Patent AR-067886-A1 (AR)
Title: Derivados de acido azabifenilaminobenzoico
Inventor: CASTRO PALOMINO LARIA JULIO CESAR
Filed: 2008-08-08
Abstract: Así como procedimientos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia como inhibidores de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) para uso en el tratamiento o prevencion de un estado patologico o enfermedad susceptible de aliviarse mediante inhibicion de deshidroorotato deshidrogenasa en la que: R1 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, -CF3 y -OCF3, R2 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrogeno, halogeno y grupo alquilo C1-4, R3 se selecciona del grupo consistente en grupos -COOR5, -CONHR5, tetrazolilo, -SO2NHR5 y -CONHSO2R5, donde R5 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrogeno y grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados, R4 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrogeno y un grupo alquilo C1-4; R9 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrogeno y un grupo fenilo, G1 representa un grupo seleccionado de N y CR6, donde R6 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrogeno, átomos de halogeno, grupos alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, heteroarilo C5-7 que contiene N monociclico, heterociclilo C3-7 que contiene N monocíclico y un grupo arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y un grupo alquilo C1-4, G2 representa un grupo seleccionado de: un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, un átomo de halogeno, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo alcoxi C1-4 y -NRaRb, donde Ra representa un grupo alquilo C1-4 y Rb se selecciona de un grupo consistente en grupo alquilo C1-4 y grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o Ra y Rb junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 6 a 8 miembros saturado que opcionalmente contiene un átomo de oxígeno como heteroátomo adicional, un anillo heteroaromático de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico que contiene uno o más átomos de nitrogeno que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalcoxi C3-4, -CF3, -OCF3 y -CONR7R8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno, grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, grupo cicloalquilo C3-7, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo de formula (2) en la que n es un numero entero de 0 a 3, y un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno, grupos alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalcoxi C3-4, ciano, -CF3, -OCF3, -CONR7R8, oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo e imidazolilo, estando los grupos oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo e imidazolilo opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7 y donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de átomo de hidrogeno, grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, grupo cicloalquilo C3-7, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo de formula (2) en la que n es un numero entero de 0 a 3 o, G2 junto con R6 forma un grupo carbocíclico C5-10 no aromático o un grupo arilo C6-10, y sus sales y N-oxidos farmacéuticamente aceptables.