Patent AR-079553-A1 (AR)
Title: Derivados de diaza-espiro-[5,5]-undecanos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de trastornos del snc, tales como trastornos del sueno y de la dependencia,entre otros.
Filed: 2010-12-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: A es un sistema de anillo aromático bicíclico fusionado de ocho a diez miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R3, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; cada R3 es independientemente alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halogeno, ciano, o un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, o no aromático saturado o insaturado, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, y en donde cada sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde cada sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por R4, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; cada R4 es independientemente alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halogeno, o ciano, o dos R4 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; o A es un sistema de anillo aromático monocíclico de cinco a seis miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo está sustituido por A1, y en donde el sistema de anillo puede estar adicionalmente sustituido una vez o más de una vez por R5, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; A1 es un sistema de anillo aromático monocíclico de cinco a seis miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R6, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; cada R5 o R6 es independientemente halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-(alquilo C1-4), alcoxilo C1-6, o halo-alcoxilo C1-6; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; cada R1 o R2 es independientemente halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-(alquilo C1-4), alcoxilo C1-6, o halo-alcoxilo C1-6; -X1- es -C(O)- y -X2- es -N(L-B)-; o -X1- es -N(L-B)- y -X2- es -C(O)-; L es -C(R7)2-; cada R7 es independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o cicloalquilo C3-7-(alquilo C1-4); B es un sistema de anillo aromático monocíclico o policíclico fusionado de cinco a diez miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R8, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; cada R8 es independientemente alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxilo C1-4-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, alquilo C1-4-amino-alquilo C1-6, di-(alquilo C1-4)-amino-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halo-alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-6, alquilo C1-6-amino, di-(alquilo C1-6)-amino, halogeno, hidroxilo, ciano, amino, o un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, o no aromático saturado o insaturado, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, y en donde cada sistema de anillo se puede unir directamente al sistema de anillo B o por medio de un alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, y en donde cada sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde cada sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halogeno, o ciano, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; o dos R8 en átomos adyacentes del anillo forman, junto con los átomos del anillo, un sistema de anillo no aromático insaturado fusionado de cinco a siete miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por R9, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrogeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halogeno; y en donde cada R9 es independientemente halogeno, o alquilo C1-6, o dos R9 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; en forma libre o en forma de sal.