Patent CO-4340680-A1 (CO)
Title: Nuevos derivados de aminoacidos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos
Inventor: ESSER FRANK
IPC: A61K31/195
Filed: 1995-03-02
Abstract: 1 DERIVADO DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA GENERAL I O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN QUE R1 SIGNIFICA VINILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUI- LO, HETEROARALQUILO, ARILVINILO, HETEROARILVINILO, ARILOXIALQUILO, ARILALQUILOXI, CICLOALQUILO (C3- C8), CICLOALQUIL (C3-C8)-ALQUILO, BICICLOHEPTILO O BICICLOHEPTILALQUILO SIN SUBSTITUIR O SUSTITUIDOS CON 1-3 GRUPOS METILO, O SIGNIFICA ADAMANTILO, ADAMANTILALQUILO, DECALINA, DECALINALQUILO, TETRA- LINA, TETRALINALQUILO, DIFENILALQUILO, DI(ARILAL- QUIL)AMINOALQUIL O ARILALQUILAMINOALQUILO (EN DON- DE ARILO REPRESENTA FENILO, FENILO SUSTITUIDO 1, 2 o 3 VECES O NAFTILO; LOS SUSTITUYENTES DEL GRUPO FENILO, INDEPENDIENTEMENTE UNOS DE OTROS, SON HALOGENO, TRIHALOGENOMETILO, ALCOXI, ALQUILO, HI- DROXI, NITRO, ALQUILCARBONILO O CIANO; HETEROARILO REPRESENTA INDOLILO, INDOLILO SUSTITUIDO EN POSI- CION 1 CON ALQUILO O BENCILO, PIRIDILO, PIRROLILO, IMIDAZOLILO O TIENILO; Y EL GRUPO ALQUILO O ALCOXI CONTIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO); A SIGNIFICA D- O L-ALAMINA (Ala), D- o L-VALINA (Val), D- o L-LEUCIANA (Leu), D- O L-ISOLEUCINA (Ile), D- o L-SERINA (Ser), D- o L-TREONINA (Thr), D- o L-ALOTREONINA, D- o L-CISTEINA (Cys), D- o L-METIONINA (Met), D- o L-FENILALANINA (Phe), D- o L-TRIPTOFANO (Trp), Trp PROTEGIDO CON FORMILO EN N, D- o L-TIROSINA (Tyr), D- o L-PROLINA (Pro), D- o DIDESHIDROPROLINA ([DELTA]PRO) TAL COMO POR EJEMPLO 3,4-DIDESHIDROPROLINA ([DELTA](3,4)-Pro), D- o L-HIDROXIPROLINA (Pro(OH) TAL COMO POR EJEM- PLO 3-HIDROXIPROLINA (Pro(3OH) Y 4-HIDROXIPROLINA (Pro(4OH), ACIDO D- o L-AZETIDINA-2-CARBOXILICO (Azt), D- o L-TIOPROLINA (Tpr), D- O L-AMINOPROLI- NA (Pro(NH2)) TAL COMO POR EJEMPLO 3-AMINOPROLINA (Pro(3NH2)) y 4-AMINOPROLINA (Pro(4nh2)), ACIDO D- o L-PIROGLUTAMICO (pGlu), ACIDO D- o L-2-AMINO- ISOBUTIRICO (Aib) D- o L-2,3-DIAMINOPROPIONICO, ACIDO D- o L-2,4-DIAMINOBUTIRICO, ACIDO D- o L- GLUTAMICO (Glu), ACIDO D- o L-ASPARTICO (Asp), D- o L-GLUTAMINA (Gln), D o L-ASPARAGINA (Asn), D- o L-LISINA (Lys), D- o L-ARGININA (Arg), D- o L-HISTIDINA (His), D- o L-ORNITINA, (Orn), ACIDO D- o L-HIDROXIPIPERIDINACARBOXILICO TAL COMO POR EJEMPLO ACIDO 5-HIDROXIPIPERIDINA-2-CARBOXILICO, D- o L-MERCAPTOPROLINA (Pro(SH) TAL COMO POR EJEM- PLO 3-MERCAPTOPROLINA (Pro(3SH) y 4-MERCAPTOPROLI- NA (Pro(4SH),Trp(0), Met (0), Tpr(O2) O MET(O2), Y SUS ISOMEROS GEOMETRICOS, PUDIENDO ESTAR PROTE- GIDOS LOS GRUPOS HIDROXI Y AMINO CONTENIDOS, MEDIANTE USUALES GRUPOS PROTECTORES (POR EJEMPLO ACILO, CARBAMOILO, ARALQUILO (ESPECIALMENTE BEN- CILO); R2 REPRESENTA UNA AMINA DE LA FORMULA II EN LA QUE G ES FLUORO, CLORO, BROMO O ETILO; m SIGNIFICA 1, 2, 3, 4 o 5; Y y Z, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, REPRESEN- TAN HIDROGENO, ALQUILO (C1-C5), ALQUILOXI (C1-C5), BENCILOXI [EN DONDE EL GRUPO FENILO ESTA SIN SUS- TITUIR O CONTIENE 1, 2, o 3 SUSTITUYENTES, LOS CUALES, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, SON ALQUI- LO (C1-C5), PREFERIBLEMENTE METILO, ALCOXI (C1- C5), PREFERIBLEMENTE METOXI, DIMETILAMINA, HALO- GENO, TRIFLUOROMETILO, -CN o CF3], O REPRESENTA OCF3, CN, CH2NH2, CONH2, N-ALQUILO C1-C5)2, NH- ALQUIL (C1-C4)-CARBONILO, N-ALQUIL (C1-C5)-N- ALQUIL (C1-C4)-CARBONILO, N-ALQUIL (C1-C5)-N- ALQUIL (C1-C4)-CARBONILO, NH2 o NH-ALQUILO (C1- C5), O CUANDO Y y Z ESTAN CONTIGUOS UNO A OTRO, ESTOS SIGNIFICAN EN COMUN -OCH2O-, OCH2CH2-O- o -(CH2)4-.