Patent AR-076955-A1 (AR)
Title: Composiciones borinicas
Inventor: PORTER VENDA
Filed: 2010-06-02
Abstract: Una composicion estabilizada de uso topico que incluye un derivado del ácido borínico, por ejemplo, un éster borínico. Reivindicacion 1: Una composicion de uso topico con un pH de al menos 8 o bufferada para proporcionar un pH de al menos 7, caracterizada porque incluye un compuesto de la formula A donde R1 y R2 son iguales o diferentes y son seleccionados a partir de aralquilo, arilo, cicloalquilo o un heterociclo; y R3 es heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo o heteroarilalquilcarbonilo, en forma libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable; en combinacion o asociacion con un vehículo oral o topicamente aceptable. Reivindicacion 2: Una composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque el compuesto de la formula A es un compuesto de la formula (1) donde R* y R** independientemente representan aralquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido o un heterociclo sustituido o insustituido; z es igual a 0 o 1, siempre que, si z es 1, A sea CR10 o N y D sea N o CR12 y siempre que, si z es 0, entonces D sea O, S o NR12a; E es hidrogeno, hidroxi, alcoxi, (cicloalquil)oxi, (cicloheteroalquil)oxi, carboxi o alquiloxicarbonilo; m es igual a 0 o 1; R12 es hidrogeno, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxi, alquiloxicarbonilo, amido, hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, dialquilaminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, aminosulfonilo, sulfo, ciano, halo, nitro, amino, dialquilamino, alquilamino, arilamino, diarilamino, aralquilamino o diaralquilamino; R12a es hidrogeno, alquilo sustituido o insustituido, heteroalquilo sustituido o insustituido, aralquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido o un heterociclo sustituido o insustituido; y R9 y R10 independientemente representan hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, halo, carbonilo, hidroxiimino, carboxi, alquiloxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfonilo, ariltio, dialquilaminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, aminosulfonilo, amino, alcoxi, nitro, sulfo o hidroxi; en forma libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 3: La composicion de la reivindicacion 1, caracterizada porque incluye 3-hidroxipiridina-2-carboniloxi-bis(3-cloro-4-metilfenil)-borano. Reivindicacion 20: Un método para la disminucion o inhibicion de la formacion de caries dental, para el tratamiento, disminucion o inhibicion de la gingivitis, para la disminucion de los niveles de bacterias orales, para la inhibicion de la formacion de biopelículas microbianas en la cavidad oral, para la disminucion de la acumulacion de placa y/o para la limpieza de los dientes y la cavidad oral, caracterizado porque consiste en aplicar una composicion de acuerdo con la reivindicacion 1 a los dientes y encías de un sujeto que así lo requiere. Reivindicacion 29: Un método para la disminucion, inhibicion o tratamiento de las infecciones microbianas topicas caracterizado porque consiste en aplicar la composicion de la reivindicacion 21 a la piel de un paciente que así lo requiere.