Patent ES-2584684-T3 (ES)
Title: Derivados de propenoato de betulina
Inventor: HAN NIANHE
IPC: A61K31/56
Filed: 2012-12-14
Granted: 2016-09-28
Abstract: Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: W está seleccionado entre -CH2- o -C(>=O)-; X está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), NH2, - CN, - C(O)R6, -(Q)nR3, -alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3-alcoxi(C1-C6) y amino-alquilo(C1-C6); Y está seleccionado entre -NR1R2 o-OR5; Z es R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), - alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12) y - (Q)nR3; R1 y R2 pueden opcionalmente unirse junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo de 4 a 12 miembros, que contiene cada uno independientemente de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)- o -SO2-, y en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclilo puede también opcional e independientemente estar sustituido con uno a tres grupos R10; R3 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), -R4, -C(O)R4, - CO2R4,**Fórmula** en las que: A es arilo(C5-C14) B está seleccionado entre heterociclo(C2-C9) o heteroarilo(C2-C9), presentando cada uno de uno a tres heteroátomos seleccionados entre S, N o O y C es cicloalqulio(C3-C8); R4 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1- C6), cicloalquilo(C3-C8); -CF3, -OCF3, -N(R5)5 2, -(CH2)r-heterociclo, -C(O)OH, - C(O)NH2, y -NO2; R5 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6) y cicloalquilo(C3-C8); R6 es independientemente H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), haloalquilo, - OCF3, -NR7R8, heterociclo, -(CH2)rNR7R8, -C(O)OH, -C(O)NH2, en la que dos grupos R6 pueden opcionalmente juntarse además del átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, en el que el anillo cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; R7 y R8 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), -Q-arilo-(R4)n, -NR14R15, -C(O)CH3, en las que R7 y R8 pueden opcionalmente juntarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo de 4 a 8 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-, en el que el anillo heteroarilo o heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; R9, R10 y R11 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, halo, alcoxi(C1- C6), -R3(R6)q, -OR3(R6)q, nitro, -NR14R15, -SO2R3, alquilo(C1-C6), -C(O)R7, -R1YR3 y -CO(O)R2, en la que cualesquiera dos de los grupos R9, R10 o R11 pueden unirse opcionalmente para formar un anillo cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros, en el que el anillo heterociclilo o heteroarilo puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2- y en la que el anillo cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R4; R12 y R13 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), -[C(R6)2]r-, -O[C(R6)2]r-, oxo, halo, -C(O)R7, -NR1R2 y -CO(O)R2, en la que R12 y R13 pueden opcionalmente juntarse además del carbono al cual están unidos para formar un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros o un anillo heterociclilo de 4 a 8 miembros que contienen de uno a tres heteroátomos seleccionados entre -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, en las que el anillo cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; R14 y R15 está seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), -R3(R6)q y -OR3(R6)q, en las que R14 y R15 pueden unirse junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heteoarilo o heterociclilo de 4 a 8 miembros que opcionalmente contiene de uno a tres heteroátomos de -NR5-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-, en el que el anillo heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; Q es -[C(R6)2]r-; m y n son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y r y q son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4.