Patent CO-4970750-A1 (CO)
Title: BENZAMIDAS BICICLICAS DE DERIVADOS 3-o 4-SUBSTITUIDOS 4- (AMINOMETIL)-PIPERIDINAS
Inventor: BOSMAN JEAN-PAUL RENE MARIE ANDRE
IPC: A61K31/165
Filed: 1998-08-26
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)a una forma estereoquímicamente isomérica de la misma y una forma N-óxido de la misma o a una sal de adición de base o ácido farmacéuticamente aceptable de la misma donde R1 y R2 tomados conjuntamente forman un radical divalente de fórmula -O-CH2 -O - (a-1), -O-CH2 -CH2 - (a-2), -O-CH2 -CH2 -O- (a-3), -O-CH2 -CH2 -CH2 - (a-4) -O-CH2 -CH2 -CH2 -O- (a-5)-O-CH2 -CH2 -CH2 -CH2 - (a-6)donde en dichos radicales divalentes uno o dos átomos de hidrógeno pueden estar substituidos con alquilo C1-6 .R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6 ; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 ; L es cicloalquilo C3-6 , cicloalcanona C5-6 o alquenilo C2-6 , o L es un radical de fórmula-Alk-R6 (b-1), -Alk-X-R7 (b-2), -Alk-Y-C(=O)-R9 (b-3)o -Alk-Y-C(=O)-NR11 R12 (b-4), donde cada Alk es alcanodiilo C1-2 ; y R6 es hidrógeno, hidroxi, ciano, alquisulfonilamino C1-6 , cicloalquilo C3-6 , cicloalcanona C5-6 o Het1 ; R7 es hidrógeno, alquiloC1-6 , hidroxialquilo C1-6 , cicloalquilo C3-6 , o Het2 ; X es O, S, SO2 o NR8 ; siendo dicho R8 hidrógeno o alquilo C1-6 ; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 , cicloalquilo C3-6 , alquiloxi C1-6 , o hidroxi; Y es NR10 o un enlace directo, siendo dicho R10 - 2 -hidrógeno o alquilo C1-6 , R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 , cicloalquilo C3-6 o R11 y R12 combinados con el átomo de nitrógeno portador de R11 y R12 pueden formar un anillo pirrolidinilo o piperidinilo y ambos pueden estar opcionalmente substituidos con alquilo C1-6 , amino o mono o di (alquilo C1-6 )amino, o dichos R11 y R12 combinados con el nitrógeno portador de R11 y R12 pueden formar un radical piperazinilo o 4-morfolinilo estando ambos opcionalmente substituidos con alquilo C1-6 ; yHet1 y Het2 son cada uno independientemente seleccionados de furano; furano substituido con alquilo C1-6 o halo; tetrahidrofurano; un tetrahidrofurano substituido con alquilo C1-6 ; un dioxolano; un dioxolano substituido con alquilo C1-6 ; un dioxano; un dioxano substituido con alquilo C1-6 ; tetrahidropirano; un tetrahidropirano substituido con alquilo C1-6 , pirrolidinilo; pirrolidinilo substituido con uno o dos substituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, ciano o alquilo C1-6 ; piridinilo; piridinilo substituido con uno o dos substituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-6 ; pirimidinilo; pirimidinilo substituido con uno o dos substituyentes cada uno de ellos independientemente seleccionados de halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-6 , alquiloxi C1-6 , amino y mono y di(alquilo C1-6 )amino; piridacinilo; piridacinilo substituido con uno o dos substituyentes cada uno independientemente seleccionado de hidroxi, alquiloxi C1-6 , alquilo C1-6 , halo, piracinilo; piracinilo substituido con uno o dos substituyentes cada uno de ellos seleccionados de halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-6 , alquiloxi C1-6 , amino, monoAND#8209; y di (alquilo C1-6 )amino y alquiloxicarbonilo C1-6 ; Het1 puede ser también un radical de fórmula Het1 y Het2 pueden ser también cada uno independientemente seleccionados de los radicales de fórmula R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 .