Patent ES-2821049-T3 (ES)
Title: Derivados de piperidina 1,4 sustituidos
Inventor: BECKNELL NADINE
IPC: C07D495/02
Filed: 2016-06-17
Granted: 2021-04-23
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a uno de los grupos R2 para formar un puente alquileno para producir un anillo bicíclico; o uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente al grupo R1 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros fusionado a la cara 1-2 del anillo de piperidina; o uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente al grupo R4 para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros fusionado a la cara 2-3 del anillo de piperidina; indica que el enlace designado es un simple enlace carbono-carbono o un doble enlace carbono-carbono; X se selecciona de -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- y -NR9-; W1, W2 y W3 se seleccionan independientemente de N, CH y C-R10; siempre que W2 y W3 no sean N; R5 se selecciona de -H, -C1-C7 hidrocarbilo, -C3-C6 heterociclilo; halógeno, -(C1-C3) haloalquilo, -OR7a, -CN-NR7aR8a, -O(CH2)nNR7aR8a, -O(CH2)nOR8a, -NR8a(CH2)nNR7aR8a, -NR8a(CH2)nOR8a, -C(=O)NR7aR8a-C(=O)OR7a, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros y heteroarilo bicíclico sustituido de 8 a 10 miembros; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 y 4; R6 se selecciona de: **(Ver fórmula)** en donde, cuando R6 es (i), Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1, 2 o 3 de Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 sean N, y el resto de Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 sea C-R12; cuando R6 es (ii), Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1, 2 o 3 de Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a sean N, y el resto de Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a sea C-R12; cuando R6 es (iii), Q8 se selecciona de O, S y N-R12n, Q9, Q10 y Q11 se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1 o 2 de Q9, Q10 y Q11 sean N, y el resto de Q9, Q10 y Q11 sea C-R12; cuando R6 es (iv), Q8a se selecciona de O, S y N-R12n, Q9a, Q10a y Q11a se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1 o 2 de Q9a, Q10a y Q11a sean N, y el resto de Q9a, Q10a y Q11a sea C-R12; cuando R6 es (v), Q12, Q13 y Q14 se seleccionan independientemente de N y C-R12; y cuando R6 es (vi), Q12a, Q13a y Q14a se seleccionan independientemente de N y C-R12; cuando R6 es (vii), Q15 se selecciona de N-R12n y C-R12 y Q16 se selecciona de N y C-R12; siempre que Q15 y Q16 no sean C-R12; en donde los átomos del anillo de carbono del anillo que no son cabeza de puente en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) y (vii) que no se designan como Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7, Q8, Q9, Q10, Q11, Q12, Q13, Q14, Q15, Q16, Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a, Q7a, Q8a, Q9a, Q10a, Q11a Q12a, Q13a o Q14a están sustituidos o no sustituidos; R7 se selecciona de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -C(=O)R8, -(C1-C6) heteroalquilo, arilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 5 a 6 miembros; R8 se selecciona de -H, y -(C1-C6) alquilo, en donde R7 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R8 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros; R7a se selecciona de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -C(=O)R8, y -(C1-C6) heteroalquilo; R8a se selecciona de -H y -(C1-C6) alquilo, en donde R7a puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R8a para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros; R9 se selecciona de -(C1-C7) hidrocarbilo, en donde R9 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R4 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros; cada R10 se selecciona independientemente de -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, halógeno, -C(=O)(C1-C7)hidrocarbilo, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C7)hidrocarbilo, -C(=O)N((C1-C7)hidrocarbilo)2, -OH, -O(C1-C7) hidrocarbilo, -O(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -(C3-C6)heterociclilo, -(C3-C6)heterociclilo sustituido, -CN, -NH2, -NH(C1-C6)alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -NH(CH2)m-R11, -N(C1-C6 alquilo)(CH2)m-R11, -O-(CH2)m-R11 y -(C1-C6) heteroalquilo; m es un número entero seleccionado independientemente de 1, 2, 3 y 4; y R11 se selecciona de -O(C1-C6) alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -(C3-C6) heterociclilo y -(C3-C6) heterociclilo sustituido; y en donde cada R12 se selecciona independientemente de -H, halógeno, -(C1-C6) alquilo, -(C3-C6) cicloalquilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros, -OH, -O(C1-C6) alquilo, -O(CH2)r-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), -O(CH2)r-O(C1-C6) alquilo, -NH2, -CN, -NH(C1-C6) alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -NH(CH2)r-O(C1- C6) alquilo, -NH(CH2)r-N(C1-C6 alquilo)2, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C6) alquilo y -C(=O)N(C1-C6 alquilo)2; en donde r es un número entero seleccionado independientemente de 1, 2, 3 y 4; y cada R12n se selecciona independientemente de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo y -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido.