Patent AR-049085-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-amino-5-cianopirimidina
Inventor: KATO M
IPC: C07D417/14
Filed: 2005-04-29
Abstract: Reivindicacion 1: Un derivado 4-amino-5-cianopirimidina de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es un átomo de H; un grupo alquilcarbonilo inferior, un grupo alquenilcarbonilo inferior, un grupo fenilcarbonilo o un grupo alcoxicarbonilo inferior; R2 es un grupo alquileno inferior; R3 es cualquiera de un átomo de H, un grupo alquilo inferior o cualquiera de los restos del grupo de formulas (2), en donde R4 es un grupo alquileno inferior; R5 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior; R6 es un grupo alquinileno inferior; R7 es un grupo alquinileno inferior; y R8 es un grupo alquilo inferior; Z1, Z2, y Z3 se seleccionan de (a1)-(a38), (b1)-(b8), y (c1)-(c22) respectivamente segun lo definido a continuacion: Z1: (a1) un grupo alquilo inferior, (a2) un grupo arilalquilo inferior, (a3) un grupo aminoaril-alquilo inferior, (a4) un grupo aril-alquenilo inferior, (a5) un grupo heteroaril-alquilo inferior, (a6) un grupo heteroaril-alquenilo inferior, (a7) un grupo heteroarilaril-alquilo inferior, (a8) un grupo hidroxi-alquilo inferior, (a9) un grupo ariloxi-alquilo inferior, (a10) un grupo amino-alquilo inferior, (a11) un grupo aminocarbonil-alquilo inferior, (a12) un grupo alquilcarbonilo inferior, (a13) un grupo alquilcarbonilo inferior-alcoxi inferior, (a14) un grupo amino-alquilcarbonilo inferior, (a15) un grupo arilcarbonilo, (a16) un grupo aril-alquilcarbonilo inferior, (a17) un grupo aril-alquenilcarbonilo inferior, (a18) un grupo ariloxi-alquilcarbonilo inferior, (a19) un grupo heteroarilcarbonilo, (a20) un grupo heteroaril-alquilcarbonilo inferior, (a21) un grupo heteroaril-alquenilcarbonilo inferior, (a22) un grupo heteroariloxi-alquilcarbonilo inferior, (a23) un grupo heteroarilsulfonil-alquilcarbonilo inferior, (a23) un grupo heteroarilsulfonil-alquilcarbonilo inferior, (a24) un grupo heteroarilarilcarbonilo, (a25) un grupo arilsulfonil-alquilcarbonilo inferior, (a26) un grupo arilcarbonil-alquilcarbonilo inferior, (a27) un grupo arilamino-alquilcarbonilo inferior, (a28) un grupo alcoxicarbonilo inferior, (a29) un grupo alquilsulfonilo inferior, (a30) un grupo arilsulfonilo, (a31) grupo heteroarilsulfonilo, (a32) un átomo de H, (a33) un grupo alquilo inferior que posee un heterociclo saturado, (a34) un grupo carbonil-alquilo inferior que posee un heterociclo saturado, (a35) un grupo aril-alquilo inferior que posee un heterociclo saturado, (a36) un grupo carbonilo que posee un heterociclo saturado, (a37) un grupo alquilcarbonilo inferior que posee un heterociclo saturado, o (a38) un grupo arilcarbonilo que posee un heterociclo saturado; la fraccion amino incluida como una parte de los grupos en los (a3), (a10), (a11), y (a14) anteriores puede ser opcionalmente sustituida con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo carbonilo, y un grupo alquilcarbonilo inferior; la fraccion arilo incluida como una parte de los grupos en (a2), (a15), (a16), (a17), (a18), (a30), y (a35) anteriores puede ser opcionalmente sustituida con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxilo inferior, un grupo halogeno-alcoxilo inferior, un grupo arilo, un grupo ariloxilo, un grupo metilendioxilo, un grupo dihalogeno-metilendioxilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo alquilcarboniloxilo inferior, un grupo nitro, un grupo alquilamino inferior, un grupo alquilcarbonilamino inferior, y un grupo aminosulfonilo; la fraccion heteroarilo incluida como una parte de los grupos en (a5), (a19)-(a24), y (a31) anteriores puede ser opcionalmente sustituida con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo halogeno-alquilo inferior, un grupo arilo, un grupo halogenoarilo, un grupo alquilsulfanilo inferior, un grupo aminocarbonilo, y un grupo carboxilo; y la fraccion heterociclo saturado incluida como una parte de los grupos en los (a33)-(a38) anteriores puede ser grupo heterocíclico conteniendo nitrogeno saturado de 5 a 7 miembros o dicho grupo heterocíclico fusionado con 1 a 2 anillos de benceno, que opcionalmente posee un grupo alquilo inferior o un grupo alquilcarbonilo inferior en el átomo de nitrogeno de la disposicion en anillo, o posee opcionalmente 1 o 2 grupos oxo en