Patent ES-2303599-T3 (ES)
Title: Agonistas de los receptores de cannabinoides.
Inventor: KOZLOWSKI JOSEPH A
IPC: A61P25/00
Filed: 2003-06-17
Granted: 2008-08-16
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, Br, Cl, F, CF3, OCF2H, OCF3 y alcoxi, en donde R3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando n > 1; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R5 y R6, que pueden ser el mismo o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, o dos grupos R7 pueden formar un anillo de 4-7 átomos de carbono, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; L1 se selecciona del grupo que consiste en -C(R2)2-, -(CH(OR2))-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -O-, -N(R2)-, -C(O)N(H)-, CF2-, y -CH(NHOR2)-; L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -C(=N-O-R2)-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -C(O)-, -O-, -N(R2)-, -C(O)N(H)- y -N(H)C(O)-; M es un resto heteroarilo o un grupo dihidrobenzofuranilo; n es 0-4; p es 0-5; X puede ser el mismo o diferente y se selecciona del grupo que consiste en Br, Cl, F, CF3, OH, OCF2H, OCF3, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, -O-cicloalquilo, heteroalquilo, -C(O)N(R7)2, -S(O2)R2 y -OS(O2)R2, en donde X se selecciona independientemente cuando p > 1; Y se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -S(O2)- y -C(O)-; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -S(O2)- y -C(O)-; "cicloheteroalquilo" significa un sistema de anillos condensados mono- o multicíclicos no aromáticos que comprende de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, en donde el cicloheteroalquilo tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, interrumpiendo dicho heteroátomo o dichos heteroátomos una estructura de anillos carbocíclicos siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes; "heteroarilo" representa grupos aromáticos cíclicos de 5 ó 6 átomos en el anillo o grupos bicíclicos de 11 a 12 átomos en el anillo que tienen 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, interrumpiendo dicho(s) heteroátomo(s) una estructura de anillos carbocíclicos y que tiene una cantidad suficiente de electrones pi deslocalizados para proporcionar carácter aromático, siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes o "heteroarilo" representa indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, quinazolinilo, quinolilo o ftalazinilo; con las siguientes condiciones: cuando L2 es un enlace covalente, M está directamente unido a R4; cuando Y es un enlace covalente, R1 está directamente unido al átomo de nitrógeno mostrado en la fórmula I; y cuando Z es un enlace covalente, R2 está directamente unido al átomo de nitrógeno mostrado en la fórmula I.