Patent AR-097543-A1 (AR)
Title: COMPUESTOS BASADOS EN IMIDAZO[1,2-b]PIRIDAZINA, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y SUS MÉTODOS DE USO
Inventor: YINGZHI BI
IPC: C07D487/04
Filed: 2014-09-03
Abstract: Reivindicación 1: Un método para inhibir la actividad de la quinasa asociada al adaptador 1 (AAK1), caracterizado porque comprende poner en contacto AAK1 con un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R¹ es R¹A, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R¹A; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12, miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R² es hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, unido a C₅ en uno de sus átomos de carbono, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R²C; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR²D, -C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo o hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más amino, ciano, halo o hidroxilo; y R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; opcionalmente sustituido con uno o más ciano, halo o hidroxilo. Reivindicación 27: Un compuesto de la fórmula (2) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A es hidrocarbilo C₁₋₁₂ cíclico o heterociclo de 4 - 7 miembros; D es hidrocarbilo C₁₋₁₂ cíclico o heterociclo de 4 - 7 miembros unido al C₅ en uno de sus átomos de carbono; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C-, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR²D, - C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno, hidrocarbilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2 - 12 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicha sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo o hidroxilo; n es 1 - 3; y m es 0 - 3.