Patent AR-044348-A1 (AR)
Title: Sales de benzotriazepinona y metodos de utilizacion de las mismas
IPC: C07D405/12
Filed: 2004-05-14
Abstract: La presente se refiere a sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de compuestos de fórmula (1), en la cual: W es N o N+-O-; R1 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, (alquil C1-6)oxi, tio, (alquil C1-6)tio, carboxi, carboxi(alquil C1-6), formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)oxicarbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, hidroxi(alquil C1-6), amino, (alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, halo, halo(alquil C1-6), aminosulfonilo, (alquil C1-6)sulfonilamino, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, [N-Z](alquil C1-6)carbonilamino, formiloxi, formamido, (alquil C1-6)aminosulfonilo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, [N-Z](alquil C1- 6)sulfonilamino o ciano; o R1 y R5 juntos forman un grupo metilendioxi; R2 es un grupo hidrocarbilo C1-18 opcionalmente sustituido en el cual hasta tres átomos de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por átomos de N, O y/o S; R3 es -(CR11R12)m- X-(R13R14)p-R9; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2; X es una ligadura, -CR15=CR16, -CºC-, C(O)NH, NHC(O), C(O)NMe, NMeC(O), C(O)O, NHC(O)NH, NHC(O)O, OC(O)NH, NH, O, CO, SO2, SO2NH, C(O)NHNH, o un resto del grupo de fórmulas (2); R9 es H; alquilo C1- 6; o fenilo, naftilo, piridilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, indolinilo, isoindolinilo, indolilo, isoindolil o 2-piridonilo, todos estos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente entre -L-Q, en el cual: L es una ligadura, o un grupo de fórmula -(CR17R18)v-Y-(CR17R18)w, en la cual v y w son independientemente 0, 1, 2 ó 3, e Y es una ligadura, -CR15=CR16-, fenilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isoxazolonilo, piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo o piridazilo; y Q es H, (alquil C1-6)oxi, [N- Z](alquil C1-6)oxi(alquil C1-6)amino, tio, (alquil C1-6)tio, carboxi(alquil C1-6)tio, carboxi, carboxi(alquilo C1-6), carboxi(alquenilo C1-6), [N-Z]carboxi(alquil C1-6)amino, carboxi(alquil C1-6)oxi, formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquil C1- 6)oxicarbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, amino, [N-Z](alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, [N-Z](alquil C1-6)carbonilamino, cicloalquilo C5-8, [N-Z](alquil C1- 6)carbonil(alquil C1-6)amino, halo, halo(alquilo C1-6), sulfamoilo, [N-Z](alquil C1-6)sulfonilamino, (alquil C1-6)sulfonilaminocarbonilo, carboxi(alquil C1-6)sulfonilo, carboxi(alquil C1-6)sulfinilo, tetrazolilo, [N-Z]tetrazolilamino, ciano, amidino, amidinotio, SO3H, formiloxi, formamido, cicloalquilo C3-8, (alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)sulfamoilo, (alquil C1-6)carbonilaminosulfonilo, 5-oxo-2,5-dihidro[1,2,4]oxadiazolilo, carboxi(alquil C1-6)carbonilamino, tetrazolil(alquil C1-6)tio, [N-Z]tetrazolil(alquil C1-6)amino, 5-oxo-2,5-dihidro[1,2,4]tiadiazolilo, 5-oxo-1,2-dihidro[1,2,4]triazolilo, [N-Z](alquil C1-6)amino(alquil C1-6)amino, o un grupo de fórmulas (3), en la cual P es O, S o NR19; Z es H, alquilo C1-6, t- butoxicarbonilo, acetilo, benzoilo o bencilo; R4 es un grupo hidrocarbilo C1-13 opcionalmente sustituido en el cual hasta tres átomos de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por átomos de N, O y/o S; R11, R12, R13, R14, R15, R17, R18 y R19 son independientemente H o alquilo C1-3. Tales sales son de utilidad, por ejemplo, para el tratamiento de trastornos relacionados con la gastrina.