Patent AR-070797-A1 (AR)
Title: Derivados de quinoxalinona como estimulantes de la secrecion de insulina, metodos para obtenerlos y su uso en el tratamiento de la diabetes
Inventor: CHARON CHRISTINE
Filed: 2009-03-05
Abstract: Derivados de quinoxalinona de formula (1) donde R1 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquiloxialquilo, R7R8N-alquilo, alquiltioalquilo; los grupos heterocicloalquilo y heteroarilo pueden incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre Y o Z; R6 es alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariltioalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, arilalquiltioalquilo, arilalquilsulfinilalquilo, arilalquilsulfonilalquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilalcoxialquilo, heteroaril-tioalquilo, heteroarilsulfinilalquilo, heteroarilsulfonil-alquilo, heteroarilalquiltioalquilo, heteroarilalquil-sulfinilalquilo, heteroarilalquilsulfonilalquilo, hetero-cicloalquilalquilo, heterocicloalquiloxialquilo, hetero-cicloalquilalquiloxialquilo, heterocicloalquiltioalquilo, heterocicloalquilsulfinilalquilo, heterocicloalquilsulfonilalquilo, heterocicloalquilalquiltioalquilo, hetero-cicloalquilalquilsulfinilalquilo, heterocicloalquil-alquilsulfonilalquilo; los grupos heteroarilo o heterocicloalquilo pueden incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre Y o Z; R2, R3, R4, R5 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, Y o Z; Y es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, heteroarilo, arilo, alquilsulfonilo, ariloxi, arilalcoxi, alquilsulfinilo, alquiltio; los grupos heteroarilo o heterocicloalquilo pueden incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno. o más grupos seleccionados entre Z; Z es: hidroxi, tio, halogeno, ciano, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo, carboxietilo, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, NR7R8, azido, nitro, guanidino, amidino, fosfono, oxo, alquiltio, alquilsulfonilo, SF5, dos grupos Y pueden formar un metilendioxi; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre: hidrogeno; alquilo inferior, cicloalquilo; R7 y R8 también pueden constituir un grupo heterocicloalquilo, que puede incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R7 y R8 puede estar opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre Z; así como sus formas racémicas, tautomeros, enantiomeros, diasteromeros, epímeros y polimorfos, y mezclas de los mismos, y las sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos, como estimulantes de la secrecion de insulina. Preparacion y uso de estos derivados de quinoxilanona para la profilaxis y/o tratamiento de la diabetes y patologías asociadas. Otros compuestos preferidos son los compuestos de la formula general (1) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 pueden sustituirse opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre Z.