Patent AR-077240-A1 (AR)
Title: Sulfonamidas heterociclicas, composiciones farmaceuticas de la mismas y su uso en trastornos neurologicos.
Filed: 2010-06-25
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrogeno, halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -C(=O)R8, -O-(C=O)-R8, -(NR8)-(C=O)-R8, -(CO)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -O(C=O)-OR8, -O-(C=O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2(R8)2, alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 y cicloalquilo C3-10; en los que cada uno de dichos alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 o cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos, tres o cuatro R9; w es 0, 1 o 2; m es cero, uno, dos o tres; n es cero, uno, dos o tres; p es cero, uno, dos o tres; q es cero, uno, dos o tres; s es uno y t es uno; o uno de s o t es uno y el otro de s o t es dos; R3 es hidrogeno o alquilo C1-6; cada R4 se selecciona independientemente entre hidrogeno o alquilo C1-6; en los que dicho alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro halogenos, -CN, o -OR9; o dos grupos R4 sobre el mismo átomo de carbono pueden tomarse juntos para formar un radical oxo (=O) o un espirocicloalquilo C3-6; R5 es hidrogeno o alquilo C1-6; R6 es alquil C1-6-(C=O)-, [alquil C1-6]2N-(C=O)-alquil C1-6-SO2-, cicloalquil C3-10-SO2- o [alquil C1-6]2N-SO2-; donde dichos restos alquilo C1-6 de dicho [alquil C1-6]2N-(C=O)- y [alquil C1-6]2N-SO2- pueden tomarse opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros; R8 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 y cicloalquilo C3-10; en los que dicho alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrogeno, halo, -CN, perfluoroalquilo C1-6, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, [alquil C1-6]2amino, alcoxi C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, HO-(C=O)-, alquil C1-6-O-(C=O)-, formilo, alquil C1-6-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil C1-6-(NH)-(C=O)-, [alquil C1-6]2N-(C=O)-, alquil C1-6-(C=O)-O-H(C=O)-NH-, alquil C1-6-(C=O)-NH-, alquil C1-6-(C=O)-[N(alquil C1-6)]-, alquil C1-6-SO2-, alquil C1-6-SO2-NH-, alquil C1-6-SO2-[N(alquil C1-6]-, H2N-SO2-, [alquil C1-6]-NH-SO2- y [alquil C1-6]2N-SO2-; en los que dicho alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un opcionalmente sustituido arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 o cicloalquilo C3-10; en los que dichos sustituyentes opcionales pueden seleccionarse independientemente entre uno, dos, tres o cuatro radicales seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y amino; en los que cada uno de dichos sustituyentes R8 arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 o cicloalquilo C3-10 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con uno, dos, tres o cuatro radicales seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y amino; cada R9 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C-O)R10, -O-(C=O)-R10, -(NR10)-(C=O)-R10, -(C-O)-OR10, -(C=O)-N(R10)2, -OR10, -O-(C=O)-OR10, -O-(C=O)-N(R10)2, -NO2, -N(R10)2, -(NR10)-SO2-R10, -S(O)wR10, -SO2-N(R10)2; R10 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 y cicloalquilo C3-10; en el que dicho alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrogeno, halo, -CN, perfluoroalquilo C1-6, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, [alquil C1-6]2amino, alcoxi C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, HO-(C=O)-, alquil C1-6-O-(C-O)-, formilo, alquil C1-6-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil C1-6-(NH)-(C=O)-, [alquil C1-6]2N-(C=O)-, alquil C1-6-(C=O)-O-, H(C=O)-NH-, alquil C1-6-(C=O)-NH-, alquil C1-6-(C=O)-[N(alquil C1-6)]-, alquil C1-6-SO2-, alquil C1-6-SO-NH-, alquil C1-6-SO2-[N(alquilo C1-6)]-, H2N-SO2-, [alquil (C1-6)]-NH-SO2- y [alquil C1-6]2N-SO2-; en los que dicho alquilo C1-6 también puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 o cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido; en los que dichos sustituyentes opcionales pueden seleccionarse independientemente entre uno, dos, tres o cuatro radicales seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y amino; en los que cada uno de dichos sustituyentes R10 arilo C6-10, heteroarilo C1-9, heterocicloalquilo C1-9 o cicloalquilo C3-10 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con uno, dos, tres o cuatro radicales seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, -CF3, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y amino; R11 es hidrogeno o alquilo C1-6; el anillo ôAö es arilo C6-10, heteroarilo C1-9, cicloalquilo C4-10 o heterocicloalquilo C1-9; en los que dos de dichos sustituyentes R1 sobre dicho cicloalquilo C4-10 y heterocicloalquilo C1-9 pueden estar unidos opcionalmente al mismo átomo de carbono y pueden tomarse opcionalmente juntos para que sean oxo; el anillo ôBö es arilo C6-10, heteroarilo C1-9, cicloalquilo C4-10 o heterocicloalquilo C1-9; ôXö es -O- o >C(R4)2; ôYö está ausente o es >NR11, -(NR11)-(CO)-, >C=O, -O- o >C(R7)2; y ôZö es -O-, -S-, -(S=O)- o -(SO2)-.