Patent AR-037741-A1 (AR)
Title: Uso de inhibidores de la fosfodiesterasa iv
Inventor: DR EGGENWEILER HANS-MICHAEL
IPC: A61P29/00
Filed: 2002-10-11
Abstract: Reivindicación 1: Uso de a) compuestos de la fórmula (1), revelados en la EP 0738715 A2, donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR10 ó -NR10R11; R5 es un radical fenilo que está insustituido o mono o disustituido por R6 y/o R7; Q está ausente o es alquileno que tiene 1-6 átomos de carbono, R6 y R7 son cada uno, independientemente entre sí, -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10R11, -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH ó -COOA, R8 y R9 son cada uno, independientemente entre sí, H, acilo con 1-8 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl, o son -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA ó -CO-CONA2; A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl; R10 y R11 son cada uno, independientemente entre sí, A, cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de carbono, metilencicloalquilo que tiene 4-8 átomos de carbono ó alquenilo que tiene 2-8 átomos de carbono; y Hal es F, Cl, Br ó I; b) compuestos de la fórmula (2), revelados en la EP 0723962 B1, donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR10 ó -NR10R11; R5 es un radical fenilo que está insustituido o mono o disustituido por R6 y/o R7; Q está ausente o es alquileno que tiene 1-6 átomos de carbono; R6 y R7 son cada uno, independientemente entre sí, -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10R11, -NO2, Hal, -CN, -OA, -COOH ó -COOA; R8 y R9 son cada uno, independientemente entre sí, H, acilo con 1-8 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl, o son -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA ó -CO-CONA2; A es alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1-5 átomos de F y/o Cl; R10 y R11 son cada uno, independientemente entre sí, A, cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de carbono, metilencicloalquilo que tiene 4-8 átomos de carbono ó alquenilo que tiene 2-8 átomos de carbono; y Hal es F, Cl, Br ó I; c) compuestos de la fórmula (3) revelados en la EP 0763534 A1, donde B es un radical heterocíclico aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S unidos por medio de N ó C, que puede estar insustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A y/o OA, y también puede estar fusionado con un anillo de benceno o piridina; Q está ausente o es alquileno que tiene 1-6 átomos de carbono; X es CH2, S u O; R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, -OH, -OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHR5 ó -NR5R6; R5 y R6 son cada uno, independientemente entre sí, A, cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de carbono, metilencicloalquilo que tiene 4-8 átomos de carbono ó alquenilo que tiene 2-8 átomos de carbono; A es alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1 a 5 átomos de F y/o Cl, y Hal es F, Cl, Br ó I; d) compuestos de la fórmula (4) revelados en la EP 0539806 B1, donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 es H, OA ó O-CmH2m+1-nXn; R4 es -O-CmH2m+1-nXn; X es F ó Cl; A es alquilo que tiene 1-6 átomos de carbono; m es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 ó 13; e) compuestos de la fórmula (5) revelados en la EP 0618201 A1, donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, OH, OA, SA, SOA, SO2A, Hal, metilendioxi, cicloalcoxi que tiene 3-7 átomos de carbono ó O-CmH2m+1-kFk; R5 es -NR6R7 ó -N<(CH2)n (ciclo de tipo polimetilenimina) donde un grupo CH2 puede estar reemplazado por oxígeno; R6 y R7 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; Q es alquileno que tiene 1-6 átomos de carbono; A es alquilo que tiene 1-6 átomos de carbono; Hal es F, Cl, Br ó I; m es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es 3, 4, 5 ó 6; k es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 ó 13; f) compuestos de la fórmula (3), revelados en la DE 196 04 388 A1, donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H ó A; R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, -OH, -OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, metilendioxi, -NO2, -NH2, -NHA ó -NAA'; A y A' son cada uno, independientemente entre sí, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, que puede estar sustituido por 1 a 5 átomos de F y/o Cl, ó cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de carbono ó metilencicloalquilo que tiene 4-8 átomos de carbono; B es -Y-R5 ó -O-Y-R5; Q está ausente o es alquileno que tiene 1-4 átomos de carbono; Y está ausente o es alquileno que tiene 1-10 átomos de carbono; X es CH2 ó S; R5 es NH2, NHA, NAA' ó un radical heterocíclico saturado de 3-8 miembros que tiene al menos un átomo de N que está insustituido o monosustituido por A u OH y en el cual, además otros grupos CH2 pueden estar reemplazados por NH, NA, S u O; Hal es F, Cl, Br ó I; y/o sales fisiológicamente aceptables de los mismos para preparar un medicamento para el tratamiento de osteoporosis, tumores, metástasis tumorales, aterosclerosis, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, diabetes mellitus, colitis ulcerosa y SIDA.