Patent AR-096469-A1 (AR)
Title: Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos del tipo triazolpiridinas
Inventor: VOLKER DR SCHULZE
IPC: A61P35/02
Filed: 2014-06-04
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos del tipo de las triazolopiridinas sustituidas de la fórmula general (1), que son como se los describe y se los define en la presente. Métodos para prepararlas. Su uso en el tratamiento o la profilaxis de determinadas enfermedades. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende: a) un compuesto A de fórmula general (1), en donde : R¹ representa un compuesto de fórmula (2) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R² representa un compuesto de fórmula (3) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R³ representa un átomo de hidrógeno; R⁴ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ᵃ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₄-alcoxi-, halo-C₁₋₄-alcoxi-, C₁₋₄-alquilo; R⁵ᵇ representa un grupo seleccionado entre: -C(=O)N(H)R⁸, -C(=O)NR⁸R⁷, -N(R⁷)C(=O)OR⁸, R⁷-S(=O)₂; R⁶ representa un grupo de fórmula (4) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo metilo; R⁷ representa un grupo C₁₋₃-alquilo o ciclopropilo; R⁸ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, con un átomo de halógeno; o R⁷ y R⁸ junto con el fragmento molecular al que se unen representan un anillo heterocíclico de entre 4 y 6 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, un grupo C₁₋₃-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁹ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₃-alquilo, hidroxi-C₁₋₃-alquilo, -N(H)R⁸; -N(R⁷)R⁸, N(H)(R⁸)-C₁₋₃ alquilo, N(R⁷)(R⁸) -C₁₋₃-alquilo; o una sal, hidrato o solvato del mismo; y b1) una matriz B1, donde dicha matriz B1 consiste en: i) 70% a 100% en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 100 y 800; ii) 0% a 30% en peso de polivinilpirrolidona; y iii) 0 a 10% en peso de agua; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B1 es menor a 20:80; o b2) una matriz B2, donde dicha matriz B2 consiste en: iv) 40% a 60% en peso de polivinilpirrolidona ; v) 40% a 60% en peso de croscarmelosa de sodio; y vi) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B2 es menor a 20:80; o b3) una matriz B3, donde dicha matriz B3 consiste en: iii) 95% a 100% en peso de a polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 4000 y 8000; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B3 es menor a 30:70.