Patent ES-2534392-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso
Inventor: GRAY JEFFREY LYLE
IPC: C07D417/14
Filed: 2007-06-27
Granted: 2015-04-22
Abstract: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula** i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; R4 es una unidad seleccionada entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; dichas sustituciones para R, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente entre uno o más alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico, -N(R16)2, -OR16, halógeno, o unidades ciano; cada R16 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico; Z es una unidad de fórmula: R1 se selecciona entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) arilo C6 sustituido o sin sustituir, donde cada sustitución se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico, -OR11, -CN, -N(R11)2, -CO2R11, -C(O)N(R11)2, -NR11C(O)R11, -NO2 y -SO2R11, cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; fenilo o bencilo sustituido o sin sustituir; o dos unidades R11 pueden tomarse juntas para formar un anillo que comprende de 3-7 átomos; iv) anillos heterocíclicos C1-C9 sustituidos o sin sustituir, donde los heteroátomos se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o v) anillos heteroarilo C1-C9 sustituidos o sin sustituir, donde al menos un átomo en el anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre; L es una unidad de unión seleccionada entre: i) -C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)])x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; cada uno de R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a y R8b es independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C4 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; iii) arilo sustituido o sin sustituir; iv) anillos heterocíclicos sustituidos o sin sustituir; o v) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; dichas sustituciones para R1, R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a y R8b se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico, fenilo y bencilo, heteroarilo C1-C9, -C(O)R9 y -NHC(O)R9; R9 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado; alcoxi C1-C6 lineal o ramificado; o -NHCH2C(O)R10; R10 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo y terc-butilo; el índice n es 0 o 1; cada uno de los índices w, x, y y z es independientemente de 1 a 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.