Patent AR-111826-A1 (AR)
Title: Compuestos bicíclicos 5,6 fusionados y composiciones para el tratamiento de las enfermedades parasitarias
Inventor: XIE YONGPING
IPC: C07D519/00
Filed: 2018-05-24
Abstract: Un método para fabricar los compuestos de la presente, y sus usos terapéuticos. La presente además proporciona una combinación de agentes farmacológicamente activos y una composición farmacéutica. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o estereoisómero del mismo; en donde el Anillo A es fenilo o piridinilo; R¹ se selecciona a partir de: (a) alquilo C₁₋₆ que está es sustituido o no sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y cicloalquilo C₃₋₆; y dicho cicloalquilo C₃₋₆ es sustituido o no sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₄; (b) alcoxilo C₁₋₄ que es sustituido o no sustituido con haloalquilo C₁₋₄; (c) -NR⁵ᵃR⁵ᵇ en donde R⁵ᵃ y R⁵ᵇ son independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; o R⁵ᵃ y R⁵ᵇ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S como átomos del anillo; en donde el heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, y alcoxi lo C₁₋₄; o dos sustituyentes en el mismo o diferentes átomos en el anillo del heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo B espiro, puenteado o condensado unido al heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; en donde el Anillo B es cicloalquilo C₃₋₆ o un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O ó S como átomos de anillo; (d) cicloalquilo monocíclico C₃₋₆, cicloalquenilo C₃₋₆ o espiropentilo; cada uno de los cuales es sustituido o no sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄, y alcoxilo C₁₋₄; (e) fenilo o un heteroarilo de 5 - 6 miembros que comprende 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S como átomos en el anillo; cada uno de los cuales es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo, di-alquilamino C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₆; R² y R⁷ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R³ es hidrógeno o halógeno, y n es 0 ó 1; y R⁴ se selecciona de: (a) hidrógeno; (b) halógeno; (c) haloalquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆ que es sustituido o no sustituido con cicloalquilo C₃₋₆ y dicho cicloalquilo C₃₋₆ está sustituido o no sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₄; (d) -NR⁶ᵃR⁶ᵇ en donde R⁶ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁶ᵇ es hidrógeno, alcoxicarbonilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o alquilo C₁₋₄ que es sustituido o no sustituido por alcoxilo C₁₋₄; o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que comprende 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S como átomos en el anillo; en donde el heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, oxo, 1,1-dioxo, -C(O)-OR⁷ o un heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros que comprende 1 - 2 heteroátomos de forma independiente seleccionado de N, O y S; o dos sustituyentes en el mismo o diferentes átomos en el anillo del heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo C espiro, puenteado o condensado unido al heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; en donde el Anillo C se selecciona entre cicloalquilo C₃₋₆, y de 3 a 7 miembros heterocicloalquilo comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O ó S como átomos de anillo; y está independientemente sustituido o no sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y oxo; (e) cicloalquilo C₃₋₆; (f) heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que comprende 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S como átomos en el anillo; y es sustituido o no sustituido por -C(O)OR⁸, -C(O)R⁸ en donde R⁸ es alquilo C₁₋₄, y aril-alquilo C₁₋₄ que son sustituidos o no sustituidos con 1 a 2 sustituyentes halo; y (g) heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S como átomos en el anillo; que son sin sustituidos o no sustituidos por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₆.