Patent AR-054088-A1 (AR)
Title: Triazoles como inhibidores de proteinquinasas. composiciones farmaceuticas
Inventor: DAVIES ROBERT J
Filed: 2005-10-21
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto de triazol util como inhibidor de proteinquinasas, caracterizado por la formula (1), donde: X es CH o N; Y es CH2, NH, NR, O, o S; R1 es hidrogeno o alquilo C1-6; R2 es hidrogeno; R3 es un grupo arilo opcionalmente sustituido seleccionado entre un anillo monocíclico de 5-6 miembros o un anillo bicíclico de 8-12 miembros; teniendo dicho grupo arilo 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; R5 es hidrogeno, -alifáticoC1-6, -CN, -OH, -O(alifáticoC1-6), -CO2H, -CO2(alifáticoC1-6), -CON(R)2, -O(haloalifáticoC1-4), -haloalifático C1-4, -NO2, -halogeno, -NRo2, o -alifáticoC1-6 opcionalmente sustituido con NH2; R4 es hidrogeno, halogeno; -Ro; -ORo; -SRo; 1,2-metiliendioxi; 1,2-etilendioxi; fenilo (Ph) opcionalmente sustituido con Ro; -O(Ph) opcionalmente sustituido con Ro; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido con Ro; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido con Ro; -NO2; -CN; -N(Ro)2; -NRoC(O)Ro; -NRoC(S)Ro; -NRoC(O)N(Ro)2; - NRoC(S)N(Ro)2; -NRoCO2Ro; -NRoNRoC(O)Ro; -NRoNRoC(O)N(Ro)2; -NRoNRoCO2Ro; -C(O)C(O)Ro; -C(O)CH2C(O)Ro; -CO2Ro; -C(O)Ro; -C(S)Ro; -C(O)N(Ro)2; -C(S)N(Ro)2; -C(=NH)-N(Ro)2, -OC(O)N(Ro)2; - OC(O)Ro; -C(O)N(ORo)Ro; -C(NORoRo; -S(O)2Ro; -S(O)3Ro; -SO2N(Ro)2; -S(O)Ro; -NRoSO2N(Ro)2; -NRoSO2Ro; -N(ORo)Ro; -C(=NH)-N(Ro)2; -(CH2)0-2NHC(O)Ro, =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(0)R*, =NNHCO2(alquilo), =NNHSO2(alquilo), o =NR*, donde cada ocurrencia independiente de Ro se selecciona entre hidrogeno, alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo heteroarilo o heterocíclico no sustituido de 5-6 miembros, fenilo, -O(Ph), o -CH2(Ph), o, no obstante la definicion precedente, dos ocurrencias independientes de Ro, en el mismo sustituyente o sustituyentes diferentes, tomadas conjuntamente con el átomo (los átomos) al cual (a los cuales) cada grupo Ro está ligado, forman un anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; el grupo alifático de Ro está sustituido opcionalmente con NH2, NH(alifáticoC1-4), N(alifáticoC1-4)2, halogeno, alifático C1-4, OH, O(alifáticoC1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifáticoC1-4), O(haloalifáticoC1-4), o halo(alifáticoC1-4), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-4 precedentes no está sustituido; cada R* es seleccionado independientemente entre hidrogeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido con NH2, NH(alifáticoC1-4), N(alifáticoC1-4)2, halogeno, alifático C1-4, OH, O(alifáticoC1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifáticoC1-4), O(haloalifáticoC1-4), o halo(alifáticoC1-4), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-4 precedentes no está sustituido; y R es hidrogeno o un grupo alifático C1-6, opcionalmente sustituido con =O, =S, -NH2, NH(alifáticoC1-4), N(alifáticoC1-4)2, halogeno, alifático C1-4, OH, O(alifáticoC1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifáticoC1-4), O(haloalifáticoC1-4), o halo(alifáticoC1-4), donde cada uno de estos grupos alifáticos precedentes C1-4 no está sustituido.