Patent AR-121529-A1 (AR)
Title: Pirimidinas sustituidas y usos de las mismas
Inventor: GALEMMO ROBERT A
IPC: C07D491/048
Filed: 2021-03-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde: R¹ᵃ y R¹ᵇ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos forman: un compuesto de fórmula (2) ó (3); en donde X e Y son de manera independiente N o CRᵃ; en donde Rᵃ es H o C₁₋₄alquilo; y Rᵇ es fenilo, cicloalquilo monocíclico, heterociclilo monocíclico, heterocicloalquilo monocíclico, o heteroarilo monocíclico, cada uno, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rᵈ; o R¹ᵃ es H o C₁₋₄alquilo; y R¹ᵇ es un heteroarilo opcionalmente sustituido con Rᶜ; en donde Rᶜ es C₁₋₄alquilo, fenilo, -C₁₋₄alquilo-fenilo, cicloalquilo monocíclico, -C₁₋₄alquilo-(cicloalquilo monocíclico), heterociclilo monocíclico, heterocicloalquilo monocíclico, heteroarilo monocíclico, o -C₁₋₄alquilo-(heteroarilo monocíclico), en donde cada alquilo, fenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rᵈ; en donde cada sustituyente Rᵈ es de manera independiente C₁₋₄alquilo, C₁₋₄alquenilo, C₁₋₄alquinilo, -O-C₁₋₄alquilo, halo, ciano, nitro, azido, C₁₋₄haloalquilo, -O-C₁₋₄-haloalquilo, -NRᵍRʰ, -NRᵍC(=O)Rʰ, -NRᵍC(=O)NRᵍRʰ, -NRᵍC(=O)ORʰ, =NORᵍ, -NRᵍS(=O)₁₋₂Rʰ, -NRᵍS(=O)₁₋₂NRᵍRʰ, =NSO₂Rᵍ, -C(=O)Rᵍ, -C(=O)ORᵍ, -OC(=O)ORᵍ, -OC(=O)Rᵍ, -C(=O)NRᵍRʰ, -OC(=O)NRᵍRʰ, -ORᵍ, -SRᵍ, -S(=O)Rᵍ, -S(=O)₂Rᵍ, -OS(=O)₁₋₂Rᵍ, -S(=O)₁₋₂ORᵍ, o -S(=O)₁₋₂NRᵍRʰ; en donde Rᵍ y Rʰ son cada uno de manera independiente H o C₁₋₄alquilo; cada uno de R² y R³ es de manera independiente seleccionado de H, C₁₋₄alquilo, cicloalquilo, C₁₋₄alquilocicloalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rʲ; o R² y R³ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Rʲ, o además, en donde cualquiera de los hidrógenos enlazados a átomos de carbono está opcionalmente reemplazado por deuterio; en donde cada sustituyente Rʲ es de manera independiente C₁₋₄alquilo, -OH, oxo, -NRᵏRˡ, halo, C₁₋₄haloalquilo, -O-C₁₋₄alquilo, o -O-C₁₋₄-haloalquilo; donde Rᵏ y Rˡ son cada uno de manera independiente H o C₁₋₄alquilo; R⁴ es H, halo, -C(O)OH, C₁₋₄alquiloNRˣRʸ, o -C(O)NRˣRʸ, o es un cicloalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo, en donde cada cicloalquilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rᶻ; en donde Rˣ es H o C₁₋₄alquilo y Rʸ es H, C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -SO₂-Rʳ, C₁₋₄alquilo-SO₂-Rʳ cicloalquilo monocíclico, -C₁₋₄alquilo(cicloalquilo monocíclico), heterociclilo monocíclico, o heterocicloalquilo monocíclico, cada uno, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Rᵒ; o Rˣ y Rʸ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo monocíclico, opcionalmente sustituido con C₁₋₄alquilo o -OC₁₋₄alquilo; y cada sustituyente Rᶻ es de manera independiente C₁₋₄alquilo, halo, -NRᵖRq, -C(O)NRᵖRq, -OH, o -OC₁₋₄alquilo, en donde cada alquilo está opcionalmente sustituido con -NRᵐRⁿ; en donde Rᵐ y Rⁿ son cada uno de manera independiente H, C₁₋₄alquilo, C(O)C₁₋₂alquilo, C(O)C₁₋₂haloalquilo, C(O)C₁₋₂alquenilo, o Rᵐ y Rⁿ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterocicloalquilo monocíclico, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes Rᵒ; en donde cada sustituyente Rᵒ es de manera independiente C₁₋₄alquilo, -OH, -OC₁₋₄alquilo, halo, ciano, metilsulfonilo, -NRᵖRq, o -C(O)NRᵖRq; en donde Rᵖ y Rq son cada uno de manera independiente H, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄alquiloNH₂, C₁₋₄alquiloNH(C₁₋₄alquilo), o C₁₋₄alquiloN(C₁₋₄alquilo)₂; en donde cada Rʳ es de manera independiente C₁₋₄alquilo o NRᵖRq; y R⁵ es H, C₁₋₄alquilo, halo, -OH, o -OC₁₋₄alquilo; o una sal o un profármaco farmacéuticamente aceptable o su profármaco.