Patent ES-2632237-T3 (ES)
Title: Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados
Inventor: CAROFF EVA
IPC: C07D519/00
Filed: 2013-02-01
Granted: 2017-09-12
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina; (R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi (C1-4); -(CH2)q-NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); y q representa el número entero 0, 1, o 2; y -L-heterociclilo, en el que -L- representa -O- o -(CH2)r- en el que r representa el número entero 0, 1, o 2; y el heterociclilo es independientemente un anillo saturado monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), y oxo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), o alcoxi (C1-3)-alquilo (C2-4); R4 representa hidrógeno; y R4' representa metilo; en el que el átomo de carbono al cual R4' está unido está en la configuración (R) absoluta; y R5 representa · arilo, en el que dicho arilo está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-4); heteroarilo de 5 miembros; y heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido sobre un nitrógeno que tiene una valencia libre con alquilo (C1-4); o · heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo está independientemente no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-4); hidroxi; -CO-alcoxi (C1-4); hidroxi-alquilo (C1-4); -alquileno (C1-3)- NR10R11 en el que R10 y R11 representan independientemente alquilo (C1-3); fenilo; y heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido sobre un átomo de nitrógeno que tiene una valencia libre con alquilo (C1-4); o · heteroarilo de 9 o 10 miembros, en el que dicho heteroarilo está independientemente no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-4); hidroxi; e hidroxi-alquilo (C1-4); o · heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 o 10 miembros ; en el que dicho heterociclilo consiste en un fenilo o anillo heteroarilo de 6 miembros (especialmente un anillo fenilo o piridina) que está fusionado a un anillo no aromático parcialmente insaturado o saturado de 5 o 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de dicho átomo de nitrógeno no aromático; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno y oxo; o · heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 miembros; en el que dicho heterociclilo consiste en un anillo pirazol o imidazol que está fusionado a un anillo no aromático saturado o parcialmente insaturado de 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno aromático de dicho anillo pirazol o imidazol; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), y oxo; o · heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 o 10 miembros ; en el que dicho heterociclilo consiste en un fenilo o anillo heteroarilo de 6 miembros (especialmente un anillo fenilo, o piridina) que está fusionado a un anillo no aromático parcialmente insaturado o saturado de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de un átomo de carbono aromático; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno y oxo; o una sal del mismo.