Patent AR-073418-A1 (AR)
Title: Terapia para cancer. metodo
Filed: 2009-11-09
Abstract: Reivindicacion 1: Un método para el tratamiento de una enfermedad en un sujeto, en donde el sujeto ha desarrollado resistencia al tratamiento con uno o más Inhibidores de tirosina-quinasa, que comprende la administracion de una cantidad efectiva de un compuesto farmacéutico capaz de inhibir la actividad de tirosina quinasa de IGF-1R y EGFR. Reivindicacion 3: El método de la reivindicacion 1, en donde la enfermedad es cáncer maligno, premaligno benigno. Reivindicacion 5: El método de la reivindicacion 1, en donde el compuesto farmacéutico comprende un butano catecolico de la formula 1, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, metabolitos del mismo, tautomeros del mismo o profármacos del en donde R1 y R2 son independientemente H, alquilo inferior, o acilo inferior; R3, R4, R5, R6, R10, R11, R12 y R13 son independientemente H o alquilo inferior; y R7, R8 y R9 son independientemente H, hidroxi, alcoxi inferior o aciloxi inferior. Reivindicacion 6: El método de la reivindicacion 5, en donde el butano catecolico se selecciona del grupo que consta de 1,4-bis(3,4-dihidroxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dihidroxifenil)butano, 1,4-bis(3,4-dimetoxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dietoxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dipropoxifenil)-2,3- dimetilbutano; 1-(3,4-dihidroxifeniI)-4-(3,4,5-trihidroxifenil) butano; 1,4-bis(3,4-diacetoxifenil)-2,3-dimetilbutano,1,4-bis(3,4-dipropioniloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4bis(3,4-dibutiroiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-divaleroiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dipivaloiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis-s(3,4-dineopentilcarboxilfenil)-2,3-dimetilbutano; 1-(3,4-dihidroxifenil)-4-fenilbutano y 1-(3,4-dihidroxifenil)-4-(2,5-dihidroxifenill) butano, ácido nordihidroguaiarético (NDGA), tetra-O-metil NDGA; tetraglicinil NDGA; tetra-dimetilglicinil NDGA o una sal de los mismos; o tri-O-metil NDGA; tetrapivalato de ácido nordihidroguaiarético; tetrapropionato de ácido nordihidroguaiarético y todas las configuraciones opticas de los mismos. Reivindicacion 12: El método de la reivindicacion 8, en donde la composicion farmacéutica comprende un butano catecolico de la formula (2), sales farmacéuticamente aceptables del mismo, solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, metabolitos del mismo, tautomeros del mismo o profármacos del mismo: en donde R5, R10, R6, y R13 son independientemente H; cuando R3 es H, R11 es alquilo inferior o cuando R3 es alquilo inferior, R11 es H; cuando R4 es H, R12 es alquilo inferior; o cuando R4 es alquilo inferior, R12 es H; dos de R7, R8, y R9 son hidroxi, el otro es H, y uno de tos grupos hidroxi está en la posicion 3 y el otro grupo hidroxi está en la posicion 4 relativa al sustituyente alquileno. Reivindicacion 13: El método de la reivindicacion 8, en donde el butano catecolico se selecciona de un grupo que consta de 1,4-bis(3,4-dihidroxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dihidroxifenil)butano; 1,4-bis(3,4-dimetoxifenil)-2,3- dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dietoxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dipropoxifenil)-2,3-dimetilbutano, 1-(3,4-dihidroxifeniI)-4-(3,4,5-trihidroxifenil) butano; 1,4-bis(3,4-diacetoxifenil)-2,3-dimetilbutano,1,4-bis(3,4-dipropioniloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4bis(3,4-dibutiroiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-divaleroiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis(3,4-dipivaloiloxifenil)-2,3-dimetilbutano; 1,4-bis-s(3,4-dineopentilcarboxilfenil)-2,3-dimetilbutano; 1-(3,4-dihidroxifenil)-4-fenilbutano y 1-(3,4-dihidroxifenil)-4-(2,5-dihidroxifenill) butano, ácido nordihidroguaiarético (NDGA), tetra-O-metil NDGA; tetraglicinil NDGA; tetra-dimetilglicinil NDGA o una sal de los mismos; o tri-O-metil NDGA; tetrapivalato de ácido nordihidroguaiarético; tetrapropionato de ácido nordihidroguaiarético y todas las configuraciones opticas de los mismos. Reivindicacion 17: El método de la reivindicacion 8, que además comprende la administracion de uno más agentes anticancerígenos adicionales. Reivindicacion 18; El método de la reivindicacion 17, en donde dicho o dichos agentes anticancerígenos adicionales se seleccionan de un grupo que consta de inhibidores de EGFR, inhibidores de IGF-1R, agentes que danan el ADN, inhibidores de Topoisomerasa e inhibidores Mitoticos.