Patent AR-060792-A1 (AR)
Title: Ligandos de gucorticoides, metodos para prepararlos, composiciones farmaceuticas, y usos de los mismos
Inventor: DISALVO DARREN
Filed: 2005-12-27
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, y métodos para modular la funcion del receptor de glucocorticoides y métodos para tratar estados de enfermedad o afecciones mediados por la funcion del receptor de glucocorticoides o caracterizados por procesos inflamatorios, alérgicos o proliferativos en un paciente, utilizando estos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde: R1 es hidrogeno o alquilo C1-3, cada uno sustituido en forma opcional e independiente con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halogeno, u oxo; R2 es arilo sustituido en forma opcional e independiente con uno a cinco grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R2 es independientemente alquilo C1-5, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-5, hidroxi, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, halogeno, ciano, acilamino, alcoxicarbonilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-5, alquiltio C1-5, amino donde el átomo de nitrogeno está en forma opcional e independiente mono- o di-sustituido por alquilo C1-5, o ureido donde un átomo de nitrogeno está sustituido en forma opcional e independiente con alquilo C1-5,donde cada grupo sustituyente de R2 está sustituido en forma opcional e independiente con alquilo C1-3, halogeno, hidroxilo, o amino; R3 es alquilo C1-8 sustituido en forma independiente con uno a cinco grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R3 es independientemente cicloalquilo C3-6, arilo, halogeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o trifluorometiltio y donde al menos un sustituyente es un halogeno; R4 es un hidrogeno o alquilo C1-5, cada uno sustituido en forma opcional e independiente con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R4 se selecciona en forma independiente de halogeno, hidroxi, oxo, ciano, amino o trifluorometilo; R5 y R6 son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo C1-5, o fenilo, o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están comunmente unidos, forman un anillo espirocicloalquilo C3-8, cada uno sustituido en forma opcional e independiente con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R5 y R6 se selecciona en forma independiente de halogeno, hidroxi, oxo, ciano, amino o trifluorometilo; y R7 es un grupo heteroarilo sustituido en forma opcional e independiente con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R7 es independientemente alquilo C1-3, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-3, dialquilaminocarbonilo C1-3, halogeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro, amino donde el átomo de nitrogeno está en forma opcional e independiente mono- o disustituido con alquilo C1-5, o alquiltio C1-5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfoxido o sulfona, donde cada grupo sustituyente de R7 está sustituido en forma opcional e independiente con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, amino donde el átomo de nitrogeno está en forma opcional e independiente mono- o di-sustituido por alquilo C1-5 o acilo, trifluorometilo, o fenilo, o un tautomero, profármaco, solvato, o sal del mismo.