Patent AR-071562-A1 (AR)
Title: Sistemas de suministro de farmacos que comprenden farmacos ligeramente basicos y acidos organicos
Inventor: VENKATESH GOPI
Filed: 2009-03-12
Abstract: Composiciones farmacéuticas y a métodos de preparacion de tales composiciones, en donde las composiciones comprenden una pluralidad de partículas de TPR y RR, en donde: las partículas de TPR comprenden cada una un nucleo recubierto con una capa de TPR; el nucleo comprende un fármaco poco soluble ligeramente básico y un ácido orgánico farmacéuticamente aceptable separados entre sí por una capa de SR; las partículas de RR comprenden cada una el fármaco poco soluble ligeramente básico y libera al menos aproximadamente el 80 en peso del fármaco poco soluble ligeramente básico en aproximadamente 5 minutos cuando se testea la disolucion usando la metodología de disolucion de la United States Pharmacopoeia (USP) (aparato 2 - paletas a 50 RPM y un medio de disolucion en dos etapas a 37sC (primero 2 horas en HCl 0,1N seguido de ensayo en un buffer a pH 6,8). Reivindicacion 2: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, en donde el nucleo comprende una primera microesfera inerte, una capa de ácido orgánico, la capa de SR, y una capa de fármaco en donde: la capa de ácido orgánico comprende el ácido orgánico farmacéuticamente aceptable y un primer aglutinante polimérico farmacéuticamente aceptable, la capa de SR comprende un primer polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable; y la capa de fármaco comprende el fármaco poco soluble ligeramente básico y un segundo aglutinante polimérico farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 3: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1 en donde la capa de TPR comprende un polímero insoluble en agua y un polímero entérico farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 7: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 2, en donde el ácido orgánico farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido láctico, ácido fumárico, ácido málico, ácido maleico, ácido tartárico, ácido succínico, ácido oxálico, ácido aspártico y ácido glutámico. Reivindicacion 8: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 2, en donde los primer y segundo aglutinantes poliméricos farmacéuticamente aceptables se seleccionan independientemente, cada uno, del grupo que consiste en polivinilpirrolidona, copolímeros de polivinilpirrolidona y alcohol de vinilo, copolímeros de polivinilpirrolidona y acetato de vinilo, copolímeros de polivinilpirrolidona con cloruro de vinilo, copolímeros de polivinilpirrolidona con butirato de vinilo, copolímeros de polivinilpirrolidona con laurato de vinilo, copolímeros de polivinilpirrolidona con estearato de vinilo, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, carboxialquilcelulosas, oxido de polietileno, carboximetilcelulosa de sodio, dextrano, acacia, almidon y gelatina. Reivindicacion 10: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 9, en donde el antagonista del receptor de la serotonina 5-HT3 se selecciona del grupo que consiste en ondansetron, tropisetron, granisetron, dolasetron y palonosetron. Reivindicacion 13: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 2, en donde el polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en etilcelulosa, acetato de celulosa, acetato de polivinilo, copolímeros neutros de acrilato de etilo y metacrilato de metilo, copolímeros de ésteres acrílicos y metacrílicos que contienen grupos de amonio cuaternario, y ceras. Reivindicacion 14: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 3, en donde el polímero entérico se selecciona del grupo que consiste en ftalato del acetato de celulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, succinato del acetato de hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato del acetato de polivinilo, copolímeros sensibles a pH del ácido metacrílico y metacrilato de metilo, y laca. Reivindicacion 28: Una cápsula que comprende la composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1.