Patent AR-054193-A1 (AR)
Title: Inhibidores de dipeptidilpeptidasa iv basados en pirrolopiridinas, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en terapeutica
Inventor: DEVASTHALE PRATIK
Filed: 2006-05-19
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: ôEl medio círculo punteadoö representa uno o dos enlaces dobles en el anillo de 5 miembros de I, con la condicion de que el anillo de seis miembros de I es un anillo aromático; n es 1o 2; R es un grupo funcional seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno (H), halogeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en donde cualesquiera de tales grupos funcionales puede opcionalmente sustituirse con uno hasta tres sustituyentes (donde sea posible) seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; X y Z son el mismo o diferentes y son independientemente seleccionados del grupo que consiste de CH2, CH, C=O, C=CR3R4, C=S, C=NR3, y CR3R4, en donde R3 y R4 son alquilo o arilo; A es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno (H), alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, O-R1, ciano, amino, -C(O)-OH, -C(O)-NR1R2, -C(O)-OR1, S(O)m-R1, -S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, en donde cualesquiera de tales grupos funcionales puede opcionalmente sustituirse con uno hasta tres sustituyentes (donde sea posible) seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloheteroalquilaminocarbonilo, cicloheteroalquilcarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, cicloheteroalquil(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilsulfonil(alquil)amino, halosulfonil(alquil)amino, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo (donde los alquilos son iguales o diferentes), alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; m es 0, 1 o 2; R1 y R2 son el mismo o diferente y son: i) cada uno independientemente un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno (H), alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en donde cualquier grupo funcional puede opcionalmente sustituirse con uno hasta tres sustituyentes (donde sea posible) seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; o ii) R1 y R2 en NR1R2 pueden tomarse juntos para formar un sistema de anillo saturado o parcialmente no saturado de 5 o 6 miembros seleccionados del grupo que consiste de heterocicloalquilo, heterobicicloalquilo, heteroarilo y bicicloheteroarilo, en donde tal sistema de anillo puede opcionalmente sustituirse con uno hasta tres sustituyentes (donde es posible) seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; Y es arilo o heteroarilo, en donde el grupo arilo o heteroarilo puede opcionalmente sustituirse con un hasta cinco sustituyentes (donde sea posible) seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, y ésteres de profármacos del mismo, y todos los estereoisomeros del mismo.