Patent AR-125120-A1 (AR)
Title: Actividad antiviral de inhibidores de vps34
Inventor: FLYNN DANIEL L
IPC: A61P11/00
Filed: 2021-11-25
Abstract: Métodos de tratamiento de infecciones virales, tales como infecciones por coronavirus, en pacientes que lo necesitan, que comprenden administrar a dichos pacientes un inhibidor de VPS34.  Reivindicación 1: Un método para paliar o tratar una infección viral en un paciente que lo necesite, caracterizado porque comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, o tautómero del mismo, donde: X se selecciona entre -C(=O)- y un enlace; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en H, C₁-C₃alquilo, C₁-C₃haloalquilo, C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, C₃-C₆cicloalquilo, C₃-C₆ciclohaloalquilo, C₁-C₃alcoxi, C₁-C₃haloalcoxi, C₃-C₆cicloalcoximetilo, N-C₁-C₃alquilamino, N,N-diC₁-C₃alquilamino, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo y 1-azetidinilo, con la condición de que cuando R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁-C₃alcoxi, C₁-C₃haloalcoxi, N-C₁-C₃alquilamino, N,N-diC₁-C₃alquilamino, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, y 1-azetidinilo, entonces X es C=O; R² se selecciona entre el grupo que consiste en H, C₁-C₃haloalquilo, y C₁-C₃alquilo; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en A, fenilo y heteroarilo monocíclico, donde cada fenilo y heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con una o más instancias de un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷; cada R⁴, R⁵, R⁶, y R⁷ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, C₁-C₆alquilo, C₃-C₆cicloalquilo, C₁-C₆alcoxi, C₁-C₃haloalcoxi, N,N-diC₁-C₃alquilamino, N-C₁-C₃alquilamino, 1-azetidinilo, C₁-C₆haloalquilo, amino, NHSO₂R⁸, SO₂R⁹, e hidroxi; R⁸ se selecciona entre C₁-C₃haloalquilo y C₁-C₃alquilo; cada R⁹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en R¹⁰, C₁-C₆alquilo, amino, N-C₁-C₃alquilamino, N,N-di-C₁-C₃alquilamino y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, donde cada uno de C₁-C₆alquilo y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo está opcionalmente sustituido con una instancia de R¹⁰, y cada C₁-C₆alquilo y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo está opcionalmente sustituido con una o más instancias independientes de halógeno; cada R¹⁰ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico, C₃-C₆cicloalquilo, y heterociclilo, donde cada fenilo, heteroarilo monocíclico, C₃-C₆cicloalquilo, y heterociclilo está opcionalmente sustituido con una o más instancias de R¹¹; cada R¹¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, amino, N-C₁-C₃alquilamino, N,N-diC₁-C₃alquilamino, C₁-C₃haloalcoxi, C₁-C₃alcoxi, C₃-C₆cicloalquilo, C₁-C₃haloalquilo, y C₁-C₃alquilo; A es: un compuesto de fórmula (2); R¹² se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, COR¹³, C₁-C₆alquilo, C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, C₁-C₆alcoxi, C₃-C₆cicloalquilo, C₁-C₃cianoalquilo, y C₁-C₃haloalquilo; R¹³ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁-C₃alcoxi, N-C₁-C₃alquilamino, N,N-diC₁-C₃alquilamino, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, y 1-azetidinilo; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, S, SO, SO₂, NR¹⁴, NCOR⁹, NCOOR¹⁵, NSO₂R⁹, NCOCH₂R⁹, O, y un enlace; R¹⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en H, C₁-C₃haloalquilo, C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, C₁-C₃alquilo, y C₃-C₆cicloalquilo; y R¹⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en R¹⁰, C₁-C₆alquilo y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo, donde cada uno de C₁-C₆alquilo y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo está opcionalmente sustituido con una instancia de R¹⁰, y cada C₁-C₆alquilo y C₁-C₃alcoxiC₁-C₃alquilo está opcionalmente sustituido con una o más instancias independientes de halógeno.