Patent AR-071072-A1 (AR)
Title: Inhibidores de desacetilasas b a base de hidroxamato
Filed: 2009-03-25
Abstract: También proporcionan métodos para preparar los compuestos de la formula 1 y métodos para utilizar compuestos de la formula 1 para el tratamiento, inhibicion, o prevencion de condiciones o trastornos patologicos transmitidos en su totalidad o en parte por desacetilasas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato éster del mismo, donde: ---- es a) un enlace simple o b) un enlace doble; Y y Z son independientemente a) -L-, b) -L-O-L-, c) -L-S(O)m-L, o d) L-NR4-L; L, en cada surgimiento, es a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) alquenilo C1-10 divalente, c) alquinilo C2-10 divalente, o d) un enlace covalente, en donde cada uno de a)-c) es opcionalmente sustituido con 1 a 4 L'-R5; R1 es a) H, b) alquilo C1-10, c) alquinilo C2-10, e) cicloalquilo C3-14, f) arilo C61-4, g) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, o h) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, en donde cada uno de b) a h) es sustituido opcionalmente con 1 a 4 grupos -L'-R5; R2 y R3 son independientemente a) H, b) halogeno, c) - NO2, d) -CN, e) un grupo alquilo C1-10, f) alquenilo C2-10, g) alquinilo C2-10, h) cicloalquilo C3-14, i) arilo C61-6, j) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, k) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, l) alcoxi C1-10, m) un grupo -N-alquilo C1-10, n) C(O)alquilo C1-10, y o) C(O)Oalquilo C1-10, en donde cada uno de e) a o) es sustituido opcionalmente con 1 a 4 grupos -L'-R7;R4 es a) H, b) -C(O)OR6, o c) alquilo C1-10; R5 en cada surgimiento, es a) halogeno, b) -CN, c) -NO2, d) oxo, e) -N-L'-R6, f) -O-L'-R6, g) -S(O)mR7, h) un grupo alquilo C1-10, i) alquenilo C2-10, j) alquinilo C2-10, k) cicloalquilo C3-14, l) arilo C61-4, m) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, o n) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, en donde cada uno de h) a n) es opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos -L'-R10; R6, en cada surgimiento, es a) H, b) -OR8, c) S(O)mR8, o d) un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos -L'-R10; R7 es a) H, b), -OR8, c) -NR8R9, d) alquilo C1-10, e) alquenilo C2-10, f) alquinilo C2-10, g) cicloalquilo C3-14, h) arilo C6-14, i) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, o j) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, en donde cada uno de d) a j) es sustituido opcionalmente con de 1 a 4 grupos -L'-R10; R8 y R9, en cada surgimiento, son independientemente a) H, b) alquilo C1-10, c) alquenilo C2-10, d) alquinilo C2-10, e) cicloalquilo C3-14, f) arilo C6-14, g) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, o h) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros, en donde cada uno de b) a h) es sustituido opcionalmente con de 1 a 4 grupos -L'-R10; R10 en cada surgimiento, a) halogeno, b) -CN, c) -NO2, d) oxo, e) -OH, f) -NH2, g) -NHalquil C1-10, h) -N(alquil C1-10)2, i) -CHO, j) -C(O)-alquilo C1-10, k) -C(O)OH, l) -C(O)-Oalquil C1-10, m), -C(O)SH, n) -C(O)Salquilo C1-10, o) -C(O)NH2, p) - C(O)Nhalquil C1-10, q) -C(O)Nalquil C1-10, r) -C(S)H, s) -C(S)-alquilo C1-10, t) -C(S)NH2, u) -C(S)NHalquil C1-10, v) - C(S)N alquil C1-10, w) -C(NH)H, x) -C(NH)alquilo C1-10, y) -C(NH)NH2, z) -C(NH)NHalquil C1-10, aa) -C(NH)N(alquil C1-10)2, ab) -C(Nalquil C1-10)H, ac) -C(Nalquil C1-10)-alquilo C1-10, ad) -C(Nalquil C1-10)NHalquil C1-10, ae) -C(Nalquil C1-10)N(alquil C1-10), af) -S(O)mH, ag) S(O)m-alquil C1-10, ah) -S(O)2OH, ai) S(O)m-Oalquilo C1-10, aj) -S(O)mNH2, ak) -S(O)mNH(alquil C1-10), al) S(O)mN(alquil C1-10)2, am) -Si(alquil C1-10), an) un grupo alquilo C1-10, ao) alquenilo C2-10, ap) alquinilo C2-10, aq) alcoxi C1-10, ar) haloalquilo C1-10, as) cicloalquilo C3-14, at) arilo C61-4, au) un grupo cicloheteroalquilo de 3 a 14 miembros, o ay) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros; L', en cada surgimiento, es a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) alquenilo C2-10 divalente, c) alquinilo C2-10 divalente, d) haloalquilo C1-10 divalente, d) alcoxi C1-10divalente, o f) un enlace covalente; y m, en cada surgimiento, es 0, 1 o 2.