Patent AR-028782-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos tetrahidropiridino o piperidino
IPC: C07D498/04
Filed: 2001-07-03
Abstract: Un derivado tetrahidropiridino o piperidinoheterocíclico que está representado por la formula A-Het (1) en donde A es un grupo representando por la siguiente formula (2) o (3), en donde la posicion de sustitucion por el grupo Y-(CH2)n- del grupo representado por la formula (2) es la posicion 4- o posicion 5-, posicion de sustitucion por grupo Y-C(Ro)= del grupo representado por la formula (3)- o posicion 4-, Ro es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un cicloalquilo C3-8, o un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-5, n es un entero de valor 0 a 5, e Y es un grupo ciano, un grupo representado por la formula -CONR1(R2) (en donde cada uno de R1 y R2 que pueden ser iguales o diferentes, es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5-alquilo C1-5, un grupo cicloalquiloxi C3-8-alquilo C1-5 o un grupo fenilo, o R1 y R2, cuando se unen junto con el átomo de nitrogeno adyacente, representan un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros representado por la formula: A (en donde B es CH2, NH, N-alquilo C1-5, N-cicloalquilo C3-8, N-alquil C1-5-cicloalquilo C3-8 O o S) o un grupo representado por la formula -CO2R3 (en donde R3 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5-alquilo C1-5, un grupo cicloalquiloxi C3-8-alquilo C1-5 o un grupo fenilo), y Het es cualquiera de los grupos heterocíclicos representado por las formulas (1) a (20), en donde E es CH o N, R4 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo C1-5, un grupo cicloalquiloxilo C3-8, o un grupo representado por la formula -N(R10)R11 (en donde cada uno de R10 y R11 que pueden ser iguales o diferentes, es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8 o un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5), cada a uno de R5, R6, R7, R8 que puede ser igual o diferente, es un átomo de hidrogeno, un átomo halogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo C1-5, un grupo cicloalquiloxilo C3-8, un grupo representado por la formula -N(R12)R13 (en donde cada uno de R12 y R13 que pueden ser iguales o diferentes es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8 o un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5), un grupo representado por la formula -CO2R14 (en donde R14 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5-alquilo C1-5, un grupo cicloalquiloxi C3-8-alquilo C1-5 o un grupo fenilo), un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiltio C1-5, un grupo trifluorometilo o un grupo trifluorometoxilo, R9 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo alquenilo C2-5, un grupo alquinilo C2-5, un grupo cicloalquilo C3-8 o un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-5, y Ar es un grupo arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se selecciona de los átomos halogeno, grupo alquilo C1-5, grupo alcoxilo C1-5, grupo alquiltio C1-5, grupo trifluorometilo, grupo trifluorometoxilo y grupos representados por la formula -N(R15)R16 (en donde cada uno de R15 y R16 pueden ser iguales o diferentes, es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o su hidrato. Un antagonista contra receptores de CRF, que comprende un derivado de tetrahidropiridino heterocíclico, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o su hidrato, como un ingrediente activo. Uso de un derivado tetrahidropiridino heterocíclico, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o su hidrato para preparar un medicamento de aplicacion como antagonista contra los receptores de CRF.