Patent RS-54544-B1 (RS)
Inventor: BARKER OLIVER
IPC: C07D498/08
Filed: 2011-09-13
Abstract: Jedinjenje formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva so,naznačen time, što jeR1 odabran odvodonikahalogena-C1-C7-alkila-halo- C1-C7-alkila-;gde je R2 odabran iz grupe koju činevodonik-C1-C7-alkil-halo-C2-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil-N-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil-N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil-hidroksi-C2-C4-alkil-C1-C7-alkoksi-C2-C7-alkil-C3- C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-;cijano-C2-C7-alkil-iliR1 i R2, zajedno sa atomima za koji su vezani, grade 4-7-očlani, zasićeni ili delimično zasićeni heterociklični prsten, koji može da bude nesupstituisan ili supstituisan 1-3 supstituenta odabranih iz grupe koju čineC1-C7-alkil-halo-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil-N-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil-N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil-hidroksi-C1-C7-alkil-C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil-C3- C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-cijano-C1-C7-alkil-;gde je R odabran odhalogena-C1-C7-alkila-halo-C1-C7-alkila-C1-C7-alkoksi-cijano-halo-C1-C7-alkoksi-nitro;-C(O)-O-R', gde je R' odabran iz grupe koju čine vodonik, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil; C1-C7-alkoksi; halo-C1-C7-alkil aril; aril-C1-C7-alkil-; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil-; heterociklil;-S(=O)2-C1-C7-alkil;-S(=O)2-C3-C10-cikloalkil;-S(=O)2-C1-C7-alkoksi;gde je R3 odabran od(a) -L-Y, gde je-L- odabran iz grupe koju čine direktna veza; -(CH2)p-, -C(O)-, -NR7-, -NR7-C(O)- ili -C(O)-NR7-,gde je p odabrano od 1, 2 ili 3gde je R7 odabrano od vodonika i C1-C7-alkilagde je Y odabrano iz grupe koju čine cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, spirociklil, koji može da bude nesupstituisan ili supstituisan sa 1-3 supstituenta koji su odabrani iz grupe koju činehalogen-;C1-C7-alkil-;halo-C1-C7-alkil-;halo-C1-C7-alkil-oksi-C1-C7-alkil; halo-C1-C7-alkil-oksi-C1-C7-alkil-oksi;C1-C7-alkoksi-; C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkoksi-; NC- C1-C7-alkoksi-;C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-;C3-C10-cikloalkil-oksi-C1-C7-alkil-;C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-oksi-;C3-C10-cikloalkil-oksi-;C3-C10-cikloalkil-NR7'- C1-C7-alkil-, gde je R7' odabran od vodonika i C1-C7-alkila; C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-;C2-C7-alkenil; halo-C2-C7-alkenil;hidroksi-;hidroksi-C1-C7-alkil-;halo-C1-C7-alkil-oksi-;amino-;N-C1-C7-alkil-amino-;N-halo-C1-C7-alkil-amino-;N-heterociklil-amino-, N-C3-C10-cikloalkil-amino-, gde su heterociklil i cikloalkil po slobodnom izboru supstituisani halo-C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil i C1-C7-alkoksi;N-C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-amino-;N,N-di-C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-halo-C1-C7-alkil-amino-;N,N-di-heterociklil-amino-, N,N-di-C3-C10-cikloalkil-amino- gde su heterociklil icikloalkil po slobodnom izboru supstituisani halo-C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10- cikloalkil i C1-C7-alkoksi;cijano-; okso;C1-C7-alkoksi-karbonil-;C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil-;aril; aril-C1-C7-alkil-; aril-oksi;heterociklil;heterociklil-C1-C7-alkil-; heterociklil-oksi-;heterociklil-oksi-C1-C7-alkil-; aril-oksi-C1-C7-alkil-; heteroaril-oksi-C1-C7-alkil-; hidroksi-karbonil-;-S-halo-C1-C7-alkil; -S-C1-C7-alkil; -S- aril;halo-C1-C7-alkil-S- C1-C7-alkil; C1-C7-alkil-S-C1-C7-alkil;-S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)2- halo-C1-C7-alkil; -S(=O)2-aril; -S(=O)2-heteroaril; -S(=O)2-NR4,R4;-S(=O)2-heterociklil;halo-C1-C7-alkil-S(=O)2-C1-C7-alkil;C1-C7-alkil-S(=O)2-C1-C7-alkil;-S(=O)-C1-C7-alkil; -S(=O)-halo-C1-C7-alkil; -S(=O)-C1-C7-alkoksi; -S(=O)- C3-C10-cikloalkil;-C(O)- C1-C7-alkil; -C(O)- halo- C1-C7-alkil; -C(O)-C1-C7-alkoksi; -C(O)-C3-C10 cikloalkil;-C(O)O-C,-C7-alkil; -C(O)O-C3- C10-cikloalkil; -C(O)O-halo- C1-C7-alkl; -C(O)O- C1-C7-alkoksi;-C(O)-NR4'R4 ili -NHC(O)-R4, gde jeR4 odabran iz grupe koju čine vodonik, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil, C3-Cio-cikloalkil, C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkil i C1-C7-alkoksi; gde je R4' odabran od vodonika;ili R4 i R4' zajedno sa atomom azota za koji su vezani, grade 4-7-očlani, zasićeni ili delimično zasićeni monociklični heterociklični prsten, koji po slobodnom izboru sadrži drugi heteroatom odabran od N, O ili S, i gde je pomenuti heterociklični prsten po slobodnom izboru supstituisan sa aril, aril-oksi-, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil ili C1-C7-alkoksi, i gde je aril po slobodnom izboru supstituisani halogenom, C1-C7-alkilom, halo-C1-C7-alkilom ili C1-C7-alkoksi.(b) -C(O)-NR5'R5 ili-C(O)-O-R5, gde jegde su R5 i R5' odabrani iz grupe koju čine vodonik, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloaIkil; C1-C7-alkoksi; halo-C1-C7-alkil aril; aril-C1-C7-alkil-; aril; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil-; heterociklil; indan; ili R5 i R5' zajedno sa atomom azota za koji su vezani, grade 4-9-očlani, zasićeni ili delimično zasićeni monociklični ii biciklični heterociklični prsten, koji po slobodnom izboru sadrži drugi heteroatom odabran od N, O or S; gde su pomenuti C3-C10-cikloalkil; aril, heteroaril, heterociklil i indan po slobodnom izboru supstituisani sa 1 do 3 supstituenta koji su odabrani iz grupe koju čine C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi, halo-C1-C7-alkil-oksi- i hidroksi- C1-C7-alkil;gde m može da bude od 0-1; igde je n od 0-2;gde R8 predstavlja vodonik i gde je R9 odabran iz grupe koju čine vodonik, C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil-, C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi i halo-C1-C7-alkil;gde se pojam "cikloalkil" odnosi se na zasićene ili delimično nezasićeni monociklične, biciklične ili triciklične ugljovodonične grupe sa 3-12 atoma ugljenika;pojam "aril" se odnosi na monociklični system sa 6-ugljenika, biciklični sistem sa 10-ugljenika, ili triciklični aromatični prstenasti system sa 14-ugljenika; pojam "heteroaril" se odnosi na 4-, 5-, 6-, ili 7-očlani monociklični, 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, ili 12-očlani biciklični ili 10-, 11-, 12-, 13-, 14- ili 15-očlani triciklični nezasićeni prsten ili prstenasti sistem - koji nosi najveći mogući broj konjugovanih dvostrukih veza u prstenu(ovima), koji sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S, gde N i S mogu takodje po slobodnom izboru da budu oksidovani do različitih oksidacionih stanja;"heterociklil" se odnosi na 4-, 5-, 6-, 7-očlani ili 8-očlani monociklični, 7-, 8-, 9-, 10-, 11-ili 12-očlani biciklični ili 10-, 11-, 12-, 13-, 14- ili 15-očlani triciklični zasićeni ili delimično nezasićeni prsten ili prstenasti sistem, koji sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S, gde N i S mogu po slobodnom izboru da budu oksidovani do različitih oksidacionih stanja; ipojam "spirociklil" odnosi se na "4-očlani do 7-očlani monociklični heterociklil" kako je predhodno definisano, koji je spojen za drugi 3-očlani do 6-očlani zasićeni prsten preko jednog atoma, i gde drugi prsten sadrži 0, 1 ili 2 heteroatoma koji su nezavisno odabrani od kiseonika, azota i sumpora;pod uslovom da su izostavljeni 6-[5-(2-furanil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-N2-metil-N2-fenil-1,3,5-triazin-2,4-diamin i 6-[5-(2-furanil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-N,N,N'-metil-N'-fenil-1,3,5-triazin-2,4-diamin.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.