Patent AR-119697-A1 (AR)
Title: Azepino-indoles y otros heterociclos para tratar trastornos cerebrales
Inventor: WAGNER FLORENCE F
IPC: C07D487/04
Filed: 2020-02-27
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R³ᵃ y R³ᵇ son cada uno de forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, o alquilo-cicloalquilo C₄₋₁₄; R³ᶜ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; alternativamente, R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un heterocicloalquilo C₅₋₈ sustituido con 1 a 3 grupos R⁹ cada uno de forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, alquilo-cicloalquilo C₃₋₁₄, heterocicloalquilo C₄₋₁₀, alquilo-heterocicloalquilo C₄₋₁₆, arilo C₆₋₁₂, alquilo-arilo C₇₋₁₈, heteroarilo C₅₋₁₀, o alquilo-heteroarilo C₄₋₁₆, o dos grupos R⁹ unidos al mismo átomo se combinan para formar =O; alternativamente, R² y R³ᶜ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un cicloalquilo C₅₋₈, sustituido con 1 a 3 grupos R¹⁰ cada uno de forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, alquilo-cicloalquilo C₃₋₁₄, heterocicloalquilo C₄₋₁₀, alquilo-heterocicloalquilo C₄₋₁₆, arilo C₆₋₁₂, alquilo-arilo C₇₋₁₈, heteroarilo C₅₋₁₀, o alquilo-heteroarilo C₄₋₁₆, o dos grupos R¹⁰ unidos al mismo átomo se combinan para formar =O; R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ son cada uno de forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆-amina, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -OR⁸ᵃ, -NO₂, -CN, -C(O)R⁸ᵇ, -C(O)OR⁸ᵇ, -OC(O)R⁸ᵇ, -OC(O)OR⁸ᵇ, -N(R⁸ᵇR⁸ᶜ), -N(R⁸ᵇ)C(O)R⁸ᶜ, -C(O)N(R⁸ᵇR⁸ᶜ), -N(R⁸ᵇ)C(O)OR⁸ᶜ, -OC(O)N(R⁸ᵇR⁸ᶜ), -N(R⁸ᵇ)C(O)N(R⁸ᶜR⁸ᵈ), -C(O)C(O)N(R⁸ᵇR⁸ᶜ), -S(O₂)R⁸ᵇ, -S(O)₂N(R⁸ᵇR⁸ᶜ), cicloalquilo C₃₋₈, alquilo-cicloalquilo C₃₋₁₄, heterocicloalquilo C₄₋₁₀, alquilo-heterocicloalquilo C₄₋₁₆, arilo C₆₋₁₂, alquilo-arilo C₇₋₁₈, heteroarilo C₅₋₁₀, o alquilo-heteroarilo C₄₋₁₆, donde al menos uno de R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ no es H; alternativamente, R⁴ y R⁵, R⁵ y R⁶, o R⁶ y R⁷ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₂ o heteroarilo C₅₋₁₀; R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁸ᶜ y R⁸ᵈ son cada uno de forma independiente H, alquilo C₁₋₆; donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₇ heterocicloalquilo, y R³ᵃ es metilo, entonces R⁵ no es OMe, OH, o Cl; donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₇ heterocicloalquilo, y R³ᵃ es etilo, entonces R⁶ no es OMe; donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₇ heterocicloalquilo, y R⁶ es F, entonces al menos uno de R⁴, R⁵, y R⁷ no es hidrógeno; donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₇ heterocicloalquilo, y R⁶ es F, Cl, -Me, o -OMe, entonces R³ᵃ es -Me; donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₆ heterocicloalquilo, y R⁶ es alquilo C₁₋₆, halógeno, alcoxi C₁₋₆, -C(O)H, o -NH₂, entonces al menos uno de R⁴, R⁵, y R⁷ no es hidrógeno; y donde cuando R² y R³ᵇ se combinan con los átomos a los que están unidos para formar un C₆ heterocicloalquilo, y R⁶ es metilo, halógeno, o -C(O)H, entonces al menos uno de R⁴, R⁵, y R⁷ no es metilo o Cl, o sales farmacéuticamente aceptables e isómeros de los mismos.