Patent RU-2718060-C2 (RU)
Title: Замещенные хроманы
Inventor: KIM FILIP R
IPC: A61K31/5377
Filed: 2015-10-28
Granted: 2020-03-30
Abstract: Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CRи Y представляет собой CR; или X представляет собой N и Y представляет собой CR; или X представляет собой CRи Y представляет собой N; m равен 0; Rи Rкаждый независимо представляют собой водород, галоген, C-Cгалогеналкил, C-Cалкил, -ORили -C(O)OR; каждый Rв каждом случае независимо представляет собой водород, C-Cгалогеналкил или C-Cалкил; где C-Cалкил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -OR, -C(O)ORи G; Rв каждом случае независимо представляет собой водород или C-Cалкил; и Rпредставляет собой водород или C-Cалкил; Rи Rкаждый независимо представляют собой водород, галоген, C-Cалкил или -O-(C-Cалкил); Rпредставляет собой водород, C-Cгалогеналкил или C-Cалкил; Rпредставляет собой водород, -C(O)R, -C(O)OH, -C(O)O(C-Cалкил), -C(O)N(R), C-Cгалогеналкил, C-Cалкил или G; или Rи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C-Cциклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, в котором один гетероатом выбирают из N; где каждый 4-6-членный гетероцикл необязательно замещен 1 группой R; G, в каждом случае, независимо представляет собой циклоалкил, 4-6-членный гетероцикл, в котором один или два гетероатома выбраны из N, O или S, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O или S, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами R; Rи R, в каждом случае, каждый независимо представляют собой C-Cалкил, галоген, C-Cгалогеналкил, оксо, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R)или -C(O)N(R)S(O)R, где каждый C-Cгалогеналкил и C-Cалкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -OR; Rв каждом случае независимо представляет собой водород, C-Cгалогеналкил, C-Cалкил или G, где каждый C-Cгалогеналкил и C-Cалкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORи G; Rв каждом случае независимо представляет собой G; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород или -(C-Cалкиленил)-G; Rпредставляет собой водород; каждый R, Rи Rнезависимо представляют собой водород или галоген; каждый Rи Rнезависимо представляют собой галоген; G, Gи G, в каждом случае, каждый независимо представляют собой циклоалкил, инденил, 3-7-членный гетероцикл, содержащий один, два, три или четыре гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из О, N и S, или фенил, каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами R; где Rв каждом случае независимо представляет собой C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, оксо, -OR, -C(O)OR, галоген или -(C-Cалкиленил)-OR; Rв каждом случае независимо представляет собой водород или C-Cалкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении белка муковисцидозного трансобменного регулятора проводимости (СFTR), на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве средств для лечения муковисцидоза. 17 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 табл., 203 пр.