Patent AR-108450-A1 (AR)
Title: Ésteres de oxaborol y sus usos
IPC: C07F5/02
Filed: 2017-05-11
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es hidrógeno o C₁₋₆ alifático; R¹ᵃ es hidrógeno o C₁₋₆ alifático; o R¹ y R¹ᵃ se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo espiro carbocíclico de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido; cada R² es independientemente hidrógeno, -halógeno, -OR, -NO₂, -CN, -SR, -N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -S(O)R, -S(O)₂R, -C(O)N(R)₂, -SO₂N(R)₂, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO₂R, -OC(O)N(R)₂, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C₁₋₆ alifático y carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros; R³ es hidrógeno u C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido; R⁴ es hidrógeno, un grupo de cadena lateral de aminoácido natural o no natural, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C₁₋₆ alifático, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, y fenilo; o R³ y R⁴ se toman junto con el átomo de carbono unido a R⁴ y el átomo de nitrógeno unido a R³ para formar un anillo heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0 - 1 heteroátomos adicionales seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; R⁵ es hidrógeno o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo espiro heterocíclico de 3 a 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre y un anillo espiro carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros; L es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburos, recta o ramificada, C₁₋₁₀ bivalente saturada o insaturada, en donde una, dos o tres unidades de metileno de L son opcionalmente e independientemente reemplazadas por -Cy-, -O-, -SO-, -SO₂-, -C(O)-, -C(O)N(R)-, -S-, -N(R)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -N(R)C(O)-, -N(R)SO₂-, o -SO₂N(R)-; en donde cada -Cy- es independientemente un anillo bivalente opcionalmente sustituido seleccionado del grupo consistente en fenileno, carbociclileno monocíclico de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado, heterociclileno monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, heteroarileno de 5 a 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, carbociclileno bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros, arileno bicíclico de 8 a 10 miembros, heterociclileno bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, y heteroarileno bicíclico de 7 a 10 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre; R⁶ es hidrógeno, -halógeno, -OR, -NO₂, -CN, -SR, -N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -S(O)R, -S(O)₂R, -C(O)N(R)₂, -SO₂N(R)₂, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO₂R, -OC(O)N(R)₂, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo consistente en C₁₋₆ alifático, fenilo, carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, carbociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros, arilo bicíclico de 8 a 10 miembros, heterociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, y heteroarilo bicíclico de 7 a 10 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre y bicíclico puenteado; cada R es independientemente hidrógeno o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido; en donde L es un enlace covalente, entonces R⁶ es diferente de -OR, -halógeno, -NO₂, -CN, -SR, -N(R)₂, -S(O)R, -S(O)₂R, -SO₂N(R)₂, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO₂R, o -OC(O)N(R)₂; y en donde L es diferente de un enlace covalente que incluye un átomo de carbono enlazado al oxígeno carboxilo denotado O*.