Patent ES-2437471-T3 (ES)
Title: Derivados de ácido carboxílico heterocíclicos con un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituida
Inventor: KADEREIT DIETER
IPC: A61K31/519
Filed: 2011-01-12
Granted: 2014-01-10
Abstract: Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o su sal fisiológicamente aceptable, o un solvato fisiológicamenteaceptable de cualquiera de éstos,**Fórmula** en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo (C1-C6), alquendiilo (C2-C6), alquindiilo (C2-C6), cicloalcandiilo (C3-C7) y alcandiiloxi (C1-C6), todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentesseleccionados de flúor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi (C1-C6) está unido al grupo R2;Y representa un heterociclo monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 4 miembros a 7miembros que, además del átomo de nitrógeno del anillo que se muestra en la fórmula I, comprende 0, 1, 2 ó 3heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S, en la que uno o dos de los átomos denitrógeno del anillo adicionales pueden portar un átomo de hidrógeno o un sustituyente alquilo (C1-C4), y uno de losátomos de azufre del anillo puede portar uno o dos grupos oxo, y en la que el heterociclo está opcionalmentesustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes alquilo (C1-C4) iguales o diferentes; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C4) y cicloalquil (C3-C7)-CzH2z-, en la que z se selecciona de 0, 1, y 2; R2 se selecciona de fenileno y un resto divalente de un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o de 6miembros, que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S, en la queuno de los átomos de nitrógeno del anillo puede portar un átomo de hidrógeno o un sustituyente R21, y en la que elfenileno y el resto divalente de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos sobre uno o más átomos decarbono del anillo con sustituyentes R22 iguales o diferentes; R3 se selecciona de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CuH2u- y Het-CvH2v-, en laque u y v se seleccionan de 1 y 2, o R3 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, de 3miembros a 10 miembros, que comprende 0, 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionadosde N, O y S, en la que uno o dos de los átomos de nitrógeno del anillo pueden portar un átomo de hidrógeno o unsustituyente alquilo (C1-C4), y uno o dos de los átomos de azufre del anillo pueden portar uno o dos grupos oxo, y enla que el resto de un anillo está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de carbono del anillo consustituyentes R31 iguales o diferentes; R21 se selecciona de alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C7)-CwH2w-, y oxi, en la que w se selecciona de 0, 1 y 2;R22 se selecciona de halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, amino, nitro, ciano,hidroxicarbonilo, alquiloxi (C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo y aminosulfonilo; R31 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxi, alquiloxi (C1-C4), oxo, alquil (C1-C4)-S(O)m-, amino, alquil (C1-C4)-amino, (dialquil (C1-C4))-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)-sulfonilamino, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-carbonilo, aminosulfonilo, alquil (C1-C4)-aminosulfonilo y (dialquil (C1-C4))-aminosulfonilo; Het representa un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 ó 2heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S y que se une a través de un átomo decarbono del anillo, en la que el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesiguales o diferentes seleccionados de flúor y alquilo (C1-C4); m se selecciona de 0, 1 y 2, en la que todos los números m son independientes entre sí; en la que todos los grupos cicloalquilo y cicloalcandiilo, independientemente entre sí e independientemente decualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentesseleccionados de flúor y alquilo (C1-C4); en la que todos los grupos alquilo, alcandiilo, CuH2u, CvH2v, CwH2w, CzH2z, alquenilo, alquendiilo, alquinilo yalquindiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmentesustituidos con uno o más sustituyentes flúor.