Patent AR-036320-A1 (AR)
Title: Compuestos de benzolactama sustituidos, su uso en la fabricacion de medicamentos y las composiciones de los mismos
IPC: A61P1/04
Filed: 2000-05-04
Abstract: Reivindicación 1: Un procedimiento de tratamiento de un trastorno o afección seleccionado entre distimia, trastorno depresivo mayor, depresión pediátrica, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, fobias tales como fobia social y agorafobia; trastorno de estrés post-traumático, trastorno de personalidad límite, dolor agudo, dolor crónico, migrana, angiogénesis, quemaduras solares, incontinencia urinaria, trastornos inflamatorios tales como artritis reumatoide, osteoartritis, psoriasis y asma; emesis, incluyendo emesis aguda, retardada y anticipada en la que el estado o el agente emético es quimioterapia, radiación, cirugía, movimiento, migrana o cualquier otro estado o agente emético; trastornos causados por Helicobacter pylory, trastornos cardiovasculares, trastornos oftálmicos, inflamación del tracto urinario, psicosis, esquizofrenia, trastorno de la conducta, trastorno de comportamiento disruptivo, trastorno bipolar, trastornos del movimiento tales como el síndrome de Tourette, síndrome de acinesia-rigidez, trastornos del movimiento asociados a la enfermedad de Parkinson, discinesia tardía y otras discinesias, trastornos cognitivos tales como demencia (incluyendo la demencia relacionada con la edad y la demencia senil de tipo Alzheimer) y trastornos de la memoria; trastornos de la alimentación tales como anorexia nerviosa y bulimia nerviosa, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, síndrome de fatiga crónica, eyaculación precoz, síndrome premenstrual, trastorno disfórico premenstrual, dependencias y adicciones a sustancia químicas, trastornos somáticos relacionados con el estrés, neuralgia, neuropatía periférica, enfermedad de reflujo gastroesofágico, distrofia simpática refleja, tal como el síndrome de hombro/mano; trastornos de hipersensibilidad tales como hipersensibilidad a la hiedra venenosa; fibromialgia, angina, enfermedad de Reynaud, enfermedades reumáticas tales como fibrositis; eccema, rinitis, alergias, neuralgia post-herpética, cistitis, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome del intestino irritable, colitis, trastornos fibrosantes y del colágeno tales como escleroderma y fascioliasis eosinofílica; trastornos de la circulación sanguínea debidos a vasodilatación, y trastornos relacionados con la inducción o supresión inmune tales como lupus sistémico eritematoso, en un mamífero, incluyendo un ser humano, que comprende administrar al mamífero en necesidad de tal tratamiento una cantidad de un compuesto de fórmula química (1), en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2, -CH2-S- ó -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3 o halo-alquilo C1-3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, halo-alcoxi C1-3 o alquenilo C1-3; Y es -NH ó -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S,3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo, (2S,3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S,3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo, estando el grupo fenilo de dicho (2S,3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente de 0 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 7 átomos de flúor, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 7 átomos de flúor, amino, ciano, nitro, alquil C1-6-amino y di[alquil C1-6]amino; y la línea de trazos representa un doble enlace opcional; con la condición de que R1 no puede ser (alcoxi C1-3)-CH2- o halo-CH2-; o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es eficaz en el tratamiento de tal trastorno o afección. Reivindicación 6: Una composición farmacéutica para el tratamiento de un trastorno o afección seleccionado entre distimia, trastornos depresivo mayor, depresión pediátrica, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, fobias tales como fobia social y agorafobia; trastorno de estrés post-traumático y trastorno de personalidad límite en un mamífero, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula (1), o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es eficaz en el tratamiento de tal trastorno o afección, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.