Patent ES-2349331-T3 (ES)
Title: Nuevas arilsulfonilglicinas sustituidas, su obtención y su utilización como composiciones farmaceúticas.
Inventor: STREICHER RUDIGER
IPC: A61K31/381
Filed: 2008-03-14
Granted: 2010-12-30
Abstract: Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que 5 R indica un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 significa H, alquilo C1-6 o un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)** 10 en la que el grupo alquilo C1-6 mencionado antes para R1 puede estar sustituido por (alquil C1-6)-carboniloxi, (alcoxi C1-6)carboniloxi, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, 15 aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo, pirrolidin-1-il-carbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo, morfolin-4-il-carbonilo, piperazin-1-il-carbonilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-il-carbonilo, tetrahidrofuran-3il-oxi, (alquil C1-3)-amino-alquiloxi C1-3, di(alquil C1-3)amino-alquiloxi C1-3, pirrolidin-1-il-alquiloxi C1-3, piperidin-1-il-alquiloxi C1-3, morfolin-4-il-alquiloxi C1-3, pipera 5 zin-1-il-alquiloxi C1-3 o 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilalquiloxi C1-3, R2 y R3 con independencia entre sí significan halógeno, alquilo C1-3, alquinilo C2-4, perfluoralquilo C1-3, perfluoralcoxi C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro o hidroxi y 10 A significa CH o N, y el grupo heterocíclico **(Ver fórmula)** significa un grupo de las fórmulas **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** en las que los heterociclos de las fórmulas (Ia), (Ib), (Ic), (Ie), (If), (Ig), (Ii) y (In) recién mencionadas pueden estar 5 en cada caso opcionalmente sustituidos en los átomos de carbono del anillo de 5 eslabones por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, amino-alquilo C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, perfluoralquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-4, alquenilo C2-4, (alquil C1-3)-carbonilo, (perfluoralquil C1-3)10 carbonilo, carboxilo, (alquiloxi C1-3)-carbonilo, carboxialquilo C1-3, aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo o di(alquil C1-3)-aminocarbonilo, dichos grupos pueden ser idénticos o diferentes y cada átomo de carbono puede llevar solo un grupo, y el grupo heterocíclico de la fórmula (Ib) recién 15 mencionado puede estar opcionalmente sustituido sobre el átomo de nitrógeno del anillo de 5 eslabones por metilo o hidroxicarbonilmetilo, y en las que R4 significa H, ciano, alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, fenilsulfonil-alquilo C1-6, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-6)carbonilo, 5-cloro-1H-indol-2-il-carbonilo, aminocarbonilo, (alquil C1-6)-aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (cicloalquil C3-6)-aminocarbonilo, N-(cicloalquil C3-6)-N(alquil C1-6)-amino-carbonilo, aril-amino-carbonilo, N-oxipiridilamino-carbonilo, (cicloalquileno de 4 a 7 eslabones)imino-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi o (alquil C1-3)-aminocarbonilo, morfolin-4-il-carbonilo, piperazin1-il-carbonilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-il-carbonilo, (piperazin-2-on-4-il)-carbonilo, aminocarbonil-carbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonil-carbonilo, di(alquil C1-3)-aminocarbonil-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonil-carbonilo, piperidin-1-ilcarbonil-carbonilo, morfolin-4-ilcarbonilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonil-carbonilo, (alquil C1-3)-sulfonilo, fenil-(alquil C1-3)-sulfonilo o fenilsulfonilo opcionalmente sustituido en el resto fenilo por uno o dos átomos de cloro, dichos grupos (alquil C1-6)-aminocarbonilo, di-(alquil C1-6)-aminocarbonilo y N-(cicloalquil C3-6)-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo mencionados antes en la definición de R4 pueden estar en cada caso sustituidos en el resto alquilo por arilo, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, (cicloalquil C3-6)amino, N-(cicloalquil C3-6)-N-(alquil C1-6)-amino, pirrolidin1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4metil-piperazin-1-ilo o (alquil C1-3)-aminocarbonilo y en las que el grupo arilo mencionado antes en la definición de R4 es un sistema aromático de 6 eslabones que puede contener de 0 a 3 átomos de nitrógeno y puede estar sustituido por nitro.