Patent ES-2312764-T3 (ES)
Title: Uso de analogos de vitamina d modificados en el carbono 2 para inducir la formacion de hueso nuevo.
Inventor: DELUCA HECTOR F
IPC: A61C8/00
Filed: 2003-03-12
Granted: 2009-03-01
Abstract: Uso de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de fórmula I en la preparación de un medicamento para estimular, en un mamífero, la integración ósea de un implante dental, el crecimiento del hueso periodontal o una mejora en la calidad ósea tras un procedimiento de osteogénesis por distracción, por estimulación del crecimiento de nuevo hueso en dicho mamífero: (Ver fórmula) donde Y1 e Y2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, cada uno, de hidrógeno y un grupo protector de hidroxi, donde R11 y R12 son cada uno hidrógeno o tomados en conjunto son un grupo metileno, donde R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, cada uno, de hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, fluoroalquilo, hidroxi y alcoxi, con la salvedad de que R 6 y R 7 no pueden ser ambos hidrógeno, o R 6 y R 7, cuando se toman en conjunto, pueden representar el grupo -(CH2)x-, donde X es un número entero de 2 a 5, o R6 y R7, cuando se toman en conjunto, pueden representar el grupo =CR8R9, donde R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, cada uno, de hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, fluoroalquilo, hidroxi y alcoxi, o cuando se toman en conjunto, R8 y R9 pueden representar el grupo -(CH 2) x-, donde X es un número entero de 2 a 5, y donde el grupo R representa (Ver fórmula) donde el centro estereoquímico (correspondiente al C-20 en la numeración de los esteroides) puede tener configuración R o S (es decir, o bien la configuración natural alrededor del carbono 20 o la configuración 20-epi) y donde Z se selecciona de Y, -OY, -CH 2OY, -C-CY y -CH=CHY, donde el doble enlace puede tener la geometría cis o trans, y donde Y se selecciona de hidrógeno, metilo, -COR 5 y un radical de estructura: (Ver fórmula) donde m y n, independientemente, representan los números enteros de 0 a 5, donde R 1 se selecciona de hidrógeno, deuterio, hidroxi, hidroxi protegido, fluoro, trifluorometilo y alquilo C1-5, que puede ser de cadena lineal o ramificada y, opcionalmente, portar un sustituyente hidroxi o hidroxi protegido, y donde cada uno de R 2 , R 3 y R 4 , independientemente, se selecciona de deuterio, deuteroalquilo, hidrógeno, fluoro, trifluorometilo y alquilo C1-5, que puede ser de cadena lineal o ramificada y, opcionalmente, portar un sustituyente hidroxi o hidroxi protegido, y donde R 1 y R 2 , tomados en conjunto, representan un grupo oxo o un grupo alquilideno, =CR 2 R 3 , o el grupo -(CH2)p-, donde p es un número entero de 2 a 5, y donde R 3 y R 4 , tomados en conjunto, representan un grupo oxo, o el grupo -(CH 2) q-, donde q es un número entero de 2 a 5, y donde R 5 representa hidrógeno, hidroxi, hidroxi protegido o alquilo C1-5 y donde cualquiera de los grupos CH de las posiciones 20, 22 o 23 de la cadena lateral puede ser reemplazado por un átomo de nitrógeno, o donde cualquiera de los grupos -CH(CH3)-, -(CH2)m-, CR1R2- o -(CH2)n- de las posiciones 20, 22 y 23, respectivamente, puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre.