Patent ES-2275006-T3 (ES)
Title: Derivados heterociclicos biciclicos que contienen nitrogeno para usar como antibacterianos.
Inventor: DARTOIS CATHERINE GENEVIEVE YV
IPC: A61P31/04
Filed: 2002-05-24
Granted: 2007-06-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) donde: uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH o uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos: alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1 - 6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1 - 6)]sulfoniloxi; alquilo (C1 - 6) sustituido con alcoxi (C1 - 6); halógeno; alquilo (C1 - 6); alquiltio(C1 - 6); trifluorometilo; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; [alquil (C1 - 6)]sulfonilo; [alquil (C1 - 6)]sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, o cuando Z 1 es CR 1a , R 1 y R 1a juntos pueden representar alquilendioxi (C1 - 2) o cuando Z 5 es CR 1a , R 1a puede ser en su lugar: ciano, hidroximetilo o carboxi; siempre que cuando Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 sean CR 1a o CH, entonces R 1 no sea hidrógeno; R 3 es hidrógeno o R 3 está en la posición 2 ó 3 y es: carboxi; alcoxi (C1 - 6)carbonilo; aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, trifluorometilsulfonilo, [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo, [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo y opcionalmente sustituido además con: alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); ciano; tetrazolilo; 2-oxo-oxazolidinilo opcionalmentesustituido con R 10 ; 3-hidroxi-3-ciclobuten-1, 2-dion-4-ilo; 2, 4-tiazolidinodion-5-ilo; tetrazol-5-ilaminocarbonilo; 1, 2, 4-triazol-5-ilo opcionalmente sustituido con R 10 o 5-oxo-1, 2, 4-oxadiazol-3-ilo o alquilo (C1 - 4) o etenilo opcionalmente sustituido con cualquiera de los grupos anteriormente mencionados para R 3 y/o 0 a 2 grupos R 12 independientemente seleccionados entre: halógeno; alquiltio(C1 - 6); trifluorometilo; alcoxi (C1 - 6)carbonilo; [alquil (C1 - 6)]carbonilo; [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo; alquenil (C2 - 6)-carbonilo; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alcoxi (C1 - 6)] carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo, [alquenil (C2 - 6)]carbonilo o aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]carbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo; amino opcionalmente mono- o disustituido con [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo, [alquenil (C2 - 6)]carbonilo, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo o aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo y opcionalmente además sustituido con alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); oxo; [alquil (C1 - 6)]sulfonilo; [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo o aminosulfonilo (C1 - 6) en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6) o cuando R 3 está en la posición 3 puede seleccionarse en cambio a partir de hidroxi opcionalmente sustituido conalquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alcoxi(C1 - 6)carbonilo, alquil(C1 - 6)carbonilo, alquenil(C2 - 6)oxicarbonilo, alquenil(C2 - 6) carbonilo o aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alquil(C1 - 6)carbonilo o alquenil(C2 - 6)carbonilo, y amino opcionalmente mono- o disustituido con alcoxi(C1 - 6)carbonilo, alquil(C1 - 6)carbonilo, alquenil(C2 - 6)oxicarbonilo, alquenil(C2 - 6)carbonilo, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alquil (C1 - 6)sulfonilo, alquenil(C2 - 6)sulfonilo o aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo( C1 - 6) o alquenilo(C2 - 6); aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo(C1 - 6) o alquenilo(C2 - 6).