Patent AR-054441-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoacidos
Filed: 2006-04-26
Abstract: Reivindicacion 1: Un método para tratar el dolor en un mamífero, incluyendo un ser humano, que incluye la administracion a dicho mamífero de una cantidad eficaz de un compuesto de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1 es alquilo C1-6, estando dicho alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, -R5, -OR5 o.-SR5; R2 es metilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos fluor; R3 es H, alquilo C1-6, arilo, indanilo o (alquilC1- 6)oxicarboniloxi(alquiloC1-6); R4 es H, alquilC1-6-C(O)-, aril-C(O)-, o un resto de un alfa-aminoácido natural unido a través de su grupo carboxilo para formar una amida; R5 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o arilo; arilo es fenilo o naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -NR6R6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6 y ciano; y R6 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8. Reivindicacion 2: Un compuesto de formula (2), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R7 es: a) alquilo 6-10 ramificado, distinto de 4-metilpent-1-ilo y 1-metilpent-1-ilo; b) alquilo C2-6 sustituido con uno o más grupos fluor, distinto de 1-fluoroet-1-ilo, heptafluoropropilo, 2,2-ditrifluorometilet-1-ilo, pentafluoroetilo, 2-fluoroet-1-ilo, 2-fluoropent-2-ilo y 2-fluoro-3-metilbut-1-ilo; c) alquilo C1-6 sustituido con un grupo cicloalquilo C3-8, distinto de ciclohexilmetilo; d) etilo sustituido con un grupo arilo, distinto de cuando arilo es fenilo o fenilo sustituido con un grupo -NH2, yodo o metoxi (sin tener en cuenta otra sustitucion); e) alquilo C3-4 sustituido con arilo, distinto de cuando arilo es fenilo, 3,4-dihidroxifenilo o 3,4- dimetoxifenilo; d) alquilo C5-6 sustituido con arilo; g) alquilo C1-2 sustituido con alcoxi C5-6; h) alquilo C3-6 sustituido con alcoxi C1-6; i) alquilo C1-6 sustituido con cicloalquiloxi C3-8; j) alquilo C1-6 sustituido con ariloxi, distinto de (2- metoxifenil) oximetilo, (4-metoxifenil)oximetilo, (4-clorofenil)oximetilo, (2,6-dimetilfenil)oximetilo, (2-metoxi-5-clorofenil)oximetilo, (2-metoxi-5-fluorofenil) oximetilo y (2-metoxi-4-clorofenil)oximetilo; k) metilo sustituido con hexiltio o alquilo C4-6 sustituido con alquiltio C1-6; l) alquilo C1-6 sustituido con cicloalquiltio C3-8, distinto de ciclohexiltiometilo; o m) alquilo C1-6 sustituido con ariltio, distinto de feniltiometilo, (4-clorofenil)tiometilo, (4- fluorofenil)tiometilo, 2-(feniltio)etilo, (4-clorofenil)tioetilo, (4-metoxifenil)tiometilo y (4-metoxifenil)tioetilo; R8 es metilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos fluor; arilo es fenilo o naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -NR9R9, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6 y ciano; y R9 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8. Reivindicacion 5: Un compuesto de formula (2) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 4, donde el compuesto se selecciona entre: ácido (2S)-2-amino-4-etil-2-metilhexanoico; ácido (2S)-2-amino-4-etil-2-metilhexanoico benceno; 2,5,5-trimetil-L-norleucina; ácido (2S)-2-amino-3-ciclopentil-2-metilpropanoico; ácido (2S)-2-amino-5-etil-2- metilheptanoico; ácido (2S)-2-amino-3-ciclobutil-2-metilpropanoico; y ácido (2S,5R)-2-amino-2,5-dimetilheptanoico; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo.