Patent ES-2393580-T3 (ES)
Title: Isoquinolin-amidas alfa,beta-insaturadas broncodilatadoras novedosas
Inventor: DALENCE MARIA
IPC: A61K31/472
Filed: 2008-07-10
Granted: 2012-12-26
Abstract: Compuesto según la fórmula I en la que R1 se selecciona de H y metilo; R2 se selecciona de H y metilo; R3 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; R4 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; 15 G se selecciona de G1 y G2; en G1 la estereoquímica del doble enlace de G1, al que se unen los sustituyentes R5 y R6, es tal que R5 y R6 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro; R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; R6 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan, independientemente entre sí, de N y C; 0 (cero), 1 ó 2 de X1, X2, X3, X4 y X5 es N; Q está sustituido opcionalmente con un máximo de “n” sustituyente (s) R7 seleccionado (s) independientemente en cualquier átomo de carbono de anillo sustituible, en el que “n” representa un número entero; el número entero “n” es de 0 a 2; R7 se selecciona de alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-5, halo, hidroxilo, alquilen C0-3O-alquilo C0-5, alquilen C0-3-O-fluoroalquilo C1-5, alquilen C0-3-NH2, alquilen C0-3-NHalquilo C1-3, alquilen C0-3-N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, N (alquileno C4-5), alquiltio C1-5, S (O) -alquilo C1-5, SO2-alquilo C1-5, fluoroalquiltio C1-5, NH (CO) -alquilo C1-5, NH (CO) -alcoxilo C1-5, NHSO2-alquilo C1-5, (CO) alquilo C1-5, COOH, (CO) -alcoxilo C1-5, (CO) NH2, (CO) NH-alquilo C1-5, (CO) N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, ciano, SO2NH-alquilo C0-5, nitro, arilo, heteroarilo, azido (N3) y morfolinilo; en G2 la estereoquímica del doble enlace de G2, al que se unen los sustituyentes R8 y R9, es tal que R8 y R9 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro; R8 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; R9 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; los anillos condensados W1 y W2 representan juntos un sistema aromático bicíclico, en el que X6, X7 y X8, independientemente entre sí, se seleccionan de N y C; ninguno o uno de X6, X7 y X8 es N; dicho sistema aromático bicíclico está sustituido opcionalmente con un máximo de “p” sustituyente (s) R10 seleccionado (s) independientemente, en cualquier átomo de carbono de anillo sustituible de cualquiera de los anillos W1 y W2, en el que “p” representa un número entero; el número entero “p” es de 0 a 2; R10 se selecciona de alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-5, halo, hidroxilo, alquilen C0-3O-alquilo C0-5, alquilen C0-3-O-fluoroalquilo C1-5, alquilen C0-3-NH2, alquilen C0-3-NHalquilo C1-3, alquilen C0-3-N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, N (alquileno C4-5), alquiltio C1-5, S (O) -alquilo C1-5, SO2-alquilo C1-5, fluoroalquiltio C1-5, NH (CO) -alquilo C1-5, NH (CO) -alcoxilo C1-5, NHSO2-alquilo C1-5, (CO) alquilo C1-5, COOH, (CO) -alcoxilo C1-5, (CO) NH2, (CO) NH-alquilo C1-5, (CO) N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, ciano, SO2NH-alquilo C0-5, nitro, arilo, heteroarilo, azido (N3) y morfolinilo; como base libre, un ácido en su forma protonada no cargada o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o solvato de una sal del mismo y como un estereoisómero puro, una mezcla racémica, diastereomérica o escalémica; con la condición de que ambos de R1 y R2 no son metilo.