Patent AR-071684-A1 (AR)
Title: Compuestos para el tratamiento de la hepatitis c
Inventor: ZHENG XIAOFAN
Filed: 2009-05-06
Abstract: As¡ como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos tienen actividad contra el virus de la hepatitis C (VHC) y son utiles en el tratamiento de aquellos infectados por VHC. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en la que R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es furanilo, pirrolilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, o tetrazolilo; y R2 est  sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo constituido por cicloalquilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, fenilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinonilo, bencimidazolilo, piperidinilo sustituido con 0-1 sustituyentes alquilo, y piridinilo sustituido con 0-1 sustituyentes alquilo; y R2 est  sustituido con 1 sustituyente seleccionado de CO2R5, CON(R12)2, y COR13; y R2 est  sustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados de oxo, amino, alquilo, y haloalquilo; R3 es hidrogeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrogeno o alquilo; R6 es hidrogeno, alquilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, (R9)(R10)NSO2, o (R11)SO2; R7 es hidrogeno o alquilo; R8 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, bencilo, benciloxicarbonilo, o piridinilo; R9 es hidrogeno o alquilo; R10 es hidrogeno o alquilo; R11 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y est  sustituido con 0-1 sustituyentes alquilo; R12 es hidrogeno, alquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, o (R11)alquilo; R13 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y est  sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, R11, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, (R11)alquilo, o CO2R5; o R13 es un grupo de formulas (2), o R13 es un grupo de formulas (3), o R13 es una [4.3.0]diamina bic¡clica o una [3.3.0]diamina bic¡clica unida al carbonilo a traves de un nitrogeno, y est  sustituida con 0-2 R6 sustituyentes; o R13 es un grupo de formulas (4); R14 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, o bencilo; R15 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, o bencilo; o NR14R15 tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo, u homomorfolinilo; R16 es hidrogeno o alquilo; R17 es hidrogeno, alquilo, o cicloalquilo; y X es metileno, un enlace, o est  ausente; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.