Patent ES-2330045-T3 (ES)
Title: 2,4-diamino-pirimidinas como inhibidores de aurora.
Inventor: ZAHN STEPHAN KARL
IPC: A61K31/505
Filed: 2006-06-30
Granted: 2009-12-03
Abstract: Compuestos de la fórmula general (1), **(Ver fórmula)** donde R1 es un radical sustituido con R5 y, dado el caso, con uno o más radicales R4, escogidos del grupo formado por cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8 miembros; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o más radicales R4 elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más radicales Rc y/o Rb iguales o distintos; R5 es un radical idóneo, escogido del grupo formado por -C(O)Rc, -C(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf) C(O)Rc, -N(Rf)C(O)ORc y -N(Rf)C(O)NRcRc; cada Ra está independientemente seleccionado del grupo formado por alquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rb es un radical idóneo, seleccionado respectiva e independientemente del grupo formado por =O, -ORc, halo-alquil-C1-3-oxi, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S (O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C (O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -CN(Rf)NRcRc, -CN(OH)Rc, -CN(OH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O) NRcRc, -OCN(Rf)NRcRc, -N(Rf)C(O)Rc, -N(Rf)C(S)Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf)C(O)ORc, -N(Rf)C(O)NRcRc, -[N (Rf)C(O)]2Rc, -N[C(O)]2Rc, -N[C(O)]2ORc, -[N(Rf)C(O)]2ORc y -N(Rf)CN(Rf)NRcRc; cada Rc es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Rd y/o Re iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rd es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Re y/o Rf iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Re es un radical idóneo, seleccionado respectiva e independientemente del grupo formado por =O, -ORf , haloalquil-C1-3-oxi, -OCF3, =S, -SRf , =NRf , =NORf , -NRfRf , halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S(O)Rf , -S(O)2Rf , -S(O)2ORf , -S(O)NRfRf , -S(O)2NRfRf , -OS(O)Rf , -OS(O)2Rf , -OS(O)2ORf , -OS(O)2NRfRf , -C(O)Rf , -C(O)ORf , -C(O)NRfRf , -CN(Rg)NRfRf , -CN(OH)Rf , -C(NOH)NRfRf , -OC(O)Rf , -OC(O)ORf , -OC(O) NRfRf , -OCN(Rg)NRfRf , -N(Rg)C(O)Rf , -N(Rg)C(S)Rf , -N(Rg)S(O)2Rf , -N(Rd)C(O)ORf , -N(Rg)C(O)NRfRf y -N (Rg)CN(Rf)NRfRf ; cada Rf es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Rg, iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rg es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y hetero-arilalquilo de 6-18 miembros; eventualmente en forma de sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales de adición de ácido farmacológicamente inocuas.