Patent AR-075924-A1 (AR)
Title: Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo
Filed: 2010-03-23
Abstract: Estos compuestos son antagonistas del receptor de glucocorticoides, utiles para el tratamiento y/o prevencion de enfermedades, por ejemplo la diabetes, la dislipidemia, la obesidad, la hipertension, las enfermedades cardiovasculares, el desequilibrio suprarrenal o la depresion. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, halogenoalcoxi C1-7, halogeno-alquil C1-7-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilamino-alcoxi C1-7, alquil C1-7-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di-alquil C1-7-amino, di-alquenil C2-7-amino, alquil C1-7-sulfonil-amino, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, y, además, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, y halogeno-alcoxi C1-7, feniloxi, cuyo anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1 7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo; heteroariloxi, cuyo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7 y aminocarbonilo, fenil-alcoxi C1-7, cuyo anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, alquil C1-7-sulfinilo, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7; carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, y alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7; y heterociclilo o heterociclilcarbonilo, cuyo heterociclilo se elige entre el grupo formado por pirrolidina, piperidina y azepina y está sustituido por carboxilo, carboxil-alquilo C1-7; carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres átomos de halogeno; R3 es hidrogeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-5; R4 es un anillo heteroarilo elegido entre el grupo formado por 3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo, 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-pirido[2,3-b]-[1,4]oxazinilo, 4-oxo-4H-quinolizinilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-benzoimidazoilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzo- oxazolilo, benzo[1,3]dioxolilo, 2-oxo-1,2-dihidro-quinolinilo y 1,3-dimetil-2,2-dioxo-2,3-dihidro-1H-2?6-benzo[1,2,5]-tiadiazolilo, dicho anillo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, alquenilo C2-7 y halogeno, o R4 es fenilo sustituido por ciano y, además, está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, halogenoalquilo C1-7, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7; y R5 es hidrogeno o metilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables.