Patent AR-073142-A1 (AR)
Title: Inhibidores de quinasa tipo polo
Inventor: CAO SHELDON X
Filed: 2009-08-26
Abstract: utiles como inhibidores de PLK. También se proveen composiciones farmacéuticas, kits y artículos de manufactura que comprenden tales compuestos, métodos e intermediarios para preparar los compuestos, y métodos de uso de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, amino, alquilamino, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y SOxX1; x está seleccionado del grupo que consiste en 0, 1 y 2; X1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido y arilo C4-12 opcionalmente sustituido; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo y alquilo C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en amino, hidrogeno, halo, nitro, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, amida C1-9, oxicarbonilo C1-5 y N(X2)(X3); X2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4 y X3 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquil C1-7-carbonilo y sulfonilo C1-6; n está seleccionado del grupo que consiste en 1 y 2; R4, cada vez, está seleccionado, de modo independiente del grupo que consiste en hidrogeno, halo, hidroxi, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, aril C4-12-oxi opcionalmente sustituido, heteroaril C1-10-oxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C4-12 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; R5, cada vez, está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C4-12 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; o R4 y R5 tomados juntos con el carbono al que están unidos forman C=O; o R4 y R5 tomados juntos con el carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido; o cuando n es 2, uno de R4 o R5 en diferentes carbonos se toma junto con los carbonos a los que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-3 y cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido; R7 es hidrogeno o un sustituyente convertible in vivo en H; R8 está seleccionado del grupo que consiste en arileno C4-12 opcionalmente sustituido, heteroarileno C4-12 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido, bicicloalquileno C7-12 opcionalmente sustituido y heterobicicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido; R9 está seleccionado del grupo que consiste en -CONJ9-, NJ9CO-, -NJ9-, -SO2NJ9, -NJ9SO2-, J9 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R10 está seleccionado del grupo que consiste en arileno C4-12 opcionalmente sustituido, heteroarileno C4-12 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido, bicicloalquileno C7-12 opcionalmente sustituido y heterobicicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido; R11 está seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4 opcionalmente sustituido, azaalquileno C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido; R12 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, cuando R11 está seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4 opcionalmente sustituido y azaalquileno C1-4 opcionalmente sustituido; R12 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cuando R11 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquileno C3-8 opcionalmente sustituido; W es N o CR13; R13 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido; y sus sales farmacéuticamente aceptables.