Patent AR-047614-A1 (AR)
Title: 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas, su preparacion y su uso como medicamento
Inventor: HIMMELSBACH FRANK
IPC: C07D473/04
Filed: 2005-02-18
Abstract: La presente se refiere a xantinas sustituidas de la formula general en la que significan R un grupo bencilo, 2-fluorobencilo, 3-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,6-difluoro-bencilo, 3,4-difluoro-bencilo, 2-clorobencilo, 3-clorobencilo o 4- clorobencilo, un grupo 2-trifluorometil-bencilo, 3-trifluorometil-bencilo o 4-trifluorometil-bencilo, un grupo 3-trifluormetoxi-bencilo o 4-trifluorometoxi-bencilo, un grupo 2-cianobencilo, 3-cianobencilo o 4-cianobencilo, un grupo 2,6- dicianobencilo, 3,4-dicianobencilo, 3,5-dicianobencilo, 2-trifluorometil-4-ciano-bencilo, 3-nitro-4-ciano-bencilo, 2-ciano-3-metoxi-bencilo, 2-ciano-42-52-4-metoxi-bencilo, 2-ciano-5-fluoro-bencilo, 2-ciano-6-fluoro-bencilo, 3-ciano-4-fluoro- bencilo, 4-ciano-3-fluoro-bencilo, 2-fluoro-4-ciano-bencilo, 2-ciano-3- clorobencilo, 2-cloro-4-ciano-bencilo o 2-ciano-4-bromobencilo, un grupo 2-metoxi-bencilo, 3-metoxi-bencilo, 4-metoxi-bencilo, 2-fluoro-3-metoxi-bencilo, 2-fluoro-4-metoxi- bencilo, 2-fluoro-5-metoxi-bencilo, 3-fluoro-4-metoxi-bencilo, 3,4-dimetoxi-bencilo, 3,5-dimetoxibencilo o 3,4-dimetoxi-6-fluoro-bencilo, un grupo (benzo[1,3]dioxol-5-il)metilo, un grupo [(4-ciano-benzo[1,3]dioxol-5-il)metilo, un grupo 2-(3- ciclopropiloxi-fenil)-2-oxo-etilo, 2-(3-ciclopropilmetoxi-fenil)-2-oxo-etilo o 2-(3-ciclobutiloxi-fenil)-2-oxo-etilo, un grupo 2-oxo-2-[2-(piridin-3-il)-fenil]-etilo o 2-oxo-2-[2-(piridin-4-il)-fenil]-etilo, un grupo (3-ciano-naftalin-1-il)metilo, (1,4-diciano-naftalin-2-il)metilo o (2,4-dimetoxi-naftalin-1-il)metilo, un grupo (furan-2-il)metilo, (furan-3-il)metilo, (5-bromo-furan-2-il)metilo, (5-metil-futran-2-il)metilo, (5-ciano-furan-2-il)metilo o (5-metoxicarbonil-furan-2-il)metilo, un grupo (piridin-2-il)metilo, (6-fluoro-piridin-2-il)metilo o (5-metoxi-piridin-2-il)metilo, un grupo (3-cianopiridin-2-il)metilo, (6-cianopiridin-2-il)metilo, (5-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-ciano-piridin-3-il)metilo, (3-ciano-piridin-4-il)metilo, (2-ciano-piridin-3-il)metilo, (2-ciano-piridin-4-il)metilo, (5-ciano-piridin-3-il)metilo, (6-ciano-piridin-3-il)metilo o (5-ciano-6-metoxi-piridin-2-il)metilo, un grupo (6-fenil-piridin-2- il)metilo o un grupo ([2,2??]bipiridinil-6-il)metilo, un grupo (pirimidin-2-il)metilo, (4-metil-pirimidin-2-il)metilo o (4,6-metoxi-piridin-2-il)metilo, un grupo (2-fenil-pirimidin-4-il)metilo o un grupo (4-fenil-pirimidin-2-il)metilo, un grupo [(1- metil-1H-benzotiazol-5-il]metilo], un grupo (6-fluoro-quinolin-2-il)metilo, (7-fluoro-quinolin-2-il)metilo, (2-metil-quinolin-4-il)metilo, (3-ciano-quinolin-2-il)metilo, (3-ciano-4-metil-quinolin-2-il)metilo, (4-ciano-quinolin-2-il)metilo, (5-ciano- quinolin-2-il)metilo, (6-amino-quinolin-2-il)metilo, (8-amino-quinolin-2-il)metilo, (4-metoxi-quinolin-2-il)metilo, (6-metoxi-quinolin-2-il)metilo, (6,7-dimetoxi-quinolin-2-il)metilo u (8-ciano-quinolin-7-il)metilo, un grupo (1-ciano-isoquinolin-3- il)metilo, (4-ciano-isoquinolin-1-il)metilo, (4-ciano-isoquinolin-3-il)metilo o [(4-(piridin-2-il)-isoquinolin-1-il)metilo, un grupo (quinazolin-6-il)metilo, (quinazolin-7-il)metilo, (2-metil-quinazolin-4-il)metilo, (4,5-dimetil-quinazolin-2- il)metilo, (4-etil-quinazolin-2-il)metilo, (4-ciclopropil-quinazolin-2-il)metilo, (2-fenil-quinazolin-4-il)metilo, (4-ciano-quinazolin-2-il)metilo, (4-fenilamino-quinazolin-2-il)metilo o (4-bencilamino-quinazolin-2-il)metilo, un grupo (quinazolin-5- il)metilo, (quinazolin-6-il)metilo o (2,3-dimetil-quinoxalin-6-il)metilo, o un grupo ([1,5]naftiridin-3-il)metilo, sus tautomeros, enantiomeros, diastereoisomeros, sus mezclas y sus sales, que presentan valiosas propiedades farmacologicas, en particular un efecto inhibidor sobre la actividad de la enzima dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV).