Patent AR-077446-A1 (AR)
Title: Derivados de 2,3-dihidro-1h-imidazo(1,2-a) pirimidin-5-ona. su preparacion y su utilizacion farmaceutica
Inventor: VIVIANI FABRICE
Filed: 2010-07-01
Abstract: Como medicamentos principalmente como inhibidores de fosforilacion de AKT(PKB). Reivindicacion 1: Productos de formula (1) en la que R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa: bien un radical alquilo lineal o ramificado C1-6 y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo, bien un grupo CO, bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado C1-6 y X un átomo de oxígeno o de azufre; estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos ultimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo y heterocicloalquilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y NRvRw; pudiendo contener además los radicales heterocicloalquilo y heteroarilo un radical oxo; R2 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo; R3 representa un radical alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; R4 representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno; siendo NRxRy tal que Rx representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Ry representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw y heterocicloalquilo; bien Rx y Ry forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; siendo NRvRw tal que Rv representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Rw representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi y heterocicloalquilo; bien Rv y Rw forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; estando los radicales cíclicos que pueden formar Rx y Ry o Rv y Rw respectivamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno, los radicales alquilo, hidroxilo, oxo, alcoxi, NH2; NHalk y N(alk)2; Rz representa los valores de Ry con la excepcion de hidrogeno; eligiéndose Rx, Ry y Rz en los radicales -NRxCORy, -CORy y NRxCO2Rz entre los significados indicados anteriormente para Rx, Ry, y Rz; siendo todos los radicales alquilo (alk), alcoxi y alquiltio anteriores lineales o ramificados y comprendiendo de 1 a 6 átomos de carbono, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras posibles, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).