Patent AR-093281-A1 (AR)
Title: Benzotiazoles ligados a amida, urea o sulfonamida como inhibidores de la lipasa endotelial
Inventor: SOONG KIM
IPC: C07D417/04
Filed: 2013-07-18
Abstract: Composición farmacéutica. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o un estereoisómero, un tautómero o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: R¹ se selecciona independientemente de halógeno, CN, CO₂(alquilo C₁₋₄), -CO-Rʲ, -CONH-(CH₂)ₘ-Rʲ, un resto del grupo de fórmulas (2), (fenilo sustituido con 0 - 3 Rᵃ) y (un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NRᶜ, O y S(O)ₚ; en donde el heteroarilo se sustituye con 0 - 3 Rᵃ); R² se selecciona independientemente, en cada caso, de halógeno, OH, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, CN, NH₂, NO₂, NH(alquilo C₁₋₄), N(alquilo C₁₋₄)₂, CO₂H, CO₂(alquilo C₁₋₄) y CONH₂; R³ se selecciona independientemente de: -SO₂R⁵ y -NHCOR⁶; R⁴ se selecciona independientemente de: los restos de fórmula (3) y (4); R⁵ se selecciona independientemente de: alquilo C₁₋₆ sustituido con 0 - 1 R⁹, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -(CH₂)ₘ-(O)ₙ-(carbociclo C₃₋₆ sustituido con 0 - 3 Rᵇ) y -(CH₂)ₘ-(O)ₙ-(heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NRᶜ, O y S(O)ₚ; en donde el heterociclo se sustituye con 0 - 2 Rᵇ); R⁶ se selecciona independientemente de: alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, -(CH₂)ₘ-(carbociclo C₃₋₆ sustituido con 0 - 3 Rᵇ), -(CH₂)ₘ-(piridilo sustituido con 0 - 2 Rᵇ), -NH(alquilo C₁₋₄), -NHCH₂CO₂(alquilo C₁₋₄), -NH(4-halo-Ph), -NHBn y un resto de fórmula (5); R⁷ se selecciona independientemente de: CONH₂, CONH(alquilo C₁₋₄), CON(alquilo C₁₋₄)₂, SO₂NHSO₂(alquilo C₁₋₄), SO₂NH(CH₂)₂₋₄CO₂(alquilo C₁₋₄), NHSO₂NH₂, NHSO₂(alquilo C₁₋₄), N(alquilo C₁₋₄)SO₂NH₂, N(CO₂-alquilo C₁₋₄)SO₂(alquilo C₁₋₄), SO₂R¹⁰ y el resto de fórmula (6); R⁸ se selecciona independientemente de: el grupo de fórmulas (7), fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NRᶜ, O y S(O)ₚ; en donde el fenilo y heteroarilo se sustituyen con 0 - 2 R¹¹; R⁹ se selecciona independientemente halógeno, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, NH₂, CO₂H, CO₂(alquilo C₁₋₄), SO₃H, CONHRᵈ, NHCONHRᵈ, NHCO₂Rᵈ, el resto de fórmula (8) y heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NRᵍ, O y S(O)ₚ; R¹⁰ se selecciona independientemente de: OH, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, NH₂, NH(alquilo C₁₋₆ sustituido con 0 - 1 CO₂(alquilo C₁₋₄)), NH(alquilo C₂₋₆), NH(haloalquilo C₁₋₄), NHPh, fenilo sustituido con 0 - 2 halógenos y un compuesto de fórmula (9); R¹¹ se selecciona independientemente, en cada caso, de halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, NH₂ y fenilo; Rᵃ se selecciona independientemente, en cada caso, de: halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido con 0 - 1 Rᶠ, alcoxi C₁₋₄ sustituido con 0 - 1 Rᶠ, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, OH, CN, NO₂, CO₂H, CO₂(alquilo C₁₋₄), NRᵍRʰ, CONRᵍRʰ, CONRᵍRʲ, NHCORⁱ, NHCO₂Rⁱ, SO₂NRᵍRʰ, -(O)ₙ-(CH₂)ₜ-Rʲ y -CO-Rʲ; Rᵇ se selecciona independientemente, en cada caso, de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, OH, CN, NH₂, NO₂, NH(alquilo C₁₋₄), N(alquilo C₁₋₄)₂, CO₂H, CO₂(alquilo C₁₋₄), SO₂(alquilo C₁₋₄), CONH₂ y CONH(alquilo C₁₋₄); Rᶜ se selecciona independientemente, en cada caso, de: H, alquilo C₁₋₄ sustituido con 0 - 1 Rᵉ, CO(alquilo C₁₋₄), CO₂(alquilo C₁₋₄), COBn, CO₂Bn, -(CH₂)ₜ-piperidinilo, -(CH₂)ₜ-morfolinilo, -(CH₂)ₜ-piperazinilo, pirimidinilo, -(CH₂)ₜ-(carbociclo C₃₋₆ sustituido con 0 - 2 Rᵉ) y el resto de fórmula (10); Rᵈ se selecciona independientemente, en cada caso, de: alquilo C₁₋₆ y -(CH₂)ₜ-(fenilo sustituido con 0 - 2 Rᵉ); Rᵉ se selecciona independientemente, en cada caso, de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; Rᶠ se selecciona independientemente, en cada caso, de: OH, halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; Rᵍ se selecciona independientemente, en cada caso, de: H y alquilo C₁₋₄; Rʰ se selecciona independientemente, en cada caso, de: H, haloalquilo C₁₋₆ y alquilo C₁₋₆ sustituido con 0 - 1 Rᶠ; Rⁱ se selecciona independientemente, en cada caso, de: haloalquilo C₁₋₄ y alquilo C₁₋₄ sustituido con 0 - 1 Rᶠ; Rʲ es independientemente, en cada caso: carbociclo C₃₋₆ o un heterociclo de 4 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NRᵍ, O y S(O)ₚ; en donde el carbociclo y heterociclo se sustituyen con 0 - 2 Rᶠ; m y t se seleccionan independientemente, en cada caso, de 0, 1, 2 y 3; n se selecciona independientemente, en cada caso, de 0 y 1; p se selecciona independientemente, en cada caso, de 0, 1 y 2; y s se selecciona independientemente, en cada caso, de 1, 2 y 3.