Patent AR-048042-A1 (AR)
Title: Inhibidores no nucleosidos de transcriptasa inversa y composiciones farmaceuticas
Inventor: DUNN JAMES PATRICK
IPC: A61K31/50
Filed: 2005-03-21
Abstract: Inhibidores no nucleosidos de transcriptasa inversa, y composiciones farmacéuticas que los contienen. Un compuesto de la formula (1); en la que: R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen en cada caso entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halogeno, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, nitro y ciano; R5 es un resto arilo o heteroarilo, dicho resto heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-oxido de piridina, indol, N-oxido de indol, quinolina, N-oxido de quinolina, pirimidinilo, pirazinilo y pirrolilo; en el que dichos restos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo, C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxi, halogeno, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilamino, acilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, N-alquil C1-6-carbamoilo, N,N-di(alquil C1-6)- carbamoilo, nitro y ciano; R6 se elige entre el grupo formado por (CH2)pOH, (CH2)qOC(=O)-XR9, CH2OCOCH(R13)NHR14, CH2CO2R10, CH2NR11R12, CH2OP(=O)(OH)2 y CH(NR11R12)CO2R10; R7 y R8 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino-alquilo C1-3, di(alquil C1-3)-amino-alquilo C1-3 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, halogeno y N-morfolinilo; R9 es alquilo C1-10, heteroarilo C1-10, heterociclilo; (CH2)oCO2H, CH=CHCO2H, arilo, (CH2)nNR11aR12a o heteroarilo, dichos restos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia ente sí entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxi, halogeno, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)-amino, acilamino, acilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carbamoilo, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N,N- di(alquil C1-6)-carbamoilo, nitro y ciano; R10 es hidrogeno o alquilo C1-10; R11, R11a, R12 y R12a con independencia entre sí son hidrogeno o alquilo C1-10 o R11 y R12 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico; R13 tomado solo se elige entre el grupo formado por cadenas laterales de aminoácidos de origen natural, fenilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-5 si ramificar o ramificado; R14 tomado solo se elige entre el grupo formado por hidrogeno o C1-6 alquilo; o bien R13 y R14 juntos son (CH2)3; X es un enlace, O, S, NH; n es un numero de 1 a 3; o en un numero de 1 a 6; p es un numero de 1 a 3; q es un numero de 1 a 3; y las sales de adicion de ácido o base, hidratos, solvatos o clatratos farmacéuticamente aceptables del mismo.