Patent ES-2316486-T3 (ES)
Title: Antagonsitas de los receptores y5 del neuropeptido y heteroaril-urea.
Inventor: STAMFORD ANDREW W
IPC: C07D213/75
Filed: 2001-12-17
Granted: 2009-04-16
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y/o un hidrato de dicho compuesto, o, cuando se aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas, en donde: =A-B= es =C(R 4 )-C(R 5 )= y -X=Y- es -C(R 6 )=N-, -N=C(R 7 )-, -N=N-, o -S-, o =A-B= es =N-C(R 5 )= y -X=Y- es -N=C(R 7 )-, -C(R 6 )=N-, -S- o -O-; o =A-B= es =C(R 4 )-N= y -X=Y- es -C(R 6 )=N-, -S- u -O-, o =A-B= es =N-N= y -X=Y- es -S- u -O-, o =A-B= es =C(R 4 )- y -X=Y- es -S-N=, -NC(R 10 )-N, o =A-B= es =N-C(R 4 )= y -X=Y- es -N-S-, o =N-N(R 10 )-; Z es** ver fórmula** R1 es H o alquilo(C1-C6); R 2 es H, alquilo(C 1-C 6), -cicloalquilo(C 3-C 7) o alquil(C 1-C 6)cicloalquilo(C 3-C 7); R 3 es **ver fórmula** Q es -OR 13 ó -NR 13 R 14 ; j es 1 ó 2; k es 0, 1 ó 2; i es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; R 4 , R 3 , R 6 y R 7 , pueden ser iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente del grupo que comprende H, -OH, halógeno, polihaloalquilo, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -CN, NR 10 R 11 , NR 13 R 14 ,-O-alquilo(C 1-C 6), -O-cicloalquilo(C 3-C 7), -O-alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7), -S-alquilo(C 1-C 6), -S-cicloalquilo(C 3-C 7) o -S-alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7); R 8 es 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, halógeno, -OH, polihaloalquilo, polihaloalcoxi, -CN-, -NO 2, -alquilo(C 1-C 6), -cicloalquilo (C 3-C 7), -alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7), NR 10 R 11 , NR 13 R 14 , -O-alquilo(C 1-C 6), -O-cicloalquilo(C 3-C 7), -O-alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7) o -CONR 13 R 14 ; R 9 es -SO 2-alquilo(C 1-C 6), -SO 2-cicloalquilo(C 3-C 7), -SO 2-alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7), -SO 2-polihaloalquilo(C 1-C 6), -SO 2-[hidroxi-alquilo(C 2-C 6)], -SO 2-[amino-alquilo(C 1-C 6)], -SO 2-[alcoxi-alquilo(C 1-C 6)], -SO2-[alquilamino-alquil(C2-C6)], -SO2-[dialquilamino-alquil(C2-C6)], -SO2-(arilo), -SO2-(heteroarilo), -SO2-[aril-alquilo(C1-C6)], -SO2NR 13 R 14 , -CO(alquilo(C1-C6), -CO-cicloalquilo(C3-C7), -CO-alquil(C1-C6)cicloalquilo(C3-C7), CO-alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), CO-polihaloalquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O) heteroarilo, -CONR 13 R 14 , -C(S)NR 13 R 14 , arilo, heteroarilo, -(CH 2)CONR 13 R 14 , -C(=NCN)alquiltio, -C (=NCN)NR 13 R 14 , -alquilo(C 1-C 6), -cicloalquilo(C 3-C 7), alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo (C 3-C 7), -alquil(C 1-C 6)arilo, -alquil(C1-C6)heteroarilo o -COOR 12 ; R 10 es H ó alquilo; R 11 es H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, -SO2-alquilo(C1-C6), -SO2-cicloalquilo(C3-C7), -SO2-alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -SO2-polihaloalquilo(C1- C 6), -SO 2(arilo), -SO 2(heteroarilo), -CO-alquilo(C 1-C 6), -CO-cicloalquilo(C 3-C 7), -CO-alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -CONR 13 R 14 o -COOR 12 ; R 12 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-arilo, -alquil(C1- C 6)-heteroarilo, arilo o heteroarilo; R 13 y R 14 pueden ser iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, alquilo (C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-arilo, arilo o heteroarilo; y R 15 es uno o dos sustituyentes que pueden ser iguales a diferentes, y se seleccionan independientemente de H, alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), arilo, heteroarilo, CN, -CONR 13 R 14 , -COOR 13 , -OH, -O-alquilo(C 1-C 6), -O-cicloalquilo(C 3-C 7), -O-alquil(C 1-C 6)-cicloalquilo(C 3-C 7), -NR 10 R 11 , -NR 13 R 14 , o un grupo alquilo(C 1-C 6) sustituido con un grupo arilo, heteroarilo, alcoxi, -NR 10 R 11 -NR 13 R 14 , -CONR 13 R 14 ó COOR 13 , con la condición de que la sustitución con R 13 de como resultado un compuesto estable.