Patent AR-084444-A1 (AR)
Title: Oxindolpirimidinas bencilicas y las preparaciones farmaceuticas que las contienen
Inventor: TYE HEATHER
IPC: A61K31/5377
Filed: 2011-12-20
Abstract: Son apropiados para el tratamiento de enfermedades que se caracterizan por proliferación celular excesiva o anormal, preparaciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, así como su uso como medicamentos.Reivindicación 1: Oxindolpirimidinas bencílicas caracterizadas porque tienen la fórmula general (1), en la cual R5 está seleccionado del grupo compuesto por trifluorometilo y halógeno; R6, R7 y R8 están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por hidrógeno y alquilo C1-4 o R6 y R7 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo hidrocarbonado de 3 - 5 miembros saturado; el sistema de anillos A está seleccionado del grupo compuesto por arilo C6-10, heterociclilo de 3 - 14 miembros y heteroarilo de 5 - 12 miembros; cada R9 están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-5, halógeno y -CN; m representa 0, 1, 2 ó 3; L1 está seleccionado del grupo compuesto por un enlace, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-NH-C(O)-, -(CH2)n-C(O)-NH-, -(CH2)n- y -(CH2)n-C(O)-, en donde en la presente forma de escritura el grupo ligador L1 se une a la derecha al sistema de anillos A; n representa 0, 1, 2 ó 3; el sistema de anillos B está seleccionado del grupo compuesto por heterociclilo saturado o insaturado de 4 - 10 miembros y fenilo; cada R10 están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por Ra y Rb; p representa 0, 1, 2 ó 3; cada Ra, en cada caso de manera independiente entre sí, es un radical, eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc, iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; cada Rb está seleccionado cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por -ORc, -SRc, -NRcRc, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(NRf)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2NRcRc, -NRfC(O)Rc, -NRfC(O)ORc, -NRfC(O)NRcRc, -NRfC(NRf)NRcRc y -NRfS(O)2Rc, así como el sustituyente bivalente =O, en donde el último mencionado sólo puede ser sustituyente en sistemas de anillos no aromáticos; cada Rc, en cada caso de manera independiente entre sí, es hidrógeno o un radical, eventualmente sustituido con uno o varios Rd y/o Re, iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 eslabones y heterociclilo de 3 - 14 eslabones; cada Rd están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por -ORe, -SRe, -NReRe, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NReRe, -C(NRf)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2NReRe, -NRfC(O)Re, -NRfC(O)ORe, -NRfC(O)NReRe, -NRfC(NRf)NReRe y -NRfS(O)2Re, así como el sustituyente bivalente =O, en donde el último mencionado sólo puede ser sustituyente en sistemas de anillos no aromáticos; cada Re en cada caso de modo independiente entre sí son hidrógeno o un radical Rf eventualmente sustituido con uno o varios iguales o diferentes, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 - 12 miembros y heterociclilo de 3 - 14; y cada Rf está seleccionado cada uno, de modo independiente, del grupo compuesto por hidrógeno y alquilo C1-6; pudiendo presentarse los compuestos de fórmula (1) eventualmente también en forma de sus tautómeros, sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereómeros o sus mezclas, o también como sales respectivas de todas las formas mencionadas en lo que antecede.