Patent RU-2607453-C2 (RU)
Inventor: KhADDAKh Mustafa
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-11-15
Granted: 2017-01-10
Abstract: Изобретение относится к новым соединениям формулы (II) или (II') или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназы CK2 (казеинкиназы II)  или PIM киназы и могут быть использованы для лечения пролиферативных заболеваний, выбранных из рака различных клеточных линий, таких как рак молочной железы, легких, рак кожи и др., ангиогенез, а также других связанных с киназой состояний, включая воспаление, сосудистые заболевания, патогенные инфекции, нейродегенеративные заболевания, некоторые иммунологические заболевания. В соединении формулы (II) или (II') 
        или    
     Z 3  означает N и Z 4  означает CR 5 ; или Z 3  означает CR 5  и Z 4  означает N; или Z 3  и Z 4  оба означают N; каждый R 5  независимо выбран из гало, -CN и -R, где каждый R независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С4 алкила; каждый R 2 , R 3  и R 4  независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С10 алкила; X представляет собой S или NR 2 ; Y является О или S; Z является О или S; L является связью, -CR 7 =CR 8 -, -С≡С- или -(CR 7 R 8 ) m -, и W представляет собой необязательно замещенный С1-С10алкил, необязательно замещенный 1-10-членный гетероалкил, необязательно замещенный С6-С12арил, необязательно замещенный 5-12-членный гетероарил, -NR 7 R 8 , -OR 7 , -S(O) n R 7 , -CONR 7 R 8 , необязательно замещенный 3-10-членный гетероциклил, необязательно замещенный С3-С10карбоциклил, необязательно замещенный С2-С10алкенил, необязательно замещенный С2-С10алкинил или -CR 7 R 8 R 9 ; или L является связью, -NR 7 -, -О-, -S(O) n -, -(CR 7 R 8 ) m - или -(CR 7 R 8 ) m -NR 7 -; и W выбран из необязательно замещенного С6-С12арила, необязательно замещенного 5-12-членного гетероарила и -NR 7 R 8 ; где каждый из R 7  и R 8  и R 9  независимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10алкила, необязательно замещенного 1-10-членного гетероалкила, необязательно замещенного С3-С10карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С3-С10карбоциклилалкила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклилС1-С8-алкила, необязательно замещенного С6-С12арила, необязательно замещенного С7-С12арилалкила, необязательно замещенного 5-12-членного гетероарила и необязательно замещенного 5-12-членного гетероарилС1-С8алкила; или R 8  и R 9 , взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют =O(оксо); или R 7  и R 8 , взятые вместе и расположенные на одном атоме углерода или на соседних связанных атомах (CR 7 R 8 ) m , либо одни, либо как часть другой группы, образуют 3-8-членное карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо; или R 7  и R 8 , взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 5-10-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, которое необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S; при условии, что не более одной группы из R 7  и R 8  в -NR 7 R 8  выбрано из группы, состоящей из алкокси, алкиламино, диалкиламино и гетероциклила; каждый n независимо равняется 0, 1 или 2; каждый m независимо равняется 1, 2, 3 или 4; и R 1A  выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10алкила; и R 1B  каждый независимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10алкила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С3-С10карбоциклила, необязательно замещенного С3-С10карбоциклилалкила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклил-С1-С8алкила, необязательно замещенного С6-С12арила, необязательно замещенного С7-С12арилалкила, необязательно замещенного 5-12-членного гетероарила или необязательно замещенного 5-12-членного гетероарил-С1-С8алкила. Заместители для насыщенных и ненасыщенных углеродных атомов выбраны из соответствующих групп, указанных в формуле изобретения. 8 н. и 50 з.п. ф-лы, 14 ил., 113 табл., 299 пр.