Patent AR-063219-A1 (AR)
Title: Derivados de azetidinona, una composicion que los comprende y su uso en el tratamiento del dolor y de trastornos del metabolismo lipidico.
Filed: 2007-09-14
Abstract: Derivados de azetidinona, a composiciones que comprenden un derivado de azetidinona y a su uso para tratar o prevenir un trastorno del metabolismo lipídico, dolor, diabetes, una afeccion vascular, desmielinizacion o enfermedad hepática grasa no alcoholica. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o su sal, solvato, éster, profármaco o estereoisomero aceptable para uso farmacéutico, donde: R1 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, difenilmetilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo o -alquilen-C(O)N(alquilo)2, donde un grupo alquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más de los siguientes grupos: -(C=NO-alquil)CH3, -NC(O)NH2, -NC(O)NH(alquilo), -NC(O)N(alquilo)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, -CF3, -OH, -halo, -CN, -alcoxi, -C(O)O-alquilo, -S(O)alquilo, -SO2-alquilo o -P(O)(O-alquilo)2, y un grupo arilo además puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos alquilo; R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, R6-A-, alquil-O-C(O)-, (alquil)2N-alquilen-C(O)-, (alquil)2-N-C(O)-alquilen-C(O)-, CN-alquilen-C(O)-, alquil-Oalquilen-C(O)-, alquil-C(O)-alquilen-C(O)-, alquil-C(O)-NH-alquilen-C(O)-, alquil-NH-C(O)-, aril-NH-C(O)-, alquil-O-C(O)-alquilen-C(O)-, alquil-O-C(O)-cicloalquilen-alquilen-, NH2-C(O)-NH- alquilen-C(O)-, NH2-C(O)-alquilen-C(O)-, alquil-C(O)-NH-alquilen-S-alquilen-C(O)-, alquil-O-C(O)-alquilen-C(O)-, alquil-S-alquilen-C(O)-, alquil-C(O)-cicloalquilen-alquilen-C(O)-, alquil-S-alquileno-, (-NHC(O)alquil)C(O)-, alquil(-C(O)Oalquil)-NH- C(O)- o -C(O)-alquilen-N(R6)2-; o alquil-S-alquilen(-NHC(O)alquil-C(O)-, donde un grupo alquilo o arilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más de los siguientes grupos; -(C=N-O-alquil)CH3, -NH-C(O)NH-alquilo, -C(O)NH2, - CN, -C(O)NH-alquilo, -C(O)O-alquilo, -C(O)H, -C(O)OH, -NC(O)NH2, -NC(O)NH(alquilo), -NC(O)N(alquil)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, -CF3, -OH, -halo, haloalquilo, -CN, -alcoxi, -C(O)O-alquilo, -S(O)alquilo, -SO2-alquilo o -P(O)(O- alquilo)2, y un grupo arilo además puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos alquilo; R3 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, NH-arilalquilo, arilalcoxi, ariltio, arilalquiltio, arilcarbonilo, ariloxi, cicloalquilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi o heteroarilsulfonilo, donde un grupo alquilo o arilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más de los siguientes grupos; -(C=N-O-alquil)CH3, -NC(O)NH2, -NC(O)NH(alquilo), -NC(O)N(alquilo)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, -CF3, -OH, -halo, -CN, -alcoxi, -C(O)O-alquilo, -S(O)alquilo, -SO2- alquilo o -P(O)(O-alquilo)2, un grupo arilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos alquilo, y un grupo heteroarilo puede estar opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos arilo o heteroarilo. cada aparicion de R4 y R5 es independientemente -C(R7)2-, donde el átomo de carbono en el anillo de un grupo y el átomo de carbono en el anillo de un grupo puede estar opcionalmente unido por un grupo -CH2-CH2-; cada aparicion de R6 es independientemente alquilo. alquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, cicloalquilo benzofusionado, heterocicloalquilo benzofusionado, o heterocicloalquenilo benzofusionado; cada aparicion de R7 es independientemente -H, -alquilo, -CN u -OH; A es -C(O)-, -OC(O)-, -alquilen-C(O)-, -O-alquilen-C(O)-, -C(O)-alquilen-C(O)-, -C(O)-NHCH2-C(O)-, -C(O)-N(alquil)-CH2-C(O)-, -alquilen-, -alquenileno, -alquenilen-C(O)-, grupo de formula (2), -O- C(O)-alquilen-C(O)-, -cicloalquilen-NH-C(O)-, -NHC(O)-, -alquilen-NHC(O)-, -alquilen-C(O)NH-alquilen-C(O)-, -alquilen-C(O)NH-alquilen-C(O)-, -C(O)-NH-alquilen-C(O)-, -alquilen-O-alquilen-C(O)-, -alquilen(alcoxi)-C(O)- o -S-alquilen-C(O)-, donde un grupo A está unido al átomo de nitrogeno al cual está unido mediante un grupo C(O) terminal; u es un entero que varia de 0 hasta 3; y v es un entero que varía de 0 hasta 3; de modo que la suma de u y v es de 3 a 5, de modo que el compuesto de formula (1) no es un compuesto de formula (1A), (1B), (1C) o (1D) como se expone en la memoria descriptiva anterior.