Patent AR-104597-A1 (AR)
Title: Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos
Inventor: HONG HUANG
IPC: C07D471/14
Filed: 2016-05-11
Abstract: Composiciones aceptables desde el punto de vista farmacéutico que comprenden a estos compuestos y el uso de esas composiciones en el tratamiento de diversos trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en donde, U¹, U², U³ y U⁴ son independientemente -N- o -CH-, siempre que al menos uno de ellos sea -N-; W¹, W² y W³ son independientemente -N- o -CH-, siempre que al menos uno de ellos sea -N-; A es heterociclo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes son uno o más R; R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD₃, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF₃, CH₂F, CHF₂, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR⁴, -CONR³R⁴, -NR³R⁴, NR³R⁴C₁₋₆alquil-, -NR⁶OCOR³, -NR⁶COR³, NR⁶COR³C₁₋₆alquil-, -NR⁶CO₂R³, NR⁶CO₂R³C₁₋₆alquil-, -NR⁶CONR³R⁴, -SO₂NR³R⁴, SO₂C₁₋₆alquil-, -NR⁶SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂R⁴ o NR⁶SO₂R⁴C₁₋₆alquil-; X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, C₁₋₆alquilo o C₁₋₆alcoxi; R¹ es, independientemente de cada caso, uno o más de hidrógeno, halógeno, -CN, -OR⁴, -NR³R⁴, -CONR³R⁴, -COOH, -OCONR³R⁴, -NR⁶OCOR³, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂R⁴, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquinilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquil-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquil-CO- opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquil-SO₂- opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquil-C₁₋₆alcoxi opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, -NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido C₁₋₆alquilo, -NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido heterociclo, C₁₋₆alquil-NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido o heterociclo-NR⁶SO₂ opcionalmente sustituido; R² es hidrógeno, halógeno, CN, OH, -CONR³R⁴, -NR⁶COOR⁴, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶COR⁴, -NR⁶SO₂R⁵, -SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, aril-SO₂ opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquinilo opcionalmente sustituido, ciano-C₁₋₆alquilo, hidroxi-C₁₋₆alquilo, arilo opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, ariloxi-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alquil-SO₂ opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclil-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido; R⁴ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido o C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆alquinilo opcionalmente sustituido, ciano-C₁₋₆alquilo, hidroxi-C₁₋₆alquilo, arilo opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, ariloxi-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆alquil-SO₂ opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclil-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido; R⁶ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido; R⁷ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido, -OR⁴, CN o halógeno; o una sal, un tautómero o un estereoisómero de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico.