Patent AR-043691-A1 (AR)
Title: Compuestos de azepina triciclicos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: GALLET SEBASTIEN
IPC: A61P35/00
Filed: 2004-02-03
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), donde la parte cíclica A representa un grupo benzo o pirido, opcionalmente fusionado en posición 2-3, 3-4 ó 4-5, entendiéndose que el átomo de nitrógeno del grupo pirido ocupa cualquiera de las posiciones 2 a 5 en el anillo, y dicho anillo está opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilendioxi C1-2; W representa un grupo X-Y o Y-X donde: X representa un grupo >SO2 o >C=O, e Y representa un átomo de oxígeno o un grupo N-R3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo -Alk-Z-R o -Alk-Z-Alk'-Z'-R donde Alk y Alk' representan cada uno independientemente del otro, un grupo alquileno C1-6 lineal o ramificado, o un grupo alquileno C2.6 lineal o ramificado, Z y Z' representan, cada uno independientemente del otro un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R')-, R y R' idénticos o diferentes representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, n representa cero o un entero en el cual 1 ? n ? 6 G representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupo trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), un grupo nitro, un grupo acilo C1-6 lineal o ramificado, sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también sus sales de adición con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable, con la condición de que: - n sea distinto de cero cuando G representa un átomo de hidrógeno, - cuando G representa un átomo de hidrógeno, e Y representa un grupo N-R3, R3 represente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C2-6 lineal o ramificado, o un grupo arilalquilo C1-6 donde el grupo alquilo es lineal o ramificado, - n sea distinto de 1, 2 o 3, cuando G representa un átomo de hidrógeno y W representa uno de los dos grupos NR3C(O), donde R3 representa un grupo etilo o bencilo, - los compuestos de fórmula (1) sean distintos de 1-bencil-5,10-dimetil-1,5-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-ona, etil 1,2-dimetil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepina-3-carboxilato, 3-acetil-1-etil-2-metil-1,6-dihidro-5H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-ona, 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carbonitrilo, y etil 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carboxilato, entendiéndose que: - un grupo arilo, significa fenilo, bifenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, y cada uno de estos grupos está opcionalmente substituido por uno, dos o tres átomos o grupos idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente en el átomo de nitrógeno, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilaminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado y dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, - un grupo heteroarilo, significa un grupo de 5 a 12 miembros, aromático mono- o bicíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre entendiéndose que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquil C1-6)aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, o dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, la posición 2-3, 3-4 ó 4-5, significa que el grupo benzo o pirido está opcionalmente fusionado a un grupo fenilo, cicloalquilo C4-8 o heterocíclico, (fijarse en fórmula (1)), siempre que cuando la parte cíclica A representa un grupo pirido, el átomo de nitrógeno no sea un punto de unión al anillo fusionado, - un grupo alquileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo saturada, - un grupo alquenileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo que contiene entre 1 y 3 enlaces dobles, - un grupo cicloalquilo C4-8, significa un grupo ciclobutano, ciclopentano, ciclohexano, cicloheptano y ciclooctano, - un grupo heterocíclico, significa un grupo monocíclico de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, que contiene entre uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, y azufre.