Patent AR-074226-A1 (AR)
Title: Octahidrociclopenta[c]pirrol-4-aminas sustituidas como bloqueantes de los canales de calcio, composiciones farmaceuticas que las comprenden y el uso de las mismas para el tratamiento del dolor.
Inventor: DARCZAK DARIA
Filed: 2009-11-25
Abstract: La presente solicitud también se relaciona con composiciones que comprenden dichos compuestos,y su uso en el tratamiento de condiciones y trastornos usando tales compuestos y composiciones. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), o una sal, prodroga, sal de una prodroga aceptables farmacéuticamente, o una combinacion de las mismas, donde L1 es C(O), S(O)2, SO2N(R4), C(O)O o -(CRaRb)m-; R1 es alquilo, G1, -CH(G1)2, -(CRaRb)m-G1, -(CRaRb)m-CH(G1)2, -(CReRf)n-N(R5)2, -(CReRf)n-N(R5)-C(O)O(alquilo), -(CReRf)n-N(R5)-C(O)(alquilo), o -(CReRf)n-N(R5)-SO2R6; o L1-R1 tomados juntos son hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, G1, o -CH(G1)2; L2 es (CRcRd)p-, C(O), C(O)N(R4), S(O)2, SO2N(R5), o C(O)O; R2 es alquilo, G2, -C(Rc)(G2)(G3), -(CRcRd)p-G2, -(CRcRd)p-CH(G2)(G3), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)O(alquilo), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)O-G2, (CRgRh)q-N(R5)-C(O)(alquilo), -(CRgRh)q-N(R5)-SO2R6, -(CRgRh)q-N(R4)(R5), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)N(R5)-(alquilo), o (CRgRh)q-N(R5)-C(O)N(R5)G2; o L2-R2 tomados juntos son alquilo, G2, o -C(Rc)(G2)(G3); m y p, en cada caso, son cada uno en forma independiente 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n y q, en cada caso, son cada uno en forma independiente 1, 2, 3, 4 o 5; Ra, Rb, Rc, y Rd, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, arilalquilo, halogeno, haloalquilo o OR7; o Ra y Rb, o Rc y Rd, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman opcionalmente un anillo C3-6 cicloalquilo; Re, Rf, Rg y Rh, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, halogeno, haloalquilo, OR7, cicloalquilalquilo, heteroarilo, arilalquilo, o heteroarilalquilo; donde los grupos arilo, cicloalquilo y heteroarilo de arilo, cicloalquilo y heteroarilo cada uno en forma independiente no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; G1, G2, y G3 en cada caso, son cada uno en forma independiente arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, o heterociclo; donde G1, G2 y G3 en cada caso cada uno en forma independiente no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, haloalquilo, halogeno, nitro, oxo, fenilo, N(R7)2, N(R7)C(O)R7, OR7, C(O)R7, C(O)OR7, C(O)N(R7)2, SO2R8 y SO2N(R7)2; y donde G1 no es quinolina, quinazolindiona, o piridopirimidindiona; R3 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, o cicloalquilalquilo; R4, R5, y R7, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo; donde dichos arilo, el arilo de arilalquilo y cicloalquilo no se sustituyen o se sustituyen en forma independiente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, y halogeno; R6 es alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, o heterociclo; donde dichos arilo, heteroarilo y heterociclo no se sustituyen o se sustituyen en forma independiente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionadas en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, y halogeno; R8 es alquilo o haloalquilo; con la condicion de que L1-R1 y L2-R2 no son ambos alquilo al mismo tiempo; y con la condicion de que cuando L1-R1 es alquilo, L2-R2 no es C(O)N(R4), donde R4 es alquilo; y con la condicion adicional de que el compuesto no es: N-(2-tritiloctahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-(octahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-metil-N-(2-tritiloctahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-metil-N-(octahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; 6-(2-(2-(3-fluoro-6-metoxi-1,5-naftiridin-4-il)etil)octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilamino)metil-2H-pirido[3,2-b][1,4]tiazin-3(4H)-ona; 2-(2-(3-fluoro-6-metoxi-1,5-naftiridin-4-il)etil)octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo; octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo 2-bencilo; o octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo.