Patent AR-039140-A1 (AR)
Title: Mimeticos de glucocorticoides, procedimientos para su preparacion, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos
Inventor: RAZAVI HOSSEIN
IPC: A61K31/404
Filed: 2003-03-26
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y procedimientos para modular la función del receptor de glucocorticoides y procedimientos para tratar estados de enfermedad o trastornos mediados por la función del receptor de glucocorticoides o caracterizados por procesos inflamatorios, alérgicos o proliferativos en un paciente usando estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, siendo cada grupo sustituyente de R1 independientemente alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-5, alqueniloxi C2-5, alquiniloxi C2-5, ariloxi, acilo, alcoxicarbonilo C1-5, alcanoiloxi C1-5, alcanoilo C1-5, aroilo, amimocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquil(C1-5)aminocarboniloxi, di(alquilC1-5)aminocarboniloxi, alcanoil(C1-5)amino, alcoxi(C1-5)carbonilamino, alquil(C1-5)sulfonilamino, aminosulfonilo, alquil(C1-5)aminosulfonilo, di(alquilC1-5)aminosulfonilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro o amino, estando el átomo de nitrógeno opcionalmente mono- o disustituido independientemente con alquilo C1-5 o arilo; o ureido, estando cualquier átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido independientemente con alquilo C1-5; o alquil(C1-5)tio, en el que el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o sulfona, estando cada grupo sustituyente de R1 opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de metilo, metoxi, halógeno, hidroxi, oxo, ciano o amino; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-5, o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos en común forman un anillo espiro cicloalquilo C3-8; R4 es alquilo C1-5, alquenilo C2-5 o alquinilo C2-5, cada uno opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos sustituyentes, siendo cada grupo sustituyente de R4 independientemente alquilo C1-3, hidroxi, halógeno, amino u oxo; y R5 es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos sustituyentes, siendo cada grupo sustituyente de R5 independientemente alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-5, alqueniloxi C2-5, alquiniloxi C2-5, ariloxi, acilo, alcoxi (C1-5) carbonilo, alcanoiloxi C1-5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquil(C1-5)aminocarboniloxi, di(alquilC1-5)aminocarboniloxi, alcanoil(C1-5)amino, alcoxi(C1-5)carbonilamino, alquil(C1-5)sulfonilamino, aminosulfonilo, alquil(C1-5)aminosulfonilo, di(alquilC1-5)aminosulfonilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro o amino, estando el átomo de nitrógeno opcionalmente mono- o disustituido independientemente con alquilo C1-5; o ureido en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido independientemente con alquilo C1-5; alquil (C1-5)tio, en el que el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o sulfona, estando cada grupo sustituyente de R5 opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, amino, o trifluorometilo, o uno de sus tautómeros, profármacos, solvatos o sales.