Patent ES-2623895-T3 (ES)
Title: Derivados de bencilamina
Inventor: ALLAN CHRISTINE ELIZABETH
IPC: C07D417/14
Filed: 2014-01-08
Granted: 2017-07-12
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos pueden formar un anillo cicloalquilo; R10 y R11 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos pueden formar un anillo cicloalquilo o un éter cíclico; A se selecciona de morfolina ligada a N, arilo, heteroarilo, alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alcoxi (C1-C6), OH, CN, CF3,-COOR12, -CONR12R13, H(CH2)1-3CON(R12)(CH2)1-3-, flúor y -NR12R13; cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono; donde cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi y NR12R13; un éter cíclico es un hidrocarburo monocíclico saturado de entre 4 y 7 átomos de carbono, en el que uno de los carbonos del anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno; alcoxi es un hidrocarburo lineal ligado a O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo ramificado ligado a O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, CF3, -COOR12,-CONR12R13, flúor y NR12R13; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; arilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, -morfolinilo, -piperidinilo, heteroarilo, arilob, -O-arilob, -(CH2)1- 3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y NR12R13; arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13; heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12, -CONR12R13 , CF 3 y NR12R13; heteroarilob es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilob puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12, -CONR12R13 , CF 3 y NR12R13; R12 y R13 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo; o R12 y R13 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 enlaces dobles R14 y R15 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un 7 miembros de anillo heterocíclico de 4, 5, 6 miembros o que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 dobles enlace y puede estar sustituido opcionalmente con oxo; en la que cuando R5, R6 y R7 están ausentes o son H: bien: R10 y R11 forman juntos un anillo cicloalquilo o un éter cíclico; o A es arilo y arilo es fenilo, bifenilo o naftilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, heteroarilo, arilob, -O-arilob, -(CH2)1-3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, - CONR12R13 y -(CH2)3-NR14R15; en la que arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, en el que el arilob está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13; y heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, halo, CN, arilo, morfolinilo, piperidinilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob, -COOR12, -CONR12R13, CF3 y NR12R13; o A es heteroarilo y heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O, en la que heteroarilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR12 CONR12R13; en la que arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; en la que arilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, heteroarilo, arilob, -O-arilob, - (CH2)1-3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR12, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y NR12R13; y heteroarilob es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR12, S y O; en el que el heteroarilob está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, -COOR12, -CONR12R13 , CF3 y NR12R13; y tautómeros, estereoisómeros (incluyendo los enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalémicas los mismos), sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.