Patent AR-120905-A1 (AR)
Title: Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolina como moduladores de la diacilglicerol-quinasa
Inventor: SAWA MASAAKI
IPC: C07D487/04
Filed: 2020-12-23
Abstract: Compuestos derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolina como inhibidores de DGKa, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento de una infección por VIH o el virus de la Hepatitis B como así también para tratar diversos tipos de cáncer, diferentes clases de leucemia y la inhibición de la metástasis.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ o CN; R² es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -NO, -NO₂, -C(O)R²ᵃ, -C(O)OR²ᵃ, -OC(O)R²ᵃ, -C(O)N(R²ᵃ)(R²ᵇ), -N(R²ᵃ)C(O)R²ᵇ, -OC(O)N(R²ᵃ)(R²ᵇ), -N(R²ᵃ)C(O)OR²ᵇ, -C(=NR²ᵃ)N(R²ᵇ)(R²ᶜ), -N(R²ᵃ)(R²ᵇ), -N(R²ᵃ)N(R²ᵇ)(R²ᶜ), -N(R²ᵃ)N=C(R²ᵇ)(OR²ᶜ), -OR²ᵃ, -SR²ᵃ, -S(O)R²ᵃ, -S(O)(NR²ᵃ)(R²ᵇ), -S(NR²ᵃ)(NR²ᵇ)(R²ᶜ), -S(O)₂R²ᵃ, -S(O)₂N(R²ᵃ)(R²ᵇ), -N(R²ᵃ)S(O)₂(R²ᵇ), -P(R²ᵃ)(R²ᵇ), -P(O)(R²ᵃ)(R²ᵇ), -P(O)(OR²ᵃ)(R²ᵇ), -P(O)(OR²ᵃ)(OR²ᵇ), cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde cada alquilo, alquenilo o alquinilo está independientemente sustituido opcionalmente con 1 a 3 R²ᵈ grupos, cada cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R²ᵉ grupos, cada arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R²ᶠ grupos, cada heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R²ᵍ grupos y cada heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R²ʰ grupos; cada R²ᵃ, R²ᵇ y R²ᶜ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R²ʲ; alternativamente, R²ᵃ, R²ᵇ y R²ᶜ cuando están unidos al mismo átomo se pueden combinar con el átomo al que están unidos para formar un alquilo heterocíclico; cada R²ᵈ es independientemente -CN, -C(O)R²ᵈ¹, -C(O)OR²ᵈ¹, -OC(O)R²ᵈ¹, -C(O)N(R²ᵈ¹)(R²ᵈ²), -N(R²ᵈ¹)C(O)R²ᵈ², -OC(O)N(R²ᵈ¹)(R²ᵈ²), -N(R²ᵈ¹)C(O)OR²ᵈ², -N(R²ᵈ¹)(R²ᵈ²), =O, -OR²ᵈ¹, -SR²ᵈ¹, -S(O)R²ᵈ¹, -S(O)(NR²ᵈ¹)(R²ᵈ²), -S(O)₂R²ᵈ¹, -S(O)N(R²ᵈ¹)(R²ᵈ²), -N(R²ᵈ¹)S(O)₂R²ᵈ², cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); cada R²ᵈ¹ y R²ᵈ² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; cada R²ᵉ, R²ᶠ, R²ᵍ y R²ʰ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN o -OH; cada R²ʲ es independientemente alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆ o haloalcoxi C₁₋₆; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -NO, -NO₂, -C(O)R³ᵃ, -C(O)OR³ᵃ, -OC(O)R³ᵃ, -C(O)N(R³ᵃ)(R³ᵇ), -N(R³ᵃ)C(O)R³ᵇ, -OC(O)N(R³ᵃ)(R³ᵇ), -N(R³ᵃ)C(O)OR³ᵇ, -C(=NR³ᵃ)N(R³ᵇ)(R³ᶜ), -N(R³ᵃ)(R³ᵇ), -N(R³ᵃ)N(R³ᵇ)(R³ᶜ), -N(R³ᵃ)N=C(R³ᵇ)(OR³ᶜ), -OR³ᵃ, -SR³ᵃ, -S(O)R³ᵃ, -S(O)(NR³ᵃ)(R³ᵇ), -S(NR³ᵃ)(NR³ᵇ)(R³ᶜ), -S(O)₂R³ᵃ, -S(O)₂N(R³ᵃ)(R³ᵇ), -N(R³ᵃ)S(O)₂(R³ᵇ), -P(R³ᵃ)(R³ᵇ), -P(O)(R³ᵃ)(R³ᵇ), -P(O)(OR³ᵃ)(R³ᵇ), -P(O)(OR³ᵃ)(OR³ᵇ), cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde cada alquenilo o alquinilo está independientemente sustituido opcionalmente con 1 a 3 R³ᵈ grupos, cada cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R³ᵉ grupos, cada arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R³ᶠ grupos, cada heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R³ᵍ grupos y cada heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R³ʰ grupos; cada R³ᵃ, R³ᵇ y R³ᶜ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo o heteroarilo; alternativamente, R³ᵃ, R³ᵇ y R³ᶜ cuando están unidos al mismo átomo se pueden combinar con el átomo al que están unidos para formar un heterocicloalquilo; cada R³ᵈ es independientemente -N(R³ᵈ¹)(R³ᵈ²), -OR³ᵈ¹, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo o heteroarilo; cada R³ᵈ¹ y R³ᵈ² es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o -C(O)O-(alquilo C₁₋₆); cada R³ᵉ, R³ᶠ, R³ᵍ y R³ʰ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆ o haloalcoxi C₁₋₆; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ o -CN; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con R⁵ᵃ; R⁵ᵃ es -OSi(R⁵ᵃ¹)(R⁵ᵃ²)(R⁵ᵃ³); R⁵ᵃ¹, R⁵ᵃ² y R⁵ᵃ³ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆; y R⁶ es alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₂ o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ᵃ; cada R⁶ᵃ es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -NO₂, -C(O)R⁶ᵇ, -C(O)OR⁶ᵇ, -OC(O)R⁶ᵇ, -C(O)N(R⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -N(R⁶ᵇ)C(O)R⁶ᶜ, -C(=NR⁶ᵇ)N(R⁶ᶜ)(R⁶ᵈ), -N(R⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -OR⁶ᵇ, -SR⁶ᵇ, -S(O)R⁶ᵇ, -S(O)₂R⁶ᵇ, -S(NR⁶ᵇ)(NR⁶ᶜ)R⁶ᵈ, -S(O)(NR⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -S(O)₂N(R⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -N(R⁶ᵇ)S(O)₂(R⁶ᶜ), -P(R⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -P(O)(R⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -P(O)(OR⁶ᵇ)(R⁶ᶜ), -P(O)(OR⁶ᵇ)(OR⁶ᶜ), cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ᵉ, el alquilo está opcionalmente sustituido con R⁶ᶠ y el alquinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 R⁶ʲ; cada R⁶ᵇ, R⁶ᶜ y R⁶ᵈ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 R⁶ᵏ; cada R⁶ᵏ es independientemente alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo o alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo); cada R⁶ᵉ es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -NO₂, -C(O)R⁶ᵉ¹, -C(O)OR⁶ᵉ¹, -OC(O)R⁶ᵉ¹, -C(O)N(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -N(R⁶ᵉ¹)C(O)R⁶ᵉ², -OC(O)N(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -N(R⁶ᵉ¹)C(O)OR⁶ᵉ², -C(=NR⁶ᵉ¹)N(R⁶ᵉ²)(R⁶ᵉ³), -N(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), =O, -OR⁶ᵉ¹, -SR⁶ᵉ¹, -S(O)R⁶ᵉ¹, -S(NR⁶ᵉ¹)(NR⁶ᵉ²), -S(O)(NR⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -S(O)₂R⁶ᵉ¹, -S(O)₂N(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -SF₅, -N(R⁶ᵉ¹)S(O)₂(R⁶ᵉ²), -P(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -P(O)(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -P(O)(OR⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²), -P(O)(OR⁶ᵉ¹)(OR⁶ᵉ²), -Si(R⁶ᵉ¹)(R⁶ᵉ²)(R⁶ᵉ³), cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-heterocicloalquilo, heteroarilo o alquilo C₁₋₆-heteroarilo, en donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ʰ y el alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ᵐ; cada R⁶ᵉ¹, R⁶ᵉ² y R⁶ᵉ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo), en donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ⁿ; cada R⁶ⁿ es alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -C(O)R⁶ⁿ¹, -C(O)OR⁶ⁿ¹, -OC(O)R⁶ⁿ¹, -C(O)N(R⁶ⁿ¹)(R⁶ⁿ²), -N(R⁶ⁿ¹)C(O)R⁶ⁿ², -OC(O)N(R⁶ⁿ¹)(R⁶ⁿ²), -N(R⁶ⁿ¹)C(O)OR⁶ⁿ², -C(=NR⁶ⁿ¹)N(R⁶ⁿ²)(R⁶ⁿ³), -N(R⁶ⁿ¹)(R⁶ⁿ²), =O, -OH, -SR⁶ⁿ¹, -S(O)R⁶ⁿ¹, -S(NR⁶ⁿ¹)(NR⁶ⁿ²)R⁶ⁿ³, -S(O)(NR⁶ⁿ¹)(R⁶ⁿ²), -S(O)₂R⁶ⁿ¹, -S(O)₂N(R⁶ⁿ¹)(R⁶ⁿ²) o -N(R⁶ⁿ¹)S(O)₂(R⁶ⁿ²); cada R⁶ⁿ¹, R⁶ⁿ² y R⁶ⁿ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); cada R⁶ʰ es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -C(O)R⁶ʰ¹, -C(O)OR⁶ʰ¹, -OC(O)R⁶ʰ¹, -C(O)N(R⁶ʰ¹)(R⁶ʰ²), -N(R⁶ʰ¹)C(O)R⁶ʰ², -OC(O)N(R⁶ʰ¹)(R⁶ʰ²), -N(R⁶ʰ¹)C(O)OR⁶ʰ², -C(=NR⁶ʰ¹)N(R⁶ʰ²)(R⁶ʰ³), -N(R⁶ʰ¹)(R⁶ʰ²), =O, -OH, -SR⁶ʰ¹, -S(O)R⁶ʰ¹, -S(NR⁶ʰ¹)(NR⁶ʰ²)R⁶ʰ³, -S(O)(NR⁶ʰ¹)(R⁶ʰ²), -S(O)₂R⁶ʰ¹, -S(O)₂N(R⁶ʰ¹)(R⁶ʰ²), -N(R⁶ʰ¹)S(O)₂(R⁶ʰ²), cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo o alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo); cada R⁶ʰ¹, R⁶ʰ² y R⁶ʰ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); cada R⁶ᵐ es independientemente halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -C(O)R⁶ᵐ¹, -C(O)OR⁶ᵐ¹, -OC(O)R⁶ᵐ¹, -C(O)N(R⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²), -N(R⁶ᵐ³)C(O)R⁶ᵐ², -OC(O)N(R⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²), -N(R⁶ᵐ¹)C(O)OR⁶ᵐ², -C(=NR⁶ᵐ³)N(R⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²), -N(R⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²), =O, -OH, -SR⁶ᵐ¹, -S(O)R⁶ᵐ¹, -S(NR⁶ᵐ¹)(NR⁶ᵐ²)R⁶ᵐ³, -S(O)(NR⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²), -S(O)₂R⁶ᵐ¹, -S(O)₂N(R⁶ᵐ¹)(R⁶ᵐ²) o -N(R⁶ᵐ³)S(O)₂(R⁶ᵐ²); cada R⁶ᵐ¹, R⁶ᵐ² y R⁶ᵐ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); R⁶ᶠ es -OSi(R⁶ᶠ¹)(R⁶ᶠ²)(R⁶ᶠ³); R⁶ᶠ¹, R⁶ᶠ² y R⁶ᶠ³ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆; cada R⁶ʲ es independientemente alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -C(O)R⁶ʲ¹, -C(O)OR⁶ʲ¹, -OC(O)R⁶ʲ¹, -C(O)N(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), -N(R⁶ʲ³)C(O)R⁶ʲ², -OC(O)N(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), -N(R⁶ʲ¹)C(O)OR⁶ʲ², -C(=NR⁶ʲ³)N(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), -N(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), =O, -OR⁶ʲ¹, -SR⁶ʲ¹, -S(O)R⁶ʲ¹, -S(NR⁶ʲ¹)(NR⁶ʲ²), -S(NR⁶ʲ¹)(NR⁶ʲ²)R⁶ʲ³, -S(O)(NR⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), -S(O)₂R⁶ʲ¹, -S(O)₂N(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²), -N(R⁶ʲ¹)S(O)₂(R⁶ʲ²), -Si(R⁶ʲ¹)(R⁶ʲ²)(R⁶ʲ³), cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₂, heterocicloalquilo o heteroarilo, en donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ᵖ; cada R⁶ʲ¹, R⁶ʲ² y R⁶ʲ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); cada R⁶ᵖ es independientemente alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -CN, -C(O)R⁶ᵖ¹, -C(O)OR⁶ᵖ¹, -OC(O)R⁶ᵖ¹, -C(O)N(R⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²), -N(R⁶ᵖ¹)C(O)R⁶ᵖ², -OC(O)N(R⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²), -N(R⁶ᵖ¹)C(O)OR⁶ᵖ², -C(=NR⁶ᵖ³)N(R⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²), -N(R⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²), =O, -OH, -SR⁶ᵖ¹, -S(O)R⁶ᵖ¹, -S(NR⁶ᵖ¹)(NR⁶ᵖ²)R⁶ᵖ³, -S(O)(NR⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²), -S(O)₂R⁶ᵖ¹, -S(O)₂N(R⁶ᵖ¹)(R⁶ᵖ²) o -N(R⁶ᵖ¹)S(O)₂(R⁶ᵖ²); cada R⁶ᵖ¹, R⁶ᵖ² y R⁶ᵖ³ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo), heteroarilo o alquilo C₁₋₆-(heteroarilo); o R⁵ y un R⁶ᵃ junto con los átomos a los que están unidos forman un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶ᵍ; cada R⁶ᵍ es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ o -CN; R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxialquilo C₂₋₆, alquiltio C₁₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -CN, -OH, -NH₂, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo o alquilo C₁₋₆-(heterocicloalquilo); cada heterocicloalquilo es un anillo de 3 a 20 miembros que tienen 1 a 4 heteroátomos cada uno independientemente N, O ó S; y cada heteroarilo es un anillo de 5 a 18 miembros que tienen 1 a 4 heteroátomos cada uno independientemente N, O ó S; proporcionado que R⁵ y R⁶ no son ambos alquilo C₁₋₄; y cuando R⁵ es hidrógeno, R⁶ no es isopropilo o fenilo sustituido con 2-Me.