Patent AR-089701-A1 (AR)
Title: Derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogenicas
IPC: A61K31/167
Filed: 2013-01-11
Abstract: Compuestos con efectos anticancerígenos. Reivindicación 1: Un derivado de arilamida que tiene la fórmula (1) o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde A se selecciona del grupo que consta de H, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₂, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, perhaloalcoxi C₁₋₂, alcoxi C₁₋₂-alquenilo C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, arilsulfonilo, y NHR, en donde R es H o alquilo C₁₋₆; arilamida, alquilamida C₁₋₆, arilsulfonamida, alquilsulfonamida C₁₋₆, y arilo; R y R cada uno de modo independiente se selecciona del grupo que consta de H y alquilo C₁₋₆; z es un número entero de 0 a 3; RA es un sistema de anillo mono o bicíclico, aromático o heteroaromático que tiene 6 a 10 átomos en el anillo, por lo cual dicho sistema de anillo mono o bicíclico comprende 0 a 2 ó 0 a 4 átomos nitrógeno en el anillo, respectivamente, y los otros átomos en el anillo son átomos de carbono, dicho sistema de anillo no está sustituido o está sustituido una o más veces, y donde dichos sustituyentes pueden estar localizados en cualquier ubicación apropiada y están representados por RA; cada RA se selecciona de modo independiente del grupo que consta de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₂, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, NO₂, CN, C(O)R, COOR, CONHR, NR₂, NHCOR, NHCOCF₃, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde cada R es de modo independiente hidrógeno o alquilo C₁₋₆, y (CH₂)ₙCHO, donde n es un número entero de 0 - 6; o cuando RA es un anillo monocíclico, dos RA adyacentes pueden estar unidos conjuntamente para formar un puente sustituido o no sustituido; RB es un sistema de anillo aromático o heteroaromático que tiene 6 átomos en el anillo que comprende 0 a 2 átomos de nitrógeno en el anillo, mientras que los otros átomos en el anillo son átomos de carbono, dicho sistema de anillo está sustituido una o más veces, y donde dichos sustituyentes pueden estar localizados en cualquier ubicación apropiada y están representados por RB; cada RB se selecciona de modo independiente del grupo que consta de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₂, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, NO₂, CN, C(O)R, COOR, CONHR, NR₂, NHCOR, NHCOCF₃, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, SR, S(O)R, SO₂R, y NHCSCH₃, donde R es tal como se definió anteriormente; o dos RB adyacentes pueden formar con los átomos de carbono, a los cuales están unidos, un anillo sustituido o no sustituido alifático o heteroalifático, aromático o heteroaromático; X se selecciona del grupo que consta de O, S, S(O), SO₂, y NR, donde R se selecciona del grupo que consta de H, alquilo C₁₋₆, y COR, donde R es tal como se definió anteriormente; o cuando z es 0, luego X puede ser N y formar junto con RC un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consta de morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol y imidazol N-sustituido; y RC, cuando no forma un anillo con X tal como se definió anteriormente, se selecciona del grupo que consta de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₄, haloalquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₂, haloalquenilo C₂₋₆, CN-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, y un arilo, heteroarilo, anillo alifático o heteroalifático, de 5 - 7 miembros, sistemas de anillos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, y donde dichos sustituyentes pueden estar situados en cualquier ubicación adecuada y representados por RC, cada RC se selecciona de modo independiente del grupo que consta de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, perhaloalquilo C₁₋₂, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, NO₂, CN, C(O)R, COOR, CONHR, NR₂, NHCOR, NHCOCF₃, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO₂R, SR, S(O)R, SO₂R, y NHCSCH₃, donde R es tal como se definió anteriormente.