Patent ES-2417491-T3 (ES)
Title: Novedosos compuestos heterocíclicos útiles para el tratamiento de trastornos inflamatorios y alérgicos
Inventor: GHARAT LAXMIKANT ATMARAM
IPC: A61K31/343
Filed: 2005-12-15
Granted: 2013-08-08
Abstract: Un compuesto de fórmula (1) donde cada ocurrencia de R1, R2 y R3 puede ser igual o diferente y es de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido, -NR5R6, -C (>=L) -R5, -C (O) -R5, -C (O) O-R5, -C (O) NR5R6, -S (O) m-R5R6, nitro, -OH, ciano, oxo, formilo, acetilo, halógeno, -OR5, -SR5, o un grupo protector, o cuando dos sustituyentes R2 o dos sustituyentes R3 son orto entre sí, los dos sustituyentes se pueden unir para formar un anillo cíclico de 3-7 miembros saturado o insaturado opcionalmente sustituido, que puede incluir opcionalmente hasta dos heteroátomos seleccionados entre O, NR5 o S; cada ocurrencia de R5 y R6 puede ser igual o diferente y es, de forma independiente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, nitro, halo, -OH, ciano, -C (O) -Ra, C (O) O-Ra, -C (O) NRaRb, -S (O) m-Ra, -S (O) m-NRaRb, -C (>=NRa) -Rb, -C (>=NRa) -Rb, -C (>=NRa) -NRaRb, -C (>=S) -NRaRb, -C (>=S) -Ra, -N>=C (RaRb), -NRaRb, -ORa, o un grupo protector de R5 y R6 se pueden unirse junto con el átomo al cual están unidos para formar un anillo cíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, que puede incluir opcionalmente hasta dos heteroátomos seleccionados entre O, NRa o S; cada ocurrencia de Ra y Rb puede ser igual o diferente y es, de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, nitro, -OH, ciano, formilo, acetilo, halógeno, un grupo protector, -C (O) -Ra, -C (O) O-Ra, -C (O) NRaRb, -S (O) m-Ra, -S (O) m-NRaRb, -NRaRb, -ORa, o –SRa; Ar es arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, anillo de heteroarilo sustituido o no sustituido, o heteroarilalquilo sustituido o no sustituido. L es O, S o NRa, donde Ra es como se ha definido anteriormente; n es un entero entre 0 y 2; p es un entero entre 0 y 8; T, U, V y W son cada uno de forma independiente C, C>=O, N, NRa, O, o S, con la condición de que al menos uno de T, U, V y W sea N, NRa, O, o S, donde Ra es tal como se ha definido anteriormente; cada línea punteada [----] en el anillo representa un enlace opcional; X es O, S (O) m o NRb, donde Rb es tal como se ha definido anteriormente; Y es –C (O) NR4-, -NR4SO2-, -SO2NR4- o –NR4C (O) -; R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, hidroxilo, ORa (donde Ra es como se ha definido anteriormente), cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, anillo de heteroarilo sustituido o no sustituido, o heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, donde los sustituyentes en el alquilo sustituido, alquenilo sustituido, alquinilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, cicloalquenilalquilosustituido, arilalquilo sustituido, arilo sustituido, anillo de heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, anillo de heterociclilalquilo sustituido, anillo cíclico sustituido, y alquilcarbonilo sustituido se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (>=O), tio (>=S), alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, amino, heteroarilo, anillo heterocíclico, anillo de heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, guanidina, -COORx, -C (O) Rx, -C (S) Rx, -C (O) NRxRy, -C (O) ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N (Rx) SORy, -N (Rx) SO2Ry, - (>=N-N (Rx) Ry, -NRxC (O) ORy-, NRxRy, -NRxC (O) Ry, -NRxC (S) Ry – NRxC (S) NRyRz, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC (O) NRyRz, -ORxC (O) ORy-, -OC (O) Rx, -OC (O) NRxRy, RxRyC (O) Rz, -RxORy, -RxC (O) ORy, -RxC (O) NRyRz, -RxC (O) Ry, -RxOC (O) Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, o –ONO2, donde RX, Ry y Rz en cada uno de los anteriores grupos es, de forma independiente hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, amino, heteroarilo, anillo de heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, o anillo heterocíclico. o un tautómero, regioisómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal farmacéuticamente aceptable, N óxido, o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.