Patent AR-037359-A1 (AR)
Title: Compuestos ligandos receptores de gastrina y colecistoquinina (cck), composicion farmaceutica y usos
Inventor: MCDONALD IAIN MAIR
IPC: C07D401/04
Filed: 2002-11-13
Abstract: Reivindicación 1: Uso de un compuesto de fórmula (1), en donde: R1 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, (alquil C1-6)oxi, tio, (alquil C1-6)tio, carboxi, carboxi(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquilo C1-6)oxicarbonilo, (alquilo C1-6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, hidroxi(alquilo C1-6), amino, (alquilo C1-6)amino, di(alquilo C1-6)amino, aminocarbonilo, halo, halo(alquiloC1-6), aminosulfonilo, (alquilo C1-6)sulfonilamino, (alquilo C1-6)aminocarbonilo, di (alquiloC1-6)aminocarbonilo, [N-Z]-(alquiloC1-6)carbonilamino, formiloxi, formanido, (alquilo C1-6)aminosulfonilo, di (alquilo C1-6)aminosulfonilo, [N-Z]-(alquilo C1-6)sulfonilamino o ciano; o R1 y R5 juntos forman un grupo metilenodioxi; R2 es un grupo hidrocarbilo C1-18 opcionalmente sustituido en donde hasta tres átomos de C pueden ser reemplazados opcionalmente por átomos de N, O y/o S; R3 es -(CR11R12)m-X-(CR13R14)p-R9; m es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; X es un enlace, -CR15=CR16-, -CsC-, C(O)NH, NHC(O), C(O)NMe, NMeC(O), C(O)O, NHC(O)NH, NHC(O)O, OC(O)NH, NH, O,CO, SO2, SO2NH, C(O)NHNH, o es un resto seleccionado del grupo de fórmula (2); R9 es H, alquilo C1-6; o fenilo, naftilo, piridilo, benzimidazolilo, indazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, indolinilo, isoindolinilo, indolilo, isoindolilo o 2-piridonilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 grupos seleccionados independientemente entre: -L-Q en donde: L es un enlace, o un grupo de la fórmula -(CR17R18)v-Y-CR17R18)w, en donde v y w son independientemente 0, 1, 2 ó 3, e Y es un enlace, -CR15=CR16-, tiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isoxazolonilo, piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo o pirrolidinilo; y Q es H; (alquilo C1-6)oxi, [N-Z]-(alquilo C1-6)oxi(alquilo C1-6)amino, tio, (alquilo C1-6)tio, carboxi(alquilo C1-6)tio, carboxi, carboxi(alquiloC1-6), carboxi(alquenilo C1-6), [N-Z]carboxi(alquiloC1-6)amino, carboxi(alquilo C1-6)oxi, formilo, (alquilo C1-6)carbonilo, (alquilo C1-6)-oxicarbonilo, (alquilo C1-6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, amino, [N-Z](alquilo C1-6)amino, aminocarbonilo, (alquilo C1-6)aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, [N-Z](alquilo C1-6)carbonilamino, cicloalquilo C5-8, [N-Z](alquilo C1-6)carbonilo(alquiloC1-6amino, halo, halo(alquilo C1-6), sulfamoilo, [N-Z](alquilo C1-6)sulfonilamino, (alquilo C1-6)sulfonilaminocarbonilo, carboxi(alquilo C1-6)sulfonilo, carboxi(alquiloC1-6)sulfinilo, tetrazolilo, [N-Z]tetrazolilamino, ciano, amidino, amidinotio, SO3H, formiloxi, formamido, cicloalquilo C3-8, (alquilo C1-6)-sulfamoilo, di(alquilo C1-6)sulfamoilo, (alquilo C1-6)-carbonilaminosulfonilo o 5-oxo-2,5-dihidro-[1,2,4]oxadiazolilo; Z es H, alquilo C1-6, t-butoxicarbonilo, acetilo, benzoilo o bencilo; R4 es un grupo hidrocarbilo C1-18 opcionalmente sustituido en donde hasta tres átomos de C pueden ser reemplazados opcionalmente por átomos de N, O y/o S; y R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 son independientemente H o alquilo C1-3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos relacionados con gastrina. Reivindicación 18: Una composición de acuerdo con la reivindicación 16 o 17, donde el inhibidor de la bomba de protones y el compuesto de fórmula (1) se encuentran cada uno en una cantidad que produce un efecto terapéuticamente beneficioso en pacientes que padecen trastornos gastrointestinales.