Patent ES-2417182-T3 (ES)
Title: Nuevas arilamidas sustituidas con pirazol
Inventor: CHEN LI
IPC: A61K31/33
Filed: 2008-12-08
Granted: 2013-08-06
Abstract: Compuesto de fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es pirazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o heteroalquilo-C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N, N-dialquilamino-C1-6, cicloalquilo-C37, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, (CR3Rb) m-C (O) -R8', en el que: m es 0 ó 1, Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, y R8 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7alquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, hetero-alquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, cicloalquiloxi-C3-7, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi-C3-7-alquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, heteroariloxi-alquilo-C1-6, heterocicliloxi-alquiloC1-6 o -NR9R10, en los que: R9 es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R10 es hidrógeno, alquilo-C1-6, hetero-alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, arilalquilo-C1-6, heteroaril-alquilo-C1-6 o heterociclil-alquiloC1-6, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, que se sustituye opcionalmente con hidroxi, o R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo heterocíclico-C4-6 que contiene uno o dos heteroátomos, seleccionado cada uno independientemente, de entre O, N y S, o R3, R4 y R5 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un heteroarilo de seis elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, y que se encuentra sustituido opcionalmente con halo, amino o alquilo-C1-6, y R6, R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, halo, haloalquilo-C1-6 o ciano, y en los que: la expresión "sustituido opcionalmente", utilizada en la definición de R1 y R2, se refiere a pirazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazidinilo o tiofenilo que se sustituye opcionalmente de manera independiente con uno a cuatro sustituyentes, seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, monoalquilamino , dialquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR, -SO2R (en el que R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), - (CR'R'') n-COOR (en el que n es un número entero entre 0 y 5; R' y R'' son, independientemente, hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo) o - (CR'R'') n-CONRaRb (en el que n es un número entero entre 0 y 5, R' y R'' son, independientemente, hidrógeno o alquilo, y Ra y Rb son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo) .