Patent AR-035520-A1 (AR)
Title: Compuestos heteroarilo urea que son neuropeptidos y antagonistas de los receptores y5 del neuropeptido y, composiciones farmaceuticas, un proceso para su preparacion, uso de dichos compuestos y composiciones para la manufactura de medicamentos
IPC: C07D409/12
Filed: 2001-12-17
Abstract: Un compuesto heteroaril urea, que comprende la fórmula (1) o una prodroga de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable y/o un hidrato de dicho compuesto o de dicha prodroga, o, cuando corresponda, un isómero geométrico u óptico o una mezcla racémica de los mismos, en la cual: =A-B= es =C(R4)-C(R5)= e -X=Y- es -C(R5)=N-, -N=C(R7)-, -N=N-, o -S- o =A-B= es =N-C(R5)= e -X=Y- es -N=C(R7)-, -C(R6)=N-, -S- u -O, o =A-B= es =C(R4)-N= e -X=Y- es -C(R6)=N-, -S- u -O-, o =A-B= es =N-N= e -X=Y- es -S-u -O-, o =A-B= es =C(R4)- e -X=Y- es -S-N=, -NC(R10)-N, o =A-B= es =N-C(R4)= e -X=Y- es -N-S-, o =N-N(R10)-; Z es fórmulas (2) o (3); R1 es H o alquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o alquil C1-6 cicloalquilo C3-6; R3 es según fórmulas (4), (5), (6), (7) u (8); Q es -OR13, o -NR13R14; j es 1 o 2; k es 0, 1 o 2; l es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; R4, R5, R6 y R7, pueden ser iguales o diferentes entre sí, y son independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en H, -OH, halógeno, polihaloalquilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 cicloalquilo C3-7, -CN, NR10R11, NR13R14, -O alquilo C1-6, -O cicloalquilo C3-7, -O alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, -S alquilo C1-6, -S cicloalquilo C3-7 o -S alquil C1-6 cicloalquilo C3-7; R8 representa de 1 a 3 sustituyentes, iguales o diferentes entre sí, independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en H, halógeno, -OH, polihaloalquilo, polihaloalcoxi, -CN, -NO2, -alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, NR10R11, NR13R14, -O alquilo C1-6, -O cicloalquilo C3-7, -O alquil C1-6 cicloalquilo C3-7 o -CONR13R14; R9 representa -SO2 alquilo C1-6, -SO2 cicloalquilo C3-7, -SO2 alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, -SO2 polihaloalquilo C1-6, -SO2 [hidroxi alquilo C2-6], -SO2 [amino alquilo C2-6], -SO2[alcoxi alquilo C2-6], -SO2[alquilamino alquilo C2-6], -SO2[dialquilamino alquilo C2-6], -SO2(arilo), -SO2 (heteroarilo), -SO2[aril alquilo C1-6], -SO2 NR13R14, -CO alquilo C1-6, -CO cicloalquilo C3-7, -CO alquil C1-8 cicloalquilo C3-7, CO polihaloalquilo C1-6, -C(O) arilo, -C(O) heteroarilo, -CONR13R14, -C(S)NR13R14, arilo, heteroarilo, -(CH2)CONR13R14, -C(=NCN) alquiltio, -C(=NCN)NR13R14, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, alquilarilo C1-6, alquil C1-6 heteroarilo, o -COOR12; R10 es H o alquilo; R11 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, -SO2 alquilo C1-6, -SO2 cicloalquilo C3-7, -SO2 alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, -SO2 polihaloalquilo C1-6, -SO2 (arilo, -SO2(heteroarilo), -CO alquilo C1-6, -CO cicloalquilo C3-7, -CO alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, -C(O) arilo, -C(O)heteroarilo, -CONR13R14 o -COOR12; R12 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, alquilarilo C1-6, -alquil C1-6 heteroarilo, arilo o heteroarilo; R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes entre sí, y son independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en H, alquilo C1-6, cicloalquilo c3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, alquilarilo C1-6, arilo o heteroarilo; y R15 representa uno o dos sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes entre sí, y son independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, -CN, -CONR13R14, -COOR13, OH, -O alquilo C1-6, -O cicloalquilo C3-7, -O alquil C1-6 cicloalquilo C3-7, -NR10R11, -NR13R14, o un grupo alquilo C1-6 sustituido por un grupo arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, -NR10R11, -NR13R14, -CONR13R14 o COR13, siempre y cuando de la sustitución por R15 resulte un compuesto químicamente estable; antagonista de los receptores Y5 del neuropéptido y, composiciones farmacéuticas, un proceso para su preparación, uso de dichos compuestos y composiciones para la manufactura de medicamentos, que son útiles para el tratamiento de los trastornos metabólicos y de la alimentación tales como la obesidad y la hiperfagia, y para el tratamiento de la diabetes y trastornos asociados.