Patent ES-2326270-T3 (ES)
Title: Antagonistas del receptor de la adenosina a2a 2-alquinil- y 2-alquenil-pirazolo-(4,3-e)-1,2,4-triazolo-(1,5-c)-pirimidina.
Inventor: NEUSTADT BERNARD R
IPC: A61K31/519
Filed: 2004-04-21
Granted: 2009-10-06
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R es ** ver fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alcoxialquilo; R6 es H, alquilo, hidroxialquilo o -CH2F; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxialquilo, halo y -CF3; Z es R10-arilo, R10-heteroarilo o ** ver fórmula** R10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, hidroxialquilo, hidroxi-alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxi-alcoxi-alquil-, (di-alcoxi)- alquilo, (hidroxi)-alcoxialquilo, R15-cicloalquilo, R15-cicloalquilalquilo, cicloalquil-oxi, cicloalquil-O-alcoxi, alquil- SO2-, alquil-SO-, halo, -CN, cianoalquilo, -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)R13, -O-alquileno-C(O)OR13, -C(O)Oalquilo, -N(R11)(R12), N(R11)(R12)-alquilo, N(R11)(R12)-alcoxi, -C(O)N(R13)(R16), R11-heteroarilo, R15-heterocicloalquilo, R15-heterocicloalquil-alquilo, R15-heterocicloalquil-alcoxi, R15-heterocicloalquil-oxi, CF3-alquileno-O-alquilo, CF3-hidroxialquilo, (CF3)(hidroxi)alcoxi, ciano-alcoxi, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -SO2-N(alquilo)2, (cicloalquil)hidroxialquilo, (hidroxialquil)alcoxi, (dihidroxi)alquilo, (dihidroxi)alcoxi, -C(=NOR17)-alquilo y -C(=NOR17)-CF3; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-O-, -CH2-O- (CH2)2-O-, -O-(OH2)2-, -(CH2)3-O-, -O-(CH2)3-O-, -(CH2)3-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye por R16; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -N(R11)-C(O)-O-, -N(R11)-C(O)- S-, -(CH2)2CH(OR18)-, CH2CH(OR18)CH2-, -(CH2)3CH(OR18)-, -(CH2)2CH(OR18)CH2-, -(CH2)2C(O)-, -CH2C(O) CH2-, -(CH2)3C(O)-, -(CH2)2C(O)CH2-, -O(CH2)2CH(OR18)- o -OCH2CH(OR18)CH2-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye opcionalmente en un átomo de carbono por hidroxialquilo o alcoxialquilo; cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; cada R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)O-alquilo, (alcoxi)hidroxialquilo, alcoxialquil-C(O)-, -SO2alquilo, -alquileno-C(O)alquilo y -alquileno-C(O)O-alquilo; R13 es H, alquilo o -CF3; R14 es H, alquilo, alcoxialquilo, alquil-C(O)- o alcoxi-C(O)-; R15 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, -OH, alcoxi, alcoxialquilo y hidroxialquilo; o dos sustituyentes R15, tomados junto con el carbono al que ambos están unidos, forman un grupo -C(=O)-; R16 es H, alquilo, alcoxialquilo, OH o hidroxialquilo; R17 es H o alquilo; y R18 es H o alquilo.