Patent AR-109435-A1 (AR)
Title: Compuestos que inhiben proteasas 3c y 3cl y métodos de uso de los mismos
IPC: C07D417/12
Filed: 2017-08-28
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la que A es arilo o heteroarilo; R¹, R’¹ y R’’¹ están seleccionados independientemente de H; alquilo C₁₋₆; halógeno; haloalquilo; NR⁶R⁷; OR⁸; SR⁹; alquilo C₁₋₆ sustituido con cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈ sustituido con cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, hidroxi, alcoxi, tioalquilo; o R² es alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con arilo, heteroarilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo, NR⁶R⁷; cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno o el cicloalquilo C₃₋₈ está condensado con arilo para formar un anillo condensado bicíclico o tricíclico; heterocicloalquilo C₃₋₈; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno o el heterocicloalquilo C₃₋₈ está condensado con arilo para formar un anillo condensado bicíclico o tricíclico; en donde el arilo, heteroarilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈ o NR⁶R⁷ están adicionalmente opcionalmente sustituidos con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; R³ y R⁴ son independientemente H, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; o R³ y R⁴ juntos forman una estructura de anillo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituida con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; R⁵ es alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈, arilo, heteroarilo; o cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; R⁶ y R⁷ son independientemente H, alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; cicloalquilo C₃₋₈; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; o R⁶ y R⁷ juntos forman un anillo de cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con halógeno, haloalquilo, amino, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; arilo; arilo sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; heteroarilo; o heteroarilo sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquil-NR⁶R⁷, OR⁸, SR⁹; y R⁸ y R⁹ son independientemente H, alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈; cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈ sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo C₃₋₈, halógeno, haloalquilo, amino, aminoalquilo, alcoxi, hidroxi, tioalquilo; o una sal del mismo.