Patent ES-2872005-T3 (ES)
Title: Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma
Inventor: LIU QINGJIE
IPC: A61K31/437
Filed: 2017-10-12
Granted: 2021-11-02
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula; **(Ver fórmula)** en la que uno de X1, X2 y X3 es N, y los otros dos de X1, X2 y X3 son CH; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a u O-alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, halo o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra; R1b y R1c son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, -C(O)OR2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11, **(Ver fórmula)** R2a es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra; R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), sustituido con 0-4 Ra o -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra; R2d es cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-2 Rd o un heterociclo de 4-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), sustituido con 0-4 Ra; R2e y R2f son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, ciclopropilo o alquilo C1-6; R11 es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, CF3, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Rf, -(CR1bR1c)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd, o -(CR1bR1c)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), sustituido con 0-4 Rd; o un R11 y un segundo R11, ambos unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan para formar un heterociclo que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), sustituido con 0-4 Rd; Ra es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR1bR1c)r-ORb, - (CR1bR1c)r-S(O)pRb, -(CR1bR1c)r-S(O)(NRg)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)ORb, -(CR1bR1c)r-OC(O)Rb, - (CR1bR1c)r-NR11R11, -(CR1bR1c)r-C(O)NR11R11, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)Rc, -(CR1bR1c)r-NRbC(O)ORc, - NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Re, -(CR1bR1c)r-carbociclo de 3-14 miembros o -(CR1bR1c)r- heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg) sustituido con 0-4 Rf; Rb es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rd, -(CR1bR1c)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg) sustituido con 0-4 Rf o -(CR1bR1c)r- carbociclo de 6-10 miembros sustituidos con 0-3 Rd; Rc es, independientemente en cada caso, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CR1bR1c)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf o -(CR1bR1c)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CR1bR1c)r-C(O)Rc, - NReRe, -NReC(O)ORc, C(O)NReRe, -NReC(O)Rc, CO2H, CO2Rc, -NReSO2Rc, SO2Rc, SO(NRg)Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CR1bR1c)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf o -(CR1bR1c)r- heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), sustituido con 0-4 Rf; Re, independientemente en cada caso, se selecciona entre hidrógeno, C(O)NRfRf, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, - heterociclo de 5-7 miembros o -(CR1bR1c)r-fenilo sustituido con 0- 3 Rf; Rf es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, SO2(alquilo C1-6), SO(NRg)(alquilo C1-6), CO2H, CO2(alquilo C1-6), OH, cicloalquilo C3-6, CF3; O(alquilo C1-6); o un - (CR1bR1c)r-heterociclo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)p y S(O)(NRg), fenilo o cicloalquilo C3-6, cada grupo opcionalmente sustituido con halo, CN, CF3, alquilo C1-6 u O(alquilo C1-6); Rg es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, - (CR1bR1c)r-C(O)Rb, -(CR1bR1c)r-C(O)ORb, -(CR1bR1c)r-C(O)NR11R11, -(CR1bR1c)r-carbociclo de 3-14 miembros o - (CR1bR1c)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, P(O) y S(O)p sustituido con 0-4 Rf; m es 0, 1, 2 o 3; p y q son, independientemente en cada caso, 0, 1 o 2; y r es 0, 1, 2, 3 o 4; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.