Patent AR-081495-A1 (AR)
Title: Compuestos para el tratamiento de la hepatitis c
Inventor: TAO WANG-YIN ZHIWEI
IPC: A61K31/53
Filed: 2011-05-04
Abstract: Incluyendo sales farmacéuticamente aceptables, así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos tienen actividad contra el virus de la hepatitis C (VHC) y pueden ser útiles en el tratamiento de infectados por el VHC.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1): en el que R1 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alcoxicicloalquilo, halocicloalquilo, cicloalquenilo, bencilo, indanilo o alquilcarbonilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, CO2R6 o CON(R7)(R8); R3 es hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquiaminocarbonilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, (amino)alquilo, (alquilamino)alquiIo o (dialquilamino)alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo o bencilo; R7 es hidrógeno, alquilo, pirrolidinonilo, piperidinonilo, homopiperazinonilo, (R9)alquilo, (Q)alquilo, ((R9)alquil)-Q-alquilo, (R9)(R9)alquilo o (R9)(Q)alquilo; o R7 es pirrolidinonilo, piperidinonilo, homopiperazinonilo o (2); R8 es hidrógeno o alquilo; o R7 y R8 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados de alquilo, (CO2R6)alquilo, CO2R6, CON(R10)(R10) y N(R10)CO2R6; o R7 y R8 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es un sistema de anillos bicíclico espiro[3-7.3-7] en el que el sistema de anillos bicíclico contiene 0-1 nitrógenos adicionales, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados de alquilo, (CO2R6)alquilo, CO2R6, CON(R10)(R11) y N(R10)CO2R6; R9 es CO2R6, C(O)(N(R10)(R11)), C(=NR12)(N(R10)(R11)), CON(R10)SO2R13, N(R10)(R11), N(R10)COR6, N(R10)COPh, N(R10)CO2R6, N(R10)C(O)(N(R10)(R11)), N(R10)C(=NR12)(N(R10)(R11)) o (R13)SO2; R10 es hidrógeno o alquilo; R11 es hidrógeno o alquilo; o N(R10)(R11) tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo R12 es hidrógeno, alquilo o fenilo; R13 es alquilo, cicloalquilo o fenilo; Q es cicloalquilo, fenilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes R9; X es una cadena de alquileno o alquenileno que contiene 0-6 grupos seleccionados del grupo que consiste en O, NR3, S, S(O), S(O2), C(O)O, C(O)NR4, OC(O)NR4, NR4C(O)NR4, NR4C(NR12)NR4 y Z, siempre que O, NR3, S, S(O), S(O2), C(O)O, C(O)NR4, OC(O)NR4, NR4C(O)NR4 y NR4C(NR12)NR4 no se unan directamente entre sí o a NH o X, de modo que el anillo A es de 13-24 miembros; y en el que la cadena de alquileno o alquenileno está sustituida con 0-6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquilidinilo, hidroxi, alcoxi y fenilo en el que el sustituyente fenilo está sustituido además con 0-4 sustituyentes de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; Y es CH2, O, CO2 o C(O)NR5 y Z es cicloalquileno C3-7 o fenileno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.