Patent RU-2622639-C2 (RU)
Title: Производные азолов
Inventor: JOSINAGA Mitsukane
IPC: C07D498/08
Filed: 2012-10-25
Granted: 2017-06-19
Abstract: Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1  представляет собой атом водорода или С 1-5  алкил; R 2  представляет собой атом водорода или С 1-5  алкил; R 3  представляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из С 1-5  алкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из R 4  и R 5 , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или С 1-5  алкил (где С 1-5  алкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и С 1-5  алкокси), или R 4  и R 5  вместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, С 1-5  алкила (где С 1-5  алкил необязательно замещен одной или двумя гидроксильными группами), C 1-5  алкокси, атомов галогена, циано, С 2-5  алканоила, аминокарбонила, моно-C 1-5  алкиламинокарбонила, ди-C 1-5  алкиламинокарбонила, трифторметила, амино, моно-C 1-5  алкиламино, ди-С 1-5  алкиламино и С 2-5  алканоиламино, причем в указанном 4-7-членном насыщенном или ненасыщенном гетероцикле необязательно имеется С 1-5  алкиленовый фрагмент, соединяющий два различных циклических атома углерода), или образуют 2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил или 7-окса-2-азаспиро[3.5]нон-2-ил; азольный цикл, представленный формулой (α), имеет любую из структур формулы группы (II), приведенных в формуле изобретения, и где R y  представляет собой атом водорода или С 1-5  алкил; X 1  и X 2  являются такими, что: (i) если X 1  означает простую связь или фрагмент -СО-, X 2  означает -С 1-5  алкилен- или -О-С 1-5  алкилен-; и (ii) если X 1  означает фрагмент -CONR x1 -, X 2  означает простую связь; R x1  представляет собой атом водорода или C 1-5  алкил; и цикл А представляет собой бензольный цикл, пиридиновый цикл (где бензольный цикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и С 1-5  алкокси), 5-6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или два атома азота (где 5-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одной оксо группой) или С 3-7  циклоалкан. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антогонистическим действием в отношении рецептора V1b аргинин-вазопрессина, и к средству для лечения или профилактики расстройств настроения, тревожных расстройств или наркотической зависимости, включающих производное азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего ингредиента. Технический результат – производное азола, обладающее антогонистическим действием в отношении рецептора V1b аргинин-вазопрессина. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 22 табл., 361 пр.