Patent AR-078900-A1 (AR)
Title: Derivados de sulfonamida heterociclicos y composiciones farmaceuticas que los comprenden
Filed: 2010-11-03
Abstract: Se ha demostrado que los compuestos actuan como inhibidores de MEK, lo cual puede ser util en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, como cáncer e inflamacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde X es -N(R6)-, en donde R6 es H o alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, halogeno, alquilo C1-6-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo C1-6, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N-, alquilo C1-6-NH-C(O)-, di-alquilo C1-6-N-C(O)-, alquilo C1-6-C(O)-NH-, alquilo C1-6-C(O)-N-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-SO2-NH-, alquilo C1-6-SO2-N-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6-S(O)-, alquilo C1-6-SO2-, NH2-SO2-, alquilo C1-6-NH-SO2- y di-alquilo C1-6-N-SO2-, en donde cada una de dichas fracciones de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N- o ciano; R2a es H o alquilo C1-6; R2b es una fraccion química seleccionada a partir de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NR10R12, cicloalquilo, arilo, hetero-cicloalquilo, o heteroarilo, en donde esta fraccion química está opcionalmente sustituida por uno a tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N-, HC(O)NH-, alquilo C1-6-C(O)NH-, HC(O)N-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-C(O)-N-alquilo C1-6-, cicloalquilo monocíclico o hetero-cicloalquilo monocíclico, en donde este cicloalquilo y este hetero-cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, alquilo C1-6-S-, halo-alquilo C1-6, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N-, HC(O)-NH-, alquilo C1-6-C(O)-NH-, HC(O)-N-alquilo C1-6-, o alquilo C1-6-C(O)-N-alquilo C1-6-; W es NR22, O, o S; R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, hidroxi-alquilo C1-6, o alcoxilo C1-6; R5 es H, halogeno, alquilo C1-3, o alquilo C1-3 sustituido por halogeno; R10 y R12 son cada uno independientemente H, o una fraccion química seleccionada a partir de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6-C(O)-, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-14, arilo C6-14, cicloheteroalquilo de 4 a 14 miembros, o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en donde cada una de estas fracciones químicas está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, o ciano; y R22 es H, o una fraccion química seleccionada a partir de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, arilo, hetero-cicloalquilo, aril-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-aril-, o diaril-alquilo C1-6-, en donde cada una de estas fracciones químicas está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C2-6, alquiniloxilo C2-6, halogeno, alquilo C1-6-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo C1-6, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N-, alquilo C1-6-NH-C(O)-, di-alquilo C1-6-N-C(O)-, alquilo C1-6-C(O)-NH-, alquilo C1-6-C(O)-N-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-SO2-NH-, alquilo C1-6-SO2-N-alquilo C1-6-alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6-S(O)-, alquilo C1-6-SO2-, NH2-SO2-, alquilo C1-6-NH-SO2- y di-alquilo C1-6-N-SO2-, en donde cada una de dichas fracciones de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, hidroxilo, alcoxilo C1-6, amino, alquilo C1-6-NH-, di-alquilo C1-6-N-, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.