Patent RU-2247722-C2 (RU)
Title: Производные арилкарбоновых кислот, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и предупреждения различных заболеваний, промежуточные соединения и способы их получения
Inventor: LOKHREJ BRADZH BKHUSHAN
IPC: A61P19/10
Filed: 1998-10-26
Granted: 2005-03-10
Abstract: Изобретение относится к области органической химии, конкретно, к производным арилкарбоновых кислот. Описывается соединение формулы (I) 
     
         
       
         
     
     где группы R 1 , R 2 , R 3 , R 4  и группы R 5  и R 6 , когда они присоединены к атому углерода, могут быть одинаковыми или различными и означают водород, галоген, гидрокси или необязательно замещенную группу, выбранную из алкила, алкокси, фенила, карбоновой кислоты или сульфоновой кислоты; один или оба заместителя R 5  и R 6  могут также означать оксогруппу, если они присоединены к атому углерода; R 5  и R 6 , если они присоединены к атому азота, означают водород, гидрокси или, необязательно, замещенный алкил или бензил; Х означает гетероатом, выбранный из кислорода, серы или NH; Ar означает необязательно замещенную двухвалентную одинарную или конденсированную ароматическую или гетероциклическую группу, в которой ароматическое кольцо представляет собой фенил, нафтил, а гетероциклическая группа представляет собой фуран; R 7  означает водород, галоген, алкокси, алкил или образует связь вместе с соседней группой R 8 ; R 8  означает водород, гидрокси, алкокси, алкил или необязательно замещенный бензил или R 8  образует связь вместе с R 7 ; R 9  означает водород или необязательно замещенную группу, выбранную из алкильной, фенильной или бензильной групп; R 10  означает водород или необязательно замещенную группу, выбранную из алкильной, фенильной или бензильной групп; Y означает кислород или NR 12 , где R 12  означает водород, алкил или бензил; R 10  и R 12  вместе могут образовать пяти- или шестичленную циклическую структуру, содержащую атомы углерода, которая необязательно содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из кислорода, серы или азота; связывающая группа, представленная формулой -(CH 2 ) n -(O) m -, может быть присоединена или через атом азота, или через атом углерода, n означает целое число, изменяющееся в интервале 1-4, и m означает целое число от 0 до 1; при условии, что когда связывающая группа присоединена через атом углерода, и либо R 5 , либо R 6  представляет собой оксо группу, a Y означает кислород, R 9  не является водородом, или его производные, его аналоги, его таутомерные формы, его стереоизомеры, его полиморфные формы, его фармацевтически приемлемые соли, его фармацевтически приемлемые сольваты. Также описываются способы получения соединений общей формулы I, промежуточные соединения и способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении hPPRα, hPPRγ и ингибирующей активностью в отношении HMG-GoA-редуктазы, включающая соединение формулы (I), способы предупреждения и лечения различных заболеваний, обусловленных вышеуказанной активностью, способ снижения общего холестерина и способ снижения уровней глюкозы. Технический результат – получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 17 н. и 10 з.п. ф-лы.