Patent AR-079725-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoalquilpirimidina como antagonistas del receptor h4
Inventor: FERRER COSTA CARLES
Filed: 2010-12-22
Abstract: Estos compuestos son utiles como antagonistas del receptor de histamina H4. Composiciones farmacéuticas, procedimiento de preparacion y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) donde R1 y R2 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico saturado seleccionado de (i) un grupo heterocíclico que contiene 2 átomos de N y no contiene ningun otro heteroátomo, donde dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; y (ii) un grupo heterocíclico que contiene 1 átomo de N y no contiene ningun otro heteroátomo, donde dicho grupo heterocíclico está sustituido con un grupo -NRaRb y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; donde dichos grupos heterocíclicos (i) y (ii) son monocíclicos de 4 a 7 miembros, bicíclicos con puente de 7 a 8 miembros o bicíclicos condensados de 8 a 12 miembros; o R1 representa H o alquilo C1-4, y R2 representa azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo, que están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo C1-4; Ra representa H o alquilo C1-4; Rb representa H o alquilo C1-4; o Ra y Rb forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo C1-4; R3 representa H o alquilo C1-8; R4 representa alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halogenos, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4, heterocicloalquil-C0-4-alquilo, aril-C0-4-alquilo o heteroaril-C0-4-alquilo, donde en los grupos cicloalquil C3-10-alquilo C0-4, heterocicloalquil-C0-4-alquilo, aril-C0-4-alquilo y heteroaril-C0-4-alquilo cualquier grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, cualquiera de los grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-8 y halogeno, y cualquiera de los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R7; cada R5 independientemente representa H o alquilo C1-8; cada R6 independientemente representa alquilo C1-8, halogeno, hidroxi-C0-6-alquilo, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8, o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y opcionalmente dos grupos R6 sobre el mismo átomo de carbono están unidos formando un grupo alquileno C2-5 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8; cada R7 independientemente representa alquilo C1-8, halo-C1-6-alquilo, halogeno, alcoxi C1-6, halo-C1-6-alcoxi, -CN, alquiltio C1-6, alquinilo C2-4, hidroxi-C0-6-alquilo, CO2R9-alquilo C0-6, -CONR9R9, -SO2NR9R9, -S02-alquilo C1-6, -NR9SO2-alquilo C1-6, -NR9CONR9R9, -NR9COR9, -NR9R9, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; donde cualquiera de los grupos cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo en R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8; cada R8 independientemente representa alquilo C1-8, halo-C1-6-alquilo, halogeno, alcoxi C1-6, halo-C1-6-alcoxi o -CN; cada R9 independientemente representa H o alquilo C1-8; y opcionalmente dos grupos A9 están unidos formando un grupo -alquileno C3-5- que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-8; y n representa 1 o 2; o una sal del mismo.