Patent AR-119657-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidina y composiciones farmacéuticas para prevenir o tratar cánceres que incluyen los mismos
Inventor: SUH KWEE HYUN
IPC: C07D403/14
Filed: 2019-07-24
Abstract: Se proporcionan un compuesto de pirimidina representado por la fórmula (1), un método para preparar el compuesto, y un uso farmacéutico del compuesto para la prevención o el tratamiento del cáncer.  Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado entre un compuesto representado por la fórmula (1) y un estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, en la fórmula (1), R¹ es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C₁₋₄ o -NRᵃRᵇ, en donde Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₄; R² es hidrógeno, un halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo carboxamida, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C₁₋₄ o un grupo alquilo C₁₋₄; R³ es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄ o un grupo alquinilo C₂₋₄; cada R⁴ es independientemente hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, -S(=O)ₗ-Rᶜ, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alcoxi C₁₋₄, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄, un grupo alquinilo C₂₋₄, -NRᵈRᵉ, CO₂Rᵉ o -CO-NRᵈRᵉ, en donde Rᶜ es un grupo alquilo C₁₋₄ o -NRᵈRᵉ, cada uno de Rᵈ y Rᵉ es independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₄, ₗ es un número entero de 0 a 2, y k es un número entero de 0 a 4; R⁵ y R⁶ son cada uno independientemente hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alcoxi C₁₋₄ o un grupo alquilo C₁₋₄; R⁷ es un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄, un grupo alquinilo C₂₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₇ o un grupo heterocicloalquilo C₃₋₉, en donde el grupo cicloalquilo C₃₋₇ o el heterocicloalquilo C₃₋₉ están sin sustituir o sustituidos con un halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄ o un grupo haloalquilo C₁₋₄; y X es H u OH; en donde, cuando X es OH, el compuesto representado por la fórmula (1) incluye una estructura tautomérica representada por la fórmula (2), R³, R⁴ y k en la fórmula (2) son iguales a como se describen junto con la fórmula (1); Y es -(CH₂)ₘ-, -(CH₂)ₘ-O-(CH₂)ₙ-, -(CH₂)ₘ-CO-(CH₂)ₙ-, (CH₂)ₘ-NR⁸-(CH₂)ₙ- o -(CH₂)ₘ-SO₂-(CH₂)ₙ-, en donde R⁸ es hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₄, ₘ ʸ ₙ ₛₒₙ ᶜₐᵈₐ ᵘₙₒ ⁱₙᵈₑₚₑₙᵈⁱₑₙₜₑₘₑₙₜₑ ᵘₙ ₙúₘₑʳₒ ₑₙₜₑʳₒ ᵈₑ ₀ ₐ ₂; ʸ Z ₛₑ ʳₑₚʳₑₛₑₙₜₐ ₘₑᵈⁱₐₙₜₑ ₗₐ ᶠóʳₘᵘₗₐ ₍₃₎; ₑₙ ᵈₒₙᵈₑ, ₑₙ ₗₐ ᶠóʳₘᵘₗₐ ₍₃₎, Aₙⁱₗₗₒ A ₑₛ ᵘₙ ᵍʳᵘₚₒ ᶜⁱᶜₗₒₐₗqᵘⁱₗₒ C₃₋₁₀ o un grupo heterocicloalquilo C₂₋₁₁; R⁹ es un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo tiol, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alcoxi C₁₋₄, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄ lineal o ramificado, un grupo alquilo C₁₋₄ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₄, un grupo alquinilo C₂₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, un grupo heterocicloalquilo C₂₋₉, un grupo hidroxiheterocicloalquilo C₂₋₉, un grupo hidroxialquilcarbonilo C₁₋₄ lineal o ramificado, -NR¹⁰R¹¹, -COR¹², -COOR¹² o -SO₂R¹³, q es un número entero de 0 a 5, en donde, cuando el Anillo A es piperazina o piperidina, q no es 0, y en donde dos o más R⁹ se conectan o condensan con el Anillo A para formar un grupo bicicloalquilo de 7 a 12 miembros, grupo heterobicicloalquilo, grupo espirocicloalquilo o grupo espiroheterocicloalquilo; R¹⁰ y R¹¹ son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄ o un grupo alquinilo C₂₋₄; R¹² es hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo C₁₋₄, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄, un grupo alquinilo C₂₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ o un grupo heterocicloalquilo C₂₋₉; R¹³ es hidroxi, un grupo haloalquilo C₁₋₄, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alquenilo C₂₋₄, un grupo alquinilo C₂₋₄, un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, un grupo heterocicloalquilo C₂₋₉, grupo arilo o -NRᶠRᵍ, y cada uno de Rᶠ y Rᵍ es independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₄.