Patent AR-112774-A1 (AR)
Title: Análogos de 1,2-dihidro-3h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona
Inventor: PALIWAL SUNIL
IPC: C07D519/00
Filed: 2018-08-01
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un alquinilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) opcionalmente sustituido, en donde, cuando el alquilo C₁₋₄, el alquenilo C₂₋₄ y el alquinilo C₂₋₄ están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄, y en donde los anillos del cicloalquilo C₃₋₆ y el cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄; R² es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde, cuando el arilo o el heteroarilo están sustituidos, el arilo y el heteroarilo están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ no sustituido y un compuesto de fórmula (2); R³ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; A¹ es CR⁶A o N; A² es CR⁶B o N; Z¹ es un enlace simple, -C(=O)- o un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un grupo alquilo C₁₋₆ no sustituido; Z² es N o C, y cuando Z² es N, entonces R⁴ᶜ está ausente; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido, un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un alcoxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un acilo C₂₋₇ no sustituido, un -C-carboxi no sustituido con 2 - 7 carbonos, un -C-amido no sustituido y un alquilsulfonilo C₁₋₄ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, juntos, forman un alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o -(NR⁵)-, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en halógeno y un alquilo C₁₋₆ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ junto con Z² forman un cicloalquilo C₃₋₆ monocíclico no sustituido y un heterociclilo de 4, 5, ó 6 miembros no sustituido; R⁴ᶜ se selecciona del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido y un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido; R⁵ es hidrógeno, un alquilo C₁₋₆ no sustituido o un haloalquilo C₁₋₆ no sustituido; R⁶A y R⁶B son independientemente hidrógeno, halógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; y el Anillo B es un cicloalquilo C₅₋₇ monocíclico opcionalmente sustituido, un heterociclilo monocíclico de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido, o un heterociclilo bicíclico de 7 - 10 miembros opcionalmente sustituido, en donde cuando el Anillo B está sustituido, el Anillo B está sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heteroarilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heterociclilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido, un -hidroxi(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -C-amido opcionalmente sustituido, un -C-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -N-amido opcionalmente sustituido, un -N-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, una amina monosustituida opcionalmente sustituida, una amina disustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) monosustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) disustituida opcionalmente sustituida y un sulfonilo opcionalmente sustituido.