Patent ES-2539290-T3 (ES)
Title: Un derivado novedoso de benzoxazina bencimidazol, una composición farmacéutica que comprende el mismo y su uso
Inventor: KIM JI DUCK
IPC: C07D413/14
Filed: 2009-04-16
Granted: 2015-06-29
Abstract: Un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 es hidrógeno (CRaRa')mRb, siendo cada 5 Ra y Ra' independientemente hidrógeno; alquilo C1-C8; alquenilo C2- C8; halógeno; nitro; hidroxi; ciano; azido; amino; fenilo; bencilo; alcoxi C1-C8; alquilamino C1-C6; o alquilo C1-C6 , fenilo o bencilo sustituidos que tienen uno o más grupos Rc; y siendo Rb hidrógeno; hidroxi; o alquilo C1-C6 , fenilo o bencilo sustituidos que tienen uno o más grupos Rc; en el que Rc es halógeno; ciano; nitro; azido; fenilo; bencilo; C(>=O)Rd; C(>=O)ORd; C(>=O)NRdRd; ORd; OC(>=O)Re; OC(>=O)ORe; OC(>=O)NRdRd; O alquilo C1-C6 ORd; OalquiloC1-C6NRdRd; SRd; S(>=O)Re; S(>=O)2Re; S(>=O)2NRdRd; CRd>=NRd; NRdRd; NRdC(>=O)Re; NRdC(>=O)ORe; NRdC(>=O)NRdRd; NRdC(>=NRd)NRdRd; NRdS(>=O)2Re; NRdORd; NRdalquiloC1-C6NRdRd; o NRdalquil C1-C6ORd; en la que Rd es hidrógeno o Re; siendo Re fenilo; bencilo; alquilo C1-C6; o fenilo, bencilo o alquilo C1-C6 sustituidos que tienen uno o más grupos hidroxi, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-4, amino, alquilamino C1-C4 o di(alquil C1-C4)amino; y m es 0, 1, o 2; R2 es (CH2)pU en el que p es 0, 1, o 2; y U es morfolinilo, o**Fórmula** R14, R15 y R16 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C8; cicloalquilo; alquenilo C2-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo C1-C6; haloalcoxi C1-C6; halógeno; nitro; hidroxi; hidroxialquilo C1-C6; ciano; sulfanilo; urea; amino; carboxilo; amino sustituido, o carboxilo que tiene uno o dos grupos alquilo C1-C3; o dos cualquiera de R14, R15 y R16 estando condensados entre sí para formar un anillo heteromonocíclico o heterobicíclico saturado o insaturado; R3 y R3' son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C10; alquenilo C2-C10; alquinilo C2-C10; cicloalquilo C3-C10; bicicloalquilo C8-C14; cicloalquenilo C3-C10; bicicloalquenilo C8-C14; heterocicloalquilo C3-C7; heterobicicloalquilo C7-C10; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C8; haloalquilo C1-C6; haloalcoxi C1-C6; halógeno; nitro; hidroxi; ciano; azido; amino; hidroxialquilo C1-C6, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10; bicicloalquilo C8-C14, cicloalquenilo C3-C10, bicicloalquenilo C8-C14, heterocicloalquilo C3-C7 o heterobicicloalquilo C7-C10 sustituido que tiene uno o más sustituyentes Rf; fenilo; naftilo; bencilo; heteroarilo C5-C10; o fenilo, naftilo, bencilo o heteroarilo C5-C10 sustituidos que tienen uno o más sustituyentes Rf; en donde Q1 es N o CR4; Q2 es N o CR5; Q3 es N o CR6; Q4 es N o CR7; R4, R5, R6, y R7 son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C10; alquenilo C2-C10; alquinilo C2-C10; cicloalquilo C3-C10; bicicloalquilo C8-C14; cicloalquenilo C3-C10; bicicloalquenilo C8-C14; heterocicloalquilo C3-C7; heterobicicloalquilo C7-C10; alcoxi C1-C8; haloalquilo C1-C6; haloalcoxi C1-C6; halógeno; nitro; hidroxi; ciano; azido; amino; alquilo C3- C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10; bicicloalquilo C8-C14, cicloalquenilo C3-C10, bicicloalquenilo C8-C14, heterocicloalquilo C3-C7 o heterobicicloalquilo C7-C10 sustituidos que tienen uno o más grupos Rh; fenilo; naftilo; bencilo; heteroarilo C5-C10; fenilo, naftilo, bencilo o heteroarilo C5-C10 sustituidos que tienen uno o más sustituyentes Rh; C(>=O)Ri; C(>=O)ORi; C(>=O)NRiRi; ORi; OC(>=O)Rj; OC(>=O)ORj; OC(>=O)NRiRi; OalquiloC1-C6ORi; O alquilo C1-C6 NRiRi; SRi, S(>=O)Rj; S(>=O)2Rj; S(>=O)2NRiRi; CRi>=NRi; NRiRi; NRiC(>=O)Rj; NRiC(>=O)ORj; NRiC(>=O)NRiRi; NRiC(>=NRi)NRiRi; NRiS(>=O)2Rj; NRiORi; NRi alquilo C1-C6NRiRi; o NRi alquilo C1- C6 ORi; o dos cualquiera de R4, R5, R6 y R7 estando condensados entre sí para formar un anillo heteromonocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 5, 6 o 7 miembros, o un anillo heterobicíclico de 6, 7, 8, 9, 10 u 11 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado que tiene de uno a cuatro grupos nitrógeno, oxígeno o azufre; en las que Rf y Rh son cada uno independientemente alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; cicloalquilo C3-C8; cicloalquenilo C5-C8; heterocicloalquilo C3-C5; haloalquilo C1-C6; haloalcoxi C1- C6; halógeno; azido; nitro; ciano; fenilo; bencilo; C(>=O)Ri; -C(O)ORi, C(>=O)NRiRi; ORi; OC(>=O)Rj; OC(>=O)ORj;