Patent AR-119309-A1 (AR)
Title: Composiciones y métodos para el tratamiento de los trastornos del snc
Inventor: BLANCO-PILLADO MARIA JESUS
IPC: A61K31/56
Filed: 2020-06-29
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este; donde: ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ representa un enlace simple o doble, siempre que haya un enlace doble presente, entonces uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ está ausente y R⁵ está ausente; L se selecciona a partir del grupo que consiste en: los restos del grupo de fórmulas (2), donde A indica el punto de unión con C₁₇; X es ya sea -N(R⁵⁵ᵃ)(R⁵⁵ᵇ) o -N(R⁵⁵ᵇ)C(O)(R⁵⁵ᵃ); cada uno de R⁵⁵ᵃ y R⁵⁵ᵇ es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -N(RA¹)₂, -SRA¹, -C(=O)RA¹, -C(=O)ORA¹, -C(=O)SRA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)SRA¹, -OS(=O)₂RA¹, -OS(=O)₂ORA¹, -OS(=O)₂N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=O)RA¹, -N(RA¹)C(=NRA¹)RA¹, -N(RA¹)C(=O)ORA¹, -N(RA¹)C(=O)N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=NRA¹)N(RA¹)₂, -N(RA¹)S(=O)₂RA¹, -N(RA¹)S(=O)₂ORA¹, -N(RA¹)S(=O)₂N(RA¹)₂, -SC(=O)RA¹, -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -S(=O)₂RA¹, -S(=O)₂ORA¹, o -S(=O)₂N(RA¹)₂, donde cada instancia de RA¹ se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, o heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une con oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une con nitrógeno, un grupo protector de azufre cuando se une con azufre, o se toman dos grupos RA¹ con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; o R⁵⁵ᵃ y R⁵⁵ᵇ pueden unirse junto con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; R³ es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno o metilo; cada instancia de RGA es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, carbociclilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une con oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une con nitrógeno, o se toman dos grupos RGA con los átomos que intervienen para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; cada uno de R¹ᵃ, R¹ᵇ, R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹²ᵃ y R¹²ᵇ es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -NO₂, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -N(RA¹)₂, -SRA¹, -C(=O)RA¹, -C(=O)ORA¹, -C(=O)SRA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)SRA¹, -OS(=O)₂RA¹, -OS(=O)₂ORA¹, -OS(=O)₂N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=O)RA¹, -N(RA¹)C(=NRA¹)RA¹, -N(RA¹)C(=O)ORA¹, -N(RA¹)C(=O)N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=NRA¹) N(RA¹)₂, -N(RA¹)S(=O)₂RA¹, -N(RA¹)S(=O)₂ORA¹, -N(RA¹)S(=O)₂N(RA¹)₂, -SC(=O)RA¹, -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -S(=O)₂RA¹, -S(=O)₂ORA¹, o -S(=O)₂N(RA¹)₂, donde cada instancia de RA¹ se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une con oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une con nitrógeno, un grupo protector de azufre cuando se une con azufre, o se toman dos grupos RA¹ con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; cada uno de R⁶ᵃ y R⁶ᵇ es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -NO₂, -OH, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido o alquinilo sustituido o no sustituido; o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); cada uno de R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ y R¹⁶ᵇ es independientemente hidrógeno, halógeno, -CN, -NO₂, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORC³, -N(RC³)₂, -SRC³, -C(=O)RC³, -C(=O)ORC³, -C(=O)SRC³, -C(=O)N(RC³)₂, -OC(=O)RC³, -OC(=O)ORC³, -OC(=O)N(RC³)₂, -OC(=O)SRC³, -OS(=O)₂RC³, -OS(=O)₂ORC³, -OS(=O)₂N(RC³)₂, -N(RC³)C(=O)RC³, -N(RC³)C(=NRC³)RC³, -N(RC³)C(=O)ORC³, -N(RC³)C(=O)N(RC³)₂, -N(RC³)C(=NRC³)N(RC³)₂, -N(RC³)S(=O)₂RC³, -N(RC³)S(=O)₂ORC³, -N(RC³)S(=O)₂N(RC³)₂, -SC(=O)RC³, -SC(=O)ORC³, -SC(=O)SRC³, -SC(=O)N(RC³)₂, -S(=O)₂RC³, -S(=O)₂ORC³, o -S(=O)₂N(RC³)₂, donde cada instancia de RC³ se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une con oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une con nitrógeno, un grupo protector de azufre cuando se une con azufre, o se toman dos grupos RC³ con los átomos que intervienen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; R¹⁹ es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; y t es 2 ó 3.