Patent ES-2534859-T3 (ES)
Title: Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38
Inventor: MUNSON MARK
IPC: C07D471/04
Filed: 2004-02-25
Granted: 2015-04-29
Abstract: Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C>=O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C>=O)Ra, Zn-(C>=O)ORa, Zn-O-(C>=O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, o Zn-Ar1, en donde dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, y Zn- Ar1 puede estar sustituido o insustituido; Ar1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido o insustituido; Ra y Rb son independientemente H, OH, un grupo protector de amino, un grupo protector de alcohol, un grupo protector de ácido, un grupo protector de azufre, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo, en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, o Zn-Ar1, en donde dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, y Zn- Ar1 puede estar sustituido o insustituido, o Ra y Rb junto con los átomos a los que están ambos unidos forman un anillo heterociclo saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 o más heteroátomos en dicho anillo, en donde dicho heterociclo puede estar sustituido o insustituido y en donde dicho heterociclo puede estar condensado con un anillo aromático; Z es alquileno que tiene de 1 a 4 carbonos, o alquenileno o alquinileno que tiene cada uno de 2 a 4 carbonos, en donde dicho alquileno, alquenileno, o alquinileno puede estar sustituido o insustituido; n es 0 o 1; U es CRc o N; V es CRc o N; Rc es H. F, Cl, metilo o metilo sustituido; X es O, S, SO, SO2, NR5, C>=O, CH2, CH2Zn-OH, o C>=NORd; R5 es H, metilo o metilo sustituido; Rd es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo, en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, o Zn-Ar1, en donde dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, y Zn- Ar1 puede estar sustituido o insustituido, G, K, J y T independientemente son N o CRz, con la condición de que cuando cualquiera de dichos G, K, J y T son N el número total de G, K, J o T que es N no excede de 2; Rz es H, F, Cl, Br, CF3, OR6, SR6, alquilo inferior (C1-C4), CN, o NR6R7; R6 y R7 son independientemente H, CF3, alquilo inferior (C1-C4), o heteroalquilo inferior (C1-C4); Q es -NR8CONH-, -NHCO-, -NR8SO2NH-, -NHSO2-, -CONR11-; R8 es H o alquilo inferior (C1-C4); R11 es H o alquilo inferior (C1-C4); Rx es -(CR9R10)m-, -O(CR9R10)m-, -NH(CR9R10)m-, o -S(CR9R10)m-, con la condición de que Q es -CONR11- cuando Rx es -O(CR9R10)m-, -NH(CR9R10)m-, o -S(CR9R10)m-; R9 y R10 son independientemente H, o alquilo inferior, o R9 y R10 junto con los átomos a los que están ambos unidos forman un anillo cicloalquilo que puede ser saturado o parcialmente insaturado; m es 1-3; Ry es H, PO3H, un grupo protector de amino, un grupo protector de oxígeno, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo, en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, o Zn-Ar2, en donde dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-Ar2, y Zn-heterocicloalquilo puede estar sustituido o insustituido.