Patent BR-PI0412259-B1 (BR)
Title: Compostos de 1H-pirazol 3,4-dissubstituídos como moduladores de quinases dependentes de ciclina (CDK), seus usos, processo para a preparação dos mesmos e composição farmacêutica
Inventor: ADRIAN LIAM GILL
IPC: C07D231/42
Filed: 2004-07-22
Abstract: "compostos de 1h-pirazol 3,4-dissubstituídos e seu uso como modulares de quinases dependnetes de ciclina (cdk) e quinase-3 de glicogênio sintase (gsk-3)". a invenção põe à disposição compostos da fórmula (0) ou sais ou tautõmeros ou n-óxidos ou solvatos do mesmo para uso na profilaxia ou tratamento de estados de doença e afecções, tal como cânceres mediados por quinase dependente de ciclina e quinase-3 de sintase de glicogênio. fórmula (0). na fórmula (0): x é um grupo r^ 1^-a-nr^ 4^ ou um anel carbocíclico ou heterocíclico de 5 ou 6 membros; a é uma ligação, so~ 2~, c=0, nr^ 9^(c=o) ou o(c=o), sendo que r^ g^ é hidrogênio ou c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituída por hidróxi ou c~ 1-4~-aicóxi; y é uma ligação ou uma cadeia de alquileno com o comprimento de 1, 2 ou 3 átomos de carbono; r^ 1^ é hidrogênio; um grupo carbocíclico ou heterocíclico, com 3 a 12 membros anelares; ou um grupo c~ 1-8~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por um ou mais substituintes escolhidos de halogênio (por exemplo, flúor), hidróxi, c~ 1-4~-hidrocarbilóxi, amino, mono- ou di-c~ 1-4~-hidrocarbilamino, e grupos carbocíclicos ou heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares, e sendo que 1 ou 2 dos átomos de carbono do grupo hidrocarbila podem estar opcionalmente substituídos por um átomo ou grupo escolhido de o, s, nh, so, s0~ 2~; r^ 2^ é hidrogênio; halogênio, c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); r^ 3^ é escolhido de hidrogênio e grupos carbocíclicos e heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares; e r^ 4^ é hidrogênio ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi). "compostos de 1h-pirazol 3,4-dissubstituídos e seu uso como modulares de quinases dependnetes de ciclina (cdk) e quinase-3 de sintase de glicogênio (gsk-3)". a invenção põe à disposição compostos da fórmula (0) ou sais ou tautômeros ou n-óxidos ou solvatos do mesmo para uso na profilaxia ou tratamento de estados de doença e afecções, tal como cânceres mediados por quinase dependente de ciclina e quinase-3 de sintase de glicogênio. fórmula (0). na fórmula (0): x é um grupo r^ 1^-a-nr^ 4^ ou um anel carbocíclico ou heterocíclico de 5 ou 6 membros; a é uma ligação, so~ 2~, c=o, nr^ 9^(c=o) ou o(c=o), sendo que r^ g^ é hidrogênio ou c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituída por hidróxi ou c~ 1-4~-alcóxi; y é uma ligação ou uma cadeia de alquileno com o comprimento de 1, 2 ou 3 átomos de carbono; r^ 1^ é hidrogênio; um grupo carbocíclico ou heterocíclico, com 3 a 12 membros anelares; ou um grupo c~ 1-8~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por um ou mais substituintes escolhidos de halogênio (por exemplo, flúor), hidróxi, c~ 1-4~-hidrocarbilóxi, amino, mono- ou di-c~ 1-4~-hidrocarbilamino, e grupos carbocíclicos ou heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares, e sendo que 1 ou 2 dos átomos de carbono do grupo hidrocarbila podem estar opcionalmente substituídos por um átomo ou grupo escolhido de o, s, nh, so, so~ 2~; r^ 2^ é hidrogênio; halogênio, c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); r^ 3^ é escolhido de hidrogênio e grupos carbocíclicos e heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares; e r^ 4^ é hidrogênio ou um g rupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi).