Patent ES-2221997-T3 (ES)
Title: Derivados de ciclopenteno utiles como antagonistas del receptor de motilina.
Inventor: CHEN ROBERT H
IPC: C07D295/08
Filed: 1998-10-27
Granted: 2005-01-16
Abstract: Un compuesto de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes de alquilo son uno o más halógenos), aminoalquilo C1-5, alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquil C1-5, dialquil C1-5-amino-alquil C15RaRbN-alquilo C1-5 (donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5, o se toman conjuntamente para formar una morfolina, piperazina, piperidina, o piperidina N-sustituida en dondeel sustituyente N es alquilo C1-5 o fenilalquilo C1-5, alquilC1-5carbonilo, alcoxiC1-5carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5 aminocarbonilo, cicloalquil C3-9 aminocarbonilo, piridinilcarbonilo, piridinilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes de piridinilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos o alquilo C1-5), tiofenocarbonilo, tiofenocarbonilo sustituido (donde los sustituyentes de piridinilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos o alquilo C1-5), fenilo, fenilalquilo C1-5, fenoxicarbonilo, fenilcarbonilo, difenilmetilcarbonilo, fenilaminocarbonilo, feniltiocarbonilo, fenilaminotiocarbonilo, fenilo sustituido, fenilalquilo C1-5 sustituido, fenoxicarbonilo sustituido, fenilcarbonilo sustituido, fenilaminocarbonilo sustituido, difenilaminocabonilo sustituido, feniltiocarbonilo sustituido y fenilaminotiocarbonilo (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, trihalometilo, alcoxi C1-5, amino, nitrilo, nitro, alquil C1-5 amino, dialquil C1-5 amino; si hay más de un sustituyente, se pueden tomar juntos con el grupo fenilo y formar un anillo heterocíclico de 7-10 miembros bicíclico fusionado, con uno o dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, o se pueden tomar los sustituyentes para formar un anillo aromático heterocíclico de 7-10 miembros bicíclico fusionado; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquil C1-5 carbonilo, alquil C1-5 carbonilo sustituido (donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan entre uno o más halógenos), fenilcarbonilo, y fenilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan entre uno o más del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, amino, alquil C1-5 amino y di-alquil C C1-5 amino); R4 se selecciona del hidrógeno, alquilocarbonilo C1-5, alquilcarbonilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan a partir de uno o más halógenos), fenilcarbonilo, y fenilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5 y di-alquilamino C1-5) R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, fenilo, fenilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan entre uno o más del grupo constituido por halógeno y alquilo C1-5), fenilalquilo C1-5, fenilalquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, halo y dialquil C1-5 amino); n es 0-355 m es 1-5 R5 es X - (CH2)q - (A)t donde: q es 0-2t es 1 X es oxígeno, CH2, azufre o NRc, donde Rc es hidrógeno, alquilo C1-5, morfolinalquilo C1-5, piperidinilalquilo C1-5, N-fenilmetilpiperidinilo o piperazinilalquil C1-5.