Patent AR-120481-A1 (AR)
Title: Compuestos útiles como inhibidores de la proteína helios
Inventor: DEGNAN ANDREW P
IPC: A61P35/00
Filed: 2020-11-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal del mismo, en donde: Z es CR⁶R⁶ o C=O; el anillo A es: un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2); R¹ es -(CRᶻRᶻ)₁₋₂NR¹ᵃR¹ᵇ; R¹ᵃ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₄, cianoalquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₆, -(CH₂)₁₋₃O(alquilo C₁₋₃), -(CH₂)₁₋₃S(O)₂(alquilo C₁₋₃), -(CH₂)₁₋₃C₍O₎O₍ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₃), -(CH₂)₁₋₃NRˣRˣ, -(CH₂)₁₋₃C₍O₎NRˣRˣ, -(CH₂)₁₋₃NRˣC(O)(alquilo C₁₋₃), -C(O)(alquilo C₁₋₃), -CH(fenil)(hidroxialquilo C₁₋₂), -CRˣRˣCRˣ(fenil)₂, R¹ᶜ, -(CRˣRˣ)₁₋₃R¹ᶜ, -(CRˣRˣ)₁₋₃OR¹ᶜ, o -C(O)R¹ᶜ; R¹ᵇ es hidrógeno, alquilo C₁₋₃, o -CH₂(fenil); o R¹ᵃ y R¹ᵇ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un grupo cíclico seleccionado de azaspiro[2.5]octanilo, azepanilo, azetidinilo, azocanilo, diazepanilo, dioxidotiomorfolinilo, isoindolinilo, morfolinilo, octahidrociclopenta[b]pirrolilo, octahidropirrolo[3,4-c]pirrolilo, oxaazabiciclo[2.2.1]heptanilo, piperazinonilo, piperazinilo, piperidinonilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirrolidinonilo, y tetrahidroisoquinolinilo, cada uno sustituido por cero a 1 R¹ᵈ y cero a 2 R¹ᵉ; R¹ᶜ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo, oxetanilo, azetidinilo, furanilo, piranilo, pirrolilo, pirrolidinilo, pirrolidinonilo, pirazolilo, imidazolilo, indazolilo, tiazolilo, piperidinilo, piridinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, dioxotetrahidrotiopiranilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, benzo[d]tiazolilo, naftalenilo, quinolinilo, o quinoxalinilo, cada uno sustituido por cero a 2 sustituyentes independientemente seleccionados F, Cl, -CN, -OH, alquilo C₁₋₃, fluoroalquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, -C(O)O(alquilo C₁₋₃), -NRʸRʸ, -S(O)₂(alquilo C₁₋₃), -S(O)₂NRˣRˣ, -CH₂(fenilo), -NO₂, cicloalquilo C₃₋₆, imidazolilo, y fenilo; R¹ᵈ es alquilo C₁₋₄, fluoroalquilo C₁₋₂, alcoxi C₁₋₃, -NRʸRʸ, -NRˣC(O)(alquilo C₁₋₃), -C(O)(alquilo C₁₋₃), -C(O)NRʸRʸ, -CH₂(fenilo), -CH₂(metilpirrolidinilo), -CH₂(benzo[d][1,3]dioxolilo), -CH(fenilo)₂, -C(O)(tetrahidrofuranilo), -C(O)(furanilo), -S(O)₂(metilfenilo), fenilo, metilfenilo, aminofenilo, piperidinilo, pirazinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, o dihidrobenzo[d]imidazolonilo; R¹ᵉ es CH₃; cada R² es independientemente halógeno, -CN, alquilo C₁₋₃, fluoroalquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, o fluoroalcoxi C₁₋₃; NR₂ (R = H, alquilo C₁₋₃), opcionalmente sustituido fenilo, opcionalmente sustituido heteroarilo; R³ es R¹ᵃ; cada R⁴ es independientemente halógeno, -CN, alquilo C₁₋₃, fluoroalquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, o fluoroalcoxi C₁₋₃; cada R⁴ es independientemente halógeno, -CN, -OH, alquilo C₁₋₃, fluoroalquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, o -NRʸRʸ; R⁵ es hidrógeno, F, o alquilo C₁₋₃; cada R⁶ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₃; cada Rˣ es independientemente H o -CH₃; cada Rʸ es independientemente H o alquilo C₁₋₄; cada Rᶻ es independientemente H o -CH₃; o dos Rᶻ unido al mismo átomo de carbono, forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros; m es cero, 1, ó 2; y n es cero, 1, 2, ó 3.