Patent ES-2618057-T3 (ES)
Title: Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH
Inventor: GUILLEMONT JERÔME
IPC: C07D417/06
Filed: 2007-12-28
Granted: 2017-06-20
Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo; R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(>=O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(>=O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(>=O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(>=O)R10; R4 es ciano; R9 es alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6, cada uno sustituido con ciano; R5 es -C(>=O)NR5aR5b; o -CH(OR5c)R5d o R5 es Het; en donde R5a es alquil C1-6-oxi; alquenilo C2-6; cicloalquilo C3-7; o alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquil C1-6-carbonilamino, halo, ciano, arilo, piridilo, tienilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo o con hidroxi-alquilo C1-6; o R5a es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos alquil C1-6-oxi; R5b es hidrógeno o alquilo C1-6; o R5a y R5b considerados conjuntamente con el átomo de nitrógeno del cual son sustituyentes forman pirrolidinilo; piperidinilo opcionalmente sustituido con aminocarbonilo, hidroxi o con alquil C1-6-oxi; morfolinilo; piperazinilo; piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo o con hidroxi-alquilo C1-6; R5c es hidrógeno, alquilo C1-6, Het; R5d es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo o Het; R6 es alcoxi C1-6-alquilo C1-6; cada uno de R10, independientemente, es alquilo C1-6, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o polihalo-alquilo C1-6; X es -NR1-; cada uno de r, independientemente, es 1 ó 2; cada uno de Het, independientemente, es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona, independientemente, de alquilo C1-6, halo, hidroxi, ciano, alquil C1-6-oxi, y alquenilo C2-6 sustituido con halo, hidroxi o con ciano; cada uno de arilo, independientemente, es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1-6)amino-alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-oxi, fenil-alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfonilo, ciano, nitro, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo, fenilo, Het o -Y-Het.