Patent RU-2687089-C2 (RU)
Title: Соединения замещенного пиразола, содержащего пиримидинил, их получение и применение
Inventor: YANG JINLONG
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-05-17
Granted: 2019-05-07
Abstract: Изобретение относится к новым замещенным пиразолам, содержащим пиримидинил, общей формулы I, которые обладают широким спектром фунгицидной, инсектицидной и акарицидной активности. Соединения  могут быть использованы  для сельского хозяйства и обладают сильным контролирующим воздействием на ложную мучнистую росу огурцов, мучнистую росу пшеницы, ржавчину кукурузы, пирикуляриоз риса, антракноз огурца и т.п. В формуле I 
     
       
     
     
       R 
       
         1 
       
        выбран из H, галогена, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, C 
       
         3 
       
       -C 
       
         6 
       
       циклоалкила, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси;R 
       
         2 
       
        выбран из H, галогена, нитро, амино, CHO, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси или галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси; R 
       
         1 
       
       , R 
       
         2 
       
        и сопряженное с ними пиримидиновое кольцо, также могут образовывать пятичленное кольцо или шестичленное кольцо, которое может содержать атом углерода, или атом серы в дополнение к атомам углерода; X выбран из NR 
       
         3 
       
       ; Y выбран из O; R 
       
         3 
       
        выбран из H, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила; R 
       
         4 
       
       , R 
       
         5 
       
        могут быть одинаковыми или различными, выбраны соответственно из H, галогена; R 
       
         6 
       
       , R 
       
         7 
       
        могут быть выбраны из H; целое число m выбрано от 0 до 4; R 
       
         8 
       
        выбран из H; R 
       
         9 
       
        выбран из H; R 
       
         10 
       
        выбран из C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, C 
       
         3 
       
       -C 
       
         6 
       
       циклоалкила, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, незамещенного или дополнительно замещенного пятичленного гетероарила, содержащего атом азота и атом серы или 2 атома азота в кольце, и пятичленное гетероарильное кольцо может быть необязательно замещено 1-2 группами R 
       
         11 
       
       , незамещенного или дополнительно замещенного фенила, необязательно замещенного 1-5 группами R 
       
         11 
       
       ; R 
       
         11 
       
        выбран из галогена, циано, нитро, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкилкарбонила; C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкоксикарбонила; R 
       
         12 
       
       , R 
       
         13 
       
        могут быть одинаковыми или различными, выбраны соответственно из H, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила или галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила; W выбран из H, галогена, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, галогенC 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкила, C 
       
         3 
       
       -C 
       
         6 
       
       циклоалкила, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкокси, C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкилтио или C 
       
         1 
       
       -C 
       
         6 
       
       алкилсульфонила; где местом связывания Y с пиразольным кольцом является положение 3, положение 4 или положение 5; причем, когда Y связан в положении 3 пиразола, R 
       
         8 
       
        находится в положении 4, R 
       
         9 
       
        находится в положении 5; когда Y связан в положении 4 пиразола, R 
       
         8 
       
        находится в положении 3, R 
       
         9 
       
        находится в положении 5; когда Y связан в положении 5 пиразола, R 
       
         8 
       
        находится в положении 3, R 
       
         9 
       
        находится в положении 4. Изобретение также относится к приемлемым для сельского хозяйства солям соединений общей формулы I, выбранных из 1A, I-1B, I-1C, I-1F, I-1G, I-2A, I-2B, I-2C, I-2F, I-2G, I-3A, I-3B, I-3C, I-3F, I-3G, с хлористоводородной кислотой, серной кислотой, фосфорной кислотой, муравьиной кислотой, уксусной кислотой, трифторуксусной кислотой, щавелевой кислотой, метилсульфоновой кислотой, п-толуолсульфоновой кислотой, бензойной кислотой, ализариновой кислотой, малеиновой кислотой, фумаровой кислотой, сорбиновой кислотой, яблочной кислотой или лимонной кислотой. Способ получения соединений формулы I осуществляют взаимодействием соединения II и III по схеме  
       
       , 
     
     где радикалы имеют вышеуказанные значения, в присутствии основания, выбранного из гидроксида калия, гидроксида натрия, карбоната натрия, карбоната калия, бикарбоната натрия, триэтиламина, пиридина, метоксида натрия, этоксида натрия, гидрида натрия, трет-бутоксида калия или трет-бутоксида натрия, и растворителя, выбранного из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, ацетонитрила, толуола, ксилола, бензола, ДМФА, N-метилпирролидина, ДМСО, ацетона или бутанона. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 135 табл., 9 пр.