Patent ES-2173940-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la salfa-reductasa.
Inventor: AUDIA JAMES EDMUND
IPC: C07F5/02
Filed: 1995-09-18
Granted: 2002-11-01
Abstract: SERIES DE BENZOQUINOLIN-3-ONAS SON FARMACEUTICOS EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CONSECUENTES EN 5{ALFA} -REDUCTASA DE TIPO I Y TIPO II. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE R Y R{SUP, 1} REPRESENTAN HIDROGENO O COMBINAN PARA FORMAR UN ENLACE; R{SUP, 2} REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}; R {SUP, 3} REPRESENTA METILO O ETILO; R{SUP, 4} Y -X-R{SUP, 5} OCUPA CADA UNO UNA DE LAS 7-, 8-Y 9POSICIONES; R{SUP, 4} REPRESENTA HIDROGENO, HALO, METILO O ETILO; X REPRESENTA ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, ALQUENILO C{SUB, 2}C{SUB, 4}, ALKINILO C{SUB, 2}-C{SUB, 4}, UN ENLACE, -SO-, SO{SUB, 2}-, -CO-Y-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N}-, -Y-CO-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N''}, -CO-, -Z-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N}- O -SO{SUB, 3}; EN DONDE GRUPOS X QUE NO SON SIMETRICOS PUEDEN ESTAR EN OTRA ORIENTACION; Y REPRESENTA -S-, -O-, O -NH-; Z REPRESENTA -O- O -S-; N REPRESENTA 0-3; R{SUP, 5} REPRESENTA FENILO, NAFTALENILO, PIRIDINILO, PIRAZINILO, PIRIMIDINILO, ANTRACENIO, ACENAFTALENILO, TIAZOLIL, BENZIMIADAZOLILO, INDAZOILO, TIOFENILO, FENANTRENILO, QUINOLINILO, FLUORENILO, ISOQUINOLINILO, INDANILO, BENZOPIRANILO, INDOLILO, BENZISOQUINOLINILO, BENZINDOLILO, BENZOTIAZOILO, BENZOTIOFENILO, QUINOAXALINILO, BENZOXAZOLILO, TETRAZOILO, NAFTOTIAZOILO, QUINAZOLINILO, TIAZOLOPIRIDINILO, PIRIDAZINOQUINAZOLINILO, BENZISOTIAZOLILO, BENZODIOXOLILO, BENZODIOXINILO, DIFENILMETILO O TRIFENILMETILO; LOS GRUPOS R{SUP, 5} DE MAS ARRIBA SON NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS CON GRUPOS 1-3 ESCOGIDOS DEL GRUPO CONSISTENTE DE HALO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROETOXI, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, TRIFLUOROMETOXI, HIDROXI, ALKOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, NITRO, ALKILTIO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, ALKANOILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, FENILO, OXO, FENOXI, FENILTIO, ALKILSULFINIO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, ALKILSULFONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, CIANO, AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DIFENILMETILLAMINO, TRIFENILMETILAMINO, BENZILOXI, BENZILTIO, (()MONO-HALO, NITRO O CF{SUB, 3}())BENZIL(()OXI O TIO()), DI (()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, CICLOALKILO C{SUB, 3}-C{SUB, 6}, O CICLOALKILO C{SUB, 4}-C{SUB, 8}())AMINO, (()ALKILO MONO- C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O HALO())(()FENILO, FENOXI, FENILTIO, FENILSULFONILO O FENOXISULFONILO()), ALKANOILAMINO C{SUB, 2}-C{SUB, 6}, BENZOILAMINO, DIFENILMETILAMINO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), AMINOCARBONILO, ALKILAMINOCARBONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DI(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINOCARBONILO, ALKANOILO HALOC{SUB, 1}-C{SUB, 6}, AMINOSULFONILO, ALKILAMINOSULFONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DI(()ALKIL C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINOSULFONILO, FENIL(()OXI O TIO())(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), (()HALO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O AKOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())FENILO(()OXI O TIO()) (()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), BENZOILO, O (()AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O DI(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINO())(()ALKILO C{SUB, 1}C{SUB, 3}()); O UN GRUPO R{SUP, 5} DE ARRIBA ES SUSTITUIDO CON UN GRUPO MORFOLINO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), UN GRUPO FENILO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())PIPERIDINILO, UN GRUPO FENILO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())-PIPERIDINILAMINOCARBONILO, UN GRUPO ALKANOILAMINOTIOFENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 6}, O UN GRUPO (()AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O DI(()ALKILO C{SUB, 1}C{SUB, 3}())AMINO())NAFTALENILSULFONILAMINO; O R{SUP, 5} ES UN GRUPO PERALOFENILO; O UN SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.