Patent ES-2454567-T3 (ES)
Title: Inhibidores de quinasas ftalazin-(2h)-ona
Inventor: ZHU GUIDONG
IPC: A61K31/502
Filed: 2011-04-14
Granted: 2014-04-10
Abstract: Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z es cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, donde el cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas R6; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 donde (a) el R5 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8, sustituyentes estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHSO2Rg, -NHC(O)NHRh, -C(O)NRhRi; y donde (b) los sustituyentes arilo y heterociclilo de R5 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORj, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -OC(O)Rj, -NRkRl, -NRkC(O)Rj, -NHC(O)NHRk, -NHSO2Rj, -C(O)NRkRl, -SRj, -S(O)Rj, -SO2Rj, -SO2NRkNRl, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 donde (a) el R6 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8, sustituyentes estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHSO2Rg, -NHC(O)NHRh, -C(O)NRhRi; y donde (b) los sustituyentes arilo y heterociclilo de R6 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORj, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -OC(O)Rj, -NRkRl, -NRkC(O)Rj, -NHC(O)NHRk, -NHSO2Rj, -C(O)NRkRl, -SRj, -S(O)Rj, -SO2Rj, -SO2NRkNRl, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; Ra, cada vez que aparecen, se seleccionan del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, y cicloalquilo C3-8, donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, y cicloalquilo C3-8 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, oxo, hidroxi, alcoxi C1-8, -NH2, -NH(alquilo C1-8), -O(alquilo C1-8)NH2 y -N(alquilo C1-8)2.