Patent ES-2383949-T3 (ES)
Title: Derivados de 4-piperacin-1-il-4-benzo[b]tiofeno adecuados para el tratamiento de trastornos del SNC
Inventor: YAMASHITA HIROSHI
IPC: A61K31/559
Filed: 2006-08-31
Granted: 2012-06-27
Abstract: Un compuesto heterocíclico o una sal del mismo representada por la fórmula (1) : en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C8; en la que al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los grupos (1) a (66) que se muestran a continuación puede estar presente como un sustituyente en el grupo cicloalquilo C3-C8 representado por R1: (1) un grupo alquilo C1-C6, (2) un grupo alquenilo C2-C6, (3) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (4) un grupo alcoxi C1-C6, (5) un grupo ariloxi, (6) un grupo alquiltio C1-C6, (7) un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, (8) un grupo hidroxi, (9) un grupo protegido con hidroxi, (10) un grupo alquilo C1-C6 hidroxi, (11) un grupo alquilo C1-C6 protegido con hidroxi, (12) un átomo de halógeno, (13) un grupo ciano, (14) un grupo arilo, (15) un grupo nitro, (16) un grupo amino, (17) un grupo amino que tiene uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-C6 carbamoílo, un grupo alcanoil C1-C6 amino, un grupo alcanoil C1-C6 amino-alcanoílo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6 carbonilamino-alcanoílo C1-C6 como un sustituyente, (18) un grupo alcanoílo C1-C6, (19) un grupo arilsulfonilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 en el grupo arilo, (20) un grupo carboxi, (21) un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, (22) un grupo carboxialquilo C1-C6, (23) un grupo alcoxi C1-C6 carbonil-alquilo C1-C6, (24) un grupo alcanoil C1-C6 amino-alcanoílo C1-C6, (25) un grupo carboxialquenilo C2-C6, (26) un grupo alcoxi C1-C6 carbonil-alquenilo C2-C6, (27) un grupo carbamoil alquenilo C2-C6 que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como un sustituyente, (28) un grupo carbamoílo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en los grupos (i) a (1 xxviii) que se muestran a continuación como un sustituyente: (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo alcoxi C1-C6, (iii) un grupo alquilo C1-C6 hidroxi, (iv) un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (v) un grupo ariloxi alquilo C1-C6, (vi) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (vii) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo aroílo y un grupo carbamoílo, (viii) un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C6 carbonilo y un grupo fenil alcoxi C1-C6 como un sustituyente, (ix) un grupo cicloalquilo C1-C6 sustituido con alquilo C3-C8, (x) un grupo alquenilo C2-C6, (xi) un grupo carbamoil alquilo C1-C6 que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 y uno o más grupos fenilo que pueden tener uno o más grupos alcoxi C1-C6 como un sustituyente, (xii) un grupo alcoxi C1-C6 carbonil-alquilo C1-C6, (xiii) un grupo furil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente) en el grupo furilo, (xiv) un grupo tetrahidrofuril alquilo C1-C6, (xv) un grupo 1, 3-dioxolanil alquilo C1-C6, (xvi) un grupo tetrahidropiranil alquilo C1-C6, (xvii) un grupo pirrolil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo pirrolilo), (xviii) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener uno o más grupos oxo, (xix) un grupo pirazolil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo pirazolilo), (xx) un grupo imidazolil alquilo C1-C6, (xxi) un grupo piridil alquilo C1-C6, (xxii) un grupo pirazinil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo pirazinilo), (xxiii) un grupo pirrolidinil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en uno o más grupos oxo y un grupo alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo pirrolidinilo), (xxiv) un grupo piperidilo alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo benzoílo y un grupo alcanoílo C1-C6 como un sustituyente en el grupo piperidilo), (xxv) un grupo piperazinil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo piperazinilo), (xxvi) un grupo morfolinil alquilo C1-C6, (xxvii) un grupo tienil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6 como un sustituyente en el grupo tienilo), (xxviii) un grupo tiazolil alquilo C1-C6, (xxix) un grupo dihidrobenzofuril alquilo C1-C6, (xxx) un grupo benzopiranil alquilo C1-C6 (que pude tener uno o más grupos oxo como un sustituyente en el grupo benzopiranilo), (xxxi) un grupo benzoimidazolil alquilo C1-C6, (xxxii) un grupo indolil alquilo C1-C6 (que puede tener uno o más grupos alcoxi C1-C6 carbonilo en el grupo alquilo C1-C6), (xxxiii) un grupo imidazolil alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo carbamoílo y un grupo alcoxi C1-C6 carbonilo en el grupo alquilo C1-C6, (xxxiv) un grupo piridilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6 como un sustituyente, (xxxv) un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6 y un grupo aroílo como un sustituyente, (xxxvi) un grupo piperidilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo alcanoílo C1-C6 y un grupo aroílo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un átomo de halógeno como un sustituyente, (xxxvii) un grupo tetrahidrofurilo que puede tener uno o más grupos oxo, (xxxviii) un grupo hexahidroazepinilo que puede tener uno o más grupos oxo, (xxxix) un grupo pirazolilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo y un grupo furilo como un sustituyente, (xl) un grupo tiazolilo, (xii) un grupo tiadiazolilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6, (xlii) un grupo isoxazolilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6, (xliii) un grupo indazolilo, (xliv) un grupo indolilo, (xlv) un grupo tetrahidrobenzotiazolilo, (xlvi) un grupo tetrahidroquinolilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un átomo de halógeno y un grupo oxo como un sustituyente, (xlvii) un grupo quinolilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6, (xlviii) un grupo benzodioxolil alquilo C1-C6, (xlix) un grupo arilo que puede tener uno o más grupos como un sustituyente, seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo alquil C1-C6 sulfonilo, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo sulfamoílo; un grupo alquiltio C1-C6; un grupo alcanoílo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6 carbonilo; un grupo pirrolilo; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo ariloxi; un grupo aril alcoxi C1-C6; un grupo hidroxi; un grupo hidroxi alquilo C1-C6; un grupo carbamoílo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo pirazolilo; un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o más grupos oxo; un grupo oxazolilo; un grupo imidazolilo que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6; un grupo dihidrofurilo que puede tener uno o más grupos oxo; un grupo tiazolidinil alquilo C1-C6 que puede tener uno o más grupos oxo; un grupo imidazolil alcanoílo C1-C6 y un grupo piperidinilcarbonilo, (l) un grupo ciano alquilo C1-C6, (li) un grupo dihidroquinolilo que puede tener uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo oxo, (lii) un grupo alquilamino C1-C6 sustituido con halógeno, (liii) un grupo alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, (liv) un grupo amidino que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6, (lv) un grupo amidino alquilo C1-C6, (lvi) un grupo alqueniloxi C2-C6-alquilo C1-C6, (lvii) un grupo arilamino que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, en el grupo arilo, (lviii) un grupo aril alquenilo C2-C6, (lix) un grupo piridilamino que puede tener uno o más grupos alquilo C1-C6, (lx) un grupo aril alquilo C1-C6 (que puede tener en el grupo arilo y/o en el grupo alquilo C1-C6 uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoílo y un grupo alcoxi C1-C6 carbonilo como un sustituyente), (lxi) un grupo alquinilo C2-C6, (lxii) un grupo ariloxi alquilo C1-C6 (que puede tener como un sustituyente en el grupo arilo uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6; un grupo carbamoílo que pue