Patent AR-034249-A1 (AR)
Title: Uso de derivados de quinolina como antagonistas alfa-2; compuestos derivados de quinolina y sus composiciones
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-03-01
Abstract: El uso de compuestos derivados de quinolina de la fórmula (1), en donde: R1 es H ó alquilo C1-6; cada R2 es independientemente OH, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, NO2, NH2, mono- ó di-alquilamino C1-6, alquil C1-6-S- ó hidroxialquilo C1-6; A es un anillo de benceno o cicloalquilo C5-7; cuando A es un anillo de benceno cada R3 es independientemente OH, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, NO2, NH2, mono- o di-alquilamino C1-6, alquil C1-6-CO-, mono- o di-alquilcarbamoilo C1-6, alquil C1-6-S-, hidroxialquilo C1-6 ó NH2-CO-; cuando A es cicloalquilo C5-7, cada R3 es independientemente OH, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, mono- o di-alquilamino C1-6 ó hidroxialquilo C1-6; R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno en donde están unidos, un resto de fórmula (2), en donde X es O ó =NR6; R6 es H, OH, NH2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, CN-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-CO-alquil C1-6, alquil C1-6-CO-, NH2-CO-, mono- o di-alquilcarbamoilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, bencilo, en donde el fenilo, naftilo o bencilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, mono- o di-alquilamino C1-6 y haloalquilo C1-6; o R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno en donde están unidos, un resto de fórmula (3) en donde n es 1 ó 2; R6 es como se define anteriormente; y r es 0 a 3; o R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno en donde están unidos, 1-imidazolilo, 1-imidazolinilo ó 1-triazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R7, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6 y NH2; o uno de R4 y R5 es -SO2R8 y el otro de R4 y R5 es H o alquilo C1-6; R8 se selecciona independientemente a partir de alquilo C1-6, fenilo, naftilo y bencilo, en donde el fenilo, naftilo o bencilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R9, cada uno seleccionado independientemente a partir de OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, mono- o di-alquilamino C1-6; Ra y Rb son independientemente H, OH, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, NO2, NH2, mono- o di-alquilamino C1-6, alquil C1-6-S- ó CN; o Ra y Rb forman, junto con los átomos del anillo de carbono en donde están unidos, un anillo de benceno condensado opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R'3 cada uno seleccionado independientemente a partir de OH, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, NO2, NH2, mono- o di-alqulamino C1-6, alquil C1-6-CO-, mono- o di-alquilcarbamoilo C1-6, y alquil C1-6-S-, hidroxialquilo C1-6 o NH2-CO-; o Ra y Rb forman, junto con los átomos del anillo de carbono en donde están unidos, un anillo carboxílico de 5 a 7 miembros, condensado opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes R10 cada uno seleccionado independientemente a partir de OH, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, mono- o di-alquilamino C1-6, e hidroxialquilo C1-6; o Ra y Rb forman, junto con los átomos del anillo de carbón en donde están unidos, un anillo de biciclo[2.2.1]-heptano condensado opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir de OH, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6; o Ra y Rb forman, junto con los átomos del anillo de carbono en donde están unidos, un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros, condensado con un heteroátomo de anillo =NR11, anillo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R10 como se define anteriormente; R11 es H o alquilo C1-6, o R11 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R12 cada uno seleccionado independientemente a partir de OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y mono- o di-alquilamino C1-6; m es 0 a 3; y t es 0 a 3; o sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades o condiciones donde se indica que son efectivos los antagonistas alfa-2. Preferiblemente en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central. Compuestos derivados de quinolina y composiciones farmacéuticas que los comprenden.