Patent ES-2342596-T3 (ES)
Title: Indoles con actividad anti-diabetica.
Inventor: ACTON JOHN J III
IPC: A61K31/405
Filed: 2003-08-27
Granted: 2010-07-09
Abstract: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está seleccionado entre (a) -X-Aril-Y-Z, y (b) -X-Heteroaril-Y-Z, en las que el arilo y el heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre A; Arilo es fenilo o naftilo; Heteroarilo es una estructura de anillo aromático monocíclico o bicíclico condensado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S(O)n, en las que el anillo monocíclico o cada anillo de la estructura de anillos bicíclicos es un anillo de 5 a 6 miembros; X está seleccionado entre el grupo constituido por un enlace, CH2, CH(CH3), C(CH3)2, y cicloalquilideno C3-C6; Y está seleccionado entre el grupo constituido por -CH=CH-, -CH(OH)CH(OH)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- y -CH2CR5R6-; Z está seleccionado entre el grupo constituido por -CO2H y tetrazol; A está seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1-4, alquenilo C1-4, -O-alquilo C1-4, y halógeno, en las que cada uno del alquilo, el alquenilo y el -O-alquilo está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; cada uno de R5, R6, R7, y R8 está seleccionado independientemente entre el grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, cicloalquenilo C3-6, fenilo, y -CO2H, en los que el alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, cicloalquilo C3-6, y fenilo están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos, y el cicloalquilo C3-6 y fenilo están además opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C3 y -O-alquilo C1-C3, estando dicho alquilo C1-C3 y -O-alquilo C1-C3 opcionalmente sustituidos con 1-3 halógenos; O, como alternativa, R7 y R8 pueden unirse conjuntamente para formar un grupo cicloalquilo C3-C6, estando dicho grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos; O, como alternativa, cuando R1 es -X-Fenil-Y-Z, Y es -OCR7R8, y R7 se selecciona entre el grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, alquilo C2-5, -O-alquilo C2-5, cicloalquilo C3-6, y fenilo, entonces R8 puede ser opcionalmente 1-2 enlaces de carbono unidos al anillo fenilo en la posición orto a Y, produciendo de esta forma un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros condensado al anillo fenilo; R2 es alquilo C1-C4, que está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R3 está seleccionado entre el grupo constituido por (a) benzoisoxazolilo, (b) benzoisotiazolilo, (c) benzopirazolilo, (d) arilo (e) -C(=O)arilo, (f) -C(=O)heteroarilo, (g) -O-arilo, (h) -O-heteroarilo, (i) -S(O)narilo, y (j) -S(O)nheteroarilo, en el que R3 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3 y -S-alquilo C1-3, en las que el alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3 y -S-alquilo C1-3 están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos; cada R4 se selecciona independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-C5 y -O-alquilo C1-C5, donde el alquilo C1-C5 y el -O-alquilo C1-C5 están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos; n es un número entero de 0-2; y p es un número entero de 1 a 3.