Patent ES-2364498-T3 (ES)
Title: Inhibidor de la secreción ácida.
Inventor: KAJINO MASAHIRO
IPC: A61K31/40
Filed: 2006-08-29
Granted: 2011-09-05
Abstract: Un compuesto representado por la formula (I): en la que R1 es un grupo monociclico heterociclico que contiene nitrogeno aromatico o no aromatico saturado o insaturado que contiene, como atomo que constituye un anillo, por lo menos un atomo de nitrogeno y que esta opcionalmente condensado con un anillo bencenico o un heterociclo aromatico o no aromatico, el grupo monociclico heterociclico que contiene nitrogeno opcionalmente condensado con un anillo bencenico o un heterociclo opcionalmente tiene de 1 a 5 substituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un atomo de halogeno, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroxi, (5) alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (6) ariloxi de C6- 14, (7) aralquiloxi de C7-16, (8) mercapto, (9) alquiltio de C1-6 que opcionalmente tiene de 1 a 3 atomos de halogeno, (10) ariltio de C6-14, (11) aralquiltio de C7-16, (12) amino, (13) mono-alquil de C1-6-amino, (14) mono-aril de C6-14- amino, (15) mono-aralquil de C7-16-amino, (16) di-alquil de C1-6-amino, (17) di-aril de C6-14-amino, (18) di-aralquil de C7-16-amino, (19) formilo, (20) alquil de C1-6-carbonilo, (21) aril de C6-14-carbonilo, (22) carboxilo, (23) alcoxi de C1-6- carbonilo, (24) ariloxi de C6-14-carbonilo, (25) carbamoilo, (26) tiocarbamoilo, (27) mono-alquil de C1-6-carbamoilo, (28) di-alquil de C1-6-carbamoilo, (29) aril de C6-14-carbamoilo, (30) alquil de C1-6-sulfonilo, (31) aril de C6-14-sulfonilo, (32) alquil de C1-6-sulfinilo, (33) aril de C6-14-sulfinilo, (34) formilamino, (35) alquil de C1-6-carbonilamino, (36) aril de C6-14-carbonilamino, (37) alcoxi de C1-6-carbonilamino, (38) alquil de C1-6-sulfonilamino, (39) aril de C6-14- sulfonilamino, (40) alquil de C1-6-carboniloxi, (41) aril de C6-14-carboniloxi, (42) alcoxi de C1-6-carboniloxi, (43) mono- alquil de C1-6-carbamoiloxi, (44) di-alquil de C1-6-carbamoiloxi, (45) aril de C6-14-carbamoiloxi, (46) un amino ciclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente, ademas de un atomo de nitrogeno y atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (47) un grupo heterociclico aromatico de 5 a 10 miembros que contiene, ademas de atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (48) alquileno de C1-3-dioxi, (49) cicloalquilo de C3-7, (50) grupo alquilo de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (51) un grupo alquenilo de C2-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (52) un grupo alquinilo de C2-6, y (53) un grupo alquilo de C1-6 substituido con 1 a 3 hidroxi, R2 es (i) un grupo arilo de C6- 14 que tiene opcionalmente de 1 a 5 substituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un atomo de halogeno, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroxi, (5) alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (6) ariloxi de C6-14, (7) aralquiloxi de C7-16, (8) mercapto, (9) alquiltio de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (10) ariltio de C6-14, (11) aralquiltio de C7-16, (12) amino, (13) mono-alquil de C1-6-amino, (14) mono-aril de C6-14-amino, (15) mono-aralquil de C7-16-amino, (16) di-alquil de C1-6-amino, (17) di-aril de C6-14-amino, (18) di-aralquil de C7-16-amino, (19) formilo, (20) alquil de C1-6-carbonilo, (21) aril de C6-14-carbonilo, (22) carboxilo, (23) alcoxi de C1- 6-carbonilo, (24) ariloxi de C6-14-carbonilo, (25) carbamoilo, (26) tiocarbamoilo, (27) mono-alquil de C1-6-carbamoilo, (28) di-alquil de C1-6-carbamoilo, (29) aril de C6-14-carbamoilo, (30) alquil de C1-6-sulfonilo, (31) aril de C6-14-sulfonilo, (32) alquil de C1-6-sulfinilo, (33) aril de C6-14-sulfinilo, (34) formilamino, (35) alquil de C1-6-carbonilamino, (36) aril de C6-14-carbonilamino, (37) alcoxi de C1-6-carbonilamino, (38) alquil de C1-6-sulfonilamino, (39) aril de C6-14- sulfonilamino, (40) alquil de C1-6-carboniloxi, (41) aril de C6-14-carboniloxi, (42) alcoxi de C1-6-carboniloxi, (43) monoalquil de C1-6-carbamoiloxi, (44) di-alquil de C1-6-carbamoiloxi, (45) aril de C6-14-carbamoiloxi, (46) un amino ciclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente, ademas de un atomo de nitrogeno y atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (47) un grupo heterociclico aromatico de 5 a 10 miembros que contiene, ademas de atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (48) alquileno de C1-3-dioxi, (49) cicloalquilo de C3-7, (50) grupo alquilo de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (51) un grupo alquenilo de C2-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (52) un grupo alquinilo de C2-6, y (53) un grupo alquilo de C1-6 substituido con 1 a 3 hidroxi, (ii) un grupo tienilo que tiene opcionalmente de 1 a 4 substituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un atomo de halogeno, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroxi, (5) alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (6) ariloxi de C6-14, (7) aralquiloxi de C7-16, (8) mercapto, (9) alquiltio de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (10) ariltio de C6-14, (11) aralquiltio de C7-16, (12) amino, (13) mono-alquil de C1-6-amino, (14) mono-aril de C6-14-amino, (15) mono-aralquil de C7-16-amino, (16) di-alquil de C1-6-amino, (17) di-aril de C6-14-amino, (18) di-aralquil de C7-16- amino, (19) formilo, (20) alquil de C1-6-carbonilo, (21) aril de C6-14-carbonilo, (22) carboxilo, (23) alcoxi de C1-6- carbonilo, (24) ariloxi de C6-14-carbonilo, (25) carbamoilo, (26) tiocarbamoilo, (27) mono-alquil de C1-6-carbamoilo, (28) di-alquil de C1-6-carbamoilo, (29) aril de C6-14-carbamoilo, (30) alquil de C1-6-sulfonilo, (31) aril de C6-14-sulfonilo, (32) alquil de C1-6-sulfinilo, (33) aril de C6-14-sulfinilo, (34) formilamino, (35) alquil de C1-6-carbonilamino, (36) aril de C6-14-carbonilamino, (37) alcoxi de C1-6-carbonilamino, (38) alquil de C1-6-sulfonilamino, (39) aril de C6-14- sulfonilamino, (40) alquil de C1-6-carboniloxi, (41) aril de C6-14-carboniloxi, (42) alcoxi de C1-6-carboniloxi, (43) monoalquil de C1-6-carbamoiloxi, (44) di-alquil de C1-6-carbamoiloxi, (45) aril de C6-14-carbamoiloxi, (46) un amino ciclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente, ademas de un atomo de nitrogeno y atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (47) un grupo heterociclico aromatico de 5 a 10 miembros que contiene, ademas de atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (48) alquileno de C1-3-dioxi, (49) cicloalquilo de C3-7, (50) grupo alquilo de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (51) un grupo alquenilo de C2-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (52) un grupo alquinilo de C2-6, y (53) un grupo alquilo de C1-6 substituido con 1 a 3 hidroxi, o (iii) un grupo piridilo que tiene opcionalmente de 1 a 4 substituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un atomo de halogeno, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroxi, (5) alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (6) ariloxi de C6- 14, (7) aralquiloxi de C7-16, (8) mercapto, (9) alquiltio de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (10) ariltio de C6-14, (11) aralquiltio de C7-16, (12) amino, (13) mono-alquil de C1-6-amino, (14) mono-aril de C6-14- amino, (15) mono-aralquil de C7-16-amino, (16) di-alquil de C1-6-amino, (17) di-aril de C6-14-amino, (18) di-aralquil de C7-16-amino, (19) formilo, (20) alquil de C1-6-carbonilo, (21) aril de C6-14-carbonilo, (22) carboxilo, (23) alcoxi de C1-6- carbonilo, (24) ariloxi de C6-14-carbonilo, (25) carbamoilo, (26) tiocarbamoilo, (27) mono-alquil de C1-6-carbamoilo, (28) di-alquil de C1-6-carbamoilo, (29) aril de C6-14-carbamoilo, (30) alquil de C1-6-sulfonilo, (31) aril de C6-14-sulfonilo, (32) alquil de C1-6-sulfinilo, (33) aril de C6-14-sulfinilo, (34) formilamino, (35) alquil de C1-6-carbonilamino, (36) aril de C6-14-carbonilamino, (37) alcoxi de C1-6-carbonilamino, (38) alquil de C1-6-sulfonilamino, (39) aril de C6-14- sulfonilamino, (40) alquil de C1-6-carboniloxi, (41) aril de C6-14-carboniloxi, (42) alcoxi de C1-6-carboniloxi, (43) monoalquil de C1-6-carbamoiloxi, (44) di-alquil de C1-6-carbamoiloxi, (45) aril de C6-14-carbamoiloxi, (46) un amino ciclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente, ademas de un atomo de nitrogeno y atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (47) un grupo heterociclico aromatico de 5 a 10 miembros que contiene, ademas de atomos de carbono, 1 o 2 tipos de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de un atomo de nitrogeno, un atomo de azufre y un atomo de oxigeno, (48) alquileno de C1-3-dioxi, (49) cicloalquilo de C3-7, (50) grupo alquilo de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (51) un grupo alquenilo de C2-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (52) un grupo alquinilo de C2-6, y (53) un grupo alquilo de C1-6 substituido con 1 a 3 hidroxi, R3 y R4 son cada uno un atomo de hidrogeno, o uno de R3 y R4 es un atomo de hidrogeno y el otro es (i) un grupo alquilo de C1-4 que tiene opcionalmente de 1 a 3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un atomo de halogeno, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroxi, (5) alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (6) ariloxi de C6-14, (7) aralquiloxi de C7-16, (8) mercapto, (9) alquiltio de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 atomos de halogeno, (10) ariltio de C6-14, (11) aralquiltio de C7-16, (12) amino, (13) mono-alquil de C1-6-amino, (14) mono-aril de C6-14-amino,