Patent AR-075730-A1 (AR)
Title: 3-amino-2-mercaptoquinolina sustituida como moduladores de kcnq2/3
Filed: 2010-03-10
Abstract: Se refiere a las 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas, al procedimiento para producirlas, a los medicamentos que contienen estos compuestos, así como el uso de estos compuestos para la elaboracion de medicamentos para el dolor, epilepsia, ansiedad, dependencias, manías, enfermedades cognitivas. Reivindicacion 1: 1,3-amino-2-mercaptoquinolina sustituida de la formula general (1) en donde, m representa 0 o 1 y n representa un numero entero de 0 a 4, R1, R2, R3, R4, R5, R6a, R6b son, en forma independiente entre sí, H; F; CI; Br; I; NO2; C3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; NH2; alquilo C1-10, O-alquilo C1-10, O-C(=O)-alquilo C1-10, S-alquilo C1-10, NH(alquilo C1-10), N(alquilo C1-10)2, NH-C(=O)-alquilo C1-10, N(C(=O)-alquilo C1-10)2 o C(=O)-alquilo C1-10, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-8 o heterociclilo, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple Y es O o NR9, en donde R9 es H o alquilo C1-4 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado sustituido o en forma simple o multiple, R7 es alquilo C1-10, o heteroalquilo C2-10, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; a condicion de que cuando R7 signifique heterociclilo, el enlace del heteroarilo o heterociclilo a una estructura general superior se puede realizar sobre un átomo de carbono del heterociclilo; y a condicion de que cuando R7 sea arilo o heteroarilo, la suma de n más m sea mayor o igual a 1; R8 se selecciona del grupo compuesto de alquilo C1-10 o heteroalquilo C2-10, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple, arilo o heteroarilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo puede estar ramificada o no ramificada, saturada o no saturada, no sustituida; donde el ôalquilo sustituidoö, el ôheteroalquilo sustituidoö, el ôheterociclilo sustituidoö y el ôcicloalquilo sustituidoö representan la sustitucion de uno o más átomos de hidrogeno, independientes entre sí, por medio de F; CI; Br; I; CN; CF3 =O; =NH; =C(NH2)2; NO2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OR0; -O-(alquilo C1-8)-O-; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(=O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NR0-C(=O)-N(R0)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR0; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NR0-S(=O)2OR0; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NR0-S(=O)2N(R0)2; SH; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2H; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; S(=O)2N(R0)2; donde el ôarilo sustituidoö y el ôheteroarilo sustituidoö representan la sustitucion de uno o más átomos de hidrogeno, independientes entre sí, por medio de F; CI; Br; I; NO2; CF3; CN; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OR0; -O-(alquilo C1-8)-O-; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(=O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NR0-C(=O)-N(R0)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR0; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NR0-S(=O)2OR0; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NR0-S(=O)2N(R0)2; SH; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; S(=O)2N(R0)2; R0 representa alquilo C1-10 o heteroalquilo C2-10, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8, saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo puede estar ramificada o no ramificada, saturada o no saturada, no sustituida o sustituida en forma simple o multiple; o bien, el arilo o heteroarilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo puede estar ramificada o no ramificada, saturada o no saturada, no sustituida o sustituida en forma simple o multiple; en forma de compuestos o sales libres fisiologicamente compatibles con ácidos o bases.