Patent AR-082080-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de acido acetico-2-quinolinicos como compuestos antivirales anti hiv
IPC: A61K31/47
Filed: 2011-07-01
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde G1 es N, G2 es CR8, y el enlace punteado es un enlace doble; o G1 es CR5, G2 es N, y el enlace punteado es un enlace doble; o G1 es CR5, G2 es NR13, el enlace punteado es un enlace simple, y R7 es un grupo oxo (=O); o G1 es CR5, G2 es NR13, el enlace punteado es un enlace simple, y R7 y R13 junto con los átomos a los que están unidos forman un heteroarilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; R1 es R1a o R1b; R2 es R2a o R2b; R3 es R3a o R3b; R3’ es R3a’ o R3b’; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R8 es R8a o R8b; R13 es R13a o R13b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; b) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -alquil C1-6-R11, -alquil C1-6-C(=O)-R11, -alquil C1-6-C(=O)-O-R11, -alquil C1-6-O-R11, -alquil C1-6-S-R11, -alquil C1-6-S(O)-R11 y -alquil C1-6-SO2-R11, en donde cada R11 es independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclo y heteroarilo; y d) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquil C1-6-N(R9)R10, -alquil C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquil C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 y -alquil C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde cada R9 es independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7, y cada R10 es independientemente seleccionado de R11, -alquil C1-6-R11, -SO2-R11, -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 y -C(=O)N(R9)R11, en donde cada R11 es independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclo y heteroarilo; y en donde cualquier arilo, heterociclo o heteroarilo de R1a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z10; R1b se selecciona de: a) -alquil C1-6-O-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-S-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-S(O)-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-SO2-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-SO2-alquil C1-6-Z13, -C(O)-alquil C1-6-Z13, -O-alquil C1-6-Z13, -S-alquil C1-6-Z13, -S(O)-alquil C1-6-Z13, -SO2-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-Z14, -alquil C1-6-C(O)-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-C(O)-O-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-S-alquil C1-6-Z13, -alquenil C2-6-haloalquilo C1-6, -alquinil C2-6-haloalquilo C1-6, -halocarbociclo C3-7, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O-carbociclo C3-7, -NRaSO2O-arilo, -alquenil C2-6-carbociclo C3-7, -alquenil C2-6-arilo, -alquenil C2-6-heteroarilo, -alquenil C2-6-heterociclo, -alquinil C2-6-carbociclo C3-7, -alquinil C2-6-arilo, -alquinil C2-6-heteroarilo, -alquinil C2-6-heterociclo, -carbociclo C3-7-Z1 y -haloalquil C1-6-Z3, en donde cualquier alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, halocarbociclo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heterociclo y heteroarilo, ya sea solo o como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; b) carbociclo bicíclico espiro, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado, en donde cualquier carbociclo bicíclico espiro, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1, en donde dos grupos Z1 juntos con el átomo o átomos al que están unidos opcionalmente forman un carbociclo C3-7 o heterociclo, en donde el carbociclo C3-7 o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; c) alquilo C1-6, en donde alquilo C1-6 está sustituido con uno más grupos Z2 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; d) -X-alquilo C1-6, -X-haloalquilo C1-6, -X-alquenilo C2-6, -X-alquinilo C2-6 y -X-carbociclo C3-7, en donde cualquier -X-alquilo C1-6, -X-haloalquilo C1-6 está sustituido con uno o más grupos Z3 y opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z1, y en donde -X-alquenilo C2-6, -X-alquinilo C2-6 y -X-carbociclo C3-7 está sustituido con uno o más grupos Z4 y opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z1; e) arilo, heteroarilo, heterociclo, -X-arilo, -X-heteroarilo y -X-heterociclo; en donde cualquier arilo heteroarilo y heterociclo, ya sea solo o como una parte de un grupo, está sustituido con uno o más grupos Z5 y opcionalmente sustituidos con un o más grupos Z1; f) haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6, en donde haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 están cada uno sustituidos con uno o más grupos Z6 y opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z1; y g) -NReRf, -C(O)NReRf, -OC(O)NReRf, -SO2NReRf, -alquil C1-6-NReRf, -alquil C1-6C(O)-NReRf, -alquil C1-6-O-C(O)-NReRf y -alquil C1-6-SO2NReRf, en donde cada cualquier alquilo C1-6, como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; R2a se selecciona de: a) H, alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; b) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclo, heteroarilo, halo, nitro y ciano; c) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -S-R11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -alquil C1-6-R11, -alquil C1-6-C(=O)-R11, -alquil C1-6-C(=O)-O-R11, -alquil C1-6-O-R11, -alquil C1-6-S-R11, -alquil C1-6-S(O)-R11 y -alquil C1-6-SO2-R11, en donde cada R11 está independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, y heterociclo y heteroarilo; en donde cada R11 está independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo y heteroarilo, en donde arilo, heterociclo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z11; d) -OH, -O-alquenilo C2-6, -O-alquinilo C2-6, -O-haloalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -O-arilo, -O-heterociclo y -O-heteroarilo; e) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquil C1-6-N(R9)R10, -alquil C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquil C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 y -alquil C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde cada R9 es independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7, y cada R10 es independientemente seleccionado de R11, -alquil C1-6-R11, -SO2-R11, -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 y -C(=O)N(R9)R11, en donde cada R11 es independientemente seleccionado de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterociclo y heteroarilo; R2b se selecciona de: a) -alquil C1-6-O-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-S-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-S(O)-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquil C1-6-SO2-alquil C1-6-carbociclo C3-7, -alquenil C2-6-haloalquilo C1-6, -alquinil C2-6-haloalquilo C1-6, -alquil C1-6-SO2-alquil C1-6-Z13, -C(O)-alquil C1-6-Z13, -O-alquil C1-6-Z13, -S-alquil C1-6-Z13, -S(O)-alquil C1-6-Z13, -SO2-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-Z14, -alquil C1-6-C(O)-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-C(O)-O-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-Z13, -alquil C1-6-S-alquil C1-6-Z13 , -halocarbociclo C3-7, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O-carbociclo C3-7, -NRaSO2O-arilo, -alquenil C2-6-carbociclo C3-7, -alquenil C2-6-arilo, -alquenil C2-6-heteroarilo, -alquenil C2-6-heterociclo, -alquinil C2-6-carbociclo C3-7, -alquinil C2-6-arilo, -alquinil C2-6-heteroarilo, -alquinil C2-6-heterociclo, -carbociclo C3-7-Z1 y -haloalquilo C1-6-Z3, en donde cualquier alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, halocarbociclo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heterociclo y heteroarilo, ya sea solo o como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; b) carbociclo bicíclico espiro, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado, en donde cualquier carbociclo bicíclico espiro, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1, y en donde dos grupos Z1 juntos con el átomo o átomos al que están unidos opcionalmente forman un carbociclo C3-7 o heterociclo, en donde el carbociclo C3-7 o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; c) alquilo C1-6, en donde alquilo C1-6 está sustituido con uno más grupos Z2 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; d) -X-alquilo C1-6, -X-haloalquilo C1-6, -X-alquenilo C2-6, -X-alquinilo C2-6 y -X-carbociclo C3-7, en donde cualquier -X-alquilo C1-6, -X-haloalquilo C1-6 está sustituido con uno o más grupos Z3 y opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z1, y en donde cualquier -X-alquenilo C2-6, -X-alquinilo C2-6 y -X-carbociclo C3-7 está sustituido con uno o más grupos Z4 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; e) arilo, heteroarilo, heterociclo, -X-arilo, -X-heteroarilo y -X-heterociclo; en donde cualquier arilo heteroarilo y heterociclo, ya sea solo o como parte de un grupo, está sustituido con uno o más grupos Z5 y opcionalmente sustituidos con un o más grupos Z1; f) haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6, en donde haloalquilo C1-6, carbociclo C3-7, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 están cada uno sustituidos con uno o más grupos Z6 y opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Z1; y g) -NReRf, -C(O)NReRf, -OC(O)NReRf, -SO2NReRf, -alquil C1-6-NReRf, -alquil C1-6C(O)-NReRf, -alquil C1-6-O-C(O)-NReRf y -alquil C1-6-SO2NReRf, en donde cada alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; R3a es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -alquil C1-6-cicloalquilo C3-7, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heterociclo, -alquil C1-6-heteroarilo, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -O-alquenilo C2-6, -O-alquinilo C2-6, -O-cicloalquilo C3-7, -O-arilo, -O-alquil C1-6-cicloalquilo C3-7, -O-alquil C1-6-arilo, -O-alquil C1-6-heterociclo o –O-alquil C1-6-heteroarilo, en donde cualquier alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 de R3a, ya solo o como un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de O-alqui