Patent RS-54823-B1 (RS)
Inventor: HUANG TAISHENG
IPC: C07D405/14
Filed: 2011-03-09
Abstract: Jedinjenje Formule (I):ili njegova farmaceutski prihvatljiva so; pri čemu:X je N ili CR2; Y je N ili CR2;Z je H, cijano, halo, C1-3alkil, ili C1-3haloalkil;L je C(R4)2, C(=O), C(=O)NR4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 ili C(=O)N(R4a)C(R4b)2;A je C1-6 alkil, C3-14cikloalkil, C2-13 heterocikloalkil, C6-14 aril, ili C1-14heteroaril; pri čemu navedeni C1-6 alkil,C3-14 cikloalkil, C2-13 heterocikloalkil, C6-14 aril, i C1-14heteroaril su svaki opciono supstitisani sa 1, 2, 3, 4, 5, ili 6 nezavisno izabranih R5 grupa;svaka R1 je, nezavisno, C1-4alkil, hidroksil, C1-4alkoksi, fluoro, hidroksi- C1-4alkil, ili C1-4 alkoksi- C1-4alkil; ili dve R1 grupe zajedno formiraju 2-člani- ili 3-člani ugljenikov most od formule -CH2-O-CH2-;R2 je H, halo, hidroksil, cijano, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, ili C1-4 alkoksi;R3 je H, cijano, nitro, halo, hidroksil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C3-7 cikloalkil, C1-6haloalkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, C1-6alkilsulfonil, karbamil, C1-6alkilkarbamil, di-C1-6alkilkarbamil, karboksi, C1-6alkilkarbonil, ili C1-6alkoksikarbonil;svaka R4 je, nezavisno, H ili C1-4alkil; ilidve R4 grupe, zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, ili 6-člani prsten cikloalkila;R4a je H ili C1-4alkil;svaka R4b je, nezavisno, H ili C1-4alkil; ilidve R4bgrupe, zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, ili 6- člani prsten cikloalkila;svaka R5 je, nezavisno, halo, cijano, nitro, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil, C1-6haloalkil, halosulfanil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil- C1-3alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10 heteroaril, C1-10 heteroaril- C1-3alkil, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, ili S(O)2NRcRd; pri čemu C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10cikloalkil- C1-3alkil, C2-10heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10 aril, C6-10 aril- C1-3alkil, C1-10heteroaril, i C1-10heteroaril- C1-3alkil su svaki opciono supstituisani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 nezavisno izabranih R6grupa;svaka R6 je, nezavisno, halo, cijano, nitro, C1-6alkil, C1-6alkenil, C2-6 alkinil, C1-6haloalkil, halosulfanil, C3-10cikloalkil, C3-10 cikloalkil- C1-3alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10 heteroaril, C1-10heteroaril- C1-3alkil, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRel)NRc1Rd1, NRclC(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRclC(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, ili S(O)2NRc1Rd1; pri čemu navedeni C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil-C1-3alkil, C1-10 heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil-C1-3alkil, C6-10 aril, C6-10 aril-C1-3alkil, C6-10heteroaril, i C1-10heteroaril-C1-3alkil su svaki opciono supstituisani sa 1, 2, 3, 4, ili 5 nezavisno izabranih Rh grupa;svaka Ra, Rb, Rc, i Rd je, nezavisno, H, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil-C1-3alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10heteroaril, ili C1-10 heteroaril- C1-3alkil; pri čemu navedeni C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil-C1-3 alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10 heteroaril, i C1-10 heteroaril- C1-3alkil je opciono supstituisan sa 1, 2, 3, 4, ili 5 nezavisno izabranih Rg groupa;ili bilo koja Rc i Rd zajedno sa atomom N na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, 6-, ili 7-članu heterocikloalkil grupu ili heteroaril grupu, svaku opciono supstituisani sa 1, 2, 3 ili 4 supstituenata nezavisno izabrana od halo, cijano, nitro, hidroksil, C1-6alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-7 cikloalkila, C1-6haloalkila, C1-6alkoksi, C1-6haloalkoksi, amino, C1-6alkilarnino, di- C1-6alkilamino, tio, C1-6alkiltio, C1-6alkilsulfinila, C1-6alkilsulfonila, karbamila, C1-6alkilkarbamila, di- C1-6alkilkarbamila, karboksi, C1-6alkilkarbonila, i C1-6alkoksikarbonila;svaka Re je, nezavisno, H, C1-6alkil, CN, hidroksil, C1-6alkoksi, C1-6alkilsulfonil, karboksi, C1-6alkilkarbonil, aminosulfonil, C1-6alkilaminosulfonil, di- C1-6alkilaminosulfonil, karbamil, C1-6alkilkarbamil, ili di- C1-6alkilkarbamil;svaka Ra1, Rb1, Rc1, i Rd1 je, nezavisno, H, C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil- C1-3alkil, C2-10 heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10 heteroaril, ili C1-10heteroaril- C1-3alkil; pri čemu navedeni C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-10 cikloalkil, C3-10 cikloalkil-C1-3 alkil, C2-10heterocikloalkil, C2-10 heterocikloalkil- C1-3alkil, C6-10aril, C6-10aril- C1-3alkil, C1-10heteroaril, i C1-10 heteroaril- C1-3alkil je opciono supstituisan sa 1, 2, 3, 4, ili 5 nezavisno izabranih Rg' grupa;ili bilo koja Rc1 i Rd1 zajedno sa atomom N na koji su vezane, formiraju 3-, 4-, 5-, 6-, ili 7-članu heterocikloalkil grupu ili heteroaril grupu, svaku opciono supstituisanu sa 1, 2, 3 ili 4 supstituenata nezavisno izabrana od halo, cijano, nitro, hidroksila, C1-6alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-7 cikloalkila, C1-6haloalkila, C1-6alkoksi, C1-6haloalkoksi, amino, C1-6alkilamino, di- C1-6alkilamino, tio, C1-6alkiltio, C1-6alkilsulfinila, C1-6alkilsulfonil, karbamila, C1-6alkilkarbamila, di-C1-6alkilkarbamila, karboksi, C1-6alkilkarbonila, C1-6alkoksikarbonila, i C1-6alkilkarbonilamino;svaka Re1 je, nezavisno , H, C1-6alkil, CN, hidroksil, C1-6alkoksi, C1-6alkilsulfonil, karboksi, C1-6alkilkarbonila, aminosulfonila, C1-6 alkilaminosulfonila, di-C1-6alkilaminosulfonila, karbamila, C1-6alkilkarbamila, ili di-C1-6alkilkarbamil;svaka Rg, Rg', i Rh je, nezavisno, halo, cijano, nitro, hidroksil, C1-6alkil, C1-6alkenil, C1-6alkinil, C3-7 cikloalkil, C1-6 haloalkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, tio, C1-6alkiltio, C1-6alkilsulfinil, C1-6 alkilsulfonil, karbamil, C1-6alkilkarbamil, di-C1-6alkilkarbamil, karboksi, C1-6alkilkarbonil, C1-6alkoksikarbonil, ili C1-6 alkilkarbonilamino; in je 0, 1, 2, 3, ili 4.Prijava sadrži još 23 patentna zahteva.