Patent AR-041346-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas
IPC: C07D487/04
Filed: 2003-09-22
Abstract: En sus muchas realizaciones, la presente proporciona compuestos de imidazo [1,2-a]pirazina como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, métodos de preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más dedichos compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoría de una o más enfermedades asociadas con las CDK, utilizando dichoscompuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1) en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, CF3, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo,cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, -C(O)R7, o como se muestra en los restos de fórmula (2), en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo y las porciones heterociclilocuyas estructuras se muestran inmediatamente antes para R pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entreel grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -OR6, -C(O)R7, NR5R6,-C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -(CHR5)nOR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R1 es H, halógeno o alquilo; R2 seselecciona entre el grupo que comprende H, halógeno, -CN, cicloalquilo, heterociclilo, alquinilo y -CF3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo (excepto fenilo), heteroarilo (excepto furilo), heterociclilo, -(CHR5)n-heteroarilo, -S(O2)R6, -C(O)R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6,o como se muestra en los restos de fórmula (3), en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional sustituidos con una o más porcionesiguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, OCF3, -OR5, -NR5R6, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7, y -N(R5)C(O)NR5R6; con la condición de que cuando R3 es -(CHR5)n-heteroarilo, R2 adicionalmente puede ser alquilo; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, yheteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción seselecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R6,-CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R7 seselecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional,sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -CN, -OR5, -NR5R6, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en R6, -C(O)NR5R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)R7, -C(O2)R6, -S(O2)R7 y -(CH2)-arilo; m es 0 a 4; y n es 1 a 4.