Patent ES-2359572-T3 (ES)
Title: Macrociclos iv de amida antibacterianos.
Inventor: ENDERMANN RAINER
IPC: A61K38/06
Filed: 2005-09-15
Granted: 2011-05-24
Abstract: Compuesto de fórmula en la que R7 es igual a un grupo de fórmula en la que R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, * es el sitio de unión al átomo de carbono, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmula o en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, A es igual a un enlace o fenilo, R4 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R23 es hidrógeno o un grupo de fórmula *-(CH2)n-OH o *-(CH2)o-NH2, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, n y o son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, m es un número 0 ó 1, R8 y R12 son independientemente entre sí un grupo de fórmula *-CONBR14 o *-CH2CONHR15, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R14 y R15 son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4a es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5a es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6a es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5a y R6a forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8a y R12a son independientemente entre sí *-(CH2)Z1a-OH, *-(CH2)Z2a-NHR13a, *-CONHR14a CH2CONHR15a , o *en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, Z1a y Z2a son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R13a es igual a hidrógeno o metilo y R14a y R15a son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4c es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5c es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6c es igual a hidrógeno o aminoetilo, kc es un número 0 ó 1 20 y lc es un número 1, 2, 3 ó 4, R9a y R11a son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10a es igual a amino o hidroxilo, R16a es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4d es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5d es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6d es igual a hidrógeno o aminoetilo, kd es un número 0 ó 1 y ld es un número 1, 2, 3 ó 4, ka es un número 0 ó 1 y la, wa, xa e ya son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, R9 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, metilo, *-C(NH2)=NH o un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R20 es igual a hidrógeno o *(CH2)i-NHR22, en el que R22 es igual a hidrógeno o metilo y i es un número 1, 2 ó 3, R21 es igual a hidrógeno o metilo, f es un número 0, 1, 2 ó 3, g es un número 1, 2 ó 3 y h es un número 1, 2, 3 ó 4, o R8 es igual a *-(CH2)Z1-OH, en el que * es el sitio de unión al átomo de carbono, Z1 es un número 1, 2 ó 3, y R9 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, y h es un número 1, 2, 3 ó 4, R10 es igual a amino o hidroxilo, R16 y R17 son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4b es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5b es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6b es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5b y R6b forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8b y R12b son independientemente entre sí CH2CONHR15b , *-(CH2)Z1b-OH, *-(CH2)Z2b-NHR13b, *-CONHR14b o *en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13b es igual a hidrógeno o metilo y Z1b y Z2b son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, y R14b y R15b son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4g es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5g es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6g es igual a hidrógeno o aminoetilo, kg es un número 0 ó 1 y lg es un número 1, 2, 3 ó 4, R9b y R11b son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10b es igual a amino o hidroxilo, kb es un número 0 ó 1, lb, wb, xb y yb son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, R18 y R19 son independientemente entre sí hidrógeno o un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4e es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5c es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6c es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5e y R6c forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8e y R12c son independientemente entre sí *-(CH2)Z1e-OH o *-(CH2)Z2e-NHR13e , en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13e es igual a hidrógeno o metilo y Z1e y Z2e son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R9e y R11e son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10e es igual a amino o hidroxilo, ke es un número 0 ó 1 e le, we, xe e ye son independientemente entre simultáneamente hidrógeno, sí un número 1, 2, 3 ó 4, no siendo R18 y R19 R24 es un grupo de fórmula *-CONHR25, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R25 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4f es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5f es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6f es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5f y R6f forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8f y R12f son independientemente entre sí *-(CH2)Z1f-OH o *-(CH2)Z2l-NHR13f , en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13f es igual a hidrógeno o metilo y Z1f y Z2f son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R9f y R11f son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10f es igual a amino o hidroxilo, kf es un número 0 ó 1 y lf, wf, xf e yf son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, d y e son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, k es un número 0 ó 1, l, w, x e y son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, w, x o y independientemente entre sí, con w, x o y igual a 3, puede portar un grupo hidroxilo, o una de sus sales, sus solvatos o de los solvatos de sus sales.