Patent AR-039189-A1 (AR)
Title: Compuesto de pirrolopiridazina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion
Inventor: BARBOSA S
IPC: A61K31/5025
Filed: 2003-03-28
Abstract: Un compuesto de pirrolopiridazina de la fórmula (1) incluyendo enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables, profármacos y solvatos del mismo en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, aralquilo, halógeno, OR1', OC(O)R1', C(O)OR1', OC(O)NR1'R1", OS(O)2R1''' y OS(O)2NR1'R1"; en donde R1' y R1" se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo y grupos cicloalquilo; R1' y R1" también se pueden tomar juntos para formar uno de un grupo cicloalquilo, un grupo arilo y un grupo heterocíclico; R1''' se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo y cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, aralquilo, R1'OC(O), R1'C(O), R1"R1'NC(O), R1'''O(O)2S, R1'R1"N(O)2S y R1'''(O)nS; en donde n es el entero 1 o 2; R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un grupo cicloalquilo, arilo o heterocíclico; X se selecciona del grupo que consiste en un enlace de valencia, O, S, y NR2'; y R2' se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo, C(O)R1, C(O)OR1, SO2NR1'R1", C(O)NR1'R1" y SO2R1'''; con la condición de que cuando X sea S, R2 se seleccione del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo y aralquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo, aralquilo, acilo, carbalcoxi, carboxamido, halógeno, amina, amina sustituida, OR3', CH2OR3', CH2NR3'R3", CH2SR3', OC(O)R3', OC(O)OR3", OC(O)NR3'R3", OS(O)2R3' y OS(O)2NR3'R3"; en donde R3' y R3" se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo, heterociclo, cicloalquilo y arilo; R3' y R3" también se pueden tomar juntos para formar un grupo cicloalquilo, arilo o heterocíclico; cuando R3 es un grupo carbalcoxi, acilo o carboxamido, estos grupos se sustituyen opcionalmente con uno o dos grupos sustituyentes, los grupos sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo, heterociclo, cicloalquilo y arilo; los grupos sustituyentes también se pueden tomar juntos para formar un grupo cicloalquilo, arilo o heterocíclico; R2 y R3 también se pueden tomar juntos para formar un grupo cicloalquilo, arilo, o heterocíclico; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, aralquilo, R1'OC(O), R1'C(O), R1"R1'NC(O), R1'''O(O)2S, R1'R1"N(O)2S y R1'''(O)nS, en donde n es el entero 1 o 2; Y se selecciona del grupo que consiste en un enlace de valencia, O, S y NR4'; R4' se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo, un heterociclo, C(O)R1, C(O)OR1, S(O2)NR1'R", C(O)NR1'R1" y S(O2)R1; con la condición de que cuando Y sea S, R4 se seleccione del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo y aralquilo; cuando Y sea NR4', R4' se pueda tomar junto con R3 para formar un sistema de anillo heterocíclico; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, alquilo, cicloalquilo, un heterociclo, arilo, aralquilo, acilo, un grupo alquileno sustituido, R1'OC(O), R1'C(O), R1"R1'NC(O), R1'''O(O)2S, R1'R1"N(O)2S y R1'''(O)nS; en donde n es el entero 1 o 2; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace de valencia, O, S, y NR5'; R5' se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo, y un heterociclo; con la condición de que cuando Z sea un enlace de valencia, R5 se seleccione del grupo que consiste en H, halógeno, un grupo alquileno sustituido y un grupo ciano; y con la condición adicional de que cuando Z sea S, R5 se seleccione del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo y aralquilo; y, R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, un heterociclo, acilo, carbalcoxi y carboxamido; estos grupos carbalcoxi, acilo y carboxamido se sustituyen opcionalmente con 1 o 2 grupos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, aralquilo y un heterociclo. Composición farmacéutica que comprende el compuesto de fórmula (1) junto con al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y, eventualmente, al menos otro agente terapéutico adicional. Uso del compuesto de fórmula (1) para preparar un medicamento para tratar una enfermedad proliferativa o inflamatoria en un paciente que lo necesita.