Patent AR-054866-A1 (AR)
Title: Inhibidores de histona deacetilasa
Inventor: BRESSI JEROME C
Filed: 2006-07-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque comprende la formula (1), en donde: n se selecciona del grupo formado por 0, 1, 2, 3, y 4; A1 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12, y hetero-bicicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido; L es un ligador que provee una separacion de 0-6 átomos entre los dos átomos del anillos a los cuales L está unido; J1 se selecciona del grupo formado por -CR7R7'- y -NR19-; J2 se selecciona del grupo formado por -CR20R20' y -NR10-; R1 y R2 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, amino, alquilamino C1-10, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, halo-alquiloC1-10, carbonil-alquiloC1-3, tiocarbonil-alquiloC1-3, sulfonil-alquiloC1-3, sulfinil-alquiloC1-3, amino-alquiloC1-10, imino-alquiloC1-3, cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, hetero-cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, aril-alquiloC1-10, heteroaril-alquiloC1-5, bicicloalquilC9-12-alquiloC1-5, hetero-bicicloarilC8-12-alquiloC1-5, cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12 y hetero-bicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido, o R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido; R3 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, amino, alquilamino C1-10, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, halo-alquiloC1-10, carbonil-alquiloC1-3, tiocarbonil-alquiloC1-3, sulfonil-alquiloC1-3, sulfinil- alquiloC1-3, amino-alquiloC1-10, imino-alquiloC1-3, cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, hetero-cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, aril-alquiloC1-10, heteroaril-alquiloC1-5, bicicloarilC9-12-alquiloC1-5, hetero-bicicloarilC8-12-alquiloC1-5, cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12 y hetero-bicicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido; cada R4 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, amino, alquilamino C1-10, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, halo-alquiloC1-10, carbonil-alquiloC1-3, tiocarbonil-alquiloC1-3, sulfonil-alquiloC1-3, sulfinil- alquiloC1-3, amino-alquiloC1-10, imino-alquiloC1-3, cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, hetero-cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, aril-alquiloC1-10, heteroaril-alquiloC1-5, bicicloarilC9-12-alquiloC1-5, hetero-bicicloarilC8-12-alquiloC1-5, cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12 y hetero-bicicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R5, R5', R6, R6', R7, R7', R20, y R20' se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, halo, nitro, ciano, oxo, tio, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, amino, alquilamino C1-10, amido, carboxamido, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, halo- alquiloC1-10, carbonil-alquiloC1-3, tiocarbonil-alquiloC1-3, sulfonil-alquiloC1-3, sulfinil-alquiloC1-3, amino-alquiloC1-10, imino-alquiloC1-3, cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, hetero-cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, aril-alquiloC1-10, heteroaril- alquiloC1-5, bicicloarilC9-12-alquiloC1-5, hetero-bicicloarilC8-12-alquiloC1-5, cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12 y hetero-bicicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido, dos cualquiera de R5, R5', R6, R6', R7, R7', R20, y R20' se pueden tomar juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido, con la salvedad de que R5, R6, R7 y R20, cada uno en forma independiente están ausentes cuando el C al cual están unidos está unido a L, R5' y R6', 67' y R20', cada uno en forma independiente están ausentes cuando el C al cual están unidos forma parte de un doble enlace; y R8, R10 y R19 se selecciona cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, amino, alquilamino C1-10, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, halo-alquiloC1-10, carbonil-alquiloC1-3, tiocarbonil-alquiloC1-3, sulfonil-alquiloC1- 3, sulfinil-alquiloC1-3, amino-alquiloC1-10, imino-alquiloC1-3, cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, hetero-cicloalquilC3-12-alquiloC1-5, aril-alquiloC1-10, heteroaril-alquiloC1-5, bicicloarilC9-12-alquiloC1-5, hetero-bicicloarilC8-12-alquiloC1-5, cicloalquilo C3-12, hetero-cicloalquiloC3-12, bicicloalquilo C9-12, hetero-bicicloalquiloC3-12, arilo, heteroarilo, bicicloarilo C9-12 y hetero-bicicloariloC4-12, cada uno sustituido o no sustituido, o R8 y cualquiera de R5, R5', R6, R6', R7, R7', R20, R20', R10 y R19 se pueden tomar juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido, o R10 y cualquiera de R5, R5', R6, R6', R7, R7', R20, R20', R20', y R19, se pueden tomar juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido, o R19 y cualquiera de R5, R5', R6, R6', R20, y R20', se pueden tomar juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido, con la salvedad de que R8, R10 y R19 cada uno en forma independiente están ausentes cuando el N al cual están unidos está unido a L, y R8, R10 y R19 cada uno en forma independiente están ausentes cuando el N al cual están unidos forma parte de un doble enlace.