Patent AR-063653-A1 (AR)
Title: Inhibidores del virus de la hepatitis c
Inventor: VENABLES BRIAN LEE
Filed: 2007-11-09
Abstract: Se reivindican los compuestos inhibidores del virus de la hepatitis C y también composiciones que comprenden los compuestos útiles para inhibir VHC. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde m es 1,2, o 3; R1 se selecciona de hidroxi y -NHSO2R6 caracterizado porque R6 se selecciona de alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquilo)alquilo, heterociclilo, y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquilo)alquilo están opcionalmente substituidos con uno, dos, o tres substituyentes seleccionados de alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquilo)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y (NReRf)carbonilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo, en donde el alquenilo, alquilo, y cicloalquilo están opcionalmente substituidos con halo; R3 se selecciona de alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo. ariloalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquilo)alquilo, haloalcoxi, haloalquilo, (heterociclilo)alquilo, hidroxialquilo, (NRcRd)alquilo, y (NReRf)carbonilalquilo; R4 se selecciona de fenilo y un anillo parcialmente o completamente insaturado de cinco o seis miembros que contiene opcionalmente uno, dos, tres, o cuatro heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre; en donde cada uno de los anillos es opcionalmente substituido con uno, dos, tres, o cuatro substituyentes independientemente seleccionados de alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, -NRcRd, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo, y oxo; con la condición de que cuando R4 es un anillo substituido de seis miembros todos los substituyentes en el anillo diferentes a fluoro deberán estar en las posiciones meta y/o para con relación al punto de enlace del anillo a la porción de molécula precursora; R5A, R5B, R5C, R5D, R5E R5F son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, -NRcRd, (NRcRd)alquilo, (NRcRd)alcoxi, (NReRf)carbonilo, y (NReRf)sulfonilo; o dos grupos R5 adyacentes, junto con los átomos de carbono a los cuales son enlazados, forman un anillo parcialmente o completamente insaturado de cuatro a siete miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxigeno, y azufre, en donde el anillo está opcionalmente substituido con uno, dos, o tres grupos independientemente seleccionados de alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, y haloalquilo; Ra y Rb son independientemente seleccionados de hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquilo)alquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo; o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al cual son enlazados forman un anillo monocíclico heterocíclico de cuatro a siete miembros; Rc y Rd son independientemente seleccionados de hidrógeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo, y haloalquilo; y Re y Rf son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, y heterociclilo; en donde el arilo, la parte arilo del arilalquilo, y el heterociclilo están opcionalmente substituidos con uno o dos substituyentes independientemente seleccionados de alcoxi, alquilo, y halo.