Patent AR-040500-A1 (AR)
Title: Inhibidores de cinasas
IPC: A61P29/00
Filed: 2003-07-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula en donde: Z es seleccionado del grupo que consiste de O, S, N, OH, y Cl, con la condición que cuando Z es O u S, R41 está ausente, y cuando Z es OH o Cl, ambos R41 y R42 están ausentes, y cuando Z es N, entonces R41 es H; X e Y son independientemente seleccionados del grupo que consiste de O, OCO; S; SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2, NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro, o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición que cuando X es halo, nitro o ciano, R2 está ausente, y, cuando Y es halo, nitro o ciano, R3 está ausente; R6 es H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, NR7R8, OR9 o halógeno; R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R21, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R34, R35, R36, R38, R39 y R40 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; R22, R23, R33 y R37 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; R42 es la fórmula (2) en donde: (R43)n en donde n es igual a 0, 1 ó 2 y cada R43 está independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, flúor, cloro y metilo; y R44 es metilo, o hidrógeno, con la condición adicional que: a) R2 no puede ser hidrógeno si X es SO, SO2, NR13CO2, o NR14SO2; y b) R3 no puede ser hidrógeno si Y es SO, SO2, NR13CO2, o NR14SO2; o un enantiómero, diaestereómero, o sal, profármaco, o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 7: Una composición farmacéutica, que comprende al menos uno de los compuestos de la reivindicación 1 y un portador farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 10: Una composición farmacéutica, que comprende al menos uno o más compuestos de la reivindicación 1 en combinación con un portador farmacéuticamente aceptable y al menos un agente anti-cáncer o citotóxico adicional. Reivindicación 14: Un método para producir un efecto antiangiogénico, que comprende administrar a una especie de mamífero que necesita del mismo, una cantidad efectiva que produce un antiangiogénico de al menos uno de los compuestos de conformidad con la reivindicación 1. Reivindicación 26: Un método para el tratamiento de enfermedades asociadas con las trayectorias de transducción de senal que operan a través de los receptores del factor de crecimiento, que comprende administrar a una especie de mamífero que necesita del mismo, una cantidad terapéuticamente efectiva de al menos uno de los compuestos de conformidad con la reivindicación 1.