Patent AR-122570-A1 (AR)
Title: Antagonistas del receptor de melanocortina 4 y usos de estos
Inventor: BUTLER CHRISTOPHER RYAN
IPC: C07D519/00
Filed: 2021-06-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este, en donde: R¹ es H, halógeno, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, fenilo o R¹ᵃ, en donde cada uno del C₃₋₆ cicloalquilo y el heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 C₁₋₄ alquilos seleccionados independientemente, y en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 RB seleccionados independientemente, en donde cada RB es halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalcoxi, C₃₋₄ cicloalquilo o RB¹; o dos RB adyacentes, junto con los dos átomos formadores de anillos del fenilo al que están unidos, forman un heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; R¹ᵃ es heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 RA seleccionados independientemente, en donde cada RA es halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalcoxi, C₃₋₄ cicloalquilo, -N(C₁₋₄ alquilo)₂, RA¹ o (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo-, en donde cada uno del C₁₋₄ alquilo, C₃₋₄ cicloalquilo y (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; o dos RA adyacentes, junto con los dos átomos formadores de anillos del heteroarilo de 5 ó 6 miembros al que están unidos, forman un anillo de benceno fusionado o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionado o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros fusionado o un cicloalquilo de 5 ó 6 miembros fusionado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; RA¹ es heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; RB¹ es heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; X¹ es C(RX)₂, en donde cada RX es independientemente H o C₁₋₄ alquilo; cada uno de R² y R³ es independientemente H, halógeno, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ haloalquilo, (C₁₋₄ alcoxi)-C₁₋₄ alquilo-, C₃₋₄ cicloalquilo o (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo, en donde cada uno de C₃₋₄ cicloalquilo y (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; o R² y R³, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un C₃₋₆ cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi; cada uno de Y¹, Y², Y³, Y⁴ e Y⁵ es independientemente CR⁴ o N, siempre que no más de 3 de Y¹, Y², Y³, Y⁴ e Y⁵ sean N; y cada R⁴ es independientemente H, halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalcoxi, -N(C₁₋₂ alquilo)₂, C₃₋₄ cicloalquilo o (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo-, en donde cada uno del C₁₋₄ alquilo, C₃₋₄ cicloalquilo y (C₃₋₄ cicloalquil)-C₁₋₄ alquilo- está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi y C₁₋₄ haloalcoxi.