Patent AR-036604-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-pirimidona 3-sustituida
Inventor: UEHARA FUMIAKI
IPC: C07D239/56
Filed: 2002-09-20
Abstract: Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo, o un hidrato del mismo que tiene una actividad inhibidora contra la cinasa proteínica tau 1. También se reivindican un medicamento y un inhibidor de la cinasa proteínica tau 1. Dicho medicamento se usa para el tratamiento preventivo y/o terapéutico de una enfermedad causada por la hiper actividad de la cinasa proteínica tau 1, tales como: mal de Alzheimer, accidentes cerebrovasculares isquémicos, síndrome de Down, complejo de demencia y parkinsonismo de Guam, demencia vascular, danos traumáticos, traumas cerebrales y de la médula espinal, retinopatía y glaucoma. Reivindicación 1: Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo, o un hidrato del mismo, caracterizada porque R1 representa un grupo alquilo C1-12 que puede ser sustituido; R representa cualquiera de los grupos representados por las siguientes fórmulas (2) a (5) caracterizadas porque R2 y R3 independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; R4 representa un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, un anillo de indano que puede ser sustituido, un anillo de tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de nitrógeno, y tiene de 5 a 10 átomos, en total. R5 representa un grupo alquilo C1-8 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, un anillo de indano que puede ser sustituido, un anillo de tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de nitrógeno, y tiene de 5 a 10 átomos, en total. R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido; ó R5 y R6 pueden unirse para formar, junto con el carbono al cual se unen, un anillo espiro cíclico opcionalmente sustituido, que tiene de 3 a 11 átomos, en total, que constituyen el anillo; R7 y R8 independientemente representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-8, o R7 y R8 pueden combinarse para formar un grupo alquileno C2-6; R9 y R10 representan un grupo alquilo C1-8 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser sustituido, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de nitrógeno, y tiene de 5 a 10 átomos, en total, o R9 y R10 representan -N(R11)R12) caracterizados porque R11 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8; y R12 representa un grupo alquilo C1-8, un anillo de benceno que puede ser sustituido, un anillo de naftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos en total, que constituyen el anillo; y X representa CH2, O ó NR13 caracterizados porque R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8.