Patent AR-108183-A1 (AR)
Title: Compuestos de dihidrobenzofurano inhibidores de bromodominios
IPC: C07D493/04
Filed: 2017-04-05
Abstract: La presente se refiere a compuestos de fórmula (1) y sales de los mismos, composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y sus usos en terapia. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal del mismo, en la que: R¹ es -alquilo C₁₋₃ o ciclopropilo; R² es -alquil C₀₋₃-cicloalquilo, en donde el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R⁵ que pueden ser iguales o diferentes; R² es -alquil C₀₋₄-heterociclilo o -(CH₂)ₚO-heterociclilo en donde cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R⁹ que pueden ser iguales o diferentes; o R² es H, -CH₃, alquilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C₂₋₆-OR¹³, -alquil C₂₋₆-NR¹¹R¹², -(CH₂)ₘSO₂-alquilo C₁₋₃, -(CH₂)ₘSO₂NR¹¹R¹², -(CH₂)ₘC(O)NR¹¹R¹², -(CH₂)ₘCN, -(CH₂)ₘCO₂R¹³, -(CH₂)ₘNHCO₂-alquilo C₁₋₄ -(CH₂)ₘNHC(O)alquilo C₁₋₄ o -(CH₂)ₙ-heteroarilo en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R¹⁴ grupos que pueden ser iguales o diferentes; R³ es fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R⁷ que pueden ser iguales o diferentes; R⁴ es -alquilo C₁₋₃, -CH₂OR⁶ o -CH₂F; cada R⁵ es independientemente halo, -alquil C₀₋₆-R⁸, -O-alquil C₂₋₆-R⁸, -CN o -SO₂-alquilo C₁₋₃; R⁶ es -H o alquilo C₁₋₃; cada R⁷ es independientemente -halo, -alquilo C₁₋₄, -alquil C₀₋₃-OR¹⁰, -alquil C₀₋₃-NR¹⁵R¹⁶, -alquil C₀₋₃-CONR¹⁵R¹⁶, CN o -SO₂R¹⁷; R⁸ es -H, -OR¹⁰ᵃ, -NR¹⁸R¹⁹ o heteroarilo; cada R⁹ es independientemente halo, alquilo C₁₋₄, ciclopropilo, ciclobutilo, -CH₂CF₃, -CH₂CHF₂, -CH₂CH₂F, -OCH₂CH₂OR¹³, -alquil C₀₋₃-OR¹³, -alquil C₀₋₃-NR¹¹R¹², -NHCH₂CH₂OR¹³, -NHCO₂R¹³, oxo, -C(O)R¹³, -C(O)OR¹³ o -C(O)NR¹¹R¹²; R¹⁰ᵃ es -H, -alquilo C₁₋₃, -alquil C₂₋₃-NR¹¹R¹² o -alquil C₂₋₃-OH; R¹⁰ es -H, -alquilo C₁₋₃, -alquil C₂₋₃-NR¹⁵R¹⁶ o -alquil C₂₋₃-OH; R¹¹ y R¹² cada uno se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C₁₋₃; o R¹¹ y R¹² pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C₁₋₃, -OH y F; R¹³ es -H o alquilo C₁₋₄; cada R¹⁴ es independientemente halo, alquilo C₁₋₄, ciclopropilo, ciclobutilo o -OR¹³; R¹⁵ y R¹⁶ cada uno se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C₁₋₃; o R¹⁵ y R¹⁶ pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C₁₋₃, -OH y F; R¹⁷ es -alquilo C₁₋₃ o -NR¹⁵R¹⁶; R¹⁸ y R¹⁹ cada uno se selecciona independientemente entre -H, -C(O)OC(CH₃)₃, -alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, heterociclilo, -alquil C₂₋₃-NR¹³CO-alquilo C₁₋₃, alquil C₂₋₃-NR¹⁵R¹⁶ y -alquil C₂₋₃-O-alquilo C₁₋₃ en donde el -alquilo C₁₋₆ y el cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres flúor; o R¹⁸ y R¹⁹ pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C₁₋₃, -OH y F; m es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4; p es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4.