Patent AR-037124-A1 (AR)
Title: Compuestos sustituidos de benzo[b]azepin-2-ona
Inventor: BUSCHMANN HELMUT HEINRICH
IPC: A61P15/00
Filed: 2002-10-29
Abstract: Compuestos sustituidos de benzo[b]azepin-2-ona, métodos para prepararlos, medicamentos que contienen estos compuestos y uso de estos compuestos para preparar medicamentos. Utiles para combatir el dolor, enfermedades neurodegenerativas inflamatorias, irrigación insuficiente del sistema central. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque son compuestos sustituidos de benzo[b]azepin-2-ona de las fórmulas generales (1) y (2) y sus tautómeros, donde: R1, R2, R3 y R4, son iguales o diferentes y significan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, donde cada uno de los radicales mencionados anteriormente puede estar unido opcionalmente por medio de un puente éter, ó hidrógeno, o son un halógeno o un grupo hidroxi; R5 significa hidrógeno, un radical C1-10 alifático lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R6 significa hidrógeno o un radical de la fórmula -CH2-NR72, donde ambos radicales son iguales o diferentes y tienen el significado que se indica a continuación o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, un anillo de 3-8 miembros; R7 significa un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o no saturado ó un radical C3-6 cicloalifático saturado o no saturado, A significa un puente de una de las siguientes fórmulas: -(CH2)n+2-, -(CH2)n-CH=CH-, -(CH2)nCOO-, -(CH2)n-CONH-, -(CH2)n+1O(CH2)pCO-, -(CH2)n+1O-, -(CH2)n+1NR1'-, donde n representa 0, 1, 2 ó 3 y p representa 0 ó 1; R1' tiene el significado indicado a continuación y la unión hacia el radical X siempre se menciona en último término y donde la unión de los radicales X17 y X18 sólo es posible por medio de los tres primeros puentes mencionados; y X significa uno de los siguientes radicales de las fórmulas generales X1 y X18, donde la raya simboliza la unión con el puente A y X1 fórmula (3), X2 fórmula (4), X3 fórmula (5), X4 fórmula (6), X5 fórmula (7), X6 fórmula (8), X7 fórmula (9), X8 fórmula (10), X9 fórmula (11), X10 fórmula (12), X11 fórmula (13), X12 fórmula (14), X13 fórmula (15), X14 fórmula (16), X15 fórmula (17), X16 fórmula (18), X17 fórmula (19), X18 fórmula (20), donde R1' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R2' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- ó heteroarilo, pudiendo estar unidos todos los radicales mencionados, opcionalmente por medio de un puente de éter-, tioéter- ó SO2, o es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi-, tiol-, ciano- ó nitro o un grupo de la fórmula -NR1'2, siendo los dos radicales R1' iguales o diferentes y tienen el significado indicado más arriba; R3' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo, pudiendo estar unidos los radicales mencionados más arriba opcionalmente por medio de un puente éter o éster, es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi; R4' es hidrógeno, un radical arilo- o heteroarilo, pudiendo presentar el radical arilo- o heteroarilo por lo menos un sustituyente R2' con el significado que antecede, con excepción de hidrógeno; R5' es un radical de la fórmula -NR6'2, donde los dos radicales R6' pueden ser iguales o diferentes y tienen el siguiente significado o pueden formar junto con el nitrógeno que los une como miembro del anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que puede contener opcionalmente por lo menos un átomo de oxígeno y/o por lo menos otro átomo de nitrógeno como átomo de anillo, donde el nitrógeno puede presentar un sustituyente R10' con el siguiente significado; R6' es un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo; R7' es un radical ciano-, amida- ó ácido carboxílico; R8' es un radical de la fórmula -NR9'2, pudiendo ser los dos radicales R9' iguales o diferentes y tienen el siguiente significado o pueden formar junto con el nitrógeno que los une como miembro del anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que puede contener opcionalmente por lo menos un átomo de oxígeno y/o por lo menos otro átomo de nitrógeno como átomo de anillo; R9' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado; R10' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo y Z es por lo menos un átomo de oxígeno, azufre ó nitrógeno opcionalmente presente en calidad de átomo de anillo; y q es 0, 1, 2 ó 3; opcionalmente en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, sobre todo enantiómeros y diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, sobre todo de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla ó bien en forma de sus ácidos o sus bases ó en forma de sus sales, sobre todo las sales de fisiológicamente tolerables, ó en forma de sus solvatos, sobre todo los hidratos.