Patent AR-078437-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazopiridina, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
Inventor: FLOHR ALEXANDER
Filed: 2010-09-23
Abstract: Estos compuestos inhiben PDE1OA y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en los que A es N o C(R6); R1 es hidrogeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halogeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrogeno, NR10R11, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior o fluoro-alcoxi inferior; R4 es hidrogeno, alquilo inferior, fluoroalquilo inferior, alcoxi inferior o fluoro-alcoxi inferior; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior, fluoro-alcoxi inferior e hidroxi; R6 es hidrogeno, halogeno, CN, cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior o fluoro-alcoxi inferior; R7 y R8 independientemente el uno del otro se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, fluoroalquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, NH2-alquilo inferior, N(H,alquilo inferior)-alquilo inferior, N(alquilo inferior2)-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, hidroxi-alcoxi inferior-alquilo inferior, NH2C(O)-alquilo inferior, N(H,alquilo inferior)C(O)-alquilo inferior, N(alquilo inferior2)C(O)-alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi-alquilo inferior-oxetanil-alquilo inferior, oxotetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranil-alquilo inferior, oxo-tetrahidrofuranil-alquilo inferior, hidroxifluoroalquilo inferior, tetrahidrofuranilo, arilo y heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior, fluoroalcoxi inferior e hidroxi, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, azetidinilo, morfolinilo, 5,6-dihidro-8-H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinilo, 3,4-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, 2-oxa-6-aza-spiro[3,3]heptilo, 5,6-dihidro-8H-imidazo[1,2-a]pirazinilo, [1,4]oxazepanilo, piperazinilo, tiomorfolinilo y 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]heptilo, dicho heterociclilo puede estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior-C(O), alcoxi inferior-alquilo inferior, oxo, hidroxi, hidroxialquilo inferior, N(alquilo inferior2), NH2, N(H,alquilo inferior), fluoroalquilo inferior, fluoroalquilo inferior-C(O), alcoxi inferior y fluoro-alcoxi inferior; R9 es hidrogeno, alquilo inferior, o fluoroalquilo inferior; R10 y R11 independientemente el uno del otro son hidrogeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior y fluoro-alcoxi inferior; y sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos.