Patent AR-079199-A1 (AR)
Title: Composiciones farmaceuticas que comprenden ligandos de receptores sigma
Inventor: CUBEL SUNE NURIA
Filed: 2010-11-25
Abstract: Reivindicacion 1: Composicion farmacéutica que comprende (i) un compuesto de formula (1) como principio activo farmacéutico en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 y halogeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8,-C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R9, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 y halogeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C (O)R9, -NO2, -N=CR8R9 y halogeno, o juntos forman, con el grupo fenilo al que están unidos, un grupo arilo sustituido o no sustituido condensado o un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido condensado; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 y halogeno; o juntos forman, con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; t es 1,2 o 3; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, ariloxilo sustituido o no sustituido y halogeno; o un solvato, un profármaco, un isomero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que el principio activo farmacéutico está presente en una cantidad de al menos el 80% del peso seco total de la composicion. Reivindicacion 11: Composicion farmacéutica segun cualquier reivindicacion anterior, en la que el principio activo farmacéutico (i) es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina o una sal farmacéuticamente aceptable preferiblemente la sal clorhidrato, o un solvato o un profármaco del mismo.