Patent AR-065494-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina y metodos de uso de los mismos
Filed: 2008-02-27
Abstract: Compuestos de formula (1), composiciones que comprenden los compuestos, y métodos de uso de los compuestos para tratar o prevenir el dolor, diabetes, una complicacion diabética, tolerancia alterada a la glucosa (IGT) o glucosa en ayunas alterada(IFG) en un paciente. Reivindicacion 1: Un método para tratar una afeccion en un paciente, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de uno o más compuestos que tienen la formula (1), o una sal, solvato, éster o prodroga de losmismos, donde: R1 es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo, cicloalquilo o alquilarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con desde 1 a 4 sustituyentes, que son iguales o diferentes, y están seleccionadosindependientemente entre halo, -OH, -O-alquilo, haloalquilo, -OCF3, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, -S(O)mN(R20)2 y -CN, o R1 y X se toman conjuntamente para formar los compuestos de formulas (2), X es -C(O)-, -C(NOR3)-, -C(NNR4R5)-, -C(=N-OR3)-CH(R20)- o -CH(R20)-C(=N-OR3)-; R2 es un grupo heteroarilo de cinco a seis miembros, donde un grupo heteroarilo de seis miembros contiene 1 o 2 átomos de nitrogeno en el anillo, siendo los átomos remanentes del anillo átomos de carbono yun grupo heteroarilo de cinco miembros contiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrogeno, oxígeno, y azufre, siendo los átomos del anillo remanentes de carbono y donde un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros puede estaropcionalmente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes, que son iguales o diferentes, y están seleccionados independientemente entre halo, -OH, alquilo, -O-alquilo, haloalquilo, -OCF3, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, -CH2NR4R5, -(N)C(NR4R5)2, y -CN; R3 es hidrogeno, alquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, ariloalquilo, haloalquilo, -CH2CF3, -(CH2)e-C(O)N(R4)2, -(CH2)eC(O)OR4 o -(CH2)e-C(O)R30, donde un grupo arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o la porcionarilo de un grupo arilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes, que son iguales o diferentes, y están seleccionados independientemente entre halo, -OH, -OCF3, haloalquilo, -CN, -N(R45)2, -CO2R45 y -C(O)N(R45)2; cadavez que ocurre R4 es independientemente hidrogeno, alquilo, arilo o alquilarilo, donde un grupo arilo o el resto arilo de un grupo alquilarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, que son iguales o diferentes y que estánseleccionados independientemente entre halo, haloalquilo, -OCF3, -OH, -N(R45)2, -CO2R45, -C(O)N(R45)2 y -CN; R5 es hidrogeno, alquilo, -C(O)R4, -C(O)2R4 o -C(O)N(R4)2, o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrogeno al cual están ambosunidos, se unen para formar un grupo heterocicloalquilo de cinco o seis miembros; R6 es alquilo, arilo, alquilarilo, halo, -OH, -O-alquilo C1-6, haloalquilo, -OCF3, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2 o -CN; R12 es alquilo, -OH, -O-alquilo, o -F; R13 es alquilo, -OH, -O-alquilo, o -F; cada vez que ocurre R20 es independientemente -H o alquilo C1-6; R30 es heterocicloalquilo; cada vez que ocurre R45 es independientemente H, alquilo, alquilarilo, o arilo donde un grupo arilo o el restoarilo de un grupo alquilarilo puede estar opcionalmente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre haloalquilo, -OH, halo, alquilo, -NO2, y -CN; M1 y M2 son cada unoindependientemente CH, CF o N; Y es -CH2-, -C(O)-, -C(NOR20)- o -C(S)-; Z es alquileno; a es 0, 1 o 2; b es 0, 1 o 2; c es 0, 1 o 2; e es un numero entero de desde 0 a 5; m es 1 o 2; n es 1, 2 o 3, de manera que cuando M1 es nitrogeno, n es 2 o 3; yp es 1, 2 o 3, de manera que cuando M2 es nitrogeno, p es 2 o 3, donde la afeccion es diabetes, una complicacion diabética, tolerancia alterada a la glucosa o glucosa en ayunas alterada.