Patent ES-2655177-T3 (ES)
Title: Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano
Inventor: DEKHTYAR TATYANA
IPC: A61P11/00
Filed: 2013-02-15
Granted: 2018-02-19
Abstract: Un compuesto que tiene fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde: R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6, -alquilen-C1-C3-O-haloalquilo-C1-C6, -alquilen-C1-C3-NH2, - NH2, -C(O)O-alquilo-C1-C6, -N(Rb1)C(O)Rb1, -CON(Ra1)(Rb1), -C(O)Rb1, -OC(O)Rb1, -OS(O)2N(Ra1)(Rb1), -CO2H, - CO2Rb1, -N(Rb1)C(O)N(Rb1)2, -S-Rb1, -S(O)2Rb1, -S(O)Rb1, -SO2N(Ra1)(Rb1), -N(Ra1)(Rb1), -N(Rb1)S(O)2Rb1, - N(Rb1)C(O)O(Rb1), -N(Rb1)S(O)2O(Rb1), -L1a-O-Rb1, -L1a-CN, -L1a-N(Rb1)C(O)Rb1, -L1a-CON(Ra1)(Rb1), -L1a- C(O)Rb1, -L1a-OC(O)Rb1, -L1a-CO2H, -L1a-CO2Rb1, -L1a-N(Rb1)C(O)N(Rb1)2, -L1a-S-Rb1, -L1a-S(O)2Rb1, -L1a-S(O)Rb1, -L1a-SO2N(Ra1)(Rb1), -L1a-N(Ra1)(Rb1), -L1a-N(Rb1)S(O)2Rb1 y -L1a-N(Rb1)C(O)O(Rb1); donde el fenilo, el arilo bicíclico, el fenilo de fenil-alquilo-C1-C6, el heteroarilo monocíclico y heteroarilo monocíclico de heteroaril monocíclico-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, -OCH2O-, -O-Rb, -CN, -N(Rb)C(O)Rb, - CON(Ra)(Rb), -C(O)Rb, -OC(O)Rb, -OS(O)2N(Ra)(Rb), -CO2H, -CO2Rb, -N(Rb)C(O)N(Rb)2, -S-Rb, -S(O)2Rb, - S(O)Rb, -SO2N(Ra)(Rb), -N(Ra)(Rb), -N(Rb)S(O)2Rb, -N(Rb)C(O)O(Rb), -N(Rb)S(O)2O(Rb), -L1-O-Rb, -L1-CN, -L1- N(Rb)C(O)Rb, -L1-CON(Ra)(Rb), -L1-C(O)Rb, -L1-OC(O)Rb, -L1CO2H, -L1-CO2Rb, -L1-N(Rb)C(O)N(Rb)2, -L1-S-Rb, - L1-S(O)2Rb, -L1-S(O)Rb, -L1-SO2N(Ra)(Rb), -L1-N(Ra)(Rb), -L1-N(Rb)S(O)2Rb y -L1-N(Rb)C(O)O(Rb); R2 es metilo o etilo; R3 es metilo o etilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6 y haloalquilo-C1- C6; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6 y haloalquilo-C1-C6; G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, donde el fenilo o heteroarilo monocíclico están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1- C6, -O-Rf, -CN, -N(Rf)C(O)Rf -CON(Re)(Rf), -C(O)Rf, -OC(O)Rf, -CO2H, -CO2Rf, -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -S-Rf, -S(O)2Rf, -S(O)Rf, -SO2N(Re)(Rf), -N(Re)(Rf), -N(Rf)S(O)2Rf, -N(Rf)C(O)O(Rf), -L3-O-Rf, -L3-CN, -L3-N(Rf)C(O)Rf, -L3- CON(Re)(Rf), -L3-C(O)Rf, -L3-OC(O)Rf, -L3-CO2H, -L3-CO2Rf, -L3-N(Rf)C(O)N(Rf)2, -L3-S-Rf, -L3-S(O)2Rf, -L3- S(O)Rf, -L3-SO2N(Re)(Rf), -L3-N(Re)(Rf), -L3-N(Rf)S(O)2Rf y -L3-N(Rf)C(O)O(Rf); X se selecciona de O o NRg; Ra, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3; Ra1, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3; Rb es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6; Rb1 es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6; Re, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3; Rf es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6; Rg es hidrógeno o alquilo-C1; L1, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8, donde L1 está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno o 1 o 2 hidroxi; L1a, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8, donde L1a está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno o 1 o 2 hidroxi; y L3, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8, donde L3 está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno.