Patent ES-2789676-T3 (ES)
Title: Compuestos de tetrahidropirimidodiazepina y tetrahidropiridodiazepina para tratar el dolor y afecciones relacionadas con el dolor
Inventor: CUEVAS-CORDOBES FÉLIX
IPC: A61P25/00
Filed: 2017-05-05
Granted: 2020-10-26
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X es CRx o N; Rx es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o un átomo halógeno; Y es CH2 o C=O; m es 0, 1 o 2; R1 es un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un átomo halógeno; haloalquilo; - SR2a; -NR2aR2b; u -OR2a; R2a y R2b son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical cicloalquilo C3-6; -(CH2)r-arilo, en el que el grupo arilo es un anillo de 5 o 6 miembros y r es 0, 1 o 2; un -(CH2)s-heteroarilo, en el que el grupo heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros con al menos un átomo de nitrógeno como heteroátomo opcionalmente sustituido con al menos un átomo halógeno y s es 0, 1 o 2; o -(CH2)2-O-CH3; R3 es un átomo de hidrógeno; -CN; -OH; halógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; -(CH2)p-O-R4 siendo p 0, 1 o 2; -(CH2)q-NR5R6 siendo q 0, 1, 2 o 3; -C(CH3)2-CH2-NR5R6; -C(=O)NR5R6; un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S y estando sustituido con uno o dos sustituyentes R7 y que puede estar unido al anillo de fenilo mediante un grupo alquileno C1-3; o un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene uno o dos nitrógenos como heteroátomos y que no está sustituido o está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes R8 y que puede estar unido al anillo de fenilo mediante un grupo alquileno C1-3; o -C(=O)OR9; R4 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical terc-butildimetilsililo; un radical metilbencenosulfonato; un -CHR4aR4b; un -CH2-CHR4aR4b; o un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un átomo de N y que está sustituido opcionalmente con uno o dos radicales R4c; R4a es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un átomo halógeno; o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S y opcionalmente sustituido con al menos un radical alquilo C1- 6 ramificado o no ramificado; R4b es un -(CH2)j-NR4b'R4b'' siendo j 0, 1, 2 o 3; R4b' y R4b'' son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical haloalquilo C1-6; un grupo bencilo; un grupo fenetilo; un grupo terc-butiloxicarbonilo; o un grupo (trimetilsilil)etiloxicarbonilo; R4b' y R4b'' junto con el nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S; R4c es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo fenilo; un grupo bencilo; o un grupo terc-butiloxicarbonilo; R5 y R6, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo terc-butiloxicarbonilo; un grupo bencilo, un grupo fenetilo; o R5 y R6, junto con el nitrógeno puente, forman un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, que puede estar mono o bisustituido con un grupo fenilo, a su vez sustituido opcionalmente con un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, un átomo halógeno, -OH o -CN; o por un -NRR'; siendo R y R', independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o ...