Patent AR-053832-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolidina 3,4 sustituida para el tratamiento de la hipertension
IPC: A61K31/357
Filed: 2006-03-21
Abstract: Se refiere al uso de compuestos de pirrolidina (3,4-di-, 3,3,4-tri-, 3,4,4-tri-, o 3,3,4,4-tetra-)-sustituidos, para la preparacion de una formulacion farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; al uso de un compuesto de esta clase en el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; a compuestos que son parte de una sub-clase de estos compuestos de pirrolidina sustituida para utilizarse en el diagnostico y en el tratamiento terapéutico de un animal de sangre caliente, en especial para el tratamiento de una enfermedad (= trastorno) que dependa de la actividad de la renina; a compuestos que son parte de una sub-clase de estos compuestos de pirrolidina sustituida; a formulaciones farmacéuticas que comprenden a estos compuestos de pirrolidina sustituida, y/o a un método de tratamiento que comprende administrar estos compuestos de pirrolidina sustituida, a un método para la fabricacion en especial de estos compuestos de pirrolidina sustituida, así como a intermediarios, materiales de partida, y/o pasos parciales para su síntesis. Reivindicacion 1: El uso de un compuesto de la formula (1) en donde: R1 es alquilo insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, alquenilo insustituido o sustituido, alquinilo insustituido o sustituido, o acilo; R2 es alquilo insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, alquenilo insustituido o sustituido, alquinilo insustituido o sustituido, o acilo; R3 es una fraccion seleccionada a partir del grupo de fracciones de las formulas (a) a (g) en donde, en cualquiera de las fracciones de las formulas dadas anteriormente baja (a) a (g), el asterisco (*) muestra un enlace que enlaza a la fraccion R3 respectiva con el resto de la molécula en la formula (1); Ra es alquilo insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, acilo, o H; Rb y Rc se seleccionan independientemente a partir de las fracciones dadas en Ra, con la condicion de que de preferencia no más de uno de Rb y Rc sea acilo; Rb y Rc pueden formar juntos un anillo de 3 a 7 miembros que contenga N, el cual puede estar insustituido o sustituido; Rd es alquilo insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, o acilo, o puede tener uno de estos significados, o puede ser -N(Rb(Rc) si m es 1 o de preferencia 2; Re es H, arilo mono- o bi-cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, o alquilo C1-7 sustituido o de preferencia insustituido; y Rf es alquilo insustituido o sustituido, arilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico insustituido o sustituido, arilo mono- o bi- cíclico -alquilo insustituido o sustituido, heterociclilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido, cicloalquilo mono- o bi-cíclico-alquilo insustituido o sustituido; m es 0, 1 o 2; cada uno de R4 y R5 se selecciona, independientemente uno del otro, a partir de H, alquilo insustituido o sustituido, hidroxilo, o hidroxilo esterificado o eterificado; y T es metileno, metileno mono- sustituido por alquilo, o es carbonilo o tio-carbonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparacion de una formulacion farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina.