Patent ES-2819869-T3 (ES)
Title: Nuevos compuestos macrocíclicos modificados
Inventor: Lücking Ulrich
IPC: A61P35/00
Filed: 2016-09-30
Granted: 2021-04-19
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en el que A representa un resto bivalente seleccionado entre el grupo que consiste en -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)(=NR5)-; G, E representan, de modo independiente entre sí, un resto bivalente seleccionado entre el grupo que consiste en -O-, -N(RA)-, -CH2-, -CH(alquilo C1-C6)-, -C(alquilo C1-C6)2-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, con la condición de que al menos uno de dichos restos bivalentes G y E sea diferente de -O-; L representa un resto alquileno C2-C8, en el que dicho resto está opcionalmente sustituido con (i) un sustituyente seleccionado entre hidroxi, -NR6R7, alquenilo C2-C3-, alquinilo C2-C3-, cicloalquilo C3-C4-, hidroxi-alquilo C1-C3, -(CH2)NR6R7 y/o (ii) uno o dos o tres o cuatro sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C3-, o en el que un átomo de carbono de dicho resto de alquileno C2-C8 forma un anillo de tres o cuatro miembros junto con un resto bivalente al cual está unido, en el que dicho resto bivalente se selecciona entre -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2OCH2-; X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N; R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, alquenilo C3-C6-, alquinilo C3-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, fenil-alquilo C1-C3- y heteroaril-alquilo C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6-, halo-alquilo C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, - OP(=O)(OH)2, -C(=O)OH, -C(=O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquilo C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R3, R4 representan, de modo independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquilo C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(=O)R8, -C(=O)OR8, -S(=O)2R8, - C(=O)NR6R7, alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, en el que dicho grupo alquilo C1-C6- , cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo- o heteroarilo- está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1- C3-, alcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo alquilo C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R6, R7 representan, de modo independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, alquilo C1- C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, bencilo- y heteroarilo-, en el que dicho grupo alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, bencilo- o heteroarilo- está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C3-, - NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3- o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una amina cíclica; R8 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, halo-alquilo C1-C3-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo- , bencilo- y heteroarilo-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-5 C3-, alcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, RA representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6-, o un enantiómero, diastereómero, sal, solvato o sal de solvato del mismo.