Patent ES-2794868-T3 (ES)
Title: Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades
Inventor: LEWIS RICHARD
IPC: A61K31/4439
Filed: 2016-06-30
Granted: 2020-11-19
Abstract: Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: n se elige a partir de 1 y 2; A1 se elige a partir de S y HC=CH; Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH; Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH; R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2; cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx; R2 se elige a partir de NR4C(O)R4, NR4C(O)OR4, NR4C(O)N(R4)2, C(O)N(R4)2 y N(R4)2; cada R4 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, en donde cada R4 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R4 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx; cada grupo Rx se elige independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiarilalquilo, alcoxicicloalquilo, alcoxicicloalquilalquilo, alcoxihaloalquilo, alcoxiheteroarilo, alcoxiheteroarilalquilo, alcoxiheterocicloalquilo, alcoxiheterocicloalquilalquilo, alquilo, alquilarilo, alquilarilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, alquilheteroarilo, alquilheteroarilalquilo, alquilheterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, arilalquiloxi, arilhaloalquilo, ariloxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquiloxi, cicloalquilhaloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, haloalcoxiarilo, haloalcoxiarilalquilo, haloalcoxicicloalquilo, haloalcoxicicloalquilalquilo, haloalcoxiheteroarilo, haloalcoxiheteroarilalquilo, haloalcoxiheterocicloalquilo, haloalcoxiheterocicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquilarilo, haloalquilarilalquilo, haloalquilcicloalquilo, haloalquilcicloalquilalquilo, haloalquilheteroarilo, haloalquilheteroarilalquilo, haloalquilheterocicloalquilo, haloalquilheterocicloalquilalquilo, haloarilo, haloarilalquilo, haloarilalquiloxi, haloariloxi, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalquilalquiloxi, halocicloalquiloxi, haloheteroarilo, haloheteroarilalquilo, haloheteroarilalquiloxi, haloheteroariloxi, haloheterocicloalquilo, haloheterocicloalquilalquilo, haloheterocicloalquilalquiloxi, haloheterocicloalquiloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquiloxi, heteroarilhaloalquilo, heteroariloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquiloxi, heterocicloalquilhaloalquilo, heterocicloalquiloxi, hidroxilo, oxo, N(R5)2, NR5C(O)R5, NR5C(O)OR5, NR5C(O)N(R5)2, C(O)N(R5)2 y C(O)R5; cada R5 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rz; y Rz se elige a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo; en donde el compuesto no puede ser: N-(6-(3-(5-amino-1,3,4-tiadiazol-2-il)piperidin-1-il)piridazin-3-il)-2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamida; 2-(2-clorofenil)-N-(5-(1-(6-(2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamido)piridazin-3-il)piperidin-3-il)-1,3,4-tiadiazol-2- il)acetamida; o 2-(piridin-2-il)-N-(5-(1-(6-(2-(3-(trifluorometoxi)fenil)acetamido)piridazin-3-il)piperidin-3-il)-1,3,4-tiadiazol-2-il)acetamida.