Patent AR-069961-A1 (AR)
Title: Derivados de (aza)indol sustituidos en la posicion 5 utiles en el tratamiento de la inflamacion y el dolor, composiciones farmaceuticas que los comprenden, proceso de preparacion de los mismos y compuestos intermediarios.
Inventor: FURLOTTI GUIDO
Filed: 2008-12-23
Abstract: Reivindicacion 1: Derivado de (aza)indol sustituido en la posicion 5, de formula (1), en la que: X es un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-3, trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquilC1-3amino, hidroxi, alcoxi C1-3, fenilo o alquilC1-3fenilo; Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrogeno o halogeno o un alquilo C1-3, trifluorometilo, nitro, amino, dialquilC1-3amino, hidroxi, alcoxi C1-3, fenilo, COOH, alquil C1-3-COOH, alquenil C2-3-COOH, COOR, en la que R es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado o hidroxialquilo, un grupo CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrogeno o un grupo CH; R1 es un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6OR', (CH2)nNRIIRIII, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos hidroxi, en los que n es un numero entero de 1 a 6, RI es un alquilo C1-3, o un grupo alquil C1-3OH y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; W es un enlace ?, o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, O-alquilo C1-6, O-alquenilo C2-6, C(O)NH, (CH2)pCO(CH2)q, o (CH2)pC(OH)(CH2)q, en los que p y q, que pueden ser idénticos o diferentes, son un numero entero de 0 a 3; R2 es un grupo fenilo, piridina o cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser idénticos o diferentes, representado por un grupo L-M, en el que L es un enlace ? o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6O, alquenilo C2-6O, alquinilo C2-6O, y M es un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo OH, CF3, NO2, CN, COORII, SO2NHRII, CH2CONRIIRIII, NRIIRIII, SO2RIV, NHSO2RIV, PORIVRV, u OPORIVRV, en los que RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, presentan el significado anterior, y RIV y RV, que pueden ser idénticos o diferentes, son un grupo alquilo C1-3, con la condicion de que cuando G1, G2 y G3 son todos un grupo CH, R1 es un grupo alquilo C1-6 o un cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi, W es un enlace ? y el enlace entre los átomos de carbono en la posicion 2 y 3 es un doble enlace, R2 no es un grupo fenilo o piridina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser idénticos o diferentes, seleccionados de entre halogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, trifluorometilo, nitro, amino, dialquilC1-3amino, hidroxi, alcoxi C1-3, COOH, COORII, SO2CH3, SO2NHCH3, NHSO2CH3, PORIVRV, OPORIVRV alquilo C1-6-COOH, y alquenilo C2-6-COOH; y con la condicion de que cuando G1 es N y G2 y G3 son un grupo CH, R2 no es un grupo aromático divalente sustituido con un grupo L-M representado por un grupo O-alquil C1-6, O-alquenil C2-6 y O-alquinil C2-6; y las sales de adicion, estereoisomeros, enantiomeros, hidratos, solvatos y formas polimorficas fisiologicamente aceptables de los mismos.