Patent ES-2579830-T3 (ES)
Title: Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos
Inventor: LEE HYUN-JOO
IPC: C07D417/04
Filed: 2012-02-24
Granted: 2016-08-17
Abstract: Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:**Fórmula** en la que, R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquil C1-5-tio, mono- o di-alquil C1-5-amino, alquil C1-5-sulfonilamino, alquil C1-5-carbonilamino, alcoxi C1-5-carbonilo, aminosulfonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5-aminocarbonilo y benciloxicarbonilamino; o un grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, furanilo, pirrolilo, tiofenilo, naftilo, indanilo, quinolinilo, quinolinonilo, cromenonilo, dihidroindolonilo, isoindolin-1,3-dionilo, dihidrobenzimidazolonilo, benzoxazolonilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, dihidrobenzo[1,4]dioxinilo, indolilo, indolinilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo e indazolilo, en el que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, di-alquil C1-5-amino, ciano, nitro, halógeno, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), acetilo y alquil C1-5-sulfonilo, R2 es un grupo cíclico que contiene nitrógeno seleccionado entre el grupo que consiste en las siguientes Fórmulas A a D (en las que * en las Fórmulas A a D representa la posición unida al compuesto de Fórmula 1),**Fórmula** R3 es un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con fenilo; o un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con fenilo o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-5, bencilamino (en el que el bencilamino está opcionalmente sustituido con halógeno), fenilamino, alquil C1-5-amino, cicloalquilamino C3-6, pirrolidinilo e hidroxi-alquil C1-5-amino; un grupo alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo hidroxicarbonilo; un grupo aminocarbonilo; un grupo formilo; o un grupo oxo (>=O), R5 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; un grupo alcoxi C1-5; un grupo fenoxi; un grupo benciloxi; un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en amino, alcoxi C1-5-carbonilamino y mono- o di-alquil C1-5-amino; o un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en las siguientes Fórmulas E a I (en las que * en las Fórmulas E a I representa la posición unida a uno de los compuestos de Fórmulas A a D),**Fórmula** R6 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; o un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hidroxi, X es -CH(R7)-; -C(>=O)-; -N(R8)-; -O-; o -S-, R7 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; un grupo aminocarbonilo; un grupo fenilo; o un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con piperidinilo o hidroxi, R4 y R5, R5 y R6, R4 y R6 o R5 y R7 pueden estar unidos entre sí para formar un anillo pentagonal o hexagonal, R8 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-5; un grupo alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5 o halógeno, R9 es un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alcoxi C1-5, amino, alcoxicarbonilamino C1-5, benciloxicarbonilamino, mono- o dialquil C1-5-amino, alcoxi C1-5-alquiloxi C1-5, fenoxi, benciloxi, fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, amino, alcoxi C1-5 e hidroxi), tiofenilo, piridinilo, indolilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, furanilo, pirrolilo, piperidinilo, piperazinilo (en el que el piperazinilo está opcionalmente sustituido con bencilo), cicloalquilo C3-6, acetilo y benzoílo; un grupo cicloalquilo C3-6; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo alquenilo C1-10 opcionalmente sustituido con fenilo; un grupo trifluorometilo; un grupo trifluoroetilo; o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, R10 es hidrógeno; o un grupo alquilo C1-5, R11 y R12 son, cada uno independientemente, hidrógeno; un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en amino, alcoxi C1-5-carbonilamino, hidroxi, alquil C1-5-tio, cicloalquilo C3-10, fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-5, mono- o di-alquil C1-5-amino, trifluorometilo, halógeno, alcoxi C1-5 y alquil C1-5-carboniloxi), tiofenilo, pirrolilo, furanilo (en el que el furanilo está opcionalmente sustituido con mono- o di-alquilo C1-5), piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo y benciloxi; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con bencilo, benzoílo, alquilo C1-5, o alquil C1-5-carbonilo; un grupo azetidinilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo alquil C1-5- sulfonilo; un grupo fenilsulfonilo (en el que el resto fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno); o un grupo cicloalquilo C3-10.