Patent AR-100645-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolo-pirimidina
Inventor: CAROLE PISSOT SOLDERMANN
IPC: C07D487/04
Filed: 2015-05-28
Abstract: La presente describe derivados de pirazolo-pirimidina, los cuales están generalmente interactuando con la actividad proteolítica y auto-proteolítica de MALT1, y en particular que pueden inhibir esa actividad. La presente describe además la síntesis de estos derivados de pirazolo-pirimidina, su uso como un medicamento, en especial mediante su interacción con la actividad proteolítica y auto-proteolítica de MALT1. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es halógeno, ciano, o alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido por halógeno; R² es alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido una o más veces por alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, hidroxilo, N,N-dialquilo C₁₋₆-amino, N-mono-alquilo C₁₋₆-amino, O-Rᵍ, Rᵍ, fenilo, o por alcoxilo C₁₋₆, en donde el alcoxilo nuevamente puede estar opcionalmente sustituido por alcoxilo C₁₋₆, N,N-dialquilo C₁₋₆-amino, Rᵍ o fenilo; cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆, N,N-dialquilo C₁₋₆-amino, o alcoxilo C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, y/o dos de los sustituyentes opcionales junto con los átomos con los que están enlazados, pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros anulado o espirocíclico que comprende de 1 a 2 átomos de oxígeno (O); fenilo opcionalmente sustituido por alcoxilo C₁₋₆; un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N y O, estando este anillo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆ que puede estar opcionalmente sustituido por amino, o hidroxilo; Rᵍ; o N,N-dialquilo C₁₋₆-amino-carbonilo; en donde: Rᵍ es un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N y O, estando este anillo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆-carbonilo; R es fenilo independientemente sustituido dos o más veces por Rᵃ, 2-piridilo independientemente sustituido una o más veces por Rᵇ, 3-piridilo independientemente sustituido una o más veces por Rᶜ, o 4-piridilo independientemente sustituido una o más veces por Rᵈ; en donde: Rᵃ independientemente uno del otro es halógeno; ciano; -COO-alquilo C₁₋₆; alcoxilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por halógeno o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados a partir de N y O, cuyo anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆; un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N y O, estando este anillo opcionalmente sustituido por amino, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por amino, o hidroxilo, o por N-mono- o N,N-dialquilo C₁₋₆-amino-carbonilo; y/o dos Rᵃ junto con los átomos en el anillo con los que están enlazados, pueden formar un anillo heterocíclico o heteroaromático de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 átomos de nitrógeno (N), estando este anillo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆ u oxo; Rᵇ, Rᶜ y Rᵈ, independientemente unos de otros, son halógeno; oxo; hidroxilo; ciano; alcoxilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por halógeno; alcoxilo C₁₋₆-carbonilo; fenilo; N,N-dialquilo C₁₋₆-amino; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por halógeno o fenilo; un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno (N), estando este anillo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por amino, o hidroxilo, o por mono- o di-N-alquilo C₁₋₆-amino-carbonilo; O-Rʰ; o Rʰ; en donde: Rʰ es un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, estando este anillo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆, hidroxilo u oxo.