Patent AR-054789-A1 (AR)
Title: Antagonistas del receptor 1 de triazolopiridina canabinoide
Inventor: SUN CHONGQING
Filed: 2006-06-20
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como agentes antiobesidad y antidiabético, entre otros. Reivindicacion 1: Un compuesto o un profármaco o un solvato o una sal aceptable o un estereoisomero del mismo caracterizado porque tiene la formula (1) donde: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7OR8, NR7COR8. NR7CO2R8, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R2 se selecciona del grupo que consiste de arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R3 se selecciona del grupo que consiste hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R4 se selecciona de grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, ciano, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; con la condicion de que al menos uno de R1, R2, R3, y R4 es arilo, el cual puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10, con la condicion de que R5 no es opcionalmente substituido 2-[4-(indol-3- il)piperidin-1-il]etilo, 2-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridín-1-il]etilo, 3-(4-(indol-3- il)piperidin-1-il]propilo, 3-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]propilo, 4-(4-(indol-3-il)piperidin-1-il]butilo, o 4-[4-(indol-3-il)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]butilo; R6 se selecciona del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; R7, R8, y R9 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R10; en donde cualesquiera dos de R6, R7, R8, y R9 pueden opcionalmente juntos formar un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterociclilo de 4 hasta 7 miembros o un anillo de heteroarilo de 5 hasta 6 miembros; R10 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCOR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR7, CO2R6, CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7), cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R11; R11 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCOR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR7, CO2R6, y CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7), cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente substituido con 1 hasta 3 R12; R12 en cada caso es independientemente seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, OR6, OCORR7, OCONR7R8, OSO2NR7R8, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R6, NR7CONR8R9, NR7SO2R6, NR7SO3R6, NR7SO2NR8R9, SR6, SO2R6, SO2NR7R8, COR6, CO2R6, y CONR7R8, halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, y los grupos divalentes oxo (=O) y oximato (=NOR7).