Patent ES-2558840-T3 (ES)
Title: Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K
Inventor: RAMSDEN NIGEL
IPC: C07D471/04
Filed: 2008-11-21
Granted: 2016-02-09
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NH2; R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4; C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b); SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a; OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes; R4, R4a, R4b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes; T1 es heterociclilo de 4 a 7 miembros; heterobiciclilo de 9 a 11 miembros; fenilo; naftilo; indenilo o indanilo; en la que T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R5 y/o uno o más R6; R5 es halógeno; CN; C(O)OR7; OR7; oxo (>=O), en el que el anillo está al menos parcialmente saturado; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; S(O)R7; N(R7)S(O)2N(R7aR7b); N(R7)S(O)N(R7aR7b); SR7; N(R7R7a); OC(O)R7; N(R7)C(O)R7; N(R7)S(O)2R7a; N(R7)S(O)R7a; N(R7)C(O)N(R7aR7b); N(R7)C(O)OR7a; OC(O)N(R7R7a); o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8; R6 es T2; C(O)OR9; OR9; C(O)R9; C(O)N(R9R9a); S(O)2N(R9R9a); S(O)N(R9R9a); S(O)2R9; S(O)R9; N(R9)S(O)2N(R9aR9b); N(R9)S(O)N(R9aR9b); SR9; N(R9R9a); OC(O)R9; N(R9)C(O)R9a; N(R9)S(O)2R9a; N(R9)S(O)R9a; N(R9)C(O)N(R9aR9b); N(R9)C(O)OR9a; OC(O)N(R9R9a) o alquilo C1-6 sustituido con uno o más T2 y opcionalmente sustituido con uno o más R8; R9, R9a, R9b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R9c y R9d, con la condición de que al menos uno de R9, R9a, R9b sea R9c; R9c es T2 o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está sustituido con uno o más T2 y opcionalmente sustituido con uno o más R8; R7, R7a, R7b, R9d son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8; R8 es halógeno; CN; C(O)OR10; OR10; C(O)R10; C(O)N(R10R10a); S(O)2N(R10R10a); S(O)N(R10R10a); S(O)2R10; S(O)R10; N(R10)S(O)2N(R10aR10b); N(R10)S(O)N(R10aR10b); SR10; N(R10R10a); OC(O)R10; N(R10)C(O)R10a; N(R10)S(O)2R10a; N(R10)S(O)R10a; N(R10)C(O)N(R10aR10b); N(R10)C(O)OR10a; OC(O)N(R10R10a) o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes; R10, R10a, R10b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes; T2 es cicloalquilo C3-7; heterociclilo de 4 a 7 miembros; heterobiciclilo de 9 a 11 miembros; fenilo; naftilo; indenilo o indanilo, en la que T2 está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R11 es halógeno; CN; C(O)OR12; OR12; oxo (>=O), en el que el anillo está al menos parcialmente saturado; C(O)R12; C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aRI2b); N(R12)S(O)N(R12aR12b); SR12; N(R12R12a); OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a; N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b); N(R12)C(O)OR12a; OC(O)N(R12R12a) o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son iguales o diferentes; R12, R12a, R12b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes, con la condición de que el siguiente compuesto esté excluido: 6-(3,4-dimetoxifenil)-[1.3.4]triazolo-[1,5a]piridin-2-amina.