Patent ES-2346204-T3 (ES)
Title: Pirazolopirimidinas adecuadas para el tratamiento de enfermedades cancerosas.
Inventor: GUZI TIMOTHY J
IPC: A61K31/519
Filed: 2003-09-03
Granted: 2010-10-13
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilalquilo, alquinilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo (incluyendo N-óxido de dicho heteroarilo), -(CHR5)n-heteroarilo, **(Ver fórmula)** en el que cada uno de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, y heteroarilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que puede ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -N(R5)Boc, -C(O2)R5, -SO3H, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, y -N(R5)C(O)NR5R10; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en R9, alquilo, alquenilo, alquinilo, CF3, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno, haloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquinilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R9 que se muestra a continuación, arilo sustituido con 1-3 grupos arillo o heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo, arilo condensado con un grupo arilo o heteroarilo, heteroarilo sustituido con 1-3 grupos arilo o heteroarilo que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre grupos fenilo, piridilo, tiofenilo, furanilo y tiazolo, heteroarilo condensado con un grupo arilo o heteroarilo, **(Ver fórmula)** en los que uno o más de los arilos y/o uno o más de los heteroarilos en las definiciones antes mencionadas para R2 pueden estar sin sustituir u opcionalmente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -S(O2)R6, -S(O2) NR5R6, -NR5R6, -C(O)NR5R6, CF3, alquilo, arilo y OCF3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -NR5R6, -OR6, -SR6, -C(O)N(R5R6), alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, **(Ver fórmula)** en el que cada uno de los dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R3 y los restos heterociclilo cuyas estructuras se muestran inmediatamente por encima para R3 pueden estar sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -(CR4R5)pOR5, -OR5, -NR5R6, -(CR4R5)pNR5R6, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6, con la condición de que ninguno de los carbonos adyacentes a un átomo de nitrógeno en un anillo heterociclilo porte un resto -OR5; R4 es H; R5 es H, alquilo, arilo o cicloalquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dicho alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR4R5, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)NR4R5, -C(O)R5, -SO3H, -SR5, -S(O2)R7, -S(O2)NR4R5, -N(R5)S(O2)R7, -N (R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR4R5; u opcionalmente (i) R5 y R10 en el resto -NR5R10, o (ii) R5 y R6 en el restos -NR5R6, pueden unirse juntos para formar un resto cicloalquilo o heterociclilo, estando cada uno de dichos restos cicloalquilo o heterociclilo sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más grupos R9; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquenilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heterociclilo, en los que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo puede estar sin sustituir u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R10, -C(O)R5, -SR10, -S(O2) R10, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R10, -N(R5)C(O)R10 y -N(R5)C(O)NR5R10; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en R6, -OR6, -C(O)NR5R10, -S(O2)NR5R10, -C(O)R7, -C(=N-CN)-NH2, -C(=NH)-NHR5, heterociclilo y -S(O2)R7; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NR5R10, -C(O2)R6, -C(O)NR5R10, -OR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; m es de 0 a 4; n es de 1 a 4; y p es de 1 a 4, con la condición de que cuando R2 sea fenilo, R3 no sea alquinilo o halógeno, y que cuando R2 sea arilo, R no sea **(Ver fórmula)**