Patent AR-043309-A1 (AR)
Title: Compuestos de spiropyrazole
Inventor: GOEHRING R RICHARD
Filed: 2003-10-17
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde W es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, cicloalquilo(C3-12)-alquilo(C1-4), alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, alquilo C1-10 sustituido con 1-3 halógeno, cicloalquilo C3-12 sustituido con 1-3 halógeno, cicloalquilo(C3-12)-alquilo(C1-4) sustituido con 1-3 halógeno, alcoxi C1-10 sustituido con 1-3 halógeno, cicloalcoxi C3-12 sustituido con 1-3 halógeno, -COOV1, -C1-4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxi-alquilo (C1-10), hidroxi-cicloalquilo (C3-10), ciano-alquilo (C1-10), ciano-cicloalquilo (C3-10), CON(V1)2, NH2SO2alquilo (C1-4), NH2Soalquilo (C1-4), sulfonilamino-alquilo (C1-10), diaminoalquilo, sulfonil-alquilo (C1-4), un anillo heterocíclico de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heterocíclico de 6 miembros alquilo C1-4, un anillo heteroaromático de 6 miembros alquilo C1-4, un anillo aromático de 6 miembros, un anillo aromático de 6 miembros alquilo C1-4, un anillo heterocíclico de 5 miembros opcionalmente sustituido con un oxo o tio, un anillo heteroaromático de 5 miembros, un anillo heterocíclico de 5 miembros opcionalmente sustituido con un oxo o tio alquilo C1-4, heteroaromático de 5 miembros, -C1-5(=O)W1, -C1-5(=NH)W1, -C1-5NHC(=O)W1, -C1-5NHS(=O)W1, -C1-5NHS(=O)W1, en donde W1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, amino, alquiloamino C1-4, di-alquiloamino (C1-4), o un anillo heteroaromático de 5 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 alquilos inferiores; en donde cada V1 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo y fenilo; Q es un alquilo C1-8, cicloalquilo C1-8 de 5-8 miembros, heterocíclico de 5-8 miembros o grupo heteroaromático o aromático de 6 miembros; n es un número entero de 0 a 3; A, B y C son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi-alquilo (C1-10), amino carbonilo-, alquilo-aminocarbonilo (C1-4), di-alquilocarbonilo (C1-4), di-alquilocarbonilo (C1-4), acilamino-, acilamino alquilo-, amida, sulfonilamino-alquilo (C1-10), o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2-6, o B-C pueden formar conjuntamente un puente C3-7, o A-C pueden formar conjuntamente un puente C1-5; Z se selecciona del grupo que consiste de un enlace, alquilo eno C1-6 recto o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2, -CH(CH3)-, -CH-, -CH=, -O- y -HC=CH, en donde los átomos de carbono y/o nitrógeno e encuentran no sustituido o sustituidos con uno o más alquilos inferiores, grupo hidroxi, halo o alcoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alquenilo C2-10, amino, alquiloamino C1-10, cicloalquiloamino C3-12, -COOV1, -C1-4COOV1, ciano, ciano-alquilo (C1-10), ciano-cicloalquilo (C3-10), NH2SO2-, NH2SO2alquilo C1-4-, NH2Soalquilo C1-4, amino carbonilo-, alquilo amino carbonilo C1-4, di-alquiloaminocarbonilo (C1-4), bencilo, cicloalquenilo C3-12, un anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillo hetero-bicíclico, y un sistema de anillo spiro de la fórmula (2), en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de NH, O, S y CH2; y en donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquiloamino C1-10, cicloalquiloamino C3-12, o bencilo R1 se sustituye opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, ciano, -COOV1, -C1-4COOV1, ciano-alquilo (C1-10), -C1-5(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1, -C1-5NHS(=O)W1, un alquilo C0-4 heteroaromático de 5 miembros, fenilo, bencilo, benciloxi, dicho fenilo, bencilo y benciloxi opcionalmente siendo sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, y ciano; y en donde dicho cicloalquilo C3-12, cicloalquenilo C3-12, arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo heteroarilo, anillo hetero-monocíclico, sistema de anillo hetero-bicíclico, o sistema de anillo spiro de la fórmula (2) opcionalmente se sustituye con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, fenilo, bencilo, feniloxi y benciloxi, en donde dicho fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi opcionalmente se sustituye con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y halógeno, dicho alquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo, amino, alquilo amino o di alquilo amino; o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo.