Patent AR-066438-A1 (AR)
Title: Compuestos nitrogenados condensados, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de las mismas para el tratamiento de diabetes, obesidad y enfermedades asociadas a ellas.
Inventor: FEVIG JOHN M
Filed: 2008-05-02
Abstract: Compuestos, los cuales son agonistas del receptor que acopla la proteína G GPR119. Los moduladores del receptor que acopla la proteína G GPR119 son utiles para tratar, prevenir o retardar el progreso de las enfermedades que requieren la terapia delmodulador del receptor que acopla la proteína G GPR119. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 y enantiomeros, diaestereomeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos caracterizado porque: A, B y D son independientemente CR4b oN, con la condicion de que al menos uno de A, B o D es N; E selecciona del grupo que consiste de CR9R9, CR9, O, N y NH; G es CH o N; J es CR9R9, CR9, C=O, C=S o N; la línea de puntos representa un enlace doble opcional, con la condicion de que J noes C=O, C=S o CR9R9 cuando un enlace doble se presenta; Y es -NR3, O u S; n2 y n3 son cada uno independientemente seleccionados de 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede opcionalmente substituirse con uno o mássubstituyentes seleccionados de R4; R2 selecciona del grupo que consiste de cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(=O)R5 y -C(=O)OR5, en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden cada uno opcionalmentesubstituirse con uno o más R6; R3 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4, cada vez que se presenta, se seleccionaindependientemente del grupo que consiste de alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3 -C(=O)R10, NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 o -NR9S(O2)R8, en donde elalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo pueden cada uno opcionalmente substituirse con uno o más R6; R4b, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrogeno,alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3 -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en donde el alquilo,arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo pueden cada uno opcionalmente substituirse con uno o más R6; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de loscuales puede opcionalmente substituirse con uno o más R6; R6, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo,heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3 -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 y -NR9S(O2)R8; R8, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo queconsiste de alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; R9, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo,heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde el arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede cada uno opcionalmente substituirse con 0-5 R9a, y el heteroarilo, heteroarilalquilo,heterociclilo y heterociclilalquilo cada uno contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R9a cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3,-C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 y arilalquilo; R10, cadavez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde el arilo, arilalquilo,heterociclilo o heterociclilalquilo puede cada uno opcionalmente substituirse con 0-5 R10a, y el heterociclilo y heterociclilalquilo cada uno contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R10a, cada vez que se presenta, se seleccionaindependientemente del grupo que consiste de alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3 -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 y arilalquilo; y R14, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, cicloalquilo y arilo.