Patent AR-092279-A1 (AR)
Title: Pirrol carboxamidas fluorometilo sustituidas
IPC: C07D417/06
Filed: 2013-08-29
Abstract: Bloqueadores de canales de calcio activados por voltaje, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y al uso de estos compuestos para el tratamiento y/o profilaxis del dolor y otras enfermedades y/o trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; m representa 0 ó 1 con la condición que n ³ m; X es seleccionado del grupo que consiste de O, S, NH y N-alquilo C₁₋₆; R¹, R² y R³, son cada uno seleccionados independientemente uno de otro del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO₂; CN; alquilo C₁₋₆; CF₃ CF₂H; CFH₂ CF₂Cl; CFCl₂; C(=O)-H; C(=O)-alquilo C₁₋₆; C(=O)-OH; C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; C(=O)-N(H)(OH); C(=O)-NH₂; C(=O)N(H)(alquilo C₁₋₆); C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; C(=N-OH)-H; C=(N-OH)-alquilo C₁₋₆; C(=N-O-alquilo C₁₋₆)-H; C(=N-O-alquilo C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; OH; OCF₃ OCF₂H; OCFH₂ OCF₂Cl; OCFCl₂; O-alquilo C₁₋₆; O-C(=O)-alquilo C₁₋₆; O-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; O-(C=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); O-C(=O)N(alquilo C₁₋₆)₂; O-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; O-S(=O)₂-OH; O-S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; O-S(=O)₂-NH₂; O-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); O-S(=O)₂-N(alquilo C₁₋₆)₂; NH₂; N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)₂; N(H)-C(=O)-alquilo C₁₋₆; N(H)-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; N(H)-C(=O)-NH₂; N(H)-C(O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(H)-C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-NH₂; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; N(H)-S(=O)₂OH; N(H)-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; N(H)-S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; N(H)-S(=O)₂-NH₂; N(H)-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(H)-S(=O)₂N(alquilo C₁₋₆)₂; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-OH; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-NH₂N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-N(alquilo C₁₋₆)₂; SH; SCF₃ SCF₂H; SCFH₂ SCF₂Cl; SCFCl₂; S-alquilo C₁₋₆; S(=O)-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-OH; S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-NH₂; S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); o S(=O)₂-N(alquilo C₁₋₆)₂, por medio del cual en cada caso alquilo C₁₋₆ puede ser ramificado o no ramificado; no sustituido o mono o poli-sustituido; un residuo cicloalifático C₃₋₆ o un residuo heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono o poli-sustituido; R⁴ representa CH₂F; CHF₂, o CF₃; R⁵ representa H, alquilo C₁₋₆, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli- sustituido a residuo cicloalifático C₃₋₆ o un residuo heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono o poli-sustituido OH; O-alquilo C₁₋₆; NH₂; N(H)-alquilo C₁₋₆; N(-alquilo C₁₋₆)₂ o SO₂(-alquilo C₁₋₆), por medio del cual en cada caso alquilo C₁₋₆ puede ser ramificado o no ramificado; no sustituido o mono o poli-sustituido; R⁶, R⁷ y R⁸, son cada uno independientemente uno de otro seleccionados del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO₂ CN; alquilo C₁₋₆; CF₃ CF₂H; CFH₂ CF₂Cl; CFCl₂; C(=O)-H; C(=O)-alquilo C₁₋₆; C(=O)-OH; C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; C(=O)-N(H)(OH); C(=O)-NH₂; C(=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; C(=N-OH)-H; C(=N-OH)-alquilo C₁₋₆; C(=N-O-alquilo C₁₋₆)-H; C(=N-O-alquilo C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; OH; OCF₃; OCF₂H; OCFH₂; OCF₂Cl; OCFCl₂; O-alquilo C₁₋₆; O-C(=O)-alquilo C₁₋₆; O-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; O-(C=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); O-C(=O)N(alquilo C₁₋₆)₂; O-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; O-S(=O)₂-OH; O-S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; O-S(=O)₂-NH₂; O-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); O-S(=O)₂-N(alquilo C₁₋₆)₂; NH₂; N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)₂; N(H)-C(=O)-alquilo C₁₋₆; N(H)-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; N(H)-C(=O)-NH₂; N(H)-C(=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(H)-C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-O-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-NH₂; N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)-C(=O)-N(alquilo C₁₋₆)₂; N(H)-S(=O)₂OH; N(H)-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; N(H)S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; N(H)-S(=O)₂-NH₂; N(H)-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(H)-S(=O)₂N(alquilo C₁₋₆)₂; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-OH; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-NH₂ N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); N(alquilo C₁₋₆)-S(=O)₂-N(alquilo C₁₋₆)₂; SH; SCF₃ SCF₂H; SCFH₂ SCF₂Cl; SCFCl₂; S-alquilo C₁₋₆; S(O)-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-OH; S(=O)₂-O-alquilo C₁₋₆; S(=O)₂-NH₂; S(=O)₂-N(H)(alquilo C₁₋₆); o S(=O)₂- N(alquilo C₁₋₆)₂, por medio del cual en cada caso alquilo C₁₋₆ puede ser ramificado o no ramificado; no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo cicloalifático C₃₋₆ o un residuo heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono o poli-sustituido; R⁹ representa H, un residuo alifático C₁₋₁₀, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo cicloaIifático C₃₋₁₀ o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente unidos a través de un grupo alquileno C₁₋₈, ramificado o no ramificado, el cual a su vez puede ser no sustituido o mono o poli-sustituido; R¹⁰ representa H, un residuo alifático C₁₋₁₀, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o poli-sustituido, un residuo cicloalifático C₃₋₁₀, un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un residuo heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alquileno C₁₋₈, ramificado o no ramificado, el cual a su vez puede ser no sustituido o mono o poli-sustituido; o R⁹ y R¹⁰ junto con el átomo de nitrógeno que los contacta forman un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el cual puede ser no sustituido o mono o poli-sustituido; opcionalmente en la forma de un esteroisómero simple o una mezcla de esteroisómeros, en forma de compuesto libre y/o una sal fisiológicamente aceptable y/o un solvato fisiológicamente aceptable de los mismos.