Patent AR-052903-A1 (AR)
Title: Compuestos de bis arilo y heteroarilo sustituidos como antagonistas selectivos de 5ht2a, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en el tratamiento de trastornos del sueno.
Filed: 2006-10-09
Abstract: Estos compuestos son antagonistas selectivos de 5HT2a y, por lo tanto, son utiles en el tratamiento de una diversidad de enfermedades que incluyen, pero sin limitacion, una amplia diversidad de trastornos del sueno. Reivindicacion 1:Un compuesto, incluyendo enantiomeros, esteroisomeros y tautomeros de dicho compuesto y sus sales, solvatos o derivados farmacéuticamente aceptables teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la formula 1 donde X=Y se refiere a un enlace sencillo o a un doble enlace entre X e Y; X es CR, CHR, CO, N, O o S; Y es CR, CHR, CO, S(O)2, N o NR; Z es NR, CO-NR, S(O)2-NR; A,B y E son iguales o diferentes y son independientemente entre sí CR o N; D es CH2 o CO; Ar es arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; cada R se selecciona independientemente entre hidrogeno, halogeno, CN, C(O)NR3R4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-4, arilo, heteroarilo,aril-alquilo(C1-4), heteroaril-alquilo C1-4, fluoroalquilo o fluoroalcoxi de formula CnHxFy o OCnHxFy donde n es un numero entero de 1 a 4, x es un numero entero de 0 a 8, y es un numero entero de 1 a 9 y la suma de x e y es 2n+1; donde R3 y R4 son hidrogeno o alquilo C1-4; o R3 y R4 tomados con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo sin sustituir o al menos monosustituido; R1 yR2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo, ariloílo, heteroariloílo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, aril-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilamino C3-8-alquilo C1-4, di-cicloalquilamino C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alquilamino C1-4-alquilo C1-4, di- alquilaminoalquilo C1-4, heterociclo, heterociclo-alquilo C1-4, alquilheterociclo C1-4-alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados juntos con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo sin sustituir o al menos monosustituido; y donde los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo, aril-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclo, cicloalquilo C3-8 , alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-4, fluoroalquilo o fluoroalcoxi de formula CnHxFy o OCnHxFy donde n es un numero entero de 1 a 4, x es un numero entero de 0 a 8, y es un numero entero de 1 a 9 y la suma de x e y es 2n+1, - NO2, -NH2, -NH(alquilo C1-4), N-(alquilo C1-4)2, -CN, -C(O)R5, -NH(0)(alquilo C1-4), -SO2Cl, -SO2(alquilo C1-4), halogeno e hidroxi; donde R5 es hidroxi, alcoxi C1-3, -O-fenilo, -NH2, -NH(alquiloC1-3), -N(alquilo C1-3)2 o fenilo; heteroarilo es un heterociclo mono- o bicíclico, aromático de 5 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; arilo es un anillo mono- o bicíclico aromático de 6 a 10 miembros y heterociclo es un heterociclo mono- o bicíclico, no aromático de 3 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S.