Patent AR-110432-A1 (AR)
Title: Amidas aromáticas de ácidos carboxílicos
Inventor: DR DYRKS THOMAS
IPC: C07D495/04
Filed: 2017-12-22
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), R¹ representa fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en S, N, NH y O, y en donde dicho heteroarilo de 6 miembros contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno, o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente de NH, N, O, S, SO y SO₂, en donde dicho R¹ está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1 a 3 sustituyentes R¹ᵃ que son iguales o diferentes, en donde R¹ᵃ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅, cicloalquilo-OC₃₋₇, NHR⁴, N(R⁴)₂, NH(cicloalquilo-C₃₋₇), halógeno, CN, NHSO₂R⁴, SO₂R⁴, lactama de 5 a 7 miembros, o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NH, -NR⁴, N, O, S, SO y SO₂, y en donde independientemente, si R¹ representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, cada átomo de nitrógeno del anillo, si está presente, de dicho R¹ está opcionalmente sustituido con un sustituyente R¹ᵇ, en donde R¹ᵇ representa alquilo-C₁₋₅, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), cicloalquilo-C₃₋₇, SO₂R⁴, o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NH, -NR⁴, N, O, S, SO y SO₂, y si R¹ᵃ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅ o -cicloalquilo-OC₃₋₇ y/o si R¹ᵇ representa alquilo-C₁₋₅, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇) o cicloalquilo-C₃₋₇, dichos alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅ y -cicloalquilo-OC₃₋₇ independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, OH, OR⁴ y F, y si R¹ᵃ y/ o R¹ᵇ representan heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cada átomo de carbono de dicho heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, OR⁴ y F; R² representa -(CH₂)ₚ-(cicloalquilo-C₅₋₇), -(CH₂)ₚ-fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en S, N, NH y O y en donde dicho heteroarilo de 6 miembros contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno, o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente de NH, N, O, S, SO y SO₂, en donde dicho R² está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1 a 3 sustituyentes R²ᵃ que son iguales o diferentes, en donde R²ᵃ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅, -cicloalquilo-OC₃₋₇, halógeno, OH o CN, y en donde independientemente, si R² representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, cada átomo de nitrógeno del anillo, si está presente, de dicho R² está opcionalmente sustituido con un sustituyente R²ᵇ en donde R²ᵇ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇ o -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), y si R²ᵃ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅ o -cicloalquilo-OC₃₋₇ y/o si R²ᵇ representa alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇ o -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), dichos alquilo-C₁₋₅, cicloalquilo-C₃₋₇, -(alquilo-C₁₋₃)-(cicloalquilo-C₃₋₇), -alquilo-OC₁₋₅ y -cicloalquilo-OC₃₋₇ independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, OR⁴ y F; p 0 ó 1; R³ representa H o F; R⁴ representa alquilo-C₁₋₅, opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; R⁵ representa H, halógeno, CN, alquilo-C₁₋₅, o -alquilo-OC₁₋₅ en donde dichos alquilo-C₁₋₅ y -alquilo-OC₁₋₅ están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 átomos de flúor; y R⁶ y R⁷ independientemente representan H o alquilo-C₁₋₃, en donde dicho alquilo-C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; o un isómero, enantiómero, diastereómero, racemato, hidrato, solvato o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos.