Patent AR-103740-A1 (AR)
Title: Inhibidores del gdf-8
Inventor: JAYAKUMAR SANKARA WARRIER
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-02-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), o una sal, un profármaco o un N-óxido farmacéuticamente aceptables de este o un solvato o un hidrato de este, donde n es 1, 2, 3 ó 4; R¹ es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆, haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, C₃₋₈ cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -Rᵃ o -C₁₋₆ alquil-Rᵃ, donde Rᵃ es -ORS¹, -SRS¹, -NRS¹RS¹, -C(O)RS¹, -C(O)ORS¹, -C(O)NRS¹RS¹, -S(O)₂NRS¹RS¹, -OC(O)RS¹, -N(RS¹)C(O)RS¹, -OC(O)ORS¹, -O(CH₂)ₘC(O)NRS¹RS¹, -N(RS¹)C(O)ORS¹, -N(R)C(O)NRS¹RS¹, -N(RS¹)S(O)₂NRS¹RS¹ o -N(RS¹)S(O)₂RS¹; donde m es 0, 1, 2 ó 3; y donde cada RS¹ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; p es 1, 2, 3 ó 4; R² es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, C₃₋₈ cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -Rᵇ o -C₁₋₆ alquil-Rᵇ, donde Rᵇ es -ORS⁴, -SRS⁴, -NRS⁴RS⁴, -C(O)RS⁴, -C(O)ORS⁴, -C(O)NRS⁴RS⁴, -S(O)₂NRS⁴RS⁴, -OC(O)RS⁴, -N(RS⁴)C(O)RS⁴, -OC(O)ORS⁴, -O(CH₂)qC(O)NRS⁴RS⁴, -N(RS⁴)C(O)ORS⁴, -N(R)C(O)NRS⁴RS⁴, -N(RS⁴)S(O)₂NRS⁴RS⁴ o -N(RS⁴)S(O)₂RS⁴; donde q es 0, 1, 2 ó 3; y donde cada RS⁴ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; Z es un anillo bicíclico fusionado, que tiene la fórmula (2), donde el anillo A es Ar o Het de 6 miembros, el anillo B es Het de 5 ó 6 miembros, donde Z está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos -RZ que son, cada uno independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -ORS², -SRS², -NRS²₂, -C(O)RS², -C(O)ORS², -C(O)NRS²₂, -S(O)₂NRS²₂, -S(O)₂RS², -OC(O)RS², -N(RS²)C(O)RS², -OC(O)ORS², -OC(O)NRS²₂, -N(RS²)C(O)ORS², -N(RS²)C(O)NRS²₂, -N(RS²)S(O)₂RS², -OP(O)(ORS²)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS²), donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos -RZ²; donde cada RS² es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alquil-O-C₁₋₆ alquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; y cada -RZ² es, independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -ORS³, -SRS³, -NRS³₂, -O(O)RS³, -C(O)ORS³, -C(O)NRS³₂, -S(O)₂NRS³₂, -S(O)₂RS³, -OC(O)RS³, -N(RS³)C(O)RS³, -OC(O)ORS³, -OP(O)NRS³₂, -N(RS³)C(O)ORS³, -N(RS³)C(O)NRS³₂, -N(RS³)S(O)₂RS³, -OP(O)(ORS³)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS³); y donde cada RS³ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano.