Patent EP-0778843-A1 (EP)
Inventor: BAXTER ANTHONY DAVID
IPC: C07D405/04
Filed: 1995-08-17
Abstract: L'invention concerne un composé de la formule (I) ou les sels de celui-ci. Dans cette formule, Ro est un hydrogène ou constitue ensemble avec R7O un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?1¿ est un hydrogène, R1a ou un groupe de la formule (II), R1a est R1b ou un groupe protecteur Q, R1b est un groupe C1-C20 alkyle, C2-C20 alcényle, C3-C10 cycloalkyle, C6-C15 aryle, C7-C16 aralkyle ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?2 est R2¿a ou -OR15 ou forme ensemble avec R5 un groupe oxy -O-, à condition que R2 soit -OR15 lorsque R1 est un groupe de la formule (II), R2a est un groupe C1-C20 aliphatique, un groupe C3-C10 cycloaliphatique, un groupe C6-C15 aromatique, un groupe C7-C16 araliphatique ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?3 est R3¿a ou Z, R3a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?16, -OR16, -OCOR16¿, -OSO¿2R?16, ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?4¿ est un hydrogène, un halogène ou R?17, R5 est R5¿a ou Z ou forme ensemble avec R2 un groupe oxy -O-, R5a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?18, -OR18, -OCOR18¿, -OSO¿2R?18 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy ou forme ensemble avec R?6¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?6¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?19, -OCOR19¿, -OSO¿2?R?19 ou B1¿ ou forme ensemble avec R5 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?6¿ ne soit pas B1 lorsque R1 est un groupe de la formule (II) dans laquelle R?14 est B2, R7¿ est un hydrogène ou R7a, R7a est R?20, -COR20, -SO¿2R20 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyle, ou forme avec l'atome d'oxygène fixé et R?o¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?8¿ est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?21, -OR21, -OCOR21¿, -OSO¿2R?21 ou forme ensemble avec R10 une liaison de valence, R9 est un hydrogène, un halogène ou R22, R10 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?23,-OR23, -OCOR23¿ ou -OSO¿2R?23 ou forme ensemble avec R8 une liaison de valence, R11 est un hydrogène, un halogène ou R24, R12 est un hydrogène ou R12a, ou R12O- forme ensemble avec R13 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?12¿a est R?25, -COR25, -SO¿2R25 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyle, R?13 est R13¿a ou Z, R13a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?26, -OR26, -OCOR26¿, -OSO¿2R?26 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, ou forme avec R?14¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?14¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?27, -OCOR27¿, -OSO¿2?R?27 ou B2¿ ou forme avec R13 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?14¿ ne soit pas B2 lorsque R?6 est B1, R15¿ est un hydrogène ou R15a, R15a est un groupe aliphatique en C1 à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C8, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C16, R?16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 et R27¿ sont d'une manière indépendante un groupe aliphatique en C¿1? à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C10, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C30, B?1 et B2¿ sont chacun d'une manière indépendante un radical de base nucléosidique monovalent, et Z est un aryloxythiocarbonyloxy en C¿6? à C10, substitué ou non.