C6 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8, DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, ALCOXI C1-C6, HALOALCOXI C1-C6 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8 DE R7, DE MANERA INDEPENDIENTE, ESTÁN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 GRUPOS R13, Y CADA R13 SE SELECCIONA DE MODO INDEPENDIENTE DE HALOGENO, -CN, -LR9, -LOR9, -OLR9, -LR10, -LOR10, -OLR10, -LR8, -LOR8, -OLR8, -LSR8, -LSR10, -LC(O)R8, -OLC(O)R8, -LC(O)OR8, -LC(0)R10, -LOC(O)OR8, -LC(O)NR9R11, -LC(O)NR9R8, -LN(R9)2, -LNR9R8, -LNR9R10, -LC(O)N(R9)2, -LS(O)2R8, -LS(O)R8, -LC(0)NR8OH, -LNR9C(O)R8, -LNR9C(O)OR8, -LS(O)2N(R9)2, -OLS(O)2N(R9)2, -LNR9S(O)2R8, -LC(O)NR9LN(R9)2, -LP(O)(OR8)2, -LOP(O)(OR8)2, -LP(O)(OR10)2 Y -OLP(O)(OR10)2; CADA R8 SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE H, -CH(R10)2, ALQUILO C1-C8, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, HALOALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLOALQUILO C2-C8, HIDROXIALQUILO C1-C6, Y HALOALCOXI C1-C6, DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C8, ALQUENO C2-C8, ALQUINO C2-C8, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLOALQUILO C2-C8, HIDROXIALQUILO C1-C6 Y HALOALCOXI C1-C6 DE R ESTÁN, CADA UNO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE -CN, R11, -OR11, -SR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)N(R9)2, -C(O)OR11, -NR9C(O)R11, -NR9R10, -NR11R12, -N(R9)2, -OR9, -OR10, -C(O)NR11R12, -C(O)NR11OH, -S(O)2R11, -S(O)R11, -S(O)2NR11R12, -NR11S(O)2R11, -P(O)(OR11)2, Y-OP(O)(OR11)2; CADA R9 SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE H, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)R10, -C(O)OR10, -S(O)2R10, ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6 Y CICLOALQUILO C3-C6; O CADA R9 ES, DE MODO INDEPENDIENTE, UN ALQUILO C1-C6 QUE JUNTO CON N, SE UNE PARA FORMAR UN HETEROCICLOALQUILO C3-C8, DONDE EL ANILLO HETEROCICLOALQUILO C3-C8 CONTIENE OPCIONALMENTE UN HETEROÁTOMO ADICIONAL SELECCIONADO DE N, O Y S, Y DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, O HETEROCICLOALQUILO C3-C8 DE R9 ESTÁN, CADA UNO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE -CN, R11, -OR11, -SR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)NR11OH, -S(O)2R11, -S(O)R11, -S(O)2NR11R12, -NR11S(O)2R11, -P(O)(OR11)2, Y-OP(O)(OR11)2; CADA R10 SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE ARILO, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROARILO, DONDE LOS GRUPOS ARILO, CICLOALQUILO C3-C8, HETEROCICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROARILO ESTÁN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO, -R8, -OR8, -LR9, -LOR9, -N(R9)2, -NR9C(O)R8, -NR9C02R8, -CO2R8, -C(O)R8 Y -C(O)N(R9)2; R11 Y R12 SE SELECCIONAN DE MANERA INDEPENDIENTE DE H, ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8, DONDE LOS GRUPOS ALQUILO C1-C6, HETEROALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C3-C8 Y HETEROCICLOALQUILO C3-C8 DE R11 Y R12, DE MODO INDEPENDIENTE, ESTÁN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE MANERA INDEPENDIENTE DE HALOGENO, -CN, R , -OR8, -C(O)R8, -OC(0)R8, -C(O)OR8, -N(R9)2, -NR8C(O)R8, -NR8C(O)OR8, -C(O)N(R9)2, HETEROCICLOALQUILO C3-C8, -S(O)2R8, -S(O)2N(R9)2, -NR9S(O)2R8, HALOALQUILO C1-C6 Y HALOALCOXI C1-C6; O R11 Y R12 SON, DE MANERA INDEPENDIENTE, ALQUILO C1-C6, Y TORNADOS JUNTO CON EL ÁTOMO DE N AL CUAL ESTÁN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLOALQUILO C3-C8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN HETEROÁTOMO ADICIONAL SELECCIONADO DE N, O Y S; EL ANILLO A ES UN ARILO 0 UN HETEROARILO, DONDE LOS GRUPOS ARILO Y HETEROARILO DEL ANILLO A ESTÁN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 GRUPOS RA, DONDE CADA RA SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE -R8, -R7, -OR7, -OR8, -R10, -OR10, -SR8, -N02, -CN, -N(R9)2, -NR9C(O)R8, -NR9C(S)R8, -NR9C(O)N(R9)2, -NR9C(S)N(R9)2, -NR9CO2R8, -NR9NR9C(O)R8, -NR9NR9C(O)N(R9)2, -NR9NR9CO2R8, -C(O)C(O)R8, -C(0)CH2C(O)R8, -CO2R8, -(CH2)NCO2R8, -C(O)R8, -C(S)R8, -C(O)N(R9)2, -C(S)N(R9)2, -OC(O)N(R9)2, -OC(P)R8, -C(O)N(OR8)R8, -C(NOR8)R8, -S(O)2R8, -S(O)3R8, -S02N(R9)2, -S(O)R8, -NR9SO2N(R9)2, -NR9SO2R8, -P(O)(OR8)2, -OP(O)(OR8)2, -P(O)(OR10)2, -OP(O)(OR10)2, -N(OR8)R8, -CH=CHCO2R8, -C(=NH)-N(R9)2 Y -(CH2)NNHC(O)R8; O DOS SUSTITUYENTES RA ADYACENTES EN EL ANILLO A FORMAN UN ANILLO DE 5-6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA DOS HETEROÁTOMOS COMO MIEMBROS DE ANILLO; Y N ES, DE MANERA INDEPENDIENTE EN CADA APARICIÓN, 0; 1; 2; 3; 4; 5; 6; 7 U 8; CADA M SE SELECCIONA DE MANERA INDEPENDIENTE DE 1; 2; 3; 4; 5 Y 6, Y TES1;2; 3; 4; 5; 6; 7 U 8. TAMBIÉN SE DAN A CONOCER COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y MEDICAMENTOS QUE LOS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA MODULAR UN LTR, MÉTODOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD, Y UNA COMPOSICIÓN INMUNOGÉNICA. LOS COMPUESTOS SON ÚTILES COMO ADYUVANTES PARA MEJORAR LA EFECTIVIDAD DE UNA VACUNA