Patent AR-114044-A1 (AR)
Title: Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos en el sistema nervioso central
Inventor: HARRISON BOYD L
IPC: C07J63/00
Filed: 2018-12-21
Abstract: Compuestos de la fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde t, R⁷, R³, R⁹, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ, R¹⁶ᵇ, R¹⁷ᵃ, R¹⁷ᵇ, R¹⁸ᵃ, R¹⁸ᵇ, R¹⁹ᵃ, R¹⁹ᵇ, R⁵ᵃ, R⁵ᵇ, R⁸ y R¹³ tienen los valores que se definen en la memoria descriptiva. Composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (1) y métodos para usar los compuestos, por ejemplo, en el tratamiento de trastornos relacionados con el sistema nervioso central. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo; donde: t es 1 ó 2; R⁷ es hidrógeno o metilo, o cuando ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es una unión doble, R⁷ se encuentra ausente; R³ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁹ es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; cada uno de R⁶ᵃ y R⁶ᵇ es en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, o alquinilo sustituido o no sustituido, o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); cada uno de R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ, R¹⁶ᵇ, R¹⁷ᵃ, R¹⁷ᵇ, R¹⁸ᵃ, R¹⁸ᵇ, R¹⁹ᵃ, o R¹⁹ᵇ es en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, o alquinilo sustituido o no sustituido, -ORD¹, -OC(=O)RD¹, -NH₂, -N(RD¹)₂, o -NRD¹C(=O)RD¹, donde cada instancia de RD¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxigeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, o dos grupos RD¹ se unen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; o uno cualquiera de R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ, R¹⁵ᵃ y R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ y R¹⁶ᵇ, R¹⁷ᵃ y R¹⁷ᵇ, y R¹⁸ᵃ y R¹⁸ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); cada uno de R⁵ᵃ, R⁵ᵇ, R⁸ y R¹³ son cada uno en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -N(RA¹), -CN(RA¹)₂, -C(O)RA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹, donde cada instancia de RA¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, -SO₂RA², -C(O)RA², o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo sustituido o no sustituido; y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; o R⁸ y R¹³ se unen para formar un grupo oxo (=O), donde cuando R⁸ y R¹³ se unen para formar un grupo oxo (=O), R³ es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; y donde al menos uno de R⁵ᵃ, R⁵ᵇ, R⁸ y R¹³ debe ser etilo, alquilo sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -N(RA¹), -CN(RA¹)₂, -C(O)RA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹; donde R⁸ y R¹³ no pueden ser ambos metilo; donde ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ representa una unión simple o doble, con la salvedad de que si hay una unión doble en el anillo B, entonces uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ y R⁷ se encuentra ausente.