Patent ES-2734552-T3 (ES)
Title: Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide
Inventor: KROTH HEIKO
IPC: G01N33/68
Filed: 2011-04-15
Granted: 2019-12-10
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I): A-L1-B (I) y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos; en donde A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula** B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en donde R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente; R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, -CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, alquilo, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo se pueden sustituir opcionalmente, o si cualquiera de los grupos R1/R2/R3/R4 son adyacentes, se pueden tomar opcionalmente conjuntamente y pueden formar un anillo de 5 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S o N, u opcionalmente uno o más restos que contienen heteroátomo (por ejemplo, N, O y/o S) y en donde el anillo de 5 a 8 miembros se pueden sustituir con NR20R21 o -O-alquilo, en donde el alquilo se puede sustituir opcionalmente, o con**Fórmula** para cada aparición, Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; para cada aparición, Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, CN, CF3, CONR30R31, alquilo, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo se pueden sustituir opcionalmente; para cada aparición, R30, R31, R20 y R21 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo se pueden sustituir opcionalmente, o en donde R20 y R21, cuando se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de O, S o N, u opcionalmente uno o más restos que contienen heteroátomo (por ejemplo, N, O y/o S) y en donde el anillo de 3 a 8 miembros se puede sustituir opcionalmente; X e Y se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CRb y N; y p es 0, 1 o 2 con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos:**Fórmula**