Patent AR-065300-A1 (AR)
Title: Compuestos quimicos derivados de 1,2-pirazol
Filed: 2008-02-11
Abstract: Compuestos utiles en la inhibicion de 11betaHSD1; procesos para su elaboracion y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): donde: Q es O, S o un enlace simple; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, aril-alquiIoC1-3, heteroariI-alquiloC1-3, cicloalquilC3-7-alquiloC1-3, cicloalquilC3-7-alqueniloC2-3 o cicloalquilC3-7-alquiniloC2-3 [donde cada sin esta opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluormetilo, alcoxi C1-3, alquiloC1-3S(O)n- (donde n es 0, 1, 2 o 3), R5CON(R5')-, (R5)(R5'')NC(O)-, R5'C(O)O-, R5'OC(O)-, (R5')(R5'')NC(O)N(R5ö')-, R5SO2N(R5'')- y (R5')(R5ö)NSO2- (donde R5 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, halo o ciano; y R5' y R5''se seleccionan de manera independiente de hidrogeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de hidroxilo, halo, alcoxi C1-3, carboxi y ciano; o R5' y R5'' junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo saturado de 4 a 7 miembros )]; R2 se selecciona de heterociclilo, cicloalquiloC3-7(CH2)m-, y policicloalquiloC6-12(CH2)m- (donde m es 0, 1 o 2, y los anillos están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de R6); R3 se selecciona de hidrogeno, aIquilo C1-4, cicloalquilo C3-5 y cicloalquilmetilo C3-5 (donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de fluor); R2 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo monocíclico, bicíclico o puenteado, saturado, que, en forma opcional, contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de nitrogeno, oxígeno y azufre, y que está opcionalmente fusionado a un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, donde el sistema de anillo resultante está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de R7; R6 y R7 se seleccionan de manera independiente de hidroxilo, halo, oxo, carboxi, ciano, trifluormetilo, R9, R9O-, R9CO-, R9C(O)O-, R9CON(R9')-, (R9')(R9'')NC(O)-, (R9')(R9ö)N-, R9S(O)a- donde a es 0 a 2, R9'OC(O)-, (R9')(R9ö)NSO2-, R9SO2N(R9)-, (R9')(R9ö)NC(O)N(R9'')-, fenilo y heteroarilo [donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente fusionados a un fenilo, heteroarilo o un anillo de 5 o 6 miembros saturado o parcialmente saturado que, en forma opcional, contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el sistema de anillo resultante está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de modo independiente de alquilo C1-4, hidroxilo, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, halo, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, amino, N- alquilaminoC1-4, di-N,N-(alquilo C1-4)amino, N-alquilcarbamoiloC1-4, di-N,N-(alquilo C1-4)carbamoilo, alquilC1-4S(O)r-, alquilC1-4S(O)alquiIoC1-4 (donde r es 0, 1 u 2)]; R9 se selecciona de manera independiente de alquilo C1-3 opcionalmenle sustituido con hidroxilo, hato, alcoxi C1-4, carboxi o ciano; R9', R9ö y R9''' se seleccionan de manera independiente de hidrogeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de hidroxilo, halo, alcoxi C1-4, carboxi y ciano; A es un anillo fenilo o heteroarilo (donde el anillo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido en átomos de carbono del anillo, con 1, 2 u 3 grupos R10, y en un nitrogeno de anillo disponible en un grupo heteroarilo, con R11); R10 se selecciona de manera independiente de alquilo C1-4, hidroxilo, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, halo, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, amino, N-alquilaminoC1-4, di-N,N-(alquilo C1-4)amino, N- alquilcarbamoíloC1-4, di-N,N-(alquilo C1-4)carbamoílo, aIquiloC1-4S(O)s-, alquiloC1-4S(O)salquiloC1-4 (donde s es 0, 1 o 2)]; R11 es, de manera independiente, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de fluor; X es un enlace directo, cicloalcanodiílo C3-4, cicloalcanilideno C3-4, -C(R12)(R13)-, -C(R12)(R13)C(R14)(R15)-, -CH2O- o -CH2S(O)t- (donde t es 0, 1 o 2): Y es un enlace directo, cicloalcanodiílo C3-4, cicloalcanilideno C3-4, -C(R16)(R17)- o - C(R18)(R19)C(R20)(R21)-; donde R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21se seleccionan de manera independiente de hidrogeno y metilo; o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico.