Patent AR-119753-A1 (AR)
Title: Agonistas no peptídicos del receptor de la somatostatina tipo 5 y usos de los mismos
Inventor: ZHAO JIAN
IPC: A61K31/444
Filed: 2020-08-12
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal o solvato del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, caracterizado porque: el Anillo A es carbociclo o heterociclo; X es N o C-Rᵃ; Y es N o C-Rᵇ; Z es N o C-Rᶜ; Rᵃ, Rᵇ, y Rᶜ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -CN, -N(R⁹)₂, -ORᶠ, -CO₂R⁹, -C(=O)N(R⁹)₂, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, carbociclo monocíclico sustituido o no sustituido, o heterociclo monocíclico sustituido o no sustituido; Rᶠ es -L¹-Rᵍ; L¹ está ausente, es alquileno C₁₋₆, fluoroalquileno C₁₋₆, o heteroalquileno C₁₋₆; Rᵍ es hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, -CO₂R⁹, o -C(=O)N(R⁹)₂, heterociclo monocíclico sustituido o no sustituido; R¹ y R² son independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo C₃₋₅ sustituido o no sustituido; R³ es hidrógeno, -CN, -CO₂R⁹, -C(=O)N(R⁹)₂, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, o heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R⁴ y R⁵ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -OR⁹, -N(R⁹)₂, -CN, -CO₂R⁹, -C(=O)N(R⁹)₂, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido, o heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R⁶ es alquilo C₁₋₈ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₈ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₈ sustituido o no sustituido, o -L²-R⁶ᵃ; L² está ausente, es alquileno C₁₋₈ sustituido o no sustituido, o -CHR⁶ᵇ-; R⁶ᵃ es cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₀ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₁₀ sustituido o no sustituido, o heteroarilo C₁₋₉ sustituido o no sustituido; R⁶ᵇ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₀ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₁₀ sustituido o no sustituido, o heteroarilo C₁₋₉ sustituido o no sustituido; o R⁶ y R⁷ se toman junto con el nitrógeno al cual ellos están enlazados a fin de formar un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido; cada R⁸, R¹¹, y R¹² es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, carbociclo monocíclico sustituido o no sustituido, heterociclo monocíclico sustituido o no sustituido, -CN, -OR⁹, -C(=O)R¹⁰, -CO₂R⁹, -C(=O)N(R⁹)₂, -N(R⁹)₂, -NR⁹C(=O)R¹⁰, -NR⁹C(=O)OR¹⁰, -NR⁹C(=O)N(R⁹)₂, -C(R⁹)=N-OR⁹, -SR⁹, -S(=O)R⁹, -SO₂R⁹, o -SO₂N(R⁹)₂; o R¹¹ se toma junto con un R⁸ adyacente y los átomos enlazan el R¹¹ y el R⁸ adyacente a fin de formar un carbociclo fusionado sustituido o no sustituido, o un heterociclo fusionado sustituido o no sustituido; cada R⁹ es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo monocíclico de 3 a 8 elementos sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; o dos R⁹ en el mismo átomo N se toman junto con el átomo N al cual ellos están enlazados a fin de formar un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido; cada R¹⁰ es independientemente alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo monocíclico de 3 a 8 elementos sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; y n es de 0 a 3.