Patent AR-059955-A1 (AR)
Title: Compuestos policiclicos no peptidicos, medicamentos que los contienen, y usos para prevenir o tratar enfermedades causadas por la produccion de beta amiloide
Inventor: SATO N
Filed: 2007-03-08
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque está representado por la formula (1) o una sal farmacologicamente aceptable del mismo, en donde Ar1 representa un grupo imidazolilo, grupo triazolilo o grupo terazolilo que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A1; Ar2 representa un grupo fenilo, grupo pirimidinilo o grupo piridinilo que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo sustituyentes A2; X1 representa -CsC- o - CR3=CR4- o -CR5= (en donde R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado del Grupo de sustituyentes A3); y Het es monovalente o bivalente y representa (i) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros, (ii) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo de anillo de hidrocarburo no aromático de 6 a 14 miembros, o (iii) un grupo de anillo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, el cual puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo de sustituyentes A4; Grupo de sustituyentes A1: (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un átomo halogeno, (iii) un grupo ciano, (iv) un grupo nitro, (v) un grupo cicloalquilo C3-8, (vi) un grupo alquenilo C2-6, (vii) un grupo alquinilo C2-6, (viii) un grupo alcoxilo C1-6, (ix) un grupo cicloalcoxilo C3-8, (x) un grupo formilo, (xi) un grupo alquilcarbonilo C1-6 y (xii) un grupo alquilo C1-6 (en donde el grupo alquilo C1-6 puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un átomo halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8 y un grupo alquilcarbonilo C1- 6); Grupo de sustituyentes A2: (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un átomo halogeno, (iii) un grupo hidroxilo, (iv) un grupo ciano, (v) un grupo alcoxilo C1-6 (en donde el grupo alcoxilo C1-6 puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un átomo halogeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6 y un grupo cicloalquilo C3-8), (vi) un grupo cicloalcoxilo C3-8, (vii) un grupo alqueniloxilo C2-6 y (viii) un grupo alquiniloxilo C2-6; Grupo de sustituyentes A3: (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un átomo de halogeno, (iii) un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (iv) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (v) un grupo alquilo C1-6 (en donde el grupo alquilo C1-6 puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo formilo, un átomo halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo que tiene un grupo protector, un grupo ciano, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilcarbonilo C1-6, un grupo amino (en donde el grupo amino puede ser sustituido con 1 a 2 grupos alquilo C1- 6 que tienen opcionalmente 1 a 3 átomos halogenos), un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, un grupo de anillo de hidrocarburo no aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A5, un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, y -X-A (en donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representan un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros o grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5)) y (vi) un grupo alcoxilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 átomos halogenos; Grupo de sustituyentes A4: (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un átomo de halogeno, (iii) un grupo hidroxilo, (iv) un grupo ciano, (v) un grupo nitro, (vi) un grupo cicloalquilo C3-8, (vii) un grupo alquenilo C2-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (viii) un grupo alquinilo C2-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (ix) un grupo cicloalcoxilo C3- 8, (x) un grupo cicloalquiltio C3-8, (xi) un grupo formilo, (xii) un grupo alquilcarbonilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xiii) un grupo alquiltio C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xiv) un grupo alquilsulfinilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xv) un grupo alquilsulfonilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xvi) un grupo hidroxiimino, (xvii) un grupo alcoxiimino C1-6, (xviii) un grupo alquilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xix) un grupo alcoxilo C1-6 que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xx) un grupo amino que puede ser sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxi) un grupo carbamoilo que puede ser sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxii) un grupo de anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxiii) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxiv) un grupo en anillo de hidrocarburo no aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxv) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A5, (xxvi) un grupo alqueniloxilo C2-6, (xxvii) un grupo de alquiniloxilo C2-6, (xxviii) un grupo cicloalquilsulfinilo C3-8, (xxix) un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8, (xxx) -X-A (en donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representan un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros o grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6), (xxxi) -CO-A (en donde A es como el definido anteriormente), (xxxii) =CH-A (en donde A es igual al definido anteriormente), (xxxiii) un grupo carboxilo y (xxxiv) un grupo alcoxicarbonilo C1-6; Grupo de sustituyentes A5: (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un átomo halogeno, (iii) un grupo hidroxilo, (iv) un grupo ciano, (v) un grupo nitro, (vi) un grupo cicloalquilo C3-8, (vii) un grupo alquenilo C2-6, (viii) un grupo alquinilo C2-6, (ix) un grupo cicloalcoxilo C3-8, (x) un grupo cicloalquiltio C3-8, (xi) un grupo formilo, (xii) un grupo alquilcarbonilo C1-6, (xiii) un grupo alquiltio C1-6, (xiv) un grupo alquilsulfinilo C1-6, (xv) un grupo alquilsulfonilo C1-6, (xvi) un grupo hidroxiimino, (xvii) un grupo alcoxiimino C1-6, (xviii) un grupo alquilo C1-6 (en donde el grupo alquilo C1-6 puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros (en donde el grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6) y un grupo heterocíclico aromáticos de 5 a 14 miembros (en donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6)), (xix) un grupo alcoxilo C1-6 (en donde el grupo alcoxilo C1-6 puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros (en donde grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6) y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros (en donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6)), (xx) un grupo amino que puede ser sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-6, (xxi) un grupo carbamoilo que puede ser sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-6, (xxii) un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, (xxiii) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, (xxiv) un grupo en anillo de hidrocarburo no aromático de 6 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, (xxv) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede ser sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de sustituyentes A6, (xxvi) un grupo alqueniloxilo C2-6, (xxvii) un grupo alquiniloxilo C2-6, (xxviii) un grupo cicloalquilsulfinilo C3-8, (xxix) un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8, (xxx) -X-A (en donde x representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representan un grupo en anillo de hidrocarburo aromático de 6 a 14 miembros o grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que p