Patent AR-084286-A1 (AR)
Title: Formas de dosificacion de liberacion modificada de un inhibidor de xantina oxidorreductasa
IPC: A61P3/10
Filed: 2011-12-14
Abstract: Reivindicación 1: Una forma de dosificación de liberación modificada que comprende: un inhibidor de xantina oxidorreductasa o su sal farmacéuticamente aceptable, donde dicha forma de dosificación, luego de la administración a un sujeto que necesita de tratamiento exhibe lo siguiente: (a) mantiene en el sujeto una concentración en plasma de inhibidor de xantina oxidorreductasa o su sal farmacéuticamente aceptable superior a aproximadamente 0,1 mg/mL durante un período de entre aproximadamente 5 horas y aproximadamente 24 horas; y (b) produce en el sujeto una concentración máxima en plasma (Cmax) de un inhibidor de xantina oxidorreductasa o su sal farmacéuticamente aceptable entre aproximadamente 2,5 mg/mL y 1,0 mg/mL.Reivindicación 6: La forma de dosificación de acuerdo con la reivindicación 1, donde dicho inhibidor de xantina oxidorreductasa comprende la fórmula (1), donde R1 y R2 son cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo COOH, un grupo alquilo C1-10 no sustituido o sustituido, un alcoxi C1-10 no sustituido o sustituido, un hidroxialcoxi no sustituido o sustituido, un grupo fenilsulfinilo o un grupo ciano (-CN); donde R3 y R4 son cada uno independientemente un hidrógeno o un resto de fórmula (A), (B), (C) ó (D), donde T conecta a los compuestos de fórmula (A), (B), (C) ó (D) al anillo aromático mostrado anteriormente en R1, R2, R3 ó R4. Reivindicación 16: Una composición farmacéutica de liberación modificada que comprende perlas de febuxostat de liberación inmediata en una cantidad que oscila entre aproximadamente 20% y alrededor de 40% (p/p) del peso total de la composición y perlas de febuxostat de liberación retardada que tienen una solubilidad a niveles de pH superiores o iguales a 6,8 en una cantidad que oscila entre aproximadamente 60% y alrededor de 80% (p/p) del peso total de la composición, donde dichas perlas de liberación inmediata comprenden (a) un núcleo inerte en una cantidad que oscila entre aproximadamente 50% y aproximadamente 55% (p/p) del peso de la perla de liberación inmediata, y (b) una capa de liberación inmediata que encapsula al núcleo inerte que comprende una mezcla de febuxostat e hidroxipropil metilcelulosa en una cantidad que oscila entre aproximadamente 45% y aproximadamente 50% (p/p) del peso de la perla de liberación inmediata, oscilando la relación de febuxostat a hidroxipropil metilcelulosa entre aproximadamente 1,5 y aproximadamente 3; y donde dichas perlas de liberación retardada comprenden (a) un núcleo inerte en una cantidad que oscila entre aproximadamente 40,5% y aproximadamente 43% (p/p) del peso de la perla de liberación retardada, (b) una capa de liberación inmediata que encapsula al núcleo inerte que comprende una mezcla de febuxostat e hidroxipropil metilcelulosa en una cantidad que oscila entre aproximadamente 35% y aproximadamente 40% (p/p) del peso de la perla de liberación retardada, oscilando la relación de febuxostat a hidroxipropil metilcelulosa entre aproximadamente 1,5 y aproximadamente 3, (c) una capa de polímero entérico de liberación retardada que encapsula a la capa de liberación inmediata que comprende un polímero entérico de liberación retardada en una cantidad que oscila entre aproximadamente 17% y aproximadamente 20% (p/p) de la perla de liberación retardada, comprendiendo dicho polímero entérico de liberación retardada una mezcla de copolímero de ácido metacrílico tipo A y copolímero de ácido metacrílico tipo B en una relación que oscila entre alrededor de 0,1 y alrededor de 0,5, y (d) un plastificante en una cantidad que oscila entre aproximadamente 1% y aproximadamente 3% (p/p) del peso de la perla de liberación retardada - controlada, comprendiendo dicho plastificante citrato de trietilo.