Patent ES-2695700-T3 (ES)
Title: Agentes antirretrovirales
Inventor: BRIZGYS GEDIMINAS
IPC: C07D498/04
Filed: 2015-08-26
Granted: 2019-01-10
Abstract: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde la fracción **Fórmula** R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b son iguales o diferentes; cada Z1a es independientemente oxo, carbociclo(C3-C7), heteroarilo de 5-12 miembros, heterociclo de 3-12 miembros, halógeno, -CN, -ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, - 40 S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1, -NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2Op1, - NRn1S(O)2NRq1Rr1, -C(O)Rn1, -C(O)ORn1, -C(O)NRq1Rr1 y -S(O)2NRn1CORp1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heteroarilo de 5-12 miembros y heterociclo de 3-12 miembros de Z1a está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z 1d son iguales o diferentes; cada Z1b es independientemente alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 halógenos, que son iguales o diferentes; cada Z1c es independientemente halógeno, -CN, -OH, -NH2 , -C(O)NRq2Rr2, o heteroalquilo (C1-C8); cada Z1d es independientemente alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1 -C8); cada Rn1 es independientemente H, alquilo(C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rp1 es independientemente alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rq1 y Rr1 es independientemente H, alquilo (C1 -C8), carbociclo (C3 -C7), heterociclo de 3-7 miembros o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d , en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes, o Rq1 y Rr1 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros, en donde el heterociclo de 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes ; cada Rq2 y Rr2 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7) o Rq2 y Rr2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o7 miembros; Z2 es alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de Z2 está sustituido con 1 o 2 grupos Z2b y opcionalmente 1, 2 o 3 grupos Z2c, en donde los grupos Z2b y Z2c son iguales o diferentes; cada Rn3 es independientemente H o alquilo (C1-C4); cada Rq3 y Rr3 es independientemente H o alquilo (C1-C4); cada Z2b es independientemente arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, carbociclo de 3-9 miembros, heterociclo de 3-12 miembros o amino sustituido con heterociclo de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, carbociclo de 3-9 miembros, o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier arilo de 6- 12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, carbociclo de 3-9 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de Z2b está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 , 4, o 5 grupos Z2d; cada Z2c es independientemente oxo, halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, - S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, -NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, - NRn4S(O)2Op4, -NRn4S(O)2NRq4Rr4, -NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4, o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o -ORn4; cada Z2d es independientemente oxo, halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, - S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, -NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, - NRn4S(O)2Op4, -NRn4S(O)2NRq4Rr4-NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4, o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o -OR n4 ; cada Rn4 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 grupos -OH, haloalquilo (C1-C4), o heteroalquilo(C1-C4); cada Rp4 es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C4), o heteroalquilo (C1-C4); cada Rq4 y Rr4 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), o heteroalquilo (C1-C4); cada Z3 es independientemente H o -NRq4Rr4; cada Z4 es independientemente oxo, alquilo (C1 -C8), carbociclo (C3-C7), halógeno, -CN, -ORn5 , -NRq5Rr5 , - NRn5CORp5, -NRn5CO2Rp5, -C(O)Rn5, -C(O)ORn5, o -C(O)NRq5Rr5 , en donde cualquier carbociclo (C3-C7) o alquilo (C1-C8) de Z4 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4a, en donde los grupos Z4a son iguales o diferentes; cada Z4a es independientemente halógeno, -CN o -ORn6; cada Rn5, Rp5, Rq5, Rr5, y Rn6 es independientemente H o alquilo (C1-C4); y 35 en el que la fracción 40 en donde Z5a es H o halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.