Patent AR-038325-A1 (AR)
Title: Furano- y tienopirimidinas como inhibidores de neuroquinasas
Filed: 2003-01-28
Abstract: Reivindicación 1: El uso de un compuesto representado por la fórmula general (1) en la cual A representa O ó S; W representa O, NH, NR1; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo representado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6-alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)isulfanilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, hal o-alqu(en/in)ilo C1-6, halo- alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en)il C3-8-alqu(en/in)ilo C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxicarbonilo C1-6, alqu(en/in)isulfonilo C1-6, -NR7R8 y R7R8N-alqu(en/in)il-C1-6; R3 representa hidrógeno, halógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en/in)ilo C3-8, arilo, un heterociclo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6-alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en/in)oxi C3-8, alqu(en/in)isulfanilo-C1-6, acilo, R7R8N-alqu(en/in)ilo C1-6 ó -NR7R8; o R3 representa un grupo de la fórmula -R9-Ar2 en la cual R9 representa O, NH, NR1', S, -CONR1', -CO-, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, en donde dicho alquilo-C1-6 ó alquenilo-C2-6 es sustituido optativamente por OH, halógeno, alcoxi-C1-6 o cicloalquilo-C3-8; R6 representa alqu(en/in)ilo-C1-6, cicloalqu(en/in)ilo-C3-8, cicloalqu(en)ilo-C3-8-alqu(en/in)ilo-C1-6 ó Ar1; Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre el grupo presentado por arilo, un heterociclo o un carbociclo los cuales pueden ser sustituidos una o más veces por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo-C1-6, alqu(en/in)iloxi-C1-6, alqu(en/in)iloxi-C1-6-alqu(en/in)ilo-C1-6, alqu(en/in)iloxi-C1-6-alqu(en/in)iloxi-C1-6-alqu(en/in)ilo-C1-6, ariloxi-, aril-alqu(en/in)iloxi-C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi-C1-6, alqu(en/in)isulfanilo-C1-6, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-C1-6, halo-alqu(en/in)ilo-C1-6, ciano-alqu(en/in)ilo-C1-6, NR7R8, NR7R8-alqu(en/in)ilo-C1-6, cicloalqu(en)ilo-C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo-C1-6, alqu(en/in)isulfonilo-C1-6, arilo, acilo, alqu(en/in)iloxicarbonilo-C1-6, alqu(en/in)il-C1-6CONR1'-alqu(en/in)ilo-C1-6, alqu(en/in)il-C1-6-CONR1'-, -CONR7R8 ó R7R8NCO-alqu(en/in)ilo-C1-6; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo representado por hidrógeno y alqu(en/in)ilo-C1-6 que puede estar adicionalmente sustituido por hidroxi, halógeno, alcoxi-C1-6, ciano, nitro, cicloalqu(en)ilo-C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo-C1-6, arilo o un heterociclo; o R7 y R8 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3-7 miembros el cual contiene optativamente uno o más heteroátomos adicionales y pueden estar sustituidos optativamente por halógeno, alqu(en/in)ilo-C1-6, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-C1-6 o acilo; los arilos pueden estar adicionalmente sustituidos por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo-C1-6, alqu(en/in)iloxi-C1-6, alqu(en/in)isulfanilo-C1-6, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-C1-6, halo-alqu(en/in)ilo-C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi-C1-6, cicloalqu(en)ilo-C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo-C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxicarbonilo-C1-6, alqu(en/in)isulfonilo-C1-6 o -NR7'R8' en donde -NR7'R8' es según lo definido para -NR7R8 anteriormente siempre que cualquier sustituyente arilo en -NR7'R8' no sea adicionalmente sustituido; y R1 y R1' se seleccionan independientemente entre el grupo representado por alqu(en/in)ilo-C1-6, cicloalqu(en)ilo-C3-8, arilo, hidroxi- alqu(en/in)ilo-C1-6, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo-C1-6 y acilo; o su sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la preparación de un medicamento para el tratamiento del Mal de Parkinson, la demencia como ser la demencia relacionada con la edad, la demencia asociada con el HIV-1, complejo de demencia por SIDA, encefalopatía de HIV y demencia senil del tipo Alzheimer y trastornos de la memoria, isquemias cerebrales e isquemias de médula espinal, isquemias luego de ataque apoplético o lesiones cerebrales traumáticas o lesiones de la médula espinal, Huntington Chorea, esclerosis múltiple, glaucoma, promoción de la supervivencia de células transplantadas, Enfermedad de neuronas de ALS/Motora, trauma neuronal o degeneración macular relacionada con la edad.