Patent AR-042129-A1 (AR)
Title: Compuestos biaromaticos activadores de los receptores de tipo ppar gamma y su utilizacion en composiciones cosmeticas o farmaceuticas
Inventor: CLARY LAURENCE
IPC: C07D263/48
Filed: 2003-11-24
Abstract: Preparación de compuestos y su utilización en composiciones farmacéuticas destinadas a un uso en medicina humana o veterinaria (en dermatología, así como en el ámbito de las enfermedades cardiovasculares, de las enfermedades inmunitarias y/o de las enfermedades relacionados con el metabolismo de los lípidos), o incluso en composiciones cosméticas. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque responden a la fórmula(1), en la cual: R1 representa un radical alquilo C1-12, o un radical elegido entre las fórmulas: a) la fórmula (2); b) -(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5 o c) alfa-aminoácido N-protegido por los grupos protectores clásicos de las aminas, tales como 9-fluorenilmetilcarbamato (FMOC), t-butilcarbamato (BOC), bencilo o trifluoroacetilo; R5, X, m, n, p y q tienen las significaciones dadas a continuación; R2 representa un radical elegido entre el resto del grupo de la fórmula (3), R7, R8, V, W e Y tienen las significaciones dadas a continuación; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical alquilo C1-12, un radical hidroxilo, un radical alcoxi C1-7, un radical aralcoxi, un radical ariloxi, un radical poliéter, un radical nitro, o un radical amino que puede ser eventualmente sustituido por uno o varios radicales alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R4 representa un radical alquilo C1-12, un radical arilo un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un radical 9-fluorenilmetilo, un radical -(CH2)a-(N-R12)b-(CO)c-R6 o un radical -(CH2)a-(N-R12)b-(CNR15)c-R6, R15, a, b y c tienen las significaciones dadas a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical alcoxi C1-7, un radical aralcoxi, un radical ariloxi, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un grupo (CO)s(Z)tR6; Z, R6, s, t tienen las significaciones dadas a continuación, a, b, c, m, n, p, q, s y t pueden tomar los valores 0, 1ó 2; X representa un átomo de oxígeno, de azufre o NR6; R6 tiene las significaciones dadas a continuación; V representa un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre; W representa un átomo de nitrógeno o un radical C-R10; R10 tiene las significaciones dadas a continuación; Y representa un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono; Z representa un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre; R6 y R7, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R15 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R8 representa: un radical O-(CH2)v-R9; un radical hidroxilo, un radical alcoxi C1-7, un radical aralcoxi, un radical ariloxi, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico; o el radical de fórmula (6), R9, R' y R'' tienen las significaciones dadas a continuación; y se entiende que cuando R1 representa un radical alquilo C1-12, un radical de fórmula (3), o un radical de fórmula (4) correspondiente a un alquilo C1-12, un arilo o un aralquilo, entonces R8 no es un radical hidroxilo o un radical alcoxi C1-7; R' representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R'' representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, eventualmente sustituido por uno o varios halógenos, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico un radical (CH2)v-R9; R9 y v tienen las significaciones siguientes, R9 representa un radical arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocíclico, el radical NH-CO-R10, el radical NH-CO-O-R10, C-R10R11 o el radical N-R10R11, R10 y R11 tienen las significaciones siguientes, v puede tomar los valores 1, 2 ó 3; R10 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo 1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R11 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-3; R14 representa un átomo de halógeno; A representa un enlace de estructura siguiente: -(CH2)z-(N-R12)y-(CO)x- o -(CH2)z-(N-R12)y-(C)x-(D)w, D, w, x, y, z, y R12 tienen las significaciones dadas a continuación, D representa un átomo de oxígeno, de azufre, un radical -NR13 o un radical CH2; R13 tiene la significación dada a continuación, w, x, y, z, idénticos o diferentes, pueden tomar los valores 0 ó 1; y se entiende que la suma x + y + z + w es superior a 2, y cuando x = 0, entonces y ó w = 0; R12 y R13 representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-12, y los isómeros ópticos y geométricos de dichos compuestos de fórmula (1), así como sus sales.