Patent ES-2363175-T3 (ES)
Title: Inhibidores de triazin 11-beta hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo i.
Inventor: LI JUN
IPC: C07D253/06
Filed: 2007-03-01
Granted: 2011-07-22
Abstract: El compuesto de la reivindicación 1, en el que: R1 es un cicloalquilo o heterociclilo de 4 a 7 miembros, distinto de heteroarilo, pudiendo estar todos opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R2 es halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, -C(=O)R9, -SR9 o -SO2R9', en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R3 es halo, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, -NR9C(=O)R9, -NR9C(=O)OR9, -NR9C(=O)NR9R9, -OC(=O)NR9R9, - C(=O)NR9R9, -NR9R9, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, o -SR9, en el que el alquilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R4, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, =O, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, - SH. -SR10, -S(O)3H, -P (O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, - S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2C3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, - OC(=O)R10, -OC(=O) NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 o - NR9S(O2)R8, en el que el alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R5; R5, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, - S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, - C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, - NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 o -NR9)S(O2)R8; R8, cada vez que aparece, es independientemente alquilo o arilo; R9, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que el arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 0-5 R9a, y el heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo contienen 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R9', cada vez que aparece, es independientemente alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que el arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 0-5 R9a, y el heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo contienen 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R9a, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo -NH2, - CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, - NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, - S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, - C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 o arilalquilo; R10, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que el arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 0-3 R10a, y el heterociclilo y heterociclilalquilo contienen 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R10a, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, - NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, - S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, - C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 o arilalquilo; y R14, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o arilo.