Patent AR-052236-A1 (AR)
Title: Azabenzoxazoles con actividad agonista del receptor nicotinico de acetilcolina alfa7 para el tratamiento de los trastornos del sistema nervioso central y una composicion farmaceutica que los comprende.
Filed: 2005-11-11
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen un vehículo farmacéuticamente aceptable y un agonista del receptor nicotínico alfa 7 penetrante del SNC de formula (1). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que R1 se selecciona del grupo que consta de -CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 12 miembros, OR3, C(=O)NR3R4, -NR3C(=O)R4, -S(=O)2R3, -S(= O)2NR3R4, -NR3R4, en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, CN, CF3, -NR9R10, -NR9C(=O)R10, -OR9, -C(=O) OR9, -C(=O)R9, -C(=O)NR9R10, -S(=O)2NR9R10 y R9; R2 se selecciona del grupo que consta de F, Cl. Br, I, nitro, -CN, CF3, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, y heteroarilo de 5 a 12 miembros, -NR6R7, -NR6C(=O)R7, - NR6S(=O)2R7, -OR6, -OC(=O)R6, - C(=O)OR6, -C(=O)R6, -C(=O)NR6R7, -SR6, -S(=O)R6, -S(=O)2R6, -S(=O)2NR6R7; en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, CN, CF3, -NR9R10, -NR9C(=O)R10, -OR9, -C(=O)OR9, -C(=O)R9, -C(=O) NR9R10, -SR9, -S(=O)R9, -S(=O)2R9, -S(=O)2NR9R10 y R9; cada uno de R3, R4, R6 y R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, y heteroarilo de 5 a 12 miembros, en el que cada uno de R3, R4, R6 y R7 está opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes, seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR9R10, -NR9C(=O)R10, -NR9S(=O)2R10, -OR9, -OC(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O) R9, -C(=O)NR9R10, -SR9, -S(=O)R9, -S(=O)2R9, -S(=O)2NR9R10 y R9; o R3 y R4 tomados conjuntamente con el N de NR3R4 forman un heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R6 y R7 tomados conjuntamente con el N de NR6R7 forman un heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 12 miembros, en el que cada uno de R9 y R10 está opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR12R13, -NR12C(=O)R13, - NR12S(=O)2R13, -OR12, -C(=O)NR12R13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -S(=O)2NR12R13 y R12; o R9 y R10 tomados conjuntamente con el N de NR9R10 forman un heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; cada uno de R12 y R13 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo (de 5 a 12 miembros), o isomeros enantiomeros, diastereomeros, o tautomeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.