Patent AR-078509-A1 (AR)
Title: Derivados nitrilo y composiciones farmaceuticas
Inventor: MENON KRISHNA
Filed: 2010-05-17
Abstract: Reivindicacion 8: Una composicion farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, composicion ésta que incluye un compuesto seleccionado a partir de S-(2-cianoetil)isotiourea, S-(4-cianobutil)isotiourea, S-(5-cianopentil)isotiourea, S-(4-cianometilfenil)metilisotiourea, S-2(4-[2-cianoetil]fenil)etilisotiourea, S-(2-cianometilfenil)metilisotiourea, S-(6-cianometilpiridin-2-il)metilisotiourea, S-(3-cianometilfenil)metilisotiourea, S-(1-cianometilnaft-2-il))metilisotiourea y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 32: Un compuesto de la formula (1) donde Z es seleccionado a partir de azufre, cobre, plata, oro y platino o Z es una estructura contentiva de halogenos seleccionada a partir de ClO2, BrO2, e IO2, donde n es igual a cero o es un numero entero comprendido entre 1 y 8 y m es igual a cero o es un numero entero comprendido entre 1 y 8; R1, R2 y R3 son seleccionados de manera independiente a partir de hidrogeno, -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, donde las estructuras alquilo de dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden ser lineales, ramificadas y cíclicas y combinaciones de estructuras alquilo, alquenilo y alquinilo, lineales, ramificadas y cíclicas y donde estos grupos pueden ser sustituidos con grupos seleccionados a partir de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, metoxi, etoxi, O-n-propilo, O-isopropilo, O-n-butilo y O-t-butilo; o R1 y R2, tomados conjuntamente con los nitrogenos a los cuales se encuentran directamente acoplados y con el carbono que está acoplado a los nitrogenos, forman un anillo de cinco o más miembros, donde p es un numero entero comprendido entre 1 y 7, conforme se ilustra en formula (2) donde la línea discontinua representa un enlace doble opcional, siempre que, cuando exista este enlace doble, R3 esté ausente y el grupo CH2 adyacente al enlace doble tenga un hidrogeno en lugar de dos hidrogenos, o R2 y R3, tomados conjuntamente con el nitrogeno al cual se encuentran acoplados, forman un anillo de tres o más miembros, donde p es un numero entero comprendido entre 1 y 7, conforme se ilustra en formula (3); W está ausente o W es seleccionado a partir de -CH2-, -CH2-CH2-, trans - CH=CH-, cis -CH=CH-, -C:::C-, -CHR4-CHR5-, trans -C R4=C R5-, cis -CR4=CR5-, donde R4 y R5 son seleccionados de manera independiente a partir de -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y éter alquílico C1-6 (igualmente denominado alquilo C1-6-O-); o W es una estructura disustituida, donde se utiliza el término disustituido para indicar como se acopla W a los grupos (CH2)m y (CH2)n, estructura ésta que es seleccionada a partir del grupo de estructuras disustituidas constituido por (a) un anillo de seis miembros 1,2-, 1,3- o 1,4-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno, dos o tres enlaces dobles; un anillo de cinco miembros 1,2- o 1,3-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno o dos enlaces dobles; un anillo de cuatro miembros 1,2- o 1,3-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno o dos enlaces dobles; o un anillo de tres miembros 1,2-disustituido que puede ser saturado e insaturado con un enlace doble, conforme se ilustra en las formulas (4), donde los sustituyentes de estos anillos disustituidos son los grupos acoplados a W en la formula (1) donde las líneas discontinuas son indicativas de enlaces dobles opcionales; (b) un anillo de seis miembros 1,2-, 1,3- o 1,4-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno, dos o tres enlaces dobles; un anillo de cinco miembros 1,2- o 1,3-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno o dos enlaces dobles; un anillo de cuatro miembros 1,2- o 1,3-disustituido que puede ser saturado o insaturado con uno o dos enlaces dobles; o un anillo de tres miembros 1,2-disustituido que puede ser saturado e insaturado con un enlace doble, conforme se ilustra en las formulas (4), donde los sustituyentes de estos anillos disustituidos son los grupos acoplados a W en la formula (1) y donde los anillos disustituidos pueden incluir sustituyentes adicionales R6, R7, R8, y R9 conforme se ilustra en formulas (5) donde las líneas discontinuas son indicativas de enlaces dobles opcionales; donde R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente a partir de hidrogeno, -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o éter alquílico C1-6; donde el anillo de seis miembros pueden ser saturado o disponer de uno, dos o tres enlaces dobles, los anillos de cuatro y cinco miembros pueden ser saturados o incluir uno o dos enlaces dobles y el anillo de tres miembros puede ser saturado o disponer de un enlace doble; donde Y es nitrogeno, oxígeno o azufre; (c) un anillo seleccionado a partir de los anillos de 9 miembros 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6- o 1,7-disustituidos, saturados e insaturados con uno o más enlaces dobles, con las posiciones de los anillos enumeradas conforme se ilustra en el primer anillo de formula (6), anillo éste que es seleccionado a partir del anillo de formula (7) a (18), donde los sustituyentes de estos anillos disustituidos son los grupos acoplados a W en la formula (1) y donde los anillos disustituidos pueden incluir sustituyentes adicionales R6, R7, R8, R9 y R10 y donde las líneas discontinuas son indicativas de enlaces dobles opcionales; donde R6, R7, R8, R9 y R10 son seleccionados de manera independiente a partir de hidrogeno, -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o éter alquílico C1-6 donde Y es nitrogeno, oxígeno o azufre; (d) un anillo seleccionado a partir de los anillos de naftaleno 1,2-, 13-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7- o 1,8-disustituidos, saturados e insaturados con uno o más enlaces dobles, con las posiciones de los anillos enumeradas conforme se ilustra en el anillo de formula (19), anillos éstos que son seleccionados a partir del anillo de formula (20) a (24), donde los sustituyentes de estos anillos disustituidos son los grupos acoplados a W en la formula (1) y donde los anillos disustituidos pueden incluir sustituyentes adicionales R6, R7, R8, R9, R10 y R11 y donde las líneas discontinuas son indicativas de enlaces dobles opcionales; donde R6, R7, R8, R9, R10 y R11 son seleccionados de manera independiente a partir de hidrogeno, -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o éter alquílico C1-6 donde Y es nitrogeno, oxígeno o azufre; y (e) un anillo seleccionado a partir de los anillos de antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,5-, 3,5-, 4,5- o 5,10- disustituidos, saturados e insaturados con uno o más enlaces dobles, con las posiciones de los anillos enumeradas conforme se ilustra en el anillo de formula (25), anillo éste que es seleccionado a partir del anillo de formula (26) a (33), donde los sustituyentes de estos anillos disustituidos son los grupos acoplados a W en la formula (1) y donde los anillos disustituidos pueden incluir sustituyentes adicionales R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 donde las líneas discontinuas son indicativas de enlaces dobles opcionales; donde R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 son seleccionados de manera independiente a partir de hidrogeno, -CH2-ciclohexilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o éter alquílico C1-6 donde Y es nitrogeno, oxígeno o azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, siempre que el compuesto no sea S-(cianometil)isotiourea HCI, S-(cianometil)isotiourea HBr, S-(2-cianoetil)isotiourea HCI, S-(2-cianoetil)isotiourea HBr, p-toluensulfonato de S-(2-cianoetil)isotiourea, S-(3-cianopropil)isotiourea HCI, picrato de S-(3- cianopropil) isotiourea o S-para-cianobencilisotiourea HCI.