Patent AR-038915-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoindazoles, procedimiento de preparacion e intermedios de este procedimiento, medicamentos y composiciones farmaceuticas que contienen al compuesto
IPC: C07F7/18
Filed: 2003-03-10
Abstract: Estos compuestos pueden ser utilizados para prevenir y tratar enfermedades que pueden resultar de una actividad normal de kinasas, como por ejemplo, las enfermedades neurodegenerativas (tales como enfermedades de Alzheimer, Parkinson, Pick, la demencia frontoparietal, los accidentes cerebrovasculares y los traumatismos craneales, entre otras). Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), en la que: R es bien O, S o NH; R3 es un radical alquilo (C1-6), arilo, arilo-alquilo(C1-6), heteroarilo, heteroarilo-alquilo(C1-6), arilo o heteroarilo fusionado con un cicloalquilo (C1-10), heterociclo, cicloalquilo, adamantilo, policicloalquilos, alquenilo, alquinilo; estando estos radicales, eventualmente, sustituidos por 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno, CN, NO2, NH2, OH, OR8, COOH, C(O)OR8, -O-C(O)R8, NR8R9, NHC(O)R8, C(O)NR8R9, SR8, S(O)R8, SO2R8, NHSO2R8, SO2NR8R9, C(S)NR8R9, NHC(S)R8, -O-SO2R8, -SO2-O-R8, arilo, heteroarilo, formilo, triflúormetilo, triflúormetilsulfanilo, trifluormetoxi; R4, R5, R6 y R7 son elegidos, independientemente entre sí, entre los radicales siguientes hidrógeno, halógeno, CN, NO2, NH2, OH, COOH, C(O)OR8, -O-C(O)R8, NR8R9, NHC(O)R8, C(O)NR8R9, NHC(S)R8, C(S)NR8R9, SR8, S(O)R8, SO2R8, NHSO2R8, SO2NR8R9, -O-SO2R8, -SO2-O-R8, triflúormetilo, triflúormetoxi, alquilo (C1-6),alcoxi (C1-6), arilo, arilo-alquilo(C1-6), heteroarilo, heteroarilo-alquilo(C1-6), heterociclo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, adamantilo, policicloalquilos; estando sustituidos estos radicales, eventualmente, por 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno, CN, NO2, NH2, OH, OR10, COOH, C(O)OR10, -O-C(O)R10, NR10R11, NHC(O)R10, C(O)NR10R11, NHC(S)R10, C(S)NR10R11, SR10, S(O)R10, SO2R10, NHSO2R10, SO2NR10R11, -O-SO2R10, -SO2-O-R10, arilo, heteroarilo, formilo, triflúormetilo, triflúormetoxi; R8, R9, R10, R11 son, independientemente entre sí, un hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo estando a su vez, eventualmente sustituidos por 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), CN, NO2, NH2, OH, COOH, COOalquilo, CONH2, formilo, triflúormetilo, triflúormetoxi; sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento. Reivindicación 13: Procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula (1) tales como los que se han definido en la reivindicación 1 en los que R es oxígeno caracterizado porque se efectúa una acilación del derivado amina de fórmula (2), en la que R4, R5, R6, R7 tienen los mismos significados que en la reivindicación 1, transformándose, eventualmente, en sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 14: Procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula (1) tales como los que se han definido en la reivindicación 1 y en los que R es un azufre caracterizado porque se efectúa una tionación del derivado en el que R es un oxígeno, transformándose, eventualmente, en sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 15: Procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula (1) tales como los que se han definido en la reivindicación 1 y en los que R es NH, caracterizado porque se efectúa una reacción del derivado de fórmula (2) con un nitrilo o sal de Merwein en la que R4, R5, R6, R7 tienen los mismos significados que en la reivindicación 1 transformándose, eventualmente, en sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 16: Procedimiento de preparación según las reivindicaciones 13 y 15 caracterizado porque el derivado de fórmula (2) se obtiene a partir del derivado de fórmula (3) por reacción con hidrazina.