Patent ES-2400582-T3 (ES)
Title: Compuestos de alfa cetoamida como inhibidores de cisteína proteasa
Inventor: GRAUPE MICHAEL
IPC: C07C317/48
Filed: 2006-03-17
Granted: 2013-04-10
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I): donde: R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, y halo; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo; R4 es alquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman cicloalquileno sustituido opcionalmente con de uno a cuatro halo o heterocicloalquileno sustituido opcionalmente con alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo; R5 es alquilo, haloalquilo sustituido opcionalmente con cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heterocicloalquilalquilo, -(alquileno)-X-R9, donde X es -S-, -SO-, -SO2- o -NHSO2- y R9 es alquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático o alicíclico en R5 está sustituido opcionalmente con uno, dos, o tres Ra seleccionados independientemente entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, ciano, y halo; o sustituido opcionalmente con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, halo, carboxi, y alcoxicarbonilo y un Rc seleccionado entre ciano, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, acilo, acilalquilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, heteroaralquiloxicarbonilo, heterocicloalquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, ariloxi, heteroariloxi, aralquiloxi, heteroaralquiloxi, -CONRR' (donde R y R' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, o heterocicloalquilalquilo o R y R' junto con el átomo de nitrógeno al que están anclados forman heterocicloamino), aminosulfonilo, -SO2R11 (donde R11 es alquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquil), y un radical hidrocarbonado monovalente lineal de uno a seis átomos de carbono o un radical hidrocarbonado monovalente ramificado de tres a seis carbonos sustituido con al menos uno -NRR' donde R es hidrógeno, 30 alquilo, acilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterocicloalquilalquilo y R' es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aminocarbonilo, o aminosulfonilo; y adicionalmente en donde el anillo aromático o alicíclico en Rc está sustituido opcionalmente con uno, dos, o tres Rd seleccionados independientemente entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, y halo; R6 es haloalquilo; R7 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; y R8 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo anclado a través de un átomo de carbono en donde el anillo aromático o alicíclico en R8 está sustituido opcionalmente con uno, dos, o tres Re seleccionados independientemente entre alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, alcoxicarbonilo, carboxi, ciano, alquilsulfonilo, y aminosulfonilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.