Patent AR-074855-A1 (AR)
Title: Derivados aminoester de alcaloides y composicion medicinal de los mismos utilizadas en el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo de los receptores muscarinicos.
Inventor: CALIGURI ANTONIO
Filed: 2009-12-22
Abstract: Derivados aminoéster de alcaloides que actúan como antagonistas de receptores muscarínicos, con métodos de preparación de dichos derivados, con composiciones que comprenden a los mismos y con el uso terapéutico de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula general (1), en donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-10, arilo, cicloalquilo C3-8, arilalquilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de, halógeno, OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CON(R5)2, COOH, NHCOR5, COR5, CO2R5, CF3, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10 y alcoxilo C1-10; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, arilo, cicloalquilo C3-8, arilalquilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CON(R5)2, COOH, NHCOR5, COR5, CO2R5, CF3, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10 y alcoxilo C1-10; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-10, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CON(R5)2, COOH, CO2R5, CF3, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10 y alcoxilo C1-10; R6 representa un grupo de fórmula (2) ó (3) ó (4) ó (5) donde m = 1, 2 ó 3; n = 1, 2 ó 3; A es un anión aceptable fisiológicamente; R4 es un grupo de fórmula: ---(CH2)p---P---(CH2)q---W donde p es 0 o un entero entre 1 y 4; q es 0 o un entero entre 1 y 4; P se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO, SO2, CO, NR5 CH=CH, N(R5)SO2, N(R5)COO, N(R5)C(O), SO2N(R5), CO(O)N(R5) y C(O)N(R5); W se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CON(R5)2, COOH, NH2, NHCOR5, CO2R5, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10 y alcoxilo C1-10; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-10, alquilhalo C1-10, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heteroarilo, alquil C1-6-heteroarilo y arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CONH2, COOH, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10 y alcoxilo C1-10; y sales aceptables farmacéuticamente del mismo, con la condición de que cuando R1 es H, R2 es fenilo, R3 es H, luego R6 no es un grupo de fórmula (4).