Patent AR-095430-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidina y piridina y su uso como inhibidores de la actividad de fgfr
Inventor: WEI SU
IPC: A61K31/496
Filed: 2014-03-13
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen, y su uso en terapia de enfermedades que responden a inhibición de FGFR, por ejemplo, cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es CH₂, Y es seleccionado de CH₂, O ó S(O)₂; ó X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- ó -CºC-; G es N ó CH; R¹ es arilo o heteroarilo, cada uno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -NR⁶R⁷, -OR⁸, -S(O)ₙR⁹, -(CH₂)ʳ-C(O)R¹⁰, -CN, -C(O)NR⁶R⁷, -NR⁶C(O)R¹⁰, -NR⁶S(O)ₙR⁹, -NR⁶S(O)ₙNR¹¹R¹², -NR⁶C(O)OR⁸, -NR⁶C(O)NR¹¹R¹², -NO₂, -S(O)ₙNR⁶R⁷, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, -(CH₂)ₚ-cicloalquilo opcionalmente sustituido, -(CH₂)ₘ-heterociclilo opcionalmente sustituido, -(CH₂)q-heteroarilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, y alquinilo opcionalmente sustituido; R² es independientemente elegido de alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R³, R⁴ son elegidos independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁵ es alquilo C₁₋₆, ó R³ y R⁵ junto con el átomo de O al cual R⁵ está unido y el enlace entre ellos forman un anillo heterocíclico que contiene oxígeno de 5 ó 6 miembros; n es 1 ó 2; m, p, q y r son elegidos independientemente de 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹ y R¹² son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cada uno de los cuales excepto el hidrógeno, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, hidroxilo, mercapto, oxo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, amino opcionalmente sustituido, y amida opcionalmente sustituida, en donde cada grupo opcionalmente sustituido anterior para los cuales el(los) sustituyente(s) no está(n) específicamente designado(s), pueden estar no sustituidos o independientemente sustituidos con uno o más, tal como uno, dos o tres, sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-alquil C₁₋₆-, heteroaril-alquil C₁₋₆-, haloalquil C₁₋₆-, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquenilo C₂₋₆, -O-alquil C₁₋₆fenilo, -alquil C₁₋₆-OH, -alquil C₁₋₆-SH, -alquil C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, halo, -OH, mercapto, -NH₂, -alquil C₁₋₆-NH₂, -N(alquilo C₁₋₆)₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)(alquil C₁₋₆fenilo), -NH(alquil C₁₋₆fenilo), ciano, nitro, oxo, -C(O)-OH, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, -CON(alquilo C₁₋₆)₂, -CONH(alquilo C₁₋₆), -CONH₂, -NHC(O)(alquilo C₁₋₆), -NHC(O)(fenilo), -N(alquilo C₁₋₆)C(O)(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)C(O)(fenilo), -C(O)alquilo C₁₋₆, -C(O)alquil C₁₋₆fenilo, -C(O)haloalquilo C₁₋₆, -OC(O)alquilo C₁₋₆, -S(O)₂-alquilo C₁₋₆, -S(O)-alquilo C₁₋₆, -S(O)₂-fenilo, -S(O)₂-haloalquilo C₁₋₆, -S(O)₂NH₂, -S(O)₂NH(alquilo C₁₋₆), -S(O)₂NH(fenilo), -NHS(O)₂(alquilo C₁₋₆), -NHS(O)₂(fenilo), y -NHS(O)₂(haloalquilo C₁₋₆).