Patent AR-058006-A1 (AR)
Title: Mimeticos de glucocorticoides, composiciones farmaceiticas y usos de los mismos
Inventor: BURKE MICHAEL JASON
Filed: 2006-06-09
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la que R1 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-7 cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, hidroxi, halogeno, oxo, metoxi, amino donde el átomo de N está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con un grupo metilo; o tiometilo donde el átomo de S está opcionalmente oxidado en un sulfoxido o sulfona; R2 es H o un halogeno; cada uno de A y B es independientemente CH o N; cada uno de C y E es independientemente un enlace o a -CH2-; D es -CR4R5-, donde R4 es -CF3 y R5 es -OH; y R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, NR6R7, OR8 o SR9, cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R3 es independientemente arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo C1-5, alquenilo C1-5, cicloalquilo, cicloalquenilo, acilo, alcoxicarbonilo, alcanoiloxi C1-5, alcanoílo C1-5, aroílo, alcanoilamino C1-5, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquilaminocarboniloxi C1-5, dialquilaminocarboniloxi C1-5, alcanoilamino C1-5, alcoxicarbonilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, alquiloxi C1-5, ariloxi, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, trifluorometilo, nitro, carboxilo, aminocarbonilo, amino donde el átomo de N está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con un alquilo C1-5 o alquiltio C1-5 donde el átomo de S está opcionalmente oxidado en un sulfoxido o sulfona; donde cada grupo sustituyente de R3 está opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, heterociclilo, acilo, alquilo C1-5, alcanoiloxi C1-5, alcanoilo C1-5, alcanoilamino C1-5, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, alquiloxi C1-5, cicloalquilo C1-5, ariloxi, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, trifluorometilo, nitro, aminocarbonilo, amino donde el átomo de N está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con un alquilo C1-5 o alquiltio C1-5 donde el átomo de S está opcionalmente oxidado en un sulfoxido o sulfona; donde R6 es un H o alquilo C1-3, y cada uno de R7, R8 y R9 es independientemente alquilo C1-5, alquenilo C1-5, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R7, R8 y R9 es independientemente heteroarilo, heterociclilo, alquilo C1- 5, cicloalquilo, cicloalquenilo, acilo, alcoxicarbonilo, alcanoiloxi C1-5, alcanoílo C1-5, aroílo, alcanoilamino C1-5, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquilaminocarboniloxi C1- 5, dialquilaminocarboniloxi C1-5, alcanoilamino C1-5, alcoxicarbonilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, alquiloxi C1-5, ariloxi, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, trifluorometilo, nitro, aminocarbonilo, amino donde el átomo de N está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con un alquilo C1-5 o alquiltio C1-5 donde el átomo de S está opcionalmente oxidado en un sulfoxido o sulfona; donde cada grupo sustituyente de R7, R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados entre heteroarilo, heterociclilo, acilo, alquilo C1-5, alcanoilamino C1-5, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilsulfonilamino C1-5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-5, dialquilaminosulfonilo C1-5, alquiloxi C1-5, ariloxi, halogeno, hidroxi, oxo, ciano, trifluorometilo, nitro, aminocarbonilo, amino donde el átomo de N está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con un alquilo C1-5 o alquiltio C1-5 donde el átomo de S está opcionalmente oxidado en un sulfoxido o sulfona; o un tautomero, profármaco, solvato o sal del mismo.