Patent AR-055203-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiofeno con propiedades antipsicoticas
Inventor: YAMASHITA HIROSHI
Filed: 2006-08-30
Abstract: El compuesto de la presente posee un amplio espectro de tratamiento para desordenes mentales que incluyen desordenes del sistema nervioso central, ningun efecto colateral y elevada seguridad. Reivindicacion 1: Un compuesto heterocíclico o una sal del mismo representado por la formula [1], donde R2 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo inferior; A representa un grupo alquileno inferior o un grupo alquenileno inferior; y R1 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste de (I) a (IV) a continuacion: (I) un grupo cicloalquilo C3-8; (II) un grupo aromático seleccionado de un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo; (III) un grupo heteromonocíclico saturado o no saturado que posee 1 a 4 heteroátomos seleccionado del grupo que consiste de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; y (IV) un grupo heterocíclico fusionado a benceno que posee 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y es seleccionado del grupo que consiste de (1) un grupo tetrahidroquinoxalinilo, (2) un grupo tetrahidroquinazolinilo, (3) un grupo dihidroquinazolinilo, (4) un grupo indolinilo, (5) un grupo indolilo, (6) un grupo isoindolinilo, (7) un grupo benzimidazolinilo, (8) un grupo dihidrobenzimidazolinilo, (9) un grupo tetrahidrobenzoazepinilo, (10) un grupo tetrahidrobenzodiazepinilo, (11) un grupo hexahidrobenzazocinilo, (12) un grupo dihidrobenzoxazinilo, (13) un grupo dihidrobenzoxazolilo, (14) un grupo benzisoxazolilo, (15) un grupo benzoxadiazolilo, (16) un grupo tetrahidrobenzoxazepinilo, (17) un grupo dihidrobenzotiazinilo, (18) un grupo benzotiazolilo, (19) un grupo benzoxatiolilo, (20) un grupo cromenilo, (21) un grupo dihidrobenzofurilo, (22) un grupo carbazolilo, (23) un grupo dibenzofurilo y (24) un grupo quinoxalinilo en donde por lo menos un grupo seleccionado del grupo que consiste de los grupos (1) al (66) a continuacion puede estar presente como substituyente en el grupo cicloalquilo C3-8, el grupo aromático y el grupo heterocíclico representado por R1: (1) un grupo alquilo inferior, (2) un grupo alquenilo inferior, (3) un grupo alquilo inferior substituido por halogeno, (4) un grupo alcoxilo inferior, (5) un grupo ariloxilo inferior, (6) un grupo alquiltio inferior, (7) un grupo alcoxilo inferior substituido por halogeno, (8) un grupo hidroxilo, (9) un grupo hidroxilo protegido, (10) un grupo hidroxialquilo inferior, (11) un grupo hidroxialquilo inferior protegido, (12) un átomo de halogeno, (13) un grupo ciano, (14) un grupo arilo, (15) un grupo nitro, (16) un grupo amino, (17) un grupo amino que tiene un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo alquilsulfonilo inferior, un grupo aminocarbamoilo inferior, un grupo carbamoilalquilo inferior, un grupo alcanoilamino inferior, un grupo alcanoilo inferior alcanoilamino inferior y alcanoilo inferior carbonilaminoalcoxilo inferior como substituyente, (18) un grupo alcanoiloinferior, (19) un grupo arilsulfonilo que puede tener un grupo alquilo inferior en el grupo arilo group, (20) un grupo carboxilo, (21) un grupo alcoxicarbonilo inferior, (22) un grupo carboxialquilo inferior, (23) un grupo alquilo inferior alcoxicarbonilo inferior, (24) un grupo alcanoilo inferior alcanoilamino inferior, (25) un grupo carboxialquenilo inferior, (26) un grupo alquenilo inferior alcoxicarbonilo inferior, (27) un grupo carbamoilalquenilo inferior que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior y un grupo alquilo inferior substituido por halogeno como substituyente, (28) un grupo carbamoilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de grupos (i) a (lxxviii) a continuacion como substituyente: (i) un grupo alquilo inferior, (ii) un grupo alcoxilo inferior, (iii) un grupo hidroxialquilo inferior, (iv) un grupo alcoxilo inferior alquilo inferior, (v) un grupo ariloxialquilo inferior, (vi) un grupo alquilo inferior substituido por halogeno, (vii) un grupo amino alquilo inferior que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo aroilo y un grupo carbamoilo group, (viii) un grupo cicloalquilo C3- 8 que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxicarbonilo inferior y un grupo fenilalcoxilo inferior como substituyente, (ix) un grupo cicloalquilo C3-8 substituido por un grupo alquilo inferior, (x) un grupo alquenilo inferior, (xi) un grupo carbamoilalquilo inferior que puede tener grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo fenilo que puede tener grupo(s) alquilo inferior y grupo(s) fenilo que pueden tener grupo(s) alcoxilo inferior como substituyente, (xii) un grupo alquilo inferior alcoxicarbonilo inferior, (xiii) un grupo furilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente) en el grupo furilo, (xiv) un grupo tetrahidrofurilalquilo inferior, (xv) un grupo 1,3-dioxolanilalquilo inferior, (xvi) un grupo tetrahidropiranilalquilo inferior, (xvii) un grupo pirrolilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente en el grupo pirrolilo), (xviii) un grupo alquilo inferior substitutido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener grupo(s) oxo, (xix) un grupo pirazolilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente en el grupo pirazolilo), (xx) un grupo imidazolilalquilo inferior, (xxi) un grupo piridilalquilo inferior, (xxii) un grupo pirazinilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente en el grupo pirazinilo), (xxiii) un grupo pirrolidinilalquilo (que puede tener grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste de grupo(s) oxo y un grupo alquilo inferior como substituyente en el grupo pirrolidinilo), (xxiv) un grupo piperidilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste de un grupo benzoilo y un grupo alcanoilo inferior como substituyente en el grupo piperidilo), (xxv) un grupo piperazinilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente en el grupo piperazinilo), (xxvi) un grupo morfolinilalquilo inferior, (xxvii) un grupo tienilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alquilo inferior como substituyente en el grupo tienilo), (xxviii) un grupo tiazolilalquilo inferior, (xxix) un grupo dihidrobenzofurilalquilo inferior, (xxx) un grupo benzopiranilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) oxo como substituyente en el grupo benzopiranilo), (xxxi) un grupo benzimidazolilalquilo inferior, (xxxii) un grupo indolilalquilo inferior (que puede tener grupo(s) alcoxicarbonilo inferior en el grupo alquilo), (xxxiii) un grupo imidazolilalquilo inferior que tiene substituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste de un grupo carbamoilo group y un grupo alcoxicarbonilo inferior en el grupo alquilo, (xxxiv) un grupo piridilo que puede tener grupo(s) seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxilo y un grupo alquilo inferior alquiltioinferior alquilo como un substituyente, (xxxv) un grupo pirrolidinilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo alcanoilo inferior y un grupo aroilo como un substituyente, (xxxvi) un grupo piperidilo que puede tener grupo(s) seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo alcanoilo inferior y un grupo aroilo que puede tener grupo(s) seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior y un átomo de halogeno como substituyente, (xxxvii) un grupo tetrahidrofurilo que puede tener grupo(s) oxo, (xxxviii) un grupo hexahidroazepinilo que puede tener grupo(s) oxo, (xxxix) un grupo pirazolilo que puede tener grupo(s) group (s) seleccionado(s) del grupo que consiste de un grupo alquilo, un grupo arilo y un grupo furilo como un substituyente, (xl) un grupo tiazolilo, (xli) un grupo tiadiazolilo que puede tener grupo(s) alquilo inferior, (xlii) un grupo isoxazolilo que puede tener grupo(s) alquilo inferior, (xliii) un grupo indazolilo, (xliv) un grupo indolilo, (xlv) un grupo tetrahidrobenzotiazolilo, (xlvi) un grupo tetrahidroquinolilo que puede tener grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxiloinferior, un átomo de halogeno y un grupo oxo como un substituyente, (xlvii) un grupo quinolilo que puede tener grupo(s) alquilo inferior, (xlviii) un grupo benzodioxolilalquilo inferior, (xlix) un grupo arilo que puede tener grupo(s) como substituyente, seleccionado del grupo que consiste de un átomo de halogeno; un grupo alquilo inferior; un grupo alcoxiloinferior; un grupo alquilo inferior substituido por halogeno; un grupo alcoxilo inferior substituido por halogeno; un grupo alquenilo inferior; un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alcanoilo inferior, un grupo sulfonilalquilo inferior, un grupo alquilo inferior y un grupo arilo; un grupo sulfamoilo; un grupo alquiltio inferior; un grupo alcanoilo inferior ; un grupo alcoxicarbonilo inferior; un grupo pirrolilo; un grupo alquinilo inferior; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo ariloxilo; un grupo arilalcoxilo inferior; un grupo hidroxilo; un grupo hidroxialquilo inferior; un grupo carbamoilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior y un grupo arilo; un grupo pirazolilo; un grupo pirrolidinilo que puede tener grupo(s) oxo; un grupo oxazolilo; un grupo imidazolilo que puede tener grupo(s) alquilo inferior; un grupo dihidrofurilo que puede tener grupo(s) oxo; un grupo tiazolidi