Patent AR-033803-A1 (AR)
Title: Compuestos de dianilino escuarano, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y el uso de los mismos en la fabricacion de medicamentos para tratar enfermedades mediadas por quimioquinas
IPC: A61P25/28
Filed: 2001-02-27
Abstract: Compuestos de dianilino escuarano que tienen la fórmula (1), en la que: R se selecciona del grupo que consta de OH, SH y NHSO2Rd; Rd se selecciona del grupo que consta de NR6R7, alquilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterocíclico y heterocíclico-alquilo C1-4, en el que los anillos arilo, heteroarilo y heterocíclico están todos opcionalmente sustituidos; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, o un grupo alquilo C1-4, o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros, cuyo anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que se selecciona de oxígeno, nitrógeno o azufre, y cuyo anillo puede estar opcionalmente sustituido;R1 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-10 halosustituido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 halosustituido, azido, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, arilo, arilalquilo C1-4, ariloxi, arilalquil C1-4-oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterocíclico-alquilo C1-4, heteroarilalquil C1-4-oxi, aril-alquenilo C2-10, heteroaril-alquenilo C2-10, heterocíclico-alquenilo C2-10, (CR8R8)qNR4R5, alquenil C2-10-C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3H, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenil C2-10-C(O)R11, alquenil C2-10-C(O)OR11(CR8R8)q-C(O)OR12, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qNHS(O)2R17, (CR8R8)qS(O)2NR4R5, o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)s-O- o un anillo insaturado de 5 a 6 miembros; q es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; t es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; s es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heterocíclico y heterocíclico-alquilo C1-4, o R4 y R5, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, nitrógeno y azufre; Y se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-10 halosustituido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 halosustituido, azido, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, arilo, arilalquilo C1-4, ariloxi, arilalquil C1-4-oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquil C1-4-oxi, heterocíclico, heterocíclico-alquilo C1-4, aril-alquenilo C2-10, heteroaril-alquenilo C2-10, heterocíclico-alquenilo C2-10, (CR8R8)qNR4R5, alquenil C2-10-C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3H, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenil C2-10-C(O)R11, alquenil C2-10-C(O)OR11, C(O)R11, (CR8R8)q-C(O)OR12, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qNHS(O)2Rd, y (CR8R8)qS(O)2NR4R5, o dos restos Y juntos forman O-(CH2)s-O- o un anillo insaturado de 5 a 6 miembros; n es un número entero que tiene un valor de 1 a 5; m es un número entero que tiene un valor de 1 a 4; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R10 es alquil C1-10-C(O)2R8; R11 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C1-4, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido o heterocíclico-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, arilo opcionalmente sustituido y arilalquilo opcionalmente sustituido; y R17 se selecciona del grupo que consta de alquilo C1-4, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterocíclico y heterocíclico-alquilo C1-4, en el que los anillos que contienen arilo, heteroarilo y heterocíclico pueden estar todos ellos opcionalmente sustituidos. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por quimioquinas. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos en la producción de medicamentos.