Patent AR-070014-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina, su preparacion y uso
Inventor: BHONDE MANDAR RAMESH
Filed: 2008-08-07
Abstract: También se revelan procesos para la preparacion de estos derivados, y su uso en la elaboracion de composiciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer y de la inflamacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde, A y B se seleccionan independientemente de carbono y nitrogeno; siempre y cuando por lo menos uno de entre A y B sea nitrogeno; R1 se selecciona de hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxi, alcoxi, arilo, y ariloxi, o está ausente; R2 se selecciona de hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxi, alcoxi, arilo, y ariloxi; R3 se selecciona de hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxi, alcoxi, arilo, ariloxi, y -O-R6; o R2 y R3 juntos con el átomo N al cual se encuentran anexos forman un heterociclo de 5 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S; en donde el heterociclo podrá estar no sustituido o sustituido; o R2 y R3 junto con el átomo N al cual se encuentran anexos forman un heterociclo de 6 o 7 miembros, teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de O, N y S; en donde el heterociclo podrá estar no sustituido o sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, aralquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, -O-R6, y -C(O)-T-Q; R6 se selecciona de alquenilo y alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo podrán estar no sustituidos o sustituidos; T se selecciona de -(CR7R8)n- y -C(R7R8)C(O)-, donde n es un entero de 0 a 5; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo, halogeno, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, arilo, y heterociclilo; y Q se selecciona de hidrogeno, hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, y arilo; en donde R1, R2, R3, R4, R5, T, R7, R8 y Q son: alquilo y cicloalquilo no sustituido o sustituido con por lo menos un grupo seleccionado de halogeno, hidroxi, carboxi, acetoxi, amino, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, aminoarilo, arilo, aralquilo, y heterociclilo; arilo no sustituido o sustituido con por lo menos un grupo seleccionado de halogeno, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, heteroarilalquilo, heterociclilo, arilo, y aralquilo; y heterociclilo no sustituido o sustituido con por lo menos un grupo seleccionado de halogeno, hidroxi, alcoxi, oxo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, ariloxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, acilo, aciloxi, amino, aminoalquilo, hidroxialquilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, aralquilo, alquilaminoalquilo, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, arilo, alquilamino, alquilheteroarilamino, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, -COOH, -C(O)-O-R6, y -O-R6; con la salvedad de que: cuando R1 se selecciona de hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxi, alcoxi, arilo, y ariloxi, entonces por lo menos uno de entre R4 y R5 es -C(O)-T-Q; con la otra salvedad de que: cuando Q se selecciona de cicloalquilo, heterociclilo, y arilo, entonces R2 y R3 junto con el átomo N al cual se encuentran anexos forman un heterociclo de 5 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S; en donde el heterociclo podrá estar no sustituido o sustituido; o R2 y R3 junto con el átomo N al cual se encuentran anexo forman un heterociclo de 6 o 7 miembros, que tiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de O, N y S; en donde el heterociclo podrá estar no sustituido o sustituido; y las formas estereoisoméricas y tautoméricas y mezclas de las misma en todos sus índices, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables, polimorfos farmacéuticamente aceptables y prodrogas de los mismos.