Patent AR-118781-A1 (AR)
Title: Derivados de oxopiperazina
Inventor: ULLAH FARMAN
IPC: C07D497/10
Filed: 2018-12-17
Abstract: La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1) o la fórmula (1a); sus sales, hidratos, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables y composiciones farmacéuticas de estos compuestos que son de utilidad para uso preventivo y terapéutico en medicina humana y veterinaria.  Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1a), o una de sus sales, hidratos, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ se selecciona de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇ o alquilo C₁₋₃ sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde el cicloalquilo, arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; R² se selecciona de H, C(O)R¹⁴, C(O)NR¹⁵R¹⁵, C(O)OR¹⁵, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, alquil C₁₋₅-OR⁸, alcan C₁₋₃-diil-O-alcan C₁₋₃-diil-O-alcan C₁₋₃-diílo, alquil C₁₋₅-NHCOR¹³ o alquilo C₁₋₃ sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde el cicloalquilo, arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; siempre que, cuando R² es C(O)NR¹⁵R¹⁵, ambos R¹⁵ puedan formar un anillo, en donde el anillo contiene el N de NR¹⁵R¹⁵ y opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O y N, en donde si el otro heteroátomo es N, está opcionalmente sustituido con R⁸; R³ y R⁷ se seleccionan cada uno, de modo independiente, de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇ o cicloalquenilo C₄₋₇, todos opcionalmente sustituidos con halógeno, OR⁸, NR⁸R¹¹ o alquilo C₁₋₃ sustituido con arilo o heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; R⁴ se selecciona de alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇ o alquilo C₁₋₃ sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde el cicloalquilo, arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; R⁵ se selecciona de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, OR⁸, alquil C₁₋₃-OR⁸ o SR⁸; y en donde R⁵ puede formar un anillo con cualquier parte de X o Y, en donde el anillo opcionalmente contiene un grupo carbonilo; R⁶ se selecciona de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, alquenilo C₄₋₇, todos opcionalmente sustituidos con halógeno, OR⁸, NR⁸R¹¹; alquilo C₁₋₃ sustituido con C(O)NR⁸R¹¹; o alquilo C₁₋₃ sustituido con arilo o heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; y en donde R⁶ puede formar un anillo con cualquier parte de X; o es imidazolidinona; R⁸ y R¹¹ se seleccionan cada uno, de modo independiente, de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇ o cicloalquenilo C₄₋₇; X se selecciona de un enlace, alcan C₁₋₇-diílo, alquen C₂₋₇-diílo, alquin C₂₋₇-diílo, cicloalcan C₃₋₉-diílo, cicloalquen C₄₋₆-diílo, -O-, alcan C₁₋₃-diil-O-, -O-alcan C₁₋₇-diílo, -O-cicloalcan C₃₋₉-diílo, alcan C₁₋₃-diil-O-alcan C₁₋₇-diílo, heteroalcan C₁₋₇-diílo o -S-alcan C₁₋₇-diílo; y en donde X puede formar un anillo o un sistema policíclico con cualquier parte de R⁵, R⁶ o Y, en donde el anillo opcionalmente contiene un grupo carbonilo; Y se selecciona de H, C(O)NR¹⁰R¹², C(O)OR¹⁰, R¹⁰NC(O)NR¹⁰R¹², OC(O)R¹⁰, OC(O)NR¹⁰R¹², S(O)ₙR⁸, en donde n es 0, 1 ó 2, SO₂NR¹⁰R¹², NR¹⁰SO₂R¹⁰, NR¹⁰R¹², HNCOR⁸, CN, cicloalquilo C₃₋₇, que opcionalmente contiene un heteroátomo en el anillo seleccionado de O y N, en donde si el heteroátomo es N, está opcionalmente sustituido con R⁸; S-arilo, O-arilo, S-heteroarilo, O-heteroarilo, en donde el S-arilo, O-arilo, S-heteroarilo, O-heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R⁹ o R¹⁴; o arilo, heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de R⁸; y en donde Y puede formar un anillo con cualquier parte de X o R⁵, en donde el anillo opcionalmente contiene un grupo carbonilo; siempre que, cuando Y es C(O)NR¹⁰R¹² o NR¹⁰R¹², R¹⁰ y R¹² puedan formar un anillo, en donde el anillo contiene el N de NR¹⁰R¹² y opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O y N, en donde si el otro heteroátomo es N, está opcionalmente sustituido con R⁸; R⁹ se selecciona de H, halógeno, alquilo C₁₋₅, alquenilo C₂₋₅, alquinilo C₂₋₅, cicloalquilo C₃₋₅, alquil C₁₋₅-OR⁸, alquil C₁₋₅-SR⁸, alquil C₁₋₅-NR⁸R¹¹, alquil C₁₋₅-C(O)OR⁸, alquil C₁₋₅-C(O)NR⁸R¹¹, alquil C₁₋₅-C(O)R¹⁰, CN, C(O)R⁸, C(O)NR⁸R¹¹, C(O)OR⁸, NR⁸C(O)NR⁸R¹¹, OC(O)NR⁸R¹¹, SO₂NR⁸R¹¹, NR⁸SO₂R⁸, OR⁸, NR⁸R¹¹ o S(O)ₙR⁸, en donde n es 0, 1 ó 2; R¹⁰ y R¹² se seleccionan cada uno, de modo independiente, de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, alcan C₁₋₃-diil-O-alcan C₁₋₃-diil-O-alcan C₁₋₃-diílo, alquil C₁₋₃-arilo o alquil C₁₋₃-heteroarilo, todos estos grupos opcionalmente sustituidos con halógeno, OR⁸ o NR⁸R¹¹; R¹³ es alquilo C₁₋₅ sustituido con un anillo bicíclico que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo y un grupo carbonilo; R¹⁴ se selecciona de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇ o alquilo C₁₋₃ sustituido con arilo o heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₅; y cada R¹⁵ se selecciona, de modo independiente, de H, alquilo C₁₋₇, alquenilo C₂₋₇, alquinilo C₂₋₇, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, OR⁸ o alquil C₁₋₃-OR⁸.