Patent ES-2386140-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol, composición medicinal que contiene los mismos, uso medicinal de los mismos e intermedio para la producción de los mismos
Inventor: FUSHIMI NOBUHIKO
IPC: A61P3/04
Filed: 2003-08-21
Granted: 2012-08-10
Abstract: Un derivado de pirazol representado por la fórmula general: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6), un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo; uno de Q y T representa un grupo representado por la fórmula: o un grupo representado por la fórmula: mientras que el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo (alcoxi C1-6) 20 sustituido con alcoxi C1-6, un grupo (alcoxi C2-6) sustituido con cicloalquilo C3-7 o -A-RA, en el que A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo metileno, un grupo etileno, -OCH2- o -CH2O-; y RA representa un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un 25 grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo ciano y un grupo nitro, o un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-6; X representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa un grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo hidroxi o un grupo alquenileno C2-6; 30 Z representa -RB, -CORC, -SO2RC, CON (RD) RE, -SO2NHRF o -C (>=NRG) N (RH) RI; RC representa un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 35 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i); R4, RB, RD, RE y RF son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i), o ambos de R4 y R6 se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, o ambos de RD y RE se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; RG, RH y Rl son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carbamoílo, un grupo acilo C2-7, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo aril (alcoxicarbonilo C2-7), un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo sulfonamida, un grupo carbamimidoilo o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i), o ambos de RG y RH se enlazan para formar un grupo etileno, o ambos de RH y Rl se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; R3, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6; y el grupo de sustituyentes (i) consiste en un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RJ) RK en el que RJ y RK son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de RJ y RK se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo arilo (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.