Patent AR-048361-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para preparar los mismos
Inventor: KUBOTA HITOSHI
IPC: C07D401/14
Filed: 2005-04-01
Abstract: La presente trata de derivados de tetrahidroquinolina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que posee una actividad inhibitoria contra proteína de transferencia de colesteril éster (CETP). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por que posee a formula (1): en donde R1 es un átomo de H, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y átomos de N (el grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de O, S y N (el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido); R2 es un átomo de H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R4 es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, R5 es un grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de O, S y N, en donde el grupo heterocíclico es sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes, o dicho grupo heterocíclico es sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de grupos siguientes y además por un átomo halogeno, un grupo oxo y/o hidroxilo: grupo ciano, grupo nitro, grupo carboxilo, grupo sulfo, grupo alquilo C3-10, grupo alquilo sustituido, grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, grupo alquenilo opcionalmente sustituido, grupo alcoxilo C3-10, grupo alcoxilo sustituido, grupo cicloalcoxilo opcionalmente sustituido, grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, grupo carbamimidoilo opcionalmente sustituid, grupo alquiltio opcionalmente sustituido, grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, grupo amino opcionalmente sustituido,, grupo sulfamoilo opcionalmente sustituido,, grupo alcanoilo opcionalmente sustituido,, grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de O, S y N (el grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido), un grupo oxilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturados o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de átomos de O, S y N (el grupo oxilo heterocíclico es opcionalmente sustituido), y un grupo carbonilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de O, S y N (el grupo carbonilo heterocíclico es opcionalmente sustituido); R6, R7, R8 y R9 son independientemente un átomo de H, un átomo halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo opcionalmente sustituido,, un grupo alcoxilo opcionalmente sustituido,, un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido o un grupo amino opcionalmente sustituido; o R6 y R7, o R7 y R8, o R8 y R9 pueden combinarse en los extremos para formar un grupo alquileno cuyo grupo alquileno puede contener 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de los átomos de N, S y O, y puede tener un sustituyente(s); y R10 es un anillo aromático que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de O, S y N (el anillo aromático es opcionalmente sustituido), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.