Patent EC-SP003587-A (EC)
Title: DERIVADOS DE 8 - FENIL-- 6,9- DIHIDRO- [1,2,4] TRIAZOL [3,4-i] PURIN-5-ONA
Inventor: GRACIA FERRER JORDI
IPC: A61K9/10
Filed: 2000-07-25
Abstract: Derivados de 8-fenil-6,9-dihidro-[1,2,4]triazol[3,4-i] purin-5-ona de fórmula (I): (gráfico), en donde: R1, R2 y R3 cada uno independientemente representan: hidrógeno; un grupo alquilo no sustituido o sustituido por grupos hidroxilo, alcoxilo, alquiltio, amino, mono-o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo o un grupo de fórmula -(CH2)n-R6, en donde n es un número del 0 al 4 y R6 representa: un grupo cicloalquilo; un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, hidroxilo, alquilendioxilo, alcoxilo, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono-alquilamino, di-alquilamino o hidroxicarbonilo o uno o másgrupos alquilo los caules pueden a su vez estar no sustituidos o sustituidos por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, alcoxilo, hidroxialqcoxilo, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono- o di-alquilamino o hidroxi carbonilo; R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluoroacetilo, amino, mono- o di-alquilamino o un grupo alquileno, o uno o más grupos alquilo, alquenilo o alquinilo los cuales pueden estar no sustituidos o sustituidos por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, alcoxilo, hidroxialcoxilo, amino o mono- o di-alquilamino, o R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo amidino o un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo el cual puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, alcoxilo, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino o R4 representa hidrogeno o un grupo alquilo y R2m representa un grupo de fórmula -(CH2)n-R7 en donde n es un número del 0 al 4 y R7 representa un grupo cicloalquilo que puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, hidroxi, alquilenedioxi, alcoxi, amino, mono-o di-alquilamino, alquilamido, nitro, ciano, trifluorometilo; un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, hidroxilo, alquilendioxilo, alcoxilo, amino, mono-or di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar o no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, alcoxilo, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono-alquilamino, di-alquilamino o hidroxicarbobilo o uno o más grupos alquilo los cuales pueden estar no sustituidos o sustituidos por uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxilo, alcoxilo, hidroxialcoxilo, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono- o di-alquilamino o hidroxi carbonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contengan y su uso como inhibidores de la PDE 5.