Patent ES-2876874-T3 (ES)
Title: Plataforma innovadora de tecnología para la unión específica de células necróticas
Inventor: MARING MARKWIN
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-02-06
Granted: 2021-11-15
Abstract: Dosificación para su uso en la detección y/o tratamiento de cánceres y/o enfermedades que impliquen la muerte de células necróticas que comprende una cantidad efectiva de un sistema que comprende una primera entidad que es una molécula marcadora para la unión de células necróticas, siendo la molécula marcadora una cianina que no está activada, y es capaz de unirse de forma no covalente a las proteínas intracelulares cuando se pierde la integridad de la membrana de una célula, y no interactúa con el ADN, en el que el sistema comprende además una segunda entidad, a la que se unen las entidades, por ejemplo, mediante un enlace químico, seleccionado de una o más de ellas: (a) Un agente seleccionado entre un compuesto de imagen, un compuesto terapéutico y un factor de liberación; (b) Un vehículo que sea eficaz para transportar el agente; y (c) Una molécula no reactiva en el cuerpo capaz de interactuar con una contraparte, donde la molécula marcadora es un colorante de cianina no reactivo, según la figura 1 I, II y III, **(Ver fórmula)** donde n es un número entero, como nε [2,10], preferiblemente n ε [4,8], la cadena L tiene hasta n-1 dobles enlaces, preferiblemente n/2 dobles enlaces, en las que las subfamilias II y III pueden comprender respectivamente uno y dos sistemas de anillos aromáticos (A, B) representados por la(s) línea(s) curva(s) C, donde A, B son preferentemente seleccionados cada uno individualmente de benceno y naftalina, en el que pueden estar presentes otros grupos R5, R6, R7 y R8, R5, R6, R7 y R8, se seleccionan preferentemente cada uno de ellos individualmente a partir del H, y el alquilo, como el metilo, el etilo y el propilo, preferentemente el metilo, en el que los sistemas de anillos aromáticos pueden comprender otros grupos funcionales R1, R2, y/o sustitutos, R1, R2, se seleccionan preferentemente cada uno individualmente a partir del H, el sulfonato y la sulfonamida, en la que la cadena de enlaces simples y dobles alternados L puede ser interrumpida por una o más estructuras de anillos parcial y totalmente saturados, como el ciclopenteno y el ciclohexeno, y combinaciones de ellas, como uno o más anillos de ciclohexeno, en el que la estructura de anillo saturado puede comprender además los grupos funcionales R9, siendo seleccionados de H, AA y BB, en el que R10 es seleccionado de, H, SO3H, Cl, -N-C=O-(CH2)q-Y3 (q=1-6), -(CH2 )r-Y4 (r=1-6), Y3 y Y4 son cada uno independientemente uno de H, COOH, SO3H, y CN, donde los átomos de nitrógeno (N) pueden comprender otros grupos funcionales del lado N, R3, R4, donde R3, R4 son preferentemente seleccionados cada uno individualmente de -(CH2)mY, donde Y es seleccionado cada uno individualmente de un ácido carboxílico que tiene 1-4 átomos de carbono, un grupo sulfonato, CN, C≡C, y C=C, y sus sales, donde dichos grupos del lado N comprenden m átomos de carbono, como m ε [1,10], preferentemente m ε [2,8], más preferentemente m ε [3,7], más preferentemente m= 4,5, y 6, aún más preferentemente al menos uno de m = 4, 5 y 6, preferiblemente uno m = 6, y el otro m preferiblemente es 4, 5 o 6, donde dichos grupos de lado N- comprenden uno o más grupos funcionales en el final opuesto al N, como un ácido carboxílico habiendo 1-4 átomos de carbono, un grupo sulfónico, y sales del mismo, como sales de sodio y potasio, más preferentemente el grupo funcional en el final comprende uno o más dobles enlaces C-C, preferentemente un carboxilato del mismo, y/o donde la molécula marcadora tiene carga negativa, donde el uso implica la administración de la dosis en una cantidad de 0,1-1000 nMol sistema/kg de peso corporal.