Patent AR-072899-A1 (AR)
Title: Derivados de terpiridina-carboxamida antagonistas de receptores de orexina, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del insomnio y la obesidad.
Filed: 2009-08-03
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, naftilo y heteroarilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) hidroxilo, (4) -(C=O)m-On-alquilo C1-6, donde m es 0 o 1, n es 0 o 1 (donde si m es 0 o n es 0, está presente un enlace) y donde el alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (5) - (C=O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (6) -(C=O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (7) -(C=O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (8) -(C=O)m-On-fenilo o -(C=O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (9) -(C=O)m-On-heterociclo, donde el heterociclo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (10) -(C=O)m-NR10R11, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) hidrogeno, (b) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido por R13, (c) alquenilo C3-6, que esta sin sustituir o sustituido por R13, (d) alquinilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido por R13, (e) cicloalquilo C3-6 que está sin sustituir o sustituido por R13, (f) fenilo, que está sin sustituir o sustituido por R13, y (g) heterociclo, que está sin sustituir o sustituido por R13, (11) -S(O)2-NR10R11, (12) -S(O)q-R12, donde q es 0, 1 o 2 y donde R12 se selecciona entre las definiciones de R10 y R11, (13) -CO2H, (14) -CN, y (15) -NO2; R2a, R2b y R2c pueden estar ausentes si la valencia de A no permite tal sustitucion y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) hidroxilo, (4) -(C=O)m-On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (5) -(C=O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (6) -(C=O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (7) -(C=O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (8) -(C=O)m-On-fenilo o -(C=O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (9) -(C=O)m-On-heterociclo, donde el heterociclo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (10) -(C=O)m-NR10R11, (11) -S(O)2-NR10R11, (12) -S(O)q-R12, (13) -CO2H, (14) -CN, y (15) -NO2; R3a, R3b y R3c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) hidroxilo, (4) -(C=O)m-On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (5) -(C=O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (6) -(C=O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (7) -(C=O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo esta sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (8) -(C=O)m-On-fenilo o -(C=O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (9) -(C=O)m-On-heterociclo, donde el heterociclo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, (10) -(C=O)m-NR10R11, (11) -S(O)2-NR10R11, (12) -S(O)q-R12, (13) -CO2H, (14) -CN, y (15) -NO2; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13, o R4 y R5 pueden estar unidos juntos para formar un cicloalquilo C3-6 con el átomo de C al que están unidos, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13; R6 es hidrogeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de R13; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) halogeno, (2) hidroxilo, (3) -(C=O)m-On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (4) -On-perfluoroalquilo C1-3, (5) -(C=O)m-On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (6) -(C=O)m-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (7) -(C=O)m-alquinilo C2-4, donde el alquinilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (8) -(C=O)m-On-fenilo o -(C=O)m-On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (9) -(C=O)m-On-heterociclo, donde el heterociclo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14, (10) -(C=O)m-NR10R11, (11) -S(O)2-NR10R11, (12) -S(O)q-R12, (13) -CO2H, (14) -CN, y (15) -NO2; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) hidroxilo, (2) halogeno, (3) alquilo C1-6, (4) -cicloalquilo C3-6, (5) -O-alquilo C1-6, (6) -O(C=O)-alquilo C1-6, (7) -NH-alquilo C1-6 (8) fenilo, (9) heterociclo, (10) -CO2H, y (11) -CN; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.