Patent ES-2903528-T3 (ES)
Title: Compuestos de heteroarilo y su uso como inhibidores de MER
Inventor: KIM HADONG
IPC: A61P35/00
Filed: 2017-10-09
Granted: 2022-04-04
Abstract: Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: el Anillo A es **(Ver fórmula)** X es -C(=O)N(R8)- o -N(R8); L es -C(=O)-, -C(=O)O- o -C(=O)N(R8)-, R1, cuando está presente, es NH2; R2 es fenilo, piridilo o pirazol, fenilo, piridilo o pirazol que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R18; R3 es fenilo o bifenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R9; R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H; R7 es H, halógeno, -OR21; -C(=O)NHR21, -C(=O)OR21 o -CH2OR21; R8 es H o alquilo C1-6; R9 es halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2, -CHO, -COOH, -(C=O)H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aminoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, heteroarilo, -NR10R11, -J9-NR10R11, -J9-COOR8, -J9-alquilo, -J9-cicloalquilo C3-10, -J9-cicloalquenilo, -J9-heterociclo, -J9-heteroarilo o -J9-arilo, cuyo alquilo, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclo, heteroarilo, arilo, -J9-alquilo, -J9- cicloalquilo C3-10, -J9-heterociclo, -J9-heteroarilo o -J9-arilo, puede estar sustituido con uno o más R16; cada uno de R10 y R11 es independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o SO2R8; R16 es halógeno, hidroxilo, -CN, -CHO, -NR10R11, -NO2, alquilo C1-6, (=O), cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, arilo, heterociclo, -J16-alquilo, -J16-arilo, -J16-heterociclo, -(CH2)l-NR10R11, -(CH2)l-COOR8 o -(CH2)l-C(=O)-NR10R11, cuyo -J16-heterociclo puede estar sustituido con uno o más R17; R17 es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4 o aminoalquilo C1-4; R18 es halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2, -CHO, -COOH, -(C=O)H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aminoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, heteroarilo, -NR10R11, -J18-NR10R11, -J18-COOR8, -J18-alquilo, -J18-cicloalquilo C3-10, -J18-cicloalquenilo, -J18- heterociclo, -J18-heteroarilo o -J18-arilo, cuyo alquilo, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclo, heteroarilo, arilo, - J18-alquilo, -J18-cicloalquilo C3-10, -J18-heterociclo, -J18-heteroarilo o -J18-arilo, puede estar sustituido con uno o más R19; R19 es halógeno, hidroxilo, -CN, -CHO, -NR10R11, -NO2, alquilo C1-6, (=O), cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, arilo, heterociclo, -J19-alquilo, -J19-arilo, -J19-heterociclo, -(CH2)l-NR10R11, -(CH2)l-COOR8 o -(CH2)l-C(=O)-NR10R11, cuyo -J19-heterociclo puede estar sustituido con uno o más R20; R20 es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4 o aminoalquilo C1-4; R21 es H, alquilo C1-6, arilo, biarilo o heterobiarilo, cuyo arilo, biarilo o heterobiarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R22; R22 es halógeno, alquilo C1-6, heterociclo, -J22-NR10R11, -J22-heterociclo, o -J22-arilo, cuyo alquilo, heterociclo, -J22- heterociclo o -J22-arilo, puede estar sustituido con uno o más R23; R23 es alquilo C1-6; R24 es H; J9 es alquilo C1-3, alquil C1-3-O-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)l-C(=O)-(CH2)m-, -(CH2)l- CH=CH-C(=O)-(CH2)m-, -C(=O)O-, -(CH2)l-C(=O)NH-(CH2)m-, -(CH2)l-NHC(=O)-(CH2)m-, -(CR10R11)l-NR8- (CR10R11)m-, -NH-C(=O)-CR10R11-NH-C(=O)-, -NHC(=O)-, -O-, -O(C=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2- o -NHSO2; J16 es alquilo C1-3, alquil C1-3-O-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)l-C(=O)-(CH2)m-, -(CH2)l- CH=CH-C(=O)-(CH2)m-, -C(=O)O-, -(CH2)l-C(=O)NH-(CH2)m-, -(CH2)l-NHC(=O)-(CH2)m-, -(CR10R11)l-NR8- (CR10R11)m-, -NH-C(=O)-CR10R11-NH-C(=O)-, -NHC(=O)-, -O-, -O(C=O)-, -S-, -S(=O)- o -SO2-; J18 es alquilo C1-3, alquil C1-3-O-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)l-C(=O)-(CH2)m-, -(CH2)l- CH=CH-C(=O)-(CH2)m-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -(CH2)l-C(=O)NH-(CH2)m-, -(CH2)l-NHC(=O)-(CH2)m-, -(CR10R11)l-NR8- (CR10R11)m-, -NH-C(=O)-CR10R11-NH-C(=O)-, -NHC(=O)-, -O-, -O(C=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2- o -NHSO2-; J19 es alquilo C1-3, alquil C1-3-O-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)l-C(=O)-(CH2)m-, -(CH2)l- CH=CH-C(=O)-(CH2)m-, -C(=O)O-, -(CH2)l-C(=O)NH-(CH2)m-, -(CH2)l-NHC(=O)-(CH2)m-, -(CR10R11)l-NR8- (CR10R11)m-, -NH-C(=O)-CR10R11-NH-C(=O)-, -NHC(=O)-, -O-, -O(C=O)-, -S-, -S(=O)- o -SO2-; J22 es alquilo C1-3, alquil C1-3-O- u -O-; y l y m cada uno independientemente es un número entero de 0 a 3.