Patent AR-070924-A1 (AR)
Title: Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales del acido lactico de 4- amino -5- fluoro-3-(5-(4-metilpiperazin-1-il ) -1h- bencimidazol-2-il) quinolin -2-(1h) - ona
Filed: 2009-03-17
Abstract: Formas cristalinas o polimorfos de sales del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona, composiciones farmacéuticas que las comprenden y métodos de tratamiento que las utilizan. Los compuestos son utiles para tratar cáncer de diversos organos, linfomas, leucemias y carcinoma de células pequenas. Reivindicacion 1: Una forma cristalina anhidra II sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por una configuracion de difraccion de rayos X de polvo que muestra una máxima característica a 18,5 grados, 2 theta. Reivindicacion 2: Una forma cristalina anhidra II sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por la configuracion de difraccion de rayos X de polvo que se muestra en la Figura 1. Reivindicacion 3: La forma cristalina sustancialmente pura de acuerdo con la reivindicacion 2, en donde la configuracion de difraccion de rayos X de polvo muestra máximas características a 8,2, 11,8, 12,9, 13,8, 14,7, 16,6, 18,5, 20,3, 23,5 grados, 2 theta. Reivindicacion 4: Una forma cristalina hemipentahidrato sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por la configuracion de difraccion de rayos X de polvo que muestra una máxima característica a 22,5 grados, 2 theta. Reivindicacion 5: Una forma cristalina hemipentahidrato sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por la configuracion de difraccion de rayos X de polvo que se muestra en la Figura 2. Reivindicacion 6: La forma cristalina sustancialmente pura de acuerdo con la reivindicacion 5, en donde la configuracion de difraccion de rayos X de polvo muestra máximas características a 6,8, 9,3, 12,1, 12,7, 13,1, 13,4, 16,5, 17,3, 18,7, 19,3, 19,8, 20,4, 22,5, 23,3, 25,8, 26,2, 27,1 grados, 2 theta. Reivindicacion 7: Una forma cristalina metanol-solvato sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por la configuracion de difraccion de rayos X de polvo que muestra una máxima característica a 19,5 grados, 2 theta. Reivindicacion 8: Una forma cristalina metanol-solvato sustancialmente pura de la sal del ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona caracterizada por la configuracion de difraccion de rayos X de polvo que se muestra en la Figura 3. Reivindicacion 9: La forma cristalina sustancialmente pura de acuerdo con la reivindicacion 8, en donde la configuracion de difraccion de rayos X de polvo muestra máximas características a 6,5, 9,4, 11,9, 12,2, 18,0, 19,5, 22,5, 24,0, 26,3 grados, 2 theta.