Patent AR-074486-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolona utiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, en particular parkinson, composiciones farmaceuticas que los comprenden y proceso para prepararlos.
Inventor: YAMAUCHI TAKAHITO
Filed: 2009-12-04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de quinolona representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, en donde R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquenilo inferior, alcanoilo inferior, alcanoilo inferior sustituido con halógeno, hidroxi alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior protegido, hidroxi alcanoilo inferior, hidroxi alcanoilo inferior protegido, alquiltio inferior alquilo inferior, amino alquiltio inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi alquiltio inferior alquilo inferior, carboxi alquiltio inferior alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquiltio inferior alquilo inferior, amino alquiltio inferior carbonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, carboxi alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, alcanoilo inferior alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, piperazinil alquilo inferior sulfonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, piperazinilocarbonil alquilo inferior sulfonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, alcanoilo inferior alquilo inferior, carboxi alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, piperazinilo alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, morfolinil alquilo inferior, oxazepanil alquilo inferior, amino alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, piperazil alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el anillo de piperazina, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior, alcoxi inferior alquilo inferior, y piridilo, piperidil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos morfolinilo, azetidil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos hidroxi sobre el anillo de azetidina, isoindolinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos oxo, amino alcanoiloxi inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y alcoxi inferior carbonilo, carbamoil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionado de alquilo inferior; morfolinil alquilo inferior; piperidilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y alcoxi inferior carbonilo; y piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, fosfono alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxi, fosfono alcanoiloxi inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxi, benzoiloxi alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el anillo bencénico, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxi, hidroxi protegido, y fosfono que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxilo, tetrahidropiranilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxi, hidroxi alquilo inferior y carboxilo, o alcanoilo inferior amino alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el grupo alcanoilo inferior, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno; hidroxi; amino; alcoxicarbonilo inferior amino; piperazinilo que tiene opcionalmente uno o más grupos alcoxi inferior alquilo inferior; imidazolilo; y morfolinilpiperidilo; R2 representa H, alquilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi alquilo inferior, carboxi, alcoxi inferior carbonilo, carbamoilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; hidroxi alquilo inferior; piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior; y morfolinil alquilo inferior, carbamoil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, morfolinil alquilo inferior, piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y piridilo que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, diazepanil alquilo inferior, amino alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, hidroxi alquilo inferior, y morfolinil alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, o carboxi alquilo inferior; R3 representa fenilo, tienilo, furilo, pirazolilo, o pirimidinilo, en donde el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede ser sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de los siguientes sustituyentes alquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoilo inferior, halógeno, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, hidroxi alcoxi inferior, hidroxi protegido alcoxi inferior, carboxi alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior alcoxi inferior, pirrolidinilcarbonilo, carbamoil alcoxi inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, carbamoilo que tiene opcionalmente uno o más grupos morfolinil alquilo inferior, y morfolinilpiperidilcarbonilo; R4 representa halógeno, alquilo inferior, o alcoxi inferior; R5 representa hidrógeno o halógeno; R4 y R5 pueden ser enlazados para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas (2) o un grupo representado por la fórmula (3), teniendo el grupo opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y grupos oxo; R6 representa hidrógeno o alcoxi inferior; R7 representa uno cualquiera de los siguientes grupos: hidrógeno, alcoxi inferior, hidroxi alcoxi inferior, hidroxi protegido alcoxi inferior, alcoxi inferior alcoxi inferior, carbamoil alcoxi inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y morfolinil alquilo inferior, amino que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y ciclo C3-8 alquilo, ciclo C3-8 alquiloxi, carboxi alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior alcoxi inferior, y pirrolidinilo; y R6 y R7 pueden ser enlazados para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas (4) o (5).