Patent ES-2656696-T3 (ES)
Title: Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del VIH
Inventor: COLEMAN PAUL J
IPC: A61K31/5025
Filed: 2014-04-18
Granted: 2018-02-28
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: A es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, arileno, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-; X es O, -N(alquilo C1-C6)- o -C(R10)(R11), de tal modo que, cuando X >= O o -N(alquilo C1-C6)-, entonces R4, R5, R6 y R7 son cada uno diferentes de -OR9, -N(R9)2 o halo; cada aparición de m es independientemente 0 o 1; n es 0 o 1, de tal modo que, cuando n es 0, entonces R4 y R5 no se encuentran presentes; R1 es alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C6-C10, halo, haloalquilo C1-C6, -OR9, -N(R9)2, -C(O)R9, -C(O)N(R9)2, - NHC(O)R9 y -SR9, en donde dicho grupo cicloalquilo C3-C7, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros y dicho grupo arilo C6-C10 pueden estar, cada uno, opcional e independientemente sustituidos con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C6-C10, halo, haloalquilo C1-C6, -OR9, -N(R9)2, -C(O)R9, - C(O)N(R9)2, -NHC(O)R9 y -SR9; R2, R5, R6, R7, R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, alquilo -C1-C6, cicloalquilo C3- C7, halo, haloalquilo C1-C6, -OR9, -N(R9)2, -C(O)R9, -C(O)N(R9)2 y -NHC(O)R9, en donde dicho grupo alquilo C1- C6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre halo, -OH, -O(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -SH o -S(alquilo C1-C6); R3 es H, alquilo -C1-C6, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, -C(O)R9, -C(O)N(R9)2 y -NHC(O)R9, en donde dicho grupo alquilo C1-C6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre halo, -OH, -O(alquilo C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -SH o - S(alquilo C1-C6); R4 es H, o R4 y R5 y el átomo de carbono común al que están unidos, se unen para formar un grupo -C(O)- endocíclico; R8 se selecciona de entre alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C3)m-(cicloalquilo C3-C7), -(alquileno C1-C3)m-(heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros), -(alquileno C1-C3)m-(heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros) y - (alquileno C1-C3)m-(arilo C6-C10), en donde dicho grupo cicloalquilo C3-C7, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros y dicho grupo arilo C6-C10 pueden estar, cada uno, opcional e independientemente sustituidos con hasta 5 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C6-C10, halo, haloalquilo C1-C6, -OR9, -N(R9)2, -C(O)R9, - C(O)N(R9)2, -NHC(O)R9 y -SR9; y cada aparición de R9 se selecciona independientemente de entre H, alquilo -C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10 y bencilo.