Patent AR-092288-A1 (AR)
Title: Ligandos del receptor ep1
Inventor: ANTONIO DAVID RODRIGUEZ GARRIDO
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-09-17
Abstract: La presente pertenece al campo de ligandos del receptor EP1. Más específicamente, se refiere a compuestos de fórmula general (1) que tienen gran afinidad y selectividad para el receptor EP1. La presente también se refiere al procedimiento para su preparación, a su uso como medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades o trastornos mediados por el receptor EP1 así como a composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) en la que: W¹ es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que W¹ está sustituido con un R¹ y opcionalmente sustituido con uno o más R²; W² es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 átomo de N y puede contener adicionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, o y S; en la que dicho anillo es aromático, saturado o parcialmente insaturado, y que está opcionalmente sustituido con uno o más R³; R¹ es -R⁶-R⁷; cada R² se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, CN, -NR¹⁴COR¹⁵, -NR¹⁴SO₂R¹⁵ y -SO₂R¹⁵; cada R³ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆ -alquileno C₁₋₄-OR¹⁴, -alquenileno C₂₋₄-COOH, =O y CN; cada R⁴ se selecciona independientemente del grupo constituido por H y alquilo C₁₋₆, o ambos R⁴ junto con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo C₃₋₆; R⁵ se selecciona del grupo constituido por H, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -OH, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y -SO₂R¹⁵; R⁶ se selecciona del grupo constituido por un enlace directo, -alquileno C₁₋₄-, -O-alquileno C₁₋₄ y -alquenileno C₂₋₄-; R⁷ se selecciona del grupo constituido por -CO₂H, -SO₃H, 5-tetrazolilo, -OPO₃H₂, -PO₃H₂, -CONR¹²R¹² y -CONH-SO₂R¹², -NR¹⁴CONR¹⁴-SO₂R¹⁵ y -SO₂-NHCOR¹⁵; Y se selecciona del grupo constituido por -alquileno C₂₋₄-, -O-alquileno C₁₋₄-, -alquenileno C₂₋₄-, -alquileno C₁₋₄-O-, -NR¹³-alquileno C₁₋₄- y -alquileno C₁₋₄-NR¹³-; B se selecciona del grupo constituido por alquilo C₂₋₆, alquenilo C₂₋₆ y Cy, cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con uno o más R⁸; cada R⁸ se selecciona independientemente del grupo constituido por halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆,-OH, -CN, -CH₂OR¹⁴ y -CONR¹²R¹²; cada R⁹ se selecciona independientemente del grupo constituido por CR¹⁰ y N; cada R¹⁰ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆ e hidroxialquilo C₁₋₆; R¹¹ es CR⁵ o N; cada R¹² se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -NR¹⁴R¹⁴ y cicloalquilo C₃₋₆; cada R¹³ se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆; cada R¹⁴ se selecciona independientemente del grupo constituido por H y alquilo C₁₋₆; cada R¹⁵ se selecciona independientemente del grupo constituido por alquilo C₁₋₆; Cy es un anillo policíclico de 8 - 12 miembros o monocíclico de 3 - 6 miembros que puede ser carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y que puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado y en el que uno o más átomos de O ó S en Cy pueden oxidarse para formar CO, SO o SO₂; con la condición de que cuando W¹ y W² son un bencimidazol, R⁶ y R⁷ no son al mismo tiempo respectivamente un -O-alquileno C₁₋₄ y un -CO₂H o de que R⁷ no es -CONH-SO₂R¹²; y las sales, solvatos y profármacos del mismo.