Patent AR-038199-A1 (AR)
Title: Terapia combinada para el tratamiento de infecciones bacterianas
IPC: A61K31/43
Filed: 2003-01-21
Abstract: Proporciona composiciones y métodos para tratar o prevenir las infecciones bacterianas. Las composiciones y métodos incluyen el uso de antibióticos e inhibidores de ciclooxigenasa. Reivindicación 15: El uso de la reivindicación 13, en donde el inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 está representado por la fórmula general (1) en donde: A es un anillo heterocíclico parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico insaturado, un anillo carbocíclico parcialmente insaturado, o un anillo carbocíclico insaturado; R1 es por lo menos un sustituyente seleccionado entre heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquenilo y arilo; en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados entre alquilo, haloalquilo, ciano, carboxilo, alcoxicarbonilo, hidroxilo, hidroxialquilo, haloalcoxilo, amino, alquilamino, arilamino, nitro, alcoxialquilo, alquilsulfinilo, halógeno, alcoxilo y alquiltio; R2 es metilo o amino y R3 es -H, haluro, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, cianuro, carboxilo, cianoalquilo, heterocicliloxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquilcarbonilo, cicloalquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heterociclilalquilo, acilo, alquiltioalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo, arilalquenilo, alcoxialquilo, ariltioalquilo, ariloxialquilo, arialquiltioalquilo, arilalcoxialquilo, alcoxiarilalcoxialquilo, alcoxicarboniloalquilo, aminocarbonilo, aminocarboniloalquilo, alquilaminocarbonilo, N-arilaminocarbonilo, N-alquil-N-arilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilalquilo, carboxialquilo, alquilamino, N-arilamino, N-arilalquilamino, N-alquil-N-arilalquilamino, N-alquil-N-arilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, N-arilaminoalquilo, N-arilalquilaminoalquilo, N-alquil-N-arilalquilaminoalquilo, N-alquil-N-arilaminoalquilo, ariloxilo, arilalcoxilo, ariltio, arilalquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, N-arilaminosulfonilo, arilsulfonilo, o N-alquil-N-arilaminosulfonilo. Reivindicación 16: El uso de la reivindicación 13, en donde el inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 es celecoxib, valdecoxib, deracoxib, rofecoxib, etoricoxib, JTE-522, o combinaciones de éstos. Reivindicación 23: El uso se la reivindicación 13, en donde el inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 es un compuesto de la clase estructural cromeno que tiene la fórmula general (2) en donde: X es O, S, CRcRb o NRa; Ra es -H, C1-3alquilo, fenil-C1-3alquilo, (fenilo sustituido)-C1-3alquilo, C1-3-alcoxicarbonil-C1-3alquilo, o carboxi-C1-6alquilo; Rb y Rc son independientemente -H, C1-3-alquilo, fenil-C1-3alquilo sustituido o no sustituido, C1-3perfluoroalquilo, cloro, C1-6alquiltio, C1-6alcoxilo, nitro, ciano, o ciano-C1-3alquilo; o en donde CRbRc forma un anillo de 3 a 6 miembros; R1 es C1-3-perfluoroalquilo, cloro, C1-6alquiltio, C1-6alcoxilo, nitro, ciano, o ciano-C1-3alquilo; R2 es carboxilo, aminocarbonilo, C1-6alquilsulfonilaminocarbonilo, y C1-6alcoxicarbonilo; R3 es H, fenilo, tienilo, C1-6alquilo, y C2-6alquenilo; en donde R4 es uno o más radicales independientemente seleccionados entre H, halógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo , halo-C2-6alquinilo, aril-C1-3alquilo, aril-C2-6alquilo, aril-C2-6alquinilo, aril-C2-6alquenilo, C1-6alcoxilo, metilendioxilo, C1-6alquiltio, C1-6alquilsulfinilo, ariloxilo, ariltio, arilsulfinilo, heteroariloxilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, aril-C1-6alcoxilo, heteroaril-C1-6alcoxilo, aril-C1-6alcoxi-C1-6alquilo, C1-6haloalquilo, C1-6haloalcoxilo, C1-6haloalquiltio, C1-6haloalquilsulfinilo, C1-6haloalquilsulfonilo, C1-3(haloalquil)-C1-3hidroxialquilo, C1-6hidroxialquilo, hidroxiimino-C1-6alquilo, C1-6alquilamino, arilamino, N-aril-N-C1-6alquilamino, heteroarilamino, N-heteroaril-N-C1-6alquilamino, nitro, ciano, amino, aminosulfonilo, C1-6alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heteroarilaminosulfonilo, N-aril-C1-6alquilaminosulfonilo, N-heteroaril-C1-6alquilaminosulfonilo, heterociclilsulfonilo, C1-6alquilsulfonilo, aril-C1-6alquilsulfonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril-C1-6alquilcarbonilo, heteroaril-C1-6alquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, formilo, C1-6haloalquilcarbonilo, o C1-6alquilcarbonilo; o en donde R4 junto con el anillo al cual está unido forma un naftilo, quinolilo, isoquinolilo, quinolizinilo, quinoxalinilo, o dibenzofurilo; y los átomos del anillo A, que son A1, A2, A3, A4, se seleccionan independientemente entre el C y N, con la condición de que por lo menos dos entre A1, A2, A3 y A4 sean carbono.