Patent AR-053826-A1 (AR)
Title: Compuestos organicos
Filed: 2006-03-10
Abstract: Compuestos de la formula general (1) que poseen propiedades inhibidoras de renina y pueden ser usados como medicinas. Reivindicacion 1:Un compuesto de la formula (1) en el cual R1 es a) heterociclilo saturado el cual está opcionalmente sustituido una o más veces con alcanoílo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi carbonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilendioxi C1-6, amino opcionalmente N-mono o N,N-di-amino alquilado C1-6, arilo, carbamoílo opcionalmente N-mono o N,N-di-alquilado C1-6, carboxi opcionalmente esterificado, ciano, cicloalcoxi C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C0-6, halogeno, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo insaturado, parcialmente saturado o saturado, hidroxi, nitro, oxido u oxo el cual está unido por medio de un átomo C; o b) azepanilo-, azetidinilo-, aziridinilo-, dioxanilo-, dioxepanilo-, dioxolanilo-, ditianilo-, ditiolanilo-, furanilo-, oxatianilo-, oxepanlo-, tetrahidropiranilo-, tetrahidrofuranilo-, tetrahidrotiofenilo-, tetrahidrotiopiranilo-, tiepanilo- o heterocicli-alquilo C1-4 bicíclico saturado el cual está opcionalmente sustituido una o más veces con alcanoílo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi carbonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilendioxi C1-6, amino opcionalmente N- mono o N,N-di-alquilado C1-6, arilo, carbamoílo opcionalmente N-mono o N,N-di-alquilado C1-6, carboxi opcionalmente esterificado, ciano, cicloalcoxi C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C0-6, halogeno, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo insaturado, parcialmente saturado o saturado, hidroxi, nitro, oxido u oxo; o c) alquinilo C2-8 el cual está opcionalmente sustituido una o mas veces con alcanoílo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1- 6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi carbonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilendioxi C1-6, amino opcionalmente N-mono o N,N-di-alquilado C1-6, arilo, carbamoílo opcionalmente N-mono o N,N-di-alquilado C1-6, carboxi opcionalmente esterificado, ciano, cicloalcoxi C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C0-6, halogeno, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo insaturado, parcialmente saturado o saturado, hidroxi, nitro u oxo, o R2 es, independientemente unos de otros, 1-4 radicales seleccionados a partir de: alcanoílo C1-8, alcanoil C1-8-alcoxi C2-4 que porta el grupo alcanoílo en una posicion superior a alfa, alcanoilamino C1-8-alcoxi C1-4, N-alcanoilamino C1-4-alquilo C1-4, alcanoiloxi C1-8-alquilo C1-4, N'-alcanoil piperazin C2-8-alcoxi C1-4, N'-alcanoil piperazina-C2-8-alquilo C1-4, alcanosulfonil C1-8-alcoxi C1-4, alcanosulfonil C1-8-alquilo C1-4, alcanosulfonilamino C1-8-alcoxi C1-4, alcan C1-4-sulfonilamino- alquilo C1-4, alcan C1-8 sulfonil-(hidroxi)alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-8, alqueniloxi C2-8-alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-8-alquilo C1-4, alcoxi C1-8, alcoxi C1-6-alcanoílo C1-6, alcoxi C1-4-alquenilo C2-4, alcoxi C1-4-alqueniloxi C2-4, alcoxi C1-4- alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi carbonil C1-4-alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-8-alcoxi C1-4, alcoxicarbonilamino C1-8-alquilo C1-4, alquilo C1-8, alquil C1- 4amino, N,N-di-alquil C1-4amino, alquilaminoalcoxi C1-4, N,N-di-alquilamino C1-4-alcoxi C1-4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, N,N-di-alquilamino C1-4-alquilo C1-4, N-mono- o N,N-di-alquilcarbamoil C1-4-alcoxi C1-4, N-mono- o N,N-di-alquilcarbamoil C1- 4-alquilo C1-4, N'-alquilpiperazin C1-4-alcoxi C1-4, N'-alquilpiperazin C1-4-alquilo C1-4, alquiltio C1-4-alcoxi C1-4, alquiltio C1-4-(hidroxi)alcoxi C1-4, alquiltio C1-4-alquilo C1-4, amino-alcoxi C2-4, amino-alquilo C1-4, carbamoil-alcoxi C1-4, carbamoil-alquilo C1-8, carboxi-alcoxi C1-4, carboxi-alquilo C1-4, ciano-alcoxi C1-4, ciano-alquilo C1-4, cicloalcoxi C3-8, cicloalcoxi C3-8-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-8-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, S,S-dioxotiomorfolino-alcoxi C1-4, S,S- dioxotiomorfolin-alquilo 14, halogeno, halo-alcoxi C1-4, halo-alquilo C1-4, halo-(hidroxi)alcoxi C2-8, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-8, hidroxi-alquilo C2-8, imidazoliltio-alcoxi C1-4, imidazoliltio-alquilo 1-4, morfolino-alcoxi C1-4 opcionalmente N- oxidado, morfolin-alquilo C1-4, S-oxotiomorfolino-alcoxi C1-4, S-oxotiomorfolino-alquilo C1-4, piperazino-alcoxi C1-4, piperazino-alquilo C1-4, piperidino-alcoxi C1-4, piperidin-alquilo C1-4, piridilo- o N-oxidopiridil-alcoxi C1-4 opcionalmente parcialmente hidrogenado, piridilo- o N-oxidopiridil-alquilo C1-4 opcionalmente parcialmente hidrogenado, piridiltio-alcoxi C1-4 opcionalmente N-oxidado, piridiltio-alquilo C1-4 opcionalmente N-oxidado, pirimidiniltio-alcoxi C1-4, pirimidiniltio- alquilo C1-4, pirrolidino-alcoxi C1-4, pirrolidino-alquilo C1-4, tiazoliniltio-alcoxi C1-4, tiazoliniltio-alquilo C1-4, tiazolil-alcoxi C1-4, tiazoliltio-alcoxi C1-4, tiazoliltio-alquilo C1-4, tiomorfolino-alcoxi C1-4, tiomorfolino-alquilo C1-4, trifluor-alcan C1-8 sulfonil-alcoxi C1-4, trifluor-alcano sulfonilamino C1-8-alquilo C1-4, fenilo o naftilo el cual está insustituido o mono-, di- o trisustituido con alcoxi C1-4, alquilo C1-4, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, halogeno, hidroxi y/o trifluormetilo, y fenilo- o naftil-alcoxi C1-4 el cual está insustituido o mono-, di- o trisustituido con alcoxi C1-4, alquilo C1-4, alquilamino C1-4, d-alquilamino C1-4, halogeno, hidroxi y/o trifluormetilo, y su sal, prodroga o compuesto en los cuales uno o más átomos están reemplazados por sus isotopos no radiactivos, estables, especialmente sal farmacéuticamente aceptable; exceptuando los compuestos en los cuales R1 es N-acetilpiperidin-4-ilo opcionalmente sustituido u oxopiperidinilo opcionalmente sustituido.