Patent AR-047621-A1 (AR)
Title: Derivados de n-tiazol-2- il-benzamida
IPC: C07D277/46
Filed: 2004-10-21
Abstract: La presente se relaciona con compuestos ligandos del receptor A2A, tales como antagonistas, agonistas, agonistas inversos o agonistas parciales, y son utiles en el tratamiento de trastornos neurologicos y psiquiátrico donde se presenta compromiso de un receptor A2A. Reivindicacion 1: Uso de un compuesto de formula (1), en donde R1 y R6 son, de manera independiente, hidrogeno, alquilo C1-6 o halogeno; R2-R5 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en: hidrogeno, halogeno, ciano, OH, NH2, nitro, alquilo C1-6, arilo, aril-alquiloC1-6, heteroaril-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6-amino y aril-alquilamino C1-6, en donde cada alquilo, alcoxi o arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-alcoxi C1-6; o R4 y R5 juntos son X-(CH2)n-Y, en donde X e Y se seleccionan de modo independiente entre el grupo que consiste en CH2, NH y O; n es 1, 2 o 3; y R2 y R3 se definen segun lo descripto anteriormente; A es *NR8-CO, *CO-NR9, *NR8-CS o *CS-NR9, en donde R8 y R9 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-6, o R8 junto con R3 son alquileno C2-3 o CH2CH2O, en donde el oxígeno está unido al anillo fenilo, y el * indica el átomo que está unido al anillo fenilo; y R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1- 6, heteroari-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilamino, aril-alquilamino C1-6, heteroaril-alquilamino C1-6, di-(alquilo C1-6)-amino, 2,3-dihidrobenzo- [1,4]dioxin-2-ilo o adamant-1-il-metilo, en donde cada alquilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halogeno, ciano, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6 o NR10R11, en donde R10 y R11 en forma independiente son hidrogeno o alquilo C1-6, o R10 y R11 junto con el nitrogeno forman un anillo alifático de 5, 6 o 7 miembros que en forma opcional puede contener otro heteroátomo seleccionado entre N y O, y cada arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halogeno, ciano, hidroxi, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acilo C1-6, NR10R11 en donde R10 y R11 en forma independiente son hidrogeno o alquilo C1-6, o R10 y R11 junto con el nitrogeno forman un anillo alifático de 5, 6 o 7 miembros que en forma opcional puede contener otro heteroátomo seleccionado entre N y O; o un grupo Z-(CH2)m-W, en donde Z y W están unidos a dos átomos de carbono adyacentes y se seleccionan de manera independiente entre el grupo que comprende CH2, NH y O; y m es 1, 2 o 3; siempre que cuando R7 está unido a nitrogeno, entonces R7 no es alcoxi C1-6, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6, aril-alquilamino C1-6, heteroaril-alquilamino C1-6 o di-(alquilo C1-6)-amino; y sus sales de adicion farmacéuticamente aceptables; para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad donde se presenta compromiso de un receptor A2A.