Patent AR-044070-A1 (AR)
Title: Derivados de 2 -acilamino -4- feniltiazol, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: FLOUTARD DANIEL
IPC: C07D417/12
Filed: 2004-04-23
Abstract: Procedimiento de preparación intermediarios, composiciones farmacéuticas y usos del presente. Reivindicación 1: Compuestos que responden a la fórmula (1), en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo (C1-4), trifluoroetilo, hidroxilo, alcoxi (C1-4), trifluorometoxi, trifluoroetoxi, cicloalquiloxi (C3-8), aliloxi, ciclopropilmetoxi, alquiltio (C1-4); R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo (C1-8), trifluoroetilo, perfluoroalquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-10), fenilo, alcoxi (C1-8), trifluorometoxi, trifluoroetoxi, aliloxi, cicloalquilmetoxi (C3-8), cicloalquiloxi (C3-8), cicloalquilmetilo (C3-8); R3 representa un grupo elegido entre: a) -O-alk(C2-4)-A; -O- alk(C1-4)-B; -O-E; b) -alk(C1-4)-A; c) -B; d) -alk(C1-4)-NR4-alk(C2-3)-A; -alk(C1-4)-NR4-alk(C1-3)-B; e) -CONR4-alk(C2-4)-A; -CONR4-alk(C1-4)-B; -CONR4-E; f) -CO-D-alk(C1-2)-A; -CO-G-A; o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (2); R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-4); A representa un grupo NR5R6; B representa un grupo de fórmula (3); D representa un grupo de fórmula (4); E representa un grupo de fórmula (5); G representa un grupo de fórmula (6); R5 y R6 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-6), alilo, alk (C2-4), -O-alquilo (C1-4), alk(2-4)-OH, alk(C1-3)-CON(R4)2, alk(C2-3)-NHCO-alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilmetilo (C3-7), - CO-alquilo (C1-4), pirrolidinilo eventualmente sustituido por un grupo -CO-alquilo (C1-4), bencilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilmetilo, dimetiltetrahidropiranilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrofurilmetilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre: aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, perhidroazepinilo, morfolinilo, piperazinilo, tropanilo, quinuclidinilo, 2-azabiciclo[2,2,1]heptanilo, 2- azabiciclo[2,2,2]octanilo, dichos radicales heterocíclicos están no sustituidos o sustituidos por un grupo fenilo, halogenofenilo, trifluorometilfenilo, trifluorometilo, hidroxi, metoxi, hidroximetilo, metoximetilo, formamido, trifluoroacetilamino, un grupo -NR4R7, tetrahidropiran-4-ilamino, -CON(R4)2, -CONR4R'4, -CH2CON(R4)2, alquilo(C1-4)-CONR4-, cicloalquilo(C3-8)-CONR4-, alquilo(C1-4)-OCONR4-, cicloalquilo(C3-8)-OCONR4-, (alquilo(C1-4)-OCO-)2N-, alquilo(C1-4)-COO-; o sustituidos por uno o varios grupos metilo; R'4 representa un grupo (CH2)s unido al átomo de carbono portador de -CONR4R'4; R7 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo (C1-4), un grupo -SO2CH3 o R4 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos constituyen un radical pirrolidinilo o piperidinilo; p representa 1, 2, 3, 4 ó 5; q representa 0, 1 ó 2; r representa 1 ó 2; s representa 2 ó 3; p + q es inferior o igual a 5; p + r es inferior o igual a 5; alk representa un alquileno; a condición de que R1 y R2 no sean simultáneamente un átomo de hidrógeno, en estado de base o de sal de adición con un ácido, así como también en estado de hidrato o de solvato.