Patent AR-074727-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos con contenido de azufre que tienen actividad inhibidora de beta secretasa
Filed: 2009-12-11
Abstract: El siguiente compuesto se provee como agente para tratar una enfermedad inducida por la producción, secreción y/o depósito de proteína beta amiloide. Composición farmacéutica y uso. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por estar representado por la fórmula (1) en donde el anillo A es un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; R1 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, ciano, un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; R2a y R2b son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido o acilo opcionalmente sustituido; R3a y R3c son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, aril alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroaril alquilo inferior opcionalmente sustituido, aril alcoxi inferior opcionalmente sustituido, heteroaril alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alquiItio inferior opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, carbamoil opcionalmente sustituido, un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, o R3a y R3c se pueden tomar en forma conjunta para formar un anillo, o su sal farmacéuticamente aceptable, o su solvato. Reivindicación 2: Un compuesto caracterizado por estar representado por la fórmula (2) en donde Rx es un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; R3a y R3b son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, aril alquilo interior opcionalmente sustituido, heteroaril alquilo inferior opcionalmente sustituido, aril alcoxi interior opcionalmente sustituido, heteroaril alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alquiltio inferior opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, carbamoil opcionalmente sustituido, un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; y el anillo A, R2a y R2b son como se definen en la reivindicación 1, o su sal farmacéuticamente aceptable, o su soIvato. Reivindicación 3: Un compuesto caracterizado por estar representado por la siguiente fórmula (3) en donde Ry es halógeno alquilo inferior; R3a, R3b, R3c y R3d son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionaImente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, aril alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroaril alquilo inferior opcionalmente sustituido, aril alcoxi inferior opcionalmente sustituido, heteroaril alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alquiltio inferior opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, carbamoil opcionalmente sustituido, un grupo carbocíclico opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; y el anillo A, R2a y R2b son como se definen en la reivindicación 1, o su sal farmacéuticamente aceptable, o su solvato. Reivindicación 4: Un compuesto caracterizado por estar representado por la fórmula (4) en donde Rza y Rzb son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido o se toman en forma conjunta con un átomo de carbono al cual están unidos para formar un carbociclo; y el anillo A, R1, R2a y R2b son como se definen en la reivndicación 1, y R3c y R3d son como se definen en la reivindicación 3, o su sal farmacéuticamente aceptable, o su solvato.