Patent PL-170771-B1 (PL)
Inventor: JANSSENS FRANS E
IPC: C07B/
Filed: 1992-06-09
Abstract: 1 . S p o só b w y tw a rz a n ia n o w y c h p o c h o d n y c h im id a z o (2 ,1 -b )[3 ]b e n z a z e p in y o w z o rz e w zór 1 w którym kazda linia kropkow ana oznacza niezaleznie ewentualne wiazanie, R oznacza atom wodoru, atom chlorowca, C1-C4-alkil lub C1-C4 -alko ksyl, R2 oznacza atom wodoru, atom chlorowca, C 1 -C4-alkil lub C1-C4 -alkoksyl, R3 oznacza atom wodoru, C1-C1-C 4 alkil, etenyl podstaw iony hydroksykarbonylem lub C1-C4-alkoksykarbonylem , C1-C 4 -alkil podstaw iony hydroksykarbonylem lub C1-C4-alkoksykarbonylem, hydroksy-C1-C4-alkil, form yl lub hy- droksy karbonyl, R 4 oznacza atom w odoru, C1-C4-alkil, hydroksy-C1-C4 -alkil, fenyl lub atom chlorowca, R oznacza atom w odoru, C1-C4-alkil lub atom chlorowca, L oznacza atom wodoru, C1-C6-alkil, C1-C6-alkil podstawiony jednym podstawnikiem wybranym z grupy obejmujacej grupe hydroksylow a, atom chlorowca, C1-C4-alkoksyl, hydroksykarbonyl, C1-C4-alkoksykarbonyl, C1-C4-alkoksykarbonylo-C1-C4-alkoksyl, hydroksykarbonylo-C1-C4-alkoksyl, grupe C1-C4-alkoksykarbonyloaminowa, grupe C1-C4-alkiloaminokarbonylowa, grupe C1-C4 -alkiloaminokarbonyloaminowa, grupe C1-C4-alkiloaminotiokarbony loaminowa, grupe arylowa, grupe aryloksylowa i grupe arylokarbonylowa, C1-C6-alkil podstawiony zarówno grupa hydroksylow a ja k i aryloksylowa, C3-C6-alkenyl, C3-C6-alkenyl podstaw iony arylem, w których to grupach kazdy aryl oznacza fenyl lub fenyl podstawiony atom em chlorow ca, grupa cyjanowa, hydroksylowa, C1-C4 -alkilem, C1-C4-alkoksylem, grupa aminokarbonylowa lub fenylem podstawionym C1-C4-alki l loksykarbonylem lub grupa hydroksykarbo nylowa, lub L oznacza rodnik o wzorze -A lk-Y -H er1 , -Alk-NH-CO-Het2 lub -A lk-H et3, w których to wzorach A lk oznacza C1-C4-alkanodiyl, Y oznacza O, S lub NH, Het1 , Het2 i Het oznaczaja kazdy furanyl, tienyl, oksazolil, tiazolil lub imidazolil, kazdy ew entualnie podstaw ionyjednym lub dw om a podstawnikami C1-C4-alkilowymi, pirolil lub pirazolil ew entualnie podstawione formylem, hydroksy-C1-C4-alkilem, hydroksykarbonylem , C 1-C4-alkoksykarbonylem lub jednym lub dw om a podstaw nikam u C1-C4-alkilowymi, uadiazohl lub oksadiazohl ewentualnie podstawione grupa am inowa lub C1-C4 -alkilem , pirydynyl, pirymidynyl, pirazynyl lub pirydazynyl, kazdy ewentualnie podstawiony C1-C4-alkilem, C1-C4-alkoksylem, grupa aminowa, grupa hydroksylow a lub atom em chlorowca, im idazo[4,5-c]pirydyny1-2, a Het moze takze oznaczac 4,5-dihydro-5-keto-1H-tetrazohl podstawiony C1-C4-alkilem, 2-keto-3-oksazolidynyl, 2,3-dihydro-2-keto-1 H -benzim idazoli1-1 lub rodnik o wzorze w których to w zorach R6 oznacza atom wodoru lub C1-C4 -alkil, a A -Z oznacza -S-CH=CH-, -S-CH2-CH2 -, -S-CH2-CH2-CH2-, -CH =CH -CH =CH -, -CH2-CH2 -CH2-CH2-, -N(CH3)-C(CH3)=CH- lub -CH=C(CH3)-O-, z w ylaczeniem 6,1 1 -d ih y d ro l 1- (piperydynylideno-4)-5H-im idazo[2,1 -b][3]benzazepm y,jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli addycyjnych lub postaci stereochem icznie izomerycznych, znam ienny tym , ze odw adnia sie alkohol o wzorze 4 lub 5 w obecnosci reagenta odw adniajacego, otrzymujac zwiazek o wzorze 1, w którym istnieje podw ójne wiazanie pomiedzy piperydynylem a grupa trójpierscieniowa, PL PL