Patent AR-096613-A1 (AR)
Title: Moduladores de la acetil-coa carboxilasa
Inventor: WILLIAM P HAAKENSON JR
IPC: A61K31/47
Filed: 2014-06-13
Abstract: Reivindicación 1: Un método para controlar patógenos fúngicos, caracterizado porque el método comprende administrar a una planta, a una semilla o al suelo una composición que comprende una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula (1) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R² se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OH, CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquenilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), y NR⁹C(O)R¹⁰, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ es alquilo; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en una unión, CH₂, O, S, NH, y N(CH₃); Y se selecciona entre el grupo que consiste en OH, NH₂, N(H)OH, N(CH₃)OH, y N(R⁷R⁸), donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo; y Z se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, CN, y C(H)O. Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (1a) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, O, S, NH, y N(CH₃); e Y se selecciona entre el grupo que consiste en OH, NH₂, N(H)OH, N(CH₃)OH, y N(R⁷R⁸) donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo. Reivindicación 3: El método de la reivindicación 1 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (1b) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; Y se selecciona entre el grupo que consiste en OH, NH₂, N(H)OH, N(CH₃)OH, y N(R⁷R⁸) donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo; y E se selecciona entre el grupo que consiste en S, O, y N(CH₃). Reivindicación 4: Un método para controlar patógenos fúngicos, caracterizado porque el método comprende administrar a una planta, a una semilla o al suelo una composición que comprende una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula (2) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R² se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OH, CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquenilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), y NR⁹C(O)R¹⁰, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ es alquilo; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en una unión, CH₂, O, S, NH, y N(CH₃); Y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, una prodroga de un ácido carboxílico y un isóstero de un ácido carboxílico; y Z se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, CN, y C(H)O, con la condición de que cuando R² es fenilo, Z es fenilo, e Y es C(O)OCH₂CH₃, R⁴ no es halógeno. Reivindicación 5: El método de la reivindicación 4 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (2a) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄, hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, O, S, NH, y N(CH₃); e Y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y un isóstero de ácido carboxílico. Reivindicación 6: El método de la reivindicación 4 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (2b) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; Y es un isóstero de ácido carboxílico; y E se selecciona entre el grupo que consiste en S, O, y N(CH₃). Reivindicación 7: El método de la reivindicación 4 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (2c) o una sal del mismo, donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo, N(R⁷R⁸), NR⁹C(O)R¹⁰, y C(O)R¹¹, donde R⁷ y R⁸ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y R¹⁰ y R¹¹ son alquilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, O, S, NH, y N(CH₃); e Y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y una prodroga de ácido carboxílico, con la condición de que cuando Y es C(O)OCH₂CH₃, R⁴ no es halógeno. Reivindicación 8: El método de la reivindicación 4 caracterizado porque el compuesto es de fórmula (2d) o una sal del mismo donde R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, y haloalcoxi; R³, R⁴, R⁵, y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, C₁₋₄ hidroxialquilo,