Patent ES-2488219-T3 (ES)
Title: Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasas
Inventor: PENNING THOMAS D
IPC: A61K31/444
Filed: 2011-04-14
Granted: 2014-08-26
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra, -SO2NRbNRc, y arilo; y (b) los R3 cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; en donde el alquilo C1-C8 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heterociclilo, halógeno, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Re, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 en donde (a) los sustituyentes R5 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C8, halógeno, ciano, nitro. -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, NHC(O)NHRe, -C(O)NReRf; y en donde (b) los sustituyentes R5 arilo o heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heterociclilo, halógeno, ciano, nitro, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHC(O)NHRh, -NHSO2Rg, -C(O)NRhRi, -SRg, -S(O)Rg, -SO2Rg, -SO2NRhNRi, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R7 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)-(alquilo C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R7 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra,.