Patent AR-080927-A1 (AR)
Title: Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos como antagonistas del receptor de v1a y un proceso para su obtencion
Inventor: DOLENTE COSIMO
Filed: 2011-04-19
Abstract: Estos compuestos actuan como moduladores del receptor de la VIa y en particular como antagonistas del receptor de la VIa. Además a su obtencion, composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de los mismos como medicamentos. Estos compuestos son utiles como agentes terapéuticos que actuan a nivel periférico y central en los estados patologicos tales como la dismenorrea, disfuncion sexual masculina o femenina, hipertension, fallo cardíaco cronico, secrecion inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrotico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y conducta agresiva. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C (O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6; vi) cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; vii) S(O)2-(CH2)q-NRiRii, en el que q es el numero 0 o 1, R1 y Rii con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, en el que r es el numero 1, 2 o 3, Riii y Riv se eligen con independencia entre si entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que s es el numero 1, 2 o 3, Rv y Rvi se eligen con independencia entre si entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi junto con el nitrogeno al que están unidos forman heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es halogeno; y R3 es un anillo heteroarilo de 6 eslabones, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno-alquilo C1-6, halogeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.