Patent AR-057071-A1 (AR)
Title: Producto de combinacion que comprende arilpirazoles sustituidos
Inventor: BILLEN DENIS
IPC: A61K31/416
Filed: 2006-06-15
Abstract: Esta presente se refiere un un producto de combinacion que comprende una serie de 1-aril-4-ciclopropilpirazoles en los que hay al menos un fluor unido al anillo ciclopropilo, y uno o más agentes terapéuticos adicionales, particularmente agentes antiparasitarios. Reivindicacion 1: Un producto de combinacion caracterizado porque comprende un compuesto de formula (1); en la que: R1 es CF3, OCF2H, OCF3, -SCF3, -SOCF3, -SO2CF3, o SF5; R2 es H, fluor, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 un 5 átomos de halogeno seleccionados independientemente entre cloro y fluor; R3, R4, R5, y R6 representan independientemente H, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 un 5 grupos halogeno seleccionados independientemente entre cloro y fluor, o un cloro o fluor; R7 es Cl o fluor; X es CR8 o N, donde R8 es Cl o fluor; y R9 es NRaRb; Ra se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C(O)O-alquiloC1-6 y alcanoilo C1-6, donde cada uno de los grupos anteriores puede incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre halo, het, fenilo, hidroxi, -C(O)OH, -C(O)O-alquiloC1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6 y di-alquilaminoC1-6; Rb se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcanoilo C1-6 y C(O)O-alquiloC1-6, donde cada uno de los grupos anteriores puede incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre halo, fenilo, hidroxi, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6 y di- alquilaminoC1-6; o Ra y Rb junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de tres a siete miembros que contiene uno o más átomos N, O o S adicionales y donde dicho anillo heterocíclico puede tener uno o más sustituyentes opcionales seleccionados entre oxo, halo, het, fenilo, hidroxi, -COOH, -C(O)O-alquiloC1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6 y di-alquilaminoC1-6; y het representa un grupo heterocíclico de cuatro a siete miembros, que es aromático o no aromático y que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno, azufre y mezclas de los mismos, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituidos, donde la valencia lo permita, con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, OC(O)-alquiloC1-6, C(O)-alquiloC1-6, C(O)O-alquiloC1-6 y NRcRd, donde Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6 y alquenilo C2-6, donde cada uno de los grupos anteriores puede incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre halo, fenilo, hidroxi, -COOH, C(O)O-alquiloC1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilaminoC1-6 y di-alquilaminoC1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo; con la condicion de que al menos uno de R2, R3, R4, R5, o R6 sea fluor, con uno o más agentes terapéuticas distintos.