Patent AR-070994-A1 (AR)
Title: Derivados polisustituidos de 2-heteroaril-6-fenil-imidazo[1,2-a]piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion de los mismos, intermediarios de sintesis y uso de los mismos en el tratamiento o prevencion de enfermedades que implican receptores nucleares nurr-1, tales
Inventor: MACHNIK DAVID
Filed: 2009-03-19
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 representa: un grupo heteroarilo o heterocíclico, pudiendo estar opcionalmente sustituido con uno o varios átomos o grupos elegidos independientemente los unos de los otros entre los átomos o grupos siguientes: halogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, tioalquilo C1-10, -S(O)alquilo C1-10, -S(O)2alquilo C1-10, hidroxilo, ciano, nitro, hidroxialquileno C1-10, NRaRb-alquileno C1-10, alcoxi C1-10-alquileno C1-10-oxi, NRaRb, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcC(O)ORe, NRcSO2Re, arilalquileno C1-10, arilo o heteroarilo monocíclico, estando el arilo o el heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, oxo, nitro, ciano o OCO-alquilo C1-10; y R1 está unido a la imidazo[1,2-a]piridina por un carbono aromático; X representa 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre un hidrogeno, un halogeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, NRaRb, nitro, ciano, pudiendo estar el grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un halogeno, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb o hidroxilo; R representa en la posicion 3, 5, 7 u 8 de la imidazo[1,2-a]piridina de 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre un hidrogeno, un halogeno, alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, R2 y R3 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con un grupo Rf; un grupo arilo, opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano, R2 y X pueden formar junto con los átomos de C a los que están unidos un ciclo carbonado de 5 a 7 átomos de C; R4 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con un grupo Rf; un grupo arilo, opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano, alquil C1-10-(CO)-, CONRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcC(O)ORe o arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; Ra y Rb representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-10, aril-alquiIeno C1-10 o arilo; o Ra y Rb forman conjuntamente, con el átomo de nitrogeno que les lleva, un grupo azetidina, pirrolidina, piperidina, azepina, morfolina, tiomorfolina, piperazina, homopiperazina, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-10, arilo o aril-alquileno C1-10; Rc y Rd representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-10, aril-alquileno C1-10, arilo; o Rc y Rd forman juntos un grupo alquileno C2-5; Re representa un grupo alquilo C1-10, aril-alquileno C1-10, arilo; o Rc y Re forman juntos un grupo alquileno C2-5; Rf representa un átomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, hidroxilo, ciano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-10, NRcCOORe, SO2NRaRb, NRcSO2Re, aril-alquileno C1-10, arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-10, halo-alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halo-alcoxi C1-10, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano o OCO-alquilo C1-10; en forma de base o de sal de adicion a un ácido.