Patent AR-104362-A1 (AR)
Title: Dihidropiridoisoquinolinonas y composiciones farmacéuticas de las mismas para el tratamiento de trastornos inflamatorios
IPC: C07D519/00
Filed: 2016-04-22
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) en donde LA es O, o NH; y CyA es heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende uno o dos átomos de O; cada RA se selecciona de manera independiente de halo y alquilo C₁₋₃; el subíndice n es 0, 1 ó 2; R¹ es H o alquilo C₁₋₃; R² es H, -OH o alcoxi C₁₋₃; R³ es H o alcoxi C₁₋₃; R⁴ es H, -CN, -OH, -O-S(=O)₂-alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente, o -L¹-W¹-G¹; L¹ es un enlace directo, -O-, -S-, -SO₂-, -C(=O)NR⁵ᵃ-, -NR⁵ᵇC(=O)-, o -NR⁵ᶜ-; R⁵ᵃ, R⁵ᵇ y R⁵ᶜ son de manera independiente H o alquilo C₁₋₄; W¹ es un enlace directo o alquileno C₁₋₂ opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente; G¹ es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente, heteroarilo de 5 - 6 miembros que comprende uno a cuatro heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo C₁₋₄ seleccionados de manera independiente, heterocicloalquenilo de 5 - 7 miembros que comprende un enlace doble, y uno a tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o varios R⁶ seleccionados de manera independiente, heterocicloalquilo monocíclico o espiro bicíclico de 4 - 8 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o varios R⁶ seleccionados de manera independiente, heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, fusionado a uno o dos fenilos, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o varios halo, -NR⁷ᵃR⁷ᵇ o alcoxi C₁₋₄ seleccionados de manera independiente, donde alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente, o fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios halo o alcoxi C₁₋₄ seleccionados de manera independiente, donde alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente; R⁶ es halo, =O, -CN, -OH, -C(=O)-alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente, -C(=O)-cicloalquilo C₃₋₄, -S(=O)₂-alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o varios alcoxi C₁₋₃, halo u -OH seleccionados de manera independiente, alcoxi C₁₋₄, fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios halo seleccionados de manera independiente, -C(=O)-heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, -C(=O)NR⁸ᵃR⁸ᵇ, o heteroarilo de 5 - 7 miembros que comprende uno a cuatro heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo C₁₋₄ seleccionados de manera independiente; cada R⁷ᵃ y R⁷ᵇ es de manera independiente H o alquilo C₁₋₄; y cada R⁸ᵃ y R⁸ᵇ es de manera independiente H o alquilo C₁₋₃; o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato del mismo.