Patent AR-049512-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidrofurano tetraciclicos. composiciones farmaceuticas
IPC: A61K31/34
Filed: 2005-06-13
Abstract: Los compuestos pertenecen a la categoría de derivados de tetrahidrofurano condensados utilizados para prevencion y tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurologicos por su afinidad de union hacia receptores de serotonina, dopamima y con propiedades de inhibicion de la recaptacion de norepinefrina. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), su sal de adicion de ácido o de base farmacéuticamente aceptable, su forma estereoquímicamente isomérica, su forma de N-oxido y su profármaco, donde: n es un numero entero igual a 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; p es un numero entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; q es un numero entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; r es un numero entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R1 y R2 cada uno se selecciona, independientemente, del grupo de hidrogeno; alquilo C1-6; alquil C1-6-carbonilo; halometilcarbonilo; arilo; alquilsulfonilo y alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-6, carboxilo, alquil C1-6 carboniloxi, alquiloxi C1-6 carbonilo o arilo; o R1 y R2 en forma conjunta con el átomo de nitrogeno al cual están unidos pueden formar un anillo morfolinilo o un radical del grupo de formulas (2), donde: R9, R10, R11 y R12 cada uno independientemente se selecciona del grupo de hidrogeno; halo; halometilo y alquilo C1-6; m es un numero entero igual a 0, 1, 2, o 3; R13, R14, R15 y R16 cada uno se selecciona independientemente del grupo de hidrogeno; alquilo C1-6; arilo y arilcarbonilo; o R15 y R16 en forma conjunta pueden formar un radical bivalente alcanodiilo C4-5; R17 se selecciona del grupo de hidrogeno; alquilo C1-6; alquil C1-6 carbonilo; halometilcarbonilo; alquiloxi C1-6 carbonilo; arilo; di(aril) metilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-6, carboxilo, alquil C1-6 carboniloxi, alquiloxi C1-6 carbonilo y arilo; cada R3 se selecciona, independientemente, del grupo de hidrogeno; halo; ciano; hidroxi; halometilo; halometoxi; carboxilo; nitro; amino; mono- o di(alquil C1-6) amino; alquil C1-6 carbonilamino; aminosulfonilo; mono- o di(alquil C1-6) aminosulfonilo; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquil C1-6 carbonilo y alquiloxi C1-6 carbonilo; cada R4 se selecciona, independientemente, del grupo de hidrogeno; halo; ciano; hidroxi; halometilo; halometoxi; carboxilo; nitro; amino; mono- o di(alquil C1-6) amino; alquil C1-6 carbonilamino; aminosulfonilo; mono- o di(alquil C1-6) aminosulfonilo; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquil C1-6 carbonilo y alquiloxi C1-6 carbonilo; cada R5 se selecciona, independientemente, del grupo de alquilo C1-6; ciano y halometilo; R6 y R7 cada uno, independientemente del otro, se selecciona del grupo de hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, halometilo y alquiloxi C1-6; con la condicion de que R6 y R7 no sean simultáneamente hidrogeno; o R6 y R7 tomados en forma conjunta puedan formar un radical metileno (=CH2); o, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un carbonilo; y arilo es fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halo, hidroxi, alquilo C1-6 y halometilo.