Patent ES-2490245-T3 (ES)
Title: Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo
Inventor: HUNZIKER DANIEL
IPC: A61K31/381
Filed: 2010-03-23
Granted: 2014-09-03
Abstract: Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH>=CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(>=O)-, -S(>=O)2-O-, -C(>=O)-NR7-, -NR7-C(>=O)-, -S(>=O)2-NR7-, -NR7-S(>=O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7 y cicloalquilo C3-7 sustituido por carboxilo o (alcoxi C1-7)-carbonilo, y, además, está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, fenil-alquilo C1-7, en el que el fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heteroarilo, dicho heteroarilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7 y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heterociclilo, dicho heterociclilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)- carbonil-alcoxi C1-7, y, en el caso de que X -C(>=O)-NR7- o -NR7-C(>=O)-, R6 se elige también entre carboxil-alquilo C1-7 y (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7; y los demás de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino y (alquil C1-7)-sulfonil-amino; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C5; R4 es un anillo heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, 2-oxo-1,2- dihidropiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, tienilo, pirazolo[1,5-a]piridilo, imidazo[1,2-a]-piridilo, quinoxalinilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, indolilo, indazolilo, 3,4-dihidro-1H-isoquinolinilo y 3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazinilo, dicho anillo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, ciano-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1- 7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7.