Patent AR-054386-A1 (AR)
Title: Moduladores de quinasas con estructuras de alquiloquinolina y alquilquinazolina
Filed: 2006-06-09
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) y ss N-oxidos, sales, solvatos e isomeros estereoquímicos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, donde: Q es CH2 o un enlace directo; G es O, o S; X es N o CH; Z es NH, N8alquilo), o CH2; B es fenilo, cicloalquilo, heteroarilo, un heteroarilo benzo-fusionado de nueve a diez miembros, o un heterociclilo benzo-fusionado de nueve a diez miembros, R1 y R2 se seleccionan en forma independientemente de: (a-1) a (a-6), donde n es 1, 2, 3 o 4; Y es un enlace directo, O, S, NH, o N(alquilo); Ra es alcoxi, fenoxi, heteroarilo sustituido en forma opcional con R5, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, oxazolidinonilo sustituido en forma opcional con R5, pirrolidinonilo sustituido en forma opcional con R5, piperidinonilo sustituido en forma opcional con R5, piperazinil-2-ona sustituida en forma opcional con R5, heterodionilo cíclico sustituido en forma opcional con R5, heterociclilo sustituido en forma opcional con R5, escuarilo sustituido en forma opcional con R5, -COORy, -CONRwRx, -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, -SO2Ry, -NRwSO2Ry, -NRwSO2Rx, -SO3Ry, -OSO2NRwRx o -SO2NRwRx; Rw y Rx se seleccionan en forma independiente de: H, alquilo, alquenilo, aralquilo o heteroaralquilo, o Rw y Rx pueden tomarse juntos, en forma opcional, para formar un anillo de 5 a 7 miembros, que cntiene en forma opcional un resto con heteroátomo seleccionado de O, NH, N(alquilo), SO, SO2, o S; Ry se selecciona de: H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, fenilo, aralquilo, heteroaralquilo, o heteroarilo; R5 es 1, 2 o 3 sustituyentes selecionados de manera independiente de: halogeno, ciano, trifluorometilo, amno, hidroxilo, heteroarilo, alcoxi, -C(O)alquilo, - SO2alquilo, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(O)-alquil C1-4-N(alquilo)2, alquilo, -alquilC1-4-OH, -alquil C1-4-OCH3, -C(O)alquilC1-4-OH, -C(O)alquil C1-4-OCH3, dialquilamino o alquilamino; siempre que el mismo sustituyente R5 no esté presente más de una vez, salvo que dcho sustituyente R5 sea halogeno, hidroxilo, alcoxi o alquilo; Rbb es H, halogeno, alcoxi, dialquilamino, fenilo sustituido en forma opcional con R6, heteroarilo sustituido en forma opcional con R6, piperazinil-2-ona sustituida en forma opcional con R6, imidazolidinil-2-ona sustituida en forma opcional con R6, oxazolidinil-2-ona sustituida en forma opcional con R6, o heterociclilo sustituido en forma opcional con R6; R6 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de: halogeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, heteroarilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -SO2alquilo, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(O)-alquilC1-4-N(alquilo)2, alquilo, -alquilC1-4-OH, -alquilC1-4-OCH3, -C(O)alquilC1-4- OH, -C(O)alquilC1-4-OCH3, dialquilamino o alquilamino, siempre que el mismo sustituyente R6 no esté presente más de una vez, salvo que dicho sustituyente R6 sea halogeno, hidroxilo, alcoxi o alquilo; Rc es heterociclilo sustituido en forma opcional con R7, o heteroarilo, y R7 es 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de: halogeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, heteroarilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -SO2alquilo, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(O)-alquilC1-4- N(alquilo)2, alquilo, -alquilC1-4-OH, -alquilC1-4-OCH3, -C(O)alquilC1-4-OH, -C(O)alquilC1-4-OCH3, dialquilamino o alquilamino, siempre que el mismo sustituyente R7 no esté presente más de una vez, a no ser que dicho sustituyente R7 sea halogeno, hidroxilo, alcoxi o alquilo; R3 es uno o más sustituyentes seleccionados de manera independiente de: H siempre que Rbb no sea H, alquilo, alcoxi, halogeno, amino sustituido en forma opcional con R4, (alquilC1-2-OH, nitro, cicloalquilo sustituido en forma opcional con R4, heteroarilo sustituido en forma opcional con R4, alquilamino, heterociclilo sustituido en forma opcional con R4, alcoxiéter, -O(cicloalquilo), pirrolidinonilo sustituido en forma opcional con R4, fenoxi sustituido en forma opcional con R4, -CN, -OCHF2, -OCF3, -CF3, alquilo halogenado, heteroariloxi sustituido en forma opcional con R4, dialquilamino, -NHSO2alquilo o -SO2alquilo; donde R4 se selecciona de manera independiente de: halogeno, cian, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -SO2alquilo, -C(O)N(alquilo)2, alquilo o alquilamino.