Patent AR-040549-A1 (AR)
Title: Moduladores ureicos derivados de naftol, quinolina e isoquinolina del receptor vainilloide vr1.
IPC: C07D307/52
Filed: 2003-07-11
Abstract: Está dirigida a ligados VR1 receptores vainilloides. Mas particularmente, se refiere a ureas derivadas de naftol, quinolina e isoquinolina que son potentes antagonistas o agonistas de VR1 que son útiles para el tratamiento y prevención de estados inflamatorios y de otros trastornos dolorosos en mamíferos. Reivindicación 1: Una composición que comprende un compuesto de fórmula (1): en la cual: R1 y R2 sin sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi; halógeno; alcanilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; alcaniloxi C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; alcaniloxi fluorado; alcanilo fluorado; alcaniltio C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; cicloalcanilo C3-8; cicloalcaniloxi C3-8; nitro, amino; alcanilamino C1-8; dialcanilamino C1-8; cicloalcanilamino C3-8; ciano; carboxi; alcaniloxicarbonilo C1-7; alcanilcarboniloxi C1-7; alcanilaminocarbonilo C1-7, alcanilcarbonilamino C1-7, diC1-7alcanilaminocarbonilo y formilo; R3 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi; flúor; cloro; nitro; amino; alcanilamino C1-8, y dialcanilamino C1-8; L es un alquildiilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alcanilo C1-8, cicloalcanilo C3-8 y fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionado del grupo que consiste en alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, amino, di(C1-3)alcanilamino, y alcanilamino C1-3; R4 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcanilo C1-3, R5 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcanilo C1-3, R6 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno a tres sustituyentes independientes seleccionados del grupo que consiste en alcanilo C1-8, cicloalcanilo C3-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, nitro, amino, di(C1-8)alcanilamino, alcanilamino C1-8, aminosulfonilo, alcanilaminosulfonilo C1-8, di(C1-8)alcanilaminosulfonilo y ciano; naftilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, nitro, amino, di(C1-8)alcanilamino, alcanilamino C1-8, aminosulfonilo, alcanilaminosulfonilo C1-8, di(C1-8)alcanilaminosulfonilo y ciano; heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilofluorado, y alcaniloxi fluorado donde dicho heteroarilo es tienilo, furanilo, benzotienilo, benzofuranilo, piridilo o bencimidazol; cicloalcanilo C5-7 opcionalmente sustituido con alcanilo C1-6, y heteroalcanilo cíclico seleccionado del grupo que consiste en morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, tiomorfolinilo, y pirrolidinilo; X está seleccionado entre C-H, N y N-> O; Y es C o N, con la condición de que si Y es N entonces R3 está ausente;: Z está seleccionado del grupo que consiste en O y S; y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables.