Patent AR-084501-A1 (AR)
Title: Inhibidores de kat ii
Inventor: RONG SUOBAO
IPC: C07D471/04
Filed: 2011-11-30
Abstract: Compuestos útiles para el tratamiento de déficits cognitivos asociados con esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos, neurodegenerativos y/o neurológicos en mamíferos, incluidos seres humanos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que el círculo continuo representa enlaces sencillos o dobles, según requiera la valencia; X, Y, y Z se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en =N-, -N=, NR1, y CR2, a condición de que al menos dos sean distintos de CR2; R1 es H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, SO2NR5R6, o SO2R5a, donde cada dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo y heteroarilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alquilo, haloalquilo, CN, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, aminoalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, -(CH2)n-arilo, y -(CH2)n-heteroarilo; R2 es H, halo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicloalquiloxi, heteroariloxi, CN, -(CH2)nNR5R6, C(=O)NR5R6, SO2NR5R6, SO2R5a, NR5SO2R5a, o NR5C(=O)R5a, donde cada dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicloalquiloxi y heteroariloxi puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alquilo, haloalquilo, CN, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, aminoalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo, -(CH2)n-arilo, y -(CH2)n-heteroarilo; R3 es H, C(=O)R7, C(=O)OR7, C(O)NR7aR7b, o (CH2)R8; cada R4 es independientemente H, metilo, o fluorometilo; R5 y R6 son independientemente H, alquilo, fluoroalquilo, arilo, o heteroarilo, o R5 y R6 de C(=O)NR5R6 o SO2NR5R6, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterocicloalquilo; R5a es alquilo, fluoroalquilo, arilo, o heteroarilo; R7 es alquilo, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo, donde cada dicho alquilo, arilo, heteroarilo y cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alcoxi, y aminoalquilo; R7a y R7b son independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo, donde cada dicho alquilo, arilo, heteroarilo, y cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alcoxi y aminoalquilo o, cuando R3 es C(=O)NR7aR7b, R7a y R7b, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, puede formar un anillo heterocíclico que contiene N de 5 ó 6 miembros; R8 es un compuesto de fórmula (2); R9 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo, donde cada dicho alquilo, arilo, heteroarilo y cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alcoxi, y aminoalquilo; y cada n es independientemente 0, 1, 2 ó 3.