Patent ES-2685595-T3 (ES)
Title: Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea
Inventor: CHEN WEICHUN
IPC: C07D487/04
Filed: 2015-05-27
Granted: 2018-10-10
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R3 es fluoro, cloro o ciano; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi; b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde n es 0, 1 o 2; el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3, o R4a y R4b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 4, 5 o 6 miembros, cuyo anillo i) puede contener un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado de nitrógeno y oxígeno; ii) puede ser saturado, o cuando el anillo es de 5 o 6 miembros, puede ser insaturado o aromático; iii) puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más deuterios, fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3) y fluoroalcoxi C1-3; o iv) puede estar condensado en orto con un anillo de 5 o 6 miembros adicional, cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático; cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; c) -(CH2)p-heteroarilo; en donde p es 1 o 2; el conector -(CH2)p- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; el heteroarilo es de 5 o 6 miembros y está unido a -(CH2)p- por un átomo de carbono del anillo; y en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, fluoro, fluoroalquilo C1-3; alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3) y fluoroalcoxi C1-3; o en donde dos sustituyentes en átomos del anillo adyacentes, junto con los átomos de interconexión, forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros condensado en orto con el grupo heteroarilo; cuyo anillo adicional es saturado, insaturado o aromático; y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; d) -(CH2)q-heterociclilo; en donde q es 0, 1 o 2; el conector -(CH2)q- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; el grupo heterociclilo es de 3, 4, 5 o 6 miembros y está unido a -(CH2)q- por un átomo de carbono del anillo; el heterociclilo puede ser saturado o insaturado; y en donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en deuterio, alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno o más deuterios), fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)- alquilo(C1-3), fluoroalcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 y -(CH2)sNR4cR4d; o dos sustituyentes en el grupo heterociclilo junto con el o los átomos de interconexión, forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático (cuando el anillo adicional está condensado en orto); y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; en donde s es 0 o 1, y en donde R4c y R4d son independientemente alquilo C1-3, o R4c y R4d junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros cuyo anillo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; y e) -(CH2)r-cicloalquilo(C3-6); en donde r es 0, 1 o 2; el conector -(CH2)r- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y en donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno o más deuterios), fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3), fluoroalcoxi C1-3 y -(CH2)tNR4eR4f; o en donde dos sustituyentes en el grupo cicloalquilo junto con el o los átomos de interconexión forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros, cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático (cuando el anillo adicional está condensado en orto); y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; en donde t es 0 o 1, y en donde R4e y R4f son independientemente alquilo C1-3, o R4e y R4f junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes fluoro.