Patent AR-088639-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica oftalmica, compuestos antimicrobianos a base de carbolina
IPC: A61K31/437
Filed: 2012-11-02
Abstract: Composiciones que comprenden compuestos a base de carbolina para tratar infecciones, tales como la conjuntivitis viral. Métodos para tratar otras infecciones, entre las que se incluyen las infecciones oculares. Más particularmente, composiciones que comprenden compuestos a base de carbolina para el tratamiento de infecciones oculares, tales como la conjuntivitis viral, particularmente las que son causadas por adenovirus. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica oftálmica útil en el tratamiento de infecciones oculares, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde X = C o N; Yₙ = unión, CH₂, C(O), C(O)O, C(O)NR⁶ o SO₂; n = 0 ó 1; p = 0, 1 ó 2; R¹ = H, halógeno, alquilo, nitrilo o amida; R² = H o alquilo; R³ y R⁴ se seleccionan, de manera independiente, de H, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o R³ y R⁴ pueden formar un anillo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo o halógeno; R⁵ = R⁷N(R⁸)R⁹, R⁷C(O)N(R⁸)R⁹ o R⁷SO₂R¹⁰; R⁶ = H o alquilo; R⁷ = nulo o alquileno opcionalmente sustituido; R⁸ y R⁹ se seleccionan, de manera independiente, de H, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, o R⁸ se puede combinar con R⁷ y/o R⁹ para formar un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, ciano, NR¹⁰, y/o S(O)ₚ; y R¹⁰ = H o alquilo. Reivindicación 3: La composición de la reivindicación 1, donde dicha composición también comprende un agente antiinfeccioso o antiinflamatorio además de un compuesto de la fórmula (1). Reivindicación 4: La composición de la reivindicación 3, donde el agente antiinfeccioso o antiinflamatorio se selecciona del grupo que consiste de: antiinflamatorios esteroides, antiinflamatorios no esteroides, nepafenac, dexametasona y combinaciones de estos. Reivindicación 11: Una composición farmacéutica oftálmica útil en el tratamiento de infecciones oculares, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de acuerdo con la fórmula (2) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde R³ y R⁴ se seleccionan, de manera independiente, de H, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o R³ y R⁴ pueden formar un anillo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo o halógeno; R⁵ = R⁷N(R⁸)R⁹, R⁷C(O)N(R⁸)R⁹ o R⁷SO₂R¹⁰; R⁷ = alquileno opcionalmente sustituido; R⁸ y R⁹ se seleccionan, de manera independiente, de H, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido o R⁸ se puede combinar con R⁷ y/o R⁹ para formar un heterociclo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, NR¹⁰, N(O) y/o S(O)ₚ; y R¹⁰ = H o alquilo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable para ello. Reivindicación 13: La composición de la reivindicación 11, donde dicha composición también comprende un agente antiinfeccioso o antiinflamatorio que se agrega a un compuesto de la fórmula (2) dicho agente se selecciona del grupo que consiste de: antiinflamatorios esteroides, antiinflamatorios no esteroides, nepafenac, dexametasona y combinaciones de estos.