Patent ES-2333802-T3 (ES)
Title: Inhibidores no nucleicos de transcriptasa inversa.
Inventor: DUNN JAMES PATRICK
IPC: C07D295/13
Filed: 2005-04-15
Granted: 2010-03-01
Abstract: Uso de compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X1 se elige entre el grupo formado por -O-, -S-, -CH2- y -C(O)-; R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, nitro y ciano; o R1 y R2, juntos, son -OCH= CH- u -O-CH2CH2-; R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, nitro y ciano; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-hidroxipiridina, pirimidinilo, indol, pirazinilo y pirrolilo; en el que, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxi, halógeno, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilamino, acilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carbamoílo, N-(alquil C1-6)-carbamoílo, N,N-di(alquil C1-6)-carbamoílo, alquinol, -CCCH2OH, -CCCH2N(CH3)2, nitro y ciano, dicho alquilo y dicho cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo, hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo y dialquilamino; Ar es fenilo opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre sí en cada caso entre el grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, halógeno, ciano, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, aminoalquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, acilo C1-6, nitro, heteroalquilo C1-6, heteroalcoxi C1-6, hidroxilo, -X2(CH2)p S(O)nNR8R9; -(CH2)pCOOR11, -X2(CH2)pNHC(O)NHR8R9, X2(CH2)pCONR8R9, -SO2R13, -NR8aR9a, X2 (CH2)pNR11S(O)2NR8R9, -X2(CH2)pNHCOOR10, -X6(CH2)pCOOR10, -X2(CH2)pCN, -OR15 y C(=O)CH2 N[(CH2)2]2X4; o, un anillo heteroarilo seleccionado del grupo constituido por piridinilo, N-óxido de piridina, piridacinilo, pirimidilo, piracilo, triacinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, (1,2,3)- y (1,2,4-triazolilo, piracinilo, pirimidinilo, tetrazolilo, furilo, tienilo, isoxazolilo, tiazolilo, tienilo, isoxazolilo, indol, N-óxido de indol, quinolina, N-óxido de quinolina y oxazolilo estando dicho anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, halógeno, aminoacilo C1-6, ciano y NR8bR9b; R8 y R9 tomados con independencia entre sí, uno de R8 y R9 es hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro de R8 y R9 y se elige entre el grupo formado por hidrógeno, -C(=O)R14, -C(=O)CHR12NH2, -(CH2)2N[(CH2)2]2O, COCO2Me, cicloalquilo C3-8, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes hidroxilo, piranilo, alquilo C1-6 o arilo, dichos grupos alquilo y dichos grupos arilo están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6 y halógeno; o, (ii) R8 y R9, juntos, son (CH2)2-X5- (CH2)2 o -(CH2)o- opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo y NR11aR11b; R8a y R9a con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, C(=O)CO2R11 y SO2R10 o (ii), juntos, son (CH2)rSO2 o (CH2)2S(O)p(CH2)2; R10 es alquilo C1-6; R11 es hidrógeno o alquilo C1-6; R11a, R11b y R11c con independencia entre sí son R11; R12 es la cadena lateral de un -aminoácido de origen natural; R13 es alquilo C1-6; -(CH2)sCO2R11, -(CH2)2CN, -(CH2)2NH2 o -(CH2)uOH; R14 es alquilo C1-6, -(CH2)sNHR11aR11b, (CH2)sOR11, -CH2CH(OH)CH3, CH2N[(CH2)2]2O, -(CH2)2CO2R11, fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos; R15 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido de una a tres veces por grupos hidroxilo; X2 es -O- o un enlace; X4 es -O- o -NMe-; X5 es -O-, -S(O)n- o NR11; X6 es O- o -S(O)n-; n es un número entero de 0 a 2; o es un número entero de 4 a 6; p es un número entero de 0 a 6; r es un número entero de 3 a 4; s es un número entero de 1 a 2; u es un número entero de 2 a 3; y, y de los hidratos, solvatos y sales de los mismos; para la fabricación de un medicamento destinado a tratar una infección de VIH o a prevenir una infección de VIH o a tratar el SIDA o el ARC.