Patent AR-076753-A1 (AR)
Title: Derivados de carboxamida y urea aromaticas sustituidas como ligandos del receptor de vanilloides.
Inventor: KIM YONG SOO
Filed: 2010-05-06
Abstract: La presente se refiere a derivados de carboxamida y urea aromáticas sustituidas, a un procedimiento para su obtencion, a medicamentos que contienen estos compuestos así como al uso de estos compuestos para la fabricacion de medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos sustituidos de la formula general (1) en la que X significa CR3 o N, en el que R3 significa H; alquilo C1-10, saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o varias veces; A significa N o CR5b; n significa el numero 1, 2, 3 o 4; R0 significa alquilo C1-10, saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o varias veces; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces; arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo unido mediante un engarce alquilo C1-8, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces, dicha cadena alquilo puede ser en cada caso ramificada o lineal, saturada o insaturada, sin sustituir o sustituida una o varias veces; o arilo o heteroarilo unido mediante un engarce alquilo C1-8, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces, dicha cadena alquilo puede ser en cada caso ramificada o lineal, saturada o insaturada, sin sustituir o sustituida una o varias veces; R1 significa H; alquilo C1-10, saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o varias veces; cicloalquilo1 C3-10 o heterociclilo1, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces; arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces; cicloalquilo1 C3-10 o heterociclilo1 unido mediante un engarce alquilo C1-8, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces, dicha cadena alquilo puede ser en cada caso ramificada o lineal, saturada o insaturada, sin sustituir o sustituida una o varias veces; o arilo o heteroarilo unido mediante un engarce alquilo C1-8, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces, dicha cadena alquilo puede ser en cada caso ramificada o lineal, saturada o insaturada, sin sustituir o sustituida una o varias veces; C(=O)-R0; C(=O)-OH; C(=O)OR0; C(=O)-NHR0; C(=O)-N(R0)2; OH; O-R0; SH; S-R0; S(=O)2-R0; S(=O)2-OR0; S(=O)2-NHR0; S(=O)2-N(R0)2; NH2; NHR0; N(R0)2; NH-S(=O)2-R0; N(R0)(S(=O)2-R0); o SCI3; R2 significa H; R0; F; Cl, Br, I; CN; NO2; OH; SH; CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; CH2CF3; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; S(=O)2-CF3; S(=O)2-CF2H; S(=O)2-CFH2 o SF5; R4 significa H; F; Cl; Br; I; OH; alquilo C1-10, saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o varias veces; R5a significa H; OH; alquilo C1-10, saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o varias veces; R5b significa H o R0; o R5a y R5b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-10 o un heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces; T significa N o CR6; U significa N o CR7; V significa N o CR8; W significa N o CR9; G significa N o CR10; y como máximo tres de los restos T, U, V, W y G pueden significar N al mismo tiempo; R6 y R7 juntos y/o R8 y R9 juntos; o R7 y R8 juntos y/o R9 y R10 juntos; o R6 y R7 juntos y R9 y R10 juntos; por pares, en cada caso con independencia entre sí, junto con los átomos de carbono que los unen forman un cicloalquilo C3-10 o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una o varias veces; o un arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces; y los demás sustituyentes de R6, R7, R8, R9 y R10 en cada caso con independencia entre sí significan H; F; Cl; Br; I; NO2; CN; CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(=O)2NH2; O-S(=O)2NH-R0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NR0-C(=O)-N(R0)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR0; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NR0-S(=O)2OR0; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NR0-S(=O)2N(R0)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; o S(=O)2N(R0)2; en los que ôalquilo sustituidoö, ôheterociclilo sustituidoö y ôcicloalquilo sustituidoö de los restos correspondientes significan la sustitucion de uno o varios átomos de hidrogeno en cada caso con independencia entre sí por F; Cl; Br; I; NO2; CN; =O; =NH; =N(OH); =C(NH2)2; CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(=O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NR0-C(=O)-N(R0)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR0; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NR0-S(=O)2OR0; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NR0-S(=O)2N(R0)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; o S(=O)2N(R0)2; en los que ôcicloalquilo1 sustituidoö y ôheterociclilo1 sustituidoö en los restos correspondientes indican la sustitucion de uno o varios átomos de hidrogeno en cada caso con independencia entre sí por F; Cl; Br; I; NO2 CN; =O; =C(NH2)2; CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(=O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; o S(=O)2N(R0)2; en los que ôarilo sustituidoö y ôheteroarilo sustituidoö en los restos correspondientes indican la sustitucion de uno o varios átomos de hidrogeno en cada caso con independencia entre sí por F; Cl; Br; I; NO2; CN; CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2, OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2, NR0-C(=O)-NH-R0; NR0-C(=O)-N(R0)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR0; NH-S(=O)2N(R0)2, NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NR0-S(=O)2OR0; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NR0-S(=O)2N(R0)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; o S(=O)2N(R0)2; en forma de compuestos libres; de tautomeros; de N-oxidos; de racemato; de enantiomeros, diastereomeros, de mezclas de enantiomeros o diastereomeros o de un solo enantiomero o diastereomero; o en forma de sales de ácidos o de bases fisiologicamente compatibles; o eventualmente en forma de solvatos.