Patent AR-051202-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa desaturasa
Filed: 2005-09-20
Abstract: Métodos para tratar una enfermedad o afeccion mediada por la SCD en un mamífero, preferentemente un ser humano. Los métodos comprenden administrar a un mamífero que lo necesita un compuesto de formula (1). También se revelan composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de formula (1). Reivindicacion 13: Un compuesto de formula (1), caracterizado porque: x e y son cada uno en forma independiente 0, 1, 2 o 3; J y K son cada uno en forma independiente N o C(R10); V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)p- (donde p es 1 o 2) o -S(O)pN(R1)- (donde p es 1 o 2); W es R2-N(R1)C(O)-, R2-C(O)N(R1)-, R2-OC(O)N(R1)-, R2-N(R1)C(O)N(R1)-, R2-N(R1)-, R2-S(O)t- (donde t es 0, 1 o 2), R2-N(R1)S(O)p- (donde p es 1 o 2), R2-S(O)pN(R1)- (donde p es 1 o 2), R2-C(O)-, -R2-OS(O)2N(R1)-, R2-OC(O)-, R2-C(O)O-, R2-N(R1)C(O)O- o R2-C(R1)2-; cada R1 se selecciona en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, C1-12 alquilo, C2-12 hidroxialquilo, C4-12 cicloalquilalquilo y C7-19 aralquilo; cada R2 se selecciona del grupo formado por C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C2-12 alcoxialquilo, C3-12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-19 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo, y C3-12 heteroarilalquilo; o cada R2 es una estructura de anillos multiples que tiene entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; R3 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C1-12 alcoxialquilo, C3-12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-19 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo y C3-12 heteroarilalquilo, con la salvedad de que R3 no sea ciclopentilo opcionalmente sustituido o un anillo heterociclilo de 5 miembros opcionalmente sustituido; o R3 es una estructura de anillos multiples que tiene entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; R4 es hidrogeno, fluoro, cloro, C1-12 alquilo, C1-12 alcoxi, haloalquilo, ciano, nitro o - N(R9)2; R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre nitrogeno o C1-3 alquilo; o R5 y R5a juntos, R6 y R6a juntos, o R7 y R7a juntos, o R8 y R8a juntos constituyen un grupo oxo, con la salvedad de que cuando V es -C(O)-, R6 y R6a juntos o R8 y R8a juntos no formen un grupo oxo, mientras los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre hidrogeno o C1-13 alquilo; o uno de R5, R5a, R6 y R6a junto con uno de R7, R7a, R8 y R8a forma un enlace directo o un puente alquileno, mientras los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre hidrogeno o C1-3 alquilo; cada R9 se selecciona en forma independiente entre hidrogeno o C1-6 alquilo; y cada R10 se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, fluoro, cloro, C1-12 alquilo o C1-12 alcoxi; en forma de uno de sus estereoisomeros, enantiomeros o tautomeros, en forma de mezcla de estereoisomeros, en forma de sal aceptable para uso farmacéutico, o como prodroga del mismo.