Patent JP-2012500186-A (JP)
Title: Ｕｖ吸収剤及び抗酸化剤としてのベンゾトロポロン誘導体の使用並びに日焼け止め及び／又は化粧品組成物におけるその使用
IPC: A61K45/00
Filed: 2009-06-18
Abstract: UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 及びR 6 は、互いに独立して、水素;OH;C 1 〜C 30 アルキル、C 2 〜C 30 アルケニル、C 1 〜C 30 アルコキシ、C 3 〜C 12 シクロアルキル又はC 1 〜C 30 ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C 6 〜C 20 アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C 4 〜C 20 ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C 2 〜C 18 アルケニル、C 2 〜C 18 アルキニル、C 7 〜C 25 アラルキル、CN、又は-CO-R 17 で置換されていてもよい);C 1 〜C 30 モノ又はジアルキルアミノ;COR 9 ;COOR 9 ;CONR 9 R 10 ;CN;SO 2 R 9 ;OCOOR 9 ;OCOR 9 ;NHCOOR 9 ;NR 9 COR 10 ;NH 2 ;*-(CO)-NH-(CH 2 ) n1 -(PO)-(OR 11 ) 2 ;-(CO)-O-(CH 2 ) n1 -(PO)-(OR 11 ) 2 ;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH 2 ) n2 -[O-(SO 2 )] n3 -OR 11 ;-O-(CH 2 ) n4 (CO) n5 -R 11 ;-(O) n6 -(CH 2 ) n7 -(PO)-(OR 9 ) 2 ;-(O) n6 -(CH 2 ) n7 -SO 2 -OR 9 ;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH 2 ) n -(X 1 ) 1 -ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X 1 =-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO 2 -))であり、R 1 、R 7 及びR 8 は、互いに独立して、水素;C 1 〜C 12 アルキル又はC 3 〜C 12 -シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C 6 〜C 20 アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C 4 〜C 20 ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C 2 〜C 18 アルケニル、C 2 〜C 18 アルキニル、C 7 〜C 25 アラルキル、又はCOOR 9 で置換されていてもよい);COR 9 ;CONR 9 R 10 ;SO 3 R 9 ;SO 2 R 9 ;PO 3 (R 9 ) 2 ;PO 2 (R 9 ) 2 ;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH 2 ) n -(X 2 ) 1又は0 -*、式中、n=1〜10、X 2 =-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R 9 及びR 10 は、互いに独立して、水素;C 1 〜C 18 アルキル又はC 3 〜C 12 -シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C 6 〜C 20 アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C 4 〜C 20 ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH 2 ) n -*、式中、n=1〜10))であるか、又はR 9 及びR 10 は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R 11 は水素;又はC 1 〜C 5 アルキルであり、n 1 、n 2 、n 4 及びn 7 は、互いに独立して、1から5の数であり、n 3 、n 5 及びn 6 は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO 2 -;-O-;-NR 14 -;-S 1 R 19 R 20 -;-POR 11 -;-CR 12 =CR 13 -;又は-C≡C-であり、Eは、-OR 18 ;-SR 18 ;-NR 14 R 15 ;-NR 14 COR 15 ;-COR 17 ;-COOR 16 ;-CONR 14 R 15 ;-CN;ハロゲン;若しくはSO 3 R 18 ;SO 2 R 18 ;PO 3 (R 18 ) 2 ;PO 2 (R 18 ) 2 ;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH 2 ) n -(X 1 ) 1又は0 -*、式中、n=1〜10、X 1 =-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO 2 -))であり、Gは、E;C 1 〜C 18 アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C 1 〜C 18 ペルフルオロアルキル;C 1 〜C 18 アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R 12 、R 13 、R 14 及びR 15 は、互いに独立して、水素;C 6 〜C 18 アリール(これは、OH、C 1 〜C 18 アルキル又はC 1 〜C 18 アルコキシで任意により置換されている);C 1 〜C 18 アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR 14 及びR 15 は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R 16 は、水素;C 6 〜C 18 アリール(これは、OH、C 1 〜C 18 アルキル又はC 1 〜C 18 アルコキシで任意により置換されている);C 1 〜C 18 アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R 17 は、H;C 6 〜C 18 アリール(これは、OH、C 1 〜C 18 アルキル又はC 1 〜C 18 アルコキシで任意により置換されている);又はC 1 〜C 18 アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R 18 は、水素;C 6 〜C 18 アリール(これは、OH、C 1 〜C 18 アルキル又はC 1 〜C 18 アルコキシで任意により置換されている);C 1 〜C 18 アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R 19 及びR 20 は、互いに独立して、水素;C 1 〜C 18 アルキル;C 6 〜C 18 アリール(これは、C 1 〜C 18 アルキルで任意により置換されている)であり、R 21 は、C 1 〜C 18 アルキル;又はC 6 〜C 18 アリール(これは、C 1 〜C 18 アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 【選択図】なし