Patent RS-54382-B1 (RS)
Inventor: GUILLEMONT J E G
IPC: C07D417/06
Filed: 2006-07-26
Abstract: Jedinjenje, naznačeno time, što je u skladu sa opštom Formulom (Ia) ili Formulom (Ib):njegova farmaceutski prihvatljiva kisela ili bazna adiciona so, kvaternarni amin, stereohemijski izomerna forma, tautomerna forma ili njegov N-oksid, gde:p je celi broj jednak nuli, 1, 2, 3 ili 4;q je celi broj jednak 1, 2 ili 3;Z je radikal koji je izabran iz sledećih formula:R1 je cijano, halo, alkil, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, arilalkil, di(aril)alkil, aril ili Het;R2 je vodonik, alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ili di(alkil)amino, pirolidino ili radikal sa formulomgde Y je CH2, O, S, NH ili N-alkil;R3 je alkil, arilalkil, aril, mono- ili di-alkilaminoalkil, Het ili Het-alkil;R4 i R5, svaki nezavisno, su vodonik; alkil; alkiloksialkil; arilalkil; Het-alkil; mono- ilidialkilaminoalkil; Het; ili aril; iliR4 i R5, zajedno sa atomom azota na kojeg su spojeni, formiraju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, 1,4-diazacikloheptil, 1-aza-4-oksacikloheptil, 1,2,3,4-tetrahidroizohinolin-2-il, 2H-pirolil, pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil i triazinil, ponekad supstituisan sa jednim ili više supstituenata, od kojih je svaki supstituent nezavisno izabran iz alkila, haloalkila, halo, arilalkila, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ili dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkila, alkiltioalkila, arila, piridila ili pirimidinila;R6 je aril ili Het;R7 je vodonik, halo, alkil, aril ili Het;R8 je ravan ili razgranat zasićen ugljovodonički radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika;R9 je vodonik ili alkil;R10 je okso; aX je-CH2- ili -CO-;alkil je ravan ili razgranat zasićen ugljovodonički radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićen ugljovodonički radikal koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika; ili je ciklički zasićen ugljovodonički radikal koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; pri čemu svaki atom ugljenika može ponekad da bude supstituisan sa cijano, hidroksi, alkiloksi ili okso;aril je homocikal koji je izabran iz fenila, naftila, acenaftila ili tetrahidronaftila, od kojihje svaki ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenata, a svaki supstituent je nezavisno izabran iz hidroksi, halo, cijano, nitro, amino, mono- ili dialkilamino, alkila, haloalkila, alkiloksi, karboksila, alkiloksikarbonila, aminokarbonila, morfolinila ili mono- ili dialkilaminokarbonila;Het je monociklički heterocikal koji je izabran iz N-fenoksipiperidinila, piperidinila, pirolila, pirazolila, imidazolila, furanila, tienila, oksazolila, izoksazolila, tiazolila, izotiazolila, piridinila, pirimidinila, pirazinila ili piridazinila; ili je biciklički heterocikal koji je izabran iz hinolinila, hinoksalinila, indolila, benzimidazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, benzotiazolila, benzizotiazolila, benzofuranila, benzotienila, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinila ili benzo[1,3]dioksolila; a svaki monociklički i biciklički heterocikal je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta, pri čemu je svaki supstituent nezavisno izabran iz halo, hidroksi, alkila ili alkiloksi; halo je supstituent koji je izabran iz fluoro, hloro, bromo ili jodo; a haloalkil je ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika ili je ciklički zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika ili je ciklički zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 3 do 6 atoma ugljenika koja su spojena na ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 1 do 6 atoma ugljenika; pri čemu jedan ili više atoma ugljenika je supstituisano sa jednim ili više halo atoma.Prijava sadrži još 10 patentnih zahteva.