Patent AR-115463-A1 (AR)
Title: Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades
IPC: C07D495/10
Filed: 2019-05-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), donde, X es N o CH; Y es N o CR²ᵇ; Z es -NHR³ᵃ, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros N-ligado que además comprende cero, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados de manera independiente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente R¹⁵, o -NR³ᵇ-, donde el átomo de N y R²ᵃ junto con los átomos con los que están unidos forman un heterocicloalquenilo de 5 - 6 miembros fusionado que comprende uno o dos enlaces dobles; R¹ es C₁₋₈ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados R⁴, fenilo, C₃₋₈ cicloalquilo monocíclico o policíclico puenteado opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados R⁵, heterocicloalquilo monocíclico, espirocíclico o puenteado policíclico de 4 - 8 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente -CN o -C(=O)-C₁₋₄ alcoxi, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S; R²ᵃ y R²ᵇ son seleccionados de manera independiente de halo, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados halo o C₁₋₄ alcoxi, y -NR⁶ᵃR⁶ᵇ; R³ᵃ es C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados halo o -CN, o C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente halo o -OH; R³ᵇ se selecciona de H, C₃₋₇ cicloalquilo y C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados halo o -CN; cada R⁴ es seleccionado de manera independiente de halo, -OH, -CN, fenilo, -C(=O)OH, -O-C(=O)-C₁₋₄ alquilo, -O-S(=O)₂-C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados -OH, C₁₋₄ alcoxi, heterocicloalquilo de 4 - 8 miembros monocíclico que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente C₁₋₄ alquilo, o -NR⁷ᵃR⁷ᵇ, donde cada R⁷ᵃ y R⁷ᵇ es seleccionado de manera independiente de H y C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados halo, -C(=O)-C₁₋₄ alcoxi, -NR⁸ᵃR⁸ᵇ, o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados -NR⁹ᵃR⁹ᵇ, heterocicloalquilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno o dos átomos N fusionados a un heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente C₁₋₄ alquilo, heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados C₁₋₄ alquilo o C₃₋₇ cicloalquilo, heterocicloalquilo monocíclico, espirocíclico o puenteado policíclico de 4 - 11 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados R¹⁰, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, -C(=O)-C₁₋₄ alcoxi, y -C(=O)-NR¹²ᵃR¹²ᵇ; cada R⁵ se selecciona de halo, -CN, y -NR¹³ᵃR¹³ᵇ; cada R⁶ᵃ y R⁶ᵇ es seleccionado de manera independiente de H y C₁₋₄ alquilo; cada R¹⁰ se selecciona de -OH, fenilo, =NH, halo, oxo, -CN, -C(=O)H, -C(=O)NH₂, -C(=O)OH, -NR¹⁴ᵃR¹⁴ᵇ, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionado halo, -CN, -OH, -C(=O)-C₁₋₄ alcoxi, o C₁₋₄ alcoxi, C₃₋₇ cicloalquilo, heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S, -C(=O)-C₁₋₄ alquilo, -S(=O)₂-C₁₋₄ alquilo, y -C(=O)-C₁₋₆ alcoxi; cada R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ es seleccionado de manera independiente de H, fenilo, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados halo, -OH, -CN, o C₁₋₄ alcoxi, C₃₋₇ cicloalquilo, -C(=O)-C₁₋₄ alcoxi, -C(=O)-C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente halo, y heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de manera independiente de N, O y S; cada R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁹ᵃ, R⁹ᵇ, R¹²ᵃ, R¹²ᵇ, R¹³ᵃ, y R¹³ᵇ se selecciona de manera independiente de H y C₁₋₄ alquilo; cada R¹⁴ᵃ y R¹⁴ᵇ se selecciona de manera independiente de H, C₁₋₄ alquilo y -S(=O)₂-C₁₋₄ alquilo; y cada R¹⁵ se selecciona de manera independiente de -OH, -CN y C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de manera independiente halo o -CN.