Patent ES-2449571-T3 (ES)
Title: Derivados de amino-piperidina como inhibidores de CETP
Inventor: IMASE HIDETOMO
IPC: A61K31/455
Filed: 2007-07-18
Granted: 2014-03-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir dehidroxi, alquilo, halógeno, nitro, carboxi, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi, alqueniloxi,alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino mono o di-sustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo-, o alcoxi, en donde cada alquilo, cicloalquilo o alcoxi estáopcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, R8-S(O)2-, alquilo, cicloalquilo, o aril-alquil-, en donde cada alquilo,cicloalquilo o aril-alquilo- está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo,hidroxi, halógeno, nitro, carboxi, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi, alqueniloxi, alquil-OC(O)-, alcanoilo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, heterociclilo, en donde R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquil-, o cicloalquil-alquil-, endonde cada alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquil- o cicloalquil-alquil- está opcionalmente sustituido con uno a tressustituyentes seleccionado a partir de alquilo, hidroxi, halógeno, nitro, carboxi, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo,alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi, alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-,amino, H2N-SO2-, heterociclilo; R4 o R5 son independientemente hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquilalquil-, o heteroaril-alquil-, en donde cada alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, oheteroaril-alquil- está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionado a partir de alquilo, hidroxi,halógeno, nitro, carboxi, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi, alquil-OC(O)-, alcanoilo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino mono o di-sustituido, H2N-SO2-, heterociclilo, con la condición de que R4 y R5 no puedan ser hidrógenosimultáneamente; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, dialquilamino,o alcoxi, haloalcoxi; o R6 es arilo, heteroarilo, o alquil-S(O)2-, en donde cada arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno atres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxi, halógeno, nitro, carboxi, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo,alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi, alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-,amino, H2N-SO2-, heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o un isómero óptico de losmismos; o una mezcla de isómeros ópticos, con la condición de que cuando R2 y R5 sean independientementealquilo y R4 sea hidrógeno, R6 o R7 no pueden ser hidrógeno o alcoxi.