Patent ES-2319519-T3 (ES)
Title: 4-(indazol-3-il)fenoles sustituidos como ligandos para el receptor estrogenico (er) y su utilizacion en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Inventor: STEFFAN ROBERT JOHN
IPC: A61P3/06
Filed: 2003-09-24
Granted: 2009-05-08
Abstract: Compuesto de fórmulas I o II que presentan la estructura ** ver fórmula** en la que R 1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono, o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; R2 y R5, son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CN, -NO 2, -CHO o -CO 2R 11; R 3 y R 4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, trifluorometilo, -CN, -NO2, -CHO o -CO2R11; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CO 2R 11, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; y en el que los átomos de nitrógeno o de azufre están opcionalmente oxidados y el nitrógeno está parcialmente cuaternizado; R9 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CO2R11, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; y en el que los átomos de nitrógeno o de azufre están opcionalmente oxidados y el nitrógeno está opcionalmente cuaternizado; R10 es hidrógeno, -COR11, -CONHR11, -P(=O)(OH)OR11, o -CO(CH2)nCH(NHR12)CO2R11; R11 es hidrógeno, -COR11, -CONHR11, -P(=O)(OH)OR11, o -CO(CH2)nCH(NHR12)CO2-R11; R12 es hidrógeno o -CO2R11; n = 0-3, en la que cada arilo y grupo heterocíclico o parte de un grupo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes, seleccionados de entre halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono; hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CN, perfluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -O-perfluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, NO2, amino, alquilsulfonilo de 1 a 6 átomos de carbono; carboxi y alcoxicarbonilo de 2 a 7 átomos de carbono; y en la que cada grupo alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de entre halógeno, hidroxi, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono y cicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.