Patent ES-2565627-T3 (ES)
Title: Derivados de quinolina e inhibidores de MELK que contienen los mismos
Inventor: MATSUO YO
IPC: C07D409/14
Filed: 2011-07-28
Granted: 2016-04-06
Abstract: Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 representa un alquilsulfonilo C1-C6, o -CO-R5 [en el que, R5 es un alquilo C1-C6, un cicloalquilo C3-C10, R2 representa un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo C de sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes, o -NR6AR7A en el que R6A representa un átomo de hidrógeno y R7A representa -(CH2)n-R10A en el que, n representa un entero de 0 a 6, y R10A es un cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo D de sustituyentes, un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo E de sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo I de sustituyentes, o un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6, o R6A y R7A forman con un átomo de nitrógeno adyacente un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo F de sustituyentes, R3 representa un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo G de sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes, R4 representa un átomo de hidrógeno o un halógeno, R representa un átomo de hidrógeno, o un halógeno, y R101 representa un átomo de hidrógeno, y los sustituyentes mencionados anteriormente C a I son uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre los siguientes grupos de sustituyentes: Grupo C de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-C6, y un di(alquil C1-C6)amino; Grupo D de sustituyentes: un hidroxi, un alquilo C1-C6, un aminoalquilo C1-C6, un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterocíclico alifático puede tener un amino, un hidroxi, un hidroxialquilo C1-C6, un alcoxi C1- C6, o un halógeno como sustituyente), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino- (alquilenilo C1-C6) (en el que, uno de alquilo C1-C6 puede tener un hidroxi o un ciano como sustituyente, y en el que el átomo de hidrógeno de alquilo C1-C6 puede estar sustituido con átomo de deuterio), un amino, un alquilamino C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilcarbonilamino C1-C6, un di(alquil C1- C6)amino(alquilenil C1-C6)carbonilamino, un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alcoxi C1-C6 como sustituyente), y un heterociclo alifático-carbonilamino; Grupo E de sustituyentes: un halógeno, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el alquilenilo C1-C6 puede tener un hidroxi como sustituyente), un amino, un alcanoilamino C2-C7, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilo C1-C6, y un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 como sustituyente); Grupo F de sustituyentes: un carbamoílo, un amino, un aminoalquilo C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6), y un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6; Grupo G de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un trifluorometoxi, un aminoalquilo C1-C6, un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un amino, un alquilsulfonilamino C1-C6, un carbamoílo, un sulfamoílo, un (alquil C1-C6)ureído, un bencilureído, y un grupo heterocíclico alifático; Grupo H de sustituyentes: un halógeno, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un amino, un carbamoílo, un dimetilaminopropilaminocarbonilo, y un aminociclohexilaminocarbonilo; Grupo I de sustituyentes: un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alquilo C1-C6, un grupo amino o un alquilamino C1-C6 como sustituyente); un heterociclo alifático-(alquilenilo C1- C6); un heterociclo alifático-amino (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 o un amino como sustituyente); un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6); un aminoalquiloxi C1-C6; un di(alquil C1- C6)amino-(alquilenil C1-C6)oxi; un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenil C1-C6)amino; un ciclohexilo (en el que, el ciclohexilo puede tener un amino o un aminoalquilo C1-C6 como sustituyente).