Patent ES-2543599-T3 (ES)
Title: Nuevos ligandos de receptor de estrógeno
Inventor: RHÖNNSTAD PATRIK
IPC: C07D413/14
Filed: 2009-04-16
Granted: 2015-08-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; R2 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, N(OH)2, -C(O)alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, -SO2alquilo C1-4, -C(O)NH-OH, -C(NH2)>=N-OH, -C(CO2H)>=N-OH, - C(NH2)>=NH, -C(NHalquilo C1-4)>=NH, -C(O-alquilo C1-4)>=NH, -C(NH2)>=N-NH2, -NH-C(NH2)>=NH, -NH-C(O)NH2, -N>=C(- NH-CH2CH2-NH-), -S-CN, -S-C(NH2)>=NH, -S-C(NH2)>=N-OH, -CO2H, -CH2-CO2H, -CH(OH)CO2H, -C(O)CO2H, SO3H, CH2SO3H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros en la que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; con la condición de que si uno de R1 y R2 representa halógeno, el otro debe representar un grupo distinto de halógeno; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1- 6; cada RA es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo C6-10 y aril C6-10-alquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; y cada RB es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo C6-10 y aril C6-10-alquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 4-[3-(4,5-Dihidro-1H-imidazol-2-il)-2-(3,5-dimetil-isoxazol- 4-il)-indol-1-il]-fenol; 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-(4-metil-imidazol-1-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-(1Hpirazol- 3-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; 1-(3-Cloro-4-hidroxi-fenil)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; amida del ácido 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-prop-1-inil-1H-indolo-3-carboxílico; o ácido 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-tiazol-2-il-1H35 indolo-3-carboxílico.