Patent ES-2832460-T3 (ES)
Title: Derivados de xantina, su uso como medicamento y preparaciones farmacéuticas que comprenden a los mismos
Inventor: BADER MICHAEL
IPC: C07D519/00
Filed: 2017-07-27
Granted: 2021-06-10
Abstract: Derivado de xantina definido por la fórmula química I o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que cada uno de R1 y R2 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado independientemente entre hidrógeno (-H), alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo (C5-C14), heteroarilo (C5-C14), alquil-arileno (C6-C15), alquil-heteroarileno (C6-C15), alquenil-arileno (C6-C15), alquenil-heteroarileno (C6-C15), alquinil-arileno (C6-C15), alquinil-heteroarileno (C6-C15), aril-alquileno (C6-C15), heteroaril-alquileno (C6-C15), aril-alquenileno (C6-C15), heteroaril-alquenileno (C6-C15), aril-alquinileno (C6-C15) y heteroaril-alquinileno (C6- C15), en la que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, alquenileno y alquinileno opcionalmente comprenden uno o más grupos bivalentes que sustituyen un resto de carbono en su cadena de hidrocarburo y se seleccionan entre -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -N=, -N(R)-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)-, - OC(O)N(R)-, -N(R)C(O)O-, -N(R)C(O)N(R)-, alquileno heterocíclico (C3-C12) y alquenileno heterocíclico (C3-C12); R3 es un grupo seleccionado entre hidrógeno (-H), flúor (-F), bromo (-Br), cloro (-CI), hidroxilo (-OH), carbonilo (- C(O)R), carboxilo (-C(O)OH), carboxi éster (-CO2R), alcoxi (-OR), aldehído (-C(O)H), trihaluro de metil éster (- OCX3), amina primaria, secundaria y terciaria (-NR(R')), amida (-N(R)-C(O)-R), imida (-C(O)-N(R)-C(O)-R'), carbamato (-N(R)-C(O)-OR'), carboxamida (-C(O)N(R)R'), carbimida (-N(R)-C(O)-N(R')R"), cetimina primaria (- C(R)=NH), cetimina secundaria (-C(R)=NR'), nitrilo (-CN), isonitrilo (-NC), nitroxi (-ONO), nitro (-NO2), nitrato (- ONO2), nitroso (-NO), cianato (-OCN), isocianato (-NCO), sulfhidrilo (-SH), sulfuro (-SR), trihaluro de azufre (-SX3), pentahaluro de azufre (-SX5), sulfinilo (-S(O)R), sulfonilo (-SO2R), sulfino (-SO2H) y sulfo (-SO3H), y un grupo opcionalmente sustituido y opcionalmente enlazado seleccionado entre alquilo (C1-C10), alquenilo (C2- C10), alquinilo (C2-C10), arilo (C5-C14), heteroarilo (C5-C14), alquil-arileno (C6-C15), alquil-heteroarileno (C6- C15), alquenil-arileno (C6-C15), alquenil-heteroarileno (C6-C15), alquinil-arileno (C6-C15), alquinil-heteroarileno (C6-C15), aril-alquileno (C6-C15), heteroaril-alquileno (C6-C15), aril-alquenileno (C6-C15), heteroaril-alquenileno (C6-C15), aril-alquinileno (C6-C15) y heteroaril-alquinileno (C6-C15), en la que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, alquenileno y alquinileno opcionalmente comprenden uno o más grupos bivalentes que sustituyen un resto de carbono en su cadena de hidrocarburo y se seleccionan entre -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -N=, -N(R)-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)-, -OC(O)N(R)-, - N(R)C(O)O-, -N(R)C(O)N(R)-, alquileno heterocíclico (C3-C12) o alquenileno heterocíclico (C3-C12); Q se selecciona entre carbono hidrogenado y no hidrogenado, nitrógeno hidrogenado y no hidrogenado, oxígeno, azufre, -*CH2-CH(R)-, -*CH=C(Rx)-, -*CH2-O-, -*CH2-N(Rx)-, en los que Rx representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, -CH2-ciclopropilo o halógeno y en los que el carbono marcado con un asterisco está unido covalentemente al imidazol; Z se selecciona entre carbono hidrogenado y no hidrogenado, nitrógeno hidrogenado y no hidrogenado, oxígeno y azufre; el miembro del anillo A es un anillo saturado, insaturado o aromático y en el que los sustituyentes anteriormente mencionados se seleccionan entre siguientes grupos: fluoro -F, bromo - Br, cloro -Cl, hidroxilo -OH, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3), carbonilo - C(O)R, carboxilo -C(O)OH, carboxilato - C(O)O-, carboxi éster -CO2R, alcoxi -OR, aldehído -C(O)H, trihaluro de metil éster -OCX3, amina primaria, secundaria y terciaria - NR(R'), amida -N(R)-C(O)-R, imida -C(O)-N(R)-C(O)-R', carbamato -N(R)-C(O)-OR', carboxamida -C(O)N(R)(R'), carbimida -N(R)-C(O)-N(R')R", cetimina primaria -C(R)=NH, cetimina secundaria - C(R)=NR', nitrilo -CN, isonitrilo -NC, nitroxi -ONO, nitro -NO2, nitrato -ONO2, nitroso -NO, cianato -OCN, isocianato -NCO, sulfhidrilo -SH, sulfuro -SR, trihaluro de azufre -SX3, pentahaluro de azufre -SX5, sulfinilo -S(O)R, sulfonilo - SO2R, sulfino -SO2H, sulfo -SO3H y combinaciones y sales de los mismos y en los que las definiciones anteriormente mencionadas los términos "alquilo", "alquenilo", "alquinilo" "alquileno", "alquenileno" y "alquinileno" comprenden hidrocarburos lineales, ramificados y cíclicos y R, R' y R" significan de manera independiente hidrógeno, alquilo (C1-C3) o alquenilo (C2-C3).