Patent PL-171125-B1 (PL)
Inventor: HUTH ANDREAS
IPC: A61P25/28
Filed: 1992-10-25
Abstract: ( I ) w którym R1 o zn a cz a przez R2 p od staw ion y C 1-12-alk il, p rzez R2 p od staw ion y C 2 -1 2 -alk en yl, p rzez R 2 p od sta w io n y C 2 -1 2 -alk in yl, przez R2 p o d staw ion y C3-12c y k lo a lk il, -(C H 2)n -C 6-12-aryl, który w rodniku arylow ym lub a lk ilo w y m jest p od staw ion y p rzez R2, alb o -(C H 2 )n -hetaryl, który w rodniku h etarylow ym lub a lk ilo w y m jest p od staw ion y przez R2 , R4 o zn a cz a w od ór, przez R2 p od sta w io n y C 1 -1 2 -alk il, przez R2 p od staw ion y C2 - 1 2 -a lk en yl, p rzez R2 p od staw ion y C2 -1 2 -alk in yl, -(C H 2 )n -C 6-12-aryl, który w rodniku a rylow ym lub a lk ilo w y m je st p od staw ion y p rzez R2 alb o -(C H 2)n -h etaryl, który w rodniku h etarylow ym lub a lk ilo w y m je st p od staw ion y przez R2 sy m b o le R5 R6 , R7 1 R 8 s a jed n a k o w e lub rózne i ozn a cza ja w od ór, ch lo r o w iec, grupe nitrow a, N R 9R 1 0 , grupe cyjan ow a, C F 3 , C 1 -6 -alk il, grupe C 1 -4 -a lk o k sy lo w a alb o im idazol ew en tu a ln ie p od sta w io n y grupa cyjan ow a, C 1 -4 -alk ilem lub -C O O -C 1 - 6 -alk ilem , alb o R 5 i R6 lub R 7 i R8 sta n o w ia d o k o n d en so w a n y pierscien b en zen o w y , przy cz y m R2 stan ow i -C O -R 3 lub -P O -X Y i w ystep u je jed n o - lub d w u k rotn ie, jed n a k o w o lub róznie, n stan ow i liczb e 0, 1 , 2, 3, 4, lub 5, R o zn a cz a gru p e h yd rok sylow a, C1-6-a lk o k sy lo w a lub N R 9 R 1 0 , a X i Y s a jed n a k o w e lub rózne i ozn aczaja grupe h ydroksylow a. C 1 -6 -alk o k sy lo w a , C 1 -4 -alkil lub N R 9 R 1 0 , R9 i R 1 0 sa jed n a k o w e lub rózne i ozn aczaja w odór, C 1 -1 4 -alkil lub razem z atom em azotu tw orza n a sy co n y 5- lub 6 -c z lo n o w y p ierscien h eterocyk liczn y, który m o ze zaw ierac d alszy atom tlenu, siarki lub azotu , oraz izom ery lub so le tych zw ia z k ó w , przy cz y m w przypadku g d y R4 , R 5 , R6 , R7 i R8 ozn aczaja w odór, R1 n ie m o ze b yc k arb am oilom etylem , 1 -k a rb o k sy -1-fen ylo- m ety lem , grupa -(C H 2)n -C O O H lub -C H 3 -C O O -C1-6-alk il, g d z ie n jest lic z b a 1 -6 , i w przypadku gd y R 1 o zn a cz a -C H 2 C O O H , a R4, R5 i R8 ozn aczaja w odór, R 6 i R7 n ie m oga ró w n o czesn ie b yc m etylem , flu orem , ch lorem lub b rom em , i w przypadku g d y R 1 jest grupa -C H 2-C O O H , a R4, R5, R7 i R 8 sa w od oram i, R6 n ie m o ze b yc b rom em , ch lorem lub grupa N O 2 , i w przypadku g d y R 1 je s t grupa -C H 2 -C O O H lub -C H 2-C O O -C2H5, a R4 , R 5 i R 7 sa w odoram i, R6 i R8 nie m o g a b yc ch lorem , i w przypadku gd y R 1 je s t grupa -(C H 2)6 -C O O H lub -(C H 2 )6-C O O -C 2H 5 , a R4 R5, R 7 i R8 sa w odoram i, R6 n ie m o z e byc brom em , i w przypadku g d y R1 je st grupa -C H 2 -C O 2 -III-rz -butyl, -(C H 2 )<-COOH lub -(C H 2 )5 -C O O C2H 5 , a R4 , R5 i R8 sa w odoram i, R6 i R7 n ie m o g a b y c ch lorem , w przypadku zas g d y R 1 jest grupa -C H 2 -C O O H , a R 4 , R 5, R6 i R8 sa w odoram i, R7 nie m o ze b yc grupa N O 2, z n a m ie n n y ty m , z e zw ia z ek o w zo rze II w którym R 1 , R 5, R6, R7 i R8 maja w y zej p odan e zn aczen ie, cyk lizu je sie reaktyw n ym i p och od n ym i kw asu sz c z a w io w e g o i ew en tu a ln ie poddaje s ie reakcji ze zw ia z k iem R4 -X , w którym X ozn a cza c h lo ro w iec , p-tolu en osu lfon ian , m etan osu lfon ian lub trójn u orom etan osu lfom an , alb o ew en tu aln ie zm y d la sie g rupe e s tio w a alb o estryfik u je sie lub am iduje sie grupe k w a so w a alb o redukuje sie grupe n itrow a do grupy am in ow ej albo rozd ziela sie izo m ery alb o tw orzy sie so le P L 1 7 1 1 2 5 B 1 PL PL PL PL