Patent AR-035782-A1 (AR)
Title: Amidas sustituidas de acido benzofuran-2-carboxilico, un procedimiento para su preparacion, las preparaciones farmaceuticas que las contienen y el uso de las mismas para preparar un medicamento
Inventor: DR DORSCH DIETER
IPC: A61P15/00
Filed: 2002-03-13
Abstract: Se describen amidas sustituidas de ácido benzofuran-2-carboxílico, de fórmula general (1) en la que D es H, OH, OA; CN, Hal, COR3 o CH2R3; R1 es amino, hidroxi, ciano, -C(=NR4)-N(R4)2, Het, cicloalquilo C3-10 insustituido o sustituido por A o alquilo C1-10 lineal o ramificado, con la condición, que al menos un grupo CH2 del grupo alquilo esté sustituido por un átomo de O- ó S-, por grupos CH=CH o por grupos CsC, o con la condición, que al menos un átomo de hidrógeno del grupo alquilo esté sustituido por Hal, OH, Ar, Het, cicloalquilo C3-10, N(R4)2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COR4, NR4COOR4, NR4CON(R4)2, NR4SO2A o SO2NR4; R2 es H, A o R1, con la condición que cuando R1 significa amino, hidroxi o ciano, R2 es H, o NR1R2 juntos, forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros, donde adicionalmente pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N- y/o 1 o 2 átomos de S- y/o 1 o 2 átomos de O- y/o un grupo S(O)m, el que puede estar sustituido por A, Hal, cicloalquilo C3-10, OR4, N(R4)2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COR4 y/o oxicarbonilo; R3 es OH, OA o N(R4)2; R4 es H o A; A es alquilo C1-6 lineal o ramificado, donde por lo menos un grupo CH2 puede estar sustituido por un átomo de O ó S, o por un grupo CH=CH, o al menos un átomo de H puede estar sustituido por F; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono- o polisustituido por Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COR4, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2NR4 o S(O)mA; Het es un radical heterocíclico mono- o bicíclico con 5 a 10 miembros, saturado, insaturado o aromático, donde pueden estar presentes 1 a 4 átomos de N- y/o 1 a 4 átomos de S- y/o 1 a 4 átomos de O- y el radical heterocíclico puede estar mono-, di- o trisustituido por Hal, A, -[C(R4)2]o-Ar, -[C(R4)2]o-cicloalquilo, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2NR4 o S(O)mA y/o oxicarbonilo; Hal es F, Cl, Br o I; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 1 ó 2; y o es 1, 2, 3 ó 4, y sus sales y solvatos aceptables para uso fisiológico. Estos compuestos son potentes agonistas de 5-HT1A e inhibidores selectivos de la reabsorción de 5-HT. También se describe un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula (1), una preparación farmacéutica que contiene al menos un compuesto de fórmula (1) y el uso de dichos compuestos en la preparación de un medicamento para el tratamiento de depresiones, estados de angustia, ataques de pánico, trastornos obsesivos, enfermedades psiquiátricas, infartos cerebrales, isquemia cerebral, estados de ansiedad, efectos secundarios del tratamiento de la hipertensión sanguínea, para la prevención y el tratamiento de enfermedades cerebrales, acromegalia, hipogonadismo, amenorrea secundaria, síndrome premenstrual, lactancia puerperal no deseada, dolor, trastornos del sueno, narcolepsia, enfermedades bipolares, manías, demencia, enfermedades adictivas, disfunciones sexuales, trastornos de la alimentación, obesidad o fibromialgia.