Patent ES-2387474-T3 (ES)
Title: Compuestos de piridazino-piridinona para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa
Inventor: PETTUS LIPING H
IPC: A61K31/5025
Filed: 2009-08-26
Granted: 2012-09-24
Abstract: Compuesto de fórmula I: **Fórmula**o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la queA es CR5 o N;R1 es alquilo C1-8, -O-alquilo C1-8, -S-alquilo C1-8, -NH-alquilo C1-8, -N(alquilo C1-8)2, alquenilo C2-8, alquiniloC2-8 o cicloalquilo C3-8, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes de R9,o R1 es un sistema de anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros, incluyendo dichosistema de anillo formado por átomos de carbono opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico o 1-6heteroátomos si es bicíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S, estando dicho sistema deanillo opcionalmente sustituido de manera independiente con 1-5 sustituyentes de R9;cada uno de R2 y R3, independientemente, es H, halógeno, haloalquilo, NO2, CN, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6,tioalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6, estando cada uno de alquiloC1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes de R9;R4 es CN, C(O)R9, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6, estando cadauno de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10 y cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituidocon 1-5 sustituyentes de R9;cada R5, independientemente, es H, halógeno, haloalquilo, NO2, CN, OH, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SalquiloC1-6, -NH-alquilo C1-6, comprendiendo el alquilo C1-6 de cada uno opcionalmente 1-3 heteroátomosseleccionados de N, O y S y estando opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes de R9;R6 es C(O)NR7R7, C(O)NR7R8, NR7C(O)R7, NR7C(O)R8, NR7C(O)NR7R7, NR7C(O)NR7R8, S(O)2NR7R7,S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R7 o NR7S(O)2R8;cada R7, independientemente, es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 o cicloalquilo C3-8,comprendiendo cada uno de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y cicloalquilo C3-8 opcionalmente 1-4heteroátomos seleccionados de N, O y S y estando opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesde NR8R9, NR9R9, OR8, SR8, OR9, SR9, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)R9, OC(O)R9, COOR9, C(O)NR8R9,C(O)NR9R9, NR9C(O)R8, NR9C(O)R9, NR9C(O)NR8R9, NR9C(O)NR9R9, NR9(COOR8), NR9(COOR9),OC(O)NR8R9, OC(O)NR9R9, S(O)2R8, S(O)2NR8R9, S(O)2R9, S(O)2NR9R9, NR9S(O)2NR8R9,NR9S(O)2NR9R9, NR9S(O)2R8, NR9S(O)2R9, R8 o R9;R8 es un sistema de anillo parcial o completamente saturado o completamente insaturado monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 6-12 miembros o tricíclico de 7-14 miembros, incluyendo dicho sistema de anilloformado por átomos de carbono opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si esbicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S, y estandocada anillo de dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido de manera independiente con 1-5sustituyentes de R9, oxo, NR9R9, OR9, SR9, C(O)R9, COOR9, C(O)NR9R9, NR9C(O)R9, NR9C(O)NR9R9,OC(O)NR9R9, S(O)2R9, S(O)2NR9R9, NR9S(O)2R9 o un anillo de 5-6 miembros parcial o completamentesaturado o insaturado de átomos de carbono incluyendo opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados deO, N o S y estando opcionalmente sustituido de manera independiente con 1-3 sustituyentes de R9;