Patent AR-108629-A1 (AR)
Title: Derivados de tiazol microbiocidas
Inventor: BONVALOT DAMIEN
IPC: C07D417/14
Filed: 2017-05-29
Abstract: Pesticidas y especialmente fungicidas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde R¹ es halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R⁶; R² y R⁴ son independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆ están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R⁶; R³ es halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆ están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R⁶; R⁵ es alquilo C₁₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₃₋₁₀, (cicloalquil C₃₋₁₀)(alquilo C₁₋₂), alquenilo C₂₋₁₀, alquinilo C₂₋₁₀, arilo, heteroarilo donde el heteroarilo es un anillo monocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, heterociclilo donde el heterociclilo es un anillo monocíclico no aromático de 4, 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, heterociclil(alquilo C₁₋₂) o un sistema anular carbobicíclico espirocíclico o anulado no aromático de 5 a 10 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y enlazado opcionalmente al resto de la molécula a través de un conector de tipo alquileno C₁₋₂; donde cualquiera de dichos restos alquilo C₁₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₃₋₁₀, alquenilo C₂₋₁₀ y alquinilo C₂₋₁₀ está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 grupos representados por R⁷ o 1 grupo representado por R⁸; o donde cualquiera de dichos restos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos representados por R⁹ o 1 grupo representado por R¹⁰, o está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos representados por R⁹ y 1 grupo representado por R¹⁰; o donde el sistema anular carbobicíclico espirocíclico o anulado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos representados por R⁷, o el sistema anular carbobicíclico anulado está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₆ para formar un resto de espirociclilo; R⁶ se selecciona independientemente entre halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆; R⁷ se selecciona independientemente entre halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₆)(alquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)(alquilo C₁₋₂), acilo C₂₋₆, aciloxi C₂₋₆, (aciloxi C₂₋₆)(alquilo C₁₋₆) y (alcoxi C₁₋₄)carbonilo; donde, cuando R⁷ es (cicloalquil C₃₋₆)(alquilo C₁₋₂), el resto cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo C₁₋₆; R⁸ es arilo, ariloxi, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo donde el heteroarilo es un anillo monocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, heteroariloxi o heteroaril(alquilo C₁₋₆), donde el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R⁹ o 1 grupo representado por R¹⁰; R⁹ se selecciona independientemente entre halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alqueniloxi C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquiniloxi C₂₋₆, donde el alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alqueniloxi C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquiniloxi C₂₋₆ están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R¹¹; R¹⁰ se selecciona entre cicloalquilo C₃₋₆, cicloalcoxi C₃₋₈, cicloalquiltio C₃₋₆, arilo, ariloxi, ariltio, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo donde el heteroarilo es un anillo monocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, heteroariloxi, heteroariltio, heteroaril(alquilo C₁₋₆), heterociclilo donde el heterociclilo es un anillo monocíclico no aromático de 4, 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados individualmente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, heterocicliloxi, heterocicliltio o heterociclil(alquilo C₁₋₆), donde el cicloalquilo C₃₋₆, cicloalcoxi C₃₋₈, cicloalquiltio C₃₋₆, arilo, ariloxi, ariltio, aril(alquilo C₁₋₆), heteroarilo, heteroariloxi, heteroariltio, heteroaril(alquilo C₁₋₆), heterociclilo, heterocicliloxi, heterocicliltio y heterociclil(alquilo C₁₋₆) están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos representados por R¹¹; R¹¹ se selecciona independientemente entre halógeno y metilo; X es C-H o N; o una de sus sales o N-óxidos.