Patent ES-2572803-T3 (ES)
Title: Estimuladores de GCs
Inventor: KIM CHARLES
IPC: C07D417/14
Filed: 2011-11-02
Granted: 2016-06-02
Abstract: Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada anillo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada R3 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquil C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); X se selecciona de N, C-H o C, y está opcionalmente sustituido por JD cuando X es N o C; el anillo D es el anillo de 6 miembros que tiene X en la Fórmula IA o el anillo de 5 miembros que tiene Y en la Fórmula IB; cada Y se selecciona independientemente de C-H, C, N, O o S, y está opcionalmente sustituido por JD cuando Y es C o N; cada uno de los enlaces entre dos átomos Y adyacentes o entre Y y N adyacentes en la Fórmula IB es independientemente un enlace sencillo o doble dependiendo de si Y es C, N, O o S; m es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JD es un sustituyente en un átomo anular de carbono o nitrógeno y está seleccionado independientemente de halógeno, -NO2, -ORD, -SRD, -C(O)RD, -C(O)ORD, -C(O)N(RD)2, -CN, -N(RD)2, -N(Rd)C(O)RD, -N(Rd)C(O)ORD, -SO2RD, -SO2N(RD)2, -N(Rd)SO2RD, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-RD, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo arilo de 6 a 10 miembros, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo arilo de 6 a 10 miembros dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5; cada RD se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R5; cada Rd se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6, -(alifático C1-6)-Rf, un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; cada Rf se selecciona independientemente de un anillo cicloalifático C3-8, un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; en donde cada anillo heterocíclico dicho y cada anillo heteroarilo dicho contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y en donde cada grupo alifático C1-6 dicho, cada anillo cicloalifático C3-8 dicho, cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho, cada fenilo dicho y cada anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; de forma alternativa, dos ejemplos de RD unidos al mismo átomo de nitrógeno de JD, junto con dicho átomo de nitrógeno de JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho contiene opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; o de forma alternativa, un ejemplo de RD unido a un átomo de carbono, oxígeno o azufre de JD y un ejemplo de Rd unido a un átomo de nitrógeno del mismo JD, junto con dicho carbono, oxígeno o azufre y dicho átomo de nitrógeno de ese mismo JD, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho opcionalmente contiene hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, y en donde cada anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de R5; cada R5 se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, un aralquilo C7-12, anillo cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, -OR6, -SR6, -COR6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)2, -SO2R6, -SO2N(R6)2, -N(R6)SO2R6, fenilo o un grupo oxo; en donde cada grupo fenilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NO2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1-4) o -O(haloalquilo C1-4); y en donde cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; cada R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, un alquilo C1-4, fenilo, un aralquilo C7-12 o un anillo cicloalquilo C3-8; en donde cada uno de dicho alquilo C1-4, cada fenilo dicho, cada aralquilo C7-12 dicho y cada grupo cicloalquilo dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de halógeno; de forma alternativa, dos ejemplos de R6 unidos al mismo átomo de nitrógeno de R5, junto con dicho átomo de nitrógeno de R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho opcionalmente contiene hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; o de forma alternativa, un ejemplo de R6 unido a un átomo de nitrógeno de R5 y un ejemplo de R6 unido a un átomo de carbono o azufre del mismo R5, junto con dicho nitrógeno y dicho átomo de carbono o azufre del mismo R5, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros o un anillo heteroarilo de 5 miembros; en donde cada anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros dicho y cada anillo heteroarilo de 5 miembros dicho opcionalmente contiene hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S; o, alternativamente, dos grupos JD unidos a dos átomos del anillo D vecinos, tomados juntos con dichos dos átomos del anillo D vecinos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros dando por resultado un anillo D condensado en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S; y en donde dicho heterociclo de 5 a 7 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido por hasta 3 ejemplos de halógeno, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -O(alquilo C1- 4), -O(haloalquilo C1-4) u oxo; RC se selecciona de halo, -CN.