Patent ES-2558685-T3 (ES)
Title: Uso de compuestos de pirroloquinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes
Inventor: BECK PETRA HELGA
IPC: C07D471/04
Filed: 2006-11-08
Granted: 2016-02-08
Abstract: Un compuesto de fórmula (Ia) o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo**Fórmula** en la que: R1 representa 3-metilbut-1-ilo, 1-metilbenzimidazol-2-ilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2-fenoxietilo, benzodioxol-5-ilmetilo, 6- metoxipiridin-3-ilo, 6-fenoxipiridin-3-ilo, 3-hidroxifenilo, 3-hidroxi-5-metilfenilo, 4-hidroxifenilo, 4-(2- dimetilaminoetoxi)fenilo, 3-fluoro-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilo, 4-(piridin-3-iloxi)fenilo, benzodioxan-2-ilmetilo, 1- bencilpiperidin-4-ilo, ciclohexilo, 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1-feniletilo, 2-feniletilo, fenilo, 4-iso-propilfenilo, 4- metoxifenilo, 3-fenoxifenilo, 4-fenoxifenilo, bencilo, (2-metilfenil)metilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo, 3-metoxipropilo, etoxicarbonilmetilo, 2-(metoxicarbonil)etilo, 2-(etoxicarbonil)etilo, 3-(metoxicarbonil)propilo, 3-(etoxicarbonil)propilo, 1- bencilpirrolidin-3-ilo, 1-metilpiperidin-4-ilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo, 2-piridilmetilo, 5-metilpirazin-2-ilmetilo, 2-(2- piridil)etilo, 2-(3-piridil)etilo, 3-(1-pirrolidin-2-onil)propilo, 2-metilfenilo, 4-(piperidin-1-il)fenilo, 4-(3-piridil)fenilo, 2- fenilpropilo (S)-indan-1-ilo, (R)-indan-1-ilo, 2-(4-clorofenil)etilo, 2-(4-metoxifenil)etilo o 4-(4-fluorofenoxi)fenilo; R2 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH y N(H)R5g; R3c representa OR7a, y R3a, R3b y R3d representan todos H; en el que R7a representa, (a) H, (b) alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH, alcoxi C1-6, arilo y Het7), (c) cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10 (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH, >=O, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo y Het8), (d) arilo o (e) Het9, cada arilo representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-10, grupo que puede comprender uno o dos anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre (a) halo, (b) CN, (c) alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12, estando los cinco últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, >=O, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4), OR9a, S(O)tR9b, S(O)2N(R9c)(R9d40 ), N(R9e)S(O)2R9f, N(R9g)(R9h), B9-C(O)-B10-R9i, fenilo, naftilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) y Het10, y pudiendo además estar los grupos cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12 sustituidos con >=O, (d) OR10a, (e) S(O)uR10b, (f) S(O)2N(R10c)(R10d), (g) N(R10e)S(O)2R10f, (h) N(R10g)(R10h), (i) B11-C(O)-B12-R10i, (j) fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) o (k) Het11 Het7, Het8, Het9, Het10 y Het11 representan independientemente grupos heterocíclicos de 4 a 14 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre, grupos heterocíclicos que pueden comprender uno, dos o tres anillos y pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre (a) halo, (b) CN, (c) alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12, estando los cinco últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, >=O, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4), OR11a, S(O)VR11b, S(O)2N(R11C)(R11d), N(R11e)S(O)2R11f, N(R11g)(R11h), B13-C(O)-B14-R11i, fenilo, naftilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) y Heta, y pudiendo además estar los grupos cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12 sustituidos con >=O, (d) OR12a, (e) >=O, (f) S(O)wR12b, (g) S(O)2N(R12c)(R12d), (h) N(R12e)S(O)2R12f, (i) N(R12g)(R12h), (j) B15-C(O)-B16-R12i, (k) fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) o (l) Hetb en los que R9a a R9i y R10a a R10i representan independientemente, en cada aparición.