Patent RS-54897-B1 (RS)
Inventor: CONGREVE MILES STUART
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-02-07
Abstract: Jedinjenje, naznačeno time, što ima formulu Iyd,u kojoj:B predstavlja CyBB ili HetBB;CyBB predstavlja fenil opciono supstituisan sa jednim ili više R4c supstituenata;HetBB predstavlja 6-članu aromatsku heterocikličku grupu koja sadrži jedan ili više N atoma, pri čemu je pomenuta HetBB grupa opciono supstituisana sa jednim ili više R4d supstituenata;R4b, R4b', R4c i R4d predstavljaju, nezavisno i uvek kada su prisutni,(a) halo,(b) CN,(c) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jendim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i, arila iHet1,(d) Cy3, koja je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR6a, S(O)qR6b, S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i, arila i Het2,(e) Heta, koji je opciono supstituisan da jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu su poslednje tri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i, arila i Het3,(f) OR8,(g) S(O)rR9a,(h) S(O)2N(R9b)(R9c),(i) N(R9d)S(O)2R9e,j) N(R9f)(R9g),(k) B7-C(G')-B8-R9h,(l) =O,(m) =S,rr2 je broj od 0 do 2;ss i tt nezavisno su, uvek kada su prisutni, 0 ili 1, pod uslovom da ss i tt nisu oba 0;L1 i L2 oba predstavljaju direktne veze;G1 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, O, S ili NR5j;R8 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, H,Cy3, Heta, arila, C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, C3-8 cikloalkil, pri čemu sedam poslednjih grupa je opciono supstituisano sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -CN, C3-6 cikloalkila, arila, Het4, -C(O)OR10, -C(O)Rn, -C(O)N(RN1)(RN2), S(O)rR9aa, S(O)2N(R9ba)(R9ca), N(R9da)S(O)2R9ea i N(R9fa)(R9ga);Cy3 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, 3- do 6-člani aromatski, potpuno zasićeni ili delomično nezasićeni karbociklički prsten;Heta predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, 3- do 6-člani heterociklički prsten koji je aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N;R10 i R11 nezavisno predstavljaju(a) H,(b) C1-6 alkil opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, arila, -N(RN3)(RN4) i -ORa,(c) aril ili(d) C3-7 cikloalkil (grupa koja je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);B1 do B8 nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni, direktnu vezu, O, S ili N(RN3);svaki arila nezavisno predstavlja C6-14 karbocikličku aromatsku grupu koja sadrži jedan, dva ili tri prstena;svaki aril nezavisno predstavlja C6-14 karbocikličku aromatsku grupu koja sadrži jedan, dva ili tri prstena i može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranihizhalo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili višesupstituenata izabranih iz halo, -N(RN4)(RN5) i -ORa, i -ORa;Het1 do Het4 nezavisno predstavljaju 4- do 14-člane heterocikličke grupe koja sadrže jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenute heterocikličke grupe mogu da sadrže jedan, dva ili tri prstena i mogu da budu supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -N(RN6)(RN7) i -ORa, i -ORa;RN1 do RN7 nezavisno predstavljaju H,C1-6 alkil ili C3-6 cikloalkil, pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo i -ORa;Ra predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan,(a) H;(b) C1-12 alkil, C2-12 alkenil, C2-12 alkinil, C3-12 cikloalkil, C4-12 cikloalkenil, pri čemu je pet poslednjih grupa opciono supstituisano sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-8 cikloalkila (pri čemu poslednje četiri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR12a, S(O)qR12b, S(O)2N(R12c)(R12d), N(R12e)S(O)2R12f, N(R12g)(R12h), B9-C(G2)-B10-R12i, arila1' i Hetb, i pri čemu C3-12 cikloalkil ili C4-12 cikloalkenil mogu dodatno da budu supstituisani sa =O,(c) S(O)rR13a,(d) S(O)2N(R13b)(R13c) ili(f) C(O)-B11-R13d;R5a do R5J, R6a do R6i, R7a do R7i, R9a do R9h, R9aa do R99a, R12a do R12i i R13a do R13d nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni,(a) H,(b) C1-10 alkil, C2-10 alkenil, C2-10 alkinil, pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila, C3-6 cikloalkila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sajednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi), OR5aa, S(O)qR5ab, S(O)2N(R5ac)(R5ad), N(R5ae)S(O1)2R5af, N(R5ag)(R5ah), B12-C(G2)-B13-R5ai, arila1 i Hetc;(c) C3-10 cikloalkil, ili C4-10 cikloalkenil (pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, OH, =O, C1-6 alkila i C1-6 alkoksi),(d) Hetd;G2 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, O, S, ili NR5aj;R5aa do R5aj nezavisno predstavljaju, uvek kada su prisutni,(a) H,(b) C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-4 alkila, C2-4 alkenila, C2-4 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi),(c) C3-6 cikloalkil, ili C4-6 cikloalkenil (pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, OH, =O, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi),(d) Hete,ili R5ag i R5ah mogu da predstavljaju, zajedno sa atomom azota na kojeg su spojeni, 3-do 10-člani heterociklički prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji dodatno sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenuti heterociklički prsten je opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);B9 do B13 nezavisno predstavljaju direktnu vezu, O, S ili N(RN8);aril1 predstavlja, nezavisno i uvek kada je prisutan, C6-10 karbocikličku aromatsku grupu koja može da sadrži jedan ili dva prstena i može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo,C1-6 alkila, pri čemu ova poslednja grupa je opciono supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, -N(RN10)(RN11) i C1-6 alkoksi (pri čemu ovaj poslednji supstituent je opciono supstituisan sa jednim ili više halo atoma), i C1-6 alkoksi (pri čemu je ovaj poslednji supstituent opciono supstituisan sa jednim ili više halo atoma);RN8, RN10 i RN11 nezavisno predstavljaju H,C1-6 alkil ili C3-6 cikloalkil, pri čemu poslednje dve grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više halo atoma;Hetb predstavlja 5- ili 6-člani prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenuta heterociklička grupa može da bude supstituisana sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, =O i C1-6 alkila;Hetc do Hef nezavisno predstavljaju 3- do 6-člani heterociklički prsten koji može da bude aromatski, potpuno zasićen ili delomično nezasićen i koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabranih iz O, S i N, pri čemu pomenute grupe Hef do Hef su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz halo, nitro, CN, C1-6 alkila, C2-6 alkenila, C2-6 alkinila (pri čemu poslednje tri grupe su opciono supstituisane sa jednim ili više supstituenata izabranih iz OH, =O, halo, C1-4 alkila i C1-4 alkoksi);q i r nezavisno su, uvek kada su prisutni, 0, 1 ili 2; a,osim ako je drugačije specifikovano, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil i alkilni deo alkoksi grupa mogu da budu supstituisani sa jednim ili više halo atoma;ili neka njegova farmaceutski prihvatljiva so ili solvat.Prijava sadrži još 20 patentnih zahteva.