Patent AR-075868-A1 (AR)
Title: 2-acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas y su uso
Inventor: FUERSTNER CHANTAL
Filed: 2010-03-17
Abstract: La presente se refiere a procedimientos para su preparacion, a su uso solas o en combinaciones para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades, así como a su uso para la preparacion de medicamentos para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades cardiovasculares. Reivindicacion 1: Compuesto de la formula (1) en la que A representa -C(R6AR6B)-* o -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*, donde * representa el sitio de union a R3, R6A representa hidrogeno, alquilo C1-4 o trifluorometilo; R6B representa hidrogeno o alquilo C1-4; R7A representa hidrogeno, alquilo C1-4 o trifluorometilo; R7B representa hidrogeno o alquilo C1-4; Q representa CH o N; R1 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, pudiendo estar sustituidos el alquilo C1-6, el alquenilo C2-6 y el alquinilo C2-6 con 1 a .3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo deuterio, halogeno, ciano, oxo, hidroxilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y fenilo, pudiendo estar sustituido el cicloalquilo C3-7 con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo alquilo C1-4, oxo, hidroxilo, alcoxi C1-4 y amino, y pudiendo estar sustituido el alcoxi C1-6 con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo amino, hidroxilo, alcoxi C1-4, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo C1-4 y pudiendo estar sustituido el fenilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, hidroximetilo, alcoxi C1-4, trifluorometoxi, alcoxi C1-4-metilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo, aminocarbonilo, monoalquil C1-4-aminocarbonilo y dialquil C1-4-aminocarbonilo, y pudiendo estar sustituido el cicloalquilo C3-7 con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxilo, amino y oxo, R2 representa benzotienilo, fenilo, tienilo o furilo, pudiendo estar sustituidos el benzotienilo, el fenilo, el tienilo y el furilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-4 y trifluorometoxi, R3 representa trifluorometilo, hidroxilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, nitro, amino, NR8-C(=O)-R9, -NR10-SO2-R11, -SO2-NR12R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)NR17R18, -NR19-C(=O)-OR20; -S(=O)R21, -O-SO2-NR24R25, -NR26-SO2-NR27R28 o -NR30R31 donde R8 representa hidrogeno o alquilo C1-4, R9 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7 o R8 y R9 conjuntamente con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros pudiendo estar sustituido el heterociclo de 5 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R10 representa hidrogeno o alquilo C1-4, R11 representa alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; o R10 y R11 conjuntamente con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 5 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R12 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; R13 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; o R12 y R13 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R14 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R15 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, o R14 y R15 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R16 representa hidrogeno o alquilo C1-4, R17 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R18 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, o R16 y R17 conjuntamente con los átomos de nitrogeno a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 5 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, trifluorometilo y alquilo C1-4, o R17 y R18 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros,. pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R19 representa hidrogeno o alquilo C1-4, R20 representa alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R19 y R20 conjuntamente con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros pudiendo estar sustituido el heterociclo de 5 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, alquilo C1-4 y trifluorometilo, n representa el numero 0, 1 o 2, R21 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R24 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R25 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, o R24 y R25 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R26 representa hidrogeno o alquilo C1-4; R27 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R28 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, o R26 y R27 conjuntamente con los átomos de nitrogeno a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 5 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, trifluorometilo y alquilo C1-4, o R27 y R28 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo y alquilo C1-4, R30 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R31 representa alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, o R30 y R31 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar sustituido el heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo fluor, oxo, hidroxilo, alquilo C1-4 y trifluorometilo, R4 representa fenilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos el fenilo, el naftilo y el heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4, difluorometoxi y trifluorometoxi, R5 representa hidrogeno, deuterio, trifluorometilo o alquilo C1-4, R29 representa hidrogeno o alquilo C1-4, y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.