Patent ES-2879809-T3 (ES)
Title: Ciertos inhibidores de proteínas quinasas
Inventor: ZHAO XINGDONG
IPC: A61P43/00
Filed: 2015-11-01
Granted: 2021-11-23
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A-B es un sistema de anillo de piridona fusionado de 5-6 miembros, que es **(Ver fórmula)** W es pirimidina que esta sin sustituir o sustituida con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b; R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-4, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y en los que arilo y heteroarilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1 -4, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-4, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y cada arilo y heteroarilo no está sustituido o está sustituido con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-10, en los que el alquilo y el cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 y cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-10, en los que el alquilo y el cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a; cada R6a se selecciona independientemente de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, OR8, NR7S(O)rR8, NO2, halógeno, S(O)rR7, SR8, S(O)2OR7, OS(O)2R8, S(O)rNR7R8, NR7R8, (CR9R10)tOR8, (CR9R10)tNR7R8, (CR9R10)tSR8, (CR9R10)tS(O)rR8, (CR9R10)tCO2R8, (CR9R10)tCONR7R8, (CR9R10)tNR7CO2R8, (CR9R10)tOCONR7R8, (CR9R10)tNR7CONR7R8, (CR9R10)tNR7SO2NR7R8, O(CR9R10)tNR7R8, C(O)R7, C(O)(CR9R10)tOR8, C(O)(CR9R10)tNR7R8, C(O)(CR9R10)tSR8, C(O)(CR9R10)tS(O)rR8, CO2R8, CO2 (CR9R10)tCONR7R8, OC(O)R7, CN, C(O)NR7R8, NR7C(O)R8, OC(O)NR7R8, NR7C(O)OR8, NR7C(O)NR7R8, CR7(N- OR8), CHF2, CF3, OCHF2 y OCF3; cada R6b se selecciona independientemente de R6a, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-4; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4; heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo y heteroaril- alquilo C1-4, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y arilo y heteroarilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b; o, 0 R7 y R8 junto con el átomo o átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 12 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R6b; cada R9 y cada R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo y heteroaril- alquilo C1-4; o, R9 y R10 junto con el átomo O átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que contienen 0, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R6a; m se selecciona independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; cada r se selecciona independientemente entre 1 y 2; cada t se selecciona independientemente entre 1, 2 y 3.