Patent ES-2572360-T3 (ES)
Title: Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa
Inventor: CALDARELLI MARINA
IPC: C07D487/04
Filed: 2009-06-17
Granted: 2016-05-31
Abstract: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado; R3 es arilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado; R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7), siendo "arilo" un grupo carbocíclico o heteroarilo aromático que contiene de 1 a 2 unidades de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, siendo aromático al menos uno de los anillos; y comprendiendo cualquier anillo heteroarilo aromático (también conocido como grupo heterociclilo aromático), si está presente, un anillo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; siendo "arilo ortosustituido" un grupo arilo tal como se define más arriba unido a la fracción -NH-, estando dicho arilo siempre sustituido en posición orto, es decir, sobre el átomo de anillo adyacente al que está unido a la fracción -NH-, y que opcionalmente también está sustituido en otras posiciones libres; siendo "heterociclilo" (también conocido como "heterocicloalquilo") un anillo carbocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado,donde uno o más átomos de carbono se han sustituido por heteroátomos como nitrógeno, oxígeno y azufre; siendo "cicloalquilo(C3-C7)", por ello incluyendo cicloalquilo(C4-C7), un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros todo carbono, que puede contener uno o más enlaces dobles pero que no contiene ningún sistema de electrones - completamente conjugado; siendo "alquilo(C1-C6) lineal o ramificado", por consiguiente incluyendo alquilo(C1-C4), cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, sec-butilo, n-pentilo, n-hexilo; siendo "alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado" cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, vinilo, alilo, 1-propenilo, isopropenilo, 1-butenilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-pentenilo, 1-hexenilo;y siendo "alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado" cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, etinilo, 2- propinilo, 4-pentinilo; pudiendo estar los grupos arilo ortosustituidos, arilo, heterociclilo, cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C4-C7), alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) y alquinilo(C2-C6) opcionalmente sustituidos (adicionalmente) con uno o más grupos, por ejemplo de 1 a 6 grupos, seleccionados independientemente entre: un átomo halógeno, grupos nitro, oxo (>=O), ciano, alquilo(C1-C6), polifluoroalquilo, polifluoroalcoxi, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo(C3-C7), hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, heterocicliloxi, metilendioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heterociclilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, hidroxiaminocarbonilo, alcoxiimino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heterociclilaminosulfonilo, ariltío, alquiltío, fosfonato y alquilfosfonato; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.