Patent AR-053065-A1 (AR)
Title: Compuestos azolicos neuroterapeuticos y composiciones farmaceuticas que los contienen
Filed: 2006-04-21
Abstract: Se describen compuestos azol que contienen grupos carbamoilo y sales utiles para uso farmacéutico de los mismos. Los compuestos son anticonvulsivos efectivos que se utilizan en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, en especial ansiedad, depresion, convulsion, epilepsia, migrana, trastorno bipolar, abuso, de drogas, hábito de fumar, ADHD, obesidad, trastorno del sueno, apoplejía, dolor neuropático, discapacidad cognitiva, neurodegeneracion y espasmo muscular. Se incluyen composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un azol que comprende un compuesto de la formula (1), donde G es un anillo seleccionado del grupo que consiste en piperonilo, indanilo, naftilo, fenilo y fenoximetilo, anillo que puede sustituirse con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo inferior C1-8, halogeno, alcoxi C1-8, tioalcoxi C1-8, hidroxi, perfluoroalquilo, fenoxi, fenilalquiloxi C1-8 o fenoxialquilo C1-8, donde el resto fenilo de fenoxi, fenoxialquilo, y fenilalquiloxi no se sustituye o se sustituye con amino, amino mono- di-sustituido con alquilo inferior C1-8, amido, sulfonamido, nitro, carboxilo o perfluoroalquilo C1-8; m es un numero entero de 0 a 6; Y se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno y alquilo inferior C1-8; n es un numero entero de 0 a 6; A es un grupo azol representado mediante la formula estructural (2) o (3) donde A1 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de nitrogeno y CH; Q se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, perfluoroalquilo, halogeno, amino, alquilamino mono- o di-sustituido con alquilo inferior C1-8, amido, alquilo lineal o ramificado C1-8, cicloalquilo C3- 8, arilalquilo, morfolino, piperidino, pirrolidino, tioalcoxi C1-8, benciltio, tieinilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, estirilo, carboxílico, piridinilo, fenilo no sustituido y fenilo sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo inferior C1-8, arilalquilo, halogeno, alcoxi C1-8, fenoxi, amino, amino mono- o di-sustituido con alquilo C1-8, nitro, hidroxi, tioalcoxi, furanilo, sulfonamido o perfluoroalquilo; R1 y R2 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, C(=O)NH2, alquilo inferior C1-8, fenilo no sustituido o sustituido, y fenilalquilo no sustituido o sustituido C1-8, o se toman junto con el nitrogeno al cual se encuentran unidos y forman un anillo imidazolico, de piperazina o fenil piperazina o un anillo de amina cíclica representado por la formula estructural (4), donde A2 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de nitrogeno y un átomo de carbono; E y U se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi y O-carbamoilo o se toman juntos y forman oxo; W se selecciona de un anillo que consiste en piperonilo, indanilo, naftilo, tetrazolilo, triazolilo, piridilo y fenilo, anillo que puede sustituirse con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo inferior C1-8, halogeno, alcoxi C1-8, tioalcoxi C1-8, hidroxi, fenoxi, fenilalquiloxi C1-8, fenoxialquilo C1- 8, donde el resto fenilo de fenoxi, fenoxialquilo y fenilalquiloxi no se sustituye o se sustituye con amino, amono mono- o di-sustituido con alquilo C1-8, amido, sulfonamido, nitro, carboxilo, hidroxi o perfluoroalquilo C1-8; j es un numero entero de 0 a 4; y t es un numero entero de 0 a 4.