Patent AR-069813-A1 (AR)
Title: Derivados de 2- amino-pirimidina, una composicion farmaceutica, un metodo de preparacion del compuesto y uso del mismo para preparar un medicamento
Inventor: MEDINA FUENTES EVA MARIA
Filed: 2008-12-18
Abstract: Estos compuestos son utiles como antagonistas del receptor de histamina H4, por lo que pueden emplearse en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inmunologicas o de tipo inflamatorio. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) donde: R1 representa un grupo seleccionado entre (2) y (3); R2 y R3 forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico saturado que puede ser monocíclico de 4 a 7 átomos, bicíclico con puente de 7 a 8 átomos o bicíclico fusionado de 8 a 12 átomos, donde dicho grupo heterocíclico puede contener un máximo de dos átomos de N y no contiene ningun otro heteroátomo, y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-4 y NRaRb, con la condicion de que el grupo heterocíclico o bien contenga 2 átomos de N y no esté sustituido por un grupo NRaRb, o bien contenga un 1 átomo de N y esté sustituido por un grupo NRaRb; o bien R2 representa H o alquilo C1-4, y R3 representa azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo C1-4; Ra representa H o alquilo C1-4; Rb representa H o alquilo C1-4; o bien Ra y Rb forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-4; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4, y adicionalmente uno de los grupos R4 o R5 puede representar arilo o cicloalquilo C3-8-alquilo C0-6, y adicionalmente dos grupos R4 y R5 sobre un mismo átomo de C pueden estar unidos formando junto con dicho átomo de C un grupo cicloalquilo C3-8; R6 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-6 y Ar1C0-4alquilo, donde cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos halogeno y el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-4, halogeno y arilo; R7 representa un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4 a 7 átomos que contiene un átomo de O y no contiene ningun otro heteroátomo adicional, donde dicho anillo puede estar unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y donde R7 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-4 y halogeno; n representa 1, 2 o 3; p representa 0, 1 o 2; Ar1 representa fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, ciano, hidroxi-alquilo C0-6, R8CO2-alquilo C0-6, R8SO2NHCO-alquilo C0-6, (1H-tetrazol-5-il)-alquilo C0-6, -CONR8R8, -SO2NR8R8, -SO2R8', -NR8SO2R8', -NR8CONR8R8, -NR8COR8 y -NR8R8; R8 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-6 o ariloC0-4alquilo; R8' representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-6 o ariloC0-4alquilo; y adicionalmente dos R8 o un R8 y un R8' pueden unirse para formar juntos un grupo alquileno C2-5-; y arilo representa fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, ciano y amino; o una sal del mismo.