Patent AR-087046-A2 (AR)
Title: Compuestos derivados de 4-oxoquinolina
Inventor: MOTOHIDE SATO
IPC: A61K/
Filed: 2012-07-03
Abstract: El compuesto posee acción inhibitoria de integrasa de VIH y es útil como agente anti-VIH para la profilaxis o terapia del SIDA. Además, por una utilización combinada con otros agentes anti-VIH tales como inhibidores de proteasa, inhibidores de transcriptasa inversa y lo similar, el compuesto puede potenciarse como un agente anti-VIH más eficaz. Debido a que el compuesto posee una elevada actividad inhibitoria específica para integrasas, puede proveer un agente farmacéutico. Reivindicación 1: Un agente anti-VIH caracterizado porque comprende un compuesto 4-oxoquinolina representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo, en donde anillo Cy es un grupo en anillo de carbono C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A siguiente o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A siguiente, en donde el grupo heterocíclico es un anillo sin saturar o saturado conteniendo, además del átomo(s) de carbono, por lo menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre; el grupo A un grupo que consiste de grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo halógeno, grupo alquilo C₁₋₄, grupo haloalquilo C₁₋₄, grupo haloalquiloxilo C₁₋₄, -ORᵃ¹, -SRᵃ¹, -NRᵃ¹Rᵃ², -CONRᵃ¹Rᵃ², -SO₂NRᵃ¹Rᵃ², -CORᵃ³, el grupo -NRᵃ¹CORᵃ³, -SO₂Rᵃ³, -NRᵃ¹SO₂Rᵃ³, -COORᵃ¹ y el grupo -NRᵃ²COORᵃ³ en donde Rᵃ¹ y Rᵃ² son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C₁₋₄ o grupo bencilo y Rᵃ³ es grupo alquilo C₁₋₄; R¹ es un sustituyente seleccionado del grupo B siguiente o un grupo alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del átomo halógeno y grupo B siguiente, en donde el grupo B es un grupo que consiste de grupo anillo de carbono C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, -ORᵃ⁴, -SRᵃ⁴, -NRᵃ⁴Rᵃ⁵, -CONRᵃ⁴Rᵃ⁵, -SO₂NRᵃ⁴Rᵃ⁵, -CORᵃ⁶, un -NRᵃ⁴CORᵃ⁶, -SO₂Rᵃ⁶, -NRᵃ⁴SO₂Rᵃ⁶, -COORᵃ⁴, -NRᵃ⁵COORᵃ⁶, en donde Rᵃ⁴ y Rᵃ⁵ son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C₁₋₄, grupo en anillo de carbono C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente, y Rᵃ⁶ es grupo alquilo C₁₋₄, grupo en anillo de carbono C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente; R² es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₄; R³¹ es un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un átomo halógeno, grupo alquilo C₁₋₄, grupo alcoxilo C₁₋₄, grupo alquilsulfanilo C₁₋₄, grupo haloalquilo C₁₋₄ o grupo haloalquiloxilo C₁₋₄; X es un C-R³² o un átomo de nitrógeno; e Y es un C-R³³ o un átomo de nitrógeno; en donde R³² y R³³ son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo ciano, grupo nitro, átomo halógeno, grupo en anillo de carbono C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente grupo heterocíclico (como el definido anteriormente) opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A indicado precedentemente o los grupo alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del átomo halógeno y el grupo B indicado precedentemente, -ORᵃ⁷, -SRᵃ⁷, -NRᵃ⁷Rᵃ⁸, grupo -NRᵃ⁷CORᵃ⁹, -COORᵃ¹⁰ o -N=CH-NRᵃ¹⁰Rᵃ¹¹; en donde Rᵃ⁷ y Rᵃ⁸ son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo B o grupo alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomo halógeno y el grupo B indicado precedentemente, Rᵃ⁹ es grupo alquilo C₁₋₄, y Rᵃ¹⁰ y Rᵃ¹¹ son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno o grupo alquilo C₁₋₄.