Patent AR-054830-A1 (AR)
Title: Derivados de indol -3-il-espiro-piperidina como antagonista del receptor v1a
Inventor: BISSANTZ CATERINA
Filed: 2006-07-12
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1), en la que: A se elige entre los grupos de formulas (2) a (9) en los que, en la formula (2) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R1 es H; o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN; o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B; o es -(CH2)m-Ra, en el que R4 es: CN; ORi; NRiRii; cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B; o es -(CH2)n-C(O)-Rb o -(CH2)n-(SO2)-Rb, en el que Rb es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6; -(CH2)m-RiiiRiv; NRiRii; cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B; o R1 y R3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones, que puede estar sustituido por =O, C(O)O-alquiloC1-6 o alquilo C1-6; R2 es uno o varios de H, OH, halogeno, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por -NRiiiRiv, alcoxi C1-6, -O-CH2-alqueniloC2-6, benciloxi; o dos R2 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo indol, al que están unidos; R3 es H; o es halogeno; o es -(CO)-Rc, en el que Rc es: alquilo C1-6; -(CH2)n-NRiRii; -(CH2)n-NRiiiRiv; heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; o es alquilo C1-6 o arilo, que están opcionalmente sustituido por: halogeno; -O(CO)-alquiloC1-6; o por -NH(CO)Rd, en el que Rd es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno o nitro, o Rd es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por halogeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R4 es uno o varios de H; halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por OH, o dos R4 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo fenilo, al que están unidos; R5 es H, alquilo C1-6 o arilo; R6 es H o alquilo C1-6; R7 es H o -SO2-Re en el que Re es alquilo C1-6 o arilo; R8 es H o alquilo C1-6; X es CH2 o C=O; B es halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halogeno, o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquiloC1-6, -C(O)-NRiRii, -C(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, -S(O)2-NRiRii, (CRiiiRiv)n-fenilo, o (CRiiiRiv)n-heteroarilo de 5 o 6 eslabones, en el que el resto fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halogeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquiloC1-6, -C(O)-NRiRii, -C(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, -S(O)2-NRiRii; Ri y Rii son H, alquilo C1-6, alquiloC1-6-NRiiiRiv, -(CO)O-alquiloC1-6, -C(O)-NRiiiRiv, -C(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1- 6, -S(O)2-NRiiiRiv u OH; Riii y Riv son H o alquilo C1-6; m es un numero de 1 a 6; n es un numero de 0 a 4; así como a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.