Patent AR-072043-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de hidroximetil pirrolidinas, agonistas de receptores adrenergicos beta 3, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos en el tratamiento de trastornos del aparto urinario.
Filed: 2009-03-30
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, o un estereoisomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del estereoisomero del mismo en la que n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; Y se selecciona entre el grupo constituido por (i) alcanodi¡lo C1-5, alquenodi¡lo C2-5, y alquinodi¡lo C2-5, en la que cada alcanodi¡lo, alquenodi¡lo y alquinodi¡lo est  opcionalmente sustituido por entre uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halogeno, -ORa, y -S(O)p-alquilo C1-3, en la que p es 0, 1 o 2, (ii) -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en la que j y k son numeros enteros seleccionados independientemente entre 0, 1 y 2, (iii) un enlace, y (iv) fenileno opcionalmente sustituido por entre uno a tres grupos seleccionados independientemente entre R1; Z se selecciona entre el grupo constituido por: (i) fenilo, (ii) un anillo heteroc¡clico de 5 o 6 miembros con entre 1 a 4 hetero tomos seleccionados entre ox¡geno, azufre y nitrogeno, (iii) un anillo de benceno condensado con un anillo carboc¡clico C5-10, (iv) un anillo heteroc¡clico de 5 o 6 miembros con entre 1 a 4 hetero tomos seleccionados entre ox¡geno, azufre y nitrogeno condensado con un anillo heteroc¡clico de 5 o 6 miembros con entre 1 a 4 hetero tomos seleccionados entre ox¡geno, azufre y nitrogeno, y (v) un anillo heteroc¡clico de 5 o 6 miembros con entre 1 a 4 hetero tomos seleccionados entre oxigeno, azufre y nitrogeno condensado con un anillo carboc¡clico C5-10; R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (i) alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con entre 1 a 5  tomos de halogeno, (ii) cicloalquilo C3-6, (iii) halogeno, (iv) nitro, (v) ciano, (vi) -C(O)Ra, (vii) -C(O)2Ra, (viii) -C(O)NRaRb, y (ix) QRb; R3 se selecciona entre el grupo constituido por: (i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, -ORa, -CO2Ra, y -CONRaRb, (ii) -(CH2)t-fenilo o -(CH2)t-O-fenilo, en las que t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y en la que dicho fenilo en cada una est  opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-5 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5  tomos de halogeno, y -ORa, (iii) oxo, (iv) tioxo, (v) halogeno, (vi) -CN, (vii) cicloalquilo C3-6, (viii) -(CH2)t-anillo heteroc¡clico o -(CH2)t-O-anillo heteroc¡clico, en las que t es 0, 1 , 2, 3, 4 o 5, y en las que el anillo heteroc¡clico en cada una es un anillo de 5 o 6 miembros con de 1 a 4 hetero tomos seleccionados entre ox¡geno, azufre y nitrogeno, y en la que dicho anillo heteroc¡clico est  opcionalmente orto-condensado con un anillo de benceno, y opcionalmente sustituido por entre 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-5 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5  tomos de halogeno, y -ORa, (ix) -ORa, (x) -C(O)ORa, (xi) -C(O)Ra, (xii) -C(O)NRaRb, (xiii) -NRaRb, (xiv) -NRaC(O)Rb, (xv) -NRaC(O)ORb, y (xvi) -NRaC(O)NRaRb; Ra se selecciona entre el grupo constituido por hidrogeno y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5  tomos de halogeno; Rb se selecciona entre el grupo constituido por: (i) hidrogeno, (ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 grupos seleccionados entre el grupo constituido por: (a) hidroxi, (b) halogeno, (c) -CO2Ra, (d) -S(O)p-alquilo C1-3, en la que p es 0, 1 o 2, (e) cicloalquilo C3-8, (f) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 halogenos, y (g) fenilo opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halogeno, nitro, NRaRa, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-5 y -ORa, (iii) cicloalquilo C3-8, y (iv) fenilo opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 grupos seleccionados entre el grupo constituido por: (a) halogeno, (b) nitro, (c) NRaRa, (d) -OH, (c) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por entre 1 a 5 halogenos, (f) -S(O)p-alquilo C1-6, en la que p es 0, 1 o 2, y (g) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hasta 5 grupos seleccionados entre hidroxi, halogeno, trifluorometilo, ciano, -CO2Ra, cicloalquilo C3-8 y -QRc; Rc se selecciona entre el grupo constituido por: (i) Z opcionalmente sustituido por hasta 5 grupos seleccionados entre halogeno, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5, y (ii) alquilo C1-6; y Q se selecciona entre el grupo constituido por (i) -N(Ra)-, (ii) -O-, y (iii) -S(O)p- en la que p es 0, 1 o 2.