Patent ES-2304128-T3 (ES)
Title: Peptidos lineales selectivos con actividad agonista de receptor de melanocortina-4 (mc4-r).
Inventor: CHEN LI
IPC: A61K38/08
Filed: 2001-03-27
Granted: 2008-09-16
Abstract: Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3 es alcoxi, R4 y son ambos hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o fenoxi no sustituido; R11 es ciclohexilo, cicloheptilo, o un alquilo ramificado que tiene desde 3 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; b) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3, y R4 son independientemente hidrógeno; un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; hidroxi, un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; o cloro, en donde cuando R3 es alquilo, hidroxi, alcoxi o cloro, R2 y R4 son ambos hidrógeno; R6es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, -CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; c) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; o fenilo insustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno R10 es hidrógeno, halo, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, o NR12R13 en donde R12 y R13 son cada uno independientemente un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o juntos son -(CH2)q- en donde q es 3, 4 ó 5; y d) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 es alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o metilo; p es 2, 3, ó 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 3 y R14 es (Ver fórmula) o e) (Ver fórmula)