Patent AR-045529-A1 (AR)
Title: Imidazoquinolinas sustituidas con grupos ariloxi o arilalquilenoxi
IPC: A61K31/4745
Filed: 2004-08-27
Abstract: La presente se refiere a compuestos de imidazoquinolina con un sustituyente ariloxi o arilalquilenoxi en la posición 6, 7, 8 o 9, composiciones farmacéuticas que contienen los com puestos, intermediarios y métodos de uso de estos compuestos como inmunomoduladores, para modular la biosíntesis de citoquinas en animales y en el tratamiento de enfermedades que incluyen enfermedades virales y neoplásicas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la cual: R3 se selecciona del grupo formado por -Z-Ar, -Z-Ar´-Y-R4, -Z-Ar´-X-Y-R4, -Z-Ar´-R5, y -Z-Ar´-X-R5; Z se selecciona del grupo formado por una unión, alquileno, alquenileno, y alquinileno, en el cual alquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente interrumpidos con -O-; Ar se selecciona del grupo formado por arilo y heteroarilo pudiendo ambos ser no sustituidos o estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquilo, alquenilo, alcoxi, metilendioxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, carboxi, formilo, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, heterociclilalquilenilo, amino, alquilamino, y dialquilamino; Ar´ se selecciona del grupo formado por arileno y heteroarileno pudiendo ambos ser no sustituidos o estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquilo, alquenilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, carboxi, formilo, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, heterociclilalquilenilo, amino, alquilamino y dialquilamino; X se selecciona del grupo formado por alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno, y heterociclileno, en el cual los grupos alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos por arileno, heteroarileno o heterociclileno o por uno o más grupos -O-; Y se selecciona del grupo formado por: -S(O)0-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-, -C(R6)-O-, -O-C(R6)-, -O-C(O)-O-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, -O-C(R6)-N(R8)-, -C(R6)-N(OR9)-, o como se muestra en los grupos de fórmulas (2); R4 se selecciona del grupo formado por H, alquilo,. Alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden ser no sustituidos o estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo. Y heterociclilo, oxo; R5 se selecciona del grupo formado por las fórmulas (3); cada R6 se selecciona en forma independiente del grupo formado por =O y =S; cada R7 es independientemente alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alcoxialquilenilo, y arilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo formado por H y alquilo; cada R10 es independientemente alquileno C3-8; A se selecciona del grupo formado por -O-, -C(O)-, -S(O)0-2, -CH2- y -N(R4)-; Q se selecciona del grupo formado por una unión, -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O- y -C(R6)-N(OR9)-; V se selecciona del grupo formado por -C(R6)-, -O-C(R6)-, -N(R8)-C(R6)- y -S(O)2-; W se selecciona del grupo formado por una unión, -C(O)- y -S(O)2-, y a y b son independientemente números enteros de 1 a 6 con la condición de que a + b sea <= 7; R se selecciona del grupo formado por alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; R´y R" se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H y sustituyentes no interferentes; y n es 0 o 1; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.