Patent AR-103170-A1 (AR)
Title: Compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de desordenes inflamatorios y osteoartritis
IPC: C07D403/14
Filed: 2015-12-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), donde: R¹ es: H, C₁₋₄ alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R⁴ independientemente seleccionados; C₃₋₇ cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido con grupos R⁴, independientemente seleccionados; heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros, que comprende de 1 a 2 heteroátomos, independientemente seleccionados de N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más, C₁₋₄ alquilo, -C(=O)C₁₋₄, alquilo, o -C(=O)OC₁₋₄ alquilo, independientemente seleccionados; fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ independientemente seleccionados; fenilo fusionado a heterocicloalquilo monocíclico de 5 - 6 miembros, comprendiendo 1, 2 ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O, y S, cuyo heterocicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más =O heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, que comprende de 1 a 2 heteroátomos, independientemente seleccionados de N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ independientemente seleccionados; R² es independientemente seleccionado de: H, OH, C₁₋₄ alcoxi, y C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno de: OH, CN, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con un fenilo, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O, y S, opcionalmente sustituidos con uno o más C₁₋₄ alquilo independientemente seleccionados; cada R³ᵃ, y R³ᵇ es independientemente seleccionado de: H, y C₁₋₄ alquilo; o bien Cy es: un arilo monocíclico o bicíclico fusionado de 6 - 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁶ independientemente seleccionados; un heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5 - 10 miembros, que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R⁶, independientemente sustituidos; R⁴ es halo, OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con C₁₋₄ alcoxi, o fenilo, C₁₋₄ tioalcoxi, heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos independientemente seleccionados de N, S, y O, opcionalmente sustituidos con uno o más de halo o -C(=O)OC₁₋₄ alquilo; fenilo, -S(=O)₂C₁₋₄ alquilo, -C(=O)OR⁷ᵃ, -C(=O)NR⁷ᵇR⁷ᶜ, NHC(=O)OR⁷ᵈ, -NHC(=O)R⁷ᵉ, -NR⁸ᵃR⁸ᵇ; cada R⁵ es halo, OH, -CN, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de: halo, -NR⁹ᵃR⁹ᵇ, o -C(=O)NR⁹ᶜR⁹ᵈ, independientemente sustituidos; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con -NR⁹ᵉR⁹ᶠ, o bien -S(=O)₂C₁₋₄ alquilo; cada R⁶ es halo, -CN, -NO₂, -CH₃, heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5 - 10 miembros que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituidos con uno o más de: halo, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, independientemente seleccionados; -NR⁹ᵍR⁹ʰ; cada uno de R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R⁷ᶜ, R⁷ᵈ, o R⁷ᵉ, es: H, o bien C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con OH, C₁₋₄ alcoxi; cada uno de R⁸ᵃ, o R⁸ᵇ es independientemente seleccionado de: H, y C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con OH, C₁₋₄ alcoxi, o fenilo; cada uno de: R⁹ᵃ, R⁹ᵇ, R⁹ᶜ, R⁹ᵈ, R⁹ᵉ, R⁹ᶠ, R⁹ᵍ, y R⁹ʰ independientemente seleccionado de H, y C₁₋₄ alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato o un metabolito biológicamente activo del mismo; siempre que: R¹, y R² no sean simultáneamente H; y cuando R¹ sea Me, y R² sea H, entonces Cy no sea: un resto de fórmula (2), o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato o la sal del solvato del mismo.