Patent AR-061666-A1 (AR)
Title: Derivados de bencimidazol, metodo de produccion de los mismos y preparaciones farmaceuticas que los contienen
Filed: 2007-06-27
Abstract: Estos compuestos se fijan sobre el FXR y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 es alquilo C1-10, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonil-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, di-aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, en el que un grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, morfolinilo, formilamino, halogeno, hidroxi, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-carbonil-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-carbonil-N(H), NH2, N(H, alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxi, carbamoílo, N(H, alquilo inferior)C(O) y N(alquilo inferior)2C(O); R2 es hidrogeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo parcialmente insaturado arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, en los que un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, hidroxi, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, NH2, N(H, alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, (alquilo inferior)-carbonil-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-carbonil-N(H), carboxi, carbamoílo, N(H, alquilo inferior)C(O) y N(alquilo inferior)2C(O); R4 es a) heteroarilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, fenilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, carboxi, carbamoílo, N(H, alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2C(O), NH2, N(H, alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, (alquilo inferior)-carbonil-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-carbonil-N(H), hidroxi, alcoxi inferior, halogeno, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, ciano y morfolinilo; b) naftilo sin sustituir o naftilo o fenilo que está sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, hidroxi, NH2, CN, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alquilo inferior)- carbonilo, (alquilo inferior)-carbonil-N(H), (alcoxi inferior)-carbonilo, sulfamoilo, di(alquilo inferior)-sulfamoilo, (alquilo inferior)-sulfonilo, tiofenilo, pirazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, 2-oxo-pirrolidinilo, pirrolilo, piridinilo, pirimidinilo, 2-oxo-piperidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, carboxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, N(H, alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, (alquilo inferior)-carbonil-N(alquilo inferior), carbamoílo, N(H, alquilo inferior)C(O), N(alquilo inferior)2C(O), (alquilo inferior)-sulfamoilo, alquenilo inferior, benzoilo, fenoxi y fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre halogeno y fluor-alquilo inferior; o c) si R3 es cicloalquilo y R4 es cicloalquilo, R4 puede ser también fenilo; R5, R6, R7 y R8 con independencia entre si son H, halogeno o alquilo inferior, o R5 y R6 están unidos entre sí, o R6 y R7 están unidos entre sí, o R7 y R8 están unidos entre si, para formar un anillo aromático o no aromático, carbocíclico o heterocíclico de 4-7 miembros junto con los átomos de carbono a los que están unidos; y las sales y los ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condicion de que el compuesto de la formula (1) no se elija entre el grupo formado por: la butilamida del ácido 2-[2-(2-cloro-fenil)-benzoimidazol-1-il]-4-metil-pentanoico y la 2-(2- benzo[1,3]dioxol-5-il-benzoimidazol-1-il)-N-bencil-butiramida.