Patent AR-108706-A1 (AR)
Title: Derivados piperidinilo, un proceso para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen
Inventor: DEMARLES DIDIER
IPC: C07D513/12
Filed: 2017-06-09
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la que: R¹ representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; R² representa una átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R³ representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R⁸, un grupo -C(O)-OR⁸; n es un número entero igual a 0, 1 ó 2; W representa el grupo de fórmula (2), en el que: A representa un anillo heteroarilo; X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R⁴ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo -Y¹-NR⁶R⁷, un grupo -Y¹-OR⁶, un grupo haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo oxo, un grupo -Y¹-Cy¹, un grupo -Cy¹-R⁷, un grupo -Cy¹-OR⁷, o un grupo -Y¹-NR⁶-C(O)-R⁷; R⁵ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo ciano, o un grupo -hidroxialquilo C₁₋₆; R⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, o un grupo -Y²-Si[alquilo C₁₋₄]₃; R⁷ representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, o un grupo -Y²-Cy²; Y¹ e Y² independientemente uno de otro representan un enlace o un grupo alquileno C₁₋₄ lineal o ramificado; R⁸ representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; Cy¹ y Cy² independientemente uno de otro, representan un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo; entendiéndose que: arilo significa un grupo fenilo, naftilo, o indanilo; heteroarilo significa cualquier grupo monocíclico o bicíclico fusionado compuesto por de 5 a 10 miembros en el anillo, que tiene al menos un resto aromático y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; cicloalquilo significa cualquier grupo carbocíclico no aromático monocíclico o bicíclico fusionado que contiene de 3 a 7 miembros en el anillo; heterocicloalquilo significa cualquier grupo no aromático monocíclico o bicíclico fusionado que contiene de 3 a 10 miembros en el anillo, y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; siendo posible para los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos estar sustituidos con de 1 a 4 grupos seleccionados de alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado, haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -Y¹-OR, -Y¹-NRR, -Y¹-S(O)ₘ-R, oxo (o N-óxido cuando sea apropiado), nitro, ciano, -C(O)-R, -C(O)-OR, -O-C(O)-R, -C(O)-NRR, -Y¹-NR-C(O)-R, -Y¹-NR-C(O)-OR, halógeno, ciclopropilo, y piridinilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, entendiéndose que R y R independientemente uno de otro representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, un haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo fenilo, un grupo ciclopropilmetilo, un grupo tetrahidropiranilo, o los sustituyentes de la pareja (R, R) forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo no aromático compuesto por de 5 a 7 miembros en el anillo, que puede contener además del nitrógeno un segundo heteroátomo seleccionado de oxígeno y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con de 1 a 2 grupos que representan átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, y entendiéndose que m es un número entero igual a 0, 1 y 2; sus enantiómeros, diastereoisómeros, y sales de adición de estos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.