Patent AR-094852-A1 (AR)
Title: Oestra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas
Inventor: ULRICH DR BOTHE
IPC: C07J43/00
Filed: 2014-02-21
Abstract: Inhibidores de AKR1C3 de fórmula (1) y procesos para su preparación, producción de medicamentos útiles para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, en especial de trastornos de sangrado y endometriosis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) donde X es en forma independiente carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R¹; Y es carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R²; R¹ y R² es cada uno en forma independiente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, nitrilo, nitro, -SO₂CH₃, -SO₂CH₂CH₃, -(C=O)CH₃, carboxilo, hidroxilo, -NH₂, -CH₂NH₂, -CH₂OH, -CH(OH)CH₃, -C(CH₃)₂OH, -(C=O)NH₂, -(C=O)NHCH₃, -(C=O)NHCH₂CH₃, -(C=O)N(CH₃)₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHCH₃ -SO₂N(CH₃)₂; R³ es hidrógeno o halógeno; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₆, que están opcionalmente sustituidos con hasta 6 átomos de halógeno y están opcionalmente monosustituidos o disustituidos con hidroxilo, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆, donde alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆ están opcionalmente sustituidos con hasta 6 átomos de halógeno y están opcionalmente monosustituidos o disustituidos con hidroxilo, hidroxi-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxi-alcoxi C₂₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo de 3 - 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₆, heteroaril-alquilo C₁₋₆, -C(=O)R, -C(=O)NH₂, -C(=O)N(H)R, -C(=O)N(R)R, -NH₂, -NHR, -N(R)R, -N(H)C(=O)R, -N(R)C(=O)R, -N(H)C(=O)OR, -N(R)C(=O)OR, -NO₂, -N(H)S(=O)R, -N(R)S(=O)R, -N(H)S(=O)₂R, -N(R)S(=O)₂R, -N=S(=O)(R)R, -S(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR, -S(=O)₂N(R)R, -S(=O)(=NR)R, donde arilo, heteroarilo, aril-alquilo C₁₋₆ y heteroaril-alquilo C₁₋₆ están opcionalmente monosustituidos o polisustituidos en forma independiente entre sí con R⁶, y el heterocicloalquilo de 3 - 10 miembros está opcionalmente monosustituido o polisustituido en forma independiente con R, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de nitrógeno unido directamente forman un anillo de 4 - 7 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes del grupo que consiste en: halógeno, nitrilo, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo, heteroarilo, -C(=O)NH₂, -C(=O)N(H)R, -C(=O)N(R)R, -C(=O)OH, -C(=O)OR, -NH₂, -NHR, -N(R)R, -N(H)C(=O)R, -N(R)C(=O)R, -N(H)S(=O)R, -N(R)S(=O)R, -N(H)S(=O)₂R, -N(R)S(=O)₂R, -N=S(=O)(R)R, -OH, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -OC(=O)R, -OC(=O)NH₂, -OC(=O)NHR, -OC(=O)N(R)R, -SH, alquil C₁₋₆-S-, -S(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR, -S(=O)₂N(R)R, donde arilo y heteroarilo están opcionalmente monosustituidos o polisustituidos en forma independiente entre sí con R⁶, y donde en dicho anillo de 5, 6 ó 7 miembros uno o más grupos metileno se reemplazan opcionalmente por NH, NR, O ó S; R⁶ es halógeno, nitrilo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 3 - 10 miembros, arilo, heteroarilo, -C(=O)R, -C(=O)NH₂, -C(=O)N(H)R,-C(=O)N(R)R, -C(=O)OR, -NH₂, -NHR, -N(R)R, -N(H)C(=O)R, -N(R)C(=O)R, -N(H)C(=O)NH₂, -N(H)C(=O)NHR, -N(H)C(=O)N(R)R, -N(R)C(=O)NH₂, -N(R)C(=O)NHR, -N(R)C(=O)N(R)R, -N(H)C(=O)OR, -N(R)C(=O)OR, -NO₂, -N(H)S(=O)R, -N(R)S(=O)R, -N(H)S(=O)₂R, -N(R)S(=O)₂R, -N=S(=O)(R)R, -OH, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -OC(=O)R, -OC(=O)NH₂, -OC(=O)NHR, -OC(=O)N(R)R, -SH, alquil C₁₋₆-S-, -S(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR, -S(=O)₂N(R)R, -S(=O)(=NR)R; R y R son en forma independiente entre sí alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀ o haloalquilo C₁₋₆; o los estereoisómeros, tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos o sales de los mismos, o una mezcla que consiste en los mismos.