Patent AR-094734-A1 (AR)
Title: Inhibidores de erk y sus usos
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-02-07
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: anillo A es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, o anillo A está seleccionado del grupo de fórmulas (2); R¹ es un grupo ojiva, en donde R¹ está unido a un átomo adyacente, donde está unido W; cada R² es, de modo independiente, hidrógeno, un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido, halógeno u -OR; anillo B (a) es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 7 miembros, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 7 miembros 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo arilo bicíclico saturado, parcialmente insaturado de 7 - 12 miembros, un anillo bicíclico saturado o heterocíclico parcialmente insaturado de 7 - 12 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heteroarilo bicíclico de 8 - 12 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; o (b) está ausente y (R³)ₘ está unido a -NH-; cada R³ está seleccionado, de modo independiente, de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂NR, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)₂, -C(O)N(R)₂. -C(O)N(R)-OR, -C(O)C(O)R, -P(O)(R)₂, -NRC(O)OR, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R o -N(R)₂; o dos grupos R³ en el mismo átomo de carbono juntos forman -C(O)-, -C(S)- o -C(N-R)-; cada R es, de modo independiente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, fenilo, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos grupos R en el mismo nitrógeno se toman juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4 - 7 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos adicionales seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heteroarilo de 4 - 7 miembros que tiene 0 - 4 heteroátomos adicionales seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; Cy es un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; Rʸ es hidrógeno, opcionalmente sustituido alifático C₁₋₆, halógeno, haloalquilo, -CN, -C(O)R, -C(O)N(R)₂, -C(=N-R)R o -N(R)₂; cada R es, de modo independiente, hidrógeno o un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R es hidrógeno u -OR; W es -O-, -NH-, -S-, -CH₂- o -C(O)-; y m y p son cada uno, de modo independiente, 0 - 4; en donde: (a) cuando Rʸ es Cl y anillo B es fenilo para-sustituido con morfolina, entonces R¹ no es un resto de la fórmula (3); (b) cuando Rʸ es Cl y anillo B es fenilo disustituido con metoxi, entonces R¹ no es el resto de la fórmula (3); (c) cuando Rʸ es Cl y anillo B es un anillo bicíclico saturado o heterocíclico parcialmente insaturado de 7 - 12 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, entonces R¹ no es el resto de fórmula (3); o (d) cuando Rʸ es F y anillo B es fenilo trisustituido con metoxi, entonces R¹ no es el compuesto de la fórmula (4).