Patent AR-033382-A1 (AR)
Title: Formulacion oftalmica de una droga selectiva para la inhibicion de ciclooxigenasa-2
Inventor: HAWLEY LESLIE C
IPC: C07D231/12
Filed: 2001-07-12
Abstract: Una composicion farmacéutica que contiene una droga de baja solubilidad en agua y que se utiliza a través de la aplicacion topica en el ojo para el tratamiento o la prevencion de un desorden o una enfermedad oftálmica y en particular con una formulacion oftálmica de una droga selectiva para la inhibicion de ciclooxigenasa-2, que puede ser aplicada en el ojo para el tratamiento o la prevencion de un desorden o una enfermedad oftálmica vinculada con la ciclooxigenasa-2. El campo de la presente incluye, además del uso terapéutico o profiláctico de dicha composicion, el uso de dicha composicion en la preparacion de un medicamento. Una composicion farmacéutica adecuada para la administracion topica en el ojo, que comprende una droga selectiva para la inhibicion de COX-2 o una sal o prodroga de la misma en una concentracion efectiva para el tratamiento y/o profilaxis de un desorden en el ojo, y uno o más ingredientes excipientes oftálmicamente aceptables que reducen la cantidad de composicion que sale del ojo a través de la accion de lagrimar de manera tal que la composicion tiene un tiempo efectivo de permanencia en el ojo de 2 a 24 horas. Dicha composicion donde la droga selectiva para la inhibicion de COX-2 es de baja solubilidad en agua y es un compuesto de la formula (1) donde R3 es un grupo imida, amino o metilo, R4 es un hidrogeno o un grupo alcoxi o alquilo de C1-4, X es N o CR5 donde R5 es hidrogeno o halogeno, y Y y Z son independientemente átomos de carbono o nitrogeno que definen átomos adyacentes de un anillo de cinco a seis miembros, sustituido o no sustituido a una o más posiciones con grupos oxo, halo, metilo o halometilo; o una prodroga de dicho compuesto. Dicha composicion presenta la forma seleccionada de soluciones, suspensiones o solucion/suspenciones que son gelificables in situ al momento de aplicacion en el ojo; unguentos; y artículos solidos adecuados para el implante ocular. Dicha composicion comprende de 0,01% a 50% en peso/volumen de la droga selectiva para la inhibicion de COX- 2. Dicha composicion donde el tamano medio de la partícula de la droga es de 500 a 900 nm. Dicha composicion donde (a) comprende de 0,1% a 6,5% en peso de uno o más polímeros que contienen carboxilo ligeramente cruzados, (b) tiene un pH de 3 a 6.5 y una viscosidad inicial, cuando se la administra en el ojo, de 1000 a 30.000 cPs, y (c) se gelifica cuando entra en contacto con la secrecion lagrimal que tiene un pH de 7,2 a 7,4. Un método de tratamiento y o prevencion de un desorden vinculado con la COX-2 en el ojo de un mamífero, que comprende la administracion de una o más de las aplicaciones topicas de una cantidad terapéutica o profilácticamente efectiva de dicha droga selectiva para la inhibicion de COX-2 o luna sal o prodroga de la misma. Dicho método donde el mamífero es un ser humano. Un método para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento o prevencion topica de un desorden en el ojo, que comprende la utilizacion de una composicion que comprende dicha droga selectiva para la inhibicion de COX-2 o una sal o prodroga de la misma. Una composicion farmacéutica adecuada para la administracion topica en el ojo, que comprende nanopartículas de una droga de baja solubilidad en agua en una concentracion efectiva para el tratamiento y/o la profilaxis de un desorden en el ojo.