Patent AR-041770-A1 (AR)
Title: Polipeptido ciclico con actividad antimicrobiana y procedimiento de preparacion del mismo
IPC: A61K38/00
Filed: 1995-10-06
Abstract: Las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen una actividad antimicrobiana (especialmente, actividades anti-fungales), una actividad inhibidora sobre la beta-1,3-glucán sintasa; y también se refiere a un proceso para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que los contiene, y a un método para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de enfermedades infecciosas tales como la infección por Pneumocystitis carinii (por ejemplo, la pulmonía causada por Pneumocystitis carinii) en un ser humano o en un animal. Reivindicación 1: Un compuesto polipéptido caracterizado porque se tiene la siguiente fórmula general (1), en la cual R1 es: alcanoilo inferior sustituido por un grupo heteromono cíclico de 6 miembros no saturado, que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno que puede tener uno o varios sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por 1,2,3,4-tetrahidroiso quinolina que puede tener uno o varios sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por un grupo hetero cíclico condensado no saturado que contiene por lo menos un átomo de oxígeno que puede tener uno o varios sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por un grupo hetero cíclico condensado no saturado que contiene de uno a tres átomos de azufre que pueden tener uno o varios sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por un grupo hetero cíclico condensado no saturado que contiene dos o más átomos de nitrógeno que puede tener uno o varios sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por un grupo heteromono cíclico saturado de 3 a 8 miembros que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno que pueden tener uno o varios sustitutos adecuados; ar(inferior)alquenoilo sustituido por arilo que pueden tener uno o varios sustitutos adecuados; naftil(inferior)alquenoilo que puede tener uno o varios alcoxi superiores; alquinoilo inferior que puede tener uno o más sustitutos adecuados; alcanoilo (C2-6) sustituto por naftilo que tiene alcoxi superior; ar(alcanoilo C2-6) sustituido por arilo que tiene uno o más sustitutos, pudiendo el ar(alcanoilo C2-6), tener uno o más sustitutos adecuados; aroilo sustituido por un grupo heterocíclico que puede tener uno o más sustitutos adecuados, pudiendo el aroilo, tener uno o más sustitutos adecuados; aroilo sustituido por arilo que tiene heterocíclico (superior)alcoxi, pudiendo el grupo heterocíclico, tener uno o más sustitutos adecuados; aroilo sustituido por arilo, que tiene alcoxi(superior)alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo, que tiene alquenil(inferior)alcoxi inferior; aroilo sustituido por 2 alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene alquilo inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene alquilo superior; ariloxi(inferior)alcanoilo que puede tener uno o más sustitutos adecuados; ar(inferior)alcoxi(inferior)alcanoilo que puede tener uno o más sustitutos adecuados; arilamino(inferior)alcanoilo, que puede tener uno o más sustitutos adecuados; alcanoilo inferior sustituido por pirazolilo que tiene alquilo inferior y arilo que tiene alcoxi inferior; alcoxi(superior)alcanoilo inferior, en el cual el alcanoilo superior puede tener uno o más sustitutos adecuados; aroilo sustituido por arilo que tiene oxi hetero cíclico, en el cual el oxi heterocíclico puede tener uno o varios sustitutos(s) adecuado(s); aroilo sustituido por ciclo(inferior)alquil que tiene alquilo inferior; indolilcarbonilo que tiene alquilo superior; naftoilo que tiene alquilo inferior; naftoilo que tiene alquilo superior; naftoilo que tiene alcoxi(superior)alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene alcoxi(inferior) alcoxi-(superior)alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene alcoxi(inferior) alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene arilo que tiene alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene arilo que tiene alcoxi(inferior)alcoxi inferior; aroilo sustituido por arilo que tiene oxiheterocíclico(superior)alcoxi; aroilo sustituido por arilo que tiene ariloxi (inferior)alcoxi; aroilo sustituido por arilo que tiene heterocíclico carbonil-(superior)alcoxi; alcanoilo inferior sustituido por oxazolilo que tiene arilo que tiene alcoxi superior; alcanoilo sustituido por furilo que tiene arilo sustituido por arilo que tiene alcoxi inferior; alcanoilo inferior sustituido por triazolilo que tiene oxi y arilo que tiene alquilo superior; alcanoilo superior que tiene hidroxi; alcanoilo superior que tiene ar(inferior)alquilo e hidroxi; 3-metil-tridecenoilo; o alcanoilo (C2-6) sustituido con arilo que tiene alcoxi inferior, pudiendo alcanoilo (C2-6), tener amino o amino protegido; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.