Patent AR-056265-A1 (AR)
Title: N-aminometilensulfonamidas sustituidas, su preparacion y su uso como medicamentos
Filed: 2006-01-16
Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto de la formula (1), caracterizado porque: R1 es hidrogeno, halogeno o -CF3; R2 es hidrogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2 o alcoxi C1-3 y Rl y R2 no pueden ser al mismo tiempo hidrogeno; R3 es alquilo C1-10 no sustituido o al menos monosustituido, alquenilo C2-10, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde los sustituyentes están seleccionados del grupo compuesto por: arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilo-(alquilo C1-6)-, heterociclil-(alquilo C1- 6)-, heteroaril-(alquilo C1-6)-, -O-arilo, fluor, cloro, bromo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, -C(O)R7, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-3, y los fragmentos de arilo, heteroarilo y heterociclilo de estos sustituyentes pueden estar al menos monosustituidos, a su vez, con fluor, cloro, bromo, oxo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; R4 y R5 son, de modo independiente entre sí, hidrogeno, alquilo C1-10 o aril-(alquilo C1-6)- no sustituido o al menos sustituido; en donde los sustituyentes están seleccionados del grupo compuesto por: arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril-(alquilo C1-6)-, heterociclil-alquiloC1-6)-, heteroaril-(alquilo C1-6)-, -O-arilo, fluor, cloro, bromo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, -C(O)R7, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-3, y los fragmentos de arilo, heteroarilo y heterociclilo de estos sustituyentes pueden estar al menos monosustituidos, a su vez, con fluor, cloro, bromo, oxo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; o R4 y R5 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos heterociclilo no sustituido o al menos monosustituido; en donde los sustituyentes están seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, oxo, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -OCF3, -CF3 o hidroxi; R6 es hidrogeno, -SO2(alquilo C1-3), alquilo C1-10 no sustituido o al menos monosustituido, alquenilo C2-10 o aril-(alquilo C1-6)-, en donde los sustituyentes están seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, oxo, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquiloC1-3)2, -OCF3, -CF3 o hidroxi; o R6 forman junto con R3 y X, siempre que X sea igual a N, heterociclilo no sustituido o al menos monosustituido, en donde los sustituyentes están seleccionados del grupo compuesto por: arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril-(alquilo C1-6)-, heterociclil-(alquiloC1-6)-, heteroaril-(alquiloC1-6)-, -O-arilo, fluor, cloro, bromo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, -C(O)R7, hidroxi, C1-C6 y alcoxi C1-3, y los fragmentos de arilo, heteroarilo y heterociclilo de estos sustituyentes pueden estar al menos monosustituidos, a su vez, con fluor, cloro, bromo, oxo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; R7 es alcoxi C1-3, -O-fenilo, alquilo C1-3, -NH2, NH(alquiloC1-3), -N(alquiloC1-3)2 o fenilo, y los fragmentos de fenilo de R7 pueden estar, a su vez, al menos monosustituidos con fluor, cloro, bromo, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; A es SO2, CO o CH2; X es NR6 u O; heteroarilo es un heterociclo mono- o bicíclico aromático de 5 a 10 miembros, que contiene uno o varios heteroátomos seleccionados de N, O y S; arilo es un mono- o biciclo aromático de 5 a 10 miembros; heteroarilo es un heterociclilo mono- o bicíclico no aromático de 5 a 10 miembros, que contiene uno o varios heteroátomos seleccionados de N, O y S; o una de sus sales fisiologicamente tolerables; con la condicion de que, cuando R2 es hidrogeno y R1 es halogeno, -A- XR3 no sea: i) -C(O)-O-CH2-CH2-NH2, ii) -C(O)-NH-CH2-CH=CH2, iii) -C(O)-NH-CH2-CH2-Z, con Z igual a halogeno, hidroxi, trialquilamino, mesilato o tosilato, iv) -C(O)-O-(alquilo C1-6), v) -C(O)-NH-bencimidazolilo o vi) -C(O)-NH-(1,2,3,4- tetrahidroisoquinolinilo), en donde en: i) y iii) el fragmento de -CH2-CH2- puede presentar 1 a 4 radicales alquilo R1 a R4 radicales alquilo R1 a R4 cada uno con C1-4, en donde uno de los radicales R1 a R4 también puede significar un grupo carboxi, hidroximetilo o alquiloxicarbonilo con 5 átomos de carbono como máximo o uno o dos de los radicales R1 a R4 pueden significar isopropilo, isobutilo, tert.-butilo, fenilo o cicloalquilo C5-6, y en donde v) y vi) el fragmento de bencimidazolilo y de (1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo) pueden no ser sustituidos o al menos monosustituidos.