Patent AR-040402-A1 (AR)
Title: Metodos y usos terapeuticos de sapogeninas y sus derivados
IPC: C07J41/00
Filed: 2003-03-27
Abstract: Reivindicación 1: Uso de uno o más agentes activos seleccionados de: A) Compuestos de la fórmula (1) en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32 son, independientemente, H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (MeSO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo o ausente u OR donde R = grupo alquilo o acilo; -R9, R11, R12, R14, R15, R16, R17, R25, R33 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-,NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo; la línea punteada representa un doble enlace opcional, en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo; B) Compuestos de fórmula (2) en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R34 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; R9, R11, R12, R14, R15, R16, R17, R25, R33, R35 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; la línea punteada representa un doble enlace opcional, en donde en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo; C) Compuestos de fórmula (3) en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente; R9, R11, R12, R15, R16, R17, R25 pueden ser H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; la línea punteada representa un doble enlace opcional en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; D) Derivados de sapogenina que soportan al menos un substituyente de radical X, en donde X se selecciona del grupo que consiste de: halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), -N3-, NH2-, MeSO2NH-, y alquilo; y E) Formas derivadas de cualquiera de los compuestos anteriores, en las que el átomo de carbono en la posición 3 o, en el caso de las fórmulas (2) y (3) el átomo de carbono en la posición 3, la posición 26 o cada uno de los átomos de carbono en las posiciones 3 y 26, porta una porción de O-azúcar en donde el grupo es un mono-, di- o tri-sacárido; todos sus estereoisómeros y mezclas racémicas, todos sus profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, y todas las mezclas y combinaciones de los mismos, caracterizados porque es para el tratamiento o prevención, o para la preparación de composiciones para el tratamiento o prevención de, (i) neurodegeneración no-cognitiva, (ii) degeneración neuromuscular no-cognitiva, (iii) neurodegeneración motora-sensorial, o (iv) disfunción o pérdida del receptor en ausencia de eficiencia cognitiva, neural y neuromuscular, en humanos y animales que sufren de los mismos o son susceptibles a estos. Reivindicación 2: Un uso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el agente activo, o al menos uno de los agentes activos, se selecciona de: a) Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo o ausente u OR donde R = grupo alquilo o acilo; R9, R11, R12, R14, R15, R16, R17, R25, R33 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo o ausente u OR donde R = grupo alquilo o acilo; la línea punteada representa un doble enlace opcional en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; b) Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo o ausente u OR donde R = grupo alquilo o acilo; R9, R12, R15, R16, R17 = H; R11, R14, R25, R33 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo o ausente u OR donde R = grupo alquilo o acilo; la línea punteada representa un doble enlace opcional en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; c) Los compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 = R2 = R4 = R5 = R6 = R7 = R8 = R10 = R11 = R9 = R12 = R13 = R15 = R16 = R17 = R18 = R19 = R20 = R21= R22 = R23 = R24 = R25 = R26 = R27 = R28 = R29 = R30 = R31 = R32 = R33 = H; R33 o R14 = CH3; la línea punteada representa un enlace simple; el grupo metilo a C25 puede estar en la configuración R o S; la estereoquímica de R25 está en la orientación b y en donde además de lo anterior al menos R3 o R23 es un radical X, el posible substituyente restante es H, OH, =O, y OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente, y X se selecciona del grupo que consiste de: halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo; d) Los compuestos de la fórmula general (1) anterior, en donde: R1 = R2 = R4 = R5 = R6 = R7 = R8 = R10 = R11 = R9 = R12 = R13 = R15 = R16 = R17 = R18 = R19 = R20 = R21 = R22 = R23 = R24 = R25 = R26 = R27 = R28 = R29 = R30 = R31 = R32 = R33 = H; R33 o R14 = CH3; la línea punteada representa un enlace simple; la estereoquímica de R25 está en la orientación b; y en donde además de lo anterior al menos R3 o R23 es un radical X, el posible substituyente restante es H, OH, =O, y OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente, y X se selecciona del grupo que consiste de: halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo; e) Los compuestos de la fórmula general (2) anterior, en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R34 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente; R9, R11, R12, R14, R15, R16, R17, R25, R33, R35 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; la línea punteada representa un doble enlace opcional; en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; f) Los compuestos de la fórmula general (2) anterior o derivados de carbohidratos de los mismos, en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente; - R9, R11, R12, R14, R15, R16, R17, R25, R33, R35 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; R9, R12, R15, R16, R17 = H; R34 = H, OH, =O y OR donde R = alquilo, acilo o carbohidrato y; R11, R14, R25, R33, R35 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo, OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; la línea punteada representa un doble enlace opcional; en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; g) Los compuestos de la fórmula general (2) anterior o derivados carbohidratos de los mismos, en donde: R1 = R2 = R4 = R5 = R6 = R7 = R8 = R10 = R11 = R9 = R12 = R13 = R15 = R16 = R17 = R18 = R19 = R20 = R21= R22 = R23= R24 = R25 = R26 = R27= R28 = R29 = R30 = R31 = R32 = R33 = H; R14 = CH3; R34 = -OH o -OR donde R = alquilo, acilo ocarbohidrato; y R35 = H o está ausente; la línea punteada representa un enlace doble opcional; el grupo metilo a C25 puede estar en la configuración R o S; la estereoquímica de R25 está en la orientación b y en donde además de lo anterior al menos R3 o R23 es un radical X, el posible substituyente restante es H, OH, =O, y OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente, y X se selecciona del grupo que consiste de: halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo; h) Los compuestos de la fórmula general (2) anterior o derivados carbohidratos de los mismos, en donde: R1 = R2 = R4 = R5 = R6 = R7 = R8 = R10 = R11= R9 = R12 = R13 = R15 = R16 = R17 = R18 = R19 = R20 = R21= R22 = R23= R24 = R25 = R26 = R27 = R28 = R29 = R30 = R31 = R32 = H; R14 = R33 = CH3; R34 = -OH u -OR donde R = alquilo, acilo o carbohidrato; y R35 = H o está ausente; la línea punteada representa un enlace doble opcional; la estereoquímica de R25 está en la orientación b; y en donde además de lo anterior al menos R3 o R23 es un radical X, el posible substituyente restante es H, OH, =O, u OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente, y X se selecciona del grupo que consiste de: halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo; i) Los compuestos de la fórmula general (3) anterior, en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 son, independientemente H, OH, =O, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo o ausente; R9, R11, R12, R15, R16, R17, R25 pueden ser un H, OH, halógeno, (Me-S-), (Me-SO-), (Me-SO2-), N3-, NH2-, MeSO2NH-, alquilo u OR donde R = grupo alquilo o acilo, o ausente; la línea punteada representa un doble enlace opcional; en donde además de lo anterior R33 o R14 = grupo alquilo, y la estereoquímica de R25 se encuentra en la orientación b; j) Los compuestos de la fórmula general (3) anterior, en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, R13, R18, R19, R20, R21, R