Patent ES-2494365-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso
Inventor: DOTSON JENNAFER
IPC: A61K31/505
Filed: 2009-01-29
Granted: 2014-09-15
Abstract: Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(>=O)NR10R11, -NR12C(>=O)R10, -NR12C(>=O)OR11, -NR12C(>=O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(>=O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CH3, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CON(CH3)2, -NO2,-NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -SH, -NHC(>=O)NHCH3, y -S(O)2CH3; R4 se selecciona entre -NR10R13, -NR12C(>=O)R10, -NR10(alquilo C1-C12)NR10R13, -NR10(alquilo C1-C12)OR10, -NR10(alquilo C1-C12)C(>=O)NR10R13, -NR10((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -NR10((alquileno C1-C12))- (heterociclilo C2-C20), -NR10((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -NR10(alquileno C1-C12)-(heteroarilo C1-C20), -OR10, -O((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -O((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -O((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -O((alquileno C1-C12))-(heteroarilo C1-C20), -((alquileno C1-C12))NR10R13, -((alquileno C1-C12))-(carbociclilo C3-C12), -((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -((alquileno C1-C12))-(arilo C6-C20), -((alquileno C1-C12))- (heteroarilo C1-C20), -(alquinileno C2-C8)NR10R13, -(alquinileno C2-C8)-(carbociclilo C3-C12), -(alquinileno C2-C8)- (heterociclilo C2-C20), -(alquinileno C2-C8)-(arilo C6-C20), -(alquinileno C2-C8)-(heteroarilo C1-C20), -(alquileno C1-C12)- (arileno C6-C20)-(heterociclilo C2-C20), -(arilo C6-C20)-((alquileno C1-C12))-(heterociclilo C2-C20), -C(>=O)NR10R11, alquilo C1-C12, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquileno, alquinilo, alquinileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, y -S(O)2CH3; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -SCH3, -S(O)CH3, -CH2OCH3, -CH3, y -S(O)2CH3; o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al cual están anclados forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y R13 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, donde alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -SCH3, -S(O)CH3, -OCH2CH2-N(CH3)2, y -S(O)2CH3; o R10 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual están anclados forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y en donde el término "heteroarilo" indica un anillo de 5 a 7 miembros aromático monovalente que es monocíclico o forma parte de un sistema anular fusionado que comprende de 5 a 20 átomos anulares que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S.