Patent ES-2545616-T3 (ES)
Title: Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK
Inventor: ARIKAWA YASUYOSHI
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-12-17
Granted: 2015-09-14
Abstract: Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -CN, R6 y R7; R5 está seleccionado de entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, heterociclilo C2-5, heteroarilo C1-5 y R10, en el que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo están, cada uno, opcionalmente sustituidos con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, -CN, oxo y R10, y en el que el resto heterociclilo tiene de 3 a 6 átomos de anillo y el resto heteroarilo tiene 5 o 6 átomos de anillo, y los restos heterociclilo y heteroarilo están, cada uno, opcionalmente sustituidos con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, -NO2, -CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4 y R10; cada R6 está seleccionado independientemente de entre -OR8, -N(R8)R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R8, -C(O)OR8, - C(O)N(R8)R9, -C(O)N(R8)OR9, -C(O)N(R8)S(O)2R9, -N(R8)S(O)2R9, -S(O)nR8, y -S(O)2N(R8)R9; cada R7 está seleccionado independientemente de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 6-(CH2)m-, arilo C6-14-(CH2)m-, heterociclilo C2-5-(CH2)m-, y heteroarilo C1-9-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y R10; cada R8 y R9 está seleccionado independientemente de entre hidrógeno o de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6-(CH2)m-, arilo C6-14-(CH2)m-, heterociclilo C2-5-(CH2)m-, y heteroarilo C1-9-(CH2)m-, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y R10; cada R10 está seleccionado independientemente de entre -OR11, -N(R11)R12, -N(R11)C(O)R12, -C(O)R11, - C(O)OR11, -C(O)N(R11)R12, -C(O)N(R11)OR12, -C(O)N(R11)S(O)2R12, -NR11S(O)2R12, -S(O)nR11, y -S(O)2N(R11)R12; cada R11 y R12 está seleccionado independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada n está seleccionado independientemente de entre 0, 1 y 2; y cada m está seleccionado independientemente de entre 0, 1, 2, 3 y 4; en el que cada uno de los restos heteroarilo que se han mencionado en lo que antecede tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S, y cada uno de los restos heterociclilo que se han mencionado en lo que antecede está saturado o parcialmente insaturado y tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S.