Patent AR-098844-A1 (AR)
Title: Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias
Inventor: VALENTINA MOLTENI
IPC: A61K31/519
Filed: 2014-12-19
Abstract: La presente proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos y métodos de uso de tales compuestos para tratar, prevenir, inhibir, mejorar, o erradicar la patología y/o sintomatología de una enfermedad causada por un parásito, tal como leishmaniasis, tripanosomiasis africana humana y enfermedad de Chagas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o estereoisómero del mismo; en donde: el anillo A es fenilo o piridilo; X es -C(O)- o -S(O)₂-; R¹ se selecciona a partir de nitrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, di-alquilamino C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₈, y heteroarilo C₅₋₉, en donde el alcoxilo C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₈, o heteroarilo C₅₋₉ de R¹ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, y hidroxicarbonilo, y alquilcarbonilo C₁₋₄; R³ se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno; ciano; alquilo C₁₋₄; y haloalquilo C₁₋₄; y n es 0, 1, ó 2; R⁷ se selecciona a partir de hidrógeno o alquilo C₁₋₄; L³ es un enlace, fenileno o heteroarileno C₅₋₆; R⁰ se selecciona a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, -N=CHN(CH₃)₂, alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -NR²ᵃR²ᵇ, -NR⁵C(O)R⁶, -NR⁵S(O)₂R⁸, -Si(CH₃)₃, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₈, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo C₅₋₆; en donde el alquilo C₁₋₄ o alcoxilo C₁₋₄ del R⁰ es sustituido o no sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alcoxilo C₁₋₄, amino, fenilo y heteroarilo C₅₋₆; en donde el sustituyente fenilo o heteroarilo C₅₋₆ es no sustituido o sustituido adicionalmente por halógeno o alquilo C₁₋₄; el cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₈, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo C₅₋₆ del R⁰ es no sustituido o sustituido por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, oxo, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(CH₂)₁₋₄NRᵃRᵇ, heterocicloalquilo C₄₋₆alquilo C₁₋₄, bencilo, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, dialquilamino C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆ no sustituido y heterocicloalquilo C₄₋₆ sustituido por alquilo C₁₋₄ en donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₆; R²ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R²ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄ y -C(O)OCH(CH₃)₂, en donde el alquilo C₁₋₄ de R²ᵇ es no sustituido o sustituido por amino, heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆, en donde el sustituyente heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆ de R²ᵇ es no sustituido o sustituido por hidroxilo, halo o alquilo C₁₋₄; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁶ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquiloxilo C₃₋₆, amino, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₅₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquiloxilo C₃₋₆, o amino de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -NR⁹ᵃR⁹ᵇ, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₅₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde R⁹ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, R⁹ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄, y el sustituyente heterocicloalquilo C₅₋₆ o heteroarilo C₅₋₆, de R⁶ es cada uno no sustituido o sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, alquil C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄, el cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo C₄₋₆ de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄ alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, y alcoxicarbonilamino C₁₋₄alquilo C₁₋₄, y el heteroarilo C₅₋₆ de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, y alcoxicarbonilo C₁₋₄; y R⁸ es alquilo C₁₋₄ o alquilamino C₁₋₄.