Patent AR-060901-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos para la inhibicion de integrinas y uso de estos
Filed: 2007-05-11
Abstract: La presente se refiere a un compuesto de formula (1) G -Z- A--Ar-Y en el cual A es un radical seleccionado del grupo que comprende sistemas anulares aromáticos, heterocíclicos, de 5 miembros; Ar es un radical seleccionado del grupo que comprende sistemas anulares aromáticos de 5 y 6 miembros sustituidos en forma opcional, por el cual el sistema anular contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados del grupo que comprende N, O y S; Z es un radical seleccionado en forma individual e independiente del grupo que comprende (CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k y (CH2)m-L-(CH2)k, en el cual E es un radical que está o bien ausente o bien presente, por lo cual si E está presente, E se selecciona del grupo que comprende O, S, NH, Nra, CO, SO, SO2, acetileno y etileno sustituido; L es un radical que está o bien ausente o bien presente, por lo cual si L está presente, L se selecciona en forma individual e independiente del grupo que comprende O, S, NH, NRb, CO, SO, SO2, etileno sustituido y acetileno; y k, m y n son en forma individual e independiente 0, 1, 2 o 3; Y es un radical de formula (2) en el cual Q es un radical seleccionado del grupo que comprende un enlace directo, alquilo C1-4, C=O, C=S, O, S, CRaRb, NRaNRb, N=N, CRa=N, N=CRa, (C=O)-O, O-(C=O), SO2, NRa, (C=O)-NRa, NRa-(C=O)-NRb, NRc-(C=O), O-(C=O)-NRc, NRc-(C=O)-O, NRc-(C=S), (C=S)-NRc, NRc-(C=S)-NRd, NRc-SO2 y SO2-NRc, R1, Ra, Rb, Rc y Rd son radicales que se seleccionan en forma individual e independiente del grupo que comprende H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo sustituido, heterociclilalquilo, heterociclilalquilo sustituido, alquiloxi, alquiloxialquilo, alquiloxialquilo sustituido, alquiloxicicloalquilo, alquiloxicicloalquilo sustituido, alquiloxiheterociclilo, alquiloxiheterociclilo sustituido, alquiloxiarilo, alquiloxiarilo sustituido, alquiloxiheteroarilo, alquiloxiheteroarilo sustituido, alquiltioalquilo, alquiltioalquilo sustituido, alquiltiocicloalquilo, y alquiltiocicloalquilo sustituido, hidroxi, hidroxi sustituido, oxo, tio, tio sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, formilo, formilo sustituido, tioformilo, tioformilo sustituido, amino, amino sustituido, hidroxilo, hidroxilo sustituido, mercapto, mercapto sustituido, hidrazino, hidrazino sustituido, diazeno, diazeno sustituido, imino, imino sustituido, amidino, amidino sustituido, iminometilamino, iminometilamino sustituido, ureido, ureido sustituido, formilamino, formilamino sustituido, aminocarboniloxi, aminocarboniloxi sustituido, hidroxicarbonilamino, hidroxicarbonilamino sustituido, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilo sustituido, formiloxi, formiloxi sustituido, tioformilamino, tioformilamino sustituido, aminotiocarbonilo, aminotiocarbonilo sustituido, tioureido, tioureido sustituido, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfonamino, sulfonamino sustituido, aminosulfonilo, sustituido aminosulfonilo, ciano y halogeno; R2 es un resto hidrofobico; R3 es un radical seleccionado del grupo que comprende OH, alquiloxi C1-8 y arilalquiloxi C0-6; R4 es un radical seleccionado del grupo que comprende H, halogeno y alquilo C1-4; y G es un radical que contiene un resto básico. utiles para artritis, antineoplásico, antiinflamatorio, antiinfeccioso.