los átomos de C de la disposicion en anillo; Z2: (b1) un átomo de H, (b2) un grupo alcoxicarbonilo inferior, (b3) un grupo amino-alquilcarbonilo inferior, (b4) un grupo alquenilcarbonilo inferior, (b5) un grupo alquilcarbonilo inferior que posee un heterociclo saturado, (b6) un grupo piperidino-alquilcarbonilo inferior que posee un heterociclo saturado, (b7) un grupo carbonilo que posee un heterociclo saturado, o (b8) un grupo alquilsulfonilo inferior; el grupo amino incluido como una parte del grupo en el anterior (b3) puede ser opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos alquilo inferior; y la fraccion heterociclo saturado incluida como una parte de los grupos en los anteriores (b5)-(b7) puede ser grupo heterocíclico saturado conteniendo N de 5 a 7 miembros, que opcionalmente posee un grupo alquilo inferior en el átomo de N de la disposicion en anillo; Z3: (c1) un grupo hidroxilo, (c2) un grupo alcoxilo inferior, (c3) un grupo amino, (c4) un grupo amino-alquilamino inferior, (c5) un grupo piperazino, (c6) un grupo amino-alquilpiperazino inferior, (c7) un grupo aminocarbonil-alquilpiperazino inferior, (c8) un grupo 1,4-diazepan-1-ilo, (c9) un grupo amino alquilo inferior-1,4-diazepan-1-ilo, (c10) un grupo piperidino, (c11) un grupo aminopiperidino, (c12) un grupo amino alquilaminopiperidino inferior, (c13) un grupo amino alquilpiperazino inferior, (c14) un grupo pirrolidino, (c15) un grupo amino que tiene un heterociclo saturado, (c16) un grupo alquilamino inferior que posee un heterociclo saturado, (c17) un grupo piperazino que posee un heterociclo saturado, (c18) un grupo alquilpiperazino inferior que posee un heterociclo saturado, (c19) un grupo carbonil-alquilpiperazino inferior que posee un heterociclo saturado, (c20) un gripo alquilo inferior-1,4-diazepan-1-ilo que posee un heterociclo saturado, (c21) un grupo piperidino que posee un heterociclo saturado, o (c22) un grupo alquilmorfolino inferior que posee un heterociclo saturado; el grupo amino del anterior (c3) y la fraccion amino incluida como parte de los grupos en (c4), (c6), (c7), (c9), (c11), (c12), (c13), (c15) y (c16) anteriores puede ser opcionalmente sustituida con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aril-alquilo inferior, un grupo alcoxiaril-alquilo inferior, un grupo heteroaril-alquilo inferior y un grupo alcoxicarbonilo inferior; la fraccion amino incluida como una parte de los grupos en el anterior (c11) puede ser opcionalmente sustituida con un grupo aril-alquilcarbonilo inferior; el grupo piperazino del anterior (c5) y grupo 1,4-diazepan-1-ilo del anterior (c8) puede ser sustituido con cualquiera de los sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alquilo inferior alcoxi inferior, un grupo arilo, un grupo alquilarilo inferior, un grupo hidroxiarilo, un grupo cianoarilo, un grupo halogenoarilo, un grupo aril-alquilo inferior, un grupo alcoxiarilo inferior-alquilo inferior, un grupo halogenoariloxi-alquilo inferior, un grupo heteroarilo, un grupo alquilheteroarilo inferior, un grupo halogeno-alquilheteroarilo inferior, un grupo cianoheteroarilo, un grupo heteroaril-alquilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior y un grupo alquilcarbonilo inferior en la posicion 4 de la disposicion en anillo; además la fraccion heterociclo saturado incluida como una parte de los grupos en los anteriores (c15)-(c22) puede ser un grupo heterocíclico conteniendo N saturado de 5 a 7 miembros o dicho grupo heterocíclico fusionado con 1 a 2 anillos de benceno, que opcionalmente posee cualquiera de los sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo alquilo inferior, un grupo arilo, un grupo cianoarilo, un grupo alquilcarbonilo inferior, un grupo halogeno-alquilarilo inferior y un grupo aril-alquilo inferior en el átomo de N de la disposicion en anillo; y adicionalmente el grupo piperazino del anterior (c5), grupo piperazino del anterior (c10) y la fraccion heterociclo saturado incluida como una parte de los grupos en los anteriores (c15)-(c22) puede ser sustituido con cualquiera de los sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo hidroxilo, un grupo oxo, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo arilo, un grupo aril- alquilo inferior, un grupo aminocarbonilo y un grupo alquilamino inferior en el átomo de C de la disposicion en anillo